Paroksetino hidrochlorido hemihidratas 22,8 miligramai (atitinka 20,0 miligramų paroksetinas ), kaip pagalbinės medžiagos: kalcio divandenilio fosfato dihidratas , natrio karboksimetilkrakmolas A tipas, magnio stearino apvalkalas tabletės – Opadry balta spalva YS - 1R - 7003 (makrogolis 400, titano dioksidas, hipromeliozė, polisorbatas 80).

Išleidimo forma

Vaistas tiekiamas abipus išgaubtomis tabletėmis, supakuotas į lizdines plokšteles po 10 vienetų, vienoje pakuotėje gali būti viena, trys arba dešimt lizdinių plokštelių.

farmakologinis poveikis

Perteikia antidepresinis veikimas pagal specifinio reabsorbcijos slopinimo mechanizmą funkcinėse smegenų ląstelėse - neuronai .

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Turi mažą giminingumą muskarino cholinerginiai receptoriai . Atlikus tyrimą buvo gauti duomenys, kad:

• Ant gyvūnų anticholinerginės savybės atrodo silpnai.
• Paroksetino tyrimai in vitro – menkas afinitetas dėl α1-, α2- ir β-adrenerginiai receptoriai , įskaitant į dopaminas (D2), serotonino potipis 5-HT1- ir 5-HT2- , įskaitant histamino receptoriai (H1) .
• In vivo tyrimai patvirtina in vitro rezultatus – nėra sąveikos su postsinapsiniai receptoriai ir neslopina centrinės nervų sistemos bei nesukelia arterinė hipotenzija .
• Nesulaužant psichomotorines funkcijas , paroksetinas nestiprina slopinamojo poveikio etanolis ant Centrinė nervų sistema .
• Elgsenos pokyčių tyrimas parodė, kad paroksetinas gali sukelti silpną aktyvinamąjį poveikį, kai dozė viršija serotonino reabsorbcijos sulėtėjimą, o mechanizmas nėra panašus į amfetaminą .
• Ant Sveikas kūnas paroksetinas neturi reikšmingų kraujospūdžio pokyčių (), širdies ritmas ir EKG.

Kalbant apie farmakokinetiką, po geriamojo vaisto vartojimo absorbuojamas ir metabolizuojamas kepenų „pirmojo praėjimo“ metu, dėl ko paroksetino patenka mažiau nei absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didinant paroksetino kiekį organizme (vienkartinė didelių dozių dozė arba daugkartinės įprastų dozių dozės), pasiekiamas dalinis įsotinimas. metabolinis kelias ir sumažėjęs paroksetino klirensas, todėl neproporcingai padidėja paroksetino koncentracija plazmoje. Tai reiškia, kad farmakokinetiniai parametrai yra nestabilūs, o kinetika netiesinė. Tačiau nelinijiškumas paprastai yra lengvas ir pasireiškia pacientams, vartojantiems mažos dozės vaistai, mažinantys paroksetino koncentraciją plazmoje. Pusiausvyros koncentraciją plazmoje galima pasiekti per 1-2 savaites.

Paroksetinas pasiskirsto audiniuose ir, remiantis farmakokinetiniais skaičiavimais, 1 % viso organizme esančio paroksetino kiekio lieka plazmoje. Esant terapinei koncentracijai, maždaug 95 % plazmoje esančio paroksetino prisijungia prie baltymai . Ryšio tarp paroksetino koncentracijos plazmoje ir klinikinis poveikis, nepageidaujamos reakcijos. Jis sugeba prasiskverbti Motinos pienas ir į embrionų .

Biotransformacija vyksta 2 fazėse: pirminė ir sisteminė pašalinimas prieš neaktyvūs poliniai ir konjuguoti produktai kaip proceso rezultatas oksidacija ir . Pusė gyvenimo kinta per 16-24 val.Maždaug 64% išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, 2% - nepakitęs; likusi dalis – su išmatomis metabolitai ir 1% – nepakito.

Naudojimo indikacijos

Vaistas vartojamas visų tipų suaugusiems, įskaitant reaktyvius ir sunkius, lydimus nerimo, palaikomajam ir profilaktiniam gydymui. 7-17 metų vaikai ir paaugliai, turintys panikos sutrikimų su agorafobija ir be jos, socialinėmis fobijomis, generalizuoto nerimo sutrikimais, potrauminio streso sutrikimais.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas paroksetinas ar kitų sudedamųjų dalių.

Šalutiniai poveikiai

Sumažėjęs individo dažnis ir intensyvumas šalutiniai poveikiai paroksetinas vartojamas kaip gydymo kursas, todėl gydymo nutraukti nereikia. Dažnio gradacija yra tokia:

• labai dažnai (≥1/10);
• dažnai (≥1/100,<1/10);
• kartais nutinka (≥1/1000,<1/100);
• retai (≥1/10 000,<1/1000);
• labai retai (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Dažnas ir labai dažnas pasireiškimas nustatomas pagal apibendrintus duomenis apie vaisto saugumą daugiau nei 8 tūkstančiams pacientų. Klinikiniai tyrimai buvo atlikti siekiant apskaičiuoti šalutinio poveikio dažnio skirtumą Paxil grupėje ir antroje placebo grupėje. Reto arba labai reto Paxil šalutinio poveikio dažnis pagrįstas informacija apie pranešimų dažnį po pateikimo į rinką, o ne tikruoju šio poveikio dažnumu.

Šalutinio poveikio dažnis yra suskirstytas pagal organą ir dažnį:

• Kraujo ir limfinės sistemos: retai pasitaiko nenormalus (kraujavimas į odą ir gleivines). Labai retai įmanoma trombocitopenija .
• Endokrininė sistema: labai retai - sekrecijos pažeidimas.
• Imuninė sistema: labai retas alerginės reakcijos tipas ir.
• Metabolizmas: "dažnai" sumažėjimo atvejai, kartais vyresnio amžiaus pacientams, kurių ADH sekrecija yra sutrikusi - hiponatremija .
• CNS: dažnai pasitaiko arba , traukuliai ; retai - sąmonės drumstimas , manijos reakcijos kaip galimus pačios ligos simptomus.
• Vizija: labai retas paūmėjimas , bet „dažnai“ – neryškus matymas.
• Širdies ir kraujagyslių sistema: "retai" pažymima sinusas , taip pat trumpalaikis sumažėjimas arba kraujospūdžio padidėjimas.
• Kvėpavimo sistema, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio: "dažnai" pažymima žiovauti .
• virškinimo trakto : „labai dažnai“ pataisyta pykinimas ; dažnai arba sausa burna ; kraujavimas iš virškinimo trakto registruojamas labai retai.
• Hepatobiliarinė sistema: gana "retai" buvo gamybos lygio padidėjimas kepenų ; labai retais atvejais lydi gelta ir/arba kepenų nepakankamumas .
• Epidermis: dažnai įrašoma; retas atvejis odos bėrimai ir labai retai reakcijos jautrumas šviesai .
• šlapimo organų sistema: Įrašyta retai.
• dauginimosi sistema: labai dažnai - atvejai seksualinė disfunkcija ; retas ir galaktorėja .
• Tarp dažnų sutrikimų: dažnai fiksuojami astenija , o labai retai – periferinė edema.

Sudarytas apytikslis simptomų, kurie gali pasireikšti baigus kursą, sąrašas paroksetinas : „dažnai“ pažymėjo kiti jutimo sutrikimai , miego sutrikimai, nerimo jausmo buvimas, ; kartais - stiprus emocinis susijaudinimas , pykinimas , prakaitavimas , taip pat viduriavimas . Dažniausiai šie simptomai pacientams būna lengvi ir lengvi, išnyksta be įsikišimo. Pacientų grupės, kurioms yra padidėjusi šalutinio poveikio rizika, neužregistruotos, tačiau jei nėra didesnio gydymo paroksetinu poreikio, dozė palaipsniui mažinama iki visiško nutraukimo.

Paxil tabletės, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Tabletės geriamos, nuryjamos sveikos ir nekramtomos. Vartokite kartą per dieną ryte valgio metu.

Sąveika

Paroksetino nerekomenduojama vartoti kartu su MAO inhibitoriai , taip pat per 2 savaites po kurso baigimo; kartu su, nes, kaip ir kiti aktyvumą slopinantys vaistai fermentas CYP2 D6 citochromas P450 , padidina tioridazino koncentraciją plazmoje. Paxil gali sustiprinti alkoholio turinčių vaistų poveikį ir sumažinti veiksmingumą bei Tamoksifenas . Mikrosomų oksidacijos inhibitoriai ir Cimetidinas padidinti paroksetino aktyvumą. Vartojant kartu su netiesioginiais koaguliantais arba antitromboziniais preparatais, pastebimas kraujavimo padidėjimas.

Pardavimo sąlygos

Pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos. Leidžiama temperatūra yra ne aukštesnė kaip 30 ° C.

Geriausias iki data

Laikyti iki trejų metų.

paxil ir alkoholis

Klinikinių tyrimų metu buvo gauti duomenys, kad veikliosios medžiagos - paroksetino - absorbcija ir farmakokinetika nepriklauso arba beveik nepriklauso (ty priklausomybė nereikalauja dozės keitimo) nuo ir alkoholio. Nenustatyta, kad paroksetinas sustiprintų neigiamą etanolio poveikį psichomotorinė , tačiau nerekomenduojama jo vartoti kartu su alkoholiu, nes apskritai alkoholis slopina vaisto poveikį – mažina gydymo efektyvumą.

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Paxil. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat specialistų gydytojų nuomonės apie Paxil vartojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviai papildyti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių pastebėta, galbūt gamintojas anotacijoje nenurodė. Paxil analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudojamas suaugusiųjų, vaikų, nėštumo ir žindymo laikotarpiu depresijai ir fobijoms gydyti. Vaisto sudėtis ir sąveika su alkoholiu.

Paxil yra stiprus ir selektyvus 5-hidroksitriptamino (5-HT, serotonino) reabsorbcijos inhibitorius. Visuotinai pripažįstama, kad jo antidepresinis aktyvumas ir veiksmingumas gydant obsesinį-kompulsinį sutrikimą (OKS) ir panikos sutrikimą yra dėl specifinio serotonino reabsorbcijos slopinimo smegenų neuronuose.

Savo chemine struktūra paroksetinas (veiklioji Paxil medžiaga) skiriasi nuo triciklių, tetraciklinių ir kitų gerai žinomų antidepresantų.

Paroksetinas turi silpną afinitetą muskarininiams cholinerginiams receptoriams, o tyrimai su gyvūnais parodė, kad jis turi tik silpnas anticholinergines savybes.

Atsižvelgiant į selektyvų paroksetino poveikį, tyrimai parodė, kad, skirtingai nei tricikliai antidepresantai, jis turi silpną afinitetą alfa1-, alfa2- ir beta-adrenerginiams receptoriams, taip pat dopaminui (D2), 5-HT1, 5HT2. -, ir histamino (H1) receptoriai. Šį sąveikos su postsinapsiniais receptoriais trūkumą patvirtina tyrimų, įrodančių, kad paroksetinas nesugeba slopinti centrinės nervų sistemos ir sukelti arterinės hipotenzijos, rezultatai.

Farmakodinaminis poveikis

Paxil nesutrikdo psichomotorinių funkcijų ir nestiprina etanolio (alkoholio) slopinamojo poveikio centrinei nervų sistemai.

Kaip ir kiti selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, paroksetinas sukelia pernelyg didelio 5-HT receptorių stimuliavimo simptomus, kai jis skiriamas gyvūnams, kurie anksčiau buvo gydyti MAO inhibitoriais arba triptofanu. Elgesio ir EEG tyrimai parodė, kad paroksetinas sukelia silpną aktyvinamąjį poveikį, kai dozės viršija tas, kurių reikia serotonino reabsorbcijai slopinti. Jo aktyvinančios savybės nėra „panašios į amfetaminą“.

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad paroksetinas neveikia širdies ir kraujagyslių sistemos.

Sveikiems asmenims paroksetinas nesukelia kliniškai reikšmingų kraujospūdžio, širdies susitraukimų dažnio ir EKG pokyčių.

Tyrimai parodė, kad, skirtingai nei antidepresantai, kurie slopina norepinefrino reabsorbciją, Paxil turi daug mažesnį gebėjimą slopinti antihipertenzinį guanetidino poveikį.

Junginys

Paroksetino hidrochlorido hemihidratas (Paroksetinas) + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Išgertas Paxil gerai absorbuojamas ir metabolizuojamas pirmuoju prasiskverbimu. Dėl pirmojo prasiskverbimo metabolizmo į sisteminę kraujotaką patenka mažiau paroksetino nei absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kadangi paroksetino kiekis organizme didėja vartojant vienkartinę didelių dozių dozę arba kartotines įprastinių dozių dozes, pirmojo metabolizmo kelias yra iš dalies prisotintas ir paroksetino klirensas iš plazmos sumažėja. Dėl to neproporcingai padidėja paroksetino koncentracija plazmoje. Todėl jo farmakokinetiniai parametrai nėra stabilūs, todėl kinetika yra netiesinė. Tačiau reikia pažymėti, kad nelinijiškumas paprastai yra lengvas ir pasireiškia tik tiems pacientams, kurių paroksetino koncentracija plazmoje sumažėja vartojant mažas vaisto dozes. Stabili koncentracija plazmoje susidaro praėjus 7-14 dienų nuo gydymo paroksetinu pradžios. Tikėtina, kad ilgalaikio gydymo metu jo farmakokinetiniai parametrai nepasikeis.

Paroksetinas plačiai pasiskirsto audiniuose, o farmakokinetiniai skaičiavimai rodo, kad tik 1 % viso organizme esančio paroksetino kiekio lieka plazmoje. Esant terapinei koncentracijai, maždaug 95 % plazmoje esančio paroksetino prisijungia prie baltymų.

Nustatyta, kad paroksetinas nedideliais kiekiais patenka į moterų pieną, taip pat į laboratorinių gyvūnų embrionus ir vaisius.

Pagrindiniai paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti oksidacijos ir metilinimo produktai, kurie lengvai pasišalina iš organizmo. Atsižvelgiant į santykinį šių metabolitų farmakologinio aktyvumo trūkumą, galima teigti, kad jie neturi įtakos terapiniam paroksetino poveikiui.

Metabolizmas nesumažina paroksetino gebėjimo selektyviai slopinti serotonino reabsorbciją.

Mažiau nei 2% dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio paroksetino pavidalu, o metabolitų pašalinimas siekia 64% dozės. Apie 36 % dozės išsiskiria su išmatomis, tikriausiai patenka į jas su tulžimi; su išmatomis nepakitusio paroksetino išsiskiria mažiau nei 1 % dozės. Taigi, beveik visas paroksetinas pašalinamas metabolizmo būdu.

Metabolitų išskyrimas yra dvifazis: iš pradžių tai yra pirmojo metabolizmo rezultatas, vėliau jį kontroliuoja sisteminis paroksetino pašalinimas.

Indikacijos

• depresija (visų tipų, įskaitant reaktyviąją ir sunkią depresiją, taip pat depresiją, kurią lydi nerimas);
• pasikartojantis depresinis sutrikimas;
• obsesinis kompulsinis sutrikimas;
• panikos sutrikimas;
• agorafobija;
• socialinė fobija;
• generalizuotas nerimo sutrikimas;
• potrauminio streso sutrikimas.

Išleidimo forma

20 mg plėvele dengtos tabletės.

Naudojimo instrukcijos ir dozavimo režimas

Depresija

Rekomenduojama dozė suaugusiesiems yra 20 mg per parą. Prireikus, atsižvelgiant į gydomąjį poveikį, paros dozę kas savaitę galima didinti 10 mg per parą iki didžiausios 50 mg per parą dozės. Kaip ir gydant bet kokiu antidepresantu, reikia įvertinti gydymo veiksmingumą ir, jei reikia, koreguoti paroksetino dozę praėjus 2-3 savaitėms nuo gydymo pradžios ir vėliau, atsižvelgiant į klinikines indikacijas.

Norint sustabdyti depresijos simptomus ir išvengti atkryčių, būtina laikytis tinkamos stabdymo ir palaikomojo gydymo trukmės. Šis laikotarpis gali trukti kelis mėnesius.

Obsesinis kompulsinis sutrikimas

Rekomenduojama dozė yra 40 mg per parą. Gydymas pradedamas nuo 20 mg per parą dozės, kurią galima kas savaitę didinti 10 mg per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 60 mg per parą. Būtina stebėti tinkamą gydymo trukmę (kelis mėnesius ar ilgiau).

panikos sutrikimas

Rekomenduojama dozė yra 40 mg per parą. Pacientai turi būti gydomi 10 mg paros doze ir kas savaitę didinama 10 mg per parą, atsižvelgiant į klinikinį atsaką. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 60 mg per parą. Rekomenduojama maža pradinė dozė, siekiant sumažinti galimą panikos sutrikimo simptomų padidėjimą, kuris gali pasireikšti gydymo bet kuriuo antidepresantu pradžioje. Būtina laikytis tinkamo gydymo termino (kelis mėnesius ir ilgiau).

generalizuotas nerimo sutrikimas

Potrauminio streso sutrikimas

Atšaukimas Paxil

Kaip ir vartojant kitus psichotropinius vaistus, reikia vengti staigaus paroksetino vartojimo nutraukimo.

Gali būti rekomenduojamas toks nutraukimo režimas: sumažinti paros dozę 10 mg per savaitę; pasiekus 20 mg per parą dozę. pacientai toliau vartoja šią dozę 1 savaitę, o tik po to vaistas visiškai atšaukiamas. Jeigu mažinant dozę arba nutraukus vaisto vartojimą atsiranda abstinencijos simptomų, patartina vėl vartoti anksčiau paskirtą dozę. Vėliau gydytojas gali toliau mažinti dozę, bet lėčiau.

Atskiros pacientų grupės

Senyviems pacientams paroksetino koncentracija plazmoje gali padidėti, tačiau jo koncentracijos plazmoje diapazonas yra panašus į jaunesnių pacientų. Šios kategorijos pacientams gydymas turėtų prasidėti nuo suaugusiesiems rekomenduojamos dozės, kurią galima padidinti iki 40 mg per parą.

Paroksetino koncentracija plazmoje padidėja pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažesnis nei 30 ml/min.) ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Tokiems pacientams reikia skirti tokias vaisto dozes, kurios yra mažesnės terapinės dozės diapazono dalyje.

Vaikams ir paaugliams (jaunesniems nei 18 metų) Paxil vartoti draudžiama.

Šalutinis poveikis

• nenormalus kraujavimas, daugiausia kraujavimas į odą ir gleivines (dažniausiai mėlynės);
• trombocitopenija;
• alerginės reakcijos (įskaitant dilgėlinę ir angioedemą);
• sutrikusios antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas;
• apetito praradimas;
• padidėjęs cholesterolio kiekis;
• mieguistumas;
• nemiga;
• neįprasti sapnai (įskaitant košmarus);
• sumišimas;
• haliucinacijos;
• manijos reakcijos;
• galvos svaigimas;
• drebulys;
• galvos skausmas;
• traukuliai;
• serotonino sindromas (simptomai gali būti susijaudinimas, sumišimas, padidėjęs prakaitavimas, haliucinacijos, hiperrefleksija, mioklonija, tachikardija su drebuliu ir tremoras);
• neryškus matymas;
• ūminė glaukoma;
• sinusinė tachikardija;
• posturalinė hipotenzija;
• žiovauti;
• pykinimas Vėmimas;
• vidurių užkietėjimas;
• viduriavimas;
• sausa burna;
• kraujavimas iš virškinimo trakto;
• hepatitas;
• prakaitavimas;
• odos bėrimai;
• jautrumo šviesai reakcijos;
• sunkios odos reakcijos (įskaitant daugiaformę eritemą, Stivenso ir Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę);
• šlapimo susilaikymas;
• šlapimo nelaikymas;
• seksualinė disfunkcija;
• hiperprolaktinemija / galaktorėja;
• astenija;
• svorio priaugimas;
• periferinė edema.

Kontraindikacijos

• kartu vartojant Paxil su MAO inhibitoriais ir metileno mėlynuoju. Paroksetino negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais arba per 2 savaites po jų nutraukimo. MAO inhibitorių negalima skirti per 2 savaites po gydymo paroksetinu pabaigos;
• kartu su tioridazinu. Paroksetino negalima vartoti kartu su tioridazinu, nes, kaip ir kiti vaistai, slopinantys kepenų fermento CYP450 2D6 aktyvumą, paroksetinas gali padidinti tioridazino koncentraciją plazmoje, dėl to gali pailgėti QT intervalas ir atsirasti aritmijų „piruetas“ (torsa). de pointes ) ir staigi mirtis;
• kartu su pimozidu;
• vartoti vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams. Kontroliuojami klinikiniai paroksetino tyrimai gydant vaikų ir paauglių depresiją neįrodė jo veiksmingumo, todėl vaistas neskirtas šios amžiaus grupės gydymui. Paroksetino saugumas ir veiksmingumas jaunesniems (jaunesniems nei 7 metų) pacientams netirtas;
• padidėjęs jautrumas paroksetinui ir kitiems vaisto komponentams.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio ar selektyvaus embriotoksinio Paxil poveikio.

Naujausi epidemiologiniai nėštumo baigčių, vartojant antidepresantus pirmojo trimestro metu, tyrimai parodė, kad su paroksetinu susijusi įgimtų anomalijų, ypač širdies ir kraujagyslių sistemos (pvz., skilvelių ir prieširdžių pertvaros defektų), rizika yra didesnė. Nurodytas širdies ir kraujagyslių sistemos defektų dažnis vartojant paroksetiną nėštumo metu yra maždaug 1/50, o tikėtinas tokių defektų dažnis bendroje populiacijoje yra maždaug 1/100 naujagimių. Skiriant paroksetiną, reikia apsvarstyti alternatyvų gydymą nėščioms moterims ir moterims, planuojančioms nėštumą. Yra pranešimų apie priešlaikinį gimdymą moterims, kurios nėštumo metu vartojo paroksetiną ar kitus SSRI, tačiau priežastinis ryšys tarp šių vaistų ir priešlaikinio gimdymo nenustatytas. Paroksetino nėštumo metu vartoti negalima, nebent galima nauda persveria galimą riziką. Naujagimiai, kurių motinos buvo gydomos paroksetinu nėštumo pabaigoje, turi būti ypač atidžiai stebimi, nes yra pranešimų apie komplikacijų atsiradimą naujagimiams, trečiąjį nėštumo trimestrą vartojusiems paroksetiną ar kitus SSRI vaistus. Tačiau reikia pažymėti, kad ir šiuo atveju priežastinis ryšys tarp šių komplikacijų ir šio gydymo vaistais nenustatytas. Praneštos klinikinės komplikacijos: kvėpavimo distreso sindromas, cianozė, apnėja, traukuliai, temperatūros nestabilumas, maitinimo sutrikimai, vėmimas, hipoglikemija, hipertenzija, hipotenzija, hiperrefleksija, tremoras, drebulys, nervinis dirglumas, dirglumas, vangumas, nuolatinis verksmas ir mieguistumas. Kai kuriose ataskaitose simptomai apibūdinami kaip abstinencijos sindromo pasireiškimai naujagimiams. Daugeliu atvejų aprašytos komplikacijos pasireiškė iškart po gimdymo arba netrukus po jų (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

Nedideli Paxil kiekiai patenka į motinos pieną. Tačiau žindymo laikotarpiu paroksetino vartoti negalima, nebent nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų kūdikiui.

Vaisingumas

SSRI (įskaitant paroksetiną) gali turėti įtakos sėklinio skysčio kokybei. Šis poveikis yra grįžtamas nutraukus vaisto vartojimą. Spermos savybių pokyčiai gali lemti vaisingumo sutrikimą.

Vartoti senyviems pacientams

Senyviems pacientams gydymą reikia pradėti nuo suaugusiųjų doze, kuri vėliau gali būti padidinta iki 40 mg per parą.

Vartoti vaikams

Vaikų ir paauglių, sergančių dideliu depresiniu sutrikimu ir kitomis psichikos ligomis, gydymas antidepresantais yra susijęs su padidėjusia minčių apie savižudybę ir elgesio rizika.

Klinikinių tyrimų metu nepageidaujami reiškiniai, susiję su savižudybe (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumas (daugiausia agresija, deviantinis elgesys ir pyktis), buvo pastebėti dažniau vaikams ir paaugliams, gydytiems paroksetinu, nei tiems šios amžiaus grupės pacientams, kurie vartojo placebą. Šiuo metu nėra duomenų apie ilgalaikį paroksetino saugumą vaikams ir paaugliams apie vaisto poveikį augimui, brendimui, pažinimo ir elgesio raidai.

Specialios instrukcijos

Suaugusiųjų klinikinis pablogėjimas ir savižudybės rizika

Jauniems pacientams, ypač tiems, kurie serga depresiniu sutrikimu, gydymo paroksetinu metu gali padidėti savižudiško elgesio rizika. Placebu kontroliuojamų suaugusiųjų, sergančių psichikos ligomis, tyrimų analizė rodo, kad jaunų pacientų (18–24 metų amžiaus) savižudiško elgesio dažnis, vartojant paroksetiną, dažniau, palyginti su placebu (atitinkamai 2,19–0,92 %), nors tai skirtumas nelaikomas statistiškai reikšmingu. Vyresnių amžiaus grupių pacientams (nuo 25 iki 64 metų ir vyresniems nei 65 metų) savižudiško elgesio dažnio padidėjimo nepastebėta. Visų amžiaus grupių suaugusiesiems, sergantiems didžiuoju depresiniu sutrikimu, statistiškai reikšmingai padidėjo savižudiško elgesio dažnis gydymo paroksetinu metu, palyginti su placebo grupe (bandymai nusižudyti atitinkamai 0,32–0,05 %). Tačiau dauguma šių atvejų (8 iš 11) vartojant paroksetiną buvo užregistruoti jauniems 18-30 metų pacientams. Duomenys, gauti atlikus tyrimą su pacientais, sergančiais didžiąja depresija, gali reikšti, kad jaunesniems nei 24 metų pacientams, kenčiantiems nuo įvairių psichikos sutrikimų, savižudiško elgesio dažnis padidėja. Depresija sergantiems pacientams gali pasunkėti šio sutrikimo simptomai ir (arba) atsirasti minčių apie savižudybę ir savižudišką elgesį (savižudybę), nepaisant to, ar jie vartoja antidepresantų. Ši rizika išlieka tol, kol pasiekiama ryški remisija. Pirmosiomis gydymo savaitėmis ar ilgiau paciento būklė gali nepagerėti, todėl pacientą būtina atidžiai stebėti, kad būtų laiku nustatytas klinikinis paūmėjimas ir savižudybė, ypač gydymo kurso pradžioje, taip pat gydymo metu. dozių keitimo laikotarpiais, nesvarbu, ar tai didinama, ar sumažinama. Klinikinė patirtis vartojant visus antidepresantus rodo, kad savižudybės rizika gali padidėti ankstyvose sveikimo stadijose.

Kiti psichikos sutrikimai, gydomi paroksetinu, taip pat gali būti susiję su padidėjusia savižudiško elgesio rizika. Be to, šie sutrikimai gali būti gretutinės būklės, susijusios su didžiuoju depresiniu sutrikimu. Todėl gydant pacientus, sergančius kitų psichikos sutrikimų, reikia laikytis tų pačių atsargumo priemonių kaip ir gydant didžiąją depresiją.

Didžiausia minčių apie savižudybę arba bandymų nusižudyti rizika yra pacientams, kuriems anksčiau buvo elgiamasi arba galvoja apie savižudybę, jaunesniems pacientams ir pacientams, kuriems prieš gydymą buvo sunkių minčių apie savižudybę, todėl gydymo metu jiems visiems reikia skirti ypatingą dėmesį. Pacientus (ir jų slaugytojus) reikia įspėti, kad per visą gydymo kursą, ypač gydymo pradžioje, keisdami dozę, nepablogėtų jų būklė ir (arba) neatsiras minčių apie savižudybę/savižudišką elgesį ar mintis apie savęs žalojimą. (padidinti ir sumažinti). Jei atsiranda šių simptomų, nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos.

Reikia atsiminti, kad tokie simptomai kaip susijaudinimas, akatizija ar manija gali būti susiję su pagrindine liga arba būti vartojamo gydymo pasekmė. Jeigu atsiranda klinikinio pablogėjimo simptomų (įskaitant naujus simptomus) ir (arba) minčių apie savižudybę/elgesio, ypač jei jie atsiranda staiga, sustiprėja arba jie nebuvo paciento ankstesnio simptomų komplekso dalis, būtina persvarstyti gydymo režimą. iki narkotikų vartojimo nutraukimo.

Akatizija

Kartais gydymą paroksetinu ar kitu selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupės vaistu lydi akatizija, pasireiškianti vidinio neramumo jausmu ir psichomotoriniu susijaudinimu, kai pacientas negali ramiai sėdėti ar stovėti; sergant akatizija, pacientas dažniausiai patiria subjektyvų diskomfortą. Akatizijos atsiradimo tikimybė yra didžiausia pirmosiomis gydymo savaitėmis.

Serotonino sindromas / piktybinis neurolepsinis sindromas

Retais atvejais gydymo paroksetinu metu gali pasireikšti serotonino sindromas arba į piktybinį neurolepsinį sindromą panašūs simptomai, ypač kai paroksetinas vartojamas kartu su kitais serotoninerginiais vaistais ir (arba) vaistais nuo psichozės. Šie sindromai gali būti pavojingi gyvybei, todėl gydymą paroksetinu reikia nutraukti, jei jie atsiranda (jiems būdingos simptomų grupės, tokios kaip hipertermija, raumenų rigidiškumas, mioklonija, autonominiai sutrikimai su galimais greitais gyvybinių požymių pokyčiais, psichinės būklės pokyčiais, įskaitant sumišimą, dirglumą, itin stiprų susijaudinimą, progresuojantį iki kliedesio ir komos), ir pradėti palaikomąjį simptominį gydymą. Paroksetino negalima vartoti kartu su serotonino pirmtakais (tokiais kaip L-triptofanas, oksitriptanas), nes gali išsivystyti serotoninerginis sindromas.

Manija ir bipolinis sutrikimas

Didžiosios depresijos epizodas gali būti pradinis bipolinio sutrikimo pasireiškimas. Visuotinai pripažįstama (nors ir neįrodyta kontroliuojamais klinikiniais tyrimais), kad tokio epizodo gydymas vien antidepresantais gali padidinti paspartėjusio mišraus/manijos epizodo tikimybę pacientams, kuriems gresia bipolinis sutrikimas. Prieš pradedant gydymą antidepresantais, reikia atlikti nuodugnią patikrą, siekiant įvertinti paciento riziką susirgti bipoliniu sutrikimu; tokia patikra turėtų apimti išsamią psichiatrinę istoriją, įskaitant šeimos savižudybių, bipolinio sutrikimo ir depresijos istoriją. Paroksetinas nepatvirtintas bipolinio sutrikimo depresijos epizodui gydyti. Pacientams, kuriems anksčiau buvo manija, paroksetiną reikia vartoti atsargiai.

MAO inhibitoriai

Gydymą paroksetinu reikia pradėti atsargiai, ne anksčiau kaip po 2 savaičių po gydymo MAO inhibitoriais nutraukimo; paroksetino dozę reikia didinti palaipsniui, kol bus pasiektas optimalus gydomasis poveikis.

Sutrikusi inkstų ar kepenų veikla

Epilepsija

Paroksetiną, kaip ir kitus antidepresantus, epilepsija sergantiems pacientams reikia vartoti atsargiai.

Priepuoliai

Priepuolių dažnis pacientams, vartojantiems paroksetiną, yra mažesnis nei 0,1%. Jei ištinka traukuliai, gydymą paroksetinu reikia nutraukti.

Elektrokonvulsinė terapija

Paroksetino vartojimo kartu su elektrokonvulsiniu gydymu patirties yra nedaug.

Glaukoma

Kaip ir kiti SSRI, paroksetinas sukelia midriazę, todėl pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma, jį reikia vartoti atsargiai.

Hiponatremija

Gydymo paroksetinu metu hiponatremija retai, daugiausia senyviems pacientams, pasireiškia ir išnyksta nutraukus paroksetino vartojimą.

Kraujavimas

Buvo pranešta apie kraujavimą iš odos ir gleivinės (įskaitant kraujavimą iš virškinimo trakto) pacientams, gydytiems paroksetinu. Todėl paroksetiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kurie kartu vartoja vaistus, didinančius kraujavimo riziką, pacientams, kuriems yra žinomas polinkis kraujuoti, ir pacientams, sergantiems ligomis, kurios gali sukelti kraujavimą.

Širdies liga

Gydant pacientus, sergančius širdies ligomis, reikia laikytis įprastų atsargumo priemonių.

Simptomai, kurie gali atsirasti nutraukus gydymą paroksetinu suaugusiesiems

Klinikinių suaugusiųjų tyrimų duomenimis, paroksetino vartojimą nutraukus, nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 30%, o placebo grupėje nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 20%.

Buvo aprašyti nutraukimo simptomai, tokie kaip galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant parestezijas, elektros šoką ir spengimą ausyse), miego sutrikimai (įskaitant ryškius sapnus), susijaudinimas arba nerimas, pykinimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmai ir viduriavimas. Paprastai šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Paprastai jie atsiranda per pirmąsias kelias dienas po vaisto vartojimo nutraukimo, tačiau retais atvejais jie atsiranda pacientams, kurie atsitiktinai praleido tik vieną dozę. Paprastai šie simptomai išnyksta savaime ir išnyksta per 2 savaites, tačiau kai kuriems pacientams jie gali tęstis daug ilgiau (2–3 mėnesius ar ilgiau). Priklausomai nuo konkretaus paciento poreikių, rekomenduojama paroksetino dozę mažinti palaipsniui, per kelias savaites ar mėnesius, prieš visiškai ją nutraukiant.

Abstinencijos simptomų atsiradimas nereiškia, kad narkotikais yra piktnaudžiaujama ar sukeliama priklausomybė, kaip yra narkotinių ir psichotropinių medžiagų atveju.

Simptomai, kurie gali atsirasti nutraukus gydymą paroksetinu vaikams ir paaugliams

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo vaikai ir paaugliai, rezultatai parodė, kad nutraukus paroksetino vartojimą nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 32%, o placebo grupėje nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 24%.

Paroksetino abstinencijos simptomai (emocinis labilumas, įskaitant mintis apie savižudybę, bandymus nusižudyti, nuotaikos pokyčius ir ašarojimą, taip pat nervingumą, galvos svaigimą, pykinimą ir pilvo skausmą) buvo užfiksuoti 2% pacientų sumažinus paroksetino dozę arba po jo. visiškas nutraukimas ir pasireiškė 2 kartus dažniau nei placebo grupėje.

kaulų lūžiai

Remiantis epidemiologinių kaulų lūžių rizikos tyrimų rezultatais, buvo nustatytas kaulų lūžių ryšys su antidepresantų, įskaitant SSRI grupę, vartojimu. Rizika buvo stebima gydymo antidepresantais metu ir buvo didžiausia gydymo kurso pradžioje. Skiriant paroksetiną, reikia atsižvelgti į kaulų lūžių galimybę.

Tamoksifenas

Kai kurie tyrimai parodė, kad tamoksifeno veiksmingumas, vertinamas kaip krūties vėžio pasikartojimo ir mirštamumo santykis, sumažėja vartojant kartu su Paxil dėl negrįžtamo CYP2D6 slopinimo. Ilgą laiką vartojant kartu, rizika gali padidėti. Gydant ar profilaktiškai gydant krūties vėžį, reikia apsvarstyti alternatyvių antidepresantų, kurie neveikia CYP2D6 arba turi silpnesnį poveikį, vartojimą.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Klinikinė paroksetino vartojimo patirtis rodo, kad jis nepažeidžia pažinimo ir psichomotorinių funkcijų. Tačiau, kaip ir gydant bet kokius kitus psichotropinius vaistus, pacientai turi būti ypač atsargūs vairuodami ir valdydami mechanizmus.

Nors paroksetinas nedidina neigiamo alkoholio poveikio psichomotorinėms funkcijoms, kartu vartoti paroksetino ir alkoholio nerekomenduojama.

vaistų sąveika

Serotoninerginiai vaistai

Paroksetino, kaip ir kitų SSRI, vartojimas kartu su serotoninerginiais vaistais (įskaitant L-triptofaną, triptanus, tramadolį, SSRI, fentanilį, litį ir vaistažoles, kurių sudėtyje yra jonažolių), gali sukelti su 5-HT (serotonino sindromu) susijusį poveikį. ). Paroksetino vartoti kartu su MAO inhibitoriais (įskaitant linezolidą, antibiotiką, kuris virsta neselektyvų MAO inhibitorių) draudžiama.

pimozidas

Atliekant tyrimą dėl galimybės kartu vartoti mažą paroksetino ir pimozido dozę (2 mg vieną kartą), buvo užfiksuotas pimozido koncentracijos padidėjimas. Šis faktas paaiškinamas žinoma paroksetino savybe slopinti CYP2D6 sistemą. Dėl siauro terapinio pimozido indekso ir žinomo jo gebėjimo pailginti QT intervalą, pimozido ir paroksetino vartoti kartu draudžiama. Vartojant šiuos vaistus kartu su paroksetinu, reikia būti atsargiems ir atidžiai stebėti klinikinę būklę.

Fermentai, dalyvaujantys vaistų metabolizme

Paroksetino metabolizmas ir farmakokinetika gali pakisti dėl vaistų metabolizme dalyvaujančių fermentų indukcijos arba slopinimo.

Vartojant paroksetiną kartu su vaistų metabolizme dalyvaujančių fermentų inhibitoriumi, reikia įvertinti, ar tikslinga vartoti paroksetino dozę, kuri yra mažesnė už terapinės dozės diapazoną. Pradinės paroksetino dozės koreguoti nereikia, jei jis vartojamas kartu su vaistu, kuris yra žinomas vaistus metabolizuojančių fermentų induktorius (pvz., karbamazeninu, rifampicinu, fenobarbitaliu, fenitoinu). Bet koks tolesnis paroksetino dozės koregavimas turi būti nustatomas pagal jo klinikinį poveikį (toleravimą ir veiksmingumą).

Fozamprenaviras/ritonaviras

Fozamprenavirą/ritonavirą vartojant kartu su Paxil, reikšmingai sumažėjo paroksetino koncentracija plazmoje.

Bet koks tolesnis paroksetino dozės koregavimas turi būti nustatomas pagal jo klinikinį poveikį (toleravimą ir veiksmingumą).

Prociklidinas

Kasdien vartojamas paroksetinas žymiai padidina prociklidino koncentraciją kraujo plazmoje. Jei pasireiškia anticholinerginis poveikis, prociklidino dozę reikia sumažinti.

Prieštraukuliniai vaistai: karbamazepinas, fenitoinas, natrio valproatas.

Kartu vartojamas paroksetinas ir šie vaistai neturi įtakos epilepsija sergančių pacientų farmakokinetikai ir farmakodinamikai.

Paroksetino gebėjimas slopinti CYP2D6 fermentą

Kaip ir kiti antidepresantai, įskaitant kitus SSRI grupės vaistus, paroksetinas slopina kepenų fermentą CYP2D6, kuris priklauso citochromo P450 sistemai. Dėl CYP2D6 fermento slopinimo gali padidėti kartu vartojamų vaistų, kuriuos metabolizuoja šis fermentas, koncentracija plazmoje. Šie vaistai yra tricikliai antidepresantai (pvz., amitriptilinas, nortriptilinas, imipraminas ir desipraminas), fenotiazino antipsichoziniai vaistai (perfenazinas ir tioridazinas), risperidonas, atomoksetinas, kai kurie 1 C klasės antiaritminiai vaistai (pvz., propafenonas ir metoprololis).

Vartojant paroksetiną, kuris slopina CYP2D6 sistemą, gali sumažėti jo aktyvaus metabolito endoksifeno koncentracija kraujo plazmoje ir dėl to sumažėti tamoksifeno veiksmingumas.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad paroksetino absorbcija ir farmakokinetika nepriklauso arba praktiškai nepriklauso (t. y. esant priklausomybei dozės keisti nereikia) nuo maisto, antacidinių vaistų, digoksino, propranololio, alkoholio (paroksetinas nedidina neigiamo etanolis psichomotorinėms funkcijoms, tačiau nerekomenduojama vienu metu vartoti paroksetino ir alkoholio).

Vaisto Paxil analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Adepresija;
• Actaparoksetinas;
• Apo paroksetinas;
• paroksetinas;
• patenkintas;
• reksetinas;
• Sirestill.

Analogai pagal farmakologines grupes (antidepresantai):

• Adepresija;
• Azafenas;
• Azona;
• Alventa;
• amizolas;
• amiksidas;
• Amirolis;
• amitriptilinas;
• Velaksinas;
• Velafax;
• Venlafaksinas;
• Heptoras;
• Heptralis;
• Dapfix;
• Deprex;
• Deprenonas;
• Deprim;
• doksepinas;
• duloksetinas;
• Zoloft;
• Ikselis;
• Calixta;
• Klominal;
• Klomipraminas;
• Coaxil;
• Gyvenimas 600;
• Gyvenimas 900;
• lenuksinas;
• Lerivon;
• Miansanas;
• Miracitolis;
• Mirzatenas;
• Mirtalanas;
• Negrustinas;
• Neuroplantas;
• Noxibel;
• Oprah;
• pirazidolio;
• Prodep;
• Prozac;
• Profluzakas;
• Remeronas;
• Sedopramas;
• stimuliatorius;
• triptizolis;
• Umorap;
• Fevarinas;
• fluoksetinas;
• Framex;
• fluorocizinas;
• Cipralex;
• Cipramil;
• citalopramas;
• Elivelis;
• Efevelonas;
• Efevelon retard.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms atitinkamas vaistas padeda, ir pamatyti turimus analogus, skirtus terapiniam poveikiui.

Instrukcija

Vaisto sudėtis

Veiklioji medžiaga: 20,0 mg paroksetino kaip 22,8 mg paroksetino hidrochlorido hemihidrato).

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas dihidratas, natrio krakmolo glikolatas A tipas, magnio stearatas.

Planšetinio kompiuterio apvalkalas: hidroksimetilpropilceliuliozė (hipromeliozė) (E464), titano dioksidas (E171), polietilenglikolis 400 (makrogolis 400), polisorbatas 80.

apibūdinimas

Baltos, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, ovalios, vienoje tabletės pusėje įspausta "20", o kitoje pusėje yra laužimo linija.

Farmakoterapinė grupė

Psichoanaleptinės priemonės. Antidepresantai. Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai.

KodasATX: .

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiksmo mechanizmas

Paroksetinas yra stiprus ir selektyvus 5-hidroksitriptamino (5-HT, serotonino) reabsorbcijos inhibitorius. Visuotinai pripažįstama, kad jo antidepresinis aktyvumas, taip pat jo veiksmingumas gydant obsesinį-kompulsinį sutrikimą, socialinę fobiją, generalizuotą nerimo sutrikimą, potrauminio streso sutrikimą ir panikos sutrikimą, yra dėl specifinio serotonino reabsorbcijos smegenų neuronuose slopinimo. .

Savo chemine struktūra paroksetinas skiriasi nuo triciklių, tetraciklinių ir kitų gerai žinomų antidepresantų.

Paroksetinas turi silpną afinitetą muskarininiams cholinerginiams receptoriams, o tyrimai su gyvūnais parodė, kad jis turi tik silpnas anticholinergines savybes.

Pagal selektyvų paroksetino veikimą, tyrimai in vitro parodė, kad, skirtingai nei tricikliai antidepresantai, jis turi silpną afinitetą α-1, α-2 ir β-adrenerginiams receptoriams, taip pat dopamino (D2), 5-HT1 tipo, 5HT2 ir histamino (H1) receptoriams. Šis sąveikos su postsinapsiniais receptoriais trūkumas in vitro patvirtino tyrimų rezultatai in vivo, kurie įrodė, kad paroksetinas nesugeba slopinti centrinės nervų sistemos ir sukelti arterinę hipotenziją.

Farmakodinaminis poveikis

Paroksetinas nesutrikdo psichomotorinių funkcijų ir nestiprina etanolio slopinamojo poveikio centrinei nervų sistemai.

Kaip ir kiti selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), paroksetinas sukelia pernelyg didelio 5-HT receptorių stimuliavimo simptomus, kai jis skiriamas gyvūnams, kurie anksčiau buvo gydyti monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais arba triptofanu.

Elgesio ir EEG tyrimai parodė, kad paroksetinas sukelia nedidelį aktyvinamąjį poveikį dozėmis, viršijančiomis tas, kurių reikia serotonino reabsorbcijai slopinti; jo aktyvinančios savybės nėra „panašios į amfetaminą“.

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad paroksetinas neveikia širdies ir kraujagyslių sistemos. Sveikiems asmenims paroksetinas nesukelia kliniškai reikšmingų kraujospūdžio, širdies susitraukimų dažnio ir EKG pokyčių.

Tyrimai parodė, kad, skirtingai nei antidepresantai, kurie slopina norepinefrino reabsorbciją, paroksetinas turi daug mažesnį gebėjimą slopinti antihipertenzinį guanetidino poveikį.

Gydant depresinius sutrikimus, paroksetino veiksmingumas yra panašus į standartinių antidepresantų veiksmingumą.

Yra įrodymų, kad paroksetinas gali gerai veikti pacientams, kuriems įprastinis gydymas antidepresantais buvo nesėkmingas.

Paroksetino vartojimas ryte nedaro neigiamos įtakos miego kokybei ir trukmei. Be to, pasirodžius gydymo paroksetinu poveikiui, miegas gali pagerėti.

Suaugusiųjų savižudybės analizė

Placebu kontroliuojamų suaugusiųjų, sergančių psichikos ligomis, tyrimų analizė rodo, kad jaunų (18–24 metų amžiaus) pacientų, vartojančių paroksetiną, savižudiško elgesio dažnis yra didesnis, palyginti su placebu (atitinkamai 2,19 % ir 0,92 %). Vyresnio amžiaus pacientams savižudiško elgesio dažnio padidėjimo nepastebėta. Visų amžiaus grupių suaugusiesiems, sergantiems didžiuoju depresiniu sutrikimu, savižudiško elgesio dažnis gydymo paroksetinu metu padidėjo, palyginti su placebo grupe (atitinkamai 0,32 % ir 0,05 %); visais atvejais buvo pastebėti bandymai nusižudyti. Tačiau dauguma šių atvejų (8 iš 11) vartojant paroksetiną buvo jaunesniems pacientams (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

Nuo dozės priklausomas poveikis

Atliekant paroksetino dozės nustatymo tyrimus, dozės ir atsako kreivė buvo plokščia, o tai rodo, kad vartojant didesnes nei rekomenduojama dozes, veiksmingumo požiūriu naudos nebuvo. Tačiau turimi klinikiniai duomenys rodo, kad kai kuriems pacientams titravimas gali būti naudingas.

Ilgalaikis efektyvumas

Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant depresiją buvo įrodytas 52 savaičių palaikomosios dozės tyrime, siekiant išvengti atkryčio. Pastarasis pasireiškė 12 % pacientų, gydytų paroksetinu (20-40 mg per parą), palyginti su 28 % pacientų, vartojusių placebą.

Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant obsesinį-kompulsinį sutrikimą buvo tiriamas trijuose 24 savaičių trukmės tyrimuose, naudojant palaikomąją dozę, kad būtų išvengta atkryčio. Vienas iš šių tyrimų nustatė reikšmingus pacientų, kuriems pasireiškė recidyvas, dalies skirtumus tarp paroksetino (38 %) ir placebo (59 %).

Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant panikos sutrikimą buvo įrodytas 24 savaičių palaikomosios dozės tyrime, siekiant išvengti atkryčio. Pastarasis pasireiškė 5% pacientų, gydytų paroksetinu (10-40 mg per parą), ir 30% pacientų, vartojusių placebą. Šie rezultatai buvo patvirtinti 36 savaites trukusio palaikomosios dozės tyrimo metu. Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant socialinį nerimo sutrikimą, generalizuotą nerimo sutrikimą ir potrauminio streso sutrikimą nebuvo pakankamai įrodytas.

Nepageidaujamos reakcijos vaikų klinikinių tyrimų metu

Atliekant trumpalaikius (iki 10-12 savaičių) paroksetino vartojimo vaikams ir paaugliams tyrimus, toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos mažiausiai 2 % pacientų, kurių dažnis buvo bent du kartus didesnis už šių nepageidaujamų reakcijų dažnį reakcijos vartojant placebą: savižudiško elgesio sustiprėjimas (įskaitant bandymus nusižudyti ir mintis apie savižudybę), savęs žalojimas ir padidėjęs priešiškumas. Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo paaugliai, sergantys didžiuoju depresiniu sutrikimu, metu dažniausiai buvo pastebėtos mintys apie savižudybę ir bandymai žudytis. Padidėjęs priešiškumas ypač pastebėtas vaikams, sergantiems obsesiniu-kompulsiniu sutrikimu, ypač jaunesniems nei 12 metų vaikams. Papildomos nepageidaujamos reakcijos, kurios buvo dažnesnės paroksetino grupėje nei placebo grupėje, buvo sumažėjęs apetitas, drebulys, prakaitavimas, hiperkinezija, susijaudinimas, emocinis labilumas (įskaitant ašarojimą ir nuotaikų svyravimus).

Atliekant tyrimus su laipsniško vaisto vartojimo nutraukimu, simptomai, pastebėti sumažinus dozę arba nutraukus dozę mažiausiai 2 % pacientų ir bent du kartus dažniau nei vartojant placebą, buvo: emocinis labilumas (įskaitant ašarojimą, nuotaikų svyravimus). , savęs žalojimas, mintys apie savižudybę ir bandymai nusižudyti), nervingumas, galvos svaigimas, pykinimas ir pilvo skausmas (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

5 tyrimuose lygiagrečiose grupėse, kurie truko nuo 8 savaičių iki 8 gydymo mėnesių, paroksetino grupėje buvo pastebėtas kraujavimas, daugiausia į odą ir gleivines, kurių dažnis buvo 1,74 %, palyginti su 0,74 % placebo grupėje.

Farmakokinetika

Absorbcija. Išgertas paroksetinas gerai absorbuojamas ir metabolizuojamas pirmuoju praėjimu.

Dėl pirmojo prasiskverbimo metabolizmo į sisteminę kraujotaką patenka mažiau paroksetino nei absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kadangi paroksetino kiekis organizme didėja vartojant vienkartinę didelių dozių dozę arba vartojant kartotines dozes, dalinai prisotinamas pirmojo prasiskverbimo metabolizmo kelias ir sumažėja paroksetino klirensas iš plazmos. Dėl to neproporcingai padidėja paroksetino koncentracija plazmoje ir farmakokinetiniai parametrai tampa nestabilūs, todėl kinetika yra netiesinė. Tačiau reikia pažymėti, kad nelinijiškumas paprastai yra lengvas ir pasireiškia tik tiems pacientams, kurių paroksetino koncentracija plazmoje sumažėja vartojant mažas vaisto dozes.

Pusiausvyrinė sisteminė koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 7-14 dienų nuo gydymo paroksetinu pradžios, jo farmakokinetiniai parametrai nesikeičia ilgalaikio gydymo metu.

Paskirstymas. Paroksetinas plačiai pasiskirsto audiniuose, o farmakokinetiniai skaičiavimai rodo, kad tik 1 % viso organizme esančio paroksetino kiekio lieka plazmoje. Esant terapinei koncentracijai, maždaug 95 % plazmoje esančio paroksetino prisijungia prie baltymų.

Koreliacijos tarp paroksetino koncentracijos plazmoje ir jo klinikinio poveikio (su nepageidaujamomis reakcijomis ir veiksmingumu) nenustatyta.

Metabolizmas. Pagrindiniai paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti oksidacijos ir metilinimo produktai, kurie lengvai pasišalina iš organizmo. Atsižvelgiant į santykinį šių metabolitų farmakologinio aktyvumo trūkumą, mažai tikėtina, kad jie paveiktų gydomąjį paroksetino poveikį.

Metabolizmas nesumažina paroksetino gebėjimo selektyviai slopinti serotonino reabsorbciją.

Pašalinimas. Mažiau nei 2 % suvartotos paroksetino dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio pavidalo, o metabolitų – 64 % dozės. Apie 36 % dozės išsiskiria su išmatomis, tikriausiai su tulžimi; su išmatomis nepakitusio paroksetino išsiskiria mažiau nei 1 % dozės. Taigi, beveik visas paroksetinas pašalinamas metabolizmo būdu.

Metabolitų išskyrimas yra dvifazis: iš pradžių tai yra pirmojo metabolizmo rezultatas, vėliau jį kontroliuoja sisteminis paroksetino pašalinimas.

Paroksetino pusinės eliminacijos laikas yra įvairus, bet paprastai apie 1 dieną.

Specialios pacientų grupės

Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų/kepenų funkcija sutrikusi

Senyviems pacientams, pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, taip pat pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, paroksetino koncentracija plazmoje gali padidėti, tačiau jo koncentracijos plazmoje diapazonas yra toks pat kaip sveikų pacientų.

Naudojimo indikacijos

Gydymas:

- Didžiosios depresijos epizodas

- Obsesinis kompulsinis sutrikimas

- Panikos sutrikimas su agorafobija arba be jos

– Socialinis nerimo sutrikimas ir socialinė fobija

- Generalizuotas nerimo sutrikimas

- Potrauminio streso sutrikimas

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas paroksetinui arba pagalbinėms medžiagoms. Paroksetino vartojimas kartu su monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI). Išimtiniais atvejais linezolidą (antibiotiką, kuris yra grįžtamasis neselektyvus MAO inhibitorius) galima vartoti kartu su paroksetinu, jei įmanoma atidžiai stebėti serotonino sindromo simptomus ir stebėti kraujospūdį.

Gydymą paroksetinu galima pradėti:

- 2 savaites po negrįžtamo poveikio MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo

- praėjus mažiausiai 24 valandoms po grįžtamojo poveikio MAO inhibitorių (pvz., moklobemido, linezolido, metiltioninio chlorido (metileno mėlynojo), grįžtamojo neselektyvaus MAO inhibitoriaus, naudojamo priešoperaciniam vaizdavimui) nutraukimo.

Gydymą MAO inhibitoriais galima pradėti ne anksčiau kaip praėjus savaitei po paroksetino vartojimo nutraukimo.

Paroksetino negalima vartoti kartu su tioridazinu, nes, kaip ir kiti vaistai, slopinantys kepenų fermento CYP450 2D6 aktyvumą, paroksetinas gali padidinti tioridazino koncentraciją plazmoje (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokio pobūdžio sąveika“). Paskyrus tioridaziną, gali pailgėti QT intervalas ir dėl to atsirasti rimtų skilvelių torsades de pointes aritmijų ir staigios mirties. Paroksetino negalima vartoti kartu su pimozidu (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“).

Dozavimas ir vartojimas

Jei reikia, tabletę galima perlaužti per pusę išilgai laužimo linijos, kad būtų gauta pusė dozės.

DIDELIS DEPRESSIJA EPISODAS

Rekomenduojama dozė suaugusiesiems yra 20 mg per parą. Paprastai pacientų būklė pagerėja praėjus savaitei nuo gydymo pradžios, tačiau kai kuriais atvejais pagerėjimas pastebimas tik nuo antrosios gydymo savaitės.

Kaip ir gydant bet kokiu antidepresantu, reikia įvertinti gydymo veiksmingumą ir, jei reikia, per 3-4 savaites nuo gydymo pradžios, o vėliau, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą, koreguoti paroksetino dozę. Kai kuriems pacientams, kurių atsakas į 20 mg dozę yra nepakankamas, paros dozę galima laipsniškai didinti 10 mg, atsižvelgiant į paciento atsaką, atsižvelgiant į klinikinį poveikį, iki didžiausios 50 mg per parą dozės.

Depresija sergantys pacientai turi būti gydomi pakankamai ilgai, mažiausiai 6 mėnesius, kad būtų užtikrinta, jog jiems neatsiranda simptomų.

OBSESINIS-KOMPULSINIS SUTRIKIMAS

Rekomenduojama dozė yra 40 mg per parą. Gydymas pradedamas nuo 20 mg per parą doze, kurią galima palaipsniui didinti 10 mg, kol pasiekiama rekomenduojama dozė. Jei po kelių savaičių nuo rekomenduojamos dozės vartojimo atsakas į gydymą yra nepakankamas, dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios 60 mg per parą dozės.

Būtina stebėti tinkamą gydymo trukmę (kelis mėnesius ar ilgiau), kad pacientai atsikratytų simptomų.

Rekomenduojama maža pradinė dozė, siekiant sumažinti galimą panikos sutrikimo simptomų padidėjimą, kuris gali pasireikšti šio sutrikimo gydymo pradžioje. Jei po kelių savaičių nuo rekomenduojamos dozės vartojimo atsakas į gydymą yra nepakankamas, dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios 60 mg per parą dozės.

Norint užtikrinti, kad pacientams neatsirastų simptomų, reikia laikytis tinkamo gydymo laikotarpio (kelis mėnesius ar ilgiau).

SOCIALINIO NERIMO SUTRIKIMAS / SOCIALINĖ FOBIJA

GENERALIZUOTAS NERIMO SUTRIKIMAS

Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Jei po kelių savaičių nuo rekomenduojamos dozės vartojimo atsakas į gydymą yra nepakankamas, dozę galima palaipsniui didinti 10 mg iki didžiausios 50 mg per parą dozės. Ilgalaikis naudojimas reikalauja reguliaraus įvertinimo.

potrauminio streso sutrikimas

Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Jei po kelių savaičių nuo rekomenduojamos dozės vartojimo atsakas į gydymą yra nepakankamas, dozę galima palaipsniui didinti 10 mg iki didžiausios 50 mg per parą dozės. Ilgalaikis naudojimas reikalauja reguliaraus įvertinimo.

BENDRA INFORMACIJA

Paroksetino vartojimo nutraukimas

Reikia vengti staigaus paroksetino vartojimo nutraukimo (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

Klinikinių tyrimų metu paros dozė buvo palaipsniui mažinama 10 mg per savaitę.

Jei mažinant dozę arba nutraukus vaisto vartojimą atsiranda netoleruojamų simptomų, galima apsvarstyti galimybę atnaujinti anksčiau paskirtą dozę. Vėliau gydytojas gali toliau mažinti dozę, bet lėčiau.

Atskiros pacientų grupės

Senyviems pacientams paroksetino koncentracija plazmoje gali padidėti, tačiau jo koncentracijos plazmoje diapazonas yra panašus į jaunesnių pacientų.

Paroksetino negalima vartoti vaikams ir paaugliams, nes kontroliuojami klinikiniai tyrimai parodė, kad vartojant paroksetinu padidėja savižudiško elgesio ir priešiškumo rizika. Be to, šių tyrimų metu veiksmingumas nebuvo pakankamai įrodytas.

Paroksetino vartojimas jaunesniems nei 7 metų vaikams netirtas. Dėl to, kad paroksetino saugumas ir veiksmingumas šioje amžiaus grupėje nenustatytas, vaisto vartoti negalima.

Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.), ir pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, plazmoje paroksetino koncentracija yra padidėjusi. Tokiems pacientams reikia skirti tokias vaisto dozes, kurios yra mažesnės terapinės dozės diapazono dalyje.

Šalutinis poveikis

Kai kurių toliau išvardytų paroksetino šalutinių poveikių dažnis ir intensyvumas gali sumažėti tęsiant gydymą, todėl dėl tokio poveikio vaisto vartojimo nutraukti paprastai nereikia. Šalutinis poveikis suskirstytas toliau pagal organų sistemas ir dažnį. Dažnio gradacija yra tokia: labai dažnas (≥1/10), dažnas (≥1/100 ir

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Nedažni: nenormalus kraujavimas, daugiausia kraujavimas į odą ir gleivines (įskaitant mėlynes ir ginekologinį kraujavimą).

Labai retas: trombocitopenija.

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai retas: sunkios ir galimai mirtinos alerginės reakcijos (įskaitant anafilaktoidines reakcijas ir angioedemą).

Endokrininiai sutrikimai

Labai retas: Antidiurezinio hormono sekrecijos sutrikimo sindromas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Dažnas: padidėjęs cholesterolio kiekis, sumažėjęs apetitas.

Nedažnai: glikemijos kontrolės pokytis pacientams, sergantiems cukriniu diabetu (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

Retas: hiponatremija.

Hiponatremija dažniausiai pasireiškia senyviems pacientams ir gali atsirasti dėl sutrikusios antidiuretinio hormono sekrecijos sindromo.

Psichiniai sutrikimai

Dažnas: mieguistumas, nemiga, susijaudinimas, neįprasti sapnai (įskaitant košmarus).

Nedažni: sumišimas, haliucinacijos.

Retas: manijos reakcijos, nerimas, depersonalizacija, panikos priepuoliai, akatizija.

Dažnis nežinomas: mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys ir agresija.

Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus gydymo paroksetinu metu arba iškart po vaisto vartojimo nutraukimo.

Stebėjimo po pateikimo į rinką metu buvo pastebėti agresijos atvejai.

Šiuos simptomus taip pat gali sukelti pati liga.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažnas: galvos svaigimas, drebulys, galvos skausmas, susilpnėjusi koncentracija. Nedažni: ekstrapiramidiniai sutrikimai.

Retas: traukuliai, neramių kojų sindromas.

Labai retas: serotonino sindromas (gali pasireikšti tokie simptomai: susijaudinimas, sumišimas, padidėjęs prakaitavimas, haliucinacijos, hiperrefleksija, mioklonusas, drebulys, tachikardija ir tremoras).

Yra pranešimų apie ekstrapiramidinių simptomų, įskaitant burnos ir veido distoniją, atsiradimą pacientams, kurių motorinė funkcija sutrikusi arba gydomiems antipsichoziniais vaistais.

Regėjimo sutrikimai

Dažnas: neryškus matymas.

Nedažni: midriazė (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“)

Labai retas:ūminė glaukoma.

Pažeidimai iš str.Klausos ir pusiausvyros organo ornai

Dažnis nežinomas: triukšmas ausyse.

Širdies sutrikimai

Nedažni: sinusinė tachikardija.

Retas: bradikardija.

Kraujagyslių sutrikimai

Nedažni: laikinas kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, laikysenos hipotenzija.

Gauta pranešimų apie laikiną kraujospūdžio padidėjimą arba sumažėjimą gydymo paroksetinu metu, dažniausiai pacientams, kuriems kartu yra hipertenzija arba nerimas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Dažnas:žiovauti.

Virškinimo trakto sutrikimai

Labai dažni: pykinimas.

Dažnas: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas, burnos džiūvimas.

Labai retas: kraujavimas iš virškinimo trakto.

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai

Retas: padidėjęs kepenų fermentų kiekis.

Labai retas: kepenų pažeidimas (pvz., hepatitas, kartais kartu su gelta ir (arba) kepenų nepakankamumas).

Yra pranešimų apie padidėjusį kepenų fermentų kiekį. Po vaistinio preparato patekimo į rinką pranešimai apie kepenų pažeidimą (pvz., hepatitą, kartais kartu su gelta ir (arba) kepenų nepakankamumu) yra labai reti. Tais atvejais, kai ilgai padaugėja kepenų funkcijos tyrimų, reikia spręsti klausimą, ar patartina nutraukti gydymą paroksetinu.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažnas: prakaitavimas.

Nedažni: odos bėrimai, niežulys.

Labai retas: sunkios odos reakcijos (įskaitant daugiaformę eritemą, Stivenso ir Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę), dilgėlinė, padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Nedažni:šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas.

Reprodukcinės sistemos ir pieno liaukų sutrikimai

Labai dažni: seksualinė disfunkcija.

Retas: hiperprolaktinemija / galaktorėja, menstruacijų sutrikimai (įskaitant menoragiją, metroragiją, amenorėją, vėluojančias menstruacijas ar nereguliarias menstruacijas).

Labai retas: priapizmas.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Retas: artralgija, mialgija.

Epidemiologiniai tyrimai, kuriuose daugiausia dalyvavo vyresni nei 50 metų pacientai, parodė padidėjusią kaulų lūžių riziką pacientams, vartojantiems SSRI ir triciklius antidepresantus. Šios rizikos padidėjimo mechanizmas nežinomas.

Bendrieji sutrikimai ir reakcijos injekcijos vietoje

Dažnas: astenija, svorio padidėjimas.

Labai retas: periferinė edema.

Simptomai, atsirandantys, kainutraukti gydymą paroksetinu

Dažnas: galvos svaigimas, jutimo sutrikimai, miego sutrikimai, nerimas, galvos skausmas.

Nedažni: susijaudinimas, pykinimas, tremoras, sumišimas, prakaitavimas, emocinis labilumas, regos sutrikimai, širdies plakimas, viduriavimas, dirglumas.

Gydymo paroksetinu nutraukimas (ypač staigus) dažniausiai sukelia nutraukimo simptomus. Pranešti simptomai: galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant parestezijas, elektros šoką ir spengimą ausyse), miego sutrikimai (įskaitant ryškius sapnus), susijaudinimas arba nerimas, pykinimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, širdies plakimas, emocinis labilumas, dirglumas ir regėjimo sutrikimai. .

Daugumai pacientų šie simptomai yra lengvi ar vidutinio sunkumo ir išnyksta savaime, tačiau kai kuriems pacientams šie simptomai gali būti sunkūs ir (arba) užsitęsę. Todėl, jei gydymas paroksetinu nebėra būtinas, jo dozę reikia mažinti lėtai, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas (žr. skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“ ir „Atsargumo priemonės“).

Nepageidaujami reiškiniai, pastebėti atliekant klinikinius tyrimus su vaikais

Pastebėtas toks šalutinis poveikis: savižudiško elgesio padažnėjimas (įskaitant bandymus nusižudyti ir mintis apie savižudybę), savęs žalojimas ir padidėjęs priešiškumas. Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo paaugliai, sergantys didžiuoju depresiniu sutrikimu, metu dažniausiai buvo pastebėtos mintys apie savižudybę ir bandymai žudytis. Pastebėtas padidėjęs priešiškumas vaikams, sergantiems obsesiniu-kompulsiniu sutrikimu, ypač jaunesniems nei 12 metų vaikams.

Taip pat buvo apetito sumažėjimas, drebulys, prakaitavimas, hiperkinezija, susijaudinimas, emocinis labilumas (įskaitant ašarojimą ir nuotaikų svyravimus), kraujavimas, daugiausia odoje ir gleivinėse.

Simptomai, pastebėti nutraukus/sumažinus paroksetino dozę: emocinis labilumas (įskaitant ašarojimą, nuotaikų svyravimus, savęs žalojimą, mintis apie savižudybę ir bandymus nusižudyti), nervingumas, galvos svaigimas, pykinimas ir pilvo skausmas.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Informacijos apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, nustatytas po registracijos, teikimas yra labai svarbus, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai gali pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimų teikimo sistemą.

Perdozavimas

Simptomai ir požymiai

Turima informacija apie paroksetino perdozavimą rodo platų jo saugumo spektrą.

Perdozavus paroksetino, be simptomų, aprašytų skyriuje "Šalutinis poveikis" stebimas karščiavimas ir nevalingi raumenų susitraukimai.

Pacientų būklė paprastai normalizavosi be rimtų pasekmių, net vartojant vieną dozę iki 2000 mg. Kartais buvo aprašyti reiškiniai, tokie kaip koma ir EKG pokyčiai, kurie labai retais atvejais baigiasi mirtimi, dažniausiai tais atvejais, kai pacientai vartojo paroksetiną kartu su kitais psichotropiniais vaistais arba kartu su alkoholiu.

Gydymas

Specifinio priešnuodžio paroksetinui nėra. Gydymą turi sudaryti bendros priemonės, taikomos perdozavus bet kurio antidepresanto. Kad sumažėtų paroksetino absorbcija, per kelias valandas po perdozavimo reikia apsvarstyti galimybę pacientui išgerti 20-30 g aktyvintos anglies. Nurodoma palaikomoji terapija ir dažnas pagrindinių fiziologinių parametrų stebėjimas.

Paciento gydymas turi būti atliekamas atsižvelgiant į klinikinį vaizdą.

Atsargumo priemonės

Gydymą paroksetinu reikia pradėti atsargiai praėjus 2 savaitėms po negrįžtamojo poveikio MAO inhibitorių vartojimo arba 24 valandoms po grįžtamojo poveikio MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo. Paroksetino dozę reikia didinti palaipsniui, kol bus pasiektas optimalus atsakas į gydymą (žr. skyrius „Kontraindikacijos“ ir „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokio pobūdžio sąveika“).

Vartojimas vaikams ir paaugliams (jaunesniems nei 18 metų)

Paroksetino negalima vartoti vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams.

Klinikinių tyrimų metu nepageidaujami reiškiniai, susiję su bandymais nusižudyti ir mintimis apie savižudybę, priešiškumu (daugiausia agresija, deviantiniu elgesiu ir pykčiu), vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, buvo pastebėti dažniau nei šios amžiaus grupės pacientams, vartojusiems placebą. Jei, atsižvelgiant į klinikinį poreikį, vis dėlto priimamas sprendimas dėl gydymo, pacientus reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda savižudybės simptomų. Šiuo metu nėra duomenų apie ilgalaikį paroksetino saugumą vaikams ir paaugliams apie šio vaisto poveikį augimui, brendimui, pažinimo ir elgesio raidai.

Suaugusiųjų klinikinis pablogėjimas ir savižudybės rizika

Depresija sergantiems pacientams kyla didesnė minčių apie savižudybę, savižudiško elgesio ir savęs žalojimo rizika. Ši rizika išlieka tol, kol pasiekiama ryški remisija. Pirmosiomis gydymo savaitėmis ar ilgiau paciento būklė gali nepagerėti, todėl pacientą reikia atidžiai stebėti, kol būklė pagerės. Klinikinė patirtis vartojant visus antidepresantus rodo, kad savižudybės rizika gali padidėti ankstyvose sveikimo stadijose.

Kiti psichikos sutrikimai, gydomi paroksetinu, taip pat gali būti susiję su padidėjusia savižudiško elgesio rizika. Be to, šie sutrikimai gali būti gretutinės būklės, susijusios su didžiuoju depresiniu sutrikimu. Todėl gydant pacientus, sergančius kitų psichikos sutrikimų, reikia laikytis tų pačių atsargumo priemonių kaip ir gydant didžiąją depresiją.

Didžiausia minčių apie savižudybę arba bandymų žudytis rizika yra pacientams, kurie anksčiau yra turėję minčių apie savižudybę arba minčių apie savižudybę, taip pat pacientams, kuriems prieš gydymą buvo sunkių minčių apie savižudybę, todėl gydymo metu jiems visiems reikia skirti ypatingą dėmesį. Placebu kontroliuojamų tyrimų, kuriuose dalyvavo psichikos ligomis sergantys suaugusieji, metaanalizės duomenys rodo, kad jaunesniems nei 25 metų pacientams, vartojantiems antidepresantus, padaugėjo savižudiško elgesio, palyginti su placebu.

Pacientų, ypač didelės rizikos pacientų, gydymas turi būti atidžiai stebimas, ypač gydymo pradžioje ir keičiant vaisto dozę. Pacientus (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad jie stebėtų klinikinio pablogėjimo požymius, mintis apie savižudybę / savižudišką elgesį ir neįprastus elgesio pokyčius. Jei atsiranda šių simptomų, nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos.

Akatizija/psichomotorinis sujaudinimas

Vartojant paroksetiną, gali pasireikšti akatizija, pasireiškianti vidinio neramumo ir psichomotorinio susijaudinimo jausmu, kai pacientas negali ramiai sėdėti ar stovėti, o tai dažniausiai siejama su subjektyviu diskomfortu. Akatizijos atsiradimo tikimybė yra didžiausia pirmosiomis gydymo savaitėmis. Jei pasireiškia šie simptomai, padidinus dozę, būklė gali pablogėti.

Serotoninaisindromas /piktybinis neurolepsinis sindromas

Retais atvejais gydymo paroksetinu metu gali pasireikšti serotonino sindromas arba į piktybinį neurolepsinį sindromą panašūs simptomai, ypač kai paroksetinas vartojamas kartu su kitais serotoninerginiais vaistais ir (arba) vaistais nuo psichozės. Šie sindromai gali kelti pavojų gyvybei, todėl, jei atsiranda tokių reiškinių, gydymą paroksetinu reikia nutraukti (jiems būdingos simptomų grupės, pvz., hipertermija, raumenų rigidiškumas, mioklonusas; autonominiai sutrikimai, galintys greitai pakisti gyvybiniai požymiai; psichikos pokyčiai būklė, įskaitant sumišimą, dirglumą, itin stiprų susijaudinimą, progresuojantį iki kliedesio ir komos) pradėti palaikomąjį simptominį gydymą. Paroksetino negalima vartoti kartu su serotonino pirmtakais (pvz., L-triptofanu, oksitriptanu), nes gali išsivystyti serotoninerginis sindromas (žr. skyrius „Kontraindikacijos“ ir „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokio pobūdžio sąveika“).

Manija

Paroksetiną, kaip ir kitus antidepresantus, reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra buvę manija. Bet kuriam pacientui, kuriam prasideda manijos fazė, paroksetino vartojimą reikia nutraukti.

Sutrikusi inkstų ar kepenų veikla

Diabetas

Diabetu sergantiems pacientams SSRI vartojimas gali pakeisti glikemijos kontrolę. Gali prireikti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę. Be to, kai kurie tyrimai rodo, kad kartu vartojant paroksetiną ir pravastiną, gali padidėti gliukozės kiekis kraujyje (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokio pobūdžio sąveika“).

Epilepsija

Paroksetiną, kaip ir kitus antidepresantus, epilepsija sergantiems pacientams reikia vartoti atsargiai.

Priepuoliai

Priepuolių dažnis pacientams, vartojantiems paroksetiną, yra mažesnis nei 0,1%. Jei ištinka traukuliai, gydymą paroksetinu reikia nutraukti.

Elektrokonvulsinė terapija

Klinikinė paroksetino ir elektrokonvulsinio gydymo kartu vartojimo patirtis yra ribota.

Glaukoma

Paroksetinas, kaip ir kiti SSRI, gali sukelti midriazę, todėl jį reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma arba anksčiau sirgusiems.

Širdies liga

Gydant pacientus, sergančius širdies ligomis, reikia laikytis įprastų atsargumo priemonių.

Hiponatremija

Retais atvejais, daugiausia vyresnio amžiaus pacientams, vartojant paroksetiną, pasireiškė hiponatremija. Taip pat atsargiai reikia skirti pacientams, kuriems yra padidėjusi hiponatremijos rizika dėl kartu vartojamų vaistų, ir pacientams, sergantiems ciroze. Hiponatremija paprastai išnyksta nutraukus paroksetino vartojimą.

Kraujavimas

Gauta pranešimų apie kraujavimą į odą ir gleivines (pvz., ekchimozė ir purpura), taip pat kraujavimą iš virškinimo trakto ir ginekologinį kraujavimą pacientams, vartojantiems SSRI. Senyviems pacientams gali padidėti ne menstruacinio kraujavimo rizika.

Todėl paroksetiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kurie tuo pat metu vartoja geriamuosius antikoaguliantus, trombocitų funkciją veikiančius vaistus ar kitus kraujavimo riziką didinančius vaistus (netipinius vaistus nuo psichozės, pvz., klozapiną, fenotiazinus, acetilsalicilo rūgštį, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo). vaistai, COX-2 inhibitoriai, dauguma triciklių antidepresantų), taip pat pacientams, kuriems anksčiau buvo kraujavimas, ir pacientams, sergantiems ligomis, kurios gali sukelti kraujavimą (žr. skyrių „Šalutinis poveikis“).

Sąveika su tamoksifenu

Vartojant paroksetiną, stiprų CYP2D6 inhibitorių, gali sumažėti endoksifeno, vieno iš svarbiausių aktyvių tamoksifeno metabolitų, koncentracija. Todėl, jei įmanoma, gydymo tamoksifenu metu paroksetino vartoti reikia vengti.

Simptomai, kurie gali atsirasti nutraukus gydymą paroksetinu

Nutraukus gydymą paroksetinu, ypač staigiai nutraukus gydymą, dažnai atsiranda nutraukimo simptomų. Klinikinių tyrimų metu paroksetino vartojimo nutraukimo metu nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 30 %, o placebo grupėje nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 20 %. Abstinencijos simptomų atsiradimas nereiškia, kad narkotikais yra piktnaudžiaujama arba jis sukelia priklausomybę.

Nutraukimo simptomų rizika priklauso nuo įvairių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, vartojamo vaisto dozę ir dozės mažinimo greitį.

Buvo aprašyti nutraukimo simptomai, tokie kaip galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant parestezijas, elektros šoką ir spengimą ausyse), miego sutrikimai (įskaitant ryškius sapnus), susijaudinimas arba nerimas, pykinimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmai, viduriavimas, širdies plakimas, dirglumas, emocinis sutrikimas. labilumas, regėjimo sutrikimai. Paprastai šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Paprastai jie atsiranda pirmosiomis dienomis po gydymo nutraukimo, tačiau labai retai gauta pranešimų apie jų atsiradimą pacientams, kurie netyčia praleido vaisto vartojimą. Paprastai šie simptomai išnyksta savaime ir išnyksta per dvi savaites, tačiau kai kuriems pacientams jie gali trukti ilgiau (nuo dviejų iki trijų mėnesių ar ilgiau). Paroksetino dozę rekomenduojama mažinti palaipsniui per kelias savaites ar mėnesius, atsižvelgiant į konkretaus paciento poreikius.

kaulų lūžiai

Remiantis epidemiologinių kaulų lūžių rizikos tyrimų rezultatais, buvo nustatytas tokios rizikos ryšys su antidepresantų, įskaitant SSRI grupę, vartojimu. Rizika atsiranda gydymo antidepresantais metu ir yra didžiausia pradinėse stadijose. Skiriant paroksetiną, reikia atsižvelgti į kaulų lūžių galimybę.

Sąveika su kitais vaistais ir kitomis rūšimissąveikos

Serotoninerginiai vaistai:

Paroksetino, taip pat kitų SSRI grupės vaistų vartojimas kartu su serotoninerginiais vaistais gali sukelti su 5-HT (serotonino sindromu) susijusį poveikį. Serotoninerginius vaistus (įskaitant L-triptofaną, triptanus, tramadolį, linezolidą, metiltioninio chloridą (metileno mėlynąjį), SSRI, petidiną, litį ir vaistažoles, kurių sudėtyje yra jonažolių) kartu su paroksetinu reikia vartoti atsargiai ir atidžiai stebėti klinikinę būklę. . Atsargiai reikia vartoti kartu su fentaniliu, naudojamu bendrajai anestezijai arba gydant lėtinį skausmą. Paroksetino vartoti kartu su MAO inhibitoriais draudžiama dėl serotonino sindromo rizikos.

Pimozidas:

Paroksetino (60 mg dozės) ir pimozido mažos dozės (2 mg vieną kartą) kartu vartojimo tyrime nustatyta, kad pimozido koncentracija padidėjo vidutiniškai 2,5 karto. Šis faktas paaiškinamas žinoma paroksetino savybe slopinti CYP2D6. Dėl siauro terapinio pimozido indekso ir žinomo jo gebėjimo pailginti QT intervalą, pimozido ir paroksetino vartoti kartu draudžiama.

Fermentai, dalyvaujantys vaistų metabolizme: Paroksetino metabolizmas ir farmakokinetika gali pakisti dėl jo metabolizme dalyvaujančių fermentų indukcijos arba slopinimo.

Vartojant paroksetiną kartu su žinomu tokių fermentų inhibitoriumi, reikia apsvarstyti galimybę vartoti mažesnes paroksetino dozes. Pradinės dozės koreguoti nereikia, jei ji vartojama kartu su žinomais fermentų induktoriais (pvz., karbamazepinu, rifampicinu, fenobarbitaliu, fenitoinu) arba fozamprenaviru/ritonaviru. Bet koks paroksetino dozės koregavimas (pradėjus arba nutraukus fermentų induktoriaus vartojimą) turi būti nustatomas atsižvelgiant į jo klinikinį poveikį (toleravimą ir veiksmingumą).

Neuromuskuliniai blokatoriai:

SSRI vaistai gali sumažinti plazmos cholinesterazės aktyvumą, dėl to ilgesnis mivakurio ir suksametonio neuromuskulinis blokavimas.

Fozamprenaviras/ritonaviras:

Sveikiems savanoriams 10 dienų vartojant 700/100 mg fosamprenaviro/ritonaviro du kartus per parą ir 20 mg paroksetino paroksetino, paroksetino koncentracija plazmoje sumažėjo maždaug 55 %, o fosamprenaviro/ritonaviro koncentracija plazmoje buvo panaši. pastebėta kituose tyrimuose, o tai rodo, kad paroksetinas reikšmingo poveikio fosamprenaviro/ritonaviro metabolizmui neturėjo. Duomenų apie ilgalaikį (daugiau nei 10 dienų) paroksetino ir fosamprenaviro/ritonaviro vartojimą kartu nėra.

Prociklidinas:

Kasdien vartojamas paroksetinas žymiai padidina prociklidino koncentraciją kraujo plazmoje. Jei pasireiškia anticholinerginis poveikis, prociklidino dozę reikia sumažinti.

Prieštraukuliniai vaistai: Kartu vartojamas paroksetinas ir karbamazepinas, fenitoinas arba natrio valproatas neturi įtakos jų farmakokinetikai ir farmakodinamikai pacientams, sergantiems epilepsija.

Paroksetino gebėjimas slopinti fermentąCYP2D6

Kaip ir kiti antidepresantai, įskaitant kitus SSRI, paroksetinas slopina kepenų fermentą CYP2D6, kuris priklauso citochromo P450 sistemai. Dėl CYP2D6 fermento slopinimo gali padidėti kartu vartojamų vaistų, kuriuos metabolizuoja šis fermentas, koncentracija plazmoje. Šie vaistai yra tricikliai antidepresantai (pvz., klomipraminas, nortriptilinas ir desipraminas), fenotiazino antipsichoziniai vaistai (perfenazinas ir tioridazinas), risperidonas, atomoksetinas, kai kurie 1c klasės antiaritminiai vaistai (pvz., propafenonas ir flekainidas) ir metoprololis. Sergant širdies nepakankamumu, paroksetino kartu su metoprololiu vartoti nerekomenduojama dėl siauro metoprololio terapinio indekso, kai jis vartojamas pagal šią indikaciją.

Literatūroje aprašyta farmakokinetinė CYP2D6 inhibitorių ir tamoksifeno sąveika, dėl kurios vienos iš aktyvesnių tamoksifeno formų – endoksifeno – koncentracija plazmoje sumažėja 65-75 %. Buvo pranešta apie tamoksifeno veiksmingumo sumažėjimą, kai jis buvo vartojamas kartu su kai kuriais SSRI grupės antidepresantais. Kadangi negalima atmesti tamoksifeno veiksmingumo sumažėjimo galimybės, jei įmanoma, reikėtų vengti jo vartoti kartu su stipriais CYP2D6 inhibitoriais (įskaitant paroksetiną).

Alkoholis

Kaip ir vartojant kitus psichotropinius vaistus, paroksetiną vartojančius pacientus reikia įspėti, kad vengtų alkoholio.

Geriamasis antikoaguliantass

Galima farmakodinaminė paroksetino ir geriamųjų antikoaguliantų sąveika. Kartu vartojant paroksetiną ir geriamuosius antikoaguliantus, gali padidėti kraujo antikoaguliantų aktyvumas ir padidėti kraujavimo rizika. Todėl pacientams, gydomiems geriamaisiais antikoaguliantais, paroksentiną reikia vartoti atsargiai.

Nesteroidiniai vs.vaistai nuo uždegimo (NVNU)iracetilsalicilo rūgštis, kitos antitrombocitinės medžiagos

Galima farmakodinaminė sąveika tarp paroksetino ir NVNU / acetilsalicilo rūgšties. Kartu vartojant paroksetiną ir NVNU / acetilsalicilo rūgštį, gali padidėti kraujavimo rizika. SSRI reikia atsargiai vartoti pacientams, kurie tuo pat metu vartoja geriamuosius antikoaguliantus, vaistus, kurie veikia trombocitų funkciją arba didina kraujavimo riziką (netipiniai antipsichoziniai vaistai, tokie kaip klozapinas, fenotiazinai, acetilsalicilo rūgštis, NVNU, COX-2 inhibitoriai, dauguma triciklių antidepresantų). taip pat pacientams, kuriems yra buvę kraujavimo sutrikimų ar kitų kraujavimą skatinančių būklių.

Pravastatinas

Tyrimai parodė paroksetino ir pravastatino sąveiką, o tai rodo, kad kartu vartojant šiuos vaistus gali padidėti gliukozės kiekis kraujyje. Diabetu sergantiems pacientams, gydomiems paroksetinu ir pravastatinu, gali prireikti koreguoti geriamojo hipoglikeminio vaisto ir (arba) insulino dozę (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kai kurių epidemiologinių tyrimų metu nustatyta, kad su paroksetino vartojimu pirmąjį nėštumo trimestrą padidėja įgimtų anomalijų, ypač širdies ir kraujagyslių sistemos (pvz., skilvelių ir prieširdžių pertvaros defektų), rizika. Mechanizmas nežinomas. Nurodytas širdies ir kraujagyslių sistemos defektų dažnis vartojant paroksetiną nėštumo metu yra mažesnis nei 2/100, o tikėtinas tokių defektų dažnis bendroje populiacijoje yra maždaug 1/100 naujagimių.

Paroksetiną nėštumo metu galima vartoti tik esant neabejotinai indikacijai. Gydantis gydytojas turi apsvarstyti alternatyvaus gydymo galimybę nėščioms arba planuojančioms pastoti moterims. Nėštumo metu reikia vengti staigaus paroksetino vartojimo nutraukimo.

Būtina atidžiai stebėti tų naujagimių, kurių motinos vartojo paroksetiną nėštumo pabaigoje, ypač trečiąjį trimestrą, sveikatą.

Kai motinos vartoja paroksetiną vėlesniais nėštumo etapais, naujagimiams gali pasireikšti šie simptomai: kvėpavimo distreso sindromas, cianozė, apnėja, traukuliai, temperatūros nestabilumas, maitinimosi sutrikimai, vėmimas, hipoglikemija, hipertenzija, hipotenzija, hiperrefleksija, tremoras, nervinis dirglumas. , dirglumas, vangumas, nuolatinis verksmas, mieguistumas ir miego sutrikimai. Simptomai gali atsirasti dėl serotoninerginio poveikio arba būti abstinencijos simptomų pasireiškimas. Daugeliu atvejų aprašytos komplikacijos pasireiškė iškart po gimdymo arba netrukus po jų (

Epidemiologinių tyrimų duomenimis, SSRI vartojimas nėštumo metu, ypač vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu, yra susijęs su padidėjusia persistuojančios plautinės hipertenzijos atsiradimo rizika naujagimiams. Pastebėta rizika buvo maždaug 5 iš 1000 nėštumų. Bendroje populiacijoje rizika yra 1-2 atvejai 1000 nėštumų.

Tyrimai su gyvūnais parodė paroksetino toksinį poveikį reprodukcijai, tačiau jokio neigiamo poveikio nėštumui, embriono/vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar vystymuisi po gimdymo.

Nedidelis paroksetino kiekis patenka į motinos pieną. Paskelbtuose tyrimuose paroksetino koncentracija žindomų kūdikių serume nenustatyta.

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad paroksetinas gali turėti įtakos sėklinio skysčio kokybei. In vitro tyrimų su žmogaus medžiaga duomenys rodo galimą poveikį spermos kokybei, tačiau pranešimai po daugelio SSRI (įskaitant paroksetiną) vartojimo rodo, kad poveikis spermos kokybei yra grįžtamas.

Iki šiol nepastebėta jokio poveikio žmogaus vaisingumui.

Įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir (arba) kitus mechanizmus

Klinikinė paroksetino vartojimo patirtis rodo, kad jis nepažeidžia pažinimo ir psichomotorinių funkcijų. Tačiau, kaip ir gydant bet kuriuos kitus psichotropinius vaistus, pacientai turi būti ypač atsargūs vairuodami automobilį ir dirbdami su mechanizmais.

Nors paroksetinas nedidina neigiamo alkoholio poveikio mąstymui ir psichomotorinėms funkcijoms, kartu vartoti paroksetino ir alkoholio nerekomenduojama.

Išleidimo forma

10 tablečių PVC/aliuminio folijos/popierinėse lizdinėse plokštelėse. 3 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija dedamos į kartoninę dėžutę.

Terminasgaliojimas

3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Laikymo sąlygos

Ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą.

GAMINTOJAS.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Lenkija /GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Lenkija

Juridinis adresas:

Poznanė, 60-322, g. Grunwaldska 189, Lenkija / Ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznanė, Lenkija

Norėdami gauti daugiau informacijos, kreipkitės:

GlaxoSmithKline Export Limited LLC (Didžioji Britanija) atstovybė Baltarusijos Respublikoje

Minskas, Šv. Voronjansko g. 7A, 400 kabinetas

Tel.: + 375 17 213 20 16; faksas + 375 17 213 18 66

PAKSIL yra GSK įmonių grupės prekės ženklas.

Psichofarmakologinis vaistas Paxil yra antidepresantas, priklausantis SSRI (selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių) grupei.

Vaistas tiekiamas abipus išgaubtų ovalių plėvele dengtų tablečių, kuriose yra 20 mg paroksetino pushidrato hidrochlorido pavidalu, pavidalu.

Paxil yra įtrauktas į gyvybiškai svarbių ir būtinų vaistų sąrašą. Iki šiol yra daug generinių paroksetino.

Antidepresantas paroksetinas iš SSRI grupės, turintis ryškų nerimą mažinantį ir anksiolitinį poveikį, turi biciklinę struktūrą, kuri išskiria jį iš kitų plačiai paplitusių timoanaleptikų.

Timoanaleptinis poveikis atsiranda dėl to, kad veiklioji medžiaga paroksetinas gali selektyviai blokuoti serotonino reabsorbciją, todėl jo poveikis centrinei nervų sistemai žymiai viršija kitų antidepresantų poveikį.

Vaistas minimaliais kiekiais šiek tiek veikia dopaminerginius ir histamino (H1) receptorius, todėl jo vartojimo šalutinis poveikis yra minimalus.

Remiantis vartojimo instrukcijomis po geriamojo vartojimo, vaistas greitai ištirpsta virškinamajame trakte, maistas neturi įtakos jo absorbcijai.

Paroksetinas nepakitęs daugiausia išsiskiria per kepenis (Metbolitai – 64%), nedideli kiekiai su šlapimu ir tulžimi. Pusinės eliminacijos laikas yra 16-24 valandos.

Nuolatinio ilgalaikio gydymo fone farmakokinetiniai parametrai išlieka nepakitę.

Taikymo sritis

Oficialioje anotacijoje rašoma, kad Paxil geriamosios tabletės vartojamos tokiems psichikos sutrikimams palengvinti:

• depresija;
• generalizuoti ir potrauminiai sutrikimai;
• obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai;
• įvairios kilmės socialinės fobijos;
• panikos priepuoliai.

Vaikų praktikoje vaistas nenaudojamas dėl didelės nepageidaujamų klinikinių baigčių rizikos (padidėjusios depresijos, agresyvaus elgesio). Nėštumo metu ir planuojant pastojimą vartokite atsargiai dėl galimų vaisiaus apsigimimų.

Vaistas gali būti skiriamas vyresnio amžiaus žmonėms, tačiau kiekvienam pacientui dozė parenkama individualiai.

Pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, terapinis gydymas atliekamas griežtai prižiūrint specialistui, tokiems pacientams dozė turi būti minimali.

Taikymo būdas ir dozavimas

Vaistas Paxil skirtas vartoti per burną, rekomenduojama pradinė dozė yra 20 mg vieną kartą ryte valgio metu. Tabletė geriama visa, nekramtoma.

Gydymo Paxil laikotarpiu dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai, atsižvelgiant į klinikinius simptomus. Teisingą dozę per pirmąsias 2-3 gydymo savaites nustato kvalifikuotas specialistas.

Terapinis gydymas, kaip taisyklė, yra ilgalaikis, būtina stabdyti psichikos sutrikimus Gydant depresiją, terapijos kursas gali trukti kelis mėnesius nepertraukiamai, obsesiniai-kompulsiniai ir panikos sutrikimai gydomi dar ilgiau.

Norint palengvinti depresijos sutrikimus, optimali pradinė dozė yra 20 mg per parą, kurią reikia didinti (pridedant 10 mg), kol bus pasiektas stabilus gydomasis poveikis. Didžiausia paros dozė yra 50 mg.

Panikos sutrikimai: rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg, palaipsniui didinant kas savaitę (po 10 mg), kol bus pasiektas norimas poveikis. Optimali dozė yra -40 mg per dieną. Didžiausia - 50 mg per dieną. Pagerinti tokių pacientų būklę galima tik vartojant didžiausią dozę (50 mg). Siekiant palengvinti simptomus ankstyvosiose stadijose, naudojama minimali dozė.

Obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai - pradinė dozė yra 20 mg, po to palaipsniui didinama (po 10 mg kas savaitę) d40 mg per parą, padalijus į dvi dalis. Didžiausia leistina dozė yra 60 mg. Kai kuriems pacientams stabilų gydomąjį poveikį galima pasiekti naudojant didžiausią paros dozę.

Esant potrauminiams, generalizuotiems sutrikimams ir socialinėms fobijoms, dozė parenkama individualiai, iš pradžių - 10 mg per parą. kas savaitę didinant iki 50 mg per parą, dozė gali būti mažesnė, jei vartojant mažesnes dozes pasireiškia teigiamas poveikis.

Gydymo režimą ir vartojimo trukmę kiekvienam pacientui gali skirti gydantis specialistas individualiai. Paxil galima vartoti ilgai, taip pat profilaktiniais tikslais. Prieš naudodami perskaitykite pridedamą anotaciją.

Vaisto vartojimo atšaukimas

Paxil tabletės, kaip ir kiti psichotropiniai vaistai, reikalauja visų gydančio gydytojo receptų. Reikėtų vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo, dozė mažinama palaipsniui, kas savaitę vartojamų vaistų kiekis mažinamas 10 mg, tai sumažina nepageidaujamų simptomų riziką.

Tais atvejais, kai nutraukus gydymą atsiranda nepageidaujamų klinikinių simptomų, būtina kreiptis į gydantį specialistą, kuris paskirs antrą gydymo kursą ankstesne doze. Vėliau galite toliau mažinti dozę, bet palaipsniui.

Vaistų vartojimo nutraukimo taisykles nustato gydantis specialistas, atsižvelgdamas į psichikos sutrikimų sunkumą ir bendrą paciento būklę.

Kontraindikacijos ir papildoma informacija

Oficialiose naudojimo instrukcijose nurodyta, kad vaistas yra draudžiamas šiais atvejais:

• Vaikų amžius (iki 18 metų);
• Pacientams, vartojantiems MAO, pamozidą, triptofaną, tioridaziną;
• Žindymo laikotarpis (vaistas patenka į motinos pieną);
• Padidėjęs individualus jautrumas paroksetinui ir kitiems pagalbiniams komponentams;
• Esant inkstų ir kepenų simptomams, reikia būti atsargiems.

Klinikinė paroksetino vartojimo patirtis rodo, kad jis nepažeidžia pažinimo ir psichomotorinių funkcijų. Tuo pačiu metu buvo apžvalgų apie mieguistumą gydant Paxil.

Pacientai, vartojantys paroksetiną ir kitus timoanaleptikus, turi būti atsargūs vairuodami automobilį ir liesdamiesi su bet kokiais mechanizmais.

Nepaisant to, kad vaistas nedidina neigiamo etanolio poveikio psichomotorinėms funkcijoms, Paxil ir alkoholio vartoti kartu nerekomenduojama.

Naudojimo nėštumo metu taisyklės

Kalbant apie gydymą Paxil ir kitais SSRI nėštumo metu, jie gali būti vartojami tik tais atvejais, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už riziką vaisiui. Bet kuriuo atveju būtina apsvarstyti alternatyvaus gydymo galimybę nėščioms arba planuojančioms pastoti moterims. Yra apžvalgų apie neigiamą vaisto poveikį nėštumo eigai (priešlaikinio gimdymo riziką), tačiau priežastinis ryšys tarp SSRI vartojimo ir priešlaikinio gimdymo iki šiol nebuvo užfiksuotas.

Naudoti vaikystėje ir paauglystėje

Paxil tabletės nenaudojamos vaikų gydymui, net ir minimaliomis dozėmis.

Psichikos sutrikimų gydymas Paxil tabletėmis vyresniems nei 18 metų asmenims pradiniame etape yra susijęs su padidėjusia polinkio į savižudybę (savižudybės ar savižudiško elgesio) rizika tokio gydymo fone.

Jaunų žmonių terapijos pradžioje taip pat buvo savižudiško elgesio (dirglumo, impulsyvumo, agresyvumo) atvejų gydant Paxil ir jo analogais.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai jis yra gerai toleruojamas, tačiau piktnaudžiaujant gali pasireikšti sisteminis šalutinis poveikis dėl paroksetino, kuris yra sudėties dalis, veikimo. Šalutinis poveikis yra:

• ANS: burnos džiūvimo pojūtis, padidėjęs prakaitavimas;
• CNS: nemiga arba mieguistumas, nervingumas, agresyvumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, depresija, atminties sutrikimai, haliucinacijos, akatizija, tremoras, parestezija, traukuliai, mioklonija, astenija.
• Virškinimo traktas: viduriavimas arba vidurių užkietėjimas, pykinimas, apetito praradimas, vėmimas, svorio padidėjimas, hepatotoksinis poveikis (padidėjęs kepenų transaminazių kiekis);
• Limfinė ir CCC: tachikardija, hipotenzija arba hipertenzija, leukopenija, anemija, bradikardija, kraujavimo rizika (vartojant antikoaguliantus), hematomos;
• Kvėpavimo sistema: sinusitas, kvėpavimo sutrikimai;
• Endokrininė sistema: hiperprolaktinemijos išsivystymo rizika;
• Lytinės ir šlapimo sistemos: sutrikęs šlapinimasis, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija,
• Papildomi: alerginės odos reakcijos, negalavimas, migrena, šaltkrėtis, veido patinimas ir paraudimas, kaklo skausmas ir alpimas, neryškus matymas, galaktorėja (maitinančioms motinoms).

Pacientams, sergantiems depresija ir bipoliniais afektiniais sutrikimais, Paxil tabletės gali sukelti manijos ir hipomanijos išsivystymą.

Atsiradus panašiems simptomams, reikia nutraukti vaistų vartojimą ir nedelsiant kreiptis į kvalifikuotą pagalbą.

vaistų sąveika

Vartojant kartu su negrįžtamaisiais MAO inhibitoriais, tramadoliu, triptanu, kyla serotonino sindromo, mirtino šalutinio poveikio, išsivystymo rizika.

Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad Paxil nesuderinamas su tricikliais antidepresantais, prieštraukuliniais vaistais, metileno mėlynuoju, barbitūratais, negrįžtamo ir grįžtamojo poveikio MAO inhibitoriais, varfarinu, imipraminu, bupropionu, nortriptilino triptofanu ir trazodonu.

Paroksetino vartojimas kartu su fenotiazino dariniais (antidepresantais) turi būti suderintas su gydančiu gydytoju.

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad paroksetino farmakokinetinėms savybėms įtakos neturi: antacidiniai vaistai, digoksinas ir maistas, derinant šiuos vaistus dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, vartojantiems antikoaguliantus, vaistas gali sukelti kraujavimą, todėl reikia atidžiai stebėti tokių pacientų būklę.

Vaistas Paxil neturi neigiamų reakcijų, kurias sukelia etanolio poveikis protiniams gebėjimams ir motoriniams įgūdžiams, tačiau gydymo nuo narkotikų laikotarpiu nerekomenduojama vartoti etanolio turinčių vaistų ir alkoholio.

Perdozavimo galimybė

Dažniausi Paxil tablečių perdozavimo požymiai yra šie:

• Sumišimas
• Mieguistumas;
• Širdies ritmo pažeidimas;
• Pykinimas;
• Staigus kraujospūdžio sumažėjimas arba padidėjimas;
• Manijos būsena;
• Midriaz;
• koma;
• Galvos svaigimas;
• Agresija;
• Kepenų nepakankamumas (klinikiniai hepatito ir cirozės požymiai);
• Šlapimo susilaikymas.

Toksiškos dozės paroksetino ir jo analogų vartojimas kartu su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais gali būti mirtinas.

Perdozavus, skiriamas simptominis gydymas, pavyzdžiui:

• Skrandžio plovimas;
• Adsorbentų (aktyvintos anglies) priėmimas;
• Dirbtinis vėmimo sukėlimas.

Sunkiais atvejais nurodomas gydymas ligoninėje, naudojant detoksikacijos priemones. Specifinio priešnuodžio nėra. Sunkiais atvejais reikalinga širdies veiklos kontrolė, kvėpavimas (dirbtinė plaučių ventiliacija).

Paxil: analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

Paroksetino hidrochlorido hemihidratas, Adepress, Plesil, Reksetin, Sirestill.

Šie vaistai turi tą pačią sudėtį, norėdami gauti išsamesnės informacijos, galite ištirti pacientų atsiliepimus.

Šiuo metu yra vaistų, panašių į Paxil.

Vaistinių tinkle galite atskirai įsigyti panašios sudėties vaistų, pavyzdžiui, analogų farmakologinei grupei (timoanaleptikai): Amitriptilinas, Oprah, Klominalas, Duloksetinas, Miracitolis, Fevarinas, Deprenonas, Amizolas, Pyrazidolis, Efevelonas, Amiksidas, Clomipramas. , Negrustinas, Velaksinas, Venlafaksinas, Lenuksinas, Fluoksetinas, Triptizolis; Ftoracizinas, Heptralis, Depreksas, Doksepinas, Zoloft, Neuroplant, Clomipramine, Coaxil, Lerivon, Prodep, Miansan, Cipralex, Mirzaten, Prozac, Citalopram Cipramil, Mirtalan, Stimuloton, Framex, Sedopram, Profluzak, Rebelmeron, Elivelon

Labai nerekomenduojama pačiam Paxil keisti kitais panašiais vaistais, dėl to reikia kreiptis į gydantį psichiatrą.

Vaisto Paxil laikymo sąlygos ir taisyklės

Vaistas išduodamas pagal receptą. Tinkamumo laikas atidarius pakuotę yra 3 metai, vaistą reikia laikyti sausoje, vėsioje vietoje (ne aukštesnėje kaip 30 ° C), vaikams nepasiekiamoje vietoje.