Veroshpiron je diuretik koji štedi kalij, diuretik koji se koristi protiv edema. Aktivni sastojak je spironolakton.

Propisuje se kod edema kod zatajenja srca, hipokalijemije, hipomangiemije i drugih stanja tijela praćenih edemima.

Prema uputama, lijek je konkurentni antagonist mineralokortikoida aldosterona, posebnog hormona koji proizvodi kora nadbubrežne žlijezde. Spironolakton ima učinak suprotan učinku hormona aldosterona.

Veroshpiron ima izražen diuretski učinak, dok ne utječe značajno na bubrežnu cirkulaciju i funkcioniranje bubrežnih tubula, ne remeti acidobazno stanje u tijelu.

Zbog diuretičkog učinka, koji se javlja 2-5 dana nakon početka primjene, postiže se i hipotenzivni (snižavajući krvni tlak) učinak lijeka.

Djelatna tvar tableta metabolizira se uglavnom u jetrenim stanicama (hepatocitima) uz stvaranje aktivnih intermedijera, koji se izlučuju iz tijela urinom putem bubrega i u malim količinama u fecesu.

Poluživot (vrijeme nakon kojeg se izluči polovica cijele doze uzetog lijeka) je 12,5 sati. Poluživot se produljuje kod ciroze jetre (zamjena hepatocita fibroznim vezivno tkivo) i zatajenja srca, dok se djelatna tvar Veroshpiron zadržava u krvi i tkivima tijela.

Dostupan u obliku tableta od 0,025 g aktivni sastojak u svakom. U 1 pakiranju od 20 i 100 tableta.

Indikacije za upotrebu

Što pomaže Veroshpiron? Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

  • s edemima povezanim sa bolestima srca (kronično zatajenje srca), endokrilni sustav(Connova bolest, policistični jajnici, hirzutizam);
  • s arterijskom hipertenzijom;
  • s ascitesom povezanim s cirozom jetre;
  • s cerebralnim edemom i drugim bolestima koje su popraćene edemom;
  • s teškim opeklinama;
  • s paroksizmalnom paralizom povezanom s nedostatkom kalcija;
  • s miastenijom gravis (kao lijek za pomoćno liječenje).

U ginekologiji se propisuje za smanjenje razine androgena kod žena s PCOS-om (sindrom policističnih jajnika). Lijek može izazvati krvarenje, poremetiti menstrualni ciklus. Veroshpiron se često preporučuje da se uzima zajedno s kontraceptivima kako bi se normalizirao menstrualnog ciklusa, smanjuju hirzutizam.

Upute za uporabu Veroshpiron, doziranje

Tablete se uzimaju oralno cijele, po mogućnosti ujutro, nakon uzimanja ispiru se dovoljnom količinom tekućine. Odrasli pacijenti propisuju se u sljedećim dozama:

  • S nefrotskim sindromom dnevna doza je od 100 do 200 mg.
  • S edematoznim sindromom, uzmite od 100 mg / dan. do 200 mg/dan. tri puta dnevno.

Lijek se propisuje dnevno 5 dana, zatim dnevna doza postupno smanjiti i dovesti do 1 tablete Veroshpiron 25 mg ili povećati do 400 mg u 4 doze.

  • S povećanim krvni tlak propisati 50-100 mg lijeka dnevno, jednom ili u 4 doze, tijekom 2 tjedna. Lijek se može kombinirati s antihipertenzivnim lijekovima.
  • Kod hipokalijemije uzimajte 25-100 mg odjednom ili do 400 mg u nekoliko doza.
  • U primarnom hiperaldosteronizmu propisuje se 100, 200 ili 400 mg dnevno u 4 doze prije operacije i 25-50 mg za dugotrajno liječenje.
  • Uz sindrom policističnih jajnika i hirzutizam, upotreba se smanjuje na 100 mg lijeka dva puta dnevno.

Djeci se propisuje 1-3,3 mg po kg tjelesne težine, i zadana količina uzeti ili frakcijsko (4 doze), ili jednokratno. Nakon 4 dana liječenja doza se prilagođava, a moguće ju je povećati tri puta.

Prema uputama, po dolasku klinički učinak doza se smanjuje na 1 tabletu Veroshpiron 25 mg dnevno, nakon čega se uzima 1 tableta 4 puta dnevno / svaka 4 dana.

Tablete se također koriste tijekom različitih dijagnostičkih pretraga usmjerenih na određivanje funkcionalne aktivnosti bubrega i razine aldosterona u krvi. U tim slučajevima lijek se uzima kao jednokratna doza od 100-200 mg.

Nuspojave

Prema uputama za uporabu, imenovanje Veroshpirona može biti popraćeno sljedećim nuspojavama:

  • dispeptički poremećaji, bol u trbušnoj regiji;
  • poremećaji spavanja, letargija, vrtoglavica;
  • promijeniti laboratorijske pretrage krv i druge biološke tekućine;
  • endokrini poremećaji (kod žena - ogrubljivanje glasa, metroragija, amenoreja ili dismenoreja, kod muškaraca - ginekomastija, kao i smanjenje libida i potencije);
  • grčevi mišića.

Sve nuspojave su reverzibilne i nestaju nakon prekida uzimanja lijeka, pa ako se razviju, trebate prestati uzimati tablete i posavjetovati se s liječnikom.

Kontraindikacije

Propisivanje Veroshpirona je kontraindicirano u sljedećim slučajevima:

  • hiperkalijemija i hipernatrijemija;
  • teški oblik zatajenja bubrega;
  • trudnoća i dojenje;
  • netolerancija na komponente lijeka, uključujući laktozu;
  • Addisonova bolest.

Predozirati

Simptomi predoziranja su mučnina, povraćanje, vrtoglavica, pad krvnog tlaka, proljev, kožni osip hiperkalemija (parestezija, slabost mišića, aritmije), hiponatrijemija (suha usta, žeđ, pospanost), hiperkalcijemija, dehidracija, povećana koncentracija ureje.

Liječenje je ispiranje želuca, simptomatsko liječenje dehidracija i arterijska hipotenzija.

Kod hiperkalemije je važno normalizirati izmjena vode i elektrolita uz pomoć diuretika koji oslobađaju kalij, brzu parenteralnu primjenu otopine dekstroze (5-20% otopine) s inzulinom brzinom od 0,25-0,5 IU po 1 g dekstroze. U teškim slučajevima provodi se hemodijaliza.

Analozi Veroshpiron, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Veroshpiron možete zamijeniti analogom prema ATC kodu - to su lijekovi:

  1. aldakton,
  2. Veroshpilakton,
  3. spirix,
  4. Renial,
  5. epitor,
  6. Spironol
  7. spironolakton,
  8. Uracton.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za uporabu Veroshpirona, cijena i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom, a ne samostalno mijenjati lijek.

Cijena u ruskim ljekarnama: Veroshpiron 25 mg tablete 20 kom. - od 74 do 90 rubalja, 50 mg 30 kom. - od 179 do 193 rubalja.

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 30 stupnjeva Celzijusa. Ostavite u ljekarnama na recept.

Veroshpiron je diuretik koji štedi kalij. Aktivni sastojak je spironolakton.

Diuretik koji štedi kalij, kompetitivni antagonist aldosterona, utječe na distalne zavojite bubrežne tubule. U vezi s blokadom aldosteronskih receptora, povećava se izlučivanje iona natrija, klora i vode u urinu, smanjuje se oslobađanje iona kalija i vodika.

Budući da je antagonist aldosterona, sprječava zamjenu natrija s kalijem u distalnim bubrežnim tubulima i smanjuje izlučivanje kalija. Lijek se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim diureticima koji djeluju na proksimalne bubrežne tubule.

Hipotenzivni učinak Veroshpiron tableta je zbog njihovog diuretičkog učinka.

Lijek se dobro apsorbira u probavni trakt, karakteriziran visokom bioraspoloživošću, oko 90% lijeka veže se na proteine ​​plazme. U procesu biotransformacije aktivne tvari nastaju aktivni metaboliti koji se izlučuju uglavnom u urinu, u maloj količini - u izmetu.

Poluvrijeme eliminacije prosječno je 12,5 sati. Prolazi placentu i također se izlučuje u majčino mlijeko.

Brza navigacija stranicama

Cijena u ljekarnama

Informacije o cijeni Veroshpirona u ruskim ljekarnama preuzete su iz podataka mrežnih ljekarni i mogu se malo razlikovati od cijene u vašoj regiji.

Lijek možete kupiti u ljekarnama u Moskvi po cijeni: Veroshpiron 25 mg 20 tableta - od 74 do 97 rubalja, cijena kapsula od 50 mg je 30 kom. - od 176 do 195 rubalja.

Uvjeti izdavanja iz ljekarne - na recept.

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 5 godina.

Popis analoga prikazan je u nastavku.

Što pomaže Veroshpiron?

Lijek Veroshpiron propisan je u sljedećim slučajevima:

  • esencijalna hipertenzija (kao dio kombinirane terapije);
  • edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca (može se koristiti kao monoterapija iu kombinaciji sa standardnom terapijom);
  • stanja u kojima se može otkriti sekundarni hiperaldosteronizam, uključujući cirozu jetre, praćenu ascitesom i/ili edemom, nefrotski sindrom, kao i druga stanja praćena edemom;
  • hipokalijemija / hipomagnezijemija (kao pomoćno sredstvo za njezinu prevenciju tijekom liječenja diureticima i kada se ne mogu koristiti druge metode korekcije razine kalija);
  • primarni hiperaldosteronizam (Connov sindrom) - za kratki prijeoperacijski tijek liječenja;
  • dijagnoza primarnog hiperaldosteronizma.

Upute za uporabu Veroshpiron 25 \ 50 mg, doze i pravila

Tablete se uzimaju oralno cijele, najbolje ujutro, s dovoljnom količinom tekućine.

Esencijalna hipertenzija - za odrasle doza je 50-100 mg na dan (može se povećati na 200 mg, tijekom nekoliko dana) u jednoj dozi. Da bi se postigao klinički opipljiv učinak, tijek takvog liječenja trebao bi biti najmanje 2 tjedna.

Idiopatski aldosteronizam - 100-400 mg na dan dugo vremena.

Teški hiperaldosteronizam - 300 mg dnevno (dopuštena je maksimalna doza do 400 mg) u 2-3 doze. Uputa preporučuje da kada se stanje poboljša i razina kalijevih iona obnovi, prijelaz na dozu održavanja bude 1 tableta Veroshpirona od 25 mg dnevno.

Hipokalijemija - 25-100 mg (ovisno o stupnju smanjenja razine kalijevih iona) jednom ili u nekoliko doza. Koristi se kada su drugi lijekovi neučinkoviti za vraćanje razine iona kalija u krvi.

Edem u nefrotskom sindromu - 100-200 mg dnevno kao pomoćno sredstvo, budući da lijek ne utječe na tijek temeljnog patološkog procesa.

Kronično zatajenje srca - 100-200 mg dnevno u 2-3 doze, tečaj je do 5 dana. Lijek se koristi u kombinaciji s drugim diureticima (diureticima petlje ili tiazidima). Nakon postizanja klinički značajnog učinka, dnevna doza može se smanjiti na 1 tabletu Veroshpirona od 25 mg. Doza održavanja postavlja se pojedinačno.

S edematoznim sindromom uzimajte od 100 mg / dan do 200 mg / dan \ 3 puta dnevno. Prema uputama za uporabu, Veroshpiron se propisuje dnevno tijekom 5 dana, zatim se dnevna doza postupno smanjuje i prilagođava na 25 mg ili povećava na 400 mg u 4 podijeljene doze.

U primarnom hiperaldosteronizmu, Veroshpiron se propisuje 100, 200 ili 400 mg dnevno u 4 doze prije operacije i 25-50 mg za dugotrajno liječenje.

Na PCOS sindrom i hirzutizam, standardna doza Veroshpirona je 100 mg 2 puta dnevno.

Za djecu, Veroshpiron se propisuje 1-3,3 mg / kg (30-90 mg / kg dnevno), uzima se jednom ili u 4 doze. Petog dana doza se može prilagoditi i po potrebi povećati 3 puta. Nakon postizanja učinka, doza se smanjuje na 0,025 g dnevno, a kasnije se uzima 1 tableta 4 puta dnevno svaka 3 dana.

Također, lijek se koristi tijekom različitih dijagnostičkih testova usmjerenih na određivanje funkcionalne aktivnosti bubrega i razine aldosterona u krvi. U tim slučajevima, Veroshpiron se uzima kao jedna doza od 100-200 mg.

Važna informacija

Tijekom uzimanja Veroshpirona potrebno je ograničiti unos kalija u tijelo i pratiti rad bubrega i stanje krvi.

Oprez se uzima s blokadama provođenja srčanog mišića, s kirurške intervencije uzimanje hormonalnih lijekovi, anestetici, u starijoj dobi.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ne smiju ga uzimati trudnice i dojilje. Prema strogim indikacijama, uporaba je dopuštena u drugom i trećem tromjesečju trudnoće za uklanjanje edema, ako je namjeravana korist za majku veća od rizika za fetus.

Značajke aplikacije

Prije uporabe lijeka pročitajte dijelove uputa za uporabu o kontraindikacijama, mogućim nuspojavama i drugim važnim informacijama.

Nuspojave Veroshpirona

Upute za uporabu upozoravaju na mogućnost razvoja nuspojave Lijek Veroshpiron:

  • Od perifernog i središnjeg živčani sustav: letargija, glavobolje i vrtoglavica, ataksija, letargija, pospanost, zbunjenost;
  • Iz probavnog trakta: proljev, gastritis, mučnina i povraćanje, pojava čira i krvarenja u probavnom traktu, zatvor, bolovi u trbuhu, oštećenje funkcije jetre;
  • Od strane hematopoetskih organa: trombocitopenija, agranulocitoza i megaloblastoza;
  • Sa strane metabolizma: hiperkreatininemija, metabolička hiperkloremijska acidoza, alkaloza, hiperurikemija, povećana koncentracija ureje, hiponatrijemija, hiperkalijemija;
  • Na dijelu endokrinog sustava: ginekomastija kod muškaraca (fenomen je reverzibilan, brzo nestaje nakon prekida uzimanja lijeka, u izoliranim slučajevima grudi može biti nešto pojačan), ogrubljivanje glasa, smanjena erekcija i potencija; kod žena: dismenoreja, menstrualne nepravilnosti, bol u mliječnim žlijezdama, hirzutizam, metroragija u menopauza, amenoreja;
  • Alergijske reakcije: svrbež, medikamentozna groznica, osip, urtikarija, makulopapularni i eritematozni osip (rijetko);
  • Dermatološki poremećaji: hipertrihoza, alopecija;
  • Iz sustava izlučivanja: akutno zatajenja bubrega;
  • Iz mišićno-koštanog sustava: konvulzije mišiće potkoljenice, grč mišića.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je koristiti Veroshpiron s sljedeće bolesti ili navodi:

  • preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka;
  • Addisonova bolest;
  • hiperkalemija;
  • hiponatrijemija;
  • teško zatajenje bubrega (Cl kreatinin<10 мл/мин), анурия;
  • razdoblje trudnoće i dojenja;
  • dječja dob do 3 godine;
  • nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

S oprezom: hiperkalcemija, metabolička acidoza, AV blokada (hiperkalijemija pridonosi njezinom povećanju), dijabetes melitus (s potvrđenim ili sumnjom na kronično zatajenje bubrega), dijabetička nefropatija, kirurški zahvati (tijekom anestezije), uzimanje lijekova koji uzrokuju ginekomastiju, lokalna i opća anestezija , starost, menstrualni poremećaji, povećanje grudi, zatajenje jetre, ciroza jetre.

Predozirati

Simptomi predoziranja - mučnina, povraćanje, vrtoglavica, proljev, kožni osip, hiperkalijemija (parestezija, miastenija gravis, aritmije), hiponatrijemija (suha usta, žeđ, pospanost), hiperkalcemija, dehidracija, povećana koncentracija ureje.

Preporučeno ispiranje želuca, simptomatska terapija dehidracije i snižavanje krvnog tlaka. S hiperkalemijom - brza primjena dekstroze (5-20% otopine) i inzulina brzinom od 0,25-0,5 IU po 1 g dekstroze, po potrebi ponovljena.

Popis analoga Veroshpiron

Ako je potrebno, zamijenite lijek, postoje dvije mogućnosti - odabir drugog lijeka s istom djelatnom tvari ili lijeka sličnog učinka, ali s drugom djelatnom tvari. Lijekovi sa sličnim učinkom ujedinjeni su slučajnošću ATX koda.

Analozi Veroshpiron, popis lijekova:

  1. Renial,
  2. Epitor.

ATX kod odgovara:

  • aldakton,
  • Veroshpilakton,
  • spirix,
  • Spironol
  • Uracton.

Prilikom odabira zamjene, važno je razumjeti da se cijena, upute za uporabu i recenzije za Veroshpiron ne odnose na analoge. Prije zamjene morate dobiti odobrenje liječnika i nemojte sami mijenjati lijek.

Recenzije kardiologa o Veroshpironu potvrđuju učinkovitost lijeka, ali se savjetuje da ga koristite umjereno i kako je propisao liječnik, budući da lijek ima nuspojave i kontraindikacije. Diuretičke tablete u potpunosti se nose s funkcijom koja im je dodijeljena, a također učinkovito pomažu kod edema. U ginekologiji, lijek se uspješno koristi u PCOS.

Posebne informacije za zdravstvene djelatnike

Interakcije

Smanjuje učinkovitost antikoagulansa, neizravnih antikoagulansa i toksičnost srčanih glikozida.

Lijek pojačava metabolizam fenazola, triptorelina, buserelina, gonadorelina, smanjuje osjetljivost krvnih žila na norepinefrin.

Veroshpiron pojačava toksični učinak litija zbog smanjenja njegovog klirensa, ubrzava metabolizam i izlučivanje karbenoksolona, ​​a potonji zauzvrat doprinosi zadržavanju natrija.

GCS i diuretici međusobno pojačavaju i ubrzavaju diuretski i natrijuretski učinak.

Kada se Veroshpiron uzima s pripravcima kalija, dodacima kalija i diureticima koji štede kalij, ACE inhibitorima (acidoza), antagonistima angiotenzina II, blokatorima aldosterona, indometacinom, ciklosporinom, povećava se rizik od razvoja hiperkalijemije.

posebne upute

Tijekom liječenja Veroshpironom moguće je prolazno povećanje sadržaja dušika iz uree u krvi, osobito kada se lijek koristi sa smanjenom funkcijom bubrega i hiperkalemijom, kao i razvojem umjerene reverzibilne hiperkloremijske metaboličke acidoze. S tim u vezi, u bolesnika s bubrežnim i jetrenim bolestima te u starijih osoba potrebno je sustavno pratiti elektrolite u krvnom serumu i pokazatelje funkcije bubrega.

Primjena lijeka otežava određivanje sadržaja digoksina u krvnom serumu, kortizola i adrenalina u krvnoj plazmi.

Diuretik koji štedi kalij

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Kapsule tvrda želatina, veličina br.3; kapa: neprozirna, žuta; kućište: neprozirno, bijelo; sadržaj kapsule je fino zrnasta praškasta smjesa bijele boje.

kapa - kinolin žuta boja (E104), titanijev dioksid (E171), želatina; tijelo - titanijev dioksid (E171), želatina.

Kapsule tvrda želatina, veličina br. 0; kapa: neprozirna, narančasta; tijelo: neprozirno, žuto; sadržaj kapsule je fino zrnasta praškasta smjesa bijele boje.

Pomoćne tvari: natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat.

Sastav tvrde želatinske kapsule: kapa - boja sunset yellow (E110), titanijev dioksid (E171), želatina; tijelo - boja sunset yellow (E110), titanijev dioksid (E171), kinolin žuta boja (E104), želatina.

10 komada. - blisteri (3) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Spironolakton je diuretik koji štedi kalij, specifični dugodjelujući antagonist aldosterona (mineralokortikoidni hormon kore nadbubrežne žlijezde).

U distalnom nefronu, spironolakton sprječava zadržavanje natrija i vode aldosteronom i potiskuje učinak aldosterona na izlučivanje kalija. Vezanjem na aldosteronske receptore povećava izlučivanje iona natrija, klora i vode u mokraći, smanjuje izlučivanje iona kalija i uree te smanjuje kiselost urina.

Antihipertenzivni učinak lijeka je zbog prisutnosti diuretskog učinka.

Bubrežna aktivnost nakon jedne doze spironolaktona doseže vrhunac nakon 7 sati i traje najmanje 24 sata.

Farmakokinetika

Usis i distribucija

Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Aktivno se veže na proteine ​​krvi (oko 90%). Nakon uzimanja spironolaktona u dozi od 100 mg / dan tijekom 15 dana od strane zdravih dobrovoljaca, T max lijeka u plazmi i C max spironolaktona bili su 2,6 sati, odnosno 80 ng / ml. Za metabolite 7-alfa-tiometilspironolaktona i kanrenona, T max je bio 3,2 h i 4,3 h, C max je bio 391 ng/ml odnosno 181 ng/ml.

Spironolakton i njegovi metaboliti prolaze kroz placentarnu barijeru i u majčino mlijeko.

Metabolizam i izlučivanje

Spironolakton se brzo metabolizira u ljudskom tijelu. Farmakološki aktivni metaboliti spironolaktona su 7-alfa-tiometilspironolakton i kanrenon.

Unatoč činjenici da T 1/2 nepromijenjenog spironolaktona iz krvi ima kratko trajanje (1,3 sata), T 1/2 aktivnih metabolita je dulje (u rasponu od 2,8 do 11,2 sata). Metaboliti se uglavnom izlučuju putem bubrega, male količine se izlučuju kroz crijeva.

Nakon uzimanja spironolaktona u dozi od 100 mg/dan tijekom 15 dana od strane zdravih dobrovoljaca, T 1/2 spironolaktona iznosio je oko 1,4 sata, a T 1/2 metabolita 7-alfa-tiometilspironolaktona i kanrenona bio je 13,8 sati i 16,5 sati. , odnosno.

Indikacije

  • esencijalna hipertenzija (uglavnom s hipokalemijom, kao dio kombinirane terapije);
  • kongestivna insuficijencija (u bolesnika koji ne reagiraju na drugu terapiju ili ako je ne podnose, kao i za pojačavanje djelovanja drugih diuretika);
  • ciroza jetre, popraćena ascitesom i / ili edemom, nefrotski sindrom;
  • hipokalijemija (za njezinu prevenciju kao adjuvans tijekom liječenja preparatima digitalisa i za njezino liječenje kada je nemoguće koristiti druge metode korekcije koncentracije kalija);
  • primarni hiperaldosteronizam (Connov sindrom);
  • za dijagnozu primarnog hiperaldosteronizma.

Kontraindikacije

  • preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki od sastojaka lijeka;
  • Addisonova bolest;
  • hiperkalemija;
  • hiponatrijemija;
  • teško zatajenje bubrega (GFR manji od 10 ml / min / 1,73 m 2);
  • akutno zatajenje bubrega, anurija;
  • zatajenje srca (GFR<30 мл/мин/1.73 м 2 или концентрация креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л);
  • istodobna primjena s eplerenonom ili drugim diureticima koji štede kalij;
  • nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije (dojenje);
  • dječja dob do 3 godine (kruti oblik doziranja).

Pažljivo: hiperkalcemija, metabolička acidoza, AV blokada (hiperkalijemija doprinosi njegovom jačanju); zatajenja bubrega; dijabetička nefropatija; dijabetes melitus (u bolesnika s potvrđenim ili sumnjom na kronično zatajenje bubrega); uzimanje lijekova koji uzrokuju hiperkalemiju; lokalna i opća anestezija; starija dob; zatajenje jetre; ciroza jetre; porfirija.

Doziranje

Lijek se uzima oralno, nakon jela, 1 ili 2 puta dnevno. Uzimanje dnevne doze ili prvog dijela dnevne doze lijeka preporučuje se ujutro.

odrasle osobe

Esencijalna hipertenzija

Dodatna terapija u liječenju arterijske hipertenzije u slučaju nedovoljne učinkovitosti prethodno korištenih antihipertenziva

Početna doza spironolaktona uz istovremenu primjenu s drugim antihipertenzivima je 25 mg / dan *. Ako nakon 4 tjedna krvni tlak ne dosegne ciljne vrijednosti, doza lijeka može se povećati 2 puta. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom koji primaju lijekove koji mogu uzrokovati razvoj hiperkalijemije (primjerice, ACE inhibitore ili blokatore angiotenzinskih receptora), prije početka primjene spironolaktona treba procijeniti razinu kalija i kreatinina u serumu. Ne smije se primjenjivati ​​u bolesnika čiji serumski kalij prelazi 5,0 mmol/l, a serumski kreatinin prelazi 220 μmol/l. Unutar 3 mjeseca nakon početka uzimanja spironolaktona potrebno je često praćenje sadržaja kalija i kreatinina u krvi.

Kongestivno zatajenje srca

Edem zbog kongestivnog zatajenja srca ili nefrotskog sindroma

Početna doza je 100 mg i može varirati od 25 * do 200 mg / dan, lijek se može uzeti u 1-2 doze. Kada se uzimaju veće doze, Veroshpiron se može koristiti zajedno s diuretikom koji djeluje u proksimalnom bubrežnom tubulu. U tom slučaju treba prilagoditi dozu spironolaktona.

Dodatna terapija u liječenju teškog zatajenja srca (NYHA klasa III-IV i ejekcijska frakcija ≤35%)

Utvrđeno je da ako sadržaj kalija u krvnom serumu ne prelazi 5,0 mmol / l, a koncentracija kreatinina u krvnom serumu ne prelazi 220 μmol / l, na pozadini osnovne standardne terapije, doza spironolaktona na početku uporabe treba biti 25 mg / dan *. Bolesnici s dobrom podnošljivošću lijeka u dozi od 25 mg / dan * prema kliničkim indikacijama, doza se može povećati na 50 mg / dan. Za bolesnike koji slabo podnose terapiju Veroshpironom u dozi od 25 mg / dan *, doza lijeka može se smanjiti na 25 mg * 1 put u 2 dana.

Ascites i edem zbog ciroze jetre

Ako omjer iona natrija i kalija u urinu prelazi 1,0, dnevna doza lijeka treba biti 100 mg. Ako je navedeni omjer manji od 1,0, tada bi doza lijeka trebala biti u rasponu od 200 do 400 mg / dan.

Dozu održavanja treba odrediti pojedinačno za svakog bolesnika.

hipokalijemija

Lijek se propisuje u dozi od 25 * -100 mg / dan, ako je primjena dodataka kalija ili drugih metoda koje štede kalij nedovoljna.

Primarni hiperaldosteronizam

U dijagnostičke svrhe

1. Dugoročni test: spironolakton se uzima u dozi od 400 mg/dan tijekom 3-4 tjedna. Kada se postigne korekcija hipokalemije i arterijske hipertenzije, može se pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma.

2. Kratki test: spironolakton se uzima 400 mg/dan tijekom 4 dana. S povećanjem sadržaja kalija u krvnom serumu tijekom uzimanja spironolaktona i smanjenjem nakon njegovog povlačenja, može se pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma.

Liječenje

U pripremi za kirurško liječenje koristi se spironolakton u dozama od 100 do 400 mg/dan. Ako operacija nije indicirana, spironolakton se može koristiti za dugotrajnu terapiju održavanja u najnižoj učinkovitoj dozi. U tom se slučaju početna doza lijeka može smanjivati ​​svakih 14 dana dok se ne postigne najniža učinkovita doza. Kako bi se smanjila ozbiljnost nuspojava s produljenom primjenom, Veroshpiron se preporučuje koristiti u kombinaciji s drugim diureticima.

Posebne skupine bolesnika

Na djeca starija od 3 godine i adolescenti mlađi od 18 godina početna doza lijeka je 1-3 mg / kg tjelesne težine / dan u 2-4 doze. Pri provođenju terapije održavanja ili kada se koristi istodobno s drugim diureticima, dozu Veroshpirona treba smanjiti na 1-2 mg / kg tjelesne težine *.

Na stariji pacijenti liječenje lijekom preporuča se započeti najnižom dozom uz postupno povećanje dok se ne postigne maksimalni željeni učinak. Treba biti oprezan sa bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem funkcije bubrega i jetre, što može utjecati na metabolizam i izlučivanje spironolaktona. Osim toga, pri primjeni lijeka u starijih bolesnika treba uzeti u obzir rizik od razvoja hiperkalemije (vidjeti dio "Posebne upute").

* Pri uzimanju lijeka Veroshpiron u obliku kapsula ne mogu se dobiti doze ispod 50 mg, stoga lijek Veroshpiron trebate uzimati u obliku tablete od 25 mg.

Nuspojave

Nuspojave su najčešće posljedica kompetitivnog antagonizma spironolaktona prema aldosteronu (što dovodi do povećanog izlučivanja kalija), kao i antiandrogenog učinka spironolaktona. Obično, nakon prekida uzimanja spironolaktona, neželjeni učinci nestaju.

Nuspojave su prikazane prema organskim sustavima prema MedDRA-i i s naznakom učestalosti pojavljivanja: vrlo često (≥1/10); često (od ≥1/100 do<1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Iz hematopoetskog sustava: vrlo rijetko - trombocitopenija, agranulocitoza, eozinofilija.

Iz imunološkog sustava: rijetko - preosjetljivost.

Iz endokrinog sustava: vrlo rijetko - hirzutizam.

Sa strane metabolizma: vrlo često - hiperkalijemija (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i u bolesnika koji istodobno primaju pripravke kalija); često - hiperkalemija (u starijih bolesnika, sa šećernom bolešću i u bolesnika koji istodobno uzimaju ACE inhibitore); rijetko - hiponatrijemija, dehidracija, porfirija; učestalost nepoznata - hiperkloremijska acidoza.

Mentalni poremećaji: rijetko - zbunjenost.

Iz živčanog sustava: rijetko - pospanost (u bolesnika s cirozom jetre), glavobolja; vrlo rijetko - paraliza, paraplegija.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: vrlo često - aritmije (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i u bolesnika koji primaju pripravke kalija istodobno sa spironolaktonom); vrlo rijetko - vaskulitis; učestalost je nepoznata - prekomjerno sniženje krvnog tlaka.

Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - promjena u tonu glasa.

Iz probavnog sustava:često - mučnina, povraćanje; rijetko - gastritis, ulkus, želučano krvarenje, bol u želucu, proljev; vrlo rijetko - hepatitis.

Sa kože i potkožnog tkiva: rijetko - osip, urtikarija; vrlo rijetko - alopecija, ekcem, prstenasti eritem, kožne promjene nalik lupusu; učestalost nepoznata - bulozni pemfigoid (obično kod produljene primjene).

Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - osteomalacija.

Iz urinarnog sustava: vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega.

Iz genitalija i mliječne žlijezde: vrlo često - smanjeni libido, erektilna disfunkcija, ginekomastija (kod muškaraca), bol u mliječnim žlijezdama, bol u prsima (kod muškaraca), povećanje grudi, menstrualne nepravilnosti (kod žena); često - neplodnost (pri upotrebi lijeka u visokim dozama (450 mg / dan)).

Drugi: rijetko - astenija, umor.

Laboratorijski i instrumentalni podaci: vrlo rijetko - povećanje koncentracije ureje u krvnom serumu, povećanje koncentracije kreatinina u krvnom serumu; učestalost nepoznata - povećanje sadržaja glikiranog hemoglobina (HbA1c).

Ako se neka od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili se zamijete druge nuspojave koje nisu navedene u uputama, pacijent mora o tome obavijestiti svog liječnika.

Predozirati

Simptomi: pospanost, smetenost, mučnina, povraćanje, omaglica, proljev, makulopapulozni ili eritematozni osip na koži. Rjeđe se mogu javiti hiperkalijemija i hiponatrijemija, osobito u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom; u bolesnika s teškom bolešću jetre predoziranje može dovesti do jetrene kome.

Liječenje: nema specifičnog protuotrova. Provodi se ispiranje želuca, simptomatsko liječenje dehidracije i uspostavljanje acidobazne ravnoteže. U slučaju hiperkalijemije, potrebno je normalizirati metabolizam vode i elektrolita uz pomoć diuretika koji oslobađaju kalij, brzu parenteralnu primjenu otopine dekstroze s inzulinom. U teškim slučajevima provodi se hemodijaliza.

interakcija lijekova

Istovremena primjena lijeka Veroshpiron s drugi diuretici koji štede kalij, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzin II receptora, blokatori aldosterona, pripravci kalija, kao i prehrana bogata kalijem ili uporaba zamjena za sol koje sadrže kalij mogu dovesti do razvoja teške hiperkalijemije.

Uz lijekove koji pouzdano uzrokuju hiperkalijemiju, istodobna primjena od kombinacije trimetoprim/sulfametoksazol () sa spironolaktonom može dovesti do klinički značajne hiperkalemije.

Istodobna primjena drugih diuretika: povećana diureza.

Imunosupresivi, ciklosporin i takrolimus može povećati rizik od razvoja hiperkalijemije uzrokovane spironolaktonom.

Kolestiramin, amonijev klorid također može povećati rizik od hiperkalijemije i hiperkloremijske metaboličke acidoze.

Triciklički antidepresivi i antipsihotici mogu pojačati antihipertenzivni učinak spironolaktona.

Antihipertenzivni lijekovi: Spironolakton potencira djelovanje antihipertenzivnih lijekova, čiju će dozu, kada se uzimaju istodobno sa spironolaktonom, možda trebati smanjiti i prilagoditi u budućnosti ako bude potrebno. Budući da ACE inhibitori smanjuju proizvodnju aldosterona, lijekovi iz ove skupine ne smiju se kontinuirano koristiti zajedno sa spironolaktonom, osobito u bolesnika s utvrđenom bubrežnom disfunkcijom.

Simultani prijem sa , druge nitrate ili vazodilatatore mogu pojačati antihipertenzivni učinak spironolaktona.

Alkohol, barbiturati ili droge može pojačati ortostatsku hipotenziju povezanu sa spironolaktonom.

Presorni amini (norepinefrin): Spironolakton smanjuje vaskularne odgovore na norepinefrin. Iz tog razloga potreban je oprez pri primjeni lokalne ili opće anestezije u bolesnika koji uzimaju spironolakton.

NSAID: u nekih bolesnika NSAIL mogu smanjiti diuretičke, natrijuretske i antihipertenzivne učinke diuretika Henleove petlje, diuretika koji štede kalij i tiazidskih diuretika. Istodobna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova (npr. indometacina i mefenaminske kiseline) s diureticima koji štede kalij može dovesti do razvoja teške hiperkalijemije. Stoga, tijekom uzimanja spironolaktona s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika kako bi se postigao željeni učinak diuretika.

GCS, ACTH: može se povećati brzina izlučivanja elektrolita, osobito se može pojaviti hipokalijemija.

Digoksin: Spironolakton može povećati T 1/2 digoksina, što može dovesti do povećanja koncentracije digoksina u krvnom serumu i, posljedično, povećanja njegove toksičnosti. Kod uzimanja spironolaktona može biti potrebno smanjenje doze digoksina. Potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika kako bi se spriječilo predoziranje digoksinom ili nedovoljna digitalizacija.

Učinak lijeka na rezultate laboratorijskih pretraga: U literaturi je opisano nekoliko slučajeva utjecaja spironolaktona ili njegovih metabolita na koncentraciju digoksina, određenu radioimunotestom. Klinički značaj ove interakcije još nije jasan.

Na fluorimetrijska analiza Spironolakton može interferirati s analizom spojeva sa sličnim parametrima fluorescencije (npr. kortizol, epinefrin).

antipirin: Spironolakton ubrzava metabolizam antipirina.

Pripravci litija: u pravilu se pripravci litija ne smiju koristiti zajedno s diureticima. Diuretici smanjuju bubrežni klirens litija i povećavaju rizik od toksičnih učinaka pripravaka litija.

karbenoksolon može uzrokovati zadržavanje natrija u tijelu i, kao rezultat, smanjiti učinkovitost spironolaktona. Treba izbjegavati istodobnu primjenu karbenoksolona i spironolaktona.

karbamazepin: kada se koristi istodobno s diureticima, lijek može izazvati klinički značajnu hiponatrijemiju.

Heparin, niskomolekularni heparin: istovremena primjena sa spironolaktonom može dovesti do teške hiperkalemije.

Derivati ​​kumarina: Spironolakton smanjuje učinkovitost ove skupine lijekova.

Spironolakton može pojačati učinak analozi GnRH (hormona koji oslobađa gonadotropin): triptorelin, buserelin, gonadorelin.

posebne upute

Uz izniman oprez, spironolakton treba primjenjivati ​​u bolesnika čija osnovna bolest može izazvati razvoj acidoze i/ili hiperkalijemije.

Bolesnici s dijabetičkom nefropatijom imaju povećan rizik od razvoja hiperkalemije.

Uzimanje spironolaktona može uzrokovati prolazno povećanje dušika ureje u krvi (BUN), osobito u pozadini postojeće bubrežne disfunkcije i hiperkalijemije. Spironolakton može izazvati reverzibilnu hiperkloremičnu metaboličku acidozu. Dakle, pri primjeni lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i u starijih bolesnika, potrebno je redovito praćenje elektrolita u krvnom serumu i funkcije bubrega.

Istodobna primjena spironolaktona s lijekovima koji uzrokuju hiperkalemiju (npr. drugi diuretici koji štede kalij, ACE inhibitori, antagonisti receptora angiotenzina II, blokatori aldosterona, heparin, heparin niske molekularne težine, dodaci kalija, prehrana bogata kalijem, uporaba kalija koji sadrže zamjene za sol) mogu dovesti do razvoja teške hiperkalijemije.

Hiperkalijemija može biti fatalna. Od ključne je važnosti pratiti i prilagođavati razine kalija u bolesnika s teškim zatajenjem srca koji primaju spironolakton. Nemojte koristiti lijek zajedno s drugim diureticima koji štede kalij. U bolesnika s udjelom kalija u serumu iznad 3,5 mmol/l, primjena pripravaka kalija je kontraindicirana. Preporučena učestalost praćenja kalija i kreatinina:

  • tjedan dana nakon početka uzimanja lijeka ili povećanja doze spironolaktona, mjesečno prva 3 mjeseca, zatim kvartalno godinu dana;
  • nakon toga svakih 6 mjeseci. Ako je sadržaj kalija u krvnom serumu veći od 5 mmol/l ili kreatinina veći od 350 μmol/l, potrebno je privremeno ili potpuno prekinuti uzimanje spironolaktona.

U bolesnika s porfirijom, Veroshpiron treba koristiti s velikim oprezom, jer mnogi lijekovi izazivaju pogoršanje porfirije.

Prilikom uzimanja lijeka alkohol je zabranjen.

U slučaju intolerancije na laktozu treba uzeti u obzir da svaka kapsula Veroshpiron 50 mg sadrži 127,5 mg, a kapsula Veroshpiron 100 mg sadrži 255 mg laktoze monohidrata. Ovaj lijek ne smiju uzimati bolesnici s rijetkim nasljednim problemima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Kapsula Veroshpiron 100 mg sadrži Sunset Yellow E110, koji može izazvati alergijske reakcije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

U početnom razdoblju liječenja zabranjeno je voziti vozila i baviti se aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Trajanje ograničenja određuje se pojedinačno.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Spironolakton ima antiandrogeno djelovanje kod ljudi. Spironolakton i njegovi metaboliti prolaze placentarnu barijeru. Primjena spironolaktona tijekom trudnoće je kontraindicirana.

razdoblje dojenja

Metaboliti spironolaktona prelaze u majčino mlijeko. Ako je potrebna primjena spironolaktona, treba prekinuti dojenje i promijeniti način prehrane djeteta.

Primjena u starijih osoba

S oprezom, lijek treba propisati starijim pacijentima.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Rok trajanja - 5 godina. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Spoj

Svaka tableta sadrži:

Djelatna tvar: spironolakton 25 mg

Pomoćne tvari: bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, talk, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat

Opis

Bijele ili gotovo bijele, plosnate, okrugle tablete s kosim rubovima i karakterističnim mirisom na merkaptan s oznakom "VEROSPIRON●" na jednoj strani. Promjer: oko 9 mm.

Farmakoterapijska skupina

Diuretici, lijekovi koji štede kalij, antagonisti aldosterona

ATC kod: C03D A01

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Spironolakton je konkurentni antagonist aldosterona. U distalnom nefronu spironolakton sprječava aldosteron da zadrži natrij i vodu i inhibira izlučivanje kalija pod djelovanjem aldosterona. Lijek ne samo da pojačava izlučivanje Na + iona, Cl - i slabi izlučivanje K + iona, također inhibira izlučivanje H + iona u urinu. Zbog diuretičkog učinka spironolakton snižava krvni tlak.

Studija RALES

Aldactone Randomized Trial (RALES) - dvostruko slijepa, multicentrična studija provedena na 1663 bolesnika s ejekcijskom frakcijom manjom od 35%, sa zatajenjem srca NYHA klase IV utvrđenim unutar 6 mjeseci prije uključivanja, koji su imali zatajenje srca u vrijeme randomizacije III-IV razred. Svi pacijenti su uzimali diuretike Henleove petlje, 97% pacijenata je uzimalo ACE inhibitor, a 78% je uzimalo digoksin (beta-blokatori nisu bili široko dostupni u vrijeme istraživanja, samo je 15% pacijenata primalo beta-blokatore). Pacijenti s početnim porastom kreatinina u serumu većim od 2,5 mg/dL ili porastom osnovnog serumskog kalija većim od 5,0 mEq/L bili su isključeni iz studije. Pacijenti koji su imali povećanje serumskog kalija za 25% u usporedbi s početnom vrijednošću također su bili isključeni iz studije. Bolesnici su randomizirani u omjeru 1:1 ili u spironolakton 25 mg jednom dnevno ili u odgovarajuću placebo skupinu. Bolesnicima koji su dobro podnosili lijek u dozi od 25 mg/dan, prema kliničkim indikacijama, doza lijeka je povećana na 50 mg/dan. Za pacijente koji nisu podnosili lijek u dozi od 25 mg / dan, doza spironolaktona smanjena je na 25 mg 1 put u 2 dana. Primarna krajnja točka u studiji RALES bila je smrtnost iz svih razloga. Nakon medijana od 24 mjeseca praćenja, ispitivanje RALES prekinuto je ranije jer je rutinska privremena analiza otkrila značajno smanjenje smrtnosti u skupini koja je primala spironolakton. Spironolakton je smanjio rizik od smrti za 30% u usporedbi s placebom (str< 0,001; 95 % доверительный интервал от 18 % до 40 %). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10 % мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1 % у мужчин в группе плацебо (р <0,001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.

Farmakokinetika

Spironolakton se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Aktivno se veže na proteine ​​plazme (oko 90%). Spironolakton se brzo metabolizira u ljudskom tijelu. Farmakološki aktivni metaboliti spironolaktona su 7-alfa-tiometilspironolakton i kanrenon. Unatoč činjenici da je poluvrijeme eliminacije nepromijenjenog spironolaktona iz krvi kratko (1,3 sata), poluvrijeme eliminacije aktivnih metabolita je dulje (u rasponu od 2,8 do 11,2 sata). Metaboliti se uglavnom izlučuju putem bubrega, male količine se izlučuju kroz crijeva. Spironolakton i njegovi metaboliti prolaze kroz placentu i u majčino mlijeko.

Nakon gladovanja od 100 mg spironolaktona dnevno tijekom 15 dana u zdravih dobrovoljaca, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi (tmax), maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) i poluvrijeme (t1/2) spironolaktona bilo je 2,6 sati , 80 ng/ml odnosno oko 1,4 sata. Za metabolite 7-alfa-tiometilspironolaktona i kanrenona, tmax je bio 3,2 sata i 4,3 sata, Cmax je bio 391 ng/ml i 181 ng/ml, a t1/2 je bio 13,8 sati odnosno 16,5 sati.

Bubrežna aktivnost nakon jedne doze spironolaktona doseže vrhunac nakon 7 sati i traje najmanje 24 sata.

Indikacije za upotrebu

Kongestivno zatajenje srca u bolesnika koji ne reagiraju ili ne podnose drugu terapiju, kao i za pojačavanje učinka drugih diuretika

esencijalna hipertenzija, uglavnom u slučaju hipokalemije, obično u kombinaciji s drugim antihipertenzivima

Ciroza jetre s ascitesom i/ili edemom

Liječenje primarnog hiperaldosteronizma

Edem u nefrotskom sindromu

Liječenje hipokalemije ako bolesnik ne može primiti druge lijekove

Prevencija hipokalijemije u bolesnika koji uzimaju srčane glikozide kada drugi tretmani nisu primjenjivi

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar lijeka ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu "Sastav".

Akutno zatajenje bubrega

Teška bubrežna disfunkcija (glomerularna filtracija manja od 10 ml/min)

Zatajenje srca (glomerularna filtracija manja od 30 ml/min ili serumski kreatinin veći od 220 µmol/l)

Hiperkalijemija

Hiponatrijemija

Addisonova bolest

Istodobna primjena eplerenona ili drugih diuretika koji štede kalij

Trudnoća i razdoblje dojenja.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Trudnoća

Spironolakton ima antiandrogeno djelovanje u ljudi, stoga se ne smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Spironolakton ili njegovi metaboliti prolaze kroz hematoplacentalnu barijeru. Tijekom primjene spironolaktona u gravidnih štakora uočena je feminizacija muških fetusa, a nakon rođenja uočeni su endokrini poremećaji u ženskog i muškog potomstva. Primjena spironolaktona u trudnica moguća je samo ako je namjeravana korist veća od mogućih rizika za majku i fetus.

Dojenje

Metaboliti spironolaktona pronađeni su u majčinom mlijeku. Ako je potrebna primjena spironolaktona, treba prekinuti dojenje i promijeniti način prehrane djeteta.

Doziranje i način primjene

Režimi doziranja

odrasle osobe

Primarni hiperaldosteronizam

U dijagnostičke svrhe

Dugoročni test: spironolakton se uzima u dozi od 400 mg/dan 3-4 tjedna. Kada se postigne korekcija hipokalemije i arterijske hipertenzije, može se pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma. Kratkoročni test: spironolakton se uzima 400 mg/dan tijekom 4 dana. S povećanjem sadržaja kalija u krvi tijekom uzimanja lijeka Veroshpiron i smanjenjem nakon njegovog povlačenja, može se pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma.

Liječenje

U pripremi za kirurško liječenje koristi se spironolakton u dozama od 100 do 400 mg/dan. Ako operacija nije indicirana, spironolakton se može koristiti za dugotrajnu terapiju održavanja u najnižoj učinkovitoj dozi. U tom se slučaju početna doza lijeka može smanjivati ​​svakih 14 dana dok se ne postigne najniža učinkovita doza. Kako bi se smanjila ozbiljnost nuspojava s produljenom uporabom lijeka, Veroshpiron se preporučuje koristiti u kombinaciji s drugim diureticima.

Edem zbog kongestivnog zatajenja srca ili nefrotskog sindroma

Početna doza je 100 mg i može varirati od 25 do 200 mg / dan, lijek se može uzeti u 1-2 doze. Kada se uzimaju veće doze lijeka, Veroshpiron se može koristiti zajedno s diuretikom koji djeluje u proksimalnijem bubrežnom tubulu. U tom slučaju treba prilagoditi dozu Veroshpirona.

Dodatna terapija u liječenju teškog zatajenja srca (III– IV prema klasifikaciji NewthOrk Heart Association (NYHA) i ejekcijska frakcija≤ 35 %)

Na temelju rezultata randomizirane studije o uporabi aldaktona (RALES: vidi također odjeljak "Farmakodinamika"), utvrđeno je da ako sadržaj kalija u krvnom serumu ne prelazi 5,0 mEq/l, a koncentracija kreatinina u krvnom serumu ne prelazi 2,5 mg / dl, na početku uporabe u pozadini osnovne standardne terapije, doza spironolaktona treba biti 25 mg / dan. Bolesnici s dobrom podnošljivošću lijeka u dozi od 25 mg / dan, prema kliničkim indikacijama, doza se može povećati na 50 mg / dan. U bolesnika koji ne podnose lijek u dozi od 25 mg/dan, doza lijeka može se smanjiti na 25 mg jednom svaka 2 dana. (Pogledajte odjeljak Mjere opreza).

Komplementarna terapija u liječenju arterijske hipertenzijeu slučaju nedovoljne učinkovitosti prethodno korištenih antihipertenzivnih lijekova

Početna doza spironolaktona uz istovremenu primjenu s drugim antihipertenzivima je 25 mg / dan. Ako nakon 4 tjedna krvni tlak ne dosegne ciljne vrijednosti, doza lijeka može se udvostručiti. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom koji primaju lijekove koji mogu uzrokovati razvoj hiperkalijemije (primjerice, ACE inhibitore ili blokatore angiotenzinskih receptora), prije početka primjene spironolaktona treba procijeniti razinu kalija i kreatinina u serumu. Veroshpiron se ne smije koristiti u bolesnika s razinom kalija u serumu većom od 5,0 mmol/l i koncentracijom kreatinina u serumu većom od 2,5 mg/dl. Unutar 3 mjeseca nakon početka uzimanja spironolaktona potrebno je pažljivo pratiti sadržaj kalija i kreatinina u krvi.

Ascites i edem zbog ciroze jetre

Ako omjer Na/K iona u urinu prelazi 1,0, dnevna doza lijeka treba biti 100 mg. Ako je navedeni omjer manji od 1,0, doza lijeka treba biti u rasponu od 200 do 400 mg / dan.

Dozu održavanja treba odrediti pojedinačno za svakog bolesnika.

hipokalijemija

Lijek se propisuje u dozi od 25-100 mg / dan, ako je primjena dodataka kalija ili drugih metoda koje štede kalij nedovoljna.

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina

Početna doza lijeka je 1-3 mg / kg tjelesne težine dnevno u 1-4 doze. Pri provođenju terapije održavanja ili kada se koristi istodobno s drugim diureticima, dozu spironolaktona treba smanjiti na 1-2 mg / kg tjelesne težine.

Po potrebi se može pripremiti suspenzija od smrvljenih tableta od 25 mg.

Stariji pacijenti

Liječenje lijekom preporuča se započeti najnižom dozom uz postupno povećanje do postizanja maksimalnog željenog učinka. Potreban je oprez u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre, koje može utjecati na metabolizam i izlučivanje spironolaktona. Osim toga, pri primjeni lijeka u starijih bolesnika treba uzeti u obzir rizik od razvoja hiperkalemije (vidjeti dio "Mjere opreza").

Način primjene

U pravilu se dnevna doza spironolaktona uzima nakon jela 1 ili 2 puta dnevno. Uzimanje dnevne doze ili prvog dijela dnevne doze lijeka preporučuje se ujutro.

Nuspojava

Nuspojave su posljedica kompetitivnog antagonizma spironolaktona prema aldosteronu (što dovodi do povećanog izlučivanja kalija), kao i antiandrogenog učinka spironolaktona.

Nuspojave su prikazane kao raspodjela prema organskim sustavima prema MedDRA-i i s naznakom učestalosti pojavljivanja prema MedDRA-i: vrlo često (≥ 1/10); često (od ≥ 1/100 do< 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота не установлена (нельзя оценить по имеющимся данным).

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Jako rijetko: trombocitopenija, agranulocitoza, eozinofilija

Poremećaji imunološkog sustava

Rijetko: preosjetljivost

Endokrini poremećaji

Jako rijetko: hirzutizam

Metabolički i nutritivni poremećaji

Često: hiperkalijemija1

Često: hiperkalemija 2

Rijetko: hiponatrijemija, dehidracija, porfirija

Učestalost nije postavljena: hiperkloremijska acidoza

Mentalni poremećaji

Rijetko: dezorijentiranost

Poremećaji živčanog sustava

Rijetko: pospanost3, glavobolja

Jako rijetko: paraliza, paraplegija

Srčani poremećaji

Često: aritmije4

Vaskularni poremećaji

Jako rijetko: vaskulitis

Učestalost nije postavljena: neželjena arterijska hipotenzija

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji

Gastrointestinalni poremećaji

Često: mučnina, povraćanje

Rijetko: gastritis, čir, želučano krvarenje, bol u želucu, proljev

Poremećaji jetre i bilijarnog trakta

Jako rijetko: hepatitis

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Rijetko: osip, koprivnjača

Jako rijetko: alopecija, ekcem, prstenasti eritem, kožne promjene slične lupusu

Učestalost nije postavljena: bulozni pemfigoid6

Poremećaji mišićno-koštanog i vezivnog tkiva

Jako rijetko: osteomalacija

Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava

Jako rijetko: akutno zatajenje bubrega

Genitalni poremećaji i poremećaji dojke

Često: smanjen libido, erektilna disfunkcija, ginekomastija (u muškaraca), osjetljivost dojki, bol u prsima (u muškaraca), povećanje grudi, menstrualne nepravilnosti (u žena)

Često: neplodnost5

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja

Rijetko: astenija, umor

Laboratorijski i instrumentalni podaci

Jako rijetko: povećanje koncentracije ureje u krvi, povećanje koncentracije kreatinina u krvi

Učestalost nije postavljena: povećane razine glikoziliranog hemoglobina (HbA1c)

1 U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i u bolesnika koji istodobno primaju pripravke kalija.

2 U starijih bolesnika, sa šećernom bolešću i u bolesnika koji istodobno uzimaju ACE inhibitore.

3 U bolesnika s cirozom jetre.

4 U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i u bolesnika koji primaju pripravke kalija istodobno sa spironolaktonom.

5 Kada se koristi lijek u visokim dozama (450 mg / dan).

6 U pravilu, s produljenom uporabom.

Obično, nakon prekida uzimanja spironolaktona, neželjeni učinci nestaju.

Predozirati

Simptomi

Predoziranje spironolaktonom može izazvati stanja i simptome koji su povezani s nuspojavama uočenim tijekom uzimanja (na primjer, pospanost, smetenost, makulopapulozni ili eritematozni osip, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, proljev). U rijetkim slučajevima može doći do hiponatrijemije ili hiperkalijemije, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega; u bolesnika s teškom bolešću jetre predoziranje može dovesti do hepatičke kome.

Liječenje

Simptomatično, nema specifičnog protuotrova. Vodeno-elektrolitnu i acidobaznu ravnotežu treba održavati diureticima koji otpuštaju kalij, parenteralnom primjenom glukoze i inzulina. U teškim slučajevima provodi se hemodijaliza.

Interakcija s drugim lijekovima

Istovremena primjena lijeka Veroshpiron:

s drugim diureticima koji štede kalij, ACE inhibitorima, antagonistima receptora angiotenzina II, blokatorima aldosterona, pripravcima kalija, kao i prehranom bogatom kalijem ili uporabom zamjena za sol koje sadrže kalij, može dovesti do razvoja teške hiperkalijemije;

uz lijekove koji pouzdano uzrokuju hiperkalijemiju, istodobna primjena od kombinacije trimetoprim/sulbfametoksazol(antibiotik koji se zove kotrimoksazol) sa spironolaktonom može dovesti do klinički značajne hiperkalijemije;

Puzimanje drugih diuretika pojačava diurezu;

iimunosupresivi, ciklosporin i takrolimus može povećati rizik od razvoja hiperkalijemije uzrokovane spironolaktonom;

doolestiramin, amonijev klorid također može povećati rizik od hiperkalijemije i hiperkloremijske metaboličke acidoze;

triciklički antidepresivi i antipsihotici može pojačati antihipertenzivni učinak spironolaktona;

Ghipotenzivni lijekovi - Spironolakton potencira djelovanje antihipertenzivnih lijekova, čiju će dozu, kada se uzimaju istodobno sa spironolaktonom, možda trebati smanjiti i prilagoditi u budućnosti ako bude potrebno. Budući da ACE inhibitori smanjuju proizvodnju aldosterona, lijekovi ove skupine ne bi se trebali koristiti zajedno sa spironolaktonom na kontinuiranoj osnovi, osobito u bolesnika s utvrđenom bubrežnom disfunkcijom;

istovremeni prijem sa nitroglicerin, drugi nitrati ili vazodilatatori može pojačati antihipertenzivni učinak spironolaktona;

aalkohol, barbiturati ili opojne droge - može pojačati ortostatsku hipotenziju povezanu sa spironolaktonom;

presorski amini (norepinefrin) - spironolakton smanjuje vaskularne odgovore na norepinefrin. Iz tog razloga potreban je oprez pri primjeni lokalne ili opće anestezije u bolesnika koji uzimaju spironolakton;

nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) - u nekih bolesnika NSAID mogu smanjiti diuretičko, natrijuretsko i antihipertenzivno djelovanje diuretika petlje, diuretika koji štede kalij i tiazidskih diuretika. Istodobna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova (na primjer, acetilsalicilne kiseline, indometacina i mefenaminske kiseline) s diureticima koji štede kalij može dovesti do razvoja teške hiperkalijemije. Dakle, tijekom uzimanja spironolaktona s nesteroidnim protuupalnim lijekovima potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika kako bi se postigao željeni učinak diuretika;

glukokortikosteroidi, ACTH - može se povećati brzina izlučivanja elektrolita, osobito se može pojaviti hipokalijemija;

digoksin - spironolakton može produljiti poluživot digoksina, što može dovesti do povećanja koncentracije digoksina u krvnom serumu i, kao rezultat toga, povećanja njegove toksičnosti. Kod uzimanja spironolaktona može biti potrebno smanjenje doze digoksina. Bolesnika treba pažljivo nadzirati kako bi se spriječilo predoziranje digoksinom ili nedovoljna digitalizacija;

utjecaj lijeka na rezultate laboratorijskih studija - literatura opisuje nekoliko slučajeva utjecaja spironolaktona ili njegovih metabolita na koncentraciju digoksina, određenu radioimunotestom. Klinički značaj ove interakcije još nije jasan;

u fluorometrijskoj analizi, spironolakton može interferirati s analizom spojeva sa sličnim parametrima fluorescencije (npr. kortizol, epinefrin);

antipirin - spironolakton ubrzava metabolizam antipirina;

pripravci litija - u pravilu se pripravci litija ne smiju koristiti zajedno s diureticima. Diuretici smanjuju bubrežni klirens litija i povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka pripravaka litija;

karbenoksolon - može uzrokovati zadržavanje natrija u tijelu i, kao rezultat toga, smanjiti učinkovitost spironolaktona. Treba izbjegavati istovremenu primjenu karbenoksolona i spironolaktona;

karbamazepin - kada se koristi istodobno s diureticima, lijek može izazvati klinički značajnu hiponatrijemiju;

heparin, heparin niske molekulske mase - istovremena primjena sa spironolaktonom može dovesti do teške hiperkalijemije;

Pderivati ​​kumarina - lijek smanjuje učinkovitost ove skupine lijekova;

spironolakton može pojačati učinak Analozi GnRH(hormon koji oslobađa gonadotropin): triptorelin, buserelin, gonadorelin.

Mjere opreza

Uz izniman oprez, spironolakton treba primjenjivati ​​u bolesnika čija osnovna bolest može izazvati razvoj acidoze i/ili hiperkalijemije.

Bolesnici s dijabetičkom nefropatijom imaju povećan rizik od razvoja hiperkalemije.

Uzimanje spironolaktona može uzrokovati prolazno povećanje dušika ureje u krvi (BUN), osobito u pozadini postojeće bubrežne disfunkcije i hiperkalijemije. Spironolakton može izazvati reverzibilnu hiperkloremičnu metaboličku acidozu. Dakle, pri primjeni lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i u starijih bolesnika, potrebno je redovito praćenje elektrolita u krvnom serumu i funkcije bubrega.

Istodobna primjena spironolaktona s lijekovima koji uzrokuju hiperkalemiju (npr. drugi diuretici koji štede kalij, ACE inhibitori, antagonisti receptora angiotenzina II, blokatori aldosterona, heparin, heparin niske molekularne težine, dodaci kalija, prehrana bogata kalijem, uporaba kalija koji sadrže zamjene za sol) mogu dovesti do razvoja teške hiperkalijemije.

Hiperkalijemija može biti fatalna. Od ključne je važnosti pratiti i prilagođavati razine kalija u bolesnika s teškim zatajenjem srca koji primaju spironolakton. Nemojte koristiti lijek zajedno s drugim diureticima koji štede kalij. U bolesnika s udjelom kalija u serumu iznad 3,5 mEq/l, primjena pripravaka kalija je kontraindicirana. Preporučena učestalost praćenja razine kalija i kreatinina je tjedan dana nakon početka uzimanja lijeka ili povećanja doze spironolaktona, mjesečno tijekom prva 3 mjeseca, zatim kvartalno tijekom godine dana, a zatim svakih 6 mjeseci. Ako je sadržaj kalija u krvnom serumu veći od 5 mEq/l ili kreatinina veći od 4 mg/dl, potrebno je privremeno ili potpuno prestati uzimati spironolakton. (vidjeti dio "Način primjene i doziranje. Dodatna terapija u liječenju teškog zatajenja srca») .

U bolesnika s porfirijom, Veroshpiron treba koristiti s velikim oprezom, jer mnogi lijekovi izazivaju egzacerbacije porfirije.

Prilikom uzimanja lijeka alkohol je zabranjen.

U slučaju intolerancije na laktozu treba uzeti u obzir da jedna Verospiron tableta sadrži 146,0 mg laktoze monohidrata. Ovaj lijek ne smiju uzimati bolesnici s rijetkim nasljednim problemima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima

Na početku primjene lijeka tijekom individualno određenog vremena, trebate se suzdržati od upravljanja vozilima i rada s potencijalno opasnim mehanizmima. Ubuduće bi ograničenja trebala biti određena pojedinačno za svakog pacijenta.

Uvjeti odmora

Na recept

Informacije o proizvođaču

OJSC "Gedeon Richter"

1103 Budimpešta, ul. Dömröi, 19-21, Mađarska

Tvrtka koja zastupa interese proizvođača i podnositelja zahtjeva:

Upute za korištenje:

Veroshpiron je diuretik koji se koristi protiv edema.

Farmakološka skupina: diuretici koji štede kalij.

Međunarodni naziv je u skladu s aktivnom tvari: Spironolactone.

Sastav i oblik otpuštanja

Veroshpiron je dostupan u obliku tableta od po 0,025 g aktivnog sastojka. U 1 pakiranju od 20 i 100 tab.

Farmakološka svojstva

U uputama za Veroshpiron, lijek je opisan kao diuretik koji štedi kalij.

Glavni aktivni sastojak natječe se s aldosteronom (hormonom kore nadbubrežne žlijezde) i inhibira njegovo djelovanje. Na+, Cl- i voda se ne apsorbiraju natrag u bubrežne tubule, dok K+ i urea, naprotiv, prodiru kroz endotel vaskularnog glomerula u krv. Povećano mokrenje uzrokuje smanjenje krvnog tlaka i nestanak edema. Diuretski učinak pojavljuje se tek 3-5 dana nakon prvog dana uzimanja lijeka.

Veroshpiron ne utječe značajno na funkciju bubrežnih tubula i ne dovodi do poremećaja acidobazne ravnoteže u tijelu.

Indikacije za uporabu Veroshpiron

Indikacije za Veroshpiron:

  • s edemom povezanim s bolestima srca (kronično zatajenje srca), endokrini sustav (Connova bolest, policistični jajnici, hirzutizam);
  • s arterijskom hipertenzijom;
  • s ascitesom povezanim s cirozom jetre;
  • s cerebralnim edemom i drugim bolestima koje su popraćene edemom;
  • s teškim opeklinama;
  • s paroksizmalnom paralizom povezanom s nedostatkom kalcija;
  • s miastenijom gravis (kao lijek za pomoćno liječenje).

Upute za uporabu Veroshpiron i doze

S cirozom jetre dnevna doza lijeka je 100 mg, 200 mg ili 400 mg dnevno (doza ovisi o složenosti tijeka bolesti).

S nefrotskim sindromom dnevna doza je od 100 do 200 mg.

S edematoznim sindromom, uzmite od 100 mg / dan. do 200 mg/dan. tri puta dnevno.

Veroshpiron se propisuje dnevno tijekom 5 dana, zatim se dnevna doza postupno smanjuje i prilagođava na 25 mg ili povećava na 400 mg u 4 podijeljene doze.

Kod visokog krvnog tlaka, Veroshpiron se propisuje 50-100 mg dnevno, jednom ili u 4 doze, tijekom 2 tjedna. Lijek se može kombinirati s antihipertenzivnim lijekovima.

Kod hipokalijemije uzimajte 25-100 mg odjednom ili do 400 mg u nekoliko doza.

U primarnom hiperaldosteronizmu, Veroshpiron se propisuje 100, 200 ili 400 mg dnevno u 4 doze prije operacije i 25-50 mg za dugotrajno liječenje.

Uz sindrom policističnih jajnika i hirzutizam, upotreba Veroshpirona smanjuje se na 100 mg lijeka dva puta dnevno.

Djeci se propisuje 1-3,3 mg / kg (30-90 mg / kg dnevno), uzeta jednokratno ili podijeljeno u 4 doze. Petog dana doza se može prilagoditi i po potrebi povećati 3 puta.

Nakon postizanja učinka, doza Veroshpirona se smanjuje na 0,025 g dnevno, a kasnije se uzima 1 tab. 4 puta dnevno svaka 3 dana.

Nuspojave

Prema recenzijama Veroshpirona, lijek može uzrokovati pospanost, vrtoglavicu, probavne smetnje, dermatoze, menstrualne poremećaje i seksualnu funkciju, letargiju, teturanje pri hodu, grčeve mišića, promjene u krvnoj slici (megaloblastoza, trombocitopenija, agranulocitoza).

Predozirati

Prema recenzijama pacijenata Veroshpirona, predoziranje lijekom događa se izuzetno rijetko.

U slučaju njegove pojave, sve nuspojave lijeka se pogoršavaju. Hitno je potrebno isprati želudac, piti puno tekućine i kofeina za povećanje krvnog tlaka.

Uz hiperkalemiju, liječnik propisuje dekstrozu i inzulin.

Kontraindikacije za uporabu Veroshpirona

Lijek se ne smije uzimati u slučaju oslabljene funkcije bubrega, šećerne bolesti s komplikacijama, preosjetljivosti na neki od sastojaka lijeka, Addisonove bolesti, povišene razine kalija i kalcija u krvi, zatajenja jetre, trudnoće, ginekoloških bolesti.

S oprezom, Veroshpiron se uzima za blokade provođenja u srčanom mišiću, tijekom kirurških intervencija, uzimanja hormonskih lijekova, anestetika, u starijoj dobi.

posebne upute

Tijekom uzimanja Veroshpirona potrebno je ograničiti unos kalija u tijelo i pratiti rad bubrega i stanje krvi.

Interakcija

Upute za Veroshpiron upozoravaju da lijek slabi učinak antikoagulansa, pojačava učinak adrenalina, srčanih glikozida i litija. Kortikosteroidi i diuretici pojačavaju učinak Veroshpirona, a nesteroidni protuupalni lijekovi slabe njegov učinak.

Uvjeti skladištenja

Veroshpiron treba čuvati na hladnom mjestu do 5 godina.