Farmakokinetika

Nakon supkutane primjene, TCmax - 4-5 sati Komunikacija s proteinima krvne plazme - do 95%, volumen distribucije je vrlo mali - 0,06 l / kg (ne ostavlja vaskularni krevet zbog jakog vezanja za proteine ​​plazme). Heparin ne prolazi placentu i ne ulazi u majčino mlijeko. Intenzivno hvataju endotelne stanice i stanice mononuklearno-makrofagnog sustava (stanice retikulo-endotelnog sustava), koncentrirane u jetri i slezeni. Inhalacijskim načinom primjene (inhalacija) apsorbiraju ga alveolarni makrofagi, endotel kapilara, velike krvne i limfne žile: te su stanice glavno mjesto taloženja heparina, odakle se postupno oslobađa, održavajući potrebnu koncentraciju u krvnu plazmu.

Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje N-desulfamidaze i trombocitne heparinaze, koja je u kasnijim fazama uključena u metabolizam heparina. Sudjelovanje u metabolizmu trombocitnog faktora IV (antiheparinski faktor), kao i vezanje heparina na makrofagni sustav, objašnjavaju brzu biološku inaktivaciju i kratkotrajnost djelovanja. Desulfatizirane molekule pod utjecajem bubrežne endoglikozidaze pretvaraju se u fragmente niske molekulske mase. Poluvrijeme heparina je 1-6 sati (prosječno - 1,5 sati); povećava se s pretilošću, jetrenim i/ili zatajenja bubrega; smanjuje se kod tromboembolije plućna arterija, infekcije, maligni tumori. Izlučuje se putem bubrega, uglavnom u obliku neaktivnih metabolita, a samo uz uvođenje visokih doza moguće je izlučiti (do 50%) u nepromijenjenom obliku. Ne izlučuje se hemodijalizom.

Farmakodinamika

Antikoagulans izravnog djelovanja, pripada skupini heparina srednje molekularne težine, usporava stvaranje fibrina. Antikoagulantni učinak nalazi se in vitro i in vivo, javlja se odmah nakon intravenske primjene. Mehanizam djelovanja heparina temelji se prvenstveno na njegovom vezanju za antitrombin III, inhibitor aktiviranih faktora zgrušavanja krvi: trombina, IXa, Xa, XIa, XIIa (posebno je važna sposobnost inhibicije trombina i aktiviranog faktora X). Heparin remeti prijelaz protrombina u trombin, inhibira trombin i zaustavlja stvaranje fibrina iz fibrinogena, a također u određenoj mjeri smanjuje agregaciju trombocita.

Povećava bubrežni protok krvi; povećava otpornost cerebralnih žila, smanjuje aktivnost cerebralne hijaluronidaze, aktivira lipoprotein lipazu i ima hipolipidemijski učinak. Smanjuje aktivnost surfaktanta u plućima, potiskuje prekomjernu sintezu aldosterona u kori nadbubrežne žlijezde, veže adrenalin, modulira odgovor jajnika na hormonske podražaje, povećava aktivnost paratiroidnog hormona. Kao rezultat interakcije s enzimima, može povećati aktivnost moždane tirozin hidroksilaze, pepsinogena, DNA polimeraze i smanjiti aktivnost miozin ATPaze, piruvat kinaze, RNA polimeraze, pepsina. U bolesnika s ishemijska bolest srce (u kombinaciji s acetilsalicilna kiselina) smanjuje rizik od akutne tromboze koronarne arterije, infarkta miokarda i iznenadne smrti. Smanjuje učestalost ponovljenih srčanih udara i smrtnost u bolesnika s infarktom miokarda. U visokim dozama djelotvoran je kod plućne embolije i venske tromboze, u malim - za prevenciju venske tromboembolije, uklj. nakon kirurške operacije. Na intravenska primjena zgrušavanje krvi gotovo odmah usporava intramuskularna injekcija- nakon 15-30 minuta, supkutano - nakon 20-60 minuta, nakon inhalacije, maksimalni učinak je za jedan dan; trajanje antikoagulantnog učinka, odnosno, je 4-5, 6-8 sati i 1-2 tjedna, terapijski učinak - prevencija tromboze - traje mnogo duže. Manjak antitrombina III u plazmi ili na mjestu tromboze može smanjiti antitrombotski učinak heparina.

Indikacije za upotrebu

Tromboze, tromboembolije i njihove komplikacije (prevencija i liječenje)

Prevencija zgrušavanja krvi (u kardiovaskularnoj kirurgiji)

Tromboza koronarne žile, diseminirana intravaskularna koagulacija

Postoperativno razdoblje u bolesnika s poviješću tromboembolije

Sprječavanje zgrušavanja krvi tijekom operacija pomoću ekstrakorporalnih metoda cirkulacije, tijekom hemodijalize

Doziranje i način primjene

Heparin se propisuje kao kontinuirana intravenska infuzija ili kao redovite intravenske injekcije, kao i supkutano (u abdomenu).

IZ preventivna svrha supkutano na 5000 IU / dan, u intervalima od 8-12 sati. Uobičajeno mjesto za supkutane injekcije je anterolateralna trbušna stijenka (u iznimnim slučajevima, u nadlaktici ili bedru), uz pomoć tanke igle koju treba uvesti duboko, okomito, u nabor kože koji se drži između palca i kažiprsta do kraja otopine za injekciju. Potrebno je svaki put izmjenjivati ​​mjesta ubrizgavanja (kako bi se izbjeglo stvaranje hematoma).

Prvu injekciju treba dati 1-2 sata prije početka operacije; u postoperativno razdoblje unijeti u roku od 7-10 dana, au slučaju potrebe - duže vrijeme.

Početna doza heparina ubrizgana u ljekovite svrhe, obično iznosi 5000 IU i primjenjuje se intravenski, nakon čega se liječenje nastavlja intravenskim infuzijama.

Doze održavanja određuju se ovisno o načinu primjene:

S kontinuiranom intravenskom infuzijom propisuje se 1000-2000 IU / sat (24000-48000 IU / dan), razrjeđujući heparin u 0,9% otopini natrijevog klorida;

S periodičnim intravenozne injekcije imenovati 5000-10000 IU heparina svaka 4 sata.

Doze heparina za intravensku primjenu odabiru se tako da je aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (APTT) 1,5-2 puta veće od kontrolnog.

Uz supkutanu primjenu niskih doza heparina (5000 IU 2-3 puta dnevno) za prevenciju tromboze, nije potrebno redovito praćenje APTT-a, tk. malo se povećava.

Kontinuirana intravenska infuzija je najviše učinkovit način korištenje heparina, bolje od redovitih (periodičnih) injekcija, jer. osigurava stabilniju hipokoagulaciju i manju vjerojatnost krvarenja.

Kod provođenja izvantjelesne cirkulacije primjenjuje se u dozi od 140-400 IU / kg ili 1500-2000 IU na 5000 ml krvi.

Kod hemodijalize prvo se ubrizgava 10.000 IU intravenozno, a zatim u sredini postupka - još 30.000-50.000 IU.

Za starije osobe, posebno za žene, doze treba smanjiti.

Za djecu, lijek se primjenjuje intravenski kap po kap:

u dobi od 3 godine, 500 IU / kg / dan pod kontrolom APTT.

Nuspojave"type="checkbox">

Nuspojave

Vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Najčešće nuspojave su krvarenje (češće u bolesnika starijih od 60 godina, osobito u žena), reverzibilne promjene jetrenih enzima, reverzibilna trombocitopenija i razne kožne reakcije. Postoje izolirani izvještaji o generaliziranim alergijskim reakcijama, nekrozi kože i prijapizmu.

Heparin može uzrokovati trombocitopeniju izravno ili neizravno stvaranjem protutijela koja agregiraju trombocite. Ovi fenomeni su reverzibilni nakon prekida uzimanja lijeka.

Krvarenje iz bilo kojeg organa, osobito kod primjene visokih doza. U nekim slučajevima, krvarenje sa smrtnim ishodom ili trajnom nesposobnošću.

Trombocitopenija tipa I

Povećane razine transaminaza, gama-HT, LDH ili lipaze, svi pokazatelji se obnavljaju nakon prekida uzimanja lijeka

Reakcije na mjestu ubrizgavanja; lokalna iritacija sa supkutanom injekcijom, eritem, hematom i ulceracija na mjestu injekcije

Osip (razne vrste osipa uključujući eritematozni i makulopapularni), urtikarija, svrbež

Osteoporoza zbog dugotrajne terapije heparinom

Trombocitopenija izazvana heparinom, trombocitopenija tipa II, vjerojatno imunoalergijske prirode. U nekim slučajevima, trombocitopenija tipa II praćena je venskom ili arterijskom trombozom, plućnom embolijom, moždanim udarom, infarktom miokarda, nekrozom kože, gangrenom ekstremiteta koja zahtijeva amputaciju i smrtonosna je. S razvojem teške trombocitopenije (smanjenje broja trombocita 2 puta od prvobitnog broja ili ispod 100 tisuća / μl), davanje heparina hitno se zaustavlja

Alergijske reakcije svih vrsta i stupnjeva težine, s različitim manifestacijama (hiperemija kože, urtikarija, medikamentozna groznica, rinitis, osjećaj topline u tabanima, bronhospazam, kolaps)

Hipoaldosteronizam, koji može dovesti do porasta kalija u plazmi. Rijetko se klinički značajna hiperkalemija može pojaviti u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega i dijabetes melitusom.

Nekroza kože, kod koje liječenje treba odmah prekinuti.

Prijavljen je jedan slučaj eritema.

S produljenom uporabom - osteoporoza, spontani prijelomi kostiju.

Jako rijetko:

Anafilaktoidne reakcije i anafilaktički šok

Epiduralni i spinalni hematom u bolesnika koji primaju profilaktičke doze heparina tijekom spinalne ili epiduralne anestezije ili lumbalne punkcije

Prijapizam

Kontraindikacije

Preosjetljivost na heparin

Postojeća teška trombocitopenija ili povijest trombocitopenije izazvane heparinom

Sklonost generaliziranom ili lokalnom krvarenju, uključujući hemofiliju, disecirajuću aneurizmu aorte, hemoragijski moždani udar, cirozu jetre s varikozitetima jednjaka, teško zatajenje jetre, bubrega, egzacerbaciju peptičkog ulkusa, Crohnovu bolest, akutni ili subakutni septički endokarditis, intrakranijalno krvarenje ili traumu i kirurški zahvati na glavi, vratu, očima, ušima i kod žena s prijetećim pobačajem, porodom (uključujući nedavni)

Nedavni kirurški zahvati na prostati, jetri i bilijarnom traktu

Stanje nakon punkcije leđne moždine

Nekontrolirana teška hipertenzija

Proliferativna dijabetička retinopatija

Aktivni oblik tuberkuloze

Akutna i kronična leukemija

Aplastična i hipoplastična anemija

Trudnoća i dojenje

Dječja dob do 3 godine

Injekcije heparina sadrže 10 mg / ml konzervansa - benzilnog alkohola, stoga je kontraindiciran u nedonoščadi ili novorođenčadi.

Epiduralna anestezija tijekom poroda u trudnica liječenih Heparinom je kontraindicirana.

U bolesnika koji heparin primaju radi liječenja, a ne profilakse, lokalna-regionalna anestezija tijekom elektivnih kirurških zahvata je kontraindicirana, jer je primjena heparina vrlo rijetka, ali je povezana s razvojem epiduralnog ili spinalnog hematoma kao posljedice produljene ili trajne paralize.

Interakcije lijekova

Nemojte miješati u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.

Otopina natrijevog heparina nije kompatibilna u otopini s određenim lijekovima (npr. alteplaza, amikacin sulfat, atrakurijev besilat, ciprofloksacin, citarabin, daunorubicin, droperidol, eritromicin, gentamicin sulfat, idarucibin, kanamicin sulfat, mitoksantron hidroklorid, polimiksin sulfat, promethazin hidroklorid, streptomicin sulfat , tobramicin sulfat).

Kada se uzima s oralnim antikoagulansima, moguće je produljenje protrombinskog vremena.

Lijekovi koji pojačavaju učinak heparina:

Lijekovi koji sprječavaju agregaciju trombocita: sistemski salicilati; NSAID uključujući celekoksib i ibuprofen; antagonisti glikoproteina IIb/IIIa; tienopiridini; dipiridamol; hidroksiklorokinon; dekstran, probenecid, varfarin. Može uzrokovati krvarenje, produljenje protrombinskog vremena

Antitrombin III (ljudski): pojačava antikoagulantni učinak heparina u bolesnika s nasljednim nedostatkom antitrombina III.

Lijekovi koji smanjuju učinak heparina: srčani glikozidi, tetraciklini, nikotin, nitrati, antihistaminici.

Interakcije heparina s hranom, biljnim proizvodima nisu utvrđene.

Interakcija Heparin - laboratorijski parametri

Značajno povećanje razine AST i ALT: određivanje razine aminotransferaza važno je u diferencijalnoj dijagnozi infarkta miokarda, bolesti jetre i plućne embolije. Značajan porast razine aminotransferaza uočen je u visokom postotku bolesnika na terapiji heparinom.

Protrombinsko vrijeme: Heparin natrij može produžiti protrombinsko vrijeme.

posebne upute

Liječenje heparinom treba provoditi uz pažljivo praćenje stanja hemokoagulacije. Studije stanja koagulabilnosti krvi provode se: u prvih 7 dana liječenja - najmanje 1 put u 2 dana, zatim 1 put u 3 dana; prvog dana postoperativnog razdoblja - najmanje 2 puta dnevno, 2. i 3. dana - najmanje 1 puta dnevno.

Zabranjeno je davati heparin intramuskularno, jer. moguće stvaranje hematoma na mjestu ubrizgavanja. Otopina heparina može dobiti žutu nijansu, što ne mijenja njezinu aktivnost ili podnošljivost. Otopina ne smije sadržavati suspendirane čestice ili sediment. Lijek se smatra prikladnim za uporabu ako postoji etiketa i ako je pakiranje zapečaćeno.

Za razrjeđivanje heparina koristi se samo 0,9% otopina NaCl.

Tijekom primjene heparina ne smiju se intramuskularno davati drugi lijekovi i ne smije se raditi biopsija organa. Heparin se koristi samo u bolničkim uvjetima.

Uvođenje intravenskih otopina može dovesti do smanjenja koncentracije elektrolita u serumu, hiperhidracije i plućnog edema.

U osoba sa šećernom bolešću primjena heparina može dovesti do razvoja hiperkalijemije.

Nagli prekid terapije heparinom može dovesti do brze aktivacije trombotičkog procesa, pa dozu heparina treba postupno smanjivati ​​uz istovremenu primjenu neizravnih antikoagulansa.

Izuzetak su slučajevi teških hemoragijskih komplikacija i individualne netolerancije na heparin.

Potreban je oprez kod osoba koje pate od polivalentnih alergija (uključujući bronhalnu astmu), arterijske hipertenzije, stomatoloških zahvata, šećerne bolesti, endokarditisa, perikarditisa, intrauterine kontracepcije, aktivne tuberkuloze, terapije zračenjem, zatajenja jetre, kroničnog zatajenja bubrega, u starijih osoba (preko 60, posebno kod žena).

Krvarenje

Nemojte koristiti heparin u prisutnosti ozbiljnog krvarenja, osim ako korist od terapije nadmašuje mogući rizik. U bolesnika koji primaju haparin moguće je razviti krvarenje iz bilo kojeg organa. Tijekom terapije heparinom javljala su se krvarenja u nadbubrežnim žlijezdama (s razvojem insuficijencije nadbubrežne žlijezde), krvarenja u jajnicima - žuto tijelo, retroperitonealni prostor. Najveća učestalost krvarenja zabilježena je u bolesnika starijih od 60 godina, osobito u žena.

Neobjašnjivi pad hematokrita, pad krvnog tlaka ili bilo koji drugi neobjašnjivi simptom treba uzeti u obzir kako bi se isključilo krvarenje.

Heparinnatrij treba koristiti s krajnjim oprezom u stanjima povezanim s rizikom od krvarenja:

Kardiovaskularni - subakutni bakterijski endokarditis, teška arterijska hipertenzija;

Kirurški - tijekom i neposredno nakon lumbalne punkcije ili spinalne anestezije, operacije na mozgu, leđnoj moždini ili očima;

Hematološki - hemofilija, trombocitopenija, purpura;

Gastrointestinalni trakt - ulcerativne lezije, drenažna cijev u želucu ili tankom crijevu;

Bolesnici s nasljednim nedostatkom antitrombina III koji istovremeno primaju terapiju za nedostatak antitrombina III. Kako bi se smanjio rizik od krvarenja, potrebno je smanjiti dozu heparina.

Drugi - menstruacija, bolest jetre s oštećenom hemostazom, teško zatajenje bubrega.

Trombocitopenija izazvana heparinom (HIT)

U pozadini primjene heparina, moguć je razvoj HIT-a. Trombocitopenija izazvana heparinom je rijetka, teška komplikacija terapije heparinom, koja dovodi do razvoja arterijske ili venske tromboze, plućne embolije, moždanog udara, infarkta miokarda, nekroze kože, gangrene ekstremiteta koja zahtijeva amputaciju, a moguća je i smrt.

Na trombocitopeniju izazvanu heparinom treba posumnjati ako broj trombocita ne prelazi 100 000/mm3 i/ili ako postoji smanjenje broja trombocita za 30-50% u usporedbi s prethodnim krvnim testom. HIT se može razviti unutar nekoliko tjedana nakon prekida terapije heparinom.

Preporuča se odrediti broj trombocita prije početka liječenja i tijekom cijelog liječenja. Potrebno je pratiti broj trombocita bez obzira na indikaciju za koju je lijek propisan i njegovu dozu.

Ako je broj trombocita ispod 100 000/mm3 ili ako se razvije tromboza, terapiju heparinom treba prekinuti, procijeniti vjerojatnost HIT-a i po potrebi propisati alternativni antikoagulans.

Otpornost na heparin

Otpornost na heparin može se pojaviti kod vrućice, tromboze, tromboflebitisa, infarkta miokarda, raka, u postoperativnom razdoblju, u bolesnika s nedostatkom antitrombina III.

Preosjetljivost na heparin

U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na heparin, lijek se smije primjenjivati ​​samo u stanjima opasnim po život. Koristite s oprezom u bolesnika s poviješću alergijskih reakcija.

benzil alkohol

Sastav lijeka uključuje benzil alkohol, čija je uporaba povezana s razvojem nuspojava u pedijatrijskih bolesnika. Minimalna koncentracija benzilnog alkohola u krvi, pri kojoj je moguć razvoj nuspojava, nije poznata.

karcinogeneza, mutageneza

Klinička ispitivanja nisu provedena.

Laboratorijska ispitivanja

Liječenje heparinom treba provoditi uz pažljivo praćenje stanja hemokoagulacije.

Primjena u starijih osoba

Starije osobe (iznad 60 godina), osobito žene, imaju povećan rizik od krvarenja. Doze za ovu kategoriju bolesnika treba smanjiti.

Primjena kod djece

Nisu provedena odgovarajuća i dobro kontrolirana klinička ispitivanja primjene heparina u djece.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ne postoje odgovarajuće i dobro kontrolirane studije o primjeni heparina u trudnica. U objavljenim studijama o primjeni heparina tijekom trudnoće nije zabilježen povećan rizik od štetnih učinaka lijeka na fetus. Heparin ne prolazi placentu i štetni učinci na fetus nisu vjerojatni. Nema poznatih štetnih ishoda povezanih s fetalnom izloženošću benzilnom alkoholu, koji je dio lijeka, međutim, može izazvati ozbiljne nuspojave i smrt kada se primjenjuje intravenozno u novorođenčadi i dojenčadi. U studiji provedenoj na štakorima i miševima nisu utvrđeni teratogeni učinci. Heparin ne prelazi u majčino mlijeko. Benzil alkohol, koji je dio lijeka, može prodrijeti u tijelo djeteta s majčinim mlijekom.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Bolesnicima koji imaju vrtoglavicu i glavobolju tijekom primjene heparina ne preporučuje se upravljanje vozilima i uključivanje u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: znakovi krvarenja.

Liječenje: u slučaju manjeg krvarenja uzrokovanog predoziranjem heparinom, dovoljno je prekinuti njegovu primjenu.

Kod opsežnog krvarenja, višak heparina neutralizira se protamin sulfatom (1 mg protamin sulfata na 100 IU heparina). Mora se imati na umu da se heparin brzo izlučuje, a ako se protamin sulfat propisuje 30 minuta nakon prethodne doze heparina, treba primijeniti samo polovicu potrebne doze; maksimalna doza protamin sulfata je 50 mg. Hemodijaliza je neučinkovita.

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 0S.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

RUE "Belmedpreparaty", Republika Bjelorusija

Pravna adresa i adresa za prijem reklamacija:

220007, Minsk, ul. Fabricije, 30

Heparin je antikoagulant s izravnim djelovanjem. Sprječava pojačano zgrušavanje krvi i stvaranje krvnih ugrušaka. U kombinaciji s fibrolizinom, heparin sprječava stvaranje krvnih ugrušaka koji začepljuju krvne žile. Najsigurniji oblik oslobađanja heparina je otopina za injekcije. Kod pravilne primjene mogu se spriječiti nuspojave koje su neizbježne kod oralne primjene.

Sastav i princip djelovanja

Glavni aktivni sastojak lijeka je heparin natrij. Tvar je antikoagulans izravnog djelovanja. Izravno utječe na čimbenike koji dovode do zgrušavanja krvi. Dolazeći do lezije, heparin ima niz terapeutskih učinaka:

  • blokira biosintezu trombina - stvaranje složenih spojeva na bazi trombina;
  • smanjuje adheziju trombocita, tako da se krv prestaje zgrušavati;
  • inhibira djelovanje hijaluronidaze - enzima koji je uključen u održavanje propusnosti tkiva;
  • stimulira fibrinolitička svojstva krvi, zbog čega se ugrušci prirodno rješavaju;
  • poboljšava protok krvi u području srca;
  • smanjuje koncentraciju kolesterola u krvi;
  • čini boju lipemičke plazme svjetlijom;
  • povećava aktivnost lipoprotein lipaze;
  • potiskuje imunološki sustav i pomaže u borbi s autoimunim bolestima (patologije u kojima tijelo prepoznaje vlastita tkiva kao strana i bori se s njima);
  • sprječava odbacivanje presađenih organa od strane tijela.

Antikoagulantni učinak heparina u obliku otopine za injekciju počinje gotovo odmah nakon uvođenja sredstva u abdomen ili pod kožu na drugom području. Međutim, učinak je kratkotrajan i ne traje više od 5 sati. Kod supkutane primjene učinak heparina nastupa nakon 60 minuta i traje do 12 sati.

Indikacije za upotrebu

Lijek propisuju liječnici za otklanjanje poremećaja koji se temelje na prekomjernom zgrušavanju krvi i stvaranju krvnih ugrušaka. To uključuje:

  • infarkt miokarda;
  • flebeurizam;
  • tromboza glavnih vena i arterija;
  • trombozirani hemoroidi;
  • tromboflebitis;
  • razdoblje oporavka nakon operacije krvnih žila i srca;
  • korištenje uređaja za održavanje cirkulacije krvi.

Alat se često koristi tijekom laboratorijskih testova za sprječavanje zgrušavanja krvi. Lijek se propisuje zajedno s fibrinolitičkim lijekovima koji su namijenjeni otapanju krvnih ugrušaka.

Kontraindikacije

Intravenska ili intramuskularna primjena značajno ograničava popis mogućih nuspojava. Unatoč tome, Heparin ima niz kontraindikacija:

  • bolesti karakterizirane odgođenim zgrušavanjem krvi;
  • povećano krvarenje i vaskularna propusnost;
  • unutarnje krvarenje;
  • teški poremećaji u jetri i bubrezima;
  • upala ventrikula i atrija;
  • aneurizma;
  • subakutni bakterijski endokarditis;
  • kronična ili akutna leukemija;
  • maligni tumori;
  • ugnjetavanje hematopoeze koštane srži i smanjenje hemoglobina u krvnoj plazmi;
  • venska gangrena.

Prije primjene Heparina u području trbuha, ramena ili stražnjice, preporučujemo da prođete liječnički pregled i isključite moguće kontraindikacije.

Injekcije heparina: upute za uporabu

Doziranje lijeka u injekcijama određuje se pojedinačno, ovisno o bolesti i njezinoj težini. Injekcije u pravilu provodi liječnik ili posebno obučena osoba. Kod akutnog infarkta miokarda medicinska pomoć se pruža na licu mjesta, čak i prije transporta bolesnika u medicinsku ustanovu.

Početna doza Heparina je 15 t.-20 t. jedinice. U bolničkim uvjetima pacijentu se daje 40 tona lijeka dnevno tijekom 6 dana. Doziranje je podijeljeno u 4 injekcije, tijekom svakog postupka liječnik mora primijeniti 4-10 tona jedinica. Razmak između uvođenja otopine za injekciju heparina je 4 sata.

Važno! Važna nijansa je praćenje vremena za koje će se krv zgrušati. Uz uvođenje lijeka, trebao bi biti 2 puta veći od uobičajenog. Vrijeme zgrušavanja krvi treba odrediti najmanje jednom svaka 2 dana.

Otkazivanje lijeka ne smije biti naglo. Doza se postupno smanjuje za 2500 ili 5 tona jedinica tijekom svake injekcije. Nije potrebno povećavati interval između injekcija otopine. Od 3. dana liječenja uvode se neizravni antikoagulansi u terapijski tijek. Ako se pacijent osjeća dobro, 4-5 dana preporuča se koristiti samo neizravne antikoagulanse za liječenje.

Kod venske i periferne tromboze, doza je 20-30 tisuća jedinica lijeka (uvedeno u venu). Od drugog dana doza se povećava na 60-80 tisuća jedinica. Tijek liječenja određuje liječnik.

Nuspojave

Ako uzimate Heparin intravenozno dulje vrijeme, možete doživjeti niz nuspojava:

  • alergijske reakcije: crvenilo kože, osip nalik opeklinama od koprive, jako peckanje i svrbež, pojava sluzavog iscjetka iz nosa, groznica, kolaps i bronhospazam. U nekim slučajevima moguć je anafilaktički šok. Ovo je ozbiljno stanje koje zahtijeva hitnu liječničku pomoć;
  • unutarnje krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, urinarnog trakta i raznih organa. Moguća su krvarenja u onim područjima gdje je uređaj uveden;
  • kožne reakcije: bol, crvenilo i nakupljanje krvi u području ubrizgavanja;
  • smanjenje razine trombocita u krvi;
  • nagli porast eozinofila;
  • smanjenje rezervi fibrinogena u bolesnika s teškom trombocitopenijom;
  • glavobolja i vrtoglavica, bolovi u zglobovima;
  • mučnina, povraćanje, rijetke i česte stolice, nedostatak apetita;
  • povećanje krvnog tlaka.

U bolesnika s trombocitopenijom moguće je odumiranje pojedinih dijelova kože, stvaranje krvnih ugrušaka u arterijama te nastanak gangrene, moždanog udara i infarkta miokarda. Ako se lijek koristi dulje vrijeme, nuspojave su: krhkost kostiju, nedostatak kalcija u mekim tkivima, reverzibilna ćelavost.

posebne upute

Kada se koriste velike doze heparina, injekcije se najbolje rade u stacionarnim uvjetima. Prije početka terapije provjerava se broj trombocita. U prvom i sljedećim danima liječenja potrebno je stalno pratiti njihov broj kako bi se pratio napredak i spriječila trombocitopenija. Ako pacijent ima nagli pad broja trombocita, liječenje se zaustavlja.

Za žene starije od 60 godina propisana je smanjena doza heparina. Inače će doći do velikog gubitka krvi. Bolesnici s arterijskom hipertenzijom trebaju stalno kontrolirati krvni tlak.

Prije primjene, Heparin se razrijedi u otopini natrijevog klorida (0,9%). U nekim slučajevima Heparin može dobiti žućkastu nijansu, ali to ne mijenja njegova svojstva ili podnošljivost.

Cijena heparina

Heparin u ampulama može se kupiti od 73 rubalja. Čuvati na temperaturi od 15-25 stupnjeva. Rok trajanja - do 4 godine. Analozi uključuju: Lyoton 1000, Hepatrombin, Heparoid.


Moguće reakcije na infanrix hexa
Što je bolje za polio - Imovax Polio ili Poliorix?

Oblik doziranja:  otopina za intravensku i supkutanu primjenu Spoj:

1 ml lijeka sadrži:

Djelatna tvar: heparin natrij - 5000 ME

Pomoćne tvari: benzil alkohol - 9,0 mg, natrijev klorid - 3,4 mg, 1 M otopina klorovodične kiseline ili 1 M otopina natrijevog hidroksida - dovoljna količina do pH 5,0-7,5, voda za injekcije - do 1,0 ml.

Opis: P prozirna, bezbojna ili svijetlo žuta tekućina. Farmakoterapijska skupina:Antikoagulans izravnog djelovanja ATX:  

B.01.A.B.01 Heparin

Farmakodinamika:

Mehanizam djelovanja natrijevog heparina temelji se prvenstveno na njegovom vezanju za antitrombin III, koji je fiziološki inhibitor aktiviranih faktora zgrušavanja krvi - IIa (trombin), IXa, Xa, XIa i XIIa. veže se za antitrombin III i uzrokuje konformacijske promjene u njegovoj molekuli. Zbog toga se ubrzava vezanje antitrombina III na faktore koagulacije krvi II a (trombin), IXa, Xa, XI a i XII a i blokira njihova enzimska aktivnost. Vezanje natrijevog heparina na antitrombin III je elektrostatske prirode i uvelike ovisi o duljini i sastavu molekule (pentasaharidna sekvenca koja sadrži 3-O-sulfat je potrebna za vezanje heparina na antitrombin III).

Od najveće je važnosti sposobnost natrijeva heparina u kombinaciji s antitrombinom III da inhibira čimbenike koagulacije II a () i Xa. Omjer aktivnosti natrijevog heparina protiv faktora Xa i njegove aktivnosti protiv faktora IIa je 0,9-1,1.

Natrijev heparin smanjuje viskoznost krvi, smanjuje vaskularnu propusnost stimuliranu bradikininom, histaminom i drugim endogenim čimbenicima te na taj način sprječava razvoj staze. može se sorbirati na površini endotelnih membrana i krvnih stanica, povećavajući njihov negativni naboj, što sprječava adheziju i agregaciju trombocita. usporava hiperplaziju glatke muskulature, aktivira lipoprotein lipazu i tako djeluje na snižavanje lipida te sprječava razvoj ateroskleroze.

Heparin natrij veže neke komponente sustava komplementa, smanjujući njegovu aktivnost, sprječava suradnju limfocita i stvaranje imunoglobulina, veže histamin (tj. Ima antialergijski učinak). Heparin povećava bubrežni protok krvi, povećava cerebralni vaskularni otpor, smanjuje aktivnost hijaluronidaze u mozgu, smanjuje aktivnost surfaktanta u plućima, potiskuje prekomjernu sintezu aldosterona u kori nadbubrežne žlijezde, veže adrenalin, modulira odgovor jajnika na hormonske podražaje i pojačava aktivnost paratiroidnog hormona. Kao rezultat interakcije s enzimima, heparin može povećati aktivnost moždane tirozin hidroksilaze, pepsinogena, DNA polimeraze i smanjiti aktivnost miozin ATPaze, piruvat kinaze, RNA polimeraze, pepsina. Klinički značaj ovih učinaka heparina ostaje nejasan i nedovoljno shvaćen.

Kod akutnog koronarnog sindroma bez perzistentne elevacije ST segmenta na EKG-u (nestabilna angina pektoris, infarkt miokarda bez elevacije ST segmenta) u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom smanjuje rizik od infarkta miokarda i smrtnost. Kod infarkta miokarda sa ST elevacijom na EKG-u, učinkovit je u primarnoj perkutanoj koronarnoj revaskularizaciji u kombinaciji s inhibitorima glikoproteinskih IIb/III a receptora te u trombolitičkoj terapiji streptokinazom (povećanje učestalosti revaskularizacije).

U visokim dozama je učinkovit za plućnu emboliju i vensku trombozu, u malim dozama je učinkovit za prevenciju venske tromboembolije, uklj. nakon kirurških operacija.

Nakon intravenske primjene, učinak lijeka nastupa gotovo odmah, najkasnije 10-15 minuta i ne traje dugo - 3-6 sati.Nakon supkutane primjene, učinak lijeka počinje polako - nakon 40-60 minuta, ali traje 8 sati.Manjak antitrombina III u krvnoj plazmi ili na mjestu tromboze može smanjiti antikoagulantni učinak natrijevog heparina.

Farmakokinetika:

Maksimalna koncentracija (C m Oh) nakon intravenske primjene, postiže se gotovo odmah, nakon supkutane primjene nakon 2-4 sata Komunikacija s proteinima plazme - do 95%, volumen distribucije je vrlo mali - 0,06 l / kg (ne napušta vaskularni krevet zbog snažno vezanje za proteine ​​plazme) . Ne prolazi kroz placentu i ne ulazi u majčino mlijeko. Intenzivno hvataju endotelne stanice i stanice mononuklearno-makrofagnog sustava (stanice retikulo-endotelnog sustava), koncentrirane u jetri i slezeni.

Metabolizira se u jetri sa N -desulfamidaza i trombocitna heparinaza, koja je uključena u metabolizam heparina u kasnijim fazama. Sudjelovanje u metabolizmu trombocitnog faktora IV (antiheparinski faktor), kao i vezanje heparina na makrofagni sustav, objašnjavaju brzu biološku inaktivaciju i kratkotrajnost djelovanja. Desulfatizirane molekule pod utjecajem bubrežne endoglikozidaze pretvaraju se u fragmente niske molekulske mase.

Poluživot (T 1/2) - 1-6 sati (u prosjeku - 1,5 sati); povećava se s pretilošću, zatajenjem jetre i / ili bubrega; smanjuje se s plućnom embolijom, infekcijama, malignim tumorima.

Izlučuje se putem bubrega, uglavnom u obliku neaktivnih metabolita, a samo uz uvođenje visokih doza moguće je izlučiti (do 50%) u nepromijenjenom obliku. Ne izlučuje se hemodijalizom.

Indikacije:

-Prevencija i liječenje venske tromboze (uključujući trombozu površnih i dubokih vena donjih ekstremiteta; tromboza renalne vene) i plućne embolije.

-Prevencija i liječenje tromboembolijskih komplikacija povezanih s fibrilacijom atrija.

-Prevencija i liječenje periferne arterijske embolije (uključujući one povezane s mitralnom bolesti srca).

-Liječenje akutne i kronične konzumne koagulopatije (uključujući stadij I DIC).

-Akutni koronarni sindrom bez perzistentne elevacije segmenta ST EKG (nestabilna angina, nepovišen infarkt miokarda) ST na EKG-u).

-Infarkt miokarda s elevacijom segmenta ST s trombolitičkom terapijom, s primarnom perkutanom koronarnom revaskularizacijom (balonska angioplastika sa ili bez stentiranja) i s visokim rizikom od arterijske ili venske tromboze i tromboembolije.

-Prevencija i liječenje mikrotromboze i poremećaja mikrocirkulacije, uklj. s hemolitičko-uremičkim sindromom; glomerulonefritis (uključujući lupus nefritis) i s forsiranom diurezom.

-Sprječavanje zgrušavanja krvi tijekom transfuzije krvi, u sustavima izvantjelesne cirkulacije (ekstrakorporalna cirkulacija tijekom operacije srca, hemosorpcija, citofereza) i hemodijalize.

-Liječenje perifernih venskih katetera.

Kontraindikacije:

-Preosjetljivost na heparin i druge komponente lijeka.

-Trombocitopenija izazvana heparinom (sa ili bez tromboze) u povijesti ili sada.

-Krvarenje (osim ako korist od natrijevog heparina nadmašuje mogući rizik).

-Heparinnatrij u terapijskoj dozi ne smije se primjenjivati ​​osim ako je moguće redovito laboratorijsko praćenje zgrušavanja krvi.

-Trudnoća i razdoblje dojenja.

-Novorođenčad, posebno nedonoščad ili djeca niske porođajne težine (zbog prisutnosti benzilnog alkohola u pripravku).

Pažljivo:

Bolesnici s polivalentnim alergijama (uključujući bronhijalnu astmu).

Djeca mlađa od 3 godine (dio benzilnog alkohola može izazvati toksične i anafilaktoidne reakcije).

Kod patoloških stanja povezanih s povećanim rizikom od krvarenja, kao što su:

  • Bolesti kardiovaskularnog sustava: akutni i subakutni infektivni endokarditis, teška nekontrolirana arterijska hipertenzija, disekcija aorte, cerebralna aneurizma.
  • Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, proširene vene jednjaka kod ciroze jetre i drugih bolesti, produljena uporaba želučanih i tankih crijevnih odvoda, ulcerozni kolitis, hemoroidi.
  • Bolesti krvotvornih organa krvi i limfnog sustava: leukemija, hemofilija, trombocitopenija, hemoragijska dijateza.
  • Bolesti središnjeg živčanog sustava: hemoragijski moždani udar, traumatska ozljeda mozga.
  • Maligne neoplazme.
  • Kongenitalni nedostatak antitrombina III i nadomjesna terapija antitrombina III (treba koristiti niže doze heparina kako bi se smanjio rizik od krvarenja).
  • Ostala fiziološka i patološka stanja: razdoblje menstruacije, prijeteći pobačaj, rano poslijeporođajno razdoblje, teška bolest jetre s poremećenom proteinsko-sintetskom funkcijom, kronično zatajenje bubrega, nedavna operacija na očima, mozgu ili leđnoj moždini, nedavna spinalna (lumbalna) punkcija, ili epiduralna anestezija, proliferativna dijabetička retinopatija, vaskulitis, starija dob (preko 60 godina, osobito žene).
Trudnoća i dojenje:

Upotreba lijeka Heparin tijekom trudnoće i tijekom dojenja je kontraindicirana zbog prisutnosti benzilnog alkohola u sastavu.

Primjena lijekova natrijevog heparina koji ne sadrže benzil alkohol tijekom trudnoće ili tijekom dojenja moguća je samo u slučajevima kada očekivana korist od terapije za majku premašuje potencijalni rizik za fetus ili dijete. ne prolazi placentarnu barijeru. Do danas nema podataka koji bi ukazivali na mogućnost malformacija fetusa zbog primjene natrijevog heparina tijekom trudnoće; također nema rezultata pokusa na životinjama koji bi ukazivali na embrio- ili fetotoksični učinak natrijevog heparina. Međutim, postoje dokazi o povećanom riziku od prijevremenog poroda i pobačaja povezanih s krvarenjem. Potrebno je uzeti u obzir mogućnost komplikacija pri primjeni natrijevog heparina u trudnica s popratnim bolestima, kao iu trudnica koje primaju dodatno liječenje.

Svakodnevno uzimanje visokih doza natrijevog heparina dulje od 3 mjeseca može povećati rizik od osteoporoze u trudnica. Stoga kontinuirana primjena visokih doza natrijevog heparina ne smije biti duža od 3 mjeseca. Epiduralna anestezija se ne smije koristiti u trudnica koje su podvrgnute antikoagulantnoj terapiji. Antikoagulantna terapija je kontraindicirana ako postoji rizik od krvarenja, kao što je prijeteći pobačaj.

Heparinnatrij se ne izlučuje u majčino mlijeko. Svakodnevna primjena visokih doza natrijevog heparina dulje od 3 mjeseca može povećati rizik od osteoporoze u dojilja.

Doziranje i način primjene:

Heparin se primjenjuje kao kontinuirana intravenska infuzija ili kao supkutana ili intravenska injekcija.

Početna doza heparina koja se primjenjuje u terapijske svrhe iznosi 5000 IU i primjenjuje se intravenski, nakon čega se liječenje nastavlja supkutanim injekcijama ili intravenskim infuzijama.

Doze održavanja određuju se ovisno o načinu primjene:

  • s kontinuiranom intravenskom infuzijom, davati u dozi od 1000-2000 IU / h (24000-48000 IU / dan), razrjeđujući heparin u 0,9% otopini natrijevog klorida;
  • s redovitim intravenskim injekcijama propisuje se 5000-10000 IU heparina svakih 4-6 sati;
  • kod supkutane primjene daje se svakih 12 sati 15000-20000 ME ili svakih 8 sati 8000-10000 ME.

Laboratorijsko praćenje učinkovitosti i sigurnosti terapije natrijevim heparinom

Dozu heparinnatrija potrebno je prilagoditi na temelju laboratorijskih parametara zgrušavanja krvi. Pri primjeni heparinnatrija potrebno je kontrolirati aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (APTT) ili vrijeme zgrušavanja krvi (CWT). Primijenjena doza heparinnatrija smatra se primjerenom ako je APTT 1,5-2,0 puta veći od normalnih vrijednosti ili ako je ROS bolesnika 2,5-3,0 puta veći od kontrolnih vrijednosti.

S kontinuiranom intravenskom infuzijom natrijev heparin, preporuča se odrediti početni APTT, zatim odrediti APTT svaka 4 sata, nakon čega slijedi povećanje ili smanjenje brzine infuzije natrijevog heparina dok se ne postigne ciljna razina APTT (1,5-2 puta veća od normalne ), zatim odredite APTT svakih 6 sati.

Bolus intravenska injekcija natrijev heparin, preporuča se odrediti početni APTT, zatim odrediti APTT prije svake bolusne primjene, nakon čega slijedi povećanje ili smanjenje primijenjene doze natrijevog heparina.

Kada se ubrizgava supkutano natrijev heparin, preporučuje se kontrola APTT-a - 4-6 sati nakon injekcije, nakon čega slijedi povećanje ili smanjenje primijenjene doze natrijevog heparina.

Kada se koristi natrijev heparin u niskim dozama za prevenciju tromboembolijskih komplikacija, nije potrebno kontrolirati APTT.

Primjena heparinnatrija u posebnim kliničkim situacijama

Primarna perkutana koronarna angioplastika za akutni koronarni sindrom bez elevacije segmentaSTa kod infarkta miokarda s elevacijom segmentaST : primjenjuje se intravenozno u obliku bolusa u dozi od 70-100 U/kg (ako se ne planira primjena inhibitora receptora glikoproteina IIb/IIIa) ili u dozi od 50-60 U/kg (kada se koristi zajedno s inhibitorima glikoproteinski IIb / IIIa receptori).

Trombolitička terapija infarkta miokarda s elevacijom segmentaST : primijenjeno intravenozno u obliku bolusa u dozi od 60 U/kg (maksimalna doza 4000 IU), nakon čega slijedi intravenska infuzija u dozi od 12 U/kg (ne više od 1000 IU/h) tijekom 24-48 sati. Razina APTT je 50-70 sekundi ili 1,5-2,0 puta veća od normalne; Kontrola APTT nakon 3, 6, 12 i 24 sata nakon početka terapije.

Prevencija tromboembolijskih komplikacija nakon kirurških zahvata primjenom niskih doza heparinnatrija : potkožno, duboko u nabor kože trbuha. U prevenciji tromboze u postoperativnom razdoblju, prva injekcija mora se provesti 1-2 sata prije početka operacije; u postoperativnom razdoblju, unesite unutar 7-10 dana, a ako je potrebno - dulje vrijeme. Početna doza je 5000 IU 2 sata prije početka operacije. U postoperativnom razdoblju - 5000 IU svakih 8-12 sati tijekom 7 dana ili dok se pacijentova pokretljivost potpuno ne uspostavi (što god nastupi prije). Kada se koristi natrijev heparin u niskim dozama za prevenciju tromboembolijskih komplikacija, nije potrebno kontrolirati APTT.

Primjena u kardiovaskularnoj kirurgiji tijekom operacija u sustavu izvantjelesne cirkulacije : početna doza - ne manje od 150 IU / kg. Zatim se primjenjuje kontinuiranom intravenskom infuzijom brzinom od 15-25 kapi / min, 30 000 IU na 1 litru infuzijske otopine. Ukupna doza je obično 300 IU/kg (ako je očekivano trajanje operacije kraće od 60 minuta) ili 400 IU/kg (ako je očekivano trajanje operacije 60 minuta ili više).

Upotreba u hemodijalizi : početna doza - 25-30 IU / kg (ili 10 000 IU) intravenski kao bolus, zatim kontinuirana infuzija heparin natrija 20 000 IU / 100 mg otopine natrijevog klorida brzinom od 1500-2000 IU / h (osim ako nije drugačije naznačeno u upute za uporabu sustava za hemodijalizu).

Dozu natrijevog heparina treba odabrati uzimajući u obzir pokazatelje koagulabilnosti krvi (ciljana razina APTT 60-85 s).

Prelazak na terapiju varfarinom: kako bi se osigurao stabilan antikoagulantni učinak, terapiju heparinnatrijem u punoj dozi treba nastaviti dok se ne postigne stabilna ciljna razina INR-a. Nakon toga, uvođenje natrijevog heparina mora se prekinuti.

Prelazak na terapiju dabigatranom: kontinuiranu intravensku primjenu natrijevog heparina treba prekinuti odmah nakon prve doze dabigatrana. Kod frakcijske intravenske primjene, bolesnik treba uzeti prvu dozu dabigatrana oralno 1-2 sata prije planirane primjene sljedeće doze natrijevog heparina.

P primjena u pedijatriji: nisu provedena odgovarajuća kontrolirana ispitivanja primjene natrijevog heparina u djece. Prikazane preporuke temelje se na kliničkom iskustvu. Početna doza: 75-100 IU/kg IV bolus tijekom 10 minuta. Doza održavanja: djeca od 1-3 mjeseca - 25-30 IU / kg / h (800 IU / kg / dan), djeca od 4-12 mjeseci - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / dan) dan), djeca starija od 1 godine - 18-20 IU / kg / h (500 IU / kg / dan) intravenski. Dozu natrijevog heparina treba odabrati uzimajući u obzir pokazatelje koagulabilnosti krvi (ciljana razina APTT 60-85 sekundi).

Nuspojave:

Alergijske reakcije: crvenilo kože, medikamentozna groznica, urtikarija, rinitis, svrbež i osjećaj topline u tabanima, bronhospazam, kolaps, anafilaktički šok. Ostale potencijalne nuspojave uključuju vrtoglavicu, glavobolju, mučninu, smanjen apetit, povraćanje, proljev, bolove u zglobovima, povišen krvni tlak i eozinofiliju.

Na početku liječenja heparinom ponekad se može primijetiti prolazna trombocitopenija s brojem trombocita u rasponu od 80 x 10 9 /l do 150 x 10 9 /l. Obično ova situacija ne dovodi do razvoja komplikacija i liječenje heparinom se može nastaviti.

U rijetkim slučajevima može doći do teške trombocitopenije (sindrom stvaranja bijelog krvnog ugruška), ponekad sa smrtnim ishodom. Ovu komplikaciju treba pretpostaviti u slučaju smanjenja broja trombocita ispod 80 x 10 9 /l ili više od 50% početne razine, primjena heparina u takvim slučajevima hitno se zaustavlja. Bolesnici s teškom trombocitopenijom mogu razviti potrošnju koagulopatije (deplecija fibrinogena).

Na pozadini trombocitopenije izazvane heparinom: nekroza kože, arterijska tromboza, praćena razvojem gangrene, infarkta miokarda, moždanog udara.

Uz produljenu primjenu: osteoporoza, spontani prijelomi kostiju, kalcifikacija mekog tkiva, hipoaldosteronizam, prolazna alopecija, prijapizam.

Tijekom terapije heparinom mogu se uočiti promjene u biokemijskim parametrima krvi (povećanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza, slobodnih masnih kiselina i tiroksina u krvnoj plazmi; hiperkalijemija; reverzibilna hiperlipidemija u pozadini prekida uzimanja natrijevog heparina ; lažno povećanje koncentracije glukoze u krvi i pogreška u rezultatima bromsulfaleinskog testa).

Lokalne reakcije: iritacija, bol, hiperemija, hematom i ulceracija na mjestu ubrizgavanja, krvarenje.

Krvarenje: tipično - iz gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta, na mjestu ubrizgavanja, u područjima izloženim pritisku, iz kirurških rana; krvarenja u različitim organima (uključujući nadbubrežne žlijezde, žuto tijelo, retroperitonealni prostor).

Predozirati:

Simptomi: znakovi krvarenja.

Liječenje: s malim krvarenjem uzrokovanim predoziranjem heparinom, dovoljno je prestati s njegovom upotrebom. Kod opsežnog krvarenja višak heparina se neutralizira protamin sulfatom (1 mg protamin sulfata na 100 MI heparin). 1% otopina protamin sulfata primjenjuje se intravenozno, vrlo polako. Svakih 10 minuta ne možete unijeti više od 50 mg (5 ml) protamin sulfata. S obzirom na brz metabolizam natrijevog heparina, potrebna doza protamin sulfata smanjuje se tijekom vremena. Za izračunavanje potrebne doze protamin sulfata, možemo pretpostaviti da je Tt heparin natrija 30 minuta. Pri uporabi protamina zabilježene su teške anafilaktičke reakcije sa smrtnim ishodom, pa se lijek treba davati samo u odjelu opremljenom za pružanje hitne medicinske pomoći za anafilaktički šok. Hemodijaliza je neučinkovita.

Interakcija:

Farmaceutska interakcija: otopina natrijevog heparina kompatibilna je samo s 0,9% otopinom natrijevog klorida. Otopina natrijevog heparina nije kompatibilna sa sljedećim otopinama lijekova: , amikacin sulfat, natrij, natrij, danorubicin, doksorubicin hidroklorid, gentamicin sulfat, haloperidol laktat, natrijev hidrokortizon sukcinat, masne emulzije, kanamicin sulfat, natrijev meticilin, netilmicin sulfat, opioidi, oksitetraciklin hidroklorid , polimiksin B sulfat, promazin hidroklorid, promethazin hidroklorid, streptomicin sulfat, sulfafurasol dietanolamin, tetraciklin hidroklorid, tobramicin sulfat, cefalotin natrij, cefaloridin, vankomicin hidroklorid, vinblastin sulfat, labetalol hidroklorid, nikardipin hidroklorid.

Farmakokinetička interakcija : istiskuje , i derivate benzodiazepina s njihovih veznih mjesta s proteinima krvne plazme, što može dovesti do povećanja farmakološkog djelovanja ovih lijekova. veže se i inaktivira natrijev protamin, alkalni polipeptidi i triciklički antidepresivi.

Farmakodinamička interakcija: antikoagulantni učinak natrijevog heparina pojačava se istovremenom primjenom s drugim lijekovima koji utječu na hemostazu, uklj. s antiagregacijskim lijekovima (, epoprostenol / prostaglandini), neizravnim antikoagulansima (, phenylin, syncumar), tromboliticima (,), nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uključujući,), glukokortikosteroidima i dekstranom, što dovodi do povećanog rizika od krvarenja. Osim toga, antikoagulantni učinak natrijevog heparina može se pojačati kada se koristi zajedno s hidroksiklorokinom, sulfinpirazonom, probenecidom, etakrinskom kiselinom, citostaticima, cefamandolom, cefotetanom, valproinskom kiselinom, propiltiouracilom.

Antikoagulacijski učinak natrijevog heparina smanjuje se kada se koristi istodobno s ACTH, antihistaminicima, askorbinskom kiselinom, ergot alkaloidima, nikotinom, nitroglicerinom, srčanim glikozidima, tiroksinom, tetraciklinom i kininom.

Heparin natrij može smanjiti farmakološko djelovanje adrenokortikotropnog hormona, glukokortikosteroida i inzulina.

Posebne upute:

Liječenje velikim dozama preporučuje se u bolničkim uvjetima. Broj trombocita treba pratiti prije početka liječenja, prvog dana liječenja i u kratkim intervalima tijekom primjene natrijevog heparina, posebno između 6 i 14 dana nakon početka liječenja. Trebate odmah prekinuti liječenje s naglim smanjenjem broja trombocita (vidjeti dio "Nuspojave").

Oštar pad broja trombocita zahtijeva daljnja ispitivanja za otkrivanje heparinom izazvane imunološke trombocitopenije. Ako se to dogodi, bolesnika treba upozoriti da ubuduće ne smije davati heparin (čak ni heparin niske molekularne težine). Ako postoji velika vjerojatnost imunološke trombocitopenije izazvane heparinom, heparin treba odmah prekinuti.

S razvojem heparinom izazvane trombocitopenije u bolesnika koji primaju heparin za tromboembolijsku bolest ili u slučaju tromboembolijskih komplikacija, potrebno je koristiti druge antitrombotike.

Bolesnici s heparinom izazvanom imunološkom trombocitopenijom (sindrom bijelog tromba) ne bi trebali biti podvrgnuti hemodijalizi s heparinizacijom. Ako je potrebno, trebali bi imati alternativne tretmane zatajenja bubrega.

Kako bi se izbjeglo predoziranje, potrebno je stalno pratiti kliničke simptome koji upućuju na moguće krvarenje (krvarenje sluznice, hematurija i dr.). U osoba koje ne reagiraju na heparin ili zahtijevaju imenovanje visokih doza heparina, potrebno je kontrolirati razinu antitrombina III.

Otpornost na heparin natrij često se opaža kod vrućice, tromboze, tromboflebitisa, zaraznih bolesti, infarkta miokarda, malignih neoplazmi, kao i nakon kirurških intervencija i kod nedostatka antitrombina III. U takvim situacijama potrebno je pažljivije laboratorijsko praćenje (kontrola APTT).

Iako ne prolazi placentarnu barijeru i ne otkriva se u majčinom mlijeku, trudnice i dojilje treba pažljivo nadzirati kada koriste lijekove natrijevog heparina koji ne sadrže benzil alkohol u terapijskim dozama.

Posebnu pozornost treba obratiti unutar 36 sati nakon poroda.

Potrebno je provesti odgovarajuće kontrolne laboratorijske studije (vrijeme zgrušavanja krvi, aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme i trombinsko vrijeme).

U žena starijih od 60 godina heparin može pojačati krvarenje, pa je potrebno smanjiti dozu natrijevog heparina u ovoj kategoriji bolesnika.

Pri primjeni heparina u bolesnika s arterijskom hipertenzijom potrebno je stalno kontrolirati krvni tlak. natrijev heparin

u terapijskim dozama. Uvođenje natrijevog heparina u ovom slučaju se zaustavlja 6 sati prije operacije i nastavlja se 6 sati nakon završetka operacije.

Intramuskularne injekcije mora biti isključen kada se propisuje natrijev heparin u medicinske svrhe. Biopsije iglom, infiltracijsku i epiduralnu anesteziju te dijagnostičke lumbalne punkcije također treba izbjegavati kad god je to moguće. Ako dođe do masivnog krvarenja, potrebno ga je prekinuti i ispitati parametre koagulograma. Ako su rezultati analize unutar normalnog raspona, tada je vjerojatnost razvoja ovog krvarenja zbog upotrebe natrijevog heparina minimalna. Promjene u koagulogramu imaju tendenciju normalizacije nakon prekida uzimanja heparina.

Primjena lijekova koji sadrže benzilni alkohol kao konzervans u novorođenčadi (osobito nedonoščadi i dojenčadi s manjkom tjelesne težine) može dovesti do ozbiljnih nuspojava (depresija središnjeg živčanog sustava, metabolička acidoza, disanje uz dahtanje) i smrti. Stoga se u novorođenčadi i djece mlađe od 1 godine trebaju koristiti pripravci natrijevog heparina koji ne sadrže konzervanse.

Utjecaj na sposobnost upravljanja prijevozom. usp. i krzno.:

Nisu provedena ispitivanja koja bi procjenjivala učinak heparina na sposobnost upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima.

Oblik otpuštanja / doziranje:

Otopina za intravensku i supkutanu primjenu, 5000 IU/ml.

Paket:

Bočice od 5 ml od neutralnog stakla, zatvorene aluminijskim čepovima s gumenim brtvama s plastičnom oblogom koja se može otrgnuti Flipp Off Seal. Na bocu je pričvršćena etiketa.

5 boca se stavlja u blister pakiranje od PVC folije i lakirane aluminijske folije ili bez nje.

1 ili 2 blistera zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja:

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C.

Nemojte zamrzavati.

Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma:

3 godine.

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarne: Na recept Matični broj: LP-005517 Datum registracije: 14.05.2019 Rok trajanja: 14.05.2024 Vlasnik potvrde o registraciji:URAL-PHARMLINE LLC Rusija Proizvođač:   Datum ažuriranja informacija:   31.10.2019 Ilustrirane upute

U krvnoj plazmi nefrakcionirani (standardni) lijek aktivira antitrombin 3. On inhibira aktivnost aktiviranog faktora 10 i trombina, te u manjoj mjeri smanjuje agregaciju trombocita. Odnosi se na antikoagulanse izravnog djelovanja.

Sastav i djelovanje heparina

Djelatna tvar je heparin natrij (na latinskom - Heparinum natrium):

  • 1 g gela - 1000 IU;
  • 1 g masti - 100 IU;
  • 1 ml otopine - 5000 IU.

Pomoćne tvari:

  • mast: benzokain, benzil nikotinat;
  • otopina: benzil alkohol, natrijev klorid, voda za injekcije.

Djelatna tvar usporava stvaranje fibrina. Korištenje lijeka doprinosi:

  • povećana aktivnost paratiroidnog hormona;
  • smanjenje aktivnosti surfaktanta u plućima;
  • supresija povećane sinteze u nadbubrežnom korteksu aldosterona;
  • smanjenje aktivnosti hijaluronidaze u mozgu;
  • aktivacija lipoprotein lipaze;
  • povećanje bubrežnog protoka krvi;
  • moduliranje odgovora jajnika na hormonske podražaje;
  • povećati otpornost cerebralnih žila.

Kod koronarne bolesti srca, uzimanje lijeka smanjuje učestalost ponovljenih infarkta miokarda i smrtnost od njega, rizik od razvoja akutne tromboze. U visokim dozama djelotvoran je kod venske tromboze i plućne embolije. Male doze se koriste za sprječavanje venske tromboembolije, uključujući i nakon operacije.

Obrazac za otpuštanje

Oblici doziranja lijeka:

  • za vanjsku upotrebu - u aluminijskim tubama od 15, 20, 30, 50 i 100 g, pakirane u kartonske kutije - 1 kom.;
  • mast za vanjsku upotrebu - u istom spremniku od 10 i 25 g, također pakirano;
  • otopina za supkutanu ili intravenoznu primjenu - bezbojna ili svijetlo žuta prozirna tekućina, proizvedena u obliku bočica i ampula.

Bočice: 1 ili 5 ml u plastičnom ili blister pakiranju od 5 ili 10 komada, u kartonskoj kutiji - 1-2 pakiranja. Bočice od 1 ml - u kartonskoj kutiji bez pakiranja, 5 i 10 kom.

  • s nožem za ampule, 5 i 10 kom. u plastičnom ili blister pakiranju, u kartonskom paketu - 1-2 pakiranja - 1,5 ml; Ampule od 1 ml - isto pakiranje ili bez pakiranja, ampule od 5 ml - 5 i 10 kom. u kartonskoj kutiji, može biti bez noža za ampulu;
  • 2 ml, sa nožem za ampule, 5 kom. u blister pakiranju, u kartonskom paketu 1-2 pakiranja;
  • polimerna ampula 5 ml, 5 kom. u kartonskoj kutiji.

Nije dostupno u obliku tableta.

Farmakološka svojstva heparina

Kiseli mukopolisaharid koji utječe na faktore koagulacije i razrjeđivanja krvi. Blokira biosintezu trombina, smanjuje agregaciju trombocita.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja temelji se na njegovom vezanju na AT III, što pridonosi supresiji aktiviranih faktora koagulacije. U visokim koncentracijama inhibira aktivnost trombina.

Aktivirani faktor X, koji je uključen u sustave koagulacije krvi, također je potisnut.

Manifestacija djelovanja opažena je pri nižim dozama lijeka u usporedbi s onima potrebnim za inhibiciju aktivnosti trombina, koji potiče stvaranje fibrina iz fibrinogena, što omogućuje upotrebu lijeka u malim dozama kada se daje supkutano u svrhu prevenciju iu velikim dozama za liječenje.

Lijek može smanjiti veličinu krvnog ugruška i zaustaviti njegov rast.


Smanjuje aktivnost surfaktanta u plućima, inhibira aktivnost hijaluronidaze.

Kod vanjske primjene djeluje antitrombotično, antieksudativno i umjereno protuupalno.

Aktivira fibrinolitička svojstva krvi.

Kod bolesnika koji koriste vanjske oblike lijeka aktivira se metabolizam tkiva, poboljšava se mikrocirkulacija krvi, smanjuje se oticanje tkiva.

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija nakon supkutane primjene postiže se nakon 4-5 sati. Ne napušta vaskularni krevet zbog jake veze s proteinima plazme (do 95%).

Ne prodire u majčino mlijeko i placentu. Hvataju ga stanice mononuklearno-makrofagnog sustava i endotela. Koncentriran u slezeni i jetri.

Izlučuje se putem bubrega, uglavnom u obliku neaktivnih metabolita. Pri primjeni visokih doza do 50% se može izlučiti nepromijenjeno. Hemodijaliza ne potiče izlučivanje. Poluživot je 0,5-1 sat.


Za što su propisani?

Alat se koristi u sljedećim uvjetima:

  • diseminirana intravaskularna koagulacija;
  • tromboza, uključujući koronarne žile;
  • prevencija i liječenje tromboembolije;
  • prevencija koagulacije krvi tijekom operacija korištenjem ekstrakorporalnih metoda cirkulacije krvi.

Gel je propisan za prevenciju i liječenje:

  • tromboflebitis površinskih vena;
  • subkutani hematomi;
  • površinski mastitis;
  • ozljede i edem, uklj. od modrica;
  • lokalizirani infiltrati;
  • elefantijaza;
  • površinski periflebitis;
  • limfangitis;
  • flebitis.

Injekcije se propisuju za sljedeće bolesti:

  • glomerulonefritis;
  • lupusni nefritis;
  • hemolitički uremijski sindrom;
  • bakterijski endokarditis;
  • akutni infarkt miokarda;
  • DIC;
  • nestabilna angina;
  • fibrilacija atrija;
  • tromboflebitis;
  • TELA;
  • tromboza bubrežnih vena, arterija miokarda, dubokih vena.

Injekcije se koriste za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka kod mitralne bolesti srca, za prevenciju i liječenje poremećaja mikrocirkulacije i mikrotromboze.

Lijek se koristi za pranje katetera (venskih), tijekom hemosorpcije, prisilne diureze, hemodijalize, peritonealne dijalize, citofereze.

Instilacije lijeka u mokraćni mjehur koriste se u liječenju leukoplakije kod žena.


Heparinska mast se koristi u kozmetologiji za uklanjanje bora.

Heparin za hemoroide

U svim stadijima bolesti pacijentima se propisuju čepići (više o njima), koji sprječavaju trombozu, liječe rane i imaju hemostatski učinak. S najučinkovitijim čepićima koji sadrže djelatnu tvar:

  • Hepatrombin G također uključuje prednizolon i lauromakrogol. Možete saznati više o njima;
  • dodatno uključuju prednizolon i lidokain;
  • s glicerinom, witepsolom, benzokainom.

Heparinska mast smatra se najučinkovitijim lijekom.

Kronično

U ovom slučaju koriste se masti:

  • Hepatrombin;

Posljednji lijek omogućuje opuštanje mišića, što pomaže pacijentu da se isprazni. Opušteni mišići ubrzavaju zacjeljivanje i poboljšavaju mikrocirkulaciju.

Uz egzacerbaciju

Najučinkovitiji lijek za pogoršanje vanjskih i unutarnjih hemoroida je heparinska mast.

U slučaju unutarnje bolesti bez prolapsa hemoroida, tampon postavljen u anus obilno se tretira mašću.

Kada se primijeti gubitak čvorova, koristi se gaza s nanesenom mašću, presavijena u nekoliko slojeva, fiksirana na bolno područje.

Tijek liječenja ne prelazi 2 tjedna. To je obično dovoljno za uklanjanje razdoblja egzacerbacije.

Kod hemoroida koji krvare, heparinska komponenta dovodi do još intenzivnijeg krvarenja, stoga se u aktivnoj fazi ne koriste lijekovi koji se temelje na ovoj tvari. Koriste se u odsutnosti aktivnog krvarenja.

Značajke uvođenja heparina

Najveći učinak od primjene lijeka opažen je kod intravenske difuzije, jer je osigurana stabilna hipokoagulacija i krvarenje se javlja rjeđe.

Intravenska primjena djeci se provodi kroz kapaljku.


Svijeće

Upute za uporabu supozitorija:

  • koristi se samo nakon pražnjenja crijeva;
  • prije uvoda tuširati se;
  • da biste pojačali učinak, prije uvođenja svijeća, napravite kupke s ljekovitim biljem 20 minuta;
  • čepići se daju u ležećem ili stojećem položaju;
  • nakon uvođenja su najmanje 1 sat u ležećem položaju, tako da je bolje koristiti lijek prije spavanja.

Gel i mast

Primjenjuju se na mjesto lezije do 3 puta dnevno. Tijek liječenja je 3-4 dana, u nekim slučajevima do tjedan dana.

Nanesite na čistu kožu čvorova i analnog područja. Ne može se koristiti na oštećenim područjima. Nanesite oko 2 cm na kožu analnog područja, preporuča se tretirati i područje sfinktera.

Tampon s unutarnjim čvorovima stavlja se u anus 20-30 minuta.


injekcije

Uvođenje otopine provodi se supkutano u abdomenu (anterolateralni zid) u obliku redovitih injekcija ili kontinuirane intravenske infuzije.

Za prevenciju, možete ubrizgati supkutano 5000 IU dnevno (2500 IU odjednom s intervalima između injekcija od 8-12 sati).

U slučaju srčanog udara koristi se intravenska primjena u dozi od 15-20 tisuća U, u bolnici se daje svaka 4 sata tijekom 5-6 dana, 5-10 tisuća U. 1-2 dana prije otkazivanja, doza se smanjuje za 2,5-5 tisuća jedinica za svaku injekciju.

U slučaju masivne tromboze plućne arterije, 40-60 tisuća jedinica se daje kapaljkom tijekom 4-6 sati, nakon čega slijedi intramuskularna injekcija od 40 tisuća jedinica dnevno.

Kod venske i druge periferne tromboze intravenski se daje 20-30 tisuća jedinica, a zatim 60-80 tisuća jedinica dnevno.

U svim slučajevima, 1-3 dana prije završetka primjene, propisuju se neizravni antikoagulansi, koji se nastavljaju uzimati i nakon prekida uzimanja lijeka.

Prevencija tromboembolije provodi se uvođenjem lijeka u potkožno tkivo u dozi od 5 tisuća jedinica 1-2 puta dnevno prije i poslije operacije.


Kada se otopina koristi u kompleksnoj konzervativnoj terapiji akutne arterijske ili venske opstrukcije, dnevna doza (400-450 U / kg) se razrijedi sa 1200 ml izotonične otopine soli i ulijeva se brzinom od 20 kapi u minuti kontinuirano tijekom 3- 5 dana, nakon čega se prelazi na frakcijsku primjenu (100 IU / kg po 1 injekciji). Ako intravenska primjena nije moguća, lijek se počinje primjenjivati ​​supkutano ili intramuskularno u istim dozama.

Prilikom pranja katetera, lijek se razrijedi fiziološkom otopinom u omjeru 1:20.

Koliko je vremena potrebno za rad?

Lijek djeluje brzo, iako kratko.

Zgrušavanje krvi se usporava kada se primjenjuje:

  • intravenozno - gotovo odmah;
  • intramuskularno - za 15-30 minuta;
  • supkutano - za 40-60 minuta.

Maksimalni učinak nakon inhalacije bilježi se za jedan dan.


Kontraindikacije

Lijek se ne koristi u sljedećim stanjima:

  • erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
  • ciroza jetre, popraćena varikoznim venama jednjaka;
  • nedavne operacije na bilijarnom traktu, jetri, prostati, očima, mozgu;
  • prijeti pobačaj;
  • ozljede;
  • nekontrolirana arterijska hipertenzija;
  • hemoragijski moždani udar;
  • antifosforolipidni sindrom;
  • aneurizma cerebralnih žila;
  • eksfoliirajuća aneurizma aorte;
  • bolesti popraćene povećanim krvarenjem;
  • krvarenje;
  • preosjetljivost na komponente.

Uzrokuje li lijek nuspojave?

Nuspojave od uporabe lijeka moguće su u obliku krvarenja. Uz smanjeno zgrušavanje krvi, smanjite dozu lijeka bez povećanja intervala između injekcija. Ako se pojave alergijske reakcije zbog individualne netolerancije na komponente, primjena lijeka se otkazuje, propisuju se sredstva za desenzibilizaciju. Ako je potrebno nastaviti antikoagulantnu terapiju, propisuju se neizravni antikoagulansi.


Predozirati

Veće doze lijeka uzrokuju krvarenje s mjesta uboda, kirurških rana i gastrointestinalnog trakta. Oni se eliminiraju pri niskom protoku krvi prekidom lijeka, u velikoj - neutralizacijom protamin sulfatom.

Kod vanjske uporabe nisu opisani slučajevi predoziranja. Pri dugotrajnoj uporabi na velikim površinama moguće su hemoragijske komplikacije.

posebne upute

S oprezom, lijek se primjenjuje u bolesnika s bronhalnom astmom, polivalentnim alergijama, zatajenjem jetre, endokarditisom, aktivnom tuberkulozom, šećernom bolešću, arterijskom hipertenzijom, trombocitopenijom, stomatološkim zahvatima i starijim osobama.

Potrebno je razrijediti samo otopinom natrijevog klorida 0,9%.

S razvojem nekroze, mast ili gel se ne koriste.

Tijekom trudnoće i dojenja

Rizik od razvoja tromboembolijskih komplikacija tijekom trudnoće je opasniji po život nego primjena lijekova pod liječničkim nadzorom. Ne prolazi kroz placentu, a štetni učinci na fetus su malo vjerojatni. Može se koristiti tijekom dojenja prema indikacijama.


Primjena u djetinjstvu

U uputama nema dobnih ograničenja. Masti ili gelovi se propisuju od 1 godine. Prije uporabe lijeka potrebna je konzultacija s liječnikom.

interakcija lijekova

Pojačajte učinke lijeka:

  • dikumarin;
  • varfarin;
  • indometacin;
  • ibuprofen;
  • Phenylbutazone;
  • dekstran;
  • acetilsalicilna kiselina.

Učinci lijeka su oslabljeni:

  • etakrinska kiselina;
  • antihistaminici;
  • nikotinska kiselina;
  • tetraciklini;
  • srčani glikozidi.

Analozi

Isti trgovački naziv i djelatnu tvar imaju Ferein, Brown, Sandoz, Akrigel 1000, natrijeva sol.

  • Belmedpreparaty (Bjelorusija).
  • Uvjeti skladištenja

    Na hladnom mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi od +8...+15°S.

    Uvjeti izdavanja iz ljekarni

    Rješenje - recept, masti i gelovi - bez njega.

    Cijena

    Masti u tubama 25 g - oko 50 rubalja, gelovi u tubama 30 g - 120-180 rubalja, otopine za injekcije (5000 IU / ml) - 250-400 rubalja.


    Lijek "Heparin" može usporiti sposobnost zgrušavanja krvi. Lijek se proizvodi u ampulama i staklenim bočicama od 5 ml. Sadrže otopinu za injekciju, u kojoj je aktivnost aktivne tvari 5000 IU.

    Farmakološka svojstva

    Lijek "Heparin" (injekcije) je antikoagulant. Sposoban je usporiti proces stvaranja fibrina, smanjiti brzinu faktora i, u visokim koncentracijama, smanjiti aktivnost trombina. Čak i male doze lijeka dovoljne su za povećanje fibrinolitičke aktivnosti krvi.

    Za smanjenje viskoznosti glavne biološke tekućine u tijelu koriste se injekcije heparina. Primjena (doze za injekcije odabire liječnik pojedinačno) temelji se na činjenici da se ovo sredstvo nakuplja na endotelu, krvnim elementima i povećava njihov negativni naboj. Zbog ovog svojstva smanjuje se adhezija i leukocita i eritrocita.

    Osim toga, "Heparin" sprječava razvoj ateroskleroze, ima antialergijski i slabi vazodilatacijski učinak. To je zbog činjenice da veže niz elemenata i smanjuje njegovu aktivnost. Također, lijek sprječava stvaranje imunoglobulina, suradnju limfocita, veže serotonin i histamin.

    Indikacije za upotrebu

    U pravilu, ako postoje problemi s zgrušavanjem krvi, propisuju se injekcije lijeka "Heparin". U takvim slučajevima preporučuju se injekcije ili intravenske infuzije:

    Za prevenciju tromboze, lijek se može primijeniti supkutano u 1 ml (5000 IU) dva puta dnevno. Potreba za tim naznačena je uputama za uporabu priloženim pripravku Heparin. Injekcije se, u pravilu, rade u abdomenu, u njegovom anterolateralnom zidu. Da biste to učinili, uzmite tanku iglu i umetnite je duboko u nabor kože. Nastaje pritiskom na trbuh palcem i kažiprstom u blizini pupka. Mjesta ubrizgavanja moraju se izmjenjivati. U iznimnim slučajevima, injekcije se mogu dati u gornji dio bedra ili ramena.

    Izbor doziranja

    Intravenske infuzije često se propisuju u terapijske svrhe u bolničkim stacionarnim uvjetima. Za odrasle pacijente, doza lijeka je 1000 IU / sat. Ali prije ugradnje kapaljke, kako bi se postigao maksimalni učinak, može se ubrizgati u venu u količini od 5000 IU. Odabir točne doze provodi liječnik ovisno o situaciji i težini pacijenta.

    Ako intravenska infuzija nije moguća, tada se lijek može primijeniti supkutano: 2 ml lijeka (što odgovara 10 000 IU) 4 puta dnevno. U maksimalnoj dozi, u pravilu, lijek se koristi do 10 dana.

    Potrebna količina lijeka odabire se nakon procjene rezultata testova. Posebna se pozornost posvećuje APTT-u (aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme).

    Prilikom transfuzije krvi, davatelju se u pravilu ubrizgava 7,5-10 tisuća IU heparina.

    Terapija u posebnim slučajevima

    U akutnom infarktu miokarda odmah se intravenozno primjenjuje 10-15 tisuća IU, a zatim se nastavlja s primjenom na način da pacijent prvog dana dobije oko 40 000 IU, ali se točna doza odabire ovisno o težini bolesnika. To je potrebno kako bi se krv zgrušala 2,5-3 puta sporije. Počevši od drugog dana, doza se smanjuje. Važno je da je vrijeme zgrušavanja 1,5-2 puta veće od norme. Liječenje ovim lijekom traje do 8 dana. Da biste ga otkazali, dnevna doza se smanjuje za 5-10 tisuća IU, ali se intervali između injekcija ne povećavaju. Nakon otkazivanja prelaze na antikoagulanse neizravnog djelovanja. To mogu biti sredstva kao što su "Fenilin", "Neodicumarin" i drugi.

    Akutna arterijska ili venska opstrukcija također zahtijeva poseban pristup. Za liječenje se propisuje intravenska primjena heparina tijekom 3-5 dana u dozi od 400-450 IU po kg težine pacijenta. To jest, pacijent prosječne građe i visine trebao bi primiti oko 30-40 tisuća IU lijeka "Heparin" dnevno. Zatim se prelazi na njegovu frakcijsku primjenu, ali se doza povećava na 600 IU / kg, dok 100 IU / kg treba unijeti u tijelo za jednu injekciju. Liječenje može trajati do 16 dana. Nekoliko dana prije ukidanja lijeka, njegova se količina postupno smanjuje. Liječenje se nastavlja djelovanjem.

    posebne upute

    Unatoč činjenici da neki govore o mogućnosti intramuskularne injekcije lijeka, to se ne preporučuje zbog činjenice da se na mjestu ubrizgavanja često stvaraju hematomi. Za razrjeđivanje lijeka koristite otopinu od 0,9% NaCl.

    Također je važno znati da tijekom liječenja "Heparinom" ne smijete raditi nikakve intramuskularne injekcije i biopsiju organa. Kada se koristi, potrebno je kontrolirati stanje hemokoagulacije. U prvom tjednu terapije krv se kontrolira svaka dva dana, a od drugog tjedna svaka 3 dana.

    Iako sredstvo ne prelazi u majčino mlijeko, preporučljivo je prekinuti dojenje tijekom terapije. Utvrđeno je da lijek u nekim slučajevima dovodi do oštećenja kralježnice i razvoja osteoporoze. Problemi počinju nakon 2-4 tjedna uzimanja lijeka.

    Zasebno, vrijedno je napomenuti da ljekovita otopina može požutjeti, ali to ne utječe na njegova farmakološka svojstva ili podnošljivost heparina. Injekcije, čija cijena može značajno utjecati na proračun kada se primjenjuju u visokim dozama, mogu se čak napraviti samostalno kod kuće.

    Kontraindikacije

    Kao i bilo koje drugo sredstvo, ne možete koristiti lijek "Heparin" s individualnom netolerancijom. Nije propisan za bilo kakvo krvarenje. Iznimka su krvarenja koja se javljaju kod srčanog udara pluća (izražena u obliku hemoptize) ili bubrega (popraćena hematurijom).

    Kontraindikacije također uključuju:

    Hemoragijska dijateza i druge bolesti u kojima je poremećeno zgrušavanje krvi;

    Povećana vaskularna propusnost, na primjer, s Werlhofovom bolešću;

    Bakterijski endokarditis;

    Povijest krvarenja;

    Hipoplastične i aplastične anemije, kronične i akutne leukemije;

    Teški poremećaji jetre i bubrega;

    venska gangrena;

    Akutni razvoj srčane aneurizme.

    Mjere opreza

    Uz izravne kontraindikacije, postoji popis situacija u kojima je potrebno procijeniti sve moguće rizike pri uzimanju lijeka "Heparin". Injekcije i intravenska primjena provode se samo u iznimnim slučajevima i pod nadzorom specijalista za tumorske i ulcerozne lezije probavnog trakta, povišeni tlak, u postporođajnom i postoperativnom razdoblju, s izuzetkom vaskularnih operacija.

    Nekoliko riječi o terapiji budućih majki. Unatoč činjenici da je liječenje žena u zanimljivom položaju s lijekom koji razmatramo nepoželjno (to može dovesti do razvoja komplikacija), u nekim slučajevima tijekom trudnoće propisuju se injekcije heparina u želudac. Vjerojatnost pojave nuspojava kreće se od 10 do 21%. Iako za normalnu trudnoću, rizik od komplikacija ne prelazi 3,6%.

    Važno je napomenuti da su posljedice moguće tromboembolije kod trudnica opasnije po život od uzimanja heparina. Injekcije tijekom trudnoće rade se samo pod liječničkim nadzorom i samo ako postoje apsolutne indikacije. Ali lijek može uzrokovati krvarenje, osteoporozu i trombocitopeniju. Lijek ne prolazi kroz placentu.

    Mogući analozi i recenzije pacijenata

    Često, za one kojima je propisan lijek "Heparin" (injekcije u želucu), cijena se čini previsokom. Ali kada se koristi u profilaktičke svrhe, 1 bočica može trajati nekoliko dana. To znači da paket od 5 boca može trajati nekoliko tjedana. A u visokim dozama, lijek se obično koristi ne više od 10-14 dana.

    Ipak, mnogi ljudi žele znati od drugih pacijenata vrijedi li kupiti ovaj lijek, traže recenzije o lijeku Heparin. Također su zainteresirani za analoge ovog lijeka. Dakle, ako postoje problemi s zgrušavanjem krvi, tada je lijek vrlo učinkovit i omogućuje vam vrlo brzo postizanje željenog terapeutskog učinka. To potvrđuju i liječnici i njihovi pacijenti.

    Ali umjesto njega, mogu se propisati i antikoagulansi "Troparin", "Heparin Sandoz", "Heparin Sodium Brown", "Heparin-Ferein" i drugi analozi. Dozu ovih lijekova treba odabrati samo liječnik, uzimajući u obzir rezultate testova pacijenta, njegovo zdravstveno stanje i indikacije za koje je lijek propisan.

    U određenim slučajevima liječnici preporučuju, na primjer, Fraxiparin, Fragmin, Cibor, Enixum, Fraxiparin forte. Učinak njihove uporabe, kao što svjedoče pregledi pacijenata, gotovo je isti kao i lijek koji razmatramo.