Антипсихотический препарат (нейролептик)

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, непрозрачные, белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета; содержимое капсул - однородный порошок желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 66.92 мг, метилцеллюлоза - 580 мкг, тальк - 1.3 мг, магния стеарат - 1.2 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 98%, титана диоксид (Е171) - 2%.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны, гравировкой "SLP200" с другой стороны и фаской с двух сторон.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 53.36 мг, лактозы моногидрат - 23 мг, метилцеллюлоза - 2.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 15 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.

12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: серная кислота - 14.36 мг, - 9.5 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы с точкой разлома и двумя кольцами (6) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата C max сульпирида в крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь C max сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый V d в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T 1/2 препарата составляет 7 ч.

Показания

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

острая и хроническая шизофрения;
острые делириозные состояния;
депрессии различной этиологии;
неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);
тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Противопоказания

пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
гиперпролактинемия;
острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
феохромоцитома;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);
детский возраст до 6 лет (для капсул);
в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);
повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа " torsade de pointes " (антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Дозировка

Раствор для внутримышечного введения

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.

При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Таблетки

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Капсулы

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей : суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома " torsade depointes".

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных - синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа " torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих .

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию ( с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н 1 -рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид - угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsade de pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,
гипокалиемия,
врожденное удлинение интервала QT,
одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;
при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2дозы для взрослых.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

Активные вещества: сульпирид - 200 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 53.36 мг, лактозы моногидрат - 23 мг, метилцеллюлоза - 2.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 15 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.

12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны, гравировкой "SLP200" с другой стороны и фаской с двух сторон.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата C max сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый V d в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

острая и хроническая шизофрения;
острые делириозные состояния;
депрессии различной этиологии;
неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);
тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Противопоказания к применению

пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
гиперпролактинемия;
острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
феохромоцитома;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);
детский возраст до 6 лет (для капсул);
в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);
повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

Применение при беременности и детям

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома " torsade depointes".

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н 1 -рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид - угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Дозировка

Таблетки принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен.

Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных - синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsade de pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,
гипокалиемия,
врожденное удлинение интервала QT,
одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;
при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Действующее вещество

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны, гравировкой SLP 200 с другой стороны и фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа

антипсихоти��еское средство (нейролептик)

N.05.A.L Бензамиды

Фармакодинамика

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя таковые в неостриатной системе). С антидофаминергическим действием связан его нейролептический эффект.

Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь одной таблетки 200 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л.

Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.

Распределение

Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг.

Связь с белками плазмы - приблизительно 40%.

Небольшое количество сульпирида появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.

Выведение

Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.

Показания

Острые психотические расстройства.

Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;

Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

Гиперпролактинемия;

Феохромоцитома;

Острая порфирия;

Детский возраст до 18 лет (для этой лекарственной формы);

Острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;

Период кормления грудью;

Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);

Одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголина, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

С осторожностью

У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт":

с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
с электролитными нарушениями, в частности с гипокалиемией;
с врожденным удлинением интервала QT;
одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию;
замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").

У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").

У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).

Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов).

У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания").

У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания").

У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания").

У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания").

При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови).

При беременности (ограниченный опыт применения) (см, раздел "Беременность и период кормления грудью").

При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы").

При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел "Особые указания").

При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующим и свойствами).

У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).

У пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел "Особые указания").

Беременность и лактация

Беременность

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия у сульпирида.

У человека имеются очень ограниченные клинические данные по приему сульпирида во время беременности. В связи с ограниченностью опыта приема препарата беременными женщинами применение сульпирида во время беременности не рекомендуется.

Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая Эглонил®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром "отмены", которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел "Побочное действие). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Период кормления грудью

Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.

Побочные эффекты

Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).

HP, развивающиеся в результате применения сульпирида, подобны HP, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше.

Нарушения со стороны сердца

Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", остановка сердца, внезапная смерть.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия.

Общие расстройства

Часто: увеличение массы тела.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности "печеночных" ферментов.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия.

Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония.

Редко: окулогирный криз.

Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез

Часто: болезненность молочных желез, галакторея.

Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция.

Частота неизвестна: гинекомастия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: макулезно-папулезная сыпь.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения.

Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Частота неизвестна: Экстрапирамидные симптомы, "синдром отмены" у новорожденных (см. раздел "Беременность и период кормления грудью").

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: а нафилактические реакции: крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок.

Нарушения психики

Часто: бессонница.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: гиперсаливация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: кривошея, тризм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Передозировка

Симптомы

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов - жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Лечение

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты.

Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

- С леводопой

Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.

- С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, x ина голидол м, ропини ролом, ротиготином)

Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками.

- С этанолом

Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

С препаратами, способными удлинять интервал ОТ или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт":

- препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;

- препараты , вызывающие гипокалиемию: диуретики , снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, cm имулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении; глюкокортикостероиды: тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);

- антиаритмические препараты IA класса, такие как хинидин, дизопирамид;

- антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетелид, ибутилид;

- другие препараты , такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин; вводимый внутривенно спирамицин; моксифлоксацин; левофло к ca цин ; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин; кларитромицин; рокситромицин; азитромицин;

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

- С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов

Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.

- С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты): блокаторы Н 1 -гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с сед am ивным действием; (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия (клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид.

Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.

- С препаратами лития

Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить применение обоих препаратов.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания.

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено.

Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.

Удлинение интервала QТ

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" (см. раздел "Побочное действие").

Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие").

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность.

Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.

За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.

В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5%, а при приеме плацебо - 2,6%.

Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие").

Рак молочной железы

Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел "С осторожностью"). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Пациенты с болезнью Паркинсона , принимающие агонисты дофаминовых рецепторов

Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см, разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Пациенты е нарушениями функции почек

Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета

Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Употребление этанола

Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил® строго запрещается.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

На фоне терапии нейролептиками, в том числе, препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Во время лечения препаратом Эглонил® запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Эглонил - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П №012589/03

Торговое название: Эглонил ®

Международное непатентованное название:

сульпирид

Лекарственная форма:

таблетки, капсулы,

Состав
Таблетки:
1 таблетка содержит в качестве действующего вещества:
Сульпирид - 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Капсулы:
1 капсула содержит в качестве действующего вещества:
Сульпирид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.
В состав оболочки капсулы входят: желатин, титана диоксид.
Раствор для внутримышечного введения
1 мл раствора содержит в качестве действующего вещества:
Сульпирид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание
Таблетки:
Таблетки белые или слегка желтоватые, с линией разлома на одной стороне и фирменной маркировкой "SLP200" на другой.
Капсулы:
Твердые желатиновые капсулы размер № 4, непрозрачные белого или белого с желтовато-серым оттенком цвета.
Содержимое капсул - однородный порошок желтовато-белого цвета.
Раствор для внутримышечных инъекций:
Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AL01.

Фармакологические свойства
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении 100 мг препарата максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. Период полувыведеняя препарата составляет 7 часов.

Показания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

острая и хроническая шизофрения;
острые делириозные состояния;
депрессии различной этиологии;
неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);
тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата
пролактия-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)
гиперпролактинемия
острая интоксикация алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз
феохромоцитома
период грудного вскармливания
детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для внутримышечного введения)
детский возраст до 6 лет (для капсул)
в комбинации с:

Сультопридом.
Агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»),
В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Беременность и грудное вскармливание
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода.
Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.
Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного введения
При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
При внутримышечном введении сульпирида соблюдаются обычные правила для внутримышечных инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности.
Таблетки:
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Капсулы:
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять ¼ - ½ дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Побочное действие
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частьми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени. Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинэргического противопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинсзия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия).
Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антииаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома "torsade de pointes".
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка
Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных - синдром паркинсонизма. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона. Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сулътоприд
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисулъприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридш, цизаприд, дифеманип, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию.
Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорида, галантамин, пиридостигмин, неостигмин)
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактид).
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты центральной нервной системы:
Производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых рецепторов H 1 , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg 2+ и/или А 13+ , снижают биодоступность лекарственных форм для приёма внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала ОТ: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsade de pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.
гипокалиемия,
врожденное удлинение интервала QT,
одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

У больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен,
При лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также приём алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки 200 мг:
12 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Капсулы 50 мг:
По 15 капсул в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мп:
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с кольцом разлома и нанесением трех колец. По 6 ампул помещают в контурную упаковку из ПВХ. По 1 контурной упаковке с ампулами вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Отпуск из аптек: по рецепту.

Производитель
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Инструкция

Торговое название

Эглонил®

Международное непатентованное название

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки делимые 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сульпирид 200 мг,

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета или цвета слоновой кости, круглой формы, с риской на одной стороне и гравировкой «SLP 200» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики. Психотропные препараты. Бензамиды.

Код АТС N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь одной таблетки 200 мг максимальные плазменные концентрации сульпирида достигаются через 3-6 часов, соответствуя 0,73 мг/л.

Биодоступность пероральных лекарственных форм 25-35% при высокой межиндивидуальной вариабельности. Фармакокинетический профиль сульпирида сохраняет линейный характер после приёма доз в интервале от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро распределяется по тканям организма: истинный объём распределения в стадии насыщения 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида попадают в грудное молоко, он проникает через плацентарный барьер. В организме человека сульпирид подвергается слабому метаболизму. Сульпирид выводится в основном через почки путём клубочковой фильтрации. Полный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 7 часов.

Фармакодинамика

Эглонил® препятствует допаминергической нервной трансмиссии в тканях головного мозга и оказывает активирующее действие, стимулируя допаминомиметический эффект. В высоких дозах Эглонил® обладает также антипродуктивным действием.

Показания к применению

Острые психотические расстройства- хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз)

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Только для взрослых.

Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, то лечение следует начинать с низкой дозы, затем её можно постепенно повысить. Суточная доза: 200 - 1000 мг.

Побочные действия

Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), обратимая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства

Экстрапирамидный синдром:

Акинетические симптомы с гипертонусом или без него, частично разрешающиеся с помощью антихолинергических противопаркинсонных средств

Гиперкинетико-гипертоническая возбудимая моторная активность

Акатизия

Наблюдалась поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмичными движениями, в основном, языка и/или лица, как и в случае с другими нейролептиками во время длительного лечения: антихолинергические антипаркинсонные средства неэффективны или могут спровоцировать ухудшение

Седация или сонливость

Судорожные припадки (см. «Особые указания»)

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. «Особые указания»).

Преходящая гиперпролактинемия, обратимая после прекращения лечения, вероятно вызывающая аменорею, галакторею, гинекомастию, импотенцию или фригидность

Увеличение массы тела

Увеличение интервала QТ

Желудочковые аритмии, такие как пируэтная тахикардия и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца

Внезапная смерть (см. «Особые указания»)

Постуральная гипотензия

Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи эмболии лёгочной артерии и тромбоза глубоких вен были зарегистрированы в связи с применением антипсихотических лекарственных средств (см. «Особые указания»)

Повышение активности печёночных ферментов

Макулопапулёзная сыпь

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульпириду или к одному из прочих компонентов препарата

Пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)

Установленная феохромоцитома или подозрение на неё

В комбинации с непротивопаркинсонными агонистами допамина (каберголин и хинаголид) (см. «Лекарственные взаимодействия»)

Лекарственные взаимодействия

Седативные средства

Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать дополнительное угнетающее действие на центральную нервную систему и способствовать снижению внимания. К этим лекарственным средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительные терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамен), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Средства, способные вызвать пируэтную тахикардию

Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия (см. Калийпонижающие средства) является способствующим фактором, как и брадикардия (см. Средства, вызывающие брадикардию) или же предварительно имевшееся или приобретённое удлинение интервала QT.

К этим лекарствам относятся, в частности, антиаритмические средства классов Ia и III и некоторые нейролептики.

Что касается эритромицина, спирамицина и винкамицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм для внутривенного введения.

Одновременное применение двух торсадогенных лекарственных средств, как правило, противопоказано.

Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:

Нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию, тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими торсадогенными средствами.

Противопоказанные комбинации

(см. раздел «Противопоказания»)

Непротивопаркинсонные агонисты допамина (карбеголин, хинаголид)

(см. «Особые указания»)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в честности пируэтной тахикардии. Если это возможно, то следует прервать лечение азольным антифунгальным средством.

Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QТ и в дальнейшем вести мониторинг ЭКГ.

Антипаркинсонные агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)

Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.

Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психотические расстройства. Если лечение нейролептиками необходимо больным с болезнью Паркинсона, лечащимися агонистами допамина, дозу этих агонистов допамина следует сокращать постепенно (резкая отмена подвергает больного риску развития злокачественного нейролептического синдрома).

Другие лекарственные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, внутривенный спирамицин

Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, султоприд, тиаприд, вералиприд)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.

Алкоголь

Усиление седативных эффектов, вызванных нейролептическими средствами.

Снижение внимания может сделать управление автомобилем и рабочими машинами опасным. Больным следует избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным с болезнью Паркинсона следует применять минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.

Метадон

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании

Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых канальцев, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразы)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, в монотерапии или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного введения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии.

Любую гипокалиемию следует откорректировать перед назначением этих препаратов, следует вести клинический мониторинг, а также контролировать электролиты и ЭКГ.

Сукральфат

Снижена желудочно-кишечная абсорбция сукральфата и сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если это возможно).

Топические средства для желудочно-кишечного применения, антациды и уголь

Снижена желудочно-кишечная абсорбция сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением этих агентов и угля (более 2 часов, если возможно).

Комбинации, которые следует учитывать

Антигипертензивные средства

Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола и бета-блокаторов, используемых при сердечной недостаточности)

Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).

Нитраты, нитриты и родственные средства

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Особые указания

Особые предостережения

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: в случае гипертермии неизвестного происхождения лечение следует прекратить в обязательном порядке, так как она может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, описанного в связи с применением нейролептических средств (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и изменение артериального давления крови могут предшествовать гипертермии и, следовательно, являться ранними признаками-предвестниками.

Хотя по своему происхождению этот эффект нейролептиков может быть идиосинкразическим, возможно наличие предрасполагающих к нему факторов, таких как дегидратация и органическое поражение мозга.

Удлинённый интервал QТ: сульпирид может вызвать зависящее от дозы удлинение интервала QТ. Этот эффект, известный тем, что повышает риск развития серьёзных желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии, усиливается у больных с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретённым удлинением QТ (когда сульпирид принимается вместе с лекарственным препаратом, удлиняющим интервал QТ) (см. «Побочные действия»)

Следовательно, прежде чем использовать этот препарат, и если позволяет клиническое состояние, больного необходимо обследовать для выявления следующих факторов риска, способствующих развитию этого типа аритмии:

Брадикардия менее 55 уд./мин;

Гипокалиемия,

Врожденное удлинение интервала QТ,

Проводимое лечение лекарственным средством, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QТ (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»)

Инсульт головного мозга

При лечении атипичными антипсихотическими средствами больных пожилого возраста с деменцией, наблюдался повышенный по отношению к плацебо риск мозгового инсульта. Причина такого повышенного риска неизвестна.

Нельзя исключить наличие повышенного риска в связи с другими антипсихотическими средствами и в других популяциях больных.

Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.

Больные пожилого возраста с деменцией

Риск смертности возрастает у больных пожилого возраста, страдающих психозами, связанными с деменцией, и находящимися на лечении антипсихотическими средствами.

Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных в сравнении с плацебо увеличивает риск смертности в 1,6-1,7 раза. После среднего лечебного периода продолжительностью в 10 недель риск смертности в группе лечившихся больных составил 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Большинство случаев смерти носили либо кардиоваскулярный (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционный (например, пневмония) характер. Обычные антипсихотические лекарственные средства могут повышать смертность, как это имеет место в случае атипичных антипсихотических лекарственных средств. Соответствующая роль антипсихотического средства и особенностей больного в повышении смертности, наблюдавшейся в эпидемиологических исследованиях неясна. Венозная тромбоэмболия: случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) были зарегистрированы в связи с применением антипсихотических лекарственных средств. В связи с тем, что у больных, находящихся на лечении антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют место приобретённые факторы риска ВТЭ, любой возможный фактор риска ВТЭ нужно выявить до и во время лечения Эглонилом и принять профилактические меры (см. раздел «Побочные действия»).

Этот лекарственный препарат содержит лактозу, и, следовательно, не рекомендован для больных с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции галактозы (редкие наследственные заболевания).

Меры предосторожности при применении

Больным с диабетом или факторами риска развития диабета, начавшим лечение Эглонилом, необходимо проводить соответствующий мониторинг уровня глюкозы в крови. За исключением особых случаев, это лекарственное средство не следует применять больным с болезнью Паркинсона.

Больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу и усилить мониторинг; в случае тяжёлой почечной недостаточности рекомендуются периодические курсы лечения.

Мониторинг лечения Эглонилом необходимо усилить:

В случае больных эпилепсией, так как сульпирид может понижать судорожный порог; были зарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечившихся сульпиридом (см. «Побочные действия»)

В случае больных пожилого возраста с бoльшей склонностью к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Беременность и период лактации

Хорошее состояние психического здоровья матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения такого состояния психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективных дозах на протяжении всей беременности. Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида. Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать у матери гипотензию.

Несмотря на то, что случаев с новорожденными описано не было, теоретически сульпирид может вызывать следующие симптомы, если его применение продолжается до конца беременности, особенно, в высоких дозах:

Симптомы, связанные с его атропиноподобными эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с антипаркинсонными агентами: тахикардия, чрезмерная возбудимость, вздутие живота, замедленное выведение мекония

Экстрапирамидные симптомы: гипертонус, тремор

Седация

Следовательно, применение Эглонила возможно на любой стадии беременности. При мониторинге новорожденных следует учитывать выше описанные эффекты.

Поскольку сульпирид выделяется в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата (см. «Побочные действия»).

Передозировка

Симптомы: Опыт со случаями передозировки сульпирида ограничен. Возможны дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм. У некоторых больных может развиться потенциально угрожающий жизни синдром Паркинсона или даже кома.

Лечение: Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота сульпирида нет. Симптоматическое лечение, реанимация при беспрерывном тщательном мониторинге сердечной и дыхательной функций (риск удлинения интервала QТ и желудочковых аритмий), которые следует продолжать до выздоровления больного. В случае развития тяжёлого экстрапирамидного синдрома нужно применить антихолинергическое средство.

Формы выпуска и упаковка

По 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

Не применять по истечении срок годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Санофи Винтроп Индустрия, Франция

Адрес местонахождения: 6 bоulеvаrd dе l´Еurоре, 21800 Quеtigny, France

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи Авентис Франция, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: [email protected]

Прикрепленные файлы

648403981477977028_ru.doc	94.5 кб
344569351477978204_kz.doc	120 кб

Эглонил 200 мг. Эглонил - инструкция по применению. Описание лекарственной формы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания к применению

Противопоказания к применению

Применение при беременности и детям

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Дозировка

Передозировка

Меры предосторожности

Эглонил - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Фармакотерапевтическая группа:

Способ применения и дозы

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Меры предосторожности при применении

Передозировка

Условия хранения

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

Прикрепленные файлы

Статьи по теме