Catad_pgroup Нейротропные витаминные комплексы

Мильгамма - инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Мильгамма ®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Состав:

2 мл раствора для внутримышечного введения содержит:
действующие вещества: тиамина гидрохлорид 100,0 мг, пиридоксина гидрохлорид 100,0 мг, цианокобаламин 1,0 мг, лидокаина гидрохлорид 20,0 мг;
вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40,0 мг, натрия полифосфат 20 мг, калия гексацианоферрат 0,20 мг, натрия гидроксид 12,0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание:

прозрачный раствор красного цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

витамины группы В+прочие

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы. Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат). Пиридоксин участвует в метаболизме протеина, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В 6 широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов. Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Лидокаин – местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика:
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе – через 1 час и в терминальной фазе – в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН 2 ОН в 5-ом положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме и пересекает плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В 6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.

Показания к применению:

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения: невралгия, неврит, парез лицевого нерва, ретробульбарный неврит, ганглиониты (включая опоясывающий лишай), плексопатия, нейропатия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.), ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп, неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы.

Противопоказания:

Период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Детский возраст.
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы:

Инъекции выполняют глубоко внутримышечно.
В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2,0 мл ежедневно в течение 5-10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят в дальнейшем либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препарат Мильгамма ® композитум), либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма ® композитум).
Рекомендуется еженедельный контроль терапии со стороны врача.
Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма ® композитум) рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Побочное действие:

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

* в отдельных случаях – симптомы проявляются с неизвестной частотой;

со стороны иммунной системы:
редкие: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке);
со стороны нервной системы:
в отдельных случаях: головокружение, спутанность сознания;
со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редкие: тахикардия;
в отдельных случаях: брадикардия, аритмия;
со стороны желудочно-кишечного тракта:
в отдельных случаях: рвота;
со стороны кожи и подкожных тканей:
очень редкие: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница;
со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:
в отдельных случаях: судороги;
общие расстройства и нарушения в месте введения:
в отдельных случаях: может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Лечение передозировки заключается в отмене препарата и симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.
Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами и др.
Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).
Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Так же наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.
Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Особые указания:

При случайном внутривенном введении больной должен наблюдаться доктором или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.

Форма выпуска:

Раствор для внутримышечного введения.
По 2 мл в ампулу из коричневого светозащитного гидролитического стекла типа I, на ампулу краской наносят белую точку.
По 5 ампул в поддон из ПВХ с разделителями.
По 1,2,5 поддонов из ПВХ (по 5 ампул в поддоне) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

При упаковке компанией ООО «Эллара», Россия:
По 5 ампул в поддон из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) с разделителями.
По 1,2,5 поддонов из ПВХ (по 5 ампул в поддоне) помещают вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
Кальвер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия

Представительство/организация, принимающая претензии:

Представительство фирмы «Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ» в РФ
117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 Ж, корп. 6.

Производитель:


Индустриштрассе 3, 34212 Мельзунген, Германия

Производитель готовой лекарственной формы:
Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ,
Индустриштрассе 3, 34212 Мельзунген, Германия,

Упаковщик:
ООО «Эллара», 601122, Россия, Владимирская обл.,
Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2

Входит в состав препаратов

АТХ:

A.11.D.B Комбинация витамина B1 с витаминами B6 и/или B12

Фармакодинамика:

Комбинация витаминов группы В: (B 1), (В 6) и (В 12). Они играют особую роль в качестве коэнзимов в промежуточном метаболизме, протекающем в ЦНС и периферической нервной системе. Особую роль в метаболических процессах нервной системы играет сочетанное действие витаминов B 1 , В 6 и B 12 , что обосновывает их совместное применение.

Комбинированное применение витаминов группы В ускоряет процессы регенерации поврежденных нервных волокон. Доказано, что эффективность комбинации превосходит эффективность отдельного компонента. Подобно другим витаминам, они являются незаменимыми питательными веществами, которые не могут синтезироваться непосредственно в организме.

Терапевтическое применение этих витаминов при различных заболеваниях нервной системы направлено на то, чтобы, с одной стороны, компенсировать существующую недостаточность (возможно из-за увеличенной потребности организма, обусловленной имеющимся заболеванием) и, с другой стороны, чтобы стимулировать естественные механизмы восстановления функции нервных тканей. Также доказано анальгезирующее действие комплекса витаминов группы В, оказывающее благоприятное влияние на терапевтический результат.

 Фармакокинетика:

Тиамин . После приема внутрь подвергается дозозависимому транспорту, механизм которого носит двойственную природу: активное всасывание при концентрации до 2 мкмоль/л и пассивная диффузия при концентрациях свыше 2 мкмоль/л. В печени происходит фосфорилирование тиамина. Период полувыведения составляет около 4 ч.

В организме человека содержится около 30 мг тиамина. С учетом быстрого метаболизма он выводится через 4-10 дней.

Пиридоксин . всасывается очень быстро в основном в верхнем отделе кишечника и выводится максимум через 2-5 ч. Выполнение функции кофермента требует фосфорилирования пиридоксина. в фосфорилированной форме () почти на 80 % связывается с белками плазмы крови.

В организме человека содержится около 40-150 мг. За сутки смочой выводится 1,7-3,6 мг.

Цианокобаламин . всасывается из ЖКТ посредством 2 механизмов: 1) высвобождение под действием желудочного сока и быстрое связывание с внутренним фактором; 2) пассивная диффузия через эпителий кишечника независимо от внутреннего фактора.

При дозах более 1,5 мкг последний механизм играет значительную роль. У больных В 12 -дефицитной анемией реабсорбция после приема внутрь составляет приблизительно 1 % из 100 мкг и более.

Избыток витамина В 12 накапливается в печени.

Из печени он выводится с желчью в кишечник и в значительной степени реабсорбируется при кишечно-печеночной циркуляции. Скорость метаболизма витамина В 12 в сутки составляет 2,5 мкг.

 Показания:

В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:

VI.G50-G59.G54.9 Поражения нервных корешков и сплетений неуточненное

VI.G50-G59.G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках

VI.G50-G59.G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения

VI.G50-G59.G51 Поражения лицевого нерва

XIII.M50-M54.M54.4 Люмбаго с ишиасом

VI.G50-G59.G50.0 Невралгия тройничного нерва

VI.G50-G59.G58.0 Межреберная невропатия

XIII.M50-M54.M53.1 Шейно-плечевой синдром

Противопоказания:

Возраст до 18 лет (в связи с высоким содержанием активных веществ); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу и сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью галактозы или фруктозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью;

 С осторожностью:

Нет данных.

Беременность и лактация:

При беременности и в период лактации применение данной комбинации не рекомендуется в связи с высоким содержанием витаминов.

Витамины B 1 , В 6 и В 12 выводятся с грудным молоком, однако риск возникновения передозировки у новорожденного не установлен. В отдельных случаях прием витамина В 6 в высоких дозах (> 600 мг в сутки) может подавлять секрецию грудного молока.

При необходимости приема препарата в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить.

 Способ применения и дозы:

Внутримышечно (глубокие инъекции в ягодичную мышцу). В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения 1 ампулы (3 мл) в сутки до снятия острых симптомов.

После улучшения симптомов или в случаях умеренной тяжести - 1 ампула 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель.

Для поддерживающей терапии, для профилактики рецидива или продолжения проводимого курса лечения рекомендуется принимать комбинацию в другой лекарственной форме (таблетки, покрытые оболочкой).

Таблетки внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после еды. Препарат следует принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки или по назначению врача. Длительность лечения определяется врачом и в среднем составляет 1-1,5 месяца. Рекомендуется коррекция дозы препарата при терапии более 4 недель.

 Побочные эффекты:

В отдельных случаях при парентеральном введении витамина B 1 наблюдаются потливость, тахикардия и аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи.

В редких случаях может возникнуть реакция повышенной чувствительности - экзантема, затрудненное дыхание, анафилактический шок (после парентерального введения витамина В 1).

В отдельных случаях при введении витамина В 12 (в основном при внутривенных инфузиях) наблюдались акне, экзема и крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

 Передозировка:

Витамин B 1 . Тиамин имеет широкий терапевтический диапазон. В очень высоких дозах (> 10 г) он оказывает ганглиоблокирующее действие и подавляет передачу нервных импульсов, то есть оказывает миорелаксирующее действие.

Витамин B 6 . обладает очень малой токсичностью. Применение пиридоксина в течение 2 месяцев и более в дозе свыше 1 г в сутки может вызывать нейротоксические эффекты. При передозировке после приема внутрь более 2 г в сутки - невропатии с атаксией, нарушение чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также в отдельных случаях могут возникать гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин B 12 . После парентерального введения в высоких дозах, а также в редких случаях после приема внутрь наблюдались экзематозные изменения кожи и доброкачественная форма акне.

Лечение . Промывание ЖКТ, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

 Взаимодействие:

При одновременном применении с леводопой витамин В 6 может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Повышение потребности в витамине В 6 может возникнуть при одновременном назначении D-пеницилламина и циклосерина.

Витамин В 1 разрушается при взаимодействии с растворами, содержащими сульфиты.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, или ) может увеличивать потребность в пиридоксине.

Тиамин инактивируется фторурацилом. конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиаминпирофосфата.

Антациды снижают всасывание тиамина.

"Петлевые" диуретики, например, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.

Прием алкоголя и черного чая приводит к снижению всасывания тиамина.

 Особые указания:

При длительном применении (более 6-12 месяцев) витамина В 6 в дозе 50 мг в сутки может возникать периферическая сенсорная невропатия. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярно контролировать состояние пациента.

При появлении признаков периферической сенсорной невропатии (парестезии) необходимо скорректировать дозу и при необходимости прекратить прием препарата.

При введении витамина В 12 клиническая картина, а также лабораторные показатели при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.

 Инструкции

 Тиамин.
 После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и плазме крови - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе - через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
 Пиридоксин.
 После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2–5 ч после абсорбции.
 В организме человека содержится 40–150 мг витамина В6, и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.
 Цианокобаламин.
 Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Cmax после в/м введения достигается через 1 Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции).
 T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7–10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0–7% и через кишечник - 70–100%.
 Лидокаин.
 При в/м введении плазменная Cmax лидокаина отмечается спустя 5–15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60–80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6–9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в тч в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.

Фармакодинамика
Витамины из группы В, обладающие нейротропными свойствами, благоприятно действуют на различные дегенеративные и воспалительные процессы, происходящие в нервной ткани, а также мышцах. Они используются для лечения витаминодефицита, а в более высокой дозировке оказывают дополнительное обезболивающее воздействие, способствуют улучшению кровообращения и улучшают процесс кроветворения и работу нервной системы.
Витамин В1 – значимое вещество в метаболизме человека. В процессе метаболизма протекает процесс фосфорилирования с синтезом тиаминдифосфата и тиаминтрифосфата (ТТф), являющихся биологически активными веществами. Тиаминдифосфат в роли кофермента участвует в углеводном обмене, а также в метаболизме нервной ткани, влияя на скорость проведения электрического импульса в нервной ткани. При нехватке этого витамина происходит избыточное накопление продуктов метаболизма в тканях – и в первую очередь пировиноградной и молочной кислот. Это неизбежно приводит к расстройствам деятельности как центральной, так и периферической части нервной системы.
Витамин В6 в форме пиридоксаль-5’-фосфата считается ферментом, участвующим в неокислительном метаболизме аминокислот. Этот витамин принимает непосредственное участие в химическом синтезе аминов (таких, как серотонин, тирамин, дофамин и гистамин), которые оказывают важную роль как в анаболических, так и в катаболических реакциях обмена веществ, а также в реакциях синтеза и расщепления аминокислот. Витамин В6также участвует в четырех различных реакциях триптофанового метаболизма. Также этот витамин считается катализатором при синтезе амино-b-кетоадениновой кислоты.
В12, как один из витаминов, жизненно важен для протекания реакций метаболизма в клетках. Он действует на процесс кроветворения, участвует в синтезе холина, креатинина, метионина, нуклеиновых кислот, а также в высоких дозах имеет противоболевой результат.
Фармакокинетика
Ежедневно в организме человека метаболизируется где-то 1 мг витамина В1 (тиамина). Дефосфорилирование тиамина осуществляется в почках. Метаболиты ликвидируются из организма с мочой. Период полувыведения витамина В1 равен где-то получасу. Витамин относится к водорастворимым, и поэтому не имеет свойства накапливаться в организме. В форме бенфотиамина витамин В1 обладает крайне высокой биологической доступностью (до 100%). Также бенфотиамин сохраняется в тканях более долгое время.
Подавляющее количество витамина В6 и его производных абсорбируется в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта и выводится из организма где-то через 2-5 часов. Витамин В6 в организме подвергается фосфорилированию и окислению до пиридоксаль-5?-фосфата. В крови пиридоксаль и пиридоксаль-5?-фосфат образуют прочную связь с альбумином. Транспортной формой из этих двух химических соединений считается только пиридоксаль: для прохождение сквозь мембрану клеток связанный с альбумином пиридоксаль-5?-фосфат должен пройти гидролизацию в пиридоксаль.
Витамин В12после попадания в организм парентерально, образует в плазме крови белковые транспортные комплексы, проходящие абсорбцию в печени, костном мозге и прочих пролиферативных органах. Также, он участвует в кишечно-печеночном обмене веществ в составе желчи.
При пероральном попадании в организм бенфотиамин протекает дефосфорилирование до SBT (S-бензоил тиамина), который, являясь жирорастворимым веществом, обладает высокой степенью проницаемости и имеет свойство накапливаться в организме в интактномсостоянии.

Показания к применению

Таблетки Витаксон применяются для симптоматической терапии различных заболеваний нервной системы, в том числе различных полинейропатий, заболеваний центральной и периферической нервной систем сосудистого и токсического генеза, обусловленных дефицитом витаминов группы В.
Раствор Витаксона для инъекций используется для терапии невритов, невралгий, алкогольной и диабетической полинейропатии, миалгий, купирования корешкового синдрома, опоясывающего лишая, комплексной терапии паралича лицевого нерва, лечения ретробульбарного неврита.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перорально, запивая достаточно большим количеством воды. Предлогается принимать по одной таблетке до 3 раз в день. В случае лечения острых болей или при необходимости быстрого повышения концентрации Витаксона в крови, перорально принимают инъекционную форму лекарства в виде раствора. Далее переходят на прием таблетированной формы. Средняя длительность курса терапии составляет один месяц.
Раствор Витаксона вводят внутримышечно, соблюдая стандартные рекомендации для внутримышечных инъекций. При острых болях и в тяжелых клинических случаях рекомендованная дозировка составляет 2 мл раствора, инъецируемых внутримышечно 1 раз в день. При легких формах патологии или после уменьшения болевого синдрома прием лекарства возможно сократить до 2 мл, инъецируемых внутримышечно с перерывом в один день. Стандартный курс инъекционной терапии составляет один месяц.

Побочные действия

При приеме таблетированной формы Витаксона в крайне нечастых случаях вероятно возникновение кожной сыпи, зуда, различных диспепсических явлений. В случае индивидуальной непереносимости вероятно состояние анафилактического шока.
При инъекционной терапии в случае слишком быстрого введения могут возникать кратковременные системные побочные эффекты в виде головокружений, дизритмий, тошноты, легких судорог, усиления потоотделения. Из аллергических реакций наиболее частыми являются возникновение зуда и кожной сыпи, отек Квинке, затруднение дыхания. В нечастых случаях наблюдаются случаи появления угревой сыпи, крапивницы.

Противопоказания

К основным противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к активным компонентам лекарства, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, различные формы острого нарушения сердечной проводимости, псориаз.
Препарат не назначается пациентам в детском возрасте.

Беременность

Витаксон в растворе для внутримышечных инъекций категорически противопоказан к назначению беременным и женщинам, находящимся в период кормления грудью.
Таблетированную форму Витаксона в этот период необходимо использовать с особой осторожностью и только в тех случаях, когда предполагаемая терапевтическая польза для матери выше, чем потенциальный вред для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиридоксин, входящий в препарат, несовместим с леводопосодержащими лекарственными средствами, поскольку в случае одновременного приема происходит усиление ее декарбоксилирования, что уменьшает ее противопаркинсонический результат.
Тиамин, являющийся активным действующим веществом Витаксона, распадается при реакции с сульфатами. Метаболиты распада витамина В1 также могут существенно понизить активность других содержащихся в препарате витаминов.
Бенфотиамин инактивируется восстановительными и окислительными растворами, такими как йодиды, карбонаты, цитрат аммония, ацетаты, рибофлавин, декстроза и метабисульфит. Также, медь существенно ускоряет процесс распада бенфотиамина. При значении pH среды больше трех тиамин и его производные утрачивают биологическую активность.

Передозировка

В случае передозировки лекарства возникает усиление проявлений побочных действий Витаксона. Чаще всего возникает системное головокружение, тошнота, иногда доходящая до рвоты, различные проявления дизритмии, брадикардия. Вероятно возникновение судорожных сокращений мускулатуры.
В случаях передозировки предлогается срочное промывание желудка и прием абсорбентов (в случае перорального приема Витаксона), симптоматическая терапия, направленная на устранение побочных эффектов лекарства.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечных инъекций в ампулах по 2 мл. Ампулы расфасованы в упаковки по 5 или 10 штук.
Таблетки, покрытые оболочкой, в блистерах по 30 или 60 штук в картонной упаковке.

Условия хранения

Таблетки Витаксона предлогается хранить в условиях комнатной температуры в месте, защищенном от солнечного ультрафиолета и недоступном для детей.
Раствор надлежит хранить в защищенном от прямого действия солнечных лучей при температурном режиме не выше 15 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для инъекций и таблетированной формы лекарства при условии соблюдения правил хранения составляет до 2 лет.

Синонимы

Мильгамма, Нейробион, Нейрорубин, Неовитам, Неуробекс, Неуробекс форте, Нейровитан.

Состав

Каждая ампула раствора для инъекций Витаксон содержит 50 мг/мл тиамина гидрохлорида, 50 мг/мл пиридоксина гидрохлорида и 0,5 мг/мл цианкобаламина.
Одна таблетка Витаксон содержит 100 мг бенфотиамина и 100 мг гидрохлорида пиридоксина.

Дополнительно

Необходимо с особой осторожностью назначать препараты витаминов группы В, в том числе Витаксон, пациентам, страдающим различными формами сердечной недостаточности в стадии декомпенсации. Необходимо с особой тщательностью следить за состоянием пациента. Также, противопоказано назначение Витаксона больным, страдающим врожденной интолерантностью к галактозе, а также дефицитом фермента лактазы или нарушениями абсорбции галактозы и глюкозы.
Внутримышечное введение витамина В12 способно вызвать аллергические реакции в виде анафилактического шока у заболевших с идиосинкразиями.
Категорически запрещается смешивать раствор Витаксона для внутримышечных инъекций в одном шприце с прочими лекарственными средствами.
Безопасность назначения терапии Витаксоном для детей клинически не доказана. На сегодняшний день, назначение лекарства детям нельзя из-за содержания в данном препарате бензилового спирта.
Препарат не влияет на быстроту реакции во время управления транспортом и высокоточной аппаратурой. В тех случаях, когда пациенты отмечают возникновение головокружения после приема Витаксона, надлежит воздержаться некоторое время от управления транспортом или работы с аппаратурой, требующей повышенной точности и внимательности.

Русское название

Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Латинское название веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Pyridoxinum + Thiaminum + Cyanocobalaminum + Lidocainum (род. Pyridoxini + Thiamini + Cyanocobalamini + Lidocaini)

Фармакологическая группа веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Поливитаминный комплекс.

Фармакология

Фармакодинамика

Действие комбинации пиридоксин + тиамин + цианокобаламин + [лидокаин] определяется свойствами компонентов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата.

Тиамин (витамин В 1) — играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ .

Пиридоксин (витамин В 6) — обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС , участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нервов, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией витаминов B 1 и В 6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин В 12) — участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Лидокаин — оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствует всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Тиамин

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах — 15%, эритроцитах — 75% и плазме крови — 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе — через 0,15 ч, в β-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Пиридоксин

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования CH 2 OH-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 ч после абсорбции.

В организме человека содержится 40-150 мг витамина В 6 , и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.

Цианокобаламин

Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. C max после в/м введения достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы крови — 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции).

T 1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками — 0-7% и через кишечник — 70-100%.

Лидокаин

При в/м введении плазменная C max лидокаина отмечается спустя 5-15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T 1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.

Применение веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

В комплексной терапии: нейропатия и полинейропатия различного генеза, в т.ч. диабетическая, алкогольная; неврит и полиневрит, в т.ч. ретробульбарный неврит; периферические парезы, в т.ч. лицевого нерва; невралгия, в т.ч. тройничного нерва и межреберных нервов; болевой синдром (корешковый, миалгия); ночные мышечные судороги (особенно у лиц старших возрастных групп); плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес); неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы).

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца; беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B 6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания; комбинация содержит 100 мг витамина B 6 , поэтому ее не следует применять в эти периоды); детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Рекомендуемое суточное потребление витамина B 1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина B 6 — 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B 1 и B 6 , поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.

Витамины B 1 и B 6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B 6 ингибируют образование молока.

Побочные действия веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания.

Со стороны ССС : очень редко — тахикардия; частота неизвестна — брадикардия, аритмия.

Со стороны ЖКТ : частота неизвестна — рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

Взаимодействие

Витамины группы В

Витамин B 1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммония цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).

Терапевтические дозы витамина В 6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы). Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

Витамин B 12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Лидокаин

При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.