Antipsichozinis vaistas (neuroleptikas)

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kapsulės kieta želatinė, dydis Nr.4, nepermatoma, balta arba balta su gelsvai pilkšvu atspalviu; kapsulių turinys yra vienalyčiai gelsvai balti milteliai.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 66,92 mg, metilceliuliozė - 580 mcg, talkas - 1,3 mg, magnio stearatas - 1,2 mg.

Kapsulės apvalkalo sudėtis:želatina - 98%, titano dioksidas (E171) - 2%.

15 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

Tabletės balta arba balta su gelsvu atspalviu, vienoje pusėje su vagele, kitoje pusėje išgraviruota "SLP200" ir abiejose pusėse nusklembta.

Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas – 53,36 mg, laktozės monohidratas – 23 mg, metilceliuliozė – 2,64 mg, koloidinis silicio dioksidas – 15 mg, talkas – 2 mg, magnio stearatas – 4 mg.

12 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
12 vnt. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.

Injekcinis tirpalas į raumenis skaidrus, bespalvis arba beveik bespalvis, bekvapis arba beveik bekvapis.

Pagalbinės medžiagos: sieros rūgštis - 14,36 mg, - 9,5 mg, injekcinis vanduo - iki 2 ml.

2 ml - ampulės su pertraukimo tašku ir dviem žiedais (6) - kontūrinė plastikinė pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Sulpiridas yra netipinis neuroleptikas iš pakeistų benzamidų grupės.

Sulpiridas pasižymi vidutiniu antipsichoziniu poveikiu, kartu su stimuliuojančiu ir timoanaleptiniu (antidepresiniu) poveikiu.

Neuroleptinis poveikis yra susijęs su antidopaminerginiu poveikiu. Centrinėje nervų sistema Sulpiridas blokuoja daugiausia dopaminerginius limbinės sistemos receptorius ir mažai veikia neostriatinę sistemą, turi antipsichozinį poveikį. Periferinis sulpirido veikimas pagrįstas presinapsinių receptorių slopinimu. Kiekio padidėjimas centrinėje nervų sistemoje yra susijęs su nuotaikos pagerėjimu, sumažėjus depresijos simptomų išsivystymui.

Antipsichozinis sulpirido poveikis pasireiškia didesnėmis kaip 600 mg per parą dozėmis, iki 600 mg per parą dozėmis, vyrauja stimuliuojantis ir antidepresinis poveikis.

Sulpiridas neturi reikšmingo poveikio adrenerginiams, cholinerginiams, serotonino, histamino ir GABA receptoriams.

Mažomis dozėmis sulpiridas gali būti naudojamas kaip papildoma priemonė gydant psichosomatines ligas, ypač veiksmingai stabdo neigiamą poveikį. psichiniai simptomai pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos. Sergant dirgliosios žarnos sindromu, sulpiridas sumažina pilvo skausmo intensyvumą ir pagerina paciento klinikinę būklę.

Mažos sulpirido dozės (50-300 mg per parą) yra veiksmingos esant galvos svaigimui, nepriklausomai nuo etiologijos. Sulpiridas skatina prolaktino sekreciją ir turi centrinį vėmimą slopinantį poveikį (slopina vėmimo centrą), nes blokuoja dopamino D2 receptorius vėmimo centro trigerinėje zonoje.

Farmakokinetika

Vartojant 100 mg vaisto / m, sulpirido C max kraujyje pasiekiama po 30 minučių ir yra 2,2 mg / l.

Vartojant per burną, sulpirido Cmax plazmoje pasiekiamas po 3–6 valandų ir yra 0,73 mg / l, kai vartojama 1 tabletė, kurioje yra 200 mg, ir 0,25 mg / ml 1 kapsulėje, kurioje yra 50 mg.

Biologinis prieinamumas dozavimo formos skiriant per burną, yra 25-35% ir pasižymi dideliu individualiu kintamumu.

Sulpirido kinetika yra linijinė pavartojus 50–300 mg dozes.

Sulpiridas greitai difunduoja į organizmo audinius: tariamasis V d pusiausvyros būsenoje yra 0,94 l/kg.

Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 40%.

Nedideli sulpirido kiekiai patenka į motinos pieną ir prasiskverbia pro placentos barjerą.

Žmogaus organizme sulpiridas metabolizuojamas tik nežymiai: 92 % suleistos į raumenis dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios.

Sulpiridas daugiausia šalinamas per inkstus glomerulų filtracijos būdu. Bendras klirensas 126 ml/min. T 1/2 vaisto yra 7 valandos.

Indikacijos

Kaip monoterapija arba kartu su kitais psichotropiniais vaistais:

• aštrus ir lėtinė šizofrenija;
• ūminės kliedesinės būsenos;
• įvairių etiologijų depresija;
• suaugusių pacientų neurozė ir nerimas, kai įprasti gydymo metodai yra neveiksmingi (tik 50 mg kapsulėms);
• sunkūs elgesio sutrikimai (ažitacija, savęs žalojimas, stereotipai) vyresniems nei 6 metų vaikams, ypač kartu su autizmo sindromais (tik 50 mg kapsulėms).

Kontraindikacijos

• nuo prolaktino priklausomi navikai (pvz., hipofizės prolaktinomos ir krūties vėžys);
• hiperprolaktinemija;
• ūminis apsinuodijimas etanoliu, migdomaisiais, opioidiniais analgetikais;
• afektiniai sutrikimai, agresyvus elgesys, maniakinė psichozė;
• feochromocitoma;
• žindymo laikotarpis;
• vaikų amžius iki 18 metų (tabletėms ir tirpalui injekcijoms į raumenis);
• vaikų amžius iki 6 metų (kapsulėms);
• kartu su sultopridu, dopaminerginių receptorių agonistais (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, kinagolidas, ropinirolis);
• padidėjęs jautrumas sulpiridui ar kitai vaisto medžiagai.

Kadangi preparate yra laktozės, jis draudžiamas esant įgimtai galaktozemijai, gliukozės/galaktozės malabsorbcijos sindromui ar laktazės trūkumui.

Sulpirido skyrimas kartu su etanoliu, levodopa, vaistais, galinčiais sukelti skilvelių aritmijas, tokiais kaip "torsade de pointes" (1a klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas) ir III klasė (amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas)). kai kurie neuroleptikai (tioridazinas, chlorpromazinas, levomepromazinas, trifluoperazinas, ciamemazinas, amisulpridas, tiapridas, pimozidas, haloperidolis, droperidolis) ir kiti vaistai, tokie kaip: bepridilis, cisapridas, difemanilis, penfliamoflaminas, į veną švirkščiamas eritromicinas, haloksioksidas m, mizolastinas. ir tt

Reikia laikytis atsargumo priemonių skiriant sulpiridą pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) ligomis kepenų nepakankamumas buvęs piktybinis neurolepsinis sindromas, epilepsija ar traukuliai, sunki širdies liga, arterinė hipertenzija, pacientams, sergantiems parkinsonizmu, dismenorėja, vyresniame amžiuje.

Dozavimas

Injekcinis tirpalas į raumenis

At ūminė ir lėtinė psichozė gydymas prasideda injekcijomis į raumenis 400–800 mg per parą ir daugeliu atvejų tęsiasi 2 savaites. Terapijos tikslas – pasiekti mažiausią veiksmingą dozę.

Vartojant / m sulpiridą, laikomasi įprastų i / m injekcijų taisyklių: giliai į išorinį viršutinį sėdmenų raumens kvadrantą, oda iš anksto apdorojama antiseptiku.

Priklausomai nuo klinikinis vaizdas ligos in / m sulpirido injekcijos skiriamos 1–3 kartus per dieną, o tai leidžia greitai sušvelninti arba sustabdyti simptomus. Kai tik paciento būklė leidžia, turėtumėte pradėti vartoti vaistą viduje. Gydymo kursą nustato gydytojas.

Tabletės ir kapsulės gerti 1-3 kartus per dieną, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio, nepriklausomai nuo valgio.

Terapijos tikslas – pasiekti mažiausią veiksmingą dozę.

Tabletės

Ūminė ir lėtinė šizofrenija, ūminė kliedesinė psichozė, depresija: kasdieninė dozė svyruoja nuo 200 iki 1000 mg, padalytas į kelias dozes.

Kapsulės

neurozė ir nerimas suaugusieji pacientai: paros dozė yra 50-150 mg ne ilgiau kaip 4 savaites.

Sunkūs elgesio sutrikimai vaikai: paros dozė yra 5-10 mg/kg kūno svorio.

Dozės, skirtos pagyvenę žmonės: pradinė sulpirido dozė turi būti 1/4-1/2 suaugusiųjų dozės.

Dozės esant pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Atsižvelgiant į tai, kad sulpiridas iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus, rekomenduojama sumažinti sulpirido dozę ir (arba) padidinti intervalą tarp atskirų vaisto dozių skyrimo, atsižvelgiant į CC parametrus:

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujami reiškiniai, atsirandantys vartojant sulpiridą, yra panašūs į tuos, kuriuos sukelia kiti psichotropiniai vaistai, tačiau jų vystymosi dažnis paprastai yra mažesnis.

Iš šono endokrininė sistema: galimas grįžtamosios hiperprolaktinemijos išsivystymas, kurios dažniausiai pasireiškia galaktorėja, amenorėja, sutrikusi mėnesinių ciklas, rečiau – ginekomastija, impotencija ir frigidiškumas. Gydymo sulpiridu metu gali padidėti prakaitavimas, padidėti svoris.

Iš šono Virškinimo sistema: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: sedacija, mieguistumas, galvos svaigimas, tremoras, ankstyva diskinezija (spazinis tortikolis, okulogerinės krizės, trismas), kuri išnyksta paskyrus anticholinerginį vaistą nuo parkinsonizmo, retai - ekstrapiramidinis sindromas ir su juo susiję sutrikimai (akinezija, kartais kartu su raumenų hipertoniškumu ir iš dalies pašalinama paskyrus). anticholinerginiai vaistai nuo parkinsonizmo, hiperkinezija-hipertoniškumas, motorinis sujaudinimas, akatsija). Pasitaikė vėlyvosios diskinezijos, kuriai būdingi nevalingi ritmiški, daugiausia liežuvio ir (arba) veido judesiai ilgų gydymo kursų metu, kurie gali būti stebimi gydymo visais vaistais nuo psichozės metu: vaistų nuo parkinsonizmo vartojimas yra neveiksmingas arba gali sukelti simptomų pablogėjimą. Išsivysčius hipertermijai, vaisto vartojimą reikia nutraukti, nes. kūno temperatūros padidėjimas gali rodyti piktybinio neurolepsinio sindromo (PNS) išsivystymą.

Iš šono širdies ir kraujagyslių sistemos: tachikardija, galimas kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, retais atvejais ortostatinės hipotenzijos išsivystymas, QT intervalo pailgėjimas, labai reti „torsade depointes“ sindromo išsivystymo atvejai.

Alerginės reakcijos: galimas odos bėrimas.

Perdozavimas

Suilpirido perdozavimo patirtis yra ribota. Specifinis simptomai nėra, gali būti stebima: diskinezija su spazminiu tortikoliu, liežuvio išsikišimas ir trizmas, neryškus matymas, arterinė hipertenzija, sedacija, pykinimas, ekstrapiramidiniai simptomai, burnos džiūvimas, vėmimas, padidėjęs prakaitavimas ir ginekomastija, galimas PNS išsivystymas. Kai kurie pacientai serga Parkinsono sindromu.

Gydymas: Sulpiridas iš dalies pašalinamas hemodializės būdu. Kadangi specifinio priešnuodžio nėra, turi būti taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas, atidžiai stebint kvėpavimo funkciją ir nuolat stebint širdies veiklą (QT intervalo pailgėjimo rizika), kuris turi būti tęsiamas tol, kol pacientas visiškai pasveiks, anticholinerginiai vaistai. Centrinio poveikio skiriami išsivysčius ryškiam ekstrapiramidiniam sindromui.

vaistų sąveika

Kontraindikuotini deriniai

Dopaminerginių receptorių agonistai (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilas, pramipeksolis, kinagolidas, ropinirolis), išskyrus pacientus, sergančius Parkinsono liga: tarp dopaminerginių receptorių agonistų ir antipsichozinių vaistų yra abipusis antagonizmas. Esant ekstrapiramidiniam sindromui, kurį sukelia antipsichoziniai vaistai, dopaminerginių receptorių agonistai nenaudojami, tokiais atvejais vartojami anticholinerginiai vaistai.

Sultopridas: padidėja skilvelių aritmijų, ypač prieširdžių virpėjimo, rizika.

Vaistai, galintys sukelti „torsade de pointes“ tipo skilvelių aritmijas: Ia klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas) ir III klasės (amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas), kai kurie vaistai nuo psichozės (tioridazinas, flulevomepromazinas, chloropromazinas , amisulpridas, tiapridas, haloperidolis, droperidolis, pimozidas) ir kiti vaistai, tokie kaip: bepridilis, cisapridas, difemanilis, į veną leidžiamas eritromicinas, mizolastinas, į veną leidžiamas vinkaminas ir kt.

Etanolis: sustiprina raminamąjį neuroleptikų poveikį. Dėmesio pažeidimas kelia pavojų vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais. Reikėtų vengti vartojimo alkoholiniai gėrimai ir vaistų, kurių sudėtyje yra.

Levodopa: tarp levodopos ir antipsichozinių vaistų yra abipusis antagonizmas. Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, reikia skirti mažiausią veiksmingą abiejų vaistų dozę.

Dopaminerginių receptorių agonistai (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilas, pramipeksolis, kinagolidas, ropinirolis) pacientams, sergantiems Parkinsono liga: tarp dopaminerginių receptorių agonistų ir antipsichozinių vaistų yra abipusis antagonizmas. Pirmiau minėti vaistai gali sukelti arba pabloginti psichozę. Jei pacientui, sergančiam Parkinsono liga ir vartojančiam dopaminerginio antagonisto, gydyti neuroleptikais būtina, pastarojo dozę reikia palaipsniui mažinti iki nutraukimo (staigus dopaminerginių agonistų nutraukimas gali sukelti piktybinio neurolepsinio sindromo atsiradimą).

Halofantrinas, pentamidinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas: padidėjusi skilvelių aritmijų, ypač torsade de pointes, rizika. Jei įmanoma, antimikrobinio vaisto, sukeliančio skilvelių aritmiją, vartojimą reikia nutraukti. Jei derinio išvengti nepavyksta, pirmiausia reikia patikrinti QT intervalą ir stebėti EKG.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo

Bradikardiją sukeliantys vaistai (su bradikardiniu poveikiu: diltiazemas, verapamilis, beta adrenoblokatoriai, klonidinas, guanfacinas, rusmenės alkaloidai, cholinesterazės inhibitoriai: donepezilas, rivastigminas, takrinas, ambenonio chloridas, galantaminas, piridostigminas, neostigminas): padidėjusi skilvelių aritmijų, ypač torsade de pointes, rizika. Rekomenduojamas klinikinis ir EKG stebėjimas.

Vaistai, mažinantys kalio kiekį kraujyje (kalį išskiriantys diuretikai, stimuliuojantys vidurius laisvinantys vaistai, amfoteriniai B (iv), gliukokortikoidai, tetrakozaktidas): padidėjusi skilvelių aritmijų, ypač torsade de pointes, rizika. Prieš skiriant vaistą, reikia pašalinti hipokalemiją ir nustatyti klinikinę, kardiografinę, taip pat elektrolitų kiekio kontrolę.

Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti:

: padidėjęs hipotenzinis poveikis ir padidėjusi laikysenos hipotenzijos tikimybė (adityvusis poveikis).

Kiti CNS slopinantys vaistai: morfino dariniai (analgetikai, vaistai nuo kosulio ir pakaitinė terapija), barbitūratai, benzodiazepinai ir kiti anksiolitikai, migdomieji vaistai, raminamieji antidepresantai, raminamieji histamino H1 receptorių antagonistai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, baklofenas, talidomidas - CNS slopinimas, sutrikęs dėmesys kelia pavojų vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais.

Sukralfatas, antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra Mg2+ ir (arba) A13+, sumažina geriamųjų vaistų formų biologinį prieinamumą 20-40%. Sulpiridą reikia skirti likus 2 valandoms iki jų vartojimo.

Specialios instrukcijos

Piktybinis neurolepsinis sindromas: išsivysčius nediagnozuotos kilmės hipertermijai, sulpirido vartojimą reikia nutraukti, nes tai gali būti vienas iš piktybinio sindromo, aprašyto vartojant neuroleptikus, požymių (blyškumas, hipertermija, vegetacinės funkcijos sutrikimas, sąmonės sutrikimas, raumenų rigidiškumas).

Autonominės disfunkcijos požymiai, tokie kaip padidėjęs prakaitavimas ir labilumas arterinis spaudimas gali būti prieš hipertermijos pradžią ir todėl yra ankstyvieji įspėjamieji ženklai.

Nors šis antipsichozinių vaistų poveikis gali būti savitas, matyt, kai kurie rizikos veiksniai gali jį paskatinti, pavyzdžiui, dehidratacija ar organinis smegenų pažeidimas.

QT intervalo pailgėjimas: Sulpiridas pailgina QT intervalą priklausomai nuo dozės. Žinoma, kad tai yra veiksmas, padidinantis riziką susirgti rimta liga skilvelių aritmijos, pvz., „torsade de pointes“, yra ryškesnis, kai yra bradikardija, hipokalemija arba įgimtas ar įgytas pailgėjęs QT intervalas (derinys su vaistu, sukeliančiu QT intervalo pailgėjimą).

• bradikardija, kai smūgių skaičius mažesnis nei 55 dūžiai / min.
• hipokalemija,
• įgimtas QT intervalo pailgėjimas,
• vienu metu vartojamas vaistas, galintis sukelti sunkią bradikardiją (mažiau nei 55 dūžiai / min.), hipokalemiją, intrakardinio laidumo sulėtėjimą arba QT intervalo pailgėjimą.

Išskyrus atvejus skubi intervencija, pacientams, kuriems reikalingas gydymas antipsichoziniais vaistais, būklės įvertinimo procese rekomenduojama atlikti EKG.

Išskyrus išimtinius atvejus, šio vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems Parkinsono liga.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia vartoti mažesnes dozes ir sustiprinti stebėjimą; su sunkiomis formomis inkstų nepakankamumas Rekomenduojami gydymo kursai su pertraukomis.

Gydymo sulpiridu metu kontrolė turėtų būti sustiprinta:

• epilepsija sergantiems pacientams, nes gali sumažėti traukulių slenkstis;
• gydant senyvus pacientus, kurie yra jautresni laikysenos hipotenzijai, sedacijai ir ekstrapiramidiniam poveikiui.

Alkoholio vartojimas arba vaistų, kurių sudėtyje yra etanolis gydymo vaistu metu griežtai draudžiama.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo Eglonil metu vartoti draudžiama. transporto priemonių ir dirbti su mechanizmais, kuriems reikia didesnio dėmesio, taip pat su alkoholio vartojimu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Eksperimentai su gyvūnais neatskleidė teratogeninio poveikio. Nedaugeliui moterų, kurios vartojo nėštumo metu mažos dozės sulpirido (maždaug 200 mg per parą), teratogeninio poveikio nebuvo. Duomenų apie didesnių sulpirido dozių vartojimą nėra. Taip pat nėra duomenų apie galimą nėštumo metu vartojamų neuroleptikų poveikį vaisiaus smegenų vystymuisi. Todėl dėl atsargumo sulpirido nėštumo metu geriau nevartoti.

Tačiau vartojant šį vaistą nėštumo metu, rekomenduojama kiek įmanoma apriboti dozę ir gydymo trukmę. Naujagimiams, kurių motinos gavo ilgalaikis gydymas didelės antipsichozinių vaistų dozės, retai stebimi virškinimo trakto simptomai (pilvo pūtimas ir kt.), susiję su į atropiną panašiu tam tikrų vaistų poveikiu (ypač kartu su vaistais nuo parkinsonizmo), taip pat ekstrapiramidinis sindromas.

Ilgai gydant motiną arba vartojant dideles dozes, taip pat tuo atveju, kai vaistas skiriamas prieš pat gimdymą, tikslinga stebėti naujagimio nervų sistemos veiklą.

Vaistas patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Taikymas vaikystėje

Pradinė sulpirido dozė turi būti 1/4–1/2 suaugusiųjų dozės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Sąrašas B. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas – 3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Sudėtis ir išleidimo forma

Tabletės - 1 tab.:

• Veikliosios medžiagos: sulpiridas - 200 mg;
• Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas – 53,36 mg, laktozės monohidratas – 23 mg, metilceliuliozė – 2,64 mg, koloidinis silicio dioksidas – 15 mg, talkas – 2 mg, magnio stearatas – 4 mg.

12 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.

Dozavimo formos aprašymas

Tabletės yra baltos arba baltos su gelsvu atspalviu, vienoje pusėje yra vagelė, kitoje pusėje įspausta "SLP200" ir abiejose pusėse yra nuožulnumo.

farmakologinis poveikis

Antipsichozinis (neuroleptinis) agentas.

Farmakokinetika

Vartojant 100 mg vaisto / m, sulpirido C max kraujo plazmoje pasiekiamas po 30 minučių ir yra 2,2 mg / l.

Vartojant per burną, sulpirido Cmax plazmoje pasiekiamas po 3–6 valandų ir yra 0,73 mg / l, kai vartojama 1 tabletė, kurioje yra 200 mg, ir 0,25 mg / ml 1 kapsulėje, kurioje yra 50 mg.

Peroraliniam vartojimui skirtų dozavimo formų biologinis prieinamumas yra 25-35% ir jam būdingas didelis individualus kintamumas.

Sulpirido kinetika yra linijinė pavartojus 50–300 mg dozes.

Sulpiridas greitai difunduoja į organizmo audinius: tariamasis V d pusiausvyros būsenoje yra 0,94 l/kg.

Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 40%.

Nedideli sulpirido kiekiai patenka į motinos pieną ir prasiskverbia pro placentos barjerą.

Žmogaus organizme sulpiridas metabolizuojamas tik nežymiai: 92 % suleistos į raumenis dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios.

Sulpiridas daugiausia šalinamas per inkstus glomerulų filtracijos būdu. Bendras klirensas 126 ml/min. T 1/2 vaisto yra 7 valandos.

Farmakodinamika

Sulpiridas yra netipinis neuroleptikas iš pakeistų benzamidų grupės.

Sulpiridas pasižymi vidutiniu antipsichoziniu poveikiu, kartu su stimuliuojančiu ir timoanaleptiniu (antidepresiniu) poveikiu.

Neuroleptinis poveikis yra susijęs su antidopaminerginiu poveikiu. Centrinėje nervų sistemoje sulpiridas daugiausia blokuoja limbinės sistemos dopaminerginius receptorius, mažai veikia neostriatinę sistemą, turi antipsichozinį poveikį. Periferinis sulpirido veikimas pagrįstas presinapsinių receptorių slopinimu. Dopamino kiekio padidėjimas centrinėje nervų sistemoje yra susijęs su nuotaikos pagerėjimu, sumažėjus depresijos simptomų išsivystymui.

Antipsichozinis sulpirido poveikis pasireiškia didesnėmis kaip 600 mg per parą dozėmis, iki 600 mg per parą dozėmis, vyrauja stimuliuojantis ir antidepresinis poveikis.

Sulpiridas neturi reikšmingo poveikio adrenerginiams, cholinerginiams, serotonino, histamino ir GABA receptoriams.

Mažomis dozėmis sulpiridas gali būti naudojamas kaip papildoma priemonė psichosomatinėms ligoms gydyti, ypač veiksmingai stabdo neigiamus psichinius skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų simptomus. Sergant dirgliosios žarnos sindromu, sulpiridas sumažina pilvo skausmo intensyvumą ir pagerina paciento klinikinę būklę.

Mažos sulpirido dozės (50-300 mg per parą) yra veiksmingos esant galvos svaigimui, nepriklausomai nuo etiologijos. Sulpiridas skatina prolaktino sekreciją ir turi centrinį vėmimą slopinantį poveikį (slopina vėmimo centrą), nes blokuoja dopamino D2 receptorius vėmimo centro trigerinėje zonoje.

Naudojimo indikacijos

Kaip monoterapija arba kartu su kitais psichotropiniais vaistais:

• ūminė ir lėtinė šizofrenija;
• ūminės kliedesinės būsenos;
• įvairių etiologijų depresija;
• suaugusių pacientų neurozė ir nerimas, kai įprasti gydymo metodai yra neveiksmingi (tik 50 mg kapsulėms);
• sunkūs elgesio sutrikimai (ažitacija, savęs žalojimas, stereotipai) vyresniems nei 6 metų vaikams, ypač kartu su autizmo sindromais (tik 50 mg kapsulėms).

Kontraindikacijos vartoti

• nuo prolaktino priklausomi navikai (pvz., hipofizės prolaktinomos ir krūties vėžys);
• hiperprolaktinemija;
• ūminis apsinuodijimas etanoliu, migdomaisiais, opioidiniais analgetikais;
• afektiniai sutrikimai, agresyvus elgesys, maniakinė psichozė;
• feochromocitoma;
• žindymo laikotarpis;
• vaikų amžius iki 18 metų (tabletėms ir tirpalui injekcijoms į raumenis);
• vaikų amžius iki 6 metų (kapsulėms);
• kartu su sultopridu, dopaminerginių receptorių agonistais (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, kinagolidas, ropinirolis);
• padidėjęs jautrumas sulpiridui ar kitai vaisto medžiagai.

Kadangi preparate yra laktozės, jis draudžiamas esant įgimtai galaktozemijai, gliukozės/galaktozės malabsorbcijos sindromui ar laktazės trūkumui.

Sulpirido skyrimas kartu su etanoliu, levodopa, vaistais, galinčiais sukelti skilvelių aritmijas, tokiais kaip "torsade de pointes" (1a klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas) ir III klasė (amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas)). kai kurie neuroleptikai (tioridazinas, chlorpromazinas, levomepromazinas, trifluoperazinas, ciamemazinas, amisulpridas, tiapridas, pimozidas, haloperidolis, droperidolis) ir kiti vaistai, tokie kaip: bepridilis, cisapridas, difemanilis, penfliamoflaminas, į veną švirkščiamas eritromicinas, haloksioksidas m, mizolastinas. ir tt

Atsargumo priemonių reikia skiriant sulpiridą pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, piktybiniu neurolepsiniu sindromu, epilepsija ar traukulių priepuoliais, sunkia širdies liga, arterine hipertenzija, pacientams, sergantiems parkinsonizmu, dismenorėja, senyviems žmonėms.

Vartoti nėštumo ir vaikų metu

Eksperimentai su gyvūnais neatskleidė teratogeninio poveikio. Nedaugeliui moterų, nėštumo metu vartojusių mažas sulpirido dozes (maždaug 200 mg per parą), teratogeninio poveikio nepasireiškė. Duomenų apie didesnių sulpirido dozių vartojimą nėra. Taip pat nėra duomenų apie galimą nėštumo metu vartojamų neuroleptikų poveikį vaisiaus smegenų vystymuisi. Todėl dėl atsargumo sulpirido nėštumo metu geriau nevartoti.

Tačiau vartojant šį vaistą nėštumo metu, rekomenduojama kiek įmanoma apriboti dozę ir gydymo trukmę. Naujagimiams, kurių motinos buvo ilgai gydomos didelėmis antipsichozinių vaistų dozėmis, virškinimo trakto simptomai (pilvo pūtimas ir kt.), susiję su į atropiną panašiu tam tikrų vaistų poveikiu (ypač kartu su vaistais nuo parkinsonizmo), taip pat ekstrapiramidinis sindromas pasireiškė retai. Pastebėjus.

Ilgai gydant motiną arba vartojant dideles dozes, taip pat tuo atveju, kai vaistas skiriamas prieš pat gimdymą, tikslinga stebėti naujagimio nervų sistemos veiklą.

Vaistas patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujami reiškiniai, atsirandantys vartojant sulpiridą, yra panašūs į tuos, kuriuos sukelia kiti psichotropiniai vaistai, tačiau jų išsivystymo dažnis paprastai yra mažesnis.

Iš endokrininės sistemos pusės: gali išsivystyti grįžtamoji hiperprolaktinemija, kurios dažniausiai pasireiškia galaktorėja, amenorėja, menstruacijų sutrikimai, rečiau ginekomastija, impotencija ir frigidiškumas. Gydymo sulpiridu metu gali padidėti prakaitavimas, padidėti svoris.

Iš virškinimo sistemos: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: sedacija, mieguistumas, galvos svaigimas, tremoras, ankstyva diskinezija (spazminis tortikolis, okulogerinės krizės, trismas), kuri išnyksta paskyrus anticholinerginį vaistą nuo parkinsonizmo, retai - ekstrapiramidinis sindromas ir susiję sutrikimai (akinezija, kartais derinamas su raumenų hipertoniškumu ir iš dalies pašalinamas paskyrus anticholinerginius vaistus nuo parkinsonizmo, hiperkineziją-hipertoniškumą, motorinį sujaudinimą, akatiją). Pasitaikė vėlyvosios diskinezijos, kuriai būdingi nevalingi ritmiški, daugiausia liežuvio ir (arba) veido judesiai ilgų gydymo kursų metu, kurie gali būti stebimi gydymo visais vaistais nuo psichozės metu: vaistų nuo parkinsonizmo vartojimas yra neveiksmingas arba gali sukelti simptomų pablogėjimą. Išsivysčius hipertermijai, vaisto vartojimą reikia nutraukti, nes. kūno temperatūros padidėjimas gali rodyti piktybinio neurolepsinio sindromo (PNS) išsivystymą.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: tachikardija, galimas kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, retais atvejais - ortostatinės hipotenzijos išsivystymas, QT intervalo pailgėjimas, labai retais atvejais "torsade depointes" sindromas.

Alerginės reakcijos: galimas odos išbėrimas.

vaistų sąveika

Kontraindikuotini deriniai

Dopaminerginių receptorių agonistai (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, kinagolidas, ropinirolis), išskyrus pacientus, sergančius Parkinsono liga: tarp dopaminerginių receptorių agonistų ir antipsichozinių receptorių agonistų yra abipusis antagonizmas. Esant ekstrapiramidiniam sindromui, kurį sukelia antipsichoziniai vaistai, dopaminerginių receptorių agonistai nenaudojami, tokiais atvejais vartojami anticholinerginiai vaistai.

Sultopridas: padidina skilvelių aritmijų, ypač prieširdžių virpėjimo, riziką.

Vaistai, galintys sukelti „torsade de pointes“ tipo skilvelių aritmijas: Ia klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas) ir III klasės (amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas), kai kurie vaistai nuo psichozės (tioridazinas, flulevomepromazinas, chloropromazinas , amisulpridas, tiapridas, haloperidolis, droperidolis, pimozidas) ir kiti vaistai, tokie kaip: bepridilis, cisapridas, difemanilis, į veną leidžiamas eritromicinas, mizolastinas, į veną leidžiamas vinkaminas ir kt.

Etanolis: sustiprina raminamąjį neuroleptikų poveikį. Dėmesio pažeidimas kelia pavojų vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais. Reikia vengti vartoti alkoholinius gėrimus ir vaistus, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio.

Levodopa: tarp levodopos ir antipsichozinių vaistų yra abipusis antagonizmas. Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, reikia skirti mažiausią veiksmingą abiejų vaistų dozę.

Dopaminerginių receptorių agonistai (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, kinagolidas, ropinirolis) pacientams, sergantiems Parkinsono liga: yra abipusis antagonizmas tarp dopaminerginių receptorių agonistų ir antipsichozinių receptorių agonistų. Pirmiau minėti vaistai gali sukelti arba pabloginti psichozę. Jei pacientui, sergančiam Parkinsono liga ir vartojančiam dopaminerginio antagonisto, gydyti neuroleptikais būtina, pastarojo dozę reikia palaipsniui mažinti iki nutraukimo (staigus dopaminerginių agonistų nutraukimas gali sukelti piktybinio neurolepsinio sindromo atsiradimą).

Halofantrinas, pentamidinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas: padidėja skilvelių aritmijų, ypač torsade de pointes, rizika. Jei įmanoma, antimikrobinio vaisto, sukeliančio skilvelių aritmiją, vartojimą reikia nutraukti. Jei derinio išvengti nepavyksta, pirmiausia reikia patikrinti QT intervalą ir stebėti EKG.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo

Bradikardiją sukeliantys vaistai (bradikardinį poveikį sukeliantys kalcio kanalų blokatoriai: diltiazemas, verapamilis, beta adrenoblokatoriai, klonidinas, guanfacinas, rusmenės alkaloidai, cholinesterazės inhibitoriai: donepezilas, rivastigminas, takrinas, ambenonio chloridas, galantaminas, nepiriditigmino rizika aritmijos, ypač „torsade de pointes“. Rekomenduojamas klinikinis ir EKG stebėjimas.

Vaistai, mažinantys kalio kiekį kraujyje (kalį atpalaiduojantys diuretikai, stimuliuojantys vidurius laisvinantys vaistai, amfoteriniai B (in/in), gliukokortikoidai, tetrakozaktidas): padidėja skilvelių aritmijų, ypač torsade de pointes, rizika. Prieš skiriant vaistą, reikia pašalinti hipokalemiją ir nustatyti klinikinę, kardiografinę, taip pat elektrolitų kiekio kontrolę.

Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti:

Antihipertenziniai vaistai: padidėjęs hipotenzinis poveikis ir padidėjusi laikysenos hipotenzijos tikimybė (adityvus poveikis).

Kiti CNS slopinantys vaistai: morfino dariniai (analgetikai, vaistai nuo kosulio ir pakaitinė terapija), barbitūratai, benzodiazepinai ir kiti anksiolitikai, migdomieji vaistai, raminamieji antidepresantai, raminamieji histamino H 1 receptorių antagonistai, centrinio veikimo antihipertenziniai vaistai, baklofenas, talidomidas, depresiją mažinantis ir centrinės nervų sistemos sutrikimas. vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Sukralfatas, antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra Mg2+ ir (arba) A13+, sumažina geriamųjų vaistų formų biologinį prieinamumą 20-40%. Sulpiridą reikia skirti likus 2 valandoms iki jų vartojimo.

Dozavimas

Tabletės vartojamos 1-3 kartus per dieną, nuplaunamos nedideliu kiekiu skysčio, neatsižvelgiant į valgį.

Terapijos tikslas – pasiekti mažiausią veiksmingą dozę.

Ūminė ir lėtinė šizofrenija, ūminė kliedesinė psichozė, depresija: paros dozė yra nuo 200 iki 1000 mg, padalyta į kelias dozes.

Perdozavimas

Suilpirido perdozavimo patirtis yra ribota.

Specifinių simptomų nėra, bet gali būti: diskinezija su spazminiu tortikoliu, liežuvio išsikišimas ir trizmas, neryškus matymas, arterinė hipertenzija, sedacija, pykinimas, ekstrapiramidiniai simptomai, burnos džiūvimas, vėmimas, padidėjęs prakaitavimas ir ginekomastija, gali išsivystyti PNS. Kai kurie pacientai serga Parkinsono sindromu.

Gydymas: sulpiridas iš dalies pašalinamas hemodializės būdu. Kadangi specifinio priešnuodžio nėra, turi būti taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas, atidžiai stebint kvėpavimo funkciją ir nuolat stebint širdies veiklą (QT intervalo pailgėjimo rizika), kuris turi būti tęsiamas tol, kol pacientas visiškai pasveiks, anticholinerginiai vaistai. Centrinio poveikio skiriami išsivysčius ryškiam ekstrapiramidiniam sindromui.

Atsargumo priemonės

Piktybinis neurolepsinis sindromas: išsivysčius nediagnozuotos kilmės hipertermijai, sulpirido vartojimą reikia nutraukti, nes tai gali būti vienas iš piktybinio sindromo požymių, aprašytų vartojant neuroleptikus (blyškumas, hipertermija, autonominė disfunkcija, sąmonės sutrikimas, raumenų rigidiškumas). .

Autonominės disfunkcijos požymiai, tokie kaip padidėjęs prakaitavimas ir nestabilus kraujospūdis, gali būti prieš hipertermijos atsiradimą ir todėl yra ankstyvieji įspėjamieji ženklai.

Nors šis antipsichozinių vaistų veikimas gali būti savitas, atrodo, kad tam tikri rizikos veiksniai gali jį sukelti, pavyzdžiui, dehidratacija arba organinis smegenų pažeidimas.

QT intervalo pailgėjimas: sulpiridas pailgina QT intervalą priklausomai nuo dozės. Šis veiksmas, kuris, kaip žinoma, padidina rimtų skilvelių aritmijų, pvz., „torsade de pointes“ riziką, yra ryškesnis, kai yra bradikardija, hipokalemija arba įgimtas ar įgytas pailgėjęs QT intervalas (derinys su vaistu, sukeliančiu pailgėjimą). QT intervalo).

• bradikardija, kai smūgių skaičius mažesnis nei 55 dūžiai / min.
• hipokalemija,
• įgimtas QT intervalo pailgėjimas,
• vienu metu vartojamas vaistas, galintis sukelti sunkią bradikardiją (mažiau nei 55 dūžiai / min.), hipokalemiją, intrakardinio laidumo sulėtėjimą arba QT intervalo pailgėjimą.

Išskyrus skubios intervencijos atvejus, pacientams, kuriems reikalingas gydymas antipsichoziniais vaistais, būklės įvertinimo metu rekomenduojama atlikti EKG.

Išskyrus išimtinius atvejus, šio vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems Parkinsono liga.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia vartoti mažesnes dozes ir sustiprinti stebėjimą; sergant sunkiomis inkstų nepakankamumo formomis, rekomenduojami gydymo kursai su pertraukomis.

Gydymo sulpiridu metu kontrolė turėtų būti sustiprinta:

• epilepsija sergantiems pacientams, nes gali sumažėti traukulių slenkstis;
• gydant senyvus pacientus, kurie yra jautresni laikysenos hipotenzijai, sedacijai ir ekstrapiramidiniam poveikiui.

Gydymosi vaistu metu griežtai draudžiama vartoti alkoholį arba vaistus, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo Eglonil metu draudžiama vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais, kuriems reikia didesnio dėmesio, taip pat gerti alkoholį.

Veiklioji medžiaga

Sulpiridas

Dozavimo forma

Tabletės.

apibūdinimas

Apvalios baltos arba baltos su gelsvu atspalviu tabletės, su vagele vienoje pusėje, kitoje pusėje išgraviruotas SLP 200 ir abiejose pusėse nusklembtos.

Farmakoterapinė grupė

antipsichozinis (neuroleptinis)

N.05.A.L. Benzamidai

Farmakodinamika

Sulpiridas yra netipinis antipsichozinis vaistas iš pakeistų benzamidų grupės, kuris blokuoja dopaminerginį nervinį perdavimą smegenyse (sulpiridas blokuoja daugiausia limbinės sistemos dopaminerginius receptorius, neostriatalinėje sistemoje turi mažai įtakos). Jo neurolepsinis poveikis yra susijęs su antidopaminerginiu poveikiu.

Be to, sulpiridas turi CNS aktyvinantį poveikį dėl dopamino mimetinio poveikio. Todėl sulpiridas pasižymi vidutiniu antipsichoziniu poveikiu kartu su stimuliuojančiu ir timoanaleptiniu (antidepresiniu) poveikiu.

Antipsichozinis sulpirido poveikis pasireiškia vartojant didesnes nei 600 mg per parą dozes, iki 600 mg per parą, vyrauja stimuliuojantis ir antidepresinis poveikis.

Sulpiridas neturi reikšmingo poveikio adrenerginiams, cholinerginiams, serotonino, histamino ir GABA receptoriams.

Sulpiridas skatina prolaktino sekreciją ir turi centrinį vėmimą slopinantį poveikį (slopina vėmimo centrą), nes blokuoja vėmimo centro trigerinės zonos dopamino D 2 receptorius.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgėrus vieną 200 mg tabletę, maksimali koncentracija Sulpirido koncentracija plazmoje pasiekiama po 3-6 valandų ir yra 0,73 mg/l.

Išgerto sulpirido biologinis prieinamumas yra 25-35 % ir jam būdingas didelis individualus kintamumas.

Vartojant 50–300 mg dozes, sulpirido farmakokinetika išlieka linijinė.

Paskirstymas

Sulpiridas greitai pasiskirsto audiniuose: pasiskirstymo tūris nusistovėjus pastoviai koncentracijai yra 0,94 l/kg.

Ryšys su plazmos baltymais – maždaug 40 proc.

Nedidelis sulpirido kiekis patenka į motinos pieną ir prasiskverbia pro placentos barjerą.

Metabolizmas

Žmogaus organizme sulpiridas metabolizuojamas tik šiek tiek.

veisimas

Sulpiridas daugiausia išsiskiria per inkstus nepakitęs glomerulų filtracijos būdu. Bendras klirensas yra 126 ml/min. Vaisto pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra 7 valandos.

Indikacijos

Ūmus psichoziniai sutrikimai.

Lėtiniai psichoziniai sutrikimai (šizofrenija, lėtinės nešizofreninės kliedesinės būsenos: paranojiniai kliedesiai, lėtinė haliucinacinė psichozė).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas sulpiridui arba pagalbinėms vaisto medžiagoms;

nuo prolaktino priklausomi navikai (hipofizės prolaktinomos ir krūties vėžys);

Hiperprolaktinemija;

feochromocitoma;

Ūminė porfirija;

Vaikų amžius iki 18 metų (šiai dozavimo formai);

Ūminis apsinuodijimas alkoholiu (etanoliu), migdomaisiais vaistais, narkotiniais analgetikais;

Žindymo laikotarpis;

Įgimta galaktozemija, gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas arba laktazės trūkumas (dėl laktozės buvimo preparate);

Vienu metu vartojama levodopa (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistai");

Kartu skiriamas gydymas dopamino receptorių agonistais (kabergolinu, kvinagolidu, ropiniroliu, rotigotinu) (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Atsargiai

Pacientai, turintys polinkį į sutrikimus širdies ritmas dėl to, kad sulpiridas gali pailginti QT intervalą ir padidinti sunkių skilvelių aritmijų, pvz., skilvelių tachikardija Pirueto tipas:

• su bradikardija, mažesnė nei 55 dūžiai per minutę;
• su elektrolitų apykaitos sutrikimais, ypač su hipokalemija;
• su įgimtu QT intervalo pailgėjimu;
• tuo pačiu metu vartojant vaistus, kurie gali sukelti sunkią bradikardiją (mažiau nei 55 dūžiai per minutę); hipokalemija;
• intrakardinio laidumo sulėtėjimas arba QT intervalo pailgėjimas (žr. skyrius „Sąveika su kitais vaistais“, „Specialios instrukcijos“).

Pacientams, kuriems yra buvęs piktybinis neurolepsinis sindromas (žr. Šalutinis poveikis", "Specialios instrukcijos").

Senyviems pacientams ( padidėjusi rizika sedacijos, ortostatinės hipotenzijos, ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimas).

Agresyvus elgesys arba susijaudinimas su impulsyvumu (gali prireikti kartu vartoti raminamuosius).

Senyviems pacientams, sergantiems demencija (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Pacientams, kuriems yra insulto rizikos veiksnių (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Pacientams, sergantiems Parkinsono liga (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Pacientams, kuriems yra venų tromboembolinių komplikacijų rizikos veiksnių (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Sergant cukriniu diabetu ir esant vystymosi rizikos veiksniams diabetas(hiperglikemijos rizika, reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje).

Nėštumas (patyrimas ribotas) (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).

Esant inkstų nepakankamumui (reikia koreguoti dozavimo režimą, žr. skyrių „Vartojimo būdas ir dozės“).

Sergantiems epilepsija ar traukulių priepuoliais (yra rizika, kad sumažės pasirengimo traukuliai slenkstis) (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Naudojant tuo pačiu metu vaistai kurių sudėtyje yra etanolio (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Pacientams, kuriems anksčiau buvo glaukoma, žarnyno nepraeinamumas, įgimta stenozė Virškinimo traktas, šlapimo susilaikymas ar prostatos hiperplazija (kadangi vaistas turi m-anticholinerginių savybių).

Pacientams (ypač senyviems), sergantiems arterine hipertenzija dėl hipertenzinės krizės išsivystymo rizikos (pacientai turi būti prižiūrimi gydytojo).

Pacientams, kuriems yra buvę krūties vėžio atvejų (įskaitant šeimos istoriją) (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Eksperimentai su gyvūnais neatskleidė sulpirido teratogeninio poveikio.

Klinikinių duomenų apie sulpirido vartojimą nėštumo metu yra labai mažai. Kadangi nėščių moterų vaisto vartojimo patirtis yra ribota, sulpirido nėštumo metu vartoti nerekomenduojama.

Naujagimiams, kurie trečiąjį nėštumo trimestrą vartojo intrauterinius antipsichozinius vaistus, įskaitant Eglonil®, po gimimo gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų, įskaitant ekstrapiramidinius simptomus arba „nutraukimo“ sindromą, kurių sunkumas ir trukmė gali skirtis (žr. "Buvo pranešta apie nepageidaujamą susijaudinimą, raumenų hipertoniškumą, raumenų hipotoniją, drebulį, mieguistumą, kvėpavimo sutrikimą arba netinkamą mitybą. Todėl naujagimiai turi būti nuolat prižiūrimi gydytojų.

žindymo laikotarpis

Sulpiridas patenka į motinos pieną. Todėl gydymo sulpiridu metu žindyti nerekomenduojama.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamų reakcijų (HP) klasifikacija pagal išsivystymo dažnį, pagal Pasaulio sveikatos organizacijos rekomendacijas: labai dažnai (≥10%); dažnai (≥1% ir<10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).

HP, atsirandantys dėl sulpirido vartojimo, yra panašūs į HP, kuriuos sukelia kiti antipsichoziniai vaistai, tačiau jų išsivystymo dažnis paprastai yra mažesnis.

Širdies sutrikimai

Retai: skilvelių aritmijos, skilvelių virpėjimas, skilvelinė tachikardija.

Dažnis nežinomas: QT intervalo pailgėjimas, "pirueto" tipo skilvelinė tachikardija, širdies sustojimas, staigi mirtis.

Kraujagyslių sutrikimai

Nedažnai: ortostatinė hipotenzija.

Dažnis nežinomas: venų tromboembolinės komplikacijos, įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę, kartais mirtinos; padidėjęs kraujospūdis (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Endokrininiai sutrikimai

Dažnai: hiperprolaktinemija.

Bendrieji sutrikimai

Dažnai: svorio priaugimas.

Kepenų ir tulžies takų sutrikimai

Dažnai: padidėjęs „kepenų“ fermentų aktyvumas.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažnai: sedacija ar mieguistumas, ekstrapiramidiniai sutrikimai (paskyrus vaistus nuo parkinsonizmo šie simptomai dažniausiai praeina), parkinsonizmas, tremoras, akatizija.

Nedažnai: raumenų hipertoniškumas, diskinezija, raumenų distonija.

Retai: okuloginė krizė.

Dažnis nežinomas: piktybinis neurolepsinis sindromas, hipokinezija, vėlyvoji diskinezija (kaip ir visų antipsichozinių vaistų, vartojant juos ilgiau nei 3 mėnesius; vartojant vaistus nuo parkinsonizmo, neveiksminga arba gali išprovokuoti simptomų padidėjimą), traukuliai.

Lytinių organų ir pieno liaukų pažeidimai

Dažnai: pieno liaukų skausmas, galaktorėja.

Nedažnai: krūtų padidėjimas, amenorėja, orgazmo disfunkcija (orgazmo sutrikimai), erekcijos sutrikimas.

Dažnis nežinomas: ginekomastija.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažnai: geltonosios dėmės papulinis bėrimas.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Nedažnai: leukopenija.

Dažnis nežinomas: neutropenija, agranulocitozė.

Nėštumas, po gimdymo ir perinatalinės būklės

Dažnis nežinomas: Ekstrapiramidiniai simptomai, „nutraukimo sindromas“ naujagimiams (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).

Imuninės sistemos sutrikimai

Dažnis nežinomas: aNafilaksinės reakcijos: dilgėlinė, dusulys, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, anafilaksinis šokas.

Psichiniai sutrikimai

Dažnai: nemiga.

Dažnis nežinomas: sumišimas.

Virškinimo trakto sutrikimai

Nedažnai: padidėjęs seilėtekis.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Dažnis nežinomas: tortikolis, trismas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Dažnis nežinomas: hiponatremija, nepakankamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas.

Perdozavimas

Simptomai

Sulpirido perdozavimo patirtis yra ribota. Specifinių simptomų nėra, tačiau galima pastebėti diskineziją su spazminiu tortikoliu, liežuvio išsikišimu ir trizmu. Kai kuriems pacientams pasireiškia gyvybei pavojingas parkinsonizmo ir komos sindromas. Sulpiridas iš dalies pašalinamas hemodializės būdu.

Gydymas

Kadangi specifinio priešnuodžio nėra, turi būti taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas, atidžiai stebint kvėpavimo funkciją ir nuolat stebint širdies veiklą (QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijų atsiradimo rizika), kuris turi būti tęsiamas tol, kol pacientas atsiras. visiškai pasveiko, išsivysto ryškus ekstrapiramidinis sindromas, m- anticholinerginiai vaistai.

Gauta pranešimų apie mirtį perdozavus, daugiausia sulpiridą derinant su kitais psichotropiniais vaistais.

Sąveika

Kontraindikuotini deriniai

- Su levodopa

Abipusis levodopos ir antipsichozinių vaistų poveikio antagonizmas.

- su dopamino agonistais receptoriai (kabergolinas,xinagolidolism, ropiniritinys, rotigotinas)

Abipusis antagonizmas tarp dopamino receptorių agonistų ir antipsichozinių vaistų.

- Su etanoliu

Etanolis sustiprina raminamąjį neuroleptikų poveikį. Reikia vengti alkoholinių gėrimų ir vaistų, kurių sudėtyje yra etanolio.

NUO vaistai, kurie gali pailginti OT intervalą arba sukelti vystymąsiskilvelinės tachikardijos tipas "piruetas":

- bradikardiją sukeliantys vaistai: beta adrenoblokatoriai; mažėjantis dažnis „lėtų“ kalcio kanalų širdies ritmo blokatoriai (verapamilis, diltiazemas); klonidinas, guanfacinas; širdies glikozidai;

- narkotikų, sukeliantys hipokalemiją: diuretikai, mažinantiskalio koncentracija kraujyje; vidurius laisvinantys vaistai,cmimituoja žarnyno peristaltiką; amfotericinas B, skirtas vartoti į veną;gliukokortikosteroidai: tetrakozaktidas(prieš vartojant sulpiridą, būtina koreguoti hipokalemiją);

- antiaritminiai vaistaiIA klasė, tokia kaip chinidinas, dizopiramidas;

- antiaritminis III klasės vaistai, tokie kaip amiodaronas, sotalolis, dofetelidas, ibutilidas;

- kitų narkotikų, pvz., pimozidas; amisulpridas; sultopridas; tiapridas;haloperidolio; tioridazinas; metadonas; chlorpromazinas; droperidolis; ciamemazinas; pipotiazinas; sertindolas; levomepromazino antidepresantai, imipramino dariniai; ličio preparatai; bepridilis; cisapridas; suleistiintraveninis eritromicinas; į veną vinkaminas; suleistiintraveninis spiramicinas; moksifloksacinas; levofloįapytiksliaiqing; mizolastinas; difemanilas; halofantrinas; pentamidino; lumefantrinas; sparfloksacinas; klaritromicinas; roksitromicinas; azitromicinas;

- selektyvūs reabsorbcijos inhibitoriai serotoninas (citalopramas, escitalopramas).

Jei pacientai negali išvengti šių vaistų vartojimo kartu su sulpiridu, pacientus reikia atidžiai stebėti klinikinį, laboratorinį (elektrolitų kiekį kraujyje) ir elektrokardiografiją.

Sąveika, į kurią reikia atsižvelgti

- Su antihipertenziniais vaistais preparatai, nitratai ir nitratų dariniai

Papildomas hipotenzinis poveikis, padidėja ortostatinės hipotenzijos rizika.

- Su vaistais, kurie slopina CNS funkcija: dariniai morfijus (analgetikai, vaistai nuo kosulio): H 1 -histamino receptorių blokatoriai, turintys raminamąjį poveikį; barbitūratai; benzodiazepinai ir kiti anksiolitikai; migdomieji; antidepresantai su sedesuaktyvus veiksmas;(amitriptilinas, doksepinas, mianserinas, mirtazapinas, trimipramino); centriniai antihipertenziniai vaistai veiksmų (klonidinas ir kiti antihipertenziniai vaistai centrinis veiksmas) baklofenas; talidomidas.

Galbūt ryškus centrinės nervų sistemos slopinamojo poveikio padidėjimas ir psichomotorinės reakcijos sumažėjimas.

- Su ličio preparatais

Padidėja ekstrapiramidinių šalutinių reakcijų rizika.

Atsiradus pirmiesiems neurotoksiškumo požymiams, abiejų vaistų vartojimą reikia nutraukti.

Specialios instrukcijos

Piktybinis neurolepsinis sindromas

Piktybiniam neurolepsiniam sindromui, kuris yra potencialiai mirtina komplikacija ir kurio atsiradimas galimas vartojant bet kokius neuroleptikus, būdingas blyškumas, hipertermija, raumenų rigidiškumas, autonominės nervų sistemos disfunkcija, sąmonės sutrikimas.

Autonominės nervų sistemos disfunkcijos požymiai, tokie kaip padidėjęs prakaitavimas ir kraujospūdžio bei pulso labilumas, gali būti prieš hipertermijos atsiradimą ir yra ankstyvieji įspėjamieji ženklai. Jei nepaaiškinamai padidėja kūno temperatūra, gydymą sulpiridu reikia nutraukti.

Piktybinio neurolepsinio sindromo išsivystymo priežastis lieka neaiški. Daroma prielaida, kad jos mechanizmui įtakos turi dopamino receptorių blokada striatum ir pagumburyje, taip pat neatmetama įgimta polinkis (idiosinkrazija). Sindromo išsivystymą gali palengvinti tarpinė infekcija, dehidratacija ar organinis smegenų pažeidimas.

QT pailgėjimas

Sulpiridas gali pailginti QT intervalą. Yra žinoma, kad dėl šio poveikio padidėja sunkių skilvelių aritmijų, tokių kaip torsades de pointes, išsivystymo rizika (žr. skyrių „Šalutinis poveikis“).

Prieš vartojant vaistą, jei paciento būklė leidžia, būtina atmesti veiksnius, skatinančius šių sunkių aritmijų atsiradimą (bradikardija, mažesnė nei 55 tvinksniai per minutę, hipokalemija, hipomagnezemija, sulėtėjęs intraventrikulinis laidumas ir įgimtas pailgėjęs QT intervalas arba QT intervalo pailgėjimas vartojant kitus vaistus, QT intervalo pailgėjimas) (žr. skyrius „Atsargiai“, „Šalutinis poveikis“).

Jei reikia, pacientams, kuriems yra minėtų rizikos veiksnių, sulpiridą reikia skirti atsargiai.

Prieš pradedant vartoti vaistą, reikia ištaisyti hipokalemiją ir hipomagnezemiją; be to, būtina medicininė priežiūra ir reguliarus kraujo elektrolitų bei EKG stebėjimas.

Išskyrus skubios intervencijos atvejus, pacientams, kuriems reikalingas gydymas antipsichoziniais vaistais, rekomenduojama įvertinti būklę ir stebėti EKG.

Ekstrapiramidinis sindromas

Esant ekstrapiramidiniam sindromui, kurį sukelia neuroleptikai, reikia skirti m-anticholinerginius vaistus (o ne dopamino receptorių agonistus) (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Insultas

Atsitiktinių imčių klinikiniuose tyrimuose, lyginant su placebu, kai kuriais netipiniais antipsichoziniais vaistais senyviems demencija sergantiems pacientams, buvo pastebėta tris kartus didesnė smegenų kraujagyslių komplikacijų rizika. Šios rizikos mechanizmas nežinomas. Negalima atmesti šios rizikos padidėjimo vartojant kitus antipsichozinius vaistus arba kitoms pacientų grupėms, todėl sulpiridą reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra insulto rizikos veiksnių.

Senyviems pacientams, sergantiems demencija

Senyviems pacientams, sergantiems psichoze, susijusia su demencija, gydymo antipsichoziniais vaistais metu buvo pastebėta padidėjusi mirties rizika. 17 placebu kontroliuojamų tyrimų (vidutinė trukmė 10 savaičių) analizė parodė, kad daugumai pacientų, gydytų netipiniais antipsichoziniais vaistais, mirties rizika buvo 1,6–1,7 karto didesnė nei vartojusiems placebą.

10 savaičių trukmės placebu kontroliuojamo tyrimo metu tokių pacientų, vartojusių netipinius antipsichozinius vaistus, mirčių dažnis buvo 4,5 proc., o vartojant placebą – 2,6 proc.

Nors klinikinių tyrimų su netipiniais antipsichoziniais vaistais mirties priežastys skyrėsi, dauguma mirties priežasčių buvo širdies ir kraujagyslių (pvz., širdies nepakankamumas, staigi mirtis) arba infekcinės (pvz., pneumonija). Stebėjimo tyrimai patvirtino, kad, kaip ir gydymas netipiniais antipsichoziniais vaistais, gydymas įprastiniais antipsichoziniais vaistais taip pat gali padidinti mirtingumą. Neaišku, kokiu mastu mirtingumo padidėjimą lėmė antipsichozinis vaistas, o ne kai kurios paciento savybės.

Venų tromboembolinės komplikacijos

Vartojant antipsichozinius vaistus, buvo venų tromboembolinių komplikacijų, kartais mirtinų, atvejų. Todėl sulpiridą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra venų tromboembolinių komplikacijų išsivystymo rizikos veiksnių (žr. skyrius „Atsargiai“, „Šalutinis poveikis“).

Pieno vėžys

Sulpiridas gali padidinti prolaktino koncentraciją kraujo plazmoje. Todėl vartojant sulpiridą pacientėms, kurioms (įskaitant šeimos istoriją) yra buvę krūties vėžio atvejų, reikia būti atsargiems (žr. skyrių „Atsargiai“). Tokius pacientus reikia atidžiai stebėti.

Pacientai, sergantys epilepsija

Atsižvelgiant į tai, kad antipsichoziniai vaistai gali sumažinti epileptogeniškumo slenkstį, skiriant sulpiridą epilepsija sergantiems pacientams, pastarieji turi būti griežtai prižiūrimi gydytojo.

Pacientai, sergantys Parkinsono liga , dopamino receptorių agonistų vartojimas

Išskyrus išimtinius atvejus, Eglonil® negalima vartoti pacientams, sergantiems Parkinsono liga. Jei Parkinsono liga sergančius pacientus, vartojančius dopamino receptorių agonistus, reikia skubiai gydyti antipsichoziniais vaistais, pastarųjų dozes reikia palaipsniui mažinti iki visiško nutraukimo (staigus dopamino receptorių agonistų nutraukimas gali padidinti piktybinio neurolepsinio sindromo riziką). ) (žr. skyrius „Atsargiai“, „Sąveika su kitais vaistais“).

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Reikia vartoti sumažintas dozes (žr. skyrių „Taikymo būdas ir dozės“).

Pacientai, sergantys cukriniu diabetu arba turintys diabeto išsivystymo rizikos veiksnių

Kadangi buvo pranešta apie hiperglikemijos išsivystymą pacientams, vartojantiems netipinius antipsichozinius vaistus, pacientams, kuriems nustatyta cukrinio diabeto diagnozė arba yra jo vystymosi rizikos veiksnių, kuriems paskirtas gydymas sulpiridu, būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje. .

Etanolio suvartojimas

Gydymo Eglonil® metu griežtai draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus, kurių sudėtyje yra etanolio, arba vaistus, kurių sudėtyje yra etanolio.

Leukopenija, neutropenija ir agranulocitozė

Gydant neuroleptikais, įskaitant Eglonil®, buvo pastebėta leukopenija, neutropenija ir agranulocitozė. Neaiškių infekcijų atsiradimas arba kūno temperatūros padidėjimas gali būti kraujo sutrikimų požymiai, dėl kurių reikia nedelsiant atlikti hematologinius tyrimus.

Įtaka gebėjimui vairuoti transportą. plg. ir kailio.

Gydant Eglonil® draudžiama vairuoti ir užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio (kadangi vartojant net rekomenduojamomis dozėmis, vaistas gali sukelti sedaciją).

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Catad_pgroup Antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai)

Eglonil - naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris:

P Nr.012589/03

Prekinis pavadinimas: Eglonil®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

sulpiridas

Dozavimo forma:

tabletės, kapsulės,

Junginys
Tabletės:
1 tabletėje yra kaip veiklioji medžiaga:
Sulpiridas - 200 mg.
Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, laktozės monohidratas, metilceliuliozė, koloidinis silicio dioksidas, talkas, magnio stearatas.
Kapsulės:
1 kapsulėje yra kaip veiklioji medžiaga:
Sulpiridas - 50 mg.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, metilceliuliozė, talkas, magnio stearatas.
Kapsulės apvalkalo sudėtį sudaro: želatina, titano dioksidas.
Injekcinis tirpalas į raumenis
1 ml tirpalo yra kaip veiklioji medžiaga:
Sulpiridas - 50 mg.
Pagalbinės medžiagos: sieros rūgštis, natrio chloridas, injekcinis vanduo

apibūdinimas
Tabletės:
Tabletės yra baltos arba šiek tiek gelsvos, vienoje pusėje yra laužimo linija, o kitoje - "SLP200".
Kapsulės:
4 dydžio kietos želatinos kapsulės, nepermatomos baltos arba baltos su gelsvai pilku atspalviu.
Kapsulių turinys yra homogeniški gelsvai balti milteliai.
Injekcinis tirpalas į raumenis:
Skaidrus, bespalvis arba beveik bespalvis skystis, bekvapis arba beveik bekvapis.

Farmakoterapinė grupė:

antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai).

ATX kodas: N05AL01.

Farmakologinės savybės
Sulpiridas yra netipinis neuroleptikas iš pakeistų benzamidų grupės.
Sulpiridas pasižymi vidutiniu antipsichoziniu poveikiu, kartu su stimuliuojančiu ir timoanaleptiniu (antidepresiniu) poveikiu. Neuroleptinis poveikis yra susijęs su antidopaminerginiu poveikiu. Centrinėje nervų sistemoje sulpiridas daugiausia blokuoja limbinės sistemos dopaminerginius receptorius, mažai veikia neostriatinę sistemą, turi antipsichozinį poveikį. Periferinis sulpirido veikimas pagrįstas presinapsinių receptorių slopinimu. Dopamino kiekio padidėjimas centrinėje nervų sistemoje (toliau CNS) yra susijęs su nuotaikos pagerėjimu, mažėjant depresijos simptomų išsivystymui.
Antipsichozinis sulpirido poveikis pasireiškia vartojant didesnes nei 600 mg per parą dozes, iki 600 mg per parą, vyrauja stimuliuojantis ir antidepresinis poveikis. Sulpiridas neturi reikšmingo poveikio adrenerginiams, cholinerginiams, serotonino, histamino ir GABA receptoriams.
Mažomis dozėmis sulpiridas gali būti naudojamas kaip papildoma priemonė psichosomatinėms ligoms gydyti, ypač veiksmingai stabdo neigiamus psichinius skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų simptomus. Sergant dirgliosios žarnos sindromu, sulpiridas sumažina pilvo skausmo intensyvumą ir pagerina paciento klinikinę būklę. Mažos sulpirido dozės (50-300 mg per parą) yra veiksmingos nuo galvos svaigimo, nepriklausomai nuo etiologijos. Sulpiridas skatina prolaktino sekreciją ir turi centrinį vėmimą slopinantį poveikį (slopina vėmimo centrą), nes blokuoja dopamino D2 receptorius vėmimo centro trigerinėje zonoje.

Farmakokinetika
Sušvirkštus į raumenis 100 mg vaisto, didžiausia sulpirido koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 30 minučių ir yra 2,2 mg / l.
Vartojant per burną, didžiausia sulpirido koncentracija plazmoje pasiekiama po 3–6 valandų ir yra 0,73 mg / l, kai vartojama viena tabletė, kurioje yra 200 mg, ir 0,25 mg / ml vienoje kapsulėje, kurioje yra 50 mg.
Peroraliniam vartojimui skirtų dozavimo formų biologinis prieinamumas yra 25-35% ir jam būdingas didelis individualus kintamumas. Sulpirido kinetika yra linijinė pavartojus 50–300 mg dozes. Sulpiridas greitai difunduoja į kūno audinius: tariamasis pasiskirstymo tūris nusistovėjus pastoviai koncentracijai yra 0,94 l/kg.
Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 40%.
Nedideli sulpirido kiekiai patenka į motinos pieną ir prasiskverbia pro placentos barjerą.
Žmogaus organizme sulpiridas metabolizuojamas tik nežymiai: 92 % suleistos į raumenis dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios.
Sulpiridas daugiausia šalinamas per inkstus glomerulų filtracijos būdu. Bendras klirensas 126 ml/min. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 7 valandos.

Naudojimo indikacijos
Kaip monoterapija arba kartu su kitais psichotropiniais vaistais.

• ūminė ir lėtinė šizofrenija;
• ūminės kliedesinės būsenos;
• įvairių etiologijų depresija;
• suaugusių pacientų neurozė ir nerimas, kai įprasti gydymo metodai yra neveiksmingi (tik 50 mg kapsulėms);
• sunkūs elgesio sutrikimai (ažitacija, savęs žalojimas, stereotipai) vyresniems nei 6 metų vaikams, ypač kartu su autizmo sindromais (tik 50 mg kapsulėms).

Kontraindikacijos

• padidėjęs jautrumas sulpiridui ar kitai vaisto medžiagai
• nuo prolaktijos priklausomi navikai (pvz., hipofizės prolaktinomos ir krūties vėžys)
• hiperprolaktinemija
• ūminis apsinuodijimas alkoholiu, migdomaisiais vaistais, narkotiniais analgetikais
• afektiniai sutrikimai, agresyvus elgesys, maniakinė psichozė
• feochromocitoma
• žindymo laikotarpis
• vaikai iki 18 metų (tabletėms ir tirpalui injekcijoms į raumenis)
• vaikų amžius iki 6 metų (kapsulėms)
• kartu su:
• Sultopridas.
• Dopaminerginiai agonistai (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilas, pramipeksolis, kinagolidas, ropinirolis) (žr. „Sąveika su kitais vaistais“);
• Kadangi preparate yra laktozės, jis draudžiamas esant įgimtai galaktozemijai, gliukozės/galaktozės malabsorbcijos sindromui ar laktazės trūkumui.

Atsargiai
Nėščioms moterims sulpirido skirti nerekomenduojama, nebent gydytojas, įvertinęs naudos ir rizikos santykį nėščiajai ir vaisiui, nuspręs, kad vaisto vartoti būtina.
Sulpirido nerekomenduojama skirti kartu su: alkoholiu, levodopa, vaistais, galinčiais sukelti „torsade de pointes“ tipo skilvelių aritmijas: Ia klasės antiaritminiais vaistais (chinidinu, hidrochinidinu, dizopiramidu) ir III klase (amiodaronu, sotaloliu, dofetilidu). , ibutilidas), kai kurie neuroleptikai (tioridazinas, chlorpromazinas, levomepromazinas, trifluoperazinas, ciamemazinas, amisulpridas, tiapridas, pimozidas, haloperidolis, droperidolis) ir kiti vaistai, pvz. , moksifloksacinas, moksifloksacinas ir kt.
Atsargumo priemonių reikia skiriant sulpiridą pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, piktybiniu neurolepsiniu sindromu, epilepsija ar traukulių priepuoliais, sunkia širdies liga, arterine hipertenzija, pacientams, sergantiems parkinsonizmu, dismenorėja, senyviems žmonėms.

Nėštumas ir žindymas
Eksperimentai su gyvūnais neatskleidė teratogeninio poveikio. Nedaugeliui moterų, nėštumo metu vartojusių mažas sulpirido dozes (apie 200 mg per parą), teratogeninio poveikio nepasireiškė. Duomenų apie didesnių sulpirido dozių vartojimą nėra. Taip pat nėra duomenų apie galimą nėštumo metu vartojamų neuroleptikų poveikį vaisiaus smegenų vystymuisi.
Todėl dėl atsargumo sulpirido nėštumo metu geriau nevartoti.
Tačiau vartojant šį vaistą nėštumo metu, rekomenduojama kiek įmanoma apriboti dozę ir gydymo trukmę. Naujagimiams, kurių motinos buvo ilgai gydomos didelėmis antipsichozinių vaistų dozėmis, virškinimo trakto simptomai (pilvo pūtimas ir kt.), susiję su į atropiną panašiu tam tikrų vaistų poveikiu (ypač kartu su vaistais nuo parkinsonizmo), taip pat ekstrapiramidinis sindromas pasireiškė retai. Pastebėjus.
Ilgai gydant motiną arba vartojant dideles dozes, taip pat tuo atveju, kai vaistas skiriamas prieš pat gimdymą, tikslinga stebėti naujagimio nervų sistemos veiklą.
Vaistas patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Dozavimas ir vartojimas

Injekcinis tirpalas į raumenis
Esant ūminei ir lėtinei psichozei, gydymas pradedamas švirkščiant į raumenis 400–800 mg per parą ir daugeliu atvejų tęsiamas 2 savaites. Terapijos tikslas – pasiekti mažiausią veiksmingą dozę.
Suleidžiant sulpiridą į raumenis, laikomasi įprastų injekcijų į raumenis taisyklių: giliai į išorinį viršutinį sėdmenų raumens kvadrantą, oda iš anksto apdorojama antiseptiku.
Atsižvelgiant į klinikinį ligos vaizdą, 1-3 kartus per dieną skiriamos sulpirido injekcijos į raumenis, kurios gali greitai palengvinti ar sustabdyti simptomus. Kai tik paciento būklė leidžia, turėtumėte pradėti vartoti vaistą viduje. Gydymo kursą nustato gydytojas.
Tabletės ir kapsulės vartojamos 1-3 kartus per dieną, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio, neatsižvelgiant į valgį.
Terapijos tikslas – pasiekti mažiausią veiksmingą dozę.
Nerekomenduojama vaisto vartoti po pietų (po 16 valandų) dėl padidėjusio aktyvumo.
Tabletės:
Ūminė ir lėtinė šizofrenija, ūminė kliedesinė psichozė, depresija: paros dozė yra nuo 200 iki 1000 mg, padalyta į kelias dozes.
Kapsulės:
Suaugusių pacientų neurozės ir nerimas: paros dozė yra 50-150 mg ne ilgiau kaip 4 savaites.
Sunkūs vaikų elgesio sutrikimai: paros dozė yra 5-10 mg/kg kūno svorio.
Dozės pagyvenusiems žmonėms: pradinė sulpirido dozė turi būti ¼ - ½ suaugusiųjų dozės.
Dozės pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Atsižvelgiant į tai, kad sulpiridas iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus, rekomenduojama sumažinti sulpirido dozę ir (arba) padidinti intervalą tarp atskirų vaisto dozių vartojimo, atsižvelgiant į kreatinino klirenso rodiklius:

Šalutinis poveikis
Nepageidaujami reiškiniai, atsirandantys vartojant sulpiridą, yra panašūs į tuos, kuriuos sukelia kiti psichotropiniai vaistai, tačiau jų išsivystymo dažnis paprastai yra mažesnis.
Iš endokrininės sistemos: gali išsivystyti grįžtamoji hiperprolaktinemija, kurios dažniausiai pasireiškia galaktorėja, amenorėja, menstruacijų sutrikimai, rečiau ginekomastija, impotencija ir frigidiškumas. Gydymo sulpiridu metu gali padidėti prakaitavimas, padidėti svoris. Iš virškinimo sistemos: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas. Iš centrinės nervų sistemos pusės: sedacija, mieguistumas, galvos svaigimas, tremoras, ankstyva diskinezija (spazinis tortikolis, okulogerinės krizės, trismas), kuri išnyksta paskyrus anticholinerginį vaistą nuo parkinsonizmo, retai - ekstrapiramidinis sindromas ir susiję sutrikimai (akinezija, kartais kartu su raumenų hipertoniškumu ir iš dalies pašalinama su anticholinerginių vaistų nuo parkinsonizmo paskyrimas, hiperkinzija-hipertoniškumas, motorinis sujaudinimas, akatsija).
Pasitaikė vėlyvosios diskinezijos, kuriai būdingi nevalingi ritmiški, daugiausia liežuvio ir (arba) veido judesiai ilgų gydymo kursų metu, kurie gali būti stebimi gydant visais antipsichoziniais vaistais: vaistų nuo Arkinsono vartojimas yra neveiksmingas. arba gali pabloginti simptomus.
Išsivysčius hipertermijai, vaisto vartojimą reikia nutraukti, nes. kūno temperatūros padidėjimas gali rodyti piktybinio neurolepsinio sindromo (PNS) išsivystymą.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: tachikardija, galimas kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, retais atvejais ortostatinės hipotenzijos išsivystymas, QT intervalo pailgėjimas, labai retais atvejais išsivysto "torsade de pointes" sindromas.
Alerginės reakcijos: galimas odos bėrimas.

Perdozavimas
Suilpirido perdozavimo patirtis yra ribota. Specifinių simptomų nėra, bet gali būti: diskinezija su spazminiu tortikoliu, liežuvio išsikišimas ir trizmas, neryškus matymas, arterinė hipertenzija, sedacija, pykinimas, ekstrapiramidiniai simptomai, burnos džiūvimas, vėmimas, padidėjęs prakaitavimas ir ginekomastija, gali išsivystyti PNS. Kai kurie pacientai serga Parkinsono sindromu. Sulpiridas iš dalies pašalinamas hemodializės būdu.
Kadangi specifinio priešnuodžio nėra, turi būti taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas, atidžiai stebint kvėpavimo funkciją ir nuolat stebint širdies veiklą (QT intervalo pailgėjimo rizika), kuris turi būti tęsiamas tol, kol pacientas visiškai pasveiks, anticholinerginiai vaistai. Centrinio poveikio skiriami išsivysčius ryškiam ekstrapiramidiniam sindromui.

Sąveika su kitais vaistais
Kontraindikuotini deriniai
Dopaminerginių receptorių agonistai (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilas, pramipeksolis, kinagolidas, ropinirolis), išskyrus pacientus, sergančius Parkinsono liga. Tarp dopaminerginių receptorių agonistų ir antipsichozinių vaistų yra abipusis antagonizmas. Esant ekstrapiramidiniam sindromui, kurį sukelia antipsichoziniai vaistai, dopaminerginių receptorių agonistai nenaudojami, tokiais atvejais vartojami anticholinerginiai vaistai.
Sultopridas
Padidėja skilvelių aritmijų, ypač prieširdžių virpėjimo, rizika.
Nerekomenduojami deriniai
Vaistai, galintys sukelti „torsade de pointes“ tipo skilvelių aritmijas: Ia klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas) ir III klasės (amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas), kai kurie vaistai nuo psichozės (tioridazinas, flulevomepromazinas, chloropromazinas , amisulpridas, tiapridas, haloperidolis, droperidolis, pimozidas) ir kiti vaistai, tokie kaip: bepridšas, cisapridas, difemanipas, į veną leidžiamas eritromicinas, mizolastinas, intraveninis vinkaminas ir kt.
Alkoholis
Alkoholis sustiprina raminamąjį neuroleptikų poveikį. Dėmesio pažeidimas kelia pavojų vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais. Reikia vengti vartoti alkoholinius gėrimus ir vaistus, kurių sudėtyje yra alkoholio.
Levodopa
Abipusis levodopos ir antipsichozinių vaistų antagonizmas Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, reikia skirti mažiausią veiksmingą abiejų vaistų dozę.
Dopaminerginių receptorių agonistai (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, kinagolidas, ropinirolis) pacientams, sergantiems Parkinsono liga.
Tarp dopaminerginių receptorių agonistų ir antipsichozinių vaistų yra abipusis antagonizmas. Pirmiau minėti vaistai gali sukelti arba pabloginti psichozę. Jei pacientui, sergančiam Parkinsono liga ir vartojančiam dopaminerginio antagonisto, gydyti neuroleptikais būtina, pastarojo dozę reikia palaipsniui mažinti iki nutraukimo (staigus dopaminerginių agonistų nutraukimas gali sukelti piktybinio neurolepsinio sindromo atsiradimą).
Halofantrinas, pentamidinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas.
Jei įmanoma, antimikrobinio vaisto, sukeliančio skilvelių aritmiją, vartojimą reikia nutraukti.
Jei derinio išvengti nepavyksta, pirmiausia reikia patikrinti QT intervalą ir stebėti EKG.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo
Bradikardiją sukeliantys vaistai (bradikardo kalcio kanalų blokatoriai: diltiazemas, verapamilis, beta adrenoblokatoriai, klonidinas, guanfacinas, rusmenės alkaloidai, cholinesterazės inhibitoriai: donepezilas, rivastigminas, takrinas, ambenonio chloridas, galantaminas, piridostigminas, neositas).
Padidėja skilvelių aritmijų, ypač torsade de pointes, rizika.
Rekomenduojamas klinikinis ir EKG stebėjimas.
Vaistai, mažinantys kalio kiekį kraujyje (kalį išskiriantys diuretikai, stimuliuojantys vidurius laisvinantys vaistai, amfotericinas B (į veną), gliukokortikoidai, tetrakozaktidas).
Padidėja skilvelių aritmijų, ypač torsade de pointes, rizika.
Prieš skiriant vaistą, reikia pašalinti hipokalemiją ir nustatyti klinikinę, kardiografinę, taip pat elektrolitų kiekio kontrolę.
Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti:
Antihipertenziniai vaistai: padidėjęs hipotenzinis poveikis ir padidėjusi laikysenos hipotenzijos tikimybė (adityvusis poveikis).
Kiti centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai:
Morfino dariniai (analgetikai, vaistai nuo kosulio ir pakaitinė terapija), barbitūratai, benzodiazepinai ir kiti anksiolitikai, migdomieji vaistai, raminamieji antidepresantai, raminamieji histamino H 1 receptorių antagonistai, centrinio veikimo antihipertenziniai vaistai, baklofenas, talidomidas.
Centrinės nervų sistemos depresija. Dėmesio pažeidimas kelia pavojų vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais.
Sukralfatas, antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra Mg 2+ ir (arba) A 13+, sumažina geriamųjų vaistų formų biologinį prieinamumą 20-40%. Sulpiridą reikia skirti likus dviem valandoms iki jų vartojimo.

Specialios instrukcijos
Piktybinis neurolepsinis sindromas: išsivysčius nediagnozuotos kilmės hipertermijai, sulpirido vartojimą reikia nutraukti, nes tai gali būti vienas iš piktybinio sindromo, aprašyto vartojant neuroleptikus, požymių (blyškumas, hipertermija, vegetacinės funkcijos sutrikimas, sąmonės sutrikimas, raumenų rigidiškumas).
Autonominės disfunkcijos požymiai, tokie kaip padidėjęs prakaitavimas ir nestabilus kraujospūdis, gali būti prieš hipertermijos atsiradimą ir todėl yra ankstyvieji įspėjamieji ženklai.
Nors šis antipsichozinių vaistų veikimas gali būti savitas, atrodo, kad tam tikri rizikos veiksniai gali jį sukelti, pavyzdžiui, dehidratacija arba organinis smegenų pažeidimas.
OT intervalo padidėjimas: Sulpiridas pailgina QT intervalą priklausomai nuo dozės. Šis veiksmas, kuris, kaip žinoma, padidina rimtų skilvelių aritmijų, pvz., „torsade de pointes“ riziką, yra ryškesnis, kai yra bradikardija, hipokalemija arba įgimtas ar įgytas pailgėjęs QT intervalas (derinys su vaistu, sukeliančiu pailgėjimą). QT intervalo).
Jei klinikinė situacija leidžia, prieš skiriant vaistą rekomenduojama įsitikinti, kad nėra veiksnių, galinčių prisidėti prie šios rūšies aritmijos išsivystymo:

• bradikardija, kai smūgių skaičius mažesnis nei 55 dūžiai / min.
• hipokalemija,
• įgimtas QT intervalo pailgėjimas,
• vienu metu vartojamas vaistas, galintis sukelti sunkią bradikardiją (mažiau nei 55 dūžiai / min.), hipokalemiją, intrakardinio laidumo sulėtėjimą arba QT intervalo pailgėjimą.

Išskyrus skubios intervencijos atvejus, pacientams, kuriems reikalingas gydymas antipsichoziniais vaistais, būklės įvertinimo metu rekomenduojama atlikti EKG.
Išskyrus išimtinius atvejus, šio vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems Parkinsono liga.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia vartoti mažesnes dozes ir sustiprinti stebėjimą; sergant sunkiomis inkstų nepakankamumo formomis, rekomenduojami gydymo kursai su pertraukomis.
Gydymo sulpiridu metu kontrolė turėtų būti sustiprinta:

• Epilepsija sergantiems pacientams, kadangi traukulių slenkstis gali būti sumažėjęs,
• Gydant senyvus pacientus, kurie yra jautresni laikysenos hipotenzijai, sedacijai ir ekstrapiramidiniam poveikiui

Gydymo vaistu metu griežtai draudžiama vartoti alkoholį arba vaistus, kurių sudėtyje yra alkoholio.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus
Gydymo Eglonil metu draudžiama vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais, kuriems reikia didesnio dėmesio, taip pat gerti alkoholį.

Išleidimo forma
200 mg tabletės:
12 tablečių PVC/Al folijos lizdinėje plokštelėje. 1 arba 5 lizdinės plokštelės su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.
50 mg kapsulės:
15 kapsulių PVC/Al folijos lizdinėje plokštelėje. 2 lizdinės plokštelės su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.
Injekcinis tirpalas į raumenis 50 mg / mp:
2 ml bespalvio stiklo ampulėse su pertraukiamu žiedu ir uždėjus tris žiedus. 6 ampulės dedamos į PVC lizdines plokšteles. 1 kontūrinė pakuotė su ampulėmis kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Geriausias iki data
3 metai.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Sąrašas B.

Atostogos iš vaistinių: pagal receptą.

Gamintojas
Sanofi Winthrop Industry – 82 avenue Raspail, 94250 Gentilly, Prancūzija
Vartotojų pretenzijos turėtų būti siunčiamos adresu Rusijoje:
115035, Maskva, g. Sadovnicheskaya, namas 82, pastatas 2

Instrukcija

Prekinis pavadinimas

Eglonil®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Sulpiridas

Dozavimo forma

Dalijamos 200 mg tabletės

Junginys

Vienoje tabletėje yra

veiklioji medžiaga- sulpirido 200 mg,

Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, laktozės monohidratas, metilceliuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, talkas, magnio stearatas.

apibūdinimas

Tabletės yra baltos arba dramblio kaulo spalvos, apvalios, su vagele vienoje pusėje ir išgraviruotu "SLP 200" kitoje pusėje.

Farmakoterapinė grupė

Antipsichoziniai vaistai. Psichotropiniai vaistai. Benzamidai.

ATC kodas N05AL01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Išgėrus vieną 200 mg tabletę, didžiausia sulpirido koncentracija plazmoje susidaro po 3-6 valandų, atitinkanti 0,73 mg/l.

Geriamųjų dozuotų formų biologinis prieinamumas yra 25-35%, o individualus skirtumas yra didelis. Sulpirido farmakokinetikos profilis išlieka linijinis pavartojus 50–300 mg dozes.

Sulpiridas greitai pasiskirsto organizmo audiniuose: tikrasis pasiskirstymo tūris soties stadijoje yra 0,94 l/kg. Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 40%. Nedideli sulpirido kiekiai patenka į motinos pieną, prasiskverbia per placentos barjerą. Žmogaus organizme sulpiridas blogai metabolizuojamas. Sulpiridas daugiausia šalinamas per inkstus glomerulų filtracijos būdu. Bendras klirensas yra 126 ml/min. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 7 valandos.

Farmakodinamika

Eglonil® apsaugo nuo dopaminerginio nervinio perdavimo smegenų audiniuose ir turi aktyvinantį poveikį, skatina dopaminomimetinį poveikį. Didelėmis dozėmis Eglonil® taip pat turi antiproduktyvų poveikį.

Naudojimo indikacijos

Ūminiai psichoziniai sutrikimai – lėtiniai psichoziniai sutrikimai (šizofrenija, lėtiniai nešizofreniniai kliedesiai: paranojiniai kliedesiai, lėtinė haliucinacinė psichozė)

Dozavimas ir vartojimas

Prarijus.

Tik suaugusiems.

Visada reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Jei paciento klinikinė būklė leidžia, gydymą reikia pradėti nuo mažos dozės, vėliau ją galima palaipsniui didinti. Paros dozė: 200 - 1000 mg.

Šalutiniai poveikiai

Ankstyvoji diskinezija (spazminis tortikolis, okulogerinės krizės, trizmas), grįžtama vartojant anticholinerginį vaistą nuo parkinsonizmo

Ekstrapiramidinis sindromas:

Akinetiniai simptomai su hipertoniškumu arba be jo, iš dalies išnyksta vartojant anticholinerginius vaistus nuo parkinsonizmo

Hiperkinetinis-hipertoninis jaudinantis motorinis aktyvumas

Akatizija

Ilgalaikio gydymo metu, kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistus, pasireiškė vėlyvoji diskinezija, kuriai būdingi nevalingi ritmiški judesiai, daugiausia liežuvio ir (arba) veido: anticholinerginiai vaistai nuo parkinsonizmo yra neveiksmingi arba gali sukelti būklės pablogėjimą.

Sedacija arba mieguistumas

Konvulsiniai traukuliai (žr. „Specialios instrukcijos“)

Galimai mirtinas piktybinis neurolepsinis sindromas (žr. „Specialios instrukcijos“).

Laikina hiperprolaktinemija, grįžtama nutraukus gydymą, galinti sukelti amenorėją, galaktorėją, ginekomastiją, impotenciją arba frigidiškumą

Svorio priaugimas

QT intervalo pailgėjimas

Skilvelinės aritmijos, tokios kaip torsades de pointes ir skilvelinė tachikardija, kurios gali sukelti skilvelių virpėjimą ir širdies sustojimą

Staigi mirtis (žr. „Specialios instrukcijos“)

Posturalinė hipotenzija

Buvo pranešta apie venų tromboembolijos atvejus, įskaitant plaučių embolijos ir giliųjų venų trombozės atvejus, susijusius su antipsichozinių vaistų vartojimu (žr. „Specialios instrukcijos“).

Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas

Makulopapulinis bėrimas

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas sulpiridui arba vienai iš kitų vaisto sudedamųjų dalių

Nuo prolaktino priklausomi navikai (pvz., hipofizės prolaktinomos ir krūties vėžys)

Nustatyta arba įtariama feochromocitoma

Kartu su ne antiparkinsoniniais dopamino agonistais (kabergolinu ir kvinagolidu) (žr. „Vaistų sąveika“).

Vaistų sąveika

Raminamieji vaistai

Reikėtų nepamiršti, kad daugelis vaistų ir medžiagų gali turėti papildomą slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai ir prisidėti prie dėmesio sumažėjimo. Šie vaistai yra morfino dariniai (analgetikai, vaistai nuo kosulio ir pakaitinė terapija), neuroleptikai, barbitūratai, benzodiazepinai, nebenzodiazepininiai anksiolitikai (pvz., meprobamatas), migdomieji vaistai, raminamieji antidepresantai (amitriptilinas, doksepinas, mianserinas, antihistamininiai vaistai, mirtinai1apinas). antihipertenziniai vaistai, baklofenas ir talidomidas.

Vaistai, galintys sukelti piruetinę tachikardiją

Šį rimtą širdies ritmo sutrikimą gali sukelti daugybė vaistų, antiaritminių ir neantiaritminių. Hipokalemija (žr. kalio kiekį mažinantys vaistai), taip pat bradikardija (žr. Vaistai, sukeliantys bradikardiją) arba jau buvęs arba įgytas QT intervalo pailgėjimas.

Šie vaistai visų pirma apima Ia ir III klasės antiaritminius vaistus ir kai kuriuos antipsichozinius vaistus.

Kalbant apie eritromiciną, spiramiciną ir vinkamiciną, ši sąveika taikoma tik į veną vartojamoms dozavimo formoms.

Paprastai draudžiama vienu metu vartoti du torsadogeninius vaistus.

Tačiau metadonas, kaip ir kai kurie poklasiai, yra išimtys:

Antipsichoziniai vaistai, galintys sukelti torsades de pointes, taip pat nerekomenduojami, tačiau jie nėra kontraindikuotini kartu su kitais torsadogeniniais vaistais.

Kontraindikuotini deriniai

(žr. skyrių „Kontraindikacijos“)

Ne antiparkinsoniniai dopamino agonistai (karbegolinas, kvinagolidas)

(žr. „Specialios instrukcijos“)

Padidėjusi skilvelių aritmijų, ypač torsades de pointes, rizika. Jei įmanoma, gydymą azolo grupės priešgrybeliniais preparatais reikia nutraukti.

Jei jo vartoti neišvengiama, prieš gydymą reikia patikrinti QT intervalą ir atlikti tolesnį EKG stebėjimą.

Antiparkinsoniniai dopamino agonistai (amantadinas,apomorfinas, bromokriptinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilas, pramipeksolis, ropinirolis, selegilinas)

Abipusis antagonizmas tarp dopamino agonistų ir antipsichozinių vaistų.

Dopamino agonistai gali sukelti arba sustiprinti psichozinius sutrikimus. Jei Parkinsono liga sergančius pacientus, gydomus dopamino agonistais, gydyti antipsichoziniais vaistais būtina, šių dopamino agonistų dozę reikia mažinti palaipsniui (staigus nutraukimas pacientui kelia piktybinio neurolepsinio sindromo riziką).

Kiti vaistai, galintys sukelti torsades de pointes:Ia klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas) ir III klasės (amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas) ir kiti vaistai, tokie kaip bepridilis, cisapridas, difemanilis, į veną leidžiamas eritromicinas, mizolastinas, į veną leidžiamas vinkaminas, į veną švirkščiamas moksifloksasspiracinas.

Kiti antipsichoziniai vaistai, kurie gali sukeltipiruetinė tachikardija (amisulpridas, chlorpromazinas, ciamemazinas, droperidolis, haloperidolis, levomepromazinas, pimozidas, pipotiazinas, sertindolas, sulpiridas, sultopridas, tiapridas, veralipridas)

Padidėjusi skilvelių aritmijų, ypač torsades de pointes, rizika.

Alkoholis

Antipsichozinių vaistų sukeliamo raminamojo poveikio stiprinimas.

Sumažėjęs budrumas gali sukelti pavojų vairuoti ir valdyti mechanizmus. Pacientai turi vengti gerti alkoholinius gėrimus ar vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra alkoholio.

Levodopa

Abipusis levodopos ir antipsichozinių vaistų antagonizmas. Parkinsono liga sergantys pacientai turi vartoti mažiausią veiksmingą kiekvieno iš šių vaistų dozę.

Metadonas

Deriniai, kuriuos naudojant reikia laikytis atsargumo priemonių

Beta adrenoblokatoriai širdies nepakankamumui gydyti (bisoprololis, karvedilolis, metoprololis, nebivololis)

Bradikardiją sukeliantys vaistai (ypač Ia klasės antiaritminiai vaistai, beta adrenoblokatoriai, kai kurie III klasės antiaritminiai vaistai, kai kurie kalcio kanalų blokatoriai, rusmenės glikozidai, pilokarpinas, anticholinesterazės)

Padidėjusi skilvelių aritmijų, ypač torsades de pointes, rizika. Būtinas klinikinis stebėjimas ir EKG stebėjimas.

Vaistai, mažinantys kalio kiekį kraujyje (kalį šalinantys diuretikai, vieni arba kartu, stimuliuojantys vidurius laisvinantys vaistai, gliukokortikoidai, tetrakozaktidas ir amfotericinas B, skirti vartoti į veną)

Padidėjusi skilvelių aritmijų, ypač torsades de pointes, rizika.

Bet kokia hipokalemija turi būti koreguojama prieš skiriant šiuos vaistus, atliekama klinikinė stebėsena, elektrolitų ir EKG stebėjimas.

Sukralfatas

Sumažėjusi sukralfato ir sulpirido absorbcija virškinimo trakte. Stebėkite intervalus tarp sukralfato ir sulpirido vartojimo (jei įmanoma, daugiau nei 2 valandas).

Virškinimo trakto vietiniai vaistai, antacidiniai vaistai ir anglis

Sumažėjusi sulpirido absorbcija virškinimo trakte. Reikėtų laikytis intervalų tarp šių priemonių ir anglies naudojimo (jei įmanoma, daugiau nei 2 valandas).

Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti

Antihipertenziniai vaistai

Beta blokatoriai (išskyrus esmololį ir sotalolį bei beta blokatorius, vartojamus širdies nepakankamumui gydyti)

Kraujagysles plečiantis poveikis ir hipotenzijos rizika, ypač laikysena (adityvus poveikis).

Nitratai, nitritai ir panašios medžiagos

Padidėjusi hipotenzijos, ypač laikysenos, rizika.

Specialios instrukcijos

Specialios atsargumo priemonės

Galimai mirtinas piktybinis neurolepsinis sindromas: pasireiškus neaiškios kilmės hipertermijai, gydymą reikia nedelsiant nutraukti, nes tai gali būti vienas iš piktybinio neurolepsinio sindromo simptomų, aprašytų vartojant antipsichozinius vaistus (blyškumas, hipertermija, autonominė disfunkcija, sąmonės sutrikimas, raumenų rigidiškumas).

Autonominės disfunkcijos požymiai, tokie kaip padidėjęs prakaitavimas ir kraujospūdžio pokyčiai, gali pasireikšti prieš hipertermiją ir todėl būti ankstyvi įspėjamieji ženklai.

Nors šis antipsichozinių vaistų poveikis gali būti savitas, gali atsirasti polinkį skatinančių veiksnių, tokių kaip dehidratacija ir organiniai smegenų pažeidimai.

Pailgėjęs QT intervalas: sulpiridas gali sukelti nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą. Šis poveikis, kuris, kaip žinoma, padidina sunkių skilvelių aritmijų, ypač torsades de pointes, išsivystymo riziką, sustiprėja pacientams, kuriems yra bradikardija, hipokalemija ir įgimtas ar įgytas QT intervalo pailgėjimas (kai sulpiridas vartojamas kartu su QT intervalą ilginančiu vaistu ) (žr. „Neigiami veiksmai“)

Todėl prieš vartojant šį vaistą ir, jei leidžia klinikinė būklė, pacientą reikia ištirti, siekiant nustatyti šiuos rizikos veiksnius, kurie prisideda prie tokio tipo aritmijos išsivystymo:

Bradikardija, mažesnė nei 55 dūžiai per minutę;

hipokalemija,

įgimtas QT intervalo pailgėjimas,

Nuolatinis gydymas vaistais, kurie gali sukelti sunkią bradikardiją (mažiau nei 55 k./min.), hipokalemiją, intrakardinio laidumo sulėtėjimą arba QT intervalo pailgėjimą (žr. skyrius „Kontraindikacijos“ ir „Vaistų sąveika“).

smegenų insultas

Senyvus demencija sergančius pacientus gydant netipiniais antipsichoziniais vaistais, insulto rizika buvo didesnė, palyginti su placebu. Šios padidėjusios rizikos priežastis nežinoma.

Negalima atmesti padidėjusios rizikos vartojant kitus antipsichozinius vaistus ir kitoms pacientų grupėms.

Šį vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra insulto rizikos veiksnių.

Senyviems pacientams, sergantiems demencija

Senyvų pacientų, sergančių su demencija susijusių psichozių ir gydomų antipsichoziniais vaistais, mirtingumo rizika didėja.

Netipinių antipsichozinių vaistų vartojimas pacientams, palyginti su placebu, padidina mirtingumo riziką 1,6–1,7 karto. Po 10 savaičių gydymo laikotarpio vidurkio mirtingumo rizika gydytoje grupėje buvo 4,5%, palyginti su 2,6% placebo grupėje. Dauguma mirčių buvo širdies ir kraujagyslių (pvz., širdies nepakankamumas, staigi mirtis) arba infekcinės (pvz., pneumonijos) pobūdžio. Įprasti antipsichoziniai vaistai gali padidinti mirtingumą, kaip ir netipinių antipsichozinių vaistų atveju. Atitinkamas antipsichozinio preparato ir paciento savybių vaidmuo epidemiologinių tyrimų metu pastebėtam padidėjusiam mirtingumui yra neaiškus. Venų tromboembolija: buvo pranešta apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus, susijusius su antipsichozinių vaistų vartojimu. Kadangi antipsichoziniais vaistais gydomi pacientai dažnai turi VTE rizikos veiksnių, prieš gydymą Eglonil ir jo metu reikia nustatyti bet kokį galimą VTE rizikos veiksnį ir imtis prevencinių priemonių (žr. skyrių „Šalutinis poveikis“).

Šiame vaistiniame preparate yra laktozės, todėl jis nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba galaktozės malabsorbcijos sindromas (retos paveldimos ligos).

Atsargumo priemonės naudojant

Pacientai, sergantys cukriniu diabetu arba diabeto išsivystymo rizikos veiksniais, pradėję gydytis Eglonil, turi tinkamai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje. Išskyrus ypatingus atvejus, šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, sergantiems Parkinsono liga.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia mažinti dozę ir sustiprinti stebėjimą; esant sunkiam inkstų nepakankamumui, rekomenduojami periodiniai gydymo kursai.

Gydymo Eglonil stebėjimas turėtų būti sustiprintas:

Epilepsija sergantiems pacientams, nes sulpiridas gali sumažinti traukulių slenkstį; buvo pranešta apie traukulių priepuolių atvejus pacientams, gydytiems sulpiridu (žr. „Šalutinis poveikis“).

Senyviems pacientams, kuriems yra didesnis polinkis į laikyseninę hipotenziją, yra sedacija ir ekstrapiramidinis poveikis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Norint išvengti dekompensacijos, pageidautina išlaikyti gerą motinos psichinę sveikatą viso nėštumo metu. Jei tokiai psichikos sveikatos būklei užtikrinti būtinas gydymas vaistais, jį reikia pradėti arba tęsti veiksmingomis dozėmis viso nėštumo metu. Nėštumo metu atsiradusios ekspozicijos analizė neparodė jokio ypatingo sulpirido teratogeninio poveikio. Injekciniai antipsichoziniai vaistai, naudojami kritiniais atvejais, gali sukelti motinos hipotenziją.

Nepaisant to, kad naujagimių atvejai nebuvo aprašyti, teoriškai sulpiridas gali sukelti šiuos simptomus, jei jo vartojimas tęsiamas iki nėštumo pabaigos, ypač didelėmis dozėmis:

Simptomai, susiję su į atropiną panašiu jo poveikiu, kuris pasunkėja kartu su vaistais nuo parkinsonizmo: tachikardija, dirglumas, pilvo pūtimas, sulėtėjęs mekonio išsiskyrimas

Ekstrapiramidiniai simptomai: hipertoniškumas, tremoras

Sedacija

Todėl Eglonil galima vartoti bet kuriuo nėštumo laikotarpiu. Stebint naujagimius, reikia atsižvelgti į minėtą poveikį.

Kadangi sulpirido patenka į motinos pieną, gydymo metu žindyti nerekomenduojama.

Vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Pacientų, ypač vairuojančių automobilį ar dirbančių su veikiančiais mechanizmais, dėmesį reikia atkreipti į galimą mieguistumą vartojant šį vaistą (žr. „Šalutinis poveikis“).

Perdozavimas

Simptomai: Sulpirido perdozavimo atvejų patirtis yra ribota. Galima diskinezija su spazminiu tortikoliu, liežuvio išsikišimu ir užraktu. Kai kuriems pacientams gali išsivystyti gyvybei pavojingas Parkinsono sindromas ar net koma.

Gydymas: Sulpiridas iš dalies pašalinamas hemodializės būdu. Specifinio priešnuodžio sulpiridui nėra. Simptominis gydymas, gaivinimas, nuolat atidžiai stebint širdies ir kvėpavimo funkcijas (QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijų rizika), kuris turi būti tęsiamas tol, kol pacientas pasveiks. Išsivysčius sunkiam ekstrapiramidiniam sindromui, reikia vartoti anticholinerginį vaistą.

Išleidimo ir pakavimo formos

12 tablečių lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš PVC plėvelės ir aliuminio folijos.

1 pakuotė kartu su medicininio naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis dedama į kartoninę pakuotę.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30o C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Laikymo sąlygos

Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą

Gamintojas/pakuotojas

Sanofi Winthrop Industria, Prancūzija

Vietos adresas: 6 boulevard de l'Europe, 21800 Quetigny, Prancūzija

Registracijos liudijimo turėtojas

Sanofi Aventis Prancūzija, Prancūzija

Organizacijos, priimančios vartotojų pretenzijas dėl produktų (prekių) kokybės Kazachstano Respublikos teritorijoje, adresas

Sanofi-aventis Kazakhstan LLP

Kazachstano Respublika, 050016, Almata, g. Kunaeva g. 21B

telefonas: 8-727-244-50-96

faksas: 8-727-258-25-96

el. paštas: [apsaugotas el. paštas]

Prisegtos bylos

648403981477977028_en.doc	94,5 kb
344569351477978204_kz.doc	120 kb