Kofein natrij benzoat injekcija intramuskularno. Kofein-natrij benzoat - upute za uporabu. "Kofein": upute za uporabu, cijena, uvjeti skladištenja i rok valjanosti
Odmah želim naglasiti da opisujem svoje osobno iskustvo.
Taj kofein pomaže riješiti se višak kilogramačuli mnogi. Čak i šalica kave popijena nakon obroka ubrzava metabolizam za 30%, i zeleni čaj(koji također sadrži kofein) za 10%.
Prije sam kofein benzoat koristio samo u oblozima, dodajući 1-2 ampule za pojačanje učinka. Ovaj put sam se zbog hitnog i neočekivanog poslovnog puta trebao vrlo brzo vratiti u formu. Pa sam odlučio uzeti kofeinske injekcije.
Za početak, na internetu praktički nema informacija o injekcijama kofeina za mršavljenje. Morao sam pretražiti hrpu stranica i prikupljati informacije malo po malo. Dakle, saznao sam da:
1. Injekcije treba raditi inzulinskom štrcaljkom.
2. Maksimalno 4 ampule odjednom i ne više od 10 dnevno.
3. Nemojte davati injekcije noću.
4. Ako ubodete preduboko i uđete u mišić, doći će do grča.
Sve mi se to činilo dovoljno jednostavnim za izvesti, počeo sam s injekcijama i odmah napravio prvu pogrešku - zabio sam iglu u kožu do kraja, kao rezultat, moje koljeno (moje problematično područje) postalo je jedna velika modrica. Tijekom dana ubrizgao sam 10 ampula, po 5 u svaku nogu. Bilo je 3 injekcije po 1 štrcaljki. Udaljenost između njih bila je oko 1 cm, a to nije donijelo nikakav rezultat osim modrica i lošeg raspoloženja. Ispada veliki broj kofein na mene djeluje depresivno. Kao rezultat toga, navečer nakon smaknuća bio sam ili melankoličan ili ljut. Općenito, prvi pokušaj nije uspio .....
Opet sam otišao na stranice i forume. I na jednom mjestu naišao sam na raspravu o injekcijama s kofeinom, gdje se preporučuje ubrizgavanje kofeina u kožu papularnom tehnikom. U tom slučaju, igla bi trebala ući ispod kože za oko 2-3 mm. Nakon što sam pregledao nekoliko videozapisa treninga na YouTubeu i nakon što sam pričekao da mi se modrice malo povuku, ponovno sam krenuo s injekcijama. Ovaj put je bilo 10 injekcija za 1 štrcaljku, na udaljenosti od 2 cm.Noge su ponovno postale prekrivene modricama, a volumeni su ostali.Nije pomoglo.
Normalan čovjek bi davno napustio ovaj posao, ali ja ne tražim lake načine....Eiii....BINGO!!! U 3. pokušaju sam našla savršenu sredinu i da, kofein rješava volumena i celulita (barem mene)
Pa što što pomogao mi:
Zabola sam iglu na razmak od 1 - 1,5 cm.Kada sam zabola iglu, uštipnula sam kožu. Ako me boljelo kod uboda igle, čak i prije nego što je koža probušena, onda sam se malo odmaknuo.
1 štrcaljka - 5 injekcija. Oni. 0,2 ml. S pravilnom injekcijom pojavljuje se lagani osjećaj škakljanja.
Injekcije sam davala 2 puta dnevno: rano ujutro 4 ampule i popodne još 4 ili 2. Na dan injekcija nisam pila kavu i čaj koji također sadrže kofein.
Pauza 3 dana.
Navečer sam radila laganu masažu (limfnu drenažu) ili obloge glinom i fucus gelom.
Prvi rezultat pojavio se neočekivano: pojavio se utor dubok oko 1 cm i širok 1,5 cm iznad koljena (tamo imam valjke). I nakon 3 dana, utor se proširio na 4 cm - masnoća s ovog područja kože jednostavno je nestala. Bilo je neočekivano, ali lijepo. Iako sam mislio da gubitak težine nogu neće biti lokalni, već opći. Pa, barem u velikim područjima. Jao - kofein uklanja mast lokalno. Male površine. Ali čisti!
Trenutno sam još u procesu. Otprilike polovica bedra.
Još jednom vas želim podsjetiti da sam samo opisao svoje iskustvo i ne pozivam ni na što.
Upute za medicinsku upotrebu
ljekovitofondovi
Kofein-natrij benzoat
Trgovački naziv
Kofein-natrij benzoat
Međunarodni nezaštićeni naziv
Oblik doziranja
Otopina za supkutanu primjenu 200 mg/ml
Spoj
Jedna ampula sadrži:
Opis
Bistra bezbojna ili blago žućkasta tekućina.
Farmakoterapijska skupina
Psihostimulansi i nootropici. Derivati ksantina Kofein.
ATX kod N06B C01
Farmakokinetika
Nakon supkutane primjene apsorbira se brzo i potpuno. Dobro prodire kroz sve histohematske barijere, raspoređujući se po organima i tkivima. Prodire kroz BBB i hematoplacentalnu barijeru. Koncentracije u likvoru i amnionskoj tekućini usporedive su s koncentracijama kofeina u plazmi.
Nakon primjene dolazi do intenzivnog metabolizma u jetri uz stvaranje 7 metabolita. Glavni metabolički put je stvaranje pod utjecajem izoforme citokroma P 450 CYP1A2 dimetilksantina (teofilin, paraksantin), koji imaju farmakološku aktivnost (72-80% primijenjene doze).
Poluživot (T½) kofeina je 2,5-4,5 sati, u novorođenčadi eliminacija kofeina je spora, T½ je 80 ± 23 sata, u dobi od 3-5 mjeseci smanjuje se na 14,4 sata, au 5- 6 mjeseci postaje izjednačeno sa odraslom osobom. Ukupni klirens kofeina kod odrasle osobe iznosi 155 ml/kg/h, a kod novorođenčeta 31 ml/kg/h.
Kod pušača postoji smanjenje poluvremena eliminacije kofeina za 30-50% u usporedbi s nepušačima.
Kofein se uglavnom izlučuje putem urina u obliku metabolita. 10% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno.
Farmakodinamika
Ima psihostimulirajuća i analeptička svojstva.
Mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću kofeina da djeluje kao kompetitivni antagonist purinskih A 1 i A 2A receptora.
Kofein ima izravan stimulirajući učinak na središnji živčani sustav: potiče mentalnu aktivnost, povećava mentalnu i fizičku sposobnost, skraćuje vrijeme reakcije, aktivira pozitivne uvjetovani refleksi. Nakon uvođenja kofeina javlja se vedrina, umor i pospanost se privremeno smanjuju ili nestaju. Kod starijih osoba učinak je izraženiji.
Utječe na kardiovaskularni sustav: povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, s hipotenzijom, povećava krvni tlak (po normalna razina BP nije pogođen). U nedonoščadi eliminira povremeno disanje, povećava volumen ventilacije, bez značajnog utjecaja na funkciju kardio-vaskularnog sustava.
Opušta glatki mišić bronhije, bilijarnog trakta uzrokuje vazodilataciju skeletni mišić, srce i bubreg. Ima slab diuretski učinak zbog širenja bubrežnih žila i inhibicije reapsorpcije elektrolita u bubrežnim tubulima.
Smanjuje agregaciju trombocita. Potiče izlučivanje želučanih žlijezda. Povećava bazalni metabolizam, pojačava glikogenolizu, uzrokujući hiperglikemiju.
Indikacije za upotrebu
Stanja povezana s depresijom funkcija središnjeg živčanog sustava, dišnog i kardiovaskularnog sustava: otrovanja droge, težak zarazne bolesti, stanja nakon primjene općih anestetika (narkoza)
Spazmi cerebralnih žila
Smanjena mentalna i tjelesna sposobnost tijekom rekonvalescencije nakon teških općih somatskih i zaraznih bolesti
Narkolepsija
Respiratorni poremećaji (periodično disanje, idiopatska apneja) u novorođenčadi, uklj. nedonoščadi.
Način primjene idoze
Odraslim se daje supkutano 200 mg (1 ml 20% otopine).
Najveća pojedinačna doza - 0,4 g, najveća dnevna doza- 1 godina
Ne preporučuje se intramuskularna primjena otopine kofein-natrijevog benzoata zbog mogućnosti razvoja bolne spastične kontrakcije mišića na mjestu injiciranja.
Nuspojave
agitacija, tjeskoba, tremor, nemir, glavobolja, vrtoglavica, epileptičkih napadaja, pojačani refleksi, tahipneja, nesanica
depresija CNS-a, umor, pospanost, napetost mišića s naglim povlačenjem lijeka nakon produljene uporabe
Palpitacije, tahikardija, aritmija, pojačan krvni tlak
Mučnina, povraćanje, pogoršanje peptičkog ulkusa
Začepljenost nosa
ovisnost, ovisnost o drogama dugotrajnu upotrebu.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na derivate ksantina
Anksioznost, nesanica
Ateroskleroza
Organske bolesti kardiovaskularnog sustava, uključujući akutni infarkt miokarda, paroksizmalna tahikardija, arterijska hipertenzija
Trudnoća, razdoblje dojenja
Starija dob iznad 60 godina
Glaukom
Dječja dob do 18 godina (20% otopina za injekcije).
Uz istovremenu upotrebu kofeina pojačava učinak antitrombocitnih sredstava.
Smanjuje učinak hipnotika, narkotika i drugih lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav.
Uz istovremenu primjenu povećava bioraspoloživost acetilsalicilna kiselina, paracetamol i ergotamin, čime se pojačava njihov učinak.
Uz istovremenu primjenu s visokim dozama b2-agonista (salmeterol, salbutamol, fenoterol) povećava se rizik od hipokalemije.
Uz istovremenu primjenu s metilksantinima (teofilin, aminofilin) pripravcima, uočeno je povećanje koncentracije teofilina u krvnoj plazmi i povećanje rizika od njegovog toksičnog učinka.
Antikonvulzivi (karbamazepin, difenin), barbiturici ubrzavaju metabolizam kofeina i smanjuju njegovu koncentraciju u plazmi.
Kombinirani oralni kontraceptivi, makrolidni antibiotici (klaritromicin, eritromicin), pripravci interferona i antifungici (ketokonazol, flukonazol) usporavaju metabolizam kofeina i povećavaju njegovu koncentraciju u plazmi.
Pri primjeni kofein-natrij benzoata kod pušača njegova koncentracija u krvnoj plazmi niža je nego kod nepušača.
Učinak na središnji živčani sustav ovisi o vrsti živčani sustav a može se očitovati i ekscitacijom i inhibicijom višeg živčanog djelovanja.
Zbog činjenice da se učinak kofeina na krvni tlak sastoji od krvožilnih i srčanih komponenti, može se razviti i učinak stimulacije srca i blaga inhibicija njegove aktivnosti.
Primjena kod osoba s peptički ulkus povijest želuca i dvanaesnika
Potreban je oprez pri davanju kofeina ovim skupinama pacijenata zbog povećan rizik egzacerbacija njihovog peptičkog ulkusa.
Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima
Smanjuje vrijeme neuromuskularne reakcije, nije kontraindiciran za vozače vozila i osobe koje rade s potencijalno opasnim mehanizmima.
Predozirati
Simptomi: gastralgija, agitacija, tjeskoba, uznemirenost, nemir, smetenost, delirij, dehidracija, tahikardija, aritmija, hipertermija, učestalo mokrenje, glavobolja, pojačana taktilna ili bolna osjetljivost, tremor ili trzaji mišića; mučnina i povraćanje, ponekad s krvlju; zujanje u ušima, epileptički napadaji (s akutnim predoziranjem - toničko-klonički).
Kofein u dozama većim od 300 mg / dan (uključujući i na pozadini zlouporabe kave - više od 4 šalice prirodne kave, 150 ml svaka) može izazvati tjeskobu, tremor, glavobolju, zbunjenost, ekstrasistolu.
Liječenje: ispiranje želuca ako je kofein uzet u zadnja 4 sata u dozi većoj od 15 mg/kg i nije bilo povraćanja uzrokovanog kofeinom; recepcija aktivni ugljik, laksativni lijekovi; s hemoragičnim gastritisom - uvođenje antacida i ispiranje želuca s ledeno hladnom 0,9% otopinom NaCl; održavanje ventilacije pluća i oksigenacije; s epileptičkim napadajima - u / u diazepamu, fenobarbitalu ili fenitoinu; održavanje ravnoteže tekućine i soli.
Oblik ispuštanja i pakiranje
1 ml u staklenim ampulama.
Na svaku ampulu nanosi se tekst dubokim tiskom brzofiksirajućom bojom ili naljepnica od papira za višebojni tisak ili offset papira ili se lijepi samoljepljiva naljepnica.
10 ampula, zajedno s nožem za otvaranje ampula ili skarifikatorom ampula, stavlja se u kartonsku kutiju s valovitom oblogom od valovitog papira.
Kutija je oblijepljena etiketom-paketom od papira za višebojni tisak ili offset papira.
Kutije, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u skupni spremnik. Broj uputa za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku mora odgovarati broju pakiranja.
Ili se 10 ampula stavlja u umetak polivinilkloridnog filma. 1 uložak s ampulama, zajedno s nožem za otvaranje ampula ili skarifikatorom ampula i uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavlja se u pakiranje krom-ersatz kartona.
Bistra bezbojna ili blago žućkasta tekućina.
Farmakoterapijska skupina
Psihostimulansi i nootropici. derivati ksantina.
ATX kod N06BC01
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Lijek se brzo distribuira u svim organima i tkivima tijela. Komunikacija s proteinima krvi (albumini) - 25-36%. Lako prolazi krvno-moždanu barijeru i placentu. Prodire u majčino mlijeko. Volumen distribucije u odraslih je 0,4-0,6 l / kg, u novorođenčadi - 0,78-0,92 l / kg.
Više od 90% doze lijeka metabolizira se u jetri, u djece prvih godina života do 10-15%. U odraslih se oko 80% doze kofeina metabolizira u paraksantin, oko 10% u teobromin i oko 4% u
teofilin. Ovi spojevi se zatim demetiliraju u monometilksantine, a zatim u metiliraju mokraćne kiseline. Poluživot u odraslih je 3,9-5,3 sata (ponekad i do 10 sati), u novorođenčadi (ispod 4-7 mjeseci života) - 65-130 sati. Kofein i njegovi metaboliti izlučuju se putem bubrega (1-2% izlučuje se nepromijenjeno u odraslih, do 85% u novorođenčadi).
Farmakodinamika
Kofein je alkaloid koji se nalazi u listovima čaja i zrnu kave. Farmakološka svojstva lijeka dijele se na središnja i periferna.
Centralni učinci se pak dijele na psihostimulirajuće i analeptičke. Psihostimulirajući učinak kofein-natrij benzoata-Darnitsa povezan je s njegovim antagonizmom na djelovanje adenozina na purinergičke (adenozinske) A-1 i A-2 receptore u središnjem živčanom sustavu (SŽS). Poznato je da adenozin inhibira funkcije CNS-a. Pod utjecajem lijeka povećava se mentalna aktivnost, mentalna i tjelesna izvedba. Psihostimulirajući učinak izravno ovisi o dozi. Male doze stimuliraju funkcije središnjeg živčanog sustava, velike doze deprimiraju (zbog iscrpljivanja živčanih stanica).
Analeptički učinak kofein-natrijevog benzoata-Darnitsa povezan je s njegovim učinkom na respiratorne i hemodinamske centre produžene moždine. Kao rezultat toga, opaža se povećanje učestalosti i volumena inspiracije.
Periferni učinci lijeka nisu jednoznačni i povezani su s njegovom dozom i razinom utjecaja na vaskularni krevet i miokarda. Koronarni protok krvi se prvo povećava, a zatim smanjuje, bubrežni protok se povećava, žile se sužavaju trbušne šupljine, koža. Pod utjecajem lijeka pogoršava se središnja cirkulacija krvi i smanjuje se tlak cerebrospinalne tekućine, što objašnjava njegovu učinkovitost kod migrene. Učinak lijeka na srce je dvosmislen. U malim dozama uzrokuje pozitivan inotropni učinak, u visokim dozama - pozitivan kronotropni učinak. Kod nekih ljudi može izazvati tahikardiju, pa čak i aritmije.
Indikacije za upotrebu
Zarazne i druge bolesti koje su popraćene depresijom središnjeg živčanog i kardiovaskularnog sustava
Depresija disanja, asfiksija
Otrovanje lijekovima i drugim tvarima koje deprimiraju središnji živčani sustav
Astenični sindrom
Spazmi cerebralnih žila
Doziranje i način primjene
Za odrasle, lijek se propisuje supkutano u dozi od 1-2 ml 10% otopine (100-200 mg). Najviša pojedinačna doza je 400 mg, a najveća dnevna doza je 1 g.
Za djecu stariju od 12 godina lijek treba primijeniti supkutano u dozi (ovisno o
dob) 0,25-1 ml 10% otopine (25-100 mg).
Nuspojave
Uznemirenost, tjeskoba, tremor, nemir, nesanica, glavobolja, vrtoglavica, epileptični napadaji, pojačani refleksi, tahipneja. S naglim povlačenjem lijeka nakon produljene uporabe - povećanje učinka na središnji živčani sustav, povećani umor,
pospanost, napetost mišića, depresija
Palpitacije, stezanje u prsima, tahikardija, aritmije, povišeni krvni tlak
Mučnina, povraćanje, proljev, pogoršanje peptičkog ulkusa
Reakcije preosjetljivosti, uključujući osip, svrbež, urtikariju, angioedem, bronhospazam
Hipo- ili hiperglikemija, povećan klirens kreatinina, povećan
izlučivanje natrija i kalcija, lažno pojačanje koncentracija u mokraći
kiseline u krvnoj plazmi, određeno Bittnerovom metodom, blagi porast koncentracije 5-hidroksiindoloctene kiseline, vanilinbademove kiseline i kateholamina u mokraći
Ostalo: povećana učestalost mokrenja, začepljenost nosa,
dugotrajna uporaba - ovisnost, ovisnost o drogama
Kontraindikacije
Preosjetljivost na derivate ksantina i druge komponente lijeka
Hiperekscitabilnost
Nesanica
Ateroskleroza
Organske bolesti kardiovaskularnog sustava, uključujući akutne
infarkt miokarda
Paroksizmalna tahikardija
Arterijska hipertenzija
Glaukom
Starost preko 60 godina
Trudnoća, dojenje
Dob djece do 12 godina
Interakcije lijekova
Kada se koristi istodobno s drugim lijekovima
Može biti:
s alfa i beta-agonisti, antipiretički analgetici,
klozapin, derivati ksantina, psihostimulansi,
srčani glikozidi, tireotropnimisredstva- pojačavanje djelovanja gore navedenih lijekova;
s anksioliticima, opioidnim analgeticima, hipnoticima i sedativima- slabljenje učinaka gore navedenih lijekova;
S antiaritmici(meksiletin), hormonski oralni kontraceptivi, disulfiram, enoksacin, eritromicin,
izoniazid, metoksalen, norfloksacin, ofloksacin, cimetidin,
ciprofloksacin- pojačavanje učinaka kofeina;
s antidepresivima, barbituratima,beta- adrenoblokatori, primidon, antikonvulzivi (derivati hidantoina, posebno fenitoin), kolestiramin, antikolinergici– slabljenje učinaka kofeina;
s lijekovima, stimulansimamisredišnji živčani
sustav, pića koja sadrže kofein- pretjerana stimulacija
središnji živčani sustav;
s MAO inhibitorima, prokarbazinom, furazolidon- opasne aritmije ili izraženo povećanje krvnog tlaka;
s ergotaminom- povećana apsorpcija potonjeg iz gastrointestinalnog trakta;
s pripravcima kalcija- slabljenje apsorpcije potonjeg iz gastrointestinalnog trakta;
s drogomamilitij- povećano izlučivanje potonjeg s urinom;
s nikotinom- pojačano izlučivanje kofeina mokraćom.
Lijek neznatno povećava koncentraciju 5-hidroksiindoloctene kiseline kada se odredi u urinu.
Lijek blago povećava koncentraciju kateholamina i
vanililbademove kiseline, što može dovesti do lažno pozitivnih rezultata
rezultati testova u dijagnostici feokromocitoma i neuroblastoma.
Nemojte koristiti lijek tijekom ispitivanja.
Lijek može dovesti do lažnih rezultata u određivanju koncentracije urata u krvnom serumu Bittnerovom metodom.
Kofein je antagonist adenozina.
posebne upute
Učinak na središnji živčani sustav ovisi o vrsti živčanog sustava i može se očitovati i ekscitacijom i inhibicijom višeg živčanog sustava.
aktivnosti.
Zbog činjenice da se učinak kofeina na krvni tlak sastoji od krvožilnih i srčanih komponenti, može se razviti kao učinak
stimulacija srca i slaba inhibicija njegove aktivnosti.
Koristite s oprezom u bolesnika s poviješću želučanog ulkusa i ulkusa dvanaesnika, s epilepsijom
Apneja za vrijeme spavanja u novorođenčadi i dojenčadi postoperativno razdoblje(prevencija) koristi se kofein ili kofein citrat, ali ne
kofein natrijev benzoat.
djeca
Lijek se ne smije koristiti kod djece mlađe od 12 godina.
Trudnoća i dojenje
Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.
Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima
Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i radu s drugim mehanizmima te u slučaju nuspojave iz živčanog sustava suzdržati se od rada s potencijalno opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Ime:
Kofein (Cofleinum)
Farmakološki
akcijski:
Psihostimulans i analeptik, derivat metilksantina.
Kompetitivno blokira središnje i periferne A1 i A2 adenozinske receptore.
Inhibira aktivnost PDE u središnjem živčanom sustavu, srcu, glatkim mišićnim organima, skeletnim mišićima, masnom tkivu, potiče nakupljanje cAMP i cGMP u njima ( ovaj učinak vidljiv samo pri visokim dozama). Stimulira centre produžene moždine (respiratorni i vazomotorni), kao i centar n.vagus, ima izravan stimulativni učinak na koru velikog mozga.
U visokim dozama olakšava interneuronsko provođenje u leđna moždina
jačanje spinalnih refleksa.
Povećava mentalnu i fizičku izvedbu, potiče mentalnu aktivnost, motorna aktivnost, skraćuje vrijeme reakcije, privremeno smanjuje umor i pospanost.
U malim dozama prevladava učinak stimulacije, au velikom - učinak depresije živčanog sustava.
Ubrzava i produbljuje disanje. Obično ima pozitivan ino-, krono-, batmo- i dromotropni učinak (budući da se učinak na CCC sastoji od izravnog stimulirajućeg učinka na miokard i istovremenog ekscitatornog učinka na centre n.vagus, rezultirajući učinak ovisi o prevlast jedne ili druge radnje).
Stimulira vazomotorni centar i ima izravni opuštajući učinak na krvožilnu stijenku, što dovodi do širenja krvnih žila srca, skeletnih mišića i bubrega, dok se povećava tonus moždanih arterija (uzrokuje suženje moždanih žila, što je popraćeno smanjenjem moždane prokrvljenosti i tlaka kisika u mozgu).
Krvni tlak se mijenja pod utjecajem vaskularnih i srčanih mehanizama utjecaja kofeina: s normalnim početnim krvnim tlakom, kofein ga ne mijenja ili ga blago povećava, a normalizira ga s arterijskom hipotenzijom.
Ima antispazmodični učinak na glatke mišiće (uključujući bronhodilatacijski učinak), na prugasto - stimulativno.
Povećava sekretornu aktivnost želuca.
Ima blagi diuretski učinak, što je posljedica smanjenja reapsorpcije iona natrija i vode u proksimalnim i distalnim bubrežnim tubulima, kao i širenja bubrežnih žila i povećanja filtracije u bubrežnim glomerulima.
Smanjuje agregaciju trombocita i oslobađanje histamina iz mastocita.
Povećava bazalni metabolizam: povećava glikogenolizu, povećava lipolizu.
Indikacije za
primjena:
Bolesti praćene depresijom središnjeg živčanog sustava, funkcija kardiovaskularnog i krvožilnog sustava dišni sustavi(uključujući trovanje opioidnim analgeticima, zarazne bolesti);
- grčevi cerebralnih žila;
- Smanjena mentalna i fizička sposobnost;
- pospanost.
Način primjene:
Unesite s / c ili uzeti oralno.
Odrasle osobe- 100-200 mg 2-3 puta dnevno; djece- 25-100 mg 2-3 puta dnevno.
Nuspojave:
Iz CNS-a: poremećaj sna, uznemirenost, tjeskoba; kod produljene primjene moguća je ovisnost.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, povišeni krvni tlak, aritmije.
Sa strane probavni sustav
: mučnina, povraćanje.
Kontraindikacije:
Arterijska hipertenzija;
- organske bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući tešku aterosklerozu);
- glaukom;
- povećana ekscitabilnost;
- poremećaji spavanja;
- senilna dob;
- Djeca mlađa od 12 godina.
Interakcija
drugi ljekoviti
drugim sredstvima:
Uz istovremenu upotrebu smanjuje se učinak tableta za spavanje i anestetika.
Istodobnom primjenom moguće je pojačati djelovanje antipiretičkih analgetika, salicilamida, naproksena.
Uz istodobnu primjenu estrogena (hormonski kontraceptivi, HNL sredstva) moguće je povećati intenzitet i trajanje djelovanja kofeina zbog inhibicije izoenzima CYP1A2 od strane estrogena.
Uz istovremenu primjenu adenozina kofein smanjuje ubrzani rad srca i promjene krvnog tlaka uzrokovane infuzijom adenozina; smanjuje vazodilataciju zbog djelovanja adenozina.
Istodobnom primjenom moguće je povećati bioraspoloživost, brzinu apsorpcije i koncentraciju acetilsalicilne kiseline u plazmi.
Uz istovremenu primjenu meksiletina smanjuje klirens kofeina i povećava njegovu koncentraciju u plazmi, očito zbog inhibicije metabolizma kofeina u jetri meksiletinom.
Methoxsalen smanjuje izlučivanje kofeina iz tijela s mogućim povećanjem njegovog učinka i razvojem toksičnih učinaka.
Zbog indukcije mikrosomalnih jetrenih enzima pod utjecajem fenitoina, uz njegovu istovremenu primjenu ubrzava se metabolizam i izlučivanje kofeina.
Flukonazol i terbinafin uzrokuju umjereno povećanje koncentracije kofeina u plazmi., ketokonazol - manje izražen.
Najizraženiji porast AUC-a i smanjenje klirensa opaženi su kod istodobna primjena kofeina s enoksacinom, ciprofloksacinom, pipemidnom kiselinom; manje izražene promjene - s pefloksacinom, norfloksacinom, fleroksacinom.
Uz istovremenu primjenu, kofein ubrzava apsorpciju ergotamina.
Trudnoća:
Pažljivo lijek treba koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Pretjerana uporaba tijekom trudnoće može dovesti do spontanih pobačaja, usporavanje intrauterinog razvoja fetusa, aritmija u fetusu; moguća kršenja razvoja kostura pri korištenju velikih doza i usporavanje razvoja kostura u pozadini nižih doza.
Prodire u majčino mlijeko u malim količinama, ali se nakuplja u dojenčadi i može uzrokovati hiperaktivnost i nesanicu.
Predozirati:
Simptomi: bol u trbuhu, uznemirenost, tjeskoba, mentalna i motorička uznemirenost, smetenost, delirij (disocijativni), dehidracija, tahikardija, aritmija, hipertermija, učestalo mokrenje, glavobolja, povećana taktilna ili bolna osjetljivost, tremor ili trzanje mišića; mučnina i povraćanje, ponekad s krvlju; zujanje u ušima, epileptički napadaji (s akutnim predoziranjem - toničko-kloničke konvulzije).
Kofein u dozama većim od 300 mg dnevno (uključujući u pozadini zlouporabe kave - više od 4 šalice prirodne kave, po 150 ml) može uzrokovati tjeskobu, glavobolju, tremor, zbunjenost, ekstrasistolu.
Liječenje: ispiranje želuca, uporaba laksativa, aktivni ugljen.
Ako pacijent ima hemoragični gastritis, daje mu se antacid lijekovi i isperite želudac otopinom natrijevog klorida 0,9%, podržite umjetnu ventilaciju pluća.
Ako se tijekom predoziranja jave konvulzije, intravenski se daju diazepam, fenitoin, fenobarbital i održava ravnoteža vode i elektrolita.
Obrazac izdavanja:
Otopina kofeina za s/c injekciju 100 mg/1 ml, 200 mg/2 ml, 400 mg/2 ml u ampulama od 10 kom.
Tablete 100 mg 6 ili 10 tableta u blister pakiranju ili 10 tableta u blister pakiranju. 1 ili 2 blistera zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.
Uvjeti skladištenja:
Na sobnoj temperaturi.
Čuvati izvan dohvata djece.
1 ampula kofeinske otopine za s/c injekciju sadrži - kofein natrijev benzoat 200 mg.
1 ml otopine kofein-natrij benzoata
za s/c i subkonjunktivalnu injekciju
sadrži - kofein natrijev benzoat 200 mg.
1 ml otopine kofein-natrij benzoata za s/c injekciju sadrži -kofein natrijev benzoat 200 mg.
1 tabletaKofein-natrij benzoat sadrži:
- djelatna tvar: kofein natrijev benzoat - 100 mg;
- pomoćne tvari: krumpirov škrob - 15,77 mg, kalcijev stearat - 0,23 mg.
Psihostimulansi, ADHD (poremećaj pažnje s hiperaktivnošću) i nootropici. derivati ksantina.
ATX kod: N06BC01.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Ima psihostimulirajuća i analeptička svojstva.
Mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću kofeina da djeluje kao kompetitivni antagonist purinskih A1 i A2A receptora. Kao posljedica blokade receptora smanjuju se procesi inhibicije u središnjem živčanom sustavu, olakšava se i stabilizira izlučivanje neurotransmitera (serotonin, norepinefrin i dopamin) u motornim područjima kore velikog mozga, hipotalamusa i produljene moždine. U dozama bliskim toksičnim, kofein može blokirati aktivnost fosfodiesteraza (uglavnom tipa III, IV) i usporiti razgradnju cAMP i cGMP, što stimulira aktivnost neurona i ubrzava metabolizam u stanici.
Pojačani dopaminergički prijenos u sinapsama kore velikog mozga ima psihostimulirajući učinak. Aktivacija adrenergičkog prijenosa u sinapsama hipotalamusa i medule oblongate aktivira kortikalne funkcije, povećava tjelesnu aktivnost, uzrokuje anoreksiju i ima tonički učinak na vazomotorni centar. Pojačani kolinergički prijenos u sinapsama korteksa i produljene moždine aktivira kortikalne funkcije, povećava aktivnost respiratornog centra.
Kofein ima izravan stimulirajući učinak na središnji živčani sustav (CNS): potiče mentalnu aktivnost, povećava mentalnu i fizičku sposobnost, skraćuje vrijeme reakcije, aktivira pozitivne uvjetovane reflekse. Nakon uvođenja kofeina javlja se vedrina, umor i pospanost se privremeno smanjuju ili nestaju. U starijih osoba učinak na san je izraženiji: uspavljivanje je usporeno, ukupno vrijeme spavanja smanjeno, a učestalost noćnih buđenja povećana.
U pozadini ugnjetavanja respiratornog centra uzrokuje ubrzanje i produbljivanje disanja. Utječe na kardiovaskularni sustav: povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, kod hipotenzije povisuje krvni tlak (BP) (ne utječe na normalnu razinu krvnog tlaka). U nedonoščadi otklanja povremeno disanje smanjujući parcijalni tlak ugljičnog dioksida u krvi, povećava volumen ventilacije, a da značajno ne utječe na funkciju kardiovaskularnog sustava.
Opušta glatku muskulaturu bronha, bilijarnog trakta, uzrokuje širenje žila skeletnih mišića, srca i bubrega, sužava žile trbušnih organa (osobito tijekom njihovog početnog širenja). Ima slab diuretski učinak zbog širenja bubrežnih žila i inhibicije reapsorpcije elektrolita u bubrežnim tubulima.
Smanjuje agregaciju trombocita. Potiče izlučivanje želučanih žlijezda. Povećava bazalni metabolizam, pojačava glikogenolizu, uzrokujući hiperglikemiju.
Farmakokinetika
Nakon supkutane primjene apsorbira se brzo i potpuno. Dobro prodire kroz sve histohematske barijere, raspoređujući se po organima i tkivima. Prodire kroz krvno-moždanu i hematoplacentalnu barijeru. Koncentracije u likvoru i amnionskoj tekućini usporedive su s koncentracijama kofeina u plazmi. U slini je koncentracija kofeina 65-85% njegove koncentracije u plazmi.
Nakon primjene podvrgava se intenzivnom metabolizmu u jetri uz stvaranje dimetil- i monometilksantina, dimetil- i monometilurinske kiseline, trimetil- i dimetilalantoina, derivata uridina. Glavni metabolički put je stvaranje, pod utjecajem izoforme citokroma P450 CYP1A2, dimetilksantina (teofilin, paraksantin), koji imaju farmakološku aktivnost (72-80% primijenjene doze).
Poluvrijeme eliminacije (T½) kofeina je 2,5-4,5 sati, u novorođenčadi, zbog niske enzimske aktivnosti mikrosomalnih enzima, eliminacija kofeina je usporena, T½ je 80 ± 23 sata, u dobi od 3- S 5 mjeseci smanjuje se na 14,4 sata, a s 5-6 mjeseci postaje jednak onoj kod odrasle osobe. Ukupni klirens kofeina kod odrasle osobe iznosi 155 ml/kg/h, a kod novorođenčeta 31 ml/kg/h.
Kod pušača postoji smanjenje poluvremena eliminacije kofeina za 30-50% u usporedbi s nepušačima.
Kofein se uglavnom izlučuje putem urina u obliku metabolita. 10% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno.
Indikacije za upotrebu
Pomoćno sredstvo za depresiju disanja (uključujući blago trovanje narkotičkim analgeticima i hipnoticima (LS), ugljični monoksid) i obnavljanje plućne ventilacije nakon primjene opće anestezije.
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući druge ksantine), anksiozni poremećaji (agorafobija, panični poremećaji), organske bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući akutni infarkt miokarda, aterosklerozu), paroksizmalna tahikardija, česte ventrikularna ekstrasistolija, arterijska hipertenzija, poremećaji spavanja, trudnoća, dojenje, starija dob.
Pažljivo
Glaukom, hiperekscitabilnost, starija dob, epilepsiju i sklonost konvulzivnim napadajima.
Doziranje i način primjene
Subkutano za odrasle, 1 ml otopine (100-200 mg). Najveća pojedinačna doza je 0,4 g, a najveća dnevna doza je 1 g.
Subkutano za djecu (ovisno o dobi) - 0,25-1 ml otopine od 100 mg / ml (25-100 mg).
Nuspojava"type="checkbox">
Nuspojava
Iz živčanog sustava: agitacija, tjeskoba, tremor, nemir, glavobolja, vrtoglavica, epileptični napadaji, pojačani refleksi, tahipneja, nesanica.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: palpitacije, tahikardija, aritmije, povišeni krvni tlak.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, pogoršanje peptičkog ulkusa.
Drugi: nazalna kongestija, s produljenom uporabom - ovisnost, ovisnost o drogama.
Mjere opreza
Učinak na središnji živčani sustav ovisi o vrsti živčanog sustava i može se očitovati i ekscitacijom i inhibicijom više živčane aktivnosti.
Zbog činjenice da se učinak kofeina na krvni tlak sastoji od krvožilnih i srčanih komponenti, kao rezultat toga, može se razviti i učinak stimulacije srca i potiskivanje (slabo) njegove aktivnosti.
Trudnoća i dojenje
S obzirom na sporu eliminaciju kofeina iz organizma fetusa, njegova primjena tijekom trudnoće moguća je tek nakon procjene omjera koristi i rizika za majku i fetus. Pretjerana konzumacija kofeina tijekom trudnoće može dovesti do spontanih pobačaja, usporavanja intrauterinog razvoja fetusa, aritmije u fetusu; moguća kršenja razvoja kostura pri korištenju velikih doza i usporavanje razvoja kostura u pozadini nižih doza.
Kofein i njegovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko u malim količinama, ali se nakupljaju u dojenčadi i mogu izazvati hiperaktivnost i nesanicu. Ako je potrebno koristiti ga tijekom dojenja, potrebno je procijeniti omjer koristi i rizika za majku i dijete.
Upotreba u neonatologiji
Za liječenje i prevenciju apneje u novorođenčadi i dojenčadi u postoperativnom razdoblju koristi se kofein ili kofein citrat, ali ne i natrijev kofein benzoat.
Primjena u osoba s anamnezom želučanog i duodenalnog ulkusa
Potreban je oprez pri propisivanju kofeina ovim skupinama bolesnika, zbog povećanog rizika od pogoršanja peptičkog ulkusa.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i potencijalno opasnim mehanizmima
Kada se koristi u velikim dozama, kofein otežava koncentraciju i povećava broj pogrešaka operatera pri obavljanju zadataka koji zahtijevaju koncentraciju.
Interakcija s drugim lijekovima
Kofein je antagonist adenozina.
Kombiniranom primjenom kofeina i barbiturata, primidona, antikonvulzivnih lijekova (derivati hidantoina, osobito fenitoina), moguće je ubrzati metabolizam i povećati klirens kofeina.
Uz kombiniranu primjenu kofeina i cimetidina, oralnih kontraceptiva, disulfirama, ciprofloksacina, norfloksacina, smanjen je metabolizam kofeina u jetri (usporavanje njegovog izlučivanja i povećanje koncentracije u krvi).
Meksiletin - smanjuje izlučivanje kofeina do 50%; nikotin - povećava brzinu izlučivanja kofeina.
Velike doze kofeina mogu izazvati razvoj opasne aritmije srca ili izraženo povećanje krvnog tlaka kada se koristi zajedno s MAO inhibitorima, furazolidonom, prokarbazinom i selegilinom.
Kofein smanjuje apsorpciju pripravaka kalcija u gastrointestinalni trakt. Smanjuje učinak narkotika i tableta za spavanje.
Povećava izlučivanje pripravaka litija urinom.
Ubrzava apsorpciju i pojačava djelovanje srčanih glikozida, povećava njihovu toksičnost.
Kombinirana uporaba kofeina s β-blokatorima može dovesti do međusobnog potiskivanja terapijskih učinaka; s adrenergičkim bronhodilatatorima - do dodatne stimulacije središnjeg živčanog sustava i drugih aditivnih toksičnih učinaka.
Istodobnom primjenom povećava bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline, paracetamola i ergotamina, čime se pojačava njihov učinak.
Kofein može smanjiti klirens teofilina i vjerojatno drugih ksantina, povećavajući mogućnost aditivnih farmakodinamičkih i toksičnih učinaka.
Antifungici (ketokonazol, flukonazol) usporavaju metabolizam kofeina i povećavaju njegovu koncentraciju u plazmi.
