Spectracef je antibakterijski lijek, cefalosporin.

Oblik i sastav ispuštanja

Spectracef je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: eliptičnih, bijelih, s jedne strane plavim natpisom „TFM“, svijetložute jezgre (200 mg: 10 kom. u blisterima, u kartonskom pakiranju od 2 ili 50 kom. blisteri; 400 mg: 5 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 ili 100 blistera; 10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 ili 50 blistera).

1 tableta sadrži:

• aktivni sastojak: cefditoren (u obliku cefditoren pivoxil) - 200 ili 400 mg;
• pomoćne komponente: natrijeva kroskarmeloza, manitol, natrijev tripolifosfat, natrijev kazeinat, karnauba vosak, magnezijev stearat, Opadry bijela (titanov dioksid, hipromeloza, makrogol-400), tinta - Opacode plava (šelak IN IMS 74 OP, propilen glikol, N-butanol , titanijev dioksid, aluminijski lak na bazi briljantno plave boje FCF, koncentrirana otopina amonijaka, izopropanol).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Spectracef je antibiotik koji pripada skupini cefalosporina treće generacije. Njegov aktivni sastojak, cefditoren pivoxil, je polusintetski beta-laktamski antibiotik, predlijek cefditorena. Djelovanje lijeka je zbog afiniteta cefditorena s proteinima koji vežu penicilin, što mu omogućuje inhibiciju sinteze bakterijske stijenke.

Farmakodinamička značajka Spectracefa je njegova sposobnost (kada se primjenjuje u dozi od 200 mg u intervalu od 12 sati) tijekom 6 sati da održava razinu koncentracije u plazmi koja premašuje minimalnu inhibicijsku koncentraciju (MIC) protiv 90% mikroorganizama za Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes sojevi Streptococcus pneumoniae osjetljivi na penicilin, Haemophilus parainfluenzae. Primjena Spectracefa u dozi od 400 mg 2 puta dnevno omogućuje vam održavanje razine njegove koncentracije iznad MIC-a više od 6 sati. To premašuje MIC za 50% Streptococcus pneumoniae otpornog na penicilin.

Otpornost na cefditoren u Streptococcus viridans i Streptococcus pneumoniae može biti uzrokovana promjenom proteina koji veže penicilin, u Staphylococcus speciales (spp.) - pojavom dodatnog (PBP2a) proteina koji veže penicilin. Većina najčešćih plazmida i kromosomskih beta-laktamaza gram-negativnih bakterija pokazuje otpornost na lijek.

Križna rezistencija između Spectracefa i antibiotika drugih skupina nije zabilježena. Ali moguća prisutnost nekih sličnih mehanizama djelovanja uzrokuje određeni stupanj rezistencije lijekova na sve antibiotike.

MIC za mikroorganizme osjetljive na cefditoren preporučuje se održavati na razini do 0,5 μg / ml, za mikroorganizme srednje osjetljivosti - od 0,5 do 2 μg / ml, za otporne - 2 μg / ml i više.

Zbog prevalencije stečene rezistencije kod pojedinih uzročnika, pri propisivanju Spectracefa poželjno je pribaviti podatke o osjetljivosti infekcije u pojedinoj regiji, osobito kod liječenja teške zarazne bolesti.

S vjerojatnošću od 90% sljedeće vrste mikroorganizama obično pokazuju osjetljivost na cefditoren:

• aerobni gram-pozitivni: Streptococci (skupina C i G), sojevi Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae osjetljivi na meticilin;
• aerobni gram-negativni: Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
• anaerobni: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Mikroorganizmi otporni na cefditoren:

• aerobni gram-pozitivni: Enterococcus spp., sojevi Staphylococcus aureus otporni na meticilin;
• aerobni gram-negativni: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii;
• anaerobni mikroorganizmi: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis;
• ostali: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.

Gram-negativne mikroorganizme koji sadrže kromosomske beta-laktamaze (uključujući Serratia marcescens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Morganella morganii), unatoč njihovoj osjetljivosti na cefditoren in vitro, treba klasificirati kao rezistentne infekcije.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Spectracefa dolazi do apsorpcije cefditoren pivoksila u gastrointestinalnom traktu. Pod utjecajem esteraza hidrolizira se u cefditoren. Maksimalna koncentracija (Cmax) cefditorena u plazmi postiže se nakon oko 2,5 sata. U odnosu na njegov unos u dozi od 200 mg nakon jela, iznosi 0,0026 mg / ml, u dozi od 400 mg - 0,0041 mg / ml. U usporedbi s intravenskom primjenom, apsolutna oralna bioraspoloživost cefditorena je 15-20%.

Prisutnost hrane u gastrointestinalnom traktu ubrzava apsorpciju cefditoren pivoxila i povećava Cmax za 50% i AUC (ukupna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi tijekom određenog vremenskog razdoblja) za 70%.

Vezanje na proteine ​​plazme - 88%.

Nema kumulacije lijeka.

Volumen distribucije je unutar 40-65 litara.

Prodire u sluznice i izlučevine bronha, nakon jedne doze od 400 mg, koncentracija cefditorena odgovara 60 i 20% njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Razina koncentracije antibiotika u intersticijalnoj tekućini nakon 8 sati doseže 40%, a nakon 12 sati - 56% AUC plazme.

Poluživot (T1/2) je približno 1-1,5 sati. Ukupni klirens je oko 25-30 l/h, bubrežni klirens je do 80-90 ml/min.

Dio cefditorena se pretvara u neaktivne metabolite.

Izlučuje se putem bubrega u obliku konjugata pivaloilkarnitina, do 18% uzete doze - nepromijenjen. Kroz crijeva se izlučuje onaj dio lijeka koji se nije apsorbirao.

Farmakokinetika cefditoren pivoxila ne mijenja se značajno ovisno o spolu bolesnika.

Starijim bolesnicima nije potrebna prilagodba doze, osim onih s teškom insuficijencijom bubrega i/ili jetre.

Prilikom provođenja studija, vrijednost AUC cefditorena u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega s ponovljenom primjenom tableta u dozi od 400 mg povećava se kako se stupanj oštećenja pogoršava. Promjene farmakokinetičkih parametara s blagim stupnjem oštećenja bubrežne funkcije ne smatraju se klinički značajnima. Pri određivanju doze za bolesnike s umjerenom i teškom insuficijencijom bubrega, treba uzeti u obzir da je zabilježeno povećanje AUC-a za približno 3 puta. Za bolesnike na hemodijalizi dobiveni podaci ne dopuštaju nam preporučiti upotrebu bilo koje doze Spectracefa.

Prilikom provođenja studije o učinku disfunkcije jetre, utvrđeno je da se uz blagu i umjerenu težinu (klase A, B prema Child-Pugh klasifikaciji) farmakokinetički parametri cefditoren pivoxila (u dozi od 400 mg) neznatno povećavaju. . Istodobno je zabilježeno lagano povećanje doze lijeka koji se izlučuje bubrezima. Nema podataka o učinku lijeka kod teškog zatajenja jetre.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Spectracef je indiciran za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na njega:

• akutni sinusitis, akutni tonzilofaringitis;
• upala pluća stečena u zajednici, pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• nekomplicirani oblici inficiranih kožnih rana, folikulitis, flegmon, impetigo, furunculosis, apsces.

Kontraindikacije

• teške alergijske reakcije na beta-laktamske antibakterijske agense, uključujući peniciline;
• biti na hemodijalizi;
• zatajenje jetre klase C po Child-Pughu;
• primarni nedostatak karnitina;
• preosjetljivost na protein kazein u povijesti;
• istodobna primjena s blokatorima histaminskih H2 receptora;
• razdoblje trudnoće;
• dojenje;
• dob do 12 godina;
• preosjetljivost na cefalosporine ili komponente lijeka.

Spectracef treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s preosjetljivošću na druge beta-laktamske antibiotike, gastrointestinalnim poremećajima (uključujući anamnezu kolitisa), istodobnom terapijom diureticima (furosemid) i aminoglikozidima.

Tijekom trudnoće, u iznimnim slučajevima, moguće je propisati Spectracef ako očekivani terapeutski učinak za majku nadmašuje potencijalnu opasnost za fetus.

Upute za uporabu Spectracef: način i doziranje

Spectracef tablete se uzimaju oralno, nakon jela, gutaju se cijele i ispiru dovoljnom količinom vode.

Liječnik propisuje dozu na temelju potencijalnog uzročnika i ozbiljnosti infekcije, uzimajući u obzir kliničko stanje bolesnika.

Tablete treba koristiti, strogo poštujući interval od 12 sati između doza sljedeće doze.

• akutni sinusitis, akutni faringotonzilitis, nekomplicirane infekcije kože i potkožnog masnog tkiva: 200 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 10 dana;
• egzacerbacija kroničnog bronhitisa: 200 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja - 5 dana;
• vanbolnička pneumonija: 200 mg 2 puta dnevno tijekom 14 dana. U teškim slučajevima preporučuje se doza od 400 mg svakih 12 sati tijekom 14 dana.

S blagim stupnjem oštećenja funkcije bubrega, blagim ili umjerenim funkcionalnim oštećenjem jetre i za starije bolesnike nije potrebna prilagodba doze Spectracefa.

Uz umjerenu težinu (CC 30-50 ml / min) zatajenja bubrega, doza ne smije biti veća od 200 mg dva puta dnevno, s teškim zatajenjem bubrega s CC manjim od 30 ml / min, maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Nuspojave

• na dijelu metabolizma i prehrane: rijetko - anoreksija;
• iz živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, poremećaji spavanja, nervoza, pospanost, nesanica; učestalost nije utvrđena - hipertonus mišića, tremor, poremećaj koordinacije, amnezija, meningitis;
• na dijelu organa vida: vrlo rijetko - fotoosjetljivost; učestalost nije utvrđena - bol u očima, poremećaji organa vida, slabljenje vida, blefaritis;
• na dijelu organa sluha: vrlo rijetko - zujanje u ušima;
• iz dišnog sustava, prsnog koša i medijastinuma: vrlo rijetko - rinitis, faringitis, sinusitis, bronhospazam;
• iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - proljev; često - dispepsija, bol u trbuhu, mučnina; rijetko - suhoća oralne sluznice, nadutost, povraćanje, zatvor, izobličenje okusa, podrigivanje, oralna kandidijaza, pseudomembranozni kolitis; vrlo rijetko - aftozni stomatitis; učestalost nije utvrđena - hemoragični kolitis, ulcerozni kolitis, gastrointestinalno krvarenje, glositis, štucanje, promjena boje jezika;
• iz hepatobilijarnog sustava: rijetko - oštećenje funkcije jetre;
• dermatološke reakcije: rijetko - svrbež, kožni osip, urtikarija;
• iz vezivnog tkiva i mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - mijalgija;
• iz urinarnog sustava: učestalost nije utvrđena - infekcije mokraćnog sustava, bolovi u bubrezima, disurija, poliurija, nokturija, urinarna inkontinencija, nefritis;
• iz reproduktivnog sustava: često - kandidalni vaginitis; rijetko - bijelci, vaginitis; učestalost nije utvrđena - metroragija, menstrualne nepravilnosti, bol u mliječnim žlijezdama, erektilna disfunkcija;
• laboratorijski pokazatelji: ponekad - povećanje koncentracije alanin aminotransferaze, leukopenija, trombocitoza; rijetko - hiperglikemija, produljenje vremena zgrušavanja krvi, hipokalijemija, povećanje koncentracije alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze, bilirubinemija, albuminurija; učestalost nije utvrđena - eozinofilija, povećanje koncentracije laktat dehidrogenaze, smanjenje tromboplastinskog vremena, trombocitopenija, trombocitopatija, hipoproteinemija, povećanje kreatinina, dehidracija;
• od strane psihe: učestalost nije utvrđena - halucinacije, emocionalna labilnost, demencija, euforija, depersonalizacija, povećani libido, poremećaj mišljenja, kolaps;
• na strani hematopoetskih organa: učestalost nije utvrđena - limfadenopatija, hemolitička anemija;
• sa strane kardiovaskularnog sustava: učestalost nije utvrđena - tahikardija, posturalna hipotenzija, zatajenje srca, fibrilacija atrija, ventrikularna ekstrasistola;
• drugi: rijetko - sindrom generalizirane boli, groznica, astenija, prekomjerno znojenje; učestalost nije utvrđena - miris tijela, zimica.

Osim toga, kod uzimanja Spectracefa nisu zabilježene sljedeće nuspojave, ali su sljedeće nuspojave karakteristične za cefalosporine:

• na strani hematopoetskih organa: aplastična anemija;
• iz imunološkog sustava: alergijske reakcije (uključujući multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrolizu, serumsku bolest);
• iz mokraćnog sustava: toksična nefropatija, oštećena funkcija bubrega;
• iz hepatobilijarnog sustava: kolestaza.

Predozirati

Simptomi: proljev, mučnina, povraćanje.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije.

posebne upute

Razvoj reakcije preosjetljivosti temelj je za hitan prekid primjene Spectracefa i traženje liječničke pomoći.

Treba napomenuti da antibiotik širok raspon djelovanje može uzrokovati prekomjerni rast rezistentne mikroflore, osobito kod dugotrajnog liječenja.

U slučaju teškog zatajenja bubrega, liječenje treba pratiti povremeno praćenje funkcionalnog stanja bubrega.

S razvojem proljeva, Spectracef treba prekinuti. Teški proljev, uključujući krvavi proljev tijekom ili nakon liječenja, može biti simptom pseudomembranoznog kolitisa. Stoga, nakon utvrđivanja točne dijagnoze, liječenje bolesti zahtijeva imenovanje antibiotika, na koje je Clostridium difficile osjetljiv, terapija održavanja.

Zbog opasnosti od smanjenja aktivnosti protrombina tijekom terapije cefalosporinima, u bolesnika koji su prethodno uzimali antikoagulanse ili koji boluju od insuficijencije bubrega i jetre, potrebno je osigurati kontrolu protrombinskog vremena.

Odredite koncentraciju glukoze u krvi ili plazmi tijekom liječenja cefditorenom pomoću metode istraživanja glukoze oksidaze ili glukoze heksokinaze, budući da rezultati testa glukoze fericijanida mogu dati lažno negativan rezultat.

Treba imati na umu da izravni Coombsov test i oporavak bakra u određivanju razine glukoze u urinu tijekom liječenja cefditorenom mogu dati lažno pozitivan rezultat.

Bolesnici na dijeti s niskim unosom natrija trebaju uzeti u obzir da 1 tableta Spectracefa u dozi od 200 mg sadrži oko 13,1 mg natrija, 400 mg - 26,2 mg.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Spectracef ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima. Ipak, tijekom razdoblja liječenja preporučuje se oprez pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti zbog rizika od razvoja nuspojava od strane živčanog sustava.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nedostatak kliničkih podataka o teratogenom učinku i toksičnim učincima cefditoren pivoxila na embrij osnova je za kontraindikaciju za primjenu Spectracefa tijekom trudnoće. Iznimke su oni slučajevi kada je, prema mišljenju liječnika, očekivana korist od terapije za majku mnogo veća od potencijalnog rizika za fetus.

Primjena Spectracefa tijekom dojenja je kontraindicirana. Ako trebate uzimati tablete tijekom dojenja, trebali biste prestati dojiti.

Primjena u djetinjstvu

Primjena Spectracefa je kontraindicirana za liječenje djece mlađe od 12 godina.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Spectracef je kontraindiciran u bolesnika na hemodijalizi.

S blagim stupnjem oštećenja bubrežne funkcije nije potrebna prilagodba doze.

Maksimalna dnevna doza za teško zatajenje bubrega (CC manji od 30 ml/min) je 200 mg.

Za oslabljenu funkciju jetre

Spectracef je kontraindiciran kod teškog (Child-Pugh klasa C) zatajenja jetre.

Za blago do umjereno (Child-Pugh klasa A ili B) oštećenje jetre nije potrebna prilagodba doze.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi (pod uvjetom da nema teških oštećenja funkcije bubrega i/ili jetre) nema potrebe za prilagodbom doze.

interakcija lijekova

Uz istodobnu primjenu Spectracefa:

• blokatori H 2 -histaminskih receptora: smanjuju Cmax i AUC lijeka, pa se njihova kombinacija ne preporučuje;
• antacidi koji sadrže aluminijev hidroksid, magnezij: preporučuje se uzimanje 2 sata nakon cefditoren pivoxila, budući da njihova istodobna primjena nakon obroka uzrokuje smanjenje Cmax u antacidima za 14%, u cefditorenu - AUC za 11%;
• probenecid: dovodi do smanjenja izlučivanja lijeka putem bubrega, povećavajući farmakokinetičke parametre cefditorena: Cmax - za 49%, AUC - za 122%, T1 / 2 - za 53%;
• aminoglikozidi, diuretici petlje (furosemid): povećavaju rizik od nefrotoksičnosti, osobito s oštećenom funkcijom bubrega.

Analozi

Spectracefovi analozi su Torocef, Medakson, Loraxon, Chizon, Ificef, Suprax Solutab, Pancef, Ceforal Solutab, Cefogram, Cefpotek, Cefson, Ceftriaxone, Ceftriabol, Cefaxone.

Uvjeti skladištenja

Držati podalje od djece.

Čuvati na temperaturi do 30 °C.

Rok trajanja: tablete s dozom od 200 mg - 3 godine, 300 mg - 2 godine.