Hyoscyamine butylbromide je aktivna tvar koja se smatra biljnim alkaloidom, koji je amonijev spoj koji se nalazi u sljedećim predstavnicima flore: belladonna, scopolia, kao i kokoš i droga. Kada se ekstrahira iz biljke, ovaj spoj tvori kristalni prah. bijela boja, koji je lako topiv u vodi i alkoholu.

farmakološki učinak

Djelatna tvar hioscin butilbromid sadržana je u nekim lijekovima koji imaju m-antiholinergički učinak, kao i neki antispazmodični učinak.

Ovaj biljni spoj blokira takozvane m-kolinergičke receptore. Pripravci koji sadrže ovu tvar imaju djelovanje slično atropinu, što se izražava u obliku širenja zjenice, pridruži se paraliza akomodacije, intraokularni tlak može lagano porasti, javlja se tahikardija i povećava se AV provođenje.

Također opušta glatka mišićna vlakna. probavni trakt, kao i bilijarnog trakta i urinarnog trakta, maternice, bronha, osim toga, hioscin butilbromid usporava peristaltičke procese, smanjuje sekretornu funkciju žlijezda znojnica, slinovnica i sluznice.

Tijekom interne primjene pripravaka koji u svom sastavu sadrže ovaj biljni alkaloid, slabo se apsorbira iz probavnog trakta, osim toga slabo se veže za proteine ​​plazme.

Indikacije za upotrebu

Navest ću kada su sredstva, uključujući butilbromid u sastavu hioscina, indicirana za upotrebu:

Kod spastičnih stanja gastrointestinalnog trakta, kao i bilijarnog trakta i urogenitalnog trakta, kao što su intestinalni, žučni i bubrežne kolike, s kolecistitisom;
S spastičnom bilijarnom diskinezijom;
S peptičkim ulkusom koji se javlja izravno u akutnoj fazi;
Učinkovit lijek za algomenoreju (bolne menstruacije).

Prilikom provođenja endoskopskog pregleda probavnog trakta kako bi se opustili mišići.

Kontraindikacije za uporabu

Među kontraindikacijama su preosjetljivost na hioscin butilbromid, kao i na druge alkaloide beladone, osim toga, s glaukomom zatvorenog kuta, sredstvo se ne koristi, kao i do šeste godine života i s takozvanim megakolonom (patološko proširenje debelog crijeva). ).

Među ograničenjima uporabe pripravaka hioscin butilbromida može se primijetiti sumnja na prisutnost crijevne opstrukcije; blokiranje mokraćni put, uključujući s adenomom prostate; s srčanom patologijom, osobito s takozvanom atrijalnom tahiaritmijom.

Primjena i doziranje

Lijekovi koji sadrže ovu tvar mogu se koristiti oralno, a daju se i rektalno, dok se doziranje lijekove odabire kvalificirani liječnik pojedinačno.

Odrasli i djeca starija od šest godina obično se propisuju lijek u dozi od 10 do 20 miligrama tri do pet puta dnevno. Rektalno, lijek se koristi u istoj dozi, što je ekvivalentno jednom ili dva čepića do tri puta dnevno.

Nuspojave

Navest ću moguće nuspojave kod primjene lijekova koji sadrže djelatnu tvar hioscin butilbromid: javlja se pospanost, amnezija (gubitak pamćenja), poremećaj akomodacije, glaukom, povećana osjetljivost očiju na jako svjetlo, suhoća ždrijela i usne šupljine. šupljine, postoji zatvor, osim toga, mučnina i povraćanje.

Moguće su i druge nepoželjne manifestacije u vidu alergijskih reakcija dermatološke prirode, kao što su svrbež, osip, crvenilo i oticanje kože, a nisu isključena ni anafilaktička stanja s otežanim disanjem. Osim toga, dolazi do smanjenja znojenja, suhe kože, kao i tahikardije.

Predozirati

U slučaju predoziranja, primijetit će se sljedeći simptomi: proširene zjenice, suhe sluznice, nedostatak reakcije na svjetlost, poteškoće s gutanjem, konvulzije, tahikardija, hipertermija se pridružuje, poremećaj svijesti, halucinacije, depresija CNS-a nisu isključeni, osim toga, respiratorni zastoj, kao i pareza Mjehur i crijeva.

U ovom slučaju, pacijent se liječi na sljedeći način: prije svega treba isprati želudac, nakon čega se pacijentu daje aktivni ugljen i magnezijev sulfat, propisuje se prisilna diureza, daje se fizostigmin svaki sat ili galantamin.

Da bi se uklonila pareza crijeva, kao i tahikardija, pacijentu se propisuje neostigmin metil sulfat, magnezijev sulfat je indiciran za konvulzije, osim toga, mehanička ventilacija je učinkovita i tako dalje.

Pripravci koji sadrže hioscin butilbromid

Djelatna tvar hioscin butilbromid nalazi se u lijekove Buscopan, Hyoscin i Spaniel. Na popisu lijekovi se proizvode u farmaceutskoj industriji u obliku tableta, koje su obložene na vrhu tanka ljuska osim toga, postoje rektalni čepići i otopina koja se preporučuje za upotrebu za injekcije.

Zaključak

Korištenje proizvoda koji sadrže ovaj biljni alkaloid treba provoditi prema preporuci kvalificiranog stručnjaka. Pacijent treba samostalno proučiti upute za uporabu propisanog lijeka.

Formula: C21H30BrNO4, kemijski naziv: -9-butil-7-(3-hidroksi-1-okso-2-fenilpropoksi)-9-metil-3-oksa-9-azonij triciklononan bromid.
Farmakološka skupina: vegetotropna sredstva / antikolinergici / m-antiholinergici.
Farmakološki učinak: antispazmodik, m-antiholinergik.

Farmakološka svojstva

Hioscin butilbromid ima blokirajući učinak na m-kolinergičke receptore. Hioscinijev butilbromid ima učinke slične atropinu: paraliza akomodacije, širenje zjenice, povišen intraokularni tlak, ubrzanje atrioventrikularnog i sinoatrijalnog provođenja, ubrzanje otkucaja srca, stimulacija funkcionalne aktivnosti atrioventrikularnog čvora i automatizma sinusnog čvora, opuštanje glatki mišić mokraćnog i žučnog trakta, gastrointestinalni trakt, bronhi, maternica, smanjeno lučenje žlijezda za izlučivanje (sluznih, slinovnica, znojnica), usporavanje peristaltike. Hioscin butilbromid, kada se uzima oralno, slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Slabo se veže za proteine ​​plazme. NA najviše hioscin butil bromid nalazi se u gastrointestinalnom traktu, jetri, žučni mjehur te kanali i bubrezi. Izlučuje se uglavnom crijevima, u maloj količini bubrezima.

Indikacije

Spastična stanja gastrointestinalnog trakta, urogenitalnog i bilijarnog trakta (žučne kolike, renalne kolike, kolecistitis, pilorospazam, intestinalne kolike), spastična diskinezija žučnog mjehura i bilijarnog trakta, algomenoreja, egzacerbacija peptičkog ulkusa (kao dio složeno liječenje), funkcionalne i endoskopske dijagnostičke studije probavnih organa (za opuštanje glatke muskulature).

Način primjene hioscin butilbromida i doze

Hioscin butilbromid se uzima oralno, primjenjuje se rektalno, doza se postavlja pojedinačno. Bolesnici stariji od 6 godina: 10-20 mg (1-2 čepića) rektalno 3 puta dnevno ili 10-20 mg oralno 3-5 puta dnevno.
Treba uzeti u obzir značajne razlike u individualnoj osjetljivosti različitih bolesnika na hioscin, uključujući vjerojatnost razvoja halucinacija i uzbuđenja pri primjeni normalnih doza. Vjerojatnost neželjene reakcije povećana u starijih bolesnika. Tijekom terapije alkohol je zabranjen. Treba ga izbjegavati po vrućem vremenu i tijekom intenzivnog vježbanja tjelesna aktivnost pregrijavanje, kao i saune i vruće kupke. Tijekom liječenja ne možete voziti vozila i obavljati druge aktivnosti koje zahtijevaju povećanu brzinu reakcija i pozornost. Za smanjenje suhoće usta mogu se koristiti mali komadići leda žvakaća guma bez šećera, zamjene za slinu. Treba imati na umu da suha usta koja traju dulje od 14 dana povećavaju rizik od razvoja patologija desni, zubne cakline i gljivičnih infekcija. usne šupljine. Otkazivanje lijeka treba provoditi postupno (s brzim otkazivanjem može se razviti znojenje, mučnina, vrtoglavica).

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost (uključujući i druge alkaloide beladone), miastenija gravis, glaukom zatvorenog kuta, megakolon, dob do 6 godina, benigna hiperplazija prostata, tahiaritmija, stenoza pilorusa, mehanička crijevna opstrukcija, teška cerebralna ateroskleroza, akutni plućni edem.

Ograničenja primjene

Sumnja na crijevnu opstrukciju; sklonost tahiaritmijama; patologija cirkulacijskog sustava, u kojoj je povećanje broja otkucaja srca nepoželjno (uključujući fibrilaciju atrija, tahikardiju, ishemijska bolest srce, arterijska hipertenzija, mitralna stenoza, akutno krvarenje); hipertireoza (moguće pojačana tahikardija); refluksni ezofagitis; hipertermija (temperatura se još uvijek može povećati zbog potiskivanja znojnih žlijezda); intestinalna atonija u oslabljenih i starijih bolesnika (opasnost od opstrukcije); kila otvor jednjaka dijafragme, što je u kombinaciji s refluksnim ezofagitisom (smanjena pokretljivost želuca i jednjaka i opuštanje donjeg sfinkter jednjaka može uzrokovati odgođeno pražnjenje želuca i pojačani gastroezofagealni refluks kroz sfinkter s poremećenom funkcijom); dob iznad 40 godina (rizik od nedijagnosticiranog glaukoma); paralitički ileus; ulcerozni kolitis (moguća je inhibicija crijevnog motiliteta, što povećava rizik od razvoja paralitički ileus crijeva; također je moguće pogoršanje ili manifestacija tako teške komplikacije kao što je toksični megakolon); zatajenje jetre(smanjeni metabolizam); kserostomija (dugotrajna uporaba može uzrokovati daljnje smanjenje salivacije); zatajenja bubrega(rizik od nuspojava zbog smanjenog izlučivanja); miastenija gravis (zbog inhibicije djelovanja acetilkolina, stanje se može pogoršati); kronična bolest pluća, posebno kod bolesnika mlađa dob i oslabljeni pacijenti (smanjenje bronhijalne sekrecije može uzrokovati zgušnjavanje sekrecije i stvaranje čepova u bronhima); zadržavanje mokraće ili predispozicija za nju ili bolesti koje su popraćene opstrukcijom urinarnog trakta (uključujući vrat mokraćnog mjehura zbog hipertrofije prostate); autonomna (vegetativna) neuropatija (mogu se povećati paraliza akomodacije i retencija urina); trudnička toksikoza (povećan rizik od arterijska hipertenzija); Downova bolest (moguće ubrzan rad srca i neobično proširene zjenice); oštećenje mozga kod djece (može pojačati nuspojave iz središnjeg živčani sustav); centralna paraliza u djece (može biti najizraženija reakcija na antikolinergičke lijekove).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Moguće je koristiti hioscin butilbromid tijekom trudnoće i tijekom dojenje ako je očekivani učinak liječenja veći od mogućeg rizika za dijete ili fetus.

Nuspojave hioscin butilbromida

Probavni sustav: nadutost, suhe sluznice (uključujući one u nosu i ustima), mučnina, zatvor i povraćanje;
mokraćni sustav: urinarna retencija ili urinarna inkontinencija;
organ vida: pareza smještaja, midrijaza, povećan intraokularni tlak, zamagljen vid;
kardiovaskularni sustav: tahikardija, palpitacije, povišen krvni tlak;
živčani sustav: vrtoglavica, nervoza, glavobolja, slabost, oštećenje govora, ataksija, zbunjenost ili agitacija (najčešće u starijih bolesnika), poremećaj spavanja (pospanost ili nesanica), amnezija ili gubitak pamćenja (uz produljenu primjenu u starijih bolesnika, osobito onih koji su prethodno imali oštećenje pamćenja);
alergijske reakcije: urtikarija ili druge kožne manifestacije; ostalo: smanjeno znojenje, smanjena potencija, crvenilo kože.

Interakcija hioscin butilbromida s drugim tvarima

Hioscin butilbromid pojačava m-antiholinergički učinak H1 antihistaminika, tricikličkih antidepresiva (uključujući klomipramin, amitriptilin, imipramin), kinidina, dizopiramida, amantadina, drugih m-antiholinergika (uključujući tiotropijev bromid, ipratropijev bromid). Istodobna primjena hioscin butilbromida i antagonista dopamina (na primjer, metoklopramid) dovodi do slabljenja učinka oba lijeka na gastrointestinalni trakt. Hioscin butilbromid povećava rizik od razvoja tahikardije, koju uzrokuju beta-adrenergički lijekovi. Uz kombiniranu primjenu hioscina, butil bromid pojačava učinak lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav.

Predozirati

Kod predoziranja hioscinijevim butilbromidom razvijaju se sljedeći simptomi: proširene zjenice i nedostatak reakcije na svjetlo, promuklost, suhe sluznice, otežano gutanje, hipertermija, tahikardija, crvenilo kože, halucinacije, poremećaj svijesti, konvulzije, depresija središnjeg živčanog sustava sustava, respiratorni zastoj, pareza mjehura i crijeva. Potrebno: ispiranje želuca sa aktivni ugljik a zatim s 15% magnezijevim sulfatom, forsiranom diurezom, ponovljenim injekcijama galantamina (svakih 1-2 sata) ili fizostigmina (svakih 0,5-1 sat), za uklanjanje tahikardije i intestinalne pareze, moguće je koristiti neostigmin metil sulfat, s blagim konvulzije i umjereno uzbuđenje primjena magnezijevog sulfata; u teškim slučajevima - terapija kisikom, natrijev oksibat, umjetna ventilacija pluća; kateterizacija mjehura s poteškoćama uriniranja; bolesnika s glaukomom ukapavanje pilokarpina, ako je potrebno, moguća je sustavna primjena kolinomimetika.

Privremeno nedostupan

Djelatna tvar

Hioscin butilbromid (Hyoscine butylbromide)

farmakološki učinak

Spasmolitik, m-antiholinergik.
Blokira m-kolinergičke receptore. Izaziva učinke slične atropinu: širenje zjenica, paralizu akomodacije, povišen intraokularni tlak, ubrzan rad srca, ubrzano sinoatrijalno i AV provođenje, potiče automatizam sinusnog čvora i funkcionalnu aktivnost AV čvora, opušta glatke mišiće gastrointestinalnog trakta , žuči i urinarnog trakta, maternice, bronhija, usporava peristaltiku , smanjuje lučenje žlijezda slinovnica, sluznica, znojnica.

Nakon oralne primjene, slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje za proteine ​​je nisko.

Način primjene

Za odrasle: Odrasli pacijenti dobivaju lijek oralno od 10 do 20 mg 3 do 5 puta dnevno.

Kada se koristi lijek u obliku supozitorija, pacijenti dobivaju od 1 do 2 čepića 3 puta dnevno.

Lijek u parenteralnom obliku može se koristiti za supkutanu, intramuskularnu i intravensku primjenu od 20 do 40 mg.
Za djecu: Djeca primaju lijek intravenski polako i samo u hitnim slučajevima medicinske indikacije. Za djecu mlađu od 12 godina, lijek se koristi u dozi od 0,3 do 0,6 mg po kg tjelesne težine, ako je potrebno, doza lijeka može se povećati na 15 mg po kg tjelesne težine. Djeca starija od 12 godina dobivaju lijek od 20 do 40 mg.

Djeca od 1 do 6 godina - unutar 5-10 mg ili rektalno - 7,5 mg 3-5 puta dnevno;
mlađi od 1 godine - oralno 5 mg 2-3 puta dnevno ili rektalno 7,5 mg do 5 puta dnevno.

Indikacije

Bubrežne kolike, grčevi uretera, žučne kolike, hipermotorna diskinezija žuči i žučnog mjehura, kolecistitis, intestinalne kolike, pilorospazam, peptički ulkusželudac i duodenum u akutnoj fazi (kao dio kompleksne terapije), dismenoreja.

Kontraindikacije

Glaukom, benigna hiperplazija prostate, stenoza pilorusa, tahiaritmija, megakolon, mehanička intestinalna opstrukcija, akutni plućni edem, teška cerebralna ateroskleroza.

Nuspojave

- Od živčanog sustava i osjetilnih organa:
pospanost, amnezija, poremećaj akomodacije, povećana osjetljivost oka na svjetlost, pogoršanje glaukoma.
- Iz probavnog trakta:
suhoća sluznice usne šupljine i ždrijela, zatvor, mučnina i povraćanje.
— alergijske reakcije:
kožne manifestacije, anafilaksija s epizodama nedostatka zraka.

Ostalo: suha koža, crvenilo kože, tahikardija, otežano mokrenje, smanjeno znojenje.

Obrazac za otpuštanje

dragee 0,01 g - u pakiranju od 20 kom .;
rektalni supozitoriji— 10 komada u pakiranju.

PAŽNJA!

Informacije na stranici koju gledate stvorene su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Resurs je osmišljen kako bi zdravstvene djelatnike upoznao s dodatnim informacijama o određenim lijekovima, čime se povećava njihova profesionalnost. Upotreba lijeka Hioscin butil bromid“obavezno predviđa konzultacije sa specijalistom, te njegove preporuke o načinu primjene i doziranju lijeka koji ste odabrali.

Opis

Detaljan opis

farmakološki učinak

Blokira m-kolinergičke receptore. Izaziva učinke slične atropinu: širenje zjenica, paralizu akomodacije, povišen intraokularni tlak, ubrzan rad srca, ubrzano sinoatrijalno i AV provođenje, potiče automatizam sinusnog čvora i funkcionalnu aktivnost AV čvora, opušta glatke mišiće gastrointestinalnog trakta , žuči i urinarnog trakta, maternice, bronhija, usporava peristaltiku , smanjuje lučenje žlijezda slinovnica, sluznica, znojnica.

Nakon oralne primjene, slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje za proteine ​​je nisko.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući druge alkaloide beladone), glaukom zatvorenog kuta, miastenija gravis, megakolon, djetinjstvo do 6 godina.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Možda ako očekivani učinak terapije premaši potencijalni rizik za fetus ili dijete.

Nuspojave

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, amnezija, poremećaj akomodacije, povećana osjetljivost oka na svjetlost, pogoršanje glaukoma.

Iz probavnog trakta: suhoća sluznice usne šupljine i ždrijela, zatvor, mučnina i povraćanje.

Alergijske reakcije: kožne manifestacije, anafilaksija s epizodama nedostatka zraka.

Drugi: suha koža, crvenilo kože, tahikardija, otežano mokrenje, smanjeno znojenje.

Interakcija

Pojačava m-antiholinergički učinak tricikličkih antidepresiva (uključujući amitriptilin, klomipramin, imipramin), H1-antihistaminika, kinidina, amantadina, disopiramida i drugih m-antiholinergika (uključujući ipratropijev bromid, tiotropijev bromid). Kombinirana uporaba hioscin butilbromida i antagonista dopamina (na primjer, metoklopramid) dovodi do slabljenja učinka oba lijeka na gastrointestinalni trakt. Hioscin butilbromid povećava rizik od beta-adrenergičke tahikardije.

Predozirati

Simptomi: proširene zjenice i nedostatak reakcije na svjetlo, suhe sluznice, promuklost, otežano gutanje, tahikardija, hipertermija, crvenilo kože, poremećaj svijesti, halucinacije, konvulzije, praćene depresijom CNS-a, respiratornim zastojem, parezom crijeva i mokraćnog mjehura.

Liječenje: ispiranje želuca s aktivnim ugljenom, a zatim s 15% magnezijevim sulfatom, forsirana diureza, ponovljene injekcije fizostigmina (svakih 0,5-1 h) ili galantamina (svakih 1-2 h), neostigmin metil sulfat se može primijeniti za uklanjanje intestinalne pareze i tahikardije, s umjerenim uzbuđenjem i ne teškim konvulzijama - magnezijev sulfat; u teškim slučajevima - natrijev oksibat, terapija kisikom, mehanička ventilacija; s otežanim mokrenjem - kateterizacija mokraćnog mjehura. Bolesnici s glaukomom - instilacija pilokarpina, po potrebi moguća sustavna primjena kolinomimetika.

Za citat: Vrijednost hioscin butilbromida u liječenju abdominalne boli. rak dojke. 2012;35:1718.

Pregled literature sažetak L.A. Samuels i meta-analiza A.C. Ford i sur.

LA. Samuels (Samuels L.A. Pharmacotherapy update: Hyoscine Butylbromide in the treaty of abdominal spams // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) započinje pregled literature o značaju hioscinijevog butilbromida u liječenju spastična bol u trbuhu s tvrdnjom da je bol u trbuhu jedan od najčešćih razloga traženja medicinska pomoć nakon glavobolje, bolova u leđima i vrtoglavice. Bolovi u trbuhu mogu biti simptom prolaznih poremećaja i poremećaja koji se sami povlače te po život opasnih stanja koja zahtijevaju hitnu medicinska intervencija. Postavljanje točne dijagnoze pri tumačenju boli u trbuhu može biti prilično teško, jer se ona skriva razne bolesti, što je zadatak liječnika opće medicine, kirurga, internista, specijalista hitne medicine, pedijatara, gastroenterologa, urologa, ginekologa.
Hioscin butilbromid (ili skopalamin-N-butilbromid, N-butilskopolamonijev bromid i butilskopolamin) po mehanizmu terapijskog djelovanja je neurotropni antispazmodik.
Acetilkolin (ACCh) je glavni neurotransmiter parasimpatičkog živčanog sustava i djeluje na 2 vrste receptora – muskarinske i nikotinske kolinergičke. Kada je stimuliran, preganglijski živac otpušta ACh u ganglij, a on djeluje na nikotinske receptore na postganglionskim neuronima. Postganglionski neuron zatim otpušta ACh da pobudi muskarinske receptore ciljnog organa. Poznato je nekoliko tipova muskarinskih receptora, a sa stajališta mehanizma djelovanja hioscin butil bromida, od najvećeg interesa su M3 receptori smješteni u glatkim mišićima. krvne žile, bronhije i gastrointestinalni trakt (GIT), kao i razne žlijezde dišni sustav i gastrointestinalnog trakta. Stimulacija ovih receptora dovodi do posredovane vazodilatacije (zbog stvaranja dušikovog oksida), bronhokonstrikcije, pojačanog gastrointestinalnog motiliteta i povećanog izlučivanja žlijezda. M3 receptori se također nalaze u cilijarnom tijelu i mišićima šarenice, gdje su uključeni u akomodaciju i kontrolu veličine zjenice. Receptori M2 i M3 nalaze se u organima genitourinarnog sustava.
Hioscin butilbromid ima dvostruki mehanizam djelovanja. Prvo, blokira djelovanje ACH na muskarinske receptore glatke muskulature, uklanja spazam glatke muskulature gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta, a također smanjuje pokretljivost ovih organa. Drugo, hioscin butil bromid je nekompetitivni blokator nikotinskih receptora, zbog čega se ostvaruje antisekretorni učinak, koji se očituje smanjenjem lučenja probavnih žlijezda. Djelovanje Buscopana provodi se na cijelom gastrointestinalnom traktu, uključujući njegov gornji i donji dio. Stoga se propisuje za spazam koji se javlja u različitim dijelovima gastrointestinalnog trakta, s žučnim kolikama, cistitisom, uretritisom i primarnom dismenorejom. Hyoscine butylbromide se koristi za sprječavanje spazama gastrointestinalnog trakta prije dijagnostičkih studija (rendgensko snimanje, endoskopska retrogradna kolangiopankreatografija, kolonoskopija).
Hioscin butil bromid je kvaterni amonijev spoj, njegova molekula je polarizirana i zadržava svoj polaritet bez obzira na pH medija. S tim u vezi, kada oralna primjena postoji blaga apsorpcija lijeka (8%), a sistemska bioraspoloživost je manja od 1%. Unatoč niskim razinama u krvi koje su prolazne, hioscin butilbromid i/ili njegovi metaboliti nalaze se na mjestima djelovanja. Kada se primjenjuje intravenski, lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i slabo se veže za proteine ​​plazme.
LA. Samuels daje kratak pregled istraživanja hioscinijevog butilbromida u abdominalnim nespecifičnim kolikama i sindromu iritabilnog crijeva (IBS), bubrežnim kolikama, dismenoreji i njegovom potencijalu u porodu i dijagnostičkim postupcima.
Bolovi u trbuhu
(“nespecifične kolike”) i IBS
Temelj imenovanja hioscinijevog butilbromida za nespecifične grčevite bolove u trbuhu je njegov antimuskarinski učinak. Klinički se to djelovanje očituje opuštanjem glatke muskulature probavnog trakta uz smanjenje ili nestanak spazma koje bolesnik osjeća. Ovaj učinak objektivno je dokazano u proučavanju električne i biomehaničke aktivnosti želuca: intravenska primjena 20 mg hioscin butil bromida rezultiralo je smanjenjem indeksa mehaničke motorike od 50,9% i indeksom električne motorike od 36,5%.
Učinkovitost i sigurnost hioscinijevog butilbromida u dozi od 10 mg 3 puta dnevno. u usporedbi s paracetamolom od 500 mg 3 puta na dan, njihova kombinacija i placebo ispitivani su kod rekurentne spastične boli u trbuhu. 1637 bolesnika (nakon placeba tijekom 1 tjedna) randomizirano je u 4 skupine ovisno o liječenju, čije je trajanje bilo 3 tjedna. Ozbiljnost boli (prema vizualnoj analognoj ljestvici (VAS) i verbalnoj ljestvici ocjenjivanja) bila je statistički značajno smanjena u svim terapijskim skupinama u usporedbi s placebom. Liječenje se dobro podnosilo u svim skupinama, učestalosti nuspojave između skupina (uključujući placebo) nisu se značajno razlikovale.
G.N. Tytgat je objavio preglede literature o oralnoj i parenteralnoj uporabi hioscin butilbromida za liječenje grčevite abdominalne boli i drugih kliničkih indikacija. Prva od njih analizirala je 10 placebom kontroliranih studija koje su ispitivale učinkovitost i sigurnost oralne i rektalne primjene hioscina. Učinkovitost lijeka utvrđena je u svim studijama, što autori smatraju dokazom u prilog primjeni lijeka za bolove u trbuhu povezane s grčevima.
U drugom pregledu prikazani su podaci o upotrebi GBB za liječenje kolika/spazma; poboljšati provođenje dijagnostičkih studija; s parenteralnom primjenom za liječenje žučnih i bubrežnih kolika, grčeva genitourinarnog trakta; kao i tijekom poroda i kao palijativna skrb. Autor je došao do zaključka da hioscin butilbromid ima brzo djelovanje i vrlo je učinkovit uz dobru podnošljivost, što podupire njegovu primjenu u brojnim indikacijama povezanim s akutnim grčevima u trbuhu, u porodu za palijativnu skrb, kao iu dijagnostici i medicinski postupci u trbušne šupljine, što može biti teško sa spastičnim kontrakcijama.
Učinak hioscinijevog butilbromida proučavan je i kod bolova u trbuhu uzrokovanih funkcionalnim poremećajem. Provedeno je dvostruko slijepo, randomizirano, usporedno ispitivanje paralelnih skupina, koje je uključivalo 712 bolesnika s IBS-om. Bolesnici unutar 4 tjedna. propisani su hioscin butil bromid + paracetamol, hioscin butil bromid, paracetamol ili placebo. VAS je korišten za procjenu simptoma. Do kraja liječenja, više od 75% pacijenata u skupini hioscinijevog butil bromida doživjelo je olakšanje simptoma. Došlo je do statistički značajnog smanjenja intenziteta boli u trbuhu u skupini koja je primala hioscin butilbromid u usporedbi s placebom i paracetamolom.
Bubrežne kolike
LA. Samuels navodi 6 studija koje su uključivale 755 pacijenata koji su procjenjivali hioscin butilbromid kao dodatno sredstvo za ublažavanje bolova (uz morfij i indometacin) u usporedbi s placebom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) i drugim antispazmodicima. Zaključeno je da je hioscinijev butilbromid učinkovit u liječenju bubrežnih kolika kao samostalno sredstvo ili u kombinaciji s opioidima i nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Treba napomenuti da su brzina nastupa i trajanje analgetskog učinka bolji kod propisivanja NSAID-a.
dismenoreja
LA. Samuels daje pregled 2 studije o korištenju hioscin butil bromida u primarnoj i sekundarnoj dismenoreji. U prvoj dvostruko slijepoj unakrsnoj studiji koja je uključivala 120 žena, hioscin butilbromid i paracetamol uspoređeni su s lizin kloniksinatom i proprinoksom, kao i s placebom. Obje terapijske skupine pokazale su značajno smanjenje subjektivnog rezultata boli u usporedbi s placebom. Dugotrajna, otvorena studija ispitivala je kombiniranu upotrebu lizin kloniksinata i hioscin butilbromida tijekom 3 uzastopna menstrualni ciklusi kod 30 žena. Žene su u početku imale vrlo jaku (10,7%), jaku (42,9%) ili umjerenu (46,4%) bol. Do kraja studije samo je 1 pacijent imao umjerenu bol.
porođaj
Neki autori su proučavali djelovanje hioscinijevog butilbromida kao sredstva za ubrzavanje porođaja, navodeći da ako se bolovi u porođaju ne mogu otkloniti na siguran način, onda je moguće sigurno smanjenje trajanja porođaja (a time i porođajne boli). Primjena hioscinijevog butilbromida rezultirala je statistički i klinički značajnim smanjenjem razdoblja između primjene lijeka i poroda u nedostatku značajnih nuspojava kod majke ili novorođenčeta.
Bolovi u trbuhu i nelagoda tijekom dijagnostičkih pretraga
postupci
U 3 studije, učinkovitost hioscinijevog butilbromida u odnosu na placebo (2 studije; 208 bolesnika) i glukagona (1 studija; 100 pacijenata) procijenjena je sigmoidoskopijom i/ili kolonoskopijom. U usporedbi s placebom, dokazano je smanjenje trajanja postupka u skupini liječenoj hioscin butil bromidom. Usporedba s glukagonom bila je u korist potonjeg za olakšavanje endoskopskog postupka.
Postoje dokazi da intramuskularna injekcija hioscin butilbromid poboljšava kvalitetu slike u magnetskoj rezonanciji abdomena. Utvrđeno je da je magnetska rezonanca jetre i gušterače nešto bolja kod smanjenja gastrointestinalnog motiliteta s hioscin butil bromidom.
IBS je jedan od funkcionalni poremećaji gastrointestinalnog trakta, koji ima ogroman medicinski i društveni značaj. Najčešće biraju internisti i gastroenterolozi liječenje lijekovima bol u trbuhu kod IBS-a. S tim u vezi, sustavni pregled i meta-analiza A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel i sur. .
IBS karakterizira bol u trbuhu i nelagoda te je povezan s promjenama u prirodi i učestalosti stolice. Prema epidemiološkim studijama, učestalost IBS-a u populaciji kreće se od 5 do 20%. Pravi razlog IBS ostaje neutvrđen, iako su predloženi brojni patološki mehanizmi. Poremećena pokretljivost gastrointestinalnog trakta dovodi do promjene u prirodi i učestalosti stolice u nekih bolesnika. Spazam glatke muskulature, visceralna preosjetljivost i značajke središnje percepcije boli temelj su najvažnijeg simptoma IBS-a - boli u trbuhu.
Nema sumnje da je IBS kronično stanje koje je sklono recidivima, što zahtijeva učinkovitu, jednostavnu i sigurne načine liječenje. Neki lijekovi koji imaju dobro definiran mehanizam djelovanja za normalizaciju motoričke funkcije kod IBS-a zabranjeni su zbog ozbiljnih nuspojava. Tradicionalno se pacijentima s IBS-om savjetuje da povećaju unos dijetalnih vlakana, za koja se smatra da imaju povoljan učinak na vrijeme prolaska kroz crijevo. Za ublažavanje boli i osjećaja punoće u trbuhu koriste se različiti antispazmodici. Pokazalo se da ulje paprene metvice također ima antispazmodični učinak te je lijek za IBS bez recepta, prema brojnim studijama.
Podaci klinička istraživanja o učinkovitosti liječenja IBS-a, u pravilu, su kontradiktorne, teško je objektivno procijeniti superiornost jedne od uspoređivanih metoda liječenja. Nalazi sustavnih pregleda također su mješoviti. Različiti pristupi temelj su preporuka za liječenje bolesnika s IBS-om.
A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel i sur. poduzeo je procjenu literaturnih podataka iz Medlinea (1950. do travnja 2008.) i Embasea (1980. do travnja 2008.), Cochrane Registra kontroliranih ispitivanja (2007.): studije na odraslim pacijentima s IBS-om uspoređivale su vlakna, antispazmotike i ulje mente s placebom ili bez liječenja.
Cilj sustavnog pregleda je utvrditi učinkovitost vlakana, antispazmodika i ulja paprene metvice u liječenju IBS-a. Od 615 izvora literature, 35 kontroliranih studija odabrano je za analizu: njih 9 - za procjenu učinkovitosti vlakana, 19 - antispazmodici, 3 - vlakna i antispazmodici, 4 - ulje paprene metvice.
Primarni ishod sustavnog pregleda je procjena učinkovitosti vlakana, antispazmodika i ulja paprene metvice u usporedbi s placebom ili bez liječenja u poništavanju temeljnih simptoma IBS-a ili bolova u trbuhu nakon liječenja. Trajanje tijeka liječenja bilo je od 4 tjedna uz imenovanje vlakana. do 4 mjeseca, antispazmodici - od 1 tjedna. do 6 mjeseci, ulje mente - od 4 tjedna. do 3 mjeseca Sekundarni rezultat je određivanje učinkovitosti ovisno o vrsti vlakana ili antispazmodika i sigurnosti terapije. Učinak liječenja izražen je kao relativni rizik (relativni rizik) s procjenom 95-postotnog intervala pouzdanosti glavnih simptoma IBS-a ili bolova u trbuhu koji perzistiraju uz liječenje vlaknima, antispazmodicima i uljem paprene metvice.
U 12 studija koje su uključivale 591 pacijenta, 155 (52%) od 300 osoba koje su primale vlakna imalo je simptome nakon tretmana, u usporedbi sa 168 (57%) od 291 osobe koje su primale placebo ili dijetu s malo vlakana. Dakle, relativni rizik od perzistencije simptoma bio je 0,87 (95% CI 0,76-1,00, p = 0,05), broj pacijenata koje je trebalo liječiti (s vlaknima za sprječavanje perzistencije simptoma) dosegao je 11 (95% CI 5- 100). Važno je napomenuti da u zasebnoj analizi učinkovitosti takvog izvora vlakana kao što su mekinje, nije bilo moguće dokazati njihovu učinkovitost (relativni rizik je bio 1,02; 95% CI 0,82-1,27), za razliku od pripravaka psylliuma kao izvor vlakana (0,78, 95% CI 0,63-0,96).
U analizi 4 studije (392 bolesnika), 52 bolesnika (26%) od 197 ostala su simptomatska u usporedbi sa 127 (65%) od 195 bolesnika koji su primali placebo. Relativni rizik od perzistiranja simptoma uz liječenje uljem paprene metvice bio je 0,43 (95% CI 0,32-0,59).
Od najvećeg je interesa onaj dio meta-analize A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel i sur., koji je posvećen procjeni uloge antispazmodika u liječenju IBS-a. Analizirane su ukupno 22 studije 12 različitih antispazmodika u koje je bilo uključeno 1778 bolesnika. Od lijekova s ​​antispazmodičnim svojstvima koji su trenutno dostupni domaćim liječnicima, ovaj pregled uključuje studije otilonija, hioscin butilbromida, pinaverija, trimebutina, alverina i mebeverina.
Sveukupno, 350 (39%) od 905 pacijenata liječenih antispazmodicima imalo je simptome IBS-a u usporedbi s 485 (56%) od 873 u placebo skupini: relativni rizik bio je 0,68 (95% CI 0,57-0,81). Broj pacijenata koje je trebalo liječiti kako bi se spriječila perzistencija simptoma IBS-a bio je 5 (95% CI 4-9).
Pri analizi specifičnih antispazmodika pokazalo se da su najbolji pokazatelji učinka otilonij i hioscin. U 4 studije otilonija (435 bolesnika), simptomi IBS-a postojali su u 111 (51%) od 216 pacijenata liječenih antispazmodikom, u usporedbi sa 155 (71%) od 219 liječenih placebom: relativni rizik bio je 0,55 (95% CI 0). , 31-0,97), a broj pacijenata potrebnih za liječenje je 4,5 (3,0-10,0). U 3 studije (426 pacijenata), 63 (29%) od 215 pacijenata liječenih hioscinom doživjelo je postojanost simptoma IBS-a u usporedbi s 97 (46%) od 211 liječenih placebom. Relativni rizik od postojanosti simptoma IBS-a izračunat je kao 0,63 (95% CI 0,51-0,78). Upravo primjenom hioscinijevog butilbromida dobiven je najniži pokazatelj broja bolesnika koje je potrebno liječiti radi sprječavanja perzistencije simptoma kod 1 bolesnika - 3,5 (2,0-25,0).
Neke karakteristike studija hioscin butil bromida prikazane su u tablici 1. Ukupni broj pacijenata u 3 studije premašio je 400, au svakoj od njih hioscin butilbromid bio je značajno učinkovitiji od placeba. Treba napomenuti da je u 1 studiji trajanje primjene hioscina bilo 1 mjesec, au 2 druga - 3 mjeseca, što ukazuje na dobru podnošljivost lijeka. Autori sustavnog pregleda preporučuju da ima smisla da liječnik opće prakse koji planira liječiti IBS antispazmodicima započne s hioscin butilbromidom kao prvom linijom terapije, s drugim antispazmodicima na umu samo ako takvo liječenje ne uspije.
Analizirane su tri studije s trimebutinom (140 bolesnika). U 28 pacijenata (40%) od 70 liječenih trimebutinom, ostali su glavni simptomi IBS-a i bolovi u trbuhu, u usporedbi s 27 (39%) od 70 pacijenata liječenih placebom. Izračunati relativni rizik bio je 1,08 (95% CI 0,72-1,61), što nije potvrdilo učinkovitost trimebutina u liječenju glavnih simptoma IBS-a.
Prema 13 studija (1379 pacijenata) izvedeni su zaključci o nuspojavama tijekom uzimanja antispazmodika. Ukupno 101 pacijent (14%) od 704 prijavio je nuspojave s antispazmodicima u usporedbi sa 62 (9%) od 675 pacijenata u placebo skupini. Niti jedna studija nije prijavila ozbiljne nuspojave. Najčešći su bili suha usta, vrtoglavica, zamagljen vid. Relativni rizik od razvoja nuspojava bio je 1,62 (95% CI 1,05-2,50), broj pacijenata koji bi mogli biti oštećeni bio je 17,5 (7,0-217,0).
Dakle, hioscin butilbromid ima dvostruko djelovanje - antispazmodično i antisekretorno. Pokazao je svoju učinkovitost u spastičnim bolovima u trbuhu, žučnim kolikama, grčevima jednjaka, IBS-u. Njegov učinak je dokazan "izvan gastrointestinalnog trakta" - kod bubrežnih kolika, dismenoreje, poroda. Hioscin butilbromid poboljšava kvalitetu takvih dijagnostička studija, poput magnetske rezonancije, te uklanja bol i spazam tijekom kolonoskopije i sigmoidoskopije.

Sažetak pripremila dr. sc. NA. Lyutov 1 Moskovsko državno medicinsko sveučilište nazvano po I.M. Sechenov

Književnost
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A. Romeiro F.G. Električni i mehanički učinci hioscin butilbromida na ljudski želudac: neinvazivni pristup // Physiol Meas. 2009 Vol. 30(4). R. 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Placebom i paracetamolom kontrolirana studija o učinkovitosti i podnošljivosti hioscinijevog butilbromida u liječenju bolesnika s rekurentnom grčevitom abdominalnom boli // Aliment Pharmacol Ther. 2006 Vol. 23 (12). R. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Hioscin butilbromid: pregled njegove upotrebe u liječenju grčeva i bolova u trbuhu // Lijekovi. 2007 Vol. 67(9). R. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Hioscin butilbromid - prikaz njegove parenteralne primjene kod akutnog trbušnog spazma i kao pomoć u abdominalnim dijagnostičkim i terapijskim postupcima // Curr Med Res Opin. 2008. godine.
5. Schafer E., Ewe K. Liječenje iritabilnog debelog crijeva. Učinkovitost i tolerancija buscopana plus, buscopana, paracetamola i placeba u ambulantnih bolesnika s iritabilnim kolonom // Fortschr Med. 1990. sv. 108 (25). R. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Intravenozni antispazmodik i analgezija kontrolirana od strane bolesnika korisni su za probir fleksibilne sigmoidoskopije // Gastrointest Endosc. 1995 Vol. 42(2). R. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. T2-vagana abdominalna magnetska rezonancija visoke razlučivosti korištenjem respiratornog pokretanja: utjecaj butilskopolamina na kvalitetu slike // Acta Radiol. 2008 Vol. 49(4). R. 376-382.