Kişisel deneyimimi anlattığımı hemen belirtmek isterim.

Bu kafein kurtulmaya yardımcı olur fazla ağırlık birçok kişi tarafından duyuldu. Yemekten sonra içilen bir fincan kahve bile metabolizmayı %30 hızlandırır ve yeşil çay(bu da kafein içerir) %10 oranında.

Daha önce, kafein benzoat'ı sadece sargılarda kullandım ve etkisini arttırmak için 1-2 ampul ekledim. Bu sefer acil ve beklenmedik bir iş gezisi nedeniyle çok hızlı bir şekilde forma girmem gerekiyordu. Bu yüzden kafein enjeksiyonu yapmaya karar verdim.

Başlangıç ​​​​olarak, internette kilo kaybı için kafein enjeksiyonları hakkında pratikte hiçbir bilgi yoktur. Bir sürü siteyi kürekle kürekle ve azar azar bilgi toplamak zorunda kaldım. Böylece şunu öğrendim:
1. Enjeksiyonlar insülin enjektörü ile yapılmalıdır.
2. Bir seferde maksimum 4 ampul ve günde en fazla 10 ampul.
3. Geceleri enjeksiyon yapmayın.
4. Çok derine batarsanız ve kas içine girerseniz, bir spazm olacaktır.

Bütün bunlar benim için yeterince basit görünüyordu, enjeksiyonlara başladım ve hemen ilk hatayı yaptım - iğneyi cilde sonuna kadar sürdüm, sonuç olarak dizim (sorunlu bölgem) büyük bir çürük oldu. Gün boyunca her bacağa 5 ampul olmak üzere 10 ampul enjekte ettim. 1 şırınga başına 3 enjeksiyon vardı. Aralarındaki mesafe yaklaşık 1 cm idi ve bu da morluklar ve kötü bir ruh hali dışında bir sonuç getirmedi. çıkıyor çok sayıda kafeinin üzerimde depresif bir etkisi var. Sonuç olarak, idamdan sonraki akşam ya melankolik ya da kızgındım. Genel olarak, ilk girişim başarısız oldu .....
Yine kürek sitelerine ve forumlara gittim. Ve bir sitede, papüler bir teknikle deriye kafein enjekte edilmesinin önerildiği kafein enjeksiyonlarıyla ilgili bir tartışmaya rastladım. Bu durumda iğne deri altına yaklaşık 2-3 mm girmelidir. YouTube'da birkaç eğitim videosunu inceledikten ve morluklarımın biraz geçmesini bekledikten sonra tekrar enjeksiyonlara geçtim. Bu sefer 1 şırınga için 2 cm mesafeden 10 enjeksiyon yapıldı, bacaklar tekrar morluklarla kaplandı ve hacimler kaldı, yardımcı olmadı.

Normal bir insan bu işi uzun zaman önce bırakırdı ama ben kolay yollar aramıyorum .... Eiii .... BİNGO!!! 3. denemede mükemmel orta yolu buldum ve evet, kafein hacim ve selülitten kurtuluyor (en azından benim için)

peki ne bana yardımcı oldu:
İğneyi 1 - 1.5 cm mesafeden soktum, iğneyi soktuğumda deriyi sıkıştırdım. İğneyi batırırken, deri delinmeden önce bile canımı acıttıysa, biraz geri çekildim.
1 şırınga - 5 enjeksiyon. Şunlar. 0.2 ml. Doğru enjeksiyonla hafif bir gıdıklanma hissi ortaya çıkar.
Günde 2 kez enjeksiyon yaptım: sabah erken 4 ampul ve öğleden sonra 4 veya 2 daha fazla Enjeksiyon günü kafein içeren kahve ve çay içmedim.
3 gün ara.
Akşamları hafif bir masaj (lenfatik drenaj) yaptım veya kil ve fukus jeli ile sardım.

İlk sonuç beklenmedik bir şekilde ortaya çıktı: dizin üzerinde yaklaşık 1 cm derinliğinde ve 1.5 cm genişliğinde bir oluk belirdi (orada silindirlerim var). Ve 3 gün sonra, oluk 4 cm'ye genişledi - cildin bu bölgesindeki yağ basitçe kayboldu. Beklenmedik ama güzeldi. Bacaklardaki kilo kaybının lokal değil genel olacağını düşünmeme rağmen. En azından geniş alanlarda. Ne yazık ki - kafein yerel olarak yağları giderir. Küçük alanlar. Ama temizliyor!
Şu an hala sürecin içerisindeyim. Uyluğun yaklaşık yarısı.

Bir kez daha hatırlatmak isterim ki deneyimimi az önce anlattım ve hiçbir şey için aramadım.

için talimatlar tıbbi kullanım

tıbbipara kaynağı

Kafein-sodyum benzoat

Ticari unvan

Kafein-sodyum benzoat

Uluslararası tescilli olmayan isim

Dozaj formu

Deri altı uygulama için çözelti 200 mg/ml

Birleştirmek

Bir ampul şunları içerir:

Tanım

Berrak renksiz veya hafif sarımsı sıvı.

farmakoterapötik grup

Psikostimulanlar ve nootropikler. Ksantin türevleri Kafein.

ATX kodu N06B C01

farmakolojik özellikler

farmakokinetik

Deri altı uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir. Organlar ve dokular üzerinde dağılmış olarak tüm histohematik engellerden iyi nüfuz eder. BBB ve hematoplasental bariyerden nüfuz eder. BOS ve amniyotik sıvı konsantrasyonları, plazma kafein konsantrasyonları ile karşılaştırılabilir.

Uygulamadan sonra, 7 metabolit oluşumu ile karaciğerde yoğun metabolizmaya uğrar. Ana metabolik yol, farmakolojik aktiviteye sahip (uygulanan dozun %72-80'i) dimetilksantinlerin (teofilin, paraksantin) sitokrom P 450 CYP1A2 izoformunun etkisi altında oluşan oluşumdur.

Kafeinin yarı ömrü (T½) 2.5-4.5 saat, yenidoğanlarda kafeinin eliminasyonu yavaş, T½ 80 ± 23 saat, 3-5 aylıkken 14.4 saate ve 5- 6 ay bir yetişkininkine eşit olur. Bir yetişkinde kafeinin toplam klirensi 155 ml / kg / s, yeni doğmuş bir çocukta 31 ml / kg / s'dir.

Sigara içenlerde, kafein eliminasyonunun yarı ömründe sigara içmeyenlere göre %30-50 oranında azalma vardır.

Kafein esas olarak metabolitler olarak idrarla atılır. Uygulanan dozun %10'u değişmeden atılır.

farmakodinamik

Psikostimüle edici ve analeptik özelliklere sahiptir.

Etki mekanizması, kafeinin, purin Aı ve A2A reseptörlerinin rekabetçi bir antagonisti olarak hareket etme yeteneği ile ilişkilidir.

Kafein merkezi sinir sistemi üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptir: zihinsel aktiviteyi uyarır, zihinsel ve fiziksel performansı arttırır, reaksiyon süresini kısaltır, pozitifliği aktive eder. şartlı refleksler. Kafeinin eklenmesinden sonra neşe ortaya çıkar, yorgunluk ve uyuşukluk geçici olarak azalır veya ortadan kalkar. Yaşlı insanlarda, etki daha belirgindir.

Kardiyovasküler sistemi etkiler: hipotansiyon ile kalp kasılmalarının sıklığını ve gücünü arttırır, kan basıncını arttırır ( normal seviye BP etkilenmez). Prematüre bebeklerde, fonksiyonu önemli ölçüde etkilemeden periyodik solunumu ortadan kaldırır, ventilasyon hacmini arttırır. kardiyovasküler sistemin.

rahatlatır düz kas bronşlar, safra yolu vazodilatasyona neden olur iskelet kası, kalp ve böbrek. Böbrek damarlarının genişlemesi ve böbrek tübüllerinde elektrolitlerin yeniden emiliminin inhibisyonu nedeniyle zayıf bir diüretik etkiye sahiptir.

Trombosit agregasyonunu azaltır. Mide bezlerinin salgılanmasını uyarır. Bazal metabolizmayı arttırır, glikojenolizi arttırır, hiperglisemiye neden olur.

Kullanım endikasyonları

Merkezi sinir sistemi, solunum ve kardiyovasküler sistemlerin işlevlerinin depresyonu ile ilişkili durumlar: zehirlenme ilaçlar, ağır bulaşıcı hastalıklar, genel anestezik kullanımından sonraki durumlar (narkoz)

Serebral damarların spazmları

Şiddetli genel somatik ve bulaşıcı hastalıklardan sonra nekahet döneminde azalan zihinsel ve fiziksel performans

narkolepsi

Yenidoğanlarda solunum bozuklukları (periyodik solunum, idiyopatik apne), dahil. Prematüre bebekler.

Uygulama yöntemi vedozlar

Yetişkinlere deri altından 200 mg'da (1 ml %20'lik bir çözelti) uygulanır.

En yüksek tek doz - 0.4 g, en yüksek günlük doz- 1 yıl

Enjeksiyon bölgesinde ağrılı spastik kas kasılması gelişme olasılığı nedeniyle kafein-sodyum benzoat çözeltisinin kas içi uygulanması önerilmez.

Yan etkiler

ajitasyon, anksiyete, titreme, huzursuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, epileptik nöbetler, artan refleksler, takipne, uykusuzluk

CNS depresyonu, tükenmişlik, uyuşukluk, uzun süreli kullanımdan sonra ilacın aniden kesilmesi ile kas gerginliği

Çarpıntı, taşikardi, aritmi, artmış tansiyon

Mide bulantısı, kusma, peptik ülser alevlenmesi

Burun tıkanıklığı

bağımlılık, uyuşturucu bağımlılığı uzun süreli kullanım.

Kontrendikasyonlar

Ksantin türevlerine karşı aşırı duyarlılık

Anksiyete, uykusuzluk

ateroskleroz

Akut miyokard enfarktüsü dahil olmak üzere kardiyovasküler sistemin organik hastalıkları, paroksismal taşikardi, arteriyel hipertansiyon

Hamilelik, emzirme dönemi

60 yaş üstü yaşlılar

glokom

18 yaşına kadar olan çocuklar (enjeksiyon için %20 solüsyon).

İlaç etkileşimleri

Kafeinin eşzamanlı kullanımı ile antiplatelet ajanların etkisini arttırır.

Merkezi sinir sistemini baskılayan hipnotik, narkotik ve diğer ilaçların etkisini azaltır.

Eşzamanlı kullanım ile biyoyararlanımı artırır asetilsalisilik asit, parasetamol ve ergotamin, böylece etkilerini arttırır.

Yüksek dozlarda (salmeterol, salbutamol, fenoterol) β2-agonistleri ile eşzamanlı kullanımda hipokalemi riskini artırır.

Metilksantinler (teofilin, aminofilin) ​​müstahzarları ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki teofilin konsantrasyonunda bir artış ve toksik etki riskinde bir artış gözlenir.

Antikonvülsanlar (karbamazepin, difenin), barbitürik ilaçlar kafeinin metabolizmasını hızlandırır ve plazmadaki konsantrasyonunu azaltır.

Kombine oral kontraseptifler, makrolid antibiyotikler (klaritromisin, eritromisin), interferon preparatları ve antifungaller (ketokonazol, flukonazol) kafeinin metabolizmasını yavaşlatır ve plazma konsantrasyonunu arttırır.

Sigara içenlerde kafein-sodyum benzoat kullanıldığında, kan plazmasındaki konsantrasyonu sigara içmeyenlere göre daha düşüktür.

Özel Talimatlar

Merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi türüne bağlıdır. gergin sistem ve daha yüksek sinir aktivitesinin hem uyarılması hem de inhibisyonu ile kendini gösterebilir.

Kafeinin kan basıncı üzerindeki etkisinin vasküler ve kardiyak bileşenlerden oluşması nedeniyle hem kalbi uyarma etkisi hem de aktivitesinin hafif bir inhibisyonu gelişebilir.

olan kişilerde kullanın ülser mide ve oniki parmak bağırsağı öyküsü

Bu hasta gruplarına kafein verilirken dikkatli olunmalıdır. artan risk peptik ülserlerinin alevlenmesi.

İlacın araç kullanma yeteneği ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar üzerindeki etkisinin özellikleri

Nöromüsküler reaksiyon süresini azaltır, araç sürücüleri ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalarla çalışan kişiler için kontrendike değildir.

aşırı doz

Belirtiler: gastralji, ajitasyon, anksiyete, ajitasyon, huzursuzluk konfüzyon, deliryum, dehidratasyon, taşikardi, aritmi, hipertermi, sık idrara çıkma, baş ağrısı, artan dokunsal veya ağrı duyarlılığı, titreme veya kas seğirmeleri; mide bulantısı ve kusma, bazen kanla; kulaklarda çınlama, epileptik nöbetler (akut aşırı dozda - tonik-klonik).

Günde 300 mg'dan fazla dozda kafein (kahve kötüye kullanımı arka planı dahil - her biri 150 ml olan 4 fincandan fazla doğal kahve) kaygı, titreme, baş ağrısı, kafa karışıklığı, ekstrasistole neden olabilir.

Tedavi: son 4 saat içinde 15 mg/kg'dan fazla dozda kafein alındıysa ve kafeinden kaynaklanan kusma olmadıysa gastrik lavaj; resepsiyon aktif karbon, müshil ilaçlar; hemorajik gastrit ile - buz gibi soğuk bir% 0.9 NaCl çözeltisi ile antasit ilaçların ve gastrik lavajın tanıtılması; akciğer ventilasyonunun ve oksijenasyonun sürdürülmesi; epileptik nöbetler ile - diazepam, fenobarbital veya fenitoin içinde / içinde; sıvı ve tuz dengesinin korunması.

Serbest bırakma formu ve paketleme

Cam ampullerde 1 ml.

Her bir ampul üzerine, metin, hızlı sabitlenen mürekkeple veya çok renkli baskı için kağıttan yapılmış bir etiket veya ofset kağıt ile tifdruk baskı ile uygulanır veya kendinden yapışkanlı bir etiket yapıştırılır.

10 ampul, ampulleri açmak için bir bıçak veya bir ampul kazıyıcı ile birlikte oluklu kağıttan yapılmış bir oluklu astarlı bir karton kutuya yerleştirilir.

Kutu, çok renkli baskı veya ofset kağıt için kağıttan yapılmış bir etiket paketi ile yapıştırılmıştır.

Devlet ve Rus dillerinde tıbbi kullanım talimatlarıyla birlikte kutular bir grup konteynerine yerleştirilir. Devlette ve Rusça dillerinde tıbbi kullanım talimatlarının sayısı, paket sayısına karşılık gelmelidir.

Veya bir polivinil klorür film ekine 10 ampul yerleştirilir. Ampulleri açmak için bir bıçak veya bir ampul kazıyıcı ve devlet ve Rus dillerinde tıbbi kullanım talimatları ile birlikte 1 adet ampullü ek, bir krom-ersatz karton paketine konur.

Berrak renksiz veya hafif sarımsı sıvı.

farmakoterapötik grup

Psikostimulanlar ve nootropikler. ksantin türevleri.

ATX kodu N06BC01

farmakolojik özellikler

farmakokinetik

İlaç vücudun tüm organlarına ve dokularına hızla dağılır. Kan proteinleri (albüminler) ile iletişim - %25-36. Kan-beyin bariyerini ve plasentayı kolayca geçer. Anne sütüne nüfuz eder. Yetişkinlerde dağılım hacmi 0.4-0.6 l / kg, yenidoğanlarda - 0.78-0.92 l / kg.

İlacın dozunun% 90'ından fazlası karaciğerde metabolize edilir, yaşamın ilk yıllarındaki çocuklarda% 10-15'e kadar. Yetişkinlerde, kafein dozunun yaklaşık %80'i paraksantine, yaklaşık %10'u teobromine ve yaklaşık %4'ü paraksantine metabolize edilir.

teofilin. Bu bileşikler daha sonra monometilksantinlere demetillenir ve daha sonra metillenir. ürik asitler. Yetişkinlerde yarı ömür 3.9-5.3 saattir (bazen 10 saate kadar), yenidoğanlarda (4-7 aylıktan küçük) - 65-130 saat. Kafein ve metabolitleri böbrekler tarafından atılır (yetişkinlerde %1-2 değişmeden atılır, yenidoğanlarda %85'e kadar).

farmakodinamik

Kafein, çay yapraklarında ve kahve çekirdeklerinde bulunan bir alkaloiddir. İlacın farmakolojik özellikleri merkezi ve periferik olarak ayrılır.

Merkezi etkiler ise psikostimüle edici ve analeptik olarak ikiye ayrılır. Kafein-sodyum benzoat-Darnitsa'nın psikostimüle edici etkisi, adenosinin merkezi sinir sistemindeki (CNS) purinerjik (adenosin) A-1 ve A-2 reseptörleri üzerindeki etkisine karşı antagonizmasıyla ilişkilidir. Adenozinin CNS fonksiyonlarını baskıladığı bilinmektedir. İlacın etkisi altında zihinsel aktivite, zihinsel ve fiziksel performans artar. Psikostimüle edici etki doğrudan doza bağlıdır. Küçük dozlar merkezi sinir sisteminin işlevlerini uyarır, büyük dozlar (sinir hücrelerinin tükenmesi nedeniyle) baskılar.

Kafein-sodyum benzoat-Darnitsa'nın analeptik etkisi, medulla oblongata'nın solunum ve hemodinamik merkezleri üzerindeki etkisiyle ilişkilidir. Sonuç olarak, inspirasyonun sıklığı ve hacminde bir artış gözlenir.

İlacın çevresel etkileri açık değildir ve dozu ve ilaç üzerindeki etki düzeyi ile ilişkilidir. Vasküler yatak ve miyokard. Koroner kan akımı önce artar sonra azalır, renal kan akımı artar, damarlar daralır. karın boşluğu, deri. İlacın etkisi altında, merkezi kan dolaşımı kötüleşir ve beyin omurilik sıvısının basıncı azalır, bu da migrendeki etkinliğini açıklar. İlacın kalp üzerindeki etkisi belirsizdir. Küçük dozlarda, yüksek dozlarda pozitif bir inotropik etkiye neden olur - pozitif bir kronotropik etki. Bazı insanlarda taşikardi ve hatta aritmiye neden olabilir.

Kullanım endikasyonları

Merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemlerin depresyonunun eşlik ettiği bulaşıcı ve diğer hastalıklar

Solunum depresyonu, asfiksi

Merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlar ve diğer maddelerle zehirlenme

astenik sendrom

Serebral damarların spazmları

Dozaj ve uygulama

Yetişkinler için, ilaç deri altından 1-2 ml% 10'luk bir çözelti (100-200 mg) dozunda reçete edilir. En yüksek tek doz 400 mg, maksimum günlük doz 1 g'dır.

12 yaşından büyük çocuklar için, ilaç bir dozda deri altından uygulanmalıdır (bağlı olarak

yaş) 0.25-1 ml %10'luk çözelti (25-100 mg).

Yan etkiler

Ajitasyon, anksiyete, titreme, huzursuzluk, uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, epileptik nöbetler, reflekslerde artış, takipne. Uzun süreli kullanımdan sonra ilacın aniden kesilmesi ile - merkezi sinir sistemi üzerindeki etkide bir artış, artan yorgunluk,

uyuşukluk, kas gerginliği, depresyon

Çarpıntı, göğüste sıkışma, taşikardi, aritmiler, artan kan basıncı

Mide bulantısı, kusma, ishal, peptik ülser alevlenmesi

Döküntü, kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem, bronkospazm dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları

Hipo veya hiperglisemi, artmış kreatinin klirensi, artmış

sodyum ve kalsiyum atılımı, yanlış destek idrar konsantrasyonu

Bittner yöntemiyle belirlenen kan plazmasındaki asit, idrarda 5-hidroksiindolasetik asit, vanillylmandelik asit ve katekolamin konsantrasyonunda hafif bir artış

Diğer: artan idrara çıkma sıklığı, burun tıkanıklığı,

uzun süreli kullanım - bağımlılık, uyuşturucu bağımlılığı

Kontrendikasyonlar

aşırı duyarlılık ilacın ksantin türevlerine ve diğer bileşenlerine

aşırı uyarılabilirlik

Uykusuzluk hastalığı

ateroskleroz

Akut dahil olmak üzere kardiyovasküler sistemin organik hastalıkları

miyokardiyal enfarktüs

Paroksismal taşikardi

arteriyel hipertansiyon

glokom

60 yaş üstü

Hamilelik, emzirme

12 yaşına kadar çocukların yaşı

İlaç etkileşimleri

Diğer ilaçlarla aynı anda kullanıldığında

Belki:

alfa ile ve beta-agonistler, ateş düşürücü analjezikler,

klozapin, ksantin türevleri, psikostimulanlar,

kardiyak glikozitler, tirotropikmianlamına geliyor- yukarıda belirtilen ilaçların etkilerini arttırmak;

anksiyolitikler, opioid analjezikler, hipnotikler ve yatıştırıcılar ile- yukarıda belirtilen ilaçların etkilerini zayıflatmak;

İle birlikte antiaritmik ilaçlar(meksiletin), hormonal oral kontraseptifler, disülfiram, enoksasin, eritromisin,

izoniazid, methoxsalen, norfloksasin, ofloksasin, simetidin,

siprofloksasin- kafeinin etkilerini arttırmak;

antidepresanlar, barbitüratlar,beta- adrenoengelleyiciler, primidon, antikonvülsanlar (hidantoin türevleri, özellikle fenitoin), kolestiramin, antikolinerjikler– kafeinin etkilerini zayıflatmak;

ilaçlarla, uyarıcılarlamiMerkezi sinir

sistem, kafein içeren içecekler- aşırı uyarılma

Merkezi sinir sistemi;

MAO inhibitörleri, prokarbazin ile, furazolidon- tehlikeli aritmiler veya kan basıncında belirgin bir artış;

ergotamin ile- mide-bağırsak yolundan ikincisinin artan emilimi;

kalsiyum preparatları ile- ikincisinin gastrointestinal sistemden emiliminin zayıflaması;

uyuşturucu ileben miyimlityum- idrarla ikincisinin artan atılımı;

nikotin ile- artan idrar kafein atılımı.

İlaç, idrarda belirlendiğinde 5-hidroksiindolasetik asit konsantrasyonunu hafifçe arttırır.

İlaç, katekolaminlerin konsantrasyonunu hafifçe arttırır ve

yanlış pozitifliğe yol açabilen vanillylmandelik asit

Feokromositoma ve nöroblastom tanısında test sonuçları.

Testler sırasında ilacı kullanmayın.

İlaç, Bittner yöntemiyle kan serumundaki ürat konsantrasyonunun belirlenmesinde yanlış sonuçlara yol açabilir.

Kafein bir adenozin antagonistidir.

Özel Talimatlar

Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki, sinir sisteminin tipine bağlıdır ve üst sinir sisteminin hem uyarılması hem de inhibisyonu ile kendini gösterebilir.

faaliyetler.

Kafeinin kan basıncı üzerindeki etkisi vasküler ve kardiyak bileşenlerden oluşması nedeniyle bir etki olarak gelişebilir.

kalbin uyarılması ve aktivitesinin zayıf inhibisyonu.

Epilepsili mide ülseri ve duodenum ülseri öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanın

Yenidoğanlarda ve bebeklerde uyku apnesi ameliyat sonrası dönem(önleme) kafein veya kafein sitrat kullanılır, ancak

kafein sodyum benzoat.

Çocuklar

İlaç 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Gebelik ve emzirme

İlaç hamilelik veya emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

İlacın araç kullanma yeteneği ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar üzerindeki etkisinin özellikleri

Tedavi sırasında araç kullanırken ve diğer mekanizmalarla çalışırken dikkatli olunmalıdır. yan etkiler potansiyel olarak çalışmaktan kaçınmak için sinir sisteminden tehlikeli türler artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren faaliyetler.

İsim:

Kafein (Cofleinum)

farmakolojik
eylem:

Psikostimulan ve analeptik, bir metilksantin türevi.
Merkezi ve periferik A1 ve A2 adenosin reseptörlerini rekabetçi bir şekilde bloke eder.
Merkezi sinir sistemi, kalp, düz kas organları, iskelet kasları, yağ dokusunda PDE'nin aktivitesini inhibe eder, bunlarda cAMP ve cGMP birikimini teşvik eder ( bu etki sadece yüksek dozlarda görülür). Medulla oblongata'nın (solunum ve vazomotor) merkezlerini ve ayrıca n.vagus merkezini uyarır, serebral korteks üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptir.

Yüksek dozlarda, nöronlar arası iletimi kolaylaştırır. omurilik Omurga reflekslerini geliştirmek.
Zihinsel ve fiziksel performansı artırır, zihinsel aktiviteyi uyarır, motor aktivitesi, reaksiyon süresini kısaltır, yorgunluğu ve uyuşukluğu geçici olarak azaltır.

Küçük dozlarda, stimülasyonun etkisi baskındır. ve büyük ölçüde - sinir sisteminin depresyonunun etkisi.
Nefes almayı hızlandırır ve derinleştirir. Genellikle pozitif bir ino-, chrono-, batmo- ve dromotropik etkiye sahiptir (CCC üzerindeki etki, miyokard üzerinde doğrudan bir uyarıcı etki ve n.vagus merkezleri üzerinde eşzamanlı bir uyarıcı etkiden oluştuğundan, ortaya çıkan etki, aşağıdakilere bağlıdır: bir veya başka bir eylemin baskınlığı).
Vazomotor merkezi uyarır ve vasküler duvar üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etkiye sahiptir, bu da kalp damarlarının, iskelet kaslarının ve böbreklerin genişlemesine yol açarken, serebral arterlerin tonusu artar (beyin damarlarının daralmasına neden olur, buna serebral kan akışında ve beyindeki oksijen basıncında bir azalma eşlik eder).
Kafein etkisinin vasküler ve kardiyak mekanizmalarının etkisi altında kan basıncı değişir: normal ilk kan basıncı ile kafein değişmez veya hafifçe artırır ve arteriyel hipotansiyon ile normalleştirir.

Antispazmodik etkiye sahiptir düz kaslarda (bronkodilatör etki dahil), çizgili - uyarıcı.
Midenin salgı aktivitesini arttırır.
Hafif bir idrar söktürücü etkiye sahiptir proksimal ve distal renal tübüllerde sodyum ve su iyonlarının yeniden emilimindeki azalmanın yanı sıra renal damarların genişlemesi ve renal glomerüllerde filtrasyondaki artıştan kaynaklanır.
Mast hücrelerinden trombosit agregasyonunu ve histamin salınımını azaltır.
Bazal metabolizmayı artırır: glikojenolizi arttırır, lipolizi arttırır.

Endikasyonları
başvuru:

Merkezi sinir sisteminin depresyonunun eşlik ettiği hastalıklar, kardiyovasküler ve solunum sistemleri(opioid analjeziklerle zehirlenme, bulaşıcı hastalıklar dahil);
- serebral damarların spazmları;
- Azalmış zihinsel ve fiziksel performans;
- uyuşukluk.

Uygulama modu:

s / c girin veya sözlü olarak alın.
yetişkinler- 100-200 mg 2-3 kez / gün; çocuklar- 25-100 mg 2-3 kez / gün.

Yan etkiler:

CNS'den: uyku bozukluğu, ajitasyon, kaygı; uzun süreli kullanımda bağımlılık mümkündür.
Kardiyovasküler sistemin yanından: taşikardi, artan kan basıncı, aritmiler.
Yandan sindirim sistemi : bulantı kusma.

Kontrendikasyonlar:

Arteriyel hipertansiyon;
- kardiyovasküler sistemin organik hastalıkları (şiddetli ateroskleroz dahil);
- glokom;
- artan uyarılabilirlik;
- uyku bozuklukları;
- yaşlılık yaşı;
- 12 yaşından küçük çocuklar.

Etkileşim
diğer tıbbi
başka bir manada:

Eş zamanlı kullanım ile uyku hapları ve anesteziklerin etkisi azalır.
Eşzamanlı kullanımla, ateş düşürücü analjezikler, salisilamid, naproksenin etkisini arttırmak mümkündür.
Östrojenlerin (hormonal kontraseptifler, HRT ajanları) eşzamanlı kullanımıyla, CYP1A2 izoenziminin östrojenler tarafından inhibisyonu nedeniyle kafein etkisinin yoğunluğunu ve süresini artırmak mümkündür.

Adenozinin eşzamanlı kullanımı ile kafein, adenosin infüzyonunun neden olduğu artan kalp atış hızını ve kan basıncındaki değişiklikleri azaltır; Adenozinin etkisiyle vazodilatasyonu azaltır.
Eşzamanlı kullanımla, asetilsalisilik asidin biyoyararlanımını, emilim oranını ve plazma konsantrasyonunu artırmak mümkündür.

Mexiletinin eşzamanlı kullanımı ile meksiletin tarafından karaciğerde kafein metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle, kafeinin klirensini azaltır ve plazmadaki konsantrasyonunu arttırır.
Methoxsalen kafein atılımını azaltır etkisinde olası bir artış ve toksik etkilerin gelişmesi ile vücuttan.

Fenitoinin etkisi altında mikrozomal karaciğer enzimlerinin indüklenmesi nedeniyle, eşzamanlı kullanımı ile kafeinin metabolizması ve atılımı hızlanır.
Flukonazol ve terbinafin, plazma kafein konsantrasyonlarında orta derecede bir artışa neden olur., ketokonazol - daha az belirgin.

AUC'deki en belirgin artış ve klirensteki azalma, aşağıdakilerle gözlenir: kafeinin enoksasin, siprofloksasin, pipemidik asit ile eşzamanlı kullanımı; daha az belirgin değişiklikler - pefloxacin, norfloxacin, fleroxacin ile.
Eşzamanlı kullanımda kafein, ergotamin emilimini hızlandırır.

Gebelik:

Dikkatlice ilaç hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmalıdır
Hamilelik sırasında aşırı kullanım spontan düşüklere neden olabilir, fetüsün intrauterin gelişimini yavaşlatmak, fetüste aritmi; büyük dozlar kullanırken iskelet gelişiminin olası ihlalleri ve daha düşük dozların arka planına karşı iskeletin gelişimini yavaşlatır.
Anne sütüne nüfuz eder küçük miktarlarda, ancak bebeklerde birikir ve hiperaktivite ve uykusuzluğa neden olabilir.

aşırı doz:

Belirtiler: karın ağrısı, ajitasyon, anksiyete, zihinsel ve motor ajitasyon, konfüzyon, deliryum (dissosiyatif), dehidratasyon, taşikardi, aritmi, hipertermi, sık idrara çıkma, baş ağrısı, artan dokunsal veya ağrı duyarlılığı, titreme veya kas seğirmesi; mide bulantısı ve kusma, bazen kanla; kulaklarda çınlama, epileptik nöbetler (akut aşırı doz - tonik-klonik konvülsiyonlar ile).
Günde 300 mg'dan fazla dozlarda kafein (kahve kötüye kullanımı arka planı dahil - her biri 150 ml olan 4 fincandan fazla doğal kahve) kaygı, baş ağrısı, titreme, kafa karışıklığı, ekstrasistole neden olabilir.

Tedavi: gastrik lavaj, müshil kullanımı, aktif kömür.
Hastanın hemorajik gastriti varsa antasit verilir. ilaçlar ve mideyi %0.9'luk bir sodyum klorür çözeltisiyle yıkayın, akciğerlerin suni havalandırmasını destekleyin.
Doz aşımı sırasında konvülsiyonlar oluşursa, diazepam, fenitoin, fenobarbital damardan verilir ve su-elektrolit dengesi korunur.

Salım formu:

s / c enjeksiyonu için kafein solüsyonu 100 mg / 1 ml, 200 mg / 2 ml, 400 mg / 2 ml 10 adetlik ampullerde.
Tabletler 100 mg Bir blister ambalajda 6 veya 10 tablet veya bir blister ambalajda 10 tablet. 1 veya 2 blister, kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutuya yerleştirilir.

Depolama koşulları:

Oda sıcaklığında.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

S/c enjeksiyon için 1 ampul Kafein solüsyonu içerir - kafein sodyum benzoat 200 mg.

1 ml kafein-sodyum benzoat solüsyonu s / c ve subkonjonktival enjeksiyon için içerir - kafein sodyum benzoat 200 mg.

S/c enjeksiyon için 1 ml kafein-sodyum benzoat solüsyonu içerir -kafein sodyum benzoat 200 mg.

1 tabletKafein-sodyum benzoat içerir:
- aktif madde: kafein sodyum benzoat - 100 mg;
- yardımcı maddeler: patates nişastası - 15.77 mg, kalsiyum stearat - 0.23 mg.

Psikostimulanlar, DEHB (Dikkat Eksikliği Hiperaktivite Bozukluğu) ve nootropikler. ksantin türevleri.
ATX kodu: N06BC01.

farmakolojik özellikler

farmakodinamik
Psikostimüle edici ve analeptik özelliklere sahiptir.
Etki mekanizması, kafeinin, purin A1 ve A2A reseptörlerinin rekabetçi bir antagonisti olarak hareket etme yeteneği ile ilişkilidir. Reseptör blokajının bir sonucu olarak, merkezi sinir sistemindeki inhibisyon süreçleri azalır, serebral korteks, hipotalamus ve medulla oblongata'nın motor alanlarında nörotransmiterlerin (serotonin, norepinefrin ve dopamin) salgılanması kolaylaştırılır ve stabilize edilir. Toksik olana yakın dozlarda kafein, fosfodiesterazların (esas olarak III, IV tipleri) aktivitesini bloke edebilir ve nöronların aktivitesini uyaran ve hücredeki metabolizmayı hızlandıran cAMP ve cGMP'nin parçalanmasını yavaşlatabilir.
Serebral korteksin sinapslarındaki artan dopaminerjik iletim, psikostimüle edici bir etkiye sahiptir. Hipotalamus ve medulla oblongata sinapslarında adrenerjik iletimin aktivasyonu kortikal fonksiyonları aktive eder, fiziksel aktiviteyi arttırır, anoreksiye neden olur ve vazomotor merkez üzerinde tonik bir etkiye sahiptir. Korteks ve medulla oblongata sinapslarında artan kolinerjik iletim kortikal fonksiyonları aktive eder, solunum merkezinin aktivitesini arttırır.
Kafein, merkezi sinir sistemi (CNS) üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptir: zihinsel aktiviteyi uyarır, zihinsel ve fiziksel performansı arttırır, reaksiyon süresini kısaltır, pozitif koşullu refleksleri harekete geçirir. Kafeinin eklenmesinden sonra neşe ortaya çıkar, yorgunluk ve uyuşukluk geçici olarak azalır veya ortadan kalkar. Yaşlılarda uyku üzerindeki etkisi daha belirgindir: uyku başlangıcı yavaşlar, toplam uyku süresi azalır ve gece uyanma sıklığı artar.
Solunum merkezinin baskısının arka planına karşı, solunumun hızlanmasına ve derinleşmesine neden olur. Kardiyovasküler sistemi etkiler: Kalp kasılmalarının sıklığını ve gücünü arttırır, hipotansiyon ile kan basıncını (BP) arttırır (normal kan basıncı seviyesini etkilemez). Prematüre bebeklerde, kandaki karbondioksitin kısmi basıncını azaltarak periyodik solunumu ortadan kaldırır, kardiyovasküler sistemin işlevini önemli ölçüde etkilemeden ventilasyon hacmini artırır.
Bronşların, safra yollarının düz kaslarını gevşetir, iskelet kasları, kalp ve böbrek damarlarının genişlemesine neden olur, karın organlarının damarlarını daraltır (özellikle ilk genişlemeleri sırasında). Böbrek damarlarının genişlemesi ve böbrek tübüllerinde elektrolitlerin yeniden emiliminin inhibisyonu nedeniyle zayıf bir diüretik etkiye sahiptir.
Trombosit agregasyonunu azaltır. Mide bezlerinin salgılanmasını uyarır. Bazal metabolizmayı arttırır, glikojenolizi arttırır, hiperglisemiye neden olur.
farmakokinetik
Deri altı uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir. Organlar ve dokular üzerinde dağılmış olarak tüm histohematik engellerden iyi nüfuz eder. Kan-beyin ve hematoplasental bariyerlerden geçer. BOS ve amniyotik sıvı konsantrasyonları, plazma kafein konsantrasyonları ile karşılaştırılabilir. Tükürükte kafein konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun %65-85'i kadardır.
Uygulamadan sonra, dimetil- ve monometilksantinler, dimetil- ve monometilürik asit, trimetil- ve dimetilallantoin, üridin türevlerinin oluşumu ile karaciğerde yoğun metabolizmaya uğrar. Ana metabolik yol, sitokrom P450 CYP1A2 izoformunun etkisi altında farmakolojik aktiviteye sahip (uygulanan dozun %72-80'i) dimetilksantinlerin (teofilin, paraksantin) oluşumudur.
Kafeinin eliminasyon yarı ömrü (T½) 2.5-4.5 saattir, yenidoğanlarda mikrozomal enzimlerin düşük enzimatik aktivitesi nedeniyle kafeinin eliminasyonu yavaşlar, T½ 80 ± 23 saattir, 3-yaşta. 5 ayda 14.4 saate düşer ve 5-6 ayda bir yetişkininkine eşit olur. Bir yetişkinde kafeinin toplam klirensi 155 ml / kg / s, yeni doğmuş bir çocukta 31 ml / kg / s'dir.
Sigara içenlerde, kafein eliminasyonunun yarı ömründe sigara içmeyenlere göre %30-50 oranında azalma vardır.
Kafein esas olarak metabolitler olarak idrarla atılır. Uygulanan dozun %10'u değişmeden atılır.

Kullanım endikasyonları

Solunum depresyonu için yardımcı ajan (narkotik analjezikler ve hipnotik ilaçlar (LS), karbon monoksit ile hafif zehirlenme dahil) ve genel anestezi kullanımından sonra pulmoner ventilasyonun restorasyonu.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer ksantinler dahil), anksiyete bozuklukları (agorafobi, panik bozukluklar), kardiyovasküler sistemin organik hastalıkları (akut miyokard enfarktüsü, ateroskleroz dahil), paroksismal taşikardi, sık ventriküler ekstrasistol, arteriyel hipertansiyon, uyku bozuklukları, gebelik, emzirme, yaşlılık.
Dikkatlice
Glokom, hipereksitabilite, yaşlılık, epilepsi ve konvülsif nöbet eğilimi.

Dozaj ve uygulama

Yetişkinler için deri altından 1 ml çözelti (100-200 mg). En yüksek tek doz 0.4 g, en yüksek günlük doz 1 g'dır.
Çocuklar için deri altından (yaşa bağlı olarak) - 0.25-1 ml 100 mg / ml çözelti (25-100 mg).

Yan etki"type="onay kutusu">

Yan etki

Sinir sisteminden: ajitasyon, anksiyete, titreme, huzursuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, epileptik nöbetler, reflekslerde artış, takipne, uykusuzluk.
Kardiyovasküler sistemin yanından:çarpıntı, taşikardi, aritmiler, artan kan basıncı.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, peptik ülser alevlenmesi.
Diğerleri: uzun süreli kullanımda burun tıkanıklığı - bağımlılık, uyuşturucu bağımlılığı.

İhtiyati önlemler

Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki, sinir sisteminin tipine bağlıdır ve hem uyarılma hem de yüksek sinir aktivitesinin inhibisyonu ile kendini gösterebilir.
Kafeinin kan basıncı üzerindeki etkisinin vasküler ve kardiyak bileşenlerden oluşması nedeniyle, bunun sonucunda hem kalbi uyarma etkisi hem de aktivitesini baskılama (zayıf) gelişebilir.

Gebelik ve emzirme

Kafeinin fetüsün vücudundan yavaş eliminasyonu göz önüne alındığında, hamilelik sırasında kullanımı ancak anne ve fetüs için yarar/risk oranı değerlendirildikten sonra mümkündür. Hamilelik sırasında aşırı kafein tüketimi spontan düşüklere, fetüsün intrauterin gelişiminin yavaşlamasına, fetüste aritmilere yol açabilir; büyük dozlar kullanırken iskelet gelişiminin olası ihlalleri ve daha düşük dozların arka planına karşı iskeletin gelişimini yavaşlatır.
Kafein ve metabolitleri az miktarda anne sütüne geçer ancak bebeklerde birikir ve hiperaktivite ve uykusuzluğa neden olabilir. Emzirme döneminde kullanılması gerekiyorsa anne ve çocuk için yarar/risk oranı değerlendirilmelidir.

neonatolojide kullanım

Yenidoğanlarda ve postoperatif dönemde bebeklerde apne tedavisi ve önlenmesi için kafein veya kafein sitrat kullanılır, ancak sodyum kafein benzoat kullanılmaz.

Mide ve oniki parmak bağırsağı ülseri öyküsü olan kişilerde kullanım

Peptik ülser alevlenme riskinin artması nedeniyle bu hasta gruplarına kafein reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Araba kullanma becerisine ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalara etkisi

Kafein yüksek dozlarda kullanıldığında konsantre olmayı zorlaştırır ve konsantrasyon gerektiren görevleri gerçekleştirirken operatör hatalarının sayısını artırır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Kafein bir adenozin antagonistidir.
Kafein ve barbitüratlar, primidon, antikonvülzan ilaçların (hidantoin türevleri, özellikle fenitoin) kombine kullanımı ile metabolizmayı artırmak ve kafein klirensini artırmak mümkündür.
Kafein ve simetidin, oral kontraseptif ilaçlar, disülfiram, siprofloksasin, norfloksasin kombine kullanımı ile karaciğerde kafein metabolizmasında azalma (atılımını yavaşlatır ve kan konsantrasyonlarını arttırır).
Meksiletin - kafein atılımını %50'ye kadar azaltır; nikotin - kafein atılım oranını arttırır.
Büyük dozlarda kafein gelişmeye neden olabilir tehlikeli aritmiler MAO inhibitörleri, furazolidon, prokarbazin ve selegilin ile birlikte kullanıldığında kalp veya kan basıncında belirgin bir artış.
Kafein, kalsiyum preparatlarının emilimini azaltır. gastrointestinal sistem. Narkotik ve uyku haplarının etkisini azaltır.
İdrarda lityum preparatlarının atılımını arttırır.
Emilimi hızlandırır ve kardiyak glikozitlerin etkisini arttırır, toksisitelerini arttırır.
Kafeinin β-blokerlerle birlikte kullanımı, terapötik etkilerin karşılıklı olarak baskılanmasına yol açabilir; adrenerjik bronkodilatör ilaçlarla - merkezi sinir sisteminin ilave uyarılmasına ve diğer ilave toksik etkilere.
Eşzamanlı kullanım ile asetilsalisilik asit, parasetamol ve ergotaminin biyoyararlanımını arttırır, böylece etkilerini arttırır.
Kafein, teofilin ve muhtemelen diğer ksantinlerin klirensini azaltabilir, bu da ilave farmakodinamik ve toksik etki olasılığını artırır.
Antifungal ilaçlar (ketokonazol, flukonazol) kafeinin metabolizmasını yavaşlatır ve plazma konsantrasyonunu arttırır.