Iš karto noriu pabrėžti, kad aprašau savo asmeninę patirtį.

Kofeinas padeda atsikratyti antsvorio girdėjo daugelis. Net po valgio išgertas kavos puodelis medžiagų apykaitą pagreitina 30 proc Žalioji arbata(kuriame taip pat yra kofeino) 10 proc.

Anksčiau kofeino benzoatą naudojau tik įvyniojimuose, efektui sustiprinti pridėjau 1-2 ampules. Šį kartą dėl skubios ir netikėtos komandiruotės man reikėjo labai greitai atgauti formą. Taigi nusprendžiau suleisti kofeino injekcijas.

Pirmiausia internete praktiškai nėra informacijos apie kofeino injekcijas svorio metimui. Teko nukasti daugybę svetainių ir po truputį rinkti informaciją. Taigi, aš sužinojau, kad:
1. Injekcijos turi būti atliekamos insulino švirkštu.
2. Vienu metu ne daugiau kaip 4 ampulės ir ne daugiau kaip 10 per dieną.
3. Nešvirkškite naktį.
4. Jei per giliai dūrite ir pateksite į raumenį, atsiras spazmas.

Visa tai man atrodė pakankamai paprasta atlikti, pradėjau injekcijas ir iškart padariau pirmąją klaidą - adatą įdūriau į odą iki galo, ko pasekoje mano kelias (mano probleminė sritis) tapo viena didele mėlynė. Per dieną suleidau 10 ampulių, po 5 į kiekvieną koją. Viename švirkšte buvo 3 injekcijos. Atstumas tarp jų buvo apie 1 cm. Ir tai nedavė jokio rezultato, išskyrus mėlynes ir blogą nuotaiką. Pasirodo didelis skaičius kofeinas mane slegia. Dėl to vakare po egzekucijos buvau arba melancholiškas, arba piktas. Apskritai pirmas bandymas nepavyko.....
Vėl nuėjau į svetaines ir forumus. Ir vienoje svetainėje užtikau diskusiją apie injekcijas su kofeinu, kur buvo rekomenduota kofeiną suleisti į odą papuline technika. Šiuo atveju adata turi eiti po oda maždaug 2–3 mm. Peržiūrėjęs kelis mokomuosius vaizdo įrašus „YouTube“ ir palaukęs, kol šiek tiek išnyks mėlynės, vėl tęsiau injekcijas. Šį kartą buvo 10 injekcijų 1 švirkštui, 2 cm atstumu.Kojas vėl pasidarė mėlynės, o tūriai liko.Nepadėjo.

Normalus žmogus jau seniai būtų metęs šį verslą, bet aš neieškau lengvų kelių .... Eiii .... BINGO!!! 3-iuoju bandymu radau tobulą aukso vidurį ir taip, kofeinas pašalina apimtis ir celiulitą (bent jau man)

Taigi kas ką Padėk man:
Adatą įdūriau 1 - 1,5 cm atstumu.Įdūrus adatą sugnybiau odą. Jei įsmeigus adatą man skaudėjo, dar prieš pervėrus odą, tai šiek tiek atsitraukiau.
1 švirkštas - 5 injekcijos. Tie. 0,2 ml. Teisingai sušvirkštus, atsiranda nedidelis kutenimo pojūtis.
Injekcijas dariau 2 kartus per dieną: anksti ryte po 4 ampules ir po pietų dar 4 ar 2. Injekcijų dieną negėriau kavos ir arbatos, kuriose taip pat yra kofeino.
Pertrauka 3 dienas.
Vakarais dariau lengvą masažą (limfodrenažą) arba įvyniojimą su moliu ir fucus geliu.

Pirmas rezultatas pasirodė netikėtai: virš kelio atsirado apie 1 cm gylio ir 1,5 cm pločio griovelis (ten turiu volelius). Ir po 3 dienų griovelis išsiplėtė iki 4 cm - riebalai iš šios odos srities tiesiog išnyko. Tai buvo netikėta, bet malonu. Nors maniau, kad kojų svorio kritimas bus ne lokalus, o bendras. Na, bent jau dideliuose plotuose. Deja – kofeinas pašalina riebalus lokaliai. Maži plotai. Bet tai išvalo!
Šiuo metu aš vis dar esu procese. Maždaug pusė šlaunies.

Dar kartą noriu priminti, kad ką tik aprašiau savo patirtį ir nieko nešaukiu.

Instrukcijos, skirtos medicininiam naudojimui

vaistinislėšų

Kofeino-natrio benzoatas

Prekinis pavadinimas

Kofeino-natrio benzoatas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Dozavimo forma

Po oda skirtas tirpalas 200 mg/ml

Junginys

Vienoje ampulėje yra:

apibūdinimas

Skaidrus bespalvis arba šiek tiek gelsvas skystis.

Farmakoterapinė grupė

Psichostimuliatoriai ir nootropai. Ksantino dariniai Kofeinas.

ATX kodas N06B C01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Suleidus po oda, jis greitai ir visiškai absorbuojamas. Jis gerai prasiskverbia per visus histohematinius barjerus, pasiskirstydamas organuose ir audiniuose. Prasiskverbia per BBB ir hematoplacentinį barjerą. CSF ir amniono skysčių koncentracija yra panaši į kofeino koncentraciją plazmoje.

Pavartojus, jis intensyviai metabolizuojamas kepenyse, susidaro 7 metabolitai. Pagrindinis metabolizmo kelias yra citochromo P 450 CYP1A2 izoformos dimetilksantinų (teofilino, paraksantino), kurie turi farmakologinį aktyvumą (72-80% suvartotos dozės), susidarymas.

Kofeino pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra 2,5-4,5 val., naujagimiams kofeino pasišalinimas yra lėtas, T ½ - 80 ± 23 val., 3-5 mėnesių amžiaus sumažėja iki 14,4 val. 6 mėnesiai tampa lygūs suaugusiojo. Bendras kofeino klirensas suaugusiems yra 155 ml / kg / h, naujagimio - 31 ml / kg / h.

Rūkantiems žmonėms kofeino pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja 30–50%, palyginti su nerūkančiais.

Kofeinas daugiausia išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. 10% suvartotos dozės išsiskiria nepakitusios.

Farmakodinamika

Jis turi psichostimuliuojančių ir analeptinių savybių.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su kofeino gebėjimu veikti kaip konkurenciniam purino A 1 ir A 2A receptorių antagonistui.

Kofeinas turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį centrinei nervų sistemai: skatina protinę veiklą, didina protinę ir fizinę veiklą, trumpina reakcijos laiką, aktyvina teigiamą sąlyginiai refleksai. Įvedus kofeino, atsiranda linksmumas, laikinai sumažėja arba išnyksta nuovargis ir mieguistumas. Vyresnio amžiaus žmonėms poveikis yra ryškesnis.

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: padažnėja ir stiprėja širdies susitraukimai, esant hipotenzijai, padidėja kraujospūdis ( normalus lygis AKS neturi įtakos). Neišnešiotiems kūdikiams jis pašalina periodinį kvėpavimą, padidina ventiliacijos tūrį, nedarant reikšmingos įtakos funkcijai. širdies ir kraujagyslių sistemos.

Atsipalaiduoja lygiųjų raumenų bronchai, tulžies takų sukelia vazodilataciją skeletinis raumuo, širdis ir inkstai. Jis turi silpną diuretikų poveikį dėl inkstų kraujagyslių išsiplėtimo ir elektrolitų reabsorbcijos inkstų kanalėliuose slopinimo.

Sumažina trombocitų agregaciją. Stimuliuoja skrandžio liaukų sekreciją. Padidina bazinį metabolizmą, sustiprina glikogenolizę, sukelia hiperglikemiją.

Naudojimo indikacijos

Būklės, susijusios su centrinės nervų sistemos, kvėpavimo ir širdies ir kraujagyslių sistemų funkcijų slopinimu: apsinuodijimas narkotikų, sunkus užkrečiamos ligos, būklės po bendrųjų anestetikų vartojimo (narkozė)

Smegenų kraujagyslių spazmai

Sumažėjęs protinis ir fizinis darbingumas sveikstant po sunkių bendrųjų somatinių ir infekcinių ligų

Narkolepsija

Kvėpavimo sutrikimai (periodinis kvėpavimas, idiopatinė apnėja) naujagimiams, įskaitant. neišnešiotų kūdikių.

Taikymo būdas irdozės

Suaugusiems žmonėms po oda švirkščiama 200 mg (1 ml 20 % tirpalo).

Didžiausia vienkartinė dozė – 0,4 g, didžiausia kasdieninė dozė- 1 metai

Nerekomenduojama leisti į raumenis kofeino ir natrio benzoato tirpalo, nes injekcijos vietoje gali atsirasti skausmingas spazminis raumenų susitraukimas.

Šalutiniai poveikiai

susijaudinimas, nerimas, drebulys, neramumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, epilepsijos priepuoliai, sustiprėję refleksai, tachipnėja, nemiga

CNS depresija, nuovargis, mieguistumas, raumenų įtampa, staiga nutraukus vaisto vartojimą po ilgo vartojimo

Palpitacija, tachikardija, aritmija, padidėjęs kraujo spaudimas

Pykinimas, vėmimas, pepsinės opos paūmėjimas

Nosies užgulimas

priklausomybė, priklausomybė nuo narkotikų ilgalaikis naudojimas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ksantino dariniams

Nerimas, nemiga

Aterosklerozė

Organinės širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, įskaitant ūminį miokardo infarktą, paroksizminė tachikardija, arterinė hipertenzija

Nėštumas, žindymo laikotarpis

Vyresnio amžiaus, vyresni nei 60 metų

Glaukoma

Vaikai iki 18 metų (20% injekcinis tirpalas).

Vaistų sąveika

Kartu vartojant kofeiną, sustiprėja antitrombocitinių medžiagų poveikis.

Sumažina migdomųjų, narkotinių ir kitų centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų poveikį.

Kartu vartojant, padidėja biologinis prieinamumas acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis ir ergotaminas, taip sustiprinant jų poveikį.

Vartojant kartu su b2 agonistais didelėmis dozėmis (salmeteroliu, salbutamoliu, fenoteroliu), padidėja hipokalemijos rizika.

Kartu vartojant metilksantinų (teofilino, aminofilino) preparatus, padidėja teofilino koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja jo toksinio poveikio rizika.

Antikonvulsantai (karbamazepinas, difeninas), barbitūriniai vaistai greitina kofeino metabolizmą ir mažina jo koncentraciją plazmoje.

Kombinuoti geriamieji kontraceptikai, makrolidiniai antibiotikai (klaritromicinas, eritromicinas), interferono preparatai ir priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, flukonazolas) lėtina kofeino metabolizmą ir didina jo koncentraciją plazmoje.

Vartojant kofeino-natrio benzoatą rūkantiems, jo koncentracija kraujo plazmoje yra mažesnė nei nerūkančiųjų.

Specialios instrukcijos

Poveikis centrinei nervų sistemai priklauso nuo tipo nervų sistema ir gali pasireikšti tiek sužadinant, tiek slopinant aukštesnę nervinę veiklą.

Dėl to, kad kofeino poveikis kraujospūdžiui susideda iš kraujagyslių ir širdies komponentų, gali išsivystyti ir širdies veiklą stimuliuojantis poveikis, ir nedidelis jos veiklos slopinimas.

Naudoti asmenims su pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos istorija

Šioms pacientų grupėms kofeiną reikia skirti atsargiai, nes padidėjusi rizika jų pepsinės opos paūmėjimas.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Sutrumpina nervų ir raumenų reakcijos laiką, nėra kontraindikuotinas transporto priemonių vairuotojams ir asmenims, dirbantiems su potencialiai pavojingais mechanizmais.

Perdozavimas

Simptomai: gastralgija, susijaudinimas, nerimas, susijaudinimas, neramumas, sumišimas, kliedesys, dehidratacija, tachikardija, aritmija, hipertermija, dažnas šlapinimasis, galvos skausmas, padidėjęs lytėjimo ar skausmo jautrumas, drebulys ar raumenų trūkčiojimas; pykinimas ir vėmimas, kartais su krauju; spengimas ausyse, epilepsijos priepuoliai (su ūminiu perdozavimu – toniniai-kloniniai).

Didesnėmis kaip 300 mg per parą kofeino dozėmis (įskaitant piktnaudžiavimo kava fone - daugiau nei 4 puodelius natūralios kavos, kiekvienas po 150 ml) gali sukelti nerimą, tremorą, galvos skausmą, sumišimą, ekstrasistolę.

Gydymas: skrandžio plovimas, jei per paskutines 4 valandas kofeino vartojo didesnę nei 15 mg / kg dozę ir nebuvo kofeino sukelto vėmimo; priėmimas aktyvuota anglis, vidurius laisvinantys vaistai; su hemoraginiu gastritu - antacidinių vaistų įvedimas ir skrandžio plovimas lediniu 0,9% NaCl tirpalu; plaučių ventiliacijos ir deguonies tiekimo palaikymas; su epilepsijos priepuoliais - į / į diazepamą, fenobarbitalį ar fenitoiną; palaikyti skysčių ir druskų balansą.

Išleidimo forma ir pakuotė

1 ml stiklinėse ampulėse.

Ant kiekvienos ampulės tekstas užklijuojamas giliaspaude greitai fiksuojančiu rašalu arba etiketė iš popieriaus įvairiaspalvei spaudai ar ofsetiniam popieriui arba klijuojama lipni etiketė.

10 ampulių kartu su peiliu ampulėms atidaryti arba ampulės skarifikatoriumi dedama į kartoninę dėžutę su gofruotu įdėklu iš gofruoto popieriaus.

Dėžutė užklijuota etikete-pakuote iš popieriaus, skirto įvairiaspalvei spaudai arba ofsetiniam popieriui.

Dėžutės kartu su medicininio naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis dedamos į grupinį konteinerį. Medicininio naudojimo instrukcijų skaičius valstybine ir rusų kalbomis turi atitikti pakuočių skaičių.

Arba 10 ampulių dedama į polivinilchlorido plėvelės įdėklą. 1 įdėklas su ampulėmis, kartu su peiliu ampulėms atidaryti arba ampulės skarifikatoriumi ir medicininio naudojimo instrukcija valstybine ir rusų kalbomis, dedamas į chromo-ersatz kartono pakuotę.

Skaidrus bespalvis arba šiek tiek gelsvas skystis.

Farmakoterapinė grupė

Psichostimuliatoriai ir nootropai. ksantino dariniai.

ATX kodas N06BC01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Vaistas greitai pasiskirsto visuose kūno organuose ir audiniuose. Ryšys su kraujo baltymais (albuminais) - 25-36%. Jis lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą ir placentą. Įsiskverbia į motinos pieną. Pasiskirstymo tūris suaugusiems yra 0,4-0,6 l / kg, naujagimiams - 0,78-0,92 l / kg.

Daugiau nei 90% vaisto dozės metabolizuojama kepenyse, pirmųjų gyvenimo metų vaikams iki 10-15%. Suaugusiesiems apie 80 % kofeino dozės metabolizuojama į paraksantiną, apie 10 % į teobrominą ir apie 4 % į paraksantiną.

teofilinas. Vėliau šie junginiai demetilinami į monometilksantinus, o po to metilinami šlapimo rūgštys. Pusinės eliminacijos laikas suaugusiems yra 3,9-5,3 valandos (kartais iki 10 valandų), naujagimiams (iki 4-7 gyvenimo mėnesių) - 65-130 valandų. Kofeinas ir jo metabolitai šalinami per inkstus (suaugusiųjų – 1-2 %, naujagimių – iki 85 % nepakitusio).

Farmakodinamika

Kofeinas yra alkaloidas, randamas arbatos lapuose ir kavos pupelėse. Farmakologinės vaisto savybės skirstomos į centrines ir periferines.

Centrinis poveikis savo ruožtu skirstomas į psichostimuliuojantį ir analeptinį. Psichostimuliuojantis kofeino-natrio benzoato-Darnitsa poveikis yra susijęs su jo antagonizmu adenozino poveikiui purinerginiams (adenozino) A-1 ir A-2 receptoriams centrinėje nervų sistemoje (CNS). Žinoma, kad adenozinas slopina CNS funkcijas. Vaisto įtaka padidina protinę veiklą, protinę ir fizinę veiklą. Psichostimuliuojantis poveikis tiesiogiai priklauso nuo dozės. Mažos dozės stimuliuoja centrinės nervų sistemos funkcijas, didelės – slopina (dėl nervinių ląstelių išsekimo).

Kofeino-natrio benzoato-Darnitsa analeptinis poveikis yra susijęs su jo poveikiu pailgųjų smegenų kvėpavimo ir hemodinamikos centrams. Dėl to pastebimas įkvėpimo dažnumo ir apimties padidėjimas.

Periferinis vaisto poveikis nėra vienareikšmis ir yra susijęs su jo doze ir poveikio lygiu kraujagyslių lova ir miokardo. Koronarinė kraujotaka pirmiausia padidėja, o vėliau sumažėja, padidėja inkstų kraujotaka, susitraukia kraujagyslės pilvo ertmė, oda. Veikiant vaistui, pablogėja centrinė kraujotaka, sumažėja smegenų skysčio spaudimas, o tai paaiškina jo veiksmingumą sergant migrena. Vaisto poveikis širdžiai yra dviprasmiškas. Mažomis dozėmis jis sukelia teigiamą inotropinį poveikį, didelėmis dozėmis - teigiamą chronotropinį poveikį. Kai kuriems žmonėms tai gali sukelti tachikardiją ir net aritmiją.

Naudojimo indikacijos

Infekcinės ir kitos ligos, kurias lydi centrinės nervų ir širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimas

Kvėpavimo slopinimas, asfiksija

Apsinuodijimas vaistais ir kitomis medžiagomis, kurios slopina centrinę nervų sistemą

Asteninis sindromas

Smegenų kraujagyslių spazmai

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems vaistas skiriamas po oda 1-2 ml 10% tirpalo (100-200 mg). Didžiausia vienkartinė dozė yra 400 mg, didžiausia paros dozė yra 1 g.

Vaikams, vyresniems nei 12 metų, vaisto reikia švirkšti po oda (priklausomai nuo

amžiaus) 0,25-1 ml 10% tirpalo (25-100 mg).

Šalutiniai poveikiai

Susijaudinimas, nerimas, drebulys, neramumas, nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, epilepsijos priepuoliai, sustiprėję refleksai, tachipnėja. Staiga nutraukus vaisto vartojimą po ilgo vartojimo - padidėja poveikis centrinei nervų sistemai, padidėja nuovargis,

mieguistumas, raumenų įtampa, depresija

Palpitacija, spaudimas krūtinėje, tachikardija, aritmija, padidėjęs kraujospūdis

Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pepsinės opos paūmėjimas

Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant išbėrimą, niežulį, dilgėlinę, angioedemą, bronchų spazmą

Hipo- arba hiperglikemija, padidėjęs kreatinino klirensas, padidėjęs

natrio ir kalcio išsiskyrimas, klaidingas postūmisšlapimo koncentracija

rūgšties kiekis kraujo plazmoje, nustatytas Bittner metodu, šiek tiek padidėjusi 5-hidroksiindolacto rūgšties, vanililmandelio rūgšties ir katecholaminų koncentracija šlapime

Kita: padažnėjęs šlapinimasis, nosies užgulimas,

ilgalaikis vartojimas – priklausomybė, priklausomybė nuo narkotikų

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ksantino dariniams ir kitiems vaisto komponentams

Padidėjęs jaudrumas

Nemiga

Aterosklerozė

Organinės širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, įskaitant ūmines

miokardinis infarktas

Paroksizminė tachikardija

Arterinė hipertenzija

Glaukoma

Amžius virš 60 metų

Nėštumas, laktacija

Vaikų amžius iki 12 metų

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su kitais vaistais

Gal būt:

su alfa ir beta agonistai, karščiavimą mažinantys analgetikai,

klozapinas, ksantino dariniai, psichostimuliatoriai,

širdies glikozidai, tirotropiniaimireiškia- sustiprinti minėtų vaistų poveikį;

su anksiolitikais, opioidiniais analgetikais, migdomaisiais ir raminamaisiais- minėtų vaistų poveikio susilpnėjimas;

Su antiaritminiai vaistai(meksiletinas), hormoniniai geriamieji kontraceptikai, disulfiramas, enoksacinas, eritromicinas,

izoniazidas, metoksalenas, norfloksacinas, ofloksacinas, cimetidinas,

ciprofloksacinas- sustiprinti kofeino poveikį;

su antidepresantais, barbitūratais,beta versija- adrenoblokatoriai, primidonas, prieštraukuliniai vaistai (hidantoino dariniai, ypač fenitoinas), kolestiraminas, anticholinerginiai vaistai– susilpnėja kofeino poveikis;

su vaistais, stimuliatoriaismicentrinė nervų sistema

sistema, gėrimai, kurių sudėtyje yra kofeino- per didelis stimuliavimas

Centrinė nervų sistema;

su MAO inhibitoriais, prokarbazinu, furazolidonas- pavojingos aritmijos arba ryškus kraujospūdžio padidėjimas;

su ergotaminu- padidėjęs pastarųjų pasisavinimas iš virškinimo trakto;

su kalcio preparatais- susilpnėja pastarųjų absorbcija iš virškinimo trakto;

su narkotikaisamiličio- padidėjęs pastarųjų išsiskyrimas su šlapimu;

su nikotinu- padidėjęs kofeino išsiskyrimas su šlapimu.

Vaistas šiek tiek padidina 5-hidroksiindolacto rūgšties koncentraciją, kai ji nustatoma šlapime.

Vaistas šiek tiek padidina katecholaminų koncentraciją ir

vanililmigdolų rūgšties, kuri gali sukelti klaidingą teigiamą rezultatą

tyrimų rezultatai diagnozuojant feochromocitoma ir neuroblastoma.

Nevartokite vaisto tyrimo metu.

Vaistas gali sukelti klaidingus rezultatus nustatant uratų koncentraciją kraujo serume Bittnerio metodu.

Kofeinas yra adenozino antagonistas.

Specialios instrukcijos

Poveikis centrinei nervų sistemai priklauso nuo nervų sistemos tipo ir gali pasireikšti tiek aukštesnės nervų sistemos sužadinimu, tiek slopinimu.

veikla.

Dėl to, kad kofeino poveikis kraujospūdžiui susideda iš kraujagyslių ir širdies komponentų, jis gali išsivystyti kaip poveikis.

širdies stimuliavimas ir silpnas jos veiklos slopinimas.

Atsargiai vartoti pacientams, kurie anksčiau sirgo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige, serga epilepsija

Miego apnėja naujagimiams ir kūdikiams pooperacinis laikotarpis(prevencija) naudojamas kofeinas arba kofeino citratas, bet ne

kofeino natrio benzoatas.

Vaikai

Vaikams iki 12 metų vaisto vartoti negalima.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Gydymo metu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir dirbant su kitais mechanizmais, taip pat esant šalutiniai poveikiai nuo nervų sistemos susilaikyti nuo darbo su potencialiai pavojingų rūšių veikla, kuriai reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Vardas:

Kofeinas (Cofleinum)

Farmakologinis
veiksmas:

Psichostimuliatorius ir analeptikas, metilksantino darinys.
Konkurenciškai blokuoja centrinius ir periferinius A1 ir A2 adenozino receptorius.
Slopina PDE aktyvumą centrinėje nervų sistemoje, širdyje, lygiųjų raumenų organuose, griaučių raumenyse, riebaliniame audinyje, skatina juose cAMP ir cGMP kaupimąsi ( šis efektas pastebėta tik vartojant dideles dozes). Stimuliuoja pailgųjų smegenų (kvėpavimo ir vazomotorinių) centrus, taip pat n.vagus centrą, turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį smegenų žievei.

Didelėmis dozėmis jis palengvina tarpneuroninį laidumą nugaros smegenys stuburo refleksų stiprinimas.
Didina protinę ir fizinę veiklą, skatina protinę veiklą, motorinė veikla, sutrumpina reakcijos laiką, laikinai sumažina nuovargį ir mieguistumą.

Mažomis dozėmis vyrauja stimuliacijos poveikis, o iš esmės – nervų sistemos depresijos poveikis.
Pagreitina ir pagilina kvėpavimą. Paprastai jis turi teigiamą ino-, chrono-, batmo- ir dromotropinį poveikį (kadangi poveikį CCC sudaro tiesioginis stimuliuojantis poveikis miokardui ir tuo pačiu metu sužadinamasis poveikis n.vagus centrams, gautas poveikis priklauso nuo vienokio ar kitokio veiksmo persvara).
Jis stimuliuoja vazomotorinį centrą ir turi tiesioginį atpalaiduojantį poveikį kraujagyslių sienelei, dėl kurio plečiasi širdies, skeleto raumenų ir inkstų kraujagyslės, o padidėja smegenų arterijų tonusas (sukelia smegenų kraujagyslių susiaurėjimą, kurį lydi smegenų kraujotakos ir deguonies spaudimo smegenyse sumažėjimas).
Kraujospūdis kinta veikiant kraujagyslių ir širdies kofeino įtakos mechanizmams: esant normaliam pradiniam kraujospūdžiui, kofeinas nekinta arba šiek tiek jį padidina, o su arterine hipotenzija normalizuoja.

Turi antispazminį poveikį ant lygiųjų raumenų (įskaitant bronchus plečiantį poveikį), ant dryžuotų – stimuliuojančių.
Padidina skrandžio sekrecinį aktyvumą.
Turi silpną diuretikų poveikį, kuris atsiranda dėl sumažėjusios natrio ir vandens jonų reabsorbcijos proksimaliniuose ir distaliniuose inkstų kanalėliuose, taip pat dėl ​​inkstų kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėjusios filtracijos inkstų glomeruluose.
Sumažina trombocitų agregaciją ir histamino išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių.
Padidina bazinį metabolizmą: padidina glikogenolizę, padidina lipolizę.

Indikacijos dėl
taikymas:

Ligos, kurias lydi centrinės nervų sistemos slopinimas, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos(įskaitant apsinuodijimą opioidiniais analgetikais, infekcines ligas);
- smegenų kraujagyslių spazmai;
- Sumažėjęs protinis ir fizinis darbingumas;
- mieguistumas.

Taikymo būdas:

Įveskite s / c arba paimkite žodžiu.
Suaugusieji- 100-200 mg 2-3 kartus per dieną; vaikai- 25-100 mg 2-3 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai:

Iš CNS: miego sutrikimas, susijaudinimas, nerimas; vartojant ilgą laiką, galimas priklausomybė.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, aritmija.
Iš šono Virškinimo sistema : pykinimas Vėmimas.

Kontraindikacijos:

Arterinė hipertenzija;
- organinės širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant sunkią aterosklerozę);
- glaukoma;
- padidėjęs jaudrumas;
- miego sutrikimai;
- senatvės amžius;
- Vaikai iki 12 metų.

Sąveika
kitų vaistų
kitomis priemonėmis:

Naudojant tuo pačiu metu sumažėja migdomųjų ir anestetikų poveikis.
Kartu vartojant, galima sustiprinti karščiavimą mažinančių analgetikų, salicilamido, naprokseno poveikį.
Kartu vartojant estrogenus (hormoninius kontraceptikus, PHT), galima padidinti kofeino veikimo intensyvumą ir trukmę, nes estrogenai slopina CYP1A2 izofermentą.

Kartu vartojant adenoziną kofeinas mažina adenozino infuzijos sukeltą padažnėjusį širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdžio pokyčius; sumažina vazodilataciją dėl adenozino veikimo.
Vartojant kartu, galima padidinti acetilsalicilo rūgšties biologinį prieinamumą, absorbcijos greitį ir koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant meksiletiną sumažina kofeino klirensą ir padidina jo koncentraciją plazmoje, matyt, dėl kofeino metabolizmo kepenyse slopinimo meksiletinu.
Metoksalenas sumažina kofeino išsiskyrimą iš organizmo gali padidėti jo poveikis ir išsivystyti toksinis poveikis.

Dėl mikrosominių kepenų fermentų indukcijos, veikiant fenitoinui, kartu vartojant jį, pagreitėja kofeino metabolizmas ir išsiskyrimas.
Flukonazolas ir terbinafinas vidutiniškai padidina kofeino koncentraciją plazmoje., ketokonazolas – mažiau ryškus.

Labiausiai pastebimas AUC padidėjimas ir klirenso sumažėjimas kofeino vartojimas kartu su enoksacinu, ciprofloksacinu, pipemidine rūgštimi; mažiau ryškūs pokyčiai – su pefloksacinu, norfloksacinu, fleroksacinu.
Vartojant kartu, kofeinas pagreitina ergotamino absorbciją.

Nėštumas:

Atsargiai vaistas turi būti vartojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Per didelis vartojimas nėštumo metu gali sukelti savaiminį abortą, lėtėja intrauterinis vaisiaus vystymasis, vaisiaus aritmija; galimi skeleto vystymosi pažeidimai vartojant dideles dozes ir lėtinant skeleto vystymąsi mažų dozių fone.
Įsiskverbia į motinos pieną nedideliais kiekiais, tačiau kaupiasi kūdikiams ir gali sukelti hiperaktyvumą bei nemigą.

Perdozavimas:

Simptomai: pilvo skausmas, susijaudinimas, nerimas, protinis ir motorinis sujaudinimas, sumišimas, kliedesys (disociacinis), dehidratacija, tachikardija, aritmija, hipertermija, dažnas šlapinimasis, galvos skausmas, padidėjęs lytėjimo ar skausmo jautrumas, tremoras ar raumenų trūkčiojimas; pykinimas ir vėmimas, kartais su krauju; spengimas ausyse, epilepsijos priepuoliai (su ūminiu perdozavimu – toniniai-kloniniai traukuliai).
Didesnės nei 300 mg kofeino paros dozės (įskaitant piktnaudžiavimo kava fone – daugiau nei 4 puodelius natūralios kavos, po 150 ml) gali sukelti nerimą, galvos skausmą, drebulį, sumišimą, ekstrasistolę.

Gydymas: skrandžio plovimas, vidurius laisvinančių vaistų, aktyvintos anglies vartojimas.
Jei pacientas serga hemoraginiu gastritu, jam skiriami antacidiniai vaistai vaistai ir plauti skrandį 0,9% natrio chlorido tirpalu, palaikyti dirbtinę plaučių ventiliaciją.
Jei perdozavus atsiranda traukulių, į veną leidžiamas diazepamas, fenitoinas, fenobarbitalis, palaikomas vandens ir elektrolitų balansas.

Išleidimo forma:

Kofeino tirpalas s/c injekcijoms 100 mg / 1 ml, 200 mg / 2 ml, 400 mg / 2 ml ampulėse po 10 vnt.
Tabletės 100 mg 6 arba 10 tablečių lizdinėje plokštelėje arba 10 tablečių lizdinėje plokštelėje. 1 arba 2 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija dedamos į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos:

Kambario temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

1 ampulė kofeino tirpalo s/c injekcijai yra - kofeino natrio benzoatas 200 mg.

1 ml kofeino-natrio benzoato tirpalo s / c ir subkonjunktyvinei injekcijai yra - kofeino natrio benzoatas 200 mg.

1 ml kofeino-natrio benzoato tirpalo s / c injekcijoms yra -kofeino natrio benzoatas 200 mg.

1 tabletėKofeino-natrio benzoatas yra:
- veiklioji medžiaga: kofeino natrio benzoatas - 100 mg;
- pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas - 15,77 mg, kalcio stearatas - 0,23 mg.

Psichostimuliatoriai, ADHD (dėmesio stokos ir hiperaktyvumo sutrikimas) ir nootropiniai vaistai. ksantino dariniai.
ATX kodas: N06BC01.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Jis turi psichostimuliuojančių ir analeptinių savybių.
Veikimo mechanizmas yra susijęs su kofeino gebėjimu veikti kaip konkurenciniu purino A1 ir A2A receptorių antagonistu. Dėl receptorių blokados mažėja slopinimo procesai centrinėje nervų sistemoje, palengvinama ir stabilizuojama neuromediatorių (serotonino, norepinefrino ir dopamino) sekrecija motorinėse smegenų žievės, pagumburio ir pailgųjų smegenų srityse. Dozėmis, artimomis toksinėms, kofeinas gali blokuoti fosfodiesterazių (daugiausia III, IV tipo) veiklą ir sulėtinti cAMP ir cGMP skaidymą, o tai skatina neuronų veiklą ir pagreitina medžiagų apykaitą ląstelėje.
Padidėjęs dopaminerginis perdavimas smegenų žievės sinapsėse turi psichostimuliacinį poveikį. Suaktyvinus adrenerginį perdavimą pagumburio ir pailgųjų smegenų sinapsėse, suaktyvėja žievės funkcijos, padidėja fizinis aktyvumas, atsiranda anoreksija, tonizuojantis vazomotorinį centrą. Padidėjęs cholinerginis perdavimas žievės ir pailgųjų smegenų sinapsėse suaktyvina žievės funkcijas, padidina kvėpavimo centro aktyvumą.
Kofeinas turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį centrinei nervų sistemai (CNS): skatina protinę veiklą, didina protinį ir fizinį darbingumą, trumpina reakcijos laiką, aktyvina teigiamus sąlyginius refleksus. Įvedus kofeino, atsiranda linksmumas, laikinai sumažėja arba išnyksta nuovargis ir mieguistumas. Vyresnio amžiaus žmonėms poveikis miegui yra ryškesnis: sulėtėja užmigimas, sumažėja bendras miego laikas, padidėja naktinių pabudimų dažnis.
Kvėpavimo centro priespaudos fone pagreitėja ir gilėja kvėpavimas. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: padažnėja ir stiprėja širdies susitraukimai, sergant hipotenzija – padidėja kraujospūdis (BP) (neveikia normalus kraujospūdžio lygis). Neišnešiotiems kūdikiams jis pašalina periodinį kvėpavimą, nes sumažina dalinį anglies dioksido slėgį kraujyje, padidina ventiliacijos tūrį, nedarant reikšmingos įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos veiklai.
Atpalaiduoja lygiuosius bronchų, tulžies takų raumenis, plečiasi griaučių raumenų, širdies ir inkstų kraujagyslės, susiaurina pilvo organų kraujagysles (ypač pradinio jų išsiplėtimo metu). Jis turi silpną diuretikų poveikį dėl inkstų kraujagyslių išsiplėtimo ir elektrolitų reabsorbcijos inkstų kanalėliuose slopinimo.
Sumažina trombocitų agregaciją. Stimuliuoja skrandžio liaukų sekreciją. Padidina bazinį metabolizmą, sustiprina glikogenolizę, sukelia hiperglikemiją.
Farmakokinetika
Suleidus po oda, jis greitai ir visiškai absorbuojamas. Jis gerai prasiskverbia per visus histohematinius barjerus, pasiskirstydamas organuose ir audiniuose. Prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir hematoplacentos barjerus. CSF ir amniono skysčių koncentracija yra panaši į kofeino koncentraciją plazmoje. Seilėse kofeino koncentracija sudaro 65-85% jo koncentracijos plazmoje.
Pavartojus, jis intensyviai metabolizuojamas kepenyse, susidaro dimetil- ir monometilksantinai, dimetil- ir monometilšlapimo rūgštis, trimetil- ir dimetilalantoinas, uridino dariniai. Pagrindinis metabolizmo kelias yra dimetilksantinų (teofilino, paraksantino) susidarymas, veikiant citochromo P450 CYP1A2 izoformai, kurie pasižymi farmakologiniu aktyvumu (72–80 % suvartotos dozės).
Kofeino pusinės eliminacijos laikas (T½) yra 2,5–4,5 val., naujagimiams dėl mažo mikrosominių fermentų fermentinio aktyvumo kofeino pasišalinimas sulėtėja, T½ yra 80 ± 23 val., sulaukus 3 m. 5 mėn. sumažėja iki 14,4 val., o 5-6 mėn. prilygsta suaugusiojo. Bendras kofeino klirensas suaugusiems yra 155 ml / kg / h, naujagimio - 31 ml / kg / h.
Rūkantiems žmonėms kofeino pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja 30–50%, palyginti su nerūkančiais.
Kofeinas daugiausia išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. 10% suvartotos dozės išsiskiria nepakitusios.

Naudojimo indikacijos

Pagalbinė priemonė kvėpavimo slopinimui (įskaitant lengvą apsinuodijimą narkotiniais analgetikais ir migdomaisiais vaistais (LS), anglies monoksidu) ir plaučių ventiliacijos atstatymui po bendrosios anestezijos.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (taip pat ir kitiems ksantinams), nerimo sutrikimai (agorafobija, panikos sutrikimai), organinės širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant ūminį miokardo infarktą, aterosklerozę), paroksizminė tachikardija, dažni skilvelių ekstrasistolija, arterinė hipertenzija, miego sutrikimai, nėštumas, žindymas, senatvė.
Atsargiai
Glaukoma, padidėjęs jaudrumas, vyresnio amžiaus, epilepsija ir polinkis į traukulių priepuolius.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiems po oda 1 ml tirpalo (100-200 mg). Didžiausia vienkartinė dozė – 0,4 g, didžiausia paros dozė – 1 g.
Po oda vaikams (priklausomai nuo amžiaus) - 0,25-1 ml 100 mg / ml tirpalo (25-100 mg).

Šalutinis poveikis"type="checkbox">

Šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos: susijaudinimas, nerimas, drebulys, neramumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, epilepsijos priepuoliai, sustiprėję refleksai, tachipnėja, nemiga.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:širdies plakimas, tachikardija, aritmija, padidėjęs kraujospūdis.
Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, pepsinės opos paūmėjimas.
Kiti: nosies užgulimas, ilgai vartojant - priklausomybė, priklausomybė nuo narkotikų.

Atsargumo priemonės

Poveikis centrinei nervų sistemai priklauso nuo nervų sistemos tipo ir gali pasireikšti tiek sužadinant, tiek slopinant aukštesnę nervinę veiklą.
Dėl to, kad kofeino poveikį kraujospūdžiui sudaro kraujagyslių ir širdies komponentai, gali išsivystyti tiek širdies stimuliavimo poveikis, tiek jos veiklos slopinimas (silpnas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Atsižvelgiant į lėtą kofeino pasišalinimą iš vaisiaus organizmo, jo vartojimas nėštumo metu galimas tik įvertinus naudos ir rizikos santykį motinai ir vaisiui. Per didelis kofeino vartojimas nėštumo metu gali sukelti savaiminius persileidimus, sulėtėti vaisiaus intrauterinis vystymasis, vaisiaus aritmija; galimi skeleto vystymosi pažeidimai vartojant dideles dozes ir lėtinant skeleto vystymąsi mažų dozių fone.
Kofeinas ir jo metabolitai mažais kiekiais patenka į motinos pieną, tačiau kaupiasi kūdikiams ir gali sukelti hiperaktyvumą bei nemigą. Jei būtina jį vartoti žindymo laikotarpiu, reikia įvertinti naudos ir rizikos santykį motinai ir vaikui.

Naudojimas neonatologijoje

Apnėjos gydymui ir profilaktikai naujagimiams ir kūdikiams pooperaciniu laikotarpiu naudojamas kofeinas arba kofeino citratas, bet ne natrio kofeino benzoatas.

Vartoti žmonėms, kurie anksčiau sirgo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige

Šioms pacientų grupėms kofeiną reikia skirti atsargiai, nes padidėja jų pepsinės opos paūmėjimo rizika.

Įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir potencialiai pavojingiems mechanizmams

Naudojant didelėmis dozėmis, kofeinas apsunkina susikaupimą ir padidina operatoriaus klaidų skaičių atliekant užduotis, kurioms reikia susikaupimo.

Sąveika su kitais vaistais

Kofeinas yra adenozino antagonistas.
Kartu vartojant kofeiną ir barbitūratus, primidoną, prieštraukulinius vaistus (hidantoino darinius, ypač fenitoiną), galima pagreitinti medžiagų apykaitą ir padidinti kofeino klirensą.
Kartu vartojant kofeiną ir cimetidiną, geriamuosius kontraceptikus, disulfiramą, ciprofloksaciną, norfloksaciną, sumažėja kofeino metabolizmas kepenyse (lėtėja jo išsiskyrimas ir padidėja jo koncentracija kraujyje).
Meksiletinas - sumažina kofeino išsiskyrimą iki 50%; nikotinas – padidina kofeino išsiskyrimo greitį.
Didelės kofeino dozės gali sukelti vystymąsi pavojingos aritmijosširdies sutrikimas arba ryškus kraujospūdžio padidėjimas vartojant kartu su MAO inhibitoriais, furazolidonu, prokarbazinu ir selegilinu.
Kofeinas sumažina kalcio preparatų įsisavinimą virškinimo trakto. Sumažina narkotinių ir migdomųjų vaistų poveikį.
Padidina ličio preparatų išsiskyrimą su šlapimu.
Pagreitina absorbciją ir sustiprina širdies glikozidų veikimą, padidina jų toksiškumą.
Kofeino vartojimas kartu su β adrenoblokatoriais gali sukelti abipusį terapinio poveikio slopinimą; su adrenerginiais bronchus plečiančiais vaistais - papildomai stimuliuoti centrinę nervų sistemą ir kitus papildomus toksinius poveikius.
Vartojant kartu, jis padidina acetilsalicilo rūgšties, paracetamolio ir ergotamino biologinį prieinamumą, taip sustiprindamas jų poveikį.
Kofeinas gali sumažinti teofilino ir galbūt kitų ksantinų klirensą, padidindamas adityvios farmakodinaminio ir toksinio poveikio galimybę.
Priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, flukonazolas) lėtina kofeino metabolizmą ir padidina jo koncentraciją plazmoje.