Paroksetin hidroklorid hemihidrat 22,8 miligrama (ekvivalentno 20,0 miligrama paroksetin ), kao pomoćne tvari: kalcijev dihidrogenfosfat dihidrat , natrijev karboksimetil škrob tip A, stearinska školjka od magnezija tablete - Opadry bijela boja YS - 1R - 7003 (makrogol 400, titanijev dioksid, hipromeloza, polisorbat 80).

Obrazac za otpuštanje

Lijek je dostupan u bikonveksnim tabletama, pakiranim u blistere od 10 komada, jedno pakiranje može sadržavati jedan, tri ili deset blistera.

farmakološki učinak

Renderi antidepresivno djelovanje prema mehanizmu specifične inhibicije ponovnim unosom u funkcionalne moždane stanice - neuroni .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Ima nizak afinitet prema muskarinske kolinergičke receptore . Kao rezultat istraživanja dobiveni su podaci da:

• Na životinjama antikolinergička svojstva pojavljuju se slabo.
• In vitro studije paroksetina - slab afinitet za α1-, α2- i β-adrenergički receptori , uključujući do dopamin (D2), podtip serotonina 5-HT1- i 5-HT2- , uključujući histaminski receptori (H1) .
• Studije in vivo potvrđuju rezultate in vitro - nema interakcije s postsinaptičkih receptora a ne deprimira središnji živčani sustav i ne uzrokuje arterijska hipotenzija .
• Bez lomljenja psihomotorne funkcije , paroksetin ne povećava inhibitorni učinak etanol na središnji živčani sustav .
• Studija promjena u ponašanju pokazala je da paroksetin može izazvati slab učinak aktivacije u dozi koja premašuje usporavanje ponovne pohrane serotonina, dok mehanizam nije sličan amfetaminu .
• Na zdravo tijelo paroksetin nema značajne promjene krvnog tlaka (), brzina otkucaja srca i EKG.

S obzirom na farmakokinetiku, nakon oralne primjene, lijek apsorbiran i metabolizirano tijekom "prvog prolaska" kroz jetru, zbog čega ulazi manje paroksetina nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Povećanjem količine paroksetina u tijelu (jedna doza velikih doza ili više doza normalnih doza) postiže se djelomično zasićenje. metabolički put i smanjeni klirens paroksetina, što rezultira neproporcionalnim povećanjem koncentracije paroksetina u plazmi. To znači da su farmakokinetički parametri nestabilni, a kinetika nelinearna. Međutim, nelinearnost je obično blaga i javlja se kod pacijenata koji uzimaju niske doze lijekovi koji uzrokuju niske razine paroksetina u plazmi. Ravnotežnu koncentraciju u plazmi moguće je postići za 1-2 tjedna.

Paroksetin se distribuira u tkivima, a prema farmakokinetičkim proračunima, 1% od ukupne količine paroksetina koji je prisutan u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, oko 95% paroksetina u plazmi je vezano za bjelančevine . Nije pronađen odnos između koncentracije paroksetina u plazmi i klinički učinci, neželjene reakcije. U stanju je prodrijeti majčino mlijeko i u embriji .

Biotransformacija odvija se u 2 faze: uključujući primarnu i sistemsku eliminacija prije neaktivni polarni i konjugirani produkti kao rezultat procesa oksidacija i . Pola zivota varira unutar 16-24 sata Otprilike 64% se izlučuje urinom kao metaboliti, 2% - nepromijenjeno; ostatak - s izmetom metaboliti i 1% - nepromijenjeno.

Indikacije za upotrebu

Lijek se koristi kod svih tipova odraslih, uključujući reaktivne i teške, praćene anksioznošću, za održavanje i preventivnu terapiju. Djeca i adolescenti od 7-17 godina s paničnim poremećajima sa i bez agorafobije, socijalnim fobijama, generaliziranim anksioznim poremećajima, posttraumatskim stresnim poremećajima.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na paroksetin ili druge sastavnice.

Nuspojave

Smanjena učestalost i intenzitet individualnih nuspojave paroksetin javlja kao tijek liječenja, stoga, ne zahtijevaju prekid imenovanja. Gradacija frekvencije je sljedeća:

• vrlo često (≥1/10);
• često (≥1/100,<1/10);
• ponekad se događa (≥1/1000,<1/100);
• rijetko (≥1/10 000,<1/1000);
• jako rijetko (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Česta i vrlo česta pojava utvrđena je na temelju generaliziranih podataka o sigurnosti lijeka u više od 8 tisuća pacijenata. Klinička ispitivanja provedeni su kako bi se izračunala razlika u učestalosti nuspojava u skupini koja je primala Paxil i drugoj skupini koja je primala placebo. Učestalost rijetkih ili vrlo rijetkih nuspojava Paxila temelji se na postmarketinškim informacijama o učestalosti prijava, a ne na stvarnoj učestalosti tih učinaka.

Stope nuspojava stratificirane su prema organu i učestalosti:

• Krvni i limfni sustav: rijetko se događa nenormalan (krvarenje u kožu i sluznicu). Vrlo rijetko moguće trombocitopenija .
• Endokrilni sustav: vrlo rijetko - kršenje sekrecije.
• Imunološki sustav: vrlo rijetko alergijske reakcije tip i .
• Metabolizam: "česti" slučajevi smanjenja, ponekad u starijih bolesnika s poremećenim lučenjem ADH - hiponatrijemija .
• CNS: često se javlja ili , napadaji ; rijetko - zamagljenost svijesti , manične reakcije kao moguće simptome same bolesti.
• Vizija: vrlo rijetko pogoršanje , ali "često" - zamagljen vid.
• Kardiovaskularni sustav: primijećeno "rijetko". sinus , kao i prolazno smanjenje odn povećanje krvnog tlaka.
• Dišni sustav, prsa i medijastinuma: primijećeno "često". zijevanje .
• gastrointestinalni trakt : "vrlo često" fiksno mučnina ; često, ili suha usta ; gastrointestinalno krvarenje se vrlo rijetko bilježi.
• Hepatobilijarni sustav: prilično "rijetko" došlo je do povećanja razine proizvodnje jetrena ; vrlo rijetki slučajevi praćeni žutica i/ili zatajenje jetre .
• Epidermis: često se bilježi; rijedak slučaj kožni osip i vrlo rijetka reakcije fotoosjetljivost .
• mokraćni sustav: Rijetko se bilježi.
• reproduktivni sustav: vrlo često - slučajevi seksualna disfunkcija ; rijetke i galaktoreja .
• Među uobičajenim poremećajima: često fiksni astenija , i vrlo rijetko - periferni edem.

Utvrđen je približan popis simptoma koji se mogu pojaviti nakon završetka tečaja paroksetin : "često" primijetili su drugi senzorne smetnje , poremećaji spavanja, prisutnost osjećaja tjeskobe, ; ponekad - snažno emocionalno uzbuđenje , mučnina , znojenje , kao i proljev . Najčešće su ti simptomi kod pacijenata blagi i blagi, nestaju bez intervencije. Nisu registrirane skupine bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava, ali ako nema veće potrebe za liječenjem paroksetinom, doza se postupno smanjuje do potpunog prestanka liječenja.

Paxil tablete, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Tablete se uzimaju oralno, gutaju se cijele i ne žvaču. Uzmite jednom dnevno ujutro uz obroke.

Interakcija

Paroksetin se ne preporučuje za korištenje s MAO inhibitori , kao i unutar 2 tjedna nakon završetka tečaja; u kombinaciji s, jer, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost enzim CYP2 D6 citokrom P450 , povećava koncentraciju tioridazina u plazmi. Paxil može pojačati učinak lijekova koji sadrže alkohol i smanjiti učinkovitost i Tamoksifen . Inhibitori mikrosomalne oksidacije i Cimetidin povećati aktivnost paroksetina. Kada se koristi s neizravnim koagulansima ili antitromboticima, opaža se povećanje krvarenja.

Uvjeti prodaje

Na recept.

Uvjeti skladištenja

Na suhom mjestu, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti. Dopuštena temperatura nije veća od 30 ° Celzijusa.

Najbolje prije datuma

Čuvati do tri godine.

paxil i alkohol

Kao rezultat kliničkih studija dobiveni su podaci da apsorpcija i farmakokinetika djelatne tvari - paroksetina ne ovise ili gotovo ne ovise (to jest, ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) o alkoholu. Nije utvrđeno da paroksetin pojačava negativan učinak etanola na psihomotorni međutim, ne preporučuje se uzimanje s alkoholom, jer općenito alkohol potiskuje učinak lijeka - smanjujući učinkovitost liječenja.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Paxil. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Paxila u njihovoj praksi. Veliki zahtjev da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u bilješci. Analozi Paxila u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje depresije i fobija kod odraslih, djece te tijekom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

Paxil je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonina). Opće je prihvaćeno da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovne pohrane serotonina u moždanim neuronima.

Po svojoj kemijskoj strukturi paroksetin (aktivna tvar Paxila) razlikuje se od tricikličkih, tetracikličkih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima slab afinitet za muskarinske kolinergičke receptore, a studije na životinjama pokazale su da ima samo slaba antikolinergička svojstva.

U skladu sa selektivnim djelovanjem paroksetina, studije su pokazale da, za razliku od tricikličkih antidepresiva, ima slab afinitet za alfa1-, alfa2- i beta-adrenergičke receptore, kao i za dopaminske (D2), 5-HT1-slične, 5HT2 -, i histaminske (H1) receptore. Ovaj nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima potvrđuju rezultati studija koji su pokazali da paroksetin nema sposobnost depresije središnjeg živčanog sustava i izazivanja arterijske hipotenzije.

Farmakodinamski učinci

Paxil ne remeti psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibicijski učinak etanola (alkohola) na središnji živčani sustav.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, paroksetin uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale MAO inhibitore ili triptofan. Studije ponašanja i EEG pokazale su da paroksetin proizvodi slabe aktivacijske učinke pri dozama većim od onih potrebnih za inhibiciju ponovne pohrane serotonina. Njegova svojstva aktiviranja nisu po prirodi "slična amfetaminu".

Studije na životinjama pokazale su da paroksetin ne utječe na kardiovaskularni sustav.

U zdravih osoba paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a.

Studije su pokazale da, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu norepinefrina, Paxil ima puno manju sposobnost inhibicije antihipertenzivnih učinaka gvanetidina.

Spoj

Paroksetin hidroklorid hemihidrat (paroksetin) + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Paxil se dobro apsorbira i podvrgava se metabolizmu prvog prolaza. Zbog metabolizma prvog prolaza, manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velikih doza ili s višestrukim dozama konvencionalnih doza, metabolički put prvog prolaza djelomično je zasićen i klirens paroksetina iz plazme se smanjuje. To dovodi do neproporcionalnog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi. Stoga njegovi farmakokinetički parametri nisu stabilni, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, treba napomenuti da je nelinearnost obično blaga i javlja se samo u bolesnika koji postižu niske razine paroksetina u plazmi s niskim dozama lijeka. Stabilne koncentracije u plazmi postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom. nije vjerojatno da će se njegovi farmakokinetički parametri promijeniti tijekom dugotrajne terapije.

Paroksetin je široko raspoređen u tkivima, a farmakokinetički izračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, približno 95% paroksetina u plazmi je vezano za proteine.

Utvrđeno je da paroksetin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko žena, kao iu embrije i fetuse laboratorijskih životinja.

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije koji se lako eliminiraju iz tijela. S obzirom na relativno nedostatak farmakološke aktivnosti ovih metabolita, može se tvrditi da oni ne utječu na terapijske učinke paroksetina.

Metabolizam ne smanjuje sposobnost paroksetina da selektivno inhibira ponovnu pohranu serotonina.

Manje od 2% doze izlučuje se urinom kao nepromijenjeni paroksetin, dok izlučivanje metabolita doseže 64% doze. Oko 36% doze izlučuje se izmetom, vjerojatno ulazeći u njega sa žuči; fekalno izlučivanje nepromijenjenog paroksetina je manje od 1% doze. Stoga se paroksetin gotovo u potpunosti eliminira metabolizmom.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: u početku je rezultat metabolizma prvog prolaza, zatim je kontrolirano sustavnom eliminacijom paroksetina.

Indikacije

• depresija (sve vrste, uključujući reaktivnu i tešku depresiju, kao i depresiju praćenu tjeskobom);
• rekurentni depresivni poremećaj;
• opsesivno kompulzivni poremećaj;
• panični poremećaj;
• agorafobija;
• socijalna fobija;
• generalizirani anksiozni poremećaj;
• Posttraumatski stresni poremećaj.

Obrazac za otpuštanje

Filmom obložene tablete 20 mg.

Upute za uporabu i režim doziranja

Depresija

Preporučena doza za odrasle je 20 mg na dan. Ako je potrebno, ovisno o terapijskom učinku, dnevna se doza može tjedno povećavati za 10 mg na dan do maksimalne doze od 50 mg na dan. Kao i kod svakog liječenja antidepresivima, potrebno je procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, prilagoditi dozu paroksetina 2-3 tjedna nakon početka liječenja, a zatim ovisno o kliničkim indikacijama.

Kako bi se zaustavili simptomi depresije i spriječili recidivi, potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije prekida i održavanja. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Liječenje počinje s dozom od 20 mg na dan, koja se može povećavati tjedno za 10 mg na dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg dnevno. Potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije (nekoliko mjeseci ili duže).

panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Bolesnike treba liječiti dozom od 10 mg dnevno i povećavati je tjedno za 10 mg dnevno na temelju kliničkog odgovora. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg dnevno. Preporučuje se niska početna doza kako bi se smanjilo moguće pojačanje simptoma paničnog poremećaja koji se mogu pojaviti na početku liječenja bilo kojim antidepresivom. Potrebno je pridržavati se odgovarajućih rokova terapije (nekoliko mjeseci i duže).

generalizirani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Otkazivanje Paxil

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, treba izbjegavati nagli prekid uzimanja paroksetina.

Može se preporučiti sljedeći režim prekida lijeka: smanjiti dnevnu dozu za 10 mg tjedno; nakon postizanja doze od 20 mg na dan. pacijenti nastavljaju uzimati ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek se potpuno otkazuje. Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prekida uzimanja lijeka, savjetuje se nastaviti uzimanje prethodno propisane doze. Nakon toga liječnik može nastaviti smanjivati ​​dozu, ali sporije.

Odvojene skupine pacijenata

U starijih bolesnika koncentracije paroksetina u plazmi mogu biti povećane, ali je raspon njegovih koncentracija u plazmi sličan onome u mlađih bolesnika. U ovoj kategoriji bolesnika terapiju treba započeti dozom preporučenom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg dnevno.

Koncentracija paroksetina u plazmi povećana je u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC manji od 30 ml/min) i u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Takvim bolesnicima treba propisati doze lijeka koje su u donjem dijelu terapijskog raspona doza.

Primjena Paxila u djece i adolescenata (mlađih od 18 godina) je kontraindicirana.

Nuspojava

• abnormalno krvarenje, uglavnom krvarenje u kožu i sluznicu (najčešće modrice);
• trombocitopenija;
• alergijske reakcije (uključujući urtikariju i angioedem);
• sindrom poremećenog izlučivanja antidiuretskog hormona;
• gubitak apetita;
• povećana razina kolesterola;
• pospanost;
• nesanica;
• neobični snovi (uključujući noćne more);
• zbunjenost;
• halucinacije;
• manične reakcije;
• vrtoglavica;
• tremor;
• glavobolja;
• konvulzije;
• serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati ​​agitaciju, zbunjenost, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tahikardiju s drhtavicom i tremor);
• zamagljen vid;
• akutni glaukom;
• sinusna tahikardija;
• posturalna hipotenzija;
• zijevanje;
• mučnina, povraćanje;
• zatvor;
• proljev;
• suha usta;
• gastrointestinalno krvarenje;
• hepatitis;
• znojenje;
• kožni osip;
• fotosenzitivne reakcije;
• teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu);
• zadržavanje mokraće;
• urinarna inkontinencija;
• seksualna disfunkcija;
• hiperprolaktinemija/galaktoreja;
• astenija;
• debljanje;
• periferni edem.

Kontraindikacije

• kombinirana uporaba Paxila s MAO inhibitorima i metilenskim plavim. Paroksetin se ne smije koristiti istovremeno s MAO inhibitorima niti unutar 2 tjedna nakon njihovog prekida. MAO inhibitori se ne smiju davati unutar 2 tjedna nakon završetka liječenja paroksetinom;
• kombinirana primjena s tioridazinom. Paroksetin se ne smije davati u kombinaciji s tioridazinom jer, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog enzima CYP450 2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u plazmi, što može dovesti do produljenja QT intervala i povezane aritmije "piruete" (torsade de pointes ) i iznenadna smrt;
• kombinirana primjena s pimozidom;
• primjena kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Kontrolirana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju depresije kod djece i adolescenata nisu dokazala njegovu učinkovitost, stoga lijek nije indiciran za liječenje ove dobne skupine. Sigurnost i djelotvornost paroksetina nisu ispitivane u mlađih bolesnika (mlađih od 7 godina);
• preosjetljivost na paroksetin i druge komponente lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ispitivanja na životinjama nisu otkrila teratogeno ili selektivno embriotoksično djelovanje Paxila.

Nedavne epidemiološke studije ishoda trudnoće s antidepresivima u prvom tromjesečju otkrile su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, osobito kardiovaskularnog sustava (npr. defekti ventrikularnog i atrijalnog septuma), povezanih s paroksetinom. Prijavljena incidencija kardiovaskularnih nedostataka s paroksetinom tijekom trudnoće je približno 1/50, dok je očekivana incidencija takvih nedostataka u općoj populaciji približno 1/100 novorođenčadi. Kod propisivanja paroksetina treba razmotriti alternativno liječenje u trudnica i žena koje planiraju trudnoću. Postoje izvješća o prijevremenom porodu u žena koje su primale paroksetin ili druge SSRI tijekom trudnoće, ali uzročna veza između ovih lijekova i prijevremenog poroda nije utvrđena. Paroksetin se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist ne prevagne mogući rizik. Novorođenčad čije su majke bile liječene paroksetinom u kasnoj trudnoći treba posebno pažljivo pratiti, budući da postoje izvješća o komplikacijama u novorođenčadi izložene paroksetinu ili drugim SSRI lijekovima u trećem tromjesečju trudnoće. Treba, međutim, napomenuti da ni u ovom slučaju nije utvrđena uzročna veza između ovih komplikacija i ove medikamentozne terapije. Prijavljene kliničke komplikacije uključivale su: sindrom respiratornog distresa, cijanozu, apneju, napadaje, nestabilnost temperature, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, hipertenziju, hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, drhtanje, živčanu razdražljivost, razdražljivost, letargiju, neprestani plač i pospanost. U nekim su izvješćima simptomi opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije javile su se neposredno nakon poroda ili nedugo nakon poroda (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

Male količine Paxila prelaze u majčino mlijeko. Međutim, paroksetin se ne smije uzimati tijekom dojenja osim ako korist za majku ne nadmašuje moguće rizike za dijete.

Plodnost

SSRI (uključujući paroksetin) mogu utjecati na kvalitetu sjemene tekućine. Ovaj učinak je reverzibilan nakon prekida uzimanja lijeka. Promjene u svojstvima sperme mogu dovesti do smanjene plodnosti.

Primjena u starijih bolesnika

U starijih bolesnika liječenje treba započeti dozom za odrasle, koja se zatim može povećati na 40 mg na dan.

Primjena kod djece

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave povezane sa suicidalnošću (suicidalni pokušaji i suicidalne misli) i neprijateljstvom (pretežno agresija, devijantno ponašanje i ljutnja) bile su češće uočene u djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego u onih bolesnika ove dobne skupine koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina u djece i adolescenata u pogledu učinka lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni i bihevioralni razvoj.

posebne upute

Kliničko pogoršanje i suicidalni rizik u odraslih

Mladi pacijenti, osobito oni s velikim depresivnim poremećajem, mogu biti pod povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja tijekom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontroliranih studija u odraslih osoba s mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (u dobi od 18 do 24 godine) tijekom uzimanja paroksetina u usporedbi s placebom (2,19% do 0,92%), iako je ovo razlika se ne smatra statistički značajnom. U bolesnika starijih dobnih skupina (od 25 do 64 godine i starijih od 65 godina) nije uočeno povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja. U odraslih svih dobnih skupina s velikim depresivnim poremećajem došlo je do statistički značajnog povećanja incidencije suicidalnog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom u usporedbi s placebo skupinom (incidencija pokušaja samoubojstva: 0,32% do 0,05%, respektivno). Međutim, većina ovih slučajeva tijekom uzimanja paroksetina (8 od 11) zabilježena je kod mladih pacijenata u dobi od 18-30 godina. Podaci dobiveni u studiji u bolesnika s velikim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja u bolesnika mlađih od 24 godine koji pate od različitih psihičkih poremećaja. U bolesnika s depresijom može se uočiti pogoršanje simptoma ovog poremećaja i/ili pojava suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost) neovisno o tome primaju li antidepresive. Ovaj rizik postoji sve dok se ne postigne značajna remisija. Možda neće doći do poboljšanja stanja bolesnika u prvim tjednima liječenja ili duže, stoga se bolesnika mora pažljivo pratiti radi pravodobnog otkrivanja kliničke egzacerbacije i suicidalnosti, osobito na početku liječenja, kao i tijekom razdoblja mijenjanja doza, bilo da se radi o povećanju ili smanjenju. Kliničko iskustvo sa svim antidepresivima pokazuje da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama oporavka.

Drugi psihijatrijski poremećaji liječeni paroksetinom također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ti poremećaji mogu biti komorbidna stanja povezana s velikim depresivnim poremećajem. Stoga se u liječenju bolesnika s drugim mentalnim poremećajima moraju pridržavati istih mjera opreza kao i u liječenju velikog depresivnog poremećaja.

Bolesnici sa suicidalnim ponašanjem ili suicidalnim mislima u anamnezi, mlađi bolesnici i bolesnici s teškim suicidalnim mislima prije liječenja izloženi su najvećem riziku od suicidalnih misli ili suicidalnih pokušaja, stoga im je svima potrebna posebna pozornost tijekom liječenja. Bolesnike (i njihove skrbnike) treba upozoriti da paze na pogoršanje svog stanja i/ili pojavu suicidalnih misli/suicidalnog ponašanja ili misli o samoozljeđivanju tijekom cijelog liječenja, osobito na početku liječenja, kada mijenjaju dozu. lijeka (povećanje i smanjenje). Ako se pojave ovi simptomi, odmah potražite liječničku pomoć.

Treba imati na umu da simptomi poput agitacije, akatizije ili manije mogu biti povezani s osnovnom bolešću ili biti posljedica primijenjene terapije. Ako se jave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i/ili suicidalne misli/ponašanja, osobito ako se pojave iznenada, pojačavaju težinu ili ako nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma bolesnika, potrebno je ponovno razmotriti terapijski režim do povlačenja lijeka.

Akatizija

Povremeno je liječenje paroksetinom ili drugim lijekom iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) popraćeno pojavom akatizije koja se očituje osjećajem unutarnjeg nemira i psihomotorne agitacije kada bolesnik ne može mirno sjediti ili stajati; s akatizijom, pacijent obično osjeća subjektivnu nelagodu. Mogućnost pojave akatizije najveća je u prvih nekoliko tjedana liječenja.

Serotoninski sindrom/neuroleptički maligni sindrom

U rijetkim slučajevima, serotoninski sindrom ili simptomi slični malignom neuroleptičkom sindromu mogu se pojaviti tijekom liječenja paroksetinom, osobito kada se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi su potencijalno opasni po život i stoga treba prekinuti liječenje paroksetinom ako se jave (karakteriziraju ih skupovi simptoma kao što su hipertermija, rigidnost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjena mentalnog statusa, uključujući zbunjenost, razdražljivost, izrazito tešku agitaciju koja napreduje do delirija i kome) i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije davati u kombinaciji s prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od razvoja serotonergičkog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerojatnost ubrzane mješovite/manične epizode u bolesnika s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije započinjanja liječenja antidepresivima potrebno je provesti temeljit probir kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav bi pregled trebao uključivati ​​detaljnu psihijatrijsku povijest, uključujući obiteljsku povijest samoubojstva, bipolarnog poremećaja i depresije. Paroksetin nije odobren za liječenje depresivne epizode u bipolarnom poremećaju. Paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću manije.

MAO inhibitori

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno najranije 2 tjedna nakon prestanka terapije MAO inhibitorima; dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Poremećena funkcija bubrega ili jetre

Epilepsija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s epilepsijom.

Napadaji

Učestalost napadaja u bolesnika koji uzimaju paroksetin manja je od 0,1%. Ako se pojavi napadaj, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji samo ograničeno iskustvo s istodobnom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i drugi SSRI, paroksetin uzrokuje midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta.

Hiponatrijemija

Tijekom liječenja paroksetinom, hiponatrijemija se javlja rijetko i uglavnom u starijih bolesnika i nestaje nakon prekida uzimanja paroksetina.

Krvarenje

U bolesnika liječenih paroksetinom prijavljeno je krvarenje kože i sluznica (uključujući gastrointestinalno krvarenje). Stoga se paroksetin mora primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, u bolesnika s poznatom sklonošću krvarenju i u bolesnika s bolestima koje imaju predispoziciju za krvarenje.

Srčana bolest

Pri liječenju bolesnika sa srčanim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Simptomi koji se mogu javiti kada se prekine liječenje paroksetinom u odraslih

Kao rezultat kliničkih studija u odraslih osoba, incidencija nuspojava s povlačenjem paroksetina iznosila je 30%, dok je incidencija nuspojava u skupini koja je primala placebo bila 20%.

Opisani su simptomi ustezanja kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, električni udar i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, drhtanje, smetenost, znojenje, glavobolje i proljev. Obično su ti simptomi blagi ili umjereni, ali u nekih bolesnika mogu biti teški. Obično se javljaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali u rijetkim slučajevima javljaju se u bolesnika koji su slučajno propustili uzeti samo jednu dozu. U pravilu se ovi simptomi spontano povlače i nestaju unutar 2 tjedna, ali u nekih bolesnika mogu trajati i dulje (2-3 mjeseca ili više). Preporuča se postupno smanjivanje doze paroksetina, tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci prije potpunog povlačenja, ovisno o potrebama pojedinog bolesnika.

Pojava simptoma ustezanja ne znači da se droga zlorabi ili stvara ovisnost, kao što je to slučaj s narkoticima i psihotropnim tvarima.

Simptomi koji se mogu javiti kada se prekine liječenje paroksetinom u djece i adolescenata

Kao rezultat kliničkih studija u djece i adolescenata, incidencija nuspojava s povlačenjem paroksetina bila je 32%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 24%.

Simptomi ustezanja od paroksetina (emocionalna labilnost, uključujući suicidalne misli, pokušaje samoubojstva, promjene raspoloženja i plačljivost, kao i nervoza, vrtoglavica, mučnina i bolovi u trbuhu) zabilježeni su u 2% bolesnika tijekom smanjenja doze paroksetina ili nakon njegove primjene. potpunog povlačenja i javljala se 2 puta češće nego u placebo skupini.

prijelomi kostiju

Prema rezultatima epidemioloških studija rizika od prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost prijeloma kostiju s primjenom antidepresiva, uključujući skupinu SSRI. Rizik je uočen tijekom liječenja antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom propisivanja paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

tamoksifen

Neka su istraživanja pokazala da je učinkovitost tamoksifena, mjerena kao omjer recidiva raka dojke/smrtnosti, smanjena kada se primjenjuje zajedno s Paxilom, kao rezultat ireverzibilne inhibicije CYP2D6. Rizik se može povećati pri istodobnoj primjeni kroz dulje vrijeme. U liječenju ili prevenciji raka dojke treba razmotriti korištenje alternativnih antidepresiva koji ne utječu na CYP2D6 ili imaju slabiji učinak.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kliničko iskustvo s primjenom paroksetina pokazuje da ne šteti kognitivnim i psihomotornim funkcijama. Međutim, kao i kod liječenja bilo kojim drugim psihotropnim lijekovima, bolesnici trebaju biti posebno oprezni kada upravljaju automobilom i strojevima.

Iako paroksetin ne pojačava negativan učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istodobna primjena paroksetina i alkohola.

interakcija lijekova

Serotoninergički lijekovi

Primjena paroksetina, kao i drugih SSRI-ova, istodobno sa serotonergičkim lijekovima (uključujući L-triptofan, triptane, tramadol, SSRI-ove, fentanil, litij i biljne lijekove koji sadrže gospinu travu) može uzrokovati učinke povezane s 5-HT (serotoninski sindrom ). Primjena paroksetina s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni MAO inhibitor) je kontraindicirana.

pimozid

U ispitivanju mogućnosti istodobne primjene paroksetina i pimozida u niskim dozama (2 mg jednokratno) zabilježen je porast razine pimozida. Ta se činjenica objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6 sustav. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti produljenja QT intervala, kombinirana primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana. Pri primjeni ovih lijekova u kombinaciji s paroksetinom potreban je oprez i potrebno je pažljivo kliničko praćenje.

Enzimi uključeni u metabolizam lijekova

Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu se promijeniti indukcijom ili inhibicijom enzima uključenih u metabolizam lijeka.

Pri istodobnoj primjeni paroksetina kao inhibitora enzima koji sudjeluju u metabolizmu lijekova, potrebno je procijeniti uputnost primjene doze paroksetina koja je u donjem dijelu terapijskog raspona doza. Početnu dozu paroksetina nije potrebno prilagođavati ako se koristi istodobno s lijekom koji je poznati induktor enzima koji metaboliziraju lijek (npr. karbamazenin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Svaku naknadnu prilagodbu doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učincima (podnošljivost i djelotvornost).

Fosamprenavir/ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira/ritonavira s Paxilom rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracije paroksetina u plazmi.

Svaku naknadnu prilagodbu doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učincima (podnošljivost i djelotvornost).

prociklidin

Svakodnevno uzimanje paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u krvnoj plazmi. Ako se pojave antikolinergički učinci, potrebno je smanjiti dozu prociklidina.

Antikonvulzivi: karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat.

Istodobna primjena paroksetina i ovih lijekova ne utječe na njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku u bolesnika s epilepsijom.

Sposobnost paroksetina da inhibira enzim CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući druge lijekove iz skupine SSRI, paroksetin inhibira jetreni enzim CYP2D6, koji pripada sustavu citokroma P450. Inhibicija enzima CYP2D6 može dovesti do povišenih koncentracija u plazmi istodobno korištenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju tricikličke antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin i dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike klase 1 C (npr. propafenon i flekainid) i metoprolol.

Primjena paroksetina, koji inhibira sustav CYP2D6, može dovesti do smanjenja koncentracije njegovog aktivnog metabolita, endoksifena, u krvnoj plazmi i kao rezultat toga smanjiti učinkovitost tamoksifena.

Kliničke studije su pokazale da apsorpcija i farmakokinetika paroksetina ne ovise ili praktički ne ovise (tj. postojeća ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) o hrani, antacidima, digoksinu, propranololu, alkoholu (paroksetin ne pojačava negativan učinak etanola na psihomotorne funkcije, međutim, ne preporuča se istodobno uzimanje paroksetina i alkohola).

Analozi lijeka Paxil

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Adepress;
• Actaparoxetine;
• Apo paroksetin;
• paroksetin;
• Zadovoljan;
• Rexetin;
• Sirestill.

Analozi prema farmakološkoj skupini (antidepresivi):

• Adepress;
• Azaphen;
• Azona;
• Alventa;
• Amizol;
• Amixid;
• Amirol;
• amitriptilin;
• Velaksin;
• Velafax;
• venlafaksin;
• Heptor;
• Heptral;
• Dapfix;
• Deprex;
• Deprenon;
• Deprim;
• doksepin;
• duloksetin;
• Zoloft;
• Ixel;
• Calixta;
• Klominal;
• klomipramin;
• Coaxil;
• Život 600;
• Život 900;
• Lenuxin;
• Lerivon;
• Miansan;
• Miracitol;
• Mirzaten;
• Mirtalan;
• Negrustin;
• Neuroplant;
• Noxibel;
• Oprah;
• pirazidol;
• Prodep;
• Prozac;
• Profluzak;
• Remeron;
• Sedopram;
• Stimuloton;
• Tryptisol;
• Umorap;
• Fevarin;
• fluoksetin;
• Framex;
• Fluorocyzine;
• Cipralex;
• Cipramil;
• citalopram;
• Elivel;
• Efevelon;
• Efevelon retard.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

Uputa

Sastav lijeka

Djelatna tvar: paroksetin 20,0 mg kao paroksetin hidroklorid hemihidrat 22,8 mg).

Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev škrobni glikolat tipa A, magnezijev stearat.

Oklop tableta: hidroksimetilpropilceluloza (hipromeloza) (E464), titanijev dioksid (E171), polietilen glikol 400 (makrogol 400), polisorbat 80.

Opis

Bijele, bikonveksne, filmom obložene tablete, ovalne, s utisnutom oznakom "20" na jednoj strani tablete i razdjelnom crtom na drugoj strani.

Farmakoterapijska skupina

Psihoanaleptička sredstva. Antidepresivi. Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina.

KodATX: .

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonina). Opće je prihvaćeno da je njegovo antidepresivno djelovanje, kao i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja, socijalne fobije, generaliziranog anksioznog poremećaja, posttraumatskog stresnog poremećaja i paničnog poremećaja, posljedica specifične inhibicije ponovne pohrane serotonina u moždanim neuronima .

Po kemijskoj strukturi paroksetin se razlikuje od tricikličkih, tetracikličkih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima slab afinitet za muskarinske kolinergičke receptore, a studije na životinjama pokazale su da ima samo slaba antikolinergička svojstva.

Prema selektivnom djelovanju paroksetina, studije in vitro pokazalo je da, za razliku od tricikličkih antidepresiva, ima slab afinitet za α-1, α-2 i β-adrenergičke receptore, kao i za dopaminske (D2), 5-HT1-slične, 5HT2 i histaminske (H1) receptore. Taj nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima in vitro potvrđeno rezultatima istraživanja in vivo, koji su pokazali da paroksetin nema sposobnost depresije središnjeg živčanog sustava i izazivanja arterijske hipotenzije.

Farmakodinamski učinci

Paroksetin ne remeti psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibicijski učinak etanola na središnji živčani sustav.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI), paroksetin uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale inhibitore monoaminooksidaze (MAO) ili triptofan.

Studije ponašanja i EEG pokazale su da paroksetin proizvodi blage aktivacijske učinke pri dozama većim od onih potrebnih za inhibiciju ponovne pohrane serotonina; njegova aktivacijska svojstva nisu po prirodi "slična amfetaminu".

Studije na životinjama pokazale su da paroksetin ne utječe na kardiovaskularni sustav. U zdravih osoba paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a.

Istraživanja su pokazala da, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu norepinefrina, paroksetin ima puno manju sposobnost inhibicije antihipertenzivnih učinaka gvanetidina.

U liječenju depresivnih poremećaja, učinkovitost paroksetina je usporediva s onom standardnih antidepresiva.

Postoje dokazi da paroksetin može dobro djelovati kod pacijenata kod kojih standardna terapija antidepresivima nije uspjela.

Uzimanje paroksetina ujutro ne utječe negativno na kvalitetu i trajanje sna. Osim toga, kako se pojavljuje učinak liječenja paroksetinom, san se može poboljšati.

Analiza suicidalnosti kod odraslih

Analiza placebom kontroliranih studija u odraslih osoba s mentalnim bolestima ukazuje na veću učestalost suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (u dobi od 18 do 24 godine) tijekom uzimanja paroksetina u usporedbi s placebom (2,19% odnosno 0,92%). U bolesnika starijih dobnih skupina nije uočeno povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja. U odraslih svih dobnih skupina s velikim depresivnim poremećajem došlo je do povećanja incidencije suicidalnog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom, u usporedbi s placebo skupinom (0,32% odnosno 0,05%); u svim slučajevima uočeni su pokušaji suicida. Međutim, većina tih slučajeva (8 od 11) tijekom uzimanja paroksetina bila je u mlađih bolesnika (vidjeti odjeljak Mjere opreza).

Učinak ovisan o dozi

U studijama utvrđivanja doze paroksetina, krivulja doza-odgovor bila je ravna, što ukazuje da nema koristi u smislu učinkovitosti pri dozama višim od preporučenih. Međutim, dostupni klinički podaci upućuju na to da titracija prema gore može biti korisna u nekih bolesnika.

Dugoročna učinkovitost

Dugoročna učinkovitost paroksetina u liječenju depresije dokazana je u 52-tjednom ispitivanju doze održavanja za sprječavanje recidiva. Potonje se dogodilo u 12% bolesnika liječenih paroksetinom (20-40 mg dnevno) u usporedbi s 28% bolesnika liječenih placebom.

Dugoročna učinkovitost paroksetina u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja proučavana je u tri 24-tjedne studije primjenom doze održavanja za sprječavanje recidiva. Jedna od tih studija otkrila je značajne razlike u udjelu pacijenata koji su imali recidiv između paroksetina (38%) i placeba (59%).

Dugoročna učinkovitost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja dokazana je u 24-tjednoj studiji doze održavanja za sprječavanje recidiva. Potonje se dogodilo u 5% bolesnika liječenih paroksetinom (10-40 mg dnevno) i u 30% bolesnika liječenih placebom. Ovi rezultati su potvrđeni u 36-tjednoj studiji doze održavanja. Dugoročna učinkovitost paroksetina u liječenju socijalnog anksioznog poremećaja, generaliziranog anksioznog poremećaja i posttraumatskog stresnog poremećaja nije adekvatno dokazana.

Nuspojave u pedijatrijskim kliničkim studijama

U kratkoročnim (do 10-12 tjedana) ispitivanjima primjene paroksetina u djece i adolescenata, sljedeće nuspojave primijećene su u najmanje 2% bolesnika i s učestalošću koja je najmanje dvostruko veća od učestalosti ovih nuspojava. reakcije pri primjeni placeba: povećanje ozbiljnosti suicidalnog ponašanja (uključujući suicidalne pokušaje i suicidalne misli), samoozljeđivanje i povećano neprijateljstvo. Suicidalne ideje i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s velikim depresivnim poremećajem. Osobito je povećano neprijateljstvo uočeno kod djece s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, osobito kod djece mlađe od 12 godina. Dodatne nuspojave koje su bile češće u skupini koja je primala paroksetin nego u skupini koja je primala placebo uključivale su smanjeni apetit, drhtanje, znojenje, hiperkineziju, agitaciju, emocionalnu labilnost (uključujući plačljivost i promjene raspoloženja).

U studijama s postupnim ukidanjem lijeka, simptomi primijećeni tijekom smanjenja doze ili nakon ukidanja u najmanje 2% pacijenata i s učestalošću koja je najmanje dvostruko veća od učestalosti pojavljivanja pri primanju placeba, uključivali su: emocionalnu labilnost (uključujući plačljivost, promjene raspoloženja , samoozljeđivanje, suicidalne misli i pokušaji samoubojstva), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bolovi u trbuhu (vidjeti odjeljak Mjere opreza).

U 5 studija u paralelnim skupinama koje su trajale od 8 tjedana do 8 mjeseci liječenja, uočeno je krvarenje, uglavnom u koži i sluznicama, u skupini koja je primala paroksetin s incidencijom od 1,74% u usporedbi s 0,74% u skupini koja je primala placebo.

Farmakokinetika

Apsorpcija. Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira i podvrgava se metabolizmu prvog prolaza.

Zbog metabolizma prvog prolaza, manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velikih doza ili s višestrukim dozama, dolazi do djelomičnog zasićenja metaboličkog puta prvog prolaza i klirens paroksetina iz plazme se smanjuje. To dovodi do neproporcionalnog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi i nestabilnosti farmakokinetičkih parametara, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, treba napomenuti da je nelinearnost obično blaga i javlja se samo u bolesnika koji postižu niske razine paroksetina u plazmi s niskim dozama lijeka.

Ravnotežne sistemske koncentracije u plazmi postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom, njegovi farmakokinetički parametri se ne mijenjaju tijekom dugotrajne terapije.

Distribucija. Paroksetin je široko raspoređen u tkivima, a farmakokinetički izračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, približno 95% paroksetina u plazmi je vezano za proteine.

Nije pronađena korelacija između koncentracije paroksetina u plazmi i njegovog kliničkog učinka (s nuspojavama i djelotvornošću).

Metabolizam. Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se lako uklanjaju iz tijela. S obzirom na relativno nedostatak farmakološke aktivnosti ovih metabolita, vrlo je malo vjerojatno da oni utječu na terapijske učinke paroksetina.

Metabolizam ne smanjuje sposobnost paroksetina da selektivno inhibira ponovnu pohranu serotonina.

Eliminacija. Manje od 2% primijenjene doze paroksetina izlučuje se nepromijenjeno urinom, dok izlučivanje metabolita doseže 64% doze. Oko 36% doze izlučuje se stolicom, vjerojatno žučju; fekalno izlučivanje nepromijenjenog paroksetina je manje od 1% doze. Stoga se paroksetin gotovo u potpunosti eliminira metabolizmom.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: u početku je rezultat metabolizma prvog prolaza, zatim je kontrolirano sustavnom eliminacijom paroksetina.

Poluživot paroksetina je različit, ali obično oko 1 dan.

Posebne skupine bolesnika

Stariji bolesnici i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega/jetre

U starijih bolesnika, bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, kao i u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre, koncentracije paroksetina u plazmi mogu biti povećane, ali je raspon njegovih koncentracija u plazmi isti kao i u zdravih bolesnika.

Indikacije za upotrebu

Liječenje:

– velika depresivna epizoda

- Opsesivno kompulzivni poremećaj

– Panični poremećaj sa ili bez agorafobije

– Socijalni anksiozni poremećaj i socijalna fobija

– Generalizirani anksiozni poremećaj

- Posttraumatski stresni poremećaj

Kontraindikacije

Preosjetljivost na paroksetin ili pomoćne tvari. Kombinirana primjena paroksetina s inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI). U iznimnim situacijama, linezolid (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni inhibitor MAO) može se koristiti u kombinaciji s paroksetinom, pod uvjetom da je moguće pažljivo praćenje simptoma serotoninskog sindroma i praćenje krvnog tlaka.

Liječenje paroksetinom može se započeti:

- 2 tjedna nakon prekida uzimanja ireverzibilnih MAO inhibitora

- najmanje 24 sata nakon prekida uzimanja reverzibilnih MAO inhibitora (npr. moklobemida, linezolida, metiltioninijevog klorida (metilensko plavo), reverzibilnog neselektivnog MAO inhibitora koji se koristi za preoperativno snimanje).

Liječenje MAO inhibitorima može se započeti najranije tjedan dana nakon prestanka uzimanja paroksetina.

Paroksetin se ne smije davati u kombinaciji s tioridazinom jer, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog enzima CYP450 2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u plazmi (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija"). Imenovanje tioridazina može dovesti do produljenja QT intervala i, kao rezultat, ozbiljne ventrikularne torsades de pointes aritmije i iznenadne smrti. Paroksetin se ne smije primjenjivati ​​u kombinaciji s pimozidom (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija").

Doziranje i način primjene

Ako je potrebno, tableta se može prelomiti na pola uz liniju loma kako bi se dobila polovica doze.

VELIKA DEPRESIVNA EPIZODA

Preporučena doza za odrasle je 20 mg na dan. U pravilu se poboljšanje kod pacijenata javlja tjedan dana nakon početka liječenja, međutim, u nekim slučajevima poboljšanje je vidljivo tek od drugog tjedna terapije.

Kao i kod svakog liječenja antidepresivima, potrebno je procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, prilagoditi dozu paroksetina unutar 3-4 tjedna od početka liječenja, a zatim ovisno o kliničkoj slici. U nekih bolesnika s nedovoljnim odgovorom na dozu od 20 mg moguće je postupno povećavati dnevnu dozu za 10 mg u skladu s odgovorom bolesnika, usredotočujući se na klinički učinak, do maksimalne doze od 50 mg na dan.

Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo, najmanje 6 mjeseci, kako bi se osiguralo da su bez simptoma.

OPSIVNO-KOMPULZIVNI POREMEĆAJ

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Liječenje započinje dozom od 20 mg dnevno, koja se može postupno povećavati za 10 mg dok se ne postigne preporučena doza. Ako nakon nekoliko tjedana preporučene doze nema dovoljnog odgovora na liječenje, doza se može postupno povećavati do maksimalne doze od 60 mg na dan.

Potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije (nekoliko mjeseci ili dulje) kako bi se osiguralo da se pacijenti riješe simptoma.

Preporučuje se niska početna doza kako bi se smanjilo moguće povećanje simptoma paničnog poremećaja koji se mogu pojaviti na početku liječenja ovog poremećaja. Ako nakon nekoliko tjedana preporučene doze nema dovoljnog odgovora na liječenje, doza se može postupno povećavati do maksimalne doze od 60 mg na dan.

Potrebno je pridržavati se odgovarajućih razdoblja terapije (nekoliko mjeseci ili dulje) kako bi se osiguralo da pacijenti nemaju simptoma.

SOCIJALNI ANKSIOZNI POREMEĆAJ / SOCIJALNA FOBIJA

GENERALIZIRANI ANKSIOZNI POREMEĆAJ

Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana primjene preporučene doze nema dovoljnog odgovora na liječenje, doza se može postupno povećavati za 10 mg do maksimalne doze od 50 mg na dan. Dugotrajna uporaba zahtijeva redovitu procjenu.

Posttraumatski stresni poremećaj

Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana primjene preporučene doze nema dovoljnog odgovora na liječenje, doza se može postupno povećavati za 10 mg do maksimalne doze od 50 mg na dan. Dugotrajna uporaba zahtijeva redovitu procjenu.

OPĆE INFORMACIJE

Ukidanje paroksetina

Treba izbjegavati nagli prekid uzimanja paroksetina (vidjeti dio Mjere opreza).

U kliničkim ispitivanjima korišteno je postupno smanjenje dnevne doze od 10 mg tjedno.

Ako se tijekom smanjenja doze ili nakon prekida uzimanja lijeka razviju nepodnošljivi simptomi, može se razmotriti ponovno uzimanje prethodno propisane doze. Nakon toga, liječnik može nastaviti smanjivati ​​dozu, ali sporijim tempom.

Odvojene skupine pacijenata

U starijih bolesnika koncentracije paroksetina u plazmi mogu biti povećane, ali je raspon njegovih koncentracija u plazmi sličan onome u mlađih bolesnika.

Paroksetin se ne smije koristiti kod djece i adolescenata, budući da su kontrolirane kliničke studije pokazale povećan rizik od suicidalnog ponašanja i neprijateljstva uz liječenje paroksetinom. Osim toga, učinkovitost nije adekvatno dokazana u ovim studijama.

Primjena paroksetina u djece mlađe od 7 godina nije ispitivana. Zbog činjenice da sigurnost i učinkovitost paroksetina u ovoj dobnoj skupini nije utvrđena, lijek se ne smije koristiti.

Koncentracije paroksetina u plazmi su povišene u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min) i u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Takvim bolesnicima treba propisati doze lijeka koje su u donjem dijelu terapijskog raspona doza.

Nuspojava

Učestalost i intenzitet nekih dolje navedenih nuspojava paroksetina mogu se smanjiti s nastavkom liječenja, a takvi učinci obično ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka. Nuspojave su dolje stratificirane po organskim sustavima i učestalosti. Gradacija učestalosti je sljedeća: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Rijetko: abnormalno krvarenje, uglavnom krvarenje u kožu i sluznicu (uključujući modrice i ginekološka krvarenja).

Vrlo rijetko: trombocitopenija.

Poremećaji imunološkog sustava

Vrlo rijetko: teške i potencijalno smrtonosne alergijske reakcije (uključujući anafilaktoidne reakcije i angioedem).

Endokrini poremećaji

Vrlo rijetko: Sindrom poremećenog lučenja antidiuretskog hormona.

Metabolički i nutritivni poremećaji

Često: povećana razina kolesterola, smanjen apetit.

Rijetko: promjena u kontroli glikemije u bolesnika sa šećernom bolešću (vidjeti dio "Mjere opreza").

Rijetko: hiponatrijemija.

Hiponatrijemija se javlja pretežno u starijih bolesnika i može biti posljedica sindroma poremećenog lučenja antidiuretskog hormona.

Mentalni poremećaji

Često: pospanost, nesanica, uznemirenost, neuobičajeni snovi (uključujući noćne more).

Rijetko: zbunjenost, halucinacije.

Rijetko: manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija.

Nepoznata učestalost: suicidalne misli, suicidalno ponašanje i agresivnost.

Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom ili neposredno nakon prekida uzimanja lijeka.

Tijekom postmarketinškog praćenja zabilježeni su slučajevi agresije.

Ovi simptomi također mogu biti uzrokovani samom bolešću.

Poremećaji živčanog sustava

Često: vrtoglavica, tremor, glavobolja, poremećaj koncentracije. Rijetko: ekstrapiramidalni poremećaji.

Rijetko: konvulzije, sindrom nemirnih nogu.

Vrlo rijetko: serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati ​​agitaciju, zbunjenost, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tremor, tahikardiju i tremor).

Postoje izvješća o razvoju ekstrapiramidalnih simptoma, uključujući orofacijalnu distoniju, u bolesnika s oštećenom motoričkom funkcijom ili liječenih antipsihoticima.

Vizualni poremećaji

Često: zamagljen vid.

Rijetko: midrijaza (vidjeti dio Mjere opreza)

Vrlo rijetko: akutni glaukom.

Prekršaji iz čl.Ornas organa sluha i ravnoteže

Nepoznata učestalost: buka u ušima.

Srčani poremećaji

Rijetko: sinusna tahikardija.

Rijetko: bradikardija.

Vaskularni poremećaji

Rijetko: privremeno povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, posturalna hipotenzija.

Postoje izvješća o slučajevima prolaznog povećanja ili sniženja krvnog tlaka tijekom liječenja paroksetinom, obično u bolesnika s istodobnom hipertenzijom ili anksioznošću.

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji

Često: zijevanje.

Gastrointestinalni poremećaji

Vrlo često: mučnina.

Često: zatvor, proljev, povraćanje, suha usta.

Vrlo rijetko: gastrointestinalno krvarenje.

Hepatobilijarni poremećaji

Rijetko: povećane razine jetrenih enzima.

Vrlo rijetko: oštećenje jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenje jetre).

Postoje izvješća o povišenim razinama jetrenih enzima. Postmarketinška izvješća o oštećenju jetre (kao što je hepatitis, ponekad sa žuticom i/ili zatajenjem jetre) vrlo su rijetka. Pitanje uputnosti prekida liječenja paroksetinom mora se razmotriti u slučajevima kada postoji dugotrajan porast jetrenih testova.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Često: znojenje.

Rijetko: kožni osip, svrbež.

Vrlo rijetko: teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), urtikariju, reakcije fotosenzitivnosti.

Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava

Rijetko: urinarna retencija, urinarna inkontinencija.

Poremećaji reproduktivnog sustava i mliječne žlijezde

Vrlo često: seksualna disfunkcija.

Rijetko: hiperprolaktinemija/galaktoreja, menstrualni poremećaji (uključujući menoragiju, metroragiju, amenoreju, kašnjenje menstruacije ili neredovitu menstruaciju).

Vrlo rijetko: prijapizam.

Poremećaji mišićno-koštanog i vezivnog tkiva

Rijetko: artralgija, mialgija.

Epidemiološke studije, koje su pretežno uključivale bolesnike starije od 50 godina, pokazale su povećan rizik od prijeloma kostiju u bolesnika koji su primali SSRI i tricikličke antidepresive. Mehanizam koji dovodi do ovog povećanog rizika nije poznat.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu injiciranja

Često: astenija, povećanje tjelesne težine.

Vrlo rijetko: periferni edem.

Simptomi koji se javljaju kadaprestanak liječenja paroksetinom

Često: vrtoglavica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja.

Rijetko: agitacija, mučnina, tremor, smetenost, znojenje, emocionalna labilnost, poremećaji vida, palpitacije, proljev, razdražljivost.

Prekid liječenja paroksetinom (osobito nagli) obično dovodi do simptoma ustezanja. Prijavljeni simptomi uključuju vrtoglavicu, senzorne poremećaje (uključujući parestezije, električni šok i tinitus), poremećaje spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili tjeskobu, mučninu, drhtanje, zbunjenost, znojenje, glavobolju, proljev, lupanje srca, emocionalnu labilnost, razdražljivost i poremećaje vida .

U većine bolesnika ti su simptomi blagi do umjereni i spontano nestaju, no u nekih bolesnika ti simptomi mogu biti teški i/ili dugotrajni. Stoga, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, njegovu dozu treba polagano smanjivati ​​do potpunog prekida uzimanja lijeka (vidjeti dio „Doziranje i način primjene” i „Mjere opreza”).

Nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima u djece

Uočene su sljedeće nuspojave: povećanje suicidalnog ponašanja (uključujući suicidalne pokušaje i suicidalne misli), samoozljeđivanje i povećano neprijateljstvo. Suicidalne ideje i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s velikim depresivnim poremećajem. Kod djece s opsesivno-kompulzivnim poremećajem primijećeno je pojačano neprijateljstvo, osobito kod djece mlađe od 12 godina.

Također je došlo do smanjenja apetita, tremora, znojenja, hiperkinezije, agitacije, emocionalne labilnosti (uključujući plačljivost i promjene raspoloženja), krvarenja, uglavnom u koži i sluznicama.

Simptomi uočeni nakon prekida/smanjenja doze paroksetina: emocionalna labilnost (uključujući plačljivost, promjene raspoloženja, samoozljeđivanje, suicidalne misli i pokušaje samoubojstva), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bolovi u trbuhu).

Prijavljivanje sumnje na nuspojave

Pružanje informacija o sumnji na nuspojave utvrđene nakon registracije od velike je važnosti jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Zdravstveni djelatnici mogu prijaviti svaku sumnju na nuspojavu putem nacionalnog sustava prijave.

Predozirati

Simptomi i znakovi

Dostupni podaci o predoziranju paroksetina upućuju na njegovu široku sigurnost.

U slučaju predoziranja paroksetinom, uz simptome opisane u odjeljku "Nuspojava" opaža se groznica i nevoljne kontrakcije mišića.

Stanje bolesnika obično se vratilo u normalu bez ozbiljnih posljedica, čak i s jednom dozom do 2000 mg. Povremeno su opisani događaji poput kome i promjena na EKG-u, u vrlo rijetkim slučajevima sa smrtnim ishodom, obično u situacijama kada su bolesnici uzimali paroksetin zajedno s drugim psihotropnim lijekovima ili s alkoholom.

Liječenje

Ne postoji specifičan protuotrov za paroksetin. Liječenje se treba sastojati od općih mjera koje se primjenjuju u slučaju predoziranja bilo kojim antidepresivom. Treba razmotriti da pacijent uzme 20-30 g aktivnog ugljena unutar nekoliko sati nakon predoziranja kako bi se smanjila apsorpcija paroksetina. Indicirana je potporna terapija i često praćenje ključnih fizioloških parametara.

Liječenje bolesnika treba provoditi u skladu s kliničkom slikom.

Mjere opreza

Liječenje paroksetinom treba započeti s oprezom 2 tjedna nakon prestanka uzimanja ireverzibilnih MAO inhibitora ili 24 sata nakon prestanka uzimanja reverzibilnih MAO inhibitora. Dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalan odgovor na liječenje (vidjeti dijelove "Kontraindikacije" i "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija").

Primjena u djece i adolescenata (mlađih od 18 godina)

Paroksetin se ne smije koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

U kliničkim su ispitivanjima nuspojave povezane sa suicidalnim pokušajima i suicidalnim mislima, neprijateljstvom (pretežno agresijom, devijantnim ponašanjem i ljutnjom) bile češće uočene u djece i adolescenata liječenih antidepresivima nego u bolesnika ove dobne skupine koji su primali placebo. Ako se, na temelju kliničke potrebe, ipak donese odluka o liječenju, bolesnike treba pažljivo nadzirati zbog pojave suicidalnih simptoma. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina u djece i adolescenata u pogledu učinka ovog lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni i bihevioralni razvoj.

Kliničko pogoršanje i suicidalni rizik u odraslih

Bolesnici s depresijom imaju povećan rizik od suicidalnih misli, suicidalnog ponašanja i samoozljeđivanja. Ovaj rizik postoji sve dok se ne postigne značajna remisija. Možda neće doći do poboljšanja stanja bolesnika u prvim tjednima liječenja ili duže, pa se stoga bolesnika mora pažljivo pratiti dok se stanje ne popravi. Kliničko iskustvo sa svim antidepresivima pokazuje da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama oporavka.

Drugi psihijatrijski poremećaji liječeni paroksetinom također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ti poremećaji mogu biti komorbidna stanja povezana s velikim depresivnim poremećajem. Stoga se u liječenju bolesnika s drugim mentalnim poremećajima moraju pridržavati istih mjera opreza kao i u liječenju velikog depresivnog poremećaja.

Bolesnici s poviješću suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, kao i bolesnici s teškim suicidalnim mislima prije liječenja, izloženi su najvećem riziku od suicidalnih misli ili pokušaja samoubojstva, stoga im je svima potrebna posebna pažnja tijekom liječenja. Meta-analiza placebom kontroliranih studija u odraslih osoba s mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata mlađih od 25 godina tijekom uzimanja antidepresiva u usporedbi s placebom.

Liječenje bolesnika, a posebno bolesnika s visokim rizikom, treba pažljivo pratiti, osobito na početku liječenja i tijekom promjene doze lijeka. Bolesnike (i njihove skrbnike) treba upozoriti da paze na znakove kliničkog pogoršanja, suicidalnih ideja/suicidalnog ponašanja i neobičnih promjena u ponašanju. Ako se pojave ovi simptomi, odmah potražite liječničku pomoć.

akatizija/psihomotorna agitacija

Primjena paroksetina može biti praćena pojavom akatizije koja se očituje osjećajem unutarnjeg nemira i psihomotorne agitacije, kada bolesnik ne može mirno sjediti ili stajati, što je obično povezano sa subjektivnom nelagodom. Mogućnost pojave akatizije najveća je u prvih nekoliko tjedana liječenja. Ako se ti simptomi pojave, povećanje doze može dovesti do pogoršanja stanja.

Serotoninith sindrom /neuroleptički maligni sindrom

U rijetkim slučajevima, serotoninski sindrom ili simptomi slični malignom neuroleptičkom sindromu mogu se pojaviti tijekom liječenja paroksetinom, osobito kada se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi su potencijalno opasni po život i stoga liječenje paroksetinom treba prekinuti ako se ovi događaji jave (obilježeni su skupinama simptoma kao što su hipertermija, rigidnost mišića, mioklonus; autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova; promjene mentalnog stanje, uključujući smetenost, razdražljivost, izrazito tešku agitaciju koja napreduje do delirija i kome) započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije primjenjivati ​​u kombinaciji s prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od razvoja serotonergičkog sindroma (vidjeti dijelove "Kontraindikacije" i "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija").

Manija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću manije. Paroksetin treba prekinuti kod svakog bolesnika koji ulazi u maničnu fazu.

Poremećena funkcija bubrega ili jetre

Dijabetes

U bolesnika s dijabetesom, uporaba SSRI-a može promijeniti kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu inzulina i/ili oralnih hipoglikemijskih lijekova. Osim toga, neka istraživanja pokazuju da kombinirana primjena paroksetina i pravastina može dovesti do povećanja razine glukoze u krvi (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija").

Epilepsija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s epilepsijom.

Napadaji

Učestalost napadaja u bolesnika koji uzimaju paroksetin manja je od 0,1%. Ako se pojavi napadaj, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji ograničeno kliničko iskustvo s istodobnom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i drugi SSRI, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta ili s glaukomom zatvorenog kuta u anamnezi.

Srčana bolest

Pri liječenju bolesnika sa srčanim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Hiponatrijemija

U rijetkim slučajevima primjene paroksetina, uglavnom u starijih bolesnika, prijavljen je razvoj hiponatrijemije. Oprez je također potreban u bolesnika s povećanim rizikom od hiponatrijemije zbog istodobne primjene lijekova te u bolesnika s cirozom. Hiponatrijemija se obično povlači nakon prekida uzimanja paroksetina.

Krvarenje

Postoje izvješća o krvarenju u kožu i sluznicu (kao što su ekhimoze i purpura), kao i gastrointestinalna i ginekološka krvarenja u bolesnika koji su uzimali SSRI. Starije bolesnice mogu biti izložene povećanom riziku od nemenstrualnog krvarenja.

Stoga se paroksetin mora primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji istodobno primaju oralne antikoagulanse, lijekove koji utječu na funkciju trombocita ili druge lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja (atipični antipsihotici poput klozapina, fenotiazina, acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih protuupalnih lijekova lijekova, COX-2 inhibitora, većine tricikličkih antidepresiva), kao i u bolesnika s krvarenjem u anamnezi i u bolesnika s bolestima predisponirajućim za krvarenje (vidjeti dio "Nuspojave").

Interakcije s tamoksifenom

Primjena paroksetina, snažnog inhibitora CYP2D6, može dovesti do smanjenja koncentracije endoksifena, jednog od najvažnijih aktivnih metabolita tamoksifena. Stoga, ako je moguće, treba izbjegavati primjenu paroksetina tijekom liječenja tamoksifenom.

Simptomi koji se mogu javiti kada se prekine liječenje paroksetinom

Prekid liječenja paroksetinom, osobito naglim prekidom, često rezultira simptomima ustezanja. U kliničkim studijama, incidencija nuspojava s ukidanjem paroksetina bila je 30%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 20%. Pojava simptoma ustezanja ne znači da se droga zlorabi ili stvara ovisnost.

Rizik od simptoma ustezanja ovisi o različitim čimbenicima, uključujući trajanje liječenja, dozu uzetog lijeka i brzinu smanjenja doze.

Opisani su simptomi ustezanja kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, strujni udar i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, drhtanje, smetenost, znojenje, glavobolje, proljev, lupanje srca, razdražljivost, emocionalna labilnost, poremećaji vida. Obično su ti simptomi blagi ili umjereni, ali u nekih bolesnika mogu biti teški. Obično se javljaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka liječenja, ali postoje vrlo rijetka izvješća o njihovoj pojavi u bolesnika koji su nenamjerno propustili uzeti lijek. U pravilu se ovi simptomi spontano povlače i nestaju unutar dva tjedna, ali u nekih bolesnika mogu trajati i duže (dva do tri mjeseca ili više). Preporuča se postupno smanjivanje doze paroksetina tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci, ovisno o potrebama pojedinog bolesnika.

prijelomi kostiju

Prema rezultatima epidemioloških studija rizika od prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost takvog rizika s primjenom antidepresiva, uključujući skupinu SSRI. Rizik se javlja tijekom liječenja antidepresivima i najveći je u početnim fazama. Prilikom propisivanja paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

Interakcija s drugim lijekovima i drugim vrstamainterakcije

Serotoninergički lijekovi:

Primjena paroksetina, kao i drugih lijekova iz skupine SSRI, istodobno sa serotonergičkim lijekovima može izazvati učinke povezane s 5-HT (serotoninski sindrom). Serotoninergičke lijekove (uključujući L-triptofan, triptane, tramadol, linezolid, metiltioninijev klorid (metilensko plavo), SSRI, petidin, litij i biljne lijekove koji sadrže gospinu travu) u kombinaciji s paroksetinom potrebno je koristiti s oprezom i uz pažljivo kliničko praćenje. . Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni s fentanilom koji se koristi u općoj anesteziji ili u liječenju kronične boli. Primjena paroksetina s MAO inhibitorima je kontraindicirana zbog rizika od serotoninskog sindroma.

Pimozid:

U ispitivanju kombinirane primjene paroksetina (u dozi od 60 mg) i pimozida u niskim dozama (2 mg jednokratno) zabilježeno je povećanje razine pimozida, u prosjeku 2,5 puta. Ova činjenica se objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti produljenja QT intervala, istodobna primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana.

Enzimi uključeni u metabolizam lijeka: Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu se promijeniti indukcijom ili inhibicijom enzima uključenih u njegov metabolizam.

Kada se paroksetin primjenjuje istodobno s poznatim inhibitorom takvih enzima, treba razmotriti primjenu paroksetina u dozama u nižem terapijskom rasponu doza. Početnu dozu nije potrebno prilagođavati ako se koristi istodobno s poznatim induktorom enzima (npr. karbamazepinom, rifampicinom, fenobarbitalom, fenitoinom) ili s fosamprenavirom/ritonavirom. Bilo kakvu prilagodbu doze paroksetina (nakon početka ili prekida uzimanja induktora enzima) treba odrediti njegovim kliničkim učincima (podnošljivost i djelotvornost).

Neuromuskularni blokatori:

SSRI lijekovi mogu smanjiti aktivnost kolinesteraze u plazmi, što rezultira duljim djelovanjem neuromuskularnog blokiranja mivakurija i suksametonija.

Fosamprenavir/ritonavir:

Istodobna primjena fosamprenavira/ritonavira 700/100 mg dva puta dnevno s paroksetinom 20 mg/dan u zdravih dobrovoljaca tijekom 10 dana rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracije paroksetina u plazmi od približno 55%, dok su razine fosamprenavira/ritonavira u plazmi bile slične vrijednostima ​primijećeno u drugim studijama, što ukazuje da paroksetin nije imao značajan učinak na metabolizam fosamprenavira/ritonavira. Nema podataka o dugotrajnoj (dulje od 10 dana) istodobnoj primjeni paroksetina i fosamprenavira/ritonavira.

Prociklidin:

Svakodnevno uzimanje paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u krvnoj plazmi. Ako se pojave antikolinergički učinci, potrebno je smanjiti dozu prociklidina.

Antikonvulzivi: Istodobna primjena paroksetina i karbamazepina, fenitoina ili natrijevog valproata ne utječe na njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku u bolesnika s epilepsijom.

Sposobnost paroksetina da inhibira enzimCYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući druge SSRI, paroksetin inhibira jetreni enzim CYP2D6, koji pripada sustavu citokroma P450. Inhibicija enzima CYP2D6 može dovesti do povišenih koncentracija u plazmi istodobno korištenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju tricikličke antidepresive (npr. klomipramin, nortriptilin i dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike klase 1c (npr. propafenon i flekainid) i metoprolol. Ne preporučuje se primjena paroksetina istodobno s metoprololom kod zatajenja srca zbog uskog terapijskog indeksa metoprolola kada se koristi za ovu indikaciju.

U literaturi je zabilježena farmakokinetička interakcija između inhibitora CYP2D6 i tamoksifena, koja je rezultirala smanjenjem razine u plazmi za 65-75% jednog od aktivnijih oblika tamoksifena, endoksifena. Zabilježeno je smanjenje učinkovitosti tamoksifena kada se koristi zajedno s nekim antidepresivima iz skupine SSRI. Budući da se ne može isključiti mogućnost smanjenja učinkovitosti tamoksifena, njegovu istodobnu primjenu sa snažnim inhibitorima CYP2D6 (uključujući paroksetin) treba izbjegavati kad god je to moguće.

Alkohol

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, bolesnike koji primaju paroksetin treba upozoriti da izbjegavaju alkohol.

Oralni antikoagulanss

Postoji mogućnost farmakodinamičke interakcije između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Istodobna primjena paroksetina i oralnih antikoagulansa može dovesti do povećanja antikoagulantne aktivnosti krvi i povećanog rizika od krvarenja. Stoga se paroksentin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji se liječe oralnim antikoagulansima.

Nesteroidni vs.lijekovi protiv upale (NSAID)iacetilsalicilna kiselina, drugi antitrombocitni agensi

Postoji mogućnost farmakodinamičke interakcije između paroksetina i NSAIL/acetilsalicilne kiseline. Istodobna primjena paroksetina i nesteroidnih protuupalnih lijekova/acetilsalicilne kiseline može dovesti do povećanog rizika od krvarenja. SSRI treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji istodobno primaju oralne antikoagulanse, lijekove koji utječu na funkciju trombocita ili povećavaju rizik od krvarenja (atipični antipsihotici poput klozapina, fenotiazina, acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih protuupalnih lijekova, COX-2 inhibitora, većina tricikličkih antidepresiva), kao i u bolesnika s poviješću poremećaja krvarenja ili drugih stanja koja predisponiraju krvarenju.

Pravastatin

Interakcije između paroksetina i pravastatina primijećene su u studijama, što ukazuje na to da kombinirana primjena ovih lijekova može dovesti do povećanja razine glukoze u krvi. U bolesnika s dijabetesom koji primaju paroksetin i pravastatin može biti potrebna prilagodba doze oralnog hipoglikemijskog sredstva i/ili inzulina (vidjeti dio Mjere opreza).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Neke epidemiološke studije otkrile su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sustava (npr. defekti ventrikularnog i atrijalnog septuma), povezanih s primjenom paroksetina tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Mehanizam nije poznat. Prijavljena incidencija kardiovaskularnih nedostataka s paroksetinom tijekom trudnoće manja je od 2/100, dok je očekivana incidencija takvih nedostataka u općoj populaciji približno 1/100 novorođenčadi.

Paroksetin se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako je jasno indiciran. Liječnik bi trebao razmotriti mogućnost alternativnog liječenja za žene koje su trudne ili planiraju trudnoću. Tijekom trudnoće treba izbjegavati nagli prekid uzimanja paroksetina.

Potrebno je pažljivo pratiti zdravlje novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, posebno u trećem tromjesečju.

Kada majke uzimaju paroksetin u kasnijim fazama trudnoće, novorođenčad može doživjeti sljedeće simptome: sindrom respiratornog distresa, cijanozu, apneju, napadaje, temperaturnu nestabilnost, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, hipertenziju, hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, živčanu razdražljivost , razdražljivost, letargija, stalno plakanje, pospanost i problemi sa spavanjem. Simptomi mogu biti posljedica serotonergičkih učinaka ili biti manifestacija simptoma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije javile su se neposredno nakon poroda ili nedugo nakon poroda (

Prema epidemiološkim studijama, primjena SSRI-a tijekom trudnoće, posebice u kasnoj trudnoći, povezana je s povećanim rizikom od razvoja perzistentne plućne hipertenzije u novorođenčadi. Uočeni rizik bio je približno 5 na 1000 trudnoća. U općoj populaciji rizik je 1-2 slučaja na 1000 trudnoća.

Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost paroksetina, ali nema štetnih učinaka na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, porod ili postporođajni razvoj.

Male količine paroksetina prelaze u majčino mlijeko. Serumske koncentracije paroksetina u dojene djece nisu utvrđene u objavljenim studijama (

Ispitivanja na životinjama pokazala su da paroksetin može utjecati na kvalitetu sjemene tekućine. Podaci iz in vitro studija na ljudskom materijalu upućuju na mogući učinak na kvalitetu sperme, ali izvješća nakon uporabe niza SSRI (uključujući paroksetin) pokazuju da je učinak na kvalitetu sperme reverzibilan.

Do danas nije uočen učinak na plodnost kod ljudi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i/ili drugim mehanizmima

Kliničko iskustvo s primjenom paroksetina pokazuje da ne šteti kognitivnim i psihomotornim funkcijama. Međutim, kao i kod liječenja bilo kojim drugim psihotropnim lijekovima, pacijenti trebaju biti posebno oprezni kada voze automobil i rade s mehanizmima.

Iako paroksetin ne pojačava negativne učinke alkohola na mišljenje i psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istodobna primjena paroksetina i alkohola.

Obrazac za otpuštanje

10 tableta u PVC/aluminijskoj foliji/papirnim blisterima. 3 blistera zajedno s uputom za uporabu stavljena su u kartonsku kutiju.

Terminvaljanost

3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 30 °C, izvan dohvata djece.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept.

PROIZVOĐAČ.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Poljska /GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Poljska

Pravna adresa:

Poznanj, 60-322, sv. Grunwaldska 189, Poljska / Ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poljska

Za više informacija kontaktirajte:

Predstavništvo GlaxoSmithKline Export Limited LLC (Velika Britanija) u Republici Bjelorusiji

Minsk, ul. Voronyanskogo 7A, ured 400

Tel.: + 375 17 213 20 16; fax + 375 17 213 18 66

PAKSIL je zaštitni znak grupe tvrtki GSK.

Psihofarmakološki lijek Paxil je antidepresiv koji pripada skupini SSRI (selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina).

Lijek je dostupan u obliku bikonveksnih ovalnih filmom obloženih tableta od 20 mg paroksetina u obliku hemihidrat hidroklorida.

Paxil je uvršten na popis vitalnih i esencijalnih lijekova. Do danas postoji mnogo generičkih paroksetina.

Antidepresiv paroksetin iz skupine SSRI s izraženim antianksioznim i anksiolitičkim učinkom ima bicikličku strukturu, što ga razlikuje od ostalih raširenih timoanaleptika.

Timoanaleptički učinak je posljedica činjenice da je aktivna tvar paroksetin sposobna selektivno blokirati ponovnu pohranu serotonina, zbog čega njegov učinak na središnji živčani sustav značajno premašuje učinak drugih antidepresiva.

Lijek u minimalnim količinama ima neznatan učinak na dopaminergičke i histaminske (H1) receptore, zbog čega je ozbiljnost nuspojava njegove uporabe minimalna.

Prema uputama za uporabu nakon oralne primjene, lijek se brzo otapa u gastrointestinalnom traktu, unos hrane ne utječe na njegovu apsorpciju.

Paroksetin se izlučuje nepromijenjen uglavnom jetrom (metboliti - 64%), u malim količinama s urinom i žuči. Poluživot je 16-24 sata.

U pozadini kontinuirane dugotrajne terapije, farmakokinetički parametri ostaju nepromijenjeni.

Područje primjene

Službena napomena navodi da se Paxil oralne tablete koriste za ublažavanje takvih psihičkih poremećaja:

• depresija;
• generalizirani i posttraumatski poremećaji;
• opsesivno-kompulzivni poremećaji;
• socijalne fobije različitog podrijetla;
• napadi panike.

Lijek se ne koristi u pedijatrijskoj praksi zbog visokog rizika od neželjenih kliničkih ishoda (pojačana depresivnost, agresivno ponašanje). Koristite s oprezom tijekom trudnoće i planiranja začeća zbog mogućih malformacija fetusa.

Lijek se može propisati za starije osobe, ali se doza odabire pojedinačno za svakog pacijenta.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, terapijski tretman se provodi pod strogim nadzorom stručnjaka, doziranje za takve pacijente treba biti minimalno.

Način primjene i doziranje

Lijek Paxil je namijenjen za oralnu primjenu, preporučena početna doza je 20 mg jednom ujutro uz obrok. Tableta se pije cijela, bez žvakanja.

Tijekom razdoblja liječenja Paxilom, doza se odabire pojedinačno za svakog pojedinog pacijenta, na temelju kliničkih simptoma. Točnu dozu tijekom prva 2-3 tjedna terapije određuje kvalificirani stručnjak.

Terapijsko liječenje je u pravilu dugotrajno, potrebno je zaustaviti psihičke poremećaje.U liječenju depresije tijek terapije može trajati nekoliko mjeseci neprekidno, opsesivno-kompulzivni i panični poremećaji liječe se još dulje.

Za ublažavanje depresivnih poremećaja optimalna početna doza je 20 mg/dan, koja se mora povećavati (dodavanjem 10 mg) dok se ne postigne stabilan terapijski učinak. Maksimalna dnevna doza je 50 mg.

Panični poremećaji: Preporučena početna doza je 10 mg, uz postupno povećavanje tjedno (za 10 mg) do postizanja željenog učinka. Optimalna doza je -40 mg tijekom dana. Maksimalno - 50 mg / dan. Poboljšanje stanja takvih pacijenata moguće je samo ako se koristi u maksimalnoj dozi (50 mg). Za ublažavanje simptoma u ranim fazama koristi se minimalna doza.

Opsesivno-kompulzivni poremećaji - početna doza je 20 mg, zatim se postupno povećava (za 10 mg više tjedno) d40 mg / dan u dvije podijeljene doze. Najveća dopuštena doza je 60 mg. U nekih bolesnika stabilan terapijski učinak može se postići primjenom maksimalne dnevne doze.

U prisutnosti posttraumatskih, generaliziranih poremećaja i socijalnih fobija, doza se odabire pojedinačno, u početku - 10 mg / dan. s tjednim povećanjem do 50 mg/dan, doza može biti niža ako se pozitivan učinak pojavi pri nižim dozama.

Režim liječenja i trajanje primjene može propisati specijalist za svakog pacijenta pojedinačno. Paxil se može koristiti dugo vremena, kao iu profilaktičke svrhe. Prije uporabe pročitajte priloženu napomenu.

Otkazivanje lijeka

Paxil tablete, kao i drugi psihotropni lijekovi, zahtijevaju pridržavanje svih propisa liječnika. Treba izbjegavati naglo povlačenje lijeka, doza se smanjuje postupno, svaki tjedan se količina uzetog lijeka smanjuje za 10 mg, čime se smanjuje rizik od neželjenih simptoma.

U slučajevima kada se tijekom prekida liječenja pojave neželjeni klinički simptomi, potrebno je javiti se liječenom specijalistu koji će propisati drugi ciklus liječenja prethodnom dozom. Kasnije možete nastaviti smanjivati ​​dozu, ali postupnije.

Pravila za ukidanje lijeka određuje specijalist, ovisno o težini mentalnih poremećaja i općem stanju pacijenta.

Kontraindikacije i dodatne informacije

U službenim uputama za uporabu navedeno je da je lijek kontraindiciran u takvim slučajevima:

• Dječja dob (do 18 godina);
• Za pacijente koji uzimaju MAO, pamozid, triptofan, tioridazin;
• Dojenje (lijek prelazi u majčino mlijeko);
• Povećana individualna osjetljivost na paroksetin i druge pomoćne komponente;
• Potreban je oprez u prisutnosti bubrežnih i jetrenih simptoma.

Kliničko iskustvo s paroksetinom sugerira da on ne oštećuje kognitivne i psihomotorne funkcije. Istodobno, postojale su recenzije pospanosti tijekom terapije Paxilom.

Bolesnici koji uzimaju paroksetin i druge timoanaleptike trebaju biti oprezni kada voze automobil i kada su u kontaktu s bilo kojim mehanizmima.

Unatoč činjenici da lijek ne povećava negativan učinak etanola na psihomotorne funkcije, ne preporuča se istodobno koristiti Paxil i alkohol.

Pravila za korištenje tijekom trudnoće

Što se tiče liječenja Paxilom i drugim SSRI tijekom trudnoće, oni se mogu uzimati samo u slučajevima kada je namjeravana korist za majku veća od rizika za fetus. U svakom slučaju, potrebno je razmotriti mogućnost alternativnog liječenja za žene koje su trudne ili planiraju zatrudnjeti. Postoje recenzije o negativnom učinku lijeka na tijek trudnoće (rizik od prijevremenog poroda), ali uzročna veza između uzimanja SSRI i prijevremenog poroda do danas nije zabilježena.

Upotreba u djetinjstvu i adolescenciji

Paxil tablete se ne koriste za liječenje djece, čak ni u najnižim dozama.

Terapija mentalnih poremećaja Paxil tabletama kod osoba starijih od 18 godina u početnim je fazama povezana s povećanim rizikom od suicidalnih tendencija (samoubojstvo ili suicidalno ponašanje) u pozadini takvog liječenja.

Na početku terapije kod mladih osoba bilo je i slučajeva suicidalnog ponašanja (razdražljivost, impulzivnost, agresija) tijekom liječenja Paxilom i njegovim analozima.

Nuspojave

U pravilu se dobro podnosi, ali ako se zlorabi, mogu se pojaviti sustavne nuspojave zbog djelovanja paroksetina, koji je njegov dio. Nuspojave uključuju:

• ANS: osjećaj suhih usta, pojačano znojenje;
• CNS: nesanica ili pospanost, nervoza, agresivnost, vrtoglavica, glavobolja, depresija, problemi s pamćenjem, halucinacije, akatizija, tremor, parestezija, napadaji, mioklonus, astenija.
• Gastrointestinalni: proljev ili zatvor, mučnina, gubitak apetita, povraćanje, povećanje tjelesne težine, hepatotoksični učinak (povišene jetrene transaminaze);
• Limfni i CCC: tahikardija, hipotenzija ili hipertenzija, leukopenija, anemija, bradikardija, rizik od krvarenja (za vrijeme uzimanja antikoagulansa), hematomi;
• Dišni sustav: sinusitis, respiratorni poremećaji;
• Endokrini sustav: rizik od razvoja hiperprolaktinemije;
• Reproduktivni i mokraćni sustav: poremećaj mokrenja, smanjeni libido, impotencija,
• Dodatno: alergijske reakcije na koži, malaksalost, migrena, zimica, oticanje i crvenilo lica, bol u vratu i nesvjestica, zamagljen vid, galaktoreja (kod dojilja).

U bolesnika s depresivnim i bipolarnim afektivnim poremećajima Paxil tablete mogu dovesti do razvoja manije i hipomanije.

Ako imate slične simptome, trebali biste prestati uzimati lijek i odmah potražiti kvalificiranu pomoć.

interakcija lijekova

U pozadini primjene u kombinaciji s ireverzibilnim MAO inhibitorima, tramadolom, triptanom, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma, smrtonosne nuspojave.

Upute za uporabu pokazuju da Paxil nije kompatibilan s tricikličkim antidepresivima, antikonvulzivima, metilenskim plavim, barbituratima, ireverzibilnim i reverzibilnim MAO inhibitorima, varfarinom, imipraminom, bupropionom, nortriptilin triptofanom i trazodonom.

Istodobna primjena paroksetina s dozom derivata fenotiazina (antidepresiva) mora biti dogovorena s liječnikom.

Tijekom kliničkih studija utvrđeno je da na farmakokinetička svojstva paroksetina ne utječu: antacidi, digoksin i hrana, kombinacija ovih lijekova ne zahtijeva prilagodbu doze.

U bolesnika koji koriste antikoagulanse, lijek može izazvati krvarenje, pa morate pažljivo pratiti stanje takvih bolesnika.

Lijek Paxil nema negativne reakcije uzrokovane djelovanjem etanola na mentalne sposobnosti i motoričke sposobnosti, međutim, ne preporuča se koristiti lijekove koji sadrže etanol i alkohol tijekom razdoblja liječenja lijekom.

Mogućnost predoziranja

Najčešći znakovi predoziranja Paxil tabletama uključuju:

• Zbunjenost
• pospanost;
• Kršenje srčanog ritma;
• Mučnina;
• Oštar pad ili povećanje krvnog tlaka;
• Manično stanje;
• Midriaz;
• Koma;
• Vrtoglavica;
• Agresija;
• Zatajenje jetre (klinički znakovi hepatitisa i ciroze);
• Zadržavanje mokraće.

Istodobna primjena paroksetina u toksičnim dozama i njegovih analoga s alkoholom i psihotropnim lijekovima može biti kobna.

U slučaju predoziranja propisana je simptomatska terapija, na primjer:

• Ispiranje želuca;
• Prijem adsorbenata (aktivni ugljen);
• Umjetno izazivanje povraćanja.

U teškim slučajevima indicirano je liječenje u bolnici uz primjenu mjera detoksikacije. Ne postoji specifičan protuotrov. U teškim slučajevima potrebna je kontrola srčane aktivnosti, disanja (umjetna ventilacija pluća).

Paxil: analozi

Strukturni analozi aktivne tvari:

Paroksetin hidroklorid hemihidrat, Adepress, Plasil, Reksetin, Sirestill.

Ovi lijekovi imaju isti sastav, za detaljnije informacije možete proučiti recenzije pacijenata.

Trenutno postoje lijekovi slični Paxilu u svom djelovanju.

U ljekarničkoj mreži možete zasebno kupiti lijekove sličnog sastava, na primjer, analoge za farmakološku skupinu (timoanaleptici): Amitriptyline, Oprah, Klominal, Duloxetine, Miracitol, Fevarin, Deprenon, Amizol, Pyrazidol, Efevelon, Amixid, Clomipram , Negrustin, Velaksin, Venlafaksin, Lenuksin, Fluoksetin, Triptizol; ;Ftoracizin, Heptral, Deprex, Doxepin, Zoloft, Neuroplant, Clomipramine, Coaxil, Lerivon, Prodep, Miansan, Cipralex, Mirzaten, Prozac, Citalopram Cipramil, Mirtalan, Stimuloton, Framex, Sedopram, Profluzak, Remeron, Noxibel, Elivel

Ne preporučuje se samostalna zamjena Paxila drugim lijekovima sličnog učinka, za to se morate posavjetovati s liječnikom psihijatrom.

Uvjeti i pravila za skladištenje lijeka Paxil

Lijek se izdaje na recept. Rok valjanosti nakon otvaranja pakiranja je 3 godine, lijek morate čuvati na suhom, hladnom mjestu (ne više od 30 ° C), izvan domašaja djece.