Vaisto sudėtis apima šias medžiagas: levodopa – 250 mg ir karbidopa - 25 mg.

Išleidimo forma

Carbidopa / Levodopa gaminamas tablečių pavidalu, supakuotas po 10 vienetų kontūrinėse ląstelėse, 10 ląstelių pakuočių pakuotėje.

farmakologinis poveikis

Vaistas turi antiparkinsoninis veiksmas .

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Kombinuotu vaistu nuo parkinsonizmo siekiama pašalinti hipokinezija, rigidiškumas, ir seilėtekis . Kūno viduje levodopa virsta tuo, kas vyksta centrinėje nervų sistemoje, kompensuodama šios medžiagos trūkumą. , kuris susidaro periferiniuose audiniuose, neprisideda prie levodopos antiparkinsoninio poveikio pasireiškimo, nes ji neprasiskverbia į centrinę nervų sistemą. Todėl jis yra atsakingas už pagrindinį šalutiniai poveikiai levodopa.

Periferinės dopa-dekarboksilazės inhibitorius – karbidopa, gali sumažinti dopamino gamybą periferiniuose audiniuose, padidindamas į centrinę nervų sistemą patenkančios levodopos kiekį. Optimalus levodopos ir karbidopos santykis yra 10/1 arba 4/1. Vaistas pradeda veikti per dieną nuo gydymo pradžios. Visiškas poveikis pasiekiamas po 7 dienų.

Patekusi į organizmą levodopa greitai absorbuojama iš virškinimo trakto. Šiuo atveju medžiagos įsisavinimas yra 20-30%, gydomasis poveikis jaučiamas po 2-3 valandų. Vienu metu vartojamas maistas turi įtakos vaisto absorbcijai, taip pat tam tikrų maisto produktų suvartojimui. Kaip rezultatas kelis , pavyzdžiui: , norepinefrino ir . Medžiagos pašalinimas vyksta per inkstus ir žarnas – dalis metabolitų pavidalu, likusi dalis nepakitusi.

Naudojimo indikacijos

Carbidopa / Levodopa skiriama šiais atvejais:

• parkinsonizmo sindromas, išskyrus tuos, kuriuos sukėlė priėmimas antipsichoziniai vaistai;
• postencefalinis sindromas kuris atsiranda per smegenų kraujagyslių liga arba toksiškas.

Kontraindikacijos vartoti

Vaistas nėra skirtas:

• padidėjęs jautrumas ;
• uždaro kampo glaukoma;
• ar įtarimas dėl jo vystymosi;
• nežinomos etiologijos odos ligos;
• kartu vartoti neselektyvius MAO inhibitorius;
• iki 18 metų amžiaus.

Reikia būti atsargiems gydant pacientus, sergančius , pažeidimai širdies ritmas , sunkios širdies ir plaučių ligos, epilepsija ir traukuliai, eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, ir kiti dekompensuotos endokrininės ligos, atviro kampo glaukoma , sunkus kepenų arba , ir .

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Carbidopa ir Levodopa, gali pasireikšti įvairūs šalutiniai poveikiai, kurie turi įtakos beveik visų organizmo sistemų darbui. Todėl širdies ir kraujagyslių sistema gali reaguoti su: , širdies plakimas, ortostatinės reakcijos - Slėgio pažeidimas, alpimas ir pan.

Virškinimo sistemos sutrikimai gali pasireikšti: vėmimas, anoreksija, burnos džiūvimas, skonio pokyčiai, kraujavimas iš virškinamojo trakto ir kiti simptomai.

Taip pat gali išsivystyti šalutinis poveikis, turintis įtakos kraujodaros organų, nervų, kvėpavimo ir šlapimo sistemų veiklai.

Be to, dažnai yra , nepageidaujamos apraiškos ant odos, laboratorinių parametrų pokyčiai ir kiti šalutiniai poveikiai.

Karbidopa / Levodopa, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaisto instrukcijose nurodoma, kad tabletes reikia gerti visas, nuplauti skysčiu, tuo pačiu metu arba po valgio. Nustatyta, kad rezorbcijos metu levodopa gali konkuruoti su aromatinėmis aminorūgštimis, todėl gydymo laikotarpiu būtina mažinti baltymų suvartojimą.

Vidutinė karbidopos paros dozė, kuri būtina norint slopinti periferinį levodopos virsmą, yra maždaug 70-100 mg. Jei dozė yra didesnė nei 200 mg, tai tik sustiprina gydomąjį poveikį. Tokiu atveju levodopos paros dozė neturi viršyti 2000 mg.

Gydymą pradėkite nuo pusės tabletės dozės, kuri geriama 2 kartus per dieną. Palaipsniui dozė didėja.

Paprastai paros dozė pakaitiniam gydymui neviršija 3 tablečių, tai yra 1 vnt 3 kartus per dieną. Ši dozė skiriama sunkiems parkinsonizmo atvejams gydyti. Taikant monoterapiją, pagal specialisto paskyrimą, galima padidinti paros dozę. Tačiau vartojant 6 tabletes per dieną reikia atsargiai ir prižiūrint gydytojui.

Perdozavimas

Perdozavimo atveju pastebimas reikšmingas simptomų, susijusių su šalutiniu poveikiu, padidėjimas.

Tuo pačiu metu gydymas atliekamas forma skrandžio plovimas , atidžiai stebėti širdies darbą ir bendrą paciento būklę, jei reikia, atlikti antiaritminį gydymą.

Sąveika

Vienu metu skiriant levodopos ir beta agonistai, ditilinas ir lėšų už inhaliacinė anestezija , padidina širdies ritmo sutrikimų tikimybę. Tricikliai antidepresantai gali sumažinti levodopos biologinį prieinamumą.

levodopos ir , fenitoinas, , M-holinoblokatorov, antipsichoziniai vaistai, Difenilbutilpiperidinas, tioksantenas, fenotiazinas, dažnai sumažina jo antiparkinsoninį poveikį. Nors, ličio preparatai padidinti tikimybę diskinezija ir ir sustiprina šalutinį poveikį.

levodopos ir MAO inhibitoriai - Be to MAO-B inhibitoriai, gali sutrikti kraujotaka, todėl intervalas tarp šių vaistų vartojimo turi būti ne trumpesnis kaip 2 savaitės. To priežastis yra norepinefrino ir dopamino kaupimasis veikiant levodopai, kurių inaktyvavimą slopina MAO inhibitoriai, todėl padidėja tikimybė susirgti. susijaudinimas, aukštas kraujospūdis, ir veido paraudimas.

Ryškus slėgio sumažėjimas pastebimas vartojant levodopos ir tubokurarinas.

metoklopramidas padidina levodopos biologinį prieinamumą, prisidedant prie skrandžio ištuštinimo pagreitėjimo, tačiau tai gali turėti neigiamos įtakos ligos eigai dėl antagonizmo su pagrindiniais dopamino receptoriais ir pan.

Specialios instrukcijos

Levodopą reikia nutraukti palaipsniui, nes staigus nutraukimas sukelia simptomų kompleksą, panašų į piktybinį neurolepsinį sindromą, pasireiškiantį raumenų rigidiškumu, karščiavimu, psichikos sutrikimais ir padidėjusiu kraujo serumo aktyvumu. Todėl, mažinant dozę, būtina stebėti pacientų būklę.

Carbidopa / Levodopa neskirti, kai būtina pašalinti kitų vaistų sukeltas ekstrapiramidines reakcijas.

Be to, gydymo šiuo vaistu metu reikia stebėti psichinė būsena pacientas ir jo periferija . Tuo pačiu metu baltymų turintis maistas gali sutrikdyti pasisavinimą. Pacientai su būtina reguliariai stebėti akispūdį.

Jei atliekamas gydymas Carbidopa / Levodopa ilgas laikas, svarbu periodiškai stebėti inkstų, kepenų veiklą, kraujodaros ir širdies ir kraujagyslių sistemos.

Pardavimo sąlygos

Carbidopa/Levodopa yra receptinis vaistas.

Laikymo sąlygos

Norint laikyti šį vaistą, reikia vėsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data

Analogai

Pagrindiniai analogai yra vaistai: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Izikom Mite, Tidomet, ir taip toliau.

Alkoholis

Alkoholio vartojimas kartu su antiparkinsoniniu gydymu yra draudžiamas.

Receptas (tarptautinis)

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
D.t. d. N. 500 dangteliais, želatina.
S. 1 kapsulė 4 kartus per dieną.

Receptas (Rusija)

Recepto forma - 107-1 / m

Veiklioji medžiaga

Levodopa, benserazidas (levodopa, benserazidas)

farmakologinis poveikis

Antiparkinsoninis vaistas. Veiklioji medžiaga yra dopamino pirmtakas, į kurį jis virsta dėl dekarboksilinimo.
Vaistas mažina rigidiškumą ir hipokineziją, tremorą, disfagiją ir seilėtekį, didina judesių amplitudę, atkuria gebėjimą susikaupti.

Taikymo būdas

Suaugusiems: Levodopos dozavimas ir vartojimas
Viduje su nedideliu kiekiu maisto arba pavalgius, geriant vandenį ir nekramtant. Kadangi tarp aromatinių aminorūgščių ir levodopos vyksta konkurencija rezorbcijos metu, vaisto vartojimo metu reikia vengti jų vartoti. didelis skaičius baltymai.
Vidutinė karbidopos paros dozė, reikalinga periferinei levodopos konversijai slopinti, yra 70-100 mg. Viršijus 200 mg karbidopos, terapinis poveikis toliau nepadidėja. Levodopos paros dozė neturi viršyti 2000 mg.
Pradinė dozė yra 1/2 tabletės 2 kartus per dieną, jei reikia, galima padidinti 1/2 tabletės per dieną. Paprastai pradžioje pakaitinė terapija paros dozė neturi viršyti 3 tablečių per dieną (1 tabletė 3 kartus per dieną).
Sunkiais parkinsonizmo atvejais rekomenduojama vartoti šią dozę gydymo pradžioje.
Vaisto paros dozė, kaip išimtis, gali būti padidinta taikant monoterapiją, bet neturi viršyti 8 tablečių (1 tabletė 8 kartus per dieną). Daugiau nei 6 tabletes per dieną reikia vartoti labai atsargiai.

Indikacijos

Parkinsono liga, parkinsonizmo sindromas (išskyrus antipsichozinių vaistų sukeltą parkinsonizmą).

Kontraindikacijos

- padidėjęs jautrumas levodopai, benserazidui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;

- sunkus organų funkcijos sutrikimas endokrininė sistema;

- glaukoma;

- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

- sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;

- sunkus širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos sutrikimas;

- endogeninės ir egzogeninės psichozės;

- skiriant kartu su neselektyviais MAO inhibitoriais, MAO A tipo ir MAO B tipo inhibitorių deriniu (tai prilygsta neselektyviniam MAO slopinimui);

- vaisingo amžiaus moterys, kurios nenaudoja patikimų kontracepcijos metodų;

- nėštumas;

- žindymo laikotarpis;

Šalutiniai poveikiai

Iš hemopoetinės sistemos: labai retai - hemolizinė anemija, laikina leukopenija, trombocitopenija.

Iš šono nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai, spontaniški judesių sutrikimai (pvz., chorėja ir atetozė), sušalimo epizodai, poveikio susilpnėjimas iki dozės vartojimo pabaigos, įjungimo ir išjungimo reiškinys, sustiprėjusios neramių kojų sindromo apraiškos; labai retai - stiprus mieguistumas, staigaus mieguistumo epizodai.

Psichikos sutrikimai: retai - susijaudinimas, nerimas, prislėgta nuotaika, nemiga, delyras, agresija, depresija, anoreksija, lengvas pakylėjimas, patologinis lošimas, hiperseksualumas, padidėjęs lytinis potraukis; labai retai - haliucinacijos, laikina dezorientacija.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: labai retai - aritmija, ortostatinė hipotenzija (susilpnėja sumažinus vaisto dozę), padidėjęs kraujospūdis; dažnis nežinomas – karščio bangos.

Iš šono Virškinimo sistema: labai retai - pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pavieniai skonio pojūčių praradimo ar pasikeitimo atvejai, burnos gleivinės sausumas; dažnis nežinomas – kraujavimas iš virškinimo trakto.

Iš odos ir poodinių audinių: retai - odos niežulys, bėrimas.

Iš laboratorinių parametrų: nedažnai - laikinas kepenų transaminazių, šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas, bilirubino koncentracijos padidėjimas, karbamido ir kreatinino kiekio kraujyje padidėjimas, šlapimo spalvos pasikeitimas į raudoną, patamsėja stovint.

Kita: dažnis nežinomas – karščiavimas, gausus prakaitavimas.

Išleidimo forma

Tabletės 100 mg + 25 mg: 20, 30, 50, 60 arba 100 vnt.
Tabletės 200 mg + 50 mg: 20, 30, 50, 60 arba 100 vnt.

DĖMESIO!

Informacija puslapyje, kurį peržiūrite, buvo sukurta tik informaciniais tikslais ir jokiu būdu neskatina savęs gydyti. Išteklius skirtas supažindinti sveikatos priežiūros specialistus su papildoma informacija apie tam tikrus vaistus, taip padidinant jų profesionalumo lygį. Vartojant vaistą „“ būtina konsultuotis su specialistu, taip pat jo rekomendacijos dėl jūsų pasirinkto vaisto vartojimo būdo ir dozavimo.

Levodopa + karbidopa yra kombinuotas vaistas, turintis antiparkinsoninį poveikį.

Kokia yra vaisto Levodopa + karbidopa sudėtis ir forma?

Farmacijos pramonė gamina vaistas tabletėse, kurių veikliąsias medžiagas sudaro du junginiai: 250 mg levodopa ir 25 miligramai veiklioji medžiaga karbidopa. Be to, vaisto sudėtyje yra kai kurių pagalbinių medžiagų. Galite nusipirkti vaistų pagal receptą. Lygiai penkeri metai yra vaisto galiojimo laikas.

Koks yra Levodopa + Carbidopa poveikis?

Kombinuotas vaistas Levodopa + karbidopa veikia dėl aktyvių komponentų. Levodopa yra aminorūgštis, gaunama iš L-tirozino veiklioji medžiaga greitai dekarboksilinamas, virsdamas dopaminu.

Antra aktyvus ingredientas vaistas – karbidopa, šis junginys slopina levodopos dekarboksilinimą tiesiogiai periferiniuose audiniuose. Taigi dviejų aktyvių junginių derinys leidžia padidinti į smegenis patenkančios levodopos kiekį.

Levodopa absorbuojama transportuojant iš virškinimo trakto. Didžiausia šio komponento koncentracija kraujyje pasiekiama po valandos ar dviejų. Dėl difuzijos jis prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Iki 75% metabolizuojama žarnyno sienelėje. Nesusijungia su kraujo baltymais. Išsiskiria su šlapimu.

Karbidopa neperžengia kraujo ir smegenų barjero. Po 2-4 valandų ateina maksimali koncentracijašios medžiagos patenka į kraują. Iki 50% išsiskiria su šlapimu, taip pat per žarnyną.

Kokios yra Levodopa + Carbidopa tablečių indikacijos?

Vaistas Levodopa + karbidopa skiriamas Parkinsono ligai, taip pat nustatytam žinomos kilmės parkinsonizmo sindromui (dėl smegenų kraujotakos sutrikimų, encefalito, taip pat apsinuodijimo toksiniais junginiais, įskaitant manganą ir anglies monoksidą).

Kokios yra Levodopa + Carbidopa kontraindikacijos?

Išvardinsiu, kada vaisto Levodopa + karbidopa vartojimo instrukcijose draudžiama naudoti gydymą:

Melanoma;
uždaro kampo glaukoma;
Iki 18;
Odos ligos nežinoma kilmė;
Neurozė;
Nėštumas;
sunki psichozė;
Huntingtono liga;
laktacijos laikotarpis;
Esminis tremoras;
Padidėjęs jautrumasį vaisto sudedamąsias dalis;
Jūs negalite skirti vaisto kartu su MAO inhibitorių vartojimu.

Atsargiai Levodopa + karbidopa skiriamas esant erozinės ir opinės kilmės virškinimo trakto pažeidimams, epilepsijos priepuoliai, sunki širdies ir kraujagyslių bei endokrininės sistemos patologija, su plaučių ligomis, taip pat su psichiniai sutrikimai ir kitomis sąlygomis. Svetainės www. redaktoriai! Perskaitę šią naudojimo instrukciją, taip pat atidžiai išstudijuokite oficialią popierinę vaisto anotaciją. Išleidimo metu jame gali būti papildymų.

Kas yra Levodopa + Carbidopa vartojimas ir dozavimas?

Vaistas Levodopa + karbidopa vartojamas per burną, nekramtant tablečių, nuplaunant jas vandeniu. Vidutinė karbidopos paros dozė yra nuo 70 iki 100 miligramų, o levodopos - ne daugiau kaip 2000 mg. Pradinė paros dozė atitinka pusę tabletės du kartus per parą, gydytojas gali keisti vartojamo vaisto kiekį, priklausomai nuo kurso. klinikinis vaizdas ligų.

"Levodopa + Carbidopa" perdozavimas

Levodopa + karbidopos perdozavimo simptomai: kraujospūdžio pokytis, aritmija, galimas sumišimas, be to, būdingas susijaudinimas, nerimas, ortostatinė hipotenzija. Esant tokiai situacijai, atlikite simptominį gydymą.

Koks yra Levodopa + Carbidopa šalutinis poveikis?

Levodopa + karbidopa sukelia tokį šalutinį poveikį: diskinezija, distonija, piktybinis neurolepsinis sindromas, galvos svaigimas, anoreksija, trumpalaikės psichozės, nevalingi judesiai, traukuliai, haliucinacijos, mieguistumas, galimas sumišimas, be to, košmarai, susijaudinimas, nervingumas. taip pat nerimas, nemiga, euforija.

Tarp kitų neigiamo pobūdžio apraiškų galima pastebėti: anoreksija, pykinimas, vėmimas, leukopenija, vidurių užkietėjimas, epigastrinis skausmas, anemija, galimas seilių patamsėjimas, ortostatinė hipotenzija, agranulocitozė, kolapsas, aritmija, be to, trombocitopenija, tachikardija. , nėra atmesti alerginės reakcijos, burnos džiūvimas, galūnių tremoras, apalpimas, kūno svorio pokytis, krūtinės skausmas, išsiplėtę vyzdžiai, patinimas, dvejinimasis matymas, tamsus šlapimas, be to, šlapimo susilaikymas, taip pat hemoglobino kiekio sumažėjimas.

Kiti pasireiškimai: silpnumas, alpimas, dezorientacija, nuovargis, astenija, būdingas trizmas, netvirta eisena, galimas šlapimo nelaikymas, be to, leukocitozė, negalavimas, „karščio bangos“ veide, piktybinė melanoma, hematokrito sumažėjimas. , hiperglikemija, bakteriurija ir eritrociturija.

Specialios instrukcijos

neturėtų būti paskirtas vaistų paruošimas Levodopa + karbidopa antriniam parkinsonizmui, kurį sukelia antipsichozinių vaistų vartojimas vaistai.

Kaip pakeisti Levodopa + karbidopa, kokius analogus naudoti?

Sinemet SR, Tremonorm, Sindopa, Sinemet, Duodopa, Easycom, Zimox, Vero-Levocarbidopa, Striaton,

Sisteminis (IUPAC) pavadinimas: (2S) -3-(3,4-dihidroksifenil)-2-hidrazino-2-metilpropiono rūgštis
Prekiniai pavadinimai: Lodosyn
Teisinis statusas: POM (JK); ℞ Tik receptas (JAV)
Surišimas su baltymais: 76%
Metabolizmas: ekstracerebriniuose audiniuose dekarboksilinamas į dopaminą
Pusinės eliminacijos laikas: 2 valandos
Formulė: C10H14N2O4
Mol. masė: 226,229 g/mol

Karbidopa (Lodosyn) yra vaistas, skirtas Parkinsono ligai gydyti, slopinantis periferinį metabolizmą. Tai leidžia didesniam kiekiui periferinių medžiagų prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą, o tai daro poveikį centrinei nervų sistemai.

Farmakologija

Karbidopa slopina aromatinę L-aminorūgšties dekarboksilazę (dopa dekarboksilazę arba DDC), fermentą, reikalingą L-triptofano biosintezei į serotoniną ir L-DOPA biosintezei į dopaminą (DA). DDC egzistuoja ir kūno periferijoje, ir kraujo-smegenų barjere. Be kita ko, Carbidopa vartojama Parkinsono ligai (PD) gydyti – ligai, kuriai būdinga juodosios medžiagos dopaminerginių neuronų mirtis. Padidėjęs dopamino kiekis gali padidinti likusių neuronų efektyvumą ir kuriam laikui palengvinti ligos simptomus. Farmakologinis tikslas yra tiekti egzogeninį dopamino pirmtaką, žinomą kaip /L-DOPA, į dopamino trūkumo sergančių PD pacientų smegenis. / L-DOPA, skirtingai nei dopaminas, gali pereiti kraujo ir smegenų barjerą. Karbidopos vartojimas Parkinsono liga (PD) atrodo priešingas, nes trukdo DDC/L-DOPA pavertimui dopaminu. Tačiau dėl egzogeninių veiksnių /L-DOPA, prieš pasiekiant kraujo ir smegenų barjerą, periferijoje metabolizuojamas į aktyvų dopamino metabolitą. Taigi PD pacientų smegenys, kuriose trūksta dopamino, negaus pakankamai pirmtako provaisto / L-DOPA dėl periferinio DDC skilimo. Tačiau karbidopa gali sumažinti periferinę DDC/L-DOPA konversiją prieš peržengdama kraujo ir smegenų barjerą. Karbidopa veikia kaip periferinis DDC inhibitorius, nes pati karbidopa negali pereiti kraujo ir smegenų barjero. Kitaip tariant, karbidopa neturi įtakos smegenų DDC/L-DOPA konversijai į dopaminą. Galiausiai didžioji dalis egzogeninės / L-DOPA pasiekia smegenis. Galimi karbidopos / deriniai dopamino trūkumui gydyti. Be karbidopos, yra ir kitų DDC inhibitorių, tokių kaip benserazidas (Po-4-4602), difluormetildopa ir α-metildopa.

Naudojimas

Karbidopa, aromatinių aminorūgščių dekarboksilinimo inhibitorius, yra baltas kristalinis junginys, šiek tiek tirpus vandenyje, kurio molekulinė masė yra 244,3. Chemiškai jis žymimas (-)-L-α-hidrazino-α-metil-β-(3,4-dihidroksibenzen) propano rūgšties monohidratas. Empirinė formulė yra C10H14N2O4 H2O. Naudojant kartu su L-DOPA (taip pat žinomas kaip dopamino pirmtakas, organizme paverčiamas dopaminu), medžiaga padidina pusinės eliminacijos laiką plazmoje nuo 50 minučių iki 1,5 valandos. Karbidopa negali pereiti kraujo ir smegenų barjero, todėl slopina tik periferinį DDC. Taigi periferijoje jis neleidžia L-DOPA virsti dopaminu. Medžiaga sumažina dopamino sukeliamą šalutinį poveikį periferijoje, taip pat padidina L-DOPA ir dopamino koncentraciją smegenyse. Karbidopa / derinys yra naudojamas firminiuose preparatuose Kinson, Sinemet, Parcopa ir Atamet. Stalevo vartoja derinį su entakaponu, kad padidintų karbidopos biologinį prieinamumą ir. Karbidopa dažniausiai naudojama dopamino dekarboksilazės aktyvumui slopinti. Tai fermentas, kuris skaido L-DOPA periferijoje ir paverčia jį dopaminu. Tai lemia tai, kad naujai susidaręs dopaminas negali pereiti hematoencefalinio barjero ir L-DOPA veiksmingumas žymiai sumažėja. Karbidopa sumažina kiekį, reikalingą norimam atsakui pasiekti, maždaug 75 %, o vartojant kartu su padidina jo koncentraciją plazmoje ir pusinės eliminacijos laiką bei sumažina dopamino ir homovanilinės rūgšties kiekį plazmoje ir šlapime. Pusinės eliminacijos laikas, kai yra karbidopa, yra apie 1,5 valandos. Pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti dėl pailgėjusio absorbcijos laiko. Tai gali būti naudinga gydant Parkinsono ligos simptomus, nes pacientui skiriamas kiekis gali būti labai sumažintas. Šis dozės mažinimas yra labai naudingas dėl šalutinio poveikio, kuris gali išsivystyti perdozavus L-DOPA organizme. Karbidopa taip pat vartojama kartu su 5-HTP, | |aminorūgštis]], kuri yra neuromediatoriaus serotonino pirmtakas ir tarpinis triptofano metabolizmo produktas. Karbidopa trukdo 5-HTP metabolizmui kepenyse ir dėl to pakelti lygiai serotonino kiekis kraujyje. Tyrimai rodo, kad kartu vartojant 5-HTP ir karbidopos, žymiai padidėja 5-HTP koncentracija plazmoje. Pacientams, vartojantiems karbidopą ir 5-HTP, pastebėta į sklerodermiją panašių būklių. Europoje 5-HTP skiriamas kartu su karbidopa, kad 5-HTP nepavirstų serotoninu prieš jam patenkant į smegenis.

Veikliosios medžiagos

Levodopa (levodopa)
- karbidopa (karbidopa)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (10) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Levodopos struktūra yra aminorūgštis, gauta iš L-tirozino. Jis susidaro tiesiogiai iš levodopos, dalyvaujant citoplazminiam fermentui, aromatinei L-aminorūgšties dekarboksilazei. Galutinis dopamino įtakos rezultatas yra neuronų aktyvumo slopinimas smegenų juostoje.

Levodopa greitai dekarboksilinama periferiniuose audiniuose, veikiama nuo dekarboksilazės priklausančių aromatinių aminorūgščių, virsta dopaminu, kuris vis dėlto neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.

Karbidopa slopina levodopos dekarboksilinimo procesą periferiniuose audiniuose, tačiau neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir nedaro įtakos levodopos pavertimui centrine nervų sistema. Taigi karbidopos ir levodopos derinys leidžia padidinti į smegenis patenkančios levodopos kiekį. Kartu vartojama karbidopa padvigubina biologinį levodopos prieinamumą. Karbidopos įvedimas niekada nesukelia visiško dopa dekarboksilazės slopinimo.

Farmakokinetika

Levodopa

Siurbimas

Levodopa absorbuojama aktyviu transportavimu iš virškinimo trakto, jos prasiskverbimas per kraujo ir smegenų barjerą taip pat vyksta aktyviais mechanizmais. Kliūtis levodopos absorbcijai yra dopa dekarboksilazės buvimas žarnyno sienelėje. Iš skrandžio levodopos absorbuojamas ribotas kiekis. Skrandžio ištuštinimo greitis vaidina pagrindinį vaidmenį absorbuojant vaistus. Skrandžio ištuštinimą lėtinantys veiksniai (maistas, m-anticholinerginiai vaistai) lėtina vaisto patekimą į dvylikapirštę žarną ir lėtina jo įsisavinimą. Vaisto Cmax kraujyje stebimas praėjus 1-2 valandoms po vartojimo.

Paskirstymas

V d levodopos yra 0,9-1,6 l / kg. Išlaikant dopa dekarboksilazės aktyvumą, bendras levodopos klirensas kraujyje yra 0,5 l / kg / h. Levodopa prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą palengvindama difuziją. Smegenų kapiliarų endotelyje taip pat yra dopa dekarboksilazė, kaip antroji potenciali kliūtis levodopai patekti į smegenis, tačiau šiuose kapiliaruose dekarboksilinama nedidelė suvartotos levodopos dozės dalis.

Metabolizmas

Maždaug 70–75 % išgertos levodopos metabolizuojama žarnyno sienelėje (pirmojo praėjimo efektas). Kepenys praktiškai nedalyvauja pirmojo praėjimo metabolizme. Padidinus levodopos dozę, žarnyne dekarboksilinamas vaisto kiekis mažėja. Levodopa nesijungia su plazmos baltymais. Levodopos dekarboksilinimas dopa dekarboksilaze yra pagrindinis dopamino susidarymo iš levodopos būdas. Didelis šio fermento kiekis randamas žarnyne, kepenyse ir inkstuose. Levodopos metoksilinimas, veikiant katechol-O-metiltransferazei, susidarant 3-O-metildopai, yra antrasis levodopos metabolizmo būdas. At ilgalaikis gydymasšis metabolitas gali kauptis. Transaminacija yra papildomas levodopos metabolizmo būdas. Galutinis šio kelio produktas yra vinilo piruvatas, vinilo acetatas ir 2,4,5-trihidroksifenilacto rūgštis. Visi metabolizmo keliai, išskyrus transaminaciją, yra negrįžtami.

Pasirinkimas

Kartu su karbidopa levodopos T 1/2 pailgėja iki 3 val.. Žmogaus šlapime galima rasti iki 69 % levodopos dopamino ir jo metabolitų – vanilino migdolų rūgšties, homovanilo rūgšties, dihidrofenilacto rūgšties – pavidalu.

Karbidopa

Vartojant rekomenduojamas dozes, karbidopa neperžengia kraujo ir smegenų barjero. C max kraujo plazmoje pasiekiama po 2-4 valandų.Maždaug 50 % karbidopos pašalinama su šlapimu ir išmatomis. 35 % karbidopos, išsiskiriančios per inkstus, išsiskiria nepakitusios.

Indikacijos

• Parkinsono liga ir žinomos etiologijos parkinsonizmo sindromas (dėl encefalito, smegenų kraujotakos sutrikimų, apsinuodijimo toksinėmis medžiagomis, įskaitant anglies monoksidą ar manganą).

Kontraindikacijos

• uždaro kampo glaukoma;
• sunki psichozė ar neurozė;
• melanoma ar įtarimas dėl jos;
• nežinomos etiologijos odos ligos;
• Huntingtono liga;
• esminis tremoras;
• tuo pačiu metu vartojant neselektyvius MAO inhibitorius, trumpesnis nei 2 savaičių intervalas po MAO inhibitorių vartojimo pabaigos;
• nėštumas;
• laktacija;
• padidėjęs jautrumas vaistui.

Jo negalima vartoti antriniam parkinsonizmui, kurį sukelia antipsichozinių vaistų (neuroleptikų) vartojimas. Nerekomenduojama jaunesniems nei 18 metų pacientams.

NUO atsargiai vaistas vartojamas esant eroziniams ir opiniams skrandžio ir (arba) pažeidimams dvylikapirštės žarnos, epilepsijos priepuoliai istorijoje, sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant miokardo infarktą su anksčiau buvusiu širdies ritmo sutrikimu, širdies nepakankamumas), endokrininės sistemos ligos (įsk. diabetas), sunkios plaučių ligos (įskaitant. bronchų astma), psichikos sutrikimai, taip pat sunkūs kepenų ir inkstų sutrikimai.

Dozavimas

Viduje su nedideliu kiekiu maisto arba pavalgius, geriant vandenį ir nekramtant. Kadangi absorbcijos metu vyksta aromatinių aminorūgščių ir levodopos konkurencija, vaisto vartojimo metu reikia vengti vartoti didelius kiekius baltymų. Vidutinė karbidopos paros dozė, reikalinga periferinei levodopos konversijai slopinti, yra 70-100 mg. Viršijus 200 mg karbidopos, terapinis poveikis toliau nepadidėja. Levodopos paros dozė neturi viršyti 2000 mg. Pradinė dozė - 1/2 tab. 2 kartus per dieną, jei reikia, galima padidinti 1/2 tab. / dieną. Paprastai pakaitinio gydymo pradžioje paros dozė neturi viršyti 3 tablečių per dieną (1 tabletė 3 kartus per dieną). Sunkiais parkinsonizmo atvejais rekomenduojama vartoti šią dozę gydymo pradžioje. Vaisto paros dozė, kaip išimtis, gali būti padidinta taikant monoterapiją, tačiau neturėtų viršyti 8 tab. (1 tab. 8 kartus / dieną). Vartoti daugiau nei 6 tabletes per dieną reikia labai atsargiai.

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės: diskinezija, įskaitant. choreoatetozė, distonija, ilgai vartojant, on-off sindromas, piktybinis neurolepsinis sindromas, galvos svaigimas, ataksija / pykinimas, distoniniai nevalingi judesiai, traukuliai, anoreksija, sedacija, mieguistumas, sumišimas, košmarai, nervinė įtampa, dirglumas, nerimas; psichinės būklės pokyčiai, įskaitant paranojinį poveikį ir trumpalaikes psichozes; haliucinacijos, depresija su mintimis apie savižudybę arba be jos, hipomanija, padidėjęs lytinis potraukis, euforija, demencija. Ankstyvieji simptomai, tokie kaip raumenų trūkčiojimas ir blefarospazmas, gali būti pagrindas priimti sprendimą sumažinti vaisto dozę. Buvo pranešta apie traukulius, tačiau tiesioginio ryšio su karbidopa/levodopa nenustatyta.

anoreksija, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, epigastrinis skausmas, disfagija, seilių patamsėjimas, opinis poveikis linkusiems pacientams; retai - kraujavimas iš virškinimo trakto.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: ortostatinė hipotenzija, kolapsas, aritmija, tachikardija, arterinė hipertenzija, flebitas.

Iš kraujodaros sistemos: retai - leukopenija, anemija (įskaitant hemolizinę), trombocitopenija, agranulocitozė.

Alerginės reakcijos: angioedema, dilgėlinė, odos bėrimas, odos niežulys, Henocho-Šonleino liga.

Laboratorinių parametrų pasikeitimas: ALT, AST, šarminės fosfatazės, LDH, šlapalo azoto, su baltymais susieto bilirubino lygio pokytis, hiperurikemija, hiperkreatinemija, teigiamas tiesioginis Kumbso testas.

Kita: sinkopinės būklės, krūtinės skausmas, midriazė, diplopija, dusulys, prakaito liaukų sekrecijos patamsėjimas, šlapimo patamsėjimas, svorio padidėjimas arba sumažėjimas.

Šalutinis poveikis, kaip taisyklė, priklauso nuo vartojamos dozės, taip pat nuo individualaus paciento jautrumo. Šalutinį poveikį galima pašalinti laikinai sumažinus dozę nenutraukiant gydymo. Jei šalutinis poveikis nemažėja, gydymas nutraukiamas palaipsniui.

Kitas šalutinis poveikis, pasireiškęs vartojant levodopą, į kurį reikia atsižvelgti vartojant karbidopos / levodopos preparatą:

Iš virškinimo sistemos: dispepsija, burnos džiūvimas, kartumas burnoje, sialorėja, disfagija, bruksizmas, žagsulys, skausmas ir diskomfortas pilve, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, liežuvio deginimo pojūtis.

Iš metabolizmo pusės: kūno svorio sumažėjimas arba padidėjimas, edema.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: silpnumas, alpimas, nuovargis, galvos skausmas, astenija, sumažėjęs protinis aktyvumas, dezorientacija, ataksija, tirpimas, padidėjęs rankų drebulys, raumenų mėšlungis, trizmas, latentinio Bernardo-Hornerio sindromo suaktyvėjimas, nemiga, nerimas, euforija, psichomotorinis susijaudinimas, eisenos nestabilumas.

Iš jutimo organų: diplopija, neryškus matymas, išsiplėtę vyzdžiai, okuloginės krizės.

Iš šlapimo sistemos:šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas, priapizmas.

Kiti: balso užkimimas, negalavimas, kraujo paraudimas veido, kaklo ir krūtinė, dusulys, piktybinė melanoma. Buvo pranešta apie sumažėjusį hemoglobino ir hematokrito kiekį, hiperglikemiją, leukocitozę, bakteriurija, eritrociturija.

Laboratoriniai rodikliai: vaistai, kurių sudėtyje yra karbidopos/levodopos, gali sukelti klaidingai teigiamą ketoninių kūnų reakciją šlapime, jei ketonurijai nustatyti naudojamos tyrimo juostelės. Ši reakcija nepasikeis virinus šlapimo mėginius. Klaidingai neigiamus rezultatus galima gauti naudojant gliukozės oksidazės metodą glikozurijai nustatyti.

Perdozavimas

Simptomai: pirmiausia padidėja, o vėliau sumažėja kraujospūdis, sinusinė tachikardija, širdies ritmo sutrikimas, sumišimas, susijaudinimas, anoreksija, nemiga, nerimas. Taip pat gali išsivystyti ortostatinė hipotenzija. Anoreksijos ir nemigos simptomai gali išlikti kelias dienas.

Gydymas: simptominis. Skrandžio plovimas, suvartojimas aktyvuota anglis, esant reikalui, vykdant simptominis gydymas ligoninės aplinkoje. Specifinio priešnuodžio nėra. Piridoksinas nepašalina vaisto poveikio. Šiuo metu duomenų apie dializės taikymą nėra, būtina stebėti širdies veiklą, kad neatsirastų aritmijų.

vaistų sąveika

Skiriant kartu su antihipertenziniais vaistais, reikia ypatingo dėmesio dėl laikysenos hipotenzijos rizikos.

Vartojant kartu su tricikliais antidepresantais, gali pasireikšti arterinė hipertenzija ir diskinezija, taip pat mažėja levodopos biologinis prieinamumas.

Kartu vartojant fenotiazinus, butirofenonus ir Carbidopa/Levodopa, pastarosios poveikis sumažėja.

Carbidopa / Levodopa negalima vartoti kartu su neselektyviais MAO inhibitoriais, nes gali išsivystyti hipertenzinė krizė. Gydymą MAO inhibitoriais reikia nutraukti likus mažiausiai 14 dienų iki vaisto vartojimo pradžios. Išimtis yra selegilinas (selektyvus MAO-B inhibitorius), kuris gali būti naudojamas kaip adjuvantas gydant levodopa.

Gali sustiprinti simpatomimetikų poveikį, todėl rekomenduojama mažinti jų dozę. Kartu vartojant levodopą su 8-adrenerginiais stimuliatoriais, inhaliacinės anestezijos priemonėmis, gali padidėti širdies aritmijų atsiradimo rizika.

Vartojant amantadiną su levodopa, pastebimas vienas kitą stiprinantis poveikis.

Metildopa ir levodopa gali sustiprinti vienas kito šalutinį poveikį.

Piridoksinas yra dopa dekarboksilazės, fermento, atsakingo už periferinį levopos dekarboksilinimą ir dopamino susidarymą, kofaktorius. Skiriant pacientams, vartojantiems levodopą (be dopa dekarboksilazės inhibitorių), suaktyvėja periferinis levodopos metabolizmas ir mažesnis jos kiekis prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą. Taigi piridoksinas sumažina gydomąjį levodopos poveikį, nebent papildomai skiriami periferinės dopa dekarboksilazės inhibitoriai.

Papildomai paskyrus dopa dekarboksilazės inhibitorius kasdieninė dozė levodopos kiekis gali būti sumažintas 70-80%, išlaikant tą patį klinikinį rezultatą.

Vartojant kartu su diazepamu, fenitoinu, klonidinu, tioksanteno dariniais, papaverinu, rezerpinu, m-anticholinerginiais vaistais – galimas antiparkinsoninio poveikio sumažėjimas.

Specialios instrukcijos

Jo negalima vartoti esant antriniam parkinsonizmui (Parkinsono sindromui), kurį sukelia antipsichozinių vaistų (neuroleptikų) vartojimas.

Gydymą reikia nutraukti palaipsniui, nes. staigiai nutraukus vaisto vartojimą, gali išsivystyti simptomų kompleksas, panašus į piktybinį neurolepsinį sindromą (raumenų rigidiškumas, karščiavimas, padidėjęs KFK kiekis serume).

Būtina stebėti pacientus, kuriems reikia staiga sumažinti vaisto dozę arba nutraukti jo vartojimą.

Sergant eroziniais ir opiniais skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos pažeidimais, epilepsijos priepuoliais anamnezėje, sunkiomis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis (įskaitant miokardo infarktą su anksčiau buvusiu širdies ritmo sutrikimu, širdies nepakankamumu), endokrininės sistemos ligomis (įskaitant cukrinį diabetą). , sunkios plaučių ligos (įskaitant bronchinę astmą), psichikos sutrikimai, taip pat sunkūs kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai, vaistą reikia vartoti atsargiai. Tokiais atvejais pacientus reikia atidžiai stebėti.

Ilgai gydant, būtina periodiškai stebėti kepenų, inkstų, kraujodaros ir širdies ir kraujagyslių sistemų veiklą, taip pat būtina stebėti paciento psichinę būklę.

Kai diriguoja chirurginės operacijos, Jeigu nori bendroji anestezija, vaistas Carbidopa / Levodopa skiriamas nemažinant dozės, o pacientas gali vartoti vaistus ir skystį per burną. Vartojant halotaną ir ciklopropaną, vaisto vartojimas nutraukiamas likus mažiausiai 8 valandoms iki operacijos. Po operacijos gydymas tęsiamas ta pačia doze. Pacientai, sergantys glaukoma, vartojant vaistą, turi reguliariai stebėti akispūdį.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Senyvų pacientų levodopos absorbcija yra didesnė nei jaunų pacientų. Šie duomenys patvirtina informaciją apie dopa dekarboksilazės aktyvumo sumažėjimą audiniuose su amžiumi, taip pat ilgai vartojant levodopos.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 5 metai.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.