Bruto formula

C21H23N3OS

Farmakološka skupina tvari Periciazin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

2622-26-6

Karakteristike tvari Periciazin

Piperidinski derivat fenotiazina.

Farmakologija

farmakološki učinak- antipsihotik, neuroleptik, antiemetik.

Blokira postsinaptičke D 2 -dopaminske receptore koji se nalaze u mezolimbičkom sustavu mozga (antipsihotički učinak), hipotalamusu (hipotermički učinak i galaktoreja), okidačkoj zoni centra za povraćanje, ekstrapiramidnom sustavu.

Karakterizira ga jak antiemetički, antikolinergički i sedativni učinak, umjereno izražen ekstrapiramidalni učinak, izaziva hipotermiju. Periferni alfa-adrenolitički učinak očituje se hipotenzijom (hipotenzivni učinak je umjereno izražen), a H 1 -antihistaminski učinak očituje se antialergijskim učinkom.

Antipsihotički učinak kombiniran je s sedativom, nema stimulirajuće komponente. Sedacija je jasno izražena u odnosu na zlonamjerno razdražljiv i ljutit tip afekta. Smanjenje agresivnosti nije popraćeno pojavom izražene letargije i letargije. Posebno učinkovit kod poremećaja ponašanja (osobito kod djece), poremećaja kontakta.

Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Podvrgava se učinku "prvog prolaska" kroz jetru, koncentracija u plazmi uvelike varira. Vezanje na proteine ​​plazme - 90%. Lako prolazi kroz histohematske barijere, uključujući BBB, intenzivno se distribuira u tkivima, prodire u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri (hidroksilacija i konjugacija), izlučuje se u urinu, žuči i fecesu, prolazi kroz jetrenu recirkulaciju. T 1/2 je oko 30 sati (eliminacija produkata biotransformacije je duža).

Upotreba tvari Periciazin

Akutni psihotični poremećaji. Kronični psihotični poremećaji poput shizofrenije, kronični neshizofreniji sumanuti poremećaji: paranoidni sumanuti poremećaji, kronične halucinatorne psihoze (za liječenje i prevenciju recidiva). Anksioznost, psihomotorna agitacija, agresivno ili opasno impulzivno ponašanje (kao dodatni lijek za kratkotrajno liječenje ovih stanja).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, glaukom zatvorenog kuta, retencija urina zbog bolesti prostate, agranulocitoza u anamnezi, porfirija u anamnezi, istodobna terapija dopaminergičkim agonistima, vaskularna insuficijencija(kolaps), akutno trovanje tvarima koje deprimiraju središnji živčani sustav ili koma, zatajenje srca, feokromocitom, teška pseudoparalitička miastenija gravis (Erb-Goldflamova bolest).

Ograničenja primjene

Kardiovaskularna bolest, bubrežna i/ili zatajenje jetre epilepsija, Parkinsonova bolest, starija dob(povećan rizik od razvoja prekomjernog hipotenzivnog učinka i depresije CNS-a).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nuspojave tvari Periciazin

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: depresivno stanje, ekstrapiramidalni poremećaji, rana diskinezija (spastični tortikolis, okulomotorna kriza, blokada čeljusti), tardivna diskinezija.

Drugi: ortostatska hipotenzija, antikolinergički učinci (suha usta, konstipacija, pareza akomodacije, retencija urina), impotencija, frigidnost, amenoreja, galaktoreja, ginekomastija, hiperprolaktinemija, povećanje tjelesne težine, kolestatska žutica, agranulocitoza, fotoosjetljivost, alergijske reakcije.

Interakcija

Pojačava učinak antihipertenzivnih lijekova, inhibicijski učinak na središnji živčani sustav trankvilizatora, alkohola, analgetika, hipnotika i anestetika.

Predozirati

Simptomi: parkinsonizam, koma.

Liječenje: simptomatski.

Opis

Neuleptil je antipsihotik, mali antipsihotik, "korektor ponašanja". Smanjuje strah, tjeskobu, napetost. Ima izrazito sedativno djelovanje, uglavnom u odnosu na zlonamjerno razdražljiv, ljutit tip afekta. Ima antiemetsko djelovanje. Koristi se za liječenje psihopatije s dominacijom ekscitabilnosti, eksplozivnosti, dezinhibicije, sklonosti ka parničenju; psihopatski poremećaji i stanja organske geneze, u okviru shizofrenog procesa, postproceduralna stanja u shizofreniji; paranoidna stanja; epilepsija s disforičnim stanjima. Učinkovito kod poremećaja ponašanja kod djece.

Farmakološka svojstva

Neuleptil - mali antipsihotik, antipsihotik, "korektor ponašanja"; piperidinski derivat fenotiazina.
Mehanizam antipsihotičkog djelovanja Neuleptila povezan je s blokadom postsinaptičkih dopaminergičkih receptora (uglavnom D2) u mezolimbičkim i mezokortikalnim strukturama mozga.
Neuleptil ima adrenolitičke (alfa-adrenergičke blokatore), antispazmodične, hipotenzivne, parasimpatolitičke, antiserotoninske, izražene antiemetičke, hipotermičke učinke. U usporedbi s klorpromazinom, Neuleptil ima izraženiju antiserotoninsku aktivnost.
Neuleptil ima snažan središnji sedativni učinak, uglavnom u odnosu na zlonamjerno razdražljiv, ljutit tip afekta. Sedativni učinak Neuleptila posljedica je blokade adrenoreceptora retikularne formacije moždanog debla. Smanjenje agresivnosti nije popraćeno pojavom letargije i letargije. Neuleptil ima hipnotički učinak.
Centralni antiemetički učinak Neuleptila posljedica je inhibicije ili blokade dopaminskih D2 receptora u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni malog mozga (zona centra za povraćanje), periferni - blokada nervus vagus u gastrointestinalnom traktu. Antiemetički učinak je pojačan, očito zbog antikolinergičkih, sedativnih i antihistaminskih svojstava.
Hipotermijski učinak Neuleptila posljedica je blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu.
Blokada središnjih adrenergičkih struktura očituje se smanjenjem straha, tjeskobe, napetosti; periferno - hipotenzivno djelovanje.
Antialergijski učinak Neuleptila posljedica je blokade perifernih histaminskih H1 receptora.
Neuleptil inhibira otpuštanje hormona hipofize i hipotalamusa. Blokada dopaminskih receptora povećava lučenje prolaktina od strane hipofize.


Farmakokinetika
Neuleptil se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon uzimanja Neuleptila unutar, koncentracija u plazmi je niža nego kod / m primjene i jako varira. Komunikacija s proteinima plazme - 90%. Intenzivno prodire u tkiva, tk. lako prolazi kroz histohematske barijere, uklj. BBB. Prodire u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri hidroksilacijom i konjugacijom, ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru, podvrgava se jetrenom recikliranju. T1/2 - 30 h; eliminacija produkata metabolizma – duže. Izlučuje se putem bubrega, žuči i izmetom.

Indikacije

    psihopatija s dominacijom ekscitabilnosti, eksplozivnosti, dezinhibicije, sklonosti ka parničenju;

    psihopatski poremećaji organskog podrijetla s prevladavanjem steničkog afekta i ponašanja;

    psihopatska stanja u okviru usporenog shizofrenog procesa, uključujući "heboidofreniju" i "suprotstavljanje rodbini" kod pacijenata s jednostavnim oblikom shizofrenije;

    psihopatska stanja u okviru postproceduralnih stanja kod shizofrenije;

    paranoidna stanja u okviru organskih, presenilnih, vaskularnih i senilnih bolesti;

    epilepsija s afektivno-eksplozivnim karakterološkim manifestacijama i disforičnim stanjima.

    Neuleptil je učinkovit za poremećaje ponašanja (osobito kod djece), olakšava kontakt s pacijentima.

Režim doziranja

Neuleptil se propisuje oralno, u 3-4 doze, s naglaskom na večernje sate. Početna dnevna doza Neuleptil od 5-10 mg, u bolesnika s preosjetljivošću - 2-3 mg. Prosječne dnevne doze - 30-40 mg, maksimalne dnevne doze - 50-60 mg.
Za djecu i starije osobe, početna doza Neuleptila je 5 mg / dan, zatim se doza postupno povećava na 10-30 mg / dan.

Predozirati

Simptomi: parkinsonizam, koma.
Liječenje: simptomatsko.

Kontraindikacije

    toksična agranulocitoza u povijesti;

    glaukom zatvorenog kuta;

    porfirija;

    bolesti prostate (uključujući adenom prostate; hiperplazija prostate);

    teške kardiovaskularne bolesti;

    izražena depresija središnjeg živčanog sustava;

    Parkinsonova bolest;

    individualna netolerancija (uključujući povijest preosjetljivosti) na propericijazin ili druge komponente Neuleptila;

    trudnoća, dojenje.

Oprez: bolesti kardio-vaskularnog sustava, bubrežna i/ili jetrena insuficijencija, starija dob (mogući sedativni i hipotenzivni učinci).

Trudnoća i dojenje

Kontraindicirano.

Adekvatno i strogo kontrolirano klinička istraživanja Sigurnost primjene Neuleptila tijekom trudnoće nije utvrđena.
Treba imati na umu da se fenotiazini izlučuju u majčino mlijeko. To može uzrokovati pospanost, povećava rizik od distonije i tardivne diskinezije u djeteta.

Nuspojave

Neuleptil se obično dobro podnosi, ali u nekim slučajevima može doći do sljedećeg: nuspojave.
Sa strane središnjeg živčanog sustava i osjetilnih organa: nesanica, sedacija, depresija, agitacija, akatizija, poremećaji akomodacije, zamagljen vid, rana diskinezija (spazmodični tortikolis, okulomotorna kriza, trizam - potisnut pri uzimanju antikolinergičkih antiparkinsonika), ekstrapiramidalni sindrom ( koji se djelomično potiskuje pri uzimanju antikolinergičkih antiparkinsonika); tardivna diskinezija (može se pojaviti kod produljenog liječenja bilo kojim antipsihotikom; antikolinergički antiparkinsonici su kontraindicirani i mogu uzrokovati pogoršanje).
Sa strane kardiovaskularnog sustava: ortostatsko spuštanje krvni tlak, kršenja brzina otkucaja srca.
Sa strane probavni sustav: fenomeni slični atropinu kao što su suha usta, zatvor; kolestatska žutica.
Sa strane dišni sustav: nazalna kongestija, respiratorna depresija (u predisponiranih bolesnika).
Iz mokraćnog i endokrilni sustav: retencija urina, impotencija, frigidnost, amenoreja, galaktoreja, ginekomastija, hiperprolaktinemija.
Sa strane metabolizma: povećanje tjelesne težine (moguće značajno).
Na dijelu hematopoetskog sustava: leukopenija (uglavnom s dugotrajnu upotrebu u visokim dozama), rijetko - agranulocitoza.
Dermatološke reakcije: fotoosjetljivost, alergijske reakcije.

posebne upute

Neuleptil se koristi s oprezom:

    u starijoj dobi (povećan rizik od pretjeranog sedativnog i hipotenzivnog djelovanja);

    s epilepsijom, epileptičkih napadaja(zbog mogućeg sniženja epileptogenog praga);

    s parkinsonizmom (Parkinsonova bolest);

    u oslabljenih i oslabljenih bolesnika;

    u bolesnika s patološkim promjenama u krvnoj slici;

    na kardiovaskularne bolesti;

    s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom;

    s alkoholnim opijanjem;

    s Reyeovim sindromom;

    s rakom dojke;

    s predispozicijom za razvoj glaukoma;

    na peptički ulkusželuca i dvanaesnika;

    s zadržavanjem urina;

    u bolesnika s kroničnim bolestima dišnog sustava (osobito u djece);

    kod djece s akutne bolesti(veća je vjerojatnost razvoja ekstrapiramidalnih simptoma);

    na preosjetljivost drugim lijekovima iz serije fenotiazina.

U slučaju hipertermije, koja je jedan od elemenata malignog neuroleptičkog sindroma opisanog uz primjenu neuroleptika, potrebno je odmah prestati uzimati Neuleptil.
Rana diskinezija može se zaustaviti uzimanjem antikolinergičkih i antiparkinsonika. Ovi lijekovi djelomično ublažavaju ekstrapiramidalni sindrom. U slučaju razvoja tardivne diskinezije kontraindicirana je primjena antikolinergičkih antiparkinsonika (moguće pogoršanje stanja).
Tijekom liječenja Neuleptilom ne preporučuje se konzumacija alkoholnih pića.
Izbjegavajte kontakt kože s tekućim oblicima Neuleptila - može se razviti kontaktni dermatitis.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizama:
Tijekom razdoblja liječenja Neuleptilom potrebno je suzdržati se od potencijalno opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (mogućnost pospanosti i smanjene reakcije, osobito na početku liječenja Neuleptilom).

interakcija lijekova

Neuleptil pojačava učinak antihipertenziva (moguća teška ortostatska hipotenzija), hipnotika, barbiturata, sredstava za smirenje, lijekova protiv bolova, anestetika i alkohola (pojačana depresija CNS-a, depresija disanja).
Kombinacija Neuleptila s beta-blokatorima pojačava hipotenzivni učinak, povećava rizik od razvoja ireverzibilne retinopatije, aritmija i tardivne diskinezije.
Imenovanje alfa- i beta-agonista (epinefrin) i simpatomimetika (efedrin) može dovesti do paradoksalnog smanjenja krvnog tlaka.
Neuleptil može suzbiti djelovanje amfetamina, levodope, klonidina, gvanetidina, adrenalina.
Amitriptilin, amantadin, antihistaminici (suprastin) i drugi antikolinergički lijekovi povećavaju antikolinergičko djelovanje Neuleptila, dok se antipsihotički učinak Neuleptila može smanjiti.
Kada se Neuleptil kombinira s tricikličkim antidepresivima, maprotilinom ili MAO inhibitorima, moguće je produžiti i pojačati sedativno i antikolinergičko djelovanje te povećati rizik od razvoja malignog neuroleptičkog sindroma.
Kombinacijom Neuleptila s antikonvulzivima moguće je smanjenje konvulzivnog praga.
Kada se Neuleptil kombinira s litijem, povećava se brzina izlučivanja litija putem bubrega, povećava se težina ekstrapiramidalnih poremećaja; rani znakovi Toksičnost litija može biti prikrivena antiemetičkim učinkom Neuleptila.
Kada se Neuleptil kombinira s drugim lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije, moguće je povećanje učestalosti i težine ekstrapiramidalnih poremećaja.
Neuleptil smanjuje učinkovitost emetičkog djelovanja apomorfina, pojačava njegov inhibitorni učinak na središnji živčani sustav.
Apsorpcija Neuleptila je smanjena pri istodobnoj primjeni antacida (aluminijev i magnezijev hidroksid), adsorbenata protiv proljeva, antiparkinsonika i pripravaka litija.
Kada se Neuleptil kombinira s lijekovima za liječenje hipertireoze (antitireoidni lijekovi), povećava se rizik od razvoja agranulocitoze.
Kada se Neuleptil kombinira s tiazidskim diureticima, hiponatrijemija se može povećati.
Neuleptil smanjuje učinak supresora apetita (s izuzetkom fenfluramina).
Neuleptil povećava koncentraciju prolaktina u plazmi i ometa djelovanje bromokriptina.

Uvjeti skladištenja

Popis B. Na temperaturi ne višoj od 25 ° C
Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Odmor iz ljekarne

U članku razmatramo analoge "Pericyazine".

Ovaj lijek je neuroleptik. Lijek može proizvesti antipsihotički, sedativni, izraženi antiemetički učinak. Lijek je obdaren izraženom antikolinergičkom i adrenoblokirajućom aktivnošću, u pravilu uzrokuje hipotenzivni učinak. U usporedbi s klorpromazinom, ima izraženiju antiserotoninsku aktivnost i može imati jače središnje sedativno djelovanje.

Trgovački naziv i sastav

Predstavljeni alat u svom sastavu ima istoimenu komponentu. Pomoćne tvari u ovom slučaju su kalcijev hidrofosfat dihidrat, kroskarmeloza natrij i magnezijev stearat. Periciazin ima dva trgovačka naziva: Periciazin direktno, kao i Neuleptil.

Farmakološki učinci "Pericijazina"

Dakle, "Pericyazine" je antipsihotik (neuroleptik). Ovaj lijek može imati antipsihotički, izražen antiemetički i sedativni učinak. Posjedujući izraženu antikolinergičku i adrenoblokirajuću aktivnost, lijek uzrokuje hipotenzivni učinak.

Početna dnevna doza ovog lijeka obično je 5 ili 10 miligrama. A pacijentima s preosjetljivošću na fenotiazin liječnici obično propisuju 2 ili 3 miligrama. Prosječne dnevne doze su, prema uputama, od 30 do 40 miligrama, učestalost primjene je tri do četiri doze dnevno. Poželjno je provoditi tretman u večernjim satima. Maksimum dnevna stopa za odrasle je obično 60 miligrama.

Periciazin za djecu

Za djecu, kao i za starije osobe, početna doza je 5 miligrama. Nadalje, količina lijeka postupno se povećava na 10 ili 30 mg.

Indikacije

Kao što je navedeno u uputama za uporabu, Periciazin se koristi za liječenje u sljedećim slučajevima:

  • U pozadini razvoja psihopatije, koju karakterizira uzbudljiv i histeričan karakter, kao iu psihopatskim stanjima u prisutnosti shizofrenije u osobi.
  • U slučaju pojave paranoidnih oblika psihičkih odstupanja.
  • U prisutnosti organske, vaskularne presenilne i senilne bolesti.
  • Kao pomoćno sredstvo kod psihotičnih poremećaja za prevladavanje rezidualnog fenomena s prevlašću impulzivnosti, neprijateljstva ili agresivnosti.

Kontraindikacije za uporabu

Ovaj lijek se ne koristi u nekim od ovih situacija:

  • Na pozadini teška srca i vaskularne bolesti.
  • S teškom depresijom živčanog sustava.
  • U slučaju toksične agranulocitoze u povijesti.
  • U prisutnosti glaukoma zatvorenog kuta i porfirije.
  • Na pozadini bolesti prostate.
  • Tijekom trudnoće i dojenja.

To se mora uzeti u obzir prije imenovanja.

interakcija lijekova

U skladu s uputama za uporabu "Pericyazine", dok se koristi s lijekovi koji djeluju depresivno na živčani sustav ili s etanolom mogu se pojaviti problemi s disanjem. Kada se kombinira s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije, vjerojatno će povećati težinu i učestalost ekstrapiramidalnih poremećaja.

U slučaju istodobne primjene moguće je značajno povećanje antikolinergičkog učinka drugih lijekova, dok se antipsihotično djelovanje antipsihotika može smanjiti. Kada se koristi paralelno s antikonvulzivima, očekuje se smanjenje praga konvulzivne spremnosti. U kombinaciji s lijekovima za liječenje hipertireoze povećava se rizik od razvoja agranulocitoze.

Analozi ovog lijeka

Analozi ovog alata uključuju:

  • Lijek "Thioridazine".
  • Znači "pipotiazin".
  • Lijek koji se zove Neuleptil.

"tioridazin"

Farmakološke zamjene za ovaj lijek uključuju "Sonapax" zajedno s "Mellerilom". Ovi lijekovi mogu imati blage antipsihotičke učinke u kombinaciji s umjerenim stimulativnim, timoleptičkim i antidepresivnim učincima.

Analog "Pericyazine" "Thioridazine" se koristi za shizofreniju (u slučaju razvoja akutnog i subakutnog oblika), na pozadini psihomotorne agitacije, neuroze i drugih bolesti. Ovaj lijek je kontraindiciran u prisutnosti alergijska reakcija, promjene u krvnoj slici, koma. S produljenom uporabom lijeka može se razviti toksična retinopatija.

Format otpuštanja ovog analoga je dragee. U sklopu liječenja, osim ako liječnik drugačije ne odredi, uzima se tri puta dnevno po jedna tableta.

Koji drugi analozi Periciazina mogu se naći u prodaji?

Lijek "Pipotiazin"

Farmakološke zamjene za ovaj lijek uključuju "Piportil". Propisuje se pacijentima za liječenje različitih oblika shizofrenije, za borbu protiv psihoza s halucinacijama, kao iu liječenju mentalnih patologija i devijacija kod djece. "Pipotiazin" se koristi samo u bolničkom okruženju.

dva posto uljna otopina može imati dugoročni učinak. Prosječna doza "Pipotiazina" za odrasle pacijente u količini od 100 miligrama (4 mililitra otopine) primjenjuje se intramuskularno jednom svaka četiri tjedna. U liječenju kronične psihoze, ovaj lijek se može davati pacijentu oralno u dozi od 20 ili 30 miligrama jednom dnevno. Nakon postizanja stabilnog terapijskog učinka, količina lijeka može se smanjiti na 10 miligrama dnevno.

Kontraindikacije za uporabu ovog analoga su oštećenje bubrežne funkcije zajedno s glaukomom zatvorenog kuta. Format otpuštanja "Pipotiazina" su tablete zajedno s kapima, otopinom i ampulama. Zatim, razmotrite analog koji se zove "Neuleptil".

Neuleptil: otopina i kapi

S obzirom lijekove proizveden u otopini za oralnu primjenu (kapi) iu kapsulama. Glavni aktivni sastojak lijeka je tvar koja se zove periciazin. Neuleptil uklanja agresivnost koja se javlja kod pacijenata s mentalni poremećaji.

Lijek može imati antipsihotički učinak inhibicijom retikularnih formacija i smanjenjem njihovog učinka na cerebralni korteks. Lijek ima depresivni učinak na posredničke funkcije dopamina. Sedativni učinak lijeka obično je posljedica blokiranja središnjih adrenergičkih receptora koji se nalaze u području retikularnih formacija i smanjenja aktivnosti histaminskih receptora.

Prema uputama za uporabu, Neuleptil kapi se ne propisuju pacijentima koji boluju od glaukoma zatvorenog kuta, Parkinsonove patologije i primaju terapiju dopaminergičkim antagonistima. Ovaj analog, između ostalog, nije propisan kada pacijent ima preosjetljivost na glavnu komponentu periciazin uz zatajenje srca i Goldflamovu bolest. Najbolje je odbiti korištenje dotičnog lijeka čak i ako pacijent ima retenciju urina, što je uzrokovano patologijama prostate, porfirijom, agranulocitozom, feokromocitomom i tako dalje.

S velikom pažnjom, Neuleptil se propisuje pacijentima kada imaju srčanu bolest u kombinaciji s vaskularnim patologijama, bolestima bubrega, trudnoćom i problemima s jetrom.

Način primjene "Neuleptil"

U slučaju da nema drugih imenovanja, pacijent treba uzeti ovaj analog u dozi od 30 do 100 miligrama. Maksimalna dnevna doza lijeka je 0,2 grama. Djeca uzimaju opisani lijek u količini od 0,1 do 0,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Lijek se uzima dva do tri puta dnevno.

Pregledali smo analoge "Pericyazine" i upute za njega.

Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 556 mg, kroskarmeloza natrij - 18 mg, magnezijev stearat - 6 mg.

Sastav kapsule:(tijelo: titan dioksid - 2%, želatina - do 100%; poklopac: grimizna boja [Ponzo 4 R] - 1,36%, željezna boja crveni oksid - 0,85%; titan dioksid - 2,5%, želatina - do 100%) - 96 mg.

10 komada. - blister pakiranja (5) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

Antipsihotik (neuroleptik), piperidinski derivat fenotiazina. Ima antipsihotično, sedativno, izraženo djelovanje. Ima adrenoblocking i izraženu antikolinergičku aktivnost, uzrokuje hipotenzivni učinak. U usporedbi s klorpromazinom ima jače antiserotoninski učinak i ima jače središnje sedativno djelovanje.

Mehanizam antipsihotičkog djelovanja povezan je s blokadom postsinaptičkih dopaminergičkih receptora u mezolimbičkim strukturama mozga. Također ima alfa-adrenergički blokirajući učinak, inhibira oslobađanje hormona hipofize i hipotalamusa. Blokada dopaminskih receptora povećava lučenje prolaktina od strane hipofize.

Središnji antiemetički učinak nastaje zbog inhibicije ili blokade dopaminskih D2 receptora u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni malog mozga, periferni učinak nastaje zbog blokade vagusnog živca u gastrointestinalnom traktu. Antiemetički učinak je pojačan, očito zbog antikolinergičkih, sedativnih i antihistaminskih svojstava.

Farmakokinetika

Klinički podaci o farmakokinetici periciazina su ograničeni.

Fenotiazini imaju visoko vezivanje za proteine. Izlučuje se uglavnom putem bubrega i djelomično sa žučom.

Indikacije

Psihopatije (ekscitabilne i histerične), psihopatska stanja kod shizofrenije, paranoidna stanja kod organskih, vaskularnih presenilnih i senilnih bolesti, kao pomoćno sredstvo kod psihotični poremećaji prevladati rezidualne pojave s prevladavanjem neprijateljstva, impulzivnosti i agresivnosti.

Kontraindikacije

Teška kardiovaskularna bolest, teška depresija CNS-a, povijest toksične agranulocitoze, glaukom zatvorenog kuta, porfirija, bolest prostate, trudnoća, dojenje.

Doziranje

Početna dnevna doza je 5-10 mg, u bolesnika s preosjetljivošću na fenotiazine - 2-3 mg. Prosječna dnevna doza je 30-40 mg, učestalost primjene je 3-4 puta dnevno, po mogućnosti navečer.

Za djecu i starije osobe početna doza je 5 mg/dan, zatim se doza postupno povećava na 10-30 mg/dan.

Maksimalna dnevna doza za odrasle je 60 mg.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: nesanica, agitacija, akatizija, zamagljen vid, stanje depresije, rana diskinezija (spazmodični tortikolis, okulomotorna kriza, blokada čeljusti), ekstrapiramidalni sindrom, tardivna diskinezija.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: posturalna hipotenzija, poremećaji ritma.

Iz probavnog sustava: kolestatska žutica.

Iz dišnog sustava: nazalna kongestija, respiratorna depresija (u predisponiranih bolesnika).

Iz endokrinog sustava: impotencija, frigidnost, amenoreja, galaktoreja, ginekomastija, hiperprolaktinemija.

Sa strane metabolizma: povećanje tjelesne težine (moguće značajno).

Iz hematopoetskog sustava: leukopenija (uglavnom s produljenom uporabom u visokim dozama); rijetko - agranulocitoza.

Dermatološke reakcije: fotoosjetljivost.

Učinci zbog antikolinergičkog djelovanja: suha usta, zatvor, poremećaji akomodacije, retencija urina.

interakcija lijekova

Kada se koristi istovremeno sa lijekovi koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, s etanolom, lijekovima koji sadrže etanol, moguće je pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, depresiju disanja.

Uz istodobnu primjenu s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije, moguće je povećanje učestalosti i ozbiljnosti ekstrapiramidalnih poremećaja.

Istodobnom primjenom moguće je pojačati antikolinergičke učinke drugih lijekova, dok se antipsihotički učinak neuroleptika može smanjiti.

Uz istovremenu primjenu s antikonvulzivima, moguće je sniziti prag konvulzivne spremnosti; s lijekovima za liječenje hipertireoze - povećava se rizik od razvoja agranulocitoze; s lijekovima koji uzrokuju arterijsku hipotenziju – moguća je teška ortostatska hipotenzija.

Uz istovremenu primjenu s tricikličkim antidepresivima, maprotilinom, MAO inhibitorima, povećava se rizik od razvoja NMS-a.

Istodobnom primjenom moguće je smanjiti učinak amfetamina, levodope, klonidina, gvanetidina, epinefrina.

Uz istovremenu primjenu s antiparkinsonicima, litijevim solima, moguća je malapsorpcija fenotiazina.

Uz istovremenu primjenu s fluoksetinom mogu se razviti ekstrapiramidalni simptomi i distonija.

Uz istovremenu primjenu s mogućim slabljenjem njegovog vazokonstriktorskog učinka.

posebne upute

Periciazin se primjenjuje s oprezom u slučaju preosjetljivosti na druge fenotiazinske lijekove, u starijih bolesnika (povećan rizik od pretjeranog sedativnog i hipotenzivnog djelovanja), u oslabljenih i oslabljenih bolesnika.

Fenotiazini se primjenjuju s velikim oprezom u bolesnika s patološkim promjenama krvne slike, s oštećenom funkcijom jetre, intoksikacijom alkoholom, Reyeovim sindromom, kao i s kardiovaskularnim bolestima, sklonošću razvoju glaukoma, Parkinsonove bolesti, peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačno crijevo, odgoda urina, kronična bolest dišni sustav (osobito u djece), epileptični napadaji, povraćanje.

U slučaju hipertermije, koja je jedan od elemenata NMS-a, treba odmah prekinuti primjenu periciazina.

U djece, osobito one s akutnom bolešću, veća je vjerojatnost da će primjena fenotiazina razviti ekstrapiramidalne simptome.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola tijekom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata koji su uključeni u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju velika brzina psihomotorne reakcije.

Trudnoća i dojenje Primjena u starijih osoba

Periciazin se primjenjuje s oprezom u starijih bolesnika.

Uključeno u lijekove

Uključeno u popis (Uredba Vlade Ruske Federacije br. 2782-r od 30. prosinca 2014.):

VED

ONLS

ATH:

N.05.A.C.01 Pericijazin

Farmakodinamika:

Periciazin je neuroleptik iz skupine piperidinskih derivata fenotiazina. Mehanizam djelovanja je kompetitivna blokada postsinaptičkih dopaminskih D2 receptora u mezolimbičkim strukturama mozga. Lijek ima antipsihotičko, antiemetičko i hipotermično djelovanje. Antidopaminergičko djelovanje pericijazina može dovesti do ekstrapiramidalnog sindroma, poremećaja kretanja i hiperprolaktinemije. Lijek blokira adrenoreceptore retikularne formacije moždanog debla i središnje histaminske receptore, zbog čega se očituje izražen sedativni učinak lijeka. Blokada perifernih H1-histaminskih receptora uzrokuje antialergijski učinak lijeka.

Periciazin smanjuje agresivnost, ekscitabilnost, dezinhibiciju, stoga se koristi kao "korektor ponašanja".

Farmakokinetika:Nakon oralne primjene, lijek se brzo apsorbira i podvrgava se metabolizmu prvog prolaza kroz jetru i crijeva. Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija u plazmi se otkriva nakon 2 sata.Komunikacija s proteinima plazme je visoka - 90%. lako prodire kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru. Lijek se uglavnom metabolizira u jetri hidroksilacijom i konjugacijom. Metaboliti se izlučuju u žuč, a zatim se mogu reapsorbirati u crijevima. Poluživot je 12-30 sati. Metaboliti se izlučuju u urinu, a ostatak lijeka u žuč i feces. Indikacije:
  • Psihopatije (razdražljivi i histerični tip)
  • Shizofrenija
  • Kronični neshizofreni sumanuti poremećaji (paranoidni sumanuti poremećaji, kronične halucinatorne psihoze)
  • Agresivno ponašanje, anksioznost, psihomotorna agitacija

VI.G90-G99.G93.9 Oštećenje mozga, neoznačeno

XVIII.R40-R46.R45 Simptomi i znakovi vezani uz emocionalno stanje

XXI.Z55-Z65.Z60.0 Problemi povezani s prilagodbom na promjene načina života

V.F20-F29.F20 Shizofrenija

V.F20-F29.F25 Shizoafektivni poremećaji

V.F30-F39.F39 [afektivni] poremećaj raspoloženja, nespecificiran

V.F40-F48.F44 Disocijativni [pretvorbeni] poremećaji

V.F60-F69.F60 Specifični poremećaji ličnosti

VI.G40-G47.G40.9 Epilepsija, nespecificirana

XVIII.R40-R46.R45.1 Anksioznost i uznemirenost

Kontraindikacije:
  • preosjetljivost,
  • glaukom zatvorenog kuta,
  • Bolesti prostate
  • Toksična agranulocitoza (anamneza)
  • Povijest porfirije
  • Istodobna primjena s dopaminergičkim agonistima (apomorfin, bromokriptin i dr., osim njihove primjene u bolesnika s Parkinsonovom bolešću)
  • Akutna vaskularna insuficijencija (kolaps), zatajenje srca
  • Akutno trovanje tvarima koje deprimiraju središnji živčani sustav
  • Feokromocitom
  • Erb-Goldflamova bolest
  • Dječja dob do 3 godine
Pažljivo:
  • Bolesti kardiovaskularnog sustava (osobito - ventrikularne aritmije jer lijek produljuje QT interval)
  • Zatajenje bubrega i/ili jetre (smanjeni metabolizam lijeka, povećava rizik od njegovog nakupljanja u tijelu)
  • Starija dob (zbog pretjeranih hipotenzivnih i sedativnih učinaka, ekstrapiramidalnih poremećaja, paralitičkih crijevna opstrukcija, retencija urina zbog bolesti prostate)
  • Demencija u starijih osoba (opasnost od moždanog udara)
  • U bolesnika s čimbenicima rizika za moždani udar, tromboemboliju
  • Epilepsija (lijek snižava prag napadaja)
  • Parkinsonova bolest
  • Hipertireoza (povećan rizik od razvoja hipertireoze)
  • Rak dojke (povećanje prolaktina u krvi može uzrokovati napredovanje bolesti)
Trudnoća i dojenje:

Imenovanje periciazina moguće je tijekom trudnoće, ali svaki put je potrebno usporediti korist za majku s rizikom za fetus.

Zbog nedostatka podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko, ne preporučuje se propisivanje lijeka tijekom dojenja.

Doziranje i način primjene:

Kapsule od 10 mg namijenjene su za oralnu primjenu odraslima, 4% otopina je za oralnu primjenu djeci.

Dnevna doza za odrasle je od 30 do 100 mg.

Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Dnevnu dozu treba podijeliti u 2 ili 3 doze, a većinu doze treba uzeti navečer.

Za djecu se dnevna doza izračunava po kg tjelesne težine: 0,1-0,5 mg/kg dnevno.

Za liječenje starijih bolesnika doze se smanjuju 2-4 puta.

Nuspojave:
  • hipotenzija
  • Tahikardija
  • Apatija
  • Respiratorna depresija
  • Nadutost, zatvor, crijevna opstrukcija
  • Ekstrapiramidni poremećaji - hipertonus mišića, tremor, akatizija
  • Sedacija ili pospanost
  • Maligni neuroleptički sindrom
  • Hiperprolaktinemija
  • alergijske reakcije
  • Fotosenzibilizacija, kontaktna senzibilizacija kože
Predozirati:

Simptomi: depresija središnjeg živčanog sustava od pospanosti do kome s arefleksijom, sniženje krvnog tlaka, tahikardija, aritmije, hipotermija, tremor, rigidnost mišića, konvulzije, cijanoza, apneja.

Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugljik, simptomatska terapija. Ne postoji specifičan protuotrov.

Interakcija:

Primjena periciazina s dopaminergičkim agonistima kontraindicirana je u bolesnika bez Parkinsonove bolesti (apomorfin, bromokriptin, entakapon, lisurid, pergolid), jer postoji međusobni antagonizam ovih lijekova.

Ako je bolesnicima s Parkinsonovom bolešću potrebno liječenje antipsihoticima, tada prvo treba prekinuti primjenu dopaminergičkih agonista uz postupno smanjenje doze.

Konzumacija alkohola s periciazinom pojačava sedativni učinak potonjeg.

Periciazin smanjuje učinkovitost amfetamina, klonidina, gvanetidina.

Kombinirana primjena sa sultopridom povećava rizik od razvoja ventrikularnih aritmija (osobito ventrikularne fibrilacije).

Istodobna primjena periciazina s lijekovima koji produljuju QT interval, s tiazidskim diureticima povećava rizik od razvoja aritmija.

Kombinirana primjena s antihipertenzivima povećava hipotenzivni učinak, ponekad dovodeći do ortostatske hipotenzije.

Istodobna primjena periciazina s lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav povećava depresiju središnjeg živčanog sustava, povećava rizik od razvoja respiratorne depresije.

Primjena tricikličkih antidepresiva, MAO inhibitora, maprotilina povećava rizik od razvoja neuroleptičkog malignog sindroma.

Imenovanje zajedno s atropinom i drugim antikolinergicima dovodi do kumulacije nuspojava (suha usta, zatvor, retencija urina, toplinski udar).

Istodobna primjena s litijevim solima pojačava ekstrapiramidalne poremećaje.

Periciazin smanjuje učinke alfa i beta adrenostimulansa (,).

Periciazin smanjuje emetički učinak apomorfina, pojačava njegov inhibitorni učinak na središnji živčani sustav.

Istodobna primjena s hipoglikemicima smanjuje njihov hipoglikemijski učinak.

Periciazin smanjuje učinak supresora apetita.

Posebne upute:

Tijekom liječenja potrebno je kontrolirati sastav krvi (mogu se razviti leukopenija i agranulocitoza).

U slučaju neobjašnjivog naglog porasta tjelesne temperature, liječenje lijekom treba prekinuti.

Tijekom liječenja zabranjena je uporaba alkohola.

U slučaju distenzije abdomena i bolova u trbušne šupljine treba isključiti paralitički ileus.

Otkazivanje lijeka koji se koristi u visokim dozama treba provoditi postupno.

Zbog mogućnosti fotosenzitivnosti, pacijenti koji uzimaju trebaju izbjegavati izravnu sunčevu svjetlost.

Vozači vozila i ljudi koji rade s potencijalno opasnim mehanizmima trebaju biti oprezni, jer lijek uzrokuje pospanost i smanjuje brzinu psihomotornih reakcija.

upute