Straipsnyje kalbėsime apie antibiotiko ceftriaksono 1% ir 2% arba injekcinio vandens skiedimą suaugusiems ir vaikams, norint gauti pradinę dozę. paruoštas sprendimas vaistas 1000 mg, 500 mg arba 250 mg. Taip pat analizuosime, ką geriau naudoti skiedžiant antibiotiką - lidokainą, novokainą ar injekcinį vandenį ir kas geriau padeda sumažinti skausmą švirkščiant gatavą ceftriaksono tirpalą.

Šie klausimai yra dažniausiai pasitaikantys, todėl dabar bus nuoroda į šį straipsnį, kad nepasikartotų. Viskas bus su naudojimo pavyzdžiais.

Lidokaino taip pat negalima vartoti į veną antibiotikai, tik GRIEŽTAI į raumenis. Vartojant į veną, antibiotiką reikia praskiesti injekciniu vandeniu.

Ką geriau naudoti novokainą ar lidokainą antibiotikų skiedimui?

Ceftriaksono skiedimui vartoti negalima. Taip yra dėl to, kad Novokainas sumažina antibiotiko aktyvumą ir, be to, padidina paciento mirties riziką. pavojinga komplikacija- anafilaksinis šokas.

Be to, remiantis pačių pacientų pastebėjimais, galima pastebėti:

  • skausmą, įvedus ceftriaksoną, geriau pašalina lidokainas nei novokainas;
  • skausmas injekcijos metu gali padidėti įvedus ne šviežiai paruoštus ceftriaksono ir novokaino tirpalus (pagal vaisto instrukcijas, paruoštas ceftriaksono tirpalas išlieka stabilus 6 valandas – kai kurie pacientai praktikuoja kelių ceftriaksono + novokaino tirpalo dozių ruošimą iš karto, kad sutaupytumėte antibiotiko ir tirpiklio (pavyzdžiui, 250 mg ceftriaksono tirpalai iš 500 mg miltelių), kitaip likučius reikės išmesti, o kitai injekcijai naudokite tirpalą arba miltelius iš naujų ampulių) .

Ar galima viename švirkšte maišyti skirtingus antibiotikus, įskaitant ceftriaksoną?

Jokiu būdu ceftriaksono tirpalo negalima maišyti su kitų antibiotikų tirpalais, nes. galima jo kristalizacija arba padidėti paciento alerginių reakcijų rizika.

Kaip sumažinti skausmą vartojant ceftriaksoną?

Iš to, kas pasakyta, logiška - vaistą reikia atskiesti lidokainu. Be to, svarbų vaidmenį vaidina įgūdis suleisti gatavą vaistą (reikia leisti lėtai, tada skausmas bus mažas).

Ar galiu pats išrašyti antibiotiką nepasitaręs su gydytoju?

Jei vadovaujatės pagrindiniu medicinos principu – Nedarykite žalos, tada atsakymas akivaizdus – NE!

Antibiotikai – vaistai, kurių negalima dozuoti ir išrašyti patiems, nepasitarus su specialistu. Kadangi, draugų patarimu ar internete rinkdamiesi antibiotiką, susiauriname gydytojų, galinčių gydyti Jūsų ligos pasekmes ar komplikacijas, veiklos sritį. Tai yra, antibiotikas nepadėjo (neteisingai pradūrė ar skiedžia, neteisingai paėmė), bet buvo geras, o kadangi dėl netinkamo gydymo režimo bakterijos prie jo jau pripratusios, teks skirti brangesnį rezervą. antibiotikas, kuris po netinkamo ankstesnio gydymo taip pat nežinoma, ar padės. Taigi situacija vienareikšmė – reikia eiti pas gydytoją išrašyti ir išrašyti.

Be to, alergiškiems pacientams (geriausia, jei visi pacientai, kurie vartoja šį vaistą pirmą kartą) taip pat nurodomi skarifikacijos tyrimai, siekiant nustatyti. alerginė reakcija paskirtiems antibiotikams.

Be to, idealiu atveju būtina sėti. biologiniai skysčiai ir žmogaus audinius, nustatant pasėtos bakterijos jautrumą antibiotikams, kad konkretaus vaisto paskyrimas būtų pagrįstas.

Norėčiau tikėti, kad pasirodžius šiam straipsniui bus mažiau klausimų apie ceftriaksono antibiotiko metodiką ir skiedimo schemas, kadangi čia išanalizavau pagrindinius dalykus ir schemas, belieka tik atidžiai perskaityti.

UŽEIGA: Ceftriaksonas

Gamintojas: Biosintezė OJSC

Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: Ceftriaksonas

Registracijos numeris Kazachstano Respublikoje: Nr.RK-LS-5 Nr.015506

Registracijos laikotarpis: 31.03.2015 - 31.03.2020

Instrukcija

Prekinis pavadinimas

CEFTRIAKSONAS

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Ceftriaksonas

Dozavimo forma

Milteliai tirpalui į veną ir injekcija į raumenis, 1 g

Junginys

Viename buteliuke yra

veiklioji medžiaga - ceftriaksono natrio druska (pagal ceftriaksoną) 1 g

apibūdinimas

Milteliai balti arba balti su gelsvu atspalviu

Farmakoterapinė grupė

Beta-laktamas antibakteriniai vaistai kiti. Trečiosios kartos cefalosporinai. Ceftriaksonas

ATX kodas J01DD04

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Biologinis prieinamumas – 100%. Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją (TCmax) po / m injekcijos yra 2-3 valandos, po / įvedimo - infuzijos pabaigoje. Didžiausia koncentracija(Cmax) suleidus į raumenis 1 g dozę – 76 μg/ml. Cmax su a / 1 g dozėje - 151 mcg / ml. Suaugusiesiems, praėjus 2–24 valandoms po 50 mg / kg dozės vartojimo, koncentracija sumažėja cerebrospinalinis skystis(CSF) yra daug kartų didesnė už mažiausią slopinamąją koncentraciją (MIK) labiausiai paplitusiems meningito sukėlėjams. Uždegimo metu gerai įsiskverbia į CSF smegenų dangalai. Ryšys su plazmos baltymais - 83-96%. Pasiskirstymo tūris yra 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), vaikams - 0,3 l / kg, plazmos klirensas - 0,58-1,45 l / h, inkstų - 0,32-0,73 l / h.

Pusinės eliminacijos laikas (T ½) po i/m vartojimo yra 5,8-8,7 val., Suleidus į veną 50-75 mg/kg dozę vaikams, sergantiems meningitu, - 4,3-4,6 val. hemodializuojamiems pacientams (kreatinino klirensas (CC) 0-5 ml/min.), - 14,7 val., kai KK 5-15 ml/min. - 15,7 val., 16-30 ml/min. - 11,4 val., 31-60 ml/min. – 12,4 val.

Jis išsiskiria nepakitęs - 33-67% per inkstus; 40-50% - su tulžimi į žarnyną, kur vyksta inaktyvacija. Naujagimiams apie 70% vaisto išsiskiria per inkstus. Hemodializė nėra veiksminga.

Farmakodinamika

Ceftriaksonas yra 3 kartos cefalosporinų grupės antibiotikas. Didelis pasirinkimas parenterinio vartojimo veiksmai. Baktericidinis aktyvumas atsiranda dėl bakterijų ląstelės sienelės sintezės slopinimo. Jis yra atsparus daugumos gramneigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazių veikimui.

Aktyvus prieš šiuos mikroorganizmus: gramteigiamus aerobus - Staphylococcus aureus (įskaitant penicilinazę gaminančias padermes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;

gramneigiami aerobai: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (įskaitant padermes, kurios sudaro penicilinazę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (įskaitant penicilinus gaminančias padermes), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (įskaitant padermes, kurios sudaro penicilinazę), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (įskaitant Serratia marcescens); kai kurios Pseudomonas aeruginosa padermės taip pat jautrios; anaerobai: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (išskyrus Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

In vitro veikia prieš daugumą toliau nurodytų mikroorganizmų padermių, nors klinikinė reikšmė nežinoma: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (įskaitant Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Meticilinui atsparūs stafilokokai yra atsparūs ir cefalosporinams, t. į ceftriaksoną, daug D grupės streptokokų ir enterokokų padermių, įskaitant. Enterococcus faecalis yra atsparūs ir ceftriaksonui.

Naudojimo indikacijos

Organų infekcijos pilvo ertmė(peritonitas, uždegiminės ligos virškinimo trakto, tulžies takų, įsk. cholangitas, tulžies pūslės empiema)

Viršutinės ir apatinės dalies ligos kvėpavimo takai(įskaitant pneumoniją, plaučių abscesą, pleuros empiemą)

Kaulų, sąnarių, odos ir minkštųjų audinių infekcijos

Urogenitalinės zonos infekcijos (įskaitant gonorėją, pielonefritą)

Bakterinis meningitas ir endokarditas, sepsis

Užkrėstos žaizdos ir nudegimai

Minkštas šancras ir sifilis

Laimo liga (boreliozė)

Vidurių šiltinė

Salmoneliozės ir salmonelių nešiojimas

Pooperacinių infekcijų prevencija

Infekcinės ligos žmonėms, kurių imunitetas nusilpęs

Dozavimas ir vartojimas

Į veną ir į raumenis.

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams- 1-2 g 1 kartą per dieną arba 0,5-1 g kas 12 valandų, kasdieninė dozė neturėtų viršyti 4 g.

Naujagimiams(iki 2 savaičių) - 20-50 mg / kg per parą.

Kūdikiams ir vaikams iki 12 metų paros dozė - 20-80 mg / kg. Vaikams, sveriantiems 50 kg ir daugiau, vartojamos suaugusiųjų dozės. Didesnę nei 50 mg/kg kūno svorio dozę reikia suleisti į veną per 30 minučių. Kurso trukmė priklauso nuo ligos pobūdžio ir sunkumo. Su gonorėja - in / m vieną kartą, 250 mg.

Prevencijai pooperacinės komplikacijos- vieną kartą, 1-2 g (priklausomai nuo infekcijos pavojaus laipsnio) 30-90 minučių iki operacijos pradžios.

Kūdikių ir vaikų bakteriniam meningitui gydyti jaunesnio amžiaus- 100 mg / kg (bet ne daugiau kaip 4 g) 1 kartą per dieną. Gydymo trukmė priklauso nuo patogeno ir gali svyruoti nuo 4 dienų Neisseria meningitidis iki 10-14 dienų jautrių Enterobacteriaceae padermių atveju.

Vaikams, sergantiems odos ir minkštųjų audinių infekcijomis, paros dozė yra 50–75 mg / kg 1 kartą per dieną arba 25–37,5 mg / kg kas 12 valandų, ne daugiau kaip 2 g per dieną.

Esant sunkioms kitų lokalizacijų infekcijoms - 25-37,5 mg / kg kas 12 valandų, ne daugiau kaip 2 g per dieną.

Su vidurinės ausies uždegimu - in / m, vieną kartą, 50 mg / kg, ne daugiau kaip 1 g.

Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, dozę reikia koreguoti tik tada, kai CC yra mažesnė nei 10 ml/min. Tokiu atveju paros dozė neturi viršyti 2 g.

Tirpalų ruošimo ir vartojimo taisyklės:

Naudokite tik šviežiai paruoštus tirpalus!

Vartojimui į veną 1 g ištirpinama 10 ml injekcinio vandens. Įveskite / lėtai (2–4 minutes).

Infuzijai į veną 2 g ištirpinti 40 ml tirpalo, kuriame nėra Ca2 + (0,9 % NaCl tirpalas, 5-10 % dekstrozės tirpalas, 5 % levulozės tirpalas). 50 mg/kg ar didesnės dozės turi būti suleidžiamos į veną per 30 minučių.

Suaugusieji dėl Išgėrus 1 g vaisto, ištirpinama 3,5 ml 1% lidokaino tirpalo. Vienam sėdmeniui rekomenduojama suleisti ne daugiau kaip 1 g.

vaikai dėl pavartojus 1 g vaisto, ištirpinama 3,5 ml injekcinio vandens. Vienam sėdmeniui rekomenduojama suleisti ne daugiau kaip 1 g.

Vaistą skiedžiant injekciniu vandeniu, vaisto vartojimas yra skausmingas!

Lidokainas vaikystėje ir paauglystėje draudžiamas kaip tirpiklis!

Šalutiniai poveikiai

Dažnai

Stomatitas, glositas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, skystos išmatos, viduriavimas

Nedažnai

skonio sutrikimas

Makulopapulinis bėrimas, egzantema, niežulys, dermatitas, dilgėlinė, edema, daugiaformė eksudacinė eritema

Retai

Padidėjęs "kepenų" transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas, hiperbilirubinemija, hepatitas, gelta

Kalcio druskų nusėdimas tulžies pūslėje

Eozinofilija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, anemija, hemolizinė anemija, trombocitopenija, trombocitozė, leukocitozė, tromboplastino ir protrombino laiko pailgėjimas

Galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai

Anafilaktoidinės ir anafilaksinės reakcijos

Flebitas, skausmas injekcijos vietoje

Superinfekcijos, įskaitant lytinių takų grybelines infekcijas

Oligurija, padidėjęs kreatinino kiekis serume, glikozurija, hematurija

Karščiavimas, šaltkrėtis

Alerginis pneumonitas, bronchų spazmas

Karščio bangos, širdies plakimas, padidėjęs prakaitavimas

Labai retai

Pseudomembraninis kolitas, kurį daugiausia sukelia Clostridium difficile, pankreatitas

Eritema, Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas (toksinė epidermio nekrolizė)

Agranulocitozė, kraujavimo sutrikimas

Anurija, inkstų nepakankamumas, ūminė kanalėlių nekrozė

Ceftriaksono-kalcio nusėdimas inkstuose

Teigiama Kumbso reakcija

Nežinomu dažniu

Imuninė hemolizinė anemija

Hemolizė su mirtimi

Sąveika su kalcio jonais

Atskiri mirtini nuosėdų susidarymo plaučiuose ir inkstuose atvejai aprašyti remiantis naujagimių, kuriems buvo skirta ceftriaksono ir kalcio turinčių tirpalų, skrodimo tyrimo rezultatai. Kai kuriais atvejais buvo naudojama viena veninė prieiga, o nuosėdų susidarymas buvo stebimas tiesiogiai intraveninio vartojimo sistemoje. Taip pat buvo aprašytas bent vienas atvejis mirtinas, įvairiose venų prieigose ir į skirtingi laikai ceftriaksono ir kalcio turinčių tirpalų skyrimas. Tuo pačiu metu, remiantis skrodimo tyrimo rezultatais, šiame naujagimyje nuosėdų nerasta. Panašūs atvejai buvo pastebėti tik naujagimiams.

Buvo pranešta sporadiniais agranulocitozės atvejais (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.

Buvo pranešta apie pavienius sunkių reakcijų (daugiaformės eritemos, Stevens-Johnson sindromo, toksinės epidermio nekrolizės (Lyell sindromo)) atvejus.

Aprašyti labai reti pseudomembraninio kolito atvejai (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

Retais atvejais ceftriaksonu gydomiems pacientams gali būti klaidingai teigiami Kumbso testo rezultatai. Kaip ir vartojant kitus antibiotikus, ceftriaksonas gali duoti klaidingai teigiamą galaktozemijos tyrimo rezultatą. Klaidingai teigiami rezultatai gali būti gauti ir nustatant gliukozę šlapime nefermentiniais metodais, todėl, gydant ceftriaksonu, gliukozurija, jei reikia, turėtų būti nustatoma tik fermentiniu metodu.

Jei pasireiškia bet koks nepageidaujamas poveikis, įskaitant ir nenurodytą instrukcijose, kreipkitės į gydytoją.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas beta laktaminiams antibiotikams, cefalosporinams, penicilinams ir tirpikliui - lidokainui

Neišnešioti kūdikiai iki 41 savaitės (nėštumo savaitės ir gyvenimo savaitės)

Išnešioti naujagimiai (≤28 dienos), sergantys gelta, hipoalbuminemija arba acidoze, nes tokiomis sąlygomis gali sutrikti bilirubino prisijungimas

Išnešioti naujagimiai (≤ 28 dienos), kurie jau švirkščia arba ruošiasi į veną švirkšti kalcio turinčius tirpalus, įskaitant nuolatines kalcio turinčias infuzijas, pvz., maitinant parenteriniu būdu, dėl ceftriaksono kalcio nuosėdų pavojaus

Hiperbilirubinemija naujagimiams ir neišnešiotiems kūdikiams (ceftriaksonas gali išstumti bilirubiną iš serumo albumino, todėl šiems pacientams padidėja bilirubininės encefalopatijos rizika)

Vaistų sąveika

Ceftriaksonas ir aminoglikozidai veikia sinergiškai prieš daugelį gramneigiamų bakterijų.

Nesuderinamas su etanoliu.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir kiti trombocitų agregacijos inhibitoriai padidina kraujavimo tikimybę.

Kartu vartojant "kilpinius" diuretikus ir kitus nefrotoksinius vaistus, padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.

Farmaciniu požiūriu nesuderinamas su tirpalais, kuriuose yra kitų antibiotikų.

Specialios instrukcijos

Atsargiai: hiperbilirubinemija naujagimiams, neišnešiotiems kūdikiams, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, opinis kolitas, enteritas arba kolitas, susijęs su antibakterinių vaistų vartojimu.

Nepaisant išsamios anamnezės rinkimo, kuri yra taisyklė kitiems cefalosporininiams antibiotikams, negalima atmesti galimybės išsivystyti anafilaksiniam šokui, kurį reikia nedelsiant gydyti – pirmiausia į veną skiriamas epinefrinas, vėliau – gliukokortikoidai.

In vitro tyrimai parodė, kad, kaip ir kiti cefalosporinų grupės antibiotikai, ceftriaksonas gali išstumti su serumo albuminu susijungusį bilirubiną.

Jei kartu yra sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas, pacientams, kuriems atliekama hemodializė, reikia reguliariai tirti vaisto koncentraciją plazmoje.

Ilgai gydant, būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo vaizdą, kepenų ir inkstų funkcinės būklės rodiklius.

Retais atvejais ultragarsu tulžies pūslė rodo sąmonės sutrikimus, kurie išnyksta nutraukus gydymą. Net jei šį reiškinį lydi skausmas dešinėje hipochondrijoje, rekomenduojama toliau skirti antibiotiką ir atlikti simptominį gydymą.

Gydymo metu etanolio vartoti draudžiama – galimas į disulfiramą panašus poveikis (veido paraudimas, pilvo ir skrandžio spazmai, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, dusulys).

Šviežiai paruošti ceftriaksono tirpalai kambario temperatūroje yra fiziškai ir chemiškai stabilūs 6 valandas.

Senyviems ir nusilpusiems pacientams gali prireikti skirti vitamino K.

Ceftriaksonu gydytiems pacientams buvo aprašyti reti protrombino laiko pokyčių atvejai. Pacientams, kuriems yra vitamino K trūkumas (sutrikusi sintezė, netinkama mityba), gydymo metu gali prireikti stebėti protrombino laiką ir skirti vitamino K (10 mg per savaitę), padidinus protrombino laiką prieš gydymą arba jo metu.

Kaip ir vartojant daugumą kitų antibakterinių vaistų, viduriavimo atvejai, kuriuos sukelia Clostridium difficile (C. difficile). Jei įtariamas arba patvirtinamas viduriavimas dėl C. difficile, gali tekti atšaukti dabartinį netikslinį C.difficile antibiotikų terapija. Atsižvelgiant į klinikines indikacijas, reikia skirti tinkamą gydymą skysčių ir elektrolitų, baltymų, antibiotikų terapija. C. difficile, chirurgija.

Kaip ir vartojant kitus antibiotikus, gali išsivystyti superinfekcijos.

Nors yra duomenų apie intravaskulinių nuosėdų susidarymą tik naujagimiams vartojant ceftriaksoną ir kalcio turinčius infuzinius tirpalus ar bet kokius kitus kalcio turinčius vaistus, ceftriaksono negalima maišyti ar skirti vaikams ir suaugusiems kartu su kalcio turinčiais infuziniais tirpalais. naudojant skirtingas venines prieigas.

Pacientams, gydomiems ceftriaksonu, galimi reti pankreatito atvejai, kurie išsivystė dėl tulžies takų obstrukcijos.

Ceftriaksono negalima maišyti ar vartoti kartu su tirpalais ar produktais, kurių sudėtyje yra kalcio, net ir naudojant skirtingus infuzijos būdus. Be to, kalcio turinčių tirpalų ar produktų negalima vartoti per 48 valandas po paskutinės ceftriaksono dozės.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pro placentos barjerą prasiskverbia į motinos pieną.

Ceftriaksono vartojimas nėštumo metu galimas tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei reikia, vaisto paskyrimas žindymo laikotarpiu turėtų nutraukti maitinimą krūtimi.

Narkotikų įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Neaprašyta.

Perdozavimas

Pagal tarptautinę klasifikaciją, antibakterinis vaistas Ceftriaksonas priklauso pusiau sintetiniams cefalosporinų serijos trečiosios kartos antibiotikams. Jis turi platų veikimo spektrą, atsparumą beta laktamazei ir baktericidinį poveikį daugeliui gramteigiamų ir gramneigiamų, tiek aerobinių, tiek anaerobinių bakterijų.

  1. Kas yra ceftriaksonas
  2. Ceftriaksono antibakterinis aktyvumas
  3. Sąveika su kitais vaistais
  4. Šalutiniai poveikiai
  5. Kaip vartoti ceftriaksoną
  6. Tirpalo paruošimas

Kas yra ceftriaksonas

Bakterijos sunaikinamos dėl mureino, svarbios bakterijų ląstelės sienelės komponento, sintezės pažeidimo. Be to, daugumos cefalosporinų serijos antibiotikų ypatybės apima prastą absorbciją žarnyne ir dirginantį poveikį virškinimo traktui, todėl ceftriaksono galima rasti tik miltelių pavidalu injekciniams tirpalams ruošti.

Kita šio vaisto populiarumo priežastis – mažas toksiškumas ir gana retai pasitaikantis šalutinis poveikis, būdingas didžiajai daugumai beta laktaminių antibakterinių vaistų. Ceftriaksonas gerai pasiskirsto visuose audiniuose ir kūno skysčiuose, prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir hematoplacentinį barjerą, todėl galima pasiekti terapinę vaisto koncentraciją, įskaitant smegenų skystį.

Didelis antibakterinio poveikio spektras, mažas toksiškumas ir santykinai maža (palyginti, pavyzdžiui, su karbapenemais) kaina paaiškina didelį ceftriaksono injekcijų dažnį gydant įvairias bakterines infekcijas.

Ceftriaksono antibakterinis aktyvumas

Ceftriaksonas, turėdamas platų veikimo spektrą, turi baktericidinį poveikį tokiems patogenams:

  1. Staphylococcus aureus yra daugelio ligų sukėlėjas – nuo ​​spuogų ir furunkulų iki hospitalinės pneumonijos, meningito ir kitų mirtinų ligų.
  2. Pneumokokas yra dažnas bendruomenėje įgytos pneumonijos ir sinusito sukėlėjas.
  3. Haemophilus influenzae yra plaučių uždegimo ir meningito priežastis.
  4. E. coli – kai kurios padermės gali sukelti apsinuodijimą maistu.
  5. Klebsiella yra pneumonijos, taip pat urogenitalinių infekcijų sukėlėjas.
  6. Gonorėja yra gonorėjos sukėlėjas.
  7. Pseudomonas aeruginosa yra dažna žaizdos pūliavimo priežastis.
  8. Clostridium yra dujų gangrenos sukėlėjas.

Ceftriaksonas taip pat gali būti veiksmingas sergant ligomis, kurias sukelia bakterioidai, morakseliai ir proteusai.

Naudojant ceftriaksono injekcijas, nėra teigiamos infekcijų, kurias sukelia meticilinui atsparios stafilokokų padermės, kai kurios streptokokų ir enterokokų padermės, dinamika.

III kartos cefalosporinų ir ypač ceftriaksono antibakterinio aktyvumo spektras yra gana platus, todėl šis vaistas vartojamas daugelio bakterijų sukeltų ligų gydymui.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant ceftriaksoną su antibakteriniais vaistais iš daugelio aminoglikozidų, polimiksinų, taip pat su metronidazolu, pastebimas veiksmingumo padidėjimas. Ceftriaksono injekcijos vartojant kilpinius diuretikus (furosemidą, etakrino rūgštį), gali žymiai padidinti toksinio inkstų pažeidimo tikimybę.

Kai ceftriaksonas vartojamas kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, padidėja kraujavimo tikimybė, sustiprinamas antikoaguliantų poveikis.

Nesuderinamas su etilo alkoholiu. Vienu metu švirkščiant ceftriaksoną ir alkoholį, atsiranda vadinamoji disulfiramo tipo reakcija, kuri išsivysto dėl fermentų, atsakingų už toksinio etanolio metabolito, acetaldehido, neutralizavimą. Šis šalutinis poveikis pasireiškia viršutinės kūno dalies paraudimu, karščio pojūčiu, pykinimu, vėmimu, pasunkėjusiu kvėpavimu, širdies plakimu, kraujospūdžio kritimu, kai kuriais atvejais iki kolapso.

Paprastai antibakterinius vaistus skiriantis gydytojas atsižvelgia į visas vaistų sąveikos ypatybes, saugius derinius gali parinkti tik specialistas, tačiau gydant bet kokiais antibiotikais alkoholio geriau susilaikyti.

Šalutiniai poveikiai

Kaip ir bet kuris rimtas vaistas, ceftriaksonas turi daug aprašytų šalutinių poveikių, nors jie yra gana reti vartojant cefalosporinų antibakterinius vaistus.

Galimų šalutinių poveikių sąrašas:

  1. Iš vietinių reakcijų galima pastebėti: skausmas ar sukietėjimas injekcijos vietoje, labai retai, suleidus ceftriaksono į veną, išsivysto flebitas.
  2. Padidėjęs jautrumas vaistui gali pasireikšti bėrimu, niežuliu, taip pat karščiavimu ir šaltkrėtis, edema, retai - serumine liga ir anafilaksiniu šoku.
  3. Hematopoetinė sistema - ilgai gydant didelėmis ceftriaksono dozėmis periferiniame kraujyje, gali būti stebima leukopenija, trombocitų, neutrofilų kiekio sumažėjimas, protrombino laiko pailgėjimas ir retai hemolizinė anemija.
  4. Iš virškinimo sistemos gali pasireikšti pykinimas ir vėmimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje, pseudomembraninis kolitas. Kaip ir beveik bet kokio gydymo antibiotikais atveju, nukenčia normali žarnyno mikroflora, todėl gausiai dauginasi Candida genties grybai.
  5. Urogenitalinės sistemos reakcijos gali pasireikšti padidėjus azoto ir karbamido kiekiui kraujyje, labai retai gali išsivystyti intersticinis nefritas, kolpitas.

Šalutinis poveikis centrinei nervų sistemai gali pasireikšti galvos skausmu ar galvos svaigimu.

Yra daug aprašytų šalutinių poveikių vartojant ceftriaksono injekcijas, tačiau taip pat reikia atsiminti, kad dėl mažo vaisto toksiškumo jie išsivysto gana retai.

Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Yra daug ligų, kurias sukelia ceftriaksonui jautrūs mikroorganizmai:

  1. Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, taip pat ENT organų bakterinės infekcijos (plaučių abscesas, bronchitas, pneumonija, pleuritas, sinusitas).
  2. Nekomplikuota gonorėja
  3. Bakteriniai odos ir priedų pažeidimai
  4. Šlapimo takų ir urogenitalinės sistemos ligos (cistitas, prostatitas, ūminis ir lėtinis pielonefritas)
  5. Ginekologinės infekcijos, taip pat dubens organų uždegiminiai pažeidimai.
  6. Bakteriniai pilvo organų pažeidimai (cholecistitas, pankreatitas, duodenitas)
  7. Sepsis ir septicemija
  8. Bakterinės kaulų ir sąnarių ligos
  9. Smegenų dangalų uždegimas (meningitas)
  10. Endokarditas
  11. Sifilis
  12. Laimo liga (Laimo boreliozė.

Ceftriaksonas taip pat naudojamas siekiant išvengti pūlingų-septinių komplikacijų po chirurginių intervencijų.

Kontraindikacijos:

  1. Vaistas draudžiamas, jei alerginės reakcijos jau buvo pastebėtos pačiam ceftriaksonui, kitiems cefalosporinams, taip pat bet kokiems kitiems beta laktaminiams antibiotikams (dėl galimos kryžminės alergijos) – karbapenemams, monobaktamams, penicilinams.. Vartojant ceftriaksonas laikomas gana saugiu. nėščioms moterims, nors tinkamų jo poveikio vaisiui tyrimų neatlikta.
  2. Nėščioms moterims vaisto vartoti galima po pirmojo trimestro ir tik tuo atveju, jei laukiama ceftriaksono vartojimo nauda yra didesnė už galimą žalą vaisiui.Jei ceftriaksonas skiriamas žindymo laikotarpiu, žindymą rekomenduojama nutraukti, nes nedidelis vaisto kiekis išsiskiria kartu su motinos pienu.
  3. Laboratorinėmis sąlygomis buvo gauta duomenų apie ceftriaksono gebėjimą išstumti bilirubiną iš kraujo plazmoje esančių baltymų nešiklio, todėl vaisto vartojimas vaikams, sergantiems hiperbilirubinemija (ypač neišnešiotiems naujagimiams), reikalauja ypatingo atsargumo.
  4. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas, taip pat pacientams, kuriems reguliariai atliekama hemodializė, rekomenduojama reguliariai tirti ceftriaksono koncentraciją kraujyje.
  5. Ceftriaksonas turi palyginti nedaug kontraindikacijų vartoti, tačiau vis dėlto sprendimą dėl antibiotikų terapijos su šiuo konkrečiu vaistu poreikio turi priimti atitinkamą išsilavinimą turintis specialistas.

Kaip vartoti ceftriaksoną

Viena iš vaisto savybių - peroraliniam vartojimui skirtų tablečių formų nebuvimas yra mažo biologinio prieinamumo enterinio vartojimo metu, taip pat neigiamo poveikio tuščiavidurių virškinimo sistemos organų gleivinėms pasekmė. Štai kodėl ceftriaksonas gaminamas tik miltelių pavidalu, iš kurių ruošiami tirpalai, skirti vartoti į raumenis arba į veną.

Paruoštą intraveninį tirpalą rekomenduojama suvartoti iš karto po paruošimo. Paruoštą tirpalą, skirtą injekcijai į raumenis, kambario temperatūroje galima laikyti ne ilgiau kaip 3 dienas, o šaldytuve (laikant + 4 ° C temperatūros režimą) - iki 10 dienų. Laikymo metu ceftriakono tirpalo spalva gali pasikeisti iš šviesiai geltonos į gintarinę, tačiau tinkamai laikant vaistą galima vartoti.

Tirpalų ruošimas

Vartoti į raumenis. Ceftriaksonas, vartojamas į raumenis, sukelia gana stiprų skausmą, dėl kurio tirpalas ruošiamas naudojant 1% lidokaino. Iki pusės gramo ceftriaksono dozę reikia ištirpinti 2 ml 1% lidokaino tirpalo, 1 g antibiotiko reikės 3,5 ml vietinio anestetiko. Į vieną raumenį nepatartina suleisti daugiau kaip 1 g tirpalo.

Injekcijai į veną. Norint paruošti tirpalą iš pusės gramo antibiotiko, reikia 5 ml injekcinio vandens, 1 gramui – 10 ml. Gautas tirpalas suleidžiamas per dvi ar keturias minutes.

Infuzijai. 2 g ceftriaksono reikia ištirpinti 40 ml fiziologinio tirpalo arba 40 ml 5 % arba 10 % gliukozės. Jei paskirta ceftriaksono dozė viršija 50 mg 1 kilogramui kūno svorio, ceftriaksono tirpalas lašinamas mažiausiai pusvalandį.

Išsamesnę informaciją apie tai, kaip skiesti vaistą, galite gauti žiūrėdami vaizdo įrašą:

Ceftriaksonas yra populiarus tarp daugelio specialybių gydytojų dėl priežasties - retai derinamas mažo vaisto toksiškumo ir gana didelio efektyvumo derinys, atsparumas bakterinėms penicilinazėms, taip pat antibiotiko gebėjimas prasiskverbti į visus audinius ir kūno skysčius. vienoje priemonėje.

Tačiau, nepaisant vaisto saugumo, neturėtumėte vartoti antibakterinių vaistų savarankiškai, nes būtent dėl ​​nekontroliuojamo antibiotikų vartojimo kai kurios bakterijos jau sukūrė atsparumą ceftriaksonui.

· Skaitymas: 6 min · Peržiūros:

Šiuolaikinis farmakologinis agentas, turintis ryškų antibakterinį poveikį, yra ceftriaksono injekcijos. Kuo naudingas šis antibiotikas? Ekspertai šį vaistą priskiria naujausios kartos cefalosporinų pogrupiui. Vaistas turi plačiausią baktericidinį poveikį, todėl yra aktyvus prieš įvairius aerobinius ir anaerobinius patogeninius mikroorganizmus. Vaisto "Ceftriaksonas" naudojimo instrukcijose rekomenduojama jį naudoti epiemai, boreliozei, pielonefritui.

Pagrindinis aktorius

Pagal tarptautinę klasifikaciją ceftriaksonas yra cefalosporinų klasės antibakterinis preparatas, tačiau jis priklauso 3-iajai vaistų klasei, pasižymintis stipresniu poveikiu ir mažesniu šalutinių poveikių spektru.

Farmakologinis agentas yra silpnai higroskopiški smulkios kristalinės struktūros milteliai. Su gelsvu arba balkšvu atspalviu. Pagrindinė medžiaga yra ceftriaksono natrio druska. Pagalbiniai komponentai tik palaiko ir sustiprina gydomąsias veikliosios medžiagos savybes.

Kokia forma gali

Šiuo metu vaistinių tinkle yra šių formų farmakologinis agentas:

  • milteliai tolesniam injekcinių tirpalų ruošimui - 0,25 g arba 0,5 g, taip pat 1 g arba 2 g;
  • milteliai infuziniams tirpalams ruošti.

Gamintojas negamina vaisto tabletėse ar sirupe.

Galimas farmakologinis poveikis

Kadangi agentas yra pusiau sintetinis antibakterinis vaistas iš naujausios kartos cefalosporinų pogrupio, jo maksimalus baktericidinis aktyvumas garantuojamas dėl galingo patogeninių mikroorganizmų ląstelių membranų aktyvumo slopinimo. Tuo pačiu metu vaistas turi optimalų atsparumą beta laktamazės poveikiui.

Agentas pasižymi plačiausiu aktyvumu slopindamas tiek gramteigiamą, tiek gramneigiamą florą.

Injekcijos "Ceftriaksonas": kas padeda ir kada skiriama

Prie kiekvienos pakuotės pridedamose vaisto Ceftriaxone instrukcijose nurodoma, kad priemonė gali veiksmingai padėti esant infekciniams pažeidimams, susidariusiems dėl vaistams jautrių patogenų.

Ceftriaksono injekcinis tirpalas, paruoštas iš jų miltelių, rekomenduojamas antibakteriniam gydymui:

  • pilvo srities patologijos - pavyzdžiui, tulžies pūslės empiema, sunkus peritonitas;
  • ENT organų ar kvėpavimo takų struktūrų infekcijos - pleuros audinių empiema arba bronchitas, arba kruopinė pneumonija, taip pat plaučių parenchimos abscesas;
  • įvairios kaulų struktūrų ir sąnarių elementų, taip pat minkštųjų audinių ir dermos, urogenitalinių struktūrų infekcijos - pielonefritas arba pyelitas, arba prostatitas, cistitas, taip pat epididimitas;
  • antgerklis;
  • atsiradusi nudegimų, žaizdų paviršių infekcija;
  • įvairūs žandikaulių struktūrų patogeninės floros pažeidimai;
  • sunki bakterinės etiologijos septicemija;
  • bakterinio pobūdžio endokarditas ir meningitas;
  • erkių platinama boreliozė;
  • nekomplikuota gonorėjos forma, įskaitant tuos atvejus, kai patologiją išprovokuoja mikroorganizmai, išskiriantys penicilinazę;
  • salmoneliozė, taip pat neaktyvi vežimo forma;
  • vidurių šiltinės.

Vaistas gali būti naudojamas priešoperacinei profilaktikai, taip pat gydymo kursui pacientams, kuriems yra imunodeficito būklė.

Pagrindinės kontraindikacijos

Pagal vaisto "Ceftriaksonas" instrukcijas vaisto vartoti draudžiama šiomis sąlygomis:

  • su esamu UC;
  • inkstų ir kepenų struktūrų funkcionalumo sutrikimai;
  • su individualiu padidėjusiu jautrumu veikliosioms ir pagalbinėms vaisto "Ceftriaksonas" medžiagoms, kurių injekcijos gali sukelti šalutinį poveikį;
  • su enteritu, kolitu;
  • naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija.

Gimdymo metu vaistus galima vartoti pagal individualias indikacijas, tačiau griežtai prižiūrint specialistui. Žindymo laikotarpiu farmakologinis agentas reikalauja nutraukti kūdikio žindymą. Vaisto vartojimas su alkoholiniais produktais nesuderinamas, todėl rekomenduojama jo atsisakyti visą gydymo vaistais laikotarpį.

Vaistas "Ceftriaksonas": vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Farmakologinis agentas skirtas parenteriniam vartojimui - suaugusiems ir vyresniems nei 10-12 metų paaugliams dozė bus 0,5-1 g kas 12-14 valandų arba 1-2 g per dieną. Didžiausia paros dozė – ne didesnė kaip 4 g.

Pirmųjų dviejų savaičių po gimimo trupiniams dozė turi būti 20–50 mg / kg per dieną. Vyresnio amžiaus vaikams - iki 12-14 metų amžiaus, dozė yra ne didesnė kaip 20-80 mg / kg. Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, dozė apskaičiuojama kaip ir suaugusiesiems.

Būtina skaičiuoti, kad infuzinė dozė yra didesnė nei 50 mg / kg - per 25-30 minučių. Bendra gydymo kurso trukmė priklausys nuo diagnozuotos patologijos sunkumo. Pavyzdžiui, sergant bakteriniu meningitu kūdikiams ir jaunesnės kategorijos vaikams, dozė bus 100 mg / kg vieną kartą. Dozė per dieną – ne didesnė kaip 4 g Bendra gydymo kurso trukmė tiesiogiai priklauso nuo nustatyto patogeno.

Siekiant optimaliai išvengti komplikacijų po operacijos, vaistas skiriamas vieną kartą po 1-2 g, tiesiogiai proporcingai infekcijos rizikai - 30-90 minučių prieš operaciją. Jei reikia atlikti chirurginį žarnyno kilpų manipuliavimą, taip pat rekomenduojama skirti 5-nitroimidazolų pogrupio vaistą.

Diagnozavus gonorėją, dozė apskaičiuojama kaip 250 mg / m - vieną kartą per parą. Esant sunkioms skirtingos lokalizacijos infekcinio pobūdžio patologijoms - 25-37,5 mg / kg dozė kas 12-14 valandų. Pediatrinėje praktikoje, esant infekciniams dermos defektams, vaistas rekomenduojamas 50-75 mg / kg per parą vieną kartą arba 25-37,5 mg / kg kas 10-12 valandų, bet ne daugiau kaip 2 g / kg. dieną.

Diagnozavus vidutinį vidurinės ausies uždegimo variantą, vaistas švirkščiamas į raumenis 50 mg / kg dozėmis. Žmonėms, kuriems yra inkstų struktūrų nepakankamumas, dozė koreguojama dekompensacijos atveju, ji neturi viršyti 2 g.

Kaip paruošti tirpalą

Ekspertai atkreipia dėmesį, kad tirpalai parenteriniam vaisto vartojimo būdui turi būti paruošti prieš pat vartojimo momentą. Pavyzdžiui, į raumenis įvedant vaistą į organizmą, 500 mg vaisto miltelių pavidalo ištirpinama 2 ml, o 1 g vaisto ištirpinama 3,5 ml 1% lidokaino. Vaistas skiedžiamas tik steriliu injekciniu skysčiu. Tačiau įžanga bus kiek skausmingesnė.

Infuzinis tirpalas "Ceftriaksonas" paruošiamas taip: 2 g vaisto ištirpinama 40 ml izotoninio natrio chlorido skystyje arba 5% levulozės arba 5% dekstrozės. Vaistas, kurio kiekis yra 50 mg / kg ir didesnis, rekomenduojamas infuzijai į žmogaus kūną lašinant apie 25–30 minučių. Šviežiai paruošti tirpalai kambario temperatūroje fiziškai ir chemiškai stabilūs ne ilgiau kaip 5,5 - 6 valandas.

Vartojant vaistą į veną, 500 mg miltelių ištirpinama 5 ml, o 1 g - 10 ml steriliame injekciniame skystyje. Tada paruoštas tirpalas įšvirkščiamas lėtai, maždaug 2,5-4 minutes.

Galimas neigiamas poveikis

Kaip ir dauguma vaistų, vaistas "Ceftriaksonas" turi keletą nepageidaujamų poveikių:

  • nuolatiniai galvos skausmai;
  • anksčiau nebūdingas galvos svaigimas;
  • inkstų struktūrų veiklos sutrikimas;
  • oligurija;
  • hematurija;
  • glikozurija;
  • hiperkreatinemija;
  • dispepsiniai sutrikimai;
  • skonio sutrikimai;
  • stiprus vidurių pūtimas;
  • stomatitas ir glositas;
  • sunki disbakteriozė;
  • gastralgija;
  • kraujotakos sistemos sutrikimai;
  • polinkis į kraujavimą iš nosies;
  • įvairios alerginės būklės, pavyzdžiui, dilgėlinė, bronchų spazmas.

Iš vietinių neigiamų reakcijų instrukcijose nurodomas flebitas, stiprus skausmas išilgai venos, skausmas sėdmenų raumenų storio srityje.

Vaisto "Ceftriaksonas" analogai

Pagal kompoziciją išskiriami šie analogai:

  1. "Azaranas".
  2. "Cefograma".
  3. "Aksonas".
  4. "Ceftriaksonas-KMP".
  5. „Longacef“.
  6. Movigip.
  7. Oframax.
  8. "Torocefas".
  9. „Rocefinas“.
  10. "ceftriabolis".
  11. „Tercefas“.
  12. Lifaksonas.
  13. "Ceftriaksono buteliukas".
  14. „Jėga“.
  15. Megionas.
  16. "Stericefas".
  17. "Cefsonas".
  18. "Lendatsinas".
  19. "Biotraksonas".
  20. "Cefaksonas".
  21. "Betasporinas".
  22. "Medaxon".
  23. "Ceftriaksonas Elfa".
  24. "Čizonas".
  25. "Ceftriaksonas-AKOS".
  26. Triaksonas.
  27. "Ceftriaksono natrio druska".
  28. "Cefatrinas".

Kaina

Miltelius injekcijoms "Ceftriaksonas" galima nusipirkti vaistinėse Maskvoje ir kituose Rusijos regionuose už 23 rublius. Minske tai kainuoja 5-15 bel. rublių. Vaisto kaina Kijeve siekia 58 grivinas, Kazachstane – 140 tengų.

Atsiliepimai

Daugumoje apžvalgų, paskelbtų forumuose, skirtuose diskusijoms apie antibakterinius vaistus, ceftriaksonas apibūdinamas kaip stiprus vaistas, galintis veiksmingai padėti kovojant su įvairiomis bakterinio pobūdžio patologijomis. Be to, specialistams vaistas yra priimtinas naudoti kūdikiams, taip pat nėščioms moterims. Tačiau kai kuriose apžvalgose pacientai nurodo nemalonų skausmą, kai vartojamas vaistas.

Vaisto charakteristikos

Tai trečios kartos cefalosporinų grupės antibiotikas. Jis turi platų veikimo spektrą prieš daugelį virulentiškų mikroorganizmų padermių. Uždegiminiame infekcinės genezės procese antibiotikų grupė parenkama individualiai, atsižvelgiant į bakposevo rezultatus. Analizė nustato, kokio tipo antimikrobinėms medžiagoms bakterijos yra mažiau atsparios. Ceftriaksono paskyrimas nurodomas, kai reikia skubiai gydyti, kai nėra laiko laukti bakterijų pasėlio rezultatų.

Ceftriaksono sudėtyje yra to paties pavadinimo veikliosios medžiagos, kuri naikina mikrobų ląstelių membraną. Tai veda prie mikroorganizmų mirties. Ceftriaksonas gydo daugelio gramneigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų, aerobinių ir anaerobinių bakterijų sukeltas ligas. Tai slegia gyvenimą:

  • streptokokai;
  • stafilokokai;
  • coli;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • clubsiella;
  • makroląstelės;
  • protea.

Ceftriaksonas skirtas tik injekcijoms., kurio nemėgsta daugelis pacientų, ypač vaikai, nes suleidus sukelia skausmą. Gali būti, kad netrukus bus gaminamos tabletės, tačiau šiuo metu tokios dozavimo formos nėra. Injekcijos padeda palengvinti ligos simptomus per 2-3 dienas, nes turi didelį biologinį prieinamumą ir gebėjimą koncentruoti veikliąją medžiagą tose vietose, kur kaupiasi infekcija.

Kai taikoma

Ceftriaksonas gydomas bet kokiu patologiniu procesu, kurį sukelia pirmiau minėti virulentiški mikroorganizmai.

Vaistas vartojamas:

  • sepsis;
  • plaučių uždegimas;
  • kvėpavimo takų ligos;
  • pilvo organų patologijos;
  • skeleto sistemos infekcijos;
  • peritonitas;
  • meningitas.

Ceftriaksono injekcijos padeda išgydyti lytiškai plintančias ligas (gonorėją, sifilį), taip pat šlapimo sistemos ligas (pielonefritą). Vaistas padeda nuo tulžies pūslės ar pleuros emfiemos, cholagito. Ceftriaksonas dažnai vartojamas siekiant užkirsti kelią pooperacinei infekcijai pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs.

Nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama. Gydytojas nėščiajai gali skirti injekcijas ūminiam patologiniam procesui ar komplikuotai formai gydyti. Tai atsižvelgiama į santykį: kiek vaistas padės ir vaisto daromą žalą. Atsargiai jį reikia švirkšti žmonėms, kurių inkstų išskyrimo funkcija sutrikusi, nes vaistas gali sukelti smėlio susidarymą šlapimo sistemoje.

Ceftriaksonas švirkščiamas nuo 3 iki 14 dienų, priklausomai nuo patologijos sunkumo. Gydymo kursą nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę. Net jei ligos požymiai praeina, reikia dar 2-3 dienas gydytis ceftriaksonu. Tai pataisys rezultatą, visiškai sunaikins patogeninius mikrobus. Prieš gydymą pacientas turi būtinai patikrinti šio vaisto ir jo tirpiklio ("lidokaino") toleravimą. Jei pacientas yra alergiškas vaisto sudedamosioms dalims, gydytojas jį pakeičia analogu, kuris nesukelia nepageidaujamos reakcijos.

Bet kokiu atveju, prieš pradėdami gydymą ceftriaksonu, turite apsilankyti pas gydytoją, nes tai yra stiprus antibiotikas, turintis daug kontraindikacijų ir nepageidaujamų reakcijų.

Radote klaidą? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter

Vaisto sudėtyje yra ceftriaksonas- antibiotikas iš cefalosporinų klasės (β-laktaminiai antibiotikai, kurių cheminė struktūra pagrįsta 7-ACC).

Kas yra ceftriaksonas?

Pasak Vikipedijos, ceftriaksonas yra antibiotikas, kurio baktericidinį poveikį lemia gebėjimas sutrikdyti bakterijų ląstelių sienelių peptidoglikano sintezę.

Medžiaga yra šiek tiek higroskopiški smulkūs kristaliniai gelsvos arba baltos spalvos milteliai. Viename vaisto buteliuke yra 0,25, 0,5, 1 arba 2 gramai sterilios ceftriaksono natrio druskos.

Išleidimo forma

Milteliai 0,25/0,5/1/2 g paruošimui:

  • sprendimas ir;
  • tirpalas infuziniam gydymui.

Ceftriaksono nėra tablečių ar sirupo pavidalu.

farmakologinis poveikis

Baktericidinis. III kartos vaistas iš antibiotikų grupės "Cefalosporinai".

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Universali antibakterinė priemonė, kurios veikimo mechanizmas priklauso nuo gebėjimo slopinti bakterijų ląstelės sienelės sintezę. Vaistas pasižymi didesniu atsparumu daugumai gramų (+) ir gramų (-) β-laktamazės mikroorganizmų.

Aktyvus prieš:

  • Gram (+) aerobai – Šv. aureus (įskaitant penicilinazę gaminančias padermes) ir Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans grupė);
  • Gram (-) aerobai – Enterobacter aerogenes ir cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (įskaitant penicilinazę gaminančias padermes) ir parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (įskaitant pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis ir Neisseria genties diplokokus (įskaitant penicilinazę gaminančias padermes), Morganella morganii, Proteus vulgaris ir Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., kai kurias Perugosa padermes
  • anaerobai – Clostridium spp. (išimtis – Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (klinikinė reikšmė nežinoma) pastebimas aktyvumas prieš šių bakterijų padermes: Citrobacter diversus ir freundii, Salmonella spp. (įskaitant nuo Salmonella typhi), Providencia spp. (įskaitant prieš Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Atsparus meticilinas Staphylococcus, daugelis Enterococcus padermių (įskaitant Str. faecalis) ir D grupės Streptococcus (įskaitant ceftriaksoną) yra atsparios.

Farmakokinetikos parametrai:

  • biologinis prieinamumas - 100%;
  • T Cmax įvedus ceftriaksoną į / į veną - infuzijos pabaigoje, suleidus į raumenis - 2-3 valandos;
  • ryšys su plazmos baltymais - nuo 83 iki 96%;
  • T1/2 su injekcija į raumenis - nuo 5,8 iki 8,7 valandos, suleidus į veną - nuo 4,3 iki 15,7 valandos (priklausomai nuo ligos, paciento amžiaus ir inkstų būklės).

Suaugusiesiems ceftriaksono koncentracija likvore po 2–24 valandų yra daug kartų didesnė už labiausiai paplitusių patogenų MIC (minimalią slopinančią koncentraciją). meningokokinė infekcija. Vaistas gerai prasiskverbia į smegenų skystį esant smegenų dangalų uždegimui.

Ceftriaksonas rodomas nepakitęs:

  • inkstai - 33–67% (naujagimiams šis skaičius siekia 70%);
  • su tulžimi į žarnyną (kur vaistas inaktyvuotas) – 40-50 proc.

Hemodializė neveiksminga.

Ceftriaksono vartojimo indikacijos

Anotacijoje nurodoma, kad ceftriaksono vartojimo indikacijos yra infekcijos, kurias sukelia šiam vaistui jautrios bakterijos. Intraveninės infuzijos ir vaistų injekcijos skiriamos gydyti:

  • pilvo ertmės infekcijos (įskaitant su tulžies pūslės empiema, angiocholitas, peritonitas), ENT organai ir kvėpavimo takai ( pleuros empiema, plaučių uždegimas, bronchitas, plaučių abscesas ir kt.), kaulų ir sąnarių audiniai, minkštieji audiniai ir oda, urogenitalinis traktas (įskaitant pielonefritas, pyelitas, prostatitas, cistitas, epididimitas);
  • epiglotitas;
  • užkrėsti nudegimai / žaizdos;
  • infekciniai žandikaulių srities pažeidimai;
  • bakterinė septicemija;
  • sepsis;
  • bakterinis endokarditas;
  • bakterinis meningitas;
  • sifilis;
  • šankroidas;
  • erkių platinama boreliozė(Laimo ligos);
  • nekomplikuota gonorėja(įskaitant tuos atvejus, kai ligą sukelia mikroorganizmai, išskiriantys penicilinazę);
  • salmoneliozė / salmoneliozė;
  • vidurių šiltinės.

Vaistas taip pat naudojamas perioperacinei profilaktikai ir pacientų, kuriems yra nusilpimas, gydymui imunitetas.

Kam ceftriaksonas vartojamas nuo sifilio?

Nors ir įvairiomis formomis sifilis pasirinktas vaistas yra penicilinas, kai kuriais atvejais jo veiksmingumas gali būti ribotas.

Naudojimui cefalosporinų grupės antibiotikai pasinaudojo kaip atsarginiu vaistų netoleravimo variantu penicilino grupės.

Vertingos vaisto savybės yra šios:

  • cheminių medžiagų, galinčių slopinti ląstelių membranų susidarymą ir mukopeptidų sintezę bakterijų ląstelių sienelėse, buvimas jo sudėtyje;
  • gebėjimas greitai prasiskverbti į kūno organus, skysčius ir audinius, o ypač į likeris, kuri sergantiesiems sifiliu patiria daug specifinių pakitimų;
  • galimybė naudoti nėščioms moterims gydyti.

Vaistas yra veiksmingiausias tais atvejais, kai ligos sukėlėjas yra Treponema pallidum, nes išskirtinis ceftriaksono bruožas yra didelis treponemocidinis aktyvumas. Teigiamas poveikis ypač ryškus vartojant / m vaisto.

Gydymas sifilis vartojant vaistą, gaunami geri rezultatai ne tik ankstyvosiose ligos vystymosi stadijose, bet ir pažengusiais atvejais: neurosifilis, taip pat antrinėje ir latentinėje sifilis.

Kadangi ceftriaksono T1/2 yra maždaug 8 valandos, vaistas gali būti vienodai sėkmingai naudojamas tiek stacionare, tiek ambulatoriškai. Vaisto pakanka leisti pacientui vieną kartą per dieną.

Profilaktiniam gydymui agentas skiriamas 5 dienas, pirminis sifilis- 10 dienų kursas, ankstyvas latentinis ir antrinis sifilis gydoma per 3 savaites.

Neatidarytoms formoms neurosifilis 20 dienų pacientui skiriama vienkartinė 1-2 g ceftriaksono dozė, vėlesnėse ligos stadijose vaisto skiriama 1 g per parą. 3 savaites, po to palaikomas 14 dienų intervalas ir 10 dienų gydoma panašia doze.

Su ūminiu generalizuotas meningitas ir sifilinis meningoencefalitas dozė padidinama iki 5 g per parą.

Ceftriaksono injekcijos: kodėl suaugusiems ir vaikams skiriamas vaistas nuo krūtinės anginos?

Nors antibiotikas veiksmingas esant įvairiems pažeidimams nosiaryklės(įskaitant kada gerklės skausmas ir pas sinusitas), paprastai jis retai naudojamas kaip pasirenkamas vaistas, ypač pediatrijoje.

At gerklės skausmas vaistas gali būti suleidžiamas per lašintuvą į veną arba įprastomis injekcijomis į raumenis. Tačiau daugeliu atvejų pacientui skiriamos injekcijos į raumenis. Tirpalas paruošiamas prieš pat vartojimą. Baigtas mišinys kambario temperatūroje išlieka stabilus 6 valandas po paruošimo.

Vaikai su gerklės skausmas Ceftriaksonas skiriamas išskirtiniais atvejais, kai ūminis tonzilitas komplikuotas sunkiu pūliavimu ir uždegimu.

Tinkamą dozę nustato gydantis gydytojas.

Nėštumo metu vaistas skiriamas tais atvejais, kai jis neveiksmingas. penicilinų grupės antibiotikai. Nors vaistas prasiskverbia per placentos barjerą, jis reikšmingos įtakos vaisiaus sveikatai ir vystymuisi neturi.

Sinusito gydymas ceftriaksonu

At sinusitas Antibakteriniai vaistai yra pirmosios eilės vaistai. Visiškai prasiskverbęs į kraują, ceftriaksonas išlieka uždegimo židinyje reikiamomis koncentracijomis.

Paprastai vaistas skiriamas kartu su mukolitikai, vazokonstriktoriai ir tt

Kaip suleisti vaistą su sinusitas? Paprastai pacientui skiriamas ceftriaksonas, švirkščiamas į raumenis du kartus per dieną po 0,5-1 g.Prieš injekciją milteliai sumaišomi su Lidokainas(geriausia naudoti 1 % tirpalą) arba d/i vandens.

Gydymas trunka mažiausiai 1 savaitę.

Kontraindikacijos

Ceftriaksonas neskiriamas esant padidėjusiam jautrumui cefalosporinų grupės antibiotikai arba pagalbiniai vaisto komponentai.

Santykinės kontraindikacijos:

  • naujagimio laikotarpis, jei vaikas turi hiperbilirubinemija;
  • neišnešiotumas;
  • inkstų/kepenų nepakankamumas;
  • enteritas, NUC arba kolitas susiję su naudojimu antibakteriniai agentai;
  • nėštumas;
  • laktacija.

Ceftriaksono šalutinis poveikis

Šalutinis vaisto poveikis pasireiškia taip:

  • padidėjusio jautrumo reakcijos - eozinofilija, karščiavimas, niežulys, dilgėlinė, edema, odos bėrimas, daugiaformis (kai kuriais atvejais piktybinis) eksudacinė eritema,seruminė liga, anafilaksinis šokas, šaltkrėtis;
  • galvos skausmas ir galvos svaigimas;
  • oligurija;
  • virškinimo sutrikimai (pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, skonio sutrikimas, stomatitas, viduriavimas, glositas, dumblo susidarymas tulžies pūslėje ir pseudocholelitiazė, pseudomembraninis enterokolitas, disbakteriozė, kandidozė ir kitos superinfekcijos);
  • hematopoezės sutrikimai anemija, įskaitant hemolizinis;limfo-, leuko-, neutro-, trombocitopenija, granulocitopenija; trombo- ir leukocitozė,hematurija, bazofilija kraujavimas iš nosies).

Jei vaistas skiriamas į veną, galimas venų sienelės uždegimas, taip pat skausmas išilgai venos. Vaisto įvedimą į raumenis lydi skausmas injekcijos vietoje.

Ceftriaksonas (šūviai ir IV infuzija) taip pat gali turėti įtakos laboratoriniams rodikliams. Pacientui sumažėja (arba pailgėja) protrombino laikas, padidėja šarminės fosfatazės ir kepenų transaminazių aktyvumas, taip pat karbamido koncentracija. hiperkreatinemija, hiperbilirubinemija, glikozurija.

Naudojimo instrukcijos:

Ceftriaksonas yra 3 kartos cefalosporinas.

Ceftriaksono sudėtis ir dozavimo forma

Vaistas gaminamas miltelių pavidalu tirpalui paruošti 1 g stikliniuose buteliukuose, kuriuose yra veikliosios medžiagos - ceftriaksono 1 g.

farmakologinis poveikis

Pagal instrukcijas ceftriaksonas yra pusiau sintetinis antibiotikas, priklausantis 3 kartos cefalosporinams. Vaistas yra atsparus beta laktamazės poveikiui, taip pat gramneigiamiems ir gramteigiamiems mikroorganizmams. Jis turi platų baktericidinį poveikį.

Naudojimo indikacijos

Ceftriaksonas pagal instrukcijas skiriamas tokioms infekcinėms ir uždegiminėms ligoms kaip:

žaizdų infekcijos;

Odos ir minkštųjų audinių infekcinės ligos;

Meningitas;

Infekcinės ligos pacientams, kurių imunitetas nusilpęs;

Infekcinės sąnarių ir kaulų ligos;

Išplitusi Laimo boreliozė ankstyvoje ir vėlyvoje stadijoje;

Infekcinės pilvo organų ligos (tulžies takų ir virškinimo trakto infekcijos, peritonitas);

Infekcinės šlapimo takų ir inkstų ligos;

Infekcinės dubens organų ligos;

Infekcinės ausų, gerklės, nosies ligos;

gonorėja;

Infekcinės lytinių organų ligos;

Infekcinės kvėpavimo takų ligos;

Ceftriaksono indikacija yra infekcijų profilaktika po operacijos.

Kontraindikacijos

Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas cefalosporinams, ceftriaksono vartoti draudžiama.

Remiantis apžvalgomis, ceftriaksoną reikia skirti atsargiai, kai sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija, sergant UC, kolitu ir enteritu, kurį sukelia antibakterinių vaistų vartojimas, taip pat naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija.

Vartojant ceftriaksoną, pagal indikacijas draudžiama gerti alkoholinius gėrimus.

Ceftriaksono vartojimo būdas ir dozavimo režimas

Pagal instrukcijas, ceftriaksonas vartojamas į veną arba į raumenis.

Vyresniems nei 12 metų vaikams ir suaugusiems skiriamas gydymas ceftriaksonu po 1-2 g vieną kartą per parą. Esant ypač sunkioms infekcijoms, paros dozę galima padidinti iki 4 g.

Jaunesniems nei dviejų savaičių naujagimiams dozė yra 20-50 mg 1 kg kūno svorio vieną kartą per parą. Didžiausia paros dozė yra 50 mg 1 kg kūno svorio.

Kūdikiams ir vaikams iki 12 metų amžiaus ceftriaksono dozė yra 20-80 mg/kg kūno svorio vieną kartą per parą.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, dozė apskaičiuojama kaip ir suaugusiems.

50 mg/kg kūno svorio ar didesnės dozės, suleidžiamos į veną, lašinamos mažiausiai pusvalandį.

Gydymo trukmė priklauso nuo ceftriaksono indikacijų. Išnaikinus ligos sukėlėją ir normalizavus kūno temperatūrą, gydymą ceftriaksonu reikia tęsti dar 2-3 dienas.

Kūdikių bakterinio meningito atveju vaisto dozė yra 100 mg / kg kūno svorio vieną kartą per parą.

Sergant Laimo borelioze vyresniems nei 12 metų vaikams ir suaugusiems skiriama 50 mg/kg kūno svorio vieną kartą per parą. Gydymo ceftriaksonu trukmė yra dvi savaitės.

Sergant gonorėja, ceftriaksonas yra veiksmingas, kai vieną kartą į raumenis suleidžiama 250 mg dozė.

Infekcijų prevencijai pooperaciniu laikotarpiu vaistas skiriamas 1-2 g kartą per pusantros valandos prieš operaciją.

Šalutiniai poveikiai

Remiantis apžvalgomis, ceftriaksonas sukelia šias nepageidaujamas reakcijas:

Alergijos: karščiavimas arba šaltkrėtis, dilgėlinė, eozinofilija, bronchų spazmas, seruminė liga, daugiaformė eksudacinė eritema, anafilaksinis šokas, odos bėrimas, niežulys.

Hematopoetinė sistema: leukopenija, anemija, neutropenija, leukocitozė, trombocitozė, limfopenija, hemolizinė anemija, trombocitopenija, hipokoaguliacija.

Virškinimo sistema: vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, skonio sutrikimas, pseudomembraninis enterokolitas, disbakteriozė, kepenų funkcijos sutrikimas.

Šlapimo sistema: anurija, inkstų funkcijos sutrikimas, oligurija.

Vietinės reakcijos: vartojant į veną - skausmas išilgai venos, flebitas, švirkščiant į raumenis - skausmas injekcijos vietoje.

Be minėtų nepageidaujamų reakcijų, ceftriaksonas, remiantis apžvalgomis, gali sukelti kraujavimą iš nosies, galvos svaigimą, superinfekciją, galvos skausmą ir kandidozę.

Vaistų sąveika su ceftriaksonu

Kartu vartojant ceftriaksoną su:

Trombocitų agregaciją mažinantys vaistai didina kraujavimo riziką;

Antikoaguliantai sustiprina pastarųjų poveikį;

"Kilpiniai" diuretikai gali sukelti nefrotoksinį poveikį;

Ceftriaksono vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Gydymas ceftriaksonu nėštumo metu galimas tik esant griežtoms indikacijoms.

Vartojant vaistą žindymo laikotarpiu, žindymą būtina nutraukti.

Laikymo sąlygos

Ceftriaksonas priklauso vaistų sąrašui B. Laikyti kambario temperatūroje, sausoje vietoje ne ilgiau kaip trejus metus.

Dozavimo forma:  milteliai tirpalui, skirti vartoti į veną ir į raumenis Junginys:

Viename buteliuke yra: veiklioji medžiaga: ceftriaksonas kaipceftriaksono natrio druska - 0,5 g arba 1,0 g, bevandenės medžiagos - 0,5395 g arba 1,0790 g.

Apibūdinimas: Beveik balti arba gelsvi kristaliniai milteliai. Farmakoterapinė grupė:Antibiotikas cefalosporinas ATX:  

J.01.D.D.04 Ceftriaksonas

Farmakodinamika:

Ceftriaksonas yra trečios kartos parenterinis cefalosporino antibiotikas. Ceftriaksono baktericidinis aktyvumas atsiranda dėl ląstelės sienelės sintezės slopinimo. In vitro jis turi platų veikimo spektrą prieš gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus. Jis yra labai atsparus daugumai β-laktamazių (tiek penicilinazių, tiek cefalosporinazių), kurias gamina gramteigiamos ir gramneigiamos bakterijos.

Ceftriaksonas paprastai veikia prieš toliau nurodytus mikroorganizmus.

Gramteigiami aerobai

Staphylococcus aureus(jautri meticilinui), koagulazei neigiami stafilokokai, Streptococcus pyogenesβ-hemolizinis, A grupės), Streptococcus agalactiaeβ-hemoliziniai, B grupės), β-hemoliziniai streptokokai (nei A, nei B grupės), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Pastaba.Atsparus meticilinui Stafilokokas spp. atsparus cefalosporinams, įskaitant ceftriaksoną. Paprastai, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium ir Listeria monocytogenes taip pat yra stabilūs.

Gramneigiami aerobai

Acinetobacter Iwofii, Acinetobacter anitratus (daugiausia, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans,šarminės bakterijos Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus(įskaitant C. amalonaticus), Citrobacter freundif, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (kita)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonija** Moraxella catarrhalis(anksčiau vadinosi Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp.(kita ), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penner*, Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. ( kitas ), Providencia rettger * Providencia spp. ( kiti ), Salmonella typhi, Salmonella spp. ( ne vidurių šiltinė ), Serratia marcescens* Serratia spp. ( kiti ) 4 , Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.(kiti).

* Kai kurie šių rūšių izoliatai yra atsparūs ceftriaksonui, daugiausia dėl chromosomų koduojamų β-laktamazių susidarymo.

** Kai kurie šių rūšių izoliatai yra atsparūs dėl įvairių plazmidės tarpininkaujamų β-laktamazių susidarymo.

Pastaba.Daugelis minėtų mikroorganizmų padermių, daug kartų atsparių kitiems antibiotikams, pavyzdžiui, aminopenicilinams ir ureidopenicilinams, pirmosios ir antrosios kartos cefalosporinams ir aminoglikozidams, yra jautrūs ceftriaksonui.

Blyški treponemajautrūs ceftriaksonui in vitro ir eksperimentuose su gyvūnais. Klinikiniai tyrimai rodo, kad jis turi gerą veiksmingumą prieš pirminį ir antrinį sifilį. Išskyrus labai mažas išimtis, klinikiniai izoliatai R. aeruginosa atsparus ceftriaksonui.

Anaerobai

Bacteroidesspp. (jautri tulžis)*, Clostridium spp.(Be to NUO. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. ( kiti), Gaffkya anaerobica(anksčiau vadinosi Peptokokas), Peptostreptokokas spp.

* Kai kurie šių rūšių izoliatai yra atsparūs ceftriaksonui dėl β-laktamazių susidarymo.

Pastaba.Daugelis padermių (sudarančios 3-laktamazę Bacteroides spp. (ypač B. fragilis) yra stabilūs. tvarus ir Clostridium difficile. Jautrumas ceftriaksonui gali būti nustatomas naudojant disko difuziją arba agaro arba sultinio serijinio praskiedimo testą, naudojant standartinę procedūrą, tokią, kokią rekomenduoja Klinikinių ir laboratorinių standartų institutas (ICLS). FIC nustatė šiuos ceftriaksono tyrimų rezultatų vertinimo kriterijus:

jautrus

Vidutiniškai jautrus

Atsparus

Skiedimo metodas Didžiulė koncentracija, mg/l

16-32

Disko metodas(diskas su 30 mcg ceftriaksono)

Augimo sulėtėjimo zonos skersmuo,

mm

20-14

Nustatymui reikia paimti ceftriaksono diskus, nes tyrimai in vitro parodė, kad jis veikia prieš tam tikras padermes, kurios yra atsparios, kai naudojami diskai, skirti visai cefalosporinų grupei.

Vietoj IKLS standartų mikroorganizmų jautrumui nustatyti gali būti naudojami kiti gerai standartizuoti standartai, pavyzdžiui, Vokietijos standartizacijos institutas DIN (Deutsches Institut fur Normung) ir tarptautinės ICS (International Collaborative Study) rekomendacijos, kurios leidžia adekvačiai interpretuoti jautrumo būseną.

Farmakokinetika:

Ceftriaksono farmakokinetika yra nelinijinė. Visi pagrindiniai farmakokinetiniai parametrai, pagrįsti bendra vaisto koncentracija, išskyrus pusinės eliminacijos laiką, priklauso nuo dozės ir didėja mažiau nei proporcingai dozės padidėjimui. Netiesiškumas būdingas farmakokinetiniams parametrams, kurie priklauso nuo bendros ceftriaksono koncentracijos kraujo plazmoje (ne tik laisvojo ceftriaksono), ir paaiškinamas vaistų jungimosi su plazmos baltymais prisotinimu.

Siurbimas

Didžiausia koncentracija plazmoje po vienkartinės 1 g vaisto injekcijos į raumenis yra apie 81 mg / l ir pasiekiama per 2-3 valandas po vartojimo. Sritys po kreive „plazmos koncentracija – laikas“ suleidus į veną ir į raumenis yra vienodos. Tai reiškia, kad ceftriaksono biologinis prieinamumas, suleidus į raumenis, yra 100%.

Į veną suleidus 0,5 g ir 1 g ceftriaksono, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 120 mg/l ir 200 mg/l. Į veną suleidus 0,5 g, 1 g ir 2 g ceftriaksono, vaisto koncentracija plazmoje buvo atitinkamai maždaug 80, 150 ir 250 mg/l. Sušvirkštus į raumenis, vidutinė didžiausia ceftriaksono koncentracija kraujo plazmoje yra apytiksliaidu kartus mažesnė nei suleidus į veną lygiavertę vaisto dozę.

Paskirstymas

Ceftriaksono pasiskirstymo tūris yra 7-12 litrų. Suvartojus 1-2 g dozę, jis gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius. Daugiau nei 24 valandas jo koncentracijos gerokai viršija mažiausią slopinančią koncentraciją daugumai infekcinių agentų daugiau nei 60 audinių ir skysčių (įskaitant plaučius, širdį, tulžies takus, kepenis, tonziles, vidurinės ausies ir nosies gleivinę, kaulus ir nugaros smegenis). ).

Suleidus į veną, jis greitai prasiskverbia į smegenų skystį, kur baktericidinė koncentracija jautriems mikroorganizmams išlieka 24 valandas.

Baltymų surišimas

Ceftriaksonas grįžtamai jungiasi su albuminu. Kai ceftriaksono koncentracija plazmoje mažesnė nei 100 mg/l, jungimosi laipsnis yra maždaug 95 %. Ceftriaksono, prisijungusio prie plazmos baltymų, dalis mažėja didėjant koncentracijai, nes prisijungimas yra įsotinamas ir yra apie 85%, kai koncentracija yra 300 mg/l.

Įsiskverbimas į atskirus audinius

Ceftriaksonas prasiskverbia pro smegenų dangalus, daugiausia jų uždegimo metu. Vidutinė maksimali ceftriaksono koncentracija smegenų skystyje siekia 25 % ceftriaksono koncentracijos plazmoje sergančių bakteriniu meningitu ir tik 2 % koncentraciją plazmoje pacientams, kurių smegenų dangalai nėra uždegimo. Didžiausia ceftriaksono koncentracija smegenų skystyje pasiekiama praėjus 4-6 valandoms po jo suleidimo į veną. prasiskverbia pro placentos barjerą ir nedidelėmis koncentracijomis patenkaMotinos pienas.

Metabolizmas

Ceftriaksonas nėra sisteminis metabolizmas, bet žarnyno mikrofloros paverčiamas neaktyviais metabolitais.

veisimas

Bendras ceftriaksono plazmos klirensas yra 10-22 ml/min. Inkstų klirensas yra 5-12 ml / min. 50-60% ceftriaksono nepakitusio išsiskiria per inkstus, o 40-50% - nepakitusio per žarnyną. Ceftriaksono pusinės eliminacijos laikas suaugusiems yra apie 8 valandas.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 12 metų

Naujagimiams ceftriaksono pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, palyginti su kitomis amžiaus grupėmis. Per pirmąsias 14 gyvenimo dienų laisvojo ceftriaksono koncentracija kraujo plazmoje gali dar padidėti dėl mažo glomerulų filtracijos greičio ir vaistų prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų ypatumų. Vaikų pacientų pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis nei naujagimių ir suaugusiųjų. Naujagimių, kūdikių ir vaikų iki 12 metų amžiaus plazmos klirensas ir bendrojo ceftriaksono pasiskirstymo tūris yra didesni nei suaugusiųjų.

Naktinis arba kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, ceftriaksono farmakokinetika reikšmingai nekinta, tik nežymiai pailgėja pusinės eliminacijos laikas (mažiau nei 2 kartus), net ir esant sunkiam inkstų nepakankamumui. Šiek tiek pailgėjęs ceftriaksono pusinės eliminacijos laikas, esant inkstų nepakankamumui, gali būti dėl kompensacinio ne inksto klirenso padidėjimo dėl sumažėjusio prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnio ir atitinkamai padidėjusio bendrojo ceftriaksono grandinės klirenso. .

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, pusinės eliminacijos laikas nepailgėja. Tokiems pacientams yra kompensacinis padidėjimasinkstų klirensas. Priežastis taip pat yra laisvo ceftriaksono koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje, o tai prisideda prie paradoksalaus bendro vaisto klirenso padidėjimo, atsižvelgiant į padidėjusį pasiskirstymo tūrį.

Senyviems pacientams

Vyresnių nei 75 metų pacientų pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai du ar tris kartus ilgesnis nei suaugusių pacientų.

Indikacijos:

Infekcijos, kurias sukelia ceftriaksonui jautrūs patogenai: sepsis; meningitas; išplitusi Laimo liga (II ir III ligos stadijos); pilvo organų infekcijos (peritonitas, tulžies takų ir virškinimo trakto infekcijos); kaulų, sąnarių, minkštųjų audinių, odos infekcijos, taip pat žaizdų infekcijos; infekcijos pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs; inkstų ir šlapimo takų infekcijos; kvėpavimo takų infekcijos, ypač pneumonija, ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos; lytinių organų infekcijos, įskaitant gonorėją.

Perioperacinė infekcijų prevencija.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas

Padidėjęs jautrumas ceftriaksonui ir bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.

Padidėjęs jautrumas cefalosporinams.

Sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų (pvz., anafilaksinių reakcijų) į kitus β-laktaminius antibiotikus (penicilinus, monobaktamus ir karbapenemus) anamnezėje.

neišnešiotų kūdikių

Neišnešiotiems kūdikiams iki 41 savaitės imtinai (suvestinis nėštumo ir chronologinis amžius) ceftriaksono vartoti negalima.

Išnešioję naujagimiai (≤28 dienų amžiaus)

- Hiperbilirubinemija, gelta arba acidozė, naujagimių hipoalbuminemija (tyrimai in vitro parodė, kad jis gali išstumti bilirubiną nuo susiejimo su serumo albuminu, todėl šiems pacientams padidėja bilirubininės encefalopatijos rizika).

- Intraveninis kalcio turinčių tirpalų suleidimas naujagimiams. Naujagimiai (≤28 dienos), kuriems jau paskirtas arba numatomas intraveninis gydymas kalcio turinčiais tirpalais, įskaitant ilgalaikes kalcio turinčias infuzijas, pavyzdžiui, maitinant parenteriniu būdu, dėl ceftriaksono kalcio druskų nuosėdų pavojaus (žr. Vartojimo būdas ir dozės“ ir „Sąveika su kitais vaistais“.

Aprašyti atskiri mirtini nuosėdų susidarymo plaučiuose ir inkstuose atvejai naujagimiams, kurie gavo kalcio turinčius tirpalus. Tuo pačiu metu kai kuriais atvejais buvo naudojama viena veninė prieiga, o nuosėdų susidarymas buvo stebimas tiesiogiai intraveninio vartojimo sistemoje, taip pat buvo aprašytas bent vienas mirtinas atvejis esant skirtingoms venoms ir skirtingu laiku. ceftriaksono ir kalcio turinčių tirpalų skyrimas. Panašūs atvejai buvo pastebėti tik naujagimiams (žr. poskyrį „Stebėjimas po registracijos“).

Lidokainas

Prieš švirkščiant ceftriaksono į raumenis, naudojant lidokainą, būtina atmesti kontraindikacijų galimybę vartoti lidokainą. Lidokaino vartojimo kontraindikacijos pateiktos lidokaino medicininio vartojimo instrukcijose. Tirpalų, kurių sudėtyje yra ceftriaksono, negalima leisti į veną.

Atsargiai:

žindymo laikotarpis.

Anamnezėje buvo nesunkių padidėjusio jautrumo reakcijų kitiems β-laktaminiams antibiotikams (penicilinams, monobaktamams ir karbapenemams).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Nėštumas

Ceftriaksonas prasiskverbia per placentos barjerą. Vartojimo nėštumo metu saugumas moterims nenustatytas. Ikiklinikiniai reprodukcijos tyrimai neparodė embriotoksinio, fetotoksinio, teratogeninio ar kitokio neigiamo vaisto poveikio patinų ir patelių vaisingumui, gimdymo procesui, perinataliniam ir postnataliniam vaisiaus vystymuisi. Nėštumo metu, ypač pirmąjį trimestrą, jis turėtų būti skiriamas tik esant griežtoms indikacijoms, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

žindymo laikotarpis

Bakteriostatiniai antibiotikai mažina baktericidinį ceftriaksono poveikį.

In vitro nustatytas antagonizmas tarp chloramfenikolio ir ceftriaksono. Tirpikliai, kurių sudėtyje yra kalcio, pavyzdžiui, Ringerio arba Hartmanno tirpalas, neturėtų būti naudojami ruošiant intraveninius vaisto tirpalus ir vėliau juos skiedžiant dėl ​​galimo nuosėdų susidarymo.

Ceftriaksono kalcio druskų nuosėdos taip pat gali susidaryti, kai vaistas ir kalcio turintys tirpalai sumaišomi naudojant vieną veninę prieigą. Nenaudoti kartu su kalcio turinčiais tirpalais, skirtais į veną, įskaitant ilgalaikes kalcio turinčių tirpalų infuzijas, pavyzdžiui, parenteraliniam maitinimui naudojant Y jungtį. Visoms pacientų grupėms, išskyrus naujagimius, galima nuosekliai leisti vaistą ir kalcio turinčius tirpalus, tarp infuzijų kruopščiai nuplaunant infuzijos sistemas suderinamu skysčiu. Ceftriaksono ir kalcio sąveikai įvertinti buvo atlikti du tyrimai in vitro: vienas su suaugusiųjų plazma, kitas – naujagimių virkštelės kraujo plazma. Įvairūs ceftriaksono deriniai, kurių pradinė koncentracija yra iki 1 mM (didžiausia koncentracija pasiekiama in vivo infuzuojant 2 g vaisto mažiausiai 30 minučių) ir kalcio, kurių pradinė koncentracija yra iki 12 mM (48 mg / dl) buvo analizuojami. Ceftriaksono koncentracijos plazmoje sumažėjimas buvo pastebėtas, kai kalcio koncentracija suaugusiųjų plazmoje buvo 6 mM (24 mg/dl) arba didesnė, o naujagimių plazmoje – 4 mM (16 mg/dl) ar didesnė, o tai rodo, kad padidėja kalcio druskų susidarymas ceftriaksonas naujagimiams (žr. skyrius „Dozavimas ir vartojimas“, „Kontraindikacijos“).

Ceftriaksonas farmaciniu požiūriu nesuderinamas su amsakrinu, vankomicinu, flukonazolu ir aminoglikozidais.

Vartojant vitamino K antagonistus vaistų terapijos metu, padidėja kraujavimo rizika. Reikia nuolat stebėti kraujo krešėjimo parametrus ir, jei reikia, koreguoti antikoagulianto dozę tiek gydymo vaistais metu, tiek jam pasibaigus.

Įrodytas daugelio gramneigiamų bakterijų sinergizmas tarp ceftriaksono ir aminoglikozidų. Nors ne visada galima nuspėti padidėjusį tokių derinių veiksmingumą, į tai reikėtų atsižvelgti esant sunkioms, gyvybei pavojingoms infekcijoms, pvz. Pseudomonas aeruginosa.

Specialios instrukcijos:

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Kaip ir vartojant kitus β-laktaminius antibiotikus, buvo pranešta apie sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas, įskaitant mirtinas. Išsivysčius sunkiai padidėjusio jautrumo reakcijai, gydymą vaistais reikia nedelsiant nutraukti ir imtis atitinkamų skubių gydymo priemonių. Prieš pradedant gydymą šiuo vaistu, būtina nustatyti, ar pacientui nepasireiškė padidėjusio jautrumo reakcijų ceftriaksonui, cefalosporinams arba sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų kitiems (3-laktaminiams antibiotikams (penicilinams, monobaktamams ir karbapenemams).

Atsargiai reikia vartoti ceftriaksoną pacientams, kuriems yra buvę lengvų padidėjusio jautrumo reakcijų kitiems β-laktaminiams antibiotikams (penicilinams, monobaktamams ir karbapenemams).

1 g vaisto yra 3,6 mmol natrio. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurie laikosi kontroliuojamos natrio dietos.

Hemolizinė anemija

Kaip ir vartojant kitus cefalosporinus, gydymo šiuo vaistu metu gali išsivystyti autoimuninė hemolizinė anemija. Buvo pranešta apie sunkios hemolizinės anemijos atvejus suaugusiems ir vaikams, įskaitant mirtinus atvejus.

Jei pacientui, gydomam ceftriaksonu, išsivysto anemija, negalima atmesti su cefalosporinų vartojimu susijusios anemijos diagnozės ir gydymą reikia nutraukti, kol bus išsiaiškinta priežastis.

Clostridium difficile sukeltas viduriavimas

Kaip ir vartojant daugumą kitų antibakterinių vaistų, viduriavimo atvejai, kuriuos sukelia Clostridium difficile (C. difficile),įvairaus sunkumo nuo lengvo viduriavimo iki mirtino kolito. Gydymas antibakteriniais vaistais slopina normalią gaubtinės žarnos mikroflorą ir provokuoja augimą C. difficile. Savo ruožtu C. difficile formuoja toksinus A ir B, kurie yra sukelto viduriavimo patogenezės veiksniai C. difficile. Padermės C. difficile, per daug gaminantys toksinai yra infekcinės ligos, sukeliančios didelę komplikacijų ir mirtingumo riziką, dėl galimo atsparumo antimikrobinėms medžiagoms gydyti gali prireikti kolektomijos. Žinokite apie galimybę išsivystyti viduriavimui, kurį sukelia C. difficile, visiems pacientams, sergantiems viduriavimu po gydymo antibiotikais. Būtinas kruopštus istorijos rinkimas, kaip viduriavimo atvejų, kuriuos sukėlė C. difficile, daugiau nei 2 mėnesius po gydymo antibiotikais. Jei įtariate ar patvirtinate viduriavimą, kurį sukėlė C. sunkus, gali tekti atšaukti dabartinį netikslinį C.difficile antibiotikų terapija. Atsižvelgiant į klinikines indikacijas, reikia skirti tinkamą gydymą skysčių ir elektrolitų, baltymų, antibiotikų terapija C. sunkus, chirurginis gydymas. Nevartokite vaistų, kurie slopina žarnyno motoriką.

Superinfekcijos

Kaip ir vartojant kitus antibiotikus, gali išsivystyti superinfekcijos.

Protrombino laiko pokyčiai

Buvo aprašyti reti protrombino laiko pokyčių atvejai pacientams, vartojantiems šį vaistą. Pacientams, kuriems yra vitamino K trūkumas (sutrikusi sintezė, netinkama mityba), gydymo metu gali prireikti stebėti protrombino laiką ir skirti vitamino K (10 mg per savaitę), padidinus protrombino laiką prieš gydymą arba jo metu.

Ceftriaksono kalcio druskos nusodinimas

Aprašyti mirtinų reakcijų atvejai dėl ceftriaksono-kalcio nuosėdų nusėdimo naujagimių plaučiuose ir inkstuose. Teoriškai yra galimybė ceftriaksoną sąveikauti su kalcio turinčiais tirpalais, skirtais vartoti į veną kitoms pacientų amžiaus grupėms, todėl jo negalima maišyti su kalcio turinčiais tirpalais (taip pat ir parenteriniam maitinimui), taip pat vartoti kartu, įskaitant per atskiras infuzijas skirtingose ​​vietose. Teoriškai, remiantis 5 ceftriaksono pusinės eliminacijos laiko skaičiavimais, intervalas tarp ceftriaksono ir kalcio turinčių tirpalų vartojimo turėtų būti bent 48 valandos. Duomenų apie galimą ceftriaksono sąveiką su kalcio turinčiais vaistais, skirtais vartoti per burną, taip pat ceftriaksono, švirkščiamo į raumenis, su kalcio turinčiais vaistais (į veną arba geriamaisiais) sąveika nėra. Pavartojus ceftriaksoną, dažniausiai dozėmis, viršijančiomis standartines rekomenduojamas (1 g per parą ar daugiau), ultragarsu tulžies pūslės tyrimas atskleidė ceftriaksono kalcio druskos nuosėdas, kurių susidarymo tikimybė yra vaikams. Nuosėdos retai sukelia kokių nors simptomų ir išnyksta baigus arba nutraukus gydymą vaistais. Jei šiuos reiškinius lydi klinikiniai simptomai, rekomenduojamas konservatyvus nechirurginis gydymas, o sprendimas nutraukti vaisto vartojimą priimamas gydančio gydytojo nuožiūra ir turi būti pagrįstas individualiu naudos ir rizikos santykio įvertinimu. Nepaisant to, kad yra duomenų apie intravaskulinių nuosėdų susidarymą tik naujagimiams vartojant ceftriaksoną ir kalcio turinčius infuzinius tirpalus ar bet kokius kitus kalcio turinčius vaistus, vaisto negalima maišyti ar duoti vaikams ir suaugusiems kartu su kalcio turinčiais infuziniais tirpalais. , net naudojant skirtingas venines prieigas (žr. skyrius „ Kontraindikacijos“, „Sąveika su kitais vaistais“).

pankreatitas

Pacientams, vartojantiems šį vaistą, buvo aprašyti reti pankreatito atvejai, kurie galėjo išsivystyti dėl tulžies takų obstrukcijos. Dauguma šių pacientų jau turėjo tulžies perkrovos rizikos veiksnių, pvz., ankstesnį gydymą, sunkią ligą ir visišką parenterinį maitinimą. Tuo pačiu metu negalima atmesti nuosėdų, susidariusių veikiant vaistui tulžies takuose, pradinio vaidmens vystant pankreatitą.

Vartoti vaikams

Vaisto saugumas ir veiksmingumas naujagimiams, kūdikiams ir mažiems vaikams buvo nustatytas naudojant dozes, nurodytas skyriuje „Dozavimas ir vartojimas“. Tyrimai parodė, kad, kaip ir kiti cefalosporinai, jis gali išstumti bilirubiną iš jo ryšio su serumo albuminu. Vaisto negalima vartoti naujagimiams, ypač neišnešiotiems naujagimiams, kuriems gresia bilirubininės encefalopatijos išsivystymas (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Ilgalaikis gydymas

Ilgai gydant, būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo vaizdą, kepenų ir inkstų funkcinės būklės rodiklius.

Kraujo tyrimo stebėjimas

Ilgai gydant, reikia reguliariai atlikti bendrą kraujo tyrimą.

Serologiniai tyrimai

Gydant ceftriaksonu, gali būti nustatyti klaidingai teigiami Kumbso testo, galaktozemijos tyrimo ir gliukozės kiekio šlapime rezultatai (gliukozuriją rekomenduojama nustatyti tik fermentiniu metodu).

Įtaka gebėjimui vairuoti transportą. plg. ir kailis.:

Duomenų apie vaisto poveikį vairuojant transporto priemones ir dirbant su mechanizmais bei mechanizmais nėra. Tačiau gydymo vaistais metu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir dirbant su mechanizmais, nes gali pasireikšti galvos svaigimas ir kitos nepageidaujamos reakcijos, kurios gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus.

Išleidimo forma / dozė:

Milteliai tirpalui, skirti vartoti į veną ir į raumenis, 0,5 g ir 1,0 g.

Paketas:

0,5 g arba 1,0 g ceftriaksono stikliniuose FO tipo buteliukuose, FLP-10, 10R arba 10N, užsandarinti guminiais kamščiais ir užspausti aliuminio dangteliais.

1 arba 10 buteliukų kartu su medicininio naudojimo instrukcijomis dedami į kartoninę dėžutę.

10 buteliukų kartu su medicininio naudojimo instrukcijomis dedami į kartoninę dėžutę su kartoniniu įdėklu buteliukams tvirtinti.

Ligoninėms: 50 arba 270 buteliukų kartu su tiek pat medicininio naudojimo instrukcijų dedama į kartoninę dėžutę. Laikymo sąlygos:

Nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

3 metai.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės. Išdavimo iš vaistinių sąlygos:×