Biotransformacija – tai cheminės struktūros pasikeitimas ir f-x savybės Vaistai, veikiami kūno fermentų. Tikslas: ksenobiotikų pašalinimas nepolinius lipofilinius junginius paverčiant poliariniais hidrofiliniais (nereabsorbuojami inkstų kanale)

Fermentai:

Mikrosominės – susijusios su smulkiais tarpląsteliniais sklandžiai ER fragmentais – mikrosomomis, kurios susidaro homogenizuojant kepenų audinį arba žarnyną, inkstus, plaučius, GM (mažiau);

Ne mikrosominis - lokalizuotas citozolyje, kepenų audinio mitochondrijose, žarnyne, inkstuose, GM, odoje, CO;

Vaistų metabolizmas skirstomas į: metabolinę transformaciją ir biosintetinę (konjugaciją)

1) Metabolinė transformacija: oksidacija, redukcija, hidrolizė

Oksidacija: veikiant mikrosominei fermentų sistemai (mišrių funkcijų oksidazės, pagrindinis komponentas yra citochromas P450 (hemoproteinas su deguonimi centre)). Reakcija vyksta dalyvaujant citochromo reduktazei ir NADPH;

RH + O(2) + NADPH + H+ =>ROH + H(2)O + NADP+

Yra įvairių citochromo izofermentų, jie sugrupuoti į šeimas ir pošeimius ir žymimi CYP1A1... kai kurie yra griežtai specifiniai, kai kurie ne; didžiausias vaistų kiekis metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant CYP3A4;

veikiant ne mikrosominiams fermentams:

MAO-A: katecholaminų deamininimas

alkoholio dehidrogenazė: etanolis -> acetaldehidas

ksantino oksidazė: purino bazių hidroksilinimas

Atkūrimas: pridėjimas prie vaisto molekulės H + arba O- pašalinimas

mikrosominiai fermentai (sumažina chloramfenikolio kiekį

ne mikrosominis (chloralio hidrato, žarnyno mesalazino reduktazės mažinimas)

Hidrolizė: veda prie esterio, amido ir fosfato jungčių plyšimo

dauguma nemikrozominių fermentų (esterazės, amidazės, fosfatazės – prokainas, benzokainas)

mikrosominiai fermentai (amidazės - prokainamidas)

Metabolinės transformacijos rezultatas: pradinių medžiagų toksiškumo sumažėjimas, aktyvių metabolitų susidarymas iš provaistų (enalaprilio, valacikloviro), gali susidaryti toksiški junginiai (paracetamolis, inaktyvacija – glutationas).

2) Biosintetinė transformacija: prie vaistų molekulių ar jų metabolitų funkcinių grupių prisijungia endogeninių junginių (gliukurono, sieros rūgšties, glutationo, glicino) ar labai polinių cheminių grupių (acetilo, metilo) likučiai. Reakcijos vyksta dalyvaujant mikrosominiams ir ne mikrosominiams kepenų ir kitų audinių (žarnyno...) fermentams, daugiausia transferazėms.

gliukurono rūgštis: uridino-difosfato-gliukuronil-t-f substrato specifiškumas yra mažas (daug vaistų, bilirubinas, skydliaukės hormonai), konjugatai išsiskiria su tulžimi į žarnyną.

sieros rūgštis: sulfo-t-f daugiausia fenoliniai junginiai, katecholaminai, steroidiniai hormonai, skydliaukės hormonai;

glutationas: glutationas-SH-S-t-ph citozolyje, reakcija su epoksidais, chinonais, toksišku paracetamolio metabolitu.

Biosintetinės transformacijos rezultatas: sumažėjęs vaistų (išskyrus minoksidilą, morfiną) aktyvumas ir toksiškumas

Veiksniai, turintys įtakos biotransformacijai:

Lytis (mikrosominių fermentų sintezę reguliuoja androgenai => vyrų jų aktyvumas didesnis, greičiau metabolizuojamas etanolis, estrogenai, benzodiazepinai)

Amžius (mikrosomų fermentų aktyvumas pasiekia normalų lygį iki 1-6 mėnesių amžiaus, vyresnio amžiaus žmonėms jis sumažėja)

Kūno būklė (kepenų liga, širdies nepakankamumas, diabetas, hipertiroidizmas ar hipotirozė)

Kitų vaistų vartojimas (mikrozominės oksidacijos induktoriai: fenobarbitalis ir rifampicinas mažina SGK gydomąjį poveikį, lėtinis alkoholio vartojimas, izoniazidas padidina paracetamolio toksiškumą; inhibitoriai: cimetidinas, makrolidai, azolai, ciprofloksacinas mažina varfarino oksidaciją, azolo padidinti nefrotoksinį ciklosporino poveikį, omeprazolas mažina klopidogrelio veiksmingumą, induktoriai taip pat yra greipfrutų sulčių furanokumarinai, jonažolė)

Genetiniai veiksniai(genetinis citochromo p450 izofermento genų polimorfizmas, acetil-t-p trūkumas sukelia šalutinį poveikį vartojant sulfonamidus, izoniazidą, eritrocitų g6-fdg trūkumas vartojant sulfonamidus, chloramfenikolis sukelia hemolizinę anemiją tropikų, subtropikų gyventojams)

IX. Vaistų biologinis prieinamumas- dalis suvartotos vaisto dozės, kuri pasiekė sisteminę kraujotaką, išreikšta procentais; Vartojant parenteraliniu būdu, jis laikomas 100%, vartojant į vidų, dažniausiai sumažėja, priežastys:

druskos rūgšties, virškinimo trakto fermentų įtaka

junginių hidrofiliškumas ir poliškumas (beta laktaminiai antibiotikai)

metabolizmas žarnyno sienelėje (levodopa paverčiama dopaminu, veikiant DOPA-dekarboksilazei, digoksiną metabolizuoja žarnyno mikroflora)

P-glikoproteino substratų (digoksino) išskyrimas

Pašalinimas praeinant per kepenis (nitroglicerinas pašalinamas 90%)

Nepilnas išleidimas iš tabletės dozavimo forma

NB! Farmaciniu požiūriu lygiaverčiai vaistai, pagaminti skirtingomis sąlygomis, gali skirtis biologiniu prieinamumu, absorbcijos greitis => vaistai turi būti biologiškai ekvivalentiški (toks pat biologinis prieinamumas, toks pat greitis maksimali koncentracija kraujyje)

Įtaka miego struktūrai

Medžiaga vaisto kumuliacija

tachifilaksija

giminingumas

26. Gydomąjį levodopos poveikį sergant parkinsonizmu lemia:

Centrinės nervų sistemos cholinerginių procesų stimuliavimas

Cholinerginių procesų slopinimas centrinėje nervų sistemoje

Dopaminerginių procesų stimuliavimas centrinėje nervų sistemoje

Dopaminerginių procesų slopinimas centrinėje nervų sistemoje

Sužadinamųjų aminorūgščių receptorių blokavimas

27. Antivirusinis agentas:

Remantadinas

Rifampicinas

Metronidazolas

Nitroksolinas

Chlorheksidinas

28. Streptomicino veikimo tuberkuliozės mikobakterijoms mechanizmą lemia:

1. RNR sintezės slopinimas

3. intracelulinės baltymų sintezės slopinimas

4. mikobakterijų ląstelių membranos sintezės pažeidimas

5. mikobakterijų citoplazminės membranos pralaidumo pažeidimas

29. Nustatyti vaistą: izonikotino rūgšties darinys, slopina mikolio rūgščių sintezei reikalingus fermentus. Šalutinis poveikis yra - veikia centrinę ir periferinę nervų sistemą:

1. rifampicinas

2. cikloserinas

3. etambutolis

5. izoniazidas

30. Ototoksinį ir nefrotoksinį streptomicino poveikį sustiprina jo vartojimas kartu su:

1. izoniazidas

2. etambutolis

3. rifampicinas

4. kanamicinas

5. cikloserinas

31. Mažiausiai įtakos paradoksalinei miego fazei turi:

1. Zolpidemas

2. Etaminal natris

3. Nitrazepamas

4. Fenazepamas

5. Analginas

32. Gydomąjį levodopos poveikį sergant parkinsonizmu lemia:

1. Cholinerginių procesų centrinėje nervų sistemoje stimuliavimas

2. Cholinerginių procesų centrinėje nervų sistemoje slopinimas

3. Dopaminerginių procesų centrinėje nervų sistemoje stimuliavimas

4. Dopaminerginių procesų slopinimas centrinėje nervų sistemoje

5. Sužadinamųjų aminorūgščių receptorių blokavimas

33. Pacientas paguldytas į Ftiziologijos skyrių su diagnoze – plaučių tuberkuliozė. Jie paskyrė vaistą, kuris turi platų antimikrobinio poveikio spektrą, yra aktyvus prieš Mycobacterium tuberculosis, slopina RNR sintezę bakterijose:

1. streptomicinas

2. cikloserinas

3. rifampicinas

5. ftalazolas

34. Periferinis DOPA dekarboksilazės inhibitorius:

1. Midaantanas

2. Ciklodolis

3. Selegilinas

4. Bromokriptinas

5. Karbidopa

35. Pacientui, kuriam diagnozuota plaučių tuberkuliozė, buvo paskirtas vaistas: turi Didelis pasirinkimas veikimo mechanizmas yra susijęs su baltymų sintezės bakterijose slopinimu. Jis turi ir bakteriostatinį, ir baktericidinis veikimas. Jam būdingas didelis ototoksiškumas ir nefrotoksiškumas. Apibrėžkite vaistą:

1. etambutolis

2. izoniazidas

3. kanamicinas

4. rifampicinas

5. cikloserinas

36. Eilėje pasirinkite teisingą seką: farmakologinė grupė- vaistas - veikimo mechanizmas:

1. antihistamininis preparatas – meloksikamas – slopina COX

2. prieštraukulinis – oksitocinas – slopina alfa – amilazę

3. vaistas nuo parkinsonizmo - karbamazepinas - blokuoja smegenų neuronų membranų natrio kanalus

4. ganglioblokatorius – tubokurarino chloridas – slopina acetilcholino sintezę motorinių nervų galuose

5. vaistas nuo tuberkuliozės – rifampicinas – blokuoja DNR – priklausomą RNR – polimerazę

37. Kas nebūdinga fizinei priklausomybei nuo narkotikų:

1. Nenugalimas troškimas nuolat vartoti vaistinės medžiagos

2. Geresnė savijauta išgėrus vaisto

3. Galimybė greitai nutraukti vaisto vartojimą gydant priklausomybę nuo narkotikų

4. Būtinybė laipsniškai mažinti vaisto dozę gydant priklausomybę nuo narkotikų

5. Abstinencija

38. Priešnavikinių antibiotikų grupei priklauso:

1. sarkolizinas

2. adriamicinas

3. metotreksatas

4. kolhaminas

5. mielosanas

39. Augalinės kilmės priešnavikinės medžiagos apima:

1. adriamicinas

2. kolhaminas

3. mielosanas

4. metotreksatas

5. ftorafuras

40. Fermentų preparatas, pasižymintis priešnavikiniu aktyvumu:

1. kolhaminas

2. cisplatina

3. l-asparginazė

4. sarkolizinas

5. prospidinas

41. 60 metų pacientas paguldytas į onkologinės ligoninės skyrių su skundais dėl kraujavimo, silpnumo, nuovargio, blyškumo. Jai buvo paskirtas merkaptopurinas, kuris daugiausia naudojamas:

1. ūminė leukemija

2. krūties vėžys

3. skrandžio vėžys

4. gerklų vėžys

5. plaučių vėžys

42. Pacientas, turintis nuovargio, silpnumo, skrandžio skausmo, apetito praradimo, svorio netekimo simptomų. Po tyrimų buvo paskirti vaistai nuo blastomos – fluorouracilas ir ftorafuras. Pagrindinė šių vaistų vartojimo indikacija

1. skrandžio vėžys

2. gerklų vėžys

3. lėtinė mieloidinė leukemija

4. lėtinė limfocitinė leukemija

5. limfosarkoma

43. Kokiu atveju netaikyti ganglionų blokatoriai?

1. Hipertenzinės krizės

2. Kraujagyslių kolapsas

3. Kontroliuojama hipotenzija

4. Plaučių edema

5. Smegenų edema

44. Pacientas su vėžys buvo paskirtas kolhaminas. Po gydymo atsirado šalutiniai poveikiai Kolhamina:

1. glaukoma

2. klausos praradimas

3. nemiga

4. alopecija (plaukų slinkimas)

5. opinis stomatitas

45. Apibrėžkite vaistą: folio rūgšties antagonistas, slopina dihidrofolato reduktazę ir timidilsintetazę, sutrikdo itimidino purinų susidarymą, blokuoja DNR sintezę:

1. reaferonas

2. metotreksatas

3. doksorubicinas

4. tamoksifenas

5. letrozolas

46. ​​Apibrėžkite vaistą: rekombinantinis α-interferonas, vartojamas Kapoši sarkomai, lėtinei mieloidinei leukemijai, inkstų vėžiui, metastazavusiai melanomai:

1. reaferonas

2. metotreksatas

3. doksorubicinas

4. tamoksifenas

5. letrozolas

47. Sąveikauja su GABA-benzodiazepino-barbitūrato receptorių komplekso alosterine vieta, padidina chlorido jonų srautą į ląstelę, turi raminamąjį, migdomąjį, prieštraukulinį poveikį:

1. Fenitoinas

2. Fenobarbitalis

3. Levodopa

4. Bromokriptinas

5. Zopiklonas

48. Ką daugiausia veikia dažai?

pirmuonys

Gram-teigiamos bakterijos

Gramneigiamos bakterijos

49. Įvardykite, kiek reikalavimų turi atitikti antiseptikai ir dezinfekcijos priemonės

50. Pagal antimikrobinio ir vietinio poveikio stiprumą sunkieji metalai išsidėsto tokia tvarka

Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi

Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb

Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb

Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg

Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn

51. Preparatai, kurių tirpalai nuo akių gleivinės, gerklų ir šlaplės uždegimo naudojami kaip antiseptikas ir sutraukiantis.

auksas ir varis

sidabras ir geležis

varis ir cinkas

cinkas ir sidabras

gyvsidabris ir auksas

52. Kas gaunama distiliuojant skalūnus

ichtimolis (ichtiolis)

Vishnevsky tepalas

metileno mėlyna

rezorcinolis

53. Formaldehido tirpalas stipriai veikia ką

gramteigiamoms bakterijoms

gramneigiamoms bakterijoms

dėl virusų

vegetatyvinės formos ir sporos

54. Sergant hipoksija, padidėja adenozino susidarymas:

10 ar daugiau kartų

55. 45 metų pacientas buvo paguldytas į terapijos skyrių dėl sąnarių ligų. Buvo paskirtas vaistinis indolacto rūgšties darinys. Jis turi priešuždegiminių, analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių. Priešuždegiminiu poveikiu jis pranašesnis už daugumą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Dažnai sukelia šalutinį poveikį – dispepsinius sutrikimus, skrandžio gleivinės išopėjimą, galvos svaigimą, galvos skausmus ir kt.

mefenamo rūgštis

ibuprofenas

indometacinas

butadionas

diklofenako natrio druska

56. Kokie vaistai mažina audinių pažeidimus sergant uždelsto tipo alergijomis

adrenomimetikai

antihistamininiai vaistai

steroidiniai vaistai nuo uždegimo

blokatoriai

imunostimuliuojančios medžiagos

57. Steroidiniai vaistai nuo uždegimo apima

anilino dariniai

salicilo rūgšties dariniai

pirazolono dariniai

gliukokortikoidai

mineralokortikoidai

58. Užkertamas kelias histamino sąveikai su histamino receptoriais

natrio kromolinas

imunosupresantai

imunostimuliatoriai

Antihistamininiai vaistai

adrenomimetikai

59. Sulfonamidai slopina nukleorūgščių sintezę mikroorganizmuose, nes yra:

1. folio reduktazės inhibitoriai

2. konkurenciniai para-aminobenzenkarboksirūgšties antagonistai

3. konkurenciniai purinų ir pirimidinų antagonistai

4. karboanhidrazės inhibitoriai

5. Aldosterono antagonistai

60. Pacientui, kuriam diagnozuota katarinė krūtinės angina, buvo paskirtas sulfonamidų grupės vaistas – trimetoprimas, slopinantis dihidrofolato reduktazę:

1. sutrikdo dihidrofolio rūgšties sintezę

2. neleidžia dihidrofolio rūgščiai virsti tetrahidrofolio rūgštimi

3. yra konkurencingas para-aminobenzenkarboksirūgšties antagonistas

4. sutrikdo baltymų sintezę

5. sutrikdo purinų sintezę

61. Pavadinkite klonazepamo išleidimo formą:

1. Tabletės po 0,001 g

2. Tabletės po 0,2 g

3. Tabletės po 0,005 g

4. Tabletės po 0,025 g

5. Tabletės po 0,125 g

62. Nukleino rūgščių sintezė sutrinka

1. midaantanas

2. rimantadinas

3. idoksuridinas

4. metisazon

5. guanidinas

63. Blokuodamas presinapsinius alfa-2 adrenoreceptorius, fentolaminą

1. neleidžia išsiskirti norepinefrinui iš presinapsinių galūnių

2. skatina norepinefrino išsiskyrimą iš presinapsinių galūnių

3. sutrikdo neuronų norepinefrino pasisavinimą

4. fentolaminas neblokuoja presinapsinių alfa-2 blokatorių

5. nėra teisingo atsakymo

64. Padidėjęs norepinefrino išsiskyrimas iš presinapsinių galūnių, veikiant fentolaminui, yra susijęs su

1. jo simpatomimetinis aktyvumas

2. presinapsinių alfa-2 adrenoreceptorių blokada

3. sutrikęs norepinefrino pasisavinimas neuronuose

4. fentolaminas neturi įtakos norepinefrino išsiskyrimui iš presinapsinės sistemos

pabaigos

5. nėra teisingo atsakymo

65. Oktadino fone adrenalinas veikia stipriau, nes

66. Kuris vaistas mažina efedrino spaudimą mažinantį poveikį ir sustiprina norepinefrino spaudimą

1. prazosinas

3. fentolaminas

4. rezerpinas

5. metoprololis

67. Nuskausminamąjį klonidino poveikį lemia

1. opiatų receptorių stimuliavimas

2. gama receptorių stimuliavimas

3. M1-H1-cholinerginių receptorių blokada

4. alfa-2-adrenerginių receptorių stimuliavimas

5. nėra teisingo atsakymo

68. Imizino ir amitriptilino nuskausminamąjį poveikį lemia

1. adrenerginio ir serotoninerginio perdavimo suaktyvinimas centrinėje nervų sistemoje

2. opiatų receptorių aktyvinimas

3. GABAerginių procesų stimuliavimas

4. nociceptorių blokada

5. nėra teisingo atsakymo

69. Vaistinės medžiagos pasišalinimo biotransformacijos būdu greitis nustatomas pagal rodiklį:

metabolinis klirensas

jonizacijos konstanta

ekskrecinis klirensas

pusė gyvenimo

pusė gyvenimo

70. Kokiai grupei priklauso fenolis

oksidatoriai

dažikliai

vaistažolių preparatai

aromatiniai junginiai

aldehidai ir alkoholiai

71. Kiek chloramino B sudėtyje yra aktyvaus chloro

72. Pavadinkite vaistą – biguanidų darinį

chlorheksidino

chloraminas B

gyvsidabrio dichloridas

rezorcinolis

urotropinas

73. Kokiai grupei priklauso gyvsidabrio dichloridas

sunkiųjų metalų druskos

oksidatoriai

šarmai ir rūgštys

dažikliai

plovikliai

74. Įvardykite vaistą, kuris naudojamas dezinfekuoti vandenį

kalio permanganatas

monalalondinatris (pantocidas)

sidabro nitratas

furatsilinas

75. Kiek grupių yra antiseptikų ir dezinfekantų, suskirstytų pagal cheminę prigimtį

76. Iš kokio augalo gaunamas Novoimaninas?

eukaliptas

gyslotis

šaltalankis

Hypericum perforatum

77. Vietinis hemostazinis agentas

kalio permanganatas

alkoholio jodo tirpalas

vandenilio peroksidas

boro rūgštis

briliantinė žalia

78. Kokios koncentracijos sidabro nitratas turi kauterizuojantį poveikį

79. Pavadinkite į curare panašią priemonę:

1. galantaminas

2. pirilenas

3. Higronium

4. metacinas

5. tubokurarinas

80. Vaistas, mažinantis simpatinį poveikį tik kraujagyslėms:

1. prazosinas

2. rezerpinas

4. klonidinas

5. labetalolis

81. Kas būdinga karbidopai:

1. MAO-B inhibitorius

2. katechol-O-metiltransferazės inhibitorius

3. sutrikdo neuronų dopamino pasisavinimą

4. tiesiogiai stimuliuoja dopamino receptorius

5. periferinis DOPA dekarboksilazės inhibitorius

82. Kokios yra Zopiklono kontraindikacijos?

1. Sunkus kvėpavimo nepakankamumas, nėštumas, žindymas

2. Kepenų ir inkstų ligos su sutrikusia funkcija, nėštumas, sunkioji miastenija

3. Narkomanija, nėštumas, žindymas

4. Depresija, nėštumas, žindymas

5. Autoimuninės ligos, nėštumas, žindymas

83. Kiek minučių iki miego Zolpidemas skiriamas suaugusiam žmogui?

1. 30-60 min.

2. 15-35 min.

3. 10-20 min.

4. 20-40 min.

5. 20-30 min.

84. Nustatykite vaistą. Jis paralyžiuoja kaspinuočius ir skatina jų vidinių audinių sunaikinimą. Mažai įsisavinama iš Virškinimo traktas. Mažas toksiškumas. Išgėrus vaistą, vidurius laisvinantis vaistas neskiriamas. Jis naudojamas žarnyno cestodozei gydyti, išskyrus ginkluoto kaspinuočio invaziją, nes tokiu atveju vaisto vartojimas gali sukelti cisticerkozės vystymąsi.

1. fenasalinis

2. naftamonas

3. piperazino adipatas

4. stibio narčio tartratas

5. emetino hidrochloridas

85. Turi vidurius laisvinantį poveikį

1. naftamonas

2. levamizolis

3. piperazino adipatas

4. mebendazolas

5. pirantelapamoatas

86. Nustatykite vaistą. Pažeidžia prostaglandinų ir leukotrienų susidarymą, nes slopina fosfolipazės A2 aktyvumą. Turi priešuždegiminių, antialerginių ir imunosupresinių savybių

1. ibuprofenas

2. indometacinas

3. butadionas

4. prednizolonas

87. Nustatykite vaistą: jis sutrikdo prostaglandinų susidarymą dėl ciklooksigenazės slopinimo. Jis turi priešuždegiminių, analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių. Kaip šalutinis poveikis gali sukelti skrandžio gleivinės išopėjimą, alergines reakcijas ir klausos sutrikimus.

1. prednizolonas

2. hidrokortizonas

4. acetilsalicilo rūgštis

5. triamcinolonas

88. Prazosino blokai daugiausia

1. alfa-1-adrenerginiai receptoriai

2. alfa-2-adrenerginiai receptoriai

3. beta-1-adrenerginiai receptoriai

4. beta-2-adrenerginiai receptoriai

5. nėra teisingo atsakymo

89. Kuriai grupei priklauso labetalolis?

1. alfa-1 blokatoriai

2. alfa-1-, alfa-2-blokatoriai

3. beta-1 blokatoriai

4. beta-1-, beta-2-blokatoriai

5. alfa, beta adrenoblokatoriai

90. Antivirusinis agentas:

1. rimantadinas

2. rifampicinas

3. metronidazolas

4. nitroksolinas

5. chlorheksidinas

91. Infekcijos kvėpavimo takų naudojami kvėpavimo takų sincitinio viruso sukeliami

1. acikloviras

2. rimantadinas

3. ribavirinas

4. gancikloviras

5. idoksuridinas

92. Apibrėžkite vaistą: slopina M2 viruso baltymą, slopina viruso genomo išsiskyrimą, vartojamas A tipo viruso sukeliamo gripo profilaktikai.

1. acikloviras

2. rimantadinas

3. indometacinas

4. gancikloviras

5. zidovudinas

93. Nustatyti vaistą: slopina viruso DNR polimerazę, veiksmingas sergant citomegalovirusų sukeltomis infekcijomis, skiriamas į veną.

1. acikloviras

2. rimantadinas

3. indometacinas

4. gancikloviras

5. zidovudinas

94. Kuris iš enteralinio vartojimo būdų užtikrina vaistų patekimą į bendrą kraujotaką, apeinant kepenis

poliežuvinis

in dvylikapirštės žarnos

į skrandį

in plonoji žarna

95. Biotransformuojant vaistus susidaro metabolitai ir konjugatai, kurie:

poliariškesnis už pradinę medžiagą

turi didesnį gebėjimą reabsorbuoti inkstų kanalėliuose

lipofiliškesnis už pradinę medžiagą

aktyvesnis

labiau suriša su kūno substratais

96. Padidėjęs mikrosominių kepenų fermentų aktyvumas paprastai:

Sumažina vaistų veikimo trukmę

padidina vaistų koncentraciją kraujyje

padidina vaistų veiksmingumą

padidina vaistų farmakologinį aktyvumą

daro juos lipofiliškesnius

97. Inkstai išskiria efektyviau:

nepoliniai junginiai

hidrofiliniai junginiai

lipofiliniai junginiai

smulkiai paskirstyti baltymai

98. Daugumos vaistinių medžiagų biotransformacijos greitis didėja:

mikrosominių kepenų fermentų indukcijos metu

su mikrosominių kepenų fermentų slopinimu

kai medžiagos jungiasi su plazmos baltymais

su kepenų ligomis

prisijungimas prie audinių baltymų

99. Kas yra teisinga?

1. hidrokortizonas – pirazolono darinys

2. prednizolonas – steroidiniai vaistai nuo uždegimo

3. ibuprofenas – gliukokortikoidas

4. acetilsalicilo rūgštis – steroidinis vaistas nuo uždegimo

100.Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo

2. butadionas

3. prednizolonas

4. triamcinolonas

5. beklometazono dipropionatas

101. Nustatykite vaistą. Pažeidžia prostaglandinų ir leukotrienų susidarymą, nes slopina fosfolipazės A2 aktyvumą. Turi priešuždegiminių, antialerginių ir imunosupresinių savybių

1. ibuprofenas

2. indometacinas

3. butadionas

4. prednizolonas

102. Nustatyti vaistą: sutrikdo prostaglandinų susidarymą dėl ciklooksigenazės slopinimo. Jis turi priešuždegiminių, analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių. Kaip šalutinis poveikis gali sukelti skrandžio gleivinės išopėjimą, alergines reakcijas ir klausos sutrikimus.

1. prednizolonas

2. hidrokortizonas

4. acetilsalicilo rūgštis

5. triamcinolonas

103. Apibrėžkite narkotikų grupę. Jie slopina limfocitų dauginimąsi, neleidžia alergijos mediatoriams išsiskirti iš putliųjų ląstelių, mažina įjautrintų T limfocitų citotoksiškumą. Jie turi priešuždegiminių ir imunosupresinių savybių. Jie naudojami esant greito ir uždelsto tipo alerginėms reakcijoms. Sukelia baltymų, angliavandenių ir riebalų apykaitos sutrikimus

1. antihistamininiai vaistai

2. citostatikai

3. imunostimuliatoriai

4. gliukokortikoidai

5. adrenomimetikai

104. Koks šalutinis poveikis pastebimas gydant prednizolonu

1. paūmėjimas užkrečiamos ligos

2. per didelis kalcio nusėdimas kauliniame audinyje

3. pažeminti kraujo spaudimas

4. hipoglikemija

5. padidėjusi diurezė

105. Serganti kančia reumatoidinis artritas, paskyrė vaistą, pirazolono darinį. Slopina ciklooksigenazę, pažeidžia prostaglandinų susidarymą. Jis turi priešuždegiminių, analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių. Priešuždegiminiu poveikiu jis pranoksta acetilsalicilo rūgštį. Kadangi šalutinis poveikis sukelia dispepsinius sutrikimus, edemą ir kraujodaros sutrikimus

1. Ibuprofenas

2. Indometacinas

4. Diklofenako natris

5. Butadionas

106. Į terapijos skyrių paguldytas 45 metų pacientas dėl sąnarių ligų. Buvo paskirtas vaistinis indolacto rūgšties darinys. Jis turi priešuždegiminių, analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių. Priešuždegiminiu poveikiu jis pranašesnis už daugumą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Dažnai sukelia šalutinį poveikį – dispepsinius sutrikimus, skrandžio gleivinės išopėjimą, galvos svaigimą, galvos skausmus ir kt.

1. mefenamo rūgštis

2. ibuprofenas

3. indometacinas

4. butadionas

5. diklofenako natrio druska

107. Kokios priemonės mažina audinių pažeidimus sergant uždelsto tipo alergijomis

1. adrenomimetikai

2. antihistamininiai vaistai

3. steroidiniai vaistai nuo uždegimo

4. blokatoriai

5. imunostimuliuojančios medžiagos

108. Steroidiniai vaistai nuo uždegimo apima

1. anilino dariniai

2. salicilo rūgšties dariniai

3. pirazolono dariniai

4. gliukokortikoidai

5. mineralokortikoidai

109. Užkertamas kelias histamino sąveikai su histamino receptoriais

1. natrio kromolinas

2. imunosupresantai

3. imunostimuliatoriai

4. antihistamininiai vaistai

5. adrenomimetikai

110. To reiškia, kad pašalina bendrų apraiškų anafilaksinis šokas taikoma:

1. adrenalinas

2. difenhidraminas

3. natrio kromolinas

4. ketotifenas

5. diazolinas

111. Pažymėkite gliukokortikoidą, prastai įsisavinamą per odą ir gleivines

1. beklometazono dipropionatas

2. prednizolonas

3. triamcinolonas

5. hidrokortizonas

112. Kuris iš enterinių vartojimo būdų užtikrina vaistų patekimą į bendrą kraujotaką, apeinant kepenis

2. poliežuvinis

3. į dvylikapirštę žarną

4. į skrandį

5. į plonąją žarną

113. Biotransformuojant vaistus susidaro metabolitai ir konjugatai, kurie:

1. poliariškesnis už pradinę medžiagą

2. turi didesnį gebėjimą reabsorbuotis inkstų kanalėliuose

3. lipofiliškesnis už pradinę medžiagą

4. aktyvesnis

5. labiau surišti su kūno substratais

114. Kepenų mikrosomų fermentų aktyvumo padidėjimas paprastai:

1. sumažina vaistų veikimo trukmę

2. padidina vaistų koncentraciją kraujyje

3. didina vaistų veiksmingumą

4. didina vaistų farmakologinį aktyvumą

5. daro juos lipofiliškesnius

115. Inkstai išskiria efektyviau:

1. nepoliniai junginiai

2. hidrofiliniai junginiai

3. lipofiliniai junginiai

4. smulkiai paskirstyti baltymai

116. Daugumos vaistinių medžiagų biotransformacijos greitis didėja:

1. su mikrosominių kepenų fermentų indukcija

2. kai slopinami mikrosominiai kepenų fermentai

3. kai suriša medžiagas su kraujo plazmos baltymais

4. sergant kepenų ligomis

5. kai jungiasi prie audinių baltymų

117. Vaistinės medžiagos eliminacijos greitis biotransformacijos būdu nustatomas pagal rodiklį:

1. metabolinis klirensas

2. jonizacijos konstanta

3. ekskrecinis klirensas

4. pusinės eliminacijos laikas

5. pusinės eliminacijos laikas

118. Kuriai grupei priklauso fenolis:

1. oksidatoriai

2. dažikliai

3. vaistažolių preparatai

4. aromatiniai junginiai

5. aldehidai ir alkoholiai

119. Kiek chloramino B sudėtyje yra aktyvaus chloro

120. Pavadinkite vaistą – biguanido darinį:

1. chlorheksidinas

2. chloraminas B

3. gyvsidabrio dichloridas

4. rezorcinolis

5. urotropinas

121. Kokiai grupei priklauso gyvsidabrio dichloridas

1. sunkiųjų metalų druskos

2. oksidatoriai

3. šarmai ir rūgštys

4. dažikliai

5. plovikliai

122. Įvardykite vaistą, kuris naudojamas vandeniui dezinfekuoti

1. kalio permanganatas

2. Monalalono dinatrio druska (pantocidas)

3. sidabro nitratas

5. furatsilinas

123. Kiek grupių yra antiseptikai ir dezinfekantai, suskirstyti pagal cheminę prigimtį

124. Iš kokio augalo gaunamas vaistas Novoimanin

1. eukaliptas

2. ramunėlių

3. gyslotis

4. motina ir pamotė

5. Hypericum perforatum

125. Vietinis hemostazinis agentas:

1. kalio permanganatas

2. alkoholio jodo tirpalas

3. vandenilio peroksidas

4. boro rūgštis

5. briliantinė žalia

126. Kokioje koncentracijoje sidabro nitratas turi kauterizuojantį poveikį

1. daugiau nei 5 proc.

2. daugiau nei 7 proc.

3. daugiau nei 2 proc.

4. daugiau nei 10 proc.

5. daugiau nei 3 proc.

127. Ką daugiausia veikia dažai

2. pirmuonys

4. Gramteigiamos bakterijos

5. Gramneigiamos bakterijos

128. Įvardykite, kiek reikalavimų turi atitikti antiseptikai ir dezinfekcijos priemonės

129. Pagal antimikrobinio ir vietinio poveikio stiprumą sunkieji metalai išsidėstę tokia tvarka

1. Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi

2. Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb

3. Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb

4. Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg

5. Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn

130. Preparatai, kurių tirpalai nuo akių gleivinės, gerklų ir šlaplės uždegimų naudojami kaip antiseptikas ir sutraukiamoji priemonė.

1. auksas ir varis

2. sidabras ir geležis

3. varis ir cinkas

4. cinkas ir sidabras

5. gyvsidabris ir auksas

131. Kas gaunama distiliuojant skalūnus

1. ichtimolis (ichtiolis)

2. Vishnevsky tepalas

4. metileno mėlynasis

5. rezorcinolis

132. Formaldehido tirpalas stipriai veikia ką

1. Gramteigiamos bakterijos

2. Gramneigiamos bakterijos

3. dėl virusų

4. vegetatyvinės formos ir sporos

133. Sergant hipoksija, padidėja adenozino susidarymas:

5. 10 ar daugiau kartų

134. Visos pagrindinės anestezijai skirtų vaistų veikimo apraiškos yra susijusios su tuo, kad jie slegia:

1. centrinės nervų sistemos irimas

2. tarpneuroninis (sinapsinis) sužadinimo perdavimas į centrinę nervų sistemą

3. CCC funkcija

4. galvos skausmai

5. transmisijos stabdymas

135. Vidutinės trukmės neinhaliacinės anestezijos priemonės apima

1. propanididas

2. propofolis

3. ketaminas

4. natrio oksibutiratas

5. heksenalis

136. Jis gerai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Jis turi raminamąjį, migdomąjį, narkotinį ir antihipoksinį poveikį. Kartu su kitais anestetikais ir analgetikais šis vaistas padidina jų aktyvumą, nepaveikdamas toksiškumo. Sukelia ryškų atsipalaidavimą skeletinis raumuo. Padidina smegenų ir širdies audinių atsparumą hipoksijai. Pavadinkite vaistą:

1. propanididas

2. propofolis

3. ketaminas

4. natrio oksibutiratas

5. heksenalis

137. Įvardykite vaistą, kuris į veną sukelia anesteziją maždaug po 1 minutės, be sužadinimo stadijos. Anestezijos trukmė yra 20-30 minučių. Poveikio poveikis yra susijęs su vaisto perskirstymu organizme, ypač su jo kaupimu dideliais kiekiais riebaliniame audinyje:

1. propanididas

2. propofolis

3. tiopentalio natris

4. natrio oksibutiratas

5. heksenalis

138. Pažymėkite grupę vaistų, slopinančių jautrias nervų galūnes

1. atsikosėjimą lengvinantys vaistai

2. vidurius laisvinantys vaistai

3. dirgikliai

5. sutraukiantys.

139*.Su kuo susijęs pagrindinis dirgiklių veikimo mechanizmas?

1. receptorių galūnių blokada

2. apsauginio sluoksnio susidarymas ant gleivinių

3. gleivinių paviršinio sluoksnio paviršinių baltymų koaguliacija

4. odos ir gleivinių jutimo nervų galūnių stimuliavimas

5. nervų blokada

140. Kokiam tikslui naudojami garstyčių pleistrai

1. gingivitui ir stomatitui gydyti

2. apsinuodijimui gydyti

3. krūtinės anginos atitraukimo terapijai

4. susiaurinti kraujagysles ir sustabdyti kraujavimą

5. gripo gydymui

141. Pažymėkite medžiagą, kuri dirgina šalčio receptorius ir refleksiškai keičiasi

kraujagyslių tonusas

2. tanalbinas

3. ultrakainas

5. streptomicinas

142. Kas būdinga triftazinui:

1. dibenzodiazepino darinys

2. MAO inhibitorius

3. tioksanteno darinys

4. fenotiazino darinys

5. triciklis antidepresantas

143. Kas būdinga haloperidoliui:

1. tioksanteno darinys

2. triciklis antidepresantas

3. fenotiazino darinys

4. butirofenono darinys

5. MAO inhibitorius

144. Pavadinkite fenotiazino darinį:

1. haloperidolis

2. chlorpromazinas

3. chlorprotiksenas

5. amitriptilinas

145. Slopina cholinerginius mechanizmus smegenyse:

1. ciklodolis

2. citonas

3. bromokriptinas

4. midaantanas

5. levodopa

146. Kas būdinga vaistui Midantan

1. aktyvina cholinerginius receptorius CNS

2. Slopina MAO-B

3. blokuoja cholinerginius receptorius smegenyse

4. glutamaterginių procesų smegenyse antagonistas

5. nė vienas iš aukščiau paminėtų

147. Naudojamas kaip vaistas nuo epilepsijos, skatina GABAerginius procesus smegenyse, sukelia mikrosominių kepenų fermentų indukciją

1. difeninas

2. natrio valproatas

3. etosuksimidas

4. magnio sulfatas

5. fenobarbitalis

148. Kokiam vaistui būdingas antiepilepsinis, centrinį raumenis atpalaiduojantis, migdomasis ir anksiolitinis poveikis?

1. difeninas

2. trimetinas

3. natrio valproatas

4. diazepamas

5. etosuksimidas

149. Migdomasis ir antiepilepsinis veikimas būdingas

1. Higronija

2. fenobarbitalis

3. difeninas

4. etosuksimidas

5. karbamazepinas

150. Pasirinkite teisingą teiginį:

1. nitrazepamas – barbitūratas

2. etaminal natris – benzodiazepino darinys

3. chloro hidratas – alifatinis junginys

4. zolpidemas – benzodiazepinų receptorių antagonistas

5. teisingi teiginiai Nr

151. Kas teisinga:

1. bemegridas – nitrazepamo antagonistas

2. Diazepamas yra benzodiazepino darinys

3. taminalis-natris – alifatinis junginys

4. chloro hidratas – barbitūratas

5. nėra teisingų teiginių

152. Apibrėžkite narkotikų grupę. Jie yra biogeniški. Jie turi platų antivirusinio aktyvumo spektrą. Pažeisti viruso dalelių ir viruso RNR sintezę. Jie naudojami gripo, herpetinių odos ir gleivinių pažeidimų, hepatito gydymui ir profilaktikai.

1. midaantanas

2. interferonai

3. rimantadinas

4. vidarabinas

5. oksolinas

153. Nustatyti, ar vaistas slopina DNR polimerazę ir dėl to sutrikdo DNR turinčių virusų replikaciją; vartojamas herpetiniams akies pažeidimams gydyti; skiriamas tik lokaliai; vartojant lokaliai gali sudirginti junginę ir patinti akių vokus

1. midaantanas

2. idoksuridinas

3. rimantadinas

4. metisazon

5. interferonas

154. Nustatykite vaistą. Jis slopina viruso įsiskverbimą į ląstelę ir viruso genomo atpalaidavimo procesą. Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Jis vartojamas per burną gripo A2 profilaktikai. Veiksmingas sergant parkinsonizmu. Pagrindinis šalutinis poveikis: centrinės nervų sistemos sutrikimai ir dispepsiniai sutrikimai

1. idoksuridinas

2. oksolinas

3. midaantanas

4. metisazon

5. acikloviras

155. Nustatyti vaistą: Tai polieninis antibiotikas. Aktyvus prieš kandidozės sukėlėją. Blogai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Jis vartojamas per burną ir lokaliai kandidozei gydyti. Pagrindinis šalutinis poveikis – dispepsiniai sutrikimai

1. amfotericinas B

2. nistatinas

3. grizeofulvinas

4. mikonazolas

5. nitrofunginas

156. Nustatykite vaistą. Tai polieno antibiotikas. Veikia prieš sisteminių mikozių ir kandidozės sukėlėjus, prastai pasisavinamas iš virškinamojo trakto. Jis skiriamas į veną, į kūno ertmę, įkvėpus ir lokaliai. Kaupiamasis, labai toksiškas. Sukelia rimtus šalutinius poveikius: karščiavimą, hipokalemiją, kolapsą, anemiją ir kt.

1. nistatinas

2. levorinas

3. amfotericinas B

4. grizeofulvinas

157. Nustatyti vaistą: Ar imidazolo darinys. Turi platų spektrą priešgrybelinis veikimas. Vartojamas parenteraliai sisteminėms mikozėms ir išplitusiai kandidozei gydyti, taip pat lokaliai dermatomikozei gydyti. Labai toksiška. Pagrindinis šalutinis poveikis: tromboflebitas, anemija, alerginės reakcijos ©

1. amfotericinas B

2. mikonazolas

3. nitrofunginas

5. terbinafinas

158. Nustatyti vaistą: Tai antibiotikas, aktyvus prieš dermatomikozę. Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Selektyviai kaupiasi ląstelėse, kurios sudaro keratiną. Jis vartojamas per burną dermatomikozei gydyti. Šalutinis poveikis: dispepsiniai sutrikimai, alerginės reakcijos, galvos svaigimas

1. amfotericinas B

2. nistatinas

3. grizeofulvinas

4. levorinas

5. nitrofunginas

159. Streptomicino veikimo mechanizmas tuberkuliozės mikobakterijoms yra dėl

1. RNR sintezės slopinimas

2. antagonizmas su para-aminobenzenkarboksirūgštimi

Išradimas yra susijęs su medicina, būtent su medžiagomis, kurios sukelia mikrosominių kepenų fermentų indukciją. POVEIKIS: padidėjęs gebėjimas indukuoti mikrosominius kepenų fermentus. Esmė: 6,8-dimetil-2-piperidinometil-2,3-dihidrotiazoloksantino, kaip medžiagos, sukeliančios mikrosominių kepenų fermentų indukciją, naudojimas. 3 skirtukas.

Išradimas yra susijęs su medicina, būtent su medžiagomis, kurios sukelia mikrosominių kepenų fermentų indukciją. Kaip prototipas buvo pasirinkta benzoninė (1-benzoil-5-etil-5-fenilbarbitūro rūgštis), kuri kartu su fenobarbitaliu yra etaloninis mikrosominių fermentų induktorius, tačiau savo gebėjimu indukuoti mikrosominius kepenų fermentus gerokai lenkia jį ir turi ne toks ryškus hipnozės poveikis [Novozheeva T. P. Detoksikacijos sistemų aktyvinimo priemonės tarp ciklinių ir linijinių karbamido darinių (Eksperimentinis tyrimas).- Darbo santrauka. Biologijos mokslų daktaras, Tomskas, 1998. - 48 p.]. Techninis rezultatas – padidėjęs gebėjimas indukuoti mikrosominius kepenų fermentus Šis techninis rezultatas pasiekiamas naudojant 6,8-dimetil-2-piperidinometil-2,3-dihidrotiazoloksantiną, kurio formulė I aprašyta anksčiau [Khaliullin F. A., Mironenkova Ž.V., Gilmanovas A.Z. 2,3-dihidrotiazoloksantino darinių hipoglikeminio aktyvumo sintezė ir tyrimas / Khim.-ūkis. žurnalas.- 1994.- N 9.- S. 33-34]. 1 pavyzdys. Ūmus toksiškumas buvo nustatytas intragastriniu būdu lytiškai subrendusiems neinbredinių pelių patinams pagal Litchfield J. ir Wilcoxon F. metodą, modifikuotą Prozorovsky VB, 1962. Gyvūnų išgyvenimas buvo stebimas pirmąją dieną. DL 50 X-68 = 816 (734-892) mg / kg, o tai atitinka 3 pavojingumo klasę (vidutinio pavojingumo). Benzonalas chemiškai priklauso tai pačiai klasei pavojingos medžiagos DL 50 = 192 (162-223) mg/kg. 2 pavyzdys. Junginio I (X-68) poveikis kepenų mikrosominiam aktyvumui buvo tiriamas atliekant eksperimentus su neinbrediniais suaugusiais pelių patinais, naudojant visuotinai priimtą "heksenalinio miego" testą, kuris leidžia netiesiogiai spręsti apie mišrių oksidazių funkcinis aktyvumas [Novozheeva T.P., Saratikov A .FROM. Metodiniai metodai kuriant naujus fermentus indukuojančius agentus / Siberian Journal of Gastroenterology and Heaptology - 1999. - N 8. - C. 55-60]. Siekiant pašalinti pagrindinį poveikį miego trukmei (psichostimuliuojantis ir hipnozinis poveikis), junginys buvo tiriamas atliekant „barbitinio miego“ testą [Gatsura V.V., Saratikov A.S. Farmakologiniai agentai eksperimentinėje medicinoje ir biologijoje. - Tomskas, 1977. - 45 p.]. I junginys ir benzonalas buvo atskiesti 2% krakmolo suspensijoje, 2 kartus įvedami į skrandį su 24 valandų intervalu, praėjus dienai po paskutinės injekcijos, buvo atlikti tyrimai. Kontroliniai gyvūnai gavo 2% krakmolo suspensijos vienodais kiekiais. X-68 įvairiose dozėse statistiškai reikšmingai sumažino heksenalinio miego trukmę, aiškus poveikis pastebėtas net vartojant 0,0005 mg/kg dozę, kuri yra 1/16324000 tiriamo junginio DL 50 ( 1 lentelė). Kaip matyti iš lentelės. 1, nepastebėta X-68 priklausomybės nuo dozės, o tai neleido, naudojant įprastinius metodus, apskaičiuoti vidutinę efektyvią dozę ir atitinkamai junginio terapinį indeksą. Heksenalinio miego sutrumpėjimas, pastebėtas 2 kartus pavartojus X-68, nesusijęs su poveikiu centrinei nervų sistemai, nes barbitalis miego trukmė (barbitalis yra sunkiai metabolizuojamas inertiškas junginys, beveik visiškai, iki 95 proc. išsiskiria per inkstus nepakitęs) pagal panašią schemą ir dozių skyrimas nesiskyrė nuo kontrolinės grupės verčių. Įvedus ekvitotoksines benzonalio ir X-68 dozes, paaiškėjo reikšmingi aprašyto junginio pranašumai: pastebėtas indukcinis poveikis buvo ryškesnis ir viršijo benzono. Taigi, 1/100 DL 50, benzonalas neturėjo pastebimo poveikio, o X-68 sutrumpino heksenalo miego trukmę 70%; ir 1/20 DL 50 benzoninės stimuliacijos indeksas buvo 42%, X-68 - 89% (2 lentelė). Tiriamas junginys, priešingai nei benzoninis, turi žymiai ilgesnį indukuojantį poveikį (2 lentelė). Heksenalinio miego sutrumpėjimas tiek vartojant 1/100 DL 50 (8 mg/kg), tiek vartojant 1/20 DL 50 (41 mg/kg), taip pat buvo reikšmingas 8 dieną po vartojimo, o trukmė benzeno poveikis ( 1/20 DL 50) ne ilgiau kaip dvi dienas, o 1/100 DL 50 dozė, neindukuojanti, 4-6 dieną po paskutinės injekcijos sukelia mikrosominių kepenų fermentų slopinimą ( 1 lentelė). 3). Vartojant benzonalą doze, kuri sukelia aiškią mikrosominių fermentų indukciją, ir remiantis literatūra, dažniausiai naudojama (35 mg/kg) [Novozheeva T.P. Detoksikacijos sistemų aktyvinimo priemonės tarp ciklinių ir linijinių karbamido darinių (Eksperimentinis tyrimas).- Darbo santrauka. Biologijos mokslų daktaras, Tomskas, 1998. - 48 p.], poveikis fiksuojamas tik 4 dienas (3 lentelė). Mikrosominių fermentų indukcija veikiant X-68 buvo patvirtinta tiesioginiu kiekybiniu citochromo P450 lygio nustatymu žiurkių kepenyse pagal Omura T. ir Sato R. metodą, 1962. Citochromo lygis P450 po 2 kartų intragastrinio X-68 (35 mg/kg) skyrimo reikšmingai padidėjo 32 % (X-68 – 657,36 38,22 mM/g audinio; kontrolė – 499,17 39,99 mM/g audinio; P< 0.05). Таким образом, Х-68 обладает ярко выраженным длительным индуцирующим эффектом, существенно превосходит бензонал по терапевтической широте, длительности действия и выгодно отличается более низкой токсичностью.

Reikalauti

6,8-dimetil-2-piperidinometil-2,3-dihidrotiazolo taikymas)