N,N,N-trimetil-2-aminoetanolio acetatas

Cheminės savybės

Acetilcholinas yra pagrindinis neurotransmiteris atsakingas už neuromuskulinį perdavimą parasimpatinėje nervų sistemoje. Tai ketvirtinis monoamonio junginys. Pati medžiaga nėra stabili, ji greitai sunaikinama organizme acetilcholinesterazė , todėl susidaro formavimas acto rūgštis ir cholino .

Agentas sintetinamas baltų kristalų arba kristalinės masės pavidalu, kuri linkusi plisti kontaktuojant su oru. Medžiaga gerai tirpsta alkoholyje ir vandenyje. Negalima virti ir ilgai laikyti, acetilcholinas suyra.

Jis naudojamas kaip neuromuskulinį perdavimą gerinantis vaistas ir farmakologiniams tyrimams. Jis dažnai sintetinamas kaip druska arba chloridas .

Šis neuromediatorius vaidina svarbų vaidmenį organizme, gerina smegenų veiklą ir atmintį. Todėl svarbu, kad į dienos racioną įtrauktuose maisto produktuose būtų pakankamai acetilcholino.

Vaistas gaminamas 5 ml ampulėse, kuriose yra 100-200 mg sauso preparato. Prieš vartojimą jis ištirpinamas injekciniame vandenyje.

farmakologinis poveikis

Cholinolitinis, kraujagysles plečiantis, hipotenzinis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Cholinomimetinis acetilcholino poveikis organizmui atsiranda dėl jo stimuliavimo n- ir m-cholinerginiai receptoriai . Medžiaga lėtina širdies susitraukimus, plečia periferines kraujagysles, mažina, stiprina žarnyno ir skrandžio motoriką.

Priemonė veikia bronchų ir virškinimo liaukų sekreciją, prakaito ir ašarų išsiskyrimą. Taip pat medžiaga sukelia miozinį poveikį, sustiprina (vyzdžio susiaurėjimą), mažina.

Mažos acetilcholino dozės skatina nervinių impulsų perdavimą įvairiose smegenų dalyse, o didelės – priešingai, slopina šį procesą. Šis neuromediatorius paprastai pagerina smegenų veiklą ir atmintį. Todėl svarbu, kad į dienos racioną įtrauktuose maisto produktuose būtų pakankamai acetilcholino. Dėl jo trūkumo išsivysto smegenų sutrikimai ().

Naudojimo indikacijos

Anksčiau jis buvo paskirtas kaip cholinomimetikai . Priemonę taip pat galima naudoti gydymui trumpą laiką, nes ilgai vartojant ji gali išsivystyti.

Kontraindikacijos

Šalutiniai poveikiai

Gydymo acetilcholinu metu gali pasireikšti:

• bradikardija , nuleidimas kraujo spaudimas , ;
• pykinimas, regos sutrikimai, padidėjęs ašarojimas;
• rinorėja , bronchų spazmas ;
• Dažnas šlapinimasis.

Naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Acetilcholinas skiriamas po oda ir į raumenis. Vidutinė dozė suaugusiems yra 50-100 mg. Jei reikia, injekcijas galima atlikti kelis kartus iš eilės, iki trijų kartų.

Neleiskite vaisto leisti į veną, nes tai gali smarkiai sumažėti kraujo spaudimas iki širdies sustojimo.

Perdozavimas

Perdozavus, gali smarkiai sumažėti PRAGARAS , bradikardija širdies sustojimas, aritmijos, miozė , viduriavimas ir taip toliau. Norint pašalinti nepageidaujamus simptomus, rekomenduojama kuo greičiau po oda arba į veną suleisti 1 ml 0,1% tirpalo ar kito. anticholinerginis (pavyzdžiui, ). Jei reikia, kartokite injekcijas.

Sąveika

Anticholinesterazės vaistai sustiprina šios medžiagos cholinomimetinį poveikį.

M-anticholinerginiai vaistai , antipsichoziniai vaistai , tricikliai antidepresantai , dariniai fenotiazinas , sumažina agento veiksmingumą.

Pardavimo sąlygos

Šiuo metu vaistas vaistinėse neparduodamas.

Laikymo sąlygos

Laikykite vaistą sandariai uždarytose ampulėse.

Specialios instrukcijos

Šiuo metu ši medžiaga medicinos praktikoje praktiškai nenaudojama.

Įrankis kartais įtraukiamas į kai kuriuos derinius. preparatai, skirti vietiniam naudojimui akių chirurgijoje, kad būtų sukurtas patvarus ir ilgalaikis miozė .

Preparatai, kurių sudėtyje yra (analogų)

Šiuo metu acetilcholino preparatai negaminami.

Acetilcholinas
Generolas
Sisteminis pavadinimas	N,N,N-trimetil-2-aminoetanolio acetatas
Santrumpos	ACH
Cheminė formulė	CH 3 CO 2 CH 2 CH 2 N (CH 3) 3
Empirinė formulė	C7H16NO2
Fizinės savybės
Molinė masė	146,21 g/mol
Šiluminės savybės
klasifikacija
Reg. CAS numeris	51-84-3
Reg. PubChem numeris	187
Šypsenos	O=C(OCC(C)(C)C)C

Savybės

Fizinis

Bespalviai kristalai arba balta kristalinė masė. Pasklinda ore. Lengvai tirpsta vandenyje ir alkoholyje. Verdant ir ilgai laikant tirpalai suyra.

Medicinos

Periferinis į muskariną panašus acetilcholino veikimas pasireiškia lėtėjant širdies ritmui, plečiantis periferiniam kraujagyslės ir kraujospūdžio sumažėjimas, skrandžio ir žarnyno peristaltikos padidėjimas, bronchų, gimdos, tulžies ir Šlapimo pūslė, padidėjusi virškinimo, bronchų, prakaito ir ašarų liaukų sekrecija, miozė. Miozinis poveikis yra susijęs su padidėjusiu rainelės žiedinio raumens susitraukimu, kurį inervuoja okulomotorinio nervo postganglioninės cholinerginės skaidulos. Tuo pačiu metu dėl ciliarinio raumens susitraukimo ir ciliarinio diržo raiščio atsipalaidavimo atsiranda akomodacijos spazmas.

Vyzdžio susiaurėjimą dėl acetilcholino veikimo dažniausiai lydi akispūdžio sumažėjimas. Šis efektas iš dalies paaiškinamas tuo, kad susiaurėjus vyzdžiui ir išsilyginus rainelei, plečiasi Šlemo kanalas (skleros veninis sinusas) ir fontano erdvės (rageninio ragenos kampo erdvės), o tai užtikrina geresnį skysčio nutekėjimą. iš vidinės akies terpės. Gali būti, kad akispūdį mažina kiti mechanizmai. Dėl gebėjimo sumažinti akispūdį glaukomai gydyti plačiai naudojamos medžiagos, kurios veikia kaip acetilcholinas (cholinomimetikai, anticholinesterazės vaistai). Reikėtų nepamiršti, kad kai šie vaistai patenka į junginės maišelį, jie absorbuojami į kraują ir, turėdami rezorbcinį poveikį, gali sukelti šalutiniai poveikiai. Taip pat reikia nepamiršti, kad ilgai (daugiau nei kelerius metus) vartojant miozines medžiagas, kartais gali išsivystyti persistuojanti (negrįžtama) miozė, susiformuoti užpakalinės petechijos ir kitos komplikacijos, ilgalaikis naudojimas Kaip miotikai, anticholinesterazės vaistai gali prisidėti prie kataraktos vystymosi.

Acetilcholinas taip pat vaidina svarbų vaidmenį kaip CNS tarpininkas. Jis dalyvauja perduodant impulsus įvairiose smegenų dalyse, o mažos koncentracijos palengvina, o didelės slopina sinapsinį perdavimą. Acetilcholino metabolizmo pokyčiai gali sukelti smegenų funkcijos sutrikimą. Jo trūkumas daugiausia lemia klinikinis vaizdas tokia pavojinga neurodegeneracinė liga kaip Alzheimerio liga. Kai kurie centrinio poveikio acetilcholino antagonistai (žr. Amizil) yra psichotropiniai vaistai (taip pat žr. Atropinas). Perdozavus acetilcholino antagonistų, gali sutrikti aukštesnė nervinė veikla (turėti haliucinogeninį poveikį ir kt.).

Taikymas

Bendras taikymas

Naudoti medicinos praktikoje ir eksperimentiniams tyrimams, acetilcholino chloridas (lat. Acetilcholino chloridas). Kaip vaistas, acetilcholino chloridas nėra plačiai naudojamas.

Gydymas

Vartojant per burną, acetilcholinas yra neveiksmingas, nes jis greitai hidrolizuojasi. Vartojant parenteraliniu būdu, jis veikia greitai, aštriai, bet trumpai. Kaip ir kiti ketvirtiniai junginiai, acetilcholinas blogai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir reikšmingai neveikia CNS. Kartais acetilcholinas naudojamas kaip kraujagysles plečiantis preparatas esant periferinių kraujagyslių spazmams (endarteritui, protarpiniam šlubavimui, kelmų trofiniams sutrikimams ir kt.), esant tinklainės arterijų spazmams. Retais atvejais acetilcholinas skiriamas esant žarnyno ir šlapimo pūslės atonijai. Acetilcholinas taip pat kartais naudojamas stemplės achalazijos radiologinei diagnostikai palengvinti.

Paraiškos forma

Vaistas skiriamas po oda ir į raumenis po 0,05 g arba 0,1 g (suaugusiesiems) Injekcijas, jei reikia, galima kartoti 2-3 kartus per dieną. Švirkšdami įsitikinkite, kad adata nepateks į veną. Vartojimas į veną neleidžiama, nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis ir sustoti širdis.

Didesnės dozės po oda ir į raumenis suaugusiems:

• vienkartinis 0,1 g,
• per dieną 0,3 g.

Pavojus naudoti gydant

Vartojant acetilcholiną, reikia turėti omenyje, kad jis sukelia širdies vainikinių kraujagyslių susiaurėjimą. Perdozavus, galima pastebėti staigų kraujospūdžio sumažėjimą su bradikardija ir širdies aritmija, gausų prakaitavimą, miozę, padidėjusį žarnyno judrumą ir kitus reiškinius. Tokiais atvejais reikia nedelsiant į veną arba po oda suleisti 1 ml 0,1 % atropino tirpalo (jei reikia kartoti) arba kito anticholinerginio vaisto (žr. Metacin).

Dalyvavimas gyvenimo procesuose

Organizme susidaręs (endogeninis) acetilcholinas vaidina svarbų vaidmenį gyvybės procesuose: dalyvauja perduodant nervinį sužadinimą centrinėje nervų sistemoje, vegetatyviniuose mazguose, parasimpatinių ir motorinių nervų galūnėse. Acetilcholinas yra susijęs su atminties funkcijomis. Sumažėjęs acetilcholino kiekis sergant Alzheimerio liga sukelia pacientų atminties susilpnėjimą. Acetilcholinas atlieka svarbų vaidmenį užmiegant ir pabundant. Pabudimas įvyksta padidėjus cholinerginių neuronų aktyvumui baziniuose priekinių smegenų branduoliuose ir smegenų kamiene.

Fiziologinės savybės

Acetilcholinas yra cheminis nervinio sužadinimo perdavėjas (tarpininkas); nervinių skaidulų, kurioms jis tarnauja kaip tarpininkas, galūnės vadinamos cholinerginėmis, o su juo sąveikaujantys receptoriai – cholinerginiais. Cholinerginis receptorius (pagal šiuolaikinę užsienio terminiją - "cholinerginis receptorius") yra sudėtinga baltymo makromolekulė (nukleoproteinas), lokalizuota išorinėje postsinapsinės membranos pusėje. Tuo pačiu metu postganglioninių cholinerginių nervų (širdies, lygiųjų raumenų, liaukų) cholinerginiai receptoriai yra įvardijami kaip m-cholinerginiai receptoriai (jautri muskarinui), o esantys ganglioninių sinapsių srityje ir somatinėse neuromuskulinėse sinapsėse - kaip n. -cholinerginiai receptoriai (jautri nikotinui). Šis skirstymas siejamas su acetilcholino sąveikos su šiomis biocheminėmis sistemomis metu vykstančių reakcijų ypatumais: pirmuoju atveju – muskarino, antruoju – nikotino; m- ir n-cholinerginiai receptoriai taip pat yra skirtingose ​​centrinės nervų sistemos dalyse.

Šiuolaikiniais duomenimis, muskarino receptoriai skirstomi į M1-, M2- ir M3-receptorius, kurie organuose pasiskirsto skirtingai ir yra nevienalytės fiziologinės reikšmės (žr. Atropinas, Pirencepinas).

Acetilcholinas neturi griežto selektyvaus poveikio cholinerginių receptorių atmainoms. Vienu ar kitu laipsniu jis veikia m- ir n-cholinerginius receptorius ir m-cholinerginių receptorių pogrupius. Periferinis į nikotiną panašus acetilcholino poveikis yra susijęs su jo dalyvavimu perduodant nervinius impulsus iš preganglioninių skaidulų į postganglionines skaidulas autonominiuose mazguose, taip pat iš motorinių nervų į dryžuotus raumenis. Mažomis dozėmis jis yra fiziologinis nervinio sužadinimo perdavėjas, didelėmis dozėmis gali sukelti nuolatinę depoliarizaciją sinapsės srityje ir blokuoti sužadinimo perdavimą.

Kontraindikacijos

Acetilcholinas draudžiamas sergant bronchine astma, krūtinės angina, ateroskleroze, organinėmis širdies ligomis, epilepsija.

Išleidimo forma

Išleidimo forma: 5 ml talpos ampulėse, kuriose yra 0,1 ir 0,2 g sausosios medžiagos. Vaistas ištirpinamas prieš pat vartojimą. Ampulė atidaroma ir švirkštu į ją suleidžiamas reikiamas kiekis (2-5 ml) sterilaus vandens.

Be dopaminerginės sistemos, šizofrenijos patogenezėje dalyvauja ir kitos neurotransmiterių sistemos. Čia svarbiausi neurotransmiteriai yra acetilcholinas, norepinefrinas, glutamatas ir (12 lentelė).

12 lentelė Receptorių, galinčių dalyvauti šizofrenijos patogenezėje, neurofarmakologija

Nuo 1937 m medicininė literatūra pradėjo pasirodyti darbai, kuriuose pažymimas svarbus acetilcholino vaidmuo centrinės nervų sistemos veikloje. Tai padėjo atrastas platus cholinerginių sistemų pasiskirstymas nervų sistemoje ir jų reikšmė perduodant sužadinimą. skirtingi lygiai nervų sistema.

Šiandien žinoma, kad acetilcholinas veikia kaip tarpininkas cholinerginėje sistemoje. Jis sintetinamas iš cholino ir acetil-CoA cholinerginių neuronų galuose, veikiant cholino acetiltransferazei (CAT). Šiuo metu cholinerginės sistemos skirstomos į m-(muskarinui jautrias) ir n-(nikotinui jautrias) sistemas. Šios sistemos yra tiek periferinėse nervų sistemos dalyse, tiek įvairiose smegenų struktūrose.

Cholinerginių neuronų grupės daugiausia lokalizuotos medialiniame pertvaros branduolyje, bazinių milžiniškų ląstelių branduoliuose (supraoptiniuose ir paraventrikuliniuose), pontininiuose branduoliuose, įstrižiniame raištyje, striatumoje ir branduolio įdubime. Paskutiniuose dviejuose dariniuose daugiausia koncentruojasi dopaminerginiai neuronai. Cholinerginių neuronų aksonai projektuojasi į žievę pusrutuliai, srityje ir hipokampe.

Acetilcholinas daugiausia yra sužadinimo tarpininkas, nors kai kuriais atvejais jis gali atlikti ir slopinimo funkciją.

Cholinerginiai neuronai dalyvauja atminties ir mokymosi funkcijų įgyvendinime, judesių reguliavime. Smegenų tinkliniame formavime jie dalyvauja kontroliuojant budrumo lygį.

Acetilcholinas

• Atmintis
• Pagrindinis dėmesys
• Išsilavinimas
• budrumo lygis
• Periferinių raumenų veikla
• Autonominės nervų sistemos aktyvumo lygis

AT nugaros smegenys acetilcholinas atlieka neurotransmiterio funkciją Rainshaw ląstelių alfa motorinių neuronų suformuotose sinapsėse, šis junginys atlieka tą pačią funkciją neuromuskulinės sinapsės griaučių raumenys.

Acetilcholino sintezės reakcijos greitį riboja cholino koncentracija sinapsinėje pabaigoje. Susintetintas mediatorius nusėda sinaptinėse pūslelėse dėl aktyvaus transportavimo, kuriame dalyvauja Mg 2± priklausoma ATPazė.

Pagrindinis acetilcholino išsiskyrimo į sinapsinį plyšį mechanizmas, kuris prisideda prie postsinapsinio veikimo potencialo susidarymo, yra Ca2± priklausoma egzocitozė. Nervinio galūnėlio depoliarizacija, padidinanti presinapsinės membranos pralaidumą Ca2+, yra būtina acetilcholino išsiskyrimo sąlyga.

Po to, kai mediatorius sąveikauja su receptoriumi, acetilcholiną sunaikina acetilcholinesterazė (AChE), lokalizuota ant postsinapsinės membranos. Skilimo metu susidaręs laisvas cholinas yra reabsorbuojamas presinapsinėse galūnėse, naudojant specifinę transportavimo sistemą (Eshchenko N.D., 2004).

Cholinerginių neuronų aktyvinimas sukelia efektorinių ląstelių sužadinimą ir yra tarpininkaujamas cholinerginių receptorių (CR), kurie, remiantis selektyviu jautrumu nikotinui ir muskarinui, skirstomi į du tipus: nikotininius (n-) ir muskarininius (m-) cholinerginius receptorius. .

Nikotino receptoriai tarpininkauja greitam ir trumpalaikiam poveikiui, o muskarino receptoriai – lėtam ir ilgalaikiam. Be to, žinoma, kad n-ChR yra inotropiniai, o m-ChR yra metabotropiniai receptoriai.

Kai kurie psichofarmakologiniai vaistai, pavyzdžiui, belladonna ekstraktas, blokuoja smegenų subkortikinių darinių cholinergines sistemas. Vaistas tropacinas, kuris veikia n-cholinergines sistemas ir ypač centrinius n-cholinerginius receptorius, pasirodė esąs veiksmingas sergant parkinsonizmu. Amizilas ir metamizilas, kurie lengvai prasiskverbia pro CNS per kraujo ir smegenų barjerą, veikia centrines n-cholinergines sistemas. Vieni anticholinerginiai vaistai kažkada buvo pasiūlyti naudoti kaip trankviliantai (anksiolitikai), kiti, veikiantys n-cholinergines sistemas (ciklodolis), pradėti vartoti sergant parkinsonizmu.

XX amžiaus 90-ųjų pabaigoje nemažai mokslininkų iš Vokietijos, Australijos ir JAV pasiūlė „muskarinerginė teorija“ apie šizofrenijos kilmę, kurioje tarpininkas muskarinas atlieka svarbų vaidmenį šios ligos genezėje.

Šizofrenija sergančių pacientų neuroniniame tinkle a nikotino trūkumas, kad, anot R. Freedman ir kt. (2006), aiškiai parodo pastarųjų norą intensyviai vartoti nikotiną rūkant tabaką. Autorių teigimu, tarpneuroninio funkcionavimo pažeidimas pirmiausia priklauso nuo pakitusio alfa-7-nikotino receptoriaus aktyvumo.

Pirmosios pagalbos rinkinys: Vaistų vadovas: Vaistai: Acetilcholinas

Acetilcholinas: vaisto aprašymas

Sinonimai

Acetilcholinas, Acetilcholino chloridas, Acetylcholinum chloratum, Citocholinas, Mipcholis ir kt.

Junginys

Nurodo biogeninius aminus – medžiagas, susidarančias organizme. Naudoti kaip vaistą ir farmakologiniams tyrimams šis vaistas gaunamas sintetiniu būdu.

Acetilcholinas yra ketvirtinis monoamonio junginys. Tai chemiškai nestabili medžiaga, kuri lengvai sunaikinama organizme, susidarant cholinui ir acto rūgščiai, dalyvaujant specifiniam fermentui cholinesterazei (acetilcholinesterazei).

Išleidimo forma

Milteliai 0,1 ir 0,2 g ampulėse.

Vaistas ištirpinamas prieš pat vartojimą. Ampulė atidaroma ir švirkštu į ją suleidžiamas reikiamas kiekis (2-5 ml) sterilaus injekcinio vandens. Verdant ir ilgai laikant tirpalai suyra.

Terapinis veiksmas ir indikacijos

Organizme susidaręs (endogeninis) acetilcholinas vaidina svarbų vaidmenį gyvybės procesuose: skatina nervinio sužadinimo perdavimą centrinėje nervų sistemoje, vegetatyviniuose ganglijose, parasimpatinių (motorinių) nervų galūnėse.

Acetilcholinas yra cheminis nervinio sužadinimo perdavėjas (tarpininkas); nervinių skaidulų, kurioms jis tarnauja kaip tarpininkas, galūnės vadinamos cholinerginėmis, o su juo sąveikaujantys receptoriai – cholinerginiais.

Cholinerginiai receptoriai yra sudėtingos tetramerinės struktūros baltymų molekulės (nukleoproteinai), lokalizuotos išorinėje postsinapsinės (plazmos) membranos pusėje. Iš prigimties jie yra nevienalyčiai. Cholinerginiai receptoriai, esantys postganglioninių cholinerginių nervų (širdies, lygiųjų raumenų, liaukų) srityje, yra vadinami m-cholinerginiais receptoriais (jautriais muskarinui) ir yra ganglioninių sinapsių srityje bei somatinėse neuromuskulinėse sinapsėse. n-cholinerginiai receptoriai (jautri nikotinui). Šis skirstymas siejamas su acetilcholino sąveikos su šiomis biocheminėmis sistemomis metu vykstančių reakcijų ypatumais, panašiais į muskariną (kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, padidėjusi seilių, ašarų, skrandžio ir kitų egzogeninių liaukų sekrecija, vyzdžių susiaurėjimas ir tt) pirmuoju atveju, o nikotino tipo (skeleto raumenų susitraukimas ir kt.) antruoju. M- ir n-cholinerginiai receptoriai yra lokalizuoti įvairiuose kūno organuose ir sistemose, įskaitant centrinę nervų sistemą.

Muskarino receptoriai pradėjo dalytis į pastaraisiais metaisį keletą pogrupių (m 1, m 2, m 3, m 4, m 5). Šiuo metu labiausiai ištirta m 1 ir m 2 receptorių lokalizacija ir vaidmuo (žr.,).

Acetilcholinas neturi griežtai selektyvaus poveikio įvairiems cholinerginiams receptoriams. Tam tikru ar kitokiu laipsniu jis veikia m- ir n-cholinerginius receptorius ir m-cholinerginių receptorių pogrupius.

Į periferinį muskariną panašus acetilcholino veikimas pasireiškia lėtinant širdies ritmą, plečiant periferines kraujagysles ir mažinant kraujospūdį, suaktyvinant skrandžio ir žarnyno peristaltiką, susitraukiant bronchų, gimdos, tulžies pūslės ir šlapimo pūslės raumenis, didinant kraujospūdžio sekreciją. virškinimo, bronchų, prakaito ir ašarų liaukos, vyzdžių susiaurėjimas (miozė). Pastarasis poveikis siejamas su padidėjusiu rainelės žiedinio raumens susitraukimu, kurį inervuoja okulomotorinio nervo postganglioninės cholinerginės skaidulos (n. oculomotorius). Tuo pačiu metu dėl ciliarinio raumens susitraukimo ir ciliarinio diržo cinno raiščio atsipalaidavimo atsiranda akomodacijos spazmas.

Vyzdžių susiaurėjimas dėl acetilcholino veikimo dažniausiai lydimas akispūdžio sumažėjimo. Šis poveikis iš dalies paaiškinamas vyzdžių išsiplėtimu ir Šlemmo kanalo rainelės (skleros veninio sinuso) ir fontano erdvių (iriocorneal kampo tarpų) išsiplėtimu, o tai pagerina skysčių nutekėjimą iš vidinės akies terpės. Tačiau gali būti, kad akispūdžio mažinime dalyvauja ir kiti mechanizmai. Dėl gebėjimo sumažinti akispūdį glaukomai gydyti plačiai naudojamos medžiagos, kurios veikia kaip acetilcholinas (cholinomimetikai, anticholinesterazės vaistai).

Periferinis į nikotiną panašus acetilcholino poveikis yra susijęs su jo dalyvavimu perduodant nervinius impulsus iš preganglioninių skaidulų į postganglionines skaidulas autonominiuose mazguose, taip pat iš motorinių nervų į dryžuotus raumenis. Mažomis dozėmis jis yra fiziologinis nervinio sužadinimo perdavėjas, didelėmis dozėmis gali sukelti nuolatinę depoliarizaciją sinapsės srityje ir blokuoti sužadinimo perdavimą.

Acetilcholinas taip pat vaidina svarbų vaidmenį kaip tarpininkas centrinėje nervų sistemoje. Jis dalyvauja perduodant impulsus įvairiose smegenų dalyse, o mažomis koncentracijomis palengvina, o didelėmis slopina sinapsinį perdavimą. Acetilcholino metabolizmo pokyčiai gali sukelti smegenų funkcijos sutrikimą. Kai kurie jo centrinio veikimo antagonistai (žr.) yra psichotropiniai vaistai (taip pat žr.). Perdozavus acetilcholino antagonistų, gali sutrikti aukštesnė nervinė veikla (haliucinogeninis poveikis ir kt.).

Taikymas

Naudoti medicinos praktikoje ir eksperimentiniuose tyrimuose, acetilcholino chloridas(Acetylcholini chloridum) – bespalviai kristalai arba balta kristalinė masė. Pasklinda ore. Lengvai tirpsta vandenyje ir alkoholyje.

Kaip vaistas acetilcholino chloridas nėra plačiai naudojamas. Vartojant per burną, jis neveiksmingas, nes greitai hidrolizuojasi. Vartojant parenteraliai, pasireiškia greitas, aštrus, bet trumpalaikis poveikis. Kaip ir kiti ketvirtiniai junginiai, jis prastai prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą ir nedaro reikšmingo poveikio centrinei nervų sistemai.

Acetilcholiną buvo pasiūlyta naudoti kaip kraujagysles plečiančią priemonę esant periferinių kraujagyslių spazmams (endarteritui, protarpiniam šlubavimui, kelmų trofiniams sutrikimams ir kt.) bei tinklainės arterijų spazmams. Retais atvejais skiriama su žarnyno ir šlapimo pūslės atonija.

Acetilcholinas taip pat naudojamas (retai) stemplės achalazijos radiografinei diagnostikai palengvinti.

Suleisti po oda ir į raumenis po 0,05 arba 0,1 g (suaugusiesiems) Injekcijas, jei reikia, galima kartoti 2-3 kartus per dieną.

Intraveninis vartojimas neleidžiamas, nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis ir sustoti širdis.

Didžiausios dozės po oda ir į raumenis suaugusiems: vienkartinė - 0,1 g, kasdien - 0,3 g.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Acetilcholinas yra kontraindikuotinas bronchų astma, krūtinės angina, aterosklerozė, epilepsija.

Perdozavus, gali smarkiai sumažėti kraujospūdis su bradikardija ir sutrikimais širdies ritmas, gausus prakaitas, miozė, padidėjęs žarnyno judrumas ir kiti reiškiniai. Tokiais atvejais į veną arba po oda reikia nedelsiant suleisti 1 ml 0,1 % atropino tirpalo (jei reikia, pakartotinai) arba kitą anticholinerginį vaistą (žr.).

Acetilcholino chloridas yra vaistas iš m- ir n-cholinomimetikų grupės, jis stimuliuoja m- ir n-cholinerginius receptorius.

Koks yra acetilcholino chlorido veikimas?

M-cholinomimetinis poveikis pasireikš bradikardija, padidės tonusas, taip pat bronchų, šlapimo pūslės raumenų susitraukiamumas, virškinimo trakto, taip pat akies ciliarinis raumuo. Be to, padidės seilių, ašarų liaukų, bronchų, skrandžio ir žarnyno sekrecija. Šlapimo pūslės ir virškinamojo trakto sfinkteriai atsipalaiduos veikiami šio vaisto.

N-cholinomimetinis vaisto acetilcholino chlorido poveikis yra susijęs su acetilcholino medžiagos dalyvavimu perduodant nervinius impulsus į postganglioninius vegetatyvinius mazgus ir skersaruožius raumenis. Mažomis dozėmis šis agentas laikomas nervinio sužadinimo perdavėju, o didelėmis dozėmis jis sukelia nuolatinę depoliarizaciją sinapsės srityje, dėl kurios blokuojamas sužadinimo perdavimas.

Vaistas Acetilcholino chloridas yra tiesiogiai susijęs su perdavimu nervinis impulsas daugelyje smegenų dalių, o didelėmis koncentracijomis slopina sinapsinį perdavimą, o mažose palengvina.

Kokios yra acetilcholino chlorido indikacijos?

Išvardysiu kai kurias sąlygas, kurioms esant nurodyta vartoti vaistą acetilcholino chloridas:

Pacientas serga endarteritu;
Esant protarpiniam šlubavimui, tai taip pat naudojama vaistinis preparatas;
Jo naudojimas taip pat parodytas kelmų trofiniams sutrikimams gydyti;
Priemonė veiksminga ir esant tinklainės arterijų spazmams;
Vartojama esant žarnyno atonijai, taip pat esant sumažėjusiam šlapimo pūslės tonusui.

Be to, acetilcholino chloridas naudojamas rentgeno tyrimui palengvinti esant tokiems patologinis procesas kaip stemplės achalazija.

Kokios yra vaisto acetilcholino chlorido vartojimo kontraindikacijos?

Tarp acetilcholino chlorido kontraindikacijų naudojimo instrukcijose nurodytos šios sąlygos:

Jūs negalite naudoti šios priemonės nuo bronchinės astmos;
Sergant krūtinės angina, acetilcholino chloridas taip pat draudžiamas;
Nenaudokite jo esant sunkiems ateroskleroziniams procesams žmogaus organizme;
Neskirti vaisto nuo epilepsijos;
Su laktacija;
Kai kraujuoja iš Virškinimo traktas;
Su hiperkineze;
Jo vartoti draudžiama visais nėštumo trimestrais.

Jeigu pacientas turi kokių uždegiminiai procesai, lokalizuota pilvo ertmė prieš chirurginė intervencija, šiuo atveju acetilcholinas taip pat draudžiamas.

Koks yra acetilcholino chlorido vartojimas ir dozavimas?

Šis vaistas vartojamas parenteraliai, ty švirkščiamas į poodį arba į raumenis, o dozė gali būti 50-100 mg, vartojimo dažnis neturėtų viršyti trijų kartų per dieną. Didžiausios acetilcholino chlorido dozės yra šios: vienkartinė - 100 mg, o paros dozė yra ne didesnė kaip 300 mg.

Vartojant kartu su anticholinesterazės preparatais, acetilcholino chlorido cholinomimetinis poveikis žymiai sustiprėja.

Kartu vartojant m-anticholinerginius, neuroleptikus (klozapiną, fenotiaziną, chlorprotikseną), taip pat triciklius antidepresantus, acetilcholino chlorido poveikis mažėja. Reikėtų pažymėti, kad šis vaistas šiuo laikotarpiu nevartojamas žindymas taip pat nėštumo metu.

Kokie yra vaistai Acetilcholino chloridas šalutiniai poveikiai?

Naudojant acetilcholino chloridą, neatmetama šalutinio poveikio pasireiškimas, pavyzdžiui, nuo Virškinimo sistema gali būti pykinimas, vėmimas, pacientas skųsis pilvo skausmu, be to skystos išmatos, yra seilėtekio požymių.

Iš šono širdies ir kraujagyslių sistemos taip pat gali pasireikšti šalutinis poveikis, ypač bradikardija, be to, pacientas gali skųstis žemu kraujospūdžiu.

Gali būti ir kitų šalutinių poveikių, jie atsiras padidėjęs prakaitavimas, prisijungti prie rinorėjos, neatmetama bronchų spazmas, be to, žmogus gali jausti dažną šlapinimąsi.

Iš nervų sistemos pusės pažymima galvos skausmas, be to, sutrinka akomodacija, prisijungia ašarojimas. Su aiškiu pasireiškimu šalutiniai poveikiai rekomenduojama pasitarti su gydytoju.

Specialios instrukcijos

Šiuo metu acetilcholino chlorido sisteminis vartojimas yra ribotas, tačiau jis yra įtrauktas į derinius vietiniam vartojimui skirtus preparatus. oftalmologinė chirurgija, siekiant sukurti greitą vadinamosios miozės vyzdžio susiaurėjimą.

Preparatai, kurių sudėtyje yra acetilcholino chlorido (analogai)

Acetilcholino chloridas yra to paties pavadinimo vaistinėje, jis gaminamas dozavimo forma, kurį vaizduoja smulkūs milteliai, iš jų reikia paruošti medicininį tirpalą, kuris yra skirtas injekcija į raumenis taip pat poodinėms injekcijoms. Jis turi būti sunaudotas iki galiojimo datos, nurodytos ant pakuotės.

Dažnai šis vaistas naudojamas oftalmologijoje, pavyzdžiui, su chirurginė intervencija ant priekinės akies kameros, ypač norint pašalinti esamą kataraktą, iridektomijai, taip pat keratoplastikai. Dėl acetilcholino chlorido vartojimo kurį laiką atsiranda vyzdžių susiaurėjimas.

Išvada

Prieš vartojant vaistą, būtina pasitarti su gydytoju.