PSI arba inhibitoriai protonų siurblys, priklauso grupei farmakologiniai preparatai naudojamas skrandžio patologijoms gydyti. Vaistai greitai pašalina simptomus, kuriuos sukelia per didelė druskos rūgšties gamyba. Šiuolaikiniai PSI atstovai yra veiksmingiausi: Rabeprazolas, Omeprazolas, Lansoprazolas, Pantoprazolas ir. Jie naudojami kaip dalis kompleksinis gydymas Įvairios rūšys gastritas ir opiniai pažeidimai. Prieš skirdamas protonų siurblio inhibitorius, gastroenterologas ištiria laboratorinių ir instrumentiniai tyrimai. Gydytojas, skirdamas dozes ir gydymo trukmę, atsižvelgia į bendrą paciento sveikatos būklę ir ligos istoriją.

Omeprazolas yra geriausiai žinomas protonų siurblio inhibitorių grupės narys.

Farmakologinių preparatų savybės

Antacidiniai vaistai nuo seno buvo naudojami skrandžio sulčių pH pakėlimui. Prarijus į žmogaus organizmą, veikliosios vaistų medžiagos patenka į cheminė reakcija su druskos rūgštimi. Gauti neutralūs produktai pašalinami iš Virškinimo traktas su kiekvienu tuštinimosi judesiu. Tačiau antacidiniai vaistai turi rimtų trūkumų:

• ilgalaikio terapinio poveikio trūkumas;
• nesugebėjimas veikti dėl pagrindinės ligos priežasties.

Todėl pirmojo protonų siurblio inhibitorių atstovo () sintezė padarė proveržį gydant opas ir gastritą. Jei antacidiniai vaistai padeda sumažinti jau pagamintų druskos rūgšties, tada PPI neleidžia jo gaminti. Taip išvengiama žmogaus dispepsinių sutrikimų – per didelio dujų susidarymo, pykinimo, vėmimo, rėmens ir rūgštinio raugėjimo. Neabejotinas protonų siurblio inhibitorių pranašumas yra galimybė ilgą laiką išlaikyti maksimalią terapinę koncentraciją sisteminėje kraujotakoje. Tik po 15-20 valandų skrandžio parietalinės ląstelės vėl pradeda gaminti druskos rūgštį.

PPI atstovams suaktyvinti virškinamajame trakte reikia kitokio laiko:

• Rabeprazolas turi greičiausią gydomąjį poveikį;
• Pantoprazolas veikia lėčiausiai.

Yra protonų siurblio inhibitorių ir bendrosios savybės. Pavyzdžiui, prasiskverbę į virškinamąjį traktą visi PSI slopina kaustinės rūgšties gamybą daugiau nei 85 proc.

Įspėjimas: „Rinkdamiesi vaistą gastritui ar opiniams pažeidimams gydyti, gydytojai atsižvelgia į individualų pacientų jautrumą konkretaus protonų formos inhibitoriaus veikliajai medžiagai. Tai pasireiškia gana savotiškai – net neseniai išgėrus tabletes, skrandžio sulčių pH smarkiai nukrenta. Tokia rūgšties koncentracija nustatoma maždaug per valandą, o tada staigiai pagerėja žmogaus savijauta.

Vaistų veikimas žmogaus organizme

PSI yra narkotikų pirmtakai. Terapinis veiksmas prasideda tik po to, kai į juos virškinimo trakte pridedamas vandenilio protonas. Aktyvioji vaistų forma tiesiogiai veikia fermentus, atsakingus už druskos rūgšties gamybą. Protonų siurblio inhibitoriai ne iš karto pradeda rodyti savo gydomųjų savybių, bet tik kaip bazinių junginių kaupimasis audiniuose ir jų pavertimas sulfenamidais. Vandenilio chlorido rūgšties gamybos mažėjimo greitis gali skirtis priklausomai nuo vaisto rūšies.

Tačiau toks skirtumas įmanomas tik pirmosiomis PSI vartojimo dienomis. Metu klinikiniai tyrimai buvo įrodyta, kad po savaitės vartojant bet kokius protonų siurblio inhibitorius, jų terapinis veiksmingumas sumažėja. Tai įmanoma dėl panašių cheminė sudėtis vaistai. Visi PSI yra pakeisti benzimidazolo dariniai ir susidaro reaguojant su silpna rūgštimi. Po aktyvavimo plonas skyriusŽarnyno vaistai pradeda veikti skrandžio gleivinės liaukines ląsteles. Tai atsitinka taip:

• PSI prasiskverbia į parietalinių ląstelių kanalėlius, virsdami tetracikliniais sulfenamidais;
• protonų siurblyje yra cisteino receptorių, su kuriais sulfenamidai jungiasi per disulfidinius tiltelius;
• pradeda slopinti (H +, K +) -ATPazių, esančių ant liaukinių ląstelių viršūninių membranų, veikimas;
• sulėtėja, o po to visiškai sustabdo vandenilio protonų perkėlimą į skrandžio ertmę.

Slopinus (H +, K +) -ATPazę, skrandžio gleivinės ląstelės negali gaminti druskos rūgšties. Antisekretorinis gydymas skirtas pacientams, sergantiems bet kokia gastrito forma, net ir esant mažam rūgštingumui. Tai būtina norint greitai atkurti pažeistus audinius - pagrindinę skausmo priežastį epigastriniame regione.

Patarimas: „Nepraleiskite PSI ir nenutraukite gydymo. Būtina greito audinių regeneracijos sąlyga yra nuolatinis vaistų buvimas žmogaus organizme. Išopėjimas užgyja ir randai atsiranda praėjus kelioms savaitėms po protonų siurblio inhibitorių vartojimo pradžios.

Protonų siurblio inhibitoriai kartu su pantoprazolu sustiprina antibiotikų poveikį

Visų tipų protonų siurblio inhibitoriai

Gastroenterologai virškinimo trakto patologijoms gydyti naudoja penkis protonų siurblio inhibitorių atstovus, kurie skiriasi vienas nuo kito veikliosiomis medžiagomis. Jei vienas PSI nepavyksta, gydytojas jį pakeičia kitu vaistu. Vaistinių lentynose kiekvieną antisekrecinių agentų tipą atstovauja daugybė Rusijos ir užsienio produkcijos struktūrinių analogų. Jie gali turėti didelių kainų skirtumų, nepaisant tos pačios dozės ir kapsulių skaičiaus.

Renkantis tarp vieno iš PSI atstovų analogų, gastroenterologas pacientui dažnai rekomenduoja brangesnį vaistą. Nereikėtų apkaltinti gydytojo jokiais savanaudiškais interesais – tokia pirmenybė daugeliu atvejų yra pateisinama. Pavyzdžiui, pas Rusijos narkotikas Omeprazolas turi analogų:

• Indijos Omezas;
• Ultopas pagamintas Slovėnijoje.

Daugelis pacientų, vartodami šiuos vaistus, nepajus skirtumo, nes jų gydomasis poveikis yra maždaug toks pat. Tačiau kai kurie žmonės pasveiks po gydymo Ultop kurso. Taip yra ne tik dėl kokybės veiklioji medžiaga, bet ir įvairios pagalbinės medžiagos, naudojamos kapsulėms ir tabletėms formuoti. Protonų siurblio blokatoriai yra vaistai, kuriems reikia individualaus požiūrio skiriant dozes ir gydymo kurso trukmę.

Lansoprazolas

Šio PSI grupės nario biologinis prieinamumas artėja prie 90%. Lansoprazolo veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų vaistų radikalų, kurie suteikia sekreciją mažinantį poveikį, konstrukcija. Vaistas prisideda prie specifinių imunoglobulinų susidarymo Helicobacter pylori. Dėl to gramneigiamos bakterijos augimas sėkmingai slopinamas. Šis protonų siurblio inhibitorius neturi įtakos virškinimo trakto motorikai. Lansoprazolo struktūriniai analogai yra: Lancid, Epicurus, Lanzap.

Pantoprazolas

Skirtingai nuo kitų PSI, pantoprazolas gali būti vartojamas ilgą laiką gydant gastritą ir opinius pažeidimus. Šis metodas neprisideda prie vystymosi šalutiniai poveikiai. Pantoprazolas vartojamas neatsižvelgiant į skrandžio sulčių pH, nes tai neturi įtakos jo gydomajam veiksmingumui. Neabejotinas protonų siurblio inhibitoriaus pranašumas yra tai, kad po jo nėra diagnozuotų ligos paūmėjimų. kurso priėmimas. Pantoprazolas tiekiamas iš gamintojų geriamųjų kapsulių ir injekcinių tirpalų pavidalu. Garsiausi struktūriniai vaisto analogai yra Krosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprazolas

Šis vaistas nuo opų skiriasi nuo omeprazolo pirido ir imidazolo žiedų struktūra, todėl Rabeprazole gali veiksmingiau surišti protonus ir kalio jonus. Protonų siurblio inhibitorius tiekiamas enteriniu būdu dengtų kapsulių pavidalu. Pavartojus Rabeprazolą, opiniai pažeidimai visiškai išgydomi praėjus mėnesiui nuo vaisto vartojimo pradžios. Gastroenterologai įtraukia vaistą į Helicobacter pylori išprovokuoto gastrito gydymo schemą. Rabeprazolo struktūriniai analogai yra: Zolispan, Hairabezol, Beret.

Ezomeprazolas

Kadangi yra tik vienas S izomeras, ezomeprazolas nėra taip greitai metabolizuojamas hepatocitų, kaip kiti protonų siurblio inhibitoriai. Vaistas ilgas laikas sisteminėje kraujotakoje yra didžiausia terapinė koncentracija. Terapinis veiksmas Ezomeprazolas veikia apie 15 valandų, o tai yra didžiausias tarp visų PSI. Garsiausi šio vaisto analogai yra Emanera, Nexium.

Protonų siurblio inhibitorių pranašumai

Gamintojai gamina protonų siurblio inhibitorius kapsulių, tablečių, tirpalų, skirtų parenteriniam vartojimui, pavidalu. Injekciniai vaistai vartojami skrandžio patologijų paūmėjimui, kai reikia greitai sumažinti druskos rūgšties gamybą. Veikliosios medžiagos kietos dozavimo formos padengtas kietu apvalkalu. Protonų siurblio inhibitorius būtina apsaugoti nuo agresyvių skrandžio sulčių poveikio. Be apvalkalo pagrindinis vaistų junginys greitai subyrėtų, neturėdamas laiko turėti gydomojo poveikio.

Tokios apsaugos buvimas užtikrina, kad PSI patektų į plonąją žarną, o veiklioji medžiaga išsiskirtų šarminėje aplinkoje. Šis prasiskverbimo būdas leidžia vaistams pasižymėti maksimaliomis gydomosiomis savybėmis. Neabejotini narkotikų pranašumai yra šie:

• greitas ir veiksmingas rėmens ir epigastrinio skausmo pašalinimas pacientams, kuriems yra padidėjusi skrandžio sulčių ir virškinimo fermentų gamyba;
• ilgiau ir intensyviau sumažina druskos rūgšties gamybą, palyginti su antacidiniais vaistais vaistai ir H2 receptorių antagonistai;
• labiausiai didelis efektyvumas gydant pacientus, sergančius gastroduodenitu, pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos;
• trumpas pusinės eliminacijos laikas ir nedidelis inkstų klirensas;
• greita absorbcija plonojoje žarnoje;
• aukštas aktyvacijos lygis net esant žemoms pH vertėms.

Protonų siurblio inhibitoriai - vaistai, kuriuos gastroenterologai visada įtraukia į gydymo režimą, jei per laboratoriniai tyrimai pacientų buvo nustatyta Helicobacter pylori. Šios gramneigiamos bakterijos dažnai sukelia opas ir gastritą. patogeniniai mikroorganizmai aprūpintas žvyneliais, su kuriais jie.

Rabeprazolo natrio druska (rabeprazolas)

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Enterinės dengtos tabletės nuo šviesiai geltonos iki geltona spalva, apvalios, abipus išgaubtos.

Pagalbinės medžiagos: magnio oksidas, hiprolozė (hidroksipropilceliuliozė), hipromeliozė, natrio stearilo fumaratas.

1 tabletės apvalkalo sudėtis: Opadray bespalvis 03K19229 (hipromeliozė, triacetinas, talkas), magnio oksidas.
2 tabletės apvalkalo sudėtis: Shureliz bespalvis E-7-19040 (etilceliuliozė, amonio hidroksidas, vidutinės grandinės trigliceridai, oleino rūgštis).
3 tabletės apvalkalo sudėtis: acrylyse II yellow 493Z220000 (metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras (1:1), talkas, titano dioksidas, poloksameras 407, kalcio silikatas, natrio laurilsulfatas, geltonasis geležies oksidas).

7 vnt. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - korinio kontūro pakuotės (4) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - korinio kontūro pakuotės (8) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (6) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (9) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (10) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - korinio kontūro pakuotės (4) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
28 vnt. - skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
60 vnt. - skardinės (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Vaistas nuo opų, H + -K + -ATPazės (protonų siurblio) inhibitorius. Veikimo mechanizmas yra susijęs su fermento H + -K + -ATPazės slopinimu skrandžio parietalinėse ląstelėse, dėl ko blokuojamas paskutinis druskos rūgšties susidarymo etapas. Šis veiksmas priklauso nuo dozės ir sukelia tiek bazinės, tiek stimuliuojamos druskos rūgšties sekrecijos slopinimą, neatsižvelgiant į stimulo pobūdį.

Farmakokinetika

Išgėrus, jis absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vartojant 20 mg dozę, C max pasiekiamas po 3,5 val.. C max ir AUC pokyčiai yra tiesiniai (nuo 10 iki 40 mg dozės). Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 52% dėl „pirmojo praėjimo“ poveikio per kepenis. Rabeprazolo biologinis prieinamumas nepadidėja vartojant kartotines dozes.

Valgymas ir laikas dienos metu neturi įtakos rabeprazolo absorbcijai.

Surišimas su baltymais yra 97%.

Rabeprazolo natrio druska veikia „pirmojo praėjimo“ būdu. Metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant CYP sistemos izofermentams.

Pagrindinių metabolitų (tioeterio ir karboksirūgšties) ir nedidelių metabolitų (sulfono, dimetiltioeterio ir merkaptopuro rūgšties konjugato) koncentracija yra maža.

Sveikiems savanoriams T 1/2 yra maždaug 1 valanda, bendras klirensas yra apie 283. Maždaug 90 % išsiskiria su šlapimu daugiausia dviejų metabolitų pavidalu: merkaptopuro rūgšties ir karboksirūgšties konjugato. Toksikologinių tyrimų metu su laboratoriniais gyvūnais buvo rasti dar 2 nenustatyti metabolitai. Likusi dalis išsiskiria su išmatomis.

Pacientų, sergančių stabiliu galutinės stadijos lėtiniu inkstų nepakankamumu, kuriam reikia hemodializės (CC mažesnis nei 5 ml/min./1,73 m2), AUC ir C max buvo 35 % mažesni nei sveikų savanorių. Vidutiniškai sveikų savanorių T 1/2 rabeprazolo buvo 0,82 val., hemodializės metu – 0,95 val., o po hemodializės – 3,6 val. Inkstų liga sergančių pacientų, kuriems atliekama hemodializė, rabeprazolo klirensas buvo maždaug 2 kartus didesnis nei sveikų savanorių.

Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo lėtiniu kepenų nepakankamumu, po vienkartinės rabeprazolo dozės padidėjo C max , T 1/2 , AUC.

Esant lėtam CYP2C19 metabolizmui po 20 mg rabeprazolo per parą 7 dienas, AUC ir T 1/2 buvo atitinkamai 1,9 ir 1,6, esant intensyviam metabolizmui, o C max padidėjo tik 40%.

Senyviems pacientams rabeprazolo išsiskyrimas šiek tiek sulėtėja.

Indikacijos

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, susijusi su Helicobacter pylori (kartu su antibiotikais); gastroezofaginis refliuksas.

Kontraindikacijos

Nėštumas, žindymo laikotarpis (maitinimas krūtimi), padidėjęs jautrumas rabeprazolo natrio druskai arba pakeistiems benzimidazoliams.

Dozavimas

Paimta į vidų. Vienkartinė dozė – 10-20 mg. Vartojimo dažnumas ir trukmė priklauso nuo indikacijų ir gydymo režimo.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas; retai - burnos džiūvimas, dispepsija, raugėjimas; pavieniais atvejais - anoreksija, gastritas, stomatitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, astenija, galvos svaigimas, nemiga; retai - nervingumas, mieguistumas; pavieniais atvejais – depresija, regos sutrikimas ir skonio pojūčiai.

Iš kvėpavimo sistemos: galimas - rinitas, faringitas, kosulys; retai - sinusitas, bronchitas.

Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas; pavieniais atvejais – niežulys.

Kiti: nugaros skausmas, į gripą panašus sindromas; retai - mialgija, krūtinės skausmas, šaltkrėtis, blauzdos raumenų mėšlungis, šlapimo takų infekcija, artralgija, karščiavimas; pavieniais atvejais - kūno svorio padidėjimas, padidėjęs prakaitavimas, leukocitozė.

vaistų sąveika

Kartu vartojant, galima padidinti (nuo mažos iki vidutinės) digoksino koncentraciją kraujo plazmoje.

Kartu vartojant ketokonazolą, jo biologinis prieinamumas mažėja.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, būtina pašalinti skrandžio piktybinius navikus, nes. Rabeprazolas gali užmaskuoti simptomus ir atidėti teisingą diagnozę.

Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia, tačiau pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, rabeprazolą rekomenduojama vartoti atsargiai.

Kartu vartojant rabeprazolą, taip pat reikia koreguoti digoksino dozes.

AT eksperimentiniai tyrimai kancerogeninis rabeprazolo poveikis nenustatytas, tačiau tiriant mutageniškumą buvo gauti dviprasmiški rezultatai. Pelių limfomos ląstelių testai buvo teigiami, o in vivo mikrobranduolių testas ir in vivo bei in vitro DNR atstatymo testas buvo neigiami.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia, tačiau pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, rabeprazolą rekomenduojama vartoti atsargiai.

Internete šiuo klausimu kartais pasitaiko netikslios informacijos, tad pažiūrėkime atidžiau.

Omeprazolas ir rabeprazolas atsižvelgti į protonų siurblio inhibitoriai(IPP). Sinonimas - protonų siurblio blokatoriai. Tai vaistai, slopinantys druskos rūgšties (HCl) sekreciją skrandyje, todėl jie klasifikuojami kaip antisekretoriniai agentai ir vartojami padidėjusiam skrandžio rūgštingumui gydyti. Protonų siurblio inhibitoriai (protonų siurblio blokatoriai) mažina sekreciją vandenilio jonai(H + arba protonų) parietalinės (parietalinės) skrandžio ląstelės. Sekrecijos mechanizmas susideda iš ekstraląstelinio kalio jono (K +) patekimo į ląstelę mainais už vandenilio jono (H +) pašalinimą į išorę.

Klasifikacija ir charakteristikos

Šiuo metu taikoma 3 grupės vaistai, mažinantys skrandžio rūgštingumą:

1. protonų siurblio inhibitoriai- yra galingiausios antisekretorinės medžiagos, slopinančios druskos rūgšties susidarymą skrandyje. Vartojami 1-2 kartus per dieną;
2. H2 blokatoriai(skaityti "pelenai-du") - turi mažą antisekrecinį efektyvumą, todėl gali būti skiriamas tik lengvais atvejais. Vartojama 2 kartus per dieną. Blokuoti skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių histamino (H 2 -) receptorius. H2 blokatoriai apima ranitidinas ir famotidino.

   Nuoroda: H1 blokatoriai naudojami nuo alergijos ( loratadinas, difenhidraminas, cetirizinas ir pan.).

3. antacidiniai vaistai(vertimas " prieš rūgštį"") – tai magnio arba aliuminio junginių pagrindu pagamintos priemonės, kurios greitai neutralizuoja (suriša) druskos rūgštį skrandyje. Jie apima almagelis, fosfalugelis, maaloksas ir kt.. Veikia greitai, bet trumpai (per 1 val.), todėl juos reikia vartoti dažnai – 1,5-2 val. po valgio ir prieš miegą. Nors antacidiniai vaistai mažina skrandžio rūgštingumą, jie kartu padidina druskos rūgšties sekreciją. neigiamas atsiliepimas, nes organizmas bando grąžinti pH (rūgštingumo lygis gali būti nuo 0 iki 14; žemiau 7 - rūgštus, virš 7 - šarminis, tiksliai 7 - neutralus) į ankstesnes vertes (normalus pH skrandyje yra 1,5-2 ).

Į protonų siurblio inhibitoriai susieti:

• (prekių pavadinimai - Omez, Losek, Ultop);
• (prekių pavadinimai - nexium, emanera);
• lansoprazolas(prekių pavadinimai - lancidas, lanzoptolis);
• pantoprazolas(prekių pavadinimai - nolpaza, kontrolė, sanpraz);
• rabeprazolas(prekių pavadinimai - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Hairabezol).

Kainų palyginimas

Omeprazolas yra kelis kartus pigiau nei rabeprazolas.

20 mg 30 kapsulių generinių vaistų (analogų) kaina Maskvoje 2015 m. vasario 14 d. yra nuo 30 iki 200 rublių. Mėnesiui gydyti reikia 2 pakuočių.

Originalaus vaisto kaina Pariet (rabeprazolas) 20 mg 28 tab. - 3600 rublių. Mėnesiui gydyti reikia 1 pakuotės.
Rabeprazolo generiniai vaistai (analogai) yra daug pigesni:

• Laiku 20 mg 20 tab. - 1100 rublių.
• Zulbekai 20 mg 28 tab. - 1200 rublių.
• Hairabezolis 20 mg 15 tab. - 550 rublių.

Šiuo būdu, gydymo kaina per mėnesį yra apie 200 rublių (40 mg per dieną), rabeprazolas naudojant hairabezole- apie 1150 rublių. (20 mg per parą).

Omeprazolo ir ezomeprazolo skirtumai

Tai S-stereoizomeras (kairiosios pusės optinis izomeras ), kuris skiriasi nuo dešinės sukimosi izomero taip pat, kaip skiriasi kairė ir dešinė ranka arba kairė ir dešinė batai. Paaiškėjo, kad R formos daug stipresnis (negu S formos) sunaikinamas praeinant per kepenis ir todėl nepasiekia skrandžio parietalinių ląstelių. Omeprazolas yra šių dviejų stereoizomerų mišinys.

Pagal literatūrą, turi didelių pranašumų prieš tačiau yra brangesnis. vartojama tokiomis pat dozėmis kaip .

Kaina prekybiniai pavadinimai yra:

• Nexium 40 mg 28 tab. - 3000 rublių.
• Emanera 20 mg 28 tab. - 500 rublių. (mėnesiui reikia 2 pakelių).

Rabeprazolo pranašumai, palyginti su kitais PSI

1. Efektas rabeprazolas prasideda per 1 valandą po nurijimo ir trunka 24 valandas. Vaistas veikia platesniame pH diapazone (0,8-4,9).
2. Dozavimas rabeprazolas yra 2 kartus mažesnis nei omeprazolas, todėl vaistas geriau toleruojamas ir sumažėja šalutinio poveikio. Pavyzdžiui, vieno tyrimo metu šalutinis poveikis ( galvos skausmas, galvos svaigimas, viduriavimas, pykinimas, odos bėrimas) buvo pažymėtos 2% gydymo metu rabeprazolas ir pas 15% gydymo metu .
3. Priėmimas rabeprazolasį kraują iš žarnyno (biologinis prieinamumas) nepriklauso nuo valgymo laiko.
4. Rabeprazolas daugiau patikimas slopina druskos rūgšties sekreciją, nes jos sunaikinimas kepenyse nepriklauso nuo citochromo P450 fermento variantų genetinės įvairovės. Taigi galima geriau numatyti vaisto poveikį skirtingiems pacientams. Rabeprazolas mažiau nei kiti vaistai veikia kitų vaistų metabolizmą (sunaikinimą).
5. Nutraukus rabeprazolas nėra atšokimo sindromo(atšaukimai), t.y. nėra kompensuojamojo staigaus skrandžio rūgštingumo lygio padidėjimo. Vandenilio chlorido rūgšties sekrecija atkuriama lėtai (per 5-7 dienas).

Protonų siurblio inhibitorių vartojimo indikacijos

• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa,
• gastroezofaginio refliukso liga (rūgštaus skrandžio turinio refliuksas į stemplę),
• patologinė druskos rūgšties hipersekrecija (įskaitant Zollinger-Ellison sindromą),
• kompleksinio gydymo metu naudojamas naikinti (pašalinti) Helicobacter pylori infekciją (Helicobacter pylori), kuri sukelia opas ir lėtinį gastritą.

Pastaba. Visi protonų siurblio inhibitoriai suyra rūgščioje aplinkoje, todėl yra kapsulių arba enterinių tablečių pavidalu, kurios prarytas visas(negalima kramtyti).

išvadas

Trumpai: rabeprazolas ≅ ezomeprazolas > omeprazolas, lansoprazolas, pantoprazolas.

Išsami informacija: rabeprazolas Tai turi keli privalumai prieš kitus protonų siurblio inhibitorius ir savo veiksmingumu palyginamas tik su Tačiau gydymas rabeprazolas kainavo 5 kartus daugiau nei ir šiek tiek brangesnis nei .

Literatūros duomenimis, Helicobacter pylori likvidavimo veiksmingumas nepriklauso nuo konkretaus protonų siurblio inhibitoriaus pasirinkimo (galima bet kuris), o gydant. gastroezofaginio refliukso liga dauguma autorių rekomenduoja rabeprazolas.

Analogija su antihipertenziniais vaistais

Tarp protonų siurblio inhibitoriai Išsiskiria 3 vaistai:

• (pagrindinis vaistas su šalutiniu poveikiu),
• (patobulintas preparatas, pagrįstas omeprazolo S-stereoizomeru),
• rabeprazolas(saugiausias).

Panašūs santykiai yra tarp kalcio kanalų blokatorių, kurie naudojami arterinei hipertenzijai gydyti:

• amlodipinas(su šalutiniu poveikiu)
• levamlodipinas(patobulintas preparatas, pagrįstas S-stereoizomeru, turintis minimalų šalutinį poveikį),
• lerkanidipinas(saugiausia).

Kiekvienoje enteriniu būdu dengtoje tabletėje yra:

Rabeprazolas -S 10 mg

Veiklioji medžiaga:

Rabeprazolo natrio druska 10 mg

Pagalbinės medžiagos:

planšetinio kompiuterio branduolys: magnio oksidas, manitolis, hidroksipropilceliuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, povidonas, natrio stearilfumaratas; apvalkalas: hipromeliozė, Eudragit L-100, geltonasis geležies oksido dažiklis (E172), titano dioksidas (E171).

Rabeprazolas -S 20 mg

Veiklioji medžiaga:

Rabeprazolo natrio druska 20 mg

Pagalbinės medžiagos:

planšetinio kompiuterio branduolys: magnio oksidas, manitolis, hidroksipropilceliuliozė, kukurūzų krakmolas, povidonas, natrio stearilo fumaratas; apvalkalas: hipromeliozė, Eudragit L-100, geltonasis geležies oksido dažiklis (E172), titano dioksidas (E171).

apibūdinimas

Rabeprazolas -S 10 mg: Apvalios, abipus išgaubtos, enteriniu būdu dengtos tabletės, nuo šviesiai geltonos iki geltonos spalvos.

Rabeprazolas -S 20 mg: Ovalios, abipus išgaubtos, enteriniu būdu dengtos tabletės, nuo šviesiai geltonos iki geltonos spalvos

Farmakoterapinė grupė

Vaistai, vartojami pepsinėms opoms ir gastroezofaginio refliukso ligai gydyti. protonų siurblio inhibitoriai

ATC kodas: A02BC04

Farmakologinės savybės

Rabeprazolas priklauso sekreciją slopinančių medžiagų, gautų iš benzimidazolo, klasei, neturi anticholinerginio aktyvumo, slopina H2-histamino receptorius, mažina druskos rūgšties sekreciją, slopindamas specifinį fermentą - H + / K + -ATPazę (protoną). siurblys). Šis poveikis priklauso nuo dozės ir sukelia tiek bazinės, tiek stimuliuojamos rūgšties sekrecijos slopinimą, neatsižvelgiant į stimulą.

Naudojimo indikacijos

Aktyvi dvylikapirštės žarnos pepsinė opa. Aktyvi gerybinė skrandžio opa. Erozinė arba opinė gastroezofaginio refliukso liga (GERL). Ilgalaikis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas (palaikomoji GERL terapija). Simptominis vidutinio sunkumo ar labai sunkaus gastroezofaginio refliukso gydymas (simptominis GERL gydymas). Zollingerio-Ellisono sindromas. Kartu su atitinkamais antibakteriniais gydymo režimais Helicobacter pylori naikinimui pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, pakeistiems benzimidazoliams arba bet kuriai neaktyviai vaisto medžiagai. Nėštumas ir žindymo laikotarpis. Vaikų amžius iki 12 metų

Dozavimo režimas

Suaugusieji / pagyvenę žmonės.

Aktyvi dvylikapirštės žarnos opa ir aktyvi gerybinė skrandžio opa: Rekomenduojama geriamoji dozė aktyviai dvylikapirštės žarnos opai ir aktyviai gerybinei skrandžio opai gydyti yra 20 mg vieną kartą per parą ryte.

Dauguma pacientų, sergančių aktyvia dvylikapirštės žarnos opa, pasveiksta per keturias savaites. Tačiau kai kuriems pacientams gali prireikti papildomų keturių savaičių, kad pasveiktų.

Dauguma pacientų, sergančių aktyvia gerybine skrandžio opa, pasveiksta per šešias savaites. Tačiau kai kuriems pacientams taip pat gali prireikti papildomų šešių savaičių, kad pasveiktų.

Erozinis arba opinisgastroezofaginisrefliuksas: Rekomenduojama geriamoji dozė šiai būklei gydyti yra 20 mg, kurią reikia gerti kartą per parą keturias – aštuonias savaites.

Ilgalaikis gydymasgastroezofaginisrefliuksas (palaikomasis GERL gydymas): ilgai vartojant palaikomąją vaisto dozę, atsižvelgiant į paciento atsaką, būtina vartoti 20 mg arba 10 mg vieną kartą per parą.

Simptominis vidutinio sunkumo ir labai sunkių ligų gydymasgastroezofaginisrefliuksas (simptominis GERL gydymas): 10 mg vieną kartą per parą pacientams, nesergantiems ezofagitu. Jei per keturias savaites simptomai nesuvaldomi, pacientą reikia toliau tirti. Išnykus simptomams, vėliau simptomus galima kontroliuoti vartojant 10 mg vieną kartą per parą.

sindromasZollingeris-Ellisonas: Rekomenduojama pradinė dozė yra 60 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į individualius paciento poreikius, dozę galima padidinti titruojant iki 120 mg per parą. Galima skirti vienkartines 100 mg per parą dozes. 120 mg dozę gali tekti padalyti: 60 mg du kartus per parą. Gydymas tęsiamas, kai kliniškai būtina. Gydymo trukmė nustatoma individualiai.

išnaikinimasN.pylori: pacientams, sergantiems H. pylori infekcija, reikia skirti tinkamą rabeprazolo ir antibiotikų derinį. Rekomenduojamas toks derinys, kuris suleidžiamas per 7 dienas:

− Rabeprazolas 20 mg du kartus per parą + 500 mg klaritromicinas du kartus per parą ir amoksicilinas 1 g du kartus per parą.

Esant indikacijoms, kai reikia vartoti vieną kartą per parą, rabeprazolą reikia gerti ryte prieš valgį. Nors buvo įrodyta, kad nei paros laikas, nei valgymas neturi įtakos rabeprazolo aktyvumui, toks režimas pagerins gydymo efektyvumą. Pacientus reikia įspėti, kad tablečių negalima kramtyti ar laužyti, o nuryti visas.

Sutrikusi inkstų ir kepenų veikla: pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Kadangi klinikinių duomenų apie rabeprazolo vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra, gydytojas turi būti atsargus, pirmą kartą skirdamas vaistą tokiems pacientams.

Nepageidaujamos reakcijos

Kontroliuojamų klinikinių rabeprazolo tyrimų metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo šios: galvos skausmas, viduriavimas, skausmas, astenija, vidurių pūtimas, bėrimas ir burnos džiūvimas. Dauguma nepageidaujamų reiškinių, apie kuriuos pranešta klinikinių tyrimų metu, buvo lengvi arba vidutinio sunkumo ir laikini.

Šalutinis poveikis buvo nustatytas atlikus klinikinius tyrimus ir po pateikimo į rinką. Dažnis apibrėžiamas taip:

– dažnai (> 1/100,

- Nedažni (> 1/1000,

- retai (> 1/10 000,

− Labai retas (

Kiekvienoje tokioje grupėje šalutinis poveikis pateikiamas mažėjančia sunkumo tvarka.

Infekcijos ir invazijos. Dažnai: infekcijos.

Iš regėjimo organų. Retai: regėjimo sutrikimas.

Iš kraujo ir limfinės sistemos. Retai: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, leukocitozė.

Nuo imuninės sistemos. Retai: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant veido patinimą, hipotenziją ir dusulį, eritemą, pūslinę ir padidėjusio jautrumo reakcijas, kurios paprastai išnyksta nutraukus gydymą).

Metabolizmo sutrikimai. Nežinoma: hiponatremija.

Psichiniai sutrikimai. Dažnai: nemiga; retai: nervingumas; retai: depresija; nežinomas: sumišimas.

Iš nervų sistemos pusės. Dažnai: galvos skausmas, galvos svaigimas; retai: mieguistumas.

kraujagyslių sutrikimai. Nežinoma: periferinė edema.

Iš kvėpavimo sistemos. Dažnai: kosulys, faringitas, rinitas; retai: bronchitas, sinusitas.

Iš virškinamojo trakto. Dažnai: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, skrandžio polipai (gerybiniai); retai: dispepsija, burnos džiūvimas, raugėjimas; retai: gastritas, stomatitas, skonio sutrikimai, anoreksija; nežinomas: mikroskopinis kolitas.

Iš kepenų ir tulžies pūslės pusės. Retai: hepatitas, gelta, hepatinė encefalopatija (buvo pavienių pranešimų apie kepenų encefalopatiją pacientams, sergantiems pagrindine liga – ciroze). Gydant pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gydytojas turi būti atsargus, pirmą kartą skirdamas vaistą tokiems pacientams (žr. „Vartojimo ypatumai“).

Iš odos ir poodinių audinių. Nedažnai: bėrimas, eritema (eritema, pūslinės reakcijos ir padidėjusio jautrumo reakcijos paprastai išnyksta nutraukus gydymą); retai: niežulys, padidėjęs prakaitavimas, pūslinės reakcijos (eritema, pūslinės reakcijos ir padidėjusio jautrumo reakcijos paprastai išnyksta nutraukus gydymą); labai retai: polimorfinė eritema, toksikoderminė nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos pusės. Dažnai: nespecifinis skausmas, nugaros skausmas; retai: mialgija, apatinių galūnių mėšlungis, artralgija.

Iš inkstų ir šlapimo takų pusės. Nedažnai:šlapimo takų infekcijos; retai: intersticinis nefritas.

Iš reprodukcinės sistemos ir pieno liaukų. Nežinoma: ginekomastija. Generolas. Dažnai: astenija, į gripą panašios ligos; retai: krūtinės skausmas, šaltkrėtis, karščiavimas.

Pagal tyrimus. Nedažnai: padidėjęs kepenų fermentų kiekis. Gydant pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gydytojas turi būti atsargus, pirmą kartą skirdamas vaistą tokiems pacientams (žr. „Vartojimo ypatumai“); retai: svorio priaugimas.

Perdozavimas

Sukaupti duomenys apie tyčinį ar atsitiktinį perdozavimą iki šiol yra minimalūs. Didžiausia vaisto ekspozicija žinoma vartojant nuo 60 mg 2 kartus per dieną iki 160 mg vieną kartą per parą. Pastebėti pacientų savijautos pokyčiai buvo lengvi, atitiko nepageidaujamų reakcijų profilį ir buvo grįžtami be jokios medicininės intervencijos. Specifinio priešnuodžio nėra. Rabeprazolas gerai jungiasi su kraujo baltymais, todėl perdozavus šio vaisto, dializė yra neveiksminga. Kaip ir bet kokio perdozavimo atveju, gydymas turi būti simptominis ir turi būti taikomos bendros palaikomosios priemonės.

Sąveika su kitais vaistais

Rabeprazolo natrio druska giliai ir ilgai slopina skrandžio sulčių sekreciją. Gali atsirasti sąveika su medžiagomis, kurių absorbcija priklauso nuo pH. Kartu vartojant rabeprazolą ir ketokonazolą ar itrakonazolą, gali labai sumažėti priešgrybelinių vaistų koncentracija plazmoje. Todėl pavienius pacientus gali prireikti stebėti, kad būtų galima nustatyti, ar reikia koreguoti dozę, jei kartu vartojamas ketokonazolas arba itrakonazolas.

Vartojant antacidinius vaistus kartu su rabeprazolu, sąveikos su antacidiniais vaistais skysčio pavidalu nepastebėta.

300 mg atazanaviro/100 mg ritonaviro vartojant kartu su omeprazolu (40 mg vieną kartą per parą) arba 400 mg atazanaviro su lansoprazolu (60 mg vieną kartą per parą), atazanaviro ekspozicija reikšmingai sumažėjo. Atazanaviro absorbcija priklauso nuo pH.

Nors netirta, panašių rezultatų tikimasi ir su kitais protonų siurblio inhibitoriais. Todėl kartu su atazanaviru negalima vartoti protonų siurblio inhibitorių, įskaitant rabeprazolą (žr. „Vartojimo ypatumai“).

Atsargumo priemonės

Simptominis atsakas į gydymą rabeprazolu nepašalina skrandžio ar stemplės piktybinio naviko, todėl prieš pradedant gydymą reikia atmesti piktybinio naviko atsiradimo galimybę.

Ilgai gydomus pacientus (ypač ilgiau nei vienerius metus) reikia reguliariai stebėti.

Negalima atmesti kryžminio padidėjusio jautrumo reakcijų į kitą protonų siurblio inhibitorių arba pakeistą benzimidazolą rizikos.

Pacientus reikia įspėti, kad tabletės neturi būti gyvos ar sulaužytos, o jas reikia nuryti visas.

Vaistui patekus į rinką, gauta pranešimų apie patologinius kraujo pokyčius (trombocitopeniją ir neutropeniją). Daugeliu atvejų, kai kitos etiologijos nustatyti nepavyko, reiškiniai buvo nekomplikuoti ir išnyko nutraukus gydymą rabeprazolu.

Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėti kepenų fermentų sutrikimai, apie kuriuos pranešta gavus rinkodaros teisę. Daugeliu atvejų, kai kitos etiologijos nustatyti nepavyko, reiškiniai buvo nekomplikuoti ir išnyko nutraukus gydymą rabeprazolu.

Tiriant pacientus, kuriems buvo lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, palyginti su atitinkamo amžiaus ir lyties kontroliniais pacientais, reikšmingų su vaistų saugumu susijusių problemų nepastebėta. Kadangi klinikinių duomenų apie rabeprazolo vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra, gydytojas turi būti atsargus, pirmą kartą skirdamas vaistą tokiems pacientams.

Gydytojas turi būti atsargus, skirdamas vaistą ankstyvosiose gydymo stadijose pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nes klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą šios grupės pacientams nėra.

Padidėjęs chromogranino A (CgA) kiekis gali iškraipyti tyrimo rezultatus atliekant diagnostinį tyrimą, siekiant nustatyti neuroendokrininius navikus. Norint to išvengti, protonų siurblio inhibitorių vartojimą reikia nutraukti likus bent penkioms dienoms iki chromogranino kiekio serume matavimo. Jei po pirminio matavimo CgA ir gastrino lygis nesunormalėja, chromogranino kiekį reikia tirti dar kartą praėjus 14 dienų po protonų siurblio inhibitorių vartojimo nutraukimo.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie rabeprazolo vartojimo nėštumo metu saugumą nėra. Nėštumo metu rabeprazolo vartoti draudžiama.

žindymo laikotarpis

Nežinoma, ar rabeprazolo natrio druska patenka į motinos pieną. Su moterimis žindymo laikotarpiu tyrimų neatlikta, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti negalima.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais bei mechanizmais

Remiantis farmakodinaminėmis savybėmis ir šalutinio poveikio profiliu, mažai tikėtina, kad rabeprazolo vartojimas pablogins gebėjimą vairuoti ar paveiktų gebėjimą valdyti mechanizmus. Jei dėl mieguistumo pablogėja atidumas, rekomenduojama vengti vairavimo ir sudėtingų mechanizmų.

"Sipmedic Laboratories"

Fargpabad-121 003, Indija