Брутто-формула

C 21 H 23 N 3 OS

Фармакологическая группа вещества Перициазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

2622-26-6

Характеристика вещества Перициазин

Пиперидиновое производное фенотиазина.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное .

Блокирует постсинаптические D 2 -дофаминовые рецепторы, расположенные в мезолимбической системе мозга (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе.

Характеризуется сильным противорвотным, антихолинергическим и седативным эффектом, умеренно выраженным экстрапирамидным действием, вызывает гипотермию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется гипотензией (гипотензивное действие выражено умеренно), а H 1 -антигистаминный — противоаллергическим действием.

Антипсихотический эффект сочетается с седативным, стимулирующий компонент отсутствует. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением выраженной вялости и заторможенности. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, концентрация в плазме варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , интенсивно распределяется в ткани, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), выводится с мочой, желчью и фекалиями, подвергается печеночной рециркуляции. T 1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная).

Применение вещества Перициазин

Острые психотические расстройства. Хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы (для лечения и профилактики рецидивов). Тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного ЛС для краткосрочного лечения этих состояний).

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы, агранулоцитоз в анамнезе, порфирия в анамнезе, сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами, сосудистая недостаточность (коллапс), острое отравление веществами, угнетающими ЦНС , или кома, сердечная недостаточность, феохромоцитома, миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама).

Ограничения к применению

Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, пожилой возраст (повышается риск развития чрезмерного гипотензивного эффекта и угнетения ЦНС).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Перициазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: состояние подавленности, экстрапирамидные нарушения, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), поздняя дискинезия.

Прочие: ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных средств, угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, снотворных средств и средств для наркоза.

Передозировка

Симптомы: паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое.

Описание

Неулептил - антипсихотический препарат, малый нейролептик, "корректор поведения". Уменьшает страх, тревогу, напряжение. Оказывает отчетливый седативный эффект преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Обладает противорвотным действием. Применяется для лечения психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций; психопатоподобных нарушений и состояний органического генеза, в рамках шизофренического процесса, постпроцессуальных состояний при шизофрении; паранойяльных состояний; эпилепсии с дисфорическими состояниями. Эффективен при нарушениях поведения у детей.

Фармакологические свойства

Неулептил - малый нейролептик, антипсихотическое средство, "корректор поведения"; пиперидиновое производное фенотиазина.
Механизм антипсихотического действия Неулептила связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов (преимущественно Д2) в мезолимбической и мезокортикальной структурах головного мозга.
Неулептил обладает адренолитическим (альфа-адреноблокирующим), спазмолитическим, гипотензивным, парасимпатолитическим, антисеротониновым, выраженным противорвотным, гипотермическим действием. По сравнению с хлорпромазином, Неулептил обладает более выраженной антисеротониновой активностью.
Неулептил оказывает сильное центральное седативное действие, преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Седативное действие Неулептила обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Неулептил обладает снотворным действием.
Центральное противорвотное действие Неулептила обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка (зоны рвотного центра), периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Гипотермическое действие Неулептила обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Блокада центральных адренергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения; периферических - гипотензивным действием.
Противоаллергическое действие Неулептила обусловлено блокадой периферических гистаминовых Н1-рецепторов.
Неулептил подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.


Фармакокинетика
Неулептил хорошо всасывается из ЖКТ. После приема Неулептила внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект "первого прохождения" через печень, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 - 30 ч; элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.

Показания

    психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций;

    психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения;

    психопатоподобные состояния в рамках вялотекущего шизофренического процесса, в том числе при "гебоидофрении" и "оппозиции к близким" у больных простой формой шизофрении;

    психопатоподобные состояния в рамках постпроцессуальных состояний при шизофрении;

    паранойяльные состояния в рамках органических, пресенильных, сосудистых и сенильных заболеваний;

    эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями.

    Неулептил эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами.

Режим дозирования

Неулептил назначают внутрь, в 3-4 приема, с акцентом на вечерние часы. Начальная суточная доза Неулептила от 5-10 мг, у больных с повышенной чувствительностью - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, максимальные суточные дозы - 50-60 мг.
Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза Неулептила составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое.

Противопоказания

    токсический агранулоцитоз в анамнезе;

    закрытоугольная глаукома;

    порфирия;

    заболевания простаты (в т.ч. аденома предстательной железы; гиперплазия предстательной железы);

    тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

    выраженное угнетение ЦНС;

    болезнь Паркинсона;

    индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) проперициазина или других компонентов Неулептила;

    беременность, лактация.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (возможны седативный и гипотензивный эффекты).

Беременность и лактация

Противопоказано.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Неулептила при беременности не проводилось.
Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.

Побочные эффекты

Неулептил обычно хорошо переносится, однако в отдельных случаях могут наблюдаться следующие побочные явления.
Со стороны ЦНС и органов чувств: бессонница, седация, подавленность, ажитация, акатизия, расстройства аккомодации, нечеткость зрения, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм - подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств), экстрапирамидный синдром (который частично подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств); поздняя дискинезия (может наблюдаться при продолжительном лечении любым нейролептиком; антихолинергические антипаркинсонические средства противопоказаны и могут вызвать ухудшение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: атропиноподобные явления типа сухости во рту, запора; холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).
Со стороны мочеполовой и эндокринной системы: задержки мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах), редко - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Особые указания

Неулептил с осторожностью применяют:

    в пожилом возрасте (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия);

    при эпилепсии, эпилептических припадках (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога);

    при паркинсонизме (болезни Паркинсона);

    у истощенных и ослабленных больных;

    у пациентов с патологическими изменениями картины крови;

    при сердечно-сосудистых заболеваниях;

    при почечной или печеночной недостаточности;

    при алкогольной интоксикации;

    при синдроме Рейе;

    при раке молочной железы;

    при предрасположенности к развитию глаукомы;

    при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

    при задержке мочи;

    у пациентов с хроническими заболеваниями органов дыхания (особенно у детей);

    у детей с острыми заболеваниями (более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов);

    при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при использовании нейролептиков, следует немедленно прекратить прием Неулептила.
Ранняя дискинезия может купироваться приемом антихолинергических и противопаркинсонических средств. Эти средства частично снимают экстрапирамидный синдром. В случае развития поздней дискинезии применение антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
Во время проведения лечения Неулептилом не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Избегать контакта кожи с жидкими формами Неулептила - возможно развитие контактного дерматита.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения Неулептилом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность появления сонливости и снижения реакции, особенно в начале лечения Неулептилом).

Лекарственное взаимодействие

Неулептил усиливает действие гипотензивных средств (возможна выраженная ортостатическая гипотензия), снотворных препратов, барбитуратов, транквилизаторов, обезболивающих средств, средств для наркоза и алкоголя (усиление депрессии ЦНС, угнетение дыхания).
Сочетании Неулептила с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Неулептил может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные (супрастин) и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность Неулептила, при этом антипсихотический эффект Неулептила может уменьшаться.
При сочетании Неулептила с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При сочетании Неулептила с противосудорожными препаратами возможно понижение судорожного порога.
При сочетании Неулептила с литием увеличивается скорость выведения лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных нарушений; ранние признаки интоксикации литием могут маскироваться противорвотным эффектом Неулептила.
При сочетании Неулептила с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Неулептил снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Всасывание Неулептила нарушается при одновременном применении антацидов (гидроокись алюминия и магния), антидиарейных адсорбентов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.
При сочетании Неулептила с препаратами для лечения гипертиреоза (антитиреоидные препараты) повышается риск развития агранулоцитоза.
При сочетании Неулептила с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии.
Неулептил уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Неулептил повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °C
Хранить в защищенном от света месте.

Отпуск из аптеки

В статье рассмотрим аналоги «Перициазина».

Данное средство является нейролептиком. Препарат может производить антипсихотический, седативный, выраженный противорвотный эффект. Наделен медикамент выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, вызывает, как правило, гипотензивное воздействие. В сравнении с «Хлорпромазином», отличается более выраженной антисеротониновой деятельностью и может оказывать более сильное седативное центральное воздействие.

Торговое название и состав

Представленное средство обладает в своем составе одноименным компонентом. Вспомогательными веществами в данном случае служат гидрофосфат дигидрат кальция, кроскармеллоза натрия и стеарт магния. Торговых наименований у перициазина два: непосредственно «Перициазин», а также «Неулептил».

Фармакологическое воздействие «Перициазина»

Итак, «Перициазин» является антипсихотическим средством (нейролептиком). Этот медикамент способен оказывать антипсихотическое, выраженное противорвотное и седативное воздействие. Обладая выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, средство вызывает гипотензивный эффект.

Начальной суточной дозой этого средства, как правило, служат 5 или 10 миллиграмм. А пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазину обычно врачи прописывают по 2 или 3 миллиграмма. Средние суточные дозировки составляют, согласно инструкции, от 30 до 40 миллиграмм, кратность приема равняется трем-четырем приемам в день. Предпочтительнее осуществлять лечение в вечерние часы. Максимальная суточная норма для взрослых составляет, как правило, 60 миллиграмм.

«Перициазин» детям

Для детей, как и для лиц в пожилом возрасте, начальная дозировка составляет 5 миллиграмм. Далее количество препарата постепенно увеличивается до 10 или 30 мг.

Показания

Как указывает инструкция по применению, «Перициазин» используется для лечения в следующих случаях:

  • На фоне развития психопатии, отличающейся возбудимым и истерическим характером, а также при психопатоподобных состояниях при наличии у человека шизофрении.
  • В случае возникновения параноидных форм психических отклонений.
  • При наличии органического, сосудистого пресенильного и сенильного заболевания.
  • В качестве вспомогательного средства при психотическом расстройстве для преодоления остаточного явления с преобладанием импульсивности, враждебности или агрессивности.

Противопоказания к использованию

Этот препарат не применяется в ряде таких ситуаций:

  • На фоне тяжелых сердечных и сосудистых заболеваний.
  • При выраженном угнетении нервной системы.
  • В случае токсического агранулоцитоза в анамнезе.
  • При наличии закрытоугольной глаукомы и порфирии.
  • На фоне заболеваний предстательной железы.
  • В период беременности и лактации.

Это обязательно нужно учитывать перед назначением.

Лекарственное взаимодействие

В соответствии с инструкцией по применению к «Перициазину», при одновременном использовании с лекарственными препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на нервную систему или с этанолом возможно появление проблем с дыханием. При сочетанном применении со средствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, вполне вероятно увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных нарушений.

В случае одновременного применения возможно значительное усиление антихолинергического эффекта других лекарств, при этом антипсихотическая активность нейролептика может снижаться. При параллельном использовании с противосудорожными препаратами стоит ожидать снижения порога судорожной готовности. В сочетании с медикаментами для терапии гипертиреоза увеличивается риск развития агранулоцитоза.

Аналоги данного лекарственного средства

К аналогам этого средства относят:

  • Препарат «Тиоридазин».
  • Средство «Пипотиазин».
  • Медикамент под названием «Неулептил».

«Тиоридазин»

К фармакологическим заменителям этого средства относят «Сонапакс» наряду с «Меллерилом». Эти препараты могут оказывать мягкое антипсихотическое воздействие, сочетающееся с умеренными стимулирующими, тимолептическими и антидепрессивными эффектами.

Аналог «Перициазина» «Тиоридазин» применяется при шизофрении (в случае развития острой и подострой формы), на фоне психомоторного возбуждения, невроза и других заболеваний. Этот медикамент противопоказан при наличии аллергической реакции, изменении картины крови, коматозном состоянии. При продолжительном использовании средства может развиваться токсическая ретинопатия.

Форматом выпуска этого аналога служат драже. В рамках лечения, в том случае, если врачом не назначено иное, используется по одной таблетке трехкратно в день.

Какие еще аналоги «Перициазина» можно найти в продаже?

Медикаментозный препарат «Пипотиазин»

К фармакологическим заменителям этого средства стоит отнести «Пипортил». Его назначают пациентам для терапии разных форм шизофрении, для борьбы с психозом с галлюцинациями, а также в рамках терапии психических патологий и отклонений у детей. «Пипотиазин» применяется только в условиях стационара.

Двухпроцентный масляный раствор может оказывать пролонгированное воздействие. Средняя доза «Пипотиазина» для взрослых пациентов в количестве 100 миллиграмм (4 миллилитра раствора) вводится внутримышечно однократно в четыре недели. При лечении хронического психоза это средство можно назначить больному перорально в дозировке 20 или 30 миллиграмм однократно в день. После достижения стойкого терапевтического эффекта количество медикамента можно уменьшать до 10 миллиграмм в день.

Противопоказаниями к применению данного аналога выступают нарушения функций почек наряду с закрытоугольной формой глаукомы. Форматом выпуска «Пипотиазина» служат таблетки наряду с каплями, раствором и ампулами. Далее рассмотрим аналог под названием «Неулептил».

«Неулептил»: раствор и капли

Данное медикаментозное средство производят в растворе для перорального употребления (капли) и в капсулах. Основным действующим ингредиентом препарата выступает вещество под названием перициазин. «Неулептил» устраняется агрессивность, возникающая у больных при психических расстройствах.

Препарат может оказывать антипсихотическое воздействие посредством угнетения ретикулярных формаций и понижения их влияния на кору большого полушария. Препарат производит угнетающий эффект на медиаторные функции дофамина. Седативное воздействие лекарства обусловлено, как правило, блокировкой центральных адренорецепторов, находящихся в области ретикулярных формаций и снижения активности гистаминовых рецепторов.

Согласно инструкции по применению капли «Неулептил» не назначают больным в том случае, если они страдают закрытоугольной глаукомой, патологией Паркинсона, получают терапию допаминергическими антагонистами. Этот аналог помимо всего прочего не назначается, когда у пациента имеется гиперчувствительностью к основному компоненту перициазину наряду с недостаточностью сердца и болезнью Гольдфлама. От применения рассматриваемого медикамента лучше всего отказаться и в том случае, если у больного отмечается задержка мочи, которая вызвана патологиями предстательной железы, порфирией, агранулоцитозом, феохромоцитомой и так далее.

С большой осторожностью «Неулептил» больным назначают, когда у них имеются заболевания сердца в сочетании с сосудистыми патологиями, болезнями почек, беременностью и проблемами с печенью.

Способ применения «Неулептила»

В том случае, если отсутствуют другие назначения, то больной должен принимать этот аналог в дозировании от 30 до 100 миллиграмм. Максимальной суточной дозой препарата являются 0,2 грамма. Дети принимают описываемое лекарство в количестве от 0,1 до 0,5 миллиграмма на килограмм массы тела. Медикамент принимается от двух до трех раз в сутки.

Мы рассмотрели аналоги «Перициазина» и инструкцию к нему.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 556 мг, кроскармеллоза натрия - 18 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав капсулы: (корпус: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%; крышка: краситель пунцовый [Понцо 4 R ] - 1.36%, краситель железа оксид красный - 0.85%; титана диоксид - 2.5%, желатин - до 100%) - 96 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, выраженное действие. Обладает адреноблокирующей и выраженной холиноблокирующей активностью, вызывает гипотензивный эффект. По сравнению с хлорпромазином, обладает более выраженной антисеротониновой активностью и оказывает более сильное центральное седативное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике перициазина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками . Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Психопатии (возбудимого и истерического характера), психопатоподобные состояния при шизофрении, параноидные состояния при органических, сосудистых пресенильных и сенильных заболеваниях, как вспомогательное средство при психотических расстройствах для преодоления остаточных явлений с преобладанием враждебности, импульсивности и агрессивности.

Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженное угнетение ЦНС, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы, беременность, лактация.

Дозировка

Начальная суточная доза 5-10 мг, у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, кратность приема 3-4 раза/сут, предпочтительнее в вечерние часы.

Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 60 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, акатизия, нечеткость зрения, состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, нарушения ритма.

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).

Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах); редко - агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, угнетение дыхания.

При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении возможно усиление антихолинергических эффектов других средств, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с , противопаркинсоническими средствами, солями лития возможно нарушение всасывания фенотиазинов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении с возможно ослабление его сосудосуживающего эффекта.

Особые указания

С осторожностью применяют перициазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

Фенотиазины применяют с особой осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при , сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перициазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактацияПрименение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют перициазин у пациентов пожилого возраста.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.05.A.C.01 Перициазин

Фармакодинамика:

Перициазин - нейролептик из группы пиперидиновых производных фенотиазина. Механизм действия заключается в конкурентной блокаде постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов мезолимбических структур головного мозга. Препарат обладает антипсихотическим, противорвотным и гипотермическим эффектами. Антидофаминергическая активность перициазина может приводить к экстрапирамидному синдрому, двигательным расстройствам и гиперпролактинемии. Препарат блокирует адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, благодаря чему проявляется выраженное седативное действие препарата. Блокада периферических H1-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата.

Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, поэтому используется как "корректор поведения".

Фармакокинетика: После приема внутрь препарат быстро абсорбируется, подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечнике. После приема внутрь максимальная плазменная концентрация обнаруживается через 2 ч. Связь с белками плазмы высокая - 90 %. легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Препарат метаболизируется в основном в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Метаболиты выделяются с желчью, а потом могут снова всасываться в кишечнике. Период полувыведения составляет 12-30 часов. Метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата - с желчью и фекалиями. Показания:
  • Психопатии (возбудимого и истерического типа)
  • Шизофрения
  • Хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы)
  • Агрессивное поведение, тревожные состояния, психомоторное возбуждение

VI.G90-G99.G93.9 Поражение головного мозга неуточненное

XVIII.R40-R46.R45 Симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию

XXI.Z55-Z65.Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни

V.F20-F29.F20 Шизофрения

V.F20-F29.F25 Шизоаффективные расстройства

V.F30-F39.F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное

V.F40-F48.F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства

V.F60-F69.F60 Специфические расстройства личности

VI.G40-G47.G40.9 Эпилепсия неуточненная

XVIII.R40-R46.R45.1 Беспокойство и возбуждение

Противопоказания:
  • Гиперчувствительность,
  • Закрытоугольная глаукома,
  • Заболевания предстательной железы
  • Токсический агранулоцитоз (в анамнезе)
  • Порфирия в анамнезе
  • Одновременное применение с дофаминергическими агонистами ( , апоморфин, бромкриптин и других, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона)
  • Острая сосудистая недостаточность (коллапс), сердечная недостаточность
  • Острое отравление веществами, угнетающими ЦНС
  • Феохромоцитома
  • Болезнь Эрба-Гольдфлама
  • Детский возраст до 3 лет
С осторожностью:
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы (особенно - желудочковые аритмии, так как препарат удлиняет интервал QT)
  • Почечная и/или печеночная недостаточность (снижается метаболизм препарата, возрастает риск его накопления в организме)
  • Пожилой возраст (из-за чрезмерных гипотензивного и седативного эффекта, экстрапирамидных расстройств, паралитической кишечной непроходимости, задержки мочи на фоне заболеваний предстательной железы)
  • Деменция в пожилом возрасте (риск развития инсульта)
  • У пациентов, с факторами риска развития инсультов, тромбоэмболий
  • Эпилепсия (препарат снижает порог судорожной активности)
  • Болезнь Паркинсона
  • Гипертиреоз (повышение риска развития гипертиреоза)
  • Рак молочной железы (повышение пролактина в крови может вызвать прогрессирование болезни)
Беременность и лактация:

Назначение перициазина возможно при беременности, но всякий раз необходимо сопоставлять пользу для матери с риском для плода.

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко не рекомендуется его назначение в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Капсулы по 10 мг предназначены для приема внутрь взрослыми, 4 % раствор - для приема внутрь детям.

Суточная доза для взрослых от 30 до 100 мг.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Суточная доза должна разделяться на 2 или 3 приема и большая часть дозы должна приниматься вечером.

Для детей суточная доза расчитывается на кг массы тела: 0,1-0,5 мг/кг в сутки.

Для лечения пациентов пожилого возраста дозы снижаются в 2-4 раза.

Побочные эффекты:
  • Гипотензия
  • Тахикардия
  • Апатия
  • Угнетение дыхания
  • Вздутие живота, запоры, кишечная непроходимость
  • Экстрапирамидные расстройства - мышечный гипертонус, тремор, акатизия
  • Седация или сонливость
  • Злокачественный нейролептический синдром
  • Гиперпролактинемия
  • Аллергические реакции
  • Фотосенсибилизация, контактная сенсибилизация кожи
Передозировка:

Симптомы: угнетение ЦНС от сонливости до комы с арефлексией, снижение артериального давления, тахикардия, аритмии, гипотермия, тремор, ригидность мышц, судороги, цианоз, апноэ.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Противопоказано применение перициазина с дофаминергическими агонистами у пациентов без болезни Паркинсона ( , апоморфин, бромкриптин, энтакапон, лисурид, перголид, ), так как существует взаимный антагонизм этих препаратов.

Если пациентам с болезнью Паркинсона необходимо лечение нейролептиками, то сначала следует провести отмену дофаминергических агонистов с постепенным снижением доз.

Употребление алкоголя с перициазином потенцирует седативный эффект последнего.

Перициазин уменьшает эффективность амфетамина, клонидина, гуанетидина.

Совместное применение с сультопридом увеличивает риск развития желудочковых нарушений ритма (в частности, фибрилляций желудочков).

Одновременное применение перициазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, с тиазидными диуретиками увеличивает риск развития аритмий.

Совместное применение с гипотензивными препаратами увеличивает гипотензивный эффект, иногда приводя к ортостатической гипотензии.

Одновременное применение перициазина с препаратами, угнетающими ЦНС, усиливает угнетение ЦНС, повышает риск развития угнетения дыхания.

Применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Назначение вместе с атропином и другими холинолитиками приводит к кумуляции нежелательных эффектов (сухость во рту, запоры, задержка мочи, тепловой удар).

Одновременное применение с солями лития усиливает экстрапирамидные нарушения.

Перициазин уменьшает эффекты альфа- и бета-адреностимуляторов ( , ).

Перициазин уменьшает рвотное действие апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

Одновременное применение с гипогликемическими средствами снижает их гипогликемическое действие.

Перициазин уменьшает эффект средств, снижающих аппетит.

Особые указания:

Во время лечения необходим контроль состава крови (может развиться лейкопения и агранулоцитоз).

В случае необъяснимого резкого подъема температуры тела лечение препаратом следует прекратить.

Во время лечения запрещается употребление алкоголя.

В случае появления вздутия живота и болей в брюшной полости следует исключить паралитическую кишечную непроходимость.

Отмену препарата, применяемого в высоких дозах, следует проводить постепенно.

В связи с возможностью фотосенсибилизации пациентам, принимающим , следует избегать прямых солнечных лучей.

Водителям автотранспорта и людям, работающих с потенциально опасными механизмами, следует соблюдать осторожность, так как препарат вызывает сонливость и снижает скорость психомоторных реакций.

Инструкции