Analgetici ili analgetici (od grčke riječi algos - bol i an - bez), lijekovi su koji imaju specifičnu sposobnost smanjenja ili uklanjanja osjećaja boli. Analgetski (analgetski) učinak mogu imati ne samo sami analgetici, već i druge tvari koje pripadaju različitim farmakološke skupine. Dakle, lijekovi koji se koriste na dan anestezije (opća anestezija) mogu djelovati analgetski, a neki od njih u odgovarajućim koncentracijama i dozama (primjerice trikloretilen, dušikov oksid) koriste se upravo za analgeziju.
Lokalni anestetici su u biti i analgetici.
Kod bolova povezanih sa grčevima glatkih mišića, antispazmodici i antikolinergički lijekovi mogu imati analgetski učinak.
Pod analgetskim (analgetičkim) tvarima u pravom smislu riječi podrazumijevaju se sredstva kod kojih je analgezija dominantan učinak, koji nastaje kao posljedica resorptivnog djelovanja i nije praćen u terapijskim dozama gubitkom svijesti i izraženim oštećenjem motorike. funkcije.
Prema kemijskoj prirodi, prirodi i mehanizmima farmakološkog djelovanja, moderni analgetici se dijele u dvije glavne skupine:

A. Narkotički analgetici, uključujući morfij i srodne alkaloide (opijate), te sintetske spojeve sa svojstvima sličnim morfiju.
B. Nenarkotički analgetici, uključujući sintetske derivate salicilna kiselina, pirazolona, ​​anilina i drugih kemijskih spojeva.

Narkotički analgetici

Za narkotičke analgetike karakteristična su sljedeća glavna svojstva:
1. Snažno analgetsko djelovanje, što im omogućuje primjenu kao visokoučinkovitih lijekova protiv bolova u raznim područjima medicine, posebice kod ozljeda (kirurški zahvati, rane itd.) i bolesti praćenih jakim bolnim sindromom (maligne neoplazme, infarkt miokarda itd.). .) .
2. Poseban učinak na središnji živčani sustav osobe, izražen u razvoju euforije i pojavi sindroma mentalne i fizičke ovisnosti (ovisnosti o drogama) s ponovljenom uporabom, što ograničava mogućnost dugotrajne uporabe ovih lijekova.
3. Razvoj bolesno stanje(apstinencijski sindrom) kod osoba s razvijenim sindromom fizičke ovisnosti kada im je uskraćen analgetik.
4. Uklanjanje akutnih toksičnih učinaka uzrokovanih njima (depresija disanja, srčani poremećaji, itd.), Kao i analgetski učinak specifičnih antagonista (vidi).
Ponovljenom primjenom narkotičkih analgetika obično se razvija ovisnost (tolerancija),
tj. slabljenje djelovanja, kada su za postizanje analgetskog učinka potrebne sve veće doze lijeka.
Narkotički analgetici sklone suzbijanju refleksa kašlja, a neki se koriste kao antitusici.
Svi narkotički analgetici, zbog svoje sposobnosti izazivanja ovisnosti o drogama, podliježu skladištenju, propisivanju i izdavanju iz ljekarni u skladu s posebnim pravilima koje je odobrilo Ministarstvo zdravstva Ruske Federacije.
1. Suvremeni narkotički analgetici prema izvorima proizvodnje i kemijskoj strukturi dijele se u 3 skupine:
a) prirodni alkaloidi - morfin i kodein sadržani u hipnotičkom maku (opijum);
b) polusintetski spojevi dobiveni kemijskom modifikacijom molekule morfija (etil-morfin i dr.);
c) spojevi dobiveni potpunim kemijska sinteza(promedol, fentanil itd.).
Većina sintetskih spojeva dobivena je na principu pojednostavljivanja strukture prirodnog analgetika - morfija. Po strukturi se razlikuju od morfija, ali obično zadržavaju neke od strukturnih elemenata svojih molekula (na primjer, prisutnost fenil-M-metilpiperidinske skupine u promedolu, M-supstituiranog piperidina u fentanilu, benzomorfanskog prstena u pentazocinu itd. .).

Mnogo ranije u Ruskoj Federaciji i drugim zemljama zabranjena je proizvodnja i uporaba diacetilmorfina (heroina). Godine 1952. obavljena je sinteza morfija, no zbog poteškoća u dobivanju lijeka sintetskim putem, izvor njegove proizvodnje i dalje je mak za uspavljivanje.
Kemijskom modifikacijom molekule morfina i drugih alkaloida opijuma te potpunom kemijskom sintezom dobiven je skup analgetika koji se razlikuju po značajkama farmakološkog djelovanja, uključujući snagu i trajanje analgetskog učinka, izraženost antitusičnog učinka, brzina i stupanj razvoja ovisnosti i ovisnosti itd.
Spojevi koji su njegovi farmakološki antagonisti također su dobiveni kemijskom modifikacijom molekule morfija (vidi Nalorfin).
Neurokemijski mehanizam djelovanja narkotičkih analgetika nije dobro shvaćen. Postoje dokazi o inhibitornom učinku morfija na hidrolizu acetilkolina i njegovo oslobađanje iz živčanih završetaka. Utvrđeno je da morfij ima antiserotoninsko djelovanje. Rezerpin, koji smanjuje sadržaj kateholamina i serojunina u mozgu, slabi analgetski učinak morfija i njegovih analoga. Međutim, nema uvjerljivih dokaza da su ovi učinci morfija i drugih narkotičkih analgetika izravno povezani s njihovim analgetskim učincima.
Neurofiziološke studije ukazuju na inhibiciju talamusnih centara narkotičkim analgeticima bolna osjetljivost i blokiranje prijenosa impulsa boli u moždanu koru. Ovaj učinak je, po svoj prilici, vodeći u mehanizmu djelovanja analgetika ove skupine. Posljednjih godina dobivene su važne informacije o djelovanju opijata na moždane receptore. Utvrđena je prisutnost specifičnih "opijatnih" receptora u mozgu. Endogeni ligandi, tj. specifično vezanje na ove receptore
mi fiziološki aktivni spojevi su neuropeptidi nastali u mozgu - enkefalini i endorfini.
Budući da su opijati egzogene tvari koje nisu karakteristične za tijelo, dok su enkefalini i njima srodni neuropeptidi endogeni, karakteristični za tijelo, ispravnije je govoriti ne o „opijatnim“, već o „enkefalinskim“ receptorima.
Enkefalini su pentapeptidi koji sadrže pet aminokiselinskih ostataka. Takozvani metenkefalin (metionin-enkefalin) ima strukturu: H-tirozil-gliceglicil-fenilalanil-metionil-OH.
Endorfina ima nešto više složena struktura. Dakle, P-endorfin (jedan od najaktivnijih endorfina) sastoji se od 31 aminokiseline. Enkefalini i endorfini, vezanjem na opijatske receptore, djeluju analgetski, a njihov učinak blokiraju specifični opijatski antagonisti.
Vezanje morfija na te receptore osigurava činjenica da određeni dio njegove molekule ima strukturnu i konformacijsku sličnost s dijelom molekula (ostatak tirozina) enkefalina i endorfina. Dakle, egzogeni analgetik morfin (kao i drugi opijati bliski njemu po strukturi), kada se unese u tijelo, stupa u interakciju s istim "veznim mjestima" (receptorima) koji su dizajnirani za vezanje endogenih analgetičkih spojeva - enkefalina i endorfina. Moguće je da je djelovanje egzogenih analgetika povezano i sa stabilizacijom endogenih analgetskih neuropeptida (enkefalina i dr.) inaktivacijom enzima koji razaraju enkefalin - enkefalinaza.
Većina narkotičkih analgetika nema izražen učinak na osjetljive živčane završetke. Neki od njih (promedol, estocin) imaju umjereno antispazmodičko djelovanje, što može pomoći u smanjenju boli povezane s grčevima glatkih mišića.
Međutim, glavni mehanizam djelovanja narkotičkih analgetika je njihov učinak na središnji živčani sustav.

Nenarkotički analgetici

Karakteristično za nenarkotičke analgetike
su sljedeće glavne karakteristike:
1. Analgetsko djelovanje, očituje se u određenim vrstama boli: uglavnom u neuralgiji, bolovima u mišićima, zglobovima, glavobolji i zubobolji. S jakom boli povezanom s traumom, operacijom abdomena, maligne neoplazme itd. praktički su neučinkoviti.
2. Antipiretski učinak, koji se očituje u febrilnim stanjima, i protuupalni učinak, izražen u različitim stupnjevima za razne spojeve u ovoj skupini.
3. Odsutnost depresivnog učinka na centre za disanje i kašalj.
4. Odsutnost euforije i pojava psihičke i fizičke ovisnosti tijekom njihove uporabe.
Glavni predstavnici nenarkotičkih analgetika su:
a) derivati ​​salicila; acetilsalicilna kiselina salicilamidin;

b) derivati ​​pirazolona - antipirin, amidopirin, analgin;
c) derivati ​​para-aminofenola (ili anilina) - fenacetin, paracetamol.

Mehanizam djelovanja nenarkotičkih analgetika je složen. Određenu ulogu igra njihov utjecaj na talamusne centre mozga, što dovodi do inhibicije provođenja impulsa boli u korteks. Prema središnjem djelovanju, nenarkotički analgetici razlikuju se, međutim, od narkotičkih analgetika u nizu značajki (nenarkotički analgetici ne utječu npr. na sposobnost središnjeg živčanog sustava da sumira subthreshold podražaje).
Posljednjih godina praksa je cijela linija novi lijekovi s posebno izraženim protuupalnim djelovanjem; na ovaj ili onaj način, također uzrokuju analgetsko i antipiretičko djelovanje. Zbog činjenice da je u ovim lijekovima prevladavajući protuupalni učinak, koji se snagom približava steroidnim hormonskim spojevima, a pritom nemaju steroidnu strukturu, počeli su ih nazivati ​​nesteroidni protuupalni lijekovi.

Lijekovi ove skupine uključuju niz derivata fenilpropionske i feniloctene kiseline (ibuprofen, diklofenak natrij, itd.), Spojevi koji sadrže indalnu skupinu (indometacin, itd.).
Ista skupina uključuje pripremu serije pirazolona - butadion. Prvi predstavnik nesteroidnih protuupalnih lijekova bio je aspirin (acetilsalicilna kiselina), koji i danas zauzima istaknuto mjesto u nizu lijekova iz ove skupine.

Zbog činjenice da se niz lijekova - derivati ​​pirazolona (amidopirin, analgin i dr.), derivati ​​para-aminofenola (fenacetin, paracetamol), kao i neki salicilati, koriste uglavnom kao analgetici i antipiretici (za glavobolje, neuralgije). , upalni procesi itd.) itd.), objedinjuju se u skupinu analgetika - antipiretika.
U liječenju ankilozantnog spondilitisa i drugih bolesti najviše se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi.
U usporedbi sa steroidnim protuupalnim lijekovima ne steroidni lijekovi imaju tendenciju uzrokovati manje nuspojave i bolje se podnosi dugotrajnu upotrebu.
Posljednjih godina, za liječenje reumatoidnog artritisa, također su počeli koristiti "bazik" - dugo vremena aktivni lijekovi: D-penicilamin, preparati kinolina, levamisol, kao i preparati zlata. Zbog polaganog djelovanja ovih lijekova propisuju se (osobito u prvom razdoblju liječenja) u kombinaciji s brzodjelujućim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (acetilsalicilna kiselina, indometacin, natrijev diklofenak i dr.).
U nekim slučajevima (u posebno teškim, kritičnim situacijama) steroidni lijekovi mogu, međutim, dati jači i brži učinak.

Mehanizam analgetskog djelovanja sastoji se od nekoliko komponenti, od kojih svaka može imati neovisno značenje.

Neki PG (E2 λ i F2 λ) mogu povećati osjetljivost receptore za bol na fizičke i kemijske stimulanse, na primjer, na djelovanje bradikinina, koji zauzvrat potiče otpuštanje PG iz tkiva. Dakle, dolazi do međusobnog jačanja algogenog djelovanja. NSAID, blokirajući sintezu PG-E2 i PG-F2 λ, u kombinaciji s izravnim antibradikininskim djelovanjem, sprječavaju manifestaciju algogenog učinka.

Iako NSAIL ne djeluju na receptore za bol, blokiranjem eksudacije i stabilizacijom membrana lizosoma posredno smanjuju broj receptora osjetljivih na kemijske podražaje. Utjecaju ove skupine pridaje se određena važnost lijekovi na talamusne centre osjetljivosti na bol (lokalno blokiranje PG-E2, F2 λ u središnjem živčanom sustavu), što dovodi do inhibicije provođenja impulsa boli u korteks. Prema analgetskom djelovanju diklofenaka, indometacin u odnosu na upaljena tkiva nije inferioran u odnosu na aktivnost narkotičkih analgetika, za razliku od kojih NSAID ne utječu na sposobnost središnjeg živčanog sustava da sumira subthreshold iritacije.

Analgetsko djelovanje NSAID-a se u većoj mjeri očituje u bolovima blagog i umjerenog intenziteta, koji su lokalizirani u mišićima, zglobovima, tetivama, živčanim deblima, kao iu glavobolji ili zubobolji. Uz jaku visceralnu bol povezanu s traumom, operacijom, tumorima, većina NSAID-a nije vrlo učinkovita i inferiorna je u snazi ​​od narkotičkih analgetika. Brojne kontrolirane studije pokazale su prilično visoku analgetsku aktivnost diklofenaka, keterolaka, ketoprofena, metamizola kod kolike i postoperativne boli. Učinkovitost NSAID-a u bubrežnim kolikama koje se javljaju u bolesnika urolitijaza, uvelike je povezan s: inhibicijom proizvodnje PG-E2 u bubrezima, smanjenjem bubrežnog protoka krvi i stvaranja urina. To dovodi do smanjenja tlaka u bubrežnoj zdjelici i ureterima iznad mjesta opstrukcije i osigurava dugotrajni analgetski učinak.

Prema novoj hipotezi, ljekovito djelovanje NSAIL se djelomično može objasniti njihovim stimulativnim učinkom na proizvodnju endogenih regulacijskih peptida koji imaju analgetski učinak (kao što su endorfini) i smanjuju težinu upale.

Prednost NSAIL-a u odnosu na narkotičke analgetike je što ne deprimiraju respiratorni centar, ne izazivaju euforiju i ovisnost o drogama, a za kolike je također važno da nemaju grčevito djelovanje.

Usporedba selektivnog analgetskog djelovanja, u odnosu na stupanj supresije sinteze prostaglandina, pokazala je da su neki NSAIL s jakim analgetskim svojstvima slabi inhibitori sinteze prostaglandina, i obrnuto, drugi NSAIL koji mogu aktivno inhibirati sintezu prostaglandina imaju slaba analgetska svojstva. Stoga postoji razlika između analgetskog i protuupalnog djelovanja NSAID-a. Ovaj se fenomen objašnjava činjenicom da je analgetski učinak nekih NSAID-a povezan ne samo sa supresijom središnjih i perifernih prostaglandina, već i s učinkom na sintezu i aktivnost drugih neuroaktivnih tvari koje igraju ključnu ulogu u percepciji stimulacija boli u CNS-u.

Najviše proučen središnje analgetsko djelovanje Ketoprofen, koji je uzrokovan:

Sposobnost brzog prodiranja u krvno-moždanu barijeru (BBB) ​​zbog svoje izuzetne topljivosti u mastima;

Sposobnost vršenja središnjeg učinka na razini stražnjih stupova leđne moždine inhibicijom depolarizacije neurona u stražnjim stupovima;

Sposobnost selektivnog blokiranja NMDA receptora potiskivanjem depolarizacije ionskih kanala, čime se izravno i brzo djeluje na prijenos boli. Taj je mehanizam posljedica sposobnosti ketoprofena da stimulira aktivnost jetrenog enzima triptofan-2,3-dioksigenaze, koji izravno utječe na stvaranje kinurenske kiseline, antagonista NMDA receptora u središnjem živčanom sustavu;

Sposobnost djelovanja na heterotrimerni G-protein, mijenjajući njegovu konfiguraciju njegovom kompetitivnom zamjenom u područjima djelovanja. G-protein, smješten u postsinaptičkoj neuronskoj membrani, veže se na različite receptore, poput neurokinina (NK1, NK2, NK3) i glutamatnih receptora, koji olakšavaju prolaz aferentnih signala boli kroz membranu;

Sposobnost kontroliranja razina određenih neurotransmitera kao što je serotonin (kroz učinke na G-protein i prekursor serotonina 5-hidroksitriptamin), kako bi se smanjila proizvodnja tvari P.

Pokušaji rangiranja NSAID-a prema jačini analgetskog učinka provode se već duže vrijeme, međutim, zbog činjenice da su učinci mnogih lijekova ovisni o dozi, još uvijek ne postoji jedinstven standard za moguću procjenu njihova učinkovitost u različitim kliničkim stanjima, ovo pitanje ostaje izuzetno teško. Jedan od mogućih načina rješavanja je sumiranje podataka različitih publikacija koje su međusobno neizravno povezane za pojedine lijekove. Kao rezultat ovog istraživanja izvedena je usporedna karakteristika analgetskog učinka klinički najčešće korištenih NSAIL: ketorolaka 30 mg. > (ketoprofen 25 mg = ibuprofen 400 mg; flurbiprofen 50 mg) > (ASK 650 mg= paracetamol 650 mg = fenoprofen 200 mg = naproksen 250 mg = etodolak 200 mg = diklofenak 50 mg = mefenaminska kiselina 500 mg) > nabumeton 1000 mg.

Na temelju navedenih podataka može se uočiti veća analgetska aktivnost derivata propionske kiseline (ketoprofen, ibuprofen, flubiprofen). Najjači analgetski učinak pokazuje ketorolak (30 mg ketorolaka primijenjenog intramuskularno odgovara 12 mg morfija).

Medicinski pojmovi: onkološke bolesti, neuroleptanalgezija, giht, išijas, miozitis, reumatizam, angina pektoris, infarkt miokarda, hepatične i renalne kolike, keratitis, iritis, katarakta, reumatoidni artritis, osteoartritis, tromboflebitis.

Bolni osjećaji javljaju se kod destruktivnih štetnih podražaja i signal su opasnosti, au slučaju traumatskog šoka mogu biti uzrok smrti. Uklanjanje ili smanjenje jačine boli doprinosi poboljšanju tjelesnog i mentalno stanje pacijenta i poboljšati kvalitetu njihova života.

U ljudskom tijelu ne postoji centar za bol, ali postoji sustav koji percipira, provodi impulse boli i oblikuje reakciju na bol - nociceptivni (od lat. Stoga- štetno), odnosno bolno.

Osjećaje boli percipiraju posebni receptori - nociceptori. Postoje endogene tvari koje nastaju tijekom oštećenja tkiva i iritiraju nociceptore. To uključuje bradikinin, histamin, serotonin, prostaglandine i tvar P (polipeptid koji se sastoji od 11 aminokiselina).

Vrste boli

Površinska epikritična bol, kratkotrajna i akutna (javlja se u slučaju iritacije nociceptora kože, sluznice).

Duboka bol, ima različito trajanje i sposobnost širenja na druga područja (javlja se u slučaju iritacije nociceptora koji se nalaze u mišićima, zglobovima, šunkama).

Visceralna bol javlja se tijekom stimulacije receptora za bol unutarnji organi- peritoneum, pleura, vaskularni endotel, moždane ovojnice.

Antinociceptivni sustav remeti percepciju boli, provođenje bolnog impulsa i formiranje reakcija. Sastav ovog sustava uključuje endorfine, koji se proizvode u hipofizi, hipotalamusu i ulaze u krvotok. njihovo se izlučivanje povećava pod stresom, u trudnoći, tijekom poroda, pod utjecajem diadušikovog oksida, halotana, etanola, a ovisi o stanju višeg živčanog sustava (pozitivne emocije).

U slučaju insuficijencije nociceptivnog sustava (s pretjerano izraženim i produljenim štetnim učinkom), bol se suzbija uz pomoć analgetika.

Analgetici (od grč. Algos- bol hap- negacija) je lijekovi, koji selektivno suzbijaju osjetljivost na bol tijekom resorptivnog djelovanja. Ostali oblici osjetljivosti, kao i svijest, su očuvani.

Podjela analgetika

1. Narkotički analgetici (opioidi): alkaloidi opijuma- morfij, kodein, omnopon

Sintetičke zamjene za morfij: etilmorfin hidroklorid, promedol, fentanil, sufentanil, metadon, dipidolor (piritra-med), estocin, pentazocin, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfin, tilidin (valoron)

2. Nenarkotički analgetici:

Salicilati- acetilsalicilna kiselina, acelysin (aspirin), natrijev salicilat

Derivati ​​pirazolona i indolne kiseline: indometacin (metinodol), butadion, analgin (metamizol-natrij) derivati ​​para-aminofenola: paracetamol (panadol, lekadol) derivati ​​alkanskih kiselina: ibuprofen, diklofenak natrij (Voltaren, Ortofen), naproksen (Naproxia) - mefenaminska kiselina, natrijev mefenaminat, piroksikam, meloksikam (Movalis) Kombinirani lijekovi: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit.

Narkotički analgetici

Narkotički analgetici- to su lijekovi koji resorptivnim djelovanjem selektivno suzbijaju bolnu osjetljivost i izazivaju euforiju, ovisnost te psihičku i fizičku ovisnost (ovisnost o drogama).

Farmakološki učinci narkotičkih analgetika i njihovih antagonista posljedica su interakcije s opioidnim receptorima koji su prisutni u središnjem živčanom sustavu i perifernim tkivima, uslijed čega je inhibiran proces međuneuronskog prijenosa impulsa boli.

Prema jačini analgetskog učinka narkotičke analgetike možemo rasporediti sljedećim redom: fentanil, sufentanil, buprenorfin, metadon, morfin, omnopon, promedol, pentazocin, kodein, tramadol.

Farmakološki učinci:

- Središnji: analgezija; respiratorna depresija (stupanj ovisi o dozi oshoida);inhibicija refleksa kašlja (ovaj učinak se koristi za kašalj koji je popraćen boli ili krvarenjem - s ozljedama, prijelomima rebara, apscesima itd.); sedativni učinak; hipnotički učinak; euforija - nestanak neugodnih emocija, osjećaja straha i napetosti; mučnina i povraćanje kao rezultat aktivacije dopaminskih receptora u zoni okidača (javljaju se u 20-40% bolesnika kao odgovor na prvu injekciju opioida);pojačani spinalni refleksi (koljena, itd.); mioza (sužavanje učenika) - zbog povećanja tonusa jezgre okulomotornog centra;

- Periferni: učinak opstipacije povezan s pojavom spastičnih kontrakcija sfinktera, ograničenje peristaltike; bradikardija i arterijska hipotenzija zbog povećanog tonusa jezgre živca vagusa povećan tonus glatkih mišića Mjehur i uretralni sfinkter (može doći do zatajenja bubrega) kolike i urinarne retencije, koje su nepoželjne u postoperativno razdoblje); hipotermija (pa pacijenta treba zagrijati i često mijenjati položaj tijela u krevetu).

Morfin hidroklorid- glavni alkaloid opijuma, koji je 1806. godine izolirao V.A. Serturnera i nazvan po grčkom bogu sna, Morpheusu (opijum je osušeni sok iz glavica maka za spavanje, sadrži više 20 alkaloidi). Morfin je glavni lijek iz skupine narkotičkih analgetika. Karakterizira ga snažno analgetsko djelovanje, izražena euforija, a ponovljenim ubrizgavanjem brzo se javlja ovisnost o drogama (morfizam). Karakteristična je depresija respiratornog centra. Uzimanje lijeka u malim dozama uzrokuje usporavanje i povećanje dubine respiratornih pokreta, u visokim dozama pridonosi daljnjem usporavanju i smanjenju dubine disanja. Primjena u toksičnim dozama dovodi do zaustavljanja disanja.

Morfin se brzo apsorbira i kad se daje oralno i supkutano. Djelovanje nastupa 10-15 minuta nakon supkutane primjene i 20-30 minuta nakon ingestije i traje 3-5 sati. Dobro prodire kroz GBB i placentu. Metabolizam se odvija u jetri i izlučuje se urinom.

Indikacije za upotrebu: kao anestetik za infarkt miokarda, u prije i postoperativnom razdoblju, za ozljede, onkološke bolesti. Dodijelite supkutano, kao i iznutra u prahu ili kapi. Djeca mlađa od 2 godine nisu propisana.

Kodein se koristi kao sredstvo protiv kašlja ili suhog kašlja jer u manjoj mjeri potiskuje centar za kašalj.

Etilmorfin hidroklorid(dionin) - nadmašuje kodein u snazi ​​analgetskog i antitusivnog djelovanja. Kada se unese u konjunktivalnu vrećicu, poboljšava cirkulaciju krvi i limfe, normalizira metaboličke procese, pomaže u uklanjanju boli i rješavanju eksudata i infiltrata kod bolesti očnog tkiva.

Koristi se za sindrom kašlja i boli uzrokovan bronhitisom, bronhopneumonijom, pleuritisom, kao i za keratitis, iritis, iridociklitis, traumatsku kataraktu.

Omnopon sadrži mješavinu alkaloida opijuma, uključujući 48-50% morfija i 32-35% drugi alkaloidi. Lijek je inferioran u analgetskom učinku od morfija i daje antispazmodični učinak (sadrži papaverin).

Koristi se u takvim slučajevima kao morfij, ali omnopon je učinkovitiji za spastičnu bol. Unesite supkutano.

Promedol- Sintetski analgetik. Što se tiče analgetskog učinka, 2-4 puta je slabiji od morfija. Trajanje djelovanja je 3-4 sata, rjeđe od morfija izaziva mučninu i povraćanje, au manjoj mjeri deprimira dišni centar. Smanjuje tonus glatke muskulature urinarnog trakta i bronha, povećava tonus crijeva i bilijarnog trakta. Pojačava ritmičke kontrakcije miometrija.

Indikacije za upotrebu: kao anestetik za ozljede, u prije i postoperativnom razdoblju. Propisuje se pacijentima s želučanim ulkusom i duodenum, angina pektoris, infarkt miokarda, crijevne, jetrene i bubrežne kolike i druga spastična stanja. U opstetriciji se koristi za anesteziju poroda. Dodijelite supkutano, intramuskularno i iznutra.

fentanil- sintetička droga, superiornija u analgetskom učinku od morfija za 100-400 puta. Nakon intravenske primjene, maksimalni učinak se opaža nakon 1-3 minute, što traje 15-30 minuta. Fentanil uzrokuje izraženu (do zastoja disanja), ali kratkotrajnu depresiju respiratornog centra. Povećava tonus skeletnih mišića. Često se javlja bradikardija.

Indikacije za upotrebu: za neuroleptanalgeziju u kombinaciji s neurolepticima (thalamonal ili inovar). Lijek se može koristiti za ublažavanje akutna bol s infarktom miokarda, anginom pektoris, bubrežnom i jetrenom kolikom. Nedavno se za sindrom kronične boli koristi transdermalni sustav fentanila (vrijedi 72 sata).

Pentazocin hidroklorid- dovodi do smanjenja psihičke ovisnosti, povećava krvni tlak.

butorfanol(moradol) po farmakološka svojstva blizak pentazocinu. Propisuje se za jaku bol, u postoperativnom razdoblju, za pacijente s rakom, u slučaju bubrežne kolike, ozljede. Uvodi se intramuskularno 2-4 mg 0,2% otopine ili intravenski 1-2 mg 0,2% otopine.

Tramadol- snažan analgetik središnjeg djelovanja. Postoje dva mehanizma djelovanja: veže se na opioidne receptore, zbog čega je osjet boli oslabljen, a također suzbija ponovnu pohranu noradrenalina, zbog čega se prijenos impulsa boli na leđna moždina. Tramadol ne potiskuje disanje i ne uzrokuje disfunkciju kardio-vaskularnog sustava. Djelovanje nastupa brzo i traje nekoliko sati.

Indikacije za upotrebu: jaka bol različitog podrijetla (zbog traume), bolovi nakon dijagnostičkih i terapijskih postupaka.

Nuspojave pri uporabi narkotičkih analgetika i mjere za njihovo otklanjanje:

Respiratorna depresija, kao i depresija respiratornog centra u fetusa (u pupčanoj veni - nalokson)

Mučnina, povraćanje (antiemetici - metoklopramid)

Povećan tonus glatkih mišića (uz atropin)

Hiperemija i svrbež kože (antihistaminici)

Bradikardija

Zatvor (laksativ - listovi sene)

Tolerancija;

Mentalna i fizička ovisnost.

Kod akutnog trovanja narkotičkim analgeticima funkcija središnjeg živčanog sustava je potisnuta, karakterizirana gubitkom svijesti, usporavanjem disanja do njegovog zaustavljanja, smanjenjem krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Koža je blijeda i hladna, sluznice cijanotične. Karakteristične značajke su patološko disanje tipa Cheyne-Stokes, očuvanje tetivnog refleksa i izražena mioza.

Liječenje bolesnika s akutnim trovanjem narkotičkim analgeticima:

Ispiranje želuca, bez obzira na način primjene, s 0,05-0,1% otopinom kalijevog permanganata;

Prijem 20-30 g aktivnog ugljena

Pranje soli;

Intravenozno i intramuskularna injekcija antagonist naloksona (narkan). Lijek djeluje brzo (1 min), ali ne dugo (2-4 sata). Za dugog djelovanja nalmefen treba primijeniti intravenozno (vrijedi 10 sati);

Umjetno disanje može biti potrebno;

Zagrijte pacijenta.

Ako smrt ne nastupi u prvih 6-12 sati, tada je prognoza pozitivna, jer je većina lijeka inaktivirana.

Dugotrajnom primjenom narkotičkih analgetika razvija se ovisnost o drogama opioidnog tipa koju karakteriziraju tolerancija, psihička i tjelesna ovisnost te simptomi ustezanja. Tolerancija se javlja nakon 2-3 tjedna (ponekad i ranije) uvođenjem lijeka u terapijske doze.

Nakon prestanka uzimanja opioidnih analgetika, tolerancija na euforiju i depresiju disanja opada nakon nekoliko dana. Psihička ovisnost - euforija koja se javlja pri korištenju narkotičkih analgetika, a temeljni je uzrok nekontroliranog uzimanja droga, posebno se brzo javlja kod adolescenata. Fizička ovisnost povezana je sa sindromom ustezanja (apstinencijski sindrom): suzenje, hipertermija, nagle promjene krvnog tlaka, bolovi u mišićima i zglobovima, mučnina, proljev, nesanica, halucinacije.

Stalna uporaba opioida dovodi do kroničnog trovanja, pri čemu se smanjuje mentalna i tjelesna sposobnost, javlja se iscrpljenost, žeđ, zatvor, opadanje kose itd.

Liječenje ovisnosti o opioidima je složeno. To su metode detoksikacije, uvođenje opioidnog antagonista - naltreksona, simptomatskih lijekova i provođenje mjera za sprječavanje kontakta ovisnika s poznatom okolinom. Međutim, radikalno izlječenje se postiže u malom postotku slučajeva. Većina pacijenata ima recidiv, stoga su preventivne mjere važne.

Farmakosigurnost:

- Treba imati na umu da su narkotički analgetici otrovni lijekovi liste A, trebaju se propisati na posebnim obrascima, podliježu kvantitativnom računovodstvu. Ekstrakt i skladištenje su regulirani;

- Za zloporabu, zlouporabu - kaznena odgovornost;

- Morfin nije kompatibilan u jednoj štrcaljki s klorpromazinom;

- Promedol nije kompatibilan s antihistaminicima, tubokurarinom, trazikorom;

- Injekcijski oblik tramadola nije kompatibilan s otopinama diazepama, flunitrozenama, nitroglicerina;

- Nemojte ubrizgavati pentazocin s barbituratima u istoj štrcaljki;

- Pripravci opijuma inhibiraju motilitet crijeva i mogu odgoditi apsorpciju drugih lijekova koji se daju oralno;

- Kodein u sastavu složenih pripravaka praktički ne uzrokuje ovisnost i ovisnost.

Narkotički analgetici

Nenarkotički analgetici

Nenarkotički analgetici (analgetici-antipiretici) su lijekovi koji uklanjaju bol tijekom upalnih procesa te daju antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Upala je univerzalna reakcija organizma na djelovanje različitih (štetnih) čimbenika (uzročnika infekcija, alergijskih, fizikalnih i kemijskih čimbenika).

U procesu punjenja sudjeluju različiti stanični elementi (labrociti, endotelne stanice, trombociti, monociti, makrofagi), koji luče biološki djelatne tvari: prostaglandini, tromboksan AZ, prostaciklin - upalni medijatori. Enzimi ciklookeigenaze (COX) također doprinose stvaranju upalnih medijatora.

Nenarkotički analgetici blokiraju COX i inhibiraju stvaranje prostaglandina, uzrokujući protuupalni, antipiretski i analgetski učinak.

Protuupalni učinak je da su eksudativna i proliferativna faza upale ograničene. Učinak se postiže za nekoliko dana.

Analgetski učinak vidio nakon nekoliko sati. Lijekovi djeluju uglavnom na bolove kod upalnih procesa.

Antipiretski učinak očituje se hiperpireksijom nakon nekoliko sati. Istodobno se povećava prijenos topline zbog širenja perifernih žila i povećava se znojenje. Nije preporučljivo snižavati tjelesnu temperaturu na 38 "C, jer subfebrilna temperatura- ovo je zaštitna reakcija tijela (povećava se aktivnost fagocita i proizvodnja interferona, itd.).

Salicilati

Acetilsalicilna kiselina(aspirin) - prvi predstavnik nenarkotičkih analgetika. Lijek se koristi od 1889. Dostupan je u tabletama, dio je takvih kombiniranih pripravaka kao što su citramon, sedalgin, cofitsil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin itd.

Indikacije za upotrebu: kao analgetik i antipiretik (za groznicu, migrenu, neuralgiju) i kao protuupalno sredstvo (za reumatizam, reumatoidni artritis); Lijek ima antiagregacijski učinak, propisan je za prevenciju trombotičkih komplikacija u bolesnika s infarktom miokarda, poremećajima cerebralna cirkulacija i druge kardiovaskularne bolesti.

Nuspojava iritacija želučane sluznice, bolovi u želucu, žgaravica, ulcerogeno djelovanje (nastanak čira na želucu), Reyeov sindrom.

Topivi oblik aspirina - acelysin.

Primjenjuje se intramuskularno i intravenozno kao anestetik u postoperativnom razdoblju, s reumatskim bolovima, onkološkim bolestima.

Natrijev salicilat kao analgetik i antipiretik propisuje se oralno nakon jela kod bolesnika s akutnim reumatizmom i reumatoidnim endokarditisom, ponekad intravenski.

Derivati ​​pirazolona i indoloktične kiseline

analgin(metamizol-natrij) - ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretski učinak.

Indikacije za upotrebu: s bolovima različitog podrijetla (glavobolja, zubobolja, traumatska bol, neuralgija, radikulitis, miozitis, groznica, reumatizam). Dodijelite unutra nakon obroka za odrasle, a također daju intramuskularno i intravenski.

Nuspojava edem, povišeni krvni tlak, toksični učinci na hematopoezu (promjene krvne slike).

Butadion(sušilo za kosu i čelo i zone) - ima analgetski, antipiretski i protuupalni učinak. Protuupalni učinak butadiona je izraženiji nego kod salicilata.

Dodijelite za artritis različitih etiologija, akutni giht. Primjenjuje se oralno tijekom ili nakon jela. Tijek liječenja je od 2 do 5 tjedana. Kod tromboflebitisa površnih vena koristi se butadion mast, ali za veliki broj nuspojave u naše vrijeme, upotreba butadiona je ograničena.

Indometacin(metindol) - ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretski učinak. Dodijelite pacijentima reumatoidni artritis, osteoartritis, giht, tromboflebitis. Primjenjuje se iznutra, a indometacinska mast se utrlja s akutnim i kroničnim poliartritisom, išijasom.

Derivati ​​para-aminofenola

paracetamol(panadol, efferalgan, tylenol) - po kemijskoj strukturi je metabolit fenacetina i daje iste učinke, ali je manje toksičan u odnosu na fenacetin. Koristi se kao antipiretik i analgetik. U inozemstvu se paracetamol proizvodi u raznim oblicima oblici doziranja: tablete, kapsule, mješavine, sirupi, šumeći prašci, kao iu sastavu takvih kombiniranih pripravaka kao što su coldrex, solpadein, pa na dol-extra.

Derivati ​​alkanskih kiselina

diklofenak natrij (ortofen, voltaren) je aktivno protuupalno sredstvo. Ima izražen analgetski učinak, a ima i antipiretičko djelovanje. Lijek se dobro apsorbira iz probavni trakt, gotovo se u potpunosti veže na proteine ​​plazme. Izlučuje se u urinu i žuči u obliku metabolita. Toksičnost diklofenak natrija je niska, lijek karakterizira značajna širina terapijskog djelovanja.

Indikacije za upotrebu: reumatizam, reumatoidni artritis, artroza, spondilartroza i druge upalne i degenerativne bolesti zglobovi, postoperativni i posttraumatski edemi, neuralgije, neuritisi, sindrom boli različite geneze kao pomoć u liječenju osoba s različitim akutnim zaraznim i upalnim bolestima.

ibuprofen(Brufen) - ima izražen protuupalni, analgetski i antipiretski učinak zbog blokade sinteze prostaglandina. U bolesnika s artritisom, smanjuje ozbiljnost boli i oteklina, povećava raspon pokreta u njima.

Indikacije za upotrebu: reumatoidni artritis, osteoartritis, giht, upalne bolesti mišićno-koštani sustav, sindrom boli.

naproksen(naproxia) - lijek koji je inferioran u protuupalnom učinku od diklofenak natrija, ali premašuje njegov analgetski učinak. Ima dulji učinak, pa se naproksen propisuje 2 puta dnevno.

Pripravci kemijske strukture

Ketorolac(ketanov) ima izraženu analgetsku aktivnost, znatno bolju od aktivnosti drugih nenarkotičkih analgetika. Manje su izraženi antipiretski i protuupalni učinci. Lijek blokira COX-1 i COX-2 (ciklooksigenazu) i na taj način sprječava stvaranje prostaglandina. Dodijelite odraslima i djeci starijoj od 16 godina unutra s ozljedama, zuboboljom, mijalgijom, neuralgijom, išijasom, dislokacijama. Daje se intramuskularno protiv bolova u postoperativnom i posttraumatska razdoblja, ozljede, prijelomi, iščašenja.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, bol u želucu, disfunkcija jetre, glavobolja, pospanost, nesanica, povišen krvni tlak, lupanje srca, alergijske reakcije.

Kontraindikacije: razdoblje trudnoće i dojenja, djetinjstvo do 16 godina. Koristite s oprezom u bolesnika s Bronhijalna astma, disfunkcija jetre, zatajenje srca.

Mefenaminska kiselina- inhibira stvaranje i uklanja upalu iz tkivnih depoa medijatora (serotonin, histamin), inhibira biosintezu prostaglandina itd. Lijek povećava otpornost stanica na štetne učinke, dobro uklanja akutnu i kroničnu zubobolju i bolove u mišićima i zglobovima; ispoljava antipiretski učinak. Za razliku od drugih protuupalnih lijekova, gotovo da ne pokazuje ulcerogeni učinak.

Natrijev mefenaminat- sličan djelovanju mefenaminskoj kiselini. Kada se primjenjuje lokalno, ubrzava zacjeljivanje rana i čireva.

Indikacije za upotrebu: ulcerozni stomatitis, parodontalna bolest, zubobolja, išijas.

Piroksikam- protuupalno sredstvo s analgetskim i antipiretskim učinkom. Inhibira razvoj svih simptoma upale. Dobro se apsorbira iz probavnog trakta, veže se za proteine ​​krvne plazme i djeluje dugotrajno. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Indikacije za upotrebu: osteoartritis, spondilartroza, reumatoidni artritis, išijas, giht.

Meloksikam(Movalis) - selektivno blokira COX-2 - enzim koji se formira u žarištu upale, kao i COX-1. Lijek ima izražen protuupalni, analgetski i antipiretski učinak, a također uklanja lokalne i sustavne simptome upale, bez obzira na lokalizaciju.

Indikacije za upotrebu: za simptomatsku terapiju bolesnika s reumatoidnim artritisom, osteoartritisom, artrozom s jakim bolnim sindromom.

Posljednjih godina stvoreni su lijekovi s većim selektivnim učinkom od meloksikama. Tako je lijek celekoksib (Celebrex) stotinama puta aktivniji u blokiranju COX-2 od COX-1. Sličan lijek- rofekoksib (Viox) - selektivno blokira COX-2.

Nuspojave nenarkotičkih analgetika

Iritacija sluznice probavnog trakta, ulcerogeno djelovanje (osobito pri primjeni acetilsalicilne kiseline, indometacina, butadiona)

Edem, zadržavanje tekućine i elektrolita. Javljaju se 4-5 dana nakon uzimanja lijeka (osobito butadiona i indometacina)

Reyeov sindrom (hepatogena encefalopija) očituje se povraćanjem, gubitkom svijesti, komom. Može se pojaviti kod djece i adolescenata zbog uporabe acetilsalicilne kiseline za gripu i akutne respiratorne infekcije;

Teratogeni učinak (acetilsalicilna kiselina i indometacin ne smiju se propisivati ​​u prvom tromjesečju trudnoće)

Leukopenija, agranulocitoza (osobito kod derivata pirazolona)

Retinopatija i keratopatija (zbog taloženja indometacina u mrežnici)

alergijske reakcije;

Hepato- i nefrotoksičnost paracetamola (s produljenom uporabom, osobito u visokim dozama);

halucinacije (indometacin). Koristite s oprezom u bolesnika s mentalni poremećaji, epilepsije i parkinsonizma.

Farmakosigurnost:

- Potrebno je objasniti pacijentu da je nekontrolirana uporaba lijekova koji su potentne tvari štetna za tijelo;

- Da bi se spriječilo štetno djelovanje lijekova na sluznicu, bolesnika treba naučiti pravilno uzimati lijekove (s hranom, mlijekom ili punom čašom vode) i prepoznati znakove čira na želucu (neprobavljanje hrane u želucu, povraćanje). "talog kave", katranaste stolice);

- Za prevenciju razvoja agranulocitoze potrebno je kontrolirati krvnu sliku, upozoriti bolesnika da se mora obavijestiti liječnika u slučaju pojave simptoma agranulocitoze (osjećaj hladnoće, povišena temperatura, grlobolja, malaksalost)

- Za prevenciju nefrotoksičnosti (hematurija, oligurija, kristalurija) potrebno je kontrolirati količinu izlučenog urina, upozoriti bolesnika na važnost obavještavanja liječnika u slučaju pojave simptoma

- Podsjetiti pacijenta da u slučaju pospanosti nakon uzimanja indometacina ne treba voziti automobil i raditi s opasnom opremom;

- Nenarkotički analgetici nisu kompatibilni sa sulfanilamidima, antidepresivima, antikoagulansima;

- Salicilate ne treba propisivati ​​zajedno s drugim neparanotičnim analgeticima (pojačano ulcerogeno djelovanje) i antikoagulansima (pojačano krvarenje).

Sindrom boli je ozbiljan problem i doslovno izbacuje osobu Svakidašnjica. Uz takvu bolest smanjuje se radna sposobnost, otežano je učiti i obavljati svakodnevne aktivnosti. Pomoći u rješavanju ovog problema mogu posebni lijekovi - analgetici. U ovom članku ćemo vam reći koje karakteristike imaju, razmotriti mehanizam njihovog djelovanja i također dati nekoliko savjeta o tome kako se možete brzo nositi s bolne senzacije.

Djelovanje analgetika

Lijekovi protiv bolova nazivaju se analgetici. Djeluju selektivno na određena tjelesna tkiva. Svojim djelovanjem oni, u pravilu, ne samo da uklanjaju bol, već djeluju i kao antipiretik. Ali mora se shvatiti da ova vrsta lijekova ne uklanja uzrok sindroma boli, već samo olakšava pacijentove senzacije.

Međutim, važno je razumjeti što može pomoći tijelu da prevlada posljedice bilo koje ozljede. upale ili bolesti. U nastavku razmotrite mehanizam djelovanja različitih analgetika.

Mehanizam djelovanja analgetika

Djelovanje lijekova u ovoj skupini razlikuje se u mehanizmu djelovanja na mozak i fokusu oštećenja. Najjači lijekovi su lijekovi koji djeluju na opioidne receptore u živčani sustav te suzbijanje boli na razini prijenosa impulsa u mozak. Ove tvari su klasificirane kao opojne droge. Mogu se uzimati samo uz liječnički recept. Da biste ih kupili, potreban vam je poseban recept, jer često ova kategorija analgetika može izazvati ovisnost. Mehanizam djelovanja analgetika ova vrsta je prilično jednostavna. Kroz krv ulaze u mozak, blokirajući osjećaj boli.

Druge vrste lijekova protiv bolova naširoko se koriste - takozvani jednostavni analgetici, koji se često koriste kao sredstva za ublažavanje glavobolje. Ovi lijekovi su dostupni pacijentima bez recepta. Djeluju izravno na mjesto oštećenja živčanog sustava. Dakle, lijekovi uklanjaju bol na mjestu njegove pojave. Osim toga, ovi lijekovi ne izazivaju nikakvu ovisnost, za razliku od gore opisanih opijata.

Danas ih ima podosta. Za uobičajeno korištenje uključuju analgetike lijekovi na bazi paracetamol. Paracetamol je priznat od SZO kao referentni analgetik u smislu omjera učinkovitosti i sigurnosti te je uvršten na popis esencijalnih lijekova*. Jedan od najpopularnijih lijekova na bazi paracetamola je Next®. Ovaj lijek također sadrži ibuprofen. Na primjeru Next®-a, razmotrimo mehanizam djelovanja ovih tvari na ljudsko tijelo.

Paracetamol je jednostavan nenarkotički analgetik koji se najčešće koristi za snižavanje vrućice i analgetik za glavobolju. Uzimanjem djeluje na centre boli i termoregulacije u živčanom sustavu čovjeka. Njegovo razlikovna značajka je nizak rizik od nuspojava gastrointestinalni trakt i bubrega. Osim toga, zbog brze apsorpcije, olakšanje boli nakon uzimanja paracetamola može se osjetiti nakon 15-30 minuta**.

Druga komponenta analgetik za glavobolju Next® - ibuprofen. To je nesteroidno protuupalno sredstvo, tj. djeluje na mjestu ozljede, suzbija upalu i blokira bol na mjestu njezina nastanka. Kombinacija s paracetamolom pruža složeni učinak - na središnje i periferne mehanizme formiranja sindroma boli.

Za bol koja nije povezana s upalni procesi, za ublažavanje stanja, često je dovoljno uzeti lijek s aktivnom tvari - paracetamol. U slučaju da je bol povezana s oštećenjem praćenim upalom, prikladniji je lijek s djelatnom tvari ibuprofen. Uzimajući u obzir činjenicu da Next® sadrži obje ove komponente, ovaj lijek se može smatrati univerzalnijim.

Dakle, kada biste trebali uzeti Next®?

Za svaki slučaj postoje različiti lijekovi. Zbog svoje svestranosti, Next® se može primijeniti različite situacije. Na primjer, u slučaju:

• bol u leđima i donjem dijelu leđa;
• glavobolje različitog podrijetla, uklj. s migrenom;
• menstrualna bol;
• bol u mišićima itd.

Važno je pridržavati se doze. U tom slučaju ne smijete uzimati analgetik ako se pojavi nelagoda u abdomenu. Upamtite da je za ublažavanje simptoma gastritisa, disbakterioze ili čira besmisleno koristiti lijek - neće koristan učinak a može čak biti i štetno. Prvo morate točno odrediti uzrok sindroma boli. Tek tada možete početi rješavati ovaj problem.

5 pravila za uzimanje analgetika

Kako bismo lijek koristili ispravnije, pripremili smo nekoliko pravila.

• Nemojte uzimati analgetik u dozi većoj od najveće dopuštene doze navedene u uputama. Takvi postupci mogu uzrokovati Negativne posljedice. Rizik od nuspojava izravno ovisi o dozi lijeka.
• Ako je bolni sindrom dovoljno intenzivan, bolje je odmah uzeti maksimalnu pojedinačnu (ne dnevnu!) dozu jednog lijeka nego koristiti nekoliko lijekova istovremeno u minimalnoj dozi.
• Analgetike uvijek popijte s čašom vode.
• Ako uzimate lijekove protiv bolova, prestanite piti alkohol. Kombinacija lijekova i alkohola može izazvati negativne posljedice.
• Ispravno odabrati oblik uzimanja analgetika. Najčešći način uzimanja lijekova je oralni, ali u nekim slučajevima, iz jednog ili drugog razloga, mogu se koristiti druge metode, bolje je razgovarati o tome sa svojim liječnikom.

Usklađenost s ovim pravilima smanjit će rizik od nuspojava pri uzimanju analgetika. Iako lijekovi na bazi ibuprofena i paracetamola imaju povoljan sigurnosni profil i dostupni su bez recepta, bolje je minimizirati moguće rizike.

U početku je preporučljivo učiniti s minimalnom dozom lijeka. Na taj način možete odabrati najprikladniju dozu, jer. ne ovisi samo o vrsti i jačini boli, već io individualnoj osjetljivosti organizma.

Lijek protiv bolova

Ukoliko postoji potreba za analgetik za glavobolju, za bol u donjem dijelu leđa i brojne druge bolne sindrome, možete isprobati Next®.

Next® je lijek koji ima brzu i izraženu terapeutski učinak***. Za korištenje ovog analgetika nije potreban liječnički recept. Zbog kompleksnog djelovanja na nekoliko mehanizama boli, Next® može najviše pomoći različiti tipovi bol.

* SHIFMAN E. M., ERSHOV A. L. OPĆA REANIMATOLOGIJA, 2007, III; 1. SZO Model popisa osnovnih lijekova za odrasle, 18. izdanje, 2013.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Početak analgezije acetaminofenom: usporedba oralnog i intravenskog načina primjene nakon operacije trećeg kutnjaka. Br J Anaesth. 2005. svibanj;94(5):642-8.
Moller P.L., Sindet-Pedersen S., Petersen S.T. Početak analgetskog učinka acetaminofena: usporedba oralne i injekcijske primjene u postoperativnoj analgeziji. British Journal of Analgesia. Svibanj 2005., 94(5):642-8.

*** Prema uputama za medicinsku upotrebu droga

Analgetici (Analgetica; od grčkih negativnih prefiksa an- i algos - bol) su neurotropne tvari središnjeg djelovanja, glavni učinak koji se sastoji u selektivnom potiskivanju osjetljivosti na bol bez potiskivanja osjetljivosti drugih vrsta, bez gubitka svijesti. Analgetski učinak analgetika je neovisan o hipnotičkom učinku svojstvenom nekim od njih. Prema vrsti djelovanja analgetici se dijele u dvije skupine.
1. Narkotički analgetici (skupina morfina) uključuju: derivate fenantrena - morfin (vidi), tekodin (vidi), hidrokodon (vidi), heroin (nije korišten u SSSR-u zbog toksičnosti i visoke sposobnosti izazivanja ovisnosti). Ovdje se uglavnom pridružuju opijum i njegovi pripravci princip rada koji je morfij; derivati ​​fenilpiperidina - promedol (vidi), izopromedol, lidol (ne koristi se u SSSR-u, jer je zamijenjen promedolom, koji je blizak djelovanju i ima prednosti); derivat heptanona – fenadon.

2. Nenarkotički analgetici (analgetik i antipiretik) uključuju derivate pirazola - amidopirin (vidi), analgin (vidi), antipirin (vidi), butadien (vidi); derivat anilina - fenacetin (vidi); derivati ​​salicilne kiseline (salicilati) - natrijev salicilat, acetilsalicilna kiselina; tsinhofen, sličan djelovanju salicilatima.

Analgetici iz skupine morfina najsnažniji su lijekovi protiv bolova. U odgovarajućim dozama, oni su u stanju suzbiti ili dramatično smanjiti bol gotovo bilo kojeg intenziteta i bilo kojeg porijekla, uključujući bol povezanu s bolestima unutarnjih organa, što ih razlikuje od nenarkotičkih analgetika. Fenadon ima najveću analgetsku aktivnost, nadmašujući u tom pogledu morfin i druge lijekove nekoliko puta. Analgetski učinak analgetika iz skupine morfina povezan je s njihovim inhibicijskim učinkom na aferentne sustave mozga. Glavnu ulogu u tome igraju disfunkcije talamokortikalnih projekcijskih sustava, koji uključuju asocijativne i nespecifične jezgre talamusa, te njihove veze s cerebralnim korteksom. Dolazi do začepljenja dijela aferentnih putova u donjim dijelovima mozga. Istovremeno s bolnim osjećajima, analgetici morfijske skupine potiskuju i druge negativne osjećaje i emocije uzrokovane tjelesnim (umor, glad, groznica i dr.) ili psihičkim (strah, tjeskoba, depresija) uzrocima, stvarajući svojevrsnu euforiju - osjećaj fizička i psihička udobnost, dobrobit. Ovo svojstvo analgetika morfijske skupine uzrokuje opasnost od pojave bolne ovisnosti o njima - ovisnosti o drogama. Pripreme ove skupine jasno utječu na intelektualnu sferu osobe. Pri umjerenim dozama može doći do oživljavanja fantazije i percepcije, olakšavajući obavljanje lakog mentalnog rada. Istodobno se otežava napetost misli i koncentracija pozornosti, slabi samokontrola. Pri visokim dozama razvija se depresija više živčane aktivnosti. Svi analgetici iz skupine morfina u određenoj mjeri imaju hipnotički učinak, što daje razlog da se ova skupina tvari označi i nazivom narkotički analgetici.

Analgetici morfijske skupine imaju izravan inhibicijski učinak na respiratorni centar, koji se prvenstveno izražava u smanjenju disanja. Dubina disanja s umjerenim dozama analgetika obično se ne smanjuje ili se samo malo povećava, tako da plućna ventilacija ne trpi značajnije promjene. S povećanjem doza, a također i kao rezultat intravenska primjena dolazi do smanjenja minutnog volumena disanja zbog smanjenja njegove dubine i oštrog smanjenja. Ovo svojstvo je najizraženije kod morfija i fenadona, što ih čini nepoželjnim za upotrebu u bolesnika s prijetnjom respiratornog zatajenja i tijekom ublažavanja porođajne boli zbog opasnosti od fetalne asfiksije. U takvim slučajevima, poželjno je propisati druge analgetike ove skupine - promedol, tekodin. Analgetici morfijske skupine smanjuju ekscitabilnost središta kašlja. Pod djelovanjem ovih tvari može se uočiti bradikardija povezana s povećanjem tonusa. vagusni živci. Ova nuspojava može se ukloniti atropinom. Prilično stalni središnji učinak je suženje zjenica, što je od dijagnostičke vrijednosti kod akutnih i kroničnih trovanja. Često postoji još jedna nuspojava Centrale - mučnina i povraćanje.

Svi analgetici morfijske skupine imaju izražen, iako nejednak učinak na glatki mišić. Derivati ​​fenantrena povećavaju kontrakciju mišića bilijarnog trakta, bronha, maternice, sfinktera mokraćnog mjehura i gastrointestinalnog trakta. Ovo posljednje, u kombinaciji s inhibicijom izlučivanja probavnih žlijezda i slabljenjem crijevne pokretljivosti, dovodi do zatvora. Izravni učinak derivata fenilpiperidina na glatke mišiće je slabljenje njegovih kontrakcija, što je posebno izraženo na pozadini grčeva (antispazmodični učinak). Promedol opušta mišiće cerviksa tijekom poroda, uzrokujući ubrzanje ovog čina. Izravni opuštajući učinak fenadona na glatke mišiće crijeva obično je prikriven centrogenim učinkom: ekscitacija središta živaca vagusa dovodi do pojačane peristaltike.

U uvjetima ponovljene uporabe narkotičkih analgetika izražen je fenomen ovisnosti koji se sastoji u razvoju otpornosti (tolerancije) tijela na djelovanje tih tvari. Posebno se brzo smanjuju analgetski i hipnotički učinci primijenjene doze, depresija disanja i centar za kašalj. Postizanje početnog učinka zahtijeva progresivno povećanje doze. Postoji fenomen unakrsne ovisnosti: pojava tolerancije ne samo na drogu koja se koristi, već i na druge droge iste skupine.

Indikacije za uporabu analgetika morfijske skupine uglavnom su bolovi različitog podrijetla - traumatski, povezani s kirurškim intervencijama, maligne neoplazme, s bolestima popraćenim spazmom glatkih mišića (crijevna, bubrežna, jetrena kolika), bolni sindrom s infarktom miokarda, teška neuralgija. Lijekovi ove skupine naširoko se koriste za ublažavanje boli tijekom poroda i kao prenarkotici. Dio su takozvanih litičkih koktela. Korištenje narkotičkih analgetika prije operacije smanjuje mentalni stres, tjeskobu bolesnika, strah od čekanja boli. Ovi lijekovi se relativno rijetko koriste za uklanjanje kratkoće daha povezane s pretjerano povećanom ekscitabilnošću respiratornog centra (srčana astma, plućni edem), a samo u iznimnim slučajevima - kao antitusik. Kod bolesti crijeva (peritonitis, oštećenje crijevne stijenke, neki proljevi) koriste se analgetici morfijske skupine - uglavnom pripravci opijuma - za smanjenje crijevnog motiliteta. Pri odabiru narkotičkih analgetika treba polaziti od individualnih karakteristika pojedinih predstavnika ove skupine, njihove relativne analgetske aktivnosti, prisutnosti nuspojava koje su različito izražene u različitim lijekovima (vidi članke o pojedinim lijekovima). Jedan od glavnih čimbenika koji utječu na praktičnu primjenu analgetika u ovoj skupini u cjelini jest njihova inherentna sposobnost izazivanja ovisnosti. U tom smislu, svi narkotički analgetici su opasni, a što je opasnost veća, to je veća analgetska aktivnost lijeka. Prevencija ovisnosti o drogama zahtijeva od liječnika pridržavanje određenih pravila pri propisivanju narkotičkih analgetika. Ovim lijekovima treba pribjeći samo u slučajevima kada sve druge mjere za uklanjanje boli nisu dovoljno učinkovite. Potrebno je izbjegavati redovitost davanja lijekova (u iste sate), težeći što većim razmacima. Preporučljivo je ne informirati bolesnika o tome koji lijek prima. Posebne upute za čuvanje, transport i izdavanje narkotičkih analgetika moraju se strogo pridržavati. Opće kontraindikacije za primjenu analgetika morfijske skupine su: starija dob, stanje opće iscrpljenosti, zatajenje disanja. Ovi lijekovi se ne propisuju djeci mlađoj od dvije godine.

Akutno trovanje narkotičkim analgeticima karakterizirano je razvojem kome, kolapsom i teškom depresijom disanja, suženjem zjenica, nakon čega slijedi njihovo širenje tijekom asfiksije. Liječenje se sastoji u ispiranju želuca (po mogućnosti s dodatkom kalijevog permanganata, aktivnog ugljena), uvođenju slanih laksativa, imenovanju analeptika (korazol, kordiamin, kofein, kamfor). Od posebne je vrijednosti nalorfin (vidi) - fiziološki antagonist narkotičkih analgetika, sličan kemijskoj strukturi morfiju. Vrlo učinkovita terapija kisikom, umjetno disanje. Preporuča se zagrijavanje bolesnika, promjena položaja tijela, kateterizacija mokraćnog mjehura.

Kronično trovanje analgeticima - vidi Ovisnost o drogama.

Nenarkotički analgetici imaju relativno slabo (u usporedbi s lijekovima iz skupine morfina) analgetsko djelovanje. Osim toga, djelotvorni su uglavnom kod bolova mišića, zglobova, glavobolje, neuralgije itd., a neučinkoviti su kod bolova povezanih sa značajnim ozljedama i bolestima unutarnjih organa. Djelovanje tvari ove skupine usmjereno je, očito, na centre osjetljivosti boli u talamusu. Nenarkotički analgetici nemaju hipnotički učinak, ne djeluju na intelektualni i emocionalna sfera a time i nemaju euforičan učinak. Također su lišeni svih drugih centralnih učinaka karakterističnih za narkotičke analgetike i ne utječu na glatke mišiće. Nenarkotički analgetici djeluju na centre termoregulacije, uslijed čega se povećava prijenos topline i smanjuje tjelesna temperatura. Ovaj učinak pri korištenju terapijskih doza opaža se samo u uvjetima groznice.

Najraširenija praktična primjena je analgetsko djelovanje nenarkotičkih analgetika. Za postignuće najbolji učinakčesto koriste kombinirane pripravke, uključujući nekoliko tvari ove skupine, ponekad u kombinaciji s barbituratima, kofeinom. Primjena ovih analgetika kao antipiretika je ograničena; snižavanje temperature uz njihovu pomoć smatra se prikladnim samo u slučajevima kada febrilni fenomeni poprimaju prekomjeran, opasan intenzitet za tijelo. Salicilati i derivati ​​pirazola imaju antireumatska i protuupalna svojstva i naširoko se koriste u liječenju akutnog artikularnog reumatizma. Ovi lijekovi, posebno butadion, također su učinkoviti u liječenju infektivnog i gihtnog artritisa.

S produljenom uporabom nenarkotičkih analgetika, osobito u velikim dozama, razne vrste nuspojave: kožne alergijske reakcije, dispeptički fenomeni, bolovi u želucu, krvarenja (uz upotrebu salicilata, butadiona), gubitak sluha, tinitus, halucinacije (od salicilata), methemoglobinemija (od fenacetina). Najopasniji toksični učinak je granulocitopenija i agranulocitoza zbog lezija koštana srž- uočeno ponekad kod uporabe derivata pirazola.

Kod liječenja ovim lijekovima neophodan je liječnički nadzor, analiza krvi (kod primjene butadiona svakih 5-7 dana).