ÜFE'ler veya inhibitörler Proton pompası, gruba ait farmakolojik müstahzarlar mide patolojilerinin tedavisinde kullanılır. İlaçlar, aşırı hidroklorik asit üretiminin neden olduğu semptomları hızla ortadan kaldırır. ÜFE'lerin modern temsilcileri en etkilidir: Rabeprazol, Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol ve. Bir parçası olarak kullanılırlar karmaşık tedavi Çeşitli türler gastrit ve ülseratif lezyonlar. Proton pompa inhibitörlerini reçete etmeden önce, gastroenterolog laboratuvar sonuçlarını inceler ve araçsal araştırma. Dozaj yazarken ve tedavi süresini belirlerken, doktor hastanın genel sağlığını ve hastalık öyküsünün varlığını dikkate alır.

Omeprazol, proton pompası inhibitör grubunun en iyi bilinen üyesidir.

Farmakolojik preparatların özellikleri

Mide suyunun pH'ını yükseltmek için uzun süredir antasitler kullanılmaktadır. İnsan vücuduna alındığında, ilaçların aktif maddeleri vücuda girer. Kimyasal reaksiyon hidroklorik asit ile. Ortaya çıkan nötr ürünler, sindirim kanalı her bağırsak hareketiyle. Ancak antasitlerin ciddi dezavantajları vardır:

• uzun süreli terapötik etki eksikliği;
• hastalığın altında yatan nedene göre hareket edememe.

Bu nedenle, proton pompa inhibitörlerinin () ilk temsilcisinin sentezi, ülser ve gastrit tedavisinde bir atılım yaptı. Antasitler, halihazırda üretilenlerin seviyesini azaltmaya yardımcı oluyorsa hidroklorik asit, daha sonra ÜFE üretimini engeller. Bu, bir kişide dispeptik bozuklukların gelişmesini önler - aşırı gaz oluşumu, mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi ve asit geğirme. Proton pompa inhibitörlerinin şüphesiz avantajı, sistemik dolaşımdaki maksimum terapötik konsantrasyonu uzun süre koruma yeteneğidir. Sadece 15-20 saat sonra midenin paryetal hücreleri tekrar hidroklorik asit üretmeye başlar.

Sindirim sistemindeki ÜFE temsilcilerini etkinleştirmek farklı bir zaman alır:

• Rabeprazol en hızlı terapötik etkiye sahiptir;
• Pantoprazol en yavaş etkiye sahiptir.

Proton pompa inhibitörleri vardır ve Genel Özellikler. Örneğin, gastrointestinal sisteme nüfuz ettikten sonra, tüm ÜFE'ler kostik asit üretimini %85'ten fazla inhibe eder.

Uyarı: “Gastrit veya ülseratif lezyonların tedavisi için bir ilaç seçerken doktorlar, hastaların belirli bir proton form inhibitörünün aktif maddesine karşı bireysel duyarlılığını dikkate alır. Kendini oldukça tuhaf bir şekilde gösterir - son zamanlarda tablet alımında bile, mide suyunun pH'ı keskin bir şekilde düşer. Bu asit konsantrasyonu yaklaşık bir saat içinde belirlenir ve daha sonra bir kişinin refahında keskin bir iyileşme olur.

İlaçların insan vücudundaki etkisi

ÜFE'ler ilaç öncüleridir. terapötik eylem sadece gastrointestinal sistemde onlara bir hidrojen protonunun eklenmesinden sonra başlar. İlaçların aktif formu, hidroklorik asit üretiminden sorumlu enzimlere doğrudan etki eder. Proton pompa inhibitörleri, etkilerini hemen göstermeye başlamazlar. Tıbbi özellikler, ancak sadece dokularda bazik bileşiklerin birikmesi ve bunların sülfenamidlere dönüştürülmesi olarak. Hidroklorik asit üretimindeki düşüş hızı ilacın türüne göre değişiklik gösterebilir.

Ancak böyle bir fark, yalnızca ÜFE kullanımının ilk günlerinde mümkündür. Sırasında klinik araştırma herhangi bir proton pompası inhibitörü kullandıktan bir hafta sonra terapötik etkinliklerinin azaldığı kanıtlanmıştır. Bu, benzer araçlarla mümkün olmaktadır. kimyasal bileşim ilaçlar. Tüm ÜFE'ler, ikame edilmiş benzimidazol türevleridir ve zayıf bir asidin reaksiyonuyla oluşturulur. aktivasyondan sonra ince bölüm Bağırsak ilaçları mide mukozasının glandüler hücreleri üzerinde hareket etmeye başlar. Şu şekilde olur:

• ÜFE'ler parietal hücrelerin tübüllerine nüfuz ederek tetrasiklik sülfenamidlere dönüşür;
• proton pompası, sülfenamidlerin disülfid köprüleri yoluyla bağlandığı sistein reseptörlerini içerir;
• glandüler hücrelerin apikal zarlarında bulunan (H +, K +) -ATPazlar'ın etkisi baskılanmaya başlar;
• yavaşlar ve daha sonra hidrojen protonlarının mide boşluğuna transferini tamamen durdurur.

(H +, K +) -ATPase'nin inhibisyonundan sonra, mide mukozasının hücreleri tarafından hidroklorik asit üretimi imkansız hale gelir. Düşük asitli bile olsa, herhangi bir gastriti olan hastalar için antisekretuar tedavi yapılması endikedir. Bu, epigastrik bölgedeki ağrının ana nedeni olan hasarlı dokuların hızlı bir şekilde yenilenmesi için gereklidir.

İpucu: “ÜFE'leri atlamayın veya tedaviyi durdurmayın. Hızlı doku rejenerasyonu için bir ön koşul, insan vücudunda ilaçların sürekli varlığıdır. Ülserlerin iyileşmesi ve yara izi, proton pompası inhibitörlerinin başlamasından birkaç hafta sonra meydana gelir.

Pantoprazol ile proton pompa inhibitörleri antibiyotiklerin etkisini artırır

Her tür proton pompası inhibitörü

Gastroenterologlar, aktif bileşenlerde birbirinden farklı olan gastrointestinal patolojilerin tedavisi için beş proton pompası inhibitörü temsilcisi kullanır. Bir ÜFE başarısız olursa, doktor onu başka bir ilaçla değiştirir. Eczanelerin raflarında, her bir salgı önleyici madde türü, Rus ve yabancı üretimin birçok yapısal analogu ile temsil edilir. Aynı dozaj ve kapsül sayısına rağmen ciddi fiyat farklılıklarına sahip olabilirler.

ÜFE temsilcilerinden birinin analogları arasında seçim yaparken, bir gastroenterolog genellikle hastaya daha pahalı bir ilaç önerir. Doktoru herhangi bir kişisel çıkarla suçlamamalısınız - çoğu durumda böyle bir tercih haklıdır. Örneğin, Rus ilacı Omeprazolün analogları vardır:

• Hint Omezi;
• Ultop Slovenya'da üretildi.

Yaklaşık olarak aynı terapötik etkiyi gösterdikleri için birçok hasta bu ilaçları alırken farkı hissetmeyecektir. Ancak bazı insanlar için, Ultop ile bir tedavi sürecinden sonra iyileşme gelecektir. Bu sadece kalite nedeniyle değil aktif madde, aynı zamanda kapsüller ve tabletler oluşturmak için kullanılan çeşitli yardımcı maddeler. Proton pompa blokerleri, dozaj ve tedavi süresi reçete edilirken bireysel bir yaklaşım gerektiren ilaçlardır.

lansoprazol

ÜFE grubunun bu üyesinin biyoyararlanımı %90'a yaklaşır. Lansoprazolün etki mekanizması, antisekretuar etki sağlayan radikallerin tasarımında diğer ilaçlardan farklıdır. İlaç, spesifik immünoglobulinlerin oluşumunun oluşumuna katkıda bulunur. Helikobakter pilori. Sonuç olarak, Gram negatif bakterinin büyümesi başarıyla bastırılır. Bu proton pompası inhibitörünün gastrointestinal motilite üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Lansoprazolün yapısal analogları şunları içerir: Lancid, Epicurus, Lanzap.

pantoprazol

Pantoprazol diğer PPI'lardan farklı olarak gastrit ve ülseratif lezyonların tedavisinde uzun süre kullanılabilir. Bu yöntem gelişmeye yol açmaz. yan etkiler. Pantoprazol, mide suyunun pH'ından bağımsız olarak kullanılır, çünkü bu, terapötik etkinliğini etkilemez. Bir proton pompası inhibitörünün şüphesiz avantajı, hastalığın teşhisinden sonra alevlenmelerin olmamasıdır. kursa giriş. Pantoprazol, üreticilerden oral uygulama ve enjeksiyon çözeltileri için kapsüller şeklinde temin edilebilir. İlacın en ünlü yapısal analogları Krosacid, Controloc, Nolpaza'dır.

Rabeprazol

Bu anti-ülser ajanı, pirid ve imidazol halkalarının yapısında omeprazolden farklıdır, bu da Rabeprazolün protonları ve potasyum iyonlarını daha etkili bir şekilde bağlamasını sağlar. Proton pompası inhibitörü, enterik kaplı kapsüller şeklinde gelir. Rabeprazol kullanımından sonra, ülseratif lezyonlar ilacın başlamasından bir ay sonra tamamen iyileşir. Gastroenterologlar, ilacı Helicobacter pylori tarafından kışkırtılan gastritin terapötik şemasına dahil eder. Rabeprazol'ün yapısal analogları şunları içerir: Zolispan, Hairabezol, Beret.

esomeprazol

Sadece bir S-izomerinin varlığından dolayı esomeprazol, hepatositler tarafından diğer proton pompası inhibitörleri kadar hızlı metabolize edilmez. İlaç uzun zaman maksimum terapötik konsantrasyonda sistemik dolaşımdadır. terapötik eylem Esomeprazol, tüm ÜFE'ler arasında en yüksek olan yaklaşık 15 saat sürer. Bu ilacın en ünlü analogları Emanera, Nexium'dur.

Proton Pompa İnhibitörlerinin Faydaları

Üreticiler, parenteral kullanım için kapsüller, tabletler, çözeltiler şeklinde proton pompası inhibitörleri üretir. enjekte edilebilir ilaçlar hidroklorik asit üretimini hızla azaltmak gerektiğinde mide patolojilerinin alevlenmesi için kullanılır. Aktif maddeler katı dozaj biçimleri sert bir kabukla kaplıdır. Proton pompa inhibitörlerini agresif mide suyunun etkilerinden korumak gerekir. Kabuk olmadan, ilaçların ana bileşimi, herhangi bir terapötik etkiye sahip olmak için zamana sahip olmadan hızla çökecektir.

Böyle bir korumanın varlığı, ÜFE'nin ince bağırsağa girmesini ve aktif maddenin alkali bir ortamda salınmasını sağlar. Bu penetrasyon yolu, ilaçların maksimum terapötik özellikler sergilemesine izin verir. İlaçların şüphesiz avantajları şunlardır:

• mide suyu ve sindirim enzimlerinin artan üretimi olan hastalarda mide ekşimesi ve epigastrik ağrının hızlı ve etkili bir şekilde ortadan kaldırılması;
• hidroklorik asit üretiminde antasitlere kıyasla daha uzun ve daha yoğun azalma ilaçlar ve H2 reseptör antagonistleri;
• en çok yüksek verim gastroduodenitli hastaların tedavisinde, ülser mide ve duodenum;
• kısa bir yarılanma ömrü ve hafif bir renal klirensin varlığı;
• ince bağırsakta hızlı emilim;
• Düşük pH değerlerinde bile yüksek aktivasyon seviyesi.

Proton pompa inhibitörleri - gastroenterologların her zaman terapötik rejime dahil ettiği ilaçlar, eğer sırasında laboratuvar araştırması hastalarda Helicobacter pylori saptandı. Bu gram-negatif bakteriler sıklıkla ülser ve gastrite neden olur. patojenik mikroorganizmalar Onlarla birlikte flagella ile donatılmıştır.

Rabeprazol sodyum (rabeprazol)

İlacın bileşimi ve salıverilme şekli

Enterik kaplı tabletler açık sarıdan sarı renk, yuvarlak, bikonveks.

Yardımcı maddeler: magnezyum oksit, hiproloz (hidroksipropilselüloz), hipromelloz, sodyum stearil fumarat.

Tablet kabuğunun bileşimi 1: Opadray renksiz 03K19229 (hipromelloz, triasetin, talk), magnezyum oksit.
Tablet kabuğu 2'nin bileşimi: Shureliz renksiz E-7-19040 (etilselüloz, amonyum hidroksit, orta zincirli trigliseritler, oleik asit).
Tablet kabuğunun bileşimi 3: acrylyse II sarı 493Z220000 (metakrilik asit ve etil akrilat kopolimer (1:1), talk, titanyum dioksit, poloksamer 407, kalsiyum silikat, sodyum lauril sülfat, demir oksit sarısı).

7 adet - hücresel kontur paketleri (1) - karton paketleri.
7 adet - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
7 adet - hücresel kontur paketleri (4) - karton paketleri.
7 adet - hücresel kontur paketleri (8) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (1) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (3) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (5) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (6) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (9) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (10) - karton paketleri.
14 adet - hücresel kontur paketleri (1) - karton paketleri.
14 adet - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
14 adet - hücresel kontur paketleri (4) - karton paketleri.
14 adet - kutular (1) - karton paketleri.
28 adet - kutular (1) - karton paketleri.
30 adet - kutular (1) - karton paketleri.
60 adet - kutular (1) - karton paketleri.

farmakolojik etki

Antiülser ajan, H + -K + -ATPase inhibitörü (proton pompası). Etki mekanizması, midenin parietal hücrelerinde H + -K + -ATPase enziminin inhibisyonu ile ilişkilidir, bu da hidroklorik asit oluşumunun son aşamasının bloke edilmesine yol açar. Bu etki doza bağlıdır ve uyaranın doğasından bağımsız olarak hem bazal hem de uyarılmış hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonuna yol açar.

farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden emilir. 20 mg'lık bir dozda, 3.5 saat sonra Cmax'a ulaşılır Cmax ve AUC'deki değişiklikler doğrusaldır (10 ila 40 mg doz aralığında). Mutlak biyoyararlanım, karaciğerden "ilk geçiş" etkisi nedeniyle yaklaşık %52'dir. Rabeprazolün biyoyararlanımı, çoklu dozlarla artmaz.

Gün içinde yemek yemek ve vakit geçirmek rabeprazolün emilimini etkilemez.

Protein bağlanması %97'dir.

Rabeprazol sodyum bir "ilk geçiş" etkisine maruz kalır. CYP sisteminin izoenzimlerinin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir.

Majör metabolitler (tioeter ve karboksilik asit) ve minör metabolitler (sülfon, dimetiltioeter ve merkaptopürik asit konjugatı) düşük konsantrasyonlarda bulunur.

Sağlıklı gönüllülerde T 1/2 yaklaşık 1 saattir, toplam klirens yaklaşık 283'tür. Yaklaşık %90'ı idrarla başlıca iki metabolit şeklinde atılır: merkaptopürik asit ve karboksilik asit konjugatı. Laboratuvar hayvanlarında yapılan toksikolojik çalışmalarda, tanımlanamayan 2 metabolit daha bulundu. Geri kalanı dışkıyla atılır.

Hemodiyaliz gerektiren stabil son dönem kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC, 5 ml / dak / 1.73 m2'den az), EAA ve Cmaks, sağlıklı gönüllülere göre %35 daha düşüktü. Ortalama olarak, rabeprazolün T 1/2'si sağlıklı gönüllülerde 0.82 saat, hastalarda hemodiyaliz sırasında 0.95 saat ve hemodiyalizden sonra 3.6 saat olmuştur. Böbrek hastalığında, hemodiyaliz hastalarında rabeprazol klerensi, sağlıklı gönüllülere göre yaklaşık 2 kat daha yüksekti.

Tek doz rabeprazolden sonra hafif veya orta derecede kronik karaciğer yetmezliği olan hastalarda, Cmax , T 1/2 , AUC'de bir artış gözlendi.

7 gün boyunca 20 mg / gün rabeprazol aldıktan sonra CYP2C19'un yavaş metabolizması durumunda, geniş metabolizma ile AUC ve T 1 / 2 sırasıyla 1.9 ve 1.6 idi, Cmaks ise sadece% 40 arttı.

Yaşlı hastalarda rabeprazol atılımı biraz yavaşlar.

Belirteçler

Akut fazda mide ve duodenumun peptik ülseri; Helicobacter pylori ile ilişkili mide ve duodenumun peptik ülseri (antibiyotiklerle birlikte); gastroözofageal reflü.

Kontrendikasyonlar

Hamilelik, emzirme (emzirme), rabeprazol sodyum veya ikame edilmiş benzimidazollere karşı aşırı duyarlılık.

Dozaj

İçeri alındı. Tek doz - 10-20 mg. Kullanım sıklığı ve süresi endikasyonlara ve tedavi rejimine bağlıdır.

Yan etkiler

Sindirim sisteminden: ishal, mide bulantısı, kusma, şişkinlik, kabızlık; nadiren - ağız kuruluğu, hazımsızlık, geğirme; izole vakalarda - anoreksi, gastrit, stomatit, hepatik transaminazların artan aktivitesi.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, asteni, baş dönmesi, uykusuzluk; nadiren - sinirlilik, uyuşukluk; izole durumlarda - depresyon, görme bozukluğu ve tat duyumları.

Solunum sisteminden: olası - rinit, farenjit, öksürük; nadiren - sinüzit, bronşit.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren - deri döküntüsü; izole durumlarda - kaşıntı.

Diğerleri: sırt ağrısı, grip benzeri sendrom; nadiren - kas ağrısı, göğüs ağrısı, titreme, baldır kas krampları, idrar yolu enfeksiyonu, eklem ağrısı, ateş; izole vakalarda - vücut ağırlığında artış, artan terleme, lökositoz.

ilaç etkileşimi

Bununla eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu (küçükten orta dereceye) artırmak mümkündür.

Ketokonazol ile eşzamanlı kullanımda biyoyararlanımı azalır.

Özel Talimatlar

Tedaviye başlamadan önce, midenin malign neoplazmalarını dışlamak gerekir, çünkü. Rabeprazol semptomları maskeleyebilir ve doğru tanıyı geciktirebilir.

Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez, ancak ciddi derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda rabeprazolün dikkatli kullanılması önerilir.

Rabeprazol ile eş zamanlı kullanımda digoksin dozları da ayarlanmalıdır.

AT Deneysel çalışmalar rabeprazolün kanserojen etkisi belirlenmemiştir, ancak mutajenite çalışmasında belirsiz sonuçlar elde edilmiştir. Farelerde lenfoma hücreleri üzerindeki testler pozitif, in vivo mikronükleus testi ve in vivo ve in vitro DNA onarım testi negatifti.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez, ancak ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda rabeprazolün dikkatli kullanılması önerilir.

İnternette bu konuda bazen yanlış bilgiler olabiliyor, o yüzden gelin biraz daha yakından bakalım.

omeprazol ve rabeprazol başvurmak protonlar Inhibitörleri pompalar(IPP). Eşanlamlı sözcük - proton pompa blokerleri. Midede hidroklorik asit (HCl) salgılanmasını baskılayan ilaçlardır, bu nedenle olarak sınıflandırılırlar. antisekretuar ajanlar ve midenin aşırı asitliğini tedavi etmek için kullanılır. Proton pompa inhibitörleri (proton pompa blokerleri) salgıyı azaltır hidrojen iyonları(H + veya proton) midenin paryetal (parietal) hücreleri. Salgı mekanizması, bir hidrojen iyonunun (H +) dışarıya çıkarılması karşılığında hücre dışı bir potasyum iyonunun (K +) hücreye girmesinden oluşur.

Sınıflandırma ve özellikler

Şu anda uygulanıyor 3 grup mide asiditesini azaltan ilaçlar:

1. protonlar Inhibitörleri pompalar- Midede hidroklorik asit oluşumunu baskılayan en güçlü antisekretuar ajanlardır. Günde 1-2 kez alınır;
2. H2 blokerler("kül-iki" okuyun) - salgı önleyici etkinliği düşüktür ve bu nedenle sadece hafif vakalarda reçete edilebilir. Günde 2 kez alınır. Mide mukozasının parietal hücrelerinin histamin (H 2 -) reseptörlerini bloke edin. H 2 blokerleri şunları içerir: ranitidin ve famotidin.

   Referans için: H1 alerjilere karşı blokerler kullanılır ( loratadin, difenhidramin, setirizin ve benzeri.).

3. antasitler(çeviride " aside karşı"") - midede hidroklorik asidi hızla nötralize eden (bağlayan) magnezyum veya alüminyum bileşiklerine dayalı anlamına gelir. Bunlar şunları içerir: almagel, fosfalugel, maalox ve diğerleri Hızlı hareket ederler, ancak kısa bir süre için (1 saat içinde), bu nedenle sık sık alınmaları gerekir - yemekten 1.5-2 saat sonra ve yatmadan önce. Antasitler midedeki asiditeyi azaltsalar da, aynı zamanda mekanizma yoluyla hidroklorik asit salgılanmasını da arttırırlar. olumsuz geribildirim, çünkü vücut pH'ı (asitlik seviyesi, 0 ila 14 arasında olabilir; 7'nin altında - asidik, 7'nin üstünde - alkalin, tam olarak 7 - nötr) önceki değerlere döndürmeye çalışır (midede normal pH 1.5-2'dir) ).

İle protonlar Inhibitörleri pompalar ilgili olmak:

• (ticari isimler - omez, kaybetmek, ultop);
• (ticari isimler - nexium, emanera);
• lansoprazol(ticari isimler - lansid, lanzoptol);
• pantoprazol(ticari isimler - nolpaza, kontrol, sanpraz);
• rabeprazol(ticari isimler - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Hairabezol).

Fiyat karşılaştırması

omeprazol göre birkaç kat daha ucuzdur. rabeprazol.

14 Şubat 2015'te Moskova'da 20 mg 30 kapsül jenerik (analog) fiyatı 30 ila 200 ruble arasındadır. Bir aylık tedavi için 2 pakete ihtiyacınız var.

Orijinal ilacın fiyatı pariet (rabeprazol) 20 mg 28 sekme. - 3600 ovmak. Bir aylık tedavi için 1 paket gereklidir.
Rabeprazolün jenerikleri (analogları) çok daha ucuzdur:

• Zamanında 20 mg 20 sekmesi. - 1100 ruble.
• Zülbekler 20 mg 28 sekmesi. - 1200 ovmak.
• Hairabezol 20 mg 15 sekme. - 550 ruble.

Böylece, tedavi maliyeti her ay yaklaşık 200 ruble (40 mg / gün), rabeprazol kullanarak kıl kurdu- yaklaşık 1150 ruble. (20 mg/gün).

Omeprazol ve esomeprazol arasındaki farklar

Bu bir S-stereoizomerdir (solak optik izomer ), sol el ve sağ el veya sol ve sağ ayakkabının farklı olması gibi, dekstrorotator izomerden farklıdır. R şeklinde olduğu ortaya çıktı çok daha güçlü (S-formundan) karaciğerden geçerken yok edilir ve bu nedenle midenin paryetal hücrelerine ulaşmaz. omeprazol bu iki stereoizomerin bir karışımıdır.

Literatüre göre, üzerinde önemli avantajlara sahiptir. ancak daha pahalıdır. ile aynı dozda alınır .

Fiyat ticari isimler dır-dir:

• Nexium 40 mg 28 sekmesi. - 3000 ovmak.
• Emanera 20 mg 28 sekmesi. - 500 ruble. (bir ay boyunca 2 pakete ihtiyacınız var).

Rabeprazolün diğer ÜFE'lere göre faydaları

1. Etki rabeprazol alındıktan sonra 1 saat içinde başlar ve 24 saat sürer. İlaç daha geniş bir pH aralığında (0.8-4.9) etki eder.
2. Dozaj rabeprazol, ilaca daha iyi tolere edilebilirlik ve daha az yan etki sağlayan omeprazol ile karşılaştırıldığında 2 kat daha düşüktür. Örneğin, bir çalışmada yan etkiler ( baş ağrısı, baş dönmesi, ishal, bulantı, deri döküntüsü) not edildi 2% tedavi sırasında rabeprazol ve 15% tedavi sırasında .
3. kabul rabeprazol bağırsaklardan kana geçmesi (biyoyararlanımı) yemek saatine bağlı değildir.
4. Rabeprazol daha güvenilir hidroklorik asit salgılanmasını inhibe eder, çünkü karaciğerdeki yıkımı, sitokrom P450 enziminin varyantlarının genetik çeşitliliğine bağlı değildir. Böylece farklı hastalarda ilacın etkisini daha iyi tahmin etmek mümkündür. Rabeprazol, diğer ilaçlardan daha az, diğer ilaçların metabolizmasını (yıkımını) etkiler.
5. kesilmesinden sonra rabeprazol rebound sendromu yok(iptaller), yani. midede asitlik seviyesinde telafi edici keskin bir artış yoktur. Hidroklorik asit salgısı yavaş yavaş düzelir (5-7 gün içinde).

Proton pompası inhibitörleri almak için endikasyonlar

• Mide ve oniki parmak bağırsağı ülseri,
• gastroözofageal reflü hastalığı (asidik mide içeriğinin yemek borusuna geri akışı),
• hidroklorik asidin patolojik aşırı salgılanması (Zollinger-Ellison sendromu dahil),
• karmaşık tedavide, ülserlere ve kronik gastrite neden olan Helicobacter pylori enfeksiyonunu (Helicobacter pylori) ortadan kaldırmak (ortadan kaldırmak) için kullanılır.

Not. Tüm proton pompa inhibitörleri asidik bir ortamda parçalanmak Bu nedenle, kapsüller veya enterik tabletler şeklinde mevcuttur; bütün yuttu(çiğnenemez).

sonuçlar

Kısaca: rabeprazol ≅ esomeprazol > omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.

Detay: rabeprazol sahip bazı avantajlar diğer proton pompası inhibitörlerinden önce ve etkinlik açısından yalnızca aşağıdakilerle karşılaştırılabilir ancak, tedavi rabeprazol maliyetinin 5 katı ve biraz daha pahalı .

Literatüre göre, Helicobacter pylori eradikasyonunun etkinliği, tedavi sırasında spesifik bir proton pompası inhibitörü seçimine (herhangi biri mümkündür) bağlı değildir. gastroözofageal reflü hastalığıçoğu yazar tavsiye eder rabeprazol.

Antihipertansif ilaçlarla analoji

Arasında protonlar Inhibitörleri pompalar 3 ilaç öne çıkıyor:

• (yan etkileri olan temel ilaç),
• (omeprazolün S-stereoizomerine dayalı geliştirilmiş bir preparat),
• rabeprazol(en güvenli).

Arteriyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılan kalsiyum kanal blokerleri arasında da benzer oranlar bulunur:

• amlodipin(yan etkilerle birlikte)
• levamlodipin(minimum yan etkilerle S-stereoizomere dayalı iyileştirilmiş hazırlık),
• lerkanidipin(en güvenli).

Her enterik kaplı tablet şunları içerir:

Rabeprazol -S 10 mg

Aktif madde:

Rabeprazol sodyum 10 mg

Yardımcı maddeler:

tablet çekirdeği: magnezyum oksit, manitol, hidroksipropilselüloz, kroskarmeloz sodyum, povidon, sodyum stearil fumarat; kabuk: hipromelloz, Eudragit L-100, sarı demir oksit boyası (E172), titanyum dioksit (E171).

Rabeprazol -S 20 mg

Aktif madde:

Rabeprazol sodyum 20 mg

Yardımcı maddeler:

tablet çekirdeği: magnezyum oksit, manitol, hidroksipropil selüloz, mısır nişastası, povidon, sodyum stearil fumarat; kabuk: hipromelloz, Eudragit L-100, sarı demir oksit boyası (E172), titanyum dioksit (E171).

Tanım

Rabeprazol -S10 mg: Yuvarlak, bikonveks, enterik kaplı tabletler, açık sarı ila sarı renktedir.

Rabeprazol -S20 mg: Oval, bikonveks, enterik kaplı tabletler, açık sarı ila sarı renkli

farmakoterapötik grup

Peptik ülser ve gastroözofageal reflü hastalığını tedavi etmek için kullanılan ajanlar. protonlar Inhibitörleri pompalar

ATC kodu: A02BC04

farmakolojik özellikler

Rabeprazol, benzimidazolden türetilen antisekretuar maddeler sınıfına aittir, antikolinerjik aktiviteye sahip değildir, H2-histamin reseptörlerine karşı aktiviteyi inhibe eder, spesifik enzim - H + / K + -ATPase'i (proton) baskılayarak hidroklorik asit salgılanmasında azalmaya neden olur. pompa). Bu etki doza bağımlıdır ve uyaran ne olursa olsun hem bazal hem de uyarılmış asit sekresyonunun baskılanmasına yol açar.

Kullanım endikasyonları

Duodenumun aktif peptik ülseri. Aktif iyi huylu mide ülseri. Eroziv veya ülseratif gastroözofageal reflü hastalığı (GERD). Gastroözofageal reflü hastalığının uzun süreli tedavisi (GERD için idame tedavisi). Orta ila çok şiddetli gastroözofageal reflü semptomatik tedavisi (GERD'nin semptomatik tedavisi). Zollinger-Ellison sendromu. Mide ve duodenum ülseri olan hastalarda Helicobacter pylori eradikasyonu için uygun antibakteriyel tedavi rejimleri ile kombinasyon halinde.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye, ikame edilmiş benzimidazollere veya ilacın aktif olmayan bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Gebelik ve emzirme. 12 yaşına kadar çocukların yaşı

Dozaj rejimi

Yetişkinler / yaşlılar.

Aktif duodenum ülseri ve aktif iyi huylu mide ülseri: Aktif duodenum ülseri ve aktif benign mide ülseri tedavisi için önerilen oral doz, sabahları günde bir kez alınan 20 mg'dır.

Aktif duodenum ülseri olan hastaların çoğu dört hafta içinde iyileşir. Bununla birlikte, bazı hastalar iyileşmek için dört haftalık ek bir tedaviye ihtiyaç duyabilir.

Aktif iyi huylu mide ülseri olan hastaların çoğu altı hafta içinde iyileşir. Bununla birlikte, bazı hastalarda iyileşmek için ek bir altı haftalık tedavi gerekebilir.

Eroziv veya ülseratifgastroözofagealcezir: Bu durumun tedavisi için önerilen oral doz, dört ila sekiz hafta boyunca günde bir kez alınması gereken 20 mg'dır.

Uzun süreli tedavigastroözofagealreflü (GERD için destekleyici tedavi):İlacın idame dozunun uzun süreli kullanımı için, hastanın yanıtına bağlı olarak günde bir kez 20 mg veya 10 mg almak gerekir.

Orta ila çok şiddetli semptomatik tedavigastroözofagealreflü (GERD'nin semptomatik tedavisi):Özofajiti olmayan hastalarda günde bir kez 10 mg. Dört hafta içinde semptom kontrolü sağlanamazsa hasta tekrar değerlendirilmelidir. Semptomların kaybolmasından sonra, günde bir kez 10 mg alarak semptomların daha sonraki kontrolü sağlanabilir.

sendromZollinger-Ellison: Önerilen başlangıç ​​dozu günde bir kez 60 mg'dır. Doz, hastanın bireysel ihtiyaçlarına göre 120 mg/gün'e kadar titrasyon ile artırılabilir. Günde tek doz 100 mg/gün uygulanabilir. 120 mg doz bölme gerektirebilir: günde iki kez 60 mg. Klinik olarak gerekli olduğunda tedaviye devam edilir. Tedavi süresi bireysel olarak belirlenir.

yok etmeN.pilori: H. pylori enfeksiyonu olan hastalar, rabeprazol ve antibiyotiklerin uygun bir kombinasyonu ile tedavi edilmelidir. 7 gün içinde uygulanan aşağıdaki kombinasyon önerilir:

− Günde iki kez 20 mg Rabeprazol + Günde iki kez 500 mg klaritromisin ve günde iki kez 1 g amoksisilin.

Günde bir kez uygulama gerektiren endikasyonlar için, rabeprazol sabahları yemeklerden önce alınmalıdır. Ne günün saatinin ne de gıda alımının rabeprazol aktivitesi üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı gösterilmiş olmasına rağmen, böyle bir rejim tedavinin etkinliğini artıracaktır. Hastalar, tabletlerin çiğnenmemesi veya kırılmaması, bütün olarak yutulması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Bozulmuş böbrek ve karaciğer fonksiyonu: Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda rabeprazol kullanımına ilişkin klinik veri bulunmadığından, doktor bu tür hastalara ilk reçete verirken dikkatli olmalıdır.

Ters tepkiler

Rabeprazol ile kontrollü klinik çalışmalarda bildirilen en yaygın advers ilaç reaksiyonları: baş ağrısı, ishal, ağrı, asteni, gaz, döküntü ve ağız kuruluğu. Klinik denemeler sırasında bildirilen çoğu yan etki, hafif ila orta şiddette ve doğası gereği geçicidir.

Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyimler sonucunda yan etkiler bulunmuştur. Frekans şu şekilde tanımlanır:

− Sıklıkla (> 1/100,

− Yaygın olmayan (> 1/1000,

- Nadiren (> 1/10 000,

− Çok nadir (

Bu tür grupların her birinde, yan etkiler azalan şiddet sırasına göre sunulmaktadır.

Enfeksiyonlar ve istilalar. Sıklıkla: enfeksiyonlar.

Görme organlarından. Seyrek: görme bozukluğu.

Kan ve lenf sisteminden. Seyrek: nötropeni, lökopeni, trombositopeni, lökositoz.

Bağışıklık sisteminden. Seyrek: aşırı duyarlılık reaksiyonları (yüzün şişmesi, hipotansiyon ve nefes darlığı; eritem, büllöz reaksiyonlar ve genellikle tedavinin kesilmesinden sonra düzelen aşırı duyarlılık reaksiyonlarını içerir).

Metabolik bozukluklar. Bilinmeyen: hiponatremi.

Zihinsel bozukluklar. Sıklıkla: uykusuzluk hastalığı; seyrek olarak: sinirlilik; seyrek: depresyon; Bilinmeyen: bilinç bulanıklığı, konfüzyon.

Sinir sisteminin yanından. Sıklıkla: baş ağrısı, baş dönmesi; nadiren: uyuşukluk.

damar bozuklukları. Bilinmeyen: periferik ödem.

Solunum sisteminden. Sıklıkla:öksürük, farenjit, rinit; nadiren: bronşit, sinüzit.

Sindirim sisteminden. Sıklıkla: ishal, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, gaz, mide polipleri (iyi huylu); nadiren: hazımsızlık, ağız kuruluğu, geğirme; seyrek: gastrit, stomatit, tat bozuklukları, anoreksi; Bilinmeyen: mikroskobik kolit.

Karaciğer ve safra kesesinin yanından. Seyrek: hepatit, sarılık, hepatik ensefalopati (altta yatan hastalığı - sirozu olan hastalarda tek hepatik ensefalopati raporları alınmıştır). Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaları tedavi ederken, doktor bu tür hastalara ilacı ilk reçete ederken dikkatli olmalıdır ("Kullanım özellikleri" bölümüne bakınız).

Deri ve deri altı dokularından. Nadiren: döküntü, eritem (eritem, büllöz reaksiyonlar ve aşırı duyarlılık reaksiyonları genellikle tedavinin kesilmesinden sonra düzelir); seyrek: kaşıntı, terleme artışı, büllöz reaksiyonlar (eritem, büllöz reaksiyonlar ve aşırı duyarlılık reaksiyonları genellikle tedavinin kesilmesinden sonra düzelir); çok nadiren: polimorfik eritem, toksikodermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu.

Kas-iskelet sistemi tarafından. Sıklıkla: spesifik olmayan ağrı, sırt ağrısı; nadiren: miyalji, alt ekstremite krampları, artralji.

Böbreklerin ve idrar yollarının yanından. Nadiren:İdrar yolu enfeksiyonları; seyrek: interstisyel nefrit.

Üreme sistemi ve meme bezlerinden. Bilinmeyen: jinekomasti. Genel. Sıklıkla: asteni, grip benzeri hastalıklar; nadiren: göğüs ağrısı, titreme, ateş.

Araştırma yaparak. Nadiren: karaciğer enzimlerinin yüksek seviyeleri. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaları tedavi ederken, doktor bu tür hastalara ilacı ilk reçete ederken dikkatli olmalıdır ("Kullanım özellikleri" bölümüne bakınız); seyrek: kilo almak.

aşırı doz

Bugüne kadar kasıtlı veya kazara doz aşımına ilişkin birikmiş veriler minimum düzeydedir. İlacın maksimum maruziyeti, günde 2 kez 60 mg'dan günde bir kez 160 mg'a kadar olan dozlar için bilinmektedir. Hastaların esenliğinde gözlemlenen değişiklikler hafifti, advers reaksiyon profiline uyuyordu ve herhangi bir tıbbi müdahale olmaksızın geri döndürülebilirdi. Spesifik bir antidotu yoktur. Rabeprazol kan proteinlerine iyi bağlanır, bu nedenle bu ilacın aşırı dozu ile diyaliz etkisizdir. Herhangi bir doz aşımında olduğu gibi, tedavi semptomatik olmalı ve genel destekleyici önlemler kullanılmalıdır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Rabeprazol sodyum, mide suyunun salgılanmasının derin ve uzun süreli inhibisyonuna neden olur. Emilimi pH'a bağlı olan maddelerle etkileşimler meydana gelebilir. Rabeprazol ve ketokonazol veya itrakonazolün birlikte kullanımı, antifungal ilaçların plazma seviyelerinde önemli bir azalmaya yol açabilir. Bu nedenle, ketokonazol veya itrakonazolün birlikte uygulanması durumunda doz ayarlamasının gerekip gerekmediğini belirlemek için hastaların bireysel olarak izlenmesi gerekebilir.

Rabeprazolün eklenmesiyle antasitlerin eşzamanlı kullanımıyla, sıvı şeklinde antasitler ile herhangi bir etkileşim gözlenmedi.

Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ile omeprazol (günde bir kez 40 mg) veya atazanavir 400 mg lansoprazol (günde bir kez 60 mg) ile birlikte uygulanması, atazanavir maruziyetinde önemli bir azalmaya neden olmuştur. Atazanavirin absorpsiyonu pH'a bağlıdır.

Çalışılmamış olmasına rağmen, diğer proton pompası inhibitörleri ile benzer sonuçlar beklenmektedir. Bu nedenle, rabeprazol dahil proton pompası inhibitörleri, atazanavir ile paralel olarak alınmamalıdır (bkz. "Kullanım özellikleri").

İhtiyati önlemler

Rabeprazol tedavisine semptomatik yanıt, mide veya yemek borusunun malign neoplazmının varlığını ortadan kaldırmaz, bu nedenle tedaviye başlamadan önce malign bir tümör olasılığı dışlanmalıdır.

Uzun süreli tedavi gören hastalar (özellikle bir yıldan fazla tedavi görenler) düzenli olarak izlenmelidir.

Başka bir proton pompası inhibitörüne veya ikame edilmiş bir benzimidazole karşı çapraz aşırı duyarlılık reaksiyonları riski göz ardı edilemez.

Hastalar tabletlerin canlı veya kırık olmaması, bütün olarak yutulması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Patolojik kan değişikliklerinin (trombositopeni ve nötropeni) pazarlama sonrası raporları vardır. Alternatif bir etiyolojinin belirlenemediği çoğu durumda, olaylar komplike değildi ve rabeprazolün kesilmesiyle düzeldi.

Klinik deneyler sırasında karaciğer enzim anormallikleri gözlemlenmiştir ve ruhsatlandırma tarihinden itibaren rapor edilmiştir. Alternatif bir etiyolojinin belirlenemediği çoğu durumda, olaylar komplike değildi ve rabeprazolün kesilmesiyle düzeldi.

Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan çalışma sırasında, aynı yaştaki ve cinsiyetteki kontrollerle karşılaştırıldığında, ilaç güvenliğiyle ilgili önemli sorunlara dair hiçbir kanıt gözlenmedi. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda rabeprazol kullanımına ilişkin klinik veri bulunmadığından, doktor bu tür hastalara ilk reçete verirken dikkatli olmalıdır.

Bu gruptaki hastalarda ilacın kullanımına ilişkin klinik veri bulunmadığından, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacı tedavinin erken aşamalarında doktor reçete ederken dikkatli olmalıdır.

Yüksek kromogranin A (CgA) seviyeleri, nöroendokrin tümörleri saptamak için bir tanı muayenesi yapılırken test sonuçlarını bozabilir. Bunu önlemek için, serum kromogranin düzeylerinin ölçülmesinden en az beş gün önce proton pompası inhibitörlerinin kullanımı kesilmelidir. İlk ölçümden sonra CgA ve gastrin seviyeleri normale dönmediyse, proton pompa inhibitörlerinin kesilmesinden 14 gün sonra kromogranin seviyeleri tekrar test edilmelidir.

Gebelik ve emzirme

Gebelik

İnsan hamileliği sırasında rabeprazol kullanımının güvenliği hakkında veri yoktur. Rabeprazol hamilelik sırasında kontrendikedir.

emzirme dönemi

Rabeprazol sodyumun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirme döneminde kadınlarla herhangi bir çalışma yapılmamıştır, bu nedenle emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Araç kullanma ve makine ve mekanizmalarla çalışma becerisine etkisi

Farmakodinamik özelliklere ve yan etki profiline dayanarak, rabeprazol uygulamasının araba kullanma becerisinde bozulmaya yol açması veya makine kullanma becerisini etkilemesi olası değildir. Uyuşukluk nedeniyle dikkat bozulursa, sürüş ve karmaşık mekanizmalardan kaçınılması önerilir.

"Sipmedik Laboratuvarları"

Fargpabad-121 003, Hindistan