brüt formül

C 21 H 23 N 3OS

Periciazin maddesinin farmakolojik grubu

Nosolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

2622-26-6

Periciazin maddesinin özellikleri

Fenotiyazin piperidin türevi.

Farmakoloji

farmakolojik etki- antipsikotik, nöroleptik, antiemetik.

Beynin mezolimbik sisteminde (antipsikotik etki), hipotalamusta (hipotermik etki ve galaktore), kusma merkezinin tetik bölgesinde, ekstrapiramidal sistemde bulunan postsinaptik D2 -dopamin reseptörlerini bloke eder.

Güçlü bir antiemetik, antikolinerjik ve yatıştırıcı etki ile karakterizedir, orta derecede belirgin bir ekstrapiramidal etki, hipotermiye neden olur. Periferik alfa-adrenolitik etki, hipotansiyon ile kendini gösterir (hipotansif etki orta derecede ifade edilir) ve H1 -antihistaminik etkisi, bir antialerjik etki ile kendini gösterir.

Antipsikotik etki yatıştırıcı ile birleştirilir, uyarıcı bir bileşen yoktur. Sedasyon, kötü niyetli sinirli ve öfkeli duygulanım türüyle ilgili olarak açıkça ifade edilir. Saldırganlıkta bir azalmaya, belirgin uyuşukluk ve uyuşukluk görünümü eşlik etmez. Özellikle davranış bozukluklarında (özellikle çocuklarda), temas bozukluklarında etkilidir.

Ağızdan alındığında gastrointestinal kanaldan iyi emilir. Karaciğerden "ilk geçiş" etkisine uğrar, plazma konsantrasyonu geniş ölçüde değişir. Plazma protein bağlanması - %90. BBB dahil olmak üzere histohematik bariyerlerden kolayca geçer, dokularda yoğun bir şekilde dağılır, anne sütüne nüfuz eder. Karaciğerde metabolize olan (hidroksilasyon ve konjugasyon), idrar, safra ve feçes ile atılır, hepatik geri dönüşüme uğrar. T 1/2 yaklaşık 30 saattir (biyotransformasyon ürünlerinin eliminasyonu daha uzundur).

Periciazin maddesinin kullanımı

Akut psikotik bozukluklar. Şizofreni, kronik şizofrenik olmayan gibi kronik psikotik bozukluklar sanrısal bozukluklar: paranoid sanrılı bozukluklar, kronik halüsinasyon psikozu (nüksün tedavisi ve önlenmesi için). Anksiyete, psikomotor ajitasyon, saldırgan veya tehlikeli dürtüsel davranış (bu durumların kısa süreli tedavisi için ek bir ilaç olarak).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, açı kapanması glokomu, prostat hastalığına bağlı idrar retansiyonu, agranülositoz öyküsü, porfiri öyküsü, dopaminerjik agonistlerle eşzamanlı tedavi, damar yetmezliği(çöküş), merkezi sinir sistemini baskılayan maddelerle akut zehirlenme veya koma, kalp yetmezliği, feokromositoma, şiddetli psödoparalitik myastenia gravis (Erb-Goldflam hastalığı).

Uygulama kısıtlamaları

Kardiyovasküler hastalık, böbrek ve/veya Karaciğer yetmezliği epilepsi, Parkinson hastalığı, yaşlılık(aşırı hipotansif etki ve CNS depresyonu geliştirme riski artar).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Periciazin maddesinin yan etkileri

Sinir sistemi ve duyu organlarından: depresyon durumu, ekstrapiramidal bozukluklar, erken diskinezi (spastik tortikolis, okülomotor kriz, çene kilitlenmesi), tardif diskinezi.

Diğerleri: ortostatik hipotansiyon, antikolinerjik etkiler (ağız kuruluğu, kabızlık, konaklama parezi, idrar retansiyonu), iktidarsızlık, soğukluk, amenore, galaktore, jinekomasti, hiperprolaktinemi, kilo alımı, kolestatik sarılık, agranülositoz, ışığa duyarlılık, alerjik reaksiyonlar.

Etkileşim

Antihipertansif ilaçların etkisini, sakinleştiricilerin merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini, alkol, analjezikler, hipnotikler ve anesteziklerin etkisini arttırır.

aşırı doz

Belirtiler: parkinsonizm, koma.

Tedavi: semptomatik.

Tanım

Neuleptil bir antipsikotik ilaç, küçük bir antipsikotik, "davranış düzeltici". Korkuyu, kaygıyı, gerilimi azaltır. Özellikle kötü niyetli sinirli, öfkeli duygulanım türüyle ilgili olarak, belirgin bir yatıştırıcı etkisi vardır. Antiemetik etkiye sahiptir. Psikopatiyi, uyarılabilirlik, patlayıcılık, disinhibisyon, ihtilaflı eğilimlerin baskınlığı ile tedavi etmek için kullanılır; şizofreni süreci çerçevesinde psikopatik bozukluklar ve organik oluşum durumları, şizofrenide işlem sonrası durumlar; paranoyak durumlar; disforik koşullar ile epilepsi. Çocuklardaki davranış bozukluklarında etkilidir.

farmakolojik özellikler

Neuleptil - küçük bir antipsikotik, antipsikotik, "davranış düzeltici"; fenotiyazin piperidin türevi.
Neuleptil'in antipsikotik etkisinin mekanizması, beynin mezolimbik ve mezokortikal yapılarındaki postsinaptik dopaminerjik reseptörlerin (esas olarak D2) blokajı ile ilişkilidir.
Neuleptil'in adrenolitik (alfa-adrenerjik bloke edici), antispazmodik, hipotansif, parasempatolitik, antiserotonin, belirgin antiemetik, hipotermik etkileri vardır. Klorpromazin ile karşılaştırıldığında, Neuleptil daha belirgin bir antiserotonin aktivitesine sahiptir.
Neuleptil, esas olarak kötü niyetli olarak sinirli, öfkeli duygulanım türüyle ilgili olarak, güçlü bir merkezi yatıştırıcı etkiye sahiptir. Neuleptil'in yatıştırıcı etkisi, beyin sapının retiküler oluşumunun adrenoreseptörlerinin bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır. Saldırganlıkta bir azalmaya uyuşukluk ve uyuşukluk görünümü eşlik etmez. Neuleptil'in hipnotik bir etkisi vardır.
Neuleptil'in merkezi antiemetik etkisi, serebellumun (kusma merkezinin bölgesi) kemoreseptör tetik bölgesindeki dopamin D2 reseptörlerinin inhibisyonu veya blokajı nedeniyle, periferik - blokaj vagus siniri gastrointestinal sistemde. Görünüşe göre antikolinerjik, yatıştırıcı ve antihistaminik özellikler nedeniyle antiemetik etki artar.
Neuleptil'in hipotermik etkisi, hipotalamustaki dopamin reseptörlerinin blokajına bağlıdır.
Merkezi adrenerjik yapıların blokajı, korku, endişe, gerginlikte bir azalma ile kendini gösterir; periferik - hipotansif eylem.
Neuleptil'in antialerjik etkisi, periferik histamin H1 reseptörlerinin blokajına bağlıdır.
Neuleptil, hipofiz ve hipotalamik hormonların salınımını engeller. Dopamin reseptörlerinin blokajı, hipofiz bezi tarafından prolaktin salgılanmasını arttırır.


farmakokinetik
Neuleptil gastrointestinal sistemden iyi emilir. Neuleptil'i içeri aldıktan sonra, plazma konsantrasyonu / m uygulamasından daha düşüktür ve geniş ölçüde değişir. Plazma proteinleri ile iletişim - %90. Yoğun olarak dokulara nüfuz eder, tk. dahil olmak üzere histohematik engellerden kolayca geçer. BBB. Anne sütüne nüfuz eder. Karaciğerde hidroksilasyon ve konjugasyon ile metabolize olur, karaciğerden "ilk geçiş" etkisine sahiptir, hepatik geri dönüşüme uğrar. T1 / 2 - 30 saat; metabolik ürünlerin ortadan kaldırılması - daha uzun. Böbrekler tarafından safra ve dışkı ile atılır.

Belirteçler

    uyarılabilirlik, patlayıcılık, disinhibisyon, ihtilaflı eğilimlerin baskın olduğu psikopati;

    stenik etki ve davranışın baskın olduğu organik kökenli psikopatik bozukluklar;

    basit bir şizofreni formuna sahip hastalarda "heboidofreni" ve "akrabalara karşı muhalefet" dahil olmak üzere, yavaş bir şizofrenik süreç çerçevesinde psikopatik durumlar;

    şizofrenide prosedür sonrası durumlar çerçevesinde psikopatik durumlar;

    organik, presenil, vasküler ve senil hastalıklarda paranoyak durumlar;

    afektif-patlayıcı karakterolojik belirtileri ve disforik durumları olan epilepsi.

    Neuleptil, davranış bozukluklarında (özellikle çocuklarda) etkilidir, hastalarla teması kolaylaştırır.

Dozaj rejimi

Neuleptil, akşam saatlerinde vurgulanarak, 3-4 dozda oral olarak reçete edilir. İlk günlük doz Neuleptil 5-10 mg, aşırı duyarlılığı olan hastalarda - 2-3 mg. Ortalama günlük dozlar - 30-40 mg, maksimum günlük dozlar - 50-60 mg.
Çocuklar ve yaşlılar için, Neuleptil'in başlangıç ​​dozu günde 5 mg'dır, daha sonra doz kademeli olarak 10-30 mg/gün'e çıkarılır.

aşırı doz

Belirtileri: parkinsonizm, koma.
Tedavi: semptomatik.

Kontrendikasyonlar

    tarihte toksik agranülositoz;

    açı kapanması glokomu;

    porfiri;

    prostat hastalıkları (prostat adenomu dahil; prostat hiperplazisi);

    şiddetli kardiyovasküler hastalık;

    merkezi sinir sisteminin belirgin depresyonu;

    Parkinson hastalığı;

    Neuleptil'in uygunikyazin veya diğer bileşenlerine karşı bireysel hoşgörüsüzlük (aşırı duyarlılık öyküsü dahil);

    hamilelik, emzirme.

Dikkat: hastalıklar kardiyovasküler sistemin, böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, ileri yaş (olası sedatif ve hipotansif etkiler).

Gebelik ve emzirme

kontrendikedir.

Yeterli ve sıkı kontrol klinik araştırma Neuleptil'i hamilelik sırasında kullanmanın güvenliği belirlenmemiştir.
Fenotiyazinlerin anne sütüne geçtiği akılda tutulmalıdır. Bu, uyuşukluğa neden olabilir, bir çocukta distoni ve geç diskinezi riskini artırır.

Yan etkiler

Neuleptil genellikle iyi tolere edilir, ancak bazı durumlarda aşağıdakiler meydana gelebilir: yan etkiler.
Merkezi sinir sistemi ve duyu organları tarafından: uykusuzluk, sedasyon, depresyon, ajitasyon, akatizi, konaklama bozuklukları, bulanık görme, erken diskinezi (spazmodik tortikolis, okülomotor kriz, trismus - antikolinerjik antiparkinson ilaçları alırken bastırılır), ekstrapiramidal sendrom ( antikolinerjik antiparkinson ilaçları alırken kısmen baskılanır); tardif diskinezi (herhangi bir antipsikotik ile uzun süreli tedavi ile ortaya çıkabilir; antikolinerjik antiparkinson ilaçları kontrendikedir ve bozulmaya neden olabilir).
Kardiyovasküler sistemin yanından: ortostatik indirme tansiyon, ihlaller kalp atış hızı.
Yandan sindirim sistemi: ağız kuruluğu, kabızlık gibi atropin benzeri fenomenler; kolestatik sarılık.
Yandan solunum sistemi: burun tıkanıklığı, solunum depresyonu (predispoze hastalarda).
İdrardan ve endokrin sistem: idrar retansiyonu, iktidarsızlık, soğukluk, amenore, galaktore, jinekomasti, hiperprolaktinemi.
Metabolizma açısından: kilo alımı (muhtemelen önemli).
Hematopoetik sistem tarafından: lökopeni (esas olarak uzun süreli kullanım yüksek dozlarda), nadiren - agranülositoz.
Dermatolojik reaksiyonlar: ışığa duyarlılık, alerjik reaksiyonlar.

Özel Talimatlar

Neuleptil dikkatle kullanılır:

    yaşlılıkta (aşırı yatıştırıcı ve hipotansif etki riskinin artması);

    epilepsi ile, epileptik nöbetler(epileptojenik eşiğin olası düşürülmesi nedeniyle);

    parkinsonizm ile (Parkinson hastalığı);

    güçten düşmüş ve güçten düşmüş hastalarda;

    kan resminde patolojik değişiklikleri olan hastalarda;

    de kardiyovasküler hastalıklar;

    böbrek veya karaciğer yetmezliği ile;

    alkol zehirlenmesi ile;

    Reye sendromu ile;

    meme kanseri ile;

    glokom gelişimine yatkınlık ile;

    de ülser mide ve duodenum;

    idrar retansiyonu ile;

    kronik solunum yolu hastalıkları olan hastalarda (özellikle çocuklarda);

    olan çocuklarda akut hastalıklar(ekstrapiramidal semptomlar geliştirme olasılığı daha yüksektir);

    de aşırı duyarlılık fenotiyazin serisinin diğer ilaçlarına.

Nöroleptiklerin kullanımı ile tanımlanan nöroleptik malign sendromun unsurlarından biri olan hipertermi durumunda, NEULEPtil almayı derhal bırakmalısınız.
Erken diskinezi, antikolinerjik ve antiparkinson ilaçları alarak durdurulabilir. Bu ilaçlar ekstrapiramidal sendromu kısmen rahatlatır. Tardif diskinezi gelişmesi durumunda, antikolinerjik antiparkinson ilaçlarının kullanımı kontrendikedir (durumun kötüleşmesi olasıdır).
Neuleptil ile tedavi sırasında alkollü içeceklerin kullanılması önerilmez.
Neuleptil'in sıvı formlarıyla cilt temasından kaçının - kontakt dermatit gelişebilir.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi:
Neuleptil ile tedavi süresince, potansiyel olarak tehlikeli türler artan dikkat konsantrasyonunu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktiviteler (özellikle Neuleptil ile tedavinin başlangıcında uyuşukluk ve reaksiyonda azalma olasılığı).

ilaç etkileşimi

Neuleptil, antihipertansif ilaçların (olası şiddetli ortostatik hipotansiyon), hipnotiklerin, barbitüratların, sakinleştiricilerin, ağrı kesicilerin, anesteziklerin ve alkolün (CNS depresyonunun artması, solunum depresyonu) etkisini artırır.
Neuleptil'in beta blokerlerle kombinasyonu hipotansif etkiyi arttırır, geri dönüşü olmayan retinopati, aritmiler ve geç diskinezi geliştirme riskini artırır.
Alfa ve beta agonistlerinin (epinefrin) ve sempatomimetiklerin (efedrin) atanması, kan basıncında paradoksal bir düşüşe yol açabilir.
Neuleptil, amfetamin, levodopa, klonidin, guanetidin, adrenalinin etkisini baskılayabilir.
Amitriptilin, amantadin, antihistaminikler (suprastin) ve diğer antikolinerjik ilaçlar Neuleptil'in antikolinerjik aktivitesini arttırırken Neuleptil'in antipsikotik etkisi azalabilir.
Neuleptil, trisiklik antidepresanlar, maprotilin veya MAO inhibitörleri ile kombine edildiğinde, sedatif ve antikolinerjik etkileri uzatmak ve arttırmak ve nöroleptik malign sendrom geliştirme riskini artırmak mümkündür.
Neuleptil'in antikonvülzanlarla kombinasyonu ile konvülsif eşiğinde bir azalma mümkündür.
Neuleptil lityum ile kombine edildiğinde böbrekler tarafından lityum atılım hızı artar, ekstrapiramidal bozuklukların şiddeti artar; erken işaretler Neuleptil'in antiemetik etkisi lityum toksisitesini maskeleyebilir.
Neuleptil, ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan diğer ilaçlarla kombine edildiğinde, ekstrapiramidal bozuklukların sıklığında ve şiddetinde bir artış mümkündür.
Neuleptil, apomorfinin emetik etkisinin etkinliğini azaltır, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır.
Neuleptil'in emilimi, antasitler (alüminyum ve magnezyum hidroksit), ishal önleyici adsorbanlar, antiparkinson ilaçları ve lityum preparatlarının eşzamanlı kullanımı ile bozulur.
Neuleptil, hipertiroidizm tedavisi için ilaçlarla (antitiroid ilaçlar) kombine edildiğinde, agranülositoz gelişme riski artar.
Neuleptil, tiyazid diüretikleri ile kombine edildiğinde hiponatremi artabilir.
Neuleptil, iştah kesicilerin etkisini azaltır (fenfluramin hariç).
Neuleptil, prolaktinin plazma konsantrasyonunu arttırır ve bromokriptinin etkisine müdahale eder.

Depolama şartları ve koşulları

Liste B. 25 ° C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta
Işıktan korunan bir yerde saklayın.

eczaneden tatil

Makalede "Pericyazine" analoglarını ele alıyoruz.

Bu ilaç bir nöroleptiktir. İlaç, antipsikotik, yatıştırıcı, belirgin bir antiemetik etki üretebilir. İlaç, belirgin bir antikolinerjik ve adrenoblokaj aktivitesine sahiptir, kural olarak, hipotansif bir etkiye neden olur. Chlorpromazine ile karşılaştırıldığında, daha belirgin bir antiserotonin aktivitesine sahiptir ve daha güçlü bir merkezi yatıştırıcı etkiye sahip olabilir.

Ticari isim ve kompozisyon

Sunulan araç, bileşiminde aynı adı taşıyan bileşene sahiptir. Bu durumda eksipiyanlar kalsiyum hidrofosfat dihidrat, kroskarmeloz sodyum ve magnezyum stearattır. Periciazin'in iki ticari adı vardır: Doğrudan Periciazin ve Neuleptil.

"Perikyazin" in farmakolojik etkileri

Yani, "Perikyazin" bir antipsikotik ajandır (nöroleptik). Bu ilaç, antipsikotik, belirgin bir antiemetik ve yatıştırıcı etkiye sahip olabilir. Belirgin bir antikolinerjik ve adrenobloke edici aktiviteye sahip olan ilaç, hipotansif bir etkiye neden olur.

Bu ilacın ilk günlük dozu genellikle 5 veya 10 miligramdır. Ve fenotiyazin aşırı duyarlılığı olan hastalar için doktorlar genellikle 2 veya 3 miligram reçete eder. Ortalama günlük dozajlar, talimatlara göre, 30 ila 40 miligram arasındadır, uygulama sıklığı günde üç ila dört dozdur. Tedavinin akşam saatlerinde yapılması tercih edilir. Maksimum günlük oran yetişkinler için genellikle 60 miligramdır.

Çocuklar için periciazin

Çocuklar ve yaşlılar için başlangıç ​​dozu 5 miligramdır. Ayrıca, ilacın miktarı kademeli olarak 10 veya 30 mg'a yükseltilir.

Belirteçler

Kullanım talimatlarında belirtildiği gibi, Periciazin aşağıdaki durumlarda tedavi için kullanılır:

  • Heyecan verici ve histerik bir karakter ile karakterize edilen psikopati gelişiminin yanı sıra şizofrenili bir kişinin varlığında psikopatik durumlarda.
  • Paranoyak zihinsel sapma biçimlerinin ortaya çıkması durumunda.
  • Organik, vasküler presenil ve senil hastalık varlığında.
  • Dürtüsellik, düşmanlık veya saldırganlığın baskın olduğu kalıntı fenomenin üstesinden gelmek için psikotik bozukluklarda bir adjuvan olarak.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Bu ilaç şu durumlarda kullanılmaz:

  • Ağır kalbin fonunda ve damar hastalıkları.
  • Sinir sisteminin şiddetli depresyonu ile.
  • Tarihte toksik agranülositoz durumunda.
  • Açı kapanması glokomu ve porfiri varlığında.
  • Prostat bezi hastalıklarının arka planına karşı.
  • Hamilelik ve emzirme döneminde.

Randevu öncesi bu dikkate alınmalıdır.

ilaç etkileşimi

"Pericyazine" ile birlikte kullanıldığında kullanma talimatına uygun olarak ilaçlarüzerinde depresif bir etkiye sahip olan gergin sistem veya etanol ile solunum problemleri meydana gelebilir. Ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ilaçlarla kombine edildiğinde, ekstrapiramidal bozuklukların şiddetini ve sıklığını artırması muhtemeldir.

Eşzamanlı kullanım durumunda, diğer ilaçların antikolinerjik etkisinde önemli bir artış mümkündür, ancak antipsikotiklerin antipsikotik aktivitesi düşebilir. Antikonvülzanlarla paralel olarak kullanıldığında, konvülsif hazırlık eşiğinde bir azalma beklenir. Hipertiroidizm tedavisi için ilaçlarla kombinasyon halinde agranülositoz gelişme riski artar.

Bu ilacın analogları

Bu aracın analogları şunları içerir:

  • İlaç "Tiyoridazin".
  • "Pipothiazine" anlamına gelir.
  • Neuleptil adında bir ilaç.

"Tiyoridazin"

Bu ilacın farmakolojik ikameleri, "Melleril" ile birlikte "Sonapax" ı içerir. Bu ilaçlar, orta derecede uyarıcı, timoleptik ve antidepresan etkilerle birlikte hafif antipsikotik etkilere sahip olabilir.

Psikomotor ajitasyon, nevroz ve diğer hastalıkların arka planına karşı şizofreni için (akut ve subakut formların gelişmesi durumunda) "Pericyazine" "Thiyoridazin" analogu kullanılır. Bu ilaç varlığında kontrendikedir. alerjik reaksiyon, kan resmindeki değişiklikler, koma. İlacın uzun süreli kullanımı ile toksik retinopati gelişebilir.

Bu analogun serbest bırakma formatı drajedir. Tedavinin bir parçası olarak, doktor tarafından aksi belirtilmedikçe, günde üç kez bir tablet kullanılır.

Satışta başka hangi Periciazin analogları bulunabilir?

İlaç "Pipothiazine"

Bu ilacın farmakolojik ikameleri arasında "Piportil" bulunur. Çeşitli şizofreni biçimlerinin tedavisi için hastalara, halüsinasyonlarla psikozla mücadele etmenin yanı sıra çocuklarda zihinsel patolojilerin ve sapmaların tedavisinde reçete edilir. "Pipothiazine" sadece hastane ortamında kullanılır.

yüzde iki yağ çözeltisi uzun vadeli bir etkisi olabilir. Yetişkin hastalar için 100 miligram (4 mililitre çözelti) miktarındaki ortalama "Pipothiazine" dozu, dört haftada bir kas içine uygulanır. Kronik psikoz tedavisinde bu ilaç hastaya ağızdan günde bir kez 20 veya 30 miligram dozda verilebilir. Kararlı bir terapötik etki elde ettikten sonra, ilacın miktarı günde 10 miligrama düşürülebilir.

Bu analogun kullanımına kontrendikasyonlar, açı kapanması glokomu ile birlikte bozulmuş böbrek fonksiyonudur. "Pipotiazin" salım formatı, damlalar, çözelti ve ampullerle birlikte tabletlerdir. Ardından, "Neuleptil" adlı bir analog düşünün.

Neuleptil: çözelti ve damlalar

verilen ilaç tedavisi oral kullanım için bir solüsyonda (damla) ve kapsüllerde üretilir. İlacın ana etken maddesi periciazin adı verilen bir maddedir. Neuleptil, hastalarda oluşan saldırganlığı ortadan kaldırır. zihinsel bozukluklar.

İlaç, retiküler oluşumları inhibe ederek ve serebral korteks üzerindeki etkilerini azaltarak antipsikotik bir etkiye sahip olabilir. İlaç, dopaminin aracı fonksiyonları üzerinde depresan bir etki yaratır. İlacın yatıştırıcı etkisi genellikle retiküler oluşumlar bölgesinde bulunan merkezi adrenerjik reseptörlerin bloke edilmesinden ve histamin reseptörlerinin aktivitesinde bir azalmadan kaynaklanır.

Kullanım talimatlarına göre, açı kapanması glokomu, Parkinson patolojisi olan ve dopaminerjik antagonistlerle tedavi gören hastalara Neuleptil damlası reçete edilmez. Bu analog, diğer şeylerin yanı sıra, hastanın kalp yetmezliği ve Goldflam hastalığı ile birlikte ana bileşen perisiazine karşı aşırı duyarlılığı olduğunda reçete edilmez. Hastanın prostat bezi, porfiri, agranülositoz, feokromositoma vb. patolojilerinin neden olduğu idrar retansiyonu olsa bile, söz konusu ilacın kullanımını reddetmek en iyisidir.

Neuleptil, vasküler patolojiler, böbrek hastalıkları, hamilelik ve karaciğer sorunları ile birlikte kalp hastalığı olan hastalara büyük bir dikkatle reçete edilir.

"Neuleptil" uygulama yöntemi

Başka randevu olmaması durumunda, hasta bu analogu 30 ila 100 miligramlık bir dozajda almalıdır. İlacın maksimum günlük dozu 0.2 gramdır. Çocuklar tarif edilen ilacı vücut ağırlığının kilogramı başına 0.1 ila 0.5 miligram miktarında alırlar. İlaç günde iki ila üç kez alınır.

"Pericyazine" analoglarını ve bunun için talimatları inceledik.

Yardımcı maddeler: kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat - 556 mg, kroskarmeloz sodyum - 18 mg, magnezyum stearat - 6 mg.

Kapsül bileşimi:(gövde: titanyum dioksit - %2, jelatin - %100'e kadar; kapak: koyu kırmızı boya [Ponzo 4 R] - %1,36, demir boyası kırmızı oksit - %0,85; titanyum dioksit - %2,5, jelatin - %100'e kadar) - 96 mg.

10 adet. - kabarcıklı paketler (5) - karton paketler.

farmakolojik etki

Antipsikotik ajan (nöroleptik), fenotiyazin piperidin türevi. Antipsikotik, yatıştırıcı, belirgin bir etkiye sahiptir. Adrenoblocking ve belirgin antikolinerjik aktiviteye sahiptir, hipotansif bir etkiye neden olur. Klorpromazin ile karşılaştırıldığında, daha belirgin bir antiserotonin aktivitesine sahiptir ve daha güçlü bir merkezi yatıştırıcı etkiye sahiptir.

Antipsikotik etki mekanizması, beynin mezolimbik yapılarındaki postsinaptik dopaminerjik reseptörlerin blokajı ile ilişkilidir. Ayrıca alfa-adrenerjik bloke edici etkiye sahiptir, hipofiz ve hipotalamik hormonların salınımını engeller. Dopamin reseptörlerinin blokajı, hipofiz bezi tarafından prolaktin salgılanmasını arttırır.

Merkezi antiemetik etki, serebellumun kemoreseptör tetikleme bölgesindeki dopamin D2 reseptörlerinin inhibisyonu veya blokajına bağlıdır, periferik etki, gastrointestinal sistemdeki vagus sinirinin blokajına bağlıdır. Görünüşe göre antikolinerjik, yatıştırıcı ve antihistaminik özellikler nedeniyle antiemetik etki artar.

farmakokinetik

Perisiazinin farmakokinetiğine ilişkin klinik veriler sınırlıdır.

Fenotiyazinler yüksek protein bağlama özelliğine sahiptir. Esas olarak böbrekler ve kısmen safra ile atılır.

Belirteçler

Psikopatiler (uyarılabilir ve histerik), şizofrenide psikopatik durumlar, organik, vasküler presenil ve yaşlılık hastalıklarında paranoid durumlar, adjuvan olarak psikotik bozukluklar düşmanlık, dürtüsellik ve saldırganlığın baskın olduğu artık fenomenlerin üstesinden gelmek.

Kontrendikasyonlar

Şiddetli kardiyovasküler hastalık, şiddetli CNS depresyonu, toksik agranülositoz öyküsü, açı kapanması glokomu, porfiri, prostat hastalığı, gebelik, emzirme.

Dozaj

İlk günlük doz, fenotiyazinlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda 5-10 mg'dır - 2-3 mg. Ortalama günlük doz 30-40 mg'dır, uygulama sıklığı tercihen akşamları günde 3-4 kezdir.

Çocuklar ve yaşlılar için başlangıç ​​dozu günde 5 mg'dır, daha sonra doz kademeli olarak 10-30 mg/gün'e çıkarılır.

Maksimum günlük doz yetişkinler için 60 mg'dır.

Yan etkiler

Merkezi sinir sisteminin yanından: uykusuzluk, ajitasyon, akatizi, bulanık görme, depresyon durumu, erken diskinezi (spazmodik tortikolis, okulomotor kriz, çene kilitlenmesi), ekstrapiramidal sendrom, tardif diskinezi.

Kardiyovasküler sistemin yanından: postural hipotansiyon, ritim bozuklukları.

Sindirim sisteminden: kolestatik sarılık.

Solunum sisteminden: burun tıkanıklığı, solunum depresyonu (predispoze hastalarda).

Endokrin sisteminden: iktidarsızlık, soğukluk, amenore, galaktore, jinekomasti, hiperprolaktinemi.

Metabolizmanın yanından: kilo alımı (muhtemelen önemli).

Hematopoetik sistemden: lökopeni (esas olarak yüksek dozlarda uzun süreli kullanımda); nadiren - agranülositoz.

Dermatolojik reaksiyonlar:ışığa duyarlılık.

Antikolinerjik etkiye bağlı etkiler: ağız kuruluğu, kabızlık, konaklama bozuklukları, idrar retansiyonu.

ilaç etkileşimi

ile aynı anda kullanıldığında ilaçlar Merkezi sinir sistemi üzerinde depresif etkisi olan etanol, etanol içeren ilaçlar ile merkezi sinir sistemi, solunum depresyonu üzerindeki inhibitör etkisini artırmak mümkündür.

Ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ajanlarla eşzamanlı kullanımda, ekstrapiramidal bozuklukların sıklığında ve şiddetinde bir artış mümkündür.

Eşzamanlı kullanımla, diğer ilaçların antikolinerjik etkilerini arttırmak mümkündür, ancak nöroleptiklerin antipsikotik etkisi azalabilir.

Antikonvülzanlarla eşzamanlı kullanımda, konvülsif hazırlık eşiğini düşürmek mümkündür; hipertiroidizm tedavisi için ilaçlarla - agranülositoz gelişme riski artar; arteriyel hipotansiyona neden olan ilaçlarla - şiddetli ortostatik hipotansiyon mümkündür.

Trisiklik antidepresanlar, maprotilin, MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımda NMS geliştirme riski artar.

Eşzamanlı kullanımla amfetamin, levodopa, klonidin, guanetidin, epinefrin etkisini azaltmak mümkündür.

Antiparkinson ilaçları, lityum tuzları, fenotiyazinlerin malabsorpsiyonu ile eşzamanlı kullanımda mümkündür.

Fluoksetin ile eşzamanlı kullanımda ekstrapiramidal semptomlar ve distoni gelişebilir.

Vazokonstriktör etkisinin olası zayıflaması ile eşzamanlı kullanım ile.

Özel Talimatlar

Periciazin, diğer fenotiyazin ilaçlarına aşırı duyarlılık durumunda, yaşlı hastalarda (aşırı sedatif ve hipotansif etki riskinin artması), zayıflamış ve güçten düşmüş hastalarda dikkatli kullanılır.

Fenotiyazinler, kan tablosunda patolojik değişiklikleri olan, karaciğer fonksiyon bozukluğu, alkol zehirlenmesi, Reye sendromu ve ayrıca kardiyovasküler hastalıklar, glokom gelişimine yatkınlık, Parkinson hastalığı, mide peptik ülseri olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılır. duodenum, idrarı geciktirme, kronik hastalıklar solunum sistemi (özellikle çocuklarda), epileptik nöbetler, kusma.

NMS elementlerinden biri olan hipertermi durumunda periciazin derhal kesilmelidir.

Çocuklarda, özellikle akut hastalığı olanlarda, fenotiyazinlerin kullanımının ekstrapiramidal semptomlar geliştirmesi daha olasıdır.

Tedavi sırasında alkol almaktan kaçının.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. yüksek hız psikomotor reaksiyonlar.

Hamilelik ve emzirme Yaşlılarda kullanım

Periciazin yaşlı hastalarda dikkatle kullanılır.

İlaçlara dahildir

Listede yer alan (30 Aralık 2014 tarih ve 2782-r sayılı Rusya Federasyonu Hükümeti Kararnamesi):

VED

ONLS

ATH:

N.05.A.C.01 Perikyasin

Farmakodinamik:

Periciazin, piperidin fenotiyazin türevleri grubundan bir nöroleptiktir. Etki mekanizması, mezolimbik beyin yapılarında postsinaptik dopamin D2 reseptörlerinin rekabetçi blokajıdır. İlacın antipsikotik, antiemetik ve hipotermik etkileri vardır. Periciazin'in antidopaminerjik aktivitesi ekstrapiramidal sendroma, hareket bozukluklarına ve hiperprolaktinemiye yol açabilir. İlaç, ilacın belirgin bir yatıştırıcı etkisinin ortaya çıkması nedeniyle beyin sapının retiküler oluşumunun adrenoreseptörlerini ve merkezi histamin reseptörlerini bloke eder. Periferik H1-histamin reseptörlerinin blokajı, ilacın antialerjik etkisine neden olur.

Periciazin saldırganlığı, uyarılabilirliği, disinhibisyonu azaltır, bu nedenle "davranış düzeltici" olarak kullanılır.

Farmakokinetik:Oral uygulamadan sonra, ilaç hızla emilir ve karaciğer ve bağırsaklarda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Oral uygulamadan sonra maksimum plazma konsantrasyonu 2 saat sonra saptanır Plazma proteinleri ile iletişim yüksektir - %90. kan-beyin bariyeri de dahil olmak üzere histohematojen bariyerlerden kolayca nüfuz eder. İlaç esas olarak karaciğerde hidroksilasyon ve konjugasyon yoluyla metabolize edilir. Metabolitler safrada atılır ve daha sonra bağırsakta geri emilebilir. Yarı ömür 12-30 saattir. Metabolitler idrarla atılır ve ilacın geri kalanı safra ve feçesle atılır. Belirteçler:
  • Psikopatiler (heyecanlı ve histerik tip)
  • Şizofreni
  • Kronik şizofrenik olmayan sanrısal bozukluklar (paranoid sanrılı bozukluklar, kronik halüsinasyon psikozları)
  • Agresif davranış, kaygı, psikomotor ajitasyon

VI.G90-G99.G93.9 Beyin hasarı, tanımlanmamış

XVIII.R40-R46.R45 Duygusal durumla ilgili belirti ve bulgular

XXI.Z55-Z65.Z60.0 Yaşam tarzı değişikliklerine uyum sağlama ile ilgili sorunlar

V.F20-F29.F20 Şizofreni

V.F20-F29.F25 Şizoaffektif bozukluklar

V.F30-F39.F39 Duygudurum [duygulanımsal] bozukluk, tanımlanmamış

V.F40-F48.F44 Dissosiyatif [dönüşüm] bozuklukları

V.F60-F69.F60 Spesifik kişilik bozuklukları

VI.G40-G47.G40.9 Epilepsi, tanımlanmamış

XVIII.R40-R46.R45.1 Anksiyete ve ajitasyon

Kontrendikasyonlar:
  • aşırı duyarlılık,
  • açı kapanması glokomu,
  • prostat hastalıkları
  • Toksik agranülositoz (geçmiş)
  • Porfiri tarihi
  • Dopaminerjik agonistlerle eşzamanlı kullanım (, apomorfin, bromokriptin ve diğerleri, Parkinson hastalığı olan hastalarda kullanımları hariç)
  • Akut vasküler yetmezlik (çöküş), kalp yetmezliği
  • Merkezi sinir sistemini baskılayan maddelerle akut zehirlenme
  • Feokromositoma
  • Erb-Goldflam hastalığı
  • 3 yıla kadar çocuk yaşı
Dikkatlice:
  • Kardiyovasküler sistem hastalıkları (özellikle - ventriküler aritmilerçünkü ilaç QT aralığını uzatır)
  • Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği (ilacın metabolizmasının azalması, vücutta birikme riskini artırır)
  • Yaşlılık (aşırı hipotansif ve yatıştırıcı etkiler nedeniyle, ekstrapiramidal bozukluklar, paralitik bağırsak tıkanıklığı, prostat bezi hastalıklarına bağlı idrar retansiyonu)
  • Yaşlılarda bunama (inme riski)
  • İnme için risk faktörleri olan hastalarda, tromboembolizm
  • Epilepsi (ilaç nöbet eşiğini düşürür)
  • Parkinson hastalığı
  • Hipertiroidizm (hipertiroidizm gelişme riskinin artması)
  • Meme kanseri (kan prolaktininde bir artış hastalığın ilerlemesine neden olabilir)
Gebelik ve emzirme:

Hamilelik sırasında periciazin atanması mümkündür, ancak her zaman anneye olan yararı fetüs riski ile karşılaştırmak gerekir.

İlacın anne sütüne penetrasyonu ile ilgili veri eksikliği nedeniyle, emzirme döneminde reçete edilmesi önerilmez.

Dozaj ve uygulama:

10 mg'lık kapsüller yetişkinler tarafından oral uygulama için tasarlanmıştır, %4'lük bir çözelti çocuklara oral uygulama içindir.

Yetişkinler için günlük doz 30 ila 100 mg'dır.

Maksimum günlük doz 200 mg'dır.

Günlük doz 2 veya 3 doza bölünmeli ve dozun çoğu akşam alınmalıdır.

Çocuklar için günlük doz, vücut ağırlığının kg'ı başına hesaplanır: günde 0.1-0.5 mg / kg.

Yaşlı hastaların tedavisi için dozlar 2-4 kat azaltılır.

Yan etkiler:
  • hipotansiyon
  • taşikardi
  • ilgisizlik
  • solunum depresyonu
  • Şişkinlik, kabızlık, bağırsak tıkanıklığı
  • Ekstrapiramidal bozukluklar - kas hipertonisitesi, titreme, akatizi
  • Sedasyon veya uyuşukluk
  • Malign nöroleptik sendrom
  • hiperprolaktinemi
  • alerjik reaksiyonlar
  • Fotosensitizasyon, temas cilt hassasiyeti
aşırı doz:

Belirtiler: merkezi sinir sisteminin uyuşukluktan komaya kadar depresyonu, kan basıncını düşürme, taşikardi, aritmiler, hipotermi, titreme, kas sertliği, kasılmalar, siyanoz, apne.

Tedavi: mide yıkama, aktif karbon, semptomatik tedavi. Spesifik bir antidotu yoktur.

Etkileşim:

Periciazin'in dopaminerjik agonistlerle birlikte kullanımı, Parkinson hastalığı (, apomorfin, bromokriptin, entakapon, lisurid, pergolid) olmayan hastalarda kontrendikedir, çünkü bu ilaçlar arasında karşılıklı bir antagonizma vardır.

Parkinson hastalığı olan hastaların antipsikotiklerle tedaviye ihtiyacı varsa, dopaminerjik agonistler önce dozlarda kademeli bir azalma ile kesilmelidir.

Periciazin ile alkol içmek, ikincisinin yatıştırıcı etkisini güçlendirir.

Periciazin, amfetamin, klonidin, guanetidinin etkinliğini azaltır.

Sultoprid ile birlikte kullanım ventriküler aritmiler (özellikle ventriküler fibrilasyon) gelişme riskini artırır.

Periciazin'in QT aralığını uzatan ilaçlarla, tiyazid diüretikleri ile eşzamanlı kullanımı, aritmi gelişme riskini artırır.

Antihipertansif ilaçlarla kombine kullanım hipotansif etkiyi arttırır, bazen ortostatik hipotansiyona yol açar.

Perisiazinin merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla eşzamanlı kullanımı, merkezi sinir sisteminin depresyonunu arttırır, solunum depresyonu gelişme riskini arttırır.

Trisiklik antidepresanlar, MAO inhibitörleri, maprotilin ile birlikte kullanım, nöroleptik malign sendrom gelişme riskini artırır.

Atropin ve diğer antikolinerjiklerle birlikte randevu, istenmeyen etkilerin (ağız kuruluğu, kabızlık, idrar retansiyonu, sıcak çarpması) birikmesine yol açar.

Lityum tuzları ile eş zamanlı kullanım ekstrapiramidal bozuklukları arttırır.

Periciazin alfa ve beta adrenostimülanların etkilerini azaltır (,).

Periciazin, apomorfinin emetik etkisini azaltır, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır.

Hipoglisemik ajanlarla eşzamanlı kullanım, hipoglisemik etkilerini azaltır.

Periciazin iştah kesicilerin etkisini azaltır.

Özel Talimatlar:

Tedavi sırasında kanın bileşimini kontrol etmek gerekir (lökopeni ve agranülositoz gelişebilir).

Vücut ısısında açıklanamayan bir artış olması durumunda, ilaçla tedavi kesilmelidir.

Tedavi sırasında alkol kullanımı yasaktır.

Karın şişkinliği ve ağrı olması durumunda karın boşluğu paralitik ileus ekarte edilmelidir.

Yüksek dozlarda kullanılan ilacın iptali kademeli olarak yapılmalıdır.

Fotosensitivite olasılığı nedeniyle, alan hastalar doğrudan güneş ışığından kaçınmalıdır.

İlaç uyuşukluğa neden olduğundan ve psikomotor reaksiyonların hızını azalttığından, araç sürücüleri ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalarla çalışan kişiler dikkatli olmalıdır.

Talimatlar