Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Truxal, čija se farmakologija temelji na svojstvima djelatna tvar, u svom sastavu sadrži klorprotiksen - neuroleptik iz skupine tioksantena. Antipsihotički učinak neuroleptika povezan je s blokadom dopaminskih receptora, ali i s vjerojatnom uključenošću blokade 5-HT (5-hidroksitriptaminskih) receptora u taj proces.

Klorprotiksen ima visok afinitet za 5-HT 2 receptore i α1-adrenergičke receptore i u tom je pogledu sličan fenotiazinima u visokim dozama, levomepromazinu, klorpromazinu, tioridazinu i atipičnom antipsihotiku klozapinu. Ima visok afinitet prema histaminu (H1) koji je jednak difenhidraminu. Klorprotiksen pokazuje visok afinitet za kolinergičke muskarinske receptore. Profil vezanja na receptor prilično je sličan profilu klozapina, iako klorprotiksen ima gotovo 10 puta veći afinitet za dopaminske receptore.

Klorprotiksen je sedativni neuroleptik sa širokim spektrom indikacija.

Lijek Truxal, čiji je mehanizam djelovanja blokiranje dopaminskih receptora, smanjuje ili uklanja anksioznost, opsesivno-kompulzivne poremećaje, psihomotornu agitaciju, nemir, nervozu i nesanicu, kao i halucinacije, maniju i druge psihotične simptome. NA niske doze ima antidepresivni učinak, što ga čini pogodnim za liječenje mentalnih poremećaja praćenih sindromom tjeskobe, tjeskobe, depresije; psihosomatski poremećaji.

Klorprotiksen ne izaziva ovisnost, ovisnost i razvoj tolerancije. Stoga je klorprotiksen učinkovit u liječenju i psihotičnih stanja i širok raspon drugi psihički poremećaji. Osim toga, klorprotiksen pojačava djelovanje analgetika, ima vlastiti analgetski učinak, ima antipruritska i antiemetička svojstva.

Farmakokinetika

Pri uzimanju klorprotiksena, vršne razine u plazmi postižu se nakon otprilike 2 sata (raspon 0,5-6 sati). Prosječna oralna bioraspoloživost je 12% (raspon 5-32%). Vezanje na proteine ​​plazme > 99%. Klorprotiksen prolazi placentarnu barijeru.

Klorprotiksen se metabolizira uglavnom sulfonskim zakiseljavanjem i N-demetilacijom.

Poluživot (T1 / 2β) je približno 16 sati (4 do 33 sata). Sistemski klirens (Cls) - približno 1,2 l / min. Izlučivanje se događa s izmetom i urinom.

Klorprotiksen u malim količinama prodire u mlijeko dojilja. Omjer koncentracije mlijeko/plazma je 1,2-2,6.

Nema podataka o farmakokinetičkim parametrima kod smanjene funkcije jetre, bubrega i u starijih bolesnika.

Nisu utvrđene razlike između koncentracija klorprotiksena u krvnoj plazmi ili brzine eliminacije u bolesnika kontrolne skupine i bolesnika s alkoholizmom, bez obzira na prisutnost ili odsutnost intoksikacije alkoholom u potonjoj skupini.

Kliničke karakteristike

Imenovanje Truxala

• Shizofrenija i druge psihoze s psihomotornim nemirom, tjeskobom i agitiranošću.
• Liječenje simptoma ustezanja kod alkoholičara i ovisnika o drogama.
• Depresivni sindromi, neuroze, psihosomatski poremećaji, praćeni tjeskobom, napetošću, nemirom, nesanicom, poremećajem sna.
• Epilepsija i oligofrenija povezana s mentalni poremećaji kao što su eretizam, agitacija, labilnost raspoloženja i poremećaji ponašanja.
• Kronična bol (dodatak analgeticima).
• Gerijatrija: hiperaktivnost, agitacija, razdražljivost, zbunjenost, tjeskoba, poremećaji ponašanja i spavanja.

Kontraindikacije za uporabu lijeka

Preosjetljivost na komponente lijeka ili sredstva tioksantenske skupine.

Cirkulatorni kolaps, depresija središnjeg živčani sustav bilo kojeg podrijetla (na primjer, trovanje alkoholom, barbituratima ili opioidima), koma.

Lijek Truxal, čije upute pokazuju da klorprotiksen može dovesti do produljenja QT intervala, povećava rizik od malignih aritmija. Stoga je klorprotiksen kontraindiciran u bolesnika s poviješću klinički značajnih kardiovaskularnih događaja (npr. bradikardija<50 уд / мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если предназначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или Torsade de Pointes.

Klorprotiksen je kontraindiciran u bolesnika s nekorigiranom hipokalemijom i hipomagnezijemijom.

Klorprotiksen je kontraindiciran u bolesnika s nasljednim sindromom produljenog QT intervala ili utvrđenim stečenim dugim QT intervalom (QTc veći od 450 ms u muškaraca i 470 ms u žena).

Istodobna primjena s lijekovima koji značajno produljuju QT interval.

Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Kombinacije koje zahtijevaju oprez pri uporabi

Klorprotiksen može pojačati sedativne učinke alkohola, barbiturata i inhibitora središnjeg živčanog sustava.

Antipsihotici mogu pojačati ili smanjiti učinak antihipertenziva; hipotenzivni učinak gvanetidina i slično djelujućih sredstava je oslabljen.

Kombinirana primjena antipsihotika i litija povećava rizik od neurotoksičnosti.

Triciklički antidepresivi i antipsihotici međusobno suzbijaju metabolizam.

Lijek Truxal, čija se karakterizacija temelji na svojstvima aktivnog sastojka, može smanjiti učinkovitost levodope i adrenergičkih lijekova, au kombinaciji s metoklopramidom i piperazinom povećati rizik od razvoja ekstrapiramidalnih simptoma.

Antihistaminski učinak klorprotiksena može oslabiti ili eliminirati reakciju alkohol/disulfiram.

Povećanje QT intervala povezano s primjenom antipsihotika može se pogoršati tijekom istodobne primjene s drugim lijekovima koji mogu značajno produljiti QT interval. Kombinacija takvih sredstava je kontraindicirana. Relevantne klase uključuju:

• antiaritmici klase Ia i III (npr. kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid);
• neki antipsihotici (npr. tioridazin);
• neki makrolidi (npr. eritromicin);
• neki antihistaminici (npr. terfenadin, astemizol);
• neki kinoloni (npr. gatifloksacin, moksifloksacin).

Gore navedeni popis nije konačan i treba izbjegavati kombinacije s drugim pojedinačnim lijekovima koji mogu značajno produžiti QT interval (npr. cisaprid, litij).

Sredstva koja mijenjaju ravnotežu elektrolita, kao što su tiazidni diuretici (hipokalijemija) i sredstva koja povećavaju razinu klorprotiksena, također se trebaju koristiti s oprezom jer mogu povećati rizik od produljenja QT intervala i malignih aritmija.

Antipsihotike metabolizira sustav citokroma P450 u jetri. Lijekovi koji su inhibitori sustava citokroma CYP 2D6 (npr. paroksetin, fluoksetin, kloramfenikol, disulfiram, izoniazid, MAO inhibitori, oralni kontraceptivi, u manjoj mjeri buspiron, sertralin i citalopram) mogu povećati razinu klorprotiksena u plazmi.

Istodobna primjena klorprotiksena i sredstava s antikolinergičkim djelovanjem pojačava antikolinergičke učinke.

Značajke aplikacije

Vjerojatnost razvoja malignog neuroleptičkog sindroma (hipertermija, mišićna rigidnost, poremećaj svijesti, disfunkcija autonomnog živčanog sustava) postoji kod primjene bilo kojeg antipsihotika. Rizik je potencijalno veći s više agenasa. Među bolesnicima koji su doživjeli smrtni ishod prevladavaju bolesnici s postojećim organskim sindromom, mentalnom retardacijom, zlouporabom opijata i alkohola.

Liječenje: prekid antipsihotika, simptomatske i opće potporne mjere. Mogu se koristiti dantrolen i bromokriptin.

Akutni napadaji glaukoma zbog proširenja zjenice mogu se pojaviti u bolesnika s rijetkim stanjem male dubine prednje komore i uskog kuta komore.

Klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću bolesti srca ili nasljednim sindromom produljenog QT intervala zbog rizika od malignih aritmija.

Prije početka liječenja klorprotiksenom obvezno je praćenje EKG-a. Klorprotiksen je kontraindiciran ako je QTc interval u vrijeme takvog pregleda u muškaraca >450 ms ili >470 ms u žena. Tijekom liječenja, potreba za EKG praćenjem određuje se individualno za bolesnika, doza se smanjuje ako se QT poveća, a terapija se prekida ako je QTc> 500 ms.

Istodobnu primjenu s drugim antipsihoticima treba izbjegavati.

Poput drugih antipsihotika, klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s organskim moždanim sindromom, napadajima ili uznapredovalim bubrežnim, jetrenim ili kardio-vaskularnog sustava; osim toga, u bolesnika s teškom miastenijom gravis, hipertrofijom prostate.

Koristite s oprezom u bolesnika s takvom patologijom:

• feokromocitom;
• neoplazme ovisne o prolaktinu;
• teška hipotenzija ili ortostatski poremećaji;
• Parkinsonova bolest;
• bolesti hematopoetskog sustava;
• hipertireoza;
• poremećaji mokrenja, retencija urina, stenoza pilorusa, crijevna opstrukcija.

Kao i drugi psihotropnih lijekova, klorprotiksen može promijeniti osjetljivost organizma na inzulin i glukozu, što zahtijeva prilagodbu antidijabetičke terapije u bolesnika sa šećernom bolešću.

Bolesnike koji su podvrgnuti dugotrajnom liječenju, osobito visokim dozama, potrebno je pažljivo pratiti i povremeno pregledavati kako bi se smanjila doza lijeka.

Prijavljeni su slučajevi venske tromboembolije (VTE) s antipsihoticima. Budući da su stečeni čimbenici rizika za VTE često prisutni u bolesnika liječenih antipsihoticima, svi mogući faktori rizik od VTE prije i tijekom liječenja klorprotiksenom i poduzmite odgovarajuće mjere.

Približno trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih nuspojava uočeno je s primjenom određenih atipičnih antipsihotika u randomiziranim placebom kontroliranim ispitivanjima u populaciji s demencijom. Mehanizam ovoga povećan rizik nepoznato. Povećani rizik se ne može isključiti za druge antipsihotike i druge populacije bolesnika. Klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika za moždani udar.

Stariji bolesnici posebno su osjetljivi na posturalnu hipotenziju.

Kliničke studije su pokazale da stariji bolesnici s demencijom liječeni antipsihoticima imaju blago povećan rizik od smrti u usporedbi s onima koji nisu koristili antipsihotike. Nema dovoljno podataka za procjenu veličine rizika, uzrok povećanog rizika je nepoznat.

Klorprotiksen nije namijenjen liječenju poremećaja ponašanja povezanih s demencijom.

Zabilježeni su slučajevi prijapizma s antipsihoticima s učinkom α-adrenergičke blokade, a moguće je da tu sposobnost ima i klorprotiksen. Teški prijapizam može zahtijevati medicinska intervencija. Bolesnike treba obavijestiti o potrebi hitne pomoći medicinska pomoć u slučaju razvoja znakova i simptoma prijapizma.

Pomoćne tvari

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja

Kliničko iskustvo s trudnicama je ograničeno. Klorprotiksen se ne smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće osim ako očekivana korist za bolesnicu nadmašuje mogući rizik za fetus.

Novorođenčad čije su majke uzimale antipsihotike (uključujući klorprotiksen) u zadnjem tromjesečju trudnoće mogu biti u opasnosti nuspojave, uklj. ekstrapiramidalne simptome ili simptome ustezanja, koji mogu varirati u težini i trajanju nakon poroda. Prijavljeni su razdražljivost, hipertenzija, hipotenzija, drhtanje, pospanost, respiratorni distres ili poteškoće s hranjenjem. Takva novorođenčad treba pažljivu njegu.

Pretklinički podaci su nedostatni za procjenu reproduktivne toksičnosti.

Klorprotiksen se nalazi u majčinom mlijeku u niskim koncentracijama, njegov učinak na dojenče u terapijskim dozama nije vjerojatan. Doza koju dojenče prima s mlijekom iznosi približno 2% majčine dnevne doze povezane s tjelesnom težinom. Dojenje može se nastaviti tijekom liječenja klorprotiksenom ako je klinički važno, ali preporučuje se praćenje djeteta, osobito u prva četiri tjedna nakon rođenja.

Plodnost

Zabilježeni su slučajevi hiperprolaktinemije, galaktoreje, amenoreje, izostanka ejakulacije i erektilne disfunkcije. Ova stanja mogu imati negativan učinak na ženu i/ili muškarca spolna funkcija i plodnost.

Ako se pojavi klinički značajna hiperprolaktinemija, galaktoreja, amenoreja ili seksualna disfunkcija, treba razmotriti smanjenje doze (ako je moguće) ili prekid. Učinci nakon prekida uzimanja lijeka su reverzibilni.

Potencijalni učinci na plodnost kod životinja nisu ispitivani.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima

Klorprotiksen je sedativ. Pacijenti kojima su propisani psihotropni lijekovi mogu osjetiti određeni pad pažnje i koncentracije te ih treba upozoriti na mogućnost da njihovo liječenje utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili rada s mehanizmima.

Doziranje i način primjene

odrasle osobe

Doze se određuju pojedinačno, ovisno o stanju bolesnika. Općenito, u početku treba dati male doze i povećati ih do optimalne učinkovite razine što je prije moguće na temelju terapeutskog odgovora.

Shizofrenija i druga psihotična stanja, manija

Početna doza je 50-100 mg/dan uz postupno povećanje do postizanja optimalnog učinka. Uobičajena optimalna doza od 300 mg dnevno u nekim slučajevima prema potrebi može doseći 1200 mg dnevno.

Doza održavanja je obično 100-200 mg/dan.

Zbog sedativnog učinka dozu je potrebno podijeliti u nekoliko doza: s manjim dozama tijekom dana i većim dozama navečer.

Liječenje stanja apstinencije u bolesnika s alkoholizmom i ovisnošću o drogama.

500 mg dnevno u podijeljenim dozama tijekom 7 dana. Nakon što prođe karencija, dozu treba polagano smanjivati.

Doza održavanja od 25 + 25 + 50 mg (1 + 1 + 2 tablete od 25 mg) može stabilizirati stanje i smanjiti rizik od recidiva. S vremenom je moguće daljnje smanjenje doze.

Depresivni sindromi, neuroze, psihosomatski poremećaji

Minimalna doza je 25 mg / dan. Dozu treba postupno povećavati na 75-100 mg/dan, u teškim slučajevima - do 150 mg/dan. dnevna doza podijeljeno u tri doze, tako da se ujutro koristi 1/3 večernje doze.

Poremećaj spavanja

25 mg jedan sat prije spavanja.

Epilepsija i oligofrenija s mentalnim poremećajima

Primijeniti do 100-125 mg/dan. Bolesnici s epilepsijom moraju održavati odgovarajuću dozu antikonvulziva.

kronične boli

Može se koristiti u kombinaciji s analgeticima. Doza se postupno povećava sa 75-100 mg na 200-300 mg/dan.

Gerijatrija

Individualni odabir doze u rasponu od 25-75 mg / dan.

Poremećena funkcija bubrega i jetre

Poželjno je pažljivo doziranje i, ako je moguće, određivanje razine u serumu.

Tablete se gutaju s vodom.

Djeca i droga

Predoziranje pri korištenju lijeka

Simptomi: pospanost, koma, šok, ekstrapiramidalni simptomi, hiper- ili hipotermija. U teškim slučajevima, oštećenje bubrega.

Uz istodobno predoziranje, uz lijekove koji mogu utjecati na rad srca, zabilježeni su slučajevi promjena EKG-a, produljenja QT intervala, Torsade de Pointes, srčanog zastoja i ventrikularnih aritmija.

Liječenje: simptomatska i potporna terapija. Nakon gutanja, potrebno je što prije izvršiti ispiranje želuca; može se dodijeliti Aktivni ugljik. Treba poduzeti mjere za podršku dišnog i kardiovaskularnog sustava. Epinefrin se ne smije koristiti jer može smanjiti krvni tlak. Konvulzije se mogu otkloniti diazepamom, a ekstrapiramidne simptome biperidenom.

Za odrasle doze od 2,5-4 g mogu biti smrtonosne, za djecu - oko 4 mg / kg tjelesne težine. Odrasli su preživjeli nakon 10 g, a trogodišnje dijete nakon 1000 mg.

Truxal nuspojave

Nuspojave u većini slučajeva ovise o dozi. Njihova učestalost i težina izraženi su na početku terapije i smanjuju se daljnjim liječenjem.

Moguć je razvoj ekstrapiramidnih simptoma, osobito u početnoj fazi terapije. U većini slučajeva korigiraju se smanjenjem doze i/ili antiparkinsonicima. Ne preporučuje se redovita profilaktička uporaba potonjeg. Preporučuje se smanjenje doze ili, ako je moguće, prekid terapije klorprotiksenom. U slučaju perzistentne akatizije, preporučuje se benzodiazepin ili propranolol.

Frekvencija neželjene reakcije, dan u donjoj tablici, definiran je kao:

vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 do<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редко (<1/10000).

Zabilježeni su rijetki slučajevi produljenja QT intervala, ventrikularnih aritmija - ventrikularne fibrilacije, ventrikularne tahikardije, torsade de pointes i iznenadne smrti pri primjeni lijekova iz terapijske skupine antipsihotika, uključujući klorprotiksen.

Nagli prekid uzimanja klorprotiksena može izazvati simptome ustezanja, od kojih su najčešći mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev, rinoreja, znojenje, mialgija, parestezija, nesanica, nemir, tjeskoba i agitacija. Pacijenti također mogu osjetiti vrtoglavicu, naizmjenične osjećaje topline ili hladnoće i drhtanje. Simptomi obično počinju unutar 1-4 dana nakon prekida i povlače se unutar 7-14 dana.

Slučajevi prijapizma, uporne, obično bolne erekcije penisa, koja može dovesti do erektilne disfunkcije, prijavljeni su pri primjeni lijekova iz terapijske skupine antipsihotika; učestalost ovih slučajeva nije poznata (vidjeti odjeljak "Osobitosti koristiti").

Najbolje prije datuma

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

Filmom obložene tablete tamnosmeđe, ovalne, bikonveksne.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob - 27,7 mg, laktoza monohidrat - 55,4 mg, kopovidon - 8,5 mg, glicerol 85% - 3,4 mg, mikrokristalna celuloza - 17 mg, kroskarmeloza natrij - 3,4 mg, talk - 3,4 mg, magnezijev stearat - 1,28 mg.

Sastav filmske ljuske: Opadry OY-S-9478 smeđa (hipromeloza, makrogol 400, crni željezov oksid (E172), crveni željezov oksid (E172), titanijev dioksid (E171)) - 3,4 mg.

50 kom. - plastične posude (1) - kartonske kutije.
100 komada. - plastične posude (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Antipsihotik (neuroleptik), derivat tioksantena. Ima antipsihotično, antidepresivno, sedativno djelovanje, ima alfa-adrenergičko blokirajuće djelovanje.

Vjeruje se da je antipsihotički učinak povezan s blokadom postsinaptičkih dopaminskih receptora u mozgu. Antiemetički učinak povezan je s blokadom kemoreceptorske triger zone produžene moždine. Sedativni učinak je posljedica neizravnog slabljenja aktivnosti retikularnog sustava moždanog debla. Suzbija oslobađanje većine hormona hipotalamusa i hipofize. Međutim, kao rezultat blokade faktora inhibicije prolaktina, koji inhibira otpuštanje prolaktina iz hipofize, povećava se koncentracija prolaktina.

Po kemijskoj strukturi i farmakološkim svojstvima tioksanteni su slični piperazinskim derivatima fenotiazina.

Farmakokinetika

Metabolizira se u jetri. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Indikacije

Psihoze i psihotična stanja praćena tjeskobom, strahom, psihomotornom agitacijom, agresivnošću, uklj. s depresivno-paranoidnom, kružnom, s jednostavnom usporenom shizofrenijom s psihopatskim i neurozama sličnim simptomima i s drugim mentalnim bolestima; discirkulacijska encefalopatija, traumatska ozljeda mozga (kao dio kombinirane terapije), alkoholni delirij; poremećaji spavanja u somatskim bolestima; potreba za dugotrajnom terapijom stanja uzbuđenja i tjeskobe, psihosomatskih, neurotičnih i poremećaja ponašanja u djece; konvulzivna, spastična stanja u gastrointestinalnom traktu; premedikacija; dermatoza, popraćena trajnim svrbežom; alergijske reakcije.

Kontraindikacije

depresija CNS-a, uklj. s intoksikacijom alkoholom, barbituratima i drugim lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, patološke promjene u krvnoj slici, mijelodepresiju, laktaciju, preosjetljivost na klorprotiksen.

Doziranje

Pojedinac. Za oralnu primjenu za odrasle, dnevna doza varira od 10 mg do 600 mg, za djecu - od 5 mg do 200 mg. Učestalost primjene i trajanje liječenja određuju se indikacijama.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: moguća psihomotorna inhibicija, blagi ekstrapiramidalni sindrom, umor, vrtoglavica; u izoliranim slučajevima moguće je paradoksalno povećanje anksioznosti, osobito u bolesnika s manijom ili shizofrenijom.

Iz probavnog sustava: moguća kolestatska žutica.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: moguća tahikardija, EKG promjene, ortostatska hipotenzija.

Sa strane organa vida: moguće zamućenje rožnice i leće s oštećenjem vida.

Iz hematopoetskog sustava: moguća agranulocitoza, leukocitoza, leukopenija, hemolitička anemija.

Iz endokrinog sustava: mogući su česti valunzi, amenoreja, galaktoreja, ginekomastija, slabljenje potencije i libida.

Sa strane metabolizma: moguće pojačano znojenje, poremećen metabolizam ugljikohidrata, povećan apetit s povećanjem tjelesne težine.

Dermatološke reakcije: moguća je fotosenzibilnost, fotodermatitis.

Učinci zbog antikolinergičkog djelovanja: suha usta, zatvor, poremećaji akomodacije, disurija.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s anesteticima, opioidima, sedativima, hipnoticima, antipsihoticima, etanolom, lijekovima koji sadrže etanol, pojačava se inhibitorni učinak na središnji živčani sustav.

Uz istovremenu primjenu s antihipertenzivima, hipotenzivni učinak se pojačava.

Uz istovremenu primjenu s antikolinergičkim, antihistaminskim, antiparkinsonicima, pojačava se antikolinergički učinak.

Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije, moguće je povećanje učestalosti i ozbiljnosti ekstrapiramidalnih reakcija; s levodopom - moguće je inhibirati antiparkinsonsko djelovanje levodope; s litijevim karbonatom - izraženi ekstrapiramidalni simptomi, mogući su neurotoksični učinci.

Uz istovremenu primjenu s epinefrinom, moguće je blokirati alfa-adrenergičke učinke epinefrina i, kao rezultat, razviti tešku arterijsku hipotenziju i tahikardiju.

Uz istovremenu primjenu s fenotiazinima, metoklopramidom, haloperidolom, rezerpinom, mogu se razviti ekstrapiramidalni poremećaji; s kinidinom - moguće je povećati inhibicijski učinak na srce.

posebne upute

Ne smije se koristiti kod epilepsije, sklonosti kolapsu, parkinsonizma, srčanih mana u fazi dekompenzacije, tahikardije, cerebralne ateroskleroze, teškog poremećaja funkcije jetre i bubrega, hematopoetskih poremećaja, kaheksije, u starijoj dobi.

Ako je potrebno, primjenu klorprotiksena treba usporediti s rizicima i koristima liječenja bolesnika s kroničnim alkoholizmom, bolestima kardiovaskularnog sustava (povećan rizik od razvoja prolazne arterijske hipotenzije), Reyeovim sindromom, kao i s glaukomom ili predispozicijom za to, peptički ulkus želuca i dvanaesnika, kašnjenje urina, epileptični napadaji, preosjetljivost na druge tioksantene ili fenotiazine.

Kod primjene klorprotiksena mogući su lažno pozitivni rezultati imunološkog testa trudnoće u urinu, kao i lažno pozitivni rezultati urinarnog testa na bilirubin.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola tijekom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Ne smije se koristiti kod starijih osoba.

Latinski naziv: truksal
ATX kod: N05AF03
Djelatna tvar: klorprotiksen
Proizvođač: N. Lundbek AS, Danska
Odmor iz ljekarne: Na recept
Uvjeti skladištenja: do 25 stupnjeva
Najbolje prije datuma: 3 godine.

Truxal je psihoaktivni lijek za korekciju različitih organskih lezija mozga, koje se očituju kao kršenje stanja normalne ljudske psihe.

Indikacije za upotrebu

Lijek se propisuje u takvim slučajevima:

• Manični sindromi, granična stanja
• Razni psihosomatski poremećaji
• psihoze
• depresivna stanja
• Hiperaktivnost
• Shizofrenija raznih vrsta
• Oštećenje svijesti povezano sa senilnom demencijom
• Apstinencija nakon alkohola ili droga
• Problemi s normalizacijom normi ponašanja kod djece.

Ako postoje jaki bolni sindromi, tada se lijek može kombinirati s analgeticima kako bi se pojačala njihova aktivnost.

Sastav i oblici otpuštanja

Truxal je lijek koji dolazi u obliku tableta. Tablete imaju različitu dozu. Aktivni sastojak je klorprotiksen hidroklorid. Pomoćne komponente doze od 5 mg: laktoza monohidrat, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, mikronizirana celuloza, glicerol (85% ukupnog sadržaja tablete). Promjer tablete je 6 mm.

15 mg, dodatne tvari: ista baza na glicerolu i laktozi, ali sadrži i magnezijev stearat, mikroniziranu celulozu, škrob, cinkov oksid. Promjer tablete je 7 mm. 25 mg, pomoćne tvari: iste komponente. Sve tablete, bez obzira na količinu djelatne tvari, obložene su filmom tamne, crvene ili smeđe boje.

Lijek je dostupan u obliku tableta. Tablete su okruglog izgleda i tamnocrvene boje zbog premaza bojom željeznog oksida. Veličina tableta izravno ovisi o dozi djelatne tvari. Broj tableta varira od 50 do 100 komada u kutiji. Pakirani su u blistere od 10 komada.

Ljekovita svojstva

Lijek pripada skupini neuroleptika i antipsihotika. Opća klasifikacija - psihoaktivne tvari. Lijek prvenstveno pokazuje neuroleptička i antipsihotička farmakološka svojstva. Aktivni sastojak lijeka odnosi se na tvari koje su proizvedene na bazi tioksantena, koji je klasični antipsihotik. Antipsihotički učinak je, prije svega, zbog aktivnog učinka na dopaminske receptore.

Lijek ima inhibitorna svojstva protiv alfa-adrenergičkih receptora, 5-HT2 receptora i n1-histaminskih receptora. Iz tog razloga, analgetsko i antiemetičko djelovanje može biti nuspojava. Najviša koncentracija lijeka u krvnoj plazmi opažena je 2 sata nakon oralne primjene, jer se brzo apsorbira u želucu. Aktivni metaboliti izlučuju se uglavnom kroz crijeva i bubrege. Budući da lijek dobro prolazi placentarnu barijeru, lako prodire u majčino mlijeko.

Doziranje i način primjene

Prosječna cijena u Rusiji je 400 rubalja po pakiranju.

Upute za Truxal ukazuju na to da lijek treba započeti postupno s minimalnom dozom koja ne prelazi više od 100 mg dnevno. To se posebno odnosi na razne manije, psihoze i shizofrena stanja. Daljnje doze se postupno povećavaju, do 300 mg dnevno, ali ne više. Više doze, kao što je 500 mg podijeljeno s 3, prihvatljive su u liječenju teške apstinencije kada je pacijent imao dugotrajno trovanje alkoholom ili drogama. Trajanje takve terapije obično je tjedan dana. Poremećaj svijesti kod starijih bolesnika - do 90 mg dnevno, iste preporuke vrijede za osobe s depresivnim poremećajima, patološkom psihosomatikom. Ako muči nesanica, tada se uzima do 30 mg lijeka jednom sat vremena prije spavanja. Ako pacijent ima jak bolni sindrom, onda u kombinaciji s analgeticima do 300 mg dnevno.

Tijekom trudnoće i dojenja

Trudnice i dojilje nikako ne smiju uzimati lijek.

Kontraindikacije i mjere opreza

Lijek se ne smije uzimati u prisutnosti takvih patoloških stanja:

• Preosjetljivost ili netolerancija na neku tvar u lijeku
• Teška ili umjerena supresija aktivnosti središnjeg živčanog sustava, koja je često uzrokovana zlouporabom otrovnih, alkoholnih ili narkotičkih tvari
• Teški poremećaji u hematopoetskom sustavu
• Feokromocitoza
• Vaskularni kolaps
• Razdoblja dojenja i trudnoće kod žena.

Interakcije između lijekova

Sam lijek potencira pojavu sedativnih ili sedativnih učinaka u središnjem živčanom sustavu, pa ako se uzima u pozadini alkohola, sedativa, lijekova protiv bolova, anestetika, hipnotika ili neuroleptika, tada se inhibitorna aktivnost povećava. Takve kombinacije su opasne zbog pretjeranog potiskivanja aktivnosti živčanog sustava, zajednički unos treba dogovoriti s liječnikom.

Kako biste izbjegli pojavu negativnih nuspojava kardiovaskularnog sustava, ne smijete kombinirati paralelnu primjenu s lijekovima za Parkinsonovu terapiju, antikolinergicima, antihistaminicima. Adrenalin također ima negativan učinak jer pridonosi pojavi ubrzanog rada srca uz uzimanje Truscala. Ako pacijent uzima antiepileptike, njihova doza kada se uzimaju zajedno zahtijeva korekciju prema dolje. Levodopa nije tako učinkovita. Rizik od ekstrapiramidnih poremećaja javlja se kod kombinacije haloperidola, metoklopramida, rezerpina, fenotiazina.

Nuspojave

To uključuje: suha usta, smanjenu jasnoću orijentacije u prostoru, želju za spavanjem, ubrzan rad srca, prekomjerno znojenje. Ako pijete u velikim dozama, tada se tlak smanjuje, a kod žena je poremećen ciklus.

Predozirati

U slučaju predoziranja javljaju se konvulzivne reakcije, koma, želja za spavanjem danju, povišena ili snižena tjelesna temperatura, stanje šoka. Potrebno je provesti simptomatsko liječenje, isprati želudac, pokrenuti aktivnost srčanog i dišnog sustava.

Analozi Truksala

Zentiva, Češka

Prosječna cijena u Rusiji - 200 rubalja po pakiranju.

Ovaj lijek je najbliži i najpotpuniji analog, jer se sastoji od slične aktivne tvari.

Prednosti:

• Širi izbor oblika otpuštanja - postoje tablete, kapi i otopina
• Bolja cijena po paketu.

minusi:

• Postoje nuspojave
• Nije prikladno za svakoga.

Malo ljudi zna, ali psihoze, neuroze i depresivna stanja podložni su liječenju lijekovima. Glavna stvar je kontaktirati iskusnog stručnjaka na vrijeme i strogo slijediti sve njegove preporuke.

U pravilu se u takvim stanjima pacijentima propisuju antipsihotici ili antipsihotici tzv. Značajno smanjuju znakove psihotičnih poremećaja, vraćajući pacijentu bistar um i jasno mišljenje.

Najčešće, s gore navedenim bolestima, propisuje se lijek kao što je Truxal. Upute, recenzije, nuspojave i kontraindikacije ovog lijeka bit će opisane u nastavku.

Oblik, opis, pakiranje i sastav

Lijek "Truxal" (recenzije liječnika o njemu bit će opisane na kraju članka) dostupan je u obliku tamno smeđih tableta okruglog i bikonveksnog oblika, obloženih filmom.

Dotični lijek sadrži takav aktivni sastojak kao klorprotiksen hidroklorid. Također uključuje dodatne komponente u obliku kukuruznog škroba, kopovidona, laktoze monohidrata, glicerola, mikrokristalne celuloze, talka, natrijeve kroskarmeloze i magnezijevog stearata.

Što se tiče filmske ljuske, ona se sastoji od hipromeloze, makrogola 400, crvenog željeznog oksida, crnog željeznog oksida i titanijevog dioksida.

U kakvom pakiranju Truxal tablete idu u prodaju? Recenzije potrošača navode da se ovaj lijek može naći na policama ljekarni u kartonskim pakiranjima koja sadrže plastične posude.

Djelovanje lijeka

Što je lijek Truxal? Recenzije stručnjaka govore da je ovo vrlo učinkovit lijek. To je antipsihotik (tj. neuroleptik) i derivat je tioksantena.

Ovaj lijek može imati umjereni antidepresiv, izražen sedativ, kao i antipsihotički učinak.

Posljednje svojstvo lijeka je zbog njegove sposobnosti da blokira dopaminske receptore. S ovim djelovanjem lijeka povezani su i njegovi analgetski i antiemetički učinci.

Prema priloženim uputama, "Truxal", čiji su pregledi dvosmisleni, može blokirati ne samo alfa-1-adrenergičke receptore i serotoninske 5-HT2 receptore, već i histaminske H1 receptore. To uzrokuje njegovo antihistaminsko, hipotenzivno i adrenoblokirajuće djelovanje.

Kinetika lijekova

Apsorbira li se Truxal? Recenzije potrošača neće dati odgovor na postavljeno pitanje. Za njega ćete se morati obratiti uputama ili iskusnom stručnjaku. Prema njima, nakon uzimanja lijeka unutra, klorprotiksen se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

U krvi se najveća koncentracija aktivne tvari opaža nakon 120 minuta. Bioraspoloživost lijeka je 12%.

Također treba napomenuti da klorprotiksen prilično lako prodire kroz placentarnu barijeru, a također se izlučuje u malim količinama s mlijekom.

Poluživot ovog sredstva je 16 sati. Nastali metaboliti nemaju antipsihotičko djelovanje. Izlučuju se zajedno s izmetom i urinom.

Indikacije

Pod kojim uvjetima su indicirane Truxal tablete? Recenzije liječnika kažu da je učinkovitost ovog lijeka najizraženija uz sljedeća odstupanja:

Kontraindikacije

Prema uputama, uzimanje antipsihotika Truxal je kontraindicirano u:

• feokromocitom;
• depresija središnjeg živčanog sustava različitog podrijetla (uključujući unos alkohola, opioidnih analgetika i barbiturata);
• bolesti hematopoetskih organa;
• dojenje;
• vaskularni kolaps;
• trudnoća;
• preosjetljivost na sastojke lijeka.

Tablete "Truxal": upute za uporabu

Recenzije stručnjaka kažu da se ovaj lijek treba koristiti samo prema uputama iskusnog liječnika. U suprotnom, njegov nekontrolirani unos može pridonijeti razvoju mnogih neželjenih reakcija.

Doziranje ovog lijeka ovisi o vrsti bolesti.

Kod psihoza, kao i kod shizofrenije i maničnih stanja, na samom početku terapije, lijek se propisuje u dozi od 50-100 mg dnevno. U budućnosti se količina lijeka povećava na 300 mg dnevno (ponekad i do 1200 mg). Navedena doza podijeljena je u 3 doze.

Opis oblika doziranja

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

tamnosmeđe, okrugle, bikonveksne.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob - 43,8 mg, laktoza monohidrat - 87,7 mg, kopovidon - 10 mg, glicerol 85% - 4 mg, mikrokristalna celuloza - 20 mg, kroskarmeloza natrij - 4 mg, talk - 4 mg, magnezijev stearat 1,5 mg.

Sastav filmske ljuske: Opadry OY-S-9478 smeđa (hipromeloza, makrogol 400, crni željezov oksid (E172), crveni željezov oksid (E172), titanijev dioksid (E171)) - 4 mg.

Filmom obložene tablete tamnosmeđe, ovalne, bikonveksne.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob - 27,7 mg, laktoza monohidrat - 55,4 mg, kopovidon - 8,5 mg, glicerol 85% - 3,4 mg, mikrokristalna celuloza - 17 mg, kroskarmeloza natrij - 3,4 mg, talk - 3,4 mg, magnezijev stearat - 1,28 mg.

Sastav filmske ljuske: Opadry OY-S-9478 smeđa (hipromeloza, makrogol 400, crni željezov oksid (E172), crveni željezov oksid (E172), titanijev dioksid (E171)) - 3,4 mg.

50 kom. - plastične posude (1) - kartonske kutije.
100 komada. - plastične posude (1) - kartonske kutije.

Klinička i farmakološka skupina

farmakološki učinak

Antipsihotik (neuroleptik), derivat tioksantena. Ima antipsihotično, izraženo sedativno i umjereno antidepresivno djelovanje.

Antipsihotički učinak Truxala povezan je s njegovom sposobnošću da blokira dopaminske receptore. Antiemetički i analgetski učinak lijeka također je povezan s blokadom ovih receptora. Truxal može blokirati serotoninske 5-HT2 receptore, α1-adrenergičke receptore, kao i histaminske H1 receptore, što je posljedica njegovog adrenoblokirajućeg, hipotenzivnog i antihistaminskog djelovanja.

Farmakokinetika

Usis i distribucija

Nakon oralne primjene, klorprotiksen se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax djelatne tvari u plazmi postiže se nakon 2 sata.Bioraspoloživost je oko 12%.

Metabolizam i izlučivanje

T 1/2 je oko 16 sati.

Metaboliti nemaju antipsihotičko djelovanje, izlučuju se izmetom i urinom.

Indikacije za uporabu lijeka

- psihoza, uklj. shizofrenija i manična stanja koja se javljaju uz psihomotornu agitaciju, agitaciju i tjeskobu;

- apstinencijski sindrom kod kroničnog alkoholizma i ovisnosti o drogama;

- hiperaktivnost, razdražljivost, agitacija, smetenost u starijih bolesnika;

- poremećaji ponašanja kod djece;

- depresivna stanja, neuroze, psihosomatski poremećaji;

- nesanica;

- sindrom boli (u kombinaciji s analgeticima).

Režim doziranja

Na psihoze (uključujući shizofreniju i manična stanja) na početku liječenja lijek se propisuje u dozi od 50-100 mg / dan, nakon čega slijedi postupno povećanje do postizanja optimalnog učinka, obično do 300 mg / dan. U nekim slučajevima, doza se može povećati na 1200 mg / dan. Doza održavanja je obično 100-200 mg/dan.

Dnevna doza Truxala obično se dijeli u 2-3 doze. S obzirom na izraženo sedativno djelovanje Truxala, preporučuje se manji dio dnevne doze uzimati danju, a veći dio navečer.

Za liječenje apstinencijalni sindrom kod kroničnog alkoholizma i ovisnosti o drogama dnevna doza je 500 mg u 2-3 doze. Tijek liječenja je obično 7 dana. Nakon nestanka simptoma ustezanja, doza se postupno smanjuje. Doza održavanja - 15-45 mg / dan - omogućuje vam stabilizaciju stanja, smanjuje rizik od razvoja drugog prejedanja.

Stariji pacijenti u prisutnosti hiperaktivnost, razdražljivost, uznemirenost, zbunjenost lijek se propisuje u dozi od 15-90 mg / dan, obično u 3 podijeljene doze.

djece za korekcija poremećaja u ponašanju Truxal se propisuje u dozi od 0,5-2 mg/kg tjelesne težine.

Na depresija, osobito u kombinaciji s tjeskobom, napetosti, Truxal se može koristiti kao monoterapija ili kao dodatak terapiji antidepresivima. Na neuroze i psihosomatski poremećaji praćeni anksioznim i depresivnim poremećajima lijek se propisuje do 90 mg / dan, obično u 2-3 doze. Budući da Truxal ne razvija ovisnost ili ovisnost o drogama, lijek se može koristiti dulje vrijeme.

Na nesanica imenovati 15-30 mg navečer 1 sat prije spavanja.

Na sindrom boli Truxal se propisuje u dozama od 15 mg do 300 mg u kombinaciji s analgeticima.

Nuspojava

Sa strane središnjeg živčanog sustava: na početku liječenja moguća je pospanost, poremećaji smještaja; rijetko - vrtoglavica; vrlo rijetko - ekstrapiramidalni simptomi; u nekim slučajevima - smanjenje praga konvulzivne spremnosti.

Iz probavnog sustava: na početku liječenja - suha usta; rijetko - zatvor; kod produljene primjene (osobito pri visokim dozama), moguća je kolestatska žutica.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: na početku liječenja - tahikardija; moguća je ortostatska hipotenzija (osobito kada se koristi u visokim dozama).

Iz endokrinog sustava: rijetko - dismenoreja; s produljenom uporabom (osobito u visokim dozama) - galaktoreja, ginekomastija, slabljenje potencije i libida.

Sa strane metabolizma: na početku liječenja moguće je pojačano znojenje; s produljenom uporabom (osobito u visokim dozama) - povećan apetit, debljanje.

Iz hematopoetskog sustava: u izoliranim slučajevima - prolazna benigna leukopenija i hemolitička anemija.

Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip.

Nuspojave koje se javljaju na početku liječenja često nestaju kako se liječenje nastavlja.

Kontraindikacije za uporabu lijeka

- depresija središnjeg živčanog sustava različitog podrijetla (uključujući one uzrokovane unosom alkohola, barbiturata, opioidnih analgetika);

- koma;

- vaskularni kolaps;

- bolesti hematopoetskih organa;

- feokromocitom;

- trudnoća;

- razdoblje laktacije (dojenje);

- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja

Klorprotiksen prolazi placentarnu barijeru i izlučuje se u malim količinama u majčino mlijeko.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Truxal treba primjenjivati ​​s oprezom kod teškog poremećaja funkcije jetre.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Truxal treba primjenjivati ​​s oprezom kod teškog oštećenja bubrega.

posebne upute

Truxal treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s epilepsijom, parkinsonizmom, s teškom cerebralnom aterosklerozom, s tendencijom kolapsa, s teškim kardiovaskularnim i respiratornim zatajenjem, s teškom disfunkcijom jetre i/ili bubrega, dijabetes melitusom, hipertrofijom prostate.

U pozadini primjene Truxala moguć je lažno pozitivan rezultat pri provođenju imunobiološkog testa urina za trudnoću, lažno povećanje razine bilirubina u krvi, promjena QT intervala na EKG-u.

Klorprotiksen može uzrokovati smanjenje praga napadaja, stoga, uz istovremenu primjenu Truxala i antiepileptika, može biti potrebna prilagodba doze potonjeg u bolesnika s epilepsijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Tijekom liječenja Truxalom treba izbjegavati aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije (uključujući upravljanje vozilima, servisiranje strojeva, rad na visini).

Predozirati

Simptomi: pospanost, hipo- ili hipertermija, ekstrapiramidalni simptomi, konvulzije, šok, koma.

Liječenje: ispiranje želuca treba provesti što je prije moguće nakon ingestije, preporučuje se uporaba sorbenta. Treba poduzeti mjere za potporu aktivnosti dišnog i kardiovaskularnog sustava. Nemojte koristiti epinefrin (adrenalin), jer. to može dovesti do kasnijeg pada krvnog tlaka. Konvulzije se mogu zaustaviti diazepamom, ekstrapiramidalne simptome - biperidenom.

interakcija lijekova

Inhibicijski učinak klorprotiksena na središnji živčani sustav može se pojačati istovremenom primjenom s anesteticima, opioidnim analgeticima, sedativima, hipnoticima, antipsihoticima, kao i s etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

Antikolinergički učinak klorprotiksena pojačava se istovremenom primjenom antikolinergika, antihistaminika i antiparkinsonika.

Uz istovremenu primjenu s Truxalom, pojačava se učinak antihipertenzivnih lijekova.

Istodobna primjena klorprotiksena i epinefrina može dovesti do arterijske hipotenzije i tahikardije.

Sposobnost klorprotiksena da blokira dopaminske receptore smanjuje učinkovitost levodope.

Moguća pojava ekstrapiramidalnih poremećaja uz istovremenu primjenu Truxala i fenotiazina, metoklopramida, haloperidola, rezerpina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja - 5 godina.