Acetilkolin je neurotransmiter. Acetilkolin: svojstva, lijekovi, svojstva. Acetilkolin je važan neurotransmiter u mozgu Acetilkolin su organi u kojima se izlučuje posrednik
N,N,N-trimetil-2-aminoetanol acetat
Kemijska svojstva
Acetilkolin je glavni neurotransmiter odgovoran za neuromuskularni prijenos u parasimpatičkom živčanom sustavu. To je kvaterni monoamonijev spoj. Sama tvar nije stabilna, brzo se uništava u tijelu uz pomoć acetilkolinesteraza , što rezultira stvaranjem octena kiselina i kolin .
Sredstvo se sintetizira u obliku bijelih kristala ili kristalne mase, koja ima tendenciju širenja u dodiru sa zrakom. Tvar je visoko topljiva u alkoholu i vodi. Ne može se kuhati i dugo čuvati, acetilkolin se razgrađuje.
Koristi se kao lijek koji poboljšava neuromuskularni prijenos i za farmakološka istraživanja. Često se sintetizira kao sol ili klorid .
Ovaj neurotransmiter ima važnu ulogu u tijelu, poboljšava rad mozga i pamćenje. Stoga je važno da u namirnicama koje se nalaze u svakodnevnoj prehrani ima dovoljno acetilkolina.
Lijek se proizvodi u ampulama od 5 ml koje sadrže 100-200 mg suhog pripravka. Prije upotrebe otopi se u vodi za injekcije.
farmakološki učinak
Kolinolitik, vazodilatator, hipotenziv.
Farmakodinamika i farmakokinetika
Kolinomimetički učinak acetilkolina na tijelo nastaje zbog njegove stimulacije n- i m-kolinergički receptori . Tvar usporava kontrakcije srca, širi periferne krvne žile, smanjuje, pojačava pokretljivost crijeva i želuca.
Lijek djeluje na lučenje bronhijalnih i probavnih žlijezda, izlučivanje znoja i suza. Također, tvar proizvodi miotički učinak, pojačava (suženje zjenice), smanjuje.
Male doze acetilkolina stimuliraju prijenos živčanih impulsa u različitim dijelovima mozga, dok velike doze, naprotiv, inhibiraju taj proces. Ovaj neurotransmiter općenito poboljšava rad mozga i pamćenje. Stoga je važno da u namirnicama koje se nalaze u svakodnevnoj prehrani ima dovoljno acetilkolina. S njegovim nedostatkom razvijaju se poremećaji mozga ().
Indikacije za upotrebu
Prethodno je imenovan za v.d kolinomimetici . Također je moguće koristiti lijek za liječenje u kratkom razdoblju, jer se kod produljene upotrebe može razviti.
Kontraindikacije
Nuspojave
Tijekom liječenja acetilkolinom može se razviti:
- bradikardija , spuštanje krvni tlak , ;
- mučnina, poremećaji vida, povećana lakrimacija;
- rinoreja , bronhospazam ;
- učestalo mokrenje.
Upute za uporabu (način i doziranje)
Acetilkolin se propisuje supkutano i intramuskularno. Prosječna doza za odrasle je 50-100 mg. Ako je potrebno, injekcije se mogu učiniti nekoliko puta zaredom, najviše tri puta.
Nemojte dopustiti intravensku primjenu lijeka, jer to može dovesti do oštrog smanjenja krvni tlak sve do srčanog zastoja.
Predozirati
Predoziranje može izazvati naglo smanjenje PAKAO , bradikardija srčani zastoj, aritmije, mioza , proljev i tako dalje. Za uklanjanje neželjenih simptoma preporuča se supkutano ili intravenozno primijeniti 1 ml 0,1% otopine ili druge što je prije moguće. antikolinergički (na primjer, ). Ako je potrebno, ponovite injekcije.
Interakcija
Antikolinesterazni lijekovi pojačavaju holinomimetički učinak ove tvari.
M-antiholinergici , antipsihotici , triciklički antidepresivi , izvedenice fenotiazin , smanjiti učinkovitost agenta.
Uvjeti prodaje
Trenutno se lijek ne prodaje u ljekarnama.
Uvjeti skladištenja
Držite lijek u dobro zatvorenim ampulama.
posebne upute
Trenutno se ova tvar praktički ne koristi u medicinskoj praksi.
Alat je ponekad uključen u neke kombinacije. pripravci za lokalnu primjenu u kirurgiji oka za stvaranje postojanog i dugotrajnog mioza .
Pripravci koji sadrže (analoge)
Trenutno se pripravci acetilkolina ne proizvode.
| Acetilkolin | |
 |
|
| Općenito | |
|---|---|
| Sustavno ime | N,N,N-trimetil-2-aminoetanol acetat |
| Kratice | ACH |
| Kemijska formula | CH 3 CO 2 CH 2 CH 2 N (CH 3) 3 |
| Empirijska formula | C7H16NO2 |
| Fizička svojstva | |
| Molekulska masa | 146,21 g/mol |
| Toplinska svojstva | |
| Klasifikacija | |
| Reg. CAS broj | 51-84-3 |
| Reg. PubChem broj | 187 |
| OSMJESI SE | O=C(OCC(C)(C)C)C |
Svojstva
Fizički
Bezbojni kristali ili bijela kristalna masa. Širi se u zraku. Lako topiv u vodi i alkoholu. Kod kuhanja i duljeg čuvanja otopine se raspadaju.
Medicinski
Periferno djelovanje acetilkolina slično muskarinu očituje se u usporavanju otkucaja srca, širenju perifernog krvne žile i snižavanje krvnog tlaka, pojačana peristaltika želuca i crijeva, kontrakcija mišića bronha, maternice, žuči i Mjehur, pojačano lučenje probavnih, bronhijalnih, znojnih i suznih žlijezda, mioza. Miotički učinak povezan je s pojačanom kontrakcijom kružnog mišića šarenice, koji je inerviran postganglionskim kolinergičkim vlaknima okulomotornog živca. Istodobno, kao posljedica kontrakcije cilijarnog mišića i opuštanja ligamenta cilijarnog pojasa, dolazi do grča akomodacije.
Suženje zjenice, zbog djelovanja acetilkolina, obično je praćeno sniženjem intraokularnog tlaka. Taj se učinak djelomično objašnjava činjenicom da se kod sužavanja zjenice i spljoštenja šarenice širi Schlemmov kanal (venski sinus bjeloočnice) i fontanski prostori (prostori iriokornealnog kuta), što omogućuje bolji odljev tekućine. iz unutarnjih medija oka. Moguće je da su i drugi mehanizmi uključeni u snižavanje očnog tlaka. U vezi sa sposobnošću smanjenja intraokularnog tlaka, tvari koje djeluju poput acetilkolina (kolinomimetici, antikolinesterazni lijekovi) naširoko se koriste za liječenje glaukoma. Treba imati na umu da kada se ti lijekovi unesu u konjunktivalnu vrećicu, oni se apsorbiraju u krv i, imajući resorptivni učinak, mogu uzrokovati nuspojave. Također treba imati na umu da dugotrajna (tijekom niza godina) primjena miotičkih tvari ponekad može dovesti do razvoja perzistentne (ireverzibilne) mioze, stvaranja stražnjih petehija i drugih komplikacija, te dugotrajnu upotrebu kao miotici, antikolinesterazni lijekovi mogu pridonijeti razvoju katarakte.
Acetilkolin također ima važnu ulogu kao medijator CNS-a. Sudjeluje u prijenosu impulsa u različitim dijelovima mozga, pri čemu male koncentracije olakšavaju, a velike inhibiraju sinaptički prijenos. Promjene u metabolizmu acetilkolina mogu dovesti do poremećaja funkcije mozga. Njegov nedostatak u velikoj mjeri određuje klinička slika tako opasne neurodegenerativne bolesti kao što je Alzheimerova bolest. Neki antagonisti acetilkolina koji djeluju centralno (vidi Amizil) su psihotropni lijekovi (vidi također Atropin). Predoziranje antagonistima acetilkolina može uzrokovati smetnje u višoj živčanoj aktivnosti (imati halucinogeni učinak i sl.).
Primjena
Opća primjena
Za upotrebu u medicinskoj praksi i za eksperimentalne studije, acetilkolin klorid (lat. Acetilkolini klorid). Kao lijek, acetilkolinklorid se ne koristi široko.
Liječenje
Kada se uzima oralno, acetilkolin je neučinkovit, jer se brzo hidrolizira. Kada se primjenjuje parenteralno, ima brz, oštar, ali kratkotrajan učinak. Kao i drugi kvaterni spojevi, acetilkolin ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru i ne utječe značajno na SŽS. Ponekad se acetilkolin koristi kao vazodilatator za grčeve perifernih žila (endarteritis, intermitentna klaudikacija, trofički poremećaji u panjevima, itd.), S grčevima retinalnih arterija. U rijetkim slučajevima, acetilkolin se primjenjuje za atoniju crijeva i mjehura. Acetilkolin se također ponekad koristi za olakšavanje radiološke dijagnoze ahalazije jednjaka.
Obrazac prijave
Lijek se propisuje ispod kože i intramuskularno u dozi (za odrasle) od 0,05 g ili 0,1 g. Injekcije, ako je potrebno, mogu se ponoviti 2-3 puta dnevno. Prilikom ubrizgavanja pazite da igla ne uđe u venu. Intravenska primjena nije dopušteno zbog mogućnosti oštrog pada krvnog tlaka i srčanog zastoja.
Veće doze pod kožu i intramuskularno za odrasle:
- pojedinačno 0,1 g,
- dnevno 0,3 g.
Opasnost od uporabe u liječenju
Pri uporabi acetilkolina treba imati na umu da on uzrokuje suženje koronarnih žila srca. U slučaju predoziranja može se primijetiti nagli pad krvnog tlaka s bradikardijom i srčanim aritmijama, obilno znojenje, mioza, pojačana pokretljivost crijeva i drugi fenomeni. U tim slučajevima treba odmah unijeti u venu ili pod kožu 1 ml 0,1% otopine atropina (po potrebi ponoviti) ili neki drugi antikolinergički lijek (vidi Metacin).
Sudjelovanje u životnim procesima
Formiran u tijelu (endogeni) acetilkolin igra važnu ulogu u životnim procesima: sudjeluje u prijenosu živčane ekscitacije u središnjem živčanom sustavu, vegetativnim čvorovima, završecima parasimpatičkih i motoričkih živaca. Acetilkolin je povezan s funkcijama pamćenja. Smanjenje acetilkolina kod Alzheimerove bolesti dovodi do slabljenja pamćenja kod pacijenata. Acetilkolin ima važnu ulogu u uspavljivanju i buđenju. Buđenje se događa s povećanom aktivnošću kolinergičkih neurona u bazalnim jezgrama prednjeg mozga i moždanog debla.
Fiziološka svojstva
Acetilkolin je kemijski prijenosnik (posrednik) živčane ekscitacije; završeci živčanih vlakana kojima on služi kao posrednik nazivaju se kolinergički, a receptori koji s njime u interakciji nazivaju se kolinergički receptori. Kolinergički receptor (prema modernoj stranoj terminologiji - "kolinergički receptor") je složena proteinska makromolekula (nukleoprotein) lokalizirana na vanjskoj strani postsinaptičke membrane. Istodobno, kolinergički receptori postganglionskih kolinergičkih živaca (srce, glatki mišići, žlijezde) označeni su kao m-kolinergički receptori (muskarinski osjetljivi), a oni koji se nalaze u području ganglijskih sinapsi iu somatskim neuromuskularnim sinapsama - kao n. -kolinergički receptori (osjetljivi na nikotin). Ova podjela povezana je s osobitostima reakcija koje se javljaju tijekom interakcije acetilkolina s ovim biokemijskim sustavima: muskarinskim u prvom slučaju i nikotinskim u drugom; m- i n-kolinergički receptori također se nalaze u različitim dijelovima središnjeg živčanog sustava.
Prema suvremenim podacima, muskarinski receptori se dijele na M1-, M2- i M3-receptore, koji su različito raspoređeni u organima i heterogeni su po fiziološkom značaju (vidi Atropin, Pirencepin).
Acetilkolin nema striktno selektivni učinak na različite kolinergičke receptore. U jednom ili drugom stupnju, djeluje na m- i n-kolinergičke receptore i na podskupine m-kolinergičkih receptora. Periferni nikotinski učinak acetilkolina povezan je s njegovim sudjelovanjem u prijenosu živčanih impulsa od preganglijskih vlakana do postganglijskih vlakana u autonomnim čvorovima, kao i od motornih živaca do poprečno-prugastih mišića. U malim dozama je fiziološki prijenosnik živčane ekscitacije, u velikim dozama može izazvati trajnu depolarizaciju u području sinapsi i blokirati prijenos ekscitacije.
Kontraindikacije
Acetilkolin je kontraindiciran kod bronhijalne astme, angine, ateroskleroze, organske bolesti srca, epilepsije.
Obrazac za otpuštanje
Oblik otpuštanja: u ampulama kapaciteta 5 ml, koje sadrže 0,1 i 0,2 g suhe tvari. Lijek se otopi neposredno prije upotrebe. Ampula se otvori i u nju se štrcaljkom ubrizga potrebna količina (2-5 ml) sterilne vode da se
Osim dopaminergičkog sustava, u patogenezi shizofrenije sudjeluju i drugi neurotransmiterski sustavi. Najvažniji neurotransmiteri ovdje su acetilkolin, norepinefrin, glutamat i (tablica 12).
Tablica 12 Neurofarmakologija receptora potencijalno uključenih u patogenezu shizofrenije
Od 1937. godine u medicinske literature počeli su izlaziti radovi u kojima je uočena važna uloga acetilkolina u djelovanju središnjeg živčanog sustava. Tome je pridonijelo otkriće široke rasprostranjenosti kolinergičkih sustava u živčanom sustavu i određivanje njihovog značaja u prijenosu ekscitacije na različite razine živčani sustav.
Danas je poznato da acetilkolin djeluje kao posrednik u kolinergičkom sustavu. Sintetizira se iz kolina i acetil-CoA na završecima kolinergičkih neurona pod djelovanjem kolin acetiltransferaze (CAT). Trenutno se kolinergički sustavi dijele na m-(muskarin-osjetljive) i n-(nikotin-osjetljive) sustave. Ti se sustavi nalaze kako u perifernim dijelovima živčanog sustava tako iu različitim strukturama mozga.
Skupine kolinergičkih neurona uglavnom su lokalizirane u medijalnoj septalnoj jezgri, bazalnim jezgrama divovskih stanica (supraoptičkim i paraventrikularnim), pontinskim jezgrama, dijagonalnom ligamentu, striatumu i nucleus accumbensu. U posljednje dvije formacije koncentrirani su pretežno dopaminergički neuroni. Aksoni kolinergičkih neurona projiciraju se u korteks hemisfere, u području i hipokampusu.
Acetilkolin je pretežno ekscitacijski medijator, iako u nekim slučajevima može imati i inhibitornu funkciju.
Kolinergički neuroni uključeni su u provedbu funkcija pamćenja i učenja, regulaciju pokreta. U retikularnoj formaciji mozga uključeni su u kontrolu razine budnosti.
Acetilkolin
- Memorija
- Osnovna pozornost
- Obrazovanje
- razina budnosti
- Aktivnost perifernih mišića
- Razina aktivnosti autonomnog živčanog sustava
NA leđna moždina acetilkolin obavlja funkciju neurotransmitera u sinapsama koje formiraju alfa motorni neuroni na Rainshawovim stanicama, ovaj spoj ima istu funkciju u neuromuskularne sinapse skeletni mišići.
Brzina reakcije sinteze acetilkolina ograničena je koncentracijom kolina u sinaptičkom završetku. Sintetizirani medijator taloži se u sinaptičkim vezikulama kao rezultat aktivnog transporta koji uključuje Mg 2±ovisnu ATPazu.
Glavni mehanizam otpuštanja acetilkolina u sinaptičku pukotinu, koji pridonosi stvaranju postsinaptičkog akcijskog potencijala, je egzocitoza ovisna o Ca2±. Depolarizacija živčanog završetka, koja povećava propusnost presinaptičke membrane za Ca2+, nužan je uvjet za oslobađanje acetilkolina.
Nakon interakcije medijatora s receptorom, acetilkolin uništava acetilkolinesteraza (AChE) lokalizirana na postsinaptičkoj membrani. Slobodni kolin koji nastaje tijekom cijepanja podvrgava se ponovnom preuzimanju u presinaptičkim završecima uz pomoć specifičnog transportnog sustava (Eshchenko N.D., 2004.).
Aktivacija kolinergičkih neurona uzrokuje ekscitaciju efektorskih stanica, a posredovana je kolinergičkim receptorima (CR), koji se na temelju selektivne osjetljivosti na nikotin i muskarin dijele na dvije vrste: nikotinske (n-) i muskarinske (m-) kolinergičke receptore. .
Nikotinski receptori posreduju brze i kratkoročne učinke, muskarinski - spore i dugotrajne. Osim toga, poznato je da su n-ChR inotropni, a m-ChR metabotropni receptori.
Neki psihofarmakološki lijekovi, poput ekstrakta beladone, na primjer, imaju blokirajući učinak na kolinergičke sustave subkortikalnih formacija mozga. Lijek tropacin, koji djeluje na n-kolinergičke sustave, a posebno na središnje n-kolinergičke receptore, pokazao se učinkovitim kod parkinsonizma. Amizil i metamizil, koji lako prodiru u CNS kroz krvno-moždanu barijeru, utječu na središnje n-kolinergičke sustave. Neki antikolinergički lijekovi u jednom trenutku su predloženi da se koriste kao trankvilizatori (anksiolitici), drugi koji utječu na n-kolinergičke sustave (ciklodol) počeli su se koristiti u parkinsonizmu.
U kasnim 90-im godinama dvadesetog stoljeća, niz znanstvenika iz Njemačke, Australije i Sjedinjenih Država predložio je "muskarinergička teorija" nastanka shizofrenije, kod kojih važnu ulogu u nastanku ove bolesti ima medijator muskarin.
U neuronskoj mreži bolesnika sa shizofrenijom, a nedostatak nikotina, da je, prema R. Freedmanu i sur. (2006), jasno pokazuje želju potonjih za intenzivnom konzumacijom nikotina kroz pušenje duhana. Prema autorima, poremećaj interneuronskog funkcioniranja prvenstveno ovisi o promijenjenoj aktivnosti alfa - 7 - nikotinskog receptora.
Pribor za prvu pomoć: Medicinski vodič: Lijekovi: Acetilkolin
Acetilkolin: opis lijeka
Sinonimi
Acetylcholinum, Acetylcholine chloride, Acetylcholinum chloratum, Citocholine, Mipchol itd.
Spoj
Odnosi se na biogene amine - tvari nastale u tijelu. Za upotrebu kao lijek i za farmakološka istraživanja ovaj se lijek dobiva sintetski.
Acetilkolin je kvaterni monoamonijev spoj. To je kemijski nestabilna tvar koja se lako uništava u tijelu uz stvaranje kolina i octene kiseline uz sudjelovanje specifičnog enzima kolinesteraze (acetilkolinesteraze).
Obrazac za otpuštanje
Prašak u ampulama od 0,1 i 0,2 g.
Lijek se otopi neposredno prije upotrebe. Ampula se otvori i u nju se štrcaljkom ubrizga potrebna količina (2-5 ml) sterilne vode za injekcije. Kod kuhanja i duljeg čuvanja otopine se raspadaju.
Terapeutsko djelovanje i Indikacije
Nastali u tijelu (endogeni) acetilkolin ima važnu ulogu u životnim procesima: potiče prijenos živčane ekscitacije u središnjem živčanom sustavu, autonomnim ganglijima i završecima parasimpatičkih (motoričkih) živaca.
Acetilkolin je kemijski prijenosnik (posrednik) živčane ekscitacije; završeci živčanih vlakana kojima on služi kao posrednik nazivaju se kolinergički, a receptori koji s njime u interakciji nazivaju se kolinergički receptori.
Kolinergički receptori su složene proteinske molekule (nukleoproteini) tetramerne strukture, smještene na vanjskoj strani postsinaptičke (plazmatske) membrane. Po prirodi su heterogeni. Kolinergički receptori smješteni u području postganglijskih kolinergičkih živaca (srce, glatki mišići, žlijezde) označavaju se kao m-kolinergički receptori (muskarinski osjetljivi), a smješteni u području ganglijskih sinapsi i u somatskim neuromuskularnim sinapsama - kao n-kolinergički receptori (osjetljivi na nikotin). Ova podjela povezana je s osobitostima reakcija koje se javljaju tijekom interakcije acetilkolina s ovim biokemijskim sustavima, sličnim muskarinu (snižavanje krvnog tlaka, bradikardija, pojačano izlučivanje slinovnica, suznih, želučanih i drugih egzogenih žlijezda, suženje zjenica , itd.) u prvom slučaju i nikotinskom (kontrakcija skeletnih mišića, itd.) u drugom. M- i n-kolinergički receptori su lokalizirani u različitim organima i sustavima tijela, uključujući središnji živčani sustav.
Muskarinski receptori počeli su se dijeliti na posljednjih godina u nekoliko podskupina (m 1, m 2, m 3, m 4, m 5). Trenutno je najviše proučavana lokalizacija i uloga m 1 i m 2 receptora (vidi,).
Acetilkolin nema strogo selektivni učinak na različite kolinergičke receptore. U jednom ili drugom stupnju utječe na m- i n-kolinergičke receptore i podskupine m-kolinergičkih receptora.
Periferno muskarinsko djelovanje acetilkolina očituje se u usporavanju rada srca, širenju perifernih krvnih žila i snižavanju krvnog tlaka, aktiviranju peristaltike želuca i crijeva, kontrakciji mišića bronha, maternice, žučnog mjehura i mokraćnog mjehura, povećanju lučenja probavne, bronhijalne, znojne i suzne žlijezde, suženje zjenica (mioza). Potonji učinak povezan je s pojačanom kontrakcijom kružnog mišića šarenice, koji je inerviran postganglionskim kolinergičkim vlaknima okulomotornog živca (n. oculomotorius). Istodobno, kao posljedica kontrakcije cilijarnog mišića i opuštanja ligamenta cilijarnog pojasa, dolazi do grča akomodacije.
Konstrikcija zjenica zbog djelovanja acetilkolina obično je popraćena sniženjem intraokularnog tlaka. Taj se učinak djelomično objašnjava širenjem zjenice i spljoštenjem šarenice Schlemmovog kanala (venski sinus bjeloočnice) i fontanskih prostora (prostora iriokornealnog kuta), što poboljšava otjecanje tekućine iz unutarnjih medija oka. Moguće je, međutim, da su i drugi mehanizmi uključeni u smanjenje intraokularnog tlaka. Zbog sposobnosti snižavanja intraokularnog tlaka, tvari koje djeluju poput acetilkolina (kolinomimetici, antikolinesterazni lijekovi) naširoko se koriste u liječenju glaukoma.
Periferni nikotinski učinak acetilkolina povezan je s njegovim sudjelovanjem u prijenosu živčanih impulsa od preganglijskih vlakana do postganglijskih vlakana u autonomnim čvorovima, kao i od motornih živaca do poprečno-prugastih mišića. U malim dozama je fiziološki prijenosnik živčane ekscitacije, u velikim dozama može izazvati trajnu depolarizaciju u području sinapsi i blokirati prijenos ekscitacije.
Acetilkolin također igra važnu ulogu kao posrednik u središnjem živčanom sustavu. Sudjeluje u prijenosu impulsa u različitim dijelovima mozga, pri čemu u malim koncentracijama olakšava, au velikim inhibira sinaptički prijenos. Promjene u metabolizmu acetilkolina mogu dovesti do poremećaja funkcije mozga. Neki od njegovih centralno djelujućih antagonista (vidi) su psihotropni lijekovi (vidi također). Predoziranje antagonistima acetilkolina može uzrokovati poremećaje višeg živčanog djelovanja (halucinogeni učinak i dr.).
Primjena
Za upotrebu u medicinskoj praksi i eksperimentalnim studijama, acetilkolin klorid(Acetylcholini chloridum) - bezbojni kristali ili bijela kristalna masa. Širi se u zraku. Lako topiv u vodi i alkoholu.
Kako lijek acetilkolin klorid se ne koristi široko. Kada se uzima oralno, neučinkovit je, jer brzo hidrolizira. Kada se primjenjuje parenteralno, pokazuje brz, oštar, ali kratkotrajan učinak. Kao i drugi kvaterni spojevi, slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru i nema značajan učinak na središnji živčani sustav.
Predloženo je da se acetilkolin koristi kao vazodilatator za grčeve perifernih žila (endarteritis, intermitentna klaudikacija, trofički poremećaji u batrljcima, itd.) I grčeve retinalnih arterija. U rijetkim slučajevima, upravlja s atonijom crijeva i mjehura.
Acetilkolin se također koristi (rijetko) za olakšavanje radiografske dijagnoze ahalazije jednjaka.
Unesite pod kožu i intramuskularno u dozi (za odrasle) od 0,05 ili 0,1 g. Injekcije, ako je potrebno, mogu se ponoviti 2-3 puta dnevno.
Intravenska primjena nije dopuštena zbog vjerojatnosti oštrog pada krvnog tlaka i srčanog zastoja.
Maksimalne doze pod kožu i intramuskularno za odrasle: jednokratno - 0,1 g, dnevno - 0,3 g.
Nuspojave i kontraindikacije
Acetilkolin je kontraindiciran u Bronhijalna astma, angina, ateroskleroza, epilepsija.
U slučaju predoziranja može doći do oštrog pada krvnog tlaka s bradikardijom i poremećajima brzina otkucaja srca, obilno znojenje, mioza, povećana pokretljivost crijeva i drugi fenomeni. U tim slučajevima treba odmah ubrizgati 1 ml 0,1% otopine atropina u venu ili pod kožu (po potrebi ponoviti) ili neki drugi antikolinergički lijek (vidi).
Acetilkolin klorid je lijek iz skupine m- i n-kolinomimetika, ima stimulirajući učinak na m- i n-kolinergičke receptore.
Kakvo je djelovanje acetilkolinklorida?
M-kolinomimetsko djelovanje očitovat će se bradikardijom, pojačat će se tonus, kao i kontraktilna aktivnost mišića bronha, mjehura, gastrointestinalni trakt, kao i cilijarni mišić oka. Osim toga, pojačat će se lučenje žlijezda slinovnica, suznih žlijezda, bronha, želuca i crijeva. Sfinkteri mokraćnog mjehura i gastrointestinalnog trakta će se opustiti pod utjecajem ovog lijeka.
N-kolinomimetički učinak lijeka acetilkolin klorida povezan je sa sudjelovanjem tvari acetilkolina u prijenosu živčanih impulsa do postganglionskih vegetativnih čvorova i do poprečno-prugaste muskulature. U malim dozama ovo se sredstvo smatra prijenosnikom živčane ekscitacije, au velikim dozama dovodi do trajne depolarizacije u području sinapsi, što dovodi do blokiranja prijenosa ekscitacije.
Lijek acetilkolin klorid izravno je uključen u prijenos živčani impuls u mnogim dijelovima mozga, dok u visokim koncentracijama inhibira sinaptički prijenos, a u malim ga olakšava.
Koje su indikacije za acetilkolin klorid?
Navest ću neka stanja kod kojih je indicirana primjena lijeka Acetilkolin klorid:
Pacijent ima endarteritis;
Ovo se također koristi s intermitentnom klaudikacijom medicinski proizvod;
Njegova uporaba također je prikazana za trofične poremećaje u panjevima;
Lijek je također učinkovit u prisutnosti grčeva arterija mrežnice;
Koristi se kod intestinalne atonije, kao i kod smanjenog tonusa mjehura.
Osim toga, acetilkolin klorid se koristi za olakšavanje rendgenskog pregleda u prisutnosti takvih patološki proces poput ahalazije jednjaka.
Koje su kontraindikacije za primjenu lijeka Acetilkolin klorid?
Među kontraindikacijama acetilkolin klorida, upute za uporabu navode sljedeće uvjete:
Ne možete koristiti ovaj lijek za bronhijalnu astmu;
U prisutnosti angine, Acetilkolin klorid je također kontraindiciran;
Nemojte ga koristiti za teške aterosklerotske procese u ljudskom tijelu;
Nemojte propisivati lijek za epilepsiju;
S laktacijom;
Kod krvarenja iz probavni trakt;
S hiperkinezom;
Njegova uporaba je kontraindicirana u svim tromjesečjima trudnoće.
Ako pacijent ima bilo kakve upalni procesi, lokaliziran u trbušne šupljine prije kirurška intervencija, u ovom slučaju Acetilkolin je također kontraindiciran.
Koja je uporaba i doziranje acetilkolinklorida?
Ovaj lijek se koristi parenteralno, naime, daje se supkutano ili intramuskularno, dok doza može biti 50-100 mg, učestalost primjene ne smije prelaziti tri puta tijekom dana. Maksimalne doze acetilkolin klorida su sljedeće: jednokratna - 100 mg, a dnevna količina nije veća od 300 mg.
Kada se koristi istodobno s antikolinesteraznim lijekovima, holinomimetički učinak acetilkolinklorida značajno se pojačava.
Uz kombiniranu primjenu m-antiholinergika, neuroleptika (klozapin, fenotiazin, klorprotiksen), kao i tricikličkih antidepresiva, učinak acetilkolinklorida se smanjuje. Treba napomenuti da se ovaj lijek ne koristi tijekom razdoblja dojenje kao i tijekom trudnoće.
Koji su lijekovi acetilkolin klorid nuspojave?
Kada se koristi acetilkolin klorid, manifestacija nuspojava nije isključena, na primjer, od probavni sustav može doći do mučnine, povraćanja, pacijent će se žaliti na bolove u trbuhu, osim toga se pridružuje tekuća stolica, postoje znakovi salivacije.
Sa strane kardio-vaskularnog sustava također se mogu pojaviti nuspojave, posebno će se pojaviti bradikardija, osim toga, pacijent se može žaliti na nizak krvni tlak.
Mogu postojati i druge nuspojave, one će se pojaviti pojačano znojenje, pridružiti se rinoreji, bronhospazam nije isključen, osim toga, osoba može osjetiti učestalo mokrenje.
Sa strane živčanog sustava primjećuje se glavobolja, osim toga, smještaj je poremećen, lakrimacija se pridružuje. S jasnom manifestacijom nuspojave preporuča se posavjetovati se sa svojim liječnikom.
posebne upute
Trenutno je uporaba acetilkolinklorida ograničena u smislu sustavne primjene, ali je uključen u kombinirane pripravke za lokalnu primjenu u oftalmološka kirurgija, kako bi se stvorilo brzo suženje zjenice mioze tzv.
Pripravci koji sadrže acetilkolin klorid (analozi)
Acetilkolin klorid sadržan je u istoimenom lijeku, proizvodi se u oblik doziranja, koji je predstavljen finim prahom, potrebno je od njega pripremiti ljekovitu otopinu koja je namijenjena intramuskularna injekcija kao i za supkutane injekcije. Mora se upotrijebiti prije isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Često se ovaj lijek koristi u oftalmologiji, na primjer, sa kirurška intervencija na prednjoj očnoj sobici, posebno za uklanjanje postojeće katarakte, za iridektomiju, kao i za keratoplastiku. Kao rezultat uporabe acetilkolin klorida, neko vrijeme dolazi do suženja zjenice.
Zaključak
Prije upotrebe lijeka, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.
