Vienoje tabletėje vaisto, kaip veikliosios medžiagos, gali būti 100, 200 arba 300 mg teofilinas . Pakuotėje yra 20, 30 arba 50 tablečių.

Išleidimo forma

įmonė Valenta Pharmaceuticals Teofilinas tiekiamas pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu.

farmakologinis poveikis

Bronchus plečiantis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Darinys purino teofilinas yra bronchus plečiantis vaistas. Vaistas slopina fosfodiesterazė , todėl padidėja kaupimasis audiniuose CAMP , skatina blokavimą purino receptoriai , sumažina transportavimą kalcio jonai per ląstelių membranų kanalus, mažina kontraktilumą lygiųjų raumenų . Atpalaiduojant bronchų ir kraujagyslių raumenis kraujotakos sistema(ypač inkstų, odos ir smegenų kraujagyslės) eksponatai kraujagysles plečiantis periferinis poveikis, didina kraujotaką inkstuose, turi diuretikas vidutinio sunkumo poveikis. Is putliųjų ląstelių membranos stabilizatorius , taip pat slopina atleidimą alerginių apraiškų tarpininkai .

Stiprina mukociliarinis klirensas , pagerina diafragminis kvėpavimas , didina tarpšonkaulinių ir kvėpavimo raumenų funkcionalumą, stimuliuoja kvėpavimo centrą. Tai sumažina anglies dioksido kiekį kraujyje ir normalizuoja deguonies tekėjimą. Esant sąlygoms hipokalemija pagerina plaučių ventiliaciją.

Dideja koronarinė kraujotaka , skatina aktyvumą širdies raumuo , padidina jo susitraukimų stiprumą ir dažnumą, sumažina deguonies poreikį. Sumažina kraujagyslių pasipriešinimas plaučius ir kraujospūdį mažas kraujo apytakos ratas . Išplečia tulžies latakus (ekstrahepatinius). trukdo agregatai , slopindami aktyvinimo procesą E2 alfa ir trombocitų . Dideja atsparumas deformacijoms, teigiamai veikiantis reologiniai kraujo parametrai . Lėtina formavimosi procesus, taip pat normalizuojasi mikrocirkuliacija .

Dėl nuolatinio veikliosios medžiagos atpalaidavimo, terapinė koncentracija plazmoje teofilinas stebimas po 3-5 valandų ir išlieka 10-12 valandų, taigi, vartojant vaistą du kartus per dieną, užtikrinama pastovi veiksminga jo koncentracija kraujyje.

Turi pakankamai gerai absorbcija iš virškinamojo trakto ir biologinis prieinamumas apie 88-100 proc. Ryšys su plazmos baltymais yra maždaug 60%. TCmax kinta 6 valandų lygyje. Prasiskverbia pro placentos barjeras ir nustatomas piene maitinanti mama.

90% vaisto yra veikiami medžiagų apykaitą kepenyse dalyvaujant kai kuriems citochromo P450 fermentai (svarbiausias CYP1A2), išsiskiria pagrindiniai metabolitai 3-metilksantinas ir 1,3-dimetilšlapimo rūgštis.

Vaisto metabolitai, taip pat 7-13% (in vaikystė iki 50%) nepakitusios medžiagos, išskiriamos per inkstus. Naujagimiams dėl nepilno metabolizmo didžioji dalis vaisto išsiskiria forma kofeino .

Nerūkantiems T1 / 2 yra 6–12 valandų, o nuo nikotino priklausomiems žmonėms jis sumažėja iki 4–5 valandų. , kepenų ir inkstų patologijos T1/2 pailgėja. At CHF , kvėpavimo ir kepenų nepakankamumas, sunkus , virusinės infekcijos , taip pat iki 12 mėnesių amžiaus ir vyresniems nei 55 m. bendra prošvaisa nuleistas.

Naudojimo indikacijos

Bronchų obstrukcinis sindromas , sukurta pagal įvairių priežasčių:

  • (nuo fizinio krūvio astma kaip pasirinktas vaistas, taip pat nuo kitų astmos formų kaip papildomas vaistas);
  • obstrukcinis lėtinė eiga;
  • emfizema ;
  • cor pulmonale ;
  • plaučių hipertenzija ;
  • edeminis sindromas dėl inkstų ligos (kompleksinio gydymo metu);

Kontraindikacijos

  • (su padidėjusiu rūgštingumu);
  • paūmėjimo laikotarpiai virškinimo trakto ;
  • kraujavimas iš virškinimo trakto;
  • arterijų hipo- ar sunkus kursas;
  • hemoraginis ;
  • sunkus tachiaritmijos ;
  • kraujavimas akies tinklainėje;
  • amžius iki 12 metų (nepailgintoms formoms iki 3 metų);
  • padidėjęs jautrumas teofilinas , taip pat kiti dariniai ksantinas ( , pentoksifilinas, kofeinas).

Atsargiai:

  • sunkios apraiškos koronarinis nepakankamumas , įskaitant ir ūminė fazė;
  • obstrukcinė hipertrofija kardiomiopatija ;
  • laivai;
  • lėtinis širdies nepakankamumas ;
  • dažnas skilvelių ekstrasistolija ;
  • padidėjo konvulsinis pasirengimas ;
  • arba kepenys ;
  • virškinimo trakto pepsinė opa (diagnozuota praeityje);
  • neseniai įvykęs kraujavimas iš virškinimo trakto;
  • ilgai hipertermija ;
  • arba ;
  • gastroezofaginis refliuksas ;
  • žindymo ir nėštumo laikotarpiai;
  • senatvė ar vaikystė.

Šalutiniai poveikiai

  • sužadinimas;
  • nerimas;
  • dirglumas;

Širdies ir kraujagyslių sistema:

  • (taip pat stebimas vaisiui vartojant teofiliną trečiąjį trimestrą);
  • širdies plakimas;
  • kardialgija ;
  • kraujospūdžio mažinimas ;
  • dažnesni traukuliai.

Virškinimo organai:

  • gastralgija ;
  • pykinimas;
  • gastroezofaginis refliuksas ;
  • vėmimas;
  • pepsinės opos paūmėjimas;
  • apetito praradimas (ilgai vartojant).

Alerginės apraiškos:

  • ir odos dangteliai.

Lygiagretus priėmimas beta blokatoriai , ypač neselektyvūs, gali sukelti bronchų susiaurėjimas , kuris sumažins bronchus plečiantį poveikį teofilinas , o taip pat galbūt ir efektyvumą beta blokatoriai .

Vartojama sergant bronchopulmonine patologija Platus pasirinkimas vaistai. Yra tokių, kurie pagal farmakopėją priklauso stiprių vaistų grupei. Tai taip pat yra teofilinas – vaistas, kurio sudėtyje yra to paties pavadinimo vaistinės medžiagos. Visa informacija apie tai nurodyta naudojimo instrukcijose, kuri netrukdo pacientams.

Teofilinas (lotyniškai theophyllinum), kaip ir jo analogai, reiškia purino bazių darinius, tiksliau, metilksantinus. Autorius fizinės ir cheminės savybės tai yra Balti milteliai kristalinės struktūros, blogai tirpus vandenyje. To paties pavadinimo pailginto atpalaidavimo tabletėse (retard) yra 200 arba 300 mg veiklioji medžiaga. Juose taip pat yra kitų komponentų, reikalingų sukurti dozavimo forma: laktozė, magnio stearatas, povidonas, hipromelozė. Vaistas yra B sąraše (stiprių vaistų), todėl parduodamas tik pagal receptą.

Savybės

Teofilino veikimo mechanizmas organizme priklauso nuo kelių aspektų. Medžiagos molekulė veikia kaip purino nukleozido – adenozino – antimetabolitas. Jis jungiasi prie atitinkamų receptorių, blokuodamas pastarųjų poveikį. Be to, vaistas slopina fermentą fosfodiesterazę, dėl kurio ląstelėse padidėja ciklinio adenozino monofosfato kiekis ir sumažėja kalcio jonų koncentracija. O tai veda prie lygiųjų kraujagyslių ir bronchų raumenų atsipalaidavimo.

Be bronchus plečiančių savybių, vaistas turi ir kitokį poveikį kvėpavimo takams. Reikšmingas poveikis bus:

  • Pagerintas mukociliarinis klirensas.
  • Kvėpavimo centro stimuliavimas.
  • Alerginių mediatorių išsiskyrimo slopinimas.
  • Sumažėjęs slėgis plaučių arterijoje.

Teofilinas skatina adrenalino išsiskyrimą iš antinksčių, sustiprina širdies išeiga tuo pačiu sumažinant kraujagyslių pasipriešinimą. Smegenų kraujotaka gali šiek tiek susilpnėti, tačiau padidėja kraujotaka periferiniuose audiniuose ir inkstų arterijoje. Pastaroji aplinkybė sukelia diuretikų (diuretikų) poveikį. Skrandžio sulčių sekrecija šiek tiek skatinama.

Teofilino tabletės dėl savo veikliosios medžiagos įvairiapusiškai veikia žmogaus organizmą.

Pasiskirstymas organizme

Teofilinas iš tablečių visiškai absorbuojamas per gleivinę. virškinimo trakto. Manoma, kad jo biologinis prieinamumas yra didelis (mažiausiai 90%). Didžiausia koncentracija plazmoje sulėtėjusioje formoje pasiekiamas po 6 valandų. Vaistas jungiasi su baltymais ir prasiskverbia per kraujo audinių barjerus. Atlikęs poveikį, jis kepenyse virsta įvairiais metabolitais (įskaitant aktyvius), o iš organizmo išsiskiria daugiausia su šlapimu.

Indikacijos

Teofilinas yra būklė, kurią lydi bronchų obstrukcinis sindromas. Tai apima šias ligas:

  • Bronchų astma.
  • Lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL).
  • Plaučių emfizema.

Be to, vaistas vartojamas esant kvėpavimo sutrikimams naktį (paroksizminei apnėjai) ir plaučių kūnui.

Taikymas

Vaistas parduodamas vaistinėje, tačiau jo negalima nusipirkti be recepto. Todėl pirmiausia turėtumėte kreiptis į gydymo įstaigą ir atlikti diagnozę, kurios rezultatais gydytojas skirs kompleksinį gydymą. Į jį bus įtraukti keli vaistai, vienas iš kurių yra teofilinas.

Vartojimo būdas

Tabletės geriamos (per burną). Jie nuryjami sveiki, nekramtomi, o nuplaunami vandeniu. Vidutinė dozė suaugusiam žmogui yra 2 tabletės po 200 mg per parą (padalijus į dvi dalis). Tada jį galima padidinti, kad būtų pasiektas maksimalus efektyvumas. Terapijos kursą nustato gydytojas individualiai. Tuo pačiu metu jie sutelkia dėmesį į įvairių veiksnių: ligos pobūdis ir eiga, kartu vartojamas gydymas, amžius, kūno svoris, medžiagų apykaitos greitis.

Šalutiniai poveikiai

Išskyrus terapinis poveikis Teofilinas turi daugybę šalutinių poveikių. Jie pasirodo gana retai, tačiau apima tokius reiškinius:

  • Dispepsija (rėmuo ir burnos džiūvimas, pykinimas ir vėmimas, viduriavimas).
  • Neuropsichiatriniai (dirglumas, galvos skausmai, traukuliai, regos sutrikimai).
  • Širdies ir kraujagyslių sistemos (sumažėjęs slėgis, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, aritmija ir krūtinės angina).
  • Kepenų (padidėjęs transaminazių kiekis, hepatitas).
  • Hematologinis (leukocitų, fibrinogeno, trombocitų kiekio sumažėjimas).
  • Alerginės (bėrimas ir dilgėlinė, niežulys).

Ilgalaikis gydymas pailginto atpalaidavimo tabletėmis, siekiant išvengti toksinio poveikio organizmui, turi būti lydimas veikliosios medžiagos koncentracijos kraujo plazmoje nustatymo. Perdozavus, be aukščiau išvardytų poveikių stiprinimo, tikėtinas vėmimas su krauju ir medžiagų apykaitos sutrikimais (padidėjęs cukraus kiekis ir sumažėjęs kalio kiekis, acidozė).

Teofilinas paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau kai kuriais atvejais pacientai praneša apie šalutinį poveikį.

Analogai

Teofilino tabletės turi keletą analogų, kuriuose yra viena veiklioji medžiaga, o išsiskyrimo forma yra panaši (pailgintos tabletės ar kapsulės). Tai apima šiuos vaistus:

  • Teotardas.
  • Teopak.
  • Neofilinas.
  • Euphylong.
  • Retafil.
  • Spofillin Retard ir kt.

Toks pat poveikis bus su vaistu Eufillin. Tačiau jis tiekiamas ne tabletėmis, o injekciniu tirpalu. Kas gali pakeisti teofiliną, pasakys tik specialistas.

Apribojimai

Teofilinas yra galingas vaistas. Todėl gydymas jo vartojimu turėtų būti atliekamas atsižvelgiant į visus reikšmingus veiksnius. Poveikis veiksmingumui ir saugumui gali būti lydinčios ligos, ir kartu vartojami vaistai.

Kontraindikacijos

Yra keletas sąlygų, kuriomis geriau atsisakyti vaisto. Teofilino naudojimo instrukcijose nurodytos šios kontraindikacijos:

  • Padidėjęs jautrumas metilksantinams.
  • Pepsinės opos paūmėjimas.
  • Arterinė hipertenzija.
  • Miokardinis infarktas.
  • Tachiaritmijos.
  • tirotoksikozė.
  • Epilepsija.
  • Kepenų nepakankamumas.

Reikia nepamiršti, kad tablečių neturėtų vartoti vaikai, nėščios ir krūtimi maitinančios moterys. Atsargiai jie skiriami sergant obstrukcine kardiomiopatija, lėtiniu širdies nepakankamumu, prostatos adenoma, inkstų funkcijos sutrikimu ir senyviems pacientams.

Sąveika


Teofilinas gali sąveikauti su daugeliu vaistų. Tai reiškia terapinio poveikio stiprumo arba farmakokinetinių parametrų keitimą. Dažniausias kitų vaistų poveikis teofilino klirensui. Jo koncentracija plazmoje didėja kartu su priėmimas vienu metu alopurinolis, cimetidinas, makrolidai, fenobarbitalis, norfloksacinas, geriamieji kontraceptikai.

Vaistai iš beta adrenoblokatorių grupės mažina teofilino bronchus plečiantį poveikį, o jis pats gali sustiprinti diuretikų poveikį. vaisto absorbcija į Virškinimo traktas sulėtėja esant adsorbentams, antacidiniams, oksiduojančioms medžiagoms, tačiau šarminės turi priešingą poveikį. Vartojant alkoholį ir kofeino turinčius produktus, metilksantinų metabolizmas sulėtėja, o rūkymas pagreitina jų pasišalinimą iš organizmo.

Teofilinas įvairiapusiškai veikia organizmą, tačiau pagrindinis jo poveikis yra bronchus plečiantis. Dėl to vaistas plačiai naudojamas gydant pacientus, kuriems yra apatinių kvėpavimo takų obstrukcija. Bet jį skiria tik gydytojas ir parduodamas pagal receptą.


kas yra „Vkontakte“ "> „Vkontakte“.

Teofilinas yra bronchus plečiantis vaistas, padedantis sumažinti bronchų lygiųjų raumenų susitraukimus.

Veiklioji medžiaga

Teofilinas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas taip pat yra kapsulių ir tiesiosios žarnos žvakutės. Kapsulėse 0,125-0,5 g teofilino, žvakutėse - 0,2 g veikliosios medžiagos.

Naudojimo indikacijos

Teofilinas skiriamas įvairių etiologijų bronchų spazmams šalinti, kvėpavimo pasunkėjimo priepuolių gydymui ir profilaktikai pacientams, sergantiems lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis (plaučių emfizema, lėtiniu bronchitu ir kt.).

Naudojimas yra veiksmingas sergant šiomis ligomis:

  • bronchinė astma (sistemingas priepuolių gydymas ir prevencija);
  • cor pulmonale;
  • centrinės kilmės kvėpavimo sutrikimai;
  • plaučių hipertenzija;
  • miego apnėja;
  • Cheyne-Stokes tipo kvėpavimo sutrikimai;
  • migrena ir smegenų kraujotakos sutrikimai.

Kontraindikacijos

Teofilinas turi keletą kontraindikacijų:

  • gastritas su dideliu rūgštingumu;
  • skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnosūminėje fazėje;
  • sunki arterinė hipotenzija/hipertenzija;
  • epilepsija;
  • sunkios tachiaritmijos;
  • neseniai įvykęs kraujavimas iš virškinimo trakto;
  • tinklainės kraujavimas;
  • hemoraginis insultas;
  • padidėjęs jautrumas teofilinui;
  • amžius iki trejų metų (iki 12 metų – pailgintos tabletės).

Teofiliną reikia vartoti atsargiai, kai toliau nurodytos ligos ir teigia:

  • skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa istorijoje;
  • krūtinės angina arba ūminė miokardo infarkto fazė;
  • nekontroliuojama tirotoksikozė ar hipotirozė;
  • plačiai paplitusi kraujagyslių aterosklerozė;
  • prostatos hipertrofija;
  • lėtinis širdies nepakankamumas;
  • gastroezofaginis refliuksas;
  • hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija;
  • kepenų ar inkstų nepakankamumas;
  • viduriavimas ir tiesiosios žarnos ligos (vartojant tiesiąją žarną žvakučių);
  • padidėjęs konvulsinis pasirengimas;
  • skilvelių ekstrasistolija;
  • ilgalaikė hipertermija;
  • senyvas amžius;
  • nėštumas ir žindymas.

Teofilino vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Pradinė dozė yra vidutiniškai 400 mg per parą. Jei vaistas toleruojamas gerai, kas 2-3 dienas dozę galima didinti maždaug 25 % pradinės dozės, kol bus pasiektas optimalus gydomasis poveikis.

Didžiausios dozės, kurias galima vartoti nekontroliuojant teofilino koncentracijos kraujo plazmoje: 3-9 metų vaikams - 24 mg / kg per parą, 9-12 metų - 20 mg / kg per parą, 12-16 metų - 18 mg / kg / diena; 16 metų ir vyresni pacientai - 13 mg / kg per parą arba 900 mg per parą.

Geras poveikis taip pat pastebimas, kai vaistas suleidžiamas į tiesiąją žarną. Šiems tikslams naudojamos teofilino žvakutės. Atvėsinta žvakutė suleidžiama į tiesiąją žarną 3-4 cm.Vaistas vartojamas rektaliniu būdu, po vieną žvakutę 2-4 kartus per dieną. Gydymo kurso trukmė priklauso nuo klinikinis vaizdas liga ir gydomasis vaisto poveikis.

Šalutiniai poveikiai

Teofilinas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

  • Iš centrinės nervų sistemos pusės: alpimas, galvos skausmas, nemiga, sumišimas, galvos svaigimas, tremoras, nerimas, epilepsija.
  • Iš šono Virškinimo sistema: vidurių pūtimas, pykinimas, rėmuo, viduriavimas, vėmimas, gastritas, kolitas.
  • Iš šono širdies ir kraujagyslių sistemos: kardialgija, aritmija, staigus sumažėjimas kraujo spaudimas, tachikardija, krūtinės angina.
  • Kiti poveikiai: veido paraudimo pojūtis, padidėjęs prakaitavimas, krūtinės skausmas, hematurija, tachipnėja, hipoglikemija, albuminurija, padidėjusi diurezė.

Ilgai vartojant vaistą teofilinas pagal instrukcijas, gali atsirasti tokių alerginės reakcijos pvz., karščiavimas, odos niežulys ir deginimas, padidėjęs prakaitavimas, dermatitas, dilgėlinė, odos bėrimai.

Perdozavimas

Informacijos nėra.

Analogai

Analogai pagal ATX kodą: nėra.

Vaistai, turintys panašų veikimo mechanizmą (4-ojo lygio ATC kodo sutapimas): Eufillin, Teofedrin-N, Diprofillin, Theobromine.

Nepriimkite sprendimo keisti vaistą patys, pasitarkite su gydytoju.

farmakologinis poveikis

Teofilinas padeda atpalaiduoti bronchų raumenis, turi stimuliuojantį ir kraujagysles plečiantį poveikį organizmui. Vaistas normalizuoja kvėpavimo funkciją, mažina diafragmos skausmą ir pagerina plaučių ventiliaciją. Sistemingai vartojant, sumažėja alerginių reakcijų atsiradimo organuose rizika. Kvėpavimo sistema.

Teofilinas turi ryškų diuretikų poveikį. Suaktyvina vainikinę kraujotaką, sumažina širdies, inkstų ir smegenų kraujagyslių tonusą.

Ilgalaikis gydymas veda prie plėtros tulžies takų, normalizuoja mikrocirkuliaciją ir daro raudonuosius kraujo kūnelius atsparesnius deformacijai. Terapinis vaisto poveikis pasireiškia per dvi dienas.

Specialios instrukcijos

Vaistas atsargiai vartojamas esant sunkiam vainikinių arterijų nepakankamumui, plačiai paplitusiai kraujagyslių aterosklerozei, hipertrofinei obstrukcinei kardiomiopatijai, skilvelių ekstrasistolija, lėtinis širdies nepakankamumas. Atsargiai reikia laikytis esant padidėjusiam konvulsiniam pasirengimui, kepenų ar inkstų nepakankamumas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, įskaitant anamnezę.

Teofilinas atsargiai skiriamas esant nekontroliuojamai hipotirozei ir tirotoksikozei, užsitęsusiai hipertermijai. Vaistas gali būti potencialiai pavojingas esant gastroezofaginiam refliuksui, prostatos hipertrofijai.

Nėščioms ir žindančioms pacientėms, vaikams ir pagyvenusiems žmonėms reikia skirti atsargiai.

Vaistas vartojamas atsargiai žvakučių pavidalu nuo viduriavimo ir tiesiosios žarnos ligų.

Rūkant veikliosios medžiagos veiksmingumas mažėja. Neleidžiama derinti su kitais ksantino dariniais. Sergant sunkiomis širdies ir kraujagyslių sistemos, kepenų ligomis, virusinėmis infekcijomis ir vyresniame amžiuje teofilino dozė mažinama.

Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu

Teofilinas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu jis vartojamas, jei nauda motinai yra didesnė galima rizika vaisiui ir vaikui.

Vaikystėje

Vaistas draudžiamas vaikams iki trejų metų. Geriamosios pailgintos formos vaikams iki 12 metų neskiriamos.

Senatvėje

Atsargiai vartokite mažesnę dozę.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Esant sunkioms kepenų ligoms, vaisto dozė sumažinama.

vaistų sąveika

Kartu vartojant makrolidinius antibiotikus, alopurinolį, cimetidiną, geriamuosius kontraceptikus, izoprenaliną, linkomiciną, teofilino klirensas sumažėja.

Derinys su beta adrenoblokatoriais gali sukelti bronchų susiaurėjimą ir sumažinti bronchus plečiantį vaisto poveikį. Taip pat gali sumažėti beta adrenoblokatorių veiksmingumas.

Derinys su beta-2-adrenerginiais stimuliatoriais, kofeinu ir furozemidu sustiprina teofilino poveikį.

Aminoglutetimidas pagreitina teofilino pasišalinimą iš organizmo ir sumažina vaisto veiksmingumą.

Derinys su acikloviru padidina teofilino koncentraciją kraujo plazmoje ir sustiprina nepageidaujamas reakcijas.

Verapamilio, diltiazemo, nifedipino, felodipino vartojimas nežymiai veikia teofilino koncentraciją kraujo plazmoje, o bronchus plečiantis poveikis nesikeičia. Kartu vartojant verapamilį ar nifedipiną, buvo pastebėta, kad padidėjo teofilino koncentracija plazmoje ir padidėjo šalutinis poveikis.

Derinys su disulfiramu padidina teofilino koncentraciją ir sukelia nepageidaujamas reakcijas.

Ličio druskos kartu su teofilinu yra mažiau veiksmingos. Propranololis mažina teofilino klirensą. Fenitoinas sumažina teofilino ir fenitoino koncentraciją plazmoje, sumažindamas jų gydomąjį poveikį.

Derinys su fenobarbitaliu, rifampicinu, izoniazidu, karbamazepinu, sulfinpirazonu padidina teofilino klirensą ir sumažina jo veiksmingumą.

Derinys su enoksacinu ar kitais fluorokvinolonais žymiai padidina teofilino koncentraciją kraujo plazmoje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Informacijos nėra.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Informacijos nėra.

Kaina vaistinėse

Informacijos nėra.

Dėmesio!

Šiame puslapyje paskelbtas aprašymas yra supaprastinta oficialios vaisto anotacijos versija. Informacija pateikiama tik informaciniais tikslais ir nėra savęs gydymo vadovas. Prieš naudojimą vaistinis preparatas būtina pasitarti su specialistu ir perskaityti gamintojo patvirtintas instrukcijas.

Teofilinas yra fosfodiesterazės inhibitorius; bronchus plečiantis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Teofilino dozavimo forma - pailginto atpalaidavimo tabletės (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje pakuotėje po 2, 3 arba 5 pakuotes; 20, 30 arba 50 vnt polimerinėse skardinėse, kartoninėje pakuotėje po 1 skardinę).

Veiklioji vaisto medžiaga yra teofilinas. 1 tabletėje yra 100, 200 arba 300 mg.

Naudojimo indikacijos

  • Įvairios kilmės bronchų obstrukcinis sindromas: lėtinė obstrukcinė plaučių liga (lėtinė obstrukcinis bronchitas ir emfizema), bronchinė astma (pasirinktas vaistas nuo fizinio krūvio, kitos formos bronchų astma- papildoma priemonė);
  • Inkstų genezės edemos sindromas (kaip pagalbinis vaistas kombinuotoje terapijoje);
  • Plautinė hipertenzija ir cor pulmonale;
  • Miego apnėja.

Kontraindikacijos

Teofilinas yra kontraindikuotinas esant šioms sąlygoms / ligoms:

  • Kraujavimas tinklainėje;
  • hemoraginis insultas;
  • Epilepsija;
  • Sunkios tachiaritmijos;
  • Sunki arterinė hipo- ir hipertenzija;
  • Kraujavimas iš virškinimo trakto neseniai;
  • Gastritas su dideliu rūgštingumu;
  • Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos paūmėjimas;
  • Vaikų amžius iki 12 metų;
  • Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims arba kitiems ksantino dariniams (teobrominui, pentoksifilinui, kofeinui).

Teofiliną reikia vartoti atsargiai ir prižiūrint gydytojui šiais atvejais:

  • Vaikystė ir senatvė;
  • Sunkus koronarinis nepakankamumas (krūtinės angina ir ūminė miokardo infarkto fazė);
  • Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija;
  • Išplitusi kraujagyslių aterosklerozė;
  • Kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas;
  • Padidėjęs konvulsinis pasirengimas;
  • Nekontroliuojama hipotirozė ir tirotoksikozė;
  • Lėtinis širdies nepakankamumas;
  • skilvelių ekstrasistolija;
  • Ilgalaikė hipertermija;
  • prostatos hipertrofija;
  • Gastroezofaginis refliuksas;
  • Skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opų istorijoje.

Nėštumo metu vaistas gali būti vartojamas tik tuo atveju, jei laukiama nauda būsimai motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jei žindymo laikotarpiu būtina gydyti teofilinu, reikia nepamiršti, kad medžiaga išsiskiria į motinos pieną.

Taikymo būdas ir dozavimas

Teofilinas geriamas po valgio, nuplaunamas vandeniu ir nekramtomas. Dozė kiekvienam pacientui nustatoma individualiai.

Pradinė dozė paprastai yra 400 mg per parą. Esant gerai tolerancijai, kas 2-3 dienas didinama apie 25% pradinio, kol pasiekiamas optimalus gydomasis poveikis.

Nekontroliuojant teofilino koncentracijos plazmoje, galima vartoti šias didžiausias dozes:

  • Suaugusiesiems ir vyresniems nei 16 metų paaugliams - 13 mg / kg arba 900 mg per parą;
  • 12-16 metų vaikai - 18 mg / kg per dieną;
  • 9-12 metų vaikai - 20 mg / kg per dieną;
  • Vaikams nuo 3 iki 9 metų - 24 mg / kg per dieną.

Jei, vartojant vaistą rekomenduojamomis dozėmis, atsiranda toksinio poveikio simptomų arba dėl nepakankamo poveikio reikia toliau didinti dozę, reikia stebėti teofilino kiekį kraujo plazmoje. Optimali terapinė medžiagos koncentracija yra 0,01-0,02 mg / ml. Esant žemesniam lygiui, terapinis poveikis yra silpnai išreikštas, tačiau esant didesnei koncentracijai, reikšmingo poveikio padidėjimo nepastebėta, tačiau žymiai padidėja šalutinio poveikio rizika.

Vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams, sergantiems virusinėmis infekcijomis ir širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, teofilino dozė sumažinama.

Šalutiniai poveikiai

  • Virškinimo sistema: pepsinės opos paūmėjimas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, gastralgija, rėmuo, gastroezofaginis refliuksas; su ilgalaikiu gydymu - apetito praradimas;
  • Alerginės reakcijos: niežulys, odos bėrimas, karščiavimas;
  • Širdies ir kraujagyslių sistema: kraujospūdžio sumažėjimas, kardialgija, širdies plakimas, krūtinės anginos priepuolių padažnėjimas, aritmija ir tachikardija, įskaitant vaisiui, jei nėščia moteris vartojo vaistą trečiąjį trimestrą;
  • Centrinė nervų sistema: susijaudinimas, galvos skausmas, nerimas, nemiga, galvos svaigimas, tremoras, dirglumas;
  • Kiti: padidėjęs diurezė, hematurija, albuminurija, hipoglikemija, paraudimas, krūtinės skausmas, padidėjęs prakaitavimas, tachipnėja.

Sumažinus teofilino dozę, šalutinio poveikio sunkumas mažėja.

Specialios instrukcijos

Rūkantiems pacientams gali sumažėti vaisto gydomojo poveikio intensyvumas.

Teofilino negalima vartoti kartu su kitais ksantino dariniais.

vaistų sąveika

Įtaka teofilinui tuo pačiu metu vartojant kitus vaistus:

  • Propranololis, cimetidinas, alopurinolis, izoprenalinas, linkomicinas, makrolidų grupės antibiotikai, geriamieji kontraceptikai mažina teofilino klirensą;
  • Beta adrenoblokatoriai, ypač neselektyvūs, mažina bronchus plečiantį teofilino poveikį dėl bronchų susiaurėjimo;
  • Furosemidas, kofeinas, beta2 adrenerginiai stimuliatoriai sustiprina teofilino poveikį;
  • Aminoglutetimidas padidina teofilino išsiskyrimą iš organizmo, todėl sumažėja jo efektyvumas;
  • Acikloviras, verapamilis, nifedipinas, disulfiramas didina teofilino koncentraciją, ją sustiprina šalutiniai poveikiai arba prisidėti prie toksinių reakcijų išsivystymo;
  • Fenobarbitalis, karbamazepinas, izoniazidas, sulfinpirazonas, rifampicinas padidina teofilino klirensą ir taip sumažina jo veikimo intensyvumą;
  • Enoksacinas ir kiti fluorokvinolonai padidina teofilino koncentraciją plazmoje.

Teofilinas mažina beta adrenoblokatorių ir ličio druskų veiksmingumą.

Kartu vartojant fenitoiną, abipusiai sumažėja koncentracija plazmoje ir dėl to sumažėja terapinis veiksmingumas.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas - 5 metai.

Jei žmogus kenčia nuo sutrikusio kvėpavimo takų praeinamumo, tai gali reikšti šios ligos buvimą.Ši liga yra gana dažna. Dažnai šios patologijos atsiradimas pastebimas rūkantiems. Taip pat šios ligos vystymąsi sukelia infekcija ar tam tikri plaučių pažeidimai. Žmogus, kurio kvėpavimo takai susiaurėję, sunkiai gali iškvėpti oro.

Dėl to pagrindiniai šios ligos simptomai yra dusulys, kosulys ir skreplių išsiskyrimas. Tai svarbu žinoti. Dažniausiai išsivysto tam tikros LOPL rūšys. Tai yra astmos atsiradimas, lėtinis bronchitas, emfizema, bronchektazė. Gydant šias ir daugelį kitų ligų, padės toks vaistas kaip teofilinas. Šiame tekste bus aptartos vaisto vartojimo instrukcijos. Toliau apie tai išsamiau.

apibūdinimas

"Teofilinas", kurio sudėtis bus aprašyta toliau, yra balti kristaliniai milteliai. Jis šiek tiek tirpsta saltas vanduo(santykiu 1:180), bet lengvai tirpsta karštame vandenyje (santykiu 1:85). Jis taip pat tirpsta šarmuose ir rūgštyse.

Junginys

Šiame pasiruošime pagrindinis veiklioji medžiaga yra teofilinas. Jame taip pat yra tam tikrų pagalbinių komponentų. Būtent - laktozės monohidratas, talkas, metakrilo rūgštis.

Išleidimo forma

Šiuo atžvilgiu yra keletas tipų. „Teofilinas“ gaminamas pailginto atpalaidavimo tablečių (0,1 g, 0,25 g), kapsulių (0,125 g, 0,5 g) ir žvakučių (0,2 g) pavidalu.

Farmakologiniai veiksmai

Šio vaisto funkcionalumas yra daugialypis. Teofilinas, kurio apžvalgos yra teigiamos, atpalaiduoja bronchų raumenis, turi stimuliuojantį ir kraujagysles plečiantį poveikį. Šis vaistas suteikia normalus darbas kvėpavimo centras. pašalinimas skausmo sindromas diafragmoje ir pagerinti tarpšonkaulinių raumenų funkcionavimą taip pat prisideda prie „Teofilino“. Reguliarus jo naudojimas sumažina reakcijų tikimybę alerginis tipas kvėpavimo sistemos organuose. Šis vaistas gali turėti diuretikų poveikį. Šio vaisto veikliųjų medžiagų buvimas prisideda prie kvėpavimo funkcijos normalizavimo, anglies dioksido kiekio sumažėjimo ir plaučių ventiliacijos padidėjimo.

"Teofilinas" veiksmingai pagerina vainikinių arterijų kraujotaką. Tai taip pat padeda sumažinti smegenų, inkstų ir širdies kraujagyslių tonusą. Įgyvendinant ilgalaikis gydymas plečiasi tulžies takai, normalizuojasi mikrocirkuliacija, didėja eritrocitų atsparumas deformacijoms. Pacientams, sergantiems hipotenzija, gali sumažėti kraujospūdis.

Vartojant tokį vaistą kaip teofilinas kartu su beta adrenoblokatoriais ir antibiotikais, padidėja šalutinio poveikio rizika.

Naudojimo indikacijos

Nurodytas vaistas skiriamas esant bronchų būklei, obstrukciniam bronchitui, taip pat naudojamas kaip pagalbinė priemonė naujagimiams, sergantiems apnėja. Teofilinas daugiausia naudojamas kaip bronchus plečiantis vaistas.

Jis taip pat naudojamas kaip vidutiniškai kardiotoninis (padidinantis širdies susitraukimų stiprumą) ir diuretikas (diuretikas) esant stazinėms inkstų ir širdies kilmės apraiškoms. Kartais jis skiriamas kartu su kitais antispazminiais ir bronchus plečiančiais vaistais.

Išsamus nurodyto vaisto veikimo spektro aprašymas

Iš pradžių, gydant LOPL, skiriami bronchus plečiantys vaistai. Jie atveria kvėpavimo takus. Vienas iš šių vaistų, kaip minėta aukščiau, yra toks vaistas kaip teofilinas. Naudojimo instrukcijose šis vaistas apibūdinamas kaip bronchus plečiantis preparatas, kuris blokuoja vadinamuosius purino receptorius. Tokio veikimo mechanizmo buvimas pašalina spazmus lygiųjų raumenų bronchai, pašalinimas skausmas diafragmoje, aktyvinant deguonies patekimą į plaučius, gerinant tarpšonkaulinių raumenų veiklą. Kaip rezultatas Kvėpavimo takai atvira, leidžianti žmogui lengviau kvėpuoti.

Teofilinas turi tam tikrą pranašumą. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad šis vaistas gali teigiamai paveikti ne tik kvėpavimo takus, bet ir kitas organizmo sistemas. Šis vaistas skatina vainikinių ir periferinių kraujagyslių išsiplėtimą kraujagyslės, apsaugo nuo trombocitų agliutinacijos proceso, pasižymi vidutiniu diuretikų poveikiu. Tai skatina širdies raumens (miokardo) susitraukimo aktyvumą, mažina kraujospūdį, taip pat teigiamai veikia centrinę nervų sistema. Dėl to šis vaistas gali veikti įvairiapusiškai, tuo pat metu turintis antiastminių, bronchus plečiančių, diuretikų, antispazminių, kraujagysles plečiančių ir kardiotoninių savybių.

"Teofilinas": naudojimo instrukcijos

Yra daug kriterijų, pagal kuriuos nustatoma dozė. "Teofilinas" pagal instrukcijas vaikams nuo 14 metų ir suaugusiems reikia vartoti 300 mg per dieną 2-3 kartus. Tokiu atveju šį vaistą reikia užgerti vandeniu dideliais kiekiais. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 500 mg 2 kartus per dieną, jei rekomenduoja gydantis gydytojas. Jei pacientas sveria mažiau nei 60 kg, dozė turi būti 100 mg 2 kartus per dieną. Šiuo atveju ryte ir vakarinis priėmimas toks vaistas kaip "teofilinas". Instrukcijoje sakoma, kad gydymo kursą reikia pradėti nuo mažų dozių, o po to palaipsniui jas didinti.

Šį vaistą reikia vartoti reguliariai. Jie turėtų būti 2-3 dienos. Remiantis šiais nurodymais, gydymo procesas reikalauja reguliarių diagnostinių procedūrų. Būtent - kraujo tyrimo atlikimas, kraujospūdžio matavimas, rentgenas, EKG, cholesterolio ir hemoglobino kiekio nustatymas. Pasireiškimas terapinis poveikis nurodytos priemonės ateina po dviejų dienų. Tai svarbu žinoti. Vartojant šį vaistą kartu su antispazminiais vaistais, padidėja gydymo proceso veiksmingumas. „Teofilinas“ padeda sumažinti vaistų nuo viduriavimo poveikį. Gydymo laikotarpiu kofeino turinčius produktus ir antidepresantus reikia vartoti atsargiai.

Šio vaisto vartojimas žindymo ar nėštumo metu

„Teofilinas“ veikia vaisių pagal FDA „C“ kategoriją. Šis vaistas prasiskverbia per placentos barjerą. Nėščios moterys šį vaistą gali vartoti tik tais atvejais, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Pirmuoju trimestru ir paskutinėmis nėštumo savaitėmis vaistą reikia vartoti laikantis griežtų nurodymų. Tai svarbu atsiminti.

Iš daugelio stebėjimų matyti, kad trečiąjį nėštumo trimestrą teofilino klirensas sumažėja. Dėl to gali tekti dažniau nustatyti šios medžiagos koncentraciją kraujyje ir sumažinti dozę.

At žindymas Teofilinas patenka į pieną ir kūdikiams gali sukelti dirglumą ar kitus toksiškumo požymius. Tai svarbu žinoti. Šios medžiagos koncentracija motinos piene yra maždaug lygi jos kiekiui motinos piene. Taip pat ši priemonė šiek tiek slopina gimdos susitraukimus.

Kontraindikacijos

"Teofilinas", kurio naudojimo instrukcijos aprašytos aukščiau, yra kontraindikuotinas, jei yra:


Atsargiai, šį vaistą reikia vartoti, kai pasireiškia dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opa.

Specialieji kriterijai

Rūkymas labai paveikia tokios medžiagos, kaip teofilinas, metabolizmą ir išsiskyrimą. Tai reikėtų atsiminti. Asmenų, kurie surūko 1-2 pakelius cigarečių per dieną, pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja. Pacientams, sergantiems kepenų, širdies ar sunkiu kvėpavimo nepakankamumu, taip pat virusinėmis infekcijomis ir hipertermija, veikliosios medžiagos pašalinimas sulėtėja. Priėmimas alkoholiniai gėrimai o kofeino tipo produktai taip pat turi didelę įtaką teofilino metabolizmui.

Sąveikos

Vaistas "Teofilinas" prisideda prie β2-adrenerginių agonistų poveikio stiprinimo. Jis taip pat gali padidinti tremorą, kurį sukelia simpatomimetiniai vaistai, ir gali slopinti fenitoino absorbciją. Pašalinimo sulėtėjimas šis įrankis atsiranda sąveikaujant su eritromicinu ir fenobarbitaliu. Priemonės "teofilinas" suteikia padidėjimą išskyrimas per inkstus ličio. Tokiu atveju pacientams, vartojantiems atitinkamas druskas, sutrinka terapinė pusiausvyra. Vaistas "Cimetidinas" padeda padidinti teofilino koncentraciją kraujyje, taip pat padidina jo pašalinimo laiką. Medicininiai preparatai panašūs veiksmai bus išvardyti toliau.

Šalutinio poveikio buvimas

Vartojant šį vaistą, gali pasireikšti įvairūs neigiami simptomai. Būtent:

  • Gali pasireikšti galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas, alpimas, nerimas, tremoras, sumišimas, epilepsija.
  • Širdies ir kraujagyslių sistemos srityje - aritmija, tachikardija, kardialgija, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, krūtinės angina.
  • Iš virškinimo sistemos - pykinimas, vėmimas, rėmuo, viduriavimas, vidurių pūtimas, kolitas, gastritas.
  • Ilgai vartojant šį vaistą, gali pasireikšti kai kurių alerginių reakcijų, tokių kaip niežulys, deginimas, dilgėlinė, dermatitas, karščiavimas, padidėjęs prakaitavimas, odos bėrimai.

Perdozavimas

Šiuo atveju yra tam tikrų simptomų. Šios apraiškos apima:

agitacija;

sumišimas;

traukuliai;

tachikardija;

aritmija;

Hipotenzija;

pykinimas;

Vėmimas krauju;

hiperglikemija;

metabolinė acidozė.

Su šiais simptomais skiriamas specifinis gydymas. Būtent jie daro:

  • Aktyvintos anglies priėmimas.
  • Žarnyno srities drėkinimas fiziologinio tirpalo ir polietilenglikolio deriniu.
  • Intraveninis metoklopramido arba ondansetrono vartojimas su sunkiais pykinimo ir vėmimo simptomais.
  • "Benzodiazepino", "Fenobarbitalio" (arba periferinių raumenų relaksantų su traukuliais) priėmimas.

"Teofilinas": analogai

Yra keletas skirtingų šio tipo vaistų. Tokiu atveju apsvarstykite šiuos vaistus:

- "Theobiolong" ("Theobilongum").

- "Spofillin retard" "(Spofillin retard").

- „Perfillon“ („PerphyUon“).

- "Neo-Efrodal" ("Neo-Efrodal").

- "Franol" ("Franol").

Sandėliavimas

Milteliai ir tabletės ("teofilinas") laikomos sausoje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje. Jiems penkeri metai. Žvakės turi būti laikomos šaldytuve. Tačiau jie neturėtų būti užšaldyti. Jų tinkamumo laikas yra ketveri metai.

Rezultatas

Peržiūrėję tai, kas išdėstyta pirmiau, kiekvienas galės įsivaizduoti, kas yra toks vaistas kaip „Teofilinas“, kurio kaina yra priimtina (70–160 rublių). Šiame tekste taip pat pasakojama apie šio vaisto vartojimo instrukcijas, jo sąveiką su kitomis priemonėmis.