Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенилэфрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС . Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1-2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС , поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД , боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции : раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Пути введения

П/к, в/м , в/в , интраназально.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ , АД , давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО , а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

■ Фармакологическое действие

Фенилэфрина гидрохлорид - адреномиметик. Стимулируя альфа1-адрено-рецепторы сосудов, расположенные преимущественно в венулах и кавернозно-венозных синусах слизистой оболочки носа, он мягко действует на слизистую оболочку не нарушая местного кровообращения. Сосудосуживающий эффект проявляется в увеличении оттока крови, уменьшении отека слизистых оболочек носа, придаточных пазух и евстахиевой трубы. Тем самым восстанавливается носовое дыхание, нарушенное при гриппе, ОРВИ, простудных и аллергических заболеваниях. При местном применении фенилэфрина гидрохлорид не оказывает центрального действия, чем обусловлены отсутствие нарушений сердечного ритма, минимальный риск развития медикаментозного ринита и синдрома рикошета. Локальное сужение сосудов слизистой оболочки носа и придаточных пазух наступает через 3-5 мин после попадания препарата в полость носа. Противоотечное действие длится до 6 ч. Глицерин, входящий в состав препарата, оказывает смягчающее действие на раздраженную слизистую оболочку носовых ходов и защищает ее от чрезмерного высушивания. Способность фенилэфрина расширять зрачок связана с активацией альфа1-рецепторов на мышце, которая расширяет зрачок, частично ответственна за снижение внутриглазного давления после введения фенилэфрина гидрохлорида в высоких концентрациях (2,5-10,0%). После введения 10% раствора фенилэфрина гидрохлорида в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка продолжается приблизительно 5 ч. Доказана взаимосвязь между дозой (или концентрацией) и влиянием на аккомодацию (или расширение зрачка) в виде дозозависимого (концентрация-зависимого) усиления эффекта при концентрациях от 0,1 до 10,0% на размер зрачка и внутриглазное давление. Раствор с концентрацией 0,125% не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.

■ Показания к применению

Применяется при остром рините, вызванном простудными заболеваниями, гриппом, ОРВИ, аллергическими реакциями, синуситом (гайморит, фронтит, этмоидит). Как дополнительная терапия при остром отите. При подготовке к проведению диагностических процедур или хирургического вмешательства в области носа и для устранения отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургического вмешательства. Максимально быстрое и выраженное расширение зрачка, в т. ч. перед хирургическим вмешательством; предупреждение деструкции при адгезии, возникшей между радужкой и хрусталиком; профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.

■ Способ применения и дозы

Перед введением препарата нужно тщательно прочистить нос.
Капли в нос. Детям младше 2 лет - по 1-2 капли в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - 2-3 капли в каждый носовой ход. Для детей старше 6 лет предполагается использование более концентрированных растворов фенилэфрина или препаратов оксиметазолина. Длительность курса лечения, как правило, не более 3 дней. При необходимости можно продлить срок применения до 7-10 дней при условии комплексной терапии заболевания, которое привело к нарушениям носового дыхания.
Гель для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: небольшое количество геля вводят как можно глубже в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Рекомендуется последнюю аппликацию геля проводить перед сном. Спрей для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Срок лечения не должен превышать 7 дней и зависит от остроты заболевания.
Глазные капли. Препарат назначают взрослым. Для предупреждения деструкции, разрушения синехий, по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для профилактики развития увеита по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством, препарат наносят по одной капле на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) за 30- 60 мин до внутриглазного хирургического вмешательства.
Немедленно после применения препарата или перед нанесением нужно легко нажать на участок слезного мешка, расположенного во внутреннем углу глаза, для снижения системной абсорбции и отпустить его через 2-3 минуты после применения капель.

■ Побочные эффекты

Капли в нос. Ощущения жжения, приливов к лицу, покалывания в носу, возможны нарушения сердечного ритма, повышение АД, головокружение, ощущение страха.
Глазные капли. Возможны гиперемия конъюнктивы, покраснение глаза, ощущение жжения в глазу, нарушение остроты зрения, которое может продолжаться несколько часов (и неспособность к аккомодации). Расширение зрачка легко приводит к ослеплению. Длительное применение может привести к уплотнению роговицы в результате отека, ороговению конъюнктивы, закупорке слезного протока. Длительное применение может вызывать сужение зрачка у пациентов пожилого возраста.

■ Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата, нарушение сердечного ритма, повышенное АД, заболевания щитовидной железы, гипертиреоз, сахарный диабет. Закрытоугольная глауко-ма, сухой ринит, сосудистая аневризма. Беременность и период лактации. Детский возраст до 18 лет.

■ Особые указания

Перед применением запрокинуть голову больного и перевернуть флакон, держа его над носовым ходом. В таком положении средство выделяется каплями. Флакон использовать индивидуально во избежание распространения инфекции. Сохранение отечности носовых ходов в течение 3 сут. применения препарата может свидетельствовать о наличии искривления носовой перегородки, гнойного гайморита, аденоидных вегетаций, аллергического ринита, стойкой бактериальной инфекции или других не диагностированных заболеваний, требующих консультации профильного специалиста и специализированной комплексной терапии.
При назначении препарата в виде глазных капель запрещено носить мягкие контактные линзы, поскольку бензалкония хлорид, который задерживается в линзах, может влечь повреждение роговицы. С осторожностью следует назначать пациентам с заболеванием сердечно-сосудистой системы, тяжелыми нарушениями работы сердца, аритмией, больным артериальной гипертензией, гипертиреозом, макроангиопатиями. С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста. Инстилляция препарата в глаз после травмы, хирургического вмешательства или пациентам со сниженным слезовыделением (во время анестезии) может вызывать значительное всасывание фенилэфрина и системный сосудосуживающий ответ. «Рикошетный» миоз наблюдался у пожилых пациентов через день после нанесения раствора фенилэфрина на глаз, а повторное нанесение приводило к снижению расширения зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости. Этот феномен наблюдается у пациентов пожилого возраста в течение 30-45 мин после нанесения раствора фенилэфрина на глаз.

■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять сочетанно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних), а также с антидепрессантами (ингибиторами МАО).

■ Передозировка

При местном применении обычно не возникает системных побочных реакций, однако при избыточных дозах, особенно при продолжительном применении, могут отмечаться повышение АД, возбуждение.

■ Условия и срок хранения

В сухом месте при температуре 15-30 °С. Срок хранения - 2 года.

■ Условия отпуска : без рецепта.

■ Форма выпуска

НАЗОЛ БЕБИ (NASOL BABY)
КАП. НАЗАЛ. 0,125 %, ФЛ. 15 МЛ

НАЗОЛ КИДС (NASOL KIDS)
«BAYER AG», Германия Спрей назад. 0,25%, фл. 15 мл

ФЕНЕФРИН 10% (FENEFRIN 10%)
« UNIMED PHARMA» LTD, Словакия Кап. глазные, р-р 10% по 5 мл или по 10 мл во флаконах-капельницах

Виброцил (Vibrocil)
«NOVARTIS PHARMA», Турция 1 мл капель (геля) содержит: фенилэфрина гидрохлорида - 2,5 мг диметиндена малеата - 0,25 мг Кап. назал. фл. по 15 мл; гель назал. по 12 г в тубах 1 мл р-ра содержит: диметиндена малеата - 0,25 мг фенилэфрина - 2,5 мг Спрей назал., фл. 10 мл

Формула: C9H13NO2, химическое название: (R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ респираторные средства/ антиконгестанты; вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.

Фармакологические свойства

Фенилэфрин оказывает стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Сужает артериолы, повышает артериальное давление (с возможной рефлекторной брадикардией) и общее периферическое сопротивление сосудов. Фенилэфрин незначительно стимулирует спинной и головной мозг. Фенилэфрин редуцирует кровоток - кожный, почечный, в конечностях и органах брюшной полости. Суживает сосуды легких и в легочной артерии повышает давление. Как вазоконстриктор фенилэфрин оказывает антиконгестивное действие: снижает гиперемию и отек слизистой оболочки полости носа, восстанавливает свободное дыхание, уменьшает выраженность экссудативных проявлений; снижает давление в среднем ухе и в придаточных пазухах носа.

В офтальмологии при местном использовании расширяет зрачок, сужает сосуды конъюнктивы и улучшает отток внутриглазной жидкости. При инстилляции фенилэфрин сокращает гладкие мышцы артериол конъюнктивы и дилататор зрачка, вызывая расширение зрачка. Размеры зрачка в течение 4–6 часов возвращается в исходное состояние. Фенилэфрин незначительно воздействует на цилиарную мышцу, поэтому мидриаз развивается без циклоплегии. В ткани глаза фенилэфрин проникает легко, в течение 10–60 минут наступает расширение зрачка при однократном закапывании. В течение 4 – 6 часов сохраняется мидриаз. Из-за сильного сокращения дилататора зрачка во влаге передней камеры глаза через 30–45 минут после закапывания могут выявляться из пигментного листка радужной оболочки частички пигмента.

Биотрансформируется фенилэфрин в желудочно-кишечном тракте и печени. В виде метаболитов выводится почками. Действие фенилэфрина развивается сразу после введения и длится в течение 20 минут при внутривенном введении, 50 минут при подкожном введении, 1–2 часов после внутримышечной инъекции. При местном использовании фенилэфрин подвергается системному всасыванию. Описано использование фенилэфрина при ингаляционном и субдуральном наркозе (чтобы поддержать адекватный уровень артериального давления и пролонгировать субдуральную анестезию), пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, анафилаксии, приапизме, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), секреторной преренальной анурии.

Показания

Для парентерального использования: сосудистая недостаточность (в том числе и на фоне передозировки вазодилататоров), шоковые состояния (включая и токсический шок, травматический шок), острая артериальная гипотензия, местная анестезия (как вазоконстриктор).
В офтальмологии в виде глазных капель: иридоциклит (для снижения экссудации и профилактики возникновения задних синехий), расширение зрачка при проведении офтальмоскопии и прочих диагностических процедур, которые необходимы для контроля состояния заднего отрезка глаза; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; проведение провокационного теста у пациентов, которые имеют подозрение на закрытоугольную глаукому и узкий профиль угла передней камеры; при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; в предоперационной подготовке для расширения зрачка; лечение «синдрома красного глаза»; терапия глаукомоциклитических кризов.
В оториноларингологии в виде назальных капель, спрея: для облегчения носового дыхания - грипп, простудные болезни, поллиноз или другие аллергические болезни верхних дыхательных путей, которые сопровождаются острым синуситом или ринитом.

Способ применения фенилэфрина и дозы

Фенилэфрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. От показаний и используемой лекарственной формы зависит режим дозирования. Для струйного внутривенного введения растворяют 10 мг препарата в 9 мл воды, для внутривенной инфузии добавляют 10 мг препарата к 500 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При умеренной гипотензии: внутримышечно или подкожно, взрослым - 2–5 мг, далее при необходимости 1–10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями - не меньше 10–15 минут. При тяжелой гипотензии и шоке - внутривенно капельно, начальная скорость инфузии составляет 0,18 мг/мин, по мере стабилизации артериального давления скорость снижают до 0,04–0,06 мг/мин. Как вазоконстриктор при проведении региональной анальгезии препарат добавляют в анестезирующий раствор. Максимальные дозы для взрослых составляют внутримышечно или подкожно – разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при введении внутривенно разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг. Интраназально: дети до 1 года - в каждый носовой ход по 1 капле не чаще чем каждые 6 часов, 1 – 6 лет - по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3–4 капли; длительность терапии – не больше 3 дней; спрей: дети 6–12 лет - по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 часа. Глазные капли: применяют в виде инстилляций.

Во время терапии необходим контроль ЭКГ, артериального давления, давления заклинивания в легочной артерии, сердечного выброса, кровообращения в конечностях и в области инъекции. Необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, который на 30–40 мм рт.ст. меньше привычного, при артериальной гипертензии. До начала или при лечении шоковых состояний обязательна коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза. Резкое увеличение артериального давления, стойкие нарушения ритма сердца, выраженная тахикардия или брадикардия требуют отмены терапии. Для профилактики повторного снижения артериального давления после отмены фенилэфрина дозу необходимо снижать постепенно, особенно при продолжительных инфузиях. Инфузию необходимо возобновить, если систолическое артериальное давление уменьшается до 70–80 мм рт.ст. Во время лечения необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют быстроты психических и двигательных реакций. При использовании местно после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может привести к развитию системных эффектов. Поэтому необходимо избегать использования фенилэфрина в виде 10% глазных капель у пожилых пациентов и грудных детей. Использование 10% или 2,5% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, необходимо проводить с осторожностью в связи с возможностью развития системных адренергических эффектов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность. Для инъекций: артериальная гипертензия (необходим контроль артериального давления и скорости инфузии), фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые формы ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, поражение мозговых артерий, феохромоцитома. Для глазных капель: закрытоугольная или узкоугольная глаукома, печеночная порфирия, гипертиреоз, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительное расширение зрачка во время хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушениях слезопродукции; дети со сниженной массой тела (для 2,5% раствора), пациенты с аневризмой артерий и возраст до 12 лет (для 10% раствора). Для назальных капель: болезни системы кровообращения (включая и стенокардию, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гипертонический криз, сахарный диабет. Для назального спрея: болезни системы кровообращения (включая и выраженный атеросклероз, тахикардию, стенокардию), болезни щитовидной железы, артериальная гипертензия, сахарный диабет, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Для инъекций: метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, гипертензия в малом круге кровообращения, закрытоугольная глаукома, гиповолемия, шок при инфаркте миокарда, тяжелый стеноз устья аорты, тахиаритмия, брадикардия, желудочковая аритмия, возраст до 18 лет, пожилой возраст, тиреотоксикоз, окклюзионные болезни сосудов (включая и наличие их в анамнезе) - атеросклероз, артериальная тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), склонность к сосудистым спазмам (в том числе и при отморожении), болезнь Рейно, диабетический эндартериит; для назальных капель: возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фенилэфрина во время беременности и кормления грудью возможно только, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для ребенка и плода.

Побочные действия фенилэфрина

Системные эффекты – система кровообращения: понижение или повышение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащенное сердцебиение, сердечные аритмии (включая и желудочковые), рефлекторная брадикардия, артериальная гипертензия, эмболия легочной артерии, окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда;
нервная система: головокружение, головная боль, возбуждение, раздражительность, беспокойство, слабость, тремор, нарушение сна, парестезии, для капель глазных - реактивный миоз, повышение внутриглазного давления;
прочие: угнетение дыхания, тошнота или рвота, олигурия, бледность кожи, ацидоз, потливость.
Местные реакции: для инъекций: местная ишемия кожи в месте инъекции, при подкожной инъекции или попадании в ткани некроз и образование струпа;
для назальных форм: жжение, покалывание или пощипывание в носу;
для глазных капель: ощущение жжения, раздражение, затуманенность зрения, слезотечение, ощущение дискомфорта.

Взаимодействие фенилэфрина с другими веществами

Ингибиторы МАО (включая и селегилин, прокарбазин), окситоцин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, алкалоиды спорыньи усиливают прессорный эффект фенилэфрина, а симпатомиметики еще и его аритмогенность. Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы, диуретики препятствуют вазоконстрикции фенилэфрина. При использовании фенилэфрина на фоне резерпина возможно развитие артериальной гипертензии. Тиреоидные гормоны взаимно повышают вероятность развития коронарной недостаточности. При местном использовании атропина усиливается мидриатический эффект фенилэфрина. Применения 10% раствора фенилэфрина вместе с системным использованием бета-адреноблокаторов может привести к развитию острой артериальной гипертензии.

Передозировка

При передозировке фенилэфрином появляются желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в конечностях и голове, значительное повышением артериального давления. Необходимо: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина), а также бета-адреноблокаторов (при аритмиях).

Вещество, которое обладает бережным воздействием на эпителий. При применении препаратов с его содержанием важно учитывать все показания и противопоказания к их назначению.

Что такое фенилэфрин

Фенилэфрин - вещество органической природы, которое синтезируется искусственным путем. Представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок, не имеющий запаха. Вещество легко растворяется в дистиллированной воде и спирте.

Является адреномиметиком, стимулирующее воздействие оказывает преимущественно на альфа-адренорецепторы парасимпатической нервной системы. Бета-рецепторы не проявляют к нему никакой чувствительности.

Вещество в составе препаратов

Фенилэфрин содержится во многих лекарственных средствах.

Они могут выпускаться в виде:

• глазных капель - 1,25 мг вещества на 1 мл средства;
• назальных капель - 1,25 мг вещества на 1 мл препарата;
• раствора для внутривенных, внутримышечных и подкожных инъекций - 10 мг на 1 мл;
• комплексных препаратов от гриппа и простуды - Терафлю Экстра (парацетамол, фенилэфрин, фенирамин), Ринзасип (кофеин, парацетамол, фенилэфрин и фенирамин) и др.

Действие

Фенилэфрин применяется в качестве действующего вещества во многих лекарственных препаратах. Средства на его основе, в частности, фенилэфрина гидрохлорид, оказывают стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы стенок сосудов, располагающихся в синусах носа, благодаря чему происходит сосудосуживающий эффект. Механизм кровообращения при этом не страдает.

В результате сужения кровеносных сосудов происходит отток лимфы и крови, снижается отек слизистой носоглотки, околоносовых пазух и евстахиевой трубы. На фоне этого воздействия фенилэфрин восстанавливает самочувствие больного, нарушенное простудным заболеванием, гриппом или аллергической реакцией.

Противоотечное действие препарата наступает быстро, в течение нескольких минут, и продолжается не менее 6 часов после закапывания капель в нос с фенилэфрином или приема препарата Ринзасип и Терафлю для лечения простуды - в этих препаратах фенирамин сочетается с фенилэфрином, усиливая его действие в отношении ринореи. Также это действующее вещество применяется в офтальмологической практике в виде глазных капель.

Как применяется фенилэфрин в ЛОР-практике

Согласно инструкции к фенилэфрина гидрохлориду, в отоларингологии он назначается для лечения острой формы , вызванной простудными заболеваниями и аллергическими реакциями организма, гриппом, вирусными инфекциями респираторного тракта, воспалительных явлений придаточных пазух носа - , и .

Также капли в нос фенилэфрина гидрохлорид назначаются при лечении как вспомогательное лекарственное средство для борьбы с отечностью носоглотки. Кроме того, использование препарата рекомендуется для выполнения подготовительной диагностической процедуры на полости носа, перед выполнением оперативного вмешательства.

В офтальмологической практике капли фенилэфрин используются для расширения зрачка при офтальмоскопии, хирургическом вмешательстве, для профилактики формирования увеита.

Показания

Согласно инструкции по применению, фенилэфрин применяется при следующих состояниях и заболеваниях:

• для парентерального использования - шоковые состояния, сосудистая недостаточность, острая сосудистая гипотензия, местное обезболивание;
• в офтальмологии в форме глазных капель - иридоциклит, дифференциальное исследование глазного яблока, диагностика закрытоугольной глаукомы, синдром красного глаза;
• в отоларингологии в форме капель и спрея для интраназального применения - восстановление носового дыхания, нарушенного при остром рините, который провоцируют простуда, грипп, поллиноз, аллергены.

Противопоказания

В инструкции по применению указано, что капли и спрей с фенилэфрином запрещено использовать с лечебной целью при артериальной гипертензии, повышенной индивидуальной чувствительности организма к этому веществу, нарушении сердечного ритма, гиперфункции щитовидной железы, сахарном диабете и прочих патологиях эндокринной системы.

Нельзя вводить фенилэфрин в организм при закрытоугольной глаукоме, сухом рините, сосудистой аневризме. Не рекомендуются фенилэфрин и его аналоги во время беременности и лактации.

Лечение фенилэфрином воспалений инфекционного происхождения

Лечение насморка вирусного или бактериального происхождения в острой форме должно быть комплексным и грамотным. Это значит, что нельзя использовать с лечебной целью первое попавшееся средство или рецепт народной медицины. Неправильно подобранный препарат отсрочит выздоровление и может вызвать серьезные осложнения.

Фенилэфрина гидрохлорид оказывает на слизистую носоглотки сосудосуживающий эффект, поэтому правильнее назначать его в комплексе с противомикробными и антисептическими препаратами, совместное применение которых поможет ускорить процесс выздоровления благодаря восстановлению слизистой носовой полости.

По инструкции, капли с фенилэфрина гидрохлоридом сужают сосуды носовых путей на срок от 6 часов. Выраженный терапевтический эффект препарата очевиден не только при лечении острого ринита инфекционного происхождения, но и синусита.

Сужая капилляры околоносовых пазух, фенилэфрин нормализует их проходимость, способствуя дренажу и очищению синусов. На этом фоне у большинства пациентов за короткие сроки улучшается самочувствие: уменьшаются боли и чувство давления, проходят признаки интоксикации, нормализуется носовое дыхание и обоняние.

Лечение фенилэфрином воспалений аллергического происхождения

И синусит все чаще выявляется среди населения. Воспалительный процесс аллергического происхождения протекает по типу инфекционного: его сопровождает появление отечности и расширение сосудов слизистой носа и околоносовых пазух. При этом интенсивно продуцируется слизистый и серозно-слизистый секрет.

Поэтому лицам с аллергическими заболеваниями носоглотки с лечебной целью также необходимы сосудосуживающие препараты на основе фенилэфрина, а не рецепты народной медицины. Например, препарат , в состав которого входят фенилэфрин и диметинден.

Выбор лекарственного препарата остается за отоларингологом, поскольку сенсибилизация каждого организма уникальна, и патологические процессы в нем могут иметь свою специфику. Но сосудосуживающие средства не могут быть основными в лечении ринита, синусита и поллиноза аллергической природы. Они должны входить в комплекс лекарственных средств, вместе с противоаллергическими, гормоносодержащими и другими медикаментозными средствами.

Инструкция

Согласно инструкции по применению, фенилэфрин в ЛОР-практике может применяться интраназально в качестве сосудосуживающего средства.

При этом необходимо соблюдать следующий рецепт его дозирования:

• дети до года - по 1 капле 4 раза в день в каждый носовой ход;
• дети в возрасте 1-6 лет - 1-2 капли по той же схеме;
• от 6 лет - 3-4 капли 4 раза в день;
• спреи назначаются для лечения детей старше 6 лет и взрослых - по 2-3 распыления не чаще 6 раз в сутки.

Парентеральное введение препарата может проводиться подкожно, внутривенно струйно или инфузионно, внутримышечно.

В офтальмологии препарат вводится строго по показаниям врача.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться болевые ощущения в области сердца, лабильность артериального давления (повышение или понижение), тахикардия, брадикардия.

Со стороны ЦНС и органов чувств возможны мигрень, головокружение, возбудимость, беспокойное поведение, раздражительность, общая слабость, расстройства сна, судорожный синдром, тремор. Глазные капли могут вызвать повышение внутриглазного давления.

Общие побочные эффекты - изжога, тошнота, рвота, олигурия, повышенная потливость, ацидоз, угнетение функции дыхания.

Местные побочные эффекты :

• глазные капли - чувство дискомфорта и жжения при первичном применении препарата, размытое поле зрения, раздражение слизистой глаз, слезотечение;
• назальные капли и спрей - жжение, покалывание и выраженная сухость слизистой носовой полости;
• раствор для инъекций - ишемическое поражение кожных покровов в зоне укола, некротические изменения и появление струпа при проникновении лекарственного препарата в ткани при подкожной инъекции.

Передозировка

Если допущена передозировка любой формы выпуска фенилэфрина, возможно развитие желудочковой экстрасистолии и пароксизм желудочковой тахикардии, чувство тяжести в руках и ногах, реже - в голове, резкое повышение кровяного давления.

Аналоги фенилэфрина

Аналогами фенилэфрина гидрохлорида являются активные вещества с похожим механизмом действия:

• Тропикамид . Обладает холинолитическим и мидриатическим эффектом. Применяется в офтальмологии. Блокирует м-холинорецепторы, вызывая спазм аккомодации и расширение зрачка. Назначается для проведения исследований глазного дна, хрусталика глаза и определения рефракции, а также широко используется в хирургической практике.
• Оксиметазолина гидрохлорид . Назначается при остром и вазомоторном рините, евстахиите и среднем отите. Является активным веществом препарата и др.

Фенилэфрин в роли действующего компонента входит в рецепт многих лекарственных препаратов. Медикаментозные средства с фенилэфрином и их аналоги востребованы в отоларингологии и офтальмологии. Такие препараты не должны назначаться самостоятельно, решение об их назначении принимает врач.

Полезное видео о препаратах для лечения насморка

Часто людям при различных заболеваниях требуются препараты, воздействие которых направлено на сужение сосудов. Одной из таких патологий является . Когда сосуды сильно расширены, повышается риск развития кровотечения. Чтобы избежать этого процесса, врачами используется фенилэфрина гидрохлорид.

Химическое название

На латинском этот компонент принято называть Phenylephrinum. В медицинской практике он имеет сложную формулу - 3-гидрокси-альфа-метиламинометил-бензолментол. Находится в медикаментах в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Такая форма действующего вещества отличается беловатым оттенком. Находится в виде кристаллического порошка, который не имеет выраженного запаха. Компонент хорошо сочетается со спиртом и водой. Введение раствора производится через инъекции, но перед этим его подвергают стерилизации в течение получаса при температурном режиме в 100°С.

Этот компонент имеет синтетическое происхождение. Является стимулятором альфа-адренорецепторов. Молекулярная масса равна 167 г. Начинает плавиться при температуре выше 134°С.

Фармакологическое действие

Относится к антиконгенсантам. Не подвержен влиянию фермента из категории КОМТ. Проявляет сосудосуживающее и альфа-адреномиметическое свойство. Эффективен при нарушении кровообращения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество влияет на альфа-адренорецепторы. Не сказывается на бета-адренорецепторах сердечной мышцы. Воздействие препаратов на основе фенилэфрина направлено на сужение артериол, повышение артериального давления. В некоторых ситуациях ведет к возникновению рефлекторной брадикардии.

Трансформация действующего вещества проходит в печени. Начинает действовать через несколько минут после введения инъекции.

Эффект длится 20-50 минут. Если попадает на слизистые оболочки, то положительный результат наступает через 10-15 минут.

Показания к применению

Медикаменты предназначены для местного или внутреннего применения. После использования устраняется отечность на слизистых оболочках при аллергических проявлениях или простуде.

Лекарство подразумевает внутривенное или внутримышечное применение:

• при артериальной гипотензии острого характера;
• при сосудистой недостаточности;
• при развитии шокового состояния на фоне токсического или травматического поражения.

Фенилэфрин в каплях широко используется при развитии синдрома красного глаза или глаукомы. Применяется перед операцией на область глазного яблока и зрачка.

При геморрое

При наблюдается увеличение вен. При их незначительном травмирование может возникнуть кровотечение. Чтобы предотвратить этот процесс, назначаются средства из фенилэфрина в свечах, таблетках и мази. Препараты на основе этого компонента уменьшают отек тканей прямой кишки и сужают сосуды. Помогает как при хронической форме, так и при обострении.

Противопоказания

Лекарства с таким компонентом назначаются не всем пациентам.

Существует целый список ограничений в виде:

• высокого давления;
• гипертрофической обструктивной кардиомопатии;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• атеросклероза;
• ишемической болезни тяжелого течения;
• поражения артерий;
• нарушения в продуцировании слез;
• гипертиреоза;
• печеночной порфирии;
• стенокардии;
• гипертонического криза.

С осторожностью медикаменты назначаются больным с сахарным диабетом, гипоксией, брадикардией, закрытоугольной глаукомой.

Побочные действия фенилэфрина гидрохлорида

Если использовать действующее вещество, то может проявиться побочная симптоматика в виде:

• артериальной гипер- или гипотензии;
• болезненных ощущений в области сердечной мышцы;
• болей в голове, ослабленности, нарушения сна, тремора;
• учащения пульса и сердцебиения;
• возникновения признаков тахикардии, аритмии или брадикардии;
• головокружения, раздражительности;
• тошноты, позывов к рвоте, побледнения кожного покрова.

В тяжелых ситуациях возникает ишемия, некроз мягких тканевых структур. Если используются лекарства для глаз, то пациент может жаловаться на жжение, раздражение, слезоточивость.

Способ применения и дозировка фенилэфрина гидрохлорида

Способ использования препарата зависит от формы выпуска и показаний. Лекарство продается в форме раствора для глаз и носа, а также в инъекциях. Принимать можно и внутрь, только разовая дозировка не должна превышать 30 мг.

Ректальные свечи с фенилэфрином вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки. Предварительно необходимо опорожнить кишечный тракт.

Инъекции

Вводятся внутривенно или внутримышечно. Доза подбирается врачом исходя из возраста и показаний. Внутривенно единожды в организм вводится 10 мг.

При нормальных показателях давления внутримышечно разрешено вводить от 2 до 5 мг. Перерыв между инъекциями должен быть не меньше 10-15 минут.

Глазные капли

Фенилэфрин продается в 1-2%-ном растворе. Препарат вводится в конъюнктивальный мешок. Разовая дозировка равна 2-3 каплям для одного глаза. В сутки в организм не должно поступать больше 0,25 мл.

Капли в нос

Особые указания

Во время использования медикамента может резко повышаться давление. Если такой симптом сочетается с тахикардией, брадикардией, нарушением сердечного ритма, то лечение нужно прекратить.

Когда используются глазные капли, то активный компонент попадает в общий кровоток.

Перед тем как начать лечение шокового состояния, нужно исключить гипокалиемию, ацидоз, гипоксию и гиперкапнию.

Наблюдается влияние на управление транспортным средством и на работу с механизмами.

Не имеет совместимости с алкоголем.

При беременности и лактации

Данные о вреде и влиянии фенилэфрина на плод отсутствуют. Но использовать препараты с таким составом во время беременности не следует. При грудном вскармливании лекарство можно применять, но требуется консультация доктора.

Детям

Медикаменты с содержанием действующего вещества не вводятся через вену или мышцу детям. Возможно применение капель для глаз и носа у детей старше 1 года. Дозировка подбирается врачом.

Пожилым

Пациентам старше 50 лет нужно с осторожностью использовать инъекции. Перед этим стоит убедиться в отсутствии противопоказаний. Разрешено капать средства в нос и глаза.

Передозировка фенилэфрина гидрохлорида

Передозировка встречается редко. В таких случаях наблюдается развитие желудочковой экстрасистолии и тахикардии. Может возникать тяжесть в ногах, руках и голове, стремительный рост давления. Чтобы избавиться от признаков передозировки, пациенту внутривенно вводится фентоламин.

Взаимодействие

Если сочетать фенилэфрин и симпатомиметики, то наблюдается усиление аритмогенности и прессорного действия.

При одновременном использовании с фентоламинами, альфа-адреноблокаторами и диуретиками происходит понижение вазоконтрикторного эффекта.

Воздействие ингибиторов направлено на усиление эффективности фенилэфрина при местном и внутреннем использовании. Поэтому перерыв между лечением должен быть не меньше 3 недель.

Условия продажи

Инъекции с фенилэфрином можно приобрести только по рецепту врача. Капли в нос и глаза имеются в свободной продаже.

Препараты, в которых содержится

Действующий компонент имеется в составе нескольких медикаментов:

• Релиф в свечах и мази.
• Назол Бэби в каплях для носа.
• Ирифрин.
• Адрианол.
• Мезатон.
• Назол Кидс в каплях.

Также фенилэфрин содержится в каплях Виброцил во флаконе 15 мл в сочетании с диметинденом.

Цена

Стоимость зависит от формы выпуска. Капли для носа в среднем стоят от 155 руб. Глазные капли имеют цену в пределах 376 руб. Свечи для ректального введения продаются за 380-420 руб.

Аналоги

Если лекарств с фенилэфрином нет в аптеках, то можно заменить аналогичными по воздействию средствами, это:

• Мезатон.
• Отривин.
• Називин.
• Добутамин.
• Допамин.
• Адреналин.

Перед тем как приобрести лекарство, стоит ознакомиться с инструкцией по применению и проконсультироваться с доктором.