Sastav lijeka sadrži tvari: levodopa – 250 mg i karbidopa - 25 mg.

Obrazac za otpuštanje

Carbidopa / Levodopa se proizvodi u obliku tableta, pakiranih u 10 komada u konturnim ćelijama, 10 pakiranja ćelija u pakiranju.

farmakološki učinak

Lijek ima antiparkinsonsko djelovanje .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Kombinirani antiparkinsonik ima za cilj eliminirati hipokinezija, rigidnost, i salivacija . Unutar tijela, levodopa se pretvara u ono što se događa u središnjem živčanom sustavu, nadoknađujući nedostatak ove tvari. , koji se stvara u perifernim tkivima, ne pridonosi manifestaciji antiparkinsonskog učinka levodope, budući da ne prodire u središnji živčani sustav. Stoga je odgovoran za glavnu nuspojave levodopa.

Inhibitor periferne dopa-dekarboksilaze - karbidopa, može smanjiti proizvodnju dopamina u perifernim tkivima, povećavajući količinu levodope koja ulazi u središnji živčani sustav. Optimalan omjer levodope i karbidope je 10/1 ili 4/1. Lijek počinje djelovati unutar jednog dana od početka liječenja. Puni učinak postiže se nakon 7 dana.

Nakon što uđe u tijelo, levodopa se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U ovom slučaju, apsorpcija tvari je 20-30%, terapijski učinak se osjeća nakon 2-3 sata. Istodobna primjena hrane utječe na apsorpciju lijeka, kao i na unos pojedinih namirnica. Kao rezultat nekoliko , na primjer: , norepinefrin i . Izlučivanje tvari događa se kroz bubrege i crijeva - dio u metabolitima, ostatak je nepromijenjen.

Indikacije za upotrebu

Carbidopa/Levodopa se propisuje za:

• sindrom parkinsonizma, osim onih uzrokovanih recepcijom antipsihotici;
• postencefalitičkog sindroma koja se javlja tijekom cerebrovaskularne bolesti ili otrovan.

Kontraindikacije za uporabu

Lijek nije propisan za:

• preosjetljivost ;
• glaukom zatvorenog kuta;
• ili sumnja na njegov razvoj;
• kožne bolesti nepoznate etiologije;
• istodobna primjena neselektivnih MAO inhibitora;
• mlađi od 18 godina.

Potreban je oprez pri liječenju bolesnika s , kršenja brzina otkucaja srca , teške bolesti srca i pluća, epileptičar i napadaji, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, i drugi dekompenzirane endokrine bolesti, glaukom otvorenog kuta , težak jetrena ili , i .

Nuspojave

Kod uzimanja karbidope i levodope mogu se javiti razne nuspojave koje utječu na rad gotovo svih tjelesnih sustava. Stoga kardiovaskularni sustav može reagirati razvojem: , palpitacije, ortostatske reakcije - Kršenje pritiska, nesvjestica, i tako dalje.

Abnormalnosti u probavnom sustavu mogu se manifestirati: povraćanje, anoreksija, suha usta, promjene okusa, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta i druge simptome.

Također je moguć razvoj nuspojava koje utječu na aktivnost hematopoetskih organa, živčanog, dišnog i mokraćnog sustava.

Osim toga, često postoje , neželjene manifestacije na koži, promjene u laboratorijskim parametrima i druge nuspojave.

Carbidopa / Levodopa, upute za uporabu (Način i doziranje)

Upute za lijek pokazuju da se tablete trebaju uzimati oralno u cjelini, isprati tekućinom, u isto vrijeme ili nakon jela. Utvrđeno je da se tijekom apsorpcije levodopa može natjecati s aromatskim aminokiselinama, stoga je tijekom razdoblja liječenja potrebno smanjiti unos proteina.

Prosječna dnevna doza karbidope, koja je neophodna za suzbijanje periferne konverzije levodope, iznosi približno 70-100 mg. Ako je doza veća od 200 mg, to samo pojačava terapeutski učinak. U tom slučaju dnevna doza levodope ne smije biti veća od 2000 mg.

Započnite liječenje dozom od pola tablete, koja se uzima 2 puta dnevno. Postupno se doza povećava.

Obično dnevna doza za supstitucijsko liječenje ne prelazi 3 tablete, odnosno 1 komad 3 puta dnevno. Ova se doza propisuje u liječenju teških slučajeva parkinsonizma. Uz monoterapiju, prema imenovanju stručnjaka, moguće je povećanje dnevne doze. Međutim, uzimanje 6 tableta dnevno zahtijeva oprez i nadzor liječnika.

Predozirati

U slučajevima predoziranja primjećuje se značajno pojačanje simptoma koji su povezani s nuspojavama.

Istodobno, liječenje se provodi u obliku ispiranje želuca , pažljivo praćenje rada srca i općeg stanja pacijenta, ako je potrebno, provesti antiaritmijsku terapiju.

Interakcija

Istovremena primjena levodope i beta-agonisti, ditilin i sredstva za inhalacijska anestezija , povećava vjerojatnost poremećaja srčanog ritma. Triciklički antidepresivi može smanjiti bioraspoloživost levodope.

kombinacija levodope i , fenitoin, , M-holinoblokatori, antipsihotici, difenilbutilpiperidin, tioksanten, fenotiazin, često smanjuje svoj antiparkinsonski učinak. Dok, pripravci litija povećati vjerojatnost diskinezija i i pogoršava nuspojave.

kombinacije levodope i MAO inhibitori - Osim MAO-B inhibitori, može dovesti do poremećaja cirkulacije, pa razmak između uzimanja ovih lijekova treba biti najmanje 2 tjedna. Razlog tome leži u nakupljanju norepinefrina i dopamina pod utjecajem levodope, čiju inaktivaciju inhibiraju MAO inhibitori, povećavajući vjerojatnost razvoja uzbuđenje, visoki krvni tlak, i crvenilo lica.

Izraženo smanjenje tlaka primjećuje se kombinacijom levodope i tubokurarin.

metoklopramid povećava bioraspoloživost levodope, pridonoseći ubrzanju pražnjenja želuca, ali to može imati negativan učinak na tijek bolesti zbog antagonizma s glavnim dopaminskim receptorima i tako dalje.

posebne upute

Prestanak uzimanja levodope treba provoditi postupno, jer nagli prekid dovodi do razvoja kompleksa simptoma koji nalikuje malignom neuroleptičkom sindromu, s mišićnom rigidnošću, vrućicom, mentalnim poremećajima i povećanom aktivnošću u krvnom serumu. Stoga je uz smanjenje doze potrebno praćenje stanja bolesnika.

Karbidopa/levodopa nije indicirana kada je potrebno eliminirati ekstrapiramidalne reakcije uzrokovane drugim lijekovima.

Osim toga, tijekom liječenja ovim lijekom potrebno je praćenje mentalno stanje bolesnika i njegove periferije . U isto vrijeme, hrana bogata proteinima može poremetiti apsorpciju. Bolesnici s potrebno je redovito praćenje intraokularnog tlaka.

Ako se provodi liječenje karbidopom/levodopom Dugo vrijeme, važno je povremeno pratiti rad bubrega, jetre, hematopoeze i kardio-vaskularnog sustava.

Uvjeti prodaje

Carbidopa/Levodopa je lijek koji se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Za čuvanje ovog lijeka potrebno vam je hladno i suho mjesto izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

Analozi

Glavni analozi predstavljeni su lijekovima: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Izikom Mite, Tidomet, i tako dalje.

Alkohol

Uzimanje alkohola istovremeno s antiparkinsonicima je kontraindicirano.

Recept (međunarodni)

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
D.t. d. N. 500 u kapama, želat.
S. 1 kapsula 4 puta dnevno.

Recept (Rusija)

Obrazac recepta - 107-1 / god

Djelatna tvar

Levodopa, Benserazid (Levodopa, Benserazid)

farmakološki učinak

Antiparkinsonik. Aktivna tvar je prekursor dopamina, u koji se pretvara kao rezultat dekarboksilacije.
Lijek smanjuje rigidnost i hipokineziju, tremor, disfagiju i salivaciju, povećava opseg pokreta, vraća sposobnost koncentracije.

Način primjene

Za odrasle: Doziranje i način primjene levodope
Unutra, s malom količinom hrane ili nakon jela, piti vodu i ne žvakati. Budući da tijekom apsorpcije postoji kompeticija između aromatskih aminokiselina i levodope, treba izbjegavati konzumaciju tijekom primjene lijeka. veliki broj bjelančevine.
Prosječna dnevna doza karbidope potrebna za suzbijanje periferne konverzije levodope je 70-100 mg. Prekoračenje doze od 200 mg karbidope ne dovodi do daljnjeg povećanja terapijskog učinka. Dnevna doza levodope ne smije biti veća od 2000 mg.
Početna doza je 1/2 tablete 2 puta dnevno, po potrebi se može povećati za 1/2 tablete dnevno. Obično na početku nadomjesna terapija dnevna doza ne smije biti veća od 3 tablete dnevno (1 tableta 3 puta dnevno).
Primjena u ovoj dozi preporučuje se na početku liječenja teških slučajeva parkinsonizma.
Dnevna doza lijeka, kao iznimka, može se povećati s monoterapijom, ali ne smije prelaziti 8 tableta (1 tableta 8 puta dnevno). Primjena više od 6 tableta dnevno treba biti vrlo oprezna.

Indikacije

Parkinsonova bolest, sindrom parkinsonizma (s izuzetkom parkinsonizma uzrokovanog antipsihoticima).

Kontraindikacije

- preosjetljivost na levodopu, benserazid ili bilo koji drugi sastojak lijeka;

- teška disfunkcija organa endokrilni sustav;

- glaukom;

- teška disfunkcija jetre;

- teško oštećenje funkcije bubrega;

- teška disfunkcija kardiovaskularnog sustava;

- endogene i egzogene psihoze;

- istodobna primjena s neselektivnim inhibitorima MAO, kombinacijom inhibitora MAO tipa A i MAO tipa B (što je ekvivalentno neselektivnoj inhibiciji MAO);

- žene generativne dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije;

- trudnoća;

- razdoblje dojenja;

Nuspojave

Iz hemopoetskog sustava: vrlo rijetko - hemolitička anemija, prolazna leukopenija, trombocitopenija.

Sa strane živčani sustav: često - glavobolja, vrtoglavica, konvulzije, spontani poremećaji pokreta (kao što su koreja i atetoza), epizode smrzavanja, slabljenje učinka do kraja razdoblja doziranja, on-off fenomen, pojačane manifestacije sindroma nemirnih nogu; vrlo rijetko - jaka pospanost, epizode iznenadne pospanosti.

Mentalni poremećaji: rijetko - agitacija, tjeskoba, depresivno raspoloženje, nesanica, delirij, agresija, depresija, anoreksija, blago ushićenje, patološko kockanje, hiperseksualnost, povećani libido; vrlo rijetko - halucinacije, privremena dezorijentacija.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - aritmije, ortostatska hipotenzija (slabi nakon smanjenja doze lijeka), povišen krvni tlak; učestalost nepoznata - valovi vrućine.

Sa strane probavni sustav: vrlo rijetko - mučnina, povraćanje, proljev, izolirani slučajevi gubitka ili promjene osjeta okusa, suhoća oralne sluznice; učestalost nepoznata - gastrointestinalno krvarenje.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: rijetko - svrbež kože, osip.

Od strane laboratorijskih parametara: rijetko - prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, povećanje koncentracije bilirubina, povećanje ureje i kreatinina u krvi, promjena boje urina u crvenu, tamnjenje pri stajanju.

Ostalo: nepoznata učestalost - febrilna groznica, prekomjerno znojenje.

Obrazac za otpuštanje

Tablete 100 mg + 25 mg: 20, 30, 50, 60 ili 100 kom.
Tablete 200 mg + 50 mg: 20, 30, 50, 60 ili 100 kom.

PAŽNJA!

Informacije na stranici koju gledate stvorene su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Resurs je osmišljen kako bi zdravstvene djelatnike upoznao s dodatnim informacijama o određenim lijekovima, čime se povećava njihova profesionalnost. Korištenje lijeka "" bez greške osigurava konzultacije sa stručnjakom, kao i njegove preporuke o načinu primjene i doziranju lijeka koji ste odabrali.

Levodopa + karbidopa je kombinirani lijek s antiparkinsonskim djelovanjem.

Kakav je sastav i oblik lijeka Levodopa + karbidopa?

Farmaceutska industrija proizvodi lijekove u tabletama, gdje su djelatni sastojci predstavljeni s dva spoja: levodopa u dozi od 250 mg i 25 miligrama djelatna tvar karbidopa. Osim toga, lijek sadrži neke pomoćne sastojke. Lijek možete kupiti na recept. Točno pet godina je rok trajanja lijeka.

Kakav je učinak Levodopa + Carbidopa?

Kombinirani lijek Levodopa + karbidopa djeluje zahvaljujući aktivnim komponentama. Levodopa je aminokiselina izvedena iz L-tirozina djelatna tvar brzo se dekarboksilira, pretvarajući se u dopamin.

Drugi aktivni sastojak lijek - karbidopa, ovaj spoj inhibira dekarboksilaciju levodope izravno u perifernim tkivima. Dakle, kombinacija dvaju aktivnih spojeva omogućuje vam povećanje razine levodope koja ulazi u mozak.

Levodopa se apsorbira transportom iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija ove komponente postiže se u krvotoku nakon sat ili dva. Zbog difuzije prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Do 75% se metabolizira u stijenci crijeva. Ne veže se za proteine ​​krvi. Izlučuje se urinom.

Karbidopa ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Nakon 2-4 sata dolazi maksimalna koncentracija ovu tvar u krvotok. Do 50% se izlučuje urinom, kao i kroz crijeva.

Koje su indikacije za Levodopa + Carbidopa tablete?

Lijek Levodopa + karbidopa propisan je za Parkinsonovu bolest, kao i za identificirani sindrom parkinsonizma poznatog podrijetla (kao rezultat cerebrovaskularnih poremećaja, encefalitisa, kao i trovanja toksičnim spojevima, uključujući mangan i ugljikov monoksid).

Koje su kontraindikacije za Levodopa + Carbidopa?

Navest ću kada lijek Levodopa + karbidopa upute za uporabu zabranjuju upotrebu za liječenje:

Melanoma;
Glaukom zatvorenog kuta;
Ispod 18;
Kožne bolesti nepoznato porijeklo;
Neuroza;
Trudnoća;
teška psihoza;
Huntingtonova bolest;
razdoblje laktacije;
Esencijalni tremor;
Preosjetljivost na komponente lijeka;
Ne možete propisati lijek istodobno s primjenom MAO inhibitora.

S oprezom, Levodopa + karbidopa se propisuje za lezije gastrointestinalnog trakta erozivnog i ulceroznog podrijetla, epileptičkih napadaja, teška patologija kardiovaskularnog i endokrinog sustava, s plućnim bolestima, kao i sa mentalni poremećaji i u drugim uvjetima. Uredništvo stranice www.! Nakon što pročitate ove upute za uporabu, također pažljivo proučite službenu papirnatu napomenu koja se nudi za lijek. Može sadržavati dodatke u vrijeme izdavanja.

Koja je upotreba i doziranje Levodopa + Carbidopa?

Lijek Levodopa + karbidopa se koristi oralno, bez žvakanja tableta, ispirući ih vodom. Prosječna dnevna doza karbidope je od 70 do 100 miligrama, a levodopa - ne više od 2000 mg. Početna doza dnevno odgovara pola tablete dva puta dnevno, liječnik može promijeniti količinu lijeka koja se koristi ovisno o tijeku klinička slika bolesti.

Predoziranje "Levodopa + Carbidopa"

Simptomi predoziranja Levodopa + karbidopa: promjena krvnog tlaka, pridruži se aritmija, moguća je zbunjenost, osim toga, karakteristična je agitacija, anksioznost, ortostatska hipotenzija. U ovoj situaciji provedite simptomatsko liječenje.

Koje su nuspojave Levodopa + Carbidopa?

Levodopa + karbidopa uzrokuje sljedeće nuspojave: diskinezija, distonija, neuroleptički maligni sindrom, vrtoglavica, anoreksija, prolazne psihoze, nevoljni pokreti, konvulzije, halucinacije, pospanost, moguća je konfuzija, uz to noćne more, razdražljivost, živčana napetost, kao kao i anksioznost, nesanica, euforija.

Od ostalih manifestacija negativne prirode, može se primijetiti: anoreksija, mučnina, povraćanje, leukopenija, zatvor, epigastrična bol, anemija, moguće je tamnjenje sline, ortostatska hipotenzija, agranulocitoza, kolaps, aritmija, osim toga, trombocitopenija, tahikardija, flebitis , nisu isključeni alergijske reakcije, suha usta, tremor ekstremiteta, sinkopa, promjena tjelesne težine, bol u prsima, proširene zjenice, oticanje, dvoslike, tamna mokraća, osim toga, retencija urina, kao i pad hemoglobina.

Ostale manifestacije: slabost, nesvjestica, primjećuje se dezorijentacija, umor, astenija se pridružuje, trizmus je karakterističan, nestabilan hod, moguća je urinarna inkontinencija, osim toga, leukocitoza, malaksalost, "naleti vrućine" na licu, maligni melanom, smanjenje hematokrita , hiperglikemija, bakteriurija i eritrociturija.

posebne upute

ne treba dodjeljivati priprema lijeka Levodopa + karbidopa za sekundarni parkinsonizam izazvan primjenom antipsihotika lijekovi.

Kako zamijeniti Levodopa + karbidopa, koje analoge koristiti?

Sinemet SR, Tremonorm, Sindopa, Sinemet, Duodopa, Easycom, Zimox, Vero-Levocarbidopa, Striaton,

Sistematski (IUPAC) naziv: (2S) -3-(3,4-dihidroksifenil) -2-hidrazino-2-metilpropionska kiselina
Trgovački nazivi: Lodosyn
Pravni status: POM (UK); ℞ Samo na recept (SAD)
Vezanje na proteine: 76%
Metabolizam: dekarboksiliran u dopamin u ekstracerebralnim tkivima
Poluživot: 2 sata
Formula: C10H14N2O4
Mol. masa: 226,229 g/mol

Carbidopa (Lodosyn) je lijek za liječenje Parkinsonove bolesti koji inhibira periferni metabolizam. To omogućuje većoj količini perifernih tvari da prijeđu krvno-moždanu barijeru, proizvodeći učinke na središnji živčani sustav.

Farmakologija

Karbidopa inhibira dekarboksilazu aromatske L-aminokiseline (dopa dekarboksilaza ili DDC), enzim potreban za biosintezu L-triptofana u serotonin i biosintezu L-DOPA u dopamin (DA). DDC postoji i na periferiji tijela i unutar krvno-moždane barijere. Između ostalog, Carbidopa se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti (PD), bolesti koju karakterizira smrt dopaminergičkih neurona u substanti nigra. Povećanje dopamina može povećati učinkovitost ostalih neurona i na neko vrijeme ublažiti simptome bolesti. Farmakološki cilj je isporuka egzogenog prekursora dopamina poznatog kao /L-DOPA u mozak pacijenata s PD-om s nedostatkom dopamina. / L-DOPA može, za razliku od dopamina, prijeći krvno-moždanu barijeru. Korištenje karbidope čini se kontraintuitivnim u Parkinsonovoj bolesti (PD) budući da ometa pretvorbu DDC/L-DOPA u dopamin. Međutim, zbog egzogenih čimbenika, /L-DOPA se metabolizira na periferiji u svoj aktivni metabolit dopamina prije nego što dosegne krvno-moždanu barijeru. Stoga, mozgovi pacijenata s deficijencijom dopamina neće primiti dovoljno prekursora prolijeka/L-DOPA zbog periferne degradacije DDC. Međutim, karbidopa može smanjiti perifernu pretvorbu DDC/L-DOPA prije nego što prođe krvno-moždanu barijeru. Karbidopa djeluje kao periferni inhibitor DDC jer sama karbidopa ne može prijeći krvno-moždanu barijeru. Drugim riječima, karbidopa nema učinka na pretvorbu DDC/L-DOPA u mozak u dopamin. U konačnici, većina egzogene/L-DOPA-e dospijeva u mozak. Za liječenje nedostatka dopamina dostupne su kombinacije karbidope/. Osim karbidope, postoje i drugi DDC inhibitori kao što su benserazid (Po-4-4602), difluorometildopa i α-metildopa.

Korištenje

Karbidopa, inhibitor dekarboksilacije aromatskih aminokiselina, bijeli je kristalni spoj, slabo topljiv u vodi, molekulske mase 244,3. Kemijski se označava kao monohidrat (-)-L-α-hidrazino-α-metil-β-(3,4-dihidroksibenzen) propanske kiseline. Empirijska formula je C10H14N2O4 H2O. Kada se koristi u kombinaciji s L-DOPA-om (također poznat kao prekursor dopamina, koji se u tijelu pretvara u dopamin), tvar produljuje poluvrijeme života u plazmi s 50 minuta na 1 ½ sat. Karbidopa ne može prijeći krvno-moždanu barijeru, pa inhibira samo periferni DDC. Dakle, sprječava pretvaranje L-DOPA u dopamin na periferiji. Tvar smanjuje nuspojave uzrokovane dopaminom na periferiji, a također povećava koncentracije L-DOPA i dopamina u mozgu. Kombinacija karbidopa / koristi se u brendiranim pripravcima Kinson, Sinemet, Parcopa i Atamet. Stalevo koristi kombinaciju s entakaponom za povećanje bioraspoloživosti karbidope i. Karbidopa se najčešće koristi za inhibiciju aktivnosti dopamin dekarboksilaze. Ovo je enzim koji razgrađuje L-DOPA na periferiji i pretvara ga u dopamin. To dovodi do činjenice da novostvoreni dopamin ne može prijeći krvno-moždanu barijeru te je učinkovitost L-DOPA-e značajno smanjena. Carbidopa smanjuje količinu potrebnu za postizanje željenog odgovora za oko 75%, a kada se primjenjuje zajedno s njom, povećava razine u plazmi i poluživot u plazmi te smanjuje količinu dopamina i homovanilne kiseline u plazmi i urinu. Poluživot u prisutnosti karbidope je oko 1,5 sat. Poluživot se može povećati zbog produljenja vremena apsorpcije. Ovo može biti korisno u liječenju simptoma Parkinsonove bolesti, budući da se količina koja se daje pacijentu može znatno smanjiti. Ovo smanjenje doze izuzetno je korisno zbog nuspojava koje se mogu razviti s predoziranjem L-DOPA-e u tijelu. Carbidopa se također koristi u kombinaciji s 5-HTP, | |aminokiselina]], koja je prekursor neurotransmitera serotonina i intermedijer u metabolizmu triptofana. Carbidopa sprječava metabolizam 5-HTP u jetri i rezultirajuće povišene razine serotonina u krvi. Studije pokazuju da kombinirana uporaba 5-HTP-a i karbidope značajno povećava razinu 5-HTP-a u plazmi. Stanja slična sklerodermiji primijećena su kod pacijenata koji su uzimali karbidopu i 5-HTP. U Europi se 5-HTP daje s karbidopom kako bi se spriječilo da se 5-HTP pretvori u serotonin prije nego što uđe u mozak.

Aktivni sastojci

Levodopa (levodopa)
- karbidopa (karbidopa)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (10) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Struktura levodope je aminokiselina izvedena iz L-tirozina. Nastaje izravno iz levodope uz sudjelovanje citoplazmatskog enzima, dekarboksilaze aromatske L-aminokiseline. Krajnji rezultat utjecaja dopamina je inhibicija neuronske aktivnosti u striatumu mozga.

Levodopa se brzo dekarboksilira u perifernim tkivima pod utjecajem aromatskih aminokiselina ovisnih o dekarboksilazi, pretvarajući se u dopamin, koji, međutim, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Karbidopa inhibira proces dekarboksilacije levodope u perifernim tkivima, dok ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne utječe na pretvorbu levodope u središnji živčani sustav. Dakle, kombinacija karbidope i levodope omogućuje povećanje količine levodope koja ulazi u mozak. Kada se uzima zajedno, karbidopa udvostručuje bioraspoloživost levodope. Uvođenje karbidope nikada ne dovodi do potpune inhibicije dopa dekarboksilaze.

Farmakokinetika

Levodopa

Usisavanje

Levodopa se apsorbira aktivnim transportom iz gastrointestinalnog trakta, njegov prolaz kroz krvno-moždanu barijeru također se provodi aktivnim mehanizmima. Prepreka apsorpciji levodope je prisutnost dopa dekarboksilaze u stijenci crijeva. Iz želuca se levodopa apsorbira u ograničenoj količini. Brzina pražnjenja želuca igra ključnu ulogu u apsorpciji lijeka. Čimbenici koji usporavaju pražnjenje želuca (hrana, m-antiholinergici) odgađaju prolaz lijeka u dvanaesnik i usporavaju njegovu apsorpciju. Cmax lijeka u krvi promatra se 1-2 sata nakon primjene.

Distribucija

Vd levodope je 0,9-1,6 l/kg. Uz održavanje aktivnosti dopa dekarboksilaze, ukupni klirens levodope u krvi iznosi 0,5 l/kg/h. Levodopa prolazi krvno-moždanu barijeru olakšanom difuzijom. Endotel kapilara mozga također sadrži dopa dekarboksilazu kao drugu potencijalnu barijeru ulasku levodope u mozak, međutim, neznatan dio primijenjene doze levodope dekarboksilira se u tim kapilarama.

Metabolizam

Otprilike 70-75% levodope primijenjene oralno metabolizira se u crijevnoj stijenci (učinak prvog prolaza). Jetra praktički ne sudjeluje u metabolizmu prvog prolaza. S povećanjem doze levodope smanjuje se količina lijeka koja prolazi dekarboksilaciju u crijevima. Levodopa se ne veže za proteine ​​plazme. Dekarboksilacija levodope pomoću dopa dekarboksilaze je glavni put za stvaranje dopamina iz levodope. Velika količina ovog enzima nalazi se u crijevima, jetri i bubrezima. Metoksilacija levodope pod utjecajem katehol-O-metiltransferaze uz stvaranje 3-O-metildope drugi je put metabolizma levodope. Na dugotrajno liječenje ovaj se metabolit može akumulirati. Transaminacija je dodatni put za metabolizam levodope. Krajnji proizvod ovog puta je vinil piruvat, vinil acetat i 2,4,5-trihidroksifeniloctena kiselina. Svi metabolički putovi, osim transaminacije, su ireverzibilni.

Izbor

U kombinaciji s karbidopom, T 1/2 levodope povećava se na 3 sata.Do 69% levodope može se naći u urinu kod ljudi u obliku dopamina i njegovih metabolita - vanilinbademove kiseline, homovanilne kiseline, dihidrofeniloctene kiseline.

karbidopa

U preporučenim dozama karbidopa ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Cmax u krvnoj plazmi postiže se nakon 2-4 sata.Približno 50% karbidope izlučuje se urinom i fecesom. 35% karbidope izlučene putem bubrega izlučuje se nepromijenjeno.

Indikacije

• Parkinsonova bolest i sindrom parkinsonizma poznate etiologije (zbog encefalitisa, cerebrovaskularnih poremećaja, trovanja otrovnim tvarima, uključujući ugljični monoksid ili mangan).

Kontraindikacije

• glaukom zatvorenog kuta;
• teška psihoza ili neuroza;
• melanom ili sumnja na njega;
• kožne bolesti nepoznate etiologije;
• Huntingtonova bolest;
• esencijalni tremor;
• istovremeni prijem neselektivnih MAO inhibitora, interval manji od 2 tjedna nakon završetka unosa MAO inhibitora;
• trudnoća;
• dojenje;
• preosjetljivost na lijek.

Ne smije se koristiti za liječenje sekundarnog parkinsonizma uzrokovanog primjenom antipsihotika (neuroleptika). Ne preporučuje se pacijentima mlađim od 18 godina.

IZ Oprez lijek se uzima za erozivne i ulcerativne lezije želuca i / ili duodenum, epileptički napadaji u povijesti, teške bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući infarkt miokarda s poviješću poremećaja srčanog ritma, zatajenje srca), bolesti endokrinog sustava (uklj. dijabetes), teške bolesti pluća (uklj. Bronhijalna astma), mentalni poremećaji, kao i teške povrede jetre i bubrega.

Doziranje

Unutra, s malom količinom hrane ili nakon jela, piti vodu i ne žvakati. Budući da tijekom apsorpcije postoji kompeticija između aromatskih aminokiselina i levodope, tijekom primjene lijeka treba izbjegavati konzumaciju velikih količina proteina. Prosječna dnevna doza karbidope potrebna za suzbijanje periferne konverzije levodope je 70-100 mg. Prekoračenje doze od 200 mg karbidope ne dovodi do daljnjeg povećanja terapijskog učinka. Dnevna doza levodope ne smije biti veća od 2000 mg. Početna doza - 1/2 tab. 2 puta / dan, ako je potrebno, može se povećati za 1/2 tab. / dan. U pravilu, na početku nadomjesne terapije, dnevna doza ne smije biti veća od 3 tablete / dan (1 tableta 3 puta / dan). Primjena u ovoj dozi preporučuje se na početku liječenja teških slučajeva parkinsonizma. Dnevna doza lijeka, kao iznimka, može se povećati s monoterapijom, ali ne smije prelaziti 8 tab. (1 tab. 8 puta dnevno). Primjena više od 6 tableta dnevno treba biti vrlo oprezna.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: diskinezija, uklj. koreoatetoza, distonija, s produljenom uporabom, on-off sindrom, neuroleptički maligni sindrom, vrtoglavica, ataksija/mučnina, distonični nevoljni pokreti, konvulzije, anoreksija, sedacija, pospanost, zbunjenost, noćne more, živčana napetost, razdražljivost, tjeskoba, nesanica; promjene mentalnog statusa, uključujući paranoidne učinke i prolazne psihoze; halucinacije, depresija sa ili bez suicidalnih ideja, hipomanija, povećani libido, euforija, demencija. Rani simptomi kao što su trzanje mišića i blefarospazam mogu poslužiti kao osnova za odluku o smanjenju doze lijeka. Zabilježeni su napadaji, ali nije utvrđena izravna povezanost s karbidopom/levodopom.

anoreksija, mučnina, povraćanje, zatvor, epigastrična bol, disfagija, tamnjenje sline, ulcerogeni učinak kod predisponiranih pacijenata; rijetko - gastrointestinalno krvarenje.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, kolaps, aritmije, tahikardija, arterijska hipertenzija, flebitis.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - leukopenija, anemija (uključujući hemolitičku), trombocitopenija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija, kožni osip, svrbež kože, Henoch-Schonleinova bolest.

Promjena laboratorijskih parametara: promjena razine ALT, AST, alkalne fosfataze, LDH, dušika iz uree, bilirubina vezanog na proteine, hiperurikemija, hiperkreatinemija, pozitivan direktni Coombsov test.

ostalo: sinkopalna stanja, bol u prsima, midrijaza, diplopija, dispneja, tamnjenje sekreta znojnih žlijezda, tamnjenje urina, povećanje ili smanjenje težine.

Nuspojave, u pravilu, ovise o uzetoj dozi, kao io individualnoj osjetljivosti pacijenta. Nuspojave se mogu ukloniti privremenim smanjenjem doze bez prekidanja liječenja. Ako se nuspojave ne povuku, liječenje se postupno prekida.

Druge nuspojave koje su se javile tijekom uzimanja levodope, a koje treba uzeti u obzir u slučaju primjene lijeka karbidopa/levodopa:

Iz probavnog sustava: dispepsija, suha usta, gorčina u ustima, sijaloreja, disfagija, bruksizam, štucanje, bol i nelagoda u abdomenu, zatvor, nadutost, osjećaj peckanja jezika.

Sa strane metabolizma: smanjenje ili povećanje tjelesne težine, edem.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: slabost, nesvjestica, umor, glavobolja, astenija, smanjena mentalna aktivnost, dezorijentacija, ataksija, utrnulost, pojačan tremor ruku, grčevi mišića, trizmus, aktivacija latentnog Bernard-Hornerovog sindroma, nesanica, anksioznost, euforija, psihomotorna agitacija, nestabilnost hoda.

Od osjetilnih organa: diplopija, zamagljen vid, proširene zjenice, okulološke krize.

Iz urinarnog sustava: urinarna retencija, urinarna inkontinencija, prijapizam.

Drugi: promuklost glasa, malaksalost, navale krvi na kožu lica, vrata i prsa, dispneja, maligni melanom. Prijavljeni su sniženi hemoglobin i hematokrit, hiperglikemija, leukocitoza, bakteriurija, eritrociturija.

Laboratorijski pokazatelji: lijekovi koji sadrže karbidopu/levodopu mogu izazvati lažno pozitivnu reakciju na ketonska tijela u mokraći ako se za otkrivanje ketonurije koriste test trake. Ova se reakcija neće promijeniti nakon kuhanja uzoraka urina. Lažno negativni rezultati mogu se dobiti metodom glukoza oksidaze za određivanje glikozurije.

Predozirati

Simptomi: prvo povećanje, a zatim pad krvnog tlaka, sinusna tahikardija, poremećaj srčanog ritma, smetenost, agitacija, anoreksija, nesanica, tjeskoba. Također se može razviti ortostatska hipotenzija. Simptomi anoreksije i nesanice mogu trajati nekoliko dana.

Liječenje: simptomatski. Ispiranje želuca, unos aktivni ugljik, ako je potrebno, izvođenje simptomatsko liječenje u bolničkom okruženju. Ne postoji specifičan protuotrov. Piridoksin ne uklanja učinak lijeka. Trenutno nema podataka o primjeni dijalize, potrebno je pratiti rad srca kako bi se spriječio razvoj aritmija.

interakcija lijekova

Istodobna primjena s antihipertenzivima zahtijeva posebnu pozornost zbog rizika od posturalne hipotenzije.

U kombinaciji s tricikličkim antidepresivima može doći do arterijske hipertenzije i diskinezije, a smanjuje se i bioraspoloživost levodope.

Kombinirana uporaba fenotiazina, butirofenona i karbidope / levodope smanjuje učinak potonjeg.

Carbidopa/Levodopa se ne može primjenjivati ​​zajedno s neselektivnim MAO inhibitorima, jer može se razviti hipertenzivna kriza. Liječenje MAO inhibitorima treba prekinuti najmanje 14 dana prije početka uzimanja lijeka. Iznimka je selegilin (selektivni MAO-B inhibitor) koji se može koristiti kao pomoćno sredstvo u liječenju levodopom.

Može pojačati učinak simpatomimetika, stoga se preporučuje smanjenje njihove doze. Uz istovremenu primjenu levodope s 8-adrenergičkim stimulansima, sredstvima za inhalacijsku anesteziju, moguće je povećanje rizika od razvoja srčanih aritmija.

Pri primjeni amantadina s levodopom primjećuje se uzajamno potencirajuće djelovanje.

Metildopa i levodopa mogu jedna drugoj pojačati nuspojave.

Piridoksin je kofaktor za dopa dekarboksilazu, enzim odgovoran za perifernu dekarboksilaciju levope i stvaranje dopamina. Kada se propisuje bolesnicima koji primaju levodopu (bez inhibitora dopa dekarboksilaze), dolazi do povećanja perifernog metabolizma levodope i njezina manja količina prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Dakle, piridoksin smanjuje terapijski učinak levodope, osim ako se dodatno ne propisuju inhibitori periferne dopa dekarboksilaze.

Uz dodatno imenovanje inhibitora dopa dekarboksilaze dnevna doza levodopa se može smanjiti za 70-80% uz zadržavanje istog kliničkog rezultata.

Kombinirana primjena s diazepamom, fenitoinom, klonidinom, derivatima tioksantena, papaverinom, rezerpinom, m-antiholinergicima - moguće je smanjenje antiparkinsoničkog djelovanja.

posebne upute

Ne smije se koristiti u slučajevima sekundarnog parkinsonizma (Parkinsonovog sindroma) uzrokovanog primjenom antipsihotika (neuroleptika).

Liječenje treba prekinuti postupno, jer. naglim prekidom uzimanja lijeka može se razviti kompleks simptoma nalik neuroleptičkom malignom sindromu (ukočenost mišića, vrućica, povišena serumska CPK).

Potrebno je pratiti bolesnike koji trebaju naglo smanjiti dozu lijeka ili ga prestati uzimati.

S erozivnim i ulcerativnim lezijama želuca i / ili dvanaesnika, epileptičkim napadajima u povijesti, teškim bolestima kardiovaskularnog sustava (uključujući infarkt miokarda s poviješću poremećaja srčanog ritma, zatajenjem srca), bolestima endokrinog sustava (uključujući dijabetes melitus) , teške plućne bolesti (uključujući bronhijalnu astmu), mentalne poremećaje, kao i teške poremećaje funkcije jetre i bubrega, lijek treba uzimati s oprezom. U takvim slučajevima bolesnike treba pomno nadzirati.

Kod produljenog liječenja potrebno je povremeno kontrolirati funkciju jetre, bubrega, hematopoetskog i kardiovaskularnog sustava, a također je potrebno pratiti psihičko stanje bolesnika.

Prilikom dirigiranja kirurške operacije, Ako želiš opća anestezija, lijek Carbidopa / Levodopa se propisuje bez smanjenja doze, dok pacijent može uzimati lijekove i tekućinu na usta. Kod primjene halotana i ciklopropana lijek se prekida najmanje 8 sati prije operacije. Liječenje se nastavlja nakon operacije u istoj dozi. Bolesnici s glaukomom tijekom uzimanja lijeka trebaju redovito pratiti intraokularni tlak.

Primjena u starijih osoba

Apsorpcija levodope u starijih bolesnika veća je nego u mladih bolesnika. Ovi podaci potvrđuju informaciju o smanjenju aktivnosti dopa dekarboksilaze u tkivima s godinama, kao i kod dugotrajne primjene levodope.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 5 godina.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.