Farmakokinetika

Suleidus po oda, ТCmax - 4-5 val.. Ryšys su kraujo plazmos baltymais - iki 95%, pasiskirstymo tūris labai mažas - 0,06 l/kg (nepalieka). kraujagyslių lova dėl stipraus prisijungimo prie plazmos baltymų). Heparinas neprasiskverbia pro placentą ir į motinos pieną. Intensyviai gaudomas endotelio ląstelių ir mononuklearinės-makrofagų sistemos ląstelės (retikulinės endotelio sistemos ląstelės), koncentruotos kepenyse ir blužnyje. Vartojant inhaliaciniu būdu (inhaliacija), jį absorbuoja alveolių makrofagai, kapiliarų endotelis, stambios kraujo ir limfinės kraujagyslės: šios ląstelės yra pagrindinė heparino nusėdimo vieta, iš kurios jis palaipsniui išsiskiria, palaikydamas reikiamą koncentraciją organizme. kraujo plazma.

Jis metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant N-desulfamidazei ir trombocitų heparinazei, kuri vėlesniuose etapuose yra įtraukta į heparino metabolizmą. Dalyvavimas trombocitų IV faktoriaus (antiheparino faktoriaus) metabolizme, taip pat heparino prisijungimas prie makrofagų sistemos paaiškina greitą biologinę inaktyvaciją ir trumpą veikimo trukmę. Desulfuotos molekulės, veikiamos inkstų endoglikozidazės, paverčiamos mažos molekulinės masės fragmentais. Heparino pusinės eliminacijos laikas yra 1-6 valandos (vidutiniškai - 1,5 valandos); didėja dėl nutukimo, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas; mažėja esant tromboembolijai plaučių arterija, infekcijos, piktybiniai navikai. Jis išsiskiria per inkstus, daugiausia neaktyvių metabolitų pavidalu, ir tik suleidus dideles dozes galima išskirti (iki 50%) nepakitusio. Neišsiskiria hemodializės būdu.

Farmakodinamika

Tiesioginio veikimo antikoaguliantas, priklauso vidutinės molekulinės masės heparinų grupei, lėtina fibrino susidarymą. Antikoaguliantinis poveikis pastebimas in vitro ir in vivo, pasireiškia iškart po suleidimo į veną. Heparino veikimo mechanizmas visų pirma pagrįstas jo prisijungimu prie antitrombino III, aktyvintų kraujo krešėjimo faktorių inhibitoriaus: trombino, IXa, Xa, XIa, XIIa (ypač svarbus gebėjimas slopinti trombiną ir aktyvuotą X faktorių). Heparinas sutrikdo protrombino perėjimą prie trombino, slopina trombiną ir sustabdo fibrino susidarymą iš fibrinogeno, taip pat tam tikru mastu sumažina trombocitų agregaciją.

Padidina inkstų kraujotaką; padidina smegenų kraujagyslių atsparumą, mažina smegenų hialuronidazės aktyvumą, aktyvina lipoproteinų lipazę ir turi hipolipideminį poveikį. Sumažina paviršinio aktyvumo medžiagos aktyvumą plaučiuose, slopina per didelę aldosterono sintezę antinksčių žievėje, suriša adrenaliną, moduliuoja kiaušidžių atsaką į hormoninius dirgiklius, didina parathormono aktyvumą. Dėl sąveikos su fermentais jis gali padidinti smegenų tirozino hidroksilazės, pepsinogeno, DNR polimerazės aktyvumą ir sumažinti miozino ATPazės, piruvatkinazės, RNR polimerazės, pepsino aktyvumą. Pacientams, sergantiems išeminė ligaširdis (kartu su acetilsalicilo rūgštis) sumažina ūminės vainikinių arterijų trombozės, miokardo infarkto ir staigios mirties riziką. Sumažina pasikartojančių širdies priepuolių dažnį ir pacientų, patyrusių miokardo infarktą, mirtingumą. Didelėmis dozėmis jis veiksmingas sergant plaučių embolija ir venų trombozė, mažose - venų tromboembolijos profilaktikai, t.sk. po to chirurginės operacijos. At į veną beveik iš karto sulėtėja kraujo krešėjimas injekcija į raumenis- po 15-30 minučių po oda - po 20-60 minučių įkvėpus, didžiausias poveikis pasireiškia per dieną; antikoaguliacinio poveikio trukmė atitinkamai yra 4-5, 6-8 valandos ir 1-2 savaitės, gydomasis poveikis - trombozės profilaktika - trunka daug ilgiau. Antitrombino III trūkumas plazmoje arba trombozės vietoje gali sumažinti antitrombozinį heparino poveikį.

Naudojimo indikacijos

Trombozė, tromboembolija ir jų komplikacijos (prevencija ir gydymas)

Kraujo krešėjimo prevencija (širdies ir kraujagyslių chirurgijoje)

Trombozė vainikinių kraujagyslių, diseminuotos intravaskulinės koaguliacijos

Pooperacinis laikotarpis pacientams, kuriems anksčiau buvo tromboembolija

Kraujo krešėjimo prevencija operacijų metu naudojant ekstrakorporinius kraujotakos metodus, hemodializės metu

Dozavimas ir vartojimas

Heparinas skiriamas nuolatine infuzija į veną arba įprastomis injekcijomis į veną, taip pat po oda (pilvo srityje).

NUO prevencinis tikslas po oda po 5000 TV per dieną, kas 8-12 valandų. Įprasta poodinės injekcijos vieta yra priekinė šoninė pilvo siena (išimtiniais atvejais – žasto arba šlaunies dalis), naudojant ploną adatą, kurią reikia įdurti giliai, statmenai į odos raukšlę, laikomą tarp nykščio ir smiliaus iki galo. injekcinio tirpalo. Kiekvieną kartą reikia keisti injekcijos vietas (kad nesusidarytų hematoma).

Pirmoji injekcija turi būti atliekama likus 1-2 valandoms iki operacijos pradžios; in pooperacinis laikotarpisįvesti per 7-10 dienų, o esant poreikiui – ilgesnį laiką.

Pradinė heparino dozė, suleidžiama į medicininiais tikslais, paprastai yra 5000 TV ir leidžiamas į veną, po to gydymas tęsiamas intraveninėmis infuzijomis.

Palaikomosios dozės nustatomos atsižvelgiant į naudojimo būdą:

Nepertraukiamos infuzijos į veną metu skiriama 1000–2000 TV per valandą (24000–48000 TV per dieną), skiedžiant hepariną 0,9% natrio chlorido tirpalu;

Su periodine intraveninės injekcijos paskirti 5000-10000 TV heparino kas 4 valandas.

Į veną vartojamo heparino dozės parenkamos taip, kad aktyvuoto dalinio tromboplastino laikas (APTT) būtų 1,5-2 kartus didesnis nei kontrolinės.

Trombozės profilaktikai po oda skiriant mažas heparino dozes (5000 TV 2-3 kartus per dieną), reguliariai stebėti APTT nereikia, nes. jis šiek tiek padidėja.

Nepertraukiama intraveninė infuzija yra labiausiai efektyvus būdas heparino vartojimas, geriau nei reguliarios (periodinės) injekcijos, nes. užtikrina stabilesnę hipokoaguliaciją ir sumažina kraujavimo tikimybę.

Atliekant ekstrakorporinę kraujotaką, jis skiriamas 140-400 TV / kg arba 1500-2000 TV 5000 ml kraujo.

Atliekant hemodializę, pirmiausia į veną suleidžiama 10 000 TV, po to procedūros viduryje – dar 30 000-50 000 TV.

Senyviems žmonėms, ypač moterims, dozės turėtų būti sumažintos.

Vaikams vaistas skiriamas į veną lašeliniu būdu:

vyresniems nei 3 metų, 500 TV / kg per dieną, kontroliuojant APTT.

Šalutiniai poveikiai"type="checkbox">

Šalutiniai poveikiai

Labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Dažniausias šalutinis poveikis yra kraujavimas (dažniau vyresniems nei 60 metų pacientams, ypač moterims), grįžtami kepenų fermentų pokyčiai, grįžtama trombocitopenija, įvairios odos reakcijos. Yra pavienių pranešimų apie generalizuotas alergines reakcijas, odos nekrozę ir priapizmą.

Heparinas gali tiesiogiai arba netiesiogiai sukelti trombocitopeniją gamindamas trombocitus agreguojančius antikūnus. Šie reiškiniai yra grįžtami nutraukus vaisto vartojimą.

Kraujavimas iš bet kurio organo, ypač vartojant dideles dozes. Kai kuriais atvejais kraujavimas su mirtimi arba nuolatine negalia.

I tipo trombocitopenija

Padidėjęs transaminazių, gama-HT, LDH ar lipazės kiekis, visi rodikliai atsistato nutraukus vaisto vartojimą

Reakcijos injekcijos vietoje; vietinis dirginimas su poodine injekcija, eritema, hematoma ir išopėjimas injekcijos vietoje

Bėrimas (įvairių tipų bėrimas, įskaitant eriteminį ir makulopapulinį), dilgėlinė, niežulys

Osteoporozė dėl ilgalaikio gydymo heparinu

Heparino sukelta trombocitopenija, II tipo trombocitopenija, tikriausiai imunoalerginio pobūdžio. Kai kuriais atvejais II tipo trombocitopeniją lydi venų ar arterijų trombozė, plaučių embolija, insultas, miokardo infarktas, odos nekrozė, galūnių gangrena, kurią reikia amputuoti ir yra mirtina. Išsivysčius sunkiai trombocitopenijai (trombocitų skaičiaus sumažėjimas 2 kartus nuo pradinio skaičiaus arba mažesnis nei 100 tūkst. / μl), heparino vartojimas nedelsiant nutraukiamas.

Visų tipų ir sunkumo laipsnio alerginės reakcijos su įvairiomis apraiškomis (odos hiperemija, dilgėlinė, vaistų karščiavimas, rinitas, karščio pojūtis paduose, bronchų spazmas, kolapsas)

Hipoaldosteronizmas, dėl kurio gali padidėti kalio kiekis plazmoje. Retais atvejais pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu ir cukriniu diabetu, gali pasireikšti kliniškai reikšminga hiperkalemija.

Odos nekrozė, kurios gydymą reikia nedelsiant nutraukti.

Buvo pranešta apie vieną eritemos atvejį.

Ilgai vartojant - osteoporozė, spontaniški kaulų lūžiai.

Labai retai:

Anafilaktoidinės reakcijos ir anafilaksinis šokas

Epidurinė ir spinalinė hematoma pacientams, gydomiems profilaktinėmis heparino dozėmis spinalinės ar epidurinės anestezijos arba juosmeninės punkcijos metu

Priapizmas

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas heparinui

Esama sunki trombocitopenija arba anamnezėje buvo heparino sukelta trombocitopenija

Polinkis į generalizuotą ar vietinį kraujavimą, įskaitant hemofiliją, skilimo aortos aneurizmą, hemoraginį insultą, kepenų cirozę su stemplės varikoze, sunkų kepenų, inkstų nepakankamumą, pepsinės opos paūmėjimą, Krono ligą, ūminį ar poūmį septinį endokarditą ir intrakranitinį ar trauminį hemorriją. galvos, kaklo, akių, ausų ir moterų, kurioms gresia persileidimas, gimdymas (įskaitant neseniai) operacijos

Naujausios chirurginės intervencijos į prostatą, kepenis ir tulžies takus

Būklė po nugaros smegenų punkcijos

Nekontroliuojama sunki hipertenzija

Proliferacinė diabetinė retinopatija

Aktyvi tuberkuliozės forma

Ūminė ir lėtinė leukemija

Aplastinė ir hipoplastinė anemija

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaikų amžius iki 3 metų

Heparino injekcijose yra 10 mg/ml konservanto – benzilo alkoholio, todėl neišnešiotiems ar naujagimiams jo vartoti draudžiama.

Epidurinė anestezija gimdymo metu nėščioms moterims, gydomoms heparinu, yra kontraindikuotina.

Pacientams, vartojantiems hepariną gydymui, o ne profilaktikai, vietinė regioninė anestezija planinių chirurginių procedūrų metu yra kontraindikuotina, nes heparino vartojimas yra labai retas, tačiau yra susijęs su epidurinės ar spinalinės hematomos atsiradimu dėl užsitęsusio ar nuolatinio paralyžiaus.

Vaistų sąveika

Nemaišykite tame pačiame švirkšte su kitais vaistais.

Natrio heparino tirpalas nesuderinamas tirpale su tam tikrais vaistais (pvz., alteplaze, amikacino sulfatu, atrakurio besilatu, ciprofloksacinu, citarabinu, daunorubicinu, droperidoliu, eritromicinu, gentamicino sulfatu, idarucibinu, hidrochlorido sulfatu, kanamicino sulfatu, sulfato sulfato sulfato chlorepcinatu, polichlorepazino hidrochloridu , tobramicino sulfatas).

Vartojant kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, gali pailgėti protrombino laikas.

Vaistai, kurie sustiprina heparino poveikį:

Vaistai, užkertantys kelią trombocitų agregacijai: sisteminiai salicilatai; NVNU, įskaitant celekoksibą ir ibuprofeną; glikoproteino IIb/IIIa antagonistai; tienopiridinai; dipiridamolis; hidroksichlorochinonas; dekstranas, probenecidas, varfarinas. Gali sukelti kraujavimą, pailginti protrombino laiką

Antitrombinas III (žmogus): sustiprina heparino antikoaguliacinį poveikį pacientams, kuriems yra paveldimas antitrombino III trūkumas.

Vaistai, mažinantys heparino poveikį: širdies glikozidai, tetraciklinai, nikotinas, nitratai, antihistamininiai vaistai.

Heparino sąveika su maistu, augaliniais produktais nenustatyta.

Sąveika Heparinas – laboratoriniai parametrai

Reikšmingas AST ir ALT koncentracijos padidėjimas: aminotransferazių kiekio nustatymas svarbus diferencinei miokardo infarkto, kepenų ligų ir plaučių embolijos diagnostikai. Daugeliui pacientų, gydomų heparinu, nustatytas reikšmingas aminotransferazių kiekio padidėjimas.

Protrombino laikas: Natrio heparinas gali pailginti protrombino laiką.

Specialios instrukcijos

Gydymas heparinu turi būti atliekamas atidžiai stebint hemokoaguliacijos būklę. Kraujo krešėjimo būklės tyrimai atliekami: pirmąsias 7 gydymo dienas - bent 1 kartą per 2 dienas, vėliau 1 kartą per 3 dienas; pirmąją pooperacinio laikotarpio dieną – ne rečiau kaip 2 kartus per dieną, 2 ir 3 dienomis – ne rečiau kaip 1 kartą per dieną.

Draudžiama hepariną leisti į raumenis, nes. galimas hematomų susidarymas injekcijos vietoje. Heparino tirpalas gali įgauti geltoną atspalvį, dėl kurio jo aktyvumas ar toleravimas nepasikeičia. Tirpale neturi būti suspenduotų dalelių ar nuosėdų. Vaistas laikomas tinkamu vartoti, jei yra etiketė ir sandari pakuotė.

Heparinui skiesti naudojamas tik 0,9 % NaCl tirpalas.

Vartojant hepariną, kitų vaistų negalima leisti į raumenis ir daryti organų biopsiją. Heparinas naudojamas tik ligoninėje.

Į veną leidžiamų tirpalų įvedimas gali sukelti elektrolitų koncentracijos serume sumažėjimą, hiperhidrataciją ir plaučių edemą.

Asmenims, sergantiems cukriniu diabetu, vartojant hepariną, gali išsivystyti hiperkalemija.

Staiga nutraukus gydymą heparinu, gali greitai suaktyvėti trombozės procesas, todėl heparino dozę reikia mažinti palaipsniui, kartu skiriant netiesioginių antikoaguliantų.

Išimtis yra sunkių hemoraginių komplikacijų ir individualaus heparino netoleravimo atvejai.

Atsargiai reikia skirti asmenims, kenčiantiems nuo polivalentinės alergijos (įskaitant bronchinę astmą), arterine hipertenzija, odontologinėmis procedūromis, cukriniu diabetu, endokarditu, perikarditu, intrauterine kontracepcija, aktyvia tuberkulioze, spinduline terapija, kepenų nepakankamumu, lėtiniu inkstų nepakankamumu, vyresnio amžiaus žmonėms (vyresniems). 60, ypač moterims).

Kraujavimas

Nevartokite heparino esant stipriam kraujavimui, nebent gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką. Pacientams, vartojantiems hapariną, gali atsirasti kraujavimas iš bet kurio organo. Gydant heparinu, atsirado kraujavimas antinksčių liaukose (išsivysčius antinksčių nepakankamumui), kraujavimas kiaušidėse – geltonkūnyje, retroperitoninėje erdvėje. Didžiausias kraujavimo dažnis nustatytas vyresniems nei 60 metų pacientams, ypač moterims.

Kad būtų išvengta kraujavimo, reikia atsižvelgti į nepaaiškinamą hematokrito sumažėjimą, kraujospūdžio sumažėjimą ar bet kokį kitą nepaaiškinamą simptomą.

Heparino natrio druską reikia vartoti labai atsargiai esant kraujavimo rizikai:

Širdies ir kraujagyslių – poūmis bakterinis endokarditas, sunki arterinė hipertenzija;

Chirurginis – juosmeninės punkcijos ar spinalinės anestezijos metu ir iškart po jos, galvos smegenų, nugaros smegenų ar akių operacijos;

Hematologiniai - hemofilija, trombocitopenija, purpura;

Virškinimo traktas - opiniai pažeidimai, drenažo vamzdelis skrandyje arba plonojoje žarnoje;

Pacientai, kuriems nustatytas paveldimas antitrombino III trūkumas, kurie tuo pat metu gydomi antitrombino III trūkumu. Siekiant sumažinti kraujavimo riziką, reikia sumažinti heparino dozę.

Kiti – menstruacijos, kepenų ligos su sutrikusia hemostaze, sunkus inkstų nepakankamumas.

Heparino sukelta trombocitopenija (HIT)

Vartojant hepariną, galimas HIT išsivystymas. Heparino sukelta trombocitopenija yra reta, sunki gydymo heparinu komplikacija, sukelianti arterijų ar venų trombozę, plaučių emboliją, insultą, miokardo infarktą, odos nekrozę, galūnių gangreną, dėl kurios reikia amputuoti, ir galbūt mirtį.

Heparino sukeltą trombocitopeniją reikėtų įtarti, jei trombocitų skaičius neviršija 100 000/mm3 ir (arba) trombocitų skaičius sumažėjo 30-50 %, palyginti su ankstesniu kraujo tyrimu. HIT gali išsivystyti per kelias savaites po gydymo heparinu nutraukimo.

Trombocitų skaičių rekomenduojama nustatyti prieš pradedant gydymą ir viso gydymo kurso metu. Trombocitų skaičiaus stebėjimas yra būtinas neatsižvelgiant į indikacijas, kurioms skirtas vaistas, ir jo dozavimo.

Jei trombocitų skaičius yra mažesnis nei 100 000/mm3 arba išsivysto trombozė, gydymą heparinu reikia nutraukti, įvertinti ŠIT tikimybę ir, jei reikia, skirti alternatyvų antikoaguliantą.

Atsparumas heparinui

Atsparumas heparinui gali pasireikšti karščiuojant, trombozei, tromboflebitui, miokardo infarktui, vėžiui, pooperaciniu laikotarpiu, pacientams, kuriems yra antitrombino III trūkumas.

Padidėjęs jautrumas heparinui

Pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas heparinui, vaisto galima skirti tik gyvybei pavojingomis sąlygomis. Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę alerginių reakcijų.

benzilo alkoholis

Į vaisto sudėtį įeina benzilo alkoholis, kurio vartojimas yra susijęs su nepageidaujamų reakcijų atsiradimu vaikams. Mažiausia benzilo alkoholio koncentracija kraujyje, kuriai esant galimas nepageidaujamas poveikis, nežinoma.

kancerogenezė, mutagenezė

Klinikiniai tyrimai nebuvo atlikti.

Laboratoriniai tyrimai

Gydymas heparinu turi būti atliekamas atidžiai stebint hemokoaguliacijos būklę.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Senyviems žmonėms (vyresniems nei 60 metų), ypač moterims, padidėja kraujavimo rizika. Šios kategorijos pacientų dozės turėtų būti sumažintos.

Vartoti vaikams

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų klinikinių heparino vartojimo vaikams tyrimų neatlikta.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų heparino vartojimo nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Paskelbtuose tyrimuose dėl heparino vartojimo nėštumo metu nepadidėjo nepageidaujamo vaisto poveikio vaisiui rizikos. Heparinas neprasiskverbia pro placentą, todėl nepageidaujamas poveikis vaisiui yra mažai tikėtinas. Nėra žinomų neigiamų pasekmių, susijusių su vaisiaus benzilo alkoholio, kuris yra vaisto dalis, poveikiu, tačiau jis gali sukelti rimtų šalutinių poveikių ir mirtį, kai švirkščiamas į veną naujagimiams ir kūdikiams. Tyrimo, atlikto su žiurkėmis ir pelėmis, metu teratogeninio poveikio nenustatyta. Heparinas nepatenka į motinos pieną. Benzilo alkoholis, kuris yra vaisto dalis, gali prasiskverbti į kūdikio organizmą su motinos pienu.

Vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Pacientams, kuriems, vartojant hepariną, svaigsta galva ir skauda galvą, nerekomenduojama vairuoti transporto priemonių ir užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Perdozavimas

Simptomai: kraujavimo požymiai.

Gydymas: esant nedideliam kraujavimui, kurį sukelia perdozavus heparino, pakanka jo vartojimą nutraukti.

Esant gausiam kraujavimui, heparino perteklius neutralizuojamas protamino sulfatu (1 mg protamino sulfato 100 TV heparino). Reikia nepamiršti, kad heparinas greitai išsiskiria, o jei protamino sulfatas skiriamas praėjus 30 minučių po ankstesnės heparino dozės, reikia skirti tik pusę reikiamos dozės; didžiausia protamino sulfato dozė yra 50 mg. Hemodializė yra neveiksminga.

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 0С temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Galiojimo laikas

Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą

Gamintojas

RUE "Belmedpreparaty", Baltarusijos Respublika

Juridinis adresas ir adresas pretenzijoms priimti:

220007, Minskas, g. Fabricijus, 30 m

Heparinas yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Apsaugo nuo padidėjusio kraujo krešėjimo ir kraujo krešulių susidarymo. Kartu su fibrolizinu heparinas neleidžia susidaryti kraujo krešuliams, kurie užkemša kraujagysles. Saugiausia heparino išleidimo forma yra injekcinis tirpalas. Tinkamai naudojant, galima išvengti šalutinio poveikio, kuris neišvengiamas vartojant per burną.

Sudėtis ir veikimo principas

Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga yra natrio heparinas. Medžiaga yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Tai tiesiogiai veikia veiksnius, lemiančius kraujo krešėjimą. Pasiekęs pažeidimą, heparinas turi keletą gydomųjų poveikių:

  • blokuoja trombino biosintezę – kompleksinių junginių susidarymą trombino pagrindu;
  • sumažina trombocitų sukibimą, todėl kraujas nustoja krešėti;
  • slopina hialuronidazės – fermento, dalyvaujančio palaikant audinių pralaidumą, veikimą;
  • stimuliuoja fibrinolizines kraujo savybes, dėl kurių krešuliai išsiskiria natūraliai;
  • pagerina kraujotaką širdies srityje;
  • mažina cholesterolio koncentraciją kraujyje;
  • daro lipeminės plazmos spalvą šviesesnę;
  • padidina lipoproteinų lipazės aktyvumą;
  • slopina imuninę sistemą ir padeda susidoroti su autoimuninėmis ligomis (patologijomis, kai organizmas atpažįsta savo audinius kaip svetimus ir su jais kovoja);
  • neleidžia organizmui atmesti persodintų organų.

Injekcinio tirpalo pavidalo heparino antikoaguliacinis poveikis prasideda beveik iš karto po to, kai preparatas patenka į pilvą arba po oda kitoje vietoje. Tačiau poveikis yra trumpalaikis ir trunka ne ilgiau kaip 5 valandas. Sušvirkštus po oda, heparino poveikis pasireiškia po 60 minučių ir trunka iki 12 valandų.

Naudojimo indikacijos

Priemonę skiria gydytojai, norėdami pašalinti sutrikimus, kurie yra pagrįsti per dideliu kraujo krešėjimu ir kraujo krešulių susidarymu. Jie apima:

  • miokardinis infarktas;
  • flebeurizmas;
  • pagrindinių venų ir arterijų trombozė;
  • trombuotas hemorojus;
  • tromboflebitas;
  • atsigavimo laikotarpis po kraujagyslių ir širdies operacijų;
  • prietaisų naudojimas kraujotakai palaikyti.

Priemonė dažnai naudojama atliekant laboratorinius tyrimus, siekiant išvengti kraujo krešėjimo. Vaistas skiriamas kartu su fibrinoliziniais vaistais, skirtais kraujo krešuliams ištirpinti.

Kontraindikacijos

Vartojimas į veną arba į raumenis žymiai apriboja galimo šalutinio poveikio sąrašą. Nepaisant to, heparinas turi keletą kontraindikacijų:

  • ligos, kurioms būdingas uždelstas kraujo krešėjimas;
  • padidėjęs kraujavimas ir kraujagyslių pralaidumas;
  • vidinis kraujavimas;
  • sunkūs kepenų ir inkstų sutrikimai;
  • skilvelių ir prieširdžių uždegimas;
  • aneurizma;
  • poūmis bakterinis endokarditas;
  • lėtinė ar ūminė leukemija;
  • piktybiniai navikai;
  • kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas ir hemoglobino kiekio sumažėjimas kraujo plazmoje;
  • veninė gangrena.

Prieš vartojant Heparin pilvo, pečių ar sėdmenų srityje, rekomenduojame atlikti medicininę apžiūrą ir pašalinti galimas kontraindikacijas.

Heparino injekcijos: naudojimo instrukcijos

Vaisto dozė injekcijoms parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligą ir jos sunkumą. Paprastai injekcijas atlieka gydytojas arba specialiai apmokytas asmuo. Ūminio miokardo infarkto atveju medicininė pagalba suteikiama vietoje, dar prieš vežant ligonį į gydymo įstaigą.

Pradinė Heparino dozė yra 15 t.-20 t. vienetų. Ligoninėje pacientui skiriama 40 tonų vaisto per dieną 6 dienas. Dozavimas padalintas į 4 injekcijas, kiekvienos procedūros metu gydytojas turi suleisti 4-10 tonų vienetų. Intervalas tarp heparino injekcinio tirpalo įvedimo yra 4 valandos.

Svarbu! Svarbus niuansas yra sekti laiką, per kurį kraujas krešės. Pradėjus vartoti vaistą, jis turėtų būti 2 kartus didesnis nei įprastai. Kraujo krešėjimo laikas turi būti nustatomas bent kartą per 2 dienas.

Vaisto atšaukimas neturėtų būti staigus. Kiekvienos injekcijos metu dozė palaipsniui mažinama 2500 arba 5 tonomis vienetų. Nebūtina ilginti intervalo tarp tirpalo injekcijų. Nuo 3-osios gydymo dienos į gydymo kursą įvedami netiesioginiai antikoaguliantai. Jei ligonis jaučiasi gerai, 4-5 dieną gydymui rekomenduojama naudoti tik netiesioginius antikoaguliantus.

Sergant venų ir periferine tromboze, dozė yra 20-30 tūkstančių vienetų vaisto (į veną). Nuo antros dienos dozė padidėja iki 60-80 tūkstančių vienetų. Gydymo kursą nustato gydytojas.

Šalutiniai poveikiai

Jei ilgą laiką vartojate hepariną į veną, galite patirti keletą šalutinių poveikių:

  • alerginės reakcijos: odos paraudimas, bėrimai, panašūs į dilgėlių nudegimą, stiprus deginimas ir niežėjimas, gleivinės išskyros iš nosies, karščiavimas, kolapsas ir bronchų spazmas. Kai kuriais atvejais galimas anafilaksinis šokas. Tai rimta būklė, dėl kurios reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją;
  • vidinis kraujavimas iš virškinamojo trakto, šlapimo takų ir įvairių organų. Galimi kraujavimai tose vietose, kur buvo įvestas prietaisas;
  • odos reakcijos: skausmas, paraudimas ir kraujo susikaupimas injekcijos vietoje;
  • trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas;
  • staigus eozinofilų padidėjimas;
  • fibrinogeno atsargų sumažėjimas pacientams, sergantiems sunkia trombocitopenija;
  • galvos skausmas ir galvos svaigimas, sąnarių skausmas;
  • pykinimas, vėmimas, laisvos ir dažnos išmatos, apetito stoka;
  • kraujospūdžio padidėjimas.

Pacientams, sergantiems trombocitopenija, galimas tam tikrų odos dalių mirtis, kraujo krešulių susidarymas arterijose ir gangrenos, insulto bei miokardo infarkto susidarymas. Jei priemonė vartojama ilgai, šalutinis poveikis yra: kaulų trapumas, kalcio trūkumas minkštuosiuose audiniuose, grįžtamas nuplikimas.

Specialios instrukcijos

Vartojant dideles heparino dozes, injekcijas geriausia atlikti stacionariomis sąlygomis. Prieš pradedant gydymą, patikrinamas trombocitų skaičius. Pirmosiomis ir vėlesnėmis gydymo dienomis jų skaičius turi būti nuolat stebimas, kad būtų galima stebėti progresą ir užkirsti kelią trombocitopenijai. Jei pacientui smarkiai sumažėja trombocitų skaičius, gydymas nutraukiamas.

Vyresnėms nei 60 metų moterims skiriama mažesnė heparino dozė. Priešingu atveju tai sukels didelį kraujo netekimą. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, būtina nuolat stebėti kraujospūdį.

Prieš vartojimą heparinas praskiedžiamas natrio chlorido (0,9%) tirpalu. Kai kuriais atvejais heparinas gali įgyti gelsvą atspalvį, tačiau tai nekeičia jo savybių ar toleravimo.

Heparino kaina

Heparino ampulėse galima įsigyti nuo 73 rublių. Laikyti 15-25 laipsnių temperatūroje. Galiojimo laikas - iki 4 metų. Analogai yra: Lyoton 1000, Hepatrombin, Heparoid.


Galimos reakcijos į infanrix hexa
Kas geriau gydant poliomielitą – Imovax Polio ar Poliorix?

Dozavimo forma:  tirpalas, skirtas vartoti į veną ir po oda Junginys:

1 ml vaisto yra:

Veiklioji medžiaga: natrio heparinas - 5000 ME

Pagalbinės medžiagos: benzilo alkoholis - 9,0 mg, natrio chloridas - 3,4 mg, 1 M druskos rūgšties tirpalas arba 1 M natrio hidroksido tirpalas - pakankamas kiekis iki pH 5,0-7,5, injekcinis vanduo - iki 1,0 ml.

Apibūdinimas: P skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas skystis. Farmakoterapinė grupė:Tiesioginio veikimo antikoaguliantas ATX:  

B.01.A.B.01 Heparinas

Farmakodinamika:

Natrio heparino veikimo mechanizmas visų pirma pagrįstas jo prisijungimu prie antitrombino III, kuris yra fiziologinis aktyvuotų kraujo krešėjimo faktorių – IIa (trombino), IXa, Xa, XIa ir XIIa – inhibitorius. jungiasi prie antitrombino III ir sukelia jo molekulės konformacinius pokyčius. Dėl to antitrombino III prisijungimas prie II a (trombino), IXa, Xa, XIa ir XIIa kraujo krešėjimo faktorių pagreitėja ir blokuojamas jų fermentinis aktyvumas. Natrio heparino prisijungimas prie antitrombino III yra elektrostatinio pobūdžio ir labai priklauso nuo molekulės ilgio ir sudėties (pentasacharidų seka, turinti 3-O-sulfato, reikalinga heparinui prijungti prie antitrombino III).

Didžiausią reikšmę turi natrio heparino, derinio su antitrombinu III, gebėjimas slopinti IIa () ir Xa krešėjimo faktorius. Natrio heparino aktyvumo prieš Xa faktorių ir jo aktyvumo prieš IIa faktorių santykis yra 0,9-1,1.

Natrio heparinas mažina kraujo klampumą, mažina kraujagyslių pralaidumą, skatinamą bradikinino, histamino ir kitų endogeninių faktorių, todėl neleidžia vystytis sąstingiui. geba sorbuotis ant endotelio membranų ir kraujo ląstelių paviršiaus, didinant jų neigiamą krūvį, o tai neleidžia trombocitams sukibti ir agreguotis. lėtina lygiųjų raumenų hiperplaziją, aktyvina lipoproteinų lipazę ir tokiu būdu turi lipidų kiekį mažinantį poveikį bei neleidžia vystytis aterosklerozei.

Natrio heparinas suriša kai kuriuos komplemento sistemos komponentus, sumažindamas jo aktyvumą, neleidžia bendradarbiauti limfocitams ir formuotis imunoglobulinams, jungiasi su histaminu (t.y. turi antialerginį poveikį). Heparinas didina inkstų kraujotaką, didina smegenų kraujagyslių pasipriešinimą, mažina smegenų hialuronidazės aktyvumą, mažina paviršinio aktyvumo medžiagų aktyvumą plaučiuose, slopina per didelę aldosterono sintezę antinksčių žievėje, suriša adrenaliną, moduliuoja kiaušidžių atsaką į hormoninius dirgiklius ir stiprina skydliaukės hormonų aktyvumą. Dėl sąveikos su fermentais heparinas gali padidinti smegenų tirozino hidroksilazės, pepsinogeno, DNR polimerazės aktyvumą ir sumažinti miozino ATPazės, piruvatkinazės, RNR polimerazės, pepsino aktyvumą. Klinikinė šio heparino poveikio reikšmė tebėra neaiški ir menkai suprantama.

Esant ūminiam koronariniam sindromui be nuolatinio ST segmento pakilimo EKG (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be ST segmento pakilimo) kartu su acetilsalicilo rūgštimi sumažina miokardo infarkto ir mirtingumo riziką. Miokardo infarkto su ST pakilimu EKG metu jis yra veiksmingas pirminei perkutaninei vainikinių arterijų revaskuliarizacijai kartu su glikoproteino IIb / IIIa receptorių inhibitoriais ir tromboliziniam gydymui streptokinaze (padidėja revaskuliarizacijos dažnis).

Didelėmis dozėmis jis veiksmingas esant plaučių embolijai ir venų trombozei, mažomis dozėmis veiksmingas venų tromboembolijos profilaktikai, t. po chirurginių operacijų.

Suleidus į veną, vaisto poveikis pasireiškia beveik iš karto, ne vėliau kaip per 10-15 minučių ir trunka neilgai - 3-6 valandas.Suleidus po oda, vaisto poveikis prasideda lėtai - po 40-60 minučių, tačiau trunka 8 valandas.Antitrombino III trūkumas kraujo plazmoje arba trombozės vietoje gali susilpninti natrio heparino antikoaguliacinį poveikį.

Farmakokinetika:

Didžiausia koncentracija (C m Oi) suleidus į veną, pasiekiamas beveik iš karto, po oda suleidus po 2-4 val.. Ryšys su plazmos baltymais - iki 95%, pasiskirstymo tūris labai mažas - 0,06 l/kg (nepalieka kraujagyslių dugno dėl stiprus prisijungimas prie plazmos baltymų). Jis neprasiskverbia per placentą ir į motinos pieną. Intensyviai gaudomas endotelio ląstelių ir mononuklearinės-makrofagų sistemos ląstelės (retikulinės endotelio sistemos ląstelės), koncentruotos kepenyse ir blužnyje.

Metabolizuojamas kepenyse su N -desulfamidazė ir trombocitų heparinazė, kuri vėlesnėse stadijose dalyvauja heparino metabolizme. Dalyvavimas trombocitų IV faktoriaus (antiheparino faktoriaus) metabolizme, taip pat heparino prisijungimas prie makrofagų sistemos paaiškina greitą biologinę inaktyvaciją ir trumpą veikimo trukmę. Desulfuotos molekulės, veikiamos inkstų endoglikozidazės, paverčiamos mažos molekulinės masės fragmentais.

Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) - 1-6 valandos (vidutiniškai - 1,5 valandos); padidėja dėl nutukimo, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumo; mažėja esant plaučių embolijai, infekcijoms, piktybiniams navikams.

Jis išsiskiria per inkstus, daugiausia neaktyvių metabolitų pavidalu, ir tik suleidus dideles dozes galima išskirti (iki 50%) nepakitusio. Neišsiskiria hemodializės būdu.

Indikacijos:

-Venų trombozės (įskaitant apatinių galūnių paviršinių ir giliųjų venų trombozę; inkstų venų trombozę) ir plaučių embolijos profilaktikai ir gydymui.

-Tromboembolinių komplikacijų, susijusių su prieširdžių virpėjimu, profilaktika ir gydymas.

-Periferinių arterijų embolijos (įskaitant susijusias su mitraline širdies liga) profilaktika ir gydymas.

-Ūminės ir lėtinės vartojimo koagulopatijos (įskaitant I stadijos DIC) gydymas.

-Ūminis koronarinis sindromas be nuolatinio segmento pakilimo ST EKG (nestabili krūtinės angina, nepadidėjęs miokardo infarktas) ST EKG).

-Miokardo infarktas su segmento pakilimu ST su tromboliziniu gydymu, su pirmine perkutanine vainikinių arterijų revaskuliarizacija (balionine angioplastika su stentavimu arba be jo) ir esant didelei arterijų ar venų trombozės ir tromboembolijos rizikai.

-Mikrotrombozės ir mikrocirkuliacijos sutrikimų profilaktika ir gydymas, t.sk. su hemoliziniu-ureminiu sindromu; glomerulonefritas (įskaitant vilkligę) ir priverstinė diurezė.

-Kraujo krešėjimo prevencija kraujo perpylimo metu, ekstrakorporinės kraujotakos sistemose (ekstrakorporinė kraujotaka širdies operacijų metu, hemosorbcija, citoferezė) ir hemodializės metu.

-Periferinių venų kateterių gydymas.

Kontraindikacijos:

-Padidėjęs jautrumas heparinui ir kitiems vaisto komponentams.

-Heparino sukelta trombocitopenija (su tromboze arba be jos) istorijoje arba šiuo metu.

-Kraujavimas (nebent natrio heparino nauda yra didesnė už galimą riziką).

-Gydomosios natrio heparino dozės negalima skirti, nebent būtų galima reguliariai laboratoriškai tirti kraujo krešėjimą.

-Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

-Naujagimiai, ypač neišnešioti arba mažo svorio (dėl preparate esančio benzilo alkoholio).

Atsargiai:

Pacientai, sergantys polivalentine alergija (įskaitant bronchinę astmą).

Vaikai iki 3 metų (dalis benzilo alkoholio gali sukelti toksines ir anafilaktoidines reakcijas).

Esant patologinėms būsenoms, susijusioms su padidėjusia kraujavimo rizika, pavyzdžiui:

  • Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos: ūmus ir poūmis infekcinis endokarditas, sunki nekontroliuojama arterinė hipertenzija, aortos disekacija, smegenų aneurizma.
  • Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, stemplės venų varikozė sergant kepenų ciroze ir kitomis ligomis, ilgai vartojant skrandžio ir plonosios žarnos drenų, opinis kolitas, hemorojus.
  • Kraujo ir limfinės sistemos kraujodaros organų ligos: leukemija, hemofilija, trombocitopenija, hemoraginė diatezė.
  • Centrinės nervų sistemos ligos: hemoraginis insultas, trauminis smegenų pažeidimas.
  • Piktybiniai navikai.
  • Įgimtas antitrombino III trūkumas ir pakaitinė antitrombino III terapija (kraujavimo rizikai sumažinti reikia vartoti mažesnes heparino dozes).
  • Kitos fiziologinės ir patologinės būklės: menstruacijų laikotarpis, gresia persileidimas, ankstyvas pogimdyvinis laikotarpis, sunki kepenų liga su sutrikusia baltymų sintezės funkcija, lėtinis inkstų nepakankamumas, neseniai atlikta akių, galvos ar nugaros smegenų operacija, neseniai atlikta stuburo (juosmens) punkcija, arba epidurinė anestezija, proliferacinė diabetinė retinopatija, vaskulitas, senatvė (vyresnėms nei 60 metų, ypač moterims).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Vaisto Heparino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas, nes kompozicijoje yra benzilo alkoholio.

Natrio heparino preparatus, kurių sudėtyje nėra benzilo alkoholio, vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu galima tik tais atvejais, kai laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar vaikui. neprasiskverbia pro placentos barjerą. Iki šiol nėra duomenų, rodančių vaisiaus apsigimimų galimybę dėl natrio heparino vartojimo nėštumo metu; taip pat nėra bandymų su gyvūnais rezultatų, kurie rodytų embriono ar fetotoksinį natrio heparino poveikį. Tačiau yra įrodymų, kad padidėja priešlaikinio gimdymo ir persileidimo rizika, susijusi su kraujavimu. Būtina atsižvelgti į komplikacijų galimybę vartojant natrio hepariną nėščioms moterims, sergančioms gretutinėmis ligomis, taip pat nėščiosioms, kurioms skiriamas papildomas gydymas.

Kasdien vartojant dideles natrio heparino dozes ilgiau nei 3 mėnesius, nėščioms moterims gali padidėti osteoporozės rizika. Todėl nuolatinis didelių natrio heparino dozių vartojimas neturėtų viršyti 3 mėnesių. Epidurinė anestezija neturėtų būti taikoma nėščioms moterims, kurioms taikomas antikoaguliantų gydymas. Jei yra kraujavimo pavojus, pvz., gresia abortas, gydymas antikoaguliantais draudžiamas.

Heparino natrio druska į motinos pieną neišsiskiria. Kasdien vartojant dideles natrio heparino dozes ilgiau nei 3 mėnesius, žindančioms moterims gali padidėti osteoporozės rizika.

Dozavimas ir vartojimas:

Heparinas yra skiriamas nuolatine infuzija į veną arba kaip poodinė ar intraveninė injekcija.

Pradinė gydymo tikslais skiriama heparino dozė yra 5000 TV ir suleidžiama į veną, po to gydymas tęsiamas poodinėmis injekcijomis arba infuzijomis į veną.

Palaikomosios dozės nustatomos atsižvelgiant į naudojimo būdą:

  • su nuolatine intravenine infuzija, skiriama 1000–2000 TV / h (24 000–48 000 TV / per dieną) doze, skiedžiant hepariną 0,9% natrio chlorido tirpalu;
  • reguliariai švirkščiant į veną, kas 4-6 valandas skiriama 5000-10000 TV heparino;
  • švirkščiant po oda, jis skiriamas kas 12 valandų esant 15000-20000 ME arba kas 8 valandas po 8000-10000 ME.

Natrio heparino terapijos veiksmingumo ir saugumo laboratorinis stebėjimas

Natrio heparino dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į laboratorinius kraujo krešėjimo parametrus. Vartojant natrio hepariną, būtina kontroliuoti aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką (APTT) arba kraujo krešėjimo laiką (CWT). Paskirta natrio heparino dozė laikoma pakankama, jei APTT yra 1,5-2,0 karto didesnis už normalias vertes arba jei paciento ROS yra 2,5-3,0 karto didesnis už kontrolines reikšmes.

Su nuolatine intravenine infuzija natrio heparino, rekomenduojama nustatyti pradinį APTT, tada nustatyti APTT kas 4 valandas, po to didinti arba mažinti natrio heparino infuzijos greitį, kol bus pasiektas tikslinis APTT lygis (1,5-2 kartus didesnis nei įprastas). ), tada nustatykite APTT kas 6 valandas.

Boliuso injekcija į veną natrio heparino, rekomenduojama nustatyti pradinį APTT, tada nustatyti APTT prieš kiekvieną boliuso skyrimą, o vėliau didinti arba mažinti skiriamą natrio heparino dozę.

Sušvirkštus po oda natrio heparino, rekomenduojama APTT kontrolė – praėjus 4-6 valandoms po injekcijos, vėliau didinant arba mažinant skiriamą natrio heparino dozę.

Naudojant mažomis natrio heparino dozėmis tromboembolinių komplikacijų prevencijai, APTT kontroliuoti nebūtina.

Natrio heparino vartojimas ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Pirminė perkutaninė vainikinių arterijų angioplastika esant ūminiam koronariniam sindromui be segmento pakilimoSTir sergant miokardo infarktu su segmento pakilimuST : švirkščiamas į veną kaip boliusas 70-100 V / kg dozė (jei neplanuojama vartoti glikoproteino IIb / IIIa receptorių inhibitorių) arba 50-60 V / kg dozė (kai vartojama kartu su glikoproteino IIb / IIIa receptoriai).

Miokardo infarkto su segmento pakilimu trombolizinė terapijaST : švirkščiama į veną 60 V / kg boliuso (didžiausia dozė 4000 TV), po to 24–48 valandas infuzuojama į veną 12 V / kg (ne daugiau kaip 1000 TV / h). APTT lygis yra 50-70 sekundžių arba 1,5-2,0 karto didesnis nei normalus; APTT kontrolė praėjus 3, 6, 12 ir 24 valandoms nuo gydymo pradžios.

Tromboembolinių komplikacijų prevencija po chirurginių intervencijų naudojant mažas natrio heparino dozes : po oda, giliai į pilvo odos raukšlę. Trombozės profilaktikai pooperaciniu laikotarpiu pirmoji injekcija turi būti atliekama likus 1-2 valandoms iki operacijos pradžios; pooperaciniu laikotarpiu įvesti per 7-10 dienų, o esant reikalui – ilgesniam laikui. Pradinė dozė yra 5000 TV likus 2 valandoms iki operacijos pradžios. Pooperaciniu laikotarpiu - 5000 TV kas 8-12 valandų 7 dienas arba tol, kol paciento mobilumas visiškai atsistato (atsižvelgiant į tai, kas įvyks anksčiau). Naudojant mažomis natrio heparino dozėmis tromboembolinių komplikacijų prevencijai, APTT kontroliuoti nebūtina.

Taikymas širdies ir kraujagyslių chirurgijoje operacijų metu naudojant ekstrakorporinę kraujotakos sistemą : pradinė dozė – ne mažesnė kaip 150 TV/kg. Tada jis suleidžiamas nuolatine intravenine infuzija 15-25 lašų per minutę greičiu, 30 000 TV 1 litrui infuzinio tirpalo. Bendra dozė paprastai yra 300 TV/kg (jei numatoma operacijos trukmė yra trumpesnė nei 60 minučių) arba 400 TV/kg (jei numatoma operacijos trukmė yra 60 minučių ir daugiau).

Naudojimas hemodializės metu : pradinė dozė - 25-30 TV / kg (arba 10 000 TV) į veną boliuso pavidalu, tada nuolatinė natrio heparino 20 000 TV / 100 mg natrio chlorido tirpalo infuzija 1500-2000 TV / h greičiu (jeigu nenurodyta kitaip). hemodializės sistemų naudojimo instrukcijos).

Natrio heparino dozę reikia parinkti atsižvelgiant į kraujo krešėjimo rodiklius (tikslinis APTT lygis 60-85 sek.).

Perėjimas prie varfarino terapijos: Siekiant užtikrinti stabilų antikoaguliacinį poveikį, gydymas natrio heparinu visa doze turi būti tęsiamas tol, kol bus pasiektas stabilus tikslinis INR lygis. Po to natrio heparino vartojimą reikia nutraukti.

Perėjimas prie gydymo dabigatranu: nepertraukiamą natrio heparino vartojimą į veną reikia nutraukti iškart po pirmosios dabigatrano dozės. Skiriant dalinį į veną, pirmąją dabigatrano dozę pacientas turi išgerti likus 1-2 valandoms iki kitos natrio heparino dozės suleidimo.

P Taikymas pediatrijoje: nebuvo atlikti tinkami kontroliuojami natrio heparino vartojimo vaikams tyrimai. Pateiktos rekomendacijos yra pagrįstos klinikine patirtimi. Pradinė dozė: 75-100 TV/kg IV boliuso per 10 minučių. Palaikomoji dozė: 1-3 mėnesių vaikams - 25-30 TV / kg / h (800 TV / kg / per dieną), 4-12 mėnesių vaikams - 25-30 TV / kg / h (700 TV / kg / per dieną) . dieną), vyresniems nei 1 metų vaikams - 18-20 TV / kg / h (500 TV / kg / per dieną) į veną. Natrio heparino dozę reikia parinkti atsižvelgiant į kraujo krešėjimo rodiklius (tikslinis APTT lygis 60-85 sekundės).

Šalutiniai poveikiai:

Alerginės reakcijos: odos paraudimas, vaistų karščiavimas, dilgėlinė, rinitas, niežulys ir karščio pojūtis paduose, bronchų spazmas, kolapsas, anafilaksinis šokas. Kitas galimas šalutinis poveikis yra galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, sumažėjęs apetitas, vėmimas, viduriavimas, sąnarių skausmas, padidėjęs kraujospūdis ir eozinofilija.

Gydymo heparinu pradžioje kartais galima pastebėti laikiną trombocitopeniją, kai trombocitų skaičius svyruoja nuo 80 x 10 9 /l iki 150 x 10 9 /l. Paprastai tokia situacija nesukelia komplikacijų ir gydymas heparinu gali būti tęsiamas.

Retais atvejais gali pasireikšti sunki trombocitopenija (baltųjų kraujo krešulių susidarymo sindromas), kartais mirtina. Šią komplikaciją reikia manyti, jei trombocitų skaičius sumažėja žemiau 80 x 10 9 /l arba daugiau nei 50% pradinio lygio, tokiais atvejais heparino vartojimas nedelsiant nutraukiamas. Pacientams, sergantiems sunkia trombocitopenija, gali išsivystyti vartojimo koagulopatija (fibrinogeno išsekimas).

Heparino sukeltos trombocitopenijos fone: odos nekrozė, arterijų trombozė, kartu su gangrenos išsivystymu, miokardo infarktas, insultas.

Ilgai vartojant: osteoporozė, spontaniški kaulų lūžiai, minkštųjų audinių kalcifikacija, hipoaldosteronizmas, laikina alopecija, priapizmas.

Gydymo heparinu metu gali būti stebimi biocheminių kraujo parametrų pokyčiai (padidėja "kepenų" transaminazių, laisvųjų riebalų rūgščių ir tiroksino aktyvumas kraujo plazmoje; hiperkalemija; grįžtama hiperlipidemija dėl natrio heparino vartojimo nutraukimo. klaidingas gliukozės koncentracijos kraujyje padidėjimas ir bromsulfaleino tyrimo rezultatų klaida).

Vietinės reakcijos: dirginimas, skausmas, hiperemija, hematoma ir išopėjimas injekcijos vietoje, kraujavimas.

Kraujavimas: tipiškas – iš virškinamojo trakto ir šlapimo takų, injekcijos vietoje, spaudimo paveiktose vietose, nuo chirurginių žaizdų; įvairių organų (įskaitant antinksčius, geltonkūnį, retroperitoninę erdvę) kraujavimas.

Perdozavimas:

Simptomai: kraujavimo požymiai.

Gydymas: esant nedideliam kraujavimui, kurį sukelia perdozavus heparino, pakanka jo vartojimą nutraukti. Esant gausiam kraujavimui, heparino perteklių neutralizuoja protamino sulfatas (1 mg protamino sulfato 100heparinas). 1% protamino sulfato tirpalas švirkščiamas į veną labai lėtai. Kas 10 minučių negalite įvesti daugiau kaip 50 mg (5 ml) protamino sulfato. Atsižvelgiant į greitą natrio heparino metabolizmą, reikiama protamino sulfato dozė laikui bėgant mažėja. Norint apskaičiuoti reikiamą protamino sulfato dozę, galime daryti prielaidą, kad natrio heparino Tt yra 30 minučių. Vartojant protaminą, buvo pastebėtos sunkios anafilaksinės reakcijos, pasibaigusios mirtimi, todėl vaistas turi būti skiriamas tik skyriuje, kuriame yra įrengta skubi medicinos pagalba anafilaksinio šoko atveju. Hemodializė yra neveiksminga.

Sąveika:

Farmacinė sąveika: natrio heparino tirpalas yra suderinamas tik su 0,9% natrio chlorido tirpalu. Natrio heparino tirpalas nesuderinamas su šiais vaistiniais tirpalais: , amikacino sulfatu, natriu, natriu, danorubicinu, doksorubicino hidrochloridu, gentamicino sulfatu, haloperidolio laktatu, natrio hidrokortizono sukcinatu, riebalų emulsijomis, kanamicino sulfatu, natrio meticilino sulfatu, netilamino sulfatu, tetraciklino sulfatu , polimiksino B sulfatas, promazino hidrochloridas, prometazino hidrochloridas, streptomicino sulfatas, sulfafurasolio dietanolaminas, tetraciklino hidrochloridas, tobramicino sulfatas, cefalotino natrio druska, cefaloridinas, vankomicino hidrochloridas, vinblastino sulfatas, labetalonilo hidrochloridas.

Farmakokinetinė sąveika : išstumia ir benzodiazepinų darinius iš jų prisijungimo vietų su kraujo plazmos baltymais, todėl gali sustiprėti šių vaistų farmakologinis poveikis. jungiasi ir yra inaktyvuojamas natrio protamino, šarminių polipeptidų ir triciklių antidepresantų.

Farmakodinaminė sąveika: natrio heparino antikoaguliacinis poveikis sustiprėja, kai jis vartojamas kartu su kitais hemostazę veikiančiais vaistais, įskaitant. kartu su vaistais nuo trombocitų (, epoprostenolio / prostaglandinų), netiesioginiais antikoaguliantais (, fenilinu, sinkumaru), tromboliziniais vaistais (,), nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (įskaitant,), gliukokortikosteroidais ir dekstranu, todėl padidėja kraujavimo rizika. Be to, natrio heparino antikoaguliacinis poveikis gali sustiprėti, kai jis vartojamas kartu su hidroksichlorokvinu, sulfinpirazonu, probenecidu, etakrino rūgštimi, citostatikais, cefamandoliu, cefotetanu, valproine rūgštimi, propiltiouracilu.

Natrio heparino antikoaguliacinis poveikis susilpnėja, kai jis vartojamas kartu su AKTH, antihistamininiais vaistais, askorbo rūgštimi, skalsių alkaloidais, nikotinu, nitroglicerinu, širdies glikozidais, tiroksinu, tetraciklinu ir chininu.

Natrio heparinas gali sumažinti adrenokortikotropinio hormono, gliukokortikosteroidų ir insulino farmakologinį poveikį.

Specialios instrukcijos:

Gydymas didelėmis dozėmis rekomenduojamas ligoninėje. Trombocitų skaičių reikia stebėti prieš pradedant gydymą, pirmąją gydymo dieną ir trumpais intervalais per visą natrio heparino vartojimo laikotarpį, ypač nuo 6 iki 14 dienų nuo gydymo pradžios. Staigiai sumažėjus trombocitų skaičiui, gydymą reikia nedelsiant nutraukti (žr. skyrių „Šalutinis poveikis“).

Staigus trombocitų skaičiaus sumažėjimas reikalauja tolesnio tyrimo, siekiant nustatyti heparino sukeltą imuninę trombocitopeniją. Jei taip atsitiktų, pacientą reikia įspėti, kad ateityje jam neskirtų heparino (net ir mažos molekulinės masės heparino). Jei yra didelė heparino sukeltos imuninės trombocitopenijos tikimybė, gydymą heparinu reikia nedelsiant nutraukti.

Išsivysčius heparino sukeltai trombocitopenijai pacientams, vartojantiems hepariną dėl tromboembolinės ligos, arba esant tromboembolinėms komplikacijoms, reikia vartoti kitus antitrombozinius vaistus.

Pacientams, sergantiems heparino sukelta imunine trombocitopenija (baltojo trombo sindromu), negalima atlikti hemodializės su heparinizacija. Jei reikia, jie turi skirti alternatyvų inkstų nepakankamumo gydymą.

Siekiant išvengti perdozavimo, būtina nuolat stebėti klinikinius simptomus, rodančius galimą kraujavimą (gleivinių kraujavimas, hematurija ir kt.). Asmenims, kurie nereaguoja į hepariną arba kuriems reikia skirti dideles heparino dozes, būtina kontroliuoti antitrombino III lygį.

Atsparumas natrio heparinui dažnai stebimas karščiuojant, trombozei, tromboflebitui, infekcinėms ligoms, miokardo infarktui, piktybiniams navikams, taip pat po chirurginių intervencijų ir esant antitrombino III trūkumui. Tokiose situacijose reikalingas atidesnis laboratorinis stebėjimas (APTT kontrolė).

Nors jis neprasiskverbia per placentos barjerą ir neaptinkamas motinos piene, nėščias moteris ir krūtimi maitinančias motinas reikia atidžiai stebėti, kai vartojami natrio heparino preparatai, kurių sudėtyje nėra benzilo alkoholio gydomosiomis dozėmis.

Ypatingo atsargumo reikia imtis per 36 valandas po gimdymo.

Būtina atlikti atitinkamus kontrolinius laboratorinius tyrimus (kraujo krešėjimo laikas, aktyvuoto dalinio tromboplastino laikas ir trombino laikas).

Vyresnėms nei 60 metų moterims heparinas gali padidinti kraujavimą, todėl šios kategorijos pacientams reikia sumažinti natrio heparino dozę.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, vartojant hepariną, reikia nuolat stebėti kraujospūdį. natrio heparinas

gydomosiomis dozėmis. Natrio heparino įvedimas šiuo atveju nutraukiamas likus 6 valandoms iki operacijos ir atnaujinamas praėjus 6 valandoms po operacijos pabaigos.

Injekcijos į raumenis privalo būti neįtraukti skiriant natrio hepariną medicininiais tikslais. Kai tik įmanoma, taip pat reikėtų vengti adatų biopsijų, infiltracijos ir epidurinės anestezijos bei diagnostinių juosmens punkcijų. Jei atsiranda masinis kraujavimas, jį reikia atšaukti ir ištirti koagulogramos parametrus. Jei analizės rezultatai yra normos ribose, šio kraujavimo tikimybė dėl natrio heparino vartojimo yra minimali. Nutraukus heparino vartojimą, koagulogramos pokyčiai paprastai normalizuojasi.

Vaistų, kurių sudėtyje yra benzilo alkoholio kaip konservanto, vartojimas naujagimiams (ypač neišnešiotiems ir per mažo svorio kūdikiams) gali sukelti rimtų nepageidaujamų reiškinių (centrinės nervų sistemos slopinimas, metabolinė acidozė, dusulys) ir mirtis. Todėl naujagimiams ir vaikams iki 1 metų reikia vartoti natrio heparino preparatus, kuriuose nėra konservantų.

Įtaka gebėjimui vairuoti transportą. plg. ir kailis.:

Tyrimai, vertinantys heparino poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir užsiimti potencialiai pavojinga veikla, nebuvo atlikti.

Išleidimo forma / dozė:

Į veną ir po oda skirtas tirpalas, 5000 TV/ml.

Paketas:

5 ml buteliai neutraliame stikle, užkimšti aliuminio dangteliais su guminėmis tarpinėmis su nuplėšiamu plastikiniu pamušalu Flipp Off Seal. Ant buteliuko pritvirtinta etiketė.

5 buteliukai dedami į lizdinę pakuotę iš PVC plėvelės ir lakuotos aliuminio folijos arba be jos.

1 arba 2 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcijomis dedamos į kartoninę pakuotę.

Laikymo sąlygos:

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Neužšaldyti.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

3 metai.

Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos: Pagal receptą Registracijos numeris: LP-005517 Registracijos data: 14.05.2019 Galiojimo laikas: 14.05.2024 Registracijos liudijimo turėtojas:URAL-PHARMLINE LLC Rusija Gamintojas:   Informacijos atnaujinimo data:   31.10.2019 Iliustruotos instrukcijos

Kraujo plazmoje nefrakcionuotas (standartinis) vaistas aktyvina antitrombiną 3. Jis slopina aktyvuoto faktoriaus 10 ir trombino aktyvumą, šiek tiek sumažina trombocitų agregaciją. Tai tiesioginio veikimo antikoaguliantai.

Heparino sudėtis ir veikimas

Veiklioji medžiaga yra natrio heparinas (lotyniškai - Heparinum natrium):

  • 1 g gelio - 1000 TV;
  • 1 g tepalo - 100 TV;
  • 1 ml tirpalo - 5000 TV.

Pagalbinės medžiagos:

  • tepalas: benzokainas, benzilo nikotinatas;
  • tirpalas: benzilo alkoholis, natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Veiklioji medžiaga lėtina fibrino susidarymą. Vaisto vartojimas prisideda prie:

  • padidėjęs parathormono aktyvumas;
  • paviršinio aktyvumo medžiagų aktyvumo sumažėjimas plaučiuose;
  • padidėjusios aldosterono sintezės antinksčių žievėje slopinimas;
  • smegenų hialuronidazės aktyvumo sumažėjimas;
  • lipoproteinų lipazės aktyvinimas;
  • inkstų kraujotakos padidėjimas;
  • kiaušidžių atsako į hormoninius dirgiklius moduliavimas;
  • padidinti smegenų kraujagyslių atsparumą.

Sergant koronarine širdies liga, vaistų vartojimas sumažina pasikartojančių miokardo infarktų dažnį ir mirtingumą nuo jo, ūminės trombozės išsivystymo riziką. Didelėmis dozėmis jis veiksmingas gydant venų trombozę ir plaučių emboliją. Mažos dozės naudojamos venų tromboembolijos prevencijai, taip pat ir po operacijos.

Išleidimo forma

Vaisto dozavimo formos:

  • išoriniam naudojimui - aliuminio tūbelėse po 15, 20, 30, 50 ir 100 g, supakuotas į kartonines dėžutes - 1 vnt.;
  • tepalas išoriniam naudojimui - toje pačioje talpykloje po 10 ir 25 g, taip pat supakuotas;
  • tirpalas, skirtas vartoti po oda arba į veną - bespalvis arba šviesiai geltonas skaidrus skystis, gaminamas buteliukų ir ampulių pavidalu.

Buteliukai: 1 arba 5 ml plastikinėje arba lizdinėje pakuotėje po 5 arba 10 vnt., kartoninėje dėžutėje - 1-2 pakuotės. Buteliukai po 1 ml - kartoninėje dėžutėje be pakuotės, 5 ir 10 vnt.

  • su ampulės peiliuku, 5 ir 10 vnt. plastikinėje arba lizdinėje plokštelėje, kartoniniame ryšulyje - 1-2 pakuotės - 1,5 ml; 1 ml ampulės - ta pati pakuotė arba be pakuotės, 5 ml ampulės - 5 ir 10 vnt. kartoninėje dėžutėje, gali būti be ampulės peilio;
  • 2 ml, su ampulės peiliuku, 5 vnt. lizdinėje plokštelėje, kartoniniame ryšulyje 1-2 pakuotės;
  • polimerinė ampulė 5 ml, 5 vnt. kartoninėje dėžutėje.

Nėra tablečių pavidalu.

Farmakologinės heparino savybės

Rūgštinis mukopolisacharidas, turintis įtakos krešėjimo ir kraujo krešėjimo faktoriams. Blokuoja trombino biosintezę, mažina trombocitų agregaciją.

Farmakodinamika

Veikimo mechanizmas pagrįstas jo prisijungimu prie AT III, kuris prisideda prie aktyvuotų krešėjimo faktorių slopinimo. Esant didelėms koncentracijoms, jis slopina trombino aktyvumą.

Taip pat slopinamas aktyvuotas X faktorius, kuris dalyvauja kraujo krešėjimo sistemose.

Veiksmo pasireiškimas pastebimas vartojant mažesnes vaisto dozes, palyginti su tomis, kurių reikia norint slopinti trombino aktyvumą, kuris skatina fibrino susidarymą iš fibrinogeno, o tai leidžia mažomis vaisto dozėmis vartoti po oda. profilaktikai ir didelėmis dozėmis gydymui.

Vaistas gali sumažinti kraujo krešulio dydį ir sustabdyti jo augimą.


Sumažina paviršinio aktyvumo medžiagų aktyvumą plaučiuose, slopina hialuronidazės aktyvumą.

Naudojant išoriškai, jis turi antitrombozinį, antieksudacinį ir vidutinį priešuždegiminį poveikį.

Suaktyvina fibrinolizines kraujo savybes.

Pacientui, vartojančiam išorines vaisto formas, suaktyvėja audinių metabolizmas, pagerėja kraujo mikrocirkuliacija, mažėja audinių patinimas.

Farmakokinetika

Didžiausia koncentracija po oda pasiekiama po 4-5 valandų. Nepalieka kraujagyslių dugno dėl stipraus ryšio su plazmos baltymais (iki 95%).

Neįsiskverbia į motinos pieną ir placentą. Jį užfiksuoja mononuklearinės-makrofagų sistemos ir endotelio ląstelės. Koncentruojamas blužnyje ir kepenyse.

Jis išsiskiria per inkstus, daugiausia neaktyvių metabolitų pavidalu. Vartojant dideles dozes, iki 50 % gali pasišalinti nepakitęs. Hemodializė neskatina išskyrimo. Pusinės eliminacijos laikas yra 0,5-1 valanda.


Kam jie skiriami?

Įrankis naudojamas šiomis sąlygomis:

  • diseminuotos intravaskulinės koaguliacijos;
  • trombozė, įskaitant vainikines kraujagysles;
  • tromboembolijos profilaktikai ir gydymui;
  • kraujo krešėjimo prevencija operacijų metu naudojant ekstrakorporinius kraujotakos metodus.

Gelis skiriamas profilaktikai ir gydymui:

  • paviršinių venų tromboflebitas;
  • poodinės hematomos;
  • paviršinis mastitas;
  • sužalojimai ir edema, įskaitant. nuo mėlynių;
  • lokalizuoti infiltratai;
  • dramblialigė;
  • paviršinis periflebitas;
  • limfangitas;
  • flebitas.

Injekcijos skiriamos nuo šių ligų:

  • glomerulonefritas;
  • vilkligės nefritas;
  • hemolizinis ureminis sindromas;
  • bakterinis endokarditas;
  • ūminis miokardo infarktas;
  • DIC;
  • nestabili krūtinės angina;
  • prieširdžių virpėjimas;
  • tromboflebitas;
  • TELA;
  • inkstų venų, miokardo arterijų, giliųjų venų trombozė.

Injekcijos naudojamos siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo sergant mitraline širdies liga, mikrocirkuliacijos sutrikimų ir mikrotrombų profilaktikai bei gydymui.

Vaistas vartojamas plaunant kateterius (veninius), hemosorbcijos, priverstinės diurezės, hemodializės, peritoninės dializės, citoferezės metu.

Moterų leukoplakijos gydymui naudojamos vaisto įlašinimas į šlapimo pūslę.


Heparino tepalas naudojamas kosmetologijoje raukšlėms naikinti.

Heparinas nuo hemorojaus

Visose ligos stadijose pacientams skiriamos žvakutės (apie jas plačiau), kurios apsaugo nuo trombozės, gydo žaizdas ir turi hemostazinį poveikį. Su veiksmingiausiomis žvakutėmis, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos:

  • Hepatrombinas G taip pat apima prednizoloną ir lauromakrogolį. Galite sužinoti daugiau apie juos;
  • papildomai įtraukti prednizoloną ir lidokainą;
  • su glicerinu, witepsoliu, benzokainu.

Heparino tepalas laikomas veiksmingiausia priemone.

Lėtinis

Šiuo atveju naudojami tepalai:

  • hepatrombinas;

Paskutinė priemonė leidžia atpalaiduoti raumenis, o tai padeda pacientui ištuštinti. Atsipalaidavę raumenys pagreitina gijimą ir gerina mikrocirkuliaciją.

Su paūmėjimu

Veiksmingiausia priemonė nuo išorinio ir vidinio hemorojaus paūmėjimo yra heparino tepalas.

Sergant vidaus ligomis be hemorojaus prolapso, į išangę įdėtas tamponas gausiai gydomas tepalu.

Kai pastebimas mazgų praradimas, naudojama marlė su tepalu, sulankstyta keliais sluoksniais, pritvirtinta prie skausmingos vietos.

Gydymo kursas neviršija 2 savaičių. Paprastai to pakanka paūmėjimo laikotarpiui pašalinti.

Esant kraujavimui hemorojus, heparino komponentas sukelia dar intensyvesnį kraujavimą, todėl aktyvioje fazėje šios medžiagos pagrindu pagaminti vaistai nenaudojami. Jie naudojami nesant aktyvaus kraujavimo.

Heparino įvedimo ypatybės

Didžiausias vaisto vartojimo poveikis pastebimas su intravenine difuzija, nes užtikrinama stabili hipokoaguliacija ir kraujavimas vyksta rečiau.

Intraveninis vartojimas vaikams atliekamas per lašintuvą.


Žvakės

Žvakučių naudojimo instrukcijos:

  • naudojamas tik po tuštinimosi;
  • prieš įžangą nusiprausti po dušu;
  • Norėdami sustiprinti poveikį, prieš įdedant žvakes, 20 minučių paimkite vonias su vaistiniais augalais;
  • žvakutės skiriamos gulint arba stovint;
  • po įvedimo bent 1 valandą gulėkite gulimoje padėtyje, todėl geriau vartoti vaistą prieš miegą.

Gelis ir tepalas

Jie tepami į pažeidimo vietą iki 3 kartų per dieną. Gydymo kurso trukmė yra 3-4 dienos, kai kuriais atvejais iki savaitės.

Tepkite ant švarios mazgų ir išangės srities odos. Negalima naudoti pažeistose vietose. Ant išangės srities odos tepti apie 2 cm, rekomenduojama gydyti ir sfinkterio sritį.

Tamponas su vidiniais mazgais dedamas į išangę 20-30 minučių.


injekcijos

Tirpalas švirkščiamas po oda į pilvą (priešinę šoninę sienelę) įprastomis injekcijomis arba nuolatine intravenine infuzija.

Profilaktikai galite švirkšti po oda 5000 TV per parą (2500 TV vienu metu su 8-12 valandų intervalu tarp injekcijų).

Ištikus širdies priepuoliui, į veną vartojama 15-20 tūkst.V dozė, ligoninėje kas 4 valandas 5-6 dienas, 5-10 tūkst. Likus 1-2 dienoms iki atšaukimo, dozė sumažinama 2,5-5 tūkstančiais vienetų kiekvienai injekcijai.

Esant masinei plaučių arterijos trombozei, 4-6 valandas lašintuvu suleidžiama 40-60 tūkst.vnt., po to per dieną į raumenis suleidžiama 40 tūkst.

Sergant venų ir kitomis periferinėmis trombozėmis, į veną suleidžiama 20-30 tūkst.vnt., vėliau 60-80 tūkst.vnt. per dieną.

Visais atvejais, likus 1-3 dienoms iki vartojimo pabaigos, skiriami netiesioginiai antikoaguliantai, kurie toliau vartojami net ir nutraukus vaisto vartojimą.

Tromboembolijos prevencija atliekama įvedant vaistą į poodinį audinį po 5 tūkstančius vienetų 1–2 kartus per dieną prieš ir po operacijos.


Naudojant tirpalą kompleksinėje konservatyvioje ūminės arterijų ar venų obstrukcijos terapijoje, paros dozė (400-450 V / kg) praskiedžiama 1200 ml izotoninio druskos tirpalo ir pilama 20 lašų per minutę greičiu 3 kartus. 5 dienas, po to jie pereina prie dalinio vartojimo (100 TV/kg 1 injekcijai). Jei negalima švirkšti į veną, vaistas pradedamas vartoti po oda arba į raumenis tomis pačiomis dozėmis.

Plaunant kateterį, vaistas skiedžiamas fiziologiniu tirpalu santykiu 1:20.

Kiek laiko užtrunka dirbti?

Vaistas veikia greitai, nors ir trumpą laiką.

Kraujo krešėjimas sulėtėja, kai vartojama:

  • į veną - beveik iš karto;
  • į raumenis - per 15-30 minučių;
  • po oda – per 40-60 min.

Didžiausias poveikis po įkvėpimo pastebimas per dieną.


Kontraindikacijos

Vaistas nenaudojamas šiomis sąlygomis:

  • eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai;
  • kepenų cirozė, kartu su stemplės venų varikoze;
  • neseniai atliktos tulžies takų, kepenų, prostatos, akių, smegenų operacijos;
  • gresia persileidimas;
  • sužalojimai;
  • nekontroliuojama arterinė hipertenzija;
  • hemoraginis insultas;
  • antifosforolipidinis sindromas;
  • smegenų kraujagyslių aneurizma;
  • pleiskanojanti aortos aneurizma;
  • ligos, kurias lydi padidėjęs kraujavimas;
  • kraujavimas;
  • padidėjęs jautrumas komponentams.

Ar vaistas sukelia šalutinį poveikį?

Šalutinis vaisto vartojimo poveikis gali būti kraujavimo forma. Sumažėjus kraujo krešėjimui, sumažinkite vaisto dozę nedidindami intervalų tarp injekcijų. Jei alerginės reakcijos atsiranda dėl individualaus komponentų netoleravimo, vaisto vartojimas atšaukiamas, skiriami desensibilizuojantys vaistai. Jei reikia tęsti gydymą antikoaguliantais, skiriami netiesioginiai antikoaguliantai.


Perdozavimas

Didesnės vaisto dozės sukelia kraujavimą iš injekcijos vietų, chirurginių žaizdų ir virškinimo trakto. Jie pašalinami esant žemai kraujotakai nutraukus vaisto vartojimą, dideliais atvejais - neutralizuojant protamino sulfatu.

Naudojant išoriškai, perdozavimo atvejai neaprašyti. Ilgai naudojant didelius paviršius, galimos hemoraginės komplikacijos.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vaistas skiriamas pacientams, sergantiems bronchine astma, polivalentine alergija, kepenų nepakankamumu, endokarditu, aktyvia tuberkulioze, cukriniu diabetu, arterine hipertenzija, trombocitopenija, odontologinėmis procedūromis ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Būtina skiesti tik 0,9% natrio chlorido tirpalu.

Išsivysčius nekrozei, tepalas ar gelis nenaudojami.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tromboembolinių komplikacijų rizika nėštumo metu yra pavojingesnė gyvybei nei vaistų vartojimas prižiūrint gydytojui. Jis neprasiskverbia per placentą, todėl neigiamas poveikis vaisiui yra mažai tikėtinas. Pagal indikacijas galima vartoti žindymo laikotarpiu.


Taikymas vaikystėje

Instrukcijose nėra amžiaus apribojimų. Tepalai ar geliai skiriami nuo 1 metų. Prieš vartojant vaistą, būtina gydytojo konsultacija.

vaistų sąveika

Padidinkite vaisto poveikį:

  • dikumarinas;
  • Varfarinas;
  • Indometacinas;
  • ibuprofenas;
  • fenilbutazonas;
  • dekstrano;
  • acetilsalicilo rūgštis.

Vaisto poveikis susilpnėja:

  • etakrino rūgštis;
  • antihistamininiai vaistai;
  • nikotino rūgštis;
  • tetraciklinai;
  • širdies glikozidai.

Analogai

Ferein, Brown, Sandoz, Akrigel 1000, natrio druska turi tą patį prekės pavadinimą ir veikliąją medžiagą.

  • Belmedpreparaty (Baltarusija).
  • Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

    Vėsioje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, +8...+15°C temperatūroje.

    Išdavimo iš vaistinių sąlygos

    Sprendimas – receptas, tepalai ir geliai – be jo.

    Kaina

    Tepalai tūbelėse 25 g - apie 50 rublių, geliai tūbelėse 30 g - 120-180 rublių, injekciniai tirpalai (5000 TV / ml) - 250-400 rublių.


    Vaistas "Heparinas" gali sulėtinti kraujo krešėjimą. Vaistas gaminamas ampulėse ir stikliniuose buteliukuose po 5 ml. Juose yra injekcinis tirpalas, kuriame veikliosios medžiagos aktyvumas yra 5000 TV.

    Farmakologinės savybės

    Vaistas "Heparinas" (injekcijos) yra antikoaguliantas. Jis gali sulėtinti fibrino susidarymo procesą, sumažinti faktorių greitį ir, esant didelėms koncentracijoms, sumažinti trombino aktyvumą. Kad padidėtų fibrinolizinis kraujo aktyvumas, pakanka net mažų vaisto dozių.

    Norint sumažinti pagrindinio biologinio organizmo skysčio klampumą, naudojamos heparino injekcijos. Naudojimas (dozes injekcijoms parenka gydytojas individualiai) pagrįsta tuo, kad šis agentas kaupiasi ant endotelio, kraujo elementų ir padidina jų neigiamą krūvį. Dėl šios savybės mažėja ir leukocitų, ir eritrocitų sukibimas.

    Be to, "Heparinas" neleidžia vystytis aterosklerozei, turi antialerginį ir silpną kraujagysles plečiantį poveikį. Taip yra dėl to, kad jis sujungia daugybę elementų ir sumažina jo aktyvumą. Taip pat vaistas neleidžia susidaryti imunoglobulinams, bendradarbiauti limfocitams, suriša serotoniną ir histaminą.

    Naudojimo indikacijos

    Paprastai, jei yra problemų dėl kraujo krešėjimo, skiriamos vaisto "Heparino" injekcijos. Tokiais atvejais rekomenduojamos injekcijos arba infuzijos į veną:

    Trombozės profilaktikai vaisto galima leisti po oda po 1 ml (5000 TV) du kartus per parą. To poreikį nurodo prie Heparino preparato pridedama naudojimo instrukcija. Injekcijos, kaip taisyklė, atliekamos į pilvą, jo priekinėje šoninėje sienelėje. Norėdami tai padaryti, paimkite ploną adatą ir įkiškite ją giliai į odos raukšlę. Jis susidaro spaudžiant pilvą tarp nykščio ir smiliaus prie bambos. Injekcijos vietos turi būti keičiamos. Išimtiniais atvejais injekcijos gali būti atliekamos viršutinėje šlaunies ar peties dalyje.

    Dozės pasirinkimas

    Intraveninės infuzijos dažnai skiriamos gydymo tikslais ligoninės stacionare. Suaugusiems pacientams vaisto dozė yra 1000 TV / val. Tačiau prieš įdiegiant lašintuvą, norint pasiekti maksimalų efektą, jo galima suleisti į veną 5000 TV. Tikslią dozę parenka gydytojas, atsižvelgdamas į situaciją ir paciento svorį.

    Jei infuzijos į veną negalima, tuomet vaisto galima leisti po oda: 2 ml vaisto (tai atitinka 10 000 TV) 4 kartus per dieną. Didžiausia dozė, kaip taisyklė, vaistas vartojamas iki 10 dienų.

    Reikiamas vaistų kiekis parenkamas įvertinus tyrimų rezultatus. Ypatingas dėmesys skiriamas APTT (aktyvuotam daliniam tromboplastino laikui).

    Perpilant kraują donorui, kaip taisyklė, suleidžiama 7,5-10 tūkst. TV heparino.

    Gydymas ypatingais atvejais

    Ūminio miokardo infarkto atveju iš karto į veną suleidžiama 10-15 tūkst. TV, o vėliau toliau vartojama taip, kad pirmą dieną pacientas gautų apie 40 000 TV, tačiau tiksli dozė parenkama atsižvelgiant į paciento svorį. Tai būtina, kad kraujas krešėtų 2,5-3 kartus lėčiau. Nuo antros dienos dozė mažinama. Svarbu, kad krešėjimo laikas būtų 1,5-2 kartus didesnis už normą. Gydymas šiuo vaistu tęsiamas iki 8 dienų. Norėdami jį atšaukti, paros dozė sumažinama 5-10 tūkstančių TV, tačiau intervalai tarp injekcijų nedidinami. Po atšaukimo jie pereina prie netiesioginio veikimo antikoaguliantų. Tai gali būti tokios priemonės kaip "Fenilin", "Neodikumarinas" ir kt.

    Ūminis arterijų ar venų nepraeinamumas taip pat reikalauja specialaus požiūrio. Gydymui skiriamas 3–5 dienas į veną leidžiamas heparinas po 400–450 TV kiekvienam paciento svorio kilogramui. Tai yra, vidutinio kūno sudėjimo ir ūgio pacientas turėtų gauti apie 30–40 tūkstančių TV vaisto „Heparino“ per dieną. Tada jie pereina prie dalinio vartojimo, tačiau dozė padidėja iki 600 TV / kg, o 100 TV / kg turėtų patekti į organizmą vienai injekcijai. Gydymas gali trukti iki 16 dienų. Likus kelioms dienoms iki vaisto vartojimo nutraukimo, jo kiekis palaipsniui mažinamas. Gydymas tęsiamas veiksmu.

    Specialios instrukcijos

    Nepaisant to, kad kai kurie kalba apie galimybę švirkšti vaistą į raumenis, tai nerekomenduojama dėl to, kad injekcijos vietoje dažnai susidaro hematomos. Vaistui praskiesti naudokite 0,9% NaCl tirpalą.

    Taip pat svarbu žinoti, kad gydymo "Heparinu" metu negalima daryti jokių injekcijų į raumenis ir organų biopsijos. Vartojant jį būtina kontroliuoti hemokoaguliacijos būklę. Pirmąją gydymo savaitę kraujas tikrinamas kas dvi dienas, nuo antros savaitės tai galima daryti kas 3 dienas.

    Nors agentas nepatenka į motinos pieną, gydymo metu patartina nutraukti žindymą. Nustatyta, kad kai kuriais atvejais vaistas sukelia stuburo pažeidimus ir osteoporozės vystymąsi. Problemos prasideda po 2-4 savaičių nuo vaisto vartojimo.

    Atskirai verta paminėti, kad vaistinis tirpalas gali pageltonuoti, tačiau tai neturi įtakos jo farmakologinėms savybėms ar heparino toleravimui. Injekcijas, kurių kaina gali reikšmingai paveikti biudžetą, vartojant didelėmis dozėmis, galima atlikti net savarankiškai namuose.

    Kontraindikacijos

    Kaip ir bet kuri kita priemonė, jūs negalite vartoti vaisto "Heparinas" su individualia netolerancija. Jis neskiriamas jokiam kraujavimui. Išimtis yra kraujavimas, atsirandantis su plaučių (išreiškiama hemoptizės forma) arba inkstų (kartu su hematurija) širdies priepuoliu.

    Kontraindikacijos taip pat apima:

    Hemoraginė diatezė ir kitos ligos, kurių metu sutrinka kraujo krešėjimas;

    Padidėjęs kraujagyslių pralaidumas, pavyzdžiui, sergant Verlhofo liga;

    Bakterinis endokarditas;

    kraujavimo istorija;

    Hipoplastinės ir aplastinės anemijos, lėtinės ir ūminės leukemijos;

    Sunkūs kepenų ir inkstų pažeidimai;

    venų gangrena;

    Ūminis širdies aneurizmos vystymasis.

    Atsargumo priemonės

    Be tiesioginių kontraindikacijų, yra sąrašas situacijų, kai reikia įvertinti visą galimą riziką vartojant vaistą "Heparinas". Injekcijos ir į veną leidžiamos tik išskirtiniais atvejais ir prižiūrint specialistams dėl virškinamojo trakto navikinių ir opinių pažeidimų, esant aukštam spaudimui, pogimdyminiu ir pooperaciniu laikotarpiu, išskyrus kraujagyslių operacijas.

    Keletas žodžių apie besilaukiančių mamų terapiją. Nepaisant to, kad įdomioje padėtyje esančių moterų gydymas mūsų svarstoma priemone yra nepageidautinas (tai gali sukelti komplikacijų), kai kuriais atvejais nėštumo metu skiriamos heparino injekcijos į skrandį. Nepageidaujamo poveikio atsiradimo tikimybė svyruoja nuo 10 iki 21%. Nors normaliam nėštumui komplikacijų rizika neviršija 3,6 proc.

    Verta paminėti, kad galimos tromboembolijos pasekmės besilaukiančioms motinoms yra pavojingesnės gyvybei nei vartojant hepariną. Nėštumo metu injekcijos atliekamos tik prižiūrint gydytojui ir tik esant absoliučioms indikacijoms. Tačiau vaistas gali sukelti kraujavimą, osteoporozę ir trombocitopeniją. Vaistas neprasiskverbia pro placentą.

    Galimi analogai ir pacientų atsiliepimai

    Dažnai tiems, kuriems buvo paskirtas vaistas "Heparinas" (injekcijos į skrandį), kaina atrodo per didelė. Tačiau naudojant profilaktiniais tikslais, 1 buteliukas gali užtekti kelioms dienoms. Tai reiškia, kad pakuotė, kurioje yra 5 buteliai, gali užtekti porai savaičių. O didelėmis dozėmis vaistas paprastai vartojamas ne ilgiau kaip 10-14 dienų.

    Nepaisant to, daugelis žmonių nori sužinoti iš kitų pacientų, ar verta pirkti šį vaistą, jie ieško atsiliepimų apie vaistą Hepariną. Jie taip pat domisi šio vaisto analogais. Taigi, jei yra problemų dėl kraujo krešėjimo, tada priemonė yra labai veiksminga ir leidžia labai greitai pasiekti norimą gydomąjį poveikį. Tai patvirtina ir gydytojai, ir jų pacientai.

    Tačiau vietoj jo taip pat gali būti skiriami antikoaguliantai "Troparin", "Heparin Sandoz", "Heparin Sodium Brown", "Heparin-Ferein" ir kiti analogai. Šių vaistų dozes turi parinkti tik gydytojas, atsižvelgdamas į paciento tyrimų rezultatus, jo sveikatos būklę ir indikacijas, kurioms esant skiriamas vaistas.

    Tam tikrais atvejais gydytojai rekomenduoja, pavyzdžiui, Fraxiparin, Fragmin, Cibor, Enixum, Fraxiparin forte. Jų vartojimo poveikis, kaip rodo pacientų atsiliepimai, yra beveik toks pat kaip ir mūsų svarstomo vaisto.