Asetilkolin bir nörotransmitterdir. Asetilkolin: özellikler, ilaçlar, özellikler. Asetilkolin beyindeki önemli bir nörotransmitterdir Asetilkolin, mediatörün salgılandığı organlardır.
N,N,N-trimetil-2-aminoetanol asetat
Kimyasal özellikler
Asetilkolin ana maddedir. sinir iletici parasempatik sinir sisteminde nöromüsküler iletimden sorumludur. Kuaterner bir monoamonyum bileşiğidir. Maddenin kendisi stabil değildir, vücutta çabucak yok edilir. asetilkolinesteraz , oluşumu ile sonuçlanan asetik asit ve kolin .
Ajan, beyaz kristaller veya hava ile temas ettiğinde yayılma eğiliminde olan kristal bir kütle şeklinde sentezlenir. Bu madde alkol ve suda yüksek oranda çözünür. Kaynatılamaz ve uzun süre saklanamaz, asetilkolin ayrışır.
Nöromüsküler iletimi iyileştiren bir ilaç olarak ve farmakolojik araştırmalar için kullanılır. Genellikle bir tuz olarak sentezlenir veya klorür .
Bu nörotransmitter vücutta önemli bir rol oynar, beyin performansını ve hafızayı geliştirir. Bu nedenle günlük diyette yer alan besinlerde yeterli miktarda asetilkolin bulunması önemlidir.
İlaç, 100-200 mg kuru preparat içeren 5 ml'lik ampullerde üretilir. Kullanımdan önce enjeksiyonluk suda çözülür.
farmakolojik etki
Kolinolitik, vazodilatör, hipotansif.
Farmakodinamik ve farmakokinetik
Asetilkolinin vücut üzerindeki kolinomimetik etkisi, onun tarafından uyarılması nedeniyle oluşur. n- ve m-kolinerjik reseptörler . Madde kalp kasılmalarını yavaşlatır, periferik kan damarlarını genişletir, bağırsak ve mide hareketliliğini düşürür, artırır.
Çare, bronş ve sindirim bezlerinin salgılanmasını, ter ve gözyaşı atılımını etkiler. Ayrıca, madde miyotik bir etki yaratır, geliştirir (göz bebeği daralması), düşürür.
Küçük dozlarda asetilkolin, beynin çeşitli bölümlerinde sinir uyarılarının iletimini uyarır, yüksek dozlar ise tam tersine bu süreci engeller. Bu nörotransmitter genellikle beyin performansını ve hafızayı geliştirir. Bu nedenle günlük diyette yer alan besinlerde yeterli miktarda asetilkolin bulunması önemlidir. Eksikliği ile beyin bozuklukları gelişir ().
Kullanım endikasyonları
Daha önce, olarak atandı kolinomimetik . Tedavi için çareyi kısa bir süre için kullanmak da mümkündür, çünkü uzun süreli kullanımda gelişebilir.
Kontrendikasyonlar
Yan etkiler
Asetilkolin ile tedavi sırasında şunları geliştirebilirsiniz:
- bradikardi , düşürme tansiyon , ;
- mide bulantısı, görme bozuklukları, artan lakrimasyon;
- burun akıntısı , bronkospazm ;
- sık idrara çıkma.
Kullanım talimatları (Yöntem ve dozaj)
Asetilkolin deri altından ve kas içinden reçete edilir. Yetişkinler için ortalama doz 50-100 mg'dır. Gerekirse, enjeksiyonlar arka arkaya birkaç kez, üç defaya kadar yapılabilir.
İlacın intravenöz uygulanmasına izin vermeyin, çünkü bu keskin bir düşüşe neden olabilir. tansiyon kalp durmasına kadar.
aşırı doz
Doz aşımı keskin bir düşüşe neden olabilir CEHENNEM , bradikardi kalp durması, aritmiler, miyoz , ishal ve benzeri. İstenmeyen semptomları ortadan kaldırmak için, mümkün olan en kısa sürede deri altından veya intravenöz olarak 1 ml% 0.1'lik solüsyon veya başka bir uygulama yapılması önerilir. antikolinerjik (örneğin, ). Gerekirse, tekrarlanan enjeksiyonlar yapın.
Etkileşim
Antikolinesteraz ilaçları bu maddenin kolinomimetik etkisini arttırır.
M-antikolinerjikler , antipsikotikler , trisiklik antidepresanlar , türevler fenotiyazin , ajanın etkinliğini azaltır.
Satış şartları
Şu anda, ilaç eczanelerde satılmamaktadır.
Depolama koşulları
İlacı sıkıca kapatılmış ampullerde saklayın.
Özel Talimatlar
Şu anda, bu madde tıbbi uygulamada pratik olarak kullanılmamaktadır.
Araç bazen bazı kombinasyonlara dahil edilir. kalıcı ve uzun ömürlü bir göz ameliyatı oluşturmak için topikal kullanım için hazırlıklar miyoz .
(Analoglar) içeren müstahzarlar
Şu anda asetilkolin preparatları üretilmemektedir.
| asetilkolin | |
 |
|
| Genel | |
|---|---|
| sistematik isim | N,N,N-trimetil-2-aminoetanol asetat |
| Kısaltmalar | ACh |
| Kimyasal formül | CH3CO2CH2CH2N(CH3)3 |
| ampirik formül | C 7 H 16 N O 2 |
| Fiziksel özellikler | |
| Molar kütle | 146.21 g/mol |
| termal özellikler | |
| sınıflandırma | |
| Kayıt CAS numarası | 51-84-3 |
| Kayıt PubChem numarası | 187 |
| gülümser | O=C(OCC(C)(C)C)C |
Özellikleri
Fiziksel
Renksiz kristaller veya beyaz kristal kütle. Havada yayılır. Suda ve alkolde kolayca çözünür. Çözeltiler kaynatıldığında ve uzun süre saklandığında ayrışır.
Tıbbi
Asetilkolinin periferik muskarin benzeri etkisi, kalp hızının yavaşlaması, periferik genişlemenin artması ile kendini gösterir. kan damarları ve kan basıncını düşürme, mide ve bağırsakların artan peristaltizmi, bronş, rahim, safra ve Mesane, sindirim, bronşiyal, ter ve gözyaşı bezlerinin artan salgılanması, miyozis. Miyotik etki, okülomotor sinirin postganglionik kolinerjik lifleri tarafından innerve edilen irisin dairesel kasının artan kasılmasıyla ilişkilidir. Aynı zamanda siliyer kasın kasılması ve siliyer kuşağın bağ dokusunun gevşemesi sonucunda bir konaklama spazmı meydana gelir.
Asetilkolinin etkisinden dolayı öğrencinin daralmasına genellikle göz içi basıncında bir azalma eşlik eder. Bu etki, kısmen gözbebeği daraldığında ve iris düzleştiğinde, Schlemm kanalının (skleranın venöz sinüsü) ve fıskiye boşluklarının (iriocorneal açının boşlukları) genişlemesi ve bu da daha iyi bir sıvı çıkışı sağlaması gerçeğiyle açıklanmaktadır. gözün iç medyasından. Göz içi basıncını düşürmede başka mekanizmaların rol oynaması mümkündür. Göz içi basıncını düşürme yeteneği ile bağlantılı olarak, asetilkolin gibi davranan maddeler (kolinomimetikler, antikolinesteraz ilaçları) glokom tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu ilaçların konjonktival keseye verildiğinde kana emildikleri ve emici bir etkiye sahip oldukları akılda tutulmalıdır. yan etkiler. Ayrıca, miyotik maddelerin uzun süreli (birkaç yıldan fazla) kullanımının bazen kalıcı (geri dönüşü olmayan) miyozis gelişimine, posterior peteşi oluşumuna ve diğer komplikasyonlara yol açabileceği akılda tutulmalıdır. uzun süreli kullanım miyotikler olarak, antikolinesteraz ilaçları katarakt gelişimine katkıda bulunabilir.
Asetilkolin ayrıca bir CNS aracısı olarak önemli bir rol oynar. Küçük konsantrasyonlar kolaylaştırır ve büyük olanlar sinaptik iletimi engellerken, impulsların beynin farklı bölümlerinde iletilmesinde rol oynar. Asetilkolin metabolizmasındaki değişiklikler beyin fonksiyonlarının bozulmasına neden olabilir. Eksikliği büyük ölçüde belirler klinik tablo Alzheimer hastalığı gibi tehlikeli bir nörodejeneratif hastalık. Bazı merkezi etkili asetilkolin antagonistleri (bkz. Amizil) psikotrop ilaçlardır (ayrıca bkz. Atropin). Aşırı dozda asetilkolin antagonistleri, daha yüksek sinir aktivitesinde rahatsızlıklara neden olabilir (halüsinojenik etkiye sahiptir, vb.).
Başvuru
Genel uygulama
Tıbbi uygulamada ve deneysel çalışmalarda kullanım için asetilkolin klorür (lat. asetilkolini klorid). Bir ilaç olarak asetilkolin klorür yaygın olarak kullanılmamaktadır.
Tedavi
Asetilkolin ağızdan alındığında hızla hidrolize olduğu için etkisizdir. Parenteral olarak uygulandığında hızlı, keskin fakat kısa ömürlü bir etkiye sahiptir. Diğer kuaterner bileşikler gibi, asetilkolin de kan-beyin bariyerine iyi nüfuz etmez ve CNS'yi önemli ölçüde etkilemez. Bazen asetilkolin, retina arterlerinin spazmları ile periferik damarların spazmları (endarterit, aralıklı topallama, güdüklerdeki trofik bozukluklar, vb.) için bir vazodilatör olarak kullanılır. Nadir durumlarda, bağırsakların ve mesanenin atonisi için asetilkolin uygulanır. Asetilkolin bazen özofagus akalazyasının radyolojik tanısını kolaylaştırmak için de kullanılır.
Başvuru formu
İlaç deri altına ve kas içine 0.05 g veya 0.1 g'lık bir dozda (yetişkinler için) reçete edilir, gerekirse enjeksiyonlar günde 2-3 kez tekrarlanabilir. Enjeksiyon yaparken iğnenin damara girmediğinden emin olun. intravenöz uygulama kan basıncında keskin bir düşüş ve kalp durması olasılığı nedeniyle izin verilmez.
Daha yüksek dozlar yetişkinler için deri altına ve kas içine:
- tek 0.1 g,
- günlük 0.3 gr.
Tedavide kullanım tehlikesi
Asetilkolin kullanırken, kalbin koroner damarlarının daralmasına neden olduğu akılda tutulmalıdır. Doz aşımı durumunda, bradikardi ve kardiyak aritmiler, bol ter, miyoz, artan bağırsak hareketliliği ve diğer fenomenler ile kan basıncında keskin bir düşüş gözlenebilir. Bu durumlarda, derhal bir damara veya cilt altına 1 ml% 0.1 atropin çözeltisi (gerekirse tekrarlanır) veya başka bir antikolinerjik ilaç (bkz. Metacin) girmelisiniz.
Yaşam süreçlerine katılım
Vücutta oluşan (endojen) asetilkolin, yaşam süreçlerinde önemli bir rol oynar: merkezi sinir sisteminde, vejetatif düğümlerde, parasempatik ve motor sinirlerin uçlarında sinir uyarımının iletilmesinde yer alır. Asetilkolin, hafıza işlevleriyle ilişkilidir. Alzheimer hastalığında asetilkolinin azalması hastalarda hafızanın zayıflamasına neden olur. Asetilkolin uykuya dalma ve uyanmada önemli bir rol oynar. Uyanış, bazal ön beyin çekirdeklerinde ve beyin sapında kolinerjik nöronların artan aktivitesi ile gerçekleşir.
Fizyolojik özellikler
Asetilkolin, sinir uyarımının kimyasal bir vericisidir (arabulucu); aracı olarak görev yaptığı sinir liflerinin uçlarına kolinerjik ve onunla etkileşime giren reseptörlere kolinerjik reseptörler denir. Kolinerjik reseptör (modern yabancı terminolojiye göre - "kolinerjik reseptör"), postsinaptik zarın dış tarafında lokalize olan karmaşık bir protein makromolekülüdür (nükleoprotein). Aynı zamanda, postganglionik kolinerjik sinirlerin (kalp, düz kaslar, bezler) kolinerjik reseptörü, m-kolinerjik reseptörler (muskarinik duyarlı) ve ganglionik sinaps bölgesinde ve somatik nöromüsküler sinapslarda bulunanlar - n olarak belirlenir. -kolinerjik reseptörler (nikotine duyarlı). Bu bölünme, asetilkolinin bu biyokimyasal sistemlerle etkileşimi sırasında meydana gelen reaksiyonların özellikleri ile ilişkilidir: ilk durumda muskarin benzeri ve ikinci durumda nikotin benzeri; m- ve n-kolinerjik reseptörler de merkezi sinir sisteminin farklı bölümlerinde bulunur.
Modern verilere göre, muskarinik reseptörler, organlarda farklı şekilde dağılan ve fizyolojik açıdan heterojen olan M1-, M2- ve M3-reseptörlerine ayrılır (bkz. Atropin, Pirencepin).
Asetilkolin, kolinerjik reseptör çeşitleri üzerinde kesin bir seçici etkiye sahip değildir. Bir dereceye kadar, m- ve n-kolinerjik reseptörler ve m-kolinerjik reseptörlerin alt grupları üzerinde etki eder. Asetilkolinin periferik nikotin benzeri etkisi, sinir uyarılarının preganglionik liflerden otonom düğümlerdeki postganglionik liflere ve ayrıca motor sinirlerden çizgili kaslara iletilmesine katılımı ile ilişkilidir. Küçük dozlarda sinir uyarısının fizyolojik bir vericisidir, büyük dozlarda sinaps bölgesinde kalıcı depolarizasyona neden olabilir ve uyarım iletimini bloke edebilir.
Kontrendikasyonlar
Asetilkolin bronşiyal astım, anjina, ateroskleroz, organik kalp hastalığı, epilepside kontrendikedir.
Salım formu
Serbest bırakma formu: 0.1 ve 0.2 g kuru madde içeren 5 ml kapasiteli ampullerde. İlaç kullanımdan hemen önce çözülür. Ampul açılır ve gerekli miktarda (2-5 ml) steril su bir şırınga ile içine enjekte edilir.
Şizofreni patogenezinde dopaminerjik sisteme ek olarak diğer nörotransmitter sistemler de rol oynamaktadır. Buradaki en önemli nörotransmitterler asetilkolin, norepinefrin, glutamat ve (tablo 12).
Tablo 12 Şizofreni patogenezinde potansiyel olarak yer alan reseptörlerin nörofarmakolojisi
1937'den beri tıp literatürü asetilkolinin merkezi sinir sisteminin aktivitesinde önemli rolünün belirtildiği eserler ortaya çıkmaya başladı. Bu, sinir sisteminde kolinerjik sistemlerin geniş dağılımının keşfedilmesi ve uyarılmanın iletilmesindeki önemlerinin belirlenmesi ile kolaylaştırılmıştır. farklı seviyeler gergin sistem.
Günümüzde asetilkolinin kolinerjik sistemde aracılık yaptığı bilinmektedir. Kolin asetiltransferazın (CAT) etkisi altında kolinerjik nöronların uçlarındaki kolin ve asetil-CoA'dan sentezlenir. Şu anda, kolinerjik sistemler m-(muskarine duyarlı) ve n-(nikotine duyarlı) sistemlere ayrılmaktadır. Bu sistemler hem sinir sisteminin periferik kısımlarında hem de beynin farklı yapılarında bulunur.
Kolinerjik nöron grupları esas olarak medial septal çekirdek, bazal dev hücre çekirdekleri (supraoptik ve paraventriküler), pontin çekirdekler, diyagonal ligament, striatum ve çekirdek birikiminde lokalizedir. Son iki oluşumda ağırlıklı olarak dopaminerjik nöronlar yoğunlaşmıştır. Kolinerjik nöronların aksonları kortekse projekte olur. yarım küreler, bölgede ve hipokampusta.
Asetilkolin baskın olarak uyarıcı bir aracıdır, ancak bazı durumlarda inhibe edici bir işlev de gerçekleştirebilir.
Kolinerjik nöronlar, hafıza ve öğrenme işlevlerinin uygulanmasında, hareketlerin düzenlenmesinde rol oynar. Beynin retiküler oluşumunda, uyanıklık seviyesinin kontrol edilmesinde rol oynarlar.
asetilkolin
- Hafıza
- Temel dikkat
- Eğitim
- uyanıklık seviyesi
- Periferik kas aktivitesi
- Otonom sinir sisteminin aktivite seviyesi
AT omurilik asetilkolin, Rainshaw hücrelerinde alfa motor nöronların oluşturduğu sinapslarda bir nörotransmitter işlevini yerine getirir, bu bileşik aynı işlevi nöromüsküler sinapslar iskelet kasları.
Asetilkolin sentezinin reaksiyon hızı, sinaptik uçtaki kolin konsantrasyonu ile sınırlıdır. Sentezlenen aracı madde, Mg2±bağımlı ATPaz içeren aktif taşımanın bir sonucu olarak sinaptik veziküllerde biriktirilir.
Postsinaptik aksiyon potansiyelinin oluşumuna katkıda bulunan sinaptik yarığa asetilkolin salınımının ana mekanizması Ca2±bağımlı ekzositozdur. Presinaptik zarın Ca2+ için geçirgenliğini artıran sinir ucunun depolarizasyonu, asetilkolin salınımı için gerekli bir koşuldur.
Mediatör, reseptör ile etkileşime girdikten sonra, asetilkolin, postsinaptik membran üzerinde lokalize olan asetilkolinesteraz (AChE) tarafından yok edilir. Bölünme sırasında oluşan serbest kolin, özel bir taşıma sistemi yardımıyla presinaptik sonlanmalarda geri alıma tabi tutulur (Eshchenko N.D., 2004).
Kolinerjik nöronların aktivasyonu, efektör hücrelerin uyarılmasına neden olur ve nikotin ve muskarine karşı seçici duyarlılığa dayalı olarak iki tipe ayrılan kolinerjik reseptörler (CR) aracılık eder: nikotinik (n-) ve muskarinik (m-) kolinerjik reseptörler .
Nikotinik reseptörler hızlı ve kısa vadeli etkilere aracılık eder, muskarinik - yavaş ve uzun vadeli. Ek olarak, n-ChR'lerin inotropik olduğu ve m-ChR'lerin metabotropik reseptörler olduğu bilinmektedir.
Örneğin belladonna özü gibi bazı psikofarmakolojik ilaçlar, beynin subkortikal oluşumlarının kolinerjik sistemleri üzerinde bloke edici bir etkiye sahiptir. N-kolinerjik sistemleri ve özellikle merkezi n-kolinerjik reseptörleri etkileyen ilaç tropasinin parkinsonizmde etkili olduğu kanıtlanmıştır. Kan-beyin bariyerinden CNS'ye kolayca nüfuz eden amizil ve metamizil, merkezi n-kolinerjik sistemleri etkiler. Bazı antikolinerjik ilaçların sakinleştirici (anksiyolitikler) olarak kullanılması önerilmiş, bazıları ise n-kolinerjik sistemleri etkileyen (siklodol) parkinsonizmde kullanılmaya başlanmıştır.
Yirminci yüzyılın 90'lı yıllarının sonlarında, Almanya, Avustralya ve Amerika Birleşik Devletleri'nden bir dizi bilim adamı önerdi. şizofreninin kökenine ilişkin "muskarinik teori", aracı muskarinin bu hastalığın oluşumunda önemli bir rol oynadığı.
Şizofreni hastalarının sinir ağında, bir nikotin eksikliği, bu, R. Freedman ve arkadaşlarına göre. (2006), ikincisinin tütün içimi yoluyla yoğun nikotin tüketimi arzusunu açıkça ortaya koymaktadır. Yazarlara göre, internöronal işleyişin ihlali öncelikle alfa - 7 - nikotinik reseptörün değiştirilmiş aktivitesine bağlıdır.
İlk yardım kiti: tıbbi rehber: İlaçlar: Asetilkolin
Asetilkolin: tıbbi ürünün tanımı
Eş anlamlı
Asetilkolin, Asetilkolin klorür, Asetilkolinum kloratum, Sitokolin, Mipchol, vb.
Birleştirmek
Biyojenik aminleri ifade eder - vücutta oluşan maddeler. İlaç olarak kullanım ve farmakolojik araştırmalar için bu ilaç sentetik olarak elde edilir.
Asetilkolin, kuaterner bir monoamonyum bileşiğidir. Bu, spesifik enzim kolinesterazın (asetilkolinesteraz) katılımıyla kolin ve asetik asit oluşumu ile vücutta kolayca yok edilen kimyasal olarak kararsız bir maddedir.
Salım formu
0.1 ve 0.2 g ampullerde toz.
İlaç kullanımdan hemen önce çözülür. Ampul açılır ve içine gerekli miktarda (2-5 ml) steril enjeksiyonluk su bir şırınga ile enjekte edilir. Çözeltiler kaynatıldığında ve uzun süre saklandığında ayrışır.
terapötik eylem ve Endikasyonları
Vücutta oluşan (endojen) asetilkolin, yaşam süreçlerinde önemli bir rol oynar: merkezi sinir sisteminde, otonom ganglionlarda ve parasempatik (motor) sinirlerin uçlarında sinir uyarımının iletimini destekler.
Asetilkolin, sinir uyarımının kimyasal bir vericisidir (arabulucu); aracı olarak görev yaptığı sinir liflerinin uçlarına kolinerjik, onunla etkileşime giren reseptörlere kolinerjik reseptörler denir.
Kolinerjik reseptörler, postsinaptik (plazma) zarın dış tarafında lokalize, tetramerik bir yapıya sahip karmaşık protein molekülleridir (nükleoproteinler). Doğası gereği heterojendirler. Postganglionik kolinerjik sinirler (kalp, düz kaslar, bezler) alanında bulunan kolinerjik reseptörler, m-kolinerjik reseptörler (muskarinik duyarlı) olarak adlandırılır ve ganglionik sinapslar alanında ve somatik nöromüsküler sinapslarda bulunur - olarak n-kolinerjik reseptörler (nikotine duyarlı). Bu bölünme, asetilkolinin bu biyokimyasal sistemler, muskarin benzeri (kan basıncını düşürme, bradikardi, tükürük, gözyaşı, mide ve diğer eksojen bezlerin artan salgılanması, öğrencilerin daralması) ile etkileşimi sırasında meydana gelen reaksiyonların özellikleri ile ilişkilidir. , vb.) birinci durumda ve nikotin benzeri (iskelet kaslarının kasılması vb.) ikinci durumda. M- ve n-kolinerjik reseptörler, merkezi sinir sistemi de dahil olmak üzere vücudun çeşitli organlarında ve sistemlerinde lokalizedir.
Muskarinik reseptörler bölünmeye başladı son yıllar bir dizi alt gruba (m 1, m 2, m 3, m 4, m 5). m 1 ve m 2 reseptörlerinin lokalizasyonu ve rolü şu anda en çok çalışılandır (bakınız).
Asetilkolinin çeşitli kolinerjik reseptörler üzerinde kesin olarak seçici bir etkisi yoktur. Bir dereceye kadar, m- ve n-kolinerjik reseptörleri ve m-kolinerjik reseptörlerin alt gruplarını etkiler.
Asetilkolinin periferik muskarin benzeri etkisi, kalp hızını yavaşlatma, periferik kan damarlarını genişletme ve kan basıncını düşürme, mide ve bağırsakların peristaltizmini harekete geçirme, bronş, uterus, safra kesesi ve mesane kaslarını kasma, sekresyonunu arttırmada kendini gösterir. sindirim, bronşiyal, ter ve gözyaşı bezleri, öğrencilerin daralması ( miyoz). İkinci etki, okülomotor sinirin (n. oculomotorius) postganglionik kolinerjik lifleri tarafından innerve edilen irisin dairesel kasının artan kasılmasıyla ilişkilidir. Aynı zamanda siliyer kasın kasılması ve siliyer kuşağın bağ dokusunun gevşemesi sonucunda bir konaklama spazmı meydana gelir.
Asetilkolinin etkisine bağlı öğrenci daralmasına genellikle göz içi basıncında bir azalma eşlik eder. Bu etki kısmen, Schlemm kanalının (skleranın venöz sinüsü) ve fıskiye boşluklarının (iriocorneal açı boşlukları) irisinin gözbebeği genişlemesi ve düzleşmesi ile açıklanır, bu da sıvının gözün iç ortamından dışarı akışını geliştirir. Bununla birlikte, göz içi basıncının azaltılmasında başka mekanizmaların da rol oynaması mümkündür. Göz içi basıncını düşürme kabiliyeti nedeniyle, asetilkolin gibi davranan maddeler (kolinomimetikler, antikolinesteraz ilaçları) glokom tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
Asetilkolinin periferik nikotin benzeri etkisi, sinir uyarılarının preganglionik liflerden otonom düğümlerdeki postganglionik liflere ve ayrıca motor sinirlerden çizgili kaslara iletilmesine katılımı ile ilişkilidir. Küçük dozlarda sinir uyarısının fizyolojik bir vericisidir, büyük dozlarda sinaps bölgesinde kalıcı depolarizasyona neden olabilir ve uyarım iletimini bloke edebilir.
Asetilkolin ayrıca merkezi sinir sisteminde bir aracı olarak önemli bir rol oynar. Beynin farklı bölümlerinde impulsların iletilmesinde rol oynar, küçük konsantrasyonlarda kolaylaştırır ve büyük konsantrasyonlarda sinaptik iletimi engeller. Asetilkolin metabolizmasındaki değişiklikler beyin fonksiyonlarının bozulmasına neden olabilir. Merkezi etkili antagonistlerinden bazıları (bkz.) psikotrop ilaçlardır (ayrıca bakınız). Asetilkolin antagonistlerinin aşırı dozu, daha yüksek sinir aktivitesinde (halüsinojenik etki, vb.) rahatsızlıklara neden olabilir.
Başvuru
Tıbbi uygulamada ve deneysel çalışmalarda kullanılmak üzere, asetilkolin klorür(Acetylcholini chloridum) - renksiz kristaller veya beyaz kristal kütle. Havada yayılır. Suda ve alkolde kolayca çözünür.
Nasıl ilaç asetilkolin klorür yaygın olarak kullanılmamaktadır. Ağızdan alındığında hızla hidrolize olduğu için etkisizdir. Parenteral olarak uygulandığında hızlı, keskin fakat kısa süreli bir etki gösterir. Diğer kuaterner bileşikler gibi, kan-beyin bariyerinden zayıf bir şekilde nüfuz eder ve merkezi sinir sistemi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Asetilkolinin periferik damarların spazmları (endarterit, aralıklı topallama, güdüklerdeki trofik bozukluklar vb.) ve retina arterlerinin spazmları için vazodilatör olarak kullanılması önerildi. Nadir durumlarda, bağırsak ve mesane atonisi ile uygulanır.
Asetilkolin ayrıca özofagus akalazyasının radyolojik tanısını kolaylaştırmak için (nadiren) kullanılır.
0,05 veya 0,1 g'lık bir dozda (yetişkinler için) deri altına ve kas içine girin.Gerekirse enjeksiyonlar günde 2-3 kez tekrarlanabilir.
Kan basıncında keskin bir düşüş ve kalp durması olasılığı nedeniyle intravenöz uygulamaya izin verilmez.
Maksimum dozlar yetişkinler için deri altına ve kas içine: tek - 0.1 g, günlük - 0.3 g.
Yan etkiler ve kontrendikasyonlar
Asetilkolin şu durumlarda kontrendikedir: bronşiyal astım, anjina, ateroskleroz, epilepsi.
Doz aşımı durumunda, bradikardi ve bozukluklarla kan basıncında keskin bir düşüş olabilir. kalp atış hızı, bol ter, miyoz, artan bağırsak hareketliliği ve diğer fenomenler. Bu durumlarda, 1 ml %0.1'lik atropin çözeltisi derhal damar içine veya derinin altına (gerekirse tekrarlanır) veya başka bir antikolinerjik ilaç enjekte edilmelidir (bkz.).
Asetilkolin klorür, m- ve n-kolinomimetikler grubundan bir ilaçtır, m- ve n-kolinerjik reseptörler üzerinde uyarıcı bir etkiye sahiptir.
Asetilkolin klorürün etkisi nedir?
M-kolinomimetik eylem bradikardi ile kendini gösterecek, ton artacak, ayrıca bronş kaslarının kasılma aktivitesi, mesane, gastrointestinal sistem, gözün siliyer kasının yanı sıra. Ayrıca tükürük, gözyaşı bezleri, bronşlar, mide ve bağırsakların salgılanması da artacaktır. Mesane ve gastrointestinal sistemin sfinkterleri bu ilacın etkisi altında gevşeyecektir.
Asetilkolin klorür ilacının N-kolinomimetik etkisi, asetilkolin maddesinin sinir uyarılarının postganglionik vejetatif düğümlere ve çizgili kaslara iletilmesine katılımı ile ilişkilidir. Küçük dozlarda, bu ajan sinir uyarımı vericisi olarak kabul edilir ve büyük dozlarda sinaps bölgesinde kalıcı depolarizasyona yol açar, bu da uyarım iletiminin bloke edilmesine yol açar.
Asetilkolin klorür ilacı doğrudan bulaşma ile ilgilidir. sinir dürtüsü beynin birçok yerinde, yüksek konsantrasyonlarda sinaptik iletimi engellerken, küçük yerlerde kolaylaştırıyor.
Asetilkolin Klorür endikasyonları nelerdir?
Asetilkolin klorür ilacının kullanılmasının belirtildiği bazı koşulları listeleyeceğim:
Hastanın endarteriti var;
Aralıklı topallama ile bu da kullanılır tıbbi ürün;
Kullanımı ayrıca kütüklerdeki trofik bozukluklar için de gösterilmiştir;
Çare, retina arterlerinin spazmlarının varlığında da etkilidir;
Bağırsak atonisinin yanı sıra azalmış mesane tonu için kullanılır.
Buna ek olarak, asetilkolin klorür, bu tür maddelerin varlığında röntgen incelemesini kolaylaştırmak için kullanılır. patolojik süreç yemek borusunun akalazyası gibi.
Asetilkolin klorür ilacının kullanımı için kontrendikasyonlar nelerdir?
Kontrendikasyonlar arasında Asetilkolin klorür kullanım talimatları aşağıdaki koşulları verir:
Bu ilacı bronşiyal astım için kullanamazsınız;
Angina varlığında Asetilkolin klorür de kontrendikedir;
İnsan vücudundaki şiddetli aterosklerotik süreçler için kullanmayın;
Epilepsi için ilacı reçete etmeyin;
emzirme ile;
Ne zaman kanar sindirim kanalı;
Hiperkinezi ile;
Hamilelik sırasında tüm trimesterlerde kullanımı kontrendikedir.
Hastanın herhangi bir inflamatuar süreçler, yerelleştirilmiş karın boşluğuönceki cerrahi müdahale, bu durumda Asetilkolin de kontrendikedir.
Asetilkolin Klorür kullanımı ve dozu nedir?
Bu ilaç parenteral olarak kullanılır, yani deri altından veya kas içinden uygulanır, dozaj 50-100 mg olabilirken, kullanım sıklığı gün içinde üç katı geçmemelidir. Asetilkolin klorürün maksimum dozları aşağıdaki gibidir: tek - 100 mg ve günlük miktar 300 mg'dan fazla değildir.
Antikolinesteraz ajanları ile aynı anda kullanıldığında Asetilkolin klorürün kolinomimetik etkisi belirgin şekilde artar.
M-antikolinerjiklerin, nöroleptiklerin (klozapin, fenotiyazin, klorprotiksen) ve ayrıca trisiklik antidepresanların kombine kullanımı ile Asetilkolin klorürün etkisi azalır. Bu ilacın dönem boyunca kullanılmadığına dikkat edilmelidir. Emzirme hem de hamilelik sırasında.
Asetilkolin klorür ilaçları nelerdir yan etkiler?
Asetilkolin klorür kullanırken, örneğin yan etkilerin tezahürü hariç tutulmaz. sindirim sistemi mide bulantısı, kusma olabilir, hasta karın ağrısından şikayet edecek, bunun yanında bu eklemler sıvı dışkı, tükürük belirtileri var.
Yandan kardiyovasküler sistemin yan etkiler de ortaya çıkabilir, özellikle bradikardi ortaya çıkabilir, ayrıca hasta düşük tansiyondan şikayet edebilir.
Başka yan etkiler olabilir, bunlar ortaya çıkacaktır. artan terleme, burun akıntısına katılmak için bronkospazm dışlanmaz, ayrıca bir kişi sık idrara çıkma hissedebilir.
Sinir sisteminin yanından not edilir baş ağrısı, ayrıca konaklama bozulur, lakrimasyon katılır. Açık bir tezahür ile yan etkiler doktorunuza danışmanız tavsiye edilir.
Özel Talimatlar
Şu anda, Asetilkolin klorürün kullanımı sistemik kullanım açısından sınırlıdır, ancak topikal kullanım için kombinasyon preparasyonlarına dahil edilmiştir. göz ameliyatı, sözde miyozisin gözbebeğinin hızlı bir şekilde daralmasını sağlamak için.
Asetilkolin klorür içeren müstahzarlar (analogları)
Asetilkolin klorür aynı adı taşıyan ilaçta bulunur, içinde üretilir. dozaj formu ince bir toz ile temsil edilen, ondan amaçlanan tıbbi bir çözelti hazırlamak gerekir. Intramüsküler enjeksiyon yanı sıra deri altı enjeksiyonlar için. Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden önce kullanılmalıdır.
Genellikle bu ilaç oftalmolojide kullanılır, örneğin cerrahi müdahale gözün ön kamarasında, özellikle mevcut bir kataraktın çıkarılması için, iridektomi için ve ayrıca keratoplasti için. Asetilkolin klorür kullanımı sonucunda bir süre göz bebeği daralması sağlanır.
Çözüm
İlacı kullanmadan önce doktorunuza danışmalısınız.
