Biotransformacija je promjena kemijske strukture i f-x svojstva Lijekovi pod djelovanjem tjelesnih enzima. Namjena: uklanjanje ksenobiotika pretvaranjem nepolarnih lipofilnih spojeva u polarne hidrofilne (koji se ne reapsorbiraju u bubrežnom kanalu)

Enzimi:

Mikrosomski - povezan s malim subcelularnim fragmentima glatkih ER - mikrosoma, koji nastaju tijekom homogenizacije tkiva jetre ili crijeva, bubrega, pluća, GM (manje);

Nemikrosomalni - lokaliziran u citosolu, mitohondrijima tkiva jetre, crijeva, bubrega, GM, kože, CO;

Metabolizam lijekova dijelimo na: metaboličku transformaciju i biosintetski (konjugacija)

1) Metabolička transformacija: oksidacija, redukcija, hidroliza

Oksidacija: pod djelovanjem mikrosomalnog sustava enzima (oksidaze mješovitih funkcija, glavna komponenta je citokrom P450 (hemoprotein s kisikom u središtu)). Reakcija se odvija uz sudjelovanje citokrom reduktaze i NADPH;

RH + O(2) + NADPH + H+ =>ROH + H(2)O + NADP+

Postoje različiti izoenzimi citokroma, grupirani su u obitelji i podfamilije i označeni su CYP1A1 ... neki su strogo specifični, neki nisu; najveća količina lijekova metabolizira se u jetri uz sudjelovanje CYP3A4;

pod djelovanjem nemikrosomskih enzima:

MAO-A: deaminacija kateholamina

alkoholna dehidrogenaza: etanol -> acetaldehid

ksantin oksidaza: hidroksilacija purinskih baza

Oporavak: dodatak molekuli lijeka H+ ili uklanjanje O-

mikrosomalni enzimi (redukcija kloramfenikola

nemikrosomalni (redukcija kloralhidrata, intestinalne mesalazin reduktaze)

Hidroliza: dovodi do pucanja esterskih, amidnih i fosfatnih veza

većina nemikrosomskih enzima (esteraza, amidaza, fosfataza - prokain, benzokain)

mikrosomalni enzimi (amidaze - prokainamid)

Rezultat metaboličke transformacije: smanjenje toksičnosti polaznih tvari, stvaranje aktivnih metabolita iz predlijekova (enalapril, valaciklovir), može doći do stvaranja toksičnih spojeva (paracetamol, inaktivacija - glutation)

2) Biosintetska transformacija: ostaci endogenih spojeva (glukuronska, sumporna kiselina, glutation, glicin) ili visokopolarnih kemijskih skupina (acetil, metil) vezani su za funkcionalne skupine molekula lijekova ili njihovih metabolita. Reakcije se odvijaju uz sudjelovanje mikrosomalnih i nemikrosomalnih enzima jetre i drugih tkiva (crijeva...), uglavnom transferaza.

glukuronska kiselina: uridin-di-fosfat-glukuronil-t-f ima nisku supstratnu specifičnost (mnogi lijekovi, bilirubin, hormoni štitnjače), konjugati se izlučuju žučju u crijevo.

sumporna kiselina: sulfo-t-f uglavnom fenolni spojevi, kateholamini, steroidni hormoni, hormoni štitnjače;

glutation: glutation-SH-S-t-ph u citosolu, reakcija s epoksidima, kinoni, toksični metabolit paracetamola.

Rezultat biosintetske transformacije: smanjenje aktivnosti i toksičnosti lijekova (isključujući: minoksidil, morfin)

Čimbenici koji utječu na biotransformaciju:

Spol (sintezu mikrosomalnih enzima reguliraju androgeni => kod muškaraca je njihova aktivnost veća, etanol, estrogeni, benzodiazepini se brže metaboliziraju)

Dob (aktivnost mikrosomalnih enzima doseže normalnu razinu do 1-6 mjeseci starosti, kod starijih se smanjuje)

Stanje tijela (bolest jetre, zatajenje srca, dijabetes, hiper ili hipotireoza)

Uzimanje drugih lijekova (induktori mikrosomske oksidacije: fenobarbital i rifampicin uzrokuju smanjenje terapijskog učinka KOK-a, kronični unos alkohola, izoniazid uzrokuju povećanje toksičnosti paracetamola; inhibitori: cimetidin, makrolidi, azoli, ciprofloksacin uzrokuju smanjenje oksidacije varfarina, azoli uzrokuju povećanje nefrotoksičnog učinka ciklosporina, omeprazol uzrokuje smanjenje učinkovitosti klopidogrela, induktori su i furanokumarini soka od grejpa, gospine trave)

Genetski faktori(genetski polimorfizam gena izoenzima citokroma p450, nedostatak acetil-t-p uzrokuje povećanje nuspojava kod uzimanja sulfonamida, izoniazid, nedostatak g6-fdg eritrocita kod uzimanja sulfonamida, kloramfenikol uzrokuje hemolitičku anemiju kod stanovnika tropa, suptropa)

IX. Bioraspoloživost lijekova- dio primijenjene doze lijeka koji je dospio u sistemsku cirkulaciju, izražen u postocima; kada se daje parenteralno, uzima se kao 100%, kada se primjenjuje interno, obično se smanjuje, razlozi:

utjecaj klorovodične kiseline, gastrointestinalnih enzima

hidrofilnost i polarnost spojeva (beta-laktamski antibiotici)

metabolizam u crijevnoj stijenci (levodopa se pod djelovanjem DOPA-dekarboksilaze pretvara u dopamin, digoksin metabolizira crijevna mikroflora)

izlučivanje supstrata P-glikoproteina (digoksin)

Eliminacija prolaskom kroz jetru (nitroglicerin se eliminira 90%)

Nepotpuno oslobađanje od tablete oblik doziranja

Napomena! Farmaceutski ekvivalentni lijekovi proizvedeni pod različitim uvjetima mogu se razlikovati u bioraspoloživosti, stopi apsorpcije => lijekovi moraju biti bioekvivalentni (ista bioraspoloživost, ista stopa maksimalna koncentracija u krvi)

Utjecaj na strukturu sna

Materijalna kumulacija lijeka

tahifilaksija

afinitet

26. Terapeutski učinak levodope u parkinsonizmu je posljedica:

Stimulacija kolinergičkih procesa u središnjem živčanom sustavu

Inhibicija kolinergičkih procesa u središnjem živčanom sustavu

Stimulacija dopaminergičkih procesa u središnjem živčanom sustavu

Inhibicija dopaminergičkih procesa u središnjem živčanom sustavu

Blokiranje receptora ekscitatornih aminokiselina

27. Antivirusno sredstvo:

Remantadin

Rifampicin

Metronidazol

nitroksolin

klorheksidin

28. Mehanizam djelovanja streptomicina na Mycobacterium tuberculosis je posljedica:

1. inhibicija sinteze RNA

3. inhibicija unutarstanične sinteze proteina

4. kršenje sinteze stanične membrane mikobakterija

5. kršenje propusnosti citoplazmatske membrane mikobakterija

29. Odredite lijek: derivat izonikotinske kiseline, inhibira enzime potrebne za sintezu mikolnih kiselina. Nuspojava koja je - utječe na središnji i periferni živčani sustav:

1. rifampicin

2. cikloserin

3. etambutol

5. izoniazid

30. Ototoksični i nefrotoksični učinak streptomicina pojačan je njegovom kombiniranom primjenom s:

1. izoniazid

2. etambutol

3. rifampicin

4. kanamicin

5. cikloserin

31. Najmanji utjecaj na paradoksalnu fazu sna ima:

1. Zolpidem

2. Etaminal natrij

3. Nitrazepam

4. Fenazepam

5. Analgin

32. Terapeutski učinak levodope u parkinsonizmu je posljedica:

1. Stimulacija kolinergičkih procesa u središnjem živčanom sustavu

2. Inhibicija kolinergičkih procesa u središnjem živčanom sustavu

3. Poticanje dopaminergičkih procesa u središnjem živčanom sustavu

4. Inhibicija dopaminergičkih procesa u središnjem živčanom sustavu

5. Blokiranje receptora ekscitatornih aminokiselina

33. Bolesnik je primljen na ftiziju s dijagnozom plućne tuberkuloze. Propisali su lijek koji ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, aktivan je protiv Mycobacterium tuberculosis, inhibira sintezu RNA u bakterijama:

1. streptomicin

2. cikloserin

3. rifampicin

5. ftalazol

34. Periferni inhibitor DOPA dekarboksilaze:

1. Midantan

2. Ciklodol

3. Selegilin

4. Bromokriptin

5. karbidopa

35. Bolesniku s dijagnozom plućne tuberkuloze propisan je lijek: ima širok raspon djelovanje, mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom sinteze proteina u bakterijama. Ima i bakteriostatsko i baktericidno djelovanje. Karakterizira ga visoka ototoksičnost i nefrotoksičnost. Definirajte lijek:

1. etambutol

2. izoniazid

3. kanamicin

4. rifampicin

5. cikloserin

36.Odaberi točan redoslijed u nizu: farmakološku skupinu- lijek - mehanizam djelovanja:

1. antihistaminik – meloksikam – inhibira COX

2. antikonvulziv – oksitocin – inhibira alfa – amilazu

3. antiparkinsonik-karbamazepin - blokira natrijeve kanale neuronskih membrana u mozgu

4. ganglioblokator - tubokurarin klorid - inhibira sintezu acetilkolina u završecima motoričkih živaca

5. lijek protiv tuberkuloze - rifampicin - blokira DNA - ovisna RNA - polimeraza

37. Što ne karakterizira fizičku ovisnost o drogama:

1. Neodoljiva želja za stalnim unosom ljekovite tvari

2. Bolji osjećaj nakon uzimanja lijeka

3. Mogućnost brzog povlačenja lijeka u liječenju ovisnosti o drogama

4. Potreba za postupnim smanjenjem doze lijeka u liječenju ovisnosti o drogama

5. Apstinencija

38. U skupinu antitumorskih antibiotika spadaju:

1. sarkolizin

2. adriamicin

3. metotreksat

4. kolhamin

5. mijelosan

39. Antitumorske tvari biljnog podrijetla uključuju:

1. adriamicin

2. kolhamin

3. mijelosan

4. metotreksat

5. ftorafur

40. Enzimski pripravak s antitumorskim djelovanjem:

1. kolhamin

2. cisplatin

3. l-asparginaza

4. sarkolizin

5. prospidin

41. Bolesnik star 60 godina primljen je na odjel onkološke bolnice s pritužbama na krvarenje, slabost, umor i bljedilo. Prepisan joj je merkaptopurin, koji se uglavnom koristi za:

1. akutna leukemija

2. rak dojke

3. rak želuca

4. karcinom grkljana

5. karcinom pluća

42. Pacijent sa simptomima umora, slabosti, bolova u trbuhu, gubitka apetita, gubitka težine. Nakon istraživanja propisani su antiblastomski lijekovi - fluorouracil i ftorafur. Glavna indikacija za uporabu ovih lijekova

1. rak želuca

2. karcinom grkljana

3. kronična mijeloična leukemija

4. kronična limfocitna leukemija

5. limfosarkom

43. U kojem slučaju ne primjenjivati blokatori ganglija?

1. Hipertenzivne krize

2. Vaskularni kolaps

3. Kontrolirana hipotenzija

4. Plućni edem

5. Cerebralni edem

44. Bolesnik sa Rak propisan je kolhamin. Nakon tretmana pojavio nuspojave kolhamina:

1. glaukom

2. gubitak sluha

3. nesanica

4. alopecija (gubitak kose)

5. ulcerozni stomatitis

45. Odredite lijek: antagonist folne kiseline, inhibira dihidrofolat reduktazu i timidil sintetazu, remeti stvaranje itimidin purina, blokira sintezu DNA:

1. reaferon

2. metotreksat

3. doksorubicin

4. tamoksifen

5. letrozol

46. ​​​​Definirajte lijek: rekombinantni α-interferon, koristi se za Kaposijev sarkom, kroničnu mijeloičnu leukemiju, rak bubrega, metastatski melanom:

1. reaferon

2. metotreksat

3. doksorubicin

4. tamoksifen

5. letrozol

47. Interakcija s alosteričkim mjestom kompleksa GABA-benzodiazepin-barbiturat receptora, povećava protok kloridnih iona u stanicu, ima sedativni, hipnotički, antikonvulzivni učinak:

1. Fenitoin

2. Fenobarbital

3. Levodopa

4. Bromokriptin

5. Zopiklon

48. Na što boje uglavnom utječu?

protozoa

Gram-pozitivne bakterije

Gram-negativne bakterije

49. Navedite broj zahtjeva koje moraju ispunjavati antiseptici i dezinficijensi

50. Prema jačini antimikrobnog i lokalnog djelovanja teški metali su raspoređeni sljedećim redom

Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi

Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb

Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb

Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg

Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn

51. Pripravci od kojih se koriste kao antiseptici i adstrigenti u obliku otopina za upalu sluznice oka, grkljana i uretre

zlato i bakar

srebro i željezo

bakar i cink

cink i srebro

živa i zlato

52. Što se dobiva pri destilaciji škriljevca

ihtimol (ihtiol)

Vishnevsky mast

metilensko modrilo

rezorcinol

53. Otopina formaldehida snažno djeluje na što

za gram-pozitivne bakterije

za gram-negativne bakterije

za viruse

vegetativni oblici i spore

54. U hipoksiji se povećava stvaranje adenozina:

10 ili više puta

55. Bolesnik star 45 godina primljen je na odjel terapije zbog bolesti zglobova. Propisan je lijek derivat indooctene kiseline. Ima protuupalna, analgetska i antipiretička svojstva. U protuupalnom djelovanju nadmašuje većinu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Često uzrokuje nuspojave - dispeptičke smetnje, ulceracije želučane sluznice, vrtoglavice, glavobolje itd.

mefenaminska kiselina

ibuprofen

indometacin

butadion

diklofenak natrij

56. Koji lijekovi smanjuju oštećenje tkiva kod alergija odgođenog tipa

adrenomimetici

antihistaminici

steroidni protuupalni lijekovi

blokatori

imunostimulirajuća sredstva

57. Steroidni protuupalni lijekovi uključuju

derivati ​​anilina

derivati ​​salicilne kiseline

derivati ​​pirazolona

glukokortikoidi

mineralokortikoidi

58. Sprječava se interakcija histamina s histaminskim receptorima

kromolin natrij

imunosupresivi

imunostimulansi

Antihistaminici

adrenomimetici

59. Sulfonamidi inhibiraju sintezu nukleinskih kiselina u mikroorganizmima, jer su:

1. inhibitori folat reduktaze

2. kompetitivni antagonisti para-aminobenzojeve kiseline

3. kompetitivni antagonisti purina i pirimidina

4. inhibitori karboanhidraze

5. Antagonisti aldosterona

60. Bolesniku s dijagnozom kataralnog tonzilitisa propisan je lijek iz skupine sulfonamida - trimetoprim, koji inhibira dihidrofolat reduktazu:

1. remeti sintezu dihidrofolne kiseline

2. sprječava prelazak dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu

3. je kompetitivni antagonist para-aminobenzojeve kiseline

4. remeti sintezu proteina

5. remeti sintezu purina

61. Navedite oblik oslobađanja klonazepama:

1. Tablete od 0,001 g

2. Tablete od 0,2 g

3. Tablete od 0,005 g

4. Tablete od 0,025 g

5. Tablete od 0,125 g

62. Poremećaj sinteze nukleinskih kiselina

1. midantan

2. rimantadin

3. idoksuridin

4. metisazon

5. gvanidin

63. Blokiranjem presinaptičkih alfa-2 adrenoreceptora, fentolamin

1. sprječava oslobađanje norepinefrina iz presinaptičkih završetaka

2. pospješuje otpuštanje norepinefrina iz presinaptičkih završetaka

3. oštećuje neuronski unos norepinefrina

4. fentolamin ne blokira presinaptičke alfa-2 blokatore

5. nema točnog odgovora

64. Povećano otpuštanje norepinefrina iz presinaptičkih završetaka pod utjecajem fentolamina povezano je s

1. njegovu simpatomimetičku aktivnost

2. blokada presinaptičkih alfa-2 adrenoreceptora

3. poremećen neuronski unos norepinefrina

4. fentolamin ne utječe na otpuštanje norepinefrina iz presinaptičkog

završeci

5. nema točnog odgovora

65. Na pozadini oktadina, adrenalin djeluje jače, jer

66. Koji lijek smanjuje presorni učinak efedrina i pojačava presorni učinak norepinefrina

1. prazosin

3. fentolamin

4. rezerpin

5. metoprolol

67. Analgetsko djelovanje klonidina je posljedica

1. stimulacija opijatnih receptora

2. stimulacija gama receptora

3. blokada M1-H1-kolinergičkih receptora

4. stimulacija alfa-2-adrenergičkih receptora

5. nema točnog odgovora

68. Analgetsko djelovanje imizina i amitriptilina je zbog

1. aktivacija adrenergičkog i serotonergičkog prijenosa u središnjem živčanom sustavu

2. aktivacija opijatnih receptora

3. stimulacija GABAergičkih procesa

4. blokada nociceptora

5. nema točnog odgovora

69. Brzina eliminacije ljekovite tvari biotransformacijom određena je pokazateljem:

metabolički klirens

konstanta ionizacije

ekskretorni klirens

Pola zivota

Pola zivota

70. Kojoj skupini pripada fenol

oksidansi

bojila

biljni pripravci

aromatski spojevi

aldehida i alkohola

71. Koliko kloramin B sadrži aktivni klor u svom sastavu

72. Navedite naziv lijeka - derivata bigvanida

klorheksidin

kloramin B

živin diklorid

rezorcinol

urotropin

73. Kojoj skupini pripada živin diklorid

soli teških metala

oksidansi

lužine i kiseline

bojila

deterdženti

74. Navedite lijek koji se koristi za dezinfekciju vode

kalijev permanganat

monalalondinatrij (pantocid)

srebrni nitrat

furatsilinom

75. Na koliko skupina se dijele antiseptici i dezinficijensi prema kemijskoj prirodi

76. Od koje se biljke dobiva novoimanin?

eukaliptus

trputac

konjsko kopito

Hypericum perforatum

77. Lokalni hemostatik

kalijev permanganat

otopina alkoholnog joda

vodikov peroksid

Borna kiselina

briljantno zelena

78. U kojoj koncentraciji srebrov nitrat ima kauterizirajuće djelovanje

79. Imenujte lijek sličan kurareu:

1. galantamin

2. pirilen

3. Hygronium

4. metacin

5. tubokurarin

80. Lijek koji smanjuje simpatičke učinke samo na krvne žile:

1. prazosin

2. rezerpin

4. klonidin

5. labetalol

81. Što je tipično za Carbidopu:

1. MAO-B inhibitor

2. inhibitor katehol-O-metiltransferaze

3. oštećuje neuronski unos dopamina

4. izravno stimulira dopaminske receptore

5. periferni inhibitor DOPA dekarboksilaze

82. Koje su kontraindikacije Zopiklona?

1. Teško respiratorno zatajenje, trudnoća, dojenje

2. Bolesti jetre i bubrega s oštećenom funkcijom, trudnoća, miastenija gravis

3. Ovisnost o drogama, trudnoća, dojenje

4. Depresija, trudnoća, dojenje

5. Autoimune bolesti, trudnoća, dojenje

83. Koliko minuta prije spavanja se Zolpidem propisuje odrasloj osobi?

1. 30-60 min.

2. 15-35 min.

3. 10-20 min.

4. 20-40 min.

5. 20-30 min.

84. Odredite lijek. Paralizira trakavice i potiče uništavanje njihovih pokrovnih tkiva. Malo se apsorbira iz probavni trakt. Niska toksičnost. Nakon uzimanja lijeka, laksativ se ne propisuje. Koristi se za intestinalnu cestodozu, osim za invaziju naoružane trakavice, jer u ovom slučaju uporaba lijeka može dovesti do razvoja cisticerkoze.

1. fenasal

2. naftamon

3. piperazin adipat

4. antimon nartijum tartarat

5. emetin hidroklorid

85. Djeluje laksativno

1. naftamon

2. levamisol

3. piperazin adipat

4. mebendazol

5. pirantelapamoat

86. Odredite lijek. Krši stvaranje prostaglandina i leukotriena inhibicijom aktivnosti fosfolipaze A2. Ima protuupalna, antialergijska i imunosupresivna svojstva

1. ibuprofen

2. indometacin

3. butadion

4. prednizolon

87. Odredite lijek: remeti stvaranje prostaglandina zbog inhibicije ciklooksigenaze. Ima protuupalna, analgetska i antipiretička svojstva. Kao nuspojave može izazvati ulceraciju želučane sluznice, alergijske reakcije i oštećenje sluha.

1. prednizolon

2. hidrokortizon

4. acetilsalicilna kiselina

5. triamcinolon

88. Prazosin pretežno blokira

1. alfa-1-adrenergički receptori

2. alfa-2-adrenergički receptori

3. beta-1-adrenergički receptori

4. beta-2-adrenergički receptori

5. nema točnog odgovora

89. U koju skupinu spada labetalol?

1. alfa-1-blokatori

2. alfa-1-, alfa-2-blokatori

3. beta-1-blokatori

4. beta-1-, beta-2-blokatori

5. alfa-, beta-blokatori

90. Antivirusno sredstvo:

1. rimantadin

2. rifampicin

3. metronidazol

4. nitroksolin

5. klorheksidin

91. Infekcije dišni put uzrokovane respiratornim sincicijskim virusom koriste se

1. aciklovir

2. rimantadin

3. ribavirin

4. ganciklovir

5. idoksuridin

92. Definirajte lijek: inhibira virusni protein M2, inhibira oslobađanje virusnog genoma, koristi se za prevenciju gripe uzrokovane virusom tipa A.

1. aciklovir

2. rimantadin

3. indometacin

4. ganciklovir

5. zidovudin

93. Odredite lijek: inhibira DNA polimerazu virusa, učinkovit je kod infekcija uzrokovanih citomegalovirusima, propisuje se intravenozno.

1. aciklovir

2. rimantadin

3. indometacin

4. ganciklovir

5. zidovudin

94. Koji od enteralnih putova primjene osigurava ulazak lijekova u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru

sublingvalni

u duodenum

u želudac

u tanko crijevo

95. Biotransformacija lijekova dovodi do stvaranja metabolita i konjugata koji:

polarniji od izvorne tvari

imaju veću sposobnost reapsorpcije u bubrežnim tubulima

lipofilniji od matične tvari

aktivniji

više se vežu za tjelesne podloge

96. Povećana aktivnost mikrosomalnih jetrenih enzima obično:

Smanjuje trajanje djelovanja lijekova

povećava koncentraciju lijekova u krvi

povećava učinkovitost lijekova

povećava farmakološku aktivnost lijekova

čini ih lipofilnijima

97. Bubrezi učinkovitije izlučuju:

nepolarni spojevi

hidrofilni spojevi

lipofilni spojevi

fino dispergirane bjelančevine

98. Brzina biotransformacije većine ljekovitih tvari se povećava:

tijekom indukcije mikrosomalnih jetrenih enzima

uz inhibiciju mikrosomalnih jetrenih enzima

kada se tvari vežu za proteine ​​plazme

s bolestima jetre

vezanje na tkivne proteine

99. Što je ispravno?

1. hidrokortizon - derivat pirazolona

2. prednizolon - steroidni protuupalni lijekovi

3. ibuprofen - glukokortikoid

4. acetilsalicilna kiselina - steroidni protuupalni lijek

100. Nesteroidno protuupalno sredstvo

2. butadion

3. prednizolon

4. triamcinolon

5. beklometazon dipropionat

101. Odredite lijek. Krši stvaranje prostaglandina i leukotriena inhibicijom aktivnosti fosfolipaze A2. Ima protuupalna, antialergijska i imunosupresivna svojstva

1. ibuprofen

2. indometacin

3. butadion

4. prednizolon

102. Odredite lijek: remeti stvaranje prostaglandina zbog inhibicije ciklooksigenaze. Ima protuupalna, analgetska i antipiretička svojstva. Kao nuspojave može izazvati ulceraciju želučane sluznice, alergijske reakcije i oštećenje sluha.

1. prednizolon

2. hidrokortizon

4. acetilsalicilna kiselina

5. triamcinolon

103. Definirajte skupinu lijekova. Inhibiraju proliferaciju limfocita, sprječavaju oslobađanje medijatora alergije iz mastocita i smanjuju citotoksičnost senzibiliziranih T-limfocita. Imaju protuupalna i imunosupresivna svojstva. Koriste se za alergijske reakcije neposrednog i odgođenog tipa. Uzrokuju poremećaje metabolizma bjelančevina, ugljikohidrata i masti

1. antihistaminici

2. citostatici

3. imunostimulansi

4. glukokortikoidi

5. adrenomimetici

104. Koja se nuspojava opaža tijekom terapije prednizolonom

1. egzacerbacija zarazne bolesti

2. prekomjerno taloženje kalcija u koštanom tkivu

3. sniziti krvni tlak

4. hipoglikemija

5. pojačana diureza

105. Bolesna patnja reumatoidni artritis, propisao lijek, derivat pirazolona. Krši stvaranje prostaglandina inhibicijom ciklooksigenaze. Ima protuupalna, analgetska i antipiretička svojstva. U protuupalnom djelovanju nadmašuje acetilsalicilnu kiselinu. Kao nuspojave izaziva dispeptičke poremećaje, edeme i poremećaje hematopoeze

1. Ibuprofen

2. Indometacin

4. Diklofenak natrij

5. Butadion

106. Bolesnik star 45 godina primljen je na odjel terapije zbog bolesti zglobova. Propisan je lijek derivat indooctene kiseline. Ima protuupalna, analgetska i antipiretička svojstva. U protuupalnom djelovanju nadmašuje većinu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Često uzrokuje nuspojave - dispeptičke smetnje, ulceracije želučane sluznice, vrtoglavice, glavobolje itd.

1. mefenaminska kiselina

2. ibuprofen

3. indometacin

4. butadion

5. diklofenak natrij

107. Koja sredstva smanjuju oštećenje tkiva kod alergija odgođenog tipa

1. adrenomimetici

2. antihistaminici

3. steroidni protuupalni lijekovi

4. blokatori

5. imunostimulirajuća sredstva

108. Steroidni protuupalni lijekovi uključuju

1. derivati ​​anilina

2. derivati ​​salicilne kiseline

3. derivati ​​pirazolona

4. glukokortikoidi

5. mineralokortikoidi

109. Sprječava se interakcija histamina s histaminskim receptorima

1. kromolin natrij

2. imunosupresivi

3. imunostimulansi

4. antihistaminici

5. adrenomimetici

110. To znači eliminirati zajedničke manifestacije Anafilaktički šok odnosi se na:

1. adrenalin

2. difenhidramin

3. kromolin natrij

4. ketotifen

5. diazolin

111. Označite glukokortikoid, slabo se apsorbira kroz kožu i sluznicu

1. beklometazon dipropionat

2. prednizolon

3. triamcinolon

5. hidrokortizon

112. Koji od enteralnih putova primjene osigurava ulazak lijekova u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru

2. sublingvalni

3. u dvanaesnik

4. u želudac

5. u tanko crijevo

113. Biotransformacija lijekova dovodi do stvaranja metabolita i konjugata koji:

1. polarniji od izvorne tvari

2. imaju veću sposobnost reapsorpcije u bubrežnim tubulima

3. lipofilniji od izvorne tvari

4. aktivniji

5. više se vežu za supstrate tijela

114. Povećana aktivnost jetrenih mikrosomalnih enzima obično:

1. smanjuje trajanje djelovanja lijekova

2. povećava koncentraciju lijekova u krvi

3. povećava učinkovitost lijekova

4. povećava farmakološku aktivnost lijekova

5. čini ih lipofilnijima

115. Bubrezi učinkovitije izlučuju:

1. nepolarni spojevi

2. hidrofilni spojevi

3. lipofilni spojevi

4. fino dispergirane bjelančevine

116. Brzina biotransformacije većine ljekovitih tvari se povećava:

1. uz indukciju mikrosomalnih jetrenih enzima

2. kod inhibicije mikrosomalnih enzima jetre

3. kod vezanja tvari na proteine ​​krvne plazme

4. kod bolesti jetre

5. kada se vežu za tkivne proteine

117. Brzina eliminacije ljekovite tvari biotransformacijom određena je pokazateljem:

1. metabolički klirens

2. konstanta ionizacije

3. ekskretorni klirens

4. poluživot

5. poluživot

118. Kojoj skupini pripada fenol:

1. oksidanti

2. bojila

3. biljni pripravci

4. aromatski spojevi

5. aldehidi i alkoholi

119. Koliko kloramin B sadrži aktivni klor u svom sastavu

120. Imenujte lijek - derivat bigvanida:

1. klorheksidin

2. kloramin B

3. živin diklorid

4. rezorcinol

5. urotropin

121. Kojoj skupini pripada živin diklorid

1. soli teških metala

2. oksidanti

3. lužine i kiseline

4. bojila

5. deterdženti

122. Navedite lijek koji se koristi za dezinfekciju vode

1. kalijev permanganat

2. monalalon dinatrij (pantocid)

3. srebrni nitrat

5. furatsilinom

123. Na koliko skupina se dijele antiseptici i dezinficijensi prema kemijskoj prirodi

124. Od koje biljke se dobiva droga Novoimanin

1. eukaliptus

2. kamilica

3. trputac

4. majka i maćeha

5. Hypericum perforatum

125. Lokalni hemostatik:

1. kalijev permanganat

2. alkoholna otopina joda

3. vodikov peroksid

4. borna kiselina

5. briljantno zelena

126. U kojoj koncentraciji srebrov nitrat ima kauterizirajuće djelovanje

1. više od 5%

2. više od 7%

3. više od 2%

4. više od 10%

5. više od 3%

127. Na što boje uglavnom djeluju

2. praživotinje

4. Gram-pozitivne bakterije

5. Gram-negativne bakterije

128. Navedite broj zahtjeva koje moraju ispunjavati antiseptici i dezinficijensi

129. Prema jačini antimikrobnog i lokalnog djelovanja teški metali su raspoređeni sljedećim redom

1. Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi

2. Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb

3. Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb

4. Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg

5. Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn

130. Pripravci od kojih se koriste kao antiseptici i adstringensi u obliku otopina za upalu sluznice oka, grkljana i uretre

1. zlato i bakar

2. srebro i željezo

3. bakar i cink

4. cink i srebro

5. živa i zlato

131. Što se dobiva pri destilaciji škriljevca

1. ihtimol (ihtiol)

2. Vishnevsky mast

4. metilensko modrilo

5. rezorcinol

132. Otopina formaldehida snažno djeluje na što

1. Gram-pozitivne bakterije

2. Gram-negativne bakterije

3. za viruse

4. vegetativni oblici i spore

133. U hipoksiji se povećava stvaranje adenozina:

5. 10 ili više puta

134. Sve glavne manifestacije djelovanja lijekova za anesteziju povezane su s činjenicom da depresiraju:

1. raspad središnjeg živčanog sustava

2. interneuronski (sinaptički) prijenos ekscitacije u središnji živčani sustav

3. CCC funkcija

4. glavobolje

5. kočenje mjenjača

135. U sredstva neinhalacijske anestezije srednjeg trajanja spadaju

1. propanidid

2. propofol

3. ketamin

4. natrijev oksibutirat

5. heksenal

136. Dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Ima sedativni, hipnotički, narkotički i antihipoksični učinak. U kombinaciji s drugim anesteticima i analgeticima, ovaj lijek povećava njihovu aktivnost bez utjecaja na toksičnost. Izaziva izraženu relaksaciju skeletni mišić. Povećava otpornost tkiva mozga i srca na hipoksiju. Imenujte lijek:

1. propanidid

2. propofol

3. ketamin

4. natrijev oksibutirat

5. heksenal

137. Navedite lijek, koji intravenska primjena uzrokuje anesteziju nakon otprilike 1 minute, bez stadija ekscitacije. Trajanje anestezije je 20-30 minuta. Djelovanje učinka povezano je s preraspodjelom lijeka u tijelu, osobito s njegovim nakupljanjem u velikim količinama u masnom tkivu:

1. propanidid

2. propofol

3. tiopental natrij

4. natrijev oksibutirat

5. heksenal

138. Označite skupinu lijekova koji deprimiraju osjetljive živčane završetke

1. ekspektoransi

2. laksativi

3. nadražujuće tvari

5. astringensima.

139*.S čime je povezan glavni mehanizam djelovanja iritansa?

1. blokada završetaka receptora

2. stvaranje zaštitnog sloja na sluznicama

3. koagulacija površinskih proteina površinskog sloja sluznice

4. stimulacija završetaka osjetnih živaca kože i sluznice

5. blokada živaca

140. U koju svrhu se koriste senfni flasteri

1. za liječenje gingivitisa i stomatitisa

2. za liječenje trovanja

3. za distrakcijsku terapiju angine pektoris

4. za sužavanje krvnih žila i zaustavljanje krvarenja

5. za liječenje gripe

141. Označite tvar koja iritira receptore hladnoće i refleksno se mijenja

vaskularni tonus

2. tanalbin

3. ultrakain

5. streptomicin

142. Što je tipično za Triftazin:

1. derivat dibenzodiazepina

2. MAO inhibitor

3. derivat tioksantena

4. derivat fenotiazina

5. triciklički antidepresiv

143. Što je tipično za Haloperidol:

1. derivat tioksantena

2. triciklički antidepresiv

3. derivat fenotiazina

4. derivat butirofenona

5. MAO inhibitor

144. Navedite derivat fenotiazina:

1. haloperidol

2. klorpromazin

3. klorprotiksen

5. amitriptilin

145. Inhibira kolinergičke mehanizme u mozgu:

1. ciklodol

2. cititon

3. bromokriptin

4. midantan

5. levodopa

146. Što je karakteristično za lijek Midantan

1. aktivira kolinergičke receptore u CNS-u

2. Inhibira MAO-B

3. blokira kolinergičke receptore u mozgu

4. antagonist glutamatergičkih procesa u mozgu

5. ništa od navedenog

147. Koristi se kao antiepileptik, stimulira GABAergičke procese u mozgu, uzrokuje indukciju mikrosomalnih jetrenih enzima

1. difenin

2. natrijev valproat

3. etosuksimid

4. magnezijev sulfat

5. fenobarbital

148. Koji lijek ima antiepileptičko, centralno mišićno relaksantno, hipnotičko i anksiolitičko djelovanje?

1. difenin

2. trimetin

3. natrijev valproat

4. diazepam

5. etosuksimid

149. Hipnotičko i antiepileptičko djelovanje je karakteristično za

1. Hygronia

2. fenobarbital

3. difenin

4. etosuksimid

5. karbamazepin

150. Odaberite točnu tvrdnju:

1. nitrazepam – barbiturat

2. etaminal sodium – derivat benzodiazepina

3. kloralhidrat – alifatski spoj

4. zolpidem – antagonist benzodiazepinskih receptora

5. točne izjave Ne

151. Što je ispravno:

1. bemegrid - antagonist nitrazepama

2. Diazepam je derivat benzodiazepina

3. taminal-natrij - alifatski spoj

4. kloralhidrat – barbiturat

5. nema točnih tvrdnji

152. Definirajte skupinu lijekova. Oni su biogeni. Imaju širok spektar antivirusnog djelovanja. Krši sintezu virusnih čestica i virusne RNA. Koriste se za liječenje i prevenciju gripe, herpetičnih lezija kože i sluznice, s hepatitisom

1. midantan

2. interferoni

3. rimantadin

4. vidarabin

5. oksolin

153. Utvrditi da li lijek inhibira DNA polimerazu i time ometa replikaciju virusa koji sadrže DNA; koristi se za liječenje herpetičnih lezija oka; propisuje se samo lokalno; kada se primjenjuje lokalno, može izazvati iritaciju konjunktive i oticanje kapaka

1. midantan

2. idoksuridin

3. rimantadin

4. metisazon

5. interferon

154. Odredi lijek. Inhibira prodor virusa u stanicu i proces oslobađanja virusnog genoma. Dobro se apsorbira iz probavnog trakta. Koristi se oralno za prevenciju gripe A2. Djelotvorno kod parkinsonizma. Glavne nuspojave: poremećaji središnjeg živčanog sustava i dispeptički poremećaji

1. idoksuridin

2. oksolin

3. midantan

4. metisazon

5. aciklovir

155. Odredite lijek: To je polienski antibiotik. Djeluje protiv uzročnika kandidijaze. Slabo se apsorbira iz probavnog trakta. Koristi se oralno i lokalno za liječenje kandidijaze. Glavne nuspojave - dispeptički poremećaji

1. amfotericin B

2. nistatin

3. grizeofulvin

4. mikonazol

5. nitrofungin

156. Odredi lijek. To je polienski antibiotik. Aktivan je protiv uzročnika sistemskih mikoza i kandidijaze.Slabo se apsorbira iz probavnog trakta. Propisuje se intravenski, u tjelesnu šupljinu, inhalaciju i lokalno. Kumulativno, vrlo otrovno. Uzrokuje ozbiljne nuspojave: vrućicu, hipokalijemiju, kolaps, anemiju itd.

1. nistatin

2. levorin

3. amfotericin B

4. grizeofulvin

157. Odredite lijek: Je li derivat imidazola. Ima široki spektar antifungalno djelovanje. Koristi se parenteralno za liječenje sistemskih mikoza i diseminirane kandidijaze, kao i lokalno za liječenje dermatomikoza. Vrlo otrovno. Glavne nuspojave: tromboflebitis, anemija, alergijske reakcije ©

1. amfotericin B

2. mikonazol

3. nitrofungin

5. terbinafin

158. Odredite lijek: To je antibiotik, aktivan protiv dermatomikoze. Dobro se apsorbira iz probavnog trakta. Selektivno se nakuplja u stanicama koje tvore keratin. Koristi se oralno za liječenje dermatomikoze. Nuspojave: dispeptički poremećaji, alergijske reakcije, vrtoglavica

1. amfotericin B

2. nistatin

3. grizeofulvin

4. levorin

5. nitrofungin

159. Mehanizam djelovanja streptomicina na mycobacterium tuberculosis je zbog

1. inhibicija sinteze RNA

2. antagonizam s para-aminobenzojevom kiselinom

Izum se odnosi na medicinu, odnosno na tvari koje uzrokuju indukciju mikrosomalnih jetrenih enzima. UČINAK: povećana sposobnost indukcije mikrosomalnih enzima jetre. Suština: primjena 6,8-dimetil-2-piperidinometil-2,3-dihidrotiazoloksantina kao tvari koja uzrokuje indukciju mikrosomalnih jetrenih enzima. 3 tab.

Izum se odnosi na medicinu, odnosno na tvari koje uzrokuju indukciju mikrosomalnih jetrenih enzima. Kao prototip odabran je benzonal (1-benzoil-5-etil-5-fenilbarbiturna kiselina) koji je uz fenobarbital referentni induktor mikrosomalnih enzima, ali ga značajno nadmašuje po sposobnosti indukcije mikrosomalnih jetrenih enzima i ima manje izražen hipnosedativni učinak [Novozheeva T. P. Sredstva za aktiviranje sustava detoksikacije među cikličkim i linearnim derivatima uree (Eksperimentalna studija).- Sažetak disertacije. Doktor bioloških znanosti, Tomsk, 1998. - 48 str.]. Tehnički rezultat je povećanje sposobnosti indukcije mikrosomalnih jetrenih enzima. Ovaj tehnički rezultat se postiže korištenjem 6,8-dimetil-2-piperidinometil-2,3-dihidrotiazoloksantina formule koju sam ranije opisao [Khaliullin F. A., Mironenkova Zh.V., Gilmanov A.Zh. Sinteza i proučavanje hipoglikemijske aktivnosti derivata 2,3-dihidrotiazoloksantina / Khim.-farm. časopis.- 1994.- N 9.- S. 33-34]. Primjer 1. Akutna toksičnost određena je intragastričnom primjenom spolno zrelim neinbrednim mužjacima miševa prema metodi Litchfield J. i Wilcoxon F. modificiranoj od strane Prozorovsky VB, 1962. Preživljavanje životinja promatrano je tijekom prvog dana. DL 50 X-68 = 816 (734-892) mg / kg, što odgovara 3. razredu opasnosti (umjereno opasno). Benzonal kemijski pripada istoj klasi opasne tvari DL 50 = 192 (162-223) mg/kg. Primjer 2. Učinak spoja I (X-68) na mikrosomalnu aktivnost jetre proučavan je u pokusima na odraslim muškim miševima bez inbreda pomoću općeprihvaćenog testa "heksenalnog sna", koji omogućuje neizravnu procjenu funkcionalna aktivnost miješanih oksidaza [Novozheeva T.P., Saratikov A .FROM. Metodički pristupi stvaranju novih sredstava za indukciju enzima / Sibirski časopis za gastroenterologiju i heaptologiju - 1999. - N 8. - C. 55-60]. Kako bi se isključili središnji utjecaji na trajanje sna (psihostimulirajući i hipnosedativni učinci), spoj je proučavan u testu "barbitalnog sna" [Gatsura V.V., Saratikov A.S. Farmakološka sredstva u eksperimentalnoj medicini i biologiji. - Tomsk, 1977. - 45 str.]. Spoj I i benzonal su razrijeđeni u 2% suspenziji škroba, primijenjeni 2 puta intragastrično u razmaku od 24 sata, dan nakon zadnje injekcije, izvršeno je testiranje. Kontrolne životinje dobile su 2% suspenziju škroba u ekvivalentnim količinama. X-68 u širokom rasponu doza uzrokovao je statistički značajno smanjenje trajanja spavanja heksenalom, jasan učinak primijećen je čak i pri dozi od 0,0005 mg/kg, što je 1/16324000 DL 50 ispitivanog spoja ( Stol 1). Kao što se vidi iz tablice. 1, nije primijećena ovisnost o dozi X-68, što nije omogućilo, koristeći konvencionalne metode, izračunati prosječnu učinkovitu dozu i, sukladno tome, terapeutski indeks spoja. Skraćivanje spavanja s heksenalom uočeno nakon dvostruke primjene X-68 nije povezano s učinkom na središnji živčani sustav, budući da trajanje spavanja s barbitalom (barbital je teško metabolizirani inertni spoj, gotovo u potpunosti, do 95%, izlučuje se putem bubrega nepromijenjen) sa sličnom shemom i primjenom doza nije se razlikovao od vrijednosti kontrolne skupine. Uvođenjem ekvitoksičnih doza benzonala i X-68 otkrivene su značajne prednosti opisanog spoja: uočeni učinak indukcije bio je izraženiji i premašio je učinak benzonala. Tako u 1/100 DL 50 benzonal nije imao zamjetan učinak, dok je X-68 uzrokovao skraćenje trajanja heksenala za 70% sna; au 1/20 DL 50 indeks stimulacije benzonom bio je 42%, X-68 - 89% (Tablica 2). Proučavani spoj, za razliku od benzonala, ima značajno dulji indukcijski učinak (tablica 2). Skraćivanje sna heksenala i u dozi od 1/100 DL 50 (8 mg/kg) i u dozi od 1/20 DL 50 (41 mg/kg) također je bilo značajno 8. dana nakon primjene, dok je trajanje učinak benzena (1/20 DL 50) ne dulje od dva dana, a doza od 1/100 DL 50, koja nije inducirajuća, 4.-6. dana nakon posljednje injekcije uzrokuje inhibiciju mikrosomalnih jetrenih enzima ( Stol 1). 3). Kada se koristi benzonal u dozi koja uzrokuje jasnu indukciju mikrosomalnih enzima, a prema literaturi, najčešće se koristi (35 mg/kg) [Novozheeva T.P. Sredstva za aktiviranje sustava detoksikacije među cikličkim i linearnim derivatima uree (Eksperimentalna studija).- Sažetak disertacije. Doktor bioloških znanosti, Tomsk, 1998. - 48 str.], učinak se bilježi samo 4 dana (Tablica 3). Indukcija mikrosomalnih enzima pod utjecajem X-68 potvrđena je u pokusima s izravnim kvantitativnim određivanjem razine citokroma P450 u jetri štakora prema metodi Omura T. i Sato R., 1962. Razina citokroma P450 nakon dvostruke intragastrične primjene X-68 (35 mg/kg) značajno se povećao za 32% (X-68 - 657,36 38,22 mM/g tkiva; kontrola - 499,17 39,99 mM/g tkiva; P< 0.05). Таким образом, Х-68 обладает ярко выраженным длительным индуцирующим эффектом, существенно превосходит бензонал по терапевтической широте, длительности действия и выгодно отличается более низкой токсичностью.

Zahtjev

Primjena 6,8-dimetil-2-piperidinometil-2,3-dihidrotiazolo)