(2R,3R,4R,5R)-2-(6-аминопурин-9-ил)- 5-(гидроксиметил)оксолан-3,4-диол

Химические свойства

Аденозин – это нуклеотид , который состоит из аденина и рибозы , которые соединены бета-N9-кликозидной связью .

В организме человека данное вещество входит в состав АТФ (аденозина трифосфат) , нуклеиновых кислот и различных ферментов. Таким образом, компонент играет важную роль в хим. процессах, протекающих в организме, передаче энергии и сигналов. Во время бодрствования концентрация Аденозина несколько увеличивается. Брутто-формула Аденозина — C10H13N5O4. Его молекулярная масса = 267,2 грамм на моль.

Аденозина монофосфат принимает участие в процессе передачи клеточных сигналов. Существуют 4 вида аденозиновых рецепторов , 7 из которых обеспечивают передачу импульсов между мембранами клеток. Вблизи нормальных, здоровых клеток концентрация данного вещества достигает 300 нМ. Если клетка повреждена, воспалена или подверглась ишемии, то этот показатель стремительно возрастает до 700-1200 нМ. Таким образом, Аденозин защищает клетки от воздействия неблагоприятных факторов.

Лекарственное средство имеет вид белого кристаллического гигроскопического порошка. После гидролиза Аденозина образуется р-р – белая или белая с желтоватым оттенком жидкость, водородный показатель которой – от 7 до 7,3. Вещество хорошо растворяется в воде и практически нерастворимо в спирте.

Аденозин обладает сильным противовоспалительным действием. Средство воздействует на 4 рецептора, которые связаны с G-белком . В экспериментах, проведенных на крысах, больных , после приема Аденозина, заживление ран происходит намного быстрее.

При введении вещества внутривенно, он блокирует работу поврежденных сегментов артерий, развивается временная в атриовентрикулярном узле . Таким образом, проводят диагностику блокады коронарных артерий , суправентрикулярной тахикардии . Вещество относят к противоаритмическим препаратам 5 класса.

В последнее время стали добавлять Аденозин в косметику. Данный компонент стимулирует выработку и эластина в верхних слоях эпидермиса, оказывает цитопротекторное действие. На его основе создают крема и маски для уменьшения возрастных морщин и разглаживания рельефа кожи.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, метаболическое, диагностическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аденозина фосфат – естественное макроэргическое соединение . Его антиаритмический эффект основан на способности подавлять автоматизм синусного узла и блокировать проведения нервных импульсов по волокнам Пуркинье . Средство расширяет коронарные сосуды (увеличивает ток ионов калия и блокирует кальция , гладкая мускулатура стенок сосудов расслабляется), является сильным вазодилататором практически во всех сосудистых руслах, кроме печеночных вен и афферентных артериол .

Также вещество используют местно в офтальмологии при .

После проникновения в организм лекарство превращается в и аденозин монофосфат . Быстро выводится из системного кровотока, путем клеточного захвата. Не связывается с белками плазмы крови. Вещество имеет крайне быстрый период полувыведения – менее 30 сек в очищенной плазме. Аденозин полностью метаболизируется, превращается в гипоксантин , мочевую кислоту или ксантин .

Вещество не оказывает мутагенного влияния на организм, снижает (в экспериментах на крысах).

Показания к применению

Препараты на основе Аденозина назначают:

  • для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии ;
  • при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии , как вспомогательное диагностическое средство;
  • для лечения в офтальмологии (местно).

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при наличии реакций гиперчувствительности на Аденозин;
  • если у пациента AV-блокада 2 или 3 степени и нет искусственного водителя ритма ;
  • при ;
  • при синдроме слабости синусового узла или .

Лекарство используют с осторожностью при синусовой брадикардии , перикардите , пороках сердца, гиповолемии .

Побочные действия

После инъекции препарата может наблюдаться:

  • покраснение лица, брадикардия , болезненные ощущения в груди, снижение артериального давления;
  • затруднение дыхания, бронхоспазм ;
  • нарушение AV-проводимости ;
  • диспноэ, диплопия ;
  • боли в голове, нервозность и головокружение;
  • дискомфорт в конечностях, особенно в руках;
  • вкус металла во рту, тошнота, повышенное потоотделение;
  • аллергические реакции (крайне редко);
  • парестезии ;
  • неприятные, болезненные ощущения в горле, нижней челюсти, шее.

Также во время постмаркетинговых исследований были выявлены: предсердная и желудочковая аритмия , повышение АД , выпадение пульса, синусовая тахи- и брадикардия .

Очень редко проявлялись:

  • (без летального исхода), усиленное сердцебиение, сильное повышение АД ;
  • , проблемы со зрением, кашель;
  • сонливость , заложенность ушей и носа, скотома , дискомфорт на языке.

При местном применении системные реакции, как правило, не возникают. Наиболее вероятно развитие жжения, дискомфорта и покалывания в глазах.

Аденозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от желаемого эффекта и заболевания используют разную дозировку и способ введения средства.

Взаимодействие

С осторожностью следует сочетать данное вещество с . Так как противоэпилептическое средство может усилить блокаду сердечной мышцы .

Метилксантины, кофеин и аденозин ослабляют действие Аденозина. В связи с этим, может потребоваться увеличение дозировки лекарства.

Следует соблюдать осторожность при внутривенном введении средства в сочетании с бета-адреноблокаторами, БКК, сердечными гликозидами .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препараты на основе Аденозина необходимо в соответствии с рекомендациями на упаковке.

Особые указания

При беременности и лактации

У беременных женщин препарат не должен вызвать каких-либо нежелательных эффектов. Однако, в связи с недостаточным количеством клинических испытаний, назначать лекарство при беременности можно после консультации со специалистом. Вещество не выделяется с грудным молоком, поэтому его можно использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аденокор

Аденозин «ебеве» - это лекарственное средство из группы пуриновых нуклеотидов. Употребление лекарства приводит к стабилизации коронарного кровотока и нормализации свертываемости крови. Препарат имеет метаболический, антиаритмический и артериодилатирующий эффект. Аденозин «ебеве» - это лекарственное средство из группы пуриновых нуклеотидов. Употребление лекарства приводит к стабилизации коронарного кровотока и нормализации свертываемости крови. Препарат имеет метаболический, антиаритмический и артериодилатирующий эффект.

Код по АТХ

C01EB10 Аденозина фосфат

Показания к применению Аденозин "Ебеве"

Препарат предписан пациентам для быстрого предотвращения СВТ (АВ-узловой реципрокной, а также желудочковой реципрокной), являющихся симптоматическими и требующими терапии. Назначать его больным следует лишь в случае, если вагусные маневры не дали результата.

Форма выпуска

Выпускается в форме инъекционного раствора.

Фармакодинамика

Аденозину присущ зависящий от дозы отрицательный дромо-, хроно-, а также инотропный эффект, воздействующий на сердце. Так как у препарата маленький период полураспада, отрицательное инотропное воздействие не является критическим.

Антиаритмическое воздействие возникает после быстрого введения аденозина внутривенно, вследствие дромотропного эффекта. Он угнетает AV-проводимость, понижает химическую реакцию кальциевых клеточных каналов, а также повышает проницаемость клеток кардиомиоцитов для ионов калия. Вместе с этим он препятствует действию циклического АМФ в кардиомиоцитах, в результате чего у больных с пароксизмальной СВТ (с включением АВ-узла в механизм повторного входа импульса) восстанавливается нормальный сердечный ритм.

Отрицательный хронотропный эффект может стать причиной развития временной синусовой брадикардии, которая далее переходит в синусовую тахикардию.

Аденозин не оказывает эффекта в случае трепетания предсердий или мерцательной аритмии, так как при этом АВ-узел не попадает в механизм повторного входа импульса.

В дозировке 6-12 мг не оказывает системного гемодинамического воздействия. Если инфузия выполняется в больших дозах, препарат может стать причиной понижения АД.

Фармакокинетика

Эндотелиальные клетки и эритроциты способствуют быстрому выведению аденозина из крови – период полувыведения равняется 10 секундам. Процесс нуклеозидной метаболизации превращает аденозин в выводимую через почки мочевую кислоту.

Использование Аденозин "Ебеве" во время беременности

Так как аденозин – это природный компонент, присутствующий во всех клетках организма, а период его полувыведения очень короткий, препарат не должен оказывать негативное воздействие на малыша. Но, так как не имеется достаточного количества информации о последствиях терапии при помощи этого лекарства, использовать его при беременности рекомендуется лишь по жизненным показаниям.

Противопоказания

Среди противопоказаний к использованию лекарства:

  • Повышенная чувствительность к аденозину;
  • AV-блокада 2-3 степени, а также синдром Шорта (исключением являются больные с кардиостимуляторами);
  • Обструктивные патологии лёгких (например, бронхиальная астма);
  • Синдром удлинённого интервала QT.

С осторожностью назначают препарат в таких случаях:

  • При ЗСН в тяжёлой форме;
  • Нестабильной стенокардии;
  • После перенесённого в недавнем прошлом инфаркта миокарда;
  • ТП и ФП (у больных с дополнительными проводящими путями сердца возможно переходящее усиление проводимости);
  • После недавней пересадки сердца;
  • Гипотензии в тяжёлой форме;
  • При имеющихся в анамнезе остановках дыхания во сне;
  • При шунтировании крови слева направо;
  • Сопутствующем лечении с помощью дипиридамола (в таком случае аденозин может назначаться в маленьких дозировках, и лишь тогда, когда имеется угроза жизни пациента).

Побочные действия Аденозин "Ебеве"

Среди частых побочных эффектов препарата: одышка, прилив крови к коже лица, спазм бронхов, тошнота, чувство сдавливания в груди, а также головокружение.

Помимо этого возможны такие проявления: потливость, чувство дискомфорта, учащение сердечного ритма, головокружение, повышение внутричерепного давления, гипервентиляция, возникновение «пелены перед глазами», брадикардия, головная боль, асистолия. Кроме того, могут возникнуть болевые ощущения в грудной клетке, парестезии, чувство сонливости, боли в спине и шее, привкус металла в ротовой полости, а также фарингеальные симптомы.

В основном такие побочные реакции длятся недолго – меньше 1 мин.

В редких случаях следствием введения аденозина может стать снижение кровяного давления и ФП.

Изредка побочными эффектами становятся более продолжительные и потенциально опасные для жизни явления (фибрилляция и трепетание желудочков, а также асистолия). В таких случаях иногда требуется электротерапевтическое вмешательство.

Способ применения и дозы

Аденозин разрешается использовать лишь при стационарном лечении с использованием оборудования, которое применяется при сердечно-легочной реанимации. В процессе применения аденозина необходимо непрерывно следить за ЭКГ, так как есть риск появления аритмий.

Первая доза составляет 3 мг; если тахикардия продолжается через 1-2 мин, вводят вторую дозу (6 мг); если ещё через 1-2 мин не наблюдается улучшения, вводят 3-ю дозу (9 мг); если прекращения тахикардии не произошло спустя 1-2 мин, вводят 4-ю дозу (12 мг).

Так как первая доза (3 мг) имеет слабую эффективность, терапия аденозином обычно начинается со 2-й дозы (6 мг).

Если 4-я доза (12 мг) не дала необходимого результата, раствор можно ввести снова в такой же дозировке, либо увеличив её до 18 мг. После этого вводить препарат в такой же дозе или более высоких не рекомендуется.

Все вышеуказанные дозировки необходимо уменьшать, если лечение производится после пересадки сердца либо в сочетании с применением дипиридамола. А вот при лечении в сочетании с метилксантином дозировку аденозина следует увеличивать.

Введение аденозина происходит при помощи болюсной инъекции, которая длится 1-2 сек. Вводить его нужно в большие периферические вены, а затем рекомендуется сразу ввести 0,9% раствор NaCl (10 мл).

Использование аденозина в процессе диагностики сердечной ишемии.

Радиоизотопы и Аденозин следует вливать в разные вены – это необходимо во избежание болюсного эффекта.

В процессе ОФЭКТ с применением таллия-201 внутривенное введение аденозина происходит за 6 мин (скорость составляет 140 мкг/кгЧмин). Таллий-201 при этом следует быстро ввести в вену спустя 3 мин после того, как началось введение аденозина.

Чтобы избежать возникновения болюсного эффекта, в процессе ведения аденозина нужно следить за кровяным давлением в другой руке.

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.01.E.B.10 Аденозин

Фармакодинамика:

Эндогенное биологически активное вещество, оказывающее:

- антиаритмическое действие (замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла и понижает автоматизм синусового узла);

- сосудорасширяющее - может спровоцировать артериальную гипотензию, особенно при медленной в/в инфузии.

Для аденозина характерно незамедлительное начало действия, вероятно, в результате активации специфических аденозиновых рецепторов.

Применение в офтальмологии также обусловлено рядом функций:

- участие в репаративных процессах, что в свою очередь замедляет дегенерацию хрусталика;

- оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает кровоснабжение тканей глаза, что стимулирует синтез внутриглазной жидкости и очистку ее от токсинов;

- уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза;

- оказывает опосредованное влияние на восстановление глутатионов.

Фармакокинетика

Аденозин имеет быстрый метаболизм, при участии циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов превращается в неактивный и аденозинмонофосфат, выводится почками в виде метаболитов.

В офтальмологии при местном применении легко проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.

Период полувыведения аденозина из плазмы крови не более 1 минуты.

Показания:

- купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии - для болюсного в/в введения;

- в качестве вспомогательного диагностического средства при выполнении двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии - для в/в инфузии;

- катаракта.

VII.H25-H28.H26 Другие катаракты

VII.H25-H28.H25 Старческая катаракта

IX.I30-I52.I45.6 Синдром преждевременного возбуждения

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

Противопоказания:

- AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

- синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

- желудочковая тахикардия;

- индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Аденозин назначается с осторожностью пациентам с нестабильной стенокардией, нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, а также у больных с гиповолемией, перикардитом, пороками сердца, бронхиальной астмой.

Терапия требует регулярного мониторирования АД, ЧСС и ЭКГ.

Способ применения и дозы:

В качестве антиаритмического средства 6 мг препарата вводятся в/в болюсно (в течение 1-2 секунд). При отсутствии эффекта в течение 1-2 минут в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.

Детям препарат вводят в/в болюсно в дозе 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.

При проведении диагностических исследований вводят в/в в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг).

При высоком риске побочных действий инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Максимальная доза препарата для взрослых составляет 12 мг.

При использовании аденозина в офтальмологии режим дозирования зависит от применяемой лекарственной формы.

Побочные эффекты:

Сердечно-сосудистая система: дискомфорт в груди, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, покраснение лица, брадикардия.

Дыхательная система: нарушение дыхания, бронхоспазм.

Нервная система: нервозность, головокружение и головная боль, парестезии, диплопия.

Пищеварительная система: тошнота, привкус металла во рту.

Местные реакции: ощущение жжения и пощипывания глаз, возникающее при местном применении в офтальмологии.

Другие: повышенная потливость, боли в горле, шее и нижней челюсти.

Взаимодействие:

Одновременное использование с дипиридамолом может приводить к усилению действия аденозина.

Одновременное использование с кофеином и теофиллином может приводить к уменьшению эффекта аденозина, что обусловлено антагонистическим действием кофеина и теофиллина на аденозиновые рецепторы.

Особые указания:

Необходимо строго соблюдать дозировку препарата в соответствии с показаниями к применению.

Инструкции

Аденозин (Adenosinum) - антиаритмическое средство. Препарат, применяемый при тахикардии.

Торговое название

Аденозин.

Международное непатентованное название

Аденозин (Adenosinum).

Лекарственная форма и описание

Исходное вещество — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и, практически, нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Выпускается в виде прозрачного водного раствора для инъекций.

Состав и форма выпуска

В растворе для инъекций 1%:

  • Активные вещества: аденазин, в 1 мл — 3,0 мг, в ампуле — 6,0 мг.
  • Вспомогательные вещества: вода

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства.

Фармакологические свойства

Аденозин является пуриновым эндогенным нуклеозидом, способным моделировать множество физиологических процессов, происходящих в организме.

Фармакодинамика и фармакинетика

Препарат отличается стремительным метаболизмом. В процесс вовлекаются циркулирующие ферменты клеток эндотелия сосудов и эритроцитов. Реализуется дезаминирование. Активное вещество трансформируется до неактивного инозина и аденозинмонофосфата.

Средство начинает действовать немедленно после в/в введения. Т 1/2 длится менее 10 с. Метаболиты выводятся почками.

Показания к применению

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. при WPW-синдроме).

Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма)
  • Бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства: взрослым — в/в болюсно (в течение 1-3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1-2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1-2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг.

У получающих дипиридамол начальная доза 0,5-1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.

В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг).

У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Побочное действие

При быстром в/в болюсном введении

При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):

легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

Одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

При внутривенной инфузии

При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV блокада I степени (3%), AV блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

  • Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
  • Со стороны респираторной системы: кашель.
  • Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Передозировка

Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т. ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Особые указания

Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

Внутривенное введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.

Условия хранения и срок годности

1 год. Хранить в защищённом от света месте при температуре 3-7°С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Аналоги

Близкие по своим фармакотерапевтическим свойствам лекарства:

  1. Аденокор;
  2. Витакик;
  3. Римекор.

Результаты опроса мнений о препарате «Аденозин»

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Состояние пациента на момент приема препарата

Как бы Вы оценили состояние пациента, который принимал препарат?

Таких состояний всего три:

  1. При удовлетворительном состоянии человек способен обслуживать себя сам и принимать активное участие при беседе. Сознание ясное. Симптомы болезни могут проявляться, но это не мешает пациенту заниматься своей обычной деятельностью.
  2. В состоянии средней тяжести сознание больного, как правило, ясное. Но он предпочитает большую часть времени находиться в постели, чаще всего, занимая вынужденное положение. Активная деятельность усиливает общую слабость и симптомы заболевания. При непосредственном обследовании наблюдается выраженность патологических изменений со стороны внутренних органов и систем.
  3. При тяжелом состоянии сознание может отсутствовать, быть спутанным или оставаться ясным. Симптомы заболевания значительно выражены. Пациент практически постоянно находится в постели, активные действия совершает с трудом или с посторонней помощью.

Перед использованием препарата АДЕНОЗИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

26.010 (Препарат, применяемый при катаракте)

Фармакологическое действие

Эндогенное биологически активное вещество, принимает участие в различных процессах в организме. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV-узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч. коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии). Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических . Начало действия - немедленное.

При местном применении в офтальмологии аденозин, являясь структурным элементом молекул ДНК и РНК, участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза; опосредованно влияет на восстановление глутатионов, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и восстановленного НАДФ, необходимых для активации основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике.

Фармакокинетика

Метаболизм быстрый, с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, путем дезаминирования, прежде всего до неактивного инозина, и посредством фосфорилирования до аденозинмонофосфата.

При местном применении в офтальмологии аденозин хорошо проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.

T1/2 аденозина из плазмы составляет менее 1 мин.

Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит - мочевая кислота).

АДЕНОЗИН: ДОЗИРОВКА

Определяется целью и способом применения аденозина. Взрослым аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно (в течение 1-2 сек) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.

Детям аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно в дозе 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.

Как вспомогательное диагностическое средство аденозин вводят в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг). У пациентов с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Максимальная разовая доза: для взрослых - 12 мг.

Для применения в офтальмологии режим дозирования зависит от применяемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении дипиридамола усиливается действие аденозина.

При одновременном применении кофеина, теофиллина уменьшаются эффекты аденозина вследствие антагонистического действия кофеина и теофиллина на аденозиновые рецепторы.

Беременность и лактация

Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо негативного влияния на плод.

АДЕНОЗИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV-проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, металлический привкус во рту.

Прочие: боли в горле, шее, нижней челюсти, потливость.

Местные реакции: при применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.

Показания

Для болюсного в/в введения - купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW).

Для в/в инфузии - в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии) в кардиологии.

Для местного применения в офтальмологии - катаракта.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия, повышенная чувствительность к аденозину.

Особые указания

С особой осторожностью применяют аденозин у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой. При применении аденозина рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.

Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.