N, N, N-триметил-2-аминоэтанола ацетат

Химические свойства

Ацетилхолин – основной нейромедиатор , отвечающий за нервно-мышечную передачу в парасимпатической нервной системе. Это четвертичное моноаммониевое соединение. Само по себе вещество не стойкое, в организме быстро разрушается с помощью ацетилхолинэстеразы , в результате чего образуется уксусная кислота и холин .

Средство синтезируют в виде белых кристаллов или кристаллической массы, которая имеет свойство расплываться при контакте с воздухом. Вещество хорошо растворяется в спирте и воде. Его нельзя кипятить и долго хранить, ацетилхолин разлагается.

Используется в качестве лекарства, улучшающего нервно-мышечную передачу и для проведения фармакологических исследований. Часто его синтезируют в виде соли или хлорида .

Данный нейромедиатор играет важную роль в организме, повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион.

Выпускают средство в ампулах по 5 мл, содержащих по 100-200 мг сухого препарата. Перед использованием его растворяют в воде для инъекций.

Фармакологическое действие

Холинолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Холиномиметическое действие Ацетилхолина на организм возникает из-за стимуляции им н- и м-холинорецепторов . Вещество замедляет сердечные сокращения, расширяет периферические кровеносные сосуды, понижает , усиливает перистальтику кишечника и желудка.

Средство влияет на секрецию бронхиальных и пищеварительных желез, выведение пота и слез. Также вещество производит миотический эффект, усиливает (сужение зрачка), понижает .

Малые дозы ацетилхолина стимулируют передачу нервных импульсов в различных отделах головного мозга, а большие – напротив тормозят этот процесс. Данный нейромедиатор в целом повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион. При его недостатке развиваются нарушения работы мозга ().

Показания к применению

Ранее его назначали в качестве холиномиметика . Также возможно применение средства для лечения в течение непродолжительного периода, так как при длительном использовании может развиться .

Противопоказания

Побочные действия

Во время лечения Ацетилхолином могут развиться:

• брадикардия , понижение артериального давления , ;
• тошнота, нарушения зрения, повышенное слезотечение;
• ринорея , бронхоспазм ;
• частое мочеиспускание.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Ацетилхолин назначают подкожно и внутримышечно. В среднем дозировка для взрослых составляет 50-100 мг. При необходимости инъекции можно делать несколько раз подряд, до трех раз.

Нельзя допускать внутривенного введения препарата, так как это может привести к резкому понижению артериального давления , вплоть до остановки сердца.

Передозировка

Передозировка может вызвать резкое снижение АД , брадикардию , остановку сердца, нарушения ритма, миоз , диарею и так далее. Для устранения нежелательных симптомов рекомендуется как можно скорее ввести подкожно или внутривенно 1 мл 0,1% р-ра или другого холинолитика (например, ). При необходимости произвести повторные инъекции.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные лекарственные средства усиливают холиномиметическое действие данного вещества.

М-холиноблокаторы , нейролептики , трициклические антидепрессанты , производные фенотиазина , снижают эффективность средства.

Условия продажи

На данный момент лекарство не продается в аптеках.

Условия хранения

Хранят препарат в плотно запаянных ампулах.

Особые указания

На данный момент данное вещество в медицинской практике практически не применяется.

Средство иногда входит в состав некоторых комб. препаратов для местного использования в хирургии глаза, чтобы создать стойкий и продолжительный миоз .

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

На данный момент препараты ацетилхолина не выпускают.

Ацетилхолин
Общие
Систематическое наименование	N,N,N-триметил-2-аминоэтанола ацетат
Сокращения	ACh
Химическая формула	СH 3 CO 2 CH 2 CH 2 N(СH 3) 3
Эмпирическая формула	C 7 H 16 N O 2
Физические свойства
Молярная масса	146.21 г/моль
Термические свойства
Классификация
Рег. номер CAS	51-84-3
Рег. номер PubChem	187
SMILES	O=C(OCC(C)(C)C)C

Свойства

Физические

Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

Медицинские

Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и понижении артериального давления , усилении перистальтики желудка и кишечника , сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слёзных желез, миоз . Миотический эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва . Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации.

Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяется шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. В связи со способностью снижать внутриглазное давление вещества, действующие подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое применение для лечения глаукомы . Следует учитывать, что при введении этих препаратов в конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказывая резорбтивное действие, могут вызвать характерные для этих препаратов побочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в течение ряда лет) применение миотических веществ может иногда привести к развитию стойкого (необратимого) миоза , образованию задних петехий и другим осложнениям, а длительное применение в качестве миотиков антихолинэстеразных препаратов может способствовать развитию катаракты .

Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору ЦНС . Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие - тормозят синаптическую передачу . Изменения в обмене ацетилхолина могут привести к нарушению функций мозга. Недостаток его во многом определяет клиническую картину такого опасного нейродегенеративного заболевания, как болезнь Альцгеймера . Некоторые центральнодействующие антагонисты ацетилхолина (см. Амизил) являются психотропными препаратами (см. также Атропин). Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.).

Применение

Общее применение

Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускается ацетилхолин-хлорид (лат. Acetylcholini chloridum ). Как лекарственное средство ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет.

Лечение

При приёме внутрь ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС . Иногда пользуются ацетилхолином как сосудорасширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит , перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.), при спазмах артерий сетчатки . В редких случаях вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ацетилхолин применяют также иногда для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.

Форма применения

Препарат назначают под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 г или 0,1 г. Инъекции в случае необходимости можно повторять 2-3 раза в день. При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену . Внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого понижения артериального давления и остановки сердца .

Высшие дозы под кожу и внутримышечно для взрослых:

• разовая 0,1 г,
• суточная 0,3 г.

Опасность применения при лечении

При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма , профузный пот , миоз , усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).

Участие в процессах жизнедеятельности

Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС , вегетативных узлах, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов. Ацетилхолин связан с функциями памяти. Снижение ацетилхолина при болезни Альцгеймера приводит к ослаблению памяти у пациентов. Ацетилхолин играет важную роль в засыпании и пробуждении. Пробуждение происходит при увеличении активности холинергических нейронов в базальных ядрах переднего мозга и стволе головного мозга .

Физиологические свойства

Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, называют холинорецепторами. Холинорецептор (по современной зарубежной терминологии - «холиноцептор») является сложной белковой макромолекулой (нуклеопротеидом), локализованной на внешней стороне постсинаптической мембраны. При этом холинорецептор постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервномышечных синапсах - как н-холинорецепторы (никотиночувствительнные). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами: мускариноподобных в первом случае и никотиноподобных - во втором; м- и н-холинорецепторы находятся также в разных отделах ЦНС .

По современным данным, мускариночувствительные рецепторы делят на М1-, М2- и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются в органах и разнородны по физиологическому значению (см. Атропин , Пиренцепин).

Ацетилхолин не оказывает строгого избирательного действия на разновидности холинорецепторов. В той или другой степени он действует на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов. Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших дозах может вызвать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения.

Противопоказания

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме , стенокардии , атеросклерозе , органических заболеваниях сердца, эпилепсии .

Форма выпуска

Форма выпуска: в ампулах ёмкостью 5 мл, содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскрывают ампулу и шприцем вводят в неё необходимое количество (2-5 мл) стерильной воды для

Помимо дофаминергической системы в патогенезе шизофрении принимают участие и другие нейротрансмиттерные системы. Наибольшее значение здесь имеют такие нейротрансмиттеры, как ацетилхолин, норэпинефрин, глутамат и (таблица 12).

Таблица 12. Нейрофармакология рецепторов, потенциально принимающих участие в патогенезе шизофрении

Начиная с 1937 г. в медицинской литературе стали появляться работы, в которых отмечалась важная роль ацетилхолина в деятельности ЦНС. Этому способствовало обнаружение широкого распространения холинергических систем в нервной системе и определение их значения в передачи возбуждения на разных уровнях нервной системы.

Сегодня известно, что ацетилхолин выполняет функцию медиатора в холинергической системе. Он синтезируется из холина и ацетил-КоА в окончаниях холинергических нейронов под действием холинацетилтрансферазы (ХАТ). В настоящее время холинореактивные системы делят на м-(мускариночувствительные) и н-(никотиночувствительные) системы. Эти системы обнаружены как в периферических отделах нервной системы, так и в разных структурах головного мозга.

Группы холинергических нейронов в основном локализованы в медиальном ядре перегородки, базальных гигантоклеточных ядрах (супраоптическое и паравентрикулярное), ядрах моста, в диагональной связке, полосатом теле, в прилежащем ядре (nucleus accumbence). В последних двух образованиях сосредоточены преимущественно дофаминергические нейроны. Аксоны холинергических нейронов проецируются на кору больших полушарий, в область и гиппокампа.

Ацетилхолин является преимущественно возбуждающим медиатором, хотя в ряде случаев может выполнять и тормозную функцию.

Холинергические нейроны участвуют в реализации функций памяти и обучения, регуляции движений. В ретикулярной формации мозга они принимают участие в контроле за уровнем бодрствования.

Ацетилхолин

• Память
• Базисное внимание
• Обучение
• Уровень бодрствования
• Периферическая мышечная активность
• Уровень активности вегетативной нервной системы

В спинном мозге ацетилхолин выполняет функцию нейромедиатора в синапсах, образуемых альфа-мотонейронами на клетках Рейншоу, такую же функцию это соединение осуществляет в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

Скорость реакции синтеза ацетилхолина лимитируется концентрацией холина в синаптическом окончании. Синтезированный медиатор депонируется в синаптических везикулах в результате активного транспорта с участием Mg 2±зависимой АТФазы.

Основным механизмом выделения ацетилхолина в синаптическую щель, способствующим формированию постсинаптического потенциала действия, является Ca2±зависимый экзоцитоз. Деполяризация нервного окончания, увеличивающая проницаемость пресинаптической мембраны для Ca2+, является необходимым условием выделения ацетилхолина.

После взаимодействия медиатора с рецептором, ацетилхолин разрушается под действием ацетилхолинестэразы (АХЭ), локализованной на постсинаптической мембране. Образовавшийся при расщеплении свободный холин с помощью специфической системы транспорта подвергается обратному захвату в пресинаптических окончаниях (Ещенко Н.Д., 2004).

Активация холинергических нейронов вызывает возбуждение эффекторных клеток и опосредуется холинорецепторами (ХР), которые на основании избирательной чувствительности к никотину и мускарину были разделены на два типа: никотиновые (н-) и мускариновые (м-) холинорецепторы.

Никотиновые рецепторы опосредуют быстрые и краткосрочные эффекты, мускариновые - медленные и длительные. Кроме того, известно, что н-ХР относятся к инотропным, а м-ХР к метаботропным рецепторам.

Некоторые психофармакологические препараты, например, такие как экстракт белладонны, обладают блокирующим эффектом по отношению к холинореактивным системам подкорковых образований головного мозга. Препарат тропацин, влияющий на н-холинореактивные системы и, в частности, на центральные н-холинорецепторы, оказался эффективным при паркинсонизме. Амизил и метамизил, легко проникающие в ЦНС через гематоэнцефалический барьер, влияют на центральные н-холинореактивные системы. Одни холинолитические препараты в свое время было предложено использовать в качестве транквилизаторов (анксиолитиков), другие, влияющие на н-холинореактивные системы (циклодол), стали применять при паркинсонизме.

В конце 90-х годов ХХ столетия ряд ученых Германии, Австралии и США предложил «мускаринергическую теорию» происхождения шизофрении, в которой важное значение в генезе этого заболевания отводится медиатору мускарину.

В нейронной сети больных шизофренией в последнее время был обнаружен дефицит никотина , что, согласно R. Freedman et al. (2006), делает понятным стремление последних к интенсивному потреблению никотина с помощью курения табака. По мнению авторов, нарушение межнейронного функционирования в первую очередь зависит от измененной активности альфа - 7 - никотинового рецептора.

Аптечка: Лекарственный справочник: Лекарственные препараты: Ацетилхолин

Ацетилхолин: описание лекарственного препарата

Синонимы

Acetylcholinum, Acetylcholine chloride, Acetylcholinum chloratum, Citocholine, Mipchol и др.

Состав

Относится к биогенным аминам - веществам, образующимся в организме. Для применения в качестве ЛС и для фармакологических исследований этот препарат получают синтетическим путём.

Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением. Это - химически нестойкое вещество, легко разрушающееся в организме с образованием холина и уксусной кислоты при участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы).

Форма выпуска

Порошок в ампулах по 0,1 и 0,2 г.

Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2-5 мл) стерильной воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

Лечебное действие и Показания

Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он способствует передаче нервного возбуждения в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических (двигательных) нервов.

Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, - холинорецепторами.

Холинорецепторы - сложные белковые молекулы (нуклеопротеиды) тетрамерной структуры, локализованные на внешней стороне постсинаптической (плазматической) мембраны. По природе они неоднородны. Холинорецепторы, расположенные в области постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а находящиеся в области ганглионарных синапсов и в соматических нервно-мышечных синапсах - как н-холинорецепторы (никотиночувствительные). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами, мускариноподобных (снижение артериального давления, брадикардия, усиленная секреция слюнных, слезных, желудочных и других экзогенных желез, сужение зрачков и т. д.) в первом случае и никотиноподобных (сокращение скелетной мускулатуры и т. п.) во втором. М- и н-холинорецепторы локализованы в разных органах и системах организма, включая ЦНС.

Мускариновые рецепторы стали делить в последние годы на ряд подгрупп (м 1 , м 2 , м 3 , м 4 , м 5). Наиболее изучена в настоящее время локализация и роль м 1 и м 2 -рецепторов (см. , ).

Ацетилхолин не оказывает строго избирательного действия на различные холинорецепторы. В той или иной степени он влияет на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов.

Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и снижении артериального давления, активизации перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, увеличении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков (миоз). Последний эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвительного нерва (n. oculomotorius). Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации.

Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно снижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется расширением при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки шлеммова канала (венозный синус склеры) и фонтановых пространств (пространства радужно-роговичного угла), за счёт чего улучшается отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в снижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. Благодаря способности снижать внутриглазное давление вещества, действующие подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), широко применяются для лечения глаукомы.

Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших - может вызывать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения.

Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору в ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом в малых концентрациях облегчает, а в больших - тормозит синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина могут привести к нарушению функций мозга. Некоторые центрально-действующие его антагонисты (см. ) являются психотропными препаратами (см. также ). Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (галлюциногенный эффект и др.).

Применение

Для применения в медицинской практике и экспериментальных исследований выпускается ацетилхолина хлорид (Acetylcholini chloridum) - бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте.

Как лекарственное средство ацетилхолина хлорид широкого применения не имеет. При приёме внутрь он неэффективен, так как быстро гидролизуется. При парентеральном введении проявляет быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, плохо проникает через гематоэнцсфалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС.

Предлагалось пользоваться ацетилхолином как сосудорасширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.) и спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Ацетилхолин применяют также (редко) для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.

Вводят под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 или 0,1 г. Инъекции в случае необходимости можно повторять 2-3 раза в день.

Внутривенное введение не допускается из-за вероятности резкого снижения артериального давления и остановки сердца.

Максимальные дозы под кожу и внутримышечно для взрослых: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.

Побочное действие и Противопоказания

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, эпилепсии.

При передозировке могут наблюдаться резкое снижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно) или иной холинолитический препарат (см. ).

Ацетилхолин хлорид - это препарат из группы м- и н-холиномиметиков, он оказывает стимулирующее воздействие на м- и н-холинорецепторы.

Какое у Ацетилхолин хлорид действие?

М-холиномиметическое действие проявится брадикардией, повысится тонус, а также и сократительная активность мышц бронхов, мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта, а также цилиарной мышцы глаза. Помимо этого усилится секреция слюнных, слезных желез, бронхов, желудка, кишечника. Сфинктеры мочевого пузыря и ЖКТ будут расслабляться под воздействием этого препарата.

Н-холиномиметическое действие препарата Ацетилхолин хлорид связано с участием вещества ацетилхолина в передаче нервных импульсов на постганглионарные вегетативные узлы и на поперечно-полосатую мускулатуру. В небольших дозах это средство считается передатчиком нервного возбуждения, а в больших - приводит к стойкой деполяризации в области синапсов, что приводит к блокированию передачи возбуждения.

Препарат Ацетилхолин хлорид принимает участие непосредственно в передаче нервного импульса во многих отделах мозга, при этом в больших концентрациях он тормозит синаптическую передачу, а в малых - облегчает.

Какие у Ацетилхолин хлорид показания к применению?

Перечислю некоторые состояния, при наличии которых показано использовать лекарство Ацетилхолин хлорид:

Наличие у пациента эндартериита;
При перемежающей хромоте тоже применяют этот лекарственный препарат;
Показано его использование и при трофических расстройствах в культях;
Средство оказывается эффективным и при наличии спазмов артерий сетчатки;
Применяют его при атонии кишечника, а также и при пониженном тонусе мочевого пузыря.

Кроме этого средство Ацетилхолин хлорид используют для облегчения рентгенологического исследования при наличии такого патологического процесса, как ахалазия пищевода.

Какие у препарата Ацетилхолин хлорид противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Ацетилхолин хлорид инструкция по применению приводит следующие состояния:

Нельзя использовать это средство при бронхиальной астме;
При наличии стенокардии Ацетилхолин хлорид тоже противопоказан;
Не используют его при выраженных атеросклеротических процессах в организме человека;
Не назначают препарат при эпилепсии;
При лактации;
При кровотечении из пищеварительного тракта;
При гиперкинезах;
Противопоказано его использование во всех триместрах при беременности.

Если у пациента есть какие-либо воспалительные процессы, локализующиеся в брюшной полости до хирургического вмешательства, в этом случае Ацетилхолин тоже противопоказан.

Какие у средства Ацетилхолин хлорид применение и дозировка?

Применяют этот препарат парентеральным способом, а именно, его вводят подкожным или внутримышечным способом, при этом дозировка может составлять 50-100 мг, кратность применения не должна превышать трех раз на протяжении суток. Максимальные дозы Ацетилхолин хлорид следующие: разовая - 100 мг, а суточное количество не более 300 мг.

При одновременном использовании с антихолинэстеразными средствами холиномиметическое действие Ацетилхолина хлорида заметно усиливается.

При совместном применении м-холиноблокаторов, нейролептиков (клозапин, фенотиазин, хлорпротиксен), а также трициклических антидепрессантов уменьшается эффект Ацетилхолина хлорида. Следует отметить, что этот препарат не используют в период грудного вскармливания, равно как и во время беременности.

Какие у лекарства Ацетилхолин хлорид побочные действия?

При использовании Ацетилхолин хлорид не исключено проявление побочных действий, к примеру, со стороны пищеварительной системы может быть тошнота, рвота, пациент будет жаловаться на болезненность в животе, кроме этого присоединяется жидкий стул, отмечаются признаки саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также могут проявиться побочные действия, в частности появится брадикардия, кроме этого пациент может жаловаться на пониженное кровяное давление.

Могут отмечаться и прочие побочные эффекты, они проявятся повышенным потоотделением, присоединиться ринорея, не исключен бронхоспазм, кроме этого человек может ощущать учащенное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы отмечается головная боль, помимо этого нарушается аккомодация, присоединяется слезотечение. При явном проявлении побочных эффектов рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Особые указания

В настоящее время использование Ацетилхолина хлорида ограничено в плане системного применения, но он включен в состав комбинированных препаратов для местного использования в офтальмологической хирургии, с целью создания быстрого сужения зрачка так называемого миоза.

Препараты, содержащие Ацетилхолин хлорид (аналоги)

Ацетилхолин хлорид содержится в одноименном препарате, он производится в лекарственной форме, которая представлена мелкодисперсным порошком, из него необходимо готовить лекарственный раствор, который предназначен для внутримышечного введения, а также и для подкожных инъекций. Использовать его необходимо до срока годности, указанного на упаковке.

Часто этот препарат используют в офтальмологии, к примеру, при оперативном вмешательстве на передней камере глаза, в частности, для удаления имеющейся катаракты, для иридоэктомии, а также для кератопластики. В результате применения Ацетилхолин хлорида на некоторое время обеспечивается сужение зрачка.

Заключение

Перед использованием препарата необходимо провести консультацию с лечащим доктором.