U suvremenom svijetu većina ljudi prisiljena je stalno biti u stanju stresa i emocionalne napetosti, što prirodno s vremenom dovodi do raznih neurotičnih poremećaja. Inače, u razvijenim zemljama od ovih poremećaja boluje i do 20% stanovništva.

U vezi s opisanom situacijom, problemi dijagnosticiranja neurotskih poremećaja, kao i njihovo liječenje, danas postaju jedni od najrelevantnijih u farmakologiji i medicini. A lijekovi koji pomažu u suočavanju s povećanom tjeskobom, tjeskobom i poremećajima danas su među najpopularnijima.

U članku ćemo pokušati pobliže razmotriti učinak psihotropnih lijekova, čija skupina uključuje lijekove za smirenje, koji se nazivaju i anksiolitici, i antidepresive, te razumjeti koja je razlika između njihovih učinaka na ljudsko tijelo.

Anksiozni poremećaji su pošast modernog čovjeka

Među psihoemocionalnim poremećajima koji se manifestiraju u okviru i koje treba izdvojiti na prvom mjestu), najčešći su anksiozni poremećaji. Oni se, usput, mogu promatrati i kao zasebni nosološki oblik (tj. neovisna bolest), na primjer, u obliku napadi panike, socijalne fobije ili A, nažalost, anksiozno-depresivni poremećaji trenutno se nalaze u 70% bolesnika s depresivnim stanjima nepsihotičnog podrijetla, dok su iz nepoznatih razloga 75% njih žene.

Važno je napomenuti da ako neuroze povećavaju osjećaj straha i tjeskobe, bez obzira na prirodu osnovne bolesti, onda se u medicini to uvijek smatra negativnom okolnošću. To se događa jer anksioznost uvelike pogoršava psiho-emocionalno stanje pacijenta, a na toj pozadini može se razviti psihosomatska patologija, a somatske (tjelesne) bolesti koje već ima bit će teže i s lošijom prognozom.

Razni psihotropni lijekovi, koji uključuju sredstva za smirenje (anksiolitike) i antidepresive, pomažu u borbi protiv stanja tjeskobe.

Anksiolitici (sredstva za smirenje) i antidepresivi: razlika između njih

Ali odmah je potrebno pojasniti da, unatoč sličnom općem fokusu, ova sredstva imaju drugačiji učinak na pacijenta. A glavna razlika između njih leži upravo u tome što anksiolitici djeluju na uništavanje osjećaja tjeskobe, melankolije, nemira, razdražljivosti koji prate depresiju, a antidepresivi se bore protiv same bolesti.

Trankvilizatori (popis lijekova s ​​ovim djelovanjem bit će naveden u nastavku) odmah otkrivaju svoj učinak, ali obično ne traje više od jednog dana, nakon čega pacijent, bez primanja sljedeće doze lijeka, može ponovno doživjeti alarmantne simptome.

Učinak antidepresiva je duži, jer je usmjeren na uzroke pojave patološko stanje. Tijek liječenja ovim lijekovima može trajati 1-2 mjeseca, au teškim slučajevima i do godinu dana. Ali uz pravilnu terapiju, antidepresivi vam omogućuju da se potpuno riješite depresije. U težim slučajevima bolesti, zajedno s antidepresivima propisuju se lijekovi za smirenje - neki liječe manifestaciju bolesti, dok drugi liječe njezin uzrok.

Koja svojstva imaju sredstva za smirenje?

Dakle, saznali smo da trankvilizatori prvenstveno imaju anksiolitički učinak - to je smanjenje pacijentovog osjećaja straha, tjeskobe, napetosti, koji se u različitim stupnjevima manifestira u različitim psihosomatskim patologijama.

Trankvilizatori u pravilu imaju i sedativno (opće umirujuće), hipnotičko, mišićno relaksirajuće (smanjuju mišićni tonus), kao i antikonvulzivno djelovanje. A hipnotički učinak opisanih lijekova izražava se u povećanom izlaganju pacijentovom tijelu hipnotika, analgetika (lijekova protiv bolova), kao i droge koristi zajedno s lijekovima za smirenje.

Ovi lijekovi mogu biti vrlo učinkoviti kod (tzv. opsesivnosti) ili povećane sumnjičavosti (hipohondrije). Ali treba napomenuti da se istodobno lijekovima za smirenje ne mogu liječiti akutni afektivni, sumanuti, halucinacijski i drugi poremećaji, koji također mogu biti popraćeni tjeskobom, strahom i tjeskobom.

Kako se informacije prenose u ljudskom mozgu?

Da bismo razumjeli kako osoba razvija stalni osjećaj straha i tjeskobe, emocionalnu napetost, kao i druge znakove depresivnog stanja, pogledajmo općenito kako se informacije prenose u mozgu.

Mozak se sastoji od živčanih stanica – neurona koji se međusobno izravno ne dodiruju. Između neurona postoji sinapsa (ili sinaptička pukotina), pa se stoga prijenos informacija, odnosno električnih impulsa između neurona, provodi pomoću kemijskih posrednika koji se nazivaju posrednici.

Poremećaji u emocionalnoj sferi osobe dovode do promjene koncentracije nekih medijatora (ovo stanje uključuje smanjenje količine tri od njih): norepinefrina, serotonina i dopamina.

Kako djeluje antidepresiv?

Djelovanje antidepresiva usmjereno je na regulaciju broja medijatora. Nakon što neuron primi električni signal, neurotransmiteri ulaze u sinapsu i pomažu da se taj signal prenese dalje. Ali ako su uništeni, tada proces prijenosa postaje slab ili čak nemoguć. I u takvim slučajevima, u pravilu, govorimo o depresivnom stanju osobe - koncentracija pacijenta je poremećena, javlja se apatija, emocionalna pozadina se smanjuje, pojavljuju se tjeskoba, strah i slične manifestacije patološkog stanja.

Imenovanje antidepresiva u ovom stanju ometa uništavanje neurotransmitera, zbog čega prijenos živčani impuls se pojačava, a inhibicija signala se kompenzira.

Međutim, treba napomenuti da antidepresivi dugotrajnu upotrebu neizbježno uzrokuju nuspojave u obliku promjena težine, smanjene seksualne aktivnosti, vrtoglavice, mučnine, svrbeža kože. Zašto se ti legalni psihotropni lijekovi neizbježno stavljaju u kategoriju lijekovi zahtijevajući posebna kontrola preko imenovanja i prihvaćanja.

Zašto su tablete za smirenje toliko raširene?

Za razliku od antidepresiva, učinak anksiolitika je smanjenje ekscitabilnosti u subkortikalnim područjima mozga, dok je učinak na koncentraciju medijatora u ovim lijekovima slabo izražen.

U kliničkoj praksi, širenje trankvilizatora (anksiolitika) je olakšano činjenicom da, u usporedbi s antidepresivima, imaju manje ozbiljnih nuspojava i, u pravilu, dobro ih podnosi pacijent.

Anksiolitici se koriste u bolničkim i izvanbolničkim uvjetima. A opseg njihove uporabe odavno je izašao iz okvira psihijatrije. Obuhvaća neurološke, kirurške, onkološke i druge bolesti. I to prvenstveno zbog činjenice da od razvoja prvih lijekova za smirenje njihova grupa ima već više od 100 razne droge sa širokim opsegom utjecaja, a razvoj novih je još uvijek u tijeku.

Kada se koriste anksiolitici?

Dakle, kao što ste vjerojatno već shvatili, kako bi se uklonio osjećaj straha, tjeskobe, povećao prag za normalizaciju sna, smanjila razdražljivost, inkontinencija i hipohondrijske reakcije, pacijentu je potrebno propisati anksiolitike. Njihov utjecaj pomaže u racionalizaciji ponašanja bolesnika, smanjenju iscrpljenosti središnjeg živčanog sustava, poboljšanju socijalne prilagodbe bolesnika, pa čak i smanjenju autonomnih poremećaja. Indikacije za korištenje ovih sredstava su kao neurotična stanja i manifestacije poremećaja spavanja, i kardiovaskularni problemi i bolni sindromi.

Najčešći u takvim slučajevima su trankvilizatori srodni benzodiazepinima: Xanax, Lorazepam, Finazepam, Elenium, Diazepam ili Relanium. Ali takozvani atipični anksiolitici također su naširoko korišteni - na primjer, pripravci buspiron hidroklorida ili meksidola.

Trankvilizatori: popis lijekova i njihovo djelovanje

Trankvilizatori (anksiolitici), kao što je već spomenuto, koriste se u liječenju mnogih bolesti psihosomatskog i somatskog podrijetla.

Ovi lijekovi pomažu smanjiti razdražljivost onih dijelova ljudskog mozga koji su odgovorni za emocionalne reakcije. A glavna stvar u trankvilizatorima je anksiolitički učinak, koji se izražava ne samo u smanjenju anksioznosti, već iu smanjenju opsesivnosti ( nametljive misli), kao i kod ublažavanja hipohondrije (hipohondrije). Ublažavaju psihički stres, strah i tjeskobu, što je najizraženije kod lijekova kao što su Finazepam, Nozepam, Diazepam i Lorazepam.

I lijekovi "Nitrazepam" i "Alprazolam", koji imaju izražen učinak, također se mogu klasificirati kao tablete za smirenje. Lijekovi "Mezapam" i "Grandaxin" klasificirani su kao takozvani dnevni trankvilizatori, koji su praktički lišeni mišićnih relaksantnih (opuštajućih mišića) i sedativnih svojstava, što im omogućuje da se uzimaju tijekom radnog vremena.

Lijekovi Clonazepam, Finazepam i Diazepam također imaju antikonvulzivno djelovanje i koriste se za liječenje autonomnih kriza i konvulzivnog sindroma.

Kako se propisuju anksiolitici?

Pri propisivanju anksiolitika nužno se uzima u obzir razlika u spektru njihova djelovanja. Iako u velikim dozama, svaki od njih pokazuje sva farmakološka svojstva karakteristična za sredstva za smirenje.

Uobičajeni tijek liječenja lijekovima koji imaju anksiolitički učinak je otprilike 4 tjedna. U ovom slučaju, lijek se uzima od tjedan dana do 10 dana stalno, a zatim se uzima trodnevna pauza, nakon čega se lijek nastavlja. Ovaj način rada u mnogim slučajevima omogućuje izbjegavanje učinka ovisnosti ako je potrebna dugotrajna uporaba.

Istodobno, kratkodjelujući anksiolitik (na primjer, Lorazepam ili Alprazolam) preporučuje se uzimati 3-4 puta dnevno, a dugotrajni agensi (Diazepam, itd.) - ne više od 2 puta dnevno. . Usput, Diazepam se često propisuje da se uzima jednom prije spavanja, jer ima izražen sedativni učinak.

Mjere opreza pri uzimanju sredstava za smirenje

Ali svi gore opisani lijekovi zahtijevaju obvezni medicinski nadzor, inače pacijent može razviti ovisnost - anksiolitički učinak kada dugotrajnu upotrebuće se smanjiti i bit će potrebno povećanje doze lijeka. Osim toga, stvaranje A je također vjerojatno s produljenom uporabom, rizik od ovisnosti posebno se snažno povećava. Zauzvrat, to također može uzrokovati takozvani sindrom ustezanja, što dovodi do općeg pogoršanja stanja pacijenta i, usput, do pogoršanja upravo onih simptoma koje su anksiolitici bili usmjereni na uklanjanje.

Uzgred, ove nuspojave lijekovi za smirenje posebno su izraženi kod djece i adolescenata do 18 godina, zbog čega je njihova primjena u ovoj dobnoj kategoriji moguća samo u iznimnim slučajevima, kada za to postoje jasno opravdane indikacije. No čak i u tom slučaju trajanje terapije treba biti minimalno.

Popis glavnih nuspojava anksiolitika

Nažalost, anksiolitički učinak nije samo antineurotski učinak lijeka na ljudsko tijelo, već i neki od problema uzrokovanih njegovim nuspojavama.

Glavne manifestacije nuspojava sredstava za smirenje su smanjenje razine budnosti, što se izražava u dnevna pospanost, oslabljena pažnja i zaboravnost.

A učinak relaksacije mišića (opuštanje skeletne muskulature) također se očituje općom slabošću ili smanjenjem snage u nekim mišićnim skupinama. U nekim slučajevima, uporaba sredstava za smirenje također je popraćena takozvanom "toksičnošću ponašanja", to jest blagim oštećenjem kognitivnih funkcija, izraženim u određenom smanjenju pamćenja, osjetljivosti i govornih vještina.

Liječnici kao jedan od načina za ublažavanje stanja smatraju korištenje dnevnih trankvilizatora, koji uključuju Gidazepam, Prazepam, kao i Mebicar, Trimetozin, Medazepam i druge lijekove kod kojih se ove nuspojave manifestiraju u manjoj mjeri.

Znakovi predoziranja lijekovima za smirenje

Izraženi anksiolitički učinak trankvilizatora često dovodi do nepromišljenog i nekontroliranog uzimanja ovih lijekova. Nakon svega brzo izbavljenje iz stanja emocionalnog stresa - to je tako super!

No anksiolitici, posebno oni koji pripadaju benzodiazepinima, lako su topljivi u mastima, što im pomaže da se potpuno apsorbiraju iz organizma. gastrointestinalni trakt i ravnomjerno raspoređeni u tkivima ljudskog tijela. A to, zauzvrat, dovodi u slučaju predoziranja do vrlo ozbiljnih posljedica.

U pravilu je popraćeno predoziranjem povećana pospanost, slabost, poremećaj hoda, govora i vrtoglavica. Teži stadiji trovanja praćeni su zatajenjem disanja, promjenama tetivnih refleksa, potpunim gubitkom svijesti, a ponekad i komom. Stoga, unatoč činjenici da neke lijekove za smirenje (iako su to psihotropni lijekovi) nije teško nabaviti bez recepta, ne zaboravite da se ti lijekovi mogu uzimati samo po savjetu liječnika i pod njegovom kontrolom!

Koji drugi lijekovi imaju anksiolitički učinak?

Inače, lijekovi koji nisu povezani s sedativima-hipnoticima ponekad se koriste kao lijekovi protiv anksioznosti u medicini. Tako, na primjer, takav antihistaminik kao "Hydroxyzine" ima jasan anksiolitički učinak. To je posebno izraženo u situacijama kada su tjeskoba i emocionalni stres pacijenta uzrokovani iritacijama kože.

Neki nootropici (na primjer, Phenibut) također imaju učinak protiv anksioznosti. Homeopatski lijek "Tenaten" također se pokazao vrijednim.

Tinkture nekih ljekovito bilje(majčina trava, smilje, bodljikavi tatarac, rhodiola rosea, božur i Schisandra chinensis) pomoći će u poboljšanju raspoloženja ublažavanjem osjećaja potištenosti ili iritacije. A kalendula će ublažiti ne samo psiho-emocionalni stres, već i glavobolju uzrokovanu njime.

Korijen ginsenga pomoći će povećati otpornost na stres, a anđelika i glog pomoći će kod nesanice. Sve ove biljne infuzije piju se u tečajevima od 14 dana, a ako ne dođe do očekivanog učinka, potrebna je konzultacija liječnika.

Sredstva za smirenje su skupina farmakoloških pripravaka, čiji je glavni zadatak eliminirati tjeskobu i psihoemocionalni stres. Osim navedenih učinaka, ova skupina lijekova može djelovati hipnotički, antikonvulzivno, kao i miorelaksantno i stabilizirajuće. Glavne bolesti u kojima se koriste trankvilizatori su stanja slična neurozama. Međutim, to nisu sve indikacije za uporabu. Danas postoji veliki iznos sredstva za smirenje. Svaki lijek ima svoje karakteristike, što omogućuje liječniku da individualno pristupi procesu liječenja. Ovaj članak će vam pomoći da stvorite ideju o tome što su sredstva za smirenje, kako djeluju, što su. Moći ćete se upoznati s najčešćim predstavnicima ove skupine lijekova, područjem njihove primjene i značajkama primjene.

Dakle, tablete za smirenje. Ime dolazi od latinske riječi "tranquillo", što znači smiriti. Sinonimi za ovaj pojam su riječi kao što su "anksiolitici" (od latinskog "anxius" - tjeskoba i "lysis" - rastvaranje) i "ataraktiki" (od grčkog "ataraxia" - staloženost, smirenost). Međutim, najčešći je još uvijek izraz "sredstva za smirenje". Na temelju naziva postaje jasno da je ova skupina lijekova usmjerena na uklanjanje tjeskobe i strahova, uklanjanje razdražljivosti i emocionalne napetosti. Trankvilizatori smiruju ljudski živčani sustav.

Lijekovi za smirenje poznati su medicini od 1951. godine, kada je stvoren prvi lijek ove klase, meprobamat. Od tada je ova skupina lijekova znatno porasla i nastavlja rasti. Potraga za novim trankvilizatorima je zbog potrebe da se minimaliziraju nuspojave njihove uporabe, eliminira učinak ovisnosti o nekima od njih i postigne brzi početak anti-anksioznog učinka. To uopće ne znači da od već dostupnih lijekova nema niti jednog vrijednog. Samo što cijeli svijet teži savršenstvu, pa tako i medicina.

Što su tablete za smirenje?

Grupa trankvilizatora je heterogena u svom kemijski sastav. Njihova se klasifikacija temelji na ovom principu. Općenito, svi lijekovi za smirenje podijeljeni su u dvije velike skupine:

• derivati ​​benzodiazepina;
• preparati dr farmakološke skupine s djelovanjem protiv anksioznosti.

Najčešći derivati ​​benzodiazepina su Diazepam (Sibazon, Relanium, Valium), Fenazepam, Gidazepam, Alprazolam, Tofisopam (Grandaxin). Među trankvilizatorima iz drugih kemijskih skupina često se nalaze hidroksizin (Atarax), Mebicar (Adaptol), Afobazol, Tenoten, Fenibut (Noofen, Anvifen), Buspiron (Spitomin).

Očekivani učinci lijekova za smirenje

Većina lijekova za smirenje ima širok raspon učinaka:

• smanjiti razinu tjeskobe i umiriti (to jest, umiriti);
• opustiti mišiće (opuštanje mišića);
• ublažiti konvulzivnu spremnost tijekom epileptičkih napadaja;
• imaju hipnotički učinak;
• stabiliziraju funkcije autonomnog živčanog sustava.

Ovaj ili onaj učinak sredstva za smirenje uvelike je određen njegovim mehanizmom djelovanja, karakteristikama apsorpcije i cijepanja. Odnosno, ne može svaki lijek sve navedeno.

Što su "dnevna" sredstva za smirenje?

U vezi s osobitostima učinka, među lijekovima za smirenje razlikuje se skupina takozvanih "dnevnih" lijekova. "Dnevni trankvilizator" znači, prije svega, da nema sedativno djelovanje. Takav trankvilizator ne smanjuje koncentraciju, ne opušta mišiće i održava brzinu razmišljanja. Općenito se smatra da nema izraženo sedativno djelovanje. Dnevni trankvilizatori su Gidazepam, Buspiron, Tofisopam (Grandaxin), Mebicar (Adaptol), Medazepam (Rudotel).

Kako djeluju tablete za smirenje?

Svi lijekovi za smirenje djeluju na razini moždanih sustava koji formiraju emocionalne reakcije. Ovo je limbički sustav, i retikularna formacija, i hipotalamus, i jezgre talamusa. To jest, ovo je ogroman broj živčanih stanica raspršenih u različitim dijelovima središnjeg živčanog sustava, ali međusobno povezanih. Trankvilizatori dovode do suzbijanja ekscitacije u tim strukturama, u vezi s čime se smanjuje stupanj ljudske emocionalnosti.

Izravni mehanizam djelovanja dobro je poznat za derivate benzodiazepina. Postoje različiti benzodiazepinski receptori u mozgu koji su usko povezani s receptorima gama-aminomaslačne kiseline (GABA). GABA je glavna inhibitorna tvar u živčanom sustavu. Derivati ​​benzodiazepina djeluju na njihove receptore, što se prenosi na GABA receptore. Kao rezultat toga, pokreće se sustav inhibicije na svim razinama središnjeg živčanog sustava. Ovisno o tome koji će benzodiazepinski receptori biti uključeni, živčani sustav provodi neki učinak. Stoga, na primjer, postoje trankvilizatori s izraženim hipnotičkim učinkom, koji se prvenstveno koriste za liječenje poremećaja spavanja (Nitrazepam). I drugi trankvilizatori iz skupine benzodiazepina imaju izraženiji antikonvulzivni učinak, pa se stoga koriste kao antiepileptici (Clonazepam).

Trankvilizatori (anksiolitici): farmakološka svojstva, smjernice poboljšanja, problemi sigurnosti uporabe

S. Yu. Shtrygol, dr. med. Sci., Profesor, T. V. Kortunova, kandidat farm. znanosti, izvanredni profesor, Nacionalno farmaceutsko sveučilište, Kharkov; D. V. Shtrygol, dr. sc. znanosti, izvanredni profesor, Nacionalno sveučilište unutarnjih poslova, Kharkov

Lijekovi za smirenje (od latinskog tranquillium - "smirenje") jedan su od glavne skupine psihotropnih lijekova. U posljednje vrijeme sve se češće nazivaju anksioliticima (od lat. anxius - "tjeskoban" i grč. lysis - "otapanje"). Postoje i drugi, rjeđi nazivi - ataraktici (od grčke ataraxia - "smirenost"), psihosedativi, antineurotični lijekovi.

NA opća klasifikacija psihotropni lijekovi, trankvilizatori, zajedno s neurolepticima, tradicionalno pripadaju klasi psiholeptika, tj. općenito lijekovima depresivnog, depresivnog tipa djelovanja. Međutim, kao što će biti prikazano u nastavku, značajan broj lijekovi iz različite grupe sposobni pokazati anti-anksiozna (zapravo umirujuća) svojstva. Posebno su takva svojstva svojstvena nekim antidepresivima - lijekovima koji općenito imaju stimulirajući učinak na mentalni procesi. Istodobno, takav klasični trankvilizator kao dipazepam ima antidepresivni učinak. Ovi preklapajući spektri farmakološkog djelovanja naizgled potpuno različitih lijekova ukazuju na polimodalnost psihotropnog djelovanja, iznimnu složenost mehanizama raznih psihičkih poremećaja koji nastaju uz sudjelovanje velikog broja neurotransmitera, te na zajedništvo nekih neurokemijskih i neurofizioloških poveznica tih poremećaja.

Trankvilizatori su poznati već oko 50 godina. Razvoj prvih lijekova iz ove skupine datira iz 1950-ih godina, razdoblja rađanja znanstvene psihofarmakologije. Povijest uporabe anksiolitika započela je uvođenjem klinička praksa meprobamat (meprotan) 1955., klordiazepoksid (elenium) 1959. Godinu dana nakon klordiazepoksida na farmaceutskom tržištu pojavio se diazepam (seduksen, sibazon, relanium). Danas skupina lijekova za smirenje ima više od 100 lijekova. Njihova aktivna potraga i usavršavanje se nastavlja. Samo u najpopularnijoj seriji derivata 1,4-benzodiazepina sintetizirano je više od 3 tisuće spojeva, od kojih se više od 40 koristi u kliničkoj praksi.

Najvažnije svojstvo sredstava za smirenje je uklanjanje tjeskobe, osjećaja tjeskobe i straha, smanjenje unutarnje napetosti, povećane razdražljivosti, nesanice i drugih manifestacija neurotičnih, neuroza, psihopatskih i psihopatskih stanja, autonomnih disfunkcija. Stoga su glavna meta za korištenje sredstava za smirenje različiti anksiozno-fobični sindromi nepsihotičke razine - akutni i kronični, koji se razvijaju u okviru takozvanih graničnih stanja.

Osim stvarnih anksiolitičkih, glavni klinički i farmakološki učinci trankvilizatora uključuju sedative, mišićne relaksante, antikonvulzive, hipnotike, vegetostabilizirajuće i amnestičke. Mnogi anksiolitici također mogu izazvati ovisnost o drogama. Međutim, u pojedinačnim trankvilizatorima ova su svojstva izražena u različitim stupnjevima, što se uvijek mora uzeti u obzir pri odabiru lijeka za određenog pacijenta. Poboljšanje skupine koja se razmatra provodi se u smjeru stvaranja lijekova s ​​izoliranim anksiolitičkim svojstvima, što dovodi do minimiziranja nuspojava. Doista, sedativno i hipnotičko djelovanje mnogih klasičnih trankvilizatora dovodi do neželjene letargije, pospanosti, smanjene pažnje (osim ako ne govorimo o njihovoj uporabi kao hipnoticima). U liječenju je važno djelovanje mišiće relaksant živčane bolesti popraćeno povećanim tonusom mišića, kao iu anesteziologiji; u bolesnika s graničnim mentalnim poremećajima obično je nepoželjan. Što se tiče amnestičkih svojstava, tj. Sposobnosti pogoršanja pamćenja, gotovo su uvijek manifestacija nuspojava.

Među psihotropnim lijekovima, trankvilizatori se najčešće koriste u bolničkim i izvanbolničkim uvjetima. Opseg njihove primjene daleko nadilazi psihijatriju, pokrivajući mnoge somatske bolesti, neurologiju, kirurgiju, anesteziologiju (premedikacija, ataralgezija), onkologiju, dermatologiju, gerontologiju, pedijatriju, porodništvo i ginekologiju, narkologiju (za zaustavljanje odvikavanja od alkohola) i niz drugim područjima medicine. Ovi lijekovi se također koriste u zdravi ljudi za ublažavanje negativnih učinaka emocionalnog stresa. Kako ističe V. I. Borodin, od 10 do 15% ukupnog stanovništva u različitim zemljama svijeta jednom godišnje dobiva recept za jedan ili drugi lijek za smirenje. Posebno se često propisuju benzodiazepini. Oko 2% stanovništva ih uzima dulje vrijeme.

S obzirom na tako raširenu i veliku važnost trankvilizatora, preporučljivo je sistematizirati postojeće podatke o ovoj skupini lijekova, uključujući klasifikaciju, mehanizme djelovanja, farmakološke učinke, kao i nuspojave i sigurnost primjene. Potonje je zbog činjenice da se trenutno u psihofarmakologiji prioritet daje sigurnosti liječenja, pozornost je usmjerena na važnost usporedbe kliničke učinkovitosti (korist liječenja) i nepoželjnih, nuspojava ili podnošljivosti lijekova (rizik liječenja) .

Podjela sredstava za smirenje. Većina ranih klasifikacija trankvilizatora temelji se na karakteristikama njihove kemijske strukture, trajanju djelovanja, klinička primjena.

Dakle, po broju lijekova prednjače derivati ​​benzodiazepina, koji uključuju droge dugog djelovanja(primjerice, diazepam, fenazepam, cinazepam, nitrazepam, flunitrazepam), srednjeg djelovanja (klordiazepoksid, lorazepam, nozepam, alprazolam itd.) i kratkog djelovanja (midazolam, triazolam). Do derivat difenilmetana uključuje benaktizin (amizil), derivat 3-metoksibenzojeve kiseline- trioksazin, na estere supstituiranog propandiola - meprobamat, na derivati ​​kinuklidina- oksilidin, do derivata azaspirodekandiona - buspiron.

Tradicionalno, tzv "dnevna sredstva za smirenje" u kojima prevladava vlastiti anksiolitički učinak, a minimalno su izraženi sedativni, hipnotički, miorelaksantni učinci - mezapam (rudotel), trioksazin, tofisopam (grandaksin); anksiolitički učinak također prevladava kod gidazepama, tofizopama, dikalijevog klorazepata (tranksen). Ti se lijekovi mogu davati ambulantno tijekom dana.

Takav pristup klasifikaciji, međutim, ne uzima u obzir mehanizam djelovanja trankvilizatora, što je posebno važno kako za razumijevanje farmakodinamike i prirode nuspojava, tako i za određivanje glavnih smjerova razvoja nove generacije lijekova za smirenje. droge. Progresivne klasifikacije anksiolitika temeljene na mehanizmu djelovanja počinju se pojavljivati ​​ne samo u znanstvene publikacije, ali i u novijim izdanjima obrazovna literatura u farmakologiji. Konkretno, prof. D. A. Kharkevich razvrstava najvažnije lijekove za smirenje na agonisti benzodiazepinskih receptora(diazepam, fenazepam itd.), agonisti serotoninskih receptora(buspiron) i lijekovi raznih vrsta(amizil i drugi).

Najpotpuniju klasifikaciju sredstava za smirenje prema mehanizmu djelovanja razvili su T. A. Voronina i S. B. Seredenin u Farmakološkom istraživačkom institutu Ruske akademije medicinskih znanosti. Ova klasifikacija je data u tablici. jedan.

Stol 1. Klasifikacija najvažnijih trankvilizatora (prema)

Kao što se vidi iz tablice. 1, u vezi s utjecajem na različite sustave neurotransmitera koji su uključeni u patogenezu anksioznih stanja, učinak smirenja je svojstven ne samo "klasičnim" anksioliticima, već i lijekovima koji pripadaju različitim kliničkim i farmakološkim skupinama. To su, posebice, nootropici i cerebrovaskularni lijekovi Aminalon (ponekad se nazivaju i trankilonotropici), mišićni relaksant, antispastik i analgetik baklofen, antiemetik ondansetron (zofran), antioksidans meksidol, anestetik ketamin (kalipsol). Većina ovih lijekova trenutno se ne propisuje posebno za korekciju anksiozno-fobičnih stanja. Strukturni homolog ketamina, fenciklidin, koji ima sličan mehanizam djelovanja (antagonizam s glutamatnim NMDA receptorima), halucinogeno je sredstvo i uopće se ne koristi u klinička medicina kao lijek.

Osim toga, tablica ne uključuje brojne lijekove koje su opisali autori, a koji su u različitim fazama razvoja i kliničke primjene. Neki od njih koriste se samo u eksperimentalnoj medicini. Za njih je učinak smirenja samo jedan od aspekata farmakološke aktivnosti. To su β-blokatori (propranolol i dr., koji imaju lipofilnost i dobro prodiru u mozak), budući da aktivacija adrenergičkih sustava pridonosi povećanju tjeskobe i straha; uporaba β-blokatora posebno je indicirana kada se anksioznost kombinira s somatskom patologijom - angina pektoris, aritmije, arterijska hipertenzija; metaboliti nukleinske kiseline (uridin, kalijev orotat); tvari koje utječu na energetski status mozga, ligandi adenozinskih receptora (litonit, nikogamol, rubidij nikotinat); hormonske tvari (kortikotropin-oslobađajući hormon, pinealni hormon melatonin); antagonisti receptora kolecistokinina-B; neuropeptidi (neuropeptid Y, enkefalini, selank, noopept, inhibitori prolil endopeptidaze, itd.); agonisti histaminskih H3 receptora; antidepresivi - triciklički i MAO-A inhibitori (kao što su moklobemid, pirazidol), inhibitori DOPA-dekarboksilaze. Anti-anksiozna komponenta u spektru farmakološke aktivnosti također ima neke antipsihotike, narkotičke analgetike, nootropike i aktoprotektore, tablete za spavanje, litijeve soli, blokatore kalcijevih kanala, niz vitaminskih kompleksa. Analiza farmakološka svojstva ovih lijekova je izvan opsega ove publikacije.

Čimbenici koji utječu na djelovanje trankvilizatora. Uz značajke mehanizma djelovanja, doze i trajanja primjene, na učinak sredstava za smirenje značajno utječe farmakogenetski čimbenik - genetski određena vrsta odgovora tijela na emocionalni stres. Pokusi na životinjama pokazali su da s aktivnim tipom reakcije u djelovanju benzodiazepinskih trankvilizatora dominira sedativni učinak ovisan o dozi, inhibicija reakcija ponašanja, a sa suprotnim tipom (tzv. reakcija smrzavanja - "smrzavanje") naprotiv, primjećuje se aktivacija ponašanja. Prema S. B. Seredeninu, u klinička istraživanja utvrđeno je da se kod asteničkih bolesnika s neurozama opaža umirujuće-aktivirajući učinak, au steničnih bolesnika opaža se umirujuće-sedativni učinak benzodiazepina. U zdravih dobrovoljaca s visokom učinkovitošću operaterske aktivnosti u emocionalno stresnom okruženju, benzodiazepini uzrokuju sedaciju, au slučaju dezorganizirajućeg učinka stresa, povećanje pokazatelja izvedbe. Ovisnost učinka o fenotipu reakcije na emocionalni stres također se odvija u afobazolu.

Kao što pokazuju rezultati našeg istraživanja, na učinak lijekova za smirenje može utjecati i faktor kao što je mineralni sastav dijeta, posebice razina unosa natrijevog klorida hranom. Pokusi su provedeni na miševima (test intraspecifične agresije mužjaka uzrokovane izolacijom od 1 tjedna). Mužjak iz općeg kaveza smješten je u kavez s izoliranim mišem, u odnosu na kojeg izolat pokazuje izraženu agresiju. Tablični podaci. 2 pokazuju da je kod životinja koje su 1-2 mjeseca prije eksperimenta konzumirale povećanu količinu NaCl, agresivno ponašanje bilo manje izraženo nego kod kontrolnih miševa koji su primali normalnu slanu dijetu. Latentno vrijeme otvorenog napada bilo je 15 puta duže od kontrolne vrijednosti (str<0,05), причем в течение этого периода изолянты почти не обращали внимание на партнера. Общее количество атак имело тенденцию к уменьшению относительно контрольного уровня (в среднем на 17%). Диазепам даже в небольшой дозе (0,1 мг/кг внутрибрюшинно за 30 мин. до опыта) достоверно редуцировал агрессивное поведение в контрольной группе. Это проявлялось в увеличении латентного времени нападения в 21 раз (p<0,05) и уменьшении количества атак на 77% (p<0,05) по сравнению с фоновым показателем мышей, которым препарат не вводился (табл. 2). Однако в условиях избыточного потребления поваренной соли специфическое действие анксиолитика ослаблялось. Латентный период агрессии был вдвое короче, чем у контрольных животных после введения диазепама (p<0,05), и недостоверно (на 29%) меньше фонового показателя при гипернатриевом рационе. Количество атак после введения диазепама уменьшилось в сравнении с фоном на 56%, т. е. в меньшей степени, чем в условиях нормального рациона.

Tablica 2. Utjecaj povećanog unosa soli na agresivnost miševa uzrokovanu dugotrajnom izolacijom i modulacija učinka diazepama (n=10)

Bilješka.
Statistički značajne razlike (str<0,05): * - с контролем, # - с фоновым показателем.

Smanjenje učinkovitosti anksiolitika očito je posljedica činjenice da povećana konzumacija natrijevog klorida pridonosi slabljenju GABAergičkih inhibitornih procesa.

Nuspojave trankvilizatora i problemi sigurnosti njihove primjene. Općenito, sredstva za smirenje, za razliku od drugih psihotropnih lijekova (neuroleptici, antidepresivi), karakteriziraju odsutnost teških nuspojava i dobra tolerancija. V. I. Borodin identificira sljedeće glavne nuspojave koje se javljaju pri korištenju sredstava za smirenje i odnose se na tip A:

• hipersedacija - dnevna pospanost ovisna o dozi, smanjena budnost, poremećena koordinacija pažnje, zaboravnost itd.;
• opuštanje mišića - opuštanje skeletnih mišića, koje se očituje općom slabošću, slabošću određenih mišićnih skupina;
• "bihevioralna toksičnost" - blago oštećenje kognitivnih funkcija i psihomotoričkih sposobnosti, koje se očituje čak iu malim dozama i otkriva se tijekom neuropsihološkog testiranja;
• "paradoksalne" reakcije - povećana agresivnost i agitacija (uzbuđeno stanje), poremećaji spavanja, koji se obično javljaju spontano ili nakon smanjenja doze;
• psihička i tjelesna ovisnost koja se javlja dugotrajnom primjenom (6-12 mjeseci kontinuirano), čije manifestacije nalikuju neurotičnoj tjeskobi.

Ove manifestacije nuspojava najkarakterističnije su za benzodiazepine, koji također mogu uzrokovati arterijsku hipotenziju (osobito kada se primjenjuju parenteralno), suha usta, dispepsiju (mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor), pojačan apetit i unos hrane, disuriju (poremećaj mokrenja), kršenje seksualne želje i potencije. Benzodiazepini mogu povećati intraokularni tlak i stoga su kontraindicirani u glaukomu zatvorenog kuta. Kod dulje primjene moguća je tolerancija. Alergijske reakcije su rijetke.

Po učestalosti prednjače letargija i pospanost, koje se javljaju u oko 10% slučajeva, uključujući i sljedeći dan u sklopu “rezidualnih učinaka” nakon uzimanja lijeka navečer dan prije. Vrtoglavica i ataksija (poremećaj koordinacije pokreta) povezani s opuštanjem mišića su 5-10 puta rjeđi. Međutim, u starijoj životnoj dobi dotične nuspojave postaju sve češće. U vezi s tim svojstvima, miastenija gravis je kontraindikacija za korištenje sredstava za smirenje.

Produbljivanje sna i opuštanje mišića uzrokovano trankvilizatorima uzrokuje takvu kontraindikaciju za njihovu upotrebu kao što je sindrom apneje u snu - duge respiratorne pauze tijekom spavanja, koje se obično javljaju kod pacijenata koji hrču. U tom slučaju dolazi do hipoksije, moguć je razvoj ishemije miokarda. Trankvilizatori otežavaju buđenje kod prestanka disanja, a opuštanje mišića mekog nepca, koji se spušta i sprječava ulazak zraka u grkljan i dalje u dušnik, dovodi do pogoršanja hipoksije. S tim u vezi, prikladno je podsjetiti na staru preporuku o suzdržavanju od upotrebe bilo kakvih tableta za spavanje kod pacijenata koji hrču.

Poremećaji pamćenja manifestacija su "bihevioralne toksičnosti" i karakterizirani su epizodama anterogradne amnezije (smanjenje pamćenja za događaje koji su se dogodili nakon uzimanja lijeka), osobito u slučaju uzimanja benzodiazepinskih trankvilizatora s izraženim hipnosedativnim učinkom, uključujući dikalijev klorazepat (tranxen). ). Također je moguće reverzibilno oštećenje pamćenja i reprodukcije informacija u pozadini dugotrajne uporabe klasičnih benzodiazepinskih lijekova, kao što su diazepam, fenazepam, ali ne i lijekova nove generacije - alprazolama (Xanax) ili buspirona.

Povećanje agresivnosti kao manifestacija "paradoksalnih" reakcija može uzrokovati triazolam, pa se preporuča uzimati ovaj lijek ne više od 10 dana samo kao hipnotik, kao i dikalijev klorazepat. Porast agresivnosti ili uznemirenosti može biti prilično teško jasno povezati s uzimanjem sredstava za smirenje, to može biti manifestacija tijeka bolesti, a ne nuspojava dotičnih lijekova.

Zbog štetnog djelovanja na fetus, anksiolitici su kontraindicirani tijekom trudnoće. Trankvilizatori, osobito benzodiazepini, lako prolaze kroz placentu. Dakle, koncentracija diazepama u krvi pupkovine premašuje njegovu koncentraciju u krvi majke. Razina diazepama i oksazepama u krvi intrauterinog djeteta raste sporo zbog visokog stupnja povezanosti ovih lijekova s ​​krvnim proteinima trudnice, ali naknadno stvaraju veću koncentraciju u krvnom serumu djeteta, čvrsto se vežući za njegove bjelančevine. Eliminacija ovih lijekova i njihovih metabolita je nekoliko puta sporija nego u odraslih. Djeca, osobito u prenatalnom i ranom postnatalnom razdoblju, imaju povećanu osjetljivost na depresivne učinke na središnji živčani sustav, a trankvilizatori se lako nakupljaju u njihovom tijelu. Stoga je u novorođenčadi čije su majke uzimale anksiolitike tijekom trudnoće moguća respiratorna depresija sve dok ne prestane - apneja (u nekim slučajevima, naprotiv, zabilježena je tahipneja), hipotermija, smanjen tonus mišića, inhibicija refleksa, uključujući sisanje (ponekad je hiperrefleksija moguće) , tremor, hiperaktivnost, razdražljivost, poremećaji spavanja, povraćanje. Trajanje ovih pojava bez liječenja doseže 8-9 mjeseci. Slični poremećaji (s određenom originalnošću kliničke slike) opisani su i za klordiazepoksid i za meprobamat. Mogu se zamijeniti s manifestacijama trovanja drogom. Pojava opisanih poremećaja zabilježena je, posebice, kod redovitog uzimanja 10-15 mg diazepama tijekom posljednjeg tromjesečja trudnoće. Ponekad se čak koristi izraz "benzodiazepinska djeca". U brojnim eksperimentalnim studijama na životinjama utvrđena je takozvana "bihevioralna teratogeneza" trankvilizatora, odnosno postnatalni poremećaji više živčane aktivnosti potomaka.

U retrospektivnom istraživanju više od 20 tisuća žena koje su uzimale meprobamat tijekom trudnoće, morfološke abnormalnosti (malformacije) otkrivene su u 12% novorođenčadi, što ukazuje na povećani rizik od teratogenog učinka. Govoreći o teratogenosti sredstava za smirenje, ne možemo se ne prisjetiti talidomida, koji je 60-ih godina dvadesetog stoljeća izazvao masovnu pojavu grubih anomalija udova kod djece u zapadnoj Europi.

Što se tiče sigurnosti jednokratne primjene diazepama tijekom poroda u svrhu anestezije, to ne dovodi do značajnih odstupanja u stanju novorođenčeta.

Trankvilizatori prelaze u majčino mlijeko. Konkretno, diazepam u njemu stvara 10 puta manju koncentraciju nego u krvi. Ako je potrebno koristiti sredstva za smirenje za dojilju, dojenje treba prekinuti.

Problem ovisnosti o lijekovima za smirenje stručnjaci tumače dvosmisleno. Kako napominje A. S. Avedisova, ovdje ima mnogo mišljenja i nedovoljno provjerenih podataka. Međutim, ovisnost je klinička stvarnost. Većina se autora slaže da je njezin rizik izravno proporcionalan duljini liječenja lijekovima za smirenje. Posebno je vjerojatna ovisnost o benzodiazepinima, uključujući lorazepam. Opasan u tom pogledu je meprobamat, čija je značajka razvoj euforije.

Sindrom ustezanja ukazuje na pojavu fizičke ovisnosti. Njegove manifestacije su gastrointestinalni poremećaji, znojenje, drhtanje, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, netolerancija na oštre zvukove i mirise, tinitus, razdražljivost, tjeskoba, nesanica, depersonalizacija prema rodbini, na poslu itd.). U pravilu teče glatko. Ozbiljnost i trajanje apstinencijskih poremećaja može se podcijeniti i pogrešno smatrati neurotičnim manifestacijama pacijentove bolesti. Istodobno, česti su primjeri dugotrajnog (mjeseci, pa i godine) uzimanja benzodiazepina bez poteškoća naknadnog prekida, što je olakšano određenom taktikom liječenja i odvikavanja od lijeka. Kako biste spriječili povlačenje u dugotrajnom liječenju, koristite niže doze, podijelite kratke cikluse terapije i povlačenje unutar 1-2 mjeseca na pozadini psihoterapije ili placeba. Može se preporučiti promjena s kratkodjelujućeg na dugodjelujući lijek u ekvivalentnim dozama (Tablica 3), a stopa smanjenja doze trebala bi biti približno 25% za svaku četvrtinu razdoblja povlačenja. Dugotrajno liječenje (s dobrom podnošljivošću i nepodnošljivošću) moguće je u starijih bolesnika u kojih benzodiazepini u malim dozama dobro ublažavaju simptome te u bolesnika u kojih lijekovi poboljšavaju kvalitetu života.

Tablica 3 Ekvivalentne doze nekih lijekova za smirenje za odrasle (prema)

U nastanku ovisnosti velika je uloga psihičkih mehanizama. Vjerojatnost njegove pojave najveća je kod osoba s kognitivnim poremećajima i poremećajima ponašanja, pretjeranom fiksacijom na somatske simptome, iracionalnom vjerom u moć droga i očekivanjem ozbiljnih simptoma odvikavanja.

Raspravljajući o problemima sigurnosti uporabe sredstava za smirenje, ne može se zanemariti trovanje ovim lijekovima. Zbog svoje široke prevalencije oni (osobito benzodiazepini) prednjače po učestalosti među otrovanjima depresivnim lijekovima. Međutim, zbog široke širine terapijskog djelovanja, smrtni slučajevi od trovanja njima su rijetki, osim ako se ne koriste kombinacije ovih lijekova s ​​alkoholom, barbituratima, antipsihoticima, antidepresivima. Trankvilizatori potenciraju toksične učinke ovih lijekova. Kombinacija sa srčanim glikozidima također je vrlo opasna, jer u slučaju kombiniranog trovanja, djelovanje sredstva za smirenje može maskirati učinke druge tvari. Opasna je i brza intravenska primjena benzodiazepina, koja dovodi do pada krvnog tlaka, oštre respiratorne depresije i srčanog rada do njegovog zaustavljanja. Posebno značajno smanjenje tlaka može uzrokovati meprobamat. Tijek trovanja je pogoršan kod osoba s bolestima jetre, jer je brzina izlučivanja lijeka iz tijela značajno smanjena. U bolesnika s jakim razvojem potkožnog masnog tkiva, trovanje, čak i s blagom težinom, može trajati dugo, pa se povećava rizik od razvoja hipostatske upale pluća.

Prilikom gutanja velikog broja tableta za smirenje u želucu mogu nastati njihovi konglomerati, čija masa doseže 25 g. Oni su fiksirani u naborima sluznice i ne uklanjaju se tijekom pranja. Voda koja se koristi za ispiranje može ih odnijeti u tanko crijevo. To dovodi do dugotrajnog tijeka trovanja. Stoga, nakon ispiranja želuca, ako se stanje bolesnika pogorša, preporučuje se endoskopija, imenovanje enterosorbenata, slanih laksativa i klistira za čišćenje.

Kao što je već navedeno, značajka farmakokinetike i, shodno tome, toksikokinetike benzodiazepina je visok stupanj vezanja na proteine ​​krvi, što ih čini praktički nedijalizirajućim tvarima. Većina lijekova iz ove skupine malo se izlučuje putem bubrega. Stoga su u slučaju trovanja metode detoksikacije poput hemodijalize i forsirane diureze obično neučinkovite. Dijaliza je također neučinkovita s predoziranjem buspironom. Liječenje je usmjereno na ponovljeno ispiranje želuca, infuzijsku terapiju, primjenu nadomjestaka plazme, vazopresora, visokih doza nootropika, uključujući piracetam, terapiju kisikom, au teškim slučajevima primjenjuje se umjetna ventilacija pluća. Potrebno je spriječiti upalu pluća. Specifični antagonist benzodiazepina, flumazenil, koristi se samo u odsutnosti lijekova, alkohola, antidepresiva i anamneze konvulzivnih stanja u tijelu (flumazenil može izazvati konvulzije). Flumazenil se primjenjuje intravenozno. Što se tiče meprobamata, trovanja koja su rijetka, on je puno slabiji od benzodiazepina, veže se na proteine ​​krvi i više se izlučuje urinom. Stoga su hemodijaliza i forsirana diureza učinkovite kod trovanja meprobamatom.

Nakon izlaska bolesnika iz akutne faze trovanja nužna je rehabilitacija zbog dugotrajnog oštećenja kognitivnih funkcija, autonomne inervacije, stanja pluća, jetre, bubrega i imunološkog sustava. Utvrđeno je da su unutar godinu dana nakon trovanja lijekovima za smirenje cijepljenja protiv zaraznih bolesti neučinkovita.

Što se tiče interakcija lijekova za smirenje, valja napomenuti da se bilo koji (čak i anksioselektivni) lijekovi ove skupine ne smiju kombinirati s alkoholom. Moguća je teška pospanost, psihomotorna retardacija, pa čak i depresija disanja. Zbog pojačanog inhibitornog učinka na središnji živčani sustav, benzodiazepini se ne smiju kombinirati s fenotiazinskim antipsihoticima. Buspiron je nekompatibilan s antidepresivima - MAO inhibitorima (nialamid, itd.), Budući da je moguć razvoj hipertenzivne krize. Cimetidin može povećati koncentraciju diazepama i klordiazepoksida (ali ne ocasazepama ili lorazepama) u krvi za 50%, usporavajući njihov metabolizam i klirens. Visoke doze kofeina, uključujući i u pićima, smanjuju anksiolitički učinak benzodiazepina.

Uzimanje u obzir nuspojava, kontraindikacija, interakcija lijekova s ​​trankvilizatorima nužno je kako bi se poboljšala sigurnost uporabe ovih najraširenijih psihotropnih lijekova.

Književnost

1. Avedisova AS O pitanju ovisnosti o benzodiazepinima // Psychiatr. i psihofarmakol. - 1999. - br. 1. - S. 24-25.
2. Aleksandrovsky Yu. A. Granični mentalni poremećaji. — M.: Medicina, 1993. — 400 str.
3. Bespalov A. Yu., Zvartau E. E. Neuropsihofarmakologija antagonista NMDA receptora. - SPb., 2000.
4. Borodin V. I. Nuspojave trankvilizatora i njihova uloga u graničnoj psihijatriji // Psychiatr. i psihofarmakol. - 2000. - br. 3. - S. 72–74.
5. Voronina T. A., Seredenin S. B. Izgledi za potragu za anksioliticima // Eksperiment. i klin. farmakologija. - 2002. - T. 65, br. 5. - S. 4–17.
6. Dyumaev K. M., Voronina T. A., Smirnov L. D. Antioksidansi u prevenciji i liječenju patologija CNS-a. - M., 1995.
7. Zenkov N.K., Lankin V.Z., Menshikova E.B. Oksidativni stres. - M., 2001.
8. Kaluev A. V., Nutt D. J. O ulozi GABA u patogenezi anksioznosti i depresije // Eksperiment. i klinički farmakol. - 2004. - br. 4. - S. 71–76.
9. Kiryushchenkov A.P., Tarakhovsky M.L. Utjecaj droga, alkohola i nikotina na fetus. — M.: Medicina, 1990. — S. 75–80.
10. Klinička toksikologija djece i adolescenata / ur. I. V. Markova, V. V. Afanasiev, E. K. Tsybulkina, M. V. Nezhentseva. - St. Petersburg: Intermedica, 1998. - 304 str.
11. Komissarov IV Sinaptički ionotropni receptori i kognitivna aktivnost. - Donjeck, 2001.
12. Losev S. N. Praćenje djece koja su pretrpjela akutno trovanje psiholepticima u ranoj dobi: Sažetak disertacije. dis. …kand. med. znanosti. - M., 1987. - 24 str.
13. Lawrence D. R., Benitt P. N. Nuspojave lijekova // Klinička farmakologija: U 2 sveska / Per. s engleskog. — M.: Medicina, 1993. — T. 1 — S. 254–294. - T. 2. - S. 54-80.
14. Mosolov S. N. Osnove psihofarmakoterapije. - M., 1996. - 288 str.
15. Registar lijekova. - M., 2003.
16. Seredenin S. B. Farmakogenetski problemi anksioselektivnosti // 3. međunarodna konferencija "Biološka osnova individualne osjetljivosti na psihotropne lijekove". - Suzdal, 2001. - S. 133.
17. Kharkevich D. A. Farmakologija. — M.: GEOTAR-MED, 2001. — S. 225–229.
18. Shtrygol S. Yu. Studija modulacije farmakoloških učinaka pod različitim režimima soli: Dis. … doc. med. znanosti. - Ivanovo, 1999. - 217 str.
19. Shtrygol S. Yu. Utjecaj režima soli na agresivno ponašanje i modulaciju sedativnog djelovanja diazepama // Bulletin of Ivanovskaya Med. akademija. - 2001. - br. 1–2. — Str. 16–18.
20. Janiczak F. J., Davis D. M., Preskorn S. H., Ide Jr. F. J. Načela i praksa psihofarmakoterapije. - K., 1999. - 728 str.
21. Miller N., Gold M. Upravljanje sindromima ustezanja i prevencija recidiva kod ovisnosti o drogama i alkoholu // Am. obiteljski liječnik. - 1998. - Vol. 58, br. 1. - Str. 139-147.
22. Squires R., Braestrup C. Benzodiazepinski receptor u mozgu štakora // Nature. - 1977. - Vol. 266.—P. 732–737.
23. Yen H. C. Y., Stanger L., Millman N. Ataraktička supresija agresivnog ponašanja izazvanog izolacijom // Arch. Int. Pharmacodyn. - 1959. - God. 123. - Str. 179-185.

sredstva za smirenje jedna je od metoda psihoterapije. Takvo liječenje obično je kratkotrajno i učinkovitije kada postoje specifični uzroci tjeskobe.

Što je?

Trankvilizatori su učinkovit tretman za pretjeranu ekscitaciju živčanog sustava. Češće se manifestira strahom, tjeskobom, poremećajem sna.

Tretirajte sredstva za smirenje psihotropnim lijekovima. U psihoterapiji se danas uglavnom koriste anksiolitici- često ih nazivaju "malim tabletama za smirenje". Upravo ti lijekovi oslobađaju straha i tjeskobe. Ostale tvari - antipsihotici("veliki trankvilizatori") su snažnog djelovanja.

Sredstva za smirenje imaju višestruko djelovanje :

1. Anksiolitik. Zahvaljujući ovom svojstvu, sredstva za smirenje smanjuju tjeskobu, tjeskobu i strah, smanjuju emocionalnu napetost, mogu smanjiti hipohondriju i riješiti se opsesivnih misli (opsjednutosti).
2. Hipnotički. Ovo se djelovanje manifestira kao lagana tableta za spavanje - spavanje dolazi lakše, postaje dublje, a ponekad i duže.
3. Sedativ. Trankvilizatori umiruju, smanjuju psihomotornu razdražljivost i koncentraciju, smanjuju dnevnu aktivnost.
4. Antikonvulzivno.
5. Sredstvo za opuštanje mišića. Trankvilizatori ublažavaju ne samo mentalnu, već i motoričku napetost i uzbuđenje.

Klasifikacija

Prema jačini djelovanja sredstva za smirenje dijele se u 3 skupine:

1. Sedativi . Usporavaju živčani sustav i poboljšavaju kvalitetu sna.
2. anksiolitici . Danas se smatraju lijekovima za smirenje.
3. Antipsihotici . Koristi se u liječenju teških mentalnih poremećaja, poput shizofrenije.

Ovisno o kemijskoj strukturi, trankvilizatori mogu biti:

• benzodiazepini;
• derivati ​​difenilmetana;
• karbamati;
• drugi (različiti).

Posebna grupa je danju droge. Svoj naziv duguju odsutnosti hipnotičkog djelovanja. Prilikom uzimanja takvih sredstava za smirenje koncentracija pažnje se ne smanjuje, brzina razmišljanja ostaje ista, a mišići se ne opuštaju.

Popis lijekova

Danas postoji mnogo lijekova za smirenje, ali vrijedi istaknuti lijekove koji se češće koriste:

1. diazepam . Ovaj benzodiazepin se koristi već duže vrijeme, a poznat je i pod drugim imenima - Valium, Relanium, Sibazon, Apaurin, Seduxen. Može biti u obliku tableta ili otopine za injekcije.
2. Drugi predstavnik benzodiazepina - Gidazepam . Lijek je dnevni trankvilizator.
   
3. Dnevni lijekovi uključuju Tofisopam . Ne izaziva ovisnost čak ni pri dugotrajnoj uporabi.
4. - aktivni sastojak je fabomotizol. Lijek djeluje nježno i ne uzrokuje ovisnost.
5. . Ovaj lijek ima nootropni i anksiolitički učinak. Lijek ne daje hipnotički učinak, ali poboljšava san. Ovaj trankvilizator pomaže poboljšati pamćenje, olakšati učenje, bolje podnijeti stres, eliminirati nevoljne pokrete (na primjer, ovako). Ovaj lijek je učinkovit kod bolesti kretanja.
   
6. . Lijek je blokator H1-histamina. Aktivni sastojak je hidroksizin. Atarax ima blagi anksiolitički učinak. Učinak se javlja unutar pola sata nakon uzimanja pilule. Ataraxu se pribjegava s povećanom razdražljivošću, tjeskobom, sindromom odvikavanja od alkoholizma, dermatološkim problemima popraćenim svrbežom. Još jedna prednost lijeka je njegov antiemetički učinak.
   
7. . Odnosi se na najjače lijekove za smirenje. Lijek je jeftin, a počinje djelovati u prvih 15 minuta. Nedostatak lijeka je ovisnost.
   
8. . Ovo je prilično blago sredstvo za smirenje, tako da se učinak postiže najkasnije tjedan dana kasnije. Lijek je pogodan za dugotrajnu primjenu i može se kombinirati s alkoholom.

U pravilu, to su lijekovi za koje nije potreban liječnički recept danju sredstva za smirenje.

Nuspojava

Uz poštivanje doze i trajanja uzimanja sredstava za smirenje praktički ne daju nuspojave.

Kod uzimanja jakih benzodiazepina mogu se izraziti nuspojave:

• gubitak pažnje;
• pospanost;
• poremećena koordinacija;
• vrtoglavica;
• umor;
• snižavanje krvnog tlaka.

Stalna uporaba jakih sredstava za smirenje može dovesti do:

• slabost u mišićima;
• oštećenje vida;
• urinarna inkontinencija;
• zatvor;
• oštećenje jetre;
• smanjenje seksualne želje.

Sredstva za smirenje i alkohol

Većina lijekova za smirenje ne može se kombinirati s alkoholom. Alkoholna pića sadrže etanol, koji pojačava učinak sredstva za smirenje, pa je živčani sustav pretjerano depresivan.

Istovremeni unos alkohola i sredstava za smirenje može dovesti do sljedećih posljedica :

• vrtoglavica;
• glavobolja;
• pospanost;
• poremećena koordinacija;
• zbunjenost svijesti;
• nedostatak emocionalnog odgovora.

Kombinacija alkohola i fenozepama dovodi do "fenozepamskog sna". U tom slučaju može započeti nevoljno mokrenje ili defekacija, povraćanje. Osoba se može ugušiti povraćanjem ili jednostavno prestati disati.

Lijekovi za smirenje i antidepresivi: u čemu je razlika?

Glavne razlike između lijekova za smirenje i antidepresiva su u tome što pripadaju različitim kemijskim skupinama i imaju različit učinak.

sredstva za smirenje liječiti tjeskobu i strah, i antidepresivi pomoći u borbi s depresijom. Većina antidepresiva ne izaziva ovisnost.

Antidepresivi su potrebni za regulaciju proizvodnje određenih hormona - serotonina, dopamina, norepinefrina, kao i za normalizaciju rada mozga.

Trankvilizatori su učinkovita metoda u psihoterapiji. Ove lijekove treba uzimati samo nakon što ih je propisao liječnik. Trankvilizatori se razlikuju po mehanizmu djelovanja, tako da stručnjak treba odabrati odgovarajući lijek, usredotočujući se na individualne karakteristike pacijenta.

Video :

Lijek je netoksičan, dobro se apsorbira u krvotok iz crijeva i brzo ulazi u moždano tkivo, izlučuje se urinom i izmetom, bez nakupljanja u tijelu čak i uz produljenu upotrebu.

Što je ovaj farmaceutski proizvod?
Relanium je sredstvo za smirenje koje ima sedativna, antikonvulzivna svojstva i svojstva opuštanja mišića. Osim toga, Relanium također ima anksiolitička i hipnotička svojstva. Utječući na ljudsko tijelo, ovaj psihotropni lijek pomaže smanjiti opću ekscitabilnost, inhibiciju spinalnih refleksa, kao i inhibiciju središnjeg živčanog sustava. Relanium se koristi za liječenje neurotičnih i neuroza sličnih poremećaja. Osim toga, ovaj lijek se također propisuje za zaustavljanje epileptičkih napadaja i pretjerane psihomotorne agitacije. Bez pomoći Relaniuma ne može se bez stanja koja karakterizira povećanje tonusa mišića.

Što se tiče nuspojava koje može izazvati korištenje ovog lijeka za smirenje, njih je zapravo jako puno. Evo nekih od njih: mučnina, povraćanje, opća slabost, pospanost, vrtoglavica, tahikardija, alergijske reakcije. Ako govorimo o mogućim dozama, onda ih propisuje stručnjak u skladu s dobi pacijenta i postojećom bolešću. Također postoji mnogo kontraindikacija za korištenje Relaniuma. to i koma, i sindrom apneje, i trudnoća, i teški oblici miastenije gravis i tako dalje.

Unatoč činjenici da lijekovi za smirenje uzrokuju mnogo manje nuspojava kod ljudi u usporedbi s antidepresivima i antipsihoticima, neki od njih se ipak bilježe, i to prilično često. Najčešće nuspojave koje se mogu osjetiti u pozadini uporabe trankvilizatora su: opuštanje mišića, mentalna i fizička ovisnost, stanje hipersedacije, "paradoksalne" reakcije, kao i "toksičnost ponašanja".

Što se tiče opuštanja mišića, to znači i opću slabost i slabost koju osoba može osjetiti u određenoj mišićnoj skupini. "Bihevioralna toksičnost" uključuje razvoj oštećenja, kako kognitivnih funkcija tako i psihomotoričkih sposobnosti. Sve ove poremećaje moguće je otkriti uz pomoć neuropsihološkog testiranja. Pod fenomenom hipersedacije podrazumijevaju simptome kao što su: nedostatak pažnje, zaboravljivost, dnevna pospanost, smanjena budnost i neki drugi. Što se tiče psihičke ili fizičke ovisnosti, ona se osjeća kao rezultat dugotrajne upotrebe jednog ili drugog lijeka za smirenje i popraćena je različitim simptomima koji nalikuju znakovima neurotične tjeskobe.

I konačno, “paradoksalne” reakcije su stanje koje karakterizira ne samo poremećaj sna, već i povećanje agresivnosti i uznemirenosti. Da biste rizik od razvoja svih ovih, ali i nekih drugih nuspojava sveli na najmanju moguću mjeru, trebali biste koristiti pomoć posebnih dodataka prehrani (dodaci prehrani).

Ovi lijekovi se često nazivaju anksiolitici i ataraktici. Trankvilizatori su skupina psihotropnih lijekova koji se koriste za smanjenje manifestacije tjeskobe, emocionalnog stresa, straha, tjeskobe. Prvi lijekovi ove vrste počeli su se koristiti u medicini pedesetih godina prošlog stoljeća. Oni, kao i svi drugi lijekovi, imaju svoje indikacije i kontraindikacije za uporabu. Osim toga, tablete za smirenje imaju i posebne upute za uporabu. Koje su točno kontraindikacije, pokušajmo to odmah shvatiti.

Najvažnija posebna indikacija za primjenu ovih lijekova je da se ova vrsta lijeka može koristiti samo pod strogim nadzorom liječnika specijaliste. To se objašnjava činjenicom da kod ogromnog broja ljudi ti lijekovi izazivaju i ovisnost i ovisnost. Još jedna posebna indikacija za korištenje ovih sredstava je dobna granica. Tako je, na primjer, nepoželjno propisivati ​​takve lijekove djeci mlađoj od osamnaest godina. Primjena ovih lijekova kod djece ili adolescenata moguća je samo u hitnim slučajevima.

Posebno treba biti oprezan s psihotropnim lijekovima i osobama čiji je rad povezan s tehnologijom ili prometom. Činjenica je da ovi lijekovi imaju tendenciju smanjenja pažnje, što može dovesti do nesreća i ozljeda na radu. Ni u kojem slučaju ne smijete uzimati alkoholna pića tijekom liječenja takvim lijekovima. I još jedna posebna indikacija za korištenje sredstava za smirenje - primjenom ove vrste lijekova svaki pacijent mora se pridržavati načela postupnog povećanja doze.

Zapravo postoji mnogo kontraindikacija za korištenje takvih lijekova. Prije svega, vrijedi napomenuti da je ova skupina lijekova kategorički kontraindicirana za pacijente s teškim oblicima. miastenija gravis. Također, treba napustiti korištenje sredstava za smirenje čak i ako pacijent ima ozbiljne bolesti bubrega ili jetre. Ovi lijekovi su također kontraindicirani za trudnice. Razdoblje dojenja još je jedna jaka kontraindikacija za korištenje psihotropnih lijekova. Ni u kojem slučaju se ova vrsta lijekova ne smije koristiti u slučaju akutnog trovanja alkoholom.

Ako rad osobe od njega zahtijeva povećanu pozornost i tijekom liječenja lijekovima za smirenje ne može odustati od svoje aktivnosti, tada mu se takvi lijekovi ne mogu propisati. To zna svaki specijalist, pa liječnici svim pacijentima postavljaju isto pitanje - s kim radiš?
Ova kontraindikacija objašnjava se vrlo jednostavno. Činjenica je da tijekom liječenja lijekovima za smirenje dolazi do značajnog smanjenja pozornosti pacijenata, što uzrokuje brojne ozljede na radnom mjestu ili nesreće na cestama.

Međutim, postoji izlaz iz ove situacije. Ako ti ljudi stvarno ne mogu bez pomoći takvih sredstava, onda im se propisuju isti lijekovi za smirenje, ali sa stabilizirajućom komponentom učinka. Ovi lijekovi uključuju sljedeće lijekove: mezapam, grandaksin, mebikar, kao i trioksazin. Svi oni nemaju tendenciju uzrokovati pospanost i opću slabost.

Osteokondroza kralježnice je jedna od najčešćih bolesti koje imaju tendenciju da "napadnu" ljude u radnoj dobi. Ova bolest prati degenerativno-distrofična lezija intervertebralnih diskova, zbog čega ljudska kralježnica gubi ne samo elastičnost, već i elastičnost. Osteokondroza kralježnice, u pravilu, dovodi do razvoja intervertebralnih kila. Odmah napominjemo da je tijek terapije ove bolesti složen. Jedno od sredstava koja su uključena u liječenje ove patologije su ista sredstva za smirenje.

Trankvilizatori se propisuju pacijentima s osteohondrozom, najčešće za suzbijanje nesanice, straha i napetosti. Sva ova stanja često se opažaju kod osteohondroze, budući da se javljaju u pozadini vrlo jakih bolnih osjećaja koje doživljava pacijent. Ovi psihotropni lijekovi također se propisuju kako bi se pojačao učinak lijekova protiv bolova. Štoviše, ti lijekovi ne samo da pojačavaju, već i produžuju svoj terapeutski učinak. Prilikom propisivanja psihotropnih lijekova za osteohondrozu, liječnici i stručnjaci također uzimaju u obzir činjenicu da ti lijekovi mogu uzrokovati ovisnost kod pacijenta. Zato je tijek liječenja osteohondroze uz pomoć sredstava za smirenje kratak.

Ako pacijent s osteohondrozom uzima bilo koji psihotropni lijek, treba biti spreman na činjenicu da u bilo kojem trenutku može doživjeti opću slabost, apatiju ili oslabljenu pažnju. Sve su to nuspojave ovih lijekova.

Do danas se svi lijekovi ove vrste smatraju niskom toksičnošću. Unatoč tome, vrlo često upravo ova skupina lijekova uzrokuje trovanje. I njima se ne truju samo odrasli, nego i djeca. Trovanje trankvilizatorima prati niz daleko od najugodnijih simptoma. Prema medicinskim stručnjacima, svi ovi simptomi vrlo su slični simptomima trovanja. barbiturati. Prvi znakovi trovanja ovim lijekovima uključuju arefleksiju, opuštanje mišića i ataksiju. Ova stanja nastaju zbog činjenice da sredstva za smirenje prvenstveno imaju opuštajući učinak na mišiće mišića.

Osim ovih znakova o vama, nizak krvni tlak također vam može dati do znanja zajedno s lupanjem srca i sinusnom aritmijom. Vrijedno je skrenuti pozornost svim čitateljima na činjenicu da svaki lijek iz ove skupine ima drugačiji učinak na krvni tlak. Kardiovaskularni kolaps još je jedan prilično čest simptom trovanja trankvilizatorima. U pravilu, ovaj simptom neizbježno dovodi do depresije disanja, što zauzvrat može uzrokovati smrt.

U slučaju teškog trovanja, uz sve navedene simptome, bolesnik može osjetiti cijanozu i jasan poremećaj svijesti. Sasvim je moguće u ovoj državi i konvulzije. U nekim slučajevima također se opažaju plućne komplikacije poput upale pluća. edem i atelektaza. U slučaju takvog trovanja, morate odmah djelovati: isperite želudac i nazovite hitnu pomoć.

U svim uputama za korištenje pojedinog lijeka za smirenje možete pročitati da ovakav lijek nikako ne smiju uzimati ni trudnice ni dojilje. Doista, razdoblje trudnoće je ozbiljna kontraindikacija za korištenje takvih lijekova, a sve zato što ova skupina psihotropnih lijekova ima tendenciju ne samo da lako, već vrlo lako i brzo prolazi kroz placentu. Kliničke studije su pokazale da uzimanje lijekova za smirenje tijekom trudnoće uzrokuje da količina ovih lijekova u krvi pupkovine znatno premašuje njihovu koncentraciju u krvi same majke.

Nije tajna da fetus u maternici, odnosno njegov središnji živčani sustav, vrlo snažno reagira na sve vanjske čimbenike. Zato se trenutno smatra super ranjivim. Sredstva za smirenje, prodirući u placentu, prije svega djeluju na živčani sustav fetusa. To može dovesti do ozbiljnih kršenja. Upotreba psihotropnih lijekova u trećem tromjesečju trudnoće posebno je opasna, jer se u tom razdoblju središnji živčani sustav počinje ubrzano razvijati.

Što su tablete za smirenje?
Ovaj koncept odnosi se na skupinu psihotropnih lijekova koji se koriste za suzbijanje ili smanjenje tjelesnih performansi.
Što su tablete za spavanje?
Tablete za spavanje su skupina psihoaktivnih lijekova koji se koriste kako za olakšavanje uspavljivanja tako i za osiguranje njegovog trajanja. I sredstva za smirenje i tablete za spavanje ponekad su zaista neophodni, ali svaka osoba mora imati na umu da ove lijekove treba koristiti racionalno. Inače, to može dovesti do razvoja ozbiljnih zdravstvenih problema. Također je vrlo važno da se obje ove skupine lijekova uzimaju strogo prema receptu liječnika specijaliste iu dozama koje on odredi.

Zašto se tablete za spavanje i smirenje ne mogu uzimati u neograničenim količinama? koronarna bolest srca, bronhijalna astma i hipertenzija. Bolest je zaista ozbiljna, zbog čega zahtijeva vrlo dugo složeno liječenje.

Liječenje vegetativne distonije uključuje niz aktivnosti. To uključuje: održavanje zdravog načina života, tjelesni odgoj, pravilnu prehranu, tretmane vodom, masažu, psihoterapiju, fizioterapiju, kao i uzimanje antipsihotika i sredstava za smirenje. Odmah napominjemo da se takvi lijekovi za vegetativnu distoniju propisuju djeci samo ako biljni lijekovi koje uzimaju nemaju odgovarajući terapeutski učinak na njihovu psihu. Utječući na djetetovo tijelo, trankvilizatori ne samo da normaliziraju opće emocionalno stanje, već i vraćaju autonomnu disfunkciju.

Vrlo je važno u ovom slučaju odabrati pravi lijek za dijete. Tako, na primjer, ako dijete ima hiperstenične simptome, onda jednostavno ne može bez pomoći sredstava za smirenje koja imaju sedativni učinak. Ovi lijekovi uključuju: seduksen, sibazon, tazepam i neki drugi. Ako je riječ o hiposteničnom neurotičnom stanju, tada su lijekovi s umjerenim aktivirajućim učinkom npr. medazepam i grandaksin.