Nexium je lijek iz skupine inhibitora protonske pumpe, koji se propisuje za bolesti želuca i crijeva ovisne o kiselosti. Pomaže u normalizaciji kiselosti djelatna tvar nova generacija.

Aktivna tvar lijeka je esomeprazol, 20 ili 40 mg po tableti. Među dodatnim komponentama su sferni šećer, talk, titanov dioksid, polisorbat, makrogol. Također je dostupan u obliku praška za pripremu kapaljki i injekcija - po 40 mg, deset bočica po pakiranju.

U blisteru je 7 tableta, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera. Boja ovojnice tableta je ružičasta, oblik je ovalan, konveksan s obje strane. Tablete su obložene filmom.

Ljekovita svojstva

Esomeprazol je izomer omeprazola koji smanjuje izlučivanje klorovodične kiseline u parijetalnim stanicama želuca zbog usko ciljanog djelovanja. Specifično inhibira protonsku pumpu.

Djelatna tvar je slaba baza, koja se već u kiseloj sredini želuca pretvara u aktivni oblik. Inhibira enzim H + -ATP-azu, inhibira i stimulirano i bazalno izlučivanje.

Učinak lijeka očituje se unutar prvog sata nakon uzimanja. Nakon ponovljene primjene Nexiuma tijekom pet dana, prosječno lučenje kiseline smanjeno je za 91%. Bolesnici s refluksnim ezofagitisom oporavljaju se nakon 4 tjedna, a 93% nakon dva mjeseca.

Samo 7 dana nakon početka terapije trojnom kombinacijom Helicobacter pylori je eliminiran. Terapija uključuje antibiotike, koji se uzimaju dva puta dnevno. U budućnosti, takvi pacijenti nisu zahtijevali korištenje drugih lijekova za ožiljke od ulkusa i erozija sluznice.

Tijekom uzimanja antisekretornih lijekova dolazi do povećanja razine gastrina i kromogranina u krvi kao posljedica smanjenja kiselosti. želučana kiselina. To može zakomplicirati rezultate. laboratorijska dijagnostika neuroendokrini tumori. 5 dana prije dijagnoze morate prestati uzimati lijek.

Smanjena želučana kiselost može dovesti do povećan rizik gastrointestinalna infekcija. Obično klorovodična kiselina u želucu ima dezinfekcijska svojstva, ali sa smanjenjem kiselosti povećava se razina bakterija. Moguće je razmnožavanje salmonele, kampilobaktera, klostridije.

Farmakokinetika

Nexium se brzo apsorbira u probavnom traktu. Vršne koncentracije postižu se već 1,5 sat nakon ingestije. Svakodnevnom primjenom Nexiuma povećava se bioraspoloživost. Prehrana usporava i smanjuje apsorpciju, ali to uvelike ne utječe na ukupnu učinkovitost lijeka.

U bolesnika s bolešću jetre metabolizam lijeka može biti poremećen. Nexium se ne nakuplja u tijelu kada se koristi jednom dnevno, ali s patologijama jetre liječnik bi trebao smanjiti dozu. U adolescenata, starijih bolesnika i s patologijama bubrega nisu pronađene promjene u distribuciji lijeka i njegovom izlučivanju.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama za uporabu Nexiuma, za odrasle, lijek je indiciran za takve bolesti i stanja:

Djeci od dvanaest godina prikazana je uporaba Nexiuma za:

• erozivni refluksni ezofagitis;
• rizik od ponovne pojave ezofagitisa;
• simptomi GERB-a.

Lijek Nexium učinkovito će ukloniti simptome povećane kiselosti želučanog soka: žgaravicu, podrigivanje, bol u epigastričnom dijelu, peckanje u retrosternalnoj regiji. Prije početka liječenja važno je točno postaviti dijagnozu.

Kontraindikacije

Prema uputama, Nexium je kontraindiciran u bolesnika s osjetljivošću na supstituirane benzimidazole. Ne uzimati u slučaju intolerancije na aktivne ili pomoćne tvari. Nemojte kombinirati s nelfinavirom.

Način primjene

Nexium tablete uzimaju se natašte, oralno, s pola čaše vode. Preporuča se uzimanje jednom dnevno u dozama koje je propisao liječnik. Tijek liječenja traje od 4 do 8 tjedana, ovisno o napretku oporavka.

Prilagodba doze za patologije jetre ili bubrega nije potrebna. NA mladost za simptome GERB-a, smanjite doze i pažljivo pratite odgovor na liječenje. Kao dio eradikacije Helicobacter pylori, propisuje se u kombinaciji s amoksicilinom i klaritromicinom. Ova terapija traje oko tjedan dana.

Tableta se ne smije žvakati. Ako pacijent ima poteškoća s gutanjem lijeka, možete ga otopiti u pola čaše negazirane vode. Miješajte dok se kapsula ne otopi i popijte suspenziju sa granulama odmah ili unutar pola sata. Ponovno ulijte čistu vodu u čašu i popijte s ostacima lijeka.

Ako je potrebno uvesti kroz želučanu sondu, važno je odabrati štrcaljku i sondu tako da je granule ne začepe. Tableta se otapa izravno u štrcaljki, nakon ubrizgavanja, štrcaljka se napuni vodom i sadržaj se ponovno unosi u sondu, ispirući sve ostatke lijeka iz štrcaljke.

djece

Nexium je dopušten za korištenje samo djeci od 12 godina. Studije o sigurnosti lijeka u mlađim dobnim skupinama nisu provedene, stoga je uzimanje Nexiuma mlađe od dvanaest godina kontraindicirano.

Nuspojave

Najčešće nuspojave su glavobolje, probavne smetnje, mučnina i tekuća stolica. Sigurnosni profil jednak je za sve dobne skupine i formulacije lijeka.

Rijetko zabilježene takve nuspojave:

• oteklina;
• nesanica;
• vrtoglavica;
• pospanost;
• vrtoglavica;
• suha usta;
• povećane razine jetrenih transaminaza;
• dermatitis, osip, urtikarija.

Sljedeće nuspojave su rijetko prijavljene:

Rijetko su zabilježene promjene u formuli krvi. Ako pronađete bilo kakve nuspojave, trebate se obratiti svom liječniku. On će odabrati analog lijeka ili prilagoditi dozu Nexiuma.

Predozirati

U slučaju predoziranja Nexiumom mogu se razviti simptomi kao što su poremećaji u radu probavni trakt, slabost u tijelu. negativne posljedice ne očekuje se, nema specifičnog protuotrova. Liječenje je simptomatsko.

interakcija lijekova

Apsorpcija nekih lijekova ovisi o kiselosti želučanog soka, koju Nexium ispravlja. Ovo treba uzeti u obzir za: ketokonazol, itrakonazol, digoksin, erlotinib.

U krvi se mogu povećati koncentracije lijekova koje metabolizira isti jetreni enzim kao Nexium: diazepam, fenitoin, citalopram, imipramin, klomipramin, vorikonazol.

Nije zabilježeno klinički važne interakcije s amoksicilinom, kinidinom, naproksenom ili rofekoksibom. Samo liječnik treba uzeti u obzir interakciju Nexiuma s drugim lijekovima. Stoga se prije početka liječenja liječnik mora informirati o svim lijekovima koji su uzimani u posljednja dva tjedna ili se trenutno uzimaju.

Značajke aplikacije

Prije početka uporabe Nexiuma potrebno je isključiti maligne patologije želuca. Za to se provodi dijagnostika, osobito u prisutnosti ili sumnji na čir na želucu. Liječenje lijekom Nexium može prikriti simptome raka želuca.

Značajke liječenja Nexiumom:

Uz liječenje od tri mjeseca do godinu dana, može se razviti hipomagnezijemija. Eliminira se lijekovima s magnezijevim solima i ukidanjem Nexiuma.

Tijekom trudnoće i dojenja

Nexium se propisuje trudnicama s oprezom i pod liječničkim nadzorom. Tijekom dojenje ne možete uzeti lijek - prelazi u majčino mlijeko, a učinak na dijete nije istraženo.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Nexium se može kupiti u ljekarnama na recept gastroenterologa. Čuvati na sobnoj temperaturi izvan dohvata djece. Čuvati u originalnom blisteru kako bi se izbjeglo prodiranje vlage.

Analozi i cijena

Cijena Nexiuma u ljekarnama u Moskvi je od 106 do 2611 rubalja po pakiranju, ovisno o koncentraciji aktivne tvari i obliku otpuštanja. Analozi lijeka:

Liječnik bi trebao odabrati analog - on će moći odrediti sigurnu i učinkovitu dozu, kao i uzeti u obzir interakcije lijekova.

Sadržaj

U liječenju gastritisa i čira na želucu, liječnici propisuju lijek Nexium kao dio kompleksne terapije. Lijek pomaže vratiti koncentraciju klorovodične kiseline, inhibira sekretornu aktivnost želučanih žlijezda. Lijek ima nekoliko oblika oslobađanja. Prije uporabe, vrlo je preporučljivo konzultirati se sa svojim liječnikom.

Sastav i oblik otpuštanja

Lijek Nexium je inhibitor H + -K + -ATPaze (inhibitor protonske pumpe) u obliku tableta i granula za oralnu primjenu, kao liofilizat za pripremu otopine za intravenoznu, intramuskularnu primjenu. Kratak opis:

1. Bikonveksne, ružičaste, duguljaste, filmom obložene tablete. Podijelite ih u blistere, 7 kom. U 1 pakiranju - 1, 2 ili 4 blistera, upute za uporabu.
2. Smeđe granule obložene enteričkom ovojnicom namijenjene su za pripremu terapijske suspenzije za oralnu primjenu. Distribuira se u laminiranim vrećicama od 3042,7 mg, priložene su upute za uporabu. 1 karton sadrži 28 vrećica.
3. Liofilizat je bijela stlačena masa u staklenim bočicama od 5 ml, u papirnim policama (pakiranje s kontrolom prvog otvaranja) od 10 bočica. 1 karton sadrži 1 tronožac, upute za uporabu.

Terapeutski učinak stvaraju djelatne tvari Nexiuma i njihova interakcija. Značajke kemijskog sastava:

Obrazac za otpuštanje	Aktivni sastojci	Pomoćne tvari
tablete, 1 kom.	esomeprazol trihidrat (20 ili 40 mg)	glicerol monostearat, magnezij stearat, hipromeloza, hiproloza, žuti i crveni željezni oksid, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline, polisorbat 80, parafin, natrijev stearil fumarat, makrogol, saharoza, talk, trietil citrat, titan dioksid
granule (pelete), 1 kesica	esomeprazol trihidrat	talk, sferne granule, hiproloza, kopolimer etil akrilata i metakrilne kiseline, šećer, dekstroza, limunska kiselina bezvodni, magnezijev stearat, hipromeloza, trietil citrat, glicerol monostearat, krospovidon, željezov oksid žuti, polisorbat, ksantanska guma
liofilizat za infuzije, 1 bočica	esomeprazol trihidrat	dinatrijev edetat dihidrat, natrijev hidroksid

Farmakodinamika i farmakokinetika

Medicinski pripravak Nexium ispravlja koncentraciju klorovodične kiseline u želucu, sprječava štetno djelovanje želučanog soka na sluznicu probavnog trakta. Karakterizira ga lokalno djelovanje u tijelu. Esomeprazol, kao S-izomer omeprazola, inhibira protonska pumpa u parijetalnim stanicama želučanih stijenki smanjuje stvaranje klorovodične kiseline.

1 sat nakon oralne primjene jedne doze, Nexium ima blagotvoran učinak do razine klorovodične kiseline, brzo se adsorbira iz probavni kanal. Više od 90% djelatne tvari veže se na proteine ​​plazme. Lijek se metabolizira u jetri, izlučuje se iz tijela putem bubrega s urinom, s izmetom kroz crijeva. U bolesnika sa smanjenom aktivnošću enzima CYP2C19 doza se prilagođava individualno.

Indikacije za upotrebu

U sastav je uključen lijek Nexium složeno liječenje gastritis, čir na želucu i duodenum uzrokovan pojačanom aktivnošću bakterije Helicobacter pylorus. detaljne upute primjenom sadrži medicinske indikacije. Za tablete:

• erozivni refluksni ezofagitis;
• hipersekrecija želučanih žlijezda;
• krvarenje iz peptičkog ulkusa;
• idiopatska hipersekrecija;
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID).

Ako nije moguće uzimati ovaj lijek u obliku tableta, liječnici propisuju otopinu za intravensku ili intramuskularna injekcija. Medicinske indikacije:

• peptički ulkusi;
• gastroezofagealna refluksna bolest.

Način primjene i doziranje

Tablete su namijenjene za oralnu primjenu, otopina je za intravensku ili intramuskularnu primjenu. U prvom slučaju, jednu dozu treba popiti cijelu ili prethodno otopljenu u vodi. Ako bolesnik ne može sam progutati tabletu, ona se daje kroz nazogastričnu sondu. Način primjene i dnevne doze ovise o dobi bolesnika, prirodi patologije:

• terapija za suzbijanje kiseline: Nexium 40, 1 tab. iznutra, dnevno 1 mjesec;
• peptički ulkus uzrokovan aktivnošću Helicobacter pylori: 10 mg lijeka dva puta dnevno tijekom 7 dana, preporučuje se kombinacija s antibioticima;
• dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova: dnevna doza je 20-40 mg tijekom 2 mjeseca;
• erozivni refluksni ezofagitis: 40 mg po 1 dnevnom unosu tijekom 1 mjeseca, zatim se jednokratna doza smanjuje na 20 mg;
• gastroezofagealna refluksna bolest: 10 mg jednom dnevno tijekom dugog tijeka do 8 tjedana;
• idiopatska hipersekrecija, Zollinger-Ellisonov sindrom: početna doza - dva puta dnevno, 40 mg;
• prevencija krvarenja iz peptičkog ulkusa nakon endoskopske hemostaze: 1 mjesec, 40 mg 1 puta dnevno.

Liofilizat je namijenjen za pripremu otopine za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Za otapanje homogene mase iz bočice potrebno je koristiti 0,9% otopinu natrijevog klorida. Gotov sastav mora se koristiti u roku od 12 sati od trenutka pripreme lijeka, pohranjenog u hladnjaku. Ne miješajte s drugim tekućim lijekovima.

Kako uzimati Nexium - prije jela ili poslije

Ovaj lijek se može uzimati oralno natašte ili nakon jela (nakon 30-40 minuta). Prehrana ne utječe na apsorpciju aktivnih tvari u krvotok, ne smanjuje ukupni terapeutski učinak lijeka Nexium. Karakteristike konzervativno liječenje potrebno je razgovarati s liječnikom na individualnoj osnovi.

posebne upute

Detaljne upute za korištenje Nexiuma informiraju: prije nego počnete konzervativno liječenje, potrebno je isključiti rizik od razvoja maligne neoplazme. Inače, simptomi onkologije privremeno slabe, a točna dijagnoza postaje teža (bolest se javlja u latentni oblik). Upute za uporabu sadrže vrijedne upute za pacijente:

1. Budući da lijek uzrokuje vrtoglavicu i pospanost, liječenje zahtijeva privremeno povlačenje kontrole vozilo, nemojte obavljati vrste poslova povezanih s povećanom koncentracijom pažnje.
2. Kod pojave mučnine, povraćanja, naglog gubitka tjelesne težine, otežanog gutanja hrane, potrebno je privremeno prekinuti primjenu lijeka i neplanirano se obratiti gastroenterologu.
3. Dugotrajna primjena Nexiuma izaziva atrofični gastritis, stoga liječenje ovim lijekom dulje od 12 mjeseci treba provoditi pod individualnim nadzorom gastroenterologa.
4. Budući da kemijski sastav lijeka sadrži saharozu, važno je individualno procijeniti izvedivost liječenja bolesnika s individualnom intolerancijom na fruktozu, nedostatkom laktaze i sindromom malapsorpcije.
5. Prema uputama za uporabu, dugotrajno liječenje Nexium povećava rizik od prijeloma kostiju i pogoršanja osteoporoze.

Tijekom trudnoće

Tablete Nexium zabranjeno je koristiti tijekom trudnoće, budući da klinička ispitivanja u ovoj kategoriji pacijenata nisu provedena. Prema uputama, također je nepoželjno koristiti ovaj lijek tijekom dojenja. U suprotnom, pacijent je dužan privremeno prestati dojenje, prebacite dijete na prilagođene smjese.

Za djecu

Lijek u obliku tableta propisan je za djecu od 12 godina i stariju. Kliničke studije mlađe kategorije pacijenata nisu provedene. Do 12 godina dopušteno je koristiti Nexium u granulama. Da biste to učinili, razrijedite sadržaj 1 vrećice s 1 žlicom. tople vode, promiješajte. Ostavite stajati 30-60 sekundi dok suspenzija ne postane homogena. Dobna ograničenja - djeca mlađa od 1 godine. Preporučena doza za pacijente tjelesne težine 10-20 kg je 10 mg (1 vrećica), više od 20 kg - 20 mg (2 vrećice) 1 puta dnevno.

interakcija lijekova

Proces apsorpcije esomeprazol trihidrata iz probavnog kanala usporava se pri istodobnoj primjeni lijekova poput ketokonazola i intrakonazola. Ostale informacije o interakcija lijekova detaljno u priručniku:

1. Uz istodobnu primjenu esomeprazola s atazanavirom, nelfinavirom, omeprazolom, terapeutski učinak potonjeg se smanjuje.
2. U kompleksu esomeprazola sa sakvinavirom povećava se koncentracija potonjeg u krvnom serumu.
3. Bolesnici s epilepsijom moraju imati na umu da se antiepileptik fenitoin ne može dobro kombinirati s esomeprazol trihidratom.
4. Uz istodobnu primjenu s imipraminom, diazepamom, klomipraminom, citalopramom, terapeutski učinak ovo drugo.
5. Potreban je krajnji oprez kombinirati Nexium u istom režimu liječenja s varfarinom i cisapridom.

Nuspojave

Nexium tijelo dobro podnosi. U nekim kliničkim slučajevima pojava nuspojave:

• iz probavnog trakta: enterokolitis, stomatitis, proljev, zatvor, nadutost;
• sa strane živčani sustav: parestezija, vrtoglavica, pospanost, napadi migrene, utrnulost ekstremiteta;
• na strani hematopoetskih organa: leukocitoza, trombocitopenija, agranulocitoza;
• iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, slabost mišića, mialgija, bol u zglobovima;
• na dijelu kože: alopecija, dermatitis, fotoosjetljivost, svrbež, Anafilaktički šok, urtikarija, angioedem;
• na dijelu dišnog sustava: bronhospazam;
• metabolički poremećaji: smanjenje razine magnezija, natrija i kalcija u krvi.

Predozirati

Sa sustavnim viškom dnevnih doza Nexiuma nuspojave intenzivirati se. Bolesnik se žali na izražene znakove dispepsije, bolove u mišićima i zglobovima. Specifični protuotrov nije predviđen u uputama. Ako se pojave znakovi predoziranja, pacijent je dužan provesti simptomatsko liječenje. Provođenje dijalize za takav klinički slučaj karakterizira niska učinkovitost.

Kontraindikacije

Lijek Nexium nije dopušteno koristiti cijeli tečaj za sve pacijente. Upute za uporabu sadrže popis medicinskih kontraindikacija:

• intolerancija na fruktozu;
• dob pacijenata do 12 godina (za tablete);
• komplicirani tijek zatajenja bubrega;
• preosjetljivost tijela na aktivne tvari lijeka.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Nexium je lijek na recept koji možete kupiti u ljekarni. Prema uputama, lijek se preporuča čuvati na hladnom i tamnom mjestu izvan dohvata male djece. Rok trajanja - 3 godine od datuma izdavanja.

Analozi

Ako a medicinska priprema ne radi, ili na početku tečaja uzrokuje nuspojave, zamjenjuje se. Pouzdani analozi i njihove karakteristike:

1. Esomealox. Ovo je lijek protiv čira u obliku tableta. Upute pokazuju dozu i način primjene lijeka. Može se koristiti za liječenje i prevenciju gastritisa, čira na želucu.
2. Barol. To su kapsule s antiulkusnim i antisekretornim djelovanjem, koje je potrebno uzimati po 20 mg dnevno tijekom 8 tjedana. Doze ovise o dijagnozi, kao što je opisano u uputama.
3. Esomeprazol. To su tablete odobrene za gastritis želuca u bolesnika od 12 godina. Prije početka tečaja važno je proučiti kontraindikacije, potpuni popis nuspojava.
4. Veloz. Tablete počinju djelovati 1 sat nakon oralne primjene, maksimalni terapeutski učinak javlja se nakon 2-4 sata i traje jedan dan.
5. Geerdin. Lijek protiv čira u obliku tableta preporučuje se za Zollinger-Ellisonov sindrom, čir na želucu, gastritis, refluksni ezofagitis. Dnevne doze ovise o dijagnozi, opisanoj u uputama.
6. Controloc. To su tablete i prašak za pripremu otopine koji pomažu smanjiti lučenje želučanih žlijezda. Prema uputama, tijek liječenja, ovisno o dijagnozi, varira od 2 do 8 tjedana.
7. Omez. Ove kapsule ublažavaju bolove u želucu, smanjuju koncentraciju želučanog soka. Prema uputama, trebate uzeti 1-2 kom. tri puta dnevno. Tijek liječenja određuje se pojedinačno.
8. Normicid. Tablete za oralnu primjenu. Preporuča se piti lijek prije jela, 1 kom. jednom dnevno. Tijek liječenja traje 2 tjedna.
9. Ultop. Dnevna doza je 20 mg dnevno, prema indikacijama se povećava na 40 mg. Prema uputama, tijek liječenja je 4-8 tjedana.

Nexium ili Pariet - što je bolje

Oba lijeka karakteriziraju svojstva protiv čira, ali imaju razlike kemijski sastav. Pariet sadrži rabeprazolnatrij, derivat benzimidazola. Nexium sadrži esomeprazol. Prvi lijek djeluje brže, daje manje nuspojava i bolje ga podnosi tijelo pacijenta. Oba lijeka imaju približno istu cijenu i dostupni su u gradskim ljekarnama.

Nexium ili Emanera - što je bolje

Kemijski sastav oba lijeka je identičan, imaju isti aktivni sastojak. Razlika je u tehnologiji proizvodnje tableta. Osim toga, Nexium je original, tako da košta red veličine skuplji. Emanera je generički, cijena je niža. Još jedna razlika: drugi lijek daje više nuspojava, pa liječnici češće propisuju originalni lijek.

Cijena Nexiuma

Trošak ovog lijeka je 2000-3000 rubalja. Konačna cijena ovisi o obliku izdavanja, konfiguraciji svakog paketa, proizvođaču i mjestu kupnje.

Inhibitor H + -K + -ATPaze

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Obložene tablete svijetloružičasta, duguljasta, bikonveksna, s ugraviranim "20 mG" s jedne strane i "A / EH" u obliku razlomka s druge strane; na pauzi - bijela boja sa žutim mrljama (poput sapi).

Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55 - 1,7 mg, hiproloza - 8,1 mg, hipromeloza - 17 mg, željezo boja crveni oksid (E172) - 0,06 mg, željezo boja žuti oksid (E172) - 0,02 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1:1) - 35 mg, mikrokristalna celuloza - 273 mg, parafin - 0,2 mg, makrogol - 3 mg, polisorbat 80 - 0,62 mg, krospovidon - 5,7 mg, natrijev stearil fumarat - 0,57 mg, sferična saharoza granule (šećer, kuglaste granule) (veličina 0,25-0,355 mm) - 28 mg, titanijev dioksid (E171) - 2,9 mg, talk - 14 mg, trietil citrat - 10 mg.

Obložene tablete ružičasta, duguljasta, bikonveksna, s ugraviranim "40 mG" s jedne strane i "A / EI" u obliku razlomka s druge strane; na pauzi - bijela boja sa žutim impregnacijama (tip sapi).

Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, željezna boja crveni oksid (E172) - 0,45 mg, magnezijev stearat - 1,7 mg, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1: 1) - 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 0,3 mg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrijev stearil fumarat - 0,81 mg, saharoza sferne granule (šećer, sferne granule) (veličina 0,25- 0,355 mm) - 30 mg, titanijev dioksid (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietil citrat - 14 mg.

7 kom. - aluminijski blisteri (1) - pakiranja od kartona s kontrolom prvog otvaranja.
7 kom. - aluminijski blisteri (2) - pakiranja od kartona s kontrolom prvog otvaranja.
7 kom. - aluminijski blisteri (4) - pakiranja od kartona s kontrolom prvog otvaranja.

farmakološki učinak

Esomeprazol je S-izomer i smanjuje izlučivanje klorovodične kiseline u želucu specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama želuca. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.

Mehanizam djelovanja

Esomeprazol je slaba baza koja prelazi u aktivni oblik u visoko kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih stanica želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu – enzim H+/K+-ATPazu, a inhibira i bazalnu i stimuliranu lučenje klorovodične kiseline.

Utjecaj na lučenje klorovodične kiseline u želucu

Djelovanje esomeprazola se razvija unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 mg ili 40 mg. Uz svakodnevnu primjenu lijeka tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% (pri mjerenju koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka na 5. dan terapije). U bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) i klinički simptomi nakon 5 dana dnevne oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg, intragastrični pH iznad 4 održavao se u prosjeku 13 i 17 sati od 24 sata. Tijekom uzimanja esomeprazola u dozi od 20 mg na dan, intragastrični pH iznad 4 održavao se najmanje 8, 12 odnosno 16 sati u 76%, 54% odnosno 24% bolesnika. Za 40 mg esomeprazola, ovaj omjer je 97%, 92% odnosno 56%.

Nađena je korelacija između koncentracije lijeka i inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline (za procjenu koncentracije korišten je parametar AUC (površina ispod krivulje "koncentracija - vrijeme").

Terapeutski učinak postiže se kao rezultat inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline. Kada se Nexium uzima u dozi od 40 mg, izlječenje refluksnog ezofagitisa događa se u približno 78% bolesnika nakon 4 tjedna terapije i u 93% nakon 8 tjedana terapije.

Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima tijekom tjedan dana dovodi do uspješne eradikacije. Helicobacter pylori u otprilike 90% pacijenata.

Bolesnicima s nekompliciranim peptičkim ulkusom nakon tjedne eradikacijske kure nije potrebna naknadna monoterapija lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda za zacjeljivanje ulkusa i uklanjanje simptoma.

Učinkovitost Nexiuma u krvarenju peptičkog ulkusa prikazana je u ispitivanju bolesnika s endoskopski potvrđenim krvarenjem peptičkog ulkusa.

Ostali učinci povezani s inhibicijom izlučivanja klorovodične kiseline. Tijekom liječenja lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda, koncentracija gastrina u plazmi raste kao posljedica smanjenog lučenja kiseline. Zbog smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline povećava se koncentracija kromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može utjecati na rezultate pretraga za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Kako bi se spriječio ovaj učinak, terapiju inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti 5-14 dana prije ispitivanja koncentracije CgA. Ako se tijekom tog vremena koncentracija CgA ne vrati na normalu, ispitivanje treba ponoviti.

U djece i odraslih bolesnika, Dugo vrijeme liječenih esomeprazolom, dolazi do povećanja broja stanica sličnih enterokromafinu, vjerojatno povezanog s povećanjem koncentracije gastrina u plazmi. Ovaj fenomen nema klinički značaj.

U bolesnika koji dulje vrijeme uzimaju lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda, češći je nastanak žljezdanih cista u želucu. Ovi fenomeni su posljedica fizioloških promjena kao rezultat izražene inhibicije lučenja klorovodične kiseline. Ciste su dobroćudne i povlače se.

Primjena lijekovi koji suzbijaju lučenje klorovodične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, prati povećanje sadržaja mikrobne flore u želucu, koja je normalno prisutna u gastrointestinalnom traktu. Primjena inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika zarazne bolesti gastrointestinalni trakt uzrokovana bakterijama roda Salmonella spp. i Campylobacter spp. a kod hospitaliziranih pacijenata vjerojatno Clostridium difficile.

Tijekom dvije usporedne studije provedene s Nexiumom, pokazao je bolju učinkovitost u liječenju želučanih ulkusa kod pacijenata liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2). U dvije studije Nexium je pokazao visoka efikasnost u vezi s prevencijom želučanog i duodenalnog ulkusa u bolesnika liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (dobna skupina iznad 60 godina i/ili s poviješću peptičkog ulkusa), uključujući selektivne COX-2 inhibitore.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Esomeprazol je nestabilan u kiseloj sredini, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka, čija je ljuska otporna na djelovanje želučanog soka. U uvjetima in vivo, samo mali dio esomeprazola se pretvara u R-izomer. Lijek se brzo apsorbira: maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 1-2 sata nakon ingestije. Apsolutna bioraspoloživost esomeprazola nakon jedne doze od 40 mg iznosi 64% i povećava se na 89% u odnosu na svakodnevnu primjenu jednom dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola, ove brojke su 50% odnosno 68%. Volumen distribucije pri ravnotežnoj koncentraciji y zdravi ljudi iznosi približno 0,22 l/kg tjelesne težine. Esomeprazol se veže za proteine ​​plazme 97%.

Prehrana usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to ne utječe značajno na učinkovitost inhibicije lučenja klorovodične kiseline.

Metabolizam i izlučivanje

Esomeprazol se metabolizira uz sudjelovanje sustava citokroma P450. Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima CYP2C19, uz stvaranje hidroksiliranih i desmetiliranih metabolita esomeprazola. Metabolizam preostalog dijela provodi izoenzim CYP3A4; u ovom slučaju nastaje sulfo derivat esomeprazola, koji je glavni metabolit određen u plazmi.

Parametri u nastavku odražavaju uglavnom prirodu farmakokinetike u bolesnika s povećanom aktivnošću izoenzima CYP2C19. Ukupni klirens je približno 17 l/h nakon jedne doze lijeka i 9 l/h - nakon višestrukih doza. Poluvrijeme eliminacije je 1,3 sata kada se uzima sustavno jednom dnevno. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) povećava se ponovljenom primjenom esomeprazola. Povećanje AUC-a ovisno o dozi kod ponovljene primjene esomeprazola je nelinearno, što je posljedica smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerojatno uzrokovanog inhibicijom izoenzima CYP2C19. esomeprazolom i/ili njegovim sulfo derivatom. Dnevnim uzimanjem jednom dnevno esomeprazol se potpuno eliminira iz krvne plazme između doza i ne nakuplja se.

Glavni metaboliti esomeprazola ne utječu na lučenje želučane kiseline. Na oralna primjena do 80% doze izlučuje se u obliku metabolita u urinu, ostatak se izlučuje u fecesu. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.

Značajke farmakokinetike u nekim skupinama bolesnika.

Otprilike 2,9±1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. U takvih bolesnika metabolizam esomeprazola odvija se uglavnom kao rezultat djelovanja CYP3A4. Uz sustavnu primjenu 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna vrijednost AUC je 100% veća od vrijednosti ovog parametra u bolesnika s povećanom aktivnošću izoenzima CYP2C19. Prosjeci maksimalne koncentracije u plazmi u bolesnika sa smanjenom aktivnošću izoenzima povećao se za približno 60%. Ove značajke ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. U starijih bolesnika (71-80 godina), metabolizam esomeprazola ne prolazi kroz značajne promjene.

Nakon jedne doze od 40 mg esomeprazola, srednja vrijednost AUC u žena je 30% veća nego u muškaraca. Uz svakodnevnu primjenu lijeka jednom dnevno, nema razlika u farmakokinetici u muškaraca i žena. Ove značajke ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. U bolesnika s blagim do umjerenim zatajenje jetre metabolizam esomeprazola može biti narušen. U bolesnika s teškom insuficijencijom jetre, brzina metabolizma je smanjena, što dovodi do dvostrukog povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol.

Studija farmakokinetike u bolesnika s zatajenja bubrega nije provedeno. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ne mijenja.

U djece u dobi od 12-18 godina, nakon ponovljene primjene 20 mg i 40 mg esomeprazola, vrijednost AUC i TC max u krvnoj plazmi bila je slična vrijednostima AUC i TC max u odraslih.

Indikacije

Gastroezofagealna refluksna bolest:

• liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
• dugotrajno liječenje održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva;
• simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti;

Kao dio kombinirane terapije:

• liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
• prevencija recidiva peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori.

Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline u bolesnika koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda radi sprječavanja recidiva).

• zacjeljivanje želučanih ulkusa povezanih s uzimanjem NSAID-a;
• prevencija želučanih i duodenalnih ulkusa povezanih s primjenom NSAID-a u rizičnih bolesnika.

Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke koji čine lijek;
• nasljedna intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak saharaze-izomaltaze;
• djetinjstvo do 12 godina (zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti lijeka u ovoj skupini bolesnika) i djeca starija od 12 godina za druge indikacije osim gastroezofagealne refluksne bolesti;
• esomeprazol se ne smije primjenjivati ​​istodobno s atazanavirom i nelfinavirom (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovi i druge vrste interakcija lijekova).

Pažljivo: teško zatajenje bubrega (iskustvo je ograničeno).

Doziranje

unutra. Tabletu treba progutati cijelu s tekućinom. Tablete se ne smiju žvakati ili drobiti.

Za bolesnike s poteškoćama pri gutanju, tablete možete otopiti u pola čaše negazirane vode (ne smiju se koristiti druge tekućine jer bi se zaštitni omotač mikrogranula mogao otopiti), miješajući dok se tableta ne raspadne, nakon čega se otopina mikrogranule treba popiti odmah ili unutar 30 minuta, nakon čega ponovno Napunite čašu do pola vodom, ostatak promiješajte i popijte. Mikrogranule se ne smiju žvakati niti drobiti.

Za bolesnike koji ne mogu gutati, tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti putem nazogastrične sonde. Važno je da odabrana štrcaljka i sonda budu prikladni za ovaj postupak. Upute za pripremu i primjenu lijeka kroz nazogastričnu sondu dane su u dijelu "Primjena lijeka kroz nazogastričnu sondu".

Odrasli i djeca od 12 godina

Gastroezofagealna refluksna bolest

Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna.

Dugotrajno liječenje održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa za sprječavanje recidiva: 20 mg jednom dnevno.

Simptomatsko liječenje gastroezofagealna refluksna bolest: 20 mg jednom dnevno za bolesnike bez ezofagitisa. Ako nakon 4 tjedna liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je provesti dodatni pregled bolesnika. Nakon uklanjanja simptoma, možete prijeći na režim uzimanja lijeka "po potrebi", tj. uzmite Nexium 20 mg jednom dnevno kada se simptomi ponove. Za bolesnike koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove i kod kojih postoji rizik od razvoja želučanog ili duodenalnog ulkusa, ne preporučuje se liječenje prema potrebi.

odrasle osobe

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika

Kao dio kombinirane terapije za eradikaciju Helicobacter pylori:

• liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.
• prevencija recidiva peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 gi klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.

Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline u bolesnika koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda radi sprječavanja recidiva)

Nexium 40 mg 1 puta dnevno tijekom 4 tjedna nakon završetka intravenske terapije lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda.

Pacijenti koji dugotrajno uzimaju NSAIL:

• zacjeljivanje želučanih ulkusa povezanih s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 tjedana.
• prevencija želučanih i duodenalnih ulkusa povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno.

Stanja povezana s patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatsku hipersekreciju:

Preporučena početna doza je Nexium 40 mg dva puta dnevno. U budućnosti se doza odabire pojedinačno, trajanje liječenja određuje klinička slika bolesti. Postoji iskustvo s primjenom lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.

Zatajenja bubrega: nije potrebna prilagodba doze lijeka. Međutim, iskustvo s Nexiumom u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega je ograničeno; u tom smislu, pri propisivanju lijeka takvim pacijentima treba biti oprezan (vidjeti dio "Farmakokinetika").

Zatajenje jetre: s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre, prilagodba doze lijeka nije potrebna. Za bolesnike s teškim oštećenjem jetre maksimum dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.

Stariji pacijenti: nije potrebna prilagodba doze lijeka.

Uvođenje lijeka kroz nazogastričnu sondu

Kod propisivanja lijeka kroz nazogastričnu sondu

1. Stavite tabletu u štrcaljku i napunite je s 25 ml vode i približno 5 ml zraka. Za neke sonde može biti potrebno razrijediti lijek u 50 ml vode za piće kako bi se spriječilo začepljenje sonde granulama tablete.

2. Odmah protresite štrcaljku oko dvije minute da se tableta otopi.

3. Držite štrcaljku s vrhom prema gore i provjerite da vrh nije začepljen.

4. Umetnite vrh štrcaljke u sondu i dalje je držite usmjerenu prema gore.

5. Protresite štrcaljku i okrenite je naopako. Odmah ubrizgajte 5-10 ml otopljenog lijeka u tubu. Nakon ubrizgavanja, vratite štrcaljku u prvobitni položaj i protresite (špricu morate držati s vrhom prema gore kako biste izbjegli začepljenje vrha).

6. Okrenite špricu naopako i ubrizgajte još 5-10 ml lijeka u tubu. Ponavljajte ovu operaciju dok se štrcaljka ne isprazni.

7. U slučaju ostatka lijeka u obliku sedimenta u štrcaljki, napuniti štrcaljku s 25 ml vode i 5 ml zraka i ponoviti postupke opisane u stavku 5.6. Nekim sondama može biti potrebno 50 ml vode za piće u tu svrhu.

Nuspojave

Sljedeće su nuspojave koje ne ovise o režimu doziranja lijeka, zabilježene pri primjeni Nexiuma, kao tijekom klinička istraživanja i postmarketinške studije. Učestalost nuspojava navedena je kao sljedeća stupnjevanja: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Iz kože i potkožnog tkiva

Manje često: dermatitis, pruritus, osip, urtikarija;

Rijetko: alopecija, fotosenzitivnost;

Vrlo rijetko: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva

Rijetko: artralgija, mialgija;

Vrlo rijetko: slabost mišića.

Sa strane živčanog sustava

Često: glavobolja;

Manje često: omaglica, parestezija, pospanost;

Rijetko: poremećaj okusa.

Mentalni poremećaji

Manje često: nesanica;

Rijetko: depresija, agitacija, smetenost;

Vrlo rijetko: halucinacije, agresivno ponašanje.

Iz gastrointestinalnog trakta

Često: bol u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina/povraćanje;

Manje često: suha usta;

Rijetko: stomatitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta;

Vrlo rijetko: mikroskopski kolitis (histološki potvrđen).

Sa strane jetre i bilijarnog trakta

Rijetko: povećana aktivnost "jetrenih" enzima;

Rijetko: hepatitis (sa ili bez žutice);

Vrlo rijetko: zatajenje jetre, encefalopatija u bolesnika s bolešću jetre.

Iz genitalnih organa i mliječne žlijezde

Vrlo rijetko: ginekomastija.

Iz krvi i limfnog sustava

Rijetko: leukopenija, trombocitopenija;

Vrlo rijetko: agranulocitoza, pancitopenija.

Sa strane imunološkog sustava

Rijetko: reakcije preosjetljivosti (npr. groznica, angioedem, anafilaktička reakcija/anafilaktički šok).

Iz dišnog sustava, organa prsnog koša i medijastinuma

Rijetko: bronhospazam.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta

Vrlo rijetko: intersticijski nefritis.

Iz organa vida

Rijetko: zamagljen vid.

Sa strane metabolizma i prehrane

Manje često: periferni edem;

Rijetko: hiponatrijemija;

Vrlo rijetko: hipomagnezijemija; hipokalcemija zbog teške hipomagnezijemije, hipokalijemija zbog hipomagnezijemije.

Opći poremećaji

Rijetko: malaksalost, znojenje.

Predozirati

Do danas su opisani iznimno rijetki slučajevi namjernog predoziranja. Oralna primjena esomeprazola u dozi od 280 mg bila je popraćena općom slabošću i simptomima iz gastrointestinalnog trakta. Jedna doza od 80 mg Nexiuma nije izazvala nikakve negativne posljedice.

Antidot za esomeprazol nije poznat. Esomeprazol se dobro veže za proteine ​​plazme, pa je dijaliza neučinkovita. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i opće potporno liječenje.

interakcija lijekova

Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova.

Smanjeno lučenje klorovodične kiseline u želucu tijekom liječenja esomeprazolom i drugim inhibitorima protonske pumpe može dovesti do smanjenja ili povećanja apsorpcije lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti okoliša. Kao i drugi lijekovi koji smanjuju želučanu kiselost, liječenje esomeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola, itrakonazola i erlotiniba, te povećanja apsorpcije lijekova kao što je digoksin. Istodobna primjena omeprazola od 20 mg jednom dnevno s digoksinom povećala je bioraspoloživost digoksina za 10% (bioraspoloživost digoksina povećala se do 30% u dva od deset bolesnika).

Pokazalo se da omeprazol stupa u interakciju s nekim antiretrovirusnim lijekovima. Mehanizmi i klinički značaj ovih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje pH tijekom terapije omeprazolom može utjecati na apsorpciju antiretrovirusnih lijekova. Moguća je i interakcija na razini izoenzima CYP2C19. Kombiniranom primjenom omeprazola i nekih antiretrovirusnih lijekova, poput atazanavira i nelfinavira, tijekom terapije omeprazolom dolazi do smanjenja njihove koncentracije u serumu. Stoga se ne preporučuje njihova istovremena primjena. Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) s atazanavirom od 300 mg/mg u zdravih dobrovoljaca rezultirala je značajnim smanjenjem bioraspoloživosti atazanavira (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme, Cmax i Cmin smanjili su se za približno 75%). Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije nadoknadilo učinak omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.

Pri istodobnoj primjeni omeprazola i sakvinavira zabilježeno je povećanje koncentracije sakvinavira u serumu, a kada se koristi s nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima, njihova se koncentracija nije promijenila. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su atazanavir i nelfinavir.

Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni izoenzim uključen u njegov metabolizam. Sukladno tome, kombinirana primjena esomeprazola s drugim lijekovima u čijem metabolizmu sudjeluje izoenzim CYP2C19, kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi, što, zauzvrat može zahtijevati smanjenje doze. Ovu interakciju posebno je važno zapamtiti kada koristite Nexium u načinu rada "po potrebi". Pri istodobnoj primjeni 30 mg esomeprazola i diazepama, koji je supstrat izoenzima CYP2C19, dolazi do smanjenja klirensa diazepama za 45%.

Primjena esomeprazola u dozi od 40 mg dovela je do povećanja rezidualne koncentracije fenitoina u bolesnika s epilepsijom za 13%. U tom smislu, preporuča se kontrolirati koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i nakon njegovog prekida.

Primjena omeprazola u dozi od 40 mg jednom dnevno dovela je do povećanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme i Cmax vorikonazola (supstrat izoenzima CYP2C19) za 15%, odnosno 41%.

Istodobna primjena varfarina s 40 mg esomeprazola ne dovodi do promjene vremena koagulacije u bolesnika koji dulje vrijeme uzimaju varfarin. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog porasta INR indeksa (internacionalni normalizirani omjer) pri kombiniranoj primjeni varfarina i esomeprazola. Preporuča se kontrolirati INR na početku i na kraju kombinirane primjene esomeprazola i varfarina ili drugih derivata kumarina.

Studije su pokazale farmakokinetičku/farmakodinamičku interakciju između klopidogrela (udarna doza od 300 mg i doza održavanja od 75 mg/dan) i esomeprazola (40 mg/dan oralno), što dovodi do smanjenja izloženosti aktivnog metabolita klopidogrela za prosječno 40% i smanjenje maksimalne inhibicije ADP-inducirane agregacije trombocita prosječno 14%.

Klinički značaj ove interakcije nije jasan. U prospektivnoj studiji u bolesnika koji su primali placebo ili omeprazol u dozi od 20 mg/dan. istodobno s terapijom klopidogrelom i (ACK), a u analizi kliničkih ishoda velikih randomiziranih studija, nije pokazano povećanje rizika od kardiovaskularnih komplikacija pri kombiniranoj primjeni klopidogrela i inhibitora protonske pumpe, uključujući esomeprazol.

Rezultati niza opservacijskih studija su kontradiktorni i ne daju jednoznačan odgovor o prisutnosti ili odsutnosti povećanog rizika od tromboembolijskih kardiovaskularnih komplikacija tijekom kombinirane primjene klopidogrela i inhibitora protonske pumpe.

Primjenom klopidogrela zajedno s fiksnom kombinacijom od 20 mg esomeprazola i 81 mg ASK, izloženost aktivnom metabolitu klopidogrela smanjila se za gotovo 40% u usporedbi s monoterapijom klopidogrelom, dok su maksimalne razine inhibicije ADP-om izazvane agregacije trombocita bile isto, što je vjerojatno povezano s istovremenom primjenom niske doze ASK.

Primjena omeprazola u dozi od 40 mg dovela je do povećanja Cmax i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) cilostazola za 18% odnosno 26%; za jedan od aktivnih metabolita cilostazola povećanje je iznosilo 29%, odnosno 69%.

Istodobna primjena cisaprida s 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja farmakokinetičkih parametara cisaprida u zdravih dobrovoljaca: AUC - za 32% i poluvrijeme eliminacije za 31%, međutim, maksimalna koncentracija cisaprida u plazmi se značajno ne mijenja. . Blago produljenje QT intervala, koje je primijećeno s monoterapijom cisapridom, nije se povećalo s dodatkom Nexiuma (vidjeti dio "Posebne upute").

Uz istovremenu primjenu esomeprazola i takrolimusa, zabilježeno je povećanje koncentracije takrolimusa u krvnom serumu.

U nekih bolesnika zabilježeno je povećanje koncentracije metotreksata u pozadini zajedničke primjene s inhibitorima protonske pumpe. Pri primjeni visokih doza metotreksata treba razmotriti mogućnost privremenog prekida uzimanja esomeprazola.

Nexium ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.

Studije koje su procjenjivale kratkotrajnu istodobnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile klinički značajnu farmakokinetičku interakciju.

Utjecaj lijekova na farmakokinetiku esomeprazola.

Esomeprazol se metabolizira pomoću izoenzima CYP2C19 i CYP3A4. Kombinirana primjena esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibira izoenzim CYP3A4, dovodi do povećanja vrijednosti AUC esomeprazola za 2 puta. Kombinirana primjena esomeprazola i kombiniranog inhibitora izoenzima CYP3A4 i CYP2C19, na primjer, vorikonazola, može dovesti do više od 2 puta povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol. U pravilu, u takvim slučajevima nije potrebna prilagodba doze esomeprazola. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre i dugotrajnom primjenom može biti potrebna prilagodba doze esomeprazola.

Lijekovi koji induciraju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4, kao što su rifampicin i St.

posebne upute

Ako postoje bilo kakvi znakovi upozorenja (npr. značajan spontani gubitak tjelesne težine, ponovno povraćanje, disfagija, povraćanje krvi ili melena), ili ako je prisutan čir na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), treba isključiti malignu bolest jer liječenje s Nexiumom može dovesti do ublažavanja simptoma i odgoditi dijagnozu.

U rijetkim slučajevima, u bolesnika koji su dulje vrijeme uzimali omeprazol, histološkim pregledom bioptičkih uzoraka želučane sluznice tijela želuca otkriven je atrofični gastritis.

Bolesnici koji uzimaju lijek dulje vrijeme (osobito dulje od godinu dana) trebaju biti pod redovitim liječničkim nadzorom. Bolesnike koji uzimaju Nexium "prema potrebi" treba uputiti da se jave svom liječniku ako se simptomi promijene. Uzimajući u obzir fluktuacije koncentracije esomeprazola u plazmi pri propisivanju terapije "prema potrebi", treba uzeti u obzir interakciju lijeka s drugim lijekovima (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija lijekova"). Pri imenovanju Nexiuma za iskorjenjivanje Helicobacter pylori treba uzeti u obzir mogućnost interakcije lijekova za sve komponente trostruke terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4, stoga pri propisivanju eradikacijske terapije pacijentima koji primaju druge lijekove koji se metaboliziraju uz sudjelovanje CYP3A4 (na primjer, cisaprid), treba uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakcije klaritromicina s tim lijekovima.

Nexium tablete sadrže saharozu, pa su kontraindicirane u bolesnika s nasljednom intolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze.

Studije su pokazale farmakokinetičku/farmakodinamičku interakciju između klopidogrela (udarna doza od 300 mg i doza održavanja od 75 mg/dan) i esomeprazola (40 mg/dan oralno), što dovodi do smanjenja izloženosti aktivnom metabolitu klopidogrela prosječno 40% i smanjenje maksimalne inhibicije agregacije trombocita izazvane ADP-om za prosječno 14%. Stoga treba izbjegavati istodobnu primjenu esomeprazola i klopidogrela (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija s lijekovima").

Odvojene opservacijske studije pokazuju da terapija inhibitorima protonske pumpe može neznatno povećati rizik od prijeloma povezanih s osteoporozom, ali druge slične studije nisu zabilježile povećanje rizika.

U randomiziranim, dvostruko slijepim, kontroliranim kliničkim ispitivanjima omeprazola i esomeprazola, uključujući dvije otvorene studije dugotrajne terapije (više od 12 godina), povezanost prijeloma zbog osteoporoze s primjenom inhibitora protonske pumpe nije utvrđena. potvrđeno.

Iako uzročno-posljedična veza između primjene omeprazola/esomeprazola i prijeloma uzrokovanih osteoporozom nije utvrđena, bolesnici s rizikom od razvoja osteoporoze ili prijeloma zbog nje trebaju biti pod odgovarajućim kliničkim nadzorom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Budući da tijekom terapije Nexiumom može doći do vrtoglavice, zamagljenog vida i pospanosti, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Trenutačno nema dovoljno podataka o primjeni Nexiuma tijekom trudnoće. Rezultati epidemioloških ispitivanja omeprazola, koji je racemična smjesa, nisu pokazali fetotoksični učinak niti oštećen razvoj fetusa.

Kada je esomeprazol davan životinjama, nisu otkriveni izravni ili neizravni negativni učinci na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemske smjese lijeka također nije imalo nikakav negativan učinak na životinje tijekom trudnoće, poroda, kao i tijekom postnatalnog razvoja.

Lijek treba propisati trudnicama samo ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus.

Nije poznato izlučuje li se esomeprazol u majčino mlijeko, stoga se Nexium ne smije davati tijekom dojenja.

Primjena u starijih osoba

Prilagodba doze lijeka nije potrebna.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi do 30°C, u originalnom pakiranju, izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine.

Esomeprazol je S-izomer omeprazola. Inhibira izlučivanje želučanog soka zbog specifične inhibicije protonske pumpe parijetalnih stanica želučane sluznice. R- i S-izomeri omeprazola imaju ista farmakodinamička svojstva. Esomeprazol je slaba baza, nakuplja se i postaje aktivan u kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih stanica, gdje inhibira enzim H + K + -ATPazu (protonska pumpa), blokirajući izlučivanje klorovodične kiseline.
Nakon oralne primjene lijeka u dozi od 20-40 mg, učinak se razvija unutar 1 sata.S ponovljenom primjenom esomeprazola u dozi od 20 mg 1 puta dnevno tijekom 5 dana, maksimalna vrijednost želučane sekrecije stimulirane pentagastrinom. smanjuje se u prosjeku za 90% nakon 6-7 sati nakon uzimanja 5. dana. 5 dana nakon uzimanja esomeprazola u dozi od 20 ili 40 mg, pH želuca u bolesnika s refluksnim ezofagitisom ostao je na razini 4 prosječno 13 odnosno 17 sati, odnosno više od 24 sata u bolesnika sa simptomatskim refluksni ezofagitis. Broj bolesnika u kojih je pH vrijednost želuca ostala na razini 4 8, 12 i 16 sati nakon uzimanja esomeprazola u dozi od 20 mg bio je 76, 54 odnosno 24%, a kada se uzimao u dozi od 40 mg - 97, 92 i 56 %.
Izražen klinički učinak esomeprazola u dozi od 40 mg u liječenju refluksnog ezofagitisa nakon 4 tjedna liječenja opažen je u 70% pacijenata, a nakon 8 tjedana liječenja - u 93%.
Primjena esomeprazola u dozi od 20 mg 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima osigurava uspješnu eradikaciju. Helicobacter pylori otprilike 90% vremena. Nakon tjedan dana primjene lijeka u složenoj shemi eradikacije, nije bilo potrebe za daljnjom antisekretornom monoterapijom za potpuno ožiljavanje nekompliciranog duodenalnog ulkusa i uklanjanje njegovih simptoma. U randomiziranom, dvostruko slijepom, placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, 764 bolesnika s endoskopski potvrđenim krvarenjem peptičkog ulkusa randomizirano je da prima Nexium otopinu za infuziju (n=375) ili placebo (n=389). Nakon endoskopske hemostaze, bolesnici su primili ili 80 mg esomeprazola kao IV infuziju tijekom 30 minuta nakon čega je slijedila kontinuirana infuzija u dozi od 8 mg/h, ili placebo tijekom 72 sata. Nakon početnog razdoblja od 72 sata, svi su bolesnici primili Nexium 40 mg oralno - 27 dana za inhibiciju funkcije želučanog stvaranja kiseline. Učestalost ponovnog krvarenja unutar 3 dana bila je 5,9% u skupini koja je primala IV Nexium u usporedbi s 10,3% u skupini koja je primala placebo (p = 0,0256). Sedmog i tridesetog dana nakon liječenja, incidencija ponovnog krvarenja u skupini liječenoj Nexiumom, u usporedbi sa skupinom liječenom placebom, bila je 7,2 naspram 12,9% (p = 0,0096) odnosno 7,7 naspram 13,6% (p=0,0092). ).
Tijekom razdoblja antisekretorne terapije koncentracija gastrina u krvnoj plazmi raste kao odgovor na smanjenje lučenja kiseline. Povećanje broja endokrinih stanica koje proizvode histamin, koje je zabilježeno u nekih bolesnika s produljenom primjenom esomeprazola, može biti posljedica povećanja razine gastrina u krvnoj plazmi. Zabilježeno je nekoliko slučajeva povećane učestalosti želučanih granularnih cista s produljenom primjenom antisekretornih lijekova. Ti su fenomeni fiziološka posljedica produljene inhibicije lučenja klorovodične kiseline benigne i reverzibilne prirode.
Nexium je u usporedbi s ranitidinom učinkovitiji u liječenju želučanih ulkusa uzrokovanih primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući selektivne COX-2 inhibitore. Lijek je također učinkovit za prevenciju peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika u bolesnika koji primaju nesteroidne protuupalne lijekove (starijih od 60 godina i/ili s poviješću peptičkog ulkusa).
Esomeprazol je kiselo-labilan, primjenjuje se oralno u obliku enteričkih granula. Pretvorba u R-izomer in vivo neznatan. Esomeprazol se brzo apsorbira iz crijeva, a vršne koncentracije u plazmi postižu se otprilike 1-2 sata nakon ingestije. Apsolutna bioraspoloživost nakon jedne oralne doze od 40 mg iznosi 64% i povećava se na 89% s ponovljenim dozama; kada se koristi u dozi od 20 mg je 50 odnosno 68%. Volumen distribucije u zdravih dobrovoljaca u stanju dinamičke ravnoteže je 0,22 l/kg. Oko 97% esomeprazola veže se za proteine ​​plazme. Istovremeni unos hrane usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola, ali to ne smanjuje antisekretorni učinak lijeka.
Esomeprazol se u potpunosti metabolizira uz sudjelovanje sustava citokroma P450. Glavni dio esomeprazola metabolizira se uz sudjelovanje polimorfnog enzima CYP 2C19, koji je odgovoran za stvaranje hidroksi- i dezmetil metabolita esomeprazola, ostatak se metabolizira uz sudjelovanje drugog izoforma enzima CYP 3A4, koji odgovoran je za stvaranje esomeprazol sulfona, glavnog metabolita esomeprazola, određenog u krvnoj plazmi. Parametri u nastavku uglavnom odražavaju farmakokinetiku u osoba s ekstenzivnim metabolizmom esomeprazola uz sudjelovanje enzima CYP 2C19. Ukupni klirens je oko 17 l/h nakon jednokratne doze i oko 9 l/h nakon ponovljene primjene. Poluživot je oko 1,3 sata nakon ponovljenih doza lijeka 1 puta dnevno. Farmakokinetika esomeprazola je proučavana u dozama do 40 mg 2 puta dnevno. Vrijednost AUC raste nelinearno ovisno o dozi s ponovljenom primjenom esomeprazola. Ova vremenska ovisnost o dozi objašnjava se smanjenjem metabolizma prvog prolaza i sistemskog klirensa zbog inhibicije enzima CYP 2C19 esomeprazolom ili njegovim sumpornim metabolitom. Esomeprazol se potpuno eliminira iz krvne plazme tijekom međudoznog razdoblja bez tendencije kumulacije u tijelu pri uzimanju lijeka jednom dnevno. Glavni metaboliti esomeprazola ne utječu na želučanu sekreciju. Oko 80% esomeprazola izlučuje se u obliku metabolita u urinu, a ostatak u fecesu. Manje od 1% izlučuje se urinom nepromijenjeno.
Posebne skupine bolesnika. Otprilike 1-2% bolesnika ima nisku aktivnost enzima CYP 2C19 (tzv. slabi metabolizatori). U tih se osoba metabolizam esomeprazola uglavnom odvija putem CYP 3A4. S ponovljenom primjenom esomeprazola u dozi od 40 mg 1 puta dnevno, prosječna vrijednost AUC u slabih metabolizatora je približno 100% veća nego u osoba s visokom aktivnošću enzima CYP 2C19 (ekstenzivni metabolizatori); maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi raste za približno 60%. Ova činjenica ne zahtijeva promjenu doze lijeka.
Metabolizam esomeprazola ne mijenja se značajno u starijih bolesnika (od 71 godine do 80 godina). Nakon jedne doze esomeprazola u dozi od 40 mg, srednja vrijednost AUC u žena je 30% veća nego u muškaraca. Kod ponovljenih primanja nisu zabilježene razlike povezane sa spolom. Ova činjenica ne zahtijeva prilagodbu doze esomeprazola.
Metabolizam esomeprazola u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre ne mora biti poremećen. Brzina metabolizma se smanjuje u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre, što dovodi do dvostrukog povećanja AUC-a, tako da maksimalna doza lijeka za takve bolesnike ne smije prelaziti 20 mg / dan. Nije bilo tendencije kumulacije esomeprazola i njegovih metabolita pri uzimanju lijeka jednom dnevno.
Nisu provedena ispitivanja u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Budući da se metaboliti esomeprazola, a ne matični spoj, izlučuju putem bubrega, ne treba očekivati ​​promjene u metabolizmu lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
Pacijenti adolescenti
Nakon ponovne primjene 20 i 40 mg esomeprazola, ukupni učinak i vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije lijeka u plazmi u adolescenata u dobi od 12-18 godina bili su isti kao u odraslih.

Indikacije za uporabu lijeka Nexium tablete

Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB):

• liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
• dugotrajna terapija protiv relapsa refluksnog ezofagitisa kod izliječenih bolesnika;
• simptomatsko liječenje GERB-a.

U kombinaciji s antibakterijskim sredstvima za eradikaciju Helicobacter pylori:

• liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
• prevencija recidiva peptičkog ulkusa u bolesnika s ulkusom povezanim s Helicobacter pylori.

Liječenje i prevencija ulceroznog procesa zbog dugotrajne primjene NSAIL:

• liječenje ulceroznih procesa uzrokovanih NSAID terapijom;
• prevencija razvoja peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika u bolesnika s rizikom zbog primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Održavanje hemostaze i sprječavanje razvoja ponovnog krvarenja iz želučanog ili duodenalnog ulkusa nakon infuzijske terapije Nexiumom.
Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma.

Primjena lijeka Nexium tablete

Nexium tablete treba progutati cijele s dovoljnom količinom tekućine, tablete se ne smiju drobiti niti žvakati.
Bolesnicima koji ne mogu progutati tabletu se savjetuje da je otope u 100 ml negazirane vode. Ne smiju se koristiti druge tekućine jer mogu oštetiti crijevnu ovojnicu. Dobivenu tekućinu treba uzeti odmah ili unutar 30 minuta. Zatim uzmite drugu čašu vode, isperite stijenke vodom i popijte. Mikrogranule se ne smiju žvakati niti drobiti. Bolesnici s otežanim gutanjem tabletu mogu unijeti kroz nazogastričnu sondu nakon što je stave u 1/2 čaše negazirane vode. Vrlo je važno da štrcaljka i sonda budu odgovarajuće veličine.
Uvođenje lijeka kroz nazogastričnu sondu

1. Stavite tabletu u odgovarajuću štrcaljku i u nju uvucite približno 25 ml vode i 5 ml zraka. Za neke sonde može biti potrebno 50 ml vode kako bi se spriječilo začepljenje tablete kroz cijev.
2. Protresite štrcaljku 2 minute dok se tableta ne otopi.
3. Držeći štrcaljku okomito (vrh prema gore), provjerite prohodnost vrha.
4. Pričvrstite štrcaljku na sondu držeći je okomito.
5. Protresite štrcaljku i okrenite je naopako. Brzo ubrizgajte 5-10 ml tekućine. Okrenite štrcaljku naopako nakon ubrizgavanja i ponovno protresite (špricu treba držati okomito kako biste spriječili začepljenje vrha).
6. Okrenite štrcaljku naopako i ubrizgajte još 5-10 ml tekućine u sondu. Ponavljajte postupak dok se ne ubrizga sva tekućina.
7. Da biste isprali ostatke lijeka sa stijenki šprice, napunite je s 25 ml vode i 5 ml zraka, protresite, preokrenite i brzo ubrizgajte tekućinu. Neke sonde mogu zahtijevati 50 ml vode.

Odrasli i djeca starija od 12 godina
Refluksni ezofagitis u GERB-u
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa u GERB-u: 40 mg 1 puta dnevno tijekom 4 tjedna. Ako simptomi ezofagitisa potraju, preporučuje se nastavak liječenja još 4 tjedna.
Liječenje protiv relapsa: 20 mg 1 puta dnevno.
Simptomatsko liječenje GERB-a: 20 mg 1 put na dan dnevno tijekom 4 tjedna u odsutnosti simptoma ezofagitisa. Ako simptomi potraju, potreban je ponovni pregled. Nakon uklanjanja simptoma bolesti, daljnja kontrola se postiže uzimanjem lijeka u dozi od 20 mg 1 puta dnevno. U odraslih, možete koristiti shemu "na zahtjev": 20 mg 1 puta dnevno. Za bolesnike kod kojih postoji rizik od razvoja želučanog ili duodenalnog ulkusa nakon uzimanja NSAID-a, ne preporučuje se daljnja kontrola simptoma primjenom režima na zahtjev.
odrasle osobe
U složenoj shemi, u kombinaciji s antibakterijskim sredstvima za iskorjenjivanje Helicobacter pylori
Liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori:
Liječenje protiv relapsa u bolesnika s peptičkim ulkusom uzrokovanim Helicobacter pylori: 20 mg Nexiuma s 1 g amoksicilina i 500 mg klaritromicina 2 puta dnevno tijekom 7 dana.
Bolesnici kojima je potrebno dugotrajno liječenje NSAIL
Liječenje peptičkog ulkusa želuca uzrokovanog primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova: preporučena doza je 20 mg 1 puta dnevno, trajanje liječenja je 4-8 tjedana.
Prevencija razvoja peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika uzrokovanog nesteroidnim protuupalnim lijekovima u rizičnih bolesnika: preporučena doza je 20 mg 1 puta dnevno.
Održavanje hemostaze i sprječavanje razvoja ponovnog krvarenja iz želučanog ili duodenalnog ulkusa nakon liječenja Nexiumom (otopina za infuziju): 40 mg 1 puta dnevno tijekom 4 tjedna. Razdoblju imenovanja Nexiuma za oralnu primjenu treba prethoditi infuzijska terapija Nexiumom u obliku infuzije tijekom 30 minuta, nakon čega slijedi IV infuzija u dozi od 8 mg/h tijekom 3 dana (72 sata).
Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma: 40 mg 2 puta dnevno. Dozu treba odabrati pojedinačno, trajanje liječenja određeno je kliničkim indikacijama. Prema dobivenim kliničkim podacima, većina bolesnika može postići kontrolu bolesti uzimanjem 80 i 160 mg esomeprazola na dan. Ako je doza veća od 80 mg / dan, treba je podijeliti u 2 doze.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Nexium tablete

Preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge komponente lijeka; djeca mlađa od 12 godina. Nemojte koristiti istodobno s atazanavirom.

Nuspojave Nexium tableta

Klasificiraju se prema učestalosti razvoja: često (1/100, ali ≤1/10), rijetko (1/1000, ali ≤1/100), rijetko (1/10 000, ali ≤1/1000) i vrlo rijetko (≤1/10 000).
Iz hematopoetskog sustava: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; vrlo rijetko - agranulocitoza i pancitopenija.
Iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti u obliku angioedema i anafilaktičkog šoka, groznica.
Sa strane metabolizma: rijetko - periferni edem; rijetko - hiponatrijemija.
Sa strane psihe: rijetko - nesanica; rijetko - agitacija, depresija, zbunjenost; vrlo rijetko - agresija, halucinacije.
Sa strane središnjeg živčanog sustava:često - glavobolja; rijetko - slabost, parestezija, pospanost; rijetko - kršenje okusa.
Sa strane organa vida: rijetko - zamagljen vid.
Od organa sluha: rijetko - vrtoglavica.
Iz dišnog sustava: rijetko - bronhospazam.
Iz gastrointestinalnog trakta:često - bolovi u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje; rijetko - suha usta; rijetko - stomatitis, kandidijaza probavnog trakta.
Iz hepatobilijarnog sustava: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - hepatitis sa i bez žutice; vrlo rijetko - zatajenje jetre, encefalopatija u bolesnika s bolešću jetre.
Sa strane kože: rijetko - dermatitis, svrbež, osip; rijetko - alopecija, fotoosjetljivost; vrlo rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.
Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, mialgija; vrlo rijetko - slabost mišića.
Sa strane bubrega i mokraćnog sustava: vrlo rijetko - intersticijski nefritis.
Iz endokrinog sustava: vrlo rijetko - ginekomastija.
ostalo: rijetko - slabost, povećano znojenje.

Posebne upute za uporabu lijeka Nexium tablete

U slučaju izraženog smanjenja tjelesne težine, pojave mučnine, disfagije, hematemeze ili melene uz dijagnosticiran ili suspektan čir na želucu, potrebno je isključiti malignu prirodu bolesti, jer se primjenom Nexiuma mogu ublažiti simptomi i dovesti do odgođene dijagnoze tumora.
Bolesnici koji uzimaju lijek dulje vrijeme (osobito dulje od godinu dana) trebaju biti pod redovitim liječničkim nadzorom. Bolesnici koji uzimaju lijek u režimu "na zahtjev" trebaju obavijestiti liječnika o svim promjenama simptoma bolesti. Prilikom propisivanja potrebno je uzeti u obzir interakciju esomeprazola s drugim lijekovima koji utječu na njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.
Kod propisivanja esomeprazola u svrhu eradikacije Helicobacter pylori potrebno je uzeti u obzir mogućnost međudjelovanja lijekova svih komponenti trojne terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP 3A4, pa treba razmotriti njegove kontraindikacije i interakcije (u slučaju trojne terapije u bolesnika koji istodobno s esomeprazolom uzimaju druge lijekove koje metabolizira CYP 3A4, poput cisaprida).
Nemojte propisivati ​​lijek pacijentima s nasljednom intolerancijom na fruktozu, nedovoljnom apsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharoze-izomaltoze.
Poremećena funkcija bubrega
Prilagodba doze lijeka u bolesnika s umjereno teškim oštećenjem funkcije bubrega nije potrebna. Zbog nedostatka iskustva s primjenom Nexiuma u bolesnika s teškom insuficijencijom bubrega, takvim bolesnicima lijek treba propisivati ​​s oprezom.
Poremećena funkcija jetre
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre. U bolesnika s teškom insuficijencijom jetre maksimalna doza Nexiuma ne smije biti veća od 20 mg/dan.
Stariji pacijenti
Nije potrebna prilagodba doze u starijih bolesnika.
Djeca do 12 godina
Nexium se ne smije davati djeci mlađoj od 12 godina jer podaci o primjeni u ovoj dobnoj skupini nisu dostupni.
Tijekom trudnoće i dojenja
Klinički podaci o primjeni Nexiuma u trudnica su ograničeni. Pokusima nije utvrđena prisutnost embriotoksičnih i teratogenih učinaka lijeka, njegovi izravni negativni ili neizravni učinci na trudnoću, porod ili postnatalni razvoj. Međutim, lijek treba koristiti s oprezom tijekom trudnoće.
Nije poznato prelazi li esomeprazol u majčino mlijeko, stoga se ne smije koristiti tijekom dojenja.
Uzimanje lijeka ne utječe negativno na sposobnost upravljanja vozilima ili rada s potencijalno opasnim mehanizmima.

Interakcije lijeka Nexium tablete

Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova
Smanjena kiselost želučanog soka tijekom liječenja esomeprazolom može dovesti do povećanja ili smanjenja apsorpcije drugih lijekova, čiji mehanizam apsorpcije ovisi o kiselosti okoliša. Uz istovremenu primjenu esomeprazola (i drugih inhibitora protonske pumpe ili antacida) dolazi do smanjenja apsorpcije ketokonazola i itrakonazola.
Esomeprazol se metabolizira putem CYP 2C19 i CYP 3A4. Kombinirana primjena esomeprazola s drugim lijekovima u čijem metabolizmu sudjeluje CYP 2C19 (diazepam, citolopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u krvnoj plazmi i zahtijevati smanjenje njihove doze. . To se mora uzeti u obzir, osobito kada se esomeprazol propisuje prema indikacijama. Istodobna primjena 30 mg esomeprazola dovodi do smanjenja klirensa supstrata diazepama za 45%. Kombinirana primjena 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja razine fenitoina u plazmi za 13% u bolesnika s epilepsijom. Preporuča se kontrolirati koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi pri propisivanju ili ukidanju esomeprazola.
Uz istovremenu primjenu Nexiuma i varfarina potrebno je pratiti parametre koagulacije krvi zbog produljenja vremena koagulacije.
U zdravih dobrovoljaca, uz istodobnu primjenu 40 mg esomeprazola s cisapridom, došlo je do povećanja AUC za 32% i produljenja poluvijeka za 31%, ali nije bilo zamjetljivog povećanja maksimalne koncentracije cisaprida u krvi. plazma. umjereno produljeni interval Q-T na EKG-u uočeno je nakon izolirane primjene cisaprida; nadalje, kada je cisaprid propisan u kombinaciji s esomeprazolom, interval se nije povećao. Tijekom uzimanja omeprazola (40 mg 1 put na dan) s atazanavirom (300 mg) / ritonavirom (100 mg) u zdravih dobrovoljaca, koncentracija atazanavira u krvnoj plazmi bila je značajno smanjena (oko 75% smanjenje AUC, Cmax max, C min). Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo učinak omeprazola na koncentracije atazanavira. Inhibitori protonske pumpe (uključujući esomeprazol) ne smiju se primjenjivati ​​istodobno s atazanavirom.
Esomeprazol ne utječe značajno na farmakokinetiku amoksicilina ili kinidina. Uz istovremenu kratkotrajnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba, nisu utvrđene klinički značajne interakcije.
Učinak drugih lijekova na farmakokinetiku esomeprazola
Uz istovremenu primjenu esomeprazola i klaritromicina, inhibitora CYP 3A4 (500 mg 2 puta dnevno), zabilježeno je povećanje AUC esomeprazola za 2 puta. Kombinirana primjena esomeprazola i vorikonazola (kombinirani inhibitor CYP 2C19 i CYP 3A4) može povećati izloženost esomeprazolu za više od 2 puta. U tim slučajevima nije potrebna prilagodba doze esomeprazola.

Predoziranje lijekom Nexium tablete, simptomi i liječenje

Esomeprazol u jednoj dozi od 80 mg nije izazvao razvoj teških nuspojava. Nakon uzimanja esomeprazola u dozi od 280 mg, zabilježen je razvoj slabosti i simptoma iz gastrointestinalnog trakta.
Ne postoji specifičan protuotrov. Liječenje: simptomatska i opća potporna terapija. Hemodijaliza je neučinkovita.

Uvjeti skladištenja lijeka Nexium tablete

Na temperaturi ne višoj od 30 °C.

Popis ljekarni u kojima možete kupiti Nexium tablete:

• St. Petersburg

Nexium- lijek koji se proizvodi u Švedskoj je lijek koji smanjuje lučenje želučanih žlijezda, inhibitor protonske pumpe.
Djelatna tvar ovog lijeka je esomeprazol.
Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje izlučivanje želučane kiseline specifičnom inhibicijom protonske pumpe u želučanim parijetalnim stanicama. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.
Mehanizam djelovanja esomeprazola je slaba baza, koja prelazi u aktivni oblik u visoko kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih stanica želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, dok inhibira i bazalno i stimulirano izlučivanje klorovodične kiseline.
Utjecaj na lučenje kiseline u želucu. Djelovanje esomeprazola se razvija unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 mg ili 40 mg. Uz svakodnevnu primjenu lijeka tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% (pri mjerenju koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka na 5. dan terapije).

Indikacije za upotrebu

Indikacije za uporabu lijeka Nexium su:
Gastroezofagealna refluksna bolest:
- liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa
- dugotrajno liječenje održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva
- simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika
Kao dio kombinirane terapije:
- liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
- prevencija recidiva peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline u bolesnika koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda radi sprječavanja recidiva).

Pacijenti koji dugotrajno uzimaju NSAIL:
- zacjeljivanje želučanih ulkusa povezanih s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova
- prevencija želučanog i duodenalnog ulkusa povezanog s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih bolesnika
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

Način primjene

Tablete Nexium uzimaju se oralno, tablete treba progutati bez žvakanja, isprati s malom količinom vode. Ako je funkcija gutanja poremećena, 1 tabletu možete staviti u vodu (100 ml, negaziranu) i popiti odmah nakon otapanja tablete (ili nakon 30 minuta). Ostala rješenja (čaj, mlijeko) ne smiju se koristiti kategorički - to može oštetiti posebne obložene tablete. Nakon što se tekućina popije, morate dodatno uzeti 1 čašu vode, koristite istu čašu. U ekstremnim slučajevima, s teškim poremećajima funkcije gutanja, potrebno je uvesti Nexium kroz sondu (nazogastričnu). Prije primjene tableta se otopi u vodi prema već opisanoj metodi. Otopljenog u vodi, uvucite 5-10 ml Nexiuma u štrcaljku veličine prikladne za sondu i ubrizgajte u sondu.

Liječenje refluksnog ezofagitisa
40 mg/dan tijekom 4 tjedna, ako simptomi potraju, terapija se može produžiti za još 4 tjedna. Kao antirelapsna terapija koristi se u dozi od 20 mg/dan. Za ublažavanje simptoma refluksnog ezofagitisa koristi se 20 mg / dan tijekom 4 tjedna, uz održavanje znakova bolesti potrebno je razjasniti dijagnozu. Za praćenje se može koristiti 20 mg/dan ili prema potrebi. Primjena Nexiuma "na zahtjev" kao preventivna terapija ne preporučuje se osobama koje koriste nesteroidne protuupalne lijekove s povećanim rizikom od peptičkog ulkusa.

U složenom liječenju peptički ulkus želuca i dvanaesnika povezan s infekcijom Helicobacter pylori ili kao terapija protiv relapsa.
20 mg esomeprazola u kombinaciji s amoksicilinom (1000 mg) i klaritromicinom (500 mg) 2 r / dan tijekom 1 tjedna.
Pacijenti kojima su dugotrajno propisani nesteroidni protuupalni lijekovi: 20 mg 1 r / dan. U liječenju peptičkog ulkusa uzrokovanog nesteroidnim protuupalnim lijekovima, trajanje terapije je 4-8 tjedana.

Na Zollinger-Ellisonov sindrom- 40 mg 2 r / dan. Trajanje liječenja i doze odabiru se pojedinačno ovisno o kliničkoj situaciji. Najveća dopuštena doza za pacijente s ovim sindromom je 80-160 mg / dan.

U slučaju insuficijencije jetre, najveća dopuštena doza esomeprazola je 20 mg / dan. Prilagodba doze nije potrebna u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, međutim, Nexium treba primjenjivati ​​s oprezom u teško oštećenoj funkciji bubrega.

Nuspojave

Pri korištenju tableta Nexium mogu se uočiti sljedeće nuspojave:
Središnji živčani sustav i periferni živčani sustav: pospanost, depresija, parestezija, agresivnost, nesanica, razdražljivost, vrtoglavica, halucinacije (osobito u teško bolesnih bolesnika).
Gastrointestinalni trakt: kandidijaza, stomatitis.
Krv i hematopoetski sustav: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, agranulocitoza.
Jetra: hepatitis (sa i bez žutice), encefalopatija (u slučaju teške bolesti jetre u povijesti), zatajenje jetre.
Mišićno-koštani sustav: slabost mišića, bolovi u zglobovima.
Koža: fotoosjetljivost, osip, toksična epidermalna nekroliza, alopecija.
Ostalo: reakcije preosjetljivosti (bronhospazam, vrućica, nefritis, pojačano znojenje), edem, hiponatrijemija, promjene okusa.

Kontraindikacije

:
Kontraindikacije za uporabu lijeka Nexium su: dob do 12 godina (nema kliničkih studija u ovoj dobnoj skupini); reakcije preosjetljivosti (uključujući benzimidazole); tijekom uzimanja atazanavira.

Trudnoća

:
Vrlo je malo podataka o primjeni esomeprazola u trudnica, pa lijek Nexium primjenjivati ​​s oprezom. U kliničkim pokusima nisu otkriveni embriotoksični i teratogeni učinci Nexiuma, učinci na proces rađanja i gestacije ili brzinu postnatalnog razdoblja. Još nije poznato o vjerojatnosti prodiranja Nexiuma u majčino mlijeko - ne preporučuje se propisivanje lijeka tijekom dojenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Ako apsorpcija drugih lijekova ovisi o kiselosti želučanog sadržaja, tada esomeprazol može povećati ili smanjiti sposobnost apsorpcije. Tijekom terapije esomeprazolom uočeno je smanjenje apsorpcije itrokonazola i ketokonazola. Supresija proizvodnje CYP 2C19 dovodi do povećanja razine u plazmi onih lijekova čiji se biometabolizam odvija uz sudjelovanje ovog enzima: citalopram, diazepam, klomipramin, fenitoin, imipramin. To obično zahtijeva smanjenje doze potonjeg.
Kod primjene esomeprazola potrebno je pratiti parametre koagulacije tijekom primjene varfarina i esomeprazola.
Kombinacijom esomeprazola i cisaprida dolazi do povećanja AUC-a za 32% i produljenja poluvremena eliminacije cisaprida (za 31%), ali nema značajnih fluktuacija u koncentraciji cisaprida u krvi. U nekim slučajevima primijećeno je značajno povećanje QT intervala, međutim, u kombinaciji s esomeprazolom nije pronađena progresija povećanja intervala. Kombinacija s atazanavirom, ritonavirom pokazuje smanjenje aktivnosti antivirusnih lijekova, čak i uz povećanje njihove doze.
Budući da se djelatna tvar Nexiuma metabolizira pomoću enzima CYP 3A4 i CYP 2C19, kombinirana primjena esomeprazola i klaritromicina, koji je inhibitor aktivnosti enzima CYP 3A4, povećava AUC Nexiuma. U tom slučaju nije potrebna prilagodba doze esomeprazola.
Kombinirana primjena vorikonazola i esomeprazola dovodi do povećanja izloženosti potonjeg za više od 2 puta (prilagodba doze Nexiuma nije potrebna).

Predozirati

:
Vrlo malo podataka o slučajevima predoziranja lijekovima Nexium. Poznato je da primjena Nexiuma u dozi od 80 mg ne uzrokuje izražene toksične učinke. Nakon primjene lijeka u dozi od 280 mg, postoji opća slabost, znakovi kršenja gastrointestinalnog trakta. Ne postoji specifičan antidot za esomeprazol. Provođenje hemodijalize je neučinkovito, jer se lijek najvećim dijelom veže na proteine ​​plazme. U slučaju simptoma predoziranja provodi se suportivna i simptomatska terapija.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi do 30°C, u originalnom pakiranju, izvan dohvata djece.

Obrazac za otpuštanje

Tablete od 20; 40 mg, 7 komada u blisteru, u kutiji 1; 2 ili 4 blistera. Tablete su svijetloružičaste, bikonveksne, duguljastog oblika, s jedne strane utisnutim "20 mG" (za tablete od 20 mg) ili "40 mG" (za tablete od 40 mg), s druge strane frakcijom "A/EH". " je ugravirano.

Spoj

:
1 tableta Nexium 20 mg sadrži: djelatnu tvar: 22,30 mg esomeprazol magnezij trihidrata, što odgovara 20 mg esomeprazola.
Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55 1,70 mg, hiproloza 8,10 mg, hipromeloza 17,00 mg, željezo boja crveni oksid (E172) 0,06 mg, željezo boja žuti oksid (E172) 0,02 mg, magnezijev stearat 1,20 mg, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline :1) 35,00 mg, mikrokristalna celuloza 273,00 mg, parafin 0,20 mg, makrogol 3,00 mg, polisorbat 80 0,62 mg, krospovidon 5, 70 mg, natrijev stearil fumarat 0,57 mg, saharoza sferne granule (šećer, sferne granule) (veličina 0,250-0,355 mm) 28,00 mg, titanijev dioksid (E171) 2,90 mg, talk 14,00 mg, trietil citrat 10, 00 mg.

1tableta Nexium 40 mg sadrži: djelatnu tvar: 44,50 mg esomeprazol magnezij trihidrata, što odgovara 40 mg esomeprazola.
Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55 2,30 mg, hiproloza 11,00 mg, hipromeloza 26,00 mg, željezna boja crveni oksid (E172) 0,45 mg, magnezijev stearat 1,70 mg, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1:1) 46,00
mg, mikrokristalna celuloza 389,00 mg, parafin 0,30 mg, makrogol 4,30 mg, polisorbat 80 1,10 mg, krospovidon 8,10 mg, natrijev stearil fumarat 0,81 mg, saharoza sferne granule (šećer, sferne granule) (veličina 0,250-0,355 mm) 30,00 mg, titan dioksid (E171) 3,80 mg, talk 20,00 mg, trietil citrat 14,00 mg.

glavni parametri

Ime:	NEXIUM TABLETE