В современном мире большинство людей вынуждены постоянно находиться в состоянии стресса и эмоционального напряжения, что, естественно, приводит со временем к различным невротическим расстройствам. Кстати, в развитых странах от этих нарушений страдает до 20% населения.

В связи с описанной ситуацией проблемы диагностики невротических расстройств, а также их лечения, становятся в настоящее время одними из самых актуальных в фармакологии и медицине. А препараты, помогающие справиться с повышенной тревожностью, беспокойством и нарушениями сегодня входят в разряд самых востребованных.

В статье мы попытаемся подробнее рассмотреть действие психотропных препаратов, к группе которых относятся транквилизаторы, называемые еще анксиолитиками, и антидепрессанты, а также разобраться, в чем состоит различие между их воздействием на организм человека.

Тревожные расстройства - бич современного человека

Среди психоэмоциональных расстройств, которые проявляются в рамках и стоит выделить в первую очередь) чаще всего встречаются именно тревожные расстройства. Они, между прочим, могут наблюдаться и в качестве отдельной нозологической формы (т. е. самостоятельного заболевания), например, в виде панических атак, социальных фобий или И, к сожалению, тревожно-депрессивные расстройства на сегодняшний момент встречаются у 70% больных с депрессивными состояниями непсихотического происхождения, при этом по невыясненным пока причинам 75% из них - женщины.

Стоит отметить, что если при неврозах усиливается чувство страха и тревоги вне зависимости от характера основного заболевания, то в медицине это всегда рассматривается как негативное обстоятельство. Происходит это потому, что тревожность сильно ухудшает психоэмоциональное состояние больного, и на фоне этого может развиваться психосоматическая патология, а уже имеющиеся у него соматические (телесные) заболевания будут протекать сложнее и с худшим прогнозом.

Бороться с состоянием тревожности помогают различные психотропные препараты, к которым относят и транквилизаторы (анксиолитики), и антидепрессанты.

Анксиолитики (транквилизаторы) и антидепрессанты: разница между ними

Но сразу нужно уточнить, что, несмотря на похожую общую направленность, данные средства имеют разное воздействие на больного. И основная разница между состоит как раз в том, что анксиолитики работают на уничтожение чувства тревоги, тоски, беспокойства, раздражительности, сопровождающие депрессию, а антидепрессанты борются с самим недугом.

Транквилизаторы (список препаратов с данным действием будет предоставлен далее) свое воздействие обнаруживают сразу, но длится оно, как правило, не более суток, после чего больной, не получив следующей дозы препарата, снова может испытывать тревожные симптомы.

Воздействие же антидепрессантов более длительное, так как направлено на причины появления патологического состояния. Курс лечения этими препаратами может продолжаться 1-2 месяца, а в тяжелых случаях и до года. Зато при правильной терапии антидепрессанты позволяют избавиться от депрессии окончательно. При тяжелом течении болезни транквилизаторы назначают совместно с антидепрессантами - одни лечат проявление болезни, а другие - ее причину.

Какими свойствами обладают транквилизаторы?

Итак, мы выяснили, что транквилизаторы в первую очередь имеют анксиолитическое действие - это снижение у больного чувства страха, тревоги, напряжения, проявляющиеся в той или иной степени при различных психосоматических патологиях.

Как правило, транквилизаторы обладают еще и седативным (общеуспокаивающим), снотворным, миорелаксантным (снижающим мышечный тонус), а также противосудорожным действием. А гипнотический эффект описываемых препаратов выражается в усилении воздействия на организм больного снотворных, анальгезирующих (болеутоляющих), а также наркотических средств, применяемых вместе с транквилизаторами.

Названные лекарственные средства могут оказаться весьма эффективными при (т. н. обсессивности) или повышенной мнительности (ипохондрии). Но следует заметить, что при этом острые аффективные, бредовые, галлюцинаторные и другие расстройства, которые тоже могут сопровождаться беспокойством, страхом и тревогой, лечению транквилизаторами не поддаются.

Как происходит передача информации в головном мозге человека?

Чтобы понять, как у человека возникают постоянное чувство страха и тревоги, эмоциональная напряженность, а также другие признаки депрессивного состояния, давайте рассмотрим в общих чертах, каким образом передается информация в головном мозге.

Головной мозг состоит из нервных клеток - нейронов, которые непосредственно друг с другом не соприкасаются. Между нейронами находится синапс (или синаптическая щель), и поэтому передача информации, а именно электрических импульсов между нейронами, проводится при помощи химических посредников, называемых медиаторами.

Нарушения в эмоциональной сфере человека приводят к изменению концентрации некоторых медиаторов (к данному состоянию относят уменьшение количества трех из них): норадреналина, серотонина и дофамина.

Каким образом действует антидепрессант?

Действие антидепрессантов направлено на регуляцию количества медиаторов. Как только нейрон получает электрический сигнал, медиаторы поступают в синапс и помогают передавать этот сигнал дальше. Но если они разрушаются, то процесс передачи становится слабым или вообще невозможным. И в таких случаях, как правило, речь и идет о депрессивном состоянии человека - у больного нарушается концентрация внимания, возникает апатия, снижается эмоциональный фон, появляются тревожность, чувство страха и тому подобные проявления патологического состояния.

Назначение антидепрессантов при указанном состоянии мешает разрушению медиаторов, благодаря чему передача нервного импульса усиливается, а торможение сигнала компенсируется.

Но следует учитывать, что антидепрессанты при длительном применении неизбежно вызывают побочные действия в виде изменения веса, нарушения сексуальной активности, головокружений, тошноты, зуда кожи. Отчего данные легальные психотропные препараты неизбежно ставятся в разряд лекарственных средств, требующих особого контроля над назначением и приемом.

Почему транквилизаторы получили широкое распространение?

В отличие от антидепрессантов, действие анксиолитиков заключается в уменьшении возбудимости в подкорковых участках головного мозга, при том что влияние на концентрацию медиаторов у этих препаратов выражено слабо.

В клинической практике распространению транквилизаторов (анксиолитиков) способствует то, что по сравнению с антидепрессантами они имеют меньшее число тяжелых побочных эффектов и, как правило, хорошо переносятся пациентом.

Анксиолитические препараты применяют как в условиях стационара, так и при амбулаторном лечении. А сфера их использования давно уже вышла за рамки психиатрии. Она охватывает неврологические, хирургические, онкологические и другие заболевания. И связано это в первую очередь с тем, что с момента разработки первых транквилизаторов, их группа насчитывает уже более 100 различных препаратов, имеющих широкую сферу воздействия, а разработки новых продолжаются до сих пор.

В каких случаях применяются анксиолитики?

Итак, как вы уже наверное поняли, для того чтобы устранить чувство страха, беспокойства, повысить порог нормализовать сон, снизить раздражительность, несдержанность и ипохондрические реакции, больному требуется назначение анксиолитиков. Их воздействие помогает упорядочить поведение пациента, уменьшить истощение ЦНС, улучшить социальную адаптацию больного и даже редуцировать вегетативные расстройства. Показаниями же к применению данных средств являются как невротические состояния и проявления нарушений сна, так и сердечно-сосудистые проблемы и болевые синдромы.

Наиболее употребительными в таких случаях являются транквилизаторы, относящиеся к бензодиазепинам: «Ксанакс», «Лоразепам», «Финазепам», «Элениум», «Диазепам» или «Реланиум». Но широкое распространение получили и так называемые атипичные анксиолитики - например, препараты «Буспирона гидрохлорид» или «Мексидол».

Транквилизаторы: список препаратов и их воздействие

Транквилизаторы (анксиолитики), как уже упоминалось, применяются в терапии множества заболеваний, имеющих как психосоматическое, так и соматическое происхождение.

Данные препараты помогают уменьшить возбудимость тех участков головного мозга человека, которые отвечают за эмоциональные реакции. И главным у транквилизаторов является анксиолитическое действие, которое выражается не только в уменьшении тревожности, но и в снижении обсессивности (навязчивых мыслей), а также в облегчении ипохондрии (повышенной мнительности). Они снимают психическое напряжение, страх и тревогу, что наиболее выражено у таких средств, как «Финазепам», «Нозепам», «Диазепам» и «Лоразепам».

А препараты «Нитразепам» и «Альпразолам», обладающие ярко выраженным можно отнести и к разряду снотворное-транквилизатор. Лекарственные средства «Мезапам» и «Грандаксин» относят к так называемым дневным транквилизаторам, которые практически лишены миорелаксантных (расслабляющих мышцы) и седативных свойств, что позволяет принимать их в рабочее время.

Препараты «Клоназепам», «Финазепам» и «Диазепам», обладают, кроме того, и противосудорожным эффектом, и их применяют для лечения вегетативных кризов и судорожного синдрома.

Как назначаются анксиолитики?

При назначении анксиолитиков обязательно учитывается разница в спектре их действия. Хотя в больших дозах любые из них проявляют все характерные для транквилизаторов фармакологические свойства.

Обычный курс лечения для препаратов, имеющих анксиолитическое действие, - это примерно 4 недели. При этом препарат принимают от недели до 10 дней постоянно, а затем делают трехдневный перерыв, после чего прием лекарственного средства возобновляют. Такой режим позволяет во многих случаях избежать эффекта привыкания при необходимости длительного применения.

При этом анксиолитическое средство короткого действия (например, «Лоразепам» или «Альпразолам») рекомендуется принимать по 3-4 раза в течение дня, а средства с продолжительным действием («Диазепам» и др.) - не чаще 2 раз в день. Кстати, «Диазепам» нередко назначают принимать однократно перед сном, так как он обладает выраженным седативным эффектом.

Предосторожность при приеме транквилизаторов

Но все препараты, описанные выше, требуют обязательного врачебного контроля, иначе у больного может развиться привыкание - анксиолитический эффект при длительном приеме будет снижен и потребуется повышение дозы препарата. К тому же вероятно и формирование А при длительном применении риск зависимости возрастает особенно сильно. В свою очередь, это может вызывать и так называемый синдром отмены, который приводит к общему ухудшению состояния пациента и, кстати, к обострению именно тех симптомов, на устранение которых был направлен прием анксиолитиков.

Между прочим, указанные побочные эффекты транквилизаторов особенно сильно выражаются у детей и подростков до 18 лет, отчего применение их в данной возрастной категории возможно лишь в исключительных случаях, когда для этого есть четко обоснованные показания. Но и при этом продолжительность терапии должна быть сведена к минимуму.

Перечень основных неблагоприятных воздействий анксиолитиков

К сожалению, анксиолитическое действие - это не только антиневротическое воздействие препарата на организм человека, но и некоторые проблемы, вызываемые его побочными эффектами.

Основными проявлениями побочного действия транквилизаторов являются снижение уровня бодрствования, которое выражается в дневной сонливости, нарушении внимания и забывчивости.

А эффект миорелаксации (расслабления скелетной мускулатуры) проявляется еще и общей слабостью или же уменьшением силы в некоторых группах мышц. В некоторых случаях применение транквилизаторов сопровождается и так называемой «поведенческой токсичностью», то есть легким нарушением когнитивных функций, выраженных в некотором снижении памяти, восприимчивости и речевых навыков.

Одним из способов облегчить ситуацию врачи считают применение дневных транквилизаторов, к которым относят «Гидазепам», «Празепам», а также «Мебикар», «Триметозин», «Медазепам» и другие средства, у которых данные побочные явления проявляются в малой степени.

Признаки передозировки транквилизаторов

Выраженный анксиолитический эффект транквилизаторов часто приводит к бездумному и бесконтрольному приему данных лекарств. Ведь быстрое избавление от состояния эмоционального напряжения - это так здорово!

Но анксиолитики, особенно те, что принадлежат к бензодиазепинам, легко растворимы в жирах, что помогает им полностью всасываться из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяться в тканях человеческого организма. А это, в свою очередь, приводит в случае передозировки к весьма серьезным последствиям.

Как правило, передозировка сопровождается повышенной сонливостью, слабостью, нарушением походки, речи и головокружением. Более тяжелые стадии отравления сопровождаются нарушением дыхания, изменением сухожильных рефлексов, полной потерей сознания, а иногда и коматозным состоянием. Поэтому, несмотря на то что приобрести некоторые транквилизаторы (хотя это и психотропные препараты) без рецепта несложно, помните - эти препараты можно принимать только по совету лечащего врача и под его контролем!

Какие еще лекарственные препараты обладают анксиолитическим эффектом?

Кстати, в качестве противотревожных в медицине иногда используют и средства, не относящиеся к седативно-снотворным. Так, например, такой антигистаминный препарат, как «Гидроксизин», имеет явное анксиолитическое действие. Это особенно выражается в ситуациях, когда тревога и эмоциональное напряжение больного вызываются кожными раздражениями.

Некоторые ноотропные средства (к примеру, «Фенибут») также имеют противотревожный эффект. Достойно зарекомендовало себя и гомеопатические средство «Тенатен».

Настойки некоторых лекарственных трав (пустырника, бессмертника, татарника колючего, родиолы розовой, пиона и лимонника китайского) помогут улучшить настроение, сняв ощущение подавленности или раздражения. А календула избавит не только от психоэмоционального напряжения, но и от вызванной им головной боли.

Сопротивляемость стрессам поможет повысить корень женьшеня, а при бессоннице полезными окажутся дягиль и боярышник. Все эти травяные настои пьют курсами по 14 дней, и в случае если ожидаемый эффект не наступает, требуется консультация врача.

Транквилизаторы - это группа фармакологических препаратов, основная задача которых заключается в устранении тревоги и психоэмоционального напряжения. Помимо этих эффектов, данная группа лекарственных средств может обладать снотворным, противосудорожным действием, а также мышечнорасслабляющим и стабилизирующим . Основными заболеваниями, при которых применяются транквилизаторы, являются и неврозоподобные состояния. Однако это далеко не все показания к использованию. На сегодняшний день существует огромное количество транквилизаторов. Каждый препарат имеет свои особенности, позволяя врачу индивидуально подойти к лечебному процессу. Данная статья поможет вам сформировать представление о том, что такое транквилизаторы, как они работают, какие бывают. Вы сможете ознакомиться с наиболее часто встречающимися представителями этой группы лекарственных средств, спектром их применения, особенностями использования.

Итак, транквилизаторы. Название происходит от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Синонимами этого термина являются такие слова, как «анксиолитики» (от латинского «anxius» – тревожный и «lysis» - растворение) и «атарактики» (от греческого «ataraxia» - невозмутимость, спокойствие). Однако наиболее распространенным все же является термин «транквилизаторы». Исходя из названия, становится понятно, что эта группа лекарственных средств направлена на устранение тревоги и страхов, ликвидацию раздражительности и эмоциональной напряженности. Транквилизаторы успокаивают нервную систему человека.

Транквилизаторы известны медицине с 1951 года, когда был создан первый препарат этого класса Мепробамат. С тех пор данная группа лекарственных средств изрядно пополнилась и продолжает это делать. Поиск новых транквилизаторов обусловлен необходимостью свести к минимуму побочные эффекты от их применения, устранить эффект привыкания к некоторым из них, добиться быстрого наступления противотревожного эффекта. Это совсем не означает, что из уже имеющихся препаратов нет ни одного достойного. Просто весь мир стремится к совершенству, и медицина в том числе.


Какие бывают транквилизаторы?

Группа транквилизаторов неоднородна по своему химическому составу. На этом принципе и основана их классификация. В целом все транквилизаторы делятся на две большие группы:

Наиболее распространенными среди производных бензодиазепина являются Диазепам (Сибазон, Реланиум, Валиум), Феназепам, Гидазепам, Алпразолам, Тофизопам (Грандаксин). Среди транквилизаторов из других химических групп часто встречающимися являются Гидроксизин (Атаракс), Мебикар (Адаптол), Афобазол, Тенотен, Фенибут (Ноофен, Анвифен), Буспирон (Спитомин).

Ожидаемые эффекты транквилизаторов

Большинство транквилизаторов обладают большим спектром воздействия:

  • снижают уровень тревожности и успокаивают (то есть седируют);
  • расслабляют мышцы (миорелаксация);
  • снимают судорожную готовность при эпилептических припадках;
  • имеют снотворный эффект;
  • стабилизируют функции вегетативной нервной системы.

Тот или иной эффект транквилизатора во многом обусловливается его механизмом действия, особенностями всасывания и расщепления. То есть далеко не каждый препарат «умеет» все из выше перечисленного.


Что такое «дневные» транквилизаторы?

В связи с особенностями воздействия среди транквилизаторов выделяют группу так называемых «дневных» препаратов. «Дневной транквилизатор» означает, в первую очередь, что он не оказывает снотворного эффекта. Такой транквилизатор не снижает концентрацию внимания, не расслабляет мускулатуру, сохраняет скорость мышления. В целом принято считать, что он не имеет выраженного седативного эффекта. К дневным транквилизаторам относят Гидазепам, Буспирон, Тофизопам (Грандаксин), Мебикар (Адаптол), Медазепам (Рудотель).


Как работают транквилизаторы?

Все транквилизаторы работают на уровне систем головного мозга, формирующих эмоциональные реакции. Это и лимбическая система, и ретикулярная формация, и гипоталамус, и таламические ядра. То есть это огромное количество нервных клеток, разбросанных по разным отделам центральной нервной системы, но связанных между собой. Транквилизаторы приводят к подавлению возбуждения в этих структурах, в связи с чем снижается градус эмоциональности человека.

Непосредственный механизм действия хорошо изучен для производных бензодиазепина. В головном мозге существуют различные бензодиазепиновые рецепторы, которые тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК - главное вещество торможения в нервной системе. Производные бензодиазепина воздействуют на свои рецепторы, что передается рецепторам ГАМК. В результате запускается система торможения на всех уровнях центральной нервной системы. В зависимости от того, какие именно бензодиазепиновые рецепторы будут задействованы, нервная система реализует тот или иной эффект. Поэтому, например, существуют транквилизаторы с выраженным снотворным эффектом, которые используются преимущественно для лечения расстройств сна (Нитразепам). А другие транквилизаторы из группы бензодиазепина оказывают более выраженный противосудорожный эффект, в связи с чем используются как противоэпилептические препараты (Клоназепам).

Транквилизаторы (анксиолитики): фармакологические свойства, направления совершенствования, проблемы безопасности применения

С. Ю. Штрыголь, д. мед. наук, профессор, Т. В. Кортунова, к. фарм. наук, доцент, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков; Д. В. Штрыголь, к. мед. наук, доцент, Национальный университет внутренних дел, г. Харьков

Транквилизаторы (от лат. tranquillium — «спокойствие») представляют собой одну из важнейших групп психотропных средств. В последнее время их все чаще называют анксиолитиками (от лат. anxius — «тревожный» и греч. lysis — «растворение»). Есть и другие, менее распространенные названия — атарактики (от греч. ataraxia — «невозмутимость»), психоседативные, антиневротические средства.

В общей классификации психотропных средств транквилизаторы вместе с нейролептиками традиционно относятся к классу психолептиков, т. е. препаратов в целом депримирующего, угнетающего типа действия. Однако, как будет показано далее, значительное количество лекарственных препаратов из разных групп способно проявлять противотревожные (собственно транквилизирующие) свойства. В частности, такие свойства присущи некоторым антидепрессантам — препаратам, оказывающим в целом стимулирующее влияние на психические процессы. В то же время такой классический транквилизатор, как дипазепам, обладает антидепрессивным эффектом . Эти перекрывающиеся спектры фармакологической активности, казалось бы, совершенно разных лекарственных препаратов свидетельствуют о полимодальности психотропных эффектов, об исключительной сложности механизмов различных нарушений психики, происходящих с участием многих нейромедиаторов, и общности некоторых нейрохимических и нейрофизиологических звеньев этих нарушений.

Транквилизаторы известны около 50 лет. Разработка первых препаратов данной группы относится к 50-м годам ХХ столетия — периоду зарождения научной психофармакологии. История применения анксиолитиков началась с внедрения в клиническую практику мепробамата (мепротана) в 1955 г., хлордиазепоксида (элениума) в 1959 г. Уже через год после хлордиазепоксида на фармацевтическом рынке появился диазепам (седуксен, сибазон, реланиум). Сегодня группа транквилизаторов насчитывает более 100 препаратов. Продолжается их активный поиск и совершенствование. Только в наиболее популярном ряду производных 1,4-бензодиазепина синтезировано свыше 3 тыс. соединений, из которых более 40 используется в клинической практике .

Важнейшее свойство транквилизаторов — устранение беспокойства, чувства тревоги и страха, уменьшение внутреннего напряжения, повышенной раздражительности, бессонницы и других проявлений невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояний, вегетативных дисфункций. Поэтому главной мишенью применения транквилизаторов являются различные тревожно-фобические синдромы непсихотического уровня — как острые, так и хронические, развивающиеся в рамках так называемых пограничных состояний .

Кроме собственно анксиолитического, к основным клинико-фармакологическим эффектам транквилизаторов относятся седативный, миорелаксирующий, противосудорожный, снотворный, вегетостабилизирующий, а также амнестический. Многие анксиолитики к тому же способны вызывать лекарственную зависимость. Однако у отдельных транквилизаторов эти свойства выражены в различной степени, что всегда необходимо учитывать при выборе препарата для конкретного пациента. Совершенствование рассматриваемой группы осуществляется в направлении создания препаратов с изолированными анксиолитическими свойствами, что приводит к минимизации побочных эффектов. Действительно, седативное и снотворное действие многих классических транквилизаторов приводит к нежелательной вялости, сонливости, снижению внимания (если только речь не идет об их применении в качестве снотворных средств). Миорелаксирующее действие важно в лечении нервных заболеваний, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, а также в анестезиологии; у пациентов с пограничными психическими расстройствами оно, как правило, нежелательно. Что касается амнестических свойств, т. е. способности ухудшать память, то они практически всегда являются проявлением побочного действия.

Среди психотропных средств транквилизаторы являются наиболее широко применяемыми в условиях как стационарного, так и амбулаторного лечения. Сфера их использования выходит далеко за рамки психиатрии, охватывая многие соматические заболевания, неврологию, хирургию, анестезиологию (премедикация, атаральгезия), онкологию, дерматологию, геронтологию, педиатрию, акушерство и гинекологию, наркологию (для купирования алкогольной абстиненции), ряд других областей медицины. Эти препараты применяются также практически здоровыми людьми для снятия отрицательных последствий эмоционального стресса. Как указывает В. И. Бородин, от 10 до 15% всего населения в различных странах мира раз в год получают рецепты на тот или иной транквилизатор . Особенно часто назначаются бензодиазепины . Длительно принимает их около 2% населения .

С учетом столь широкой распространенности и высокой значимости транквилизаторов целесообразно систематизировать современные сведения об этой группе лекарственных препаратов, включая вопросы классификации, механизмов действия, фармакологических эффектов, а также побочного действия и безопасности применения. Последнее обусловлено тем, что в настоящее время в психофармакологии приоритетное значение придается именно безопасности лечения, акцентируется внимание на важности сопоставления клинической эффективности (польза лечения) и нежелательного, побочного действия или переносимости препаратов (риск лечения) .

Классификация транквилизаторов. Большинство ранних классификаций транквилизаторов основано на особенностях их химического строения, продолжительности действия, клинического применения.

Так, по числу препаратов лидируют производные бензодиазепина , среди которых выделяют препараты длительного действия (например, диазепам, феназепам, циназепам, нитразепам, флунитразепам), средней длительности действия (хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам, алпразолам и др.) и короткого действия (мидазолам, триазолам). К производным дифенилметана относится бенактизин (амизил), к производным 3-метоксибензойной кислоты — триоксазин, к эфирам замещенного пропандиола — мепробамат, к производным хинуклидина — оксилидин, к производным азаспиродекандиона — буспирон.

Традиционно выделяются так называемые «дневные транквилизаторы» , у которых преобладает собственно анксиолитическое действие и минимально выражены седативный, снотворный, миорелаксантный эффекты — мезапам (рудотель), триоксазин, тофизопам (грандаксин); анксиолитическое действие преобладает и у гидазепама, тофизопама, дикалий клоразепата (транксена). Эти препараты можно назначать амбулаторно в дневное время.

Подобный подход к классификации, однако, не учитывает механизм действия транквилизаторов, который особенно важен как для понимания фармакодинамики и сущности побочного действия, так и для определения основных направлений разработки нового поколения препаратов. Прогрессивные классификации анксиолитиков на основе механизма действия начинают появляться не только в научных публикациях, но и в последних изданиях учебной литературы по фармакологии. В частности, проф. Д. А. Харкевич классифицирует важнейшие транквилизаторы на агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.), агонисты серотониновых рецепторов (буспирон) и препараты разного типа действия (амизил и др.).

Наиболее полная классификация транквилизаторов по механизму действия разработана в НИИ фармакологии РАМН Т. А. Ворониной и С. Б. Середениным . Данная классификация приведена в табл. 1.

Таблица 1. Классификация важнейших транквилизаторов (по )

Механизм действия Представители
Традиционные анксиолитики
Прямые агонисты ГАМКА -бензодиазепинового рецепторного комплекса
(ГАМК - γаминомасляная кислота)

Производные бензодиазепина:

  • с преобладанием собственно анксиолитического действия (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, лоразепам и др.)
  • с преобладанием снотворного действия (нитразепам, флунитразепам)
  • с преобладанием противосудорожного действия (клоназепам)
Препараты разного механизма действия Препараты разного строения — мебикар, мепробамат, бенактизин, оксилидин и др.
Новые анксиолитики
Частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМКА -рецептора Абекарнил, имидазопиридины (алпидем, золпидем), имидазобензодиазепины (имидазенил, бретазенил), дивалон, гидазепам
Эндогенные регуляторы (модуляторы) ГАМКА -бензодиазепинового рецепторного комплекса Фрагменты эндозепинов (в частности DBI — Diazepam binding inhibitor, т. е. ингибитора связывания диазепама), производные β-карболина (амбокарб, карбацетам), никотинамид и его аналоги
Агонисты ГАМКВ -рецепторного комплекса Фенибут, ГАМК (аминалон), баклофен
Мембранные модуляторы ГАМКА -бензодиазепинового рецепторного комплекса Мексидол, афобазол, ладастен, тофизопам
Глутаматергические анксиолитики Антагонисты NMDA-рецепторов (кетамин, фенциклидин, циклазоцин), антагонисты АМРА-рецептора (ифенпродил), лиганды глицинового участка (7-хлоркинуреновая кислота)
Серотонинергические анксиолитики Агонисты и частичные агонисты серотониновых 1А-рецепторов (буспирон, гепирон, ипсапирон), антагонисты 1С-, 1Д-рецепторов, 2А-, 2В-, 2С-рецепторов (ритансерин, алтансерин), серотониновых 3А-рецепторов (закоприд, ондансетрон)

Как видно из табл. 1, в связи с влиянием на различные нейромедиаторные системы, вовлеченные в патогенез тревожных состояний, транквилизирующее действие присуще не только «классическим» анксиолитикам, но и средствам, относящимся к разным клинико-фармакологическим группам. Это, в частности, ноотропный и цереброваскулярный препарат аминалон (иногда его относят к транквилоноотропам), миорелаксирующее, антиспастическое и анальгезирующее средство баклофен, противорвотный препарат ондансетрон (зофран), антиоксидант мексидол, наркозный препарат кетамин (калипсол). Большинство этих препаратов в настоящее время не назначаются специально для коррекции тревожно-фобических состояний. Структурный гомолог кетамина фенциклидин, имеющий сходный механизм действия (антагонизм с глутаматными NMDA-рецепторами), является галлюциногенным средством и вообще не применяется в клинической медицине в качестве лекарства.

Кроме того, в таблицу не вошли описанные авторами многочисленные препараты, находящиеся на разных стадиях разработки и клинического применения. Некоторые из них используются только в экспериментальной медицине. Для них транквилизирующее действие является лишь одной из граней фармакологической активности. Это β-адреноблокаторы (пропранолол и др., обладающие липофильностью и хорошо проникающие в головной мозг), поскольку активация адренергических систем способствует усилению тревоги и страха; применение β-адреноблокаторов особенно показано при сочетании тревоги с соматической патологией — стенокардией, аритмиями, артериальной гипертензией; метаболиты нуклеиновых кислот (уридин, калия оротат); вещества, влияющие на энергетический статус мозга, лиганды аденозиновых рецепторов (литонит, никогамол, рубидия никотинат); гормональные вещества (кортикотропин-рилизинг гормон, гормон эпифиза мелатонин); антагонисты холецистокинин-В рецепторов; нейропептиды (нейропептид Y, энкефалины, селанк, ноопепт, ингибиторы пролилэндопептидазы и др.); агонисты гистаминовых Н3 -рецепторов; антидепрессанты — трициклические и ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид, пиразидол), ингибиторы ДОФА-декарбоксилазы. Противотревожный компонент в спектре фармакологической активности имеют также некоторые нейролептики, наркотические анальгетики, ноотропы и актопротекторы, снотворные, соли лития, блокаторы кальциевых каналов, ряд витаминных комплексов. Анализ фармакологических свойств этих препаратов выходит за пределы задач данной публикации.

Факторы, влияющие на действие транквилизаторов. Наряду с особенностями механизма действия, дозой и длительностью применения на эффект транквилизаторов существенно влияет фармакогенетический фактор — генетически обусловленный тип ответа организма на эмоционально-стрессовое воздействие . В опытах на животных показано, что при активном типе реакции в действии бензодиазепиновых транквилизаторов преобладает дозозависимый седативный эффект, угнетение поведенческих реакций, а при противоположном типе (так называемой freezing-реакции — «застывании»), напротив, отмечается активация поведения. По данным С. Б. Середенина , в клинических исследованиях установлено, что у астеничных пациентов с неврозами наблюдается транквило-активирующее, а у стеничных — транквило-седативное действие бензодиазепинов. У здоровых добровольцев с высокой результативностью операторской деятельности в эмоционально-стрессовой обстановке бензодиазепины вызывают седацию, а в случае дезорганизующего влияния стресса — повышение показателей деятельности. Зависимость эффекта от фенотипа эмоционально-стрессовой реакции имеет место и у афобазола.

Как свидетельствуют результаты наших исследований , на действие транквилизаторов может влиять и такой фактор, как минеральный состав рациона, в частности, уровень пищевого потребления хлорида натрия. Эксперименты выполнены на мышах (тест внутривидовой агрессии самцов, вызванной изоляцией в течение 1 недели ). В клетку к изолированной мыши подсаживали самца из клетки общего содержания, в отношении которого изолянт проявляет выраженную агрессию. Данные табл. 2 показывают, что у животных, в течение 1–2 месяцев до опыта потреблявших повышенное количество NaCl, агрессивное поведение было выражено слабее, чем у контрольных мышей, получавших нормальный солевой рацион. Латентное время открытого нападения удлинялось в сравнении с контрольным показателем в 15 раз (p<0,05), причем в течение этого периода изолянты почти не обращали внимание на партнера. Общее количество атак имело тенденцию к уменьшению относительно контрольного уровня (в среднем на 17%). Диазепам даже в небольшой дозе (0,1 мг/кг внутрибрюшинно за 30 мин. до опыта) достоверно редуцировал агрессивное поведение в контрольной группе. Это проявлялось в увеличении латентного времени нападения в 21 раз (p<0,05) и уменьшении количества атак на 77% (p<0,05) по сравнению с фоновым показателем мышей, которым препарат не вводился (табл. 2). Однако в условиях избыточного потребления поваренной соли специфическое действие анксиолитика ослаблялось. Латентный период агрессии был вдвое короче, чем у контрольных животных после введения диазепама (p<0,05), и недостоверно (на 29%) меньше фонового показателя при гипернатриевом рационе. Количество атак после введения диазепама уменьшилось в сравнении с фоном на 56%, т. е. в меньшей степени, чем в условиях нормального рациона.

Таблица 2. Влияние повышенного потребления поваренной соли на агрессивность мышей, вызванную длительной изоляцией, и модуляция эффекта диазепама (n=10)

Примечание.
Статистически значимые различия (p<0,05): * - с контролем, # - с фоновым показателем.

Снижение эффективности анксиолитика, очевидно, связано с тем, что повышенное потребление хлорида натрия способствует ослаблению ГАМК-ергических тормозных процессов .

Побочные эффекты транквилизаторов и проблемы безопасности их применения. В целом, транквилизаторы, в отличие от других психотропных средств (нейролептики, антидепрессанты), характеризуются отсутствием тяжелых побочных эффектов и хорошей переносимостью. В. И. Бородин выделяет следующие основные побочные эффекты, встречающиеся при использовании транквилизаторов и относящиеся к типу А :

  • гиперседация — дозозависимая дневная сонливость, снижение уровня бодрствования, нарушение координации внимания, забывчивость и др.;
  • миорелаксация — расслабление скелетной мускулатуры, проявляющееся общей слабостью, слабостью в отдельных группах мышц;
  • «поведенческая токсичность» — легкое нарушение когнитивных функций и психомоторных навыков, проявляющееся даже в малых дозах и выявляемое при нейропсихологическом тестировании;
  • «парадоксальные» реакции — усиление агрессивности и ажитации (возбужденное состояние), нарушения сна, обычно проходящие самопроизвольно или после снижения дозы;
  • психическая и физическая зависимость, возникающая при длительном применении (6–12 месяцев непрерывно), проявления которой напоминают невротическую тревогу.

Эти проявления побочных эффектов наиболее характерны для бензодиазепинов, которые к тому же могут вызывать артериальную гипотензию (особенно при парентеральном введении), сухость во рту, диспепсию (тошнота, рвота, диарея или запор), повышение аппетита и потребления пищи , дизурию (расстройства мочеиспускания), нарушение полового влечения и потенции. Бензодиазепины могут повышать внутриглазное давление, поэтому противопоказаны при закрытоугольной глаукоме. При длительном применении возможна толерантность . Аллергические реакции встречаются редко.

По частоте лидируют вялость, сонливость, встречающиеся примерно в 10% случаев, в том числе на следующий день в рамках «остаточных явлений» после вечернего приема препарата накануне. В 5–10 раз реже встречаются головокружения и атаксия (нарушение координации движений), связанные с миорелаксацией. Однако в пожилом возрасте рассматриваемые побочные эффекты учащаются . В связи с этими свойствами противопоказанием к применению транквилизаторов является миастения.

Углубление сна и миорелаксация, вызываемые транквилизаторами, обусловливают такое противопоказание к их применению, как синдром ночного апноэ — длинные дыхательные паузы во сне, обычно возникающие у храпящих пациентов. При этом имеет место гипоксия, возможно развитие ишемии миокарда. Транквилизаторы затрудняют пробуждение при остановке дыхания, а расслабление мышцы мягкого неба, провисающего и препятствующего поступлению воздуха в гортань и далее в трахею, приводит к усугублению гипоксии. В связи с этим уместно вспомнить старую рекомендацию воздерживаться от применения любых снотворных у храпящих пациентов.

Нарушения памяти относятся к проявлениям «поведенческой токсичности» и характеризуются эпизодами антероградной амнезии (снижение памяти на события, происходившие после приема препарата), особенно в случае приема бензодиазепиновых транквилизаторов с выраженным гипноседативным эффектом, в том числе дикалия клоразепата (транксена) . Возможно также обратимое нарушение запоминания и воспроизведения информации на фоне длительного приема классических бензодиазепиновых препаратов, таких как диазепам, феназепам, но не препаратов нового поколения — алпразолама (ксанакса) или буспирона .

Повышение агрессивности как проявление «парадоксальных» реакций может вызывать триазолам, в связи с чем рекомендуется принимать данный препарат не более 10 дней только в качестве снотворного средства, а также дикалия клоразепат . Усиление агрессивности или ажитации бывает довольно сложно четко связать с приемом транквилизаторов, оно может быть проявлением течения заболевания, а не побочного действия рассматриваемых препаратов.

В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности. Транквилизаторы, прежде всего бензодиазепиновые, легко проникают через плаценту. Так, концентрация диазепама в крови пуповины превышает его концентрацию в материнской крови. Уровень диазепама и оксазепама в крови внутриутробного ребенка возрастает медленно по причине высокой степени связи этих препаратов с белками крови беременной женщины, но впоследствии они создают более высокую концентрацию в сыворотке крови ребенка, прочно связываясь с ее белками . Элиминация же этих препаратов и их метаболитов происходит в несколько раз медленнее, чем у взрослых. Дети, особенно во внутриутробном и раннем постнатальном периоде, имеют повышенную чувствительность к угнетающим влияниям на ЦНС, а транквилизаторы в их организме легко кумулируют. Поэтому у новорожденных, матери которых во время беременности принимали анксиолитики, возможно угнетение дыхания вплоть до его остановки — апноэ (в ряде случаев, напротив, отмечается тахипноэ), гипотермия, снижение мышечного тонуса, торможение рефлексов, в том числе сосательного (иногда возможна гиперрефлексия), тремор, гиперактивность, повышенная раздражимость, нарушения сна, рвота. Длительность этих явлений без лечения достигает 8–9 месяцев . Подобные нарушения (с некоторым своеобразием клинической картины) описаны также для хлордиазепоксида и для мепробамата. Их можно принять за проявления интоксикации наркотиками. Появление описанных нарушений отмечалось, в частности, при регулярном приеме 10–15 мг диазепама в течение последнего триместра беременности . Иногда даже используется термин «бензодиазепиновые дети». Так называемый «поведенческий тератогенез» транквилизаторов, т. е. постнатальные нарушения высшей нервной деятельности потомства, установлен в многочисленных экспериментальных исследованиях на животных .

При ретроспективном исследовании более чем 20 тыс. женщин, принимавших мепробамат во время беременности, морфологические аномалии (уродства) выявлены у 12% новорожденных, что указывает на повышение риска тератогенного эффекта . Говоря о тератогенности транквилизаторов, нельзя не вспомнить о талидомиде, который в 60-е годы ХХ столетия вызвал в Западной Европе массовое появление грубых аномалий конечностей у детей.

Что касается безопасности однократного использования диазепама во время родов с анестезиологическими целями, то оно не приводит к существенным отклонениям в состоянии новорожденного.

Транквилизаторы проникают в грудное молоко. В частности, диазепам создает в нем в 10 раз меньшую концентрацию, чем в крови. В случае необходимости применения транквилизаторов кормящей женщиной грудное вскармливание нужно прекратить.

Проблема лекарственной зависимости к транквилизаторам трактуется специалистами неоднозначно. Как отмечает А. С. Аведисова , здесь изобилуют мнения и недостаточно верифицированных данных. Однако зависимость является клинической реальностью. Большинство авторов едино во мнении, что ее риск прямо пропорционален длительности лечения транквилизаторами. Особенно вероятно возникновение зависимости к бензодиазепинам, в том числе к лоразепаму . Опасен в этом отношени и мепробамат, особенностью действия которого является развитие эйфории.

На возникновение физической зависимости указывает синдром отмены. Его проявлениями являются желудочно-кишечные расстройства, потливость, тремор, сонливость, головокружение, головная боль, непереносимость резких звуков и запахов, шум в ушах, раздражительность, беспокойство, бессонница, деперсонализация (ощущение утраты собственного «я» и переживание отсутствия эмоциональной вовлеченности в отношения к близким, к работе и т. п.). Как правило, он протекает нетяжело. Тяжесть и длительность абстинентных расстройств может недооцениваться и ошибочно приниматься за невротические проявления заболевания пациента. Вместе с тем нередки примеры длительного (месяцы и даже годы) применения бензодиазепинов без трудностей последующей отмены, чему способствует определенная тактика проведения лечения и отмены препарата. Для предотвращения абстиненции при длительном лечении следует использовать более низкие дозы, дробные короткие курсы терапии, а отмену проводить в течение 1–2 месяцев на фоне психотерапии или приема плацебо. Можно рекомендовать замену короткодействующего на длительно действующий препарат в эквивалентных дозах (табл. 3), а темп снижения дозы должен составлять примерно 25% на каждую четверть периода отмены . Длительное лечение (при хорошей переносимости и отсутствии толерантности) возможно у пожилых пациентов, у которых в небольших дозах бензодиазепины хорошо купируют симптоматику, и у пациентов, которым препараты помогают повысить качество жизни .

Таблица 3. Эквивалентные дозы некоторых транквилизаторов для взрослых (по )

Препараты Доза, мг
Диазепам (сибазон, седуксен, реланиум) 10
Хлордиазепоксид (элениум) 25
Лоразепам (лорафен, мерлит) 2
Алпразолам (ксанакс) 1
Клоназепам (антелепсин) 1,5
Оксазепам (тазепам) 30
Мезапам (рудотель) 30
Нитразепам (радедорм, эуноктин) 10
Мепробамат (мепротан, андаксин) 400
Буспирон (спитомин) 5

В происхождении зависимости велика роль психологических механизмов. Вероятность ее возникновения наиболее высока у лиц с когнитивными и поведенческими расстройствами, чрезмерной фиксацией на соматических симптомах, иррациональной верой в мощность препаратов и ожиданием тяжелых симптомов отмены .

Обсуждая проблемы безопасности применения транквилизаторов, нельзя оставить без внимания отравления этими препаратами. В связи с широкой распространенностью они (особенно бензодиазепины) лидируют по частоте среди отравлений препаратами депримирующего действия . Однако благодаря большой широте терапевтического действия летальные исходы при отравлении ими редки, если только не используются сочетания этих препаратов с алкоголем, барбитуратами, нейролептиками, антидепрессантами. Токсические эффекты этих препаратов транквилизаторы потенцируют. Очень опасно и сочетание с сердечными гликозидами, поскольку при комбинированных отравлениях действие транквилизатора может замаскировать эффекты второго вещества. Представляет опасность и быстрое внутривенное введение бензодиазепинов, приводящее к снижению артериального давления, резкому угнетению дыхания и работы сердца вплоть до его остановки. Особенно значительное снижение давления может вызывать мепробамат. Течение отравления утяжеляется у лиц с заболеваниями печени, поскольку значительно уменьшается скорость выведения препарата из организма. У пациентов с мощным развитием подкожной жировой клетчатки отравление даже при небольшой тяжести может протекать длительно, поэтому возрастает риск развития гипостатической пневмонии.

При приеме внутрь большого количества таблеток транквилизатора в желудке могут образовываться их конгломераты, масса которых достигает 25 г . Они фиксируются в складках слизистой оболочки и не удаляются при промывании. Вода, используемая для промывания, может заносить их в тонкую кишку. Это ведет к затяжному течению отравления. Поэтому после промывания желудка, если состояние пациента ухудшается, рекомендуется эндоскопия, назначение энтеросорбентов, солевых слабительных, очистительные клизмы.

Как уже отмечалось, особенностью фармако- и, соответственно, токсикокинетики бензодиазепинов является высокая степень связывания с белками крови, что делает их практически не диализируемыми веществами. Большинство препаратов этой группы мало выводятся через почки. Поэтому при отравлениях такие методы детоксикации, как гемодиализ и форсированный диурез, обычно неэффективны. Диализ неэффективен и при передозировке буспирона. Лечение ориентировано на неоднократное промывание желудка, инфузионную терапию, применение плазмозаменителей, вазопрессорных препаратов, высоких доз ноотропов, в том числе пирацетама, оксигенотерапии, в тяжелых случаях используют искусственную вентиляцию легких. Необходима профилактика пневмонии. Специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил — применяется только при отсутствии в организме наркотиков, алкоголя, антидепрессантов, судорожных состояний в анамнезе (флумазенил может вызывать судороги). Вводится флумазенил внутривенно. Что касается мепробамата, отравления которым встречаются редко, то он значительно слабее, чем бензодиазепины, связывается с белками крови и в большей мере выводится с мочой. Поэтому гемодиализ и форсированный диурез при отравлениях мепробаматом эффективны.

После выведения пациента из острой фазы отравления необходима реабилитация в связи с длительными нарушениями когнитивных функций, вегетативной иннервации, состояния легких, печени, почек, иммунной системы. Установлено, что в течение года после отравления транквилизаторами прививки против инфекционных заболеваний неэффективны .

Относительно лекарственных взаимодействий транквилизаторов необходимо отметить, что любые (даже анксиоселективные) препараты данной группы не следует сочетать с алкоголем. Возможны выраженная сонливость, психомоторная заторможенность и даже угнетение дыхания. По причине потенцирования угнетающего влияния на ЦНС не следует сочетать бензодиазепины с фенотиазиновыми нейролептиками. Буспирон несовместим с антидепрессантами — ингибиторами МАО (ниаламид и др.), т. к. возможно развитие гипертонического криза . Циметидин способен повышать концентрацию диазепама и хлордиазепоксида (но не окасазепама или лоразепама) в крови на 50%, замедляя их метаболизм и клиренс . Высокие дозы кофеина, в том числе в напитках, снижает анксиолитический эффект бензодиазепинов.

Учет побочных эффектов, противопоказаний, лекарственных взаимодействий транквилизаторов необходим для повышения безопасности применения этих наиболее широко распространенных психотропных средств.

Литература

  1. Аведисова А. С. К вопросу о зависимости к бензодиазепинам // Психиатр. и психофармакол. — 1999. — № 1. — С. 24–25.
  2. Александровский Ю. А. Пограничные психические расстройства. — М.: Медицина, 1993. — 400 с.
  3. Беспалов А. Ю., Звартау Э. Э. Нейропсихофармакология антагонистов NMDA-рецепторов. — СПб., 2000.
  4. Бородин В. И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатр. и психофармакол. — 2000. — № 3. — С. 72–74.
  5. Воронина Т. А., Середенин С. Б. Перспективы поиска анксиолитиков // Эксперим. и клин. фармакология. — 2002. — Т. 65, № 5. — С. 4–17.
  6. Дюмаев К. М., Воронина Т. А., Смирнов Л. Д. Антиоксиданты в профилактике и терапии патологий ЦНС. — М., 1995.
  7. Зенков Н. К., Ланкин В. З., Меньшикова Е. Б. Окислительный стресс. — М., 2001.
  8. Калуев А. В., Натт Д. Дж. О роли ГАМК в патогенезе тревоги и депрессии // Эксперим. и клинич. фармакол. — 2004. — № 4. — С. 71–76.
  9. Кирющенков А. П., Тараховский М. Л. Влияние лекарственных средств, алкоголя и никотина на плод. — М.: Медицина, 1990. — С. 75–80.
  10. Клиничекая токсикология детей и подростков / Под ред. И. В. Марковой, В. В. Афанасьева, Э. К. Цыбулькина, М. В. Неженцева. — СПб.: Интермедика, 1998. — 304 с.
  11. Комиссаров И. В. Синаптические ионотропные рецепторы и познавательная деятельность. — Донецк, 2001.
  12. Лосев С. Н. Катамнестическое наблюдение за детьми, перенесшими в раннем возрасте острые отравления психолептическими средствами: Автореф. дис. …канд. мед. наук. — М., 1987. — 24 с.
  13. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Побочные эффекты лекарственных веществ // Клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. — М.: Медицина, 1993. — Т. 1 — С. 254–294. — Т. 2.— С. 54–80.
  14. Мосолов С. Н. Основы психофармакотерапии. — М., 1996. — 288 с.
  15. Регистр лекарственных средств. — М., 2003.
  16. Середенин С. Б. Фармакогенетические проблемы анксиоселективности // 3-я международная конференция «Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам». — Суздаль, 2001. — С. 133.
  17. Харкевич Д. А. Фармакология. — М.: ГЭОТАР-МЕД, 2001. — С. 225–229.
  18. Штрыголь С. Ю. Исследование модуляции фармакологических эффектов при различных солевых режимах: Дис. …докт. мед. наук. — Иваново, 1999. — 217 с.
  19. Штрыголь С. Ю. Влияние солевого режима на агрессивное поведение и модуляция седативного действия диазепама // Вестник Ивановской мед. академии. — 2001. — № 1–2. — С. 16–18.
  20. Яничак Ф. Дж., Дэвис Д. М., Прескорн Ш. Х., Айд мл. Ф. Дж. Принципы и практика психофармакотерапии. — К., 1999. — 728 с.
  21. Miller N., Gold M. Management of withdrawal syndromes and relapse prevention in drug and alcohol dependence // Am. Family Physician. — 1998. — Vol. 58, № 1. — P. 139–147.
  22. Squires R., Braestrup C. Benzodiazepine receptor in rat brain // Nature. — 1977.— Vol. 266. — P. 732–737.
  23. Yen H. C. Y., Stanger L., Millman N. Ataractic supression of isolation-induced aggressive behaviour // Arch. Int. Pharmacodyn. — 1959. — Vol. 123. — P. 179–185.

Транквилизаторы – один из методов психотерапии. Такое лечение обычно бывает краткосрочным и более эффективно при наличии конкретных причин для тревожного состояния.

Что это такое?

Транквилизаторы – действенное лечение при избыточном возбуждении нервной системы. Чаще оно проявляется страхом, тревогой, нарушениями сна.

Относятся транквилизаторы к психотропным препаратам. В психотерапии сегодня используют в основном анксиолитики – их часто называют «малые транквилизаторы». Именно эти средства снимают страх и тревогу. Другие вещества – нейролептики («большие транквилизаторы») отличаются сильным действием.

Транквилизаторы оказывают несколько эффектов :

  1. Анксиолитический. Благодаря этому свойству транквилизаторы уменьшают беспокойство, тревогу и страх, снижают эмоциональную напряженность, могут снизить ипохондрию и избавить от навязчивых мыслей (обессивности).
  2. Гипнотический. Это действие проявляется как легкое снотворное – сон приходит легче, становится глубже, а иногда и продолжительнее.
  3. Седативный. Транквилизаторы успокаивают, снижают психомоторную возбудимость и концентрацию внимания, уменьшают дневную активность.
  4. Противосудорожный.
  5. Миорелаксирующий. Транквилизаторы снимают не только психическое, но и двигательное напряжение и возбуждение.

Классификация

По силе воздействия транквилизаторы делят на 3 группы:

  1. Седативные средства . Они затормаживают нервную систему и улучшают качество сна.
  2. Анксиолитики . Именно их сегодня считают транквилизаторами.
  3. Нейролептики . Применяют в лечении тяжелых нарушений психи, например, при шизофрении.

В зависимости от химической структуры транквилизаторы могут быть:

  • бензодиазепинами;
  • производными дифенилметана;
  • карбаматами;
  • другими (разными).

Отдельной группой выделяют дневные препараты. Такому названию они обязаны отсутствию снотворного действия. При приеме таких транквилизаторов не снижается концентрация внимания, скорость мышления остается прежней, а мускулатура не расслабляется.

Список препаратов

Транквилизаторов сегодня очень много, но стоит выделить препараты, к которым прибегают чаще:

  1. Диазепам . Этот бензодиазепин применяется давно и известен и под другими названиями – Валиум, Реланиум, Сибазон, Апаурин, Седуксен. Может быть в таблетках или инъекционном растворе.
  2. Еще один представитель бензодиазепинов – Гидазепам . Препарат является дневным транквилизатором.
  3. К дневным препаратам относится и Тофизопам . Он не вызывает привыкания даже при длительном использовании.
  4. – активным компонентом является фабомотизол. Препарат действует мягко и не вызывает зависимости.
  5. . Это средство оказывает ноотропное и анксиолитическое действие. Препарат не дает снотворный эффект, но улучшает сон. Этот транквилизатор помогает улучшить память, облегчить обучение, лучше переносить нагрузки, устраняет непроизвольные движения (например, так). Это средство эффективно при укачивании.
  6. . Препарат является H1-гистаминоблокатором. Активным компонентом является гидроксизин. Атаракс обладает мягким анксиолитическим действием. Эффект наступает в течение получаса после принятия таблетки. К Атараксу прибегают при повышенной возбудимости, тревожности, абстинентном синдроме алкоголизма, дерматологических проблемах в сопровождении зуда. Еще одно преимущество препарата – противорвотное действие.
  7. . Относится к сильнейшим транквилизаторам. Препарат недорогой, а действовать начинает уже в первые 15 минут. Недостаток средства – привыкание.
  8. . Это довольно мягкий транквилизатор, поэтому эффект достигается не раньше, чем через неделю. Препарат подходит для длительного применения и может сочетаться с алкоголем.

Как правило, препараты, не требующие рецепта врача, относятся к дневным транквилизаторам.

Побочное действие

При соблюдении дозировки и длительности приема транквилизаторы практически не дают побочных эффектов.

При приеме сильных бензодиазепинов побочное действие может быть выражено:

  • потерей внимания;
  • сонливостью;
  • нарушенной координацией;
  • головокружениями;
  • усталостью;
  • понижением артериального давления.

Постоянное применение сильных транквилизаторов может привести к:

  • слабости в мышцах;
  • ухудшению зрения;
  • недержанию мочи;
  • запорам;
  • поражению печени;
  • снижению полового влечения.

Транквилизаторы и алкоголь

Большинство транквилизаторов нельзя совмещать с алкоголем. В алкогольных напитках содержится этанол, который усиливает действие транквилизатора, поэтому нервная система чрезмерно угнетается.

Одновременный прием алкоголя и транквилизаторов может привести к следующим последствиям :

  • головокружению;
  • головной боли;
  • сонливости;
  • нарушенной координации;
  • спутанности сознания;
  • отсутствию эмоциональной реакции.

Сочетание алкоголя и фенозепама приводит к «фенозепамовому сну». В этом случае может начаться непроизвольное мочеиспускание или дефекация, рвота. Человек может захлебнуться рвотной массой или просто перестать дышать.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Основные отличия транквилизаторов и антидепрессантов заключаются в принадлежности к разным химическим группам и оказании разных эффектов.

Транквилизаторы лечат от тревоги и страха, а антидепрессанты помогают справиться с депрессией. Большинство антидепрессантов не вызывает привыкания.

Антидепрессанты нужны для регулирования выработки некоторых гормонов – серотонина, дофамина, норадреналина, а также нормализации работы мозга.

Транквилизаторы – эффективный метод в психотерапии. Принимать такие препараты следует только после назначения врачом. Транквилизаторы отличаются по механизму действия, поэтому подходящее средство должен подбирать специалист, ориентируясь на индивидуальные особенности пациента.

Видео :

Список психотропных средств на сегодняшний день настолько велик, то порой в нем можно даже потеряться....
  • Транквилизаторы Ни для кого не секрет, что современный ритм жизни настолько динамичен, что порой он «подкашивает» даже...
  • Транквилизаторы и снотворные... Как транквилизаторы, так и снотворные препараты относятся к числу психотропных средств. И те, и другие...
  • В любой инструкции по применению того или иного транквилизатора можно прочесть, что данного рода средства...
  • Транквилизаторы при лечении... Вегето-сосудистая дистония на сегодняшний день стала весьма распространенной патологией, которая наблюдается...
  • Транквилизаторы – особые... Подобные препараты довольно часто называют еще анксиолитиками и атарактиками. Под транквилизаторами подразумевают...
  • Транквилизаторы – противопоказания... Противопоказаний к применению таких препаратов на самом деле очень много. Прежде всего, стоит отметить,...
  • Фенибут Фенибут представляет собой лекарственный препарат из группы ноотропов с умеренными эффектами транквилизатора...
  • Препарат не токсичен, хорошо всасывается в кровоток из кишечника и быстро попадает в ткани мозга, выводится с мочой и калом, не накапливаясь в организме даже при длительном применении.

    Что же представляет собой данный фармацевтический препарат?
    Реланиум – это транквилизатор, который наделен седативным, противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Помимо этого реланиуму присуще также анксиолитическое и снотворное свойства. Воздействуя на организм человека, данный психотропный препарат способствует снижению общей возбудимости, торможению спинальных рефлексов, а также угнетению работоспособности центральной нервной системы. Реланиум используют для терапии как невротических, так и неврозоподобных расстройств. Помимо этого данный препарат назначают и для остановки эпилептических припадков и чрезмерного психомоторного возбуждения. Без помощи реланиума не обойтись и при состояниях, которые характеризуются повышением мышечного тонуса.

    Что касается побочных эффектов, которые могут быть вызваны использованием данного транквилизатора, то их на самом деле очень много. Вот некоторые из них: тошнота , рвота, общая слабость, сонливость, головокружение , тахикардия , аллергические реакции . Если говорить о возможных дозировках, то они назначаются специалистом в соответствии с возрастом больного и имеющимся заболеванием. Противопоказаний к применению реланиума также предостаточно. Это и кома, и синдром апноэ, и беременность , и тяжелые формы миастении и так далее.

    Несмотря на то, что транквилизаторы по сравнению с антидепрессантами и нейролептиками вызывают у людей намного меньше побочных эффектов, некоторые из них все же отмечаются, причем довольно часто. Самыми частыми побочными эффектами, которые могут дать о себе знать на фоне применения транквилизаторов являются: миорелаксация, психическая и физическая зависимость, состояние гиперседации, «парадоксальные» реакции, а также «поведенческая токсичность».

    Что касается миорелаксации, то под ней подразумевают как общую слабость, так и слабость, которую человек может ощущать в какой-то определенной группе мышц. «Поведенческая токсичность» предусматривает развитие нарушений, как когнитивных функций, так и психомоторных навыков. Все эти нарушения удается выявить при помощи нейропсихологических тестирований. Под явлениями гиперседации подразумевают такие симптомы как: отсутствие внимания, забывчивость, дневная сонливость, снижение уровня бодрствования и некоторые другие. Что касается психической либо физической зависимости, то она дает о себе знать в результате продолжительного использования того или иного транквилизатора и сопровождается различными симптомами, которые напоминают признаки невротической тревоги.

    И, наконец, «парадоксальные» реакции – это состояние, которое характеризуется не только нарушением сна, но еще и повышением агрессивности и ажитации. Чтобы снизить риск развития всех этих, а также некоторых других побочных эффектов до минимума, стоит воспользоваться помощью специальных БАД (биологически активных добавок).

    Подобные препараты довольно часто называют еще анксиолитиками и атарактиками . Под транквилизаторами подразумевают группу психотропных фармацевтических средств, которые используются для уменьшения проявления тревоги, эмоционального напряжения, страха, беспокойства. Самые первые препараты подобного рода начали использоваться в медицине уже в пятидесятые годы. Они также как и все другие фармацевтические средства имеют как свои показания, так и свои противопоказания к применению. Помимо этого транквилизаторам присущи и особые указания к использованию. Какие именно это противопоказания, попробуем разобраться прямо сейчас.

    Самым главным особым указанием к применению этих средств является то, что использовать данного рода медикаменты можно только под строгим наблюдением врача специалиста. Объясняется это тем, что у огромного количества людей, данные препараты вызывают как привыкание, так и зависимость. Еще одним особым указанием к применению данных средств является ограничение в возрасте. Так, к примеру, подобные медикаменты нежелательно назначать детям младше восемнадцати лет. Использование данных медикаментов детьми или подростками возможно только в случае крайней необходимости.

    С особой осторожностью следует относиться к психотропным средствам и тем людям, чья работа связана с техникой либо транспортом. Дело в том, что этим препаратам свойственно снижать внимание, что может привести к авариям и травмам на производстве. Ни в коем случае нельзя принимать спиртные напитки во время курса лечения такими медикаментами. И еще одно особое указание к применению транквилизаторов – используя данного рода медикаменты, каждый больной должен соблюдать принцип постепенного повышения дозы.

    Противопоказаний к применению таких препаратов на самом деле очень много. Прежде всего, стоит отметить, что данную группу препаратов категорически противопоказано назначать больным при тяжелых формах миастении . Также от использования транквилизаторов стоит отказаться и в том случае, если у больного имеются в наличии какие-либо серьезные заболевания почек либо печени . Беременным женщинам эти препараты также противопоказаны. Период лактации – еще одно веское противопоказание к применению психотропных средств. Ни в коем случае нельзя использовать данного рода фармацевтические средства и в случае острой алкогольной интоксикации.

    Если работа человека требует от него повышенного внимания и на время лечения транквилизаторами он не может отказаться от своей деятельности, тогда ему нельзя назначать такие лекарства. Об этом знает каждый специалист, именно поэтому всем пациентам врачи задают один и тот же вопрос – кем Вы работаете?
    Объясняется данное противопоказание достаточно просто. Дело в том, что во время лечения транквилизаторами происходит значительное снижение внимания больных, что становится причиной многочисленных травм на рабочих местах либо аварий на дорогах.

    Однако и из этой ситуации имеется выход. Если без помощи подобных средств данным людям действительно не обойтись, тогда им назначают те же транквилизаторы, но со стабилизирующим компонентом воздействия. К таким препаратам можно отнести следующие препараты: мезапам, грандаксин, мебикар , а также триоксазин . Всем им не свойственно вызывать сонливость и общую слабость.

    Остеохондроз позвоночника – одно из самых распространенных заболеваний, которому свойственно «атаковать» людей трудоспособного возраста. Сопровождается данный недуг дегенеративно-дистрофическим поражением межпозвонковых дисков, что становится причиной того, что позвоночник человека теряет не только свою упругость, но еще и эластичность. Остеохондроз позвоночника, как правило, приводит к развитию межпозвонковых грыж . Отметим сразу же, что курс терапии данного заболевания является комплексным. Одними из средств, которые входят в курс лечения данной патологии, являются как раз таки транквилизаторы.

    Транквилизаторы назначаются больным при остеохондрозе чаще всего для борьбы с бессонницей , страхом, напряжением. Все эти состояния наблюдаются при остеохондрозе довольно часто, так как возникают они на фоне очень сильных болевых ощущений, которые испытывает больной. Данные психотропные средства назначаются еще и для того, чтобы усилить действие обезболивающих препаратов. Более того, эти препараты не только усиливают, но еще и пролонгируют их лечебное воздействие. Назначая психотропные препараты при остеохондрозе, врачи специалисты берут в учет еще и то, что данные средства могут вызвать у больного привыкание. Именно поэтому курс лечения остеохондроза при помощи транквилизаторов является непродолжительным.

    Если больной остеохондрозом принимает какое-либо психотропное средство, он должен быть готов к тому, что в любой момент у него может возникнуть общая слабость, апатия либо нарушенное внимание. Все это побочные эффекты данных препаратов.

    На сегодняшний день все медикаменты подобного рода принято считать малотоксичными. Несмотря на это довольно часто именно данная группа препаратов становится причиной отравления . Причем травятся ими не только взрослые, но и дети. Отравление транквилизаторами сопровождается целым рядом далеко не самых приятных симптомов. Согласно данным врачей специалистов, все эти симптомы очень сильно схожи с симптомами отравления барбитуратами . К самым первым признакам отравления этими препаратами можно отнести арефлексию, мышечную релаксацию и атаксию. Возникают данные состояния из-за того, что транквилизаторам свойственно в самую первую очередь оказывать расслабляющее воздействие непосредственно на мышечную мускулатуру.

    Помимо данных признаков о себе также может дать знать и пониженное артериальное давление наряду с учащенным сердцебиением и синусной аритмией . Стоит обратить внимание всех читателей на то, что каждый препарат данной группы по-разному влияет на артериальное давление. Сердечно-сосудистый коллапс – еще один достаточно частый симптом отравления транквилизаторами. Как правило, данный симптом неминуемо ведет к угнетению дыхания, что в свою очередь может послужить причиной гибели человека.

    В случае тяжелого отравления помимо всех вышеперечисленных симптомов, у больного может наблюдаться также цианоз и явное нарушение сознания. Вполне возможны при данном состоянии и судороги . В некоторых случаях наблюдаются также и такие осложнения со стороны легких как пневмония , отек и ателектаз . Действовать при таких отравлениях нужно немедленно: промойте желудок и вызовите скорую помощь.

    В любой инструкции по применению того или иного транквилизатора можно прочесть, что данного рода средства ни в коем случае нельзя принимать ни беременным женщинам, ни кормящим грудью матерям. Действительно, период беременности является серьезным противопоказанием к использованию подобных медикаментов и все потому, что данной группе психотропных средств свойственно не просто легко, а очень легко и быстро проникать через плаценту. Клиническими исследованиями было доказано, что прием транквилизаторов при беременности становится причиной того, что в крови пуповины количество данных препаратов значительно превышает их концентрацию в крови самой матери.

    Ни для кого не секрет, что плод в утробе матери, а точнее его центральная нервная система, очень сильно реагирует на все внешние факторы. Именно поэтому в данный момент ее принято считать сверхуязвимой. Транквилизаторы, проникнув в плаценту, в самую первую очередь воздействуют как раз таки на нервную систему плода. Это может стать причиной серьезных ее нарушений. Особенно опасно использование психотропных препаратов в третьем триместре беременности, так как именно в этом периоде центральная нервная система начинает развиваться в усиленном темпе.

    Что же представляют собой транквилизаторы?
    Под этим понятием подразумевают группу психотропных препаратов, которые используются для подавления либо снижения работоспособности организма.
    Что же такое снотворные средства?
    Снотворными препаратами именуют группу психактивных фармацевтических средств, которые используются как для облегчения наступления сна, так и для обеспечения его продолжительности. Как без транквилизаторов, так и без снотворных порой действительно не обойтись, однако каждый человек должен помнить о том, что использовать данные препараты следует рационально. В противном случае это может привести к развитию серьезных проблем со здоровьем . Очень важно еще и то, чтобы обе данные группы препаратов принимались строго по предписанию врача специалиста и в указанных им дозировках.

    Почему снотворные и транквилизаторы нельзя принимать в неограниченных количествах? ишемической болезни сердца , бронхиальной астмы , а также гипертонической болезни . Заболевание действительно серьезное, именно поэтому оно требует весьма продолжительного комплексного лечения.

    Лечение вегетативной дистонии предусматривает целый ряд мероприятий. К ним можно причислить: соблюдение здорового образа жизни , занятия физкультурой, правильное питание , водные процедуры, массаж , психотерапию , физиотерапевтическое лечение, а также прием нейролептиков и транквилизаторов. Отметим сразу же, что такие медикаменты при вегетативной дистонии назначаются детям только в том случае, если фитопрепараты, которые они принимают, не оказывают на их психику должного лечебного воздействия. Воздействуя на организм ребенка, транквилизаторы не только нормализуют общее эмоциональное состояние, но еще и восстанавливают вегетативную дисфункцию.

    Очень важно в данном случае, чтобы ребенку был подобран правильный препарат. Так, к примеру, если у ребенка наблюдается гиперстеническая симптоматика, тогда ему просто не обойтись без помощи транквилизаторов, обладающих седативным эффектом. К данным препаратам можно причислить: седуксен, сибазон, тазепам и некоторые другие. Если же речь идет о гипостеническом невротическом состоянии, тогда на помощь придут препараты с умеренным активизирующим воздействием типа медазепама и грандаксина .