Bruto formulė

C 21 H 23 N 3OS

Farmakologinė medžiagos Periciazino grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

2622-26-6

Medžiagos periciazinas savybės

Fenotiazino piperidino darinys.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- antipsichoziniai, neuroleptikai, antiemetikai.

Blokuoja postsinapsinius D 2 -dopamino receptorius, esančius mezolimbinėje smegenų sistemoje (antipsichozinis poveikis), pagumburio (hipoterminis poveikis ir galaktorėja), vėmimo centro trigerinėje zonoje, ekstrapiramidinėje sistemoje.

Jam būdingas stiprus vėmimą mažinantis, anticholinerginis ir raminantis poveikis, vidutiniškai ryškus ekstrapiramidinis poveikis, sukelia hipotermiją. Periferinis alfa-adrenolitinis poveikis pasireiškia hipotenzija (hipotenzinis poveikis yra vidutiniškai išreikštas), o H 1 -antihistamininis poveikis pasireiškia antialerginiu poveikiu.

Antipsichozinis poveikis derinamas su raminamuoju, nėra stimuliuojančio komponento. Sedacija aiškiai išreikšta piktybiškai irzlaus ir pikto afekto tipo atžvilgiu. Agresyvumo sumažėjimas nėra lydimas ryškaus mieguistumo ir vangumo. Ypač veiksmingas esant elgesio sutrikimams (ypač vaikams), kontakto sutrikimams.

Išgertas jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis praeina per kepenis, jo koncentracija plazmoje labai skiriasi. Prisirišimas prie plazmos baltymų – 90%. Jis lengvai praeina per histohematinius barjerus, įskaitant BBB, intensyviai pasiskirsto audiniuose, prasiskverbia į motinos pieną. Metabolizuojamas kepenyse (hidroksilinimas ir konjugacija), išsiskiria su šlapimu, tulžimi ir išmatomis, vyksta kepenų recirkuliacija. T 1/2 yra apie 30 valandų (biotransformacijos produktų pasišalinimas ilgesnis).

Medžiagos periciazino naudojimas

Ūminiai psichoziniai sutrikimai. Lėtiniai psichoziniai sutrikimai, tokie kaip šizofrenija, lėtiniai nešizofrenija kliedesiniai sutrikimai: paranojiniai kliedesiniai sutrikimai, lėtinė haliucinacinė psichozė (atkryčio gydymui ir profilaktikai). Nerimas, psichomotorinis susijaudinimas, agresyvus ar pavojingas impulsyvus elgesys (kaip papildomas vaistas trumpalaikiam šių būklių gydymui).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, uždaro kampo glaukoma, šlapimo susilaikymas dėl prostatos ligos, agranulocitozė anamnezėje, porfirija, kartu skiriamas gydymas dopaminerginiais agonistais, kraujagyslių nepakankamumas(kolapsas), ūmus apsinuodijimas medžiagomis, kurios slopina centrinę nervų sistemą, arba koma, širdies nepakankamumas, feochromocitoma, sunki pseudoparalyžinė miastenija (Erb-Goldflam liga).

Taikymo apribojimai

Širdies ir kraujagyslių ligos, inkstų ir/ar kepenų nepakankamumas epilepsija, Parkinsono liga, vyresnio amžiaus(padidėja pernelyg didelio hipotenzinio poveikio ir CNS slopinimo rizika).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Periciazino medžiagos šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: depresijos būsena, ekstrapiramidiniai sutrikimai, ankstyva diskinezija (spazminis tortikolis, okulomotorinė krizė, žandikaulio užraktas), vėlyvoji diskinezija.

Kiti: ortostatinė hipotenzija, anticholinerginis poveikis (burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, apgyvendinimo parezė, šlapimo susilaikymas), impotencija, frigidiškumas, amenorėja, galaktorėja, ginekomastija, hiperprolaktinemija, svorio padidėjimas, cholestazinė gelta, agranulocitozė, jautrumas šviesai.

Sąveika

Jis sustiprina antihipertenzinių vaistų poveikį, slopina trankviliantų, alkoholio, analgetikų, migdomųjų ir anestetikų poveikį centrinei nervų sistemai.

Perdozavimas

Simptomai: parkinsonizmas, koma.

Gydymas: simptominis.

apibūdinimas

Neuleptilis yra antipsichozinis vaistas, mažas antipsichozinis vaistas, „elgesio koregatorius“. Mažina baimę, nerimą, įtampą. Jis turi ryškų raminamąjį poveikį, daugiausia susijęs su piktybiškai irzliu, piktu poveikiu. Turi antiemetinį poveikį. Jis vartojamas psichopatijai gydyti, kai vyrauja jaudrumas, sprogstamumas, slopinimas, polinkis ginčytis; psichopatiniai sutrikimai ir organinės genezės būsenos, šizofrenijos proceso rėmuose, poprocedūrinės šizofrenijos būsenos; paranojinės būsenos; epilepsija su disforinėmis sąlygomis. Veiksmingas vaikų elgesio sutrikimams gydyti.

Farmakologinės savybės

Neuleptilas – mažas antipsichozinis, antipsichozinis, „elgesio korektorius“; fenotiazino piperidino darinys.
Neuleptil antipsichozinio poveikio mechanizmas yra susijęs su postsinaptinių dopaminerginių receptorių (daugiausia D2) blokavimu mezolimbinėje ir mezokortikinėje smegenų struktūroje.
Neuleptil turi adrenolitinį (alfa adrenerginį blokavimą), antispazminį, hipotenzinį, parasimpatolitinį, antiserotonininį, ryškų antiemetinį, hipoterminį poveikį. Palyginti su chlorpromazinu, Neuleptil turi ryškesnį antiserotonino aktyvumą.
Neuleptilis turi stiprų centrinį raminamąjį poveikį, daugiausia dėl piktybiško irzlaus, pikto poveikio. Raminamąjį Neuleptil poveikį lemia smegenų kamieno retikulinio formavimo adrenoreceptorių blokada. Agresyvumo sumažėjimas nėra lydimas vangumo ir vangumo. Neuleptilis turi migdomąjį poveikį.
Centrinis antiemetinis Neuleptil poveikis atsiranda dėl dopamino D2 receptorių slopinimo arba blokavimo smegenėlių chemoreceptorių trigerinėje zonoje (vėmimo centro zonoje), periferinėje – blokadoje. klajoklis nervas virškinimo trakte. Antiemetinis poveikis sustiprėja, matyt, dėl anticholinerginių, raminamųjų ir antihistamininių savybių.
Hipoterminis Neuleptil poveikis atsiranda dėl dopamino receptorių blokavimo pagumburyje.
Centrinių adrenerginių struktūrų blokada pasireiškia baimės, nerimo, įtampos sumažėjimu; periferinis - hipotenzinis veikimas.
Antialerginis Neuleptil poveikis atsiranda dėl periferinių histamino H1 receptorių blokavimo.
Neuleptilis slopina hipofizės ir pagumburio hormonų išsiskyrimą. Dopamino receptorių blokavimas padidina prolaktino sekreciją hipofizėje.


Farmakokinetika
Neuleptilis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus Neuleptil viduje, koncentracija plazmoje yra mažesnė nei vartojant / m ir labai skiriasi. Ryšys su plazmos baltymais – 90 proc. Intensyviai įsiskverbia į audinius, tk. lengvai pereina per histohematinius barjerus, įsk. BBB. Įsiskverbia į motinos pieną. Metabolizuojamas kepenyse hidroksilinimo ir konjugacijos būdu, turi „pirmojo prasiskverbimo“ per kepenis efektą, vyksta kepenų perdirbimas. T1 / 2 - 30 val.; medžiagų apykaitos produktų pašalinimas – ilgiau. Jis išsiskiria per inkstus, su tulžimi ir išmatomis.

Indikacijos

    psichopatija, kurioje vyrauja jaudrumas, sprogstamumas, slopinimas, polinkis ginčytis;

    organinės kilmės psichopatiniai sutrikimai, kuriuose vyrauja steninis afektas ir elgesys;

    psichopatinės būsenos esant vangiam šizofrenijos procesui, įskaitant "heboidofreniją" ir "opoziciją artimiesiems" pacientams, sergantiems paprasta šizofrenijos forma;

    psichopatinės būsenos, susijusios su šizofrenijos poprocedūrinėmis būsenomis;

    paranojinės būsenos, susijusios su organinėmis, senatvinėmis, kraujagyslių ir senatvinėmis ligomis;

    epilepsija su afektiniais-sprogstančiomis charakteristinėmis apraiškomis ir disforinėmis būsenomis.

    Neuleptilis veiksmingas esant elgesio sutrikimams (ypač vaikams), palengvina kontaktą su ligoniais.

Dozavimo režimas

Neuleptil skiriamas per burną, 3-4 dozėmis, akcentuojant vakaro valandas. Pradinis kasdieninė dozė Neuleptilis nuo 5-10 mg, pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas - 2-3 mg. Vidutinės paros dozės - 30-40 mg, didžiausios paros dozės - 50-60 mg.
Vaikams ir pagyvenusiems žmonėms pradinė Neuleptil dozė yra 5 mg per parą, vėliau dozė palaipsniui didinama iki 10-30 mg per parą.

Perdozavimas

Simptomai: parkinsonizmas, koma.
Gydymas: simptominis.

Kontraindikacijos

    toksinė agranulocitozė istorijoje;

    uždaro kampo glaukoma;

    porfirija;

    prostatos ligos (įskaitant prostatos adenomą, prostatos hiperplaziją);

    sunkios širdies ir kraujagyslių ligos;

    ryškus centrinės nervų sistemos slopinimas;

    Parkinsono liga;

    individualus netoleravimas (įskaitant padidėjusį jautrumą anamnezėje) megfelelőiciazinui ar kitiems Neuleptil komponentams;

    nėštumas, laktacija.

Atsargiai: ligos širdies ir kraujagyslių sistemos, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, senyvas amžius (galimas raminamasis ir hipotenzinis poveikis).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kontraindikuotinas.

Tinkamas ir griežtai kontroliuojamas klinikiniai tyrimai Neuleptil vartojimo nėštumo metu saugumas nenustatytas.
Reikia turėti omenyje, kad fenotiazinai išsiskiria su motinos pienu. Tai gali sukelti vaiko mieguistumą, padidinti distonijos ir vėlyvosios diskinezijos riziką.

Šalutiniai poveikiai

Neuleptilis paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau kai kuriais atvejais gali pasireikšti: šalutiniai poveikiai.
Iš centrinės nervų sistemos ir jutimo organų pusės: nemiga, sedacija, depresija, sujaudinimas, akatizija, akomodacijos sutrikimai, neryškus matymas, ankstyva diskinezija (spazminis tortikolis, okulomotorinė krizė, trizmas – slopinamas vartojant anticholinerginius vaistus nuo parkinsonizmo), ekstrapiramidinis sindromas ( kuris iš dalies slopinamas vartojant anticholinerginius vaistus nuo parkinsonizmo); vėlyvoji diskinezija (gali pasireikšti ilgai gydant bet kokiais antipsichoziniais vaistais; anticholinerginiai vaistai nuo parkinsonizmo yra kontraindikuotini ir gali pablogėti).
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: ortostatinis nuleidimas kraujo spaudimas, pažeidimai širdies ritmas.
Iš šono Virškinimo sistema: į atropiną panašūs reiškiniai, tokie kaip burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas; cholestazinė gelta.
Iš šono Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, kvėpavimo slopinimas (pacientams, turintiems polinkį).
Nuo šlapimo ir endokrininė sistema: šlapimo susilaikymas, impotencija, frigidiškumas, amenorėja, galaktorėja, ginekomastija, hiperprolaktinemija.
Iš metabolizmo pusės: svorio padidėjimas (galbūt reikšmingas).
Iš kraujodaros sistemos: leukopenija (daugiausia su ilgalaikis naudojimas didelėmis dozėmis), retai - agranulocitozė.
Dermatologinės reakcijos: padidėjęs jautrumas šviesai, alerginės reakcijos.

Specialios instrukcijos

Neuleptil vartojamas atsargiai:

    senatvėje (padidėja pernelyg didelio raminamojo ir hipotenzinio poveikio rizika);

    su epilepsija, epilepsijos priepuoliai(dėl galimo epileptogeninio slenksčio sumažėjimo);

    sergant parkinsonizmu (Parkinsono liga);

    nusilpusiems ir nusilpusiems pacientams;

    pacientams, kuriems yra patologinių kraujo nuotraukos pokyčių;

    adresu širdies ir kraujagyslių ligų;

    su inkstų ar kepenų nepakankamumu;

    su apsinuodijimu alkoholiu;

    su Reye sindromu;

    su krūties vėžiu;

    su polinkiu vystytis glaukomai;

    adresu pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos;

    su šlapimo susilaikymu;

    sergantiems lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis (ypač vaikams);

    vaikams su ūminės ligos(didesnė tikimybė, kad atsiras ekstrapiramidiniai simptomai);

    adresu padidėjęs jautrumas kitiems fenotiazino serijos vaistams.

Atsiradus hipertermijai, kuri yra vienas iš piktybinio neurolepsinio sindromo, aprašyto vartojant neuroleptikus, elementų, Neuleptil vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Ankstyvą diskineziją galima sustabdyti vartojant anticholinerginius ir antiparkinsoninius vaistus. Šie vaistai iš dalies palengvina ekstrapiramidinį sindromą. Išsivysčius vėlyvajai diskinezijai, anticholinerginių vaistų nuo parkinsonizmo vartoti draudžiama (galimas būklės pablogėjimas).
Gydymo Neuleptil metu nerekomenduojama vartoti alkoholinių gėrimų.
Venkite skystų Neuleptil formų sąlyčio su oda – gali išsivystyti kontaktinis dermatitas.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus:
Gydymo Neuleptil laikotarpiu būtina susilaikyti nuo galimo pavojingų rūšių veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio (gali atsirasti mieguistumas ir susilpnėti reakcija, ypač gydymo Neuleptil pradžioje).

vaistų sąveika

Neuleptilis sustiprina antihipertenzinių vaistų (galima sunki ortostatinė hipotenzija), migdomųjų, barbitūratų, trankviliantų, skausmą malšinančių vaistų, anestetikų ir alkoholio (padidėja CNS slopinimas, kvėpavimo slopinimas).
Neuleptil derinys su beta adrenoblokatoriais sustiprina hipotenzinį poveikį, padidina negrįžtamos retinopatijos, aritmijų ir vėlyvosios diskinezijos riziką.
Alfa ir beta agonistų (epinefrino) ir simpatomimetikų (efedrino) paskyrimas gali paradoksaliai sumažinti kraujospūdį.
Neuleptilis gali slopinti amfetaminų, levodopos, klonidino, guanetidino, adrenalino poveikį.
Amitriptilinas, amantadinas, antihistamininiai vaistai (suprastinas) ir kiti anticholinerginiai vaistai padidina Neuleptil anticholinerginį aktyvumą, o gali susilpnėti antipsichozinis Neuleptil poveikis.
Kai Neuleptil vartojamas kartu su tricikliais antidepresantais, maprotilinu ar MAO inhibitoriais, gali pailgėti ir sustiprinti raminamąjį ir anticholinerginį poveikį bei padidinti piktybinio neurolepsinio sindromo atsiradimo riziką.
Neuleptil derinant su prieštraukuliniais vaistais, traukulių slenkstis gali sumažėti.
Kai Neuleptil derinamas su ličiu, padidėja ličio išsiskyrimo pro inkstus greitis, padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų sunkumas; ankstyvieji požymiai Ličio toksiškumą gali slėpti antiemetinis Neuleptil poveikis.
Kai Neuleptil derinamas su kitais vaistais, sukeliančiais ekstrapiramidines reakcijas, gali padažnėti ir pasunkėti ekstrapiramidiniai sutrikimai.
Neuleptilis sumažina apomorfino vėmimo veiksmingumą, sustiprina jo slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai.
Neuleptil rezorbcija sutrinka, kai kartu vartojami antacidiniai vaistai (aliuminio ir magnio hidroksidas), antidiarėjiniai adsorbentai, vaistai nuo parkinsonizmo ir ličio preparatai.
Kai Neuleptil vartojamas kartu su vaistais nuo hipertiroidizmo (antitiroidiniais vaistais), padidėja agranulocitozės atsiradimo rizika.
Kai Neuleptil vartojamas kartu su tiazidiniais diuretikais, gali padidėti hiponatremija.
Neuleptilis mažina apetitą slopinančių vaistų (išskyrus fenfluraminą) poveikį.
Neuleptilis padidina prolaktino koncentraciją plazmoje ir trukdo bromokriptino veikimui.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Sąrašas B. Ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje
Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje.

Atostogos iš vaistinės

Straipsnyje mes svarstome "Periciazino" analogus.

Ši priemonė yra neuroleptikas. Vaistas gali sukelti antipsichozinį, raminamąjį, ryškų antiemetinį poveikį. Vaistui būdingas ryškus anticholinerginis ir adrenoblokatorius, paprastai jis sukelia hipotenzinį poveikį. Palyginti su chlorpromazinu, jis turi ryškesnį antiserotonino aktyvumą ir gali turėti stipresnį centrinį raminamąjį poveikį.

Prekės pavadinimas ir sudėtis

Pateikto įrankio sudėtyje yra to paties pavadinimo komponentas. Pagalbinės medžiagos šiuo atveju yra kalcio hidrofosfatas dihidratas, kroskarmeliozės natrio druska ir magnio stearatas. Periciazinas turi du prekinius pavadinimus: Periciazin tiesiogiai ir Neuleptil.

Farmakologinis "Periciazino" poveikis

Taigi, "Periciazinas" yra antipsichozinis agentas (neuroleptikas). Šis vaistas gali turėti antipsichozinį, ryškų antiemetinį ir raminamąjį poveikį. Vaistas, turintis ryškų anticholinerginį ir adrenoblokatorių aktyvumą, sukelia hipotenzinį poveikį.

Pradinė šios priemonės paros dozė paprastai yra 5 arba 10 miligramų. O pacientams, kuriems padidėjęs jautrumas fenotiazinui, gydytojai dažniausiai skiria 2 ar 3 miligramus. Vidutinės paros dozės pagal instrukcijas yra nuo 30 iki 40 miligramų, vartojimo dažnumas yra nuo trijų iki keturių dozių per dieną. Pageidautina gydymą atlikti vakare. Maksimalus dienos norma suaugusiems paprastai yra 60 miligramų.

Periciazinas vaikams

Vaikams ir pagyvenusiems žmonėms pradinė dozė yra 5 miligramai. Be to, vaisto kiekis palaipsniui didinamas iki 10 arba 30 mg.

Indikacijos

Kaip nurodyta naudojimo instrukcijose, Periciazinas yra naudojamas gydymui šiais atvejais:

  • Psichopatijos, kuriai būdingas jaudinantis ir isteriškas pobūdis, vystymosi fone, taip pat psichopatinėse būsenose, kai žmogui yra šizofrenija.
  • Atsiradus paranojinėms psichinių nukrypimų formoms.
  • Esant organinei, kraujagyslinei presenilei ir senatvinei ligai.
  • Kaip pagalbinė priemonė esant psichoziniams sutrikimams, siekiant įveikti liekamąjį reiškinį, kuriame vyrauja impulsyvumas, priešiškumas ar agresyvumas.

Kontraindikacijos vartoti

Šis vaistas nenaudojamas kai kuriomis iš šių situacijų:

  • Sunkios širdies fone ir kraujagyslių ligos.
  • Su sunkia nervų sistemos depresija.
  • Toksinės agranulocitozės atveju istorijoje.
  • Esant uždaro kampo glaukomai ir porfirijai.
  • Priešinės liaukos ligų fone.
  • Nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Į tai reikia atsižvelgti prieš paskyrimą.

vaistų sąveika

Pagal „Periciazino“ naudojimo instrukcijas, kai naudojamas kartu su vaistai kurie daro slegiantį poveikį nervų sistema arba vartojant etanolį, gali kilti kvėpavimo problemų. Kartu su vaistais, sukeliančiais ekstrapiramidines reakcijas, gali padidėti ekstrapiramidinių sutrikimų sunkumas ir dažnis.

Vartojant vienu metu, gali žymiai sustiprėti kitų vaistų anticholinerginis poveikis, o antipsichozinio vaisto antipsichozinis aktyvumas gali sumažėti. Vartojant kartu su prieštraukuliniais vaistais, tikimasi, kad sumažės pasirengimo traukuliams slenkstis. Kartu su vaistais, skirtais hipertiroidizmui gydyti, padidėja agranulocitozės atsiradimo rizika.

Šio vaisto analogai

Šio įrankio analogai apima:

  • Vaistas "Tioridazinas".
  • Reiškia "pipotiazinas".
  • Vaistas, vadinamas Neuleptil.

"Tioridazinas"

Šio vaisto farmakologiniai pakaitalai yra "Sonapax" kartu su "Melleril". Šie vaistai gali turėti nedidelį antipsichozinį poveikį kartu su vidutinio stiprumo stimuliuojančiu, timolepsiniu ir antidepresiniu poveikiu.

„Periciazino“ analogas „Tioridazinas“ vartojamas sergant šizofrenija (esant ūmioms ir poūminėms formoms), psichomotorinio susijaudinimo, neurozės ir kitų ligų fone. Šis vaistas yra kontraindikuotinas esant alerginė reakcija, kraujo nuotraukos pokyčiai, koma. Ilgai vartojant vaistą, gali išsivystyti toksinė retinopatija.

Šio analogo išleidimo formatas yra dragee. Gydymo metu, jei gydytojas nenurodė kitaip, vartojama po vieną tabletę tris kartus per dieną.

Kokius kitus Periciazino analogus galima rasti parduodant?

Vaistas "Pipotiazinas"

Šios priemonės farmakologiniai pakaitalai yra "Piportil". Jis skiriamas pacientams įvairioms šizofrenijos formoms gydyti, kovojant su psichoze su haliucinacijomis, taip pat gydant vaikų psichines patologijas ir nukrypimus. "Pipotiazinas" naudojamas tik ligoninės aplinkoje.

du procentus aliejaus tirpalas gali turėti ilgalaikį poveikį. Vidutinė Pipotiazino dozė suaugusiems pacientams yra 100 miligramų (4 mililitrai tirpalo) švirkščiama į raumenis kartą per keturias savaites. Gydant lėtinę psichozę, šis vaistas gali būti skiriamas pacientui per burną po 20 arba 30 miligramų kartą per dieną. Pasiekus stabilų gydomąjį poveikį, vaisto kiekį galima sumažinti iki 10 miligramų per dieną.

Šio analogo vartojimo kontraindikacijos yra inkstų funkcijos sutrikimas kartu su uždaro kampo glaukoma. "Pipotiazino" išleidimo formatas yra tabletės kartu su lašais, tirpalu ir ampulėmis. Tada apsvarstykite analogą "Neuleptil".

Neuleptil: tirpalas ir lašai

Duota vaistas gaminamas geriamojo tirpalo (lašelių) ir kapsulių pavidalu. Pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga yra medžiaga, vadinama periciazinu. Neuleptilis pašalina agresyvumą, kuris pasireiškia pacientams, sergantiems psichiniai sutrikimai.

Vaistas gali turėti antipsichozinį poveikį, nes slopina retikulinius darinius ir mažina jų poveikį smegenų žievei. Vaistas slopina dopamino tarpininko funkcijas. Raminamasis vaisto poveikis dažniausiai atsiranda dėl centrinių adrenerginių receptorių, esančių tinklinių darinių srityje, blokavimo ir histamino receptorių aktyvumo sumažėjimo.

Pagal naudojimo instrukciją Neuleptil lašas neskiriamas pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma, Parkinsono liga ir gydomiems dopaminerginiais antagonistais. Šis analogas, be kita ko, neskiriamas, kai pacientas turi padidėjusį jautrumą pagrindiniam komponentui periciazinui kartu su širdies nepakankamumu ir Goldflamo liga. Geriausia atsisakyti vartoti minėtus vaistus, net jei pacientas turi šlapimo susilaikymą, kurį sukelia prostatos liaukos patologija, porfirija, agranulocitozė, feochromocitoma ir kt.

Labai atsargiai Neuleptil skiriamas pacientams, sergantiems širdies liga kartu su kraujagyslių patologijomis, inkstų ligomis, nėštumu ir kepenų ligomis.

Taikymo būdas "Neuleptil"

Jei nėra kitų susitikimų, pacientas turėtų vartoti šį analogą nuo 30 iki 100 miligramų. Didžiausia vaisto paros dozė yra 0,2 gramo. Vaikai vartoja aprašytą vaistą nuo 0,1 iki 0,5 miligramo kilogramui kūno svorio. Vaistas vartojamas du ar tris kartus per dieną.

Peržiūrėjome „Periciazino“ analogus ir jo instrukcijas.

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas dihidratas - 556 mg, kroskarmeliozės natrio druska - 18 mg, magnio stearatas - 6 mg.

Kapsulės sudėtis:(korpusas: titano dioksidas - 2%, želatina - iki 100%; dangtelis: tamsiai raudonas dažiklis [Ponzo 4 R] - 1,36%, geležies dažiklis raudonasis oksidas - 0,85%; titano dioksidas - 2,5%, želatina - iki 100%) - 96 mg.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Antipsichozinis preparatas (neuroleptikas), fenotiazino piperidino darinys. Jis turi antipsichozinį, raminamąjį, ryškų poveikį. Jis turi adrenoblokatorių ir ryškų anticholinerginį aktyvumą, sukelia hipotenzinį poveikį. Palyginti su chlorpromazinu, jis turi ryškesnį antiserotonino aktyvumą ir stipresnį centrinį raminamąjį poveikį.

Antipsichozinio poveikio mechanizmas yra susijęs su postsinapsinių dopaminerginių receptorių blokavimu mezolimbinėse smegenų struktūrose. Jis taip pat turi alfa adrenerginį blokavimą, slopina hipofizės ir pagumburio hormonų išsiskyrimą. Dopamino receptorių blokavimas padidina prolaktino sekreciją hipofizėje.

Centrinis antiemetinis poveikis atsiranda dėl dopamino D 2 receptorių slopinimo arba blokavimo smegenėlių chemoreceptorių trigerinėje zonoje, periferinį poveikį sukelia klajoklio nervo blokada virškinimo trakte. Antiemetinis poveikis sustiprėja, matyt, dėl anticholinerginių, raminamųjų ir antihistamininių savybių.

Farmakokinetika

Klinikinių duomenų apie periciazino farmakokinetiką yra nedaug.

Fenotiazinai gerai jungiasi su baltymais. Išsiskiria daugiausia per inkstus ir iš dalies su tulžimi.

Indikacijos

Psichopatijos (sujaudinimo ir isterijos), psichopatinės būsenos sergant šizofrenija, paranojinės būsenos sergant organinėmis, kraujagyslinėmis presenilinėmis ir senatvinėmis ligomis, kaip adjuvantas psichoziniai sutrikimaiįveikti liekamuosius reiškinius, kuriuose vyrauja priešiškumas, impulsyvumas ir agresyvumas.

Kontraindikacijos

Sunki širdies ir kraujagyslių liga, sunkus CNS slopinimas, toksinė agranulocitozė, uždaro kampo glaukoma, porfirija, prostatos liga, nėštumas, žindymo laikotarpis.

Dozavimas

Pradinė paros dozė yra 5-10 mg, pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas fenotiazinams - 2-3 mg. Vidutinė paros dozė yra 30-40 mg, vartojimo dažnumas yra 3-4 kartus per dieną, geriausia vakare.

Vaikams ir pagyvenusiems žmonėms pradinė dozė yra 5 mg per parą, vėliau dozė palaipsniui didinama iki 10-30 mg per parą.

Didžiausia paros dozė suaugusiems yra 60 mg.

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės: nemiga, susijaudinimas, akatizija, neryškus matymas, depresijos būsena, ankstyva diskinezija (spazminis tortikolis, okulomotorinė krizė, žandikaulio užraktas), ekstrapiramidinis sindromas, vėlyvoji diskinezija.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: laikysenos hipotenzija, ritmo sutrikimai.

Iš virškinimo sistemos: cholestazinė gelta.

Iš kvėpavimo sistemos: nosies užgulimas, kvėpavimo slopinimas (pacientams, turintiems polinkį).

Iš endokrininės sistemos: impotencija, frigidiškumas, amenorėja, galaktorėja, ginekomastija, hiperprolaktinemija.

Iš metabolizmo pusės: svorio padidėjimas (galbūt reikšmingas).

Iš kraujodaros sistemos: leukopenija (daugiausia ilgai vartojant dideles dozes); retai - agranulocitozė.

Dermatologinės reakcijos: jautrumas šviesai.

Poveikis dėl anticholinerginio poveikio: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, akomodacijos sutrikimai, šlapimo susilaikymas.

vaistų sąveika

Kai naudojamas kartu su vaistai kurie slopina centrinę nervų sistemą, vartojant etanolį, etanolio turinčius vaistus, galima sustiprinti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, kvėpavimo slopinimą.

Kartu vartojant vaistus, sukeliančius ekstrapiramidines reakcijas, gali padidėti ekstrapiramidinių sutrikimų dažnis ir sunkumas.

Vartojant kartu, galima sustiprinti kitų vaistų anticholinerginį poveikį, o antipsichozinis neuroleptiko poveikis gali sumažėti.

Kartu vartojant prieštraukulinius vaistus, galima sumažinti konvulsinio pasirengimo slenkstį; vartojant vaistus hipertiroidizmui gydyti - padidėja agranulocitozės atsiradimo rizika; su vaistais, sukeliančiais arterinę hipotenziją – galima sunki ortostatinė hipotenzija.

Kartu vartojant tricikliais antidepresantais, maprotilinu, MAO inhibitoriais, padidėja PNS rizika.

Vartojant kartu, galima sumažinti amfetaminų, levodopos, klonidino, guanetidino, epinefrino poveikį.

Vartojant kartu su vaistais nuo parkinsonizmo, ličio druskomis, galimas fenotiazinų malabsorbcija.

Vartojant kartu su fluoksetinu, gali išsivystyti ekstrapiramidiniai simptomai ir distonija.

Vartojant kartu su galimu vazokonstrikcinio poveikio susilpnėjimu.

Specialios instrukcijos

Periciazinas atsargiai vartojamas esant padidėjusiam jautrumui kitiems fenotiazino vaistams, senyviems pacientams (padidėja pernelyg didelio raminamojo ir hipotenzinio poveikio rizika), nusilpusiems ir nusilpusiems pacientams.

Ypač atsargiai fenotiazinai skiriami pacientams, kuriems yra patologinių kraujo vaizdų pokyčių, sutrikusi kepenų funkcija, apsinuodijimas alkoholiu, Reye sindromas, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, polinkis į glaukomą, Parkinsono liga, skrandžio opa ir kt. dvylikapirštės žarnos, šlapimo vėlavimas, lėtinės ligos kvėpavimo sistemos sutrikimai (ypač vaikams), epilepsijos priepuoliai, vėmimas.

Atsiradus hipertermijai, kuri yra vienas iš PNS elementų, periciazino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Vaikams, ypač tiems, kurie serga ūmia liga, vartojant fenotiazinus, padidėja ekstrapiramidinių simptomų atsiradimo tikimybė.

Gydymo metu negerkite alkoholio.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Reikia atsargiai vartoti pacientams, užsiimantiems potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikalinga didelis greitis psichomotorinės reakcijos.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis Vartoti senyviems žmonėms

Periciazinas senyviems pacientams skiriamas atsargiai.

Įtraukta į vaistus

Įtraukta į sąrašą (2014 m. gruodžio 30 d. Rusijos Federacijos Vyriausybės dekretas Nr. 2782-r):

VED

ONLS

ATH:

N.05.A.C.01 Periciazinas

Farmakodinamika:

Periciazinas yra neuroleptikas iš piperidino fenotiazino darinių grupės. Veikimo mechanizmas yra konkurencinė postsinapsinių dopamino D2 receptorių blokada mezolimbinėse smegenų struktūrose. Vaistas turi antipsichozinį, antiemetinį ir hipoterminį poveikį. Periciazino antidopaminerginis aktyvumas gali sukelti ekstrapiramidinį sindromą, judėjimo sutrikimus ir hiperprolaktinemiją. Vaistas blokuoja smegenų kamieno retikulinio formavimo adrenoreceptorius ir centrinius histamino receptorius, dėl kurių pasireiškia ryškus raminamasis vaisto poveikis. Periferinių H1-histamino receptorių blokada sukelia antialerginį vaisto poveikį.

Periciazinas mažina agresyvumą, jaudrumą, slopinimą, todėl naudojamas kaip „elgesio korektorius“.

Farmakokinetika:Išgėrus, vaistas greitai absorbuojamas ir pirmą kartą metabolizuojamas kepenyse ir žarnyne. Išgėrus, didžiausia koncentracija plazmoje nustatoma po 2 valandų Ryšys su plazmos baltymais yra didelis – 90%. lengvai prasiskverbia per histohematogeninius barjerus, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Vaistas daugiausia metabolizuojamas kepenyse hidroksilinimo ir konjugacijos būdu. Metabolitai išsiskiria su tulžimi, o vėliau gali būti reabsorbuojami žarnyne. Pusinės eliminacijos laikas yra 12-30 valandų. Metabolitai išsiskiria su šlapimu, o likusi vaisto dalis – su tulžimi ir išmatomis. Indikacijos:
  • Psichopatijos (sujaudinimo ir isterinio tipo)
  • Šizofrenija
  • Lėtiniai nešizofreniniai kliedesiniai sutrikimai (paranojiniai kliedesiniai sutrikimai, lėtinės haliucinacinės psichozės)
  • Agresyvus elgesys, nerimas, psichomotorinis susijaudinimas

VI.G90-G99.G93.9 Smegenų pažeidimas, nepatikslintas

XVIII.R40-R46.R45 Simptomai ir požymiai, susiję su emocine būsena

XXI.Z55-Z65.Z60.0 Problemos, susijusios su prisitaikymu prie gyvenimo būdo pokyčių

V.F20-F29.F20 Šizofrenija

V.F20-F29.F25 Šizoafektiniai sutrikimai

V.F30-F39.F39 Nuotaikos [afektinis] sutrikimas, nepatikslintas

V.F40-F48.F44 Disociaciniai [konversijos] sutrikimai

V.F60-F69.F60 Specifiniai asmenybės sutrikimai

VI.G40-G47.G40.9 Epilepsija, nepatikslinta

XVIII.R40-R46.R45.1 Nerimas ir susijaudinimas

Kontraindikacijos:
  • padidėjęs jautrumas,
  • uždaro kampo glaukoma,
  • Prostatos ligos
  • Toksinė agranulocitozė (anamnezė)
  • Porfirijos istorija
  • Vartojimas kartu su dopaminerginiais agonistais (apomorfinu, bromokriptinu ir kitais, išskyrus jų vartojimą pacientams, sergantiems Parkinsono liga).
  • Ūminis kraujagyslių nepakankamumas (kolapsas), širdies nepakankamumas
  • Ūmus apsinuodijimas medžiagomis, kurios slopina centrinę nervų sistemą
  • Feochromocitoma
  • Erb-Goldflam liga
  • Vaikų amžius iki 3 metų
Atsargiai:
  • Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (ypač skilvelių aritmijos nes vaistas ilgina QT intervalą)
  • Inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas (sumažėjęs vaisto metabolizmas, padidėja jo kaupimosi organizme rizika)
  • Senatvė (dėl pernelyg didelio hipotenzinio ir raminamojo poveikio, ekstrapiramidinių sutrikimų, paralyžiaus žarnyno nepraeinamumas, šlapimo susilaikymas dėl prostatos ligų)
  • Senyvų žmonių demencija (insulto rizika)
  • Pacientams, turintiems insulto, tromboembolijos rizikos veiksnių
  • Epilepsija (vaistas sumažina traukulių slenkstį)
  • Parkinsono liga
  • Hipertiroidizmas (padidėjusi hipertiroidizmo išsivystymo rizika)
  • Krūties vėžys (prolaktino kiekio padidėjimas kraujyje gali sukelti ligos progresavimą)
Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Periciaziną galima skirti nėštumo metu, tačiau kiekvieną kartą reikia palyginti naudą motinai su rizika vaisiui.

Kadangi duomenų apie vaisto prasiskverbimą į motinos pieną trūksta, žindymo laikotarpiu jo skirti nerekomenduojama.

Dozavimas ir vartojimas:

10 mg kapsulės yra skirtos vartoti per burną suaugusiems, 4% tirpalas skirtas vartoti per burną vaikams.

Dienos dozė suaugusiems yra nuo 30 iki 100 mg.

Didžiausia paros dozė yra 200 mg.

Paros dozę reikia padalyti į 2 arba 3 dozes, o didžiąją dozės dalį reikia išgerti vakare.

Vaikams paros dozė apskaičiuojama kilogramui kūno svorio: 0,1-0,5 mg / kg per dieną.

Gydant senyvus pacientus, dozės mažinamos 2-4 kartus.

Šalutiniai poveikiai:
  • hipotenzija
  • Tachikardija
  • Apatija
  • Kvėpavimo slopinimas
  • Pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, žarnyno nepraeinamumas
  • Ekstrapiramidiniai sutrikimai – raumenų hipertoniškumas, tremoras, akatizija
  • Sedacija arba mieguistumas
  • Piktybinis neurolepsinis sindromas
  • Hiperprolaktinemija
  • alerginės reakcijos
  • Fotosensibilizacija, kontaktinės odos jautrinimas
Perdozavimas:

Simptomai: centrinės nervų sistemos slopinimas nuo mieguistumo iki komos su arefleksija, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, aritmija, hipotermija, tremoras, raumenų rigidiškumas, traukuliai, cianozė, apnėja.

Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvuota anglis, simptominė terapija. Specifinio priešnuodžio nėra.

Sąveika:

Periciazino vartoti kartu su dopaminerginiais agonistais draudžiama pacientams, nesergantiems Parkinsono liga (apomorfinu, bromokriptinu, entakaponu, lizuridu, pergolidu), nes šie vaistai turi abipusį antagonizmą.

Jei Parkinsono liga sergančius pacientus reikia gydyti antipsichoziniais vaistais, dopaminerginių agonistų vartojimą pirmiausia reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozes.

Alkoholio vartojimas kartu su periciazinu sustiprina pastarojo raminamąjį poveikį.

Periciazinas mažina amfetamino, klonidino, guanetidino veiksmingumą.

Vartojant kartu su sultopridu, padidėja skilvelių aritmijų (ypač skilvelių virpėjimo) rizika.

Kartu vartojant periciaziną su vaistais, kurie ilgina QT intervalą, su tiazidiniais diuretikais, padidėja aritmijų atsiradimo rizika.

Vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais sustiprina hipotenzinį poveikį, kartais sukelia ortostatinę hipotenziją.

Periciaziną vartojant kartu su vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą, padidėja centrinės nervų sistemos slopinimas, padidėja kvėpavimo slopinimo rizika.

Vartojimas su tricikliais antidepresantais, MAO inhibitoriais, maprotilinu padidina piktybinio neurolepsinio sindromo atsiradimo riziką.

Vartojant kartu su atropinu ir kitais anticholinerginiais vaistais, kaupiasi nepageidaujamas poveikis (burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, šilumos smūgis).

Naudojant kartu su ličio druskomis, sustiprėja ekstrapiramidiniai sutrikimai.

Periciazinas mažina alfa ir beta adrenostimuliatorių poveikį (,).

Periciazinas mažina vėmimą mažinantį apomorfino poveikį, sustiprina jo slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai.

Kartu vartojant hipoglikeminius vaistus, sumažėja jų hipoglikeminis poveikis.

Periciazinas mažina apetitą slopinančių vaistų poveikį.

Specialios instrukcijos:

Gydymo metu būtina kontroliuoti kraujo sudėtį (gali išsivystyti leukopenija ir agranulocitozė).

Nepaaiškinamai pakilus kūno temperatūrai, gydymą vaistu reikia nutraukti.

Gydymo metu draudžiama vartoti alkoholį.

Esant pilvo pūtimui ir skausmui pilvo ertmė paralyžinis žarnų nepraeinamumas turėtų būti atmestas.

Didelėmis dozėmis vartojamo vaisto atšaukimas turėtų būti atliekamas palaipsniui.

Dėl galimo jautrumo šviesai pacientai turi vengti tiesioginių saulės spindulių.

Transporto priemonių vairuotojai ir žmonės, dirbantys su potencialiai pavojingais mechanizmais, turėtų būti atsargūs, nes vaistas sukelia mieguistumą ir mažina psichomotorinių reakcijų greitį.

Instrukcijos