Dinaminę medžiagų apykaitos procesų pusiausvyrą organizme reguliuoja biologiniai katalizatoriai (fermentai), inhibitoriai (antifermentai) ir kofermentas. Fermentiniai preparatai yra vaistai, kurių sudėtyje yra fermentų. Fermentų aktyvumui slopinti naudojami vaistai vadinami fermentų inhibitoriais. Kofermentas dalyvauja fermentinėje katalizėje, veikdamas kaip aktyvios fermentų vietos.

Fermentai- jie yra biologiniai katalizatoriai, kurie pagreitina bio eigą cheminės reakcijos. Fermentiniai preparatai – tai fermentų dozavimo formos, naudojamos ligoms gydyti (vadinamoji SE). Fermentų aktyvumas nustatomas biologiniu metodu ir išreiškiamas veikimo vienetais. Medicinos praktikoje naudojami gyvūninės kilmės (tripsinas, chimotripsinas, pepsinas, hialuronidazė), augalinės (papainas, bromelainas) ir bakterinės kilmės (klostridilpeptidazė, streptokinazė), taip pat genų inžinerijos būdu gauti fermentai (alteplazė).

Tarptautinė fermentų klasifikacija pagrįsta fermento katalizuojamos reakcijos tipu ir šios reakcijos substratu. Farmakologinė klasifikacija taip pat atsižvelgiama į klinikinį fermentų naudojimą ir yra tokia forma:

1. peptidazės (pepsinas).

2. Proteazės (kristalinis tripsinas, kristalinis chimotripsinas).

3. nukleazės (ribonukleazė, dezoksiribonukleazė).

4. Hialuronidazės preparatai (lidazė, ronidazė).

5. Fibrinoliziniai fermentai (fibrinolizinas, streptokinazė, urokinazė, alteplazė).

6. Skirtingo veikimo mechanizmo oksidoreduktazės ir fermentų preparatai (superoksido dismutazė, citochromas C, penicilinazė, L-asparaginazė).

7. polifermentiniai preparatai (pankreatinas, kreonas, festalas, vobenzimas).

Klinikai didžiausią reikšmę turi peptidazės, proteazės ir nukleazės, kurios

atlikti hidrolizinį baltymų, peptidų ar nukleino rūgščių skaidymą iki mažos molekulinės masės junginių.

Peptidazės. Pepsinas yra vienas iš pagrindinių proteolitinių fermentų Virškinimo traktas. Jis gaminamas skrandžio gleivinės ląstelėse kaip pepsinogeno profermentas, kuris skrandžio turinyje paverčiamas aktyviu fermentu. Rūgščioje skrandžio aplinkoje jis hidrolizuoja baltymus į peptidus.

Acidinas-pepsinas yra dažniausiai naudojamas pepsino preparatas. Jo tabletėse yra pepsino ir betaino hidrochlorido (acidino). Pepsinas skaido baltymus, o betaino hidrochloridas (acidinas) sukuria optimalų pH jo veiklai. Acidinas-pepsinas naudojamas kaip priemonė pakaitinė terapija su sumažėjusia skrandžio sulčių sekrecija. Vartojimo indikacijos yra hipo- ir anacidinis gastritas, dispepsija. Vartojant acidin-pepsin, galimas lengvas pykinimas ir rėmuo (retai). Vaistas draudžiamas esant hiperacidiniam gastritui, padidėjusiam skrandžio sulčių rūgštingumui.

Natūralios skrandžio sultys taip pat yra pepsino preparatas su vandenilio chlorido rūgštis. Jis gaunamas per skrandžio fistulę iš arklių ar šunų, išgrynintas ir naudojamas kaip pakaitinė terapija esant skrandžio sekrecijos nepakankamumui.

Proteazės. Tripsinas ir chimotripsinas yra kasos proteazės, kurios hidrolizuoja peptidinius ryšius ir skiriasi veikimo vieta baltymo polipeptidinėje grandinėje. Tripsino absorbcijos vieta sąveikauja su lizino / arginino liekana. Chimotripsinas veikia hidrofobinių aminorūgščių (fenilalanino, tirozino, triptofano) šonines grandines. Tripsinas ir chimotripsinas yra svarbūs ne tik virškinimo procese, bet ir naikinant svetimas baltymines medžiagas. Šios proteazės turi ypač didelį afinitetą denatūruotiems baltymams, kurie susidaro užpildymo proceso metu. Mėšlo proteolizė sukelia jo retėjimą, pagerina pūlingo eksudato pašalinimą, pagreitina žaizdų ir bronchų valymą (11.1 pav.). Šiuo atžvilgiu tripsinas ir chimotripsinas yra plačiai naudojami pūlingiems procesams gydyti.

Dabar įrodyta, kad žarnyne esantys proteolitiniai fermentai gali absorbuotis į kraują ar limfą. Proteazių absorbcijos kiekis priklauso nuo jų molekulinės masės ir svyruoja nuo šimtųjų procentų iki 30-40%. Į siurbimo mechanizmą įeina

Ryžiai. 11.1. Proteazių ir nukleazių veikimas pūlingo uždegimo židinyje

absorbcija per mikrovillių galūnes, endocitozė Peyerio pleistrų paviršiuje ir absorbcija migruojančiais limfocitais. Po pavartojimo arba absorbcijos žarnyne proteazės prisijungia prie kraujo antiproteazių baltymų, kurių pagrindinis yra α2-makroglobulė ir n. Kaip šių kompleksų dalis, proteazės išlaiko savo aktyvumą ir yra transportuojamos į pažeistus audinius. Sisteminiu lygiu jie hidrolizuoja uždegiminius peptidus, kontroliuoja imunoaktyvių medžiagų (citokinų, augimo faktorių) ir receptorių, užtikrinančių imuninių kompleksų ir adhezinių molekulių pašalinimą, būklę, aktyvina fibrinolizę.

Tripsinas kristalinis gaminamas liofilizato pavidalu, skirtas injekciniam tirpalui ruošti ir vietiniam naudojimui. Tai baltymas, kurio santykinė molekulinė masė yra 21 kDa, gaunamas iš didelės kasos galvijai.

Farmakokinetika. Esant kvėpavimo sistemos ligoms, vaistas vartojamas į raumenis ir inhaliacijų forma, sergant pleuros-intrapleurinės-pleuros-moralinės ligos. Chirurgijoje parenterinis vartojimas derinamas su vietiniu vartojimu. Oftalmologijoje suleidžiama į galinė kamera akimis arba po jungine. ENT praktikoje galima įvesti į žandikaulio ertmę ir vidurinės ausies ertmę. Kraujyje tripsinas jungiasi su α2-makroglobulinu.

Farmakodinamika. Fermentas yra aktyvus, kai pH yra 5,0–8,0, o optimalus aktyvumas yra 7,0 pH. Jis gali suskaidyti negyvus audinius, fibrininius darinius, klampius paslaptis ir eksudatus. Palyginti su sveikais audiniais, fermentas yra neaktyvus ir saugus dėl juose esančių tripsino inhibitorių. Vaistas turi priešuždegiminį ir antiedeminį poveikį, aktyvina fibrinolizę.

Indikacijos. Pagrindinės tripsino vartojimo indikacijos yra kvėpavimo takų ligos su storais pūlingais skrepliais, pūlingos žaizdos, nudegimai ir pragulos, tromboflebitas, pūlingas sinusitas, pūlingas vidurinės ausies uždegimas ir eustachitas su klampiu eksudatu, tinklainės kraujagyslių trombozė, stiklakūnio drumstumas, kataraktos ištraukimas.

Šalutinis poveikis. Vartojant tripsiną, gali pasireikšti karščiavimas, tachikardija, nedidelis skausmas ir hiperemija injekcijos vietoje, alerginės reakcijos. Įvedimas į kvėpavimo takus kartais sukelia viršutinės dalies gleivinės sudirginimą kvėpavimo takai.

Kontraindikacijos. Vaistas draudžiamas esant dekompensuotam širdies nepakankamumui, plaučių emfizemai su III stadijos kvėpavimo nepakankamumu, komplikuotomis plaučių tuberkuliozės formomis, sunkiomis kepenų ligomis, pankreatitu, padidėjusiu kraujavimu. Tripsino negalima švirkšti į uždegimo židinį, taip pat tepti (kaip ir kitų proteolitinių fermentų) ant paviršiaus. piktybiniai navikai. Draudžiama leisti vaistą į veną.

Chimotripsinas kristalinis turi farmakologinių savybių ir yra panašiai kaip tripsino. Jis yra šiek tiek stabilesnis organizme ir turi kitų restrikcijos vietų, kurios daugiausia hidrolizuoja ryšius, kuriuos sudaro aromatinės aminorūgštys, ir sukelia gilesnį baltymų skilimą.

Nukleazės. Ši hidrolizinių fermentų klasė apima ribonukleazę ir dezoksiribonukleazę. Ribonukleazė depolimerizuoja RNR į mono- ir oligonukleotidus. Dezoksiribonukleazė yra albumino tipo baltymas, kuris hidrolizuoja (skaldo) DNR į deoksiribonukleotidus. Klinikiniam naudojimui svarbu, kad nukleo

azes sumažina mėšlo, kuriame visada yra, tankį ir klampumą didelis skaičius nukleino rūgštys susidarė iš sunaikintų leukocitų.

Ribonukleazė gaminamas liofilizato pavidalu tirpalams, gaunamiems iš galvijų kasos, ruošti. Pagal patologinio proceso lokalizaciją agentas švirkščiamas į raumenis, endotrachėjiškai, į kūno ertmę, tepamas lokaliai. Vaistas depolimerizuoja RNR ir dėl to suskystėja pūliai, gleivės, klampūs pūlingi skrepliai; turi priešuždegiminį poveikį, kuris yra antrinis. Tai lėtina kai kurių RNR turinčių virusų dauginimąsi. Pagrindinės ribonukleazės vartojimo indikacijos yra kvėpavimo takų ligos su klampiais pūlingais skrepliais, periodonto ligos, gingivitas; osteomielitas, fistulės, abscesai, trofinės opos, sinusitas, otitas, tromboflebitas; erkinio encefalito; virusinis meningitas. Gydymo metu gali pasireikšti kvėpavimo takų gleivinės dirginimas, alerginės reakcijos. Ribonukleazė draudžiama esant padidėjusiam jautrumui, lėtinėms širdies, kvėpavimo takų ir kepenų nepakankamumas, atvira tuberkuliozės forma, kraujavimas.

Dezoksiribonukleazė sukelia DNR depolimerizaciją ir mėšlo praskiedimą. Jis gali sulėtinti herpeso virusų, adenovirusų ir kitų virusų, turinčių DNR, vystymąsi. Šis fermentinis preparatas vartojamas nuo herpetinių ir adenovirusinės infekcijos, taip pat siekiant sumažinti klampumą ir pagerinti skreplių bei pūlių pašalinimą pacientams, sergantiems pūlingomis plaučių ligomis.

Hialuronidazės preparatai. Hialuronidazė sukelia hialurono rūgšties, kuri yra „cementuojanti“ tarpinė medžiaga, skilimą jungiamasis audinys, todėl padidėja audinių pralaidumas ir pagerėja intersticinio skysčio judėjimas. Šis mechanizmas lemia šio fermento dalyvavimą reguliuojant uždegimą, edemą, medžiagų pernešimą, jungiamojo audinio elastingumą (11.2 pav.). Hialuronidazės poveikis yra grįžtamas.

Ryžiai. 11.2. Hialuronidazės veikimo mechanizmas

Lidaza- fermentų preparatas iš galvijų sėklidžių, kurio aktyvų pagrindą sudaro hialuronidazė. Lidazė švirkščiama po oda, po randiniu audiniu, į raumenis, elektroforezės metodais arba tepant ant gleivinės (oftalmologinėje praktikoje). Veiksmo trukmė siekia 48 valandas. Vaisto poveikis yra sąnarių mobilumo atsiradimas, randų minkštėjimas, kontraktūrų pašalinimas arba sumažėjimas, hematomų rezorbcija. Veiksmas ryškiausias ankstyvosiose stadijose patologiniai procesai. Lidazės indikacijos – sąnarių kontraktūros, ankilozuojantis spondilitas, odos pakitimai, hematomos, lėtinės opos, sklerodermija. Jis naudojamas oftalmologinėje praktikoje, taip pat produktyviam pneumonijos pobūdžiui. Lidaza naudojamas pagreitinti įvairių medžiagų įsisavinimą vaistai(vietiniai anestetikai, antibiotikai, gliukokortikoidai). Vaistas gerai toleruojamas, tačiau kartais gali pasireikšti alerginės reakcijos. Šio fermentinio agento naudojimas yra draudžiamas piktybiniai navikai, ūmūs uždegiminiai procesai, kraujavimas iš plaučių ir hemoptizė.

Ronidaza- hialuronidazės preparatas savo kilme ir farmakologinėmis savybėmis yra artimas lidazei. Tuo pačiu metu Ronidase yra mažesnis gryninimo laipsnis ir yra naudojamas tik lokaliai drėgnų tvarsčių pavidalu sąnarių kontraktūroms, randams, hematomoms, lėtiniam tendovaginitui ir ilgai negyjančioms žaizdoms gydyti.

fibrinoliziniai fermentai. Fibrinoliziniai fermentai yra fibrinolizinas ir fibrinolizės aktyvatoriai ( streptokinazės , urokinazė , alteplazė). Pagal veikimo mechanizmą jie visi yra proteazės, tačiau farmakodinamika ir naudojimas trombolizinei terapijai suteikia pagrindo šiuos fermentus išskirti į atskirą klasifikavimo vienetą. Šie vaistai išsamiai aptariami skyriuje „Kraujo krešėjimą ir fibrinolizę veikiančios priemonės“.

Oksidoreduktazė ir kiti fermentai. Citochromas C yra fermentas, dalyvaujantis audinių kvėpavime. Šis fermentas naudojamas naujagimių asfiksijai, taip pat hipoksinėms būklėms, atsirandančioms per bronchų astma, širdies nepakankamumas, koronarinė ligaširdyse. Žodžiu skiriama esant dideliam fiziniam krūviui.

Superoksido dismutazė- pagrindinis antioksidacinės ląstelių gynybos fermentas, slopinantis FRO procesus. Oftalmologijoje jis naudojamas akių ligoms, kurias lydi audinių hipoksija ir oksidacinis stresas, gydyti.

Penicilinazė- fermentas, kurį gamina tam tikros rūšies mikroorganizmai ir gali inaktyvuoti peniciliną. Naudojamas ūminiam alerginės reakcijos ir anafilaksinis šokas sukelia penicilinų grupės antibiotikai.

L-asparaginazė yra fermentas, kuris skaido aminorūgštį asparaginą. Asparagino trūkumas veikia kaip veiksnys, ribojantis leukeminių ląstelių dalijimąsi ir vystymąsi. Šis vaistas vartojamas ūminei leukemijai ir hematosarkomoms gydyti.

Polifermentiniai preparatai. Polifermentiniuose preparatuose yra keletas fermentų, kurie sukelia sudėtingą poveikį organizmui. jas galima suskirstyti į dvi grupes: virškinimo trakte virškinimo procesus gerinančios medžiagos (pankreatinas, kreonas, festalas) ir SE (vobenzimas).

Pankreatinas- Polifermentinis preparatas, gerina virškinimą. Jame yra tripsino, amilazės ir lipazės. Sergant kasos ligomis, vaistas kompensuoja jos egzokrininės funkcijos nepakankamumą ir gerina virškinimą. Pankreatinas skiriamas sergant lėtiniu pankreatitu, cistine fibroze, lėtinėmis uždegiminėmis ir degeneracinėmis skrandžio, žarnyno, kepenų, tulžies pūslės ligomis. Vaistas gali būti vartojamas žmonėms, sergantiems normali funkcija virškinimo trakto esant mitybos klaidoms. Dozė parenkama individualiai. Gydymo kursas gali trukti nuo kelių dienų iki kelių mėnesių ir net metų, jei būtina nuolatinė pakaitinė terapija.

Kreonas yra originali pankreatino dozavimo forma. Jo kapsulėse yra pankreatino mažose mikrosferose, kurios yra atsparios skrandžio sulčių poveikiui. Kapsulei ištirpus skrandyje, pankreatino granulės sumaišomos su chimu ir patenka į dvylikapirštės žarnos, kur apsauginis apvalkalas greitai ištirpsta ir išskiria fermentus. Taip užtikrinamas fiziologinis virškinimo procesas ir išvengiama fermentinio aktyvumo praradimo. Kreono, taip pat pankreatino, vartojimo indikacijos yra ligos, kurias lydi egzokrininis kasos nepakankamumas. Vaistas gerai toleruojamas, tačiau kai kuriais atvejais galimi virškinimo trakto sutrikimai.

Šventė- polifermentiniai preparatai virškinimui gerinti. Jame yra kasos fermentų (proteazės, amilazės, lipazės) ir tulžies komponentų. Tulžies komponentų buvimas skatina tulžies sekreciją ir skatina riebalų emulgavimą, todėl jie tampa prieinami kasos lipazei. Festal turi pranašumų tais atvejais, kai kasos egzokrininės funkcijos nepakankamumas derinamas su sutrikusia tulžies sekrecija.

Wobenzym- polifermentiniai SE preparatai, ty augalinės ir gyvūninės kilmės hidrolizinių fermentų komplekso rezorbcinis poveikis patofiziologiniams procesams. Jame yra pankreatino, papaino, bromelaino, lipazės, amilazės, tripsino, chimotripsino, rutino. Nurijus, dalis fermentų absorbuojama plonojoje žarnoje į kraują, kur pasiekia maksimali koncentracija po 2-4 valandų likusieji dalyvauja virškinime. Kraujyje proteolitiniai fermentai jungiasi prie a2-makroglobulino ir yra transportuojami į pažeistus audinius, kur realizuoja savo. terapinis poveikis. Pusinės eliminacijos laikas yra 8:00. Vaistas turi priešuždegiminių, imunomoduliuojančių ir fibrinolizinių savybių. Naudojamas kaip nespecifinis terapijos komponentas: viršutinių kvėpavimo takų ir kvėpavimo takų uždegimams, pankreatitui, opiniam kolitui, Krono ligai, išsėtinė sklerozė, išeminė širdies liga, miokardo infarktas, reumatoidinis artritas, reumatas, osteoartritas, ankilozuojantis spondilitas, potrauminis ir pooperacinė edema, tromboflebitas, potrombozinis sindromas, vaskulitas, obliteruojantis tromboangitas, limfedema, uždegimas šlapimo takų, prostatitas, lėtinė infekcija ginekologijoje, mastopatija, lūžiai, minkštųjų audinių uždegiminiai procesai, išnirimai. Gydymo Wobenzym metu galimi dispepsiniai simptomai, retai alerginės reakcijos. Vaistas yra kontraindikuotinas padidėjęs jautrumas jo komponentams, kraujo krešėjimo sutrikimams, ligoms su padidėjusia kraujavimo tikimybe.

Fermentiniai preparatai

Fermentai - labai specifiniai baltymai, garantuojantys biologinių katalizatorių vaidmenį.

Fermentiniai preparatai – Tai vaistai, kurių veiklioji medžiaga yra fermentai.

1900 m. – pirmasis fermentų paminėjimas (pepsinas + HCl).

Imobilizuoti fermentai - buvo imobilizuotas.

Imobilizacija - fizinis arba cheminis fermentų prisijungimas prie nešiklio matricos.

Pradėjo taikyti natūralūs fermentai .

Jų trūkumai:

saugojimo pažeidimas;

inaktyvuotas audiniuose;

turi antigeninių savybių;

Imobilizuotų fermentų privalumai:

didesnis vaistinės medžiagos stabilumas;

apsaugoti nuo inaktyvuoto poveikio (termiškai stabilus, pH stabilus, mažiau jautrus inhibitoriams);

ilgalaikis veiksmas;

pigesnis gydymas;

antigeniškumo sumažėjimas.

Imobilizacijos metodai

Fizinis :

adsorbcija ant nešiklio;

įtraukimas į gelį;

mikrokapsuliavimas.

Cheminis : 1) susidarant kovalentiniams ryšiams (streptodekazę jungia poligliucinas);

2) fermento surišimas su nešikliu naudojant tarpininką.

Kaip matrica gali būti naudojamos neorganinės medžiagos (silikogelis) ir organinės medžiagos (5., polisacharidai).

matricos gali būti: 1) biologiškai skaidus – griūva žaizdoje (kolagenas). Privalumai: neprilimpa prie žaizdos, nereikia fiziškai šalinti.

Trūkumai: jie sunaikinami ir veikia, patenka į žaizdą savo gimtąja forma.

2) Netirpi – nesuyra žaizdoje (celiuliozė).

Privalumai: gali būti naudojamas kaip tvarsliava.

Trūkumas: kliūtis greitam žaizdos kraštų susiliejimui.

klasifikacija

Kilmė

Gyvūninės kilmės produktai

Pepsinas, tripsinas, pankreatinas

2) Augalinės kilmės

Papainas, karinazimas (iš papajos), bromelainas (iš ananasų)

3) mikrobiologinė kilmė

- terilitinas, klostridiopeptidazė, subtijaminas - žaizdos procesui gydyti (proteazė); somuim (lipazė, atspari HCl).

Klinikiniu naudojimu

Vaistai, daugiausia naudojami pūlingiems-nekroziniams procesams - tripsinas, chimotripsinas, chimopsinas, pankipzinas, terilitinas, kolagenazė, profuimas, karipazimas, fibroganas, geruksolis, lizosorbas - kombinuotas .

Nukleino rūgštis skaidantys vaistai

- ribonukleazė, dezoksiribonukleazė.

Preparatai, depolimerizuojantys hialurono rūgštį

Lidaza, Ronidase.

3) Vaistai, gerinantys virškinimo procesus

Pepsinas, acidinas – pepsinas, natūralios skrandžio sultys, šlykštynas

3.2) Oraza ir fermentų preparatai, kurių sudėtyje yra pankreatino

Pankreatinas

Mezim-forte

Packreoflat

Trienzimas

Šventė N

Mycrease

Pantsitratas

Virškinimas

Enzistalis

Ipental

Pantsinorm

3.5) Kombinuoti fermentų preparatai, turintys antibakterinį poveikį

Liksazė

3.6) Turintys lipolitinį aktyvumą

Mygedase

Somilazė (somuimas + amilazė)

4) Fibrinolitinės medžiagos

Fibrinomezimas, streptokinazė ir jos preparatai, urokinazė, reptilazė, arvinas

5) Įvairūs fermentiniai preparatai

Penicilinazė, asparaginazė, citochromas C.

Vaistai, gerinantys virškinimą

Terapijos su fermentiniais preparatais tipai:

vietinis - žaizdų gijimas, sklerodermijos gydymas, inhaliacijos nuo bronchito.

rezorbcinis - parenterinis vartojimas ir su adheziniais procesais, sinusitas, ENT - ligos.

pakeitimas - esant nepakankamai virškinimo fermentų sekrecijai.

Preparatai, kurių sudėtyje yra skrandžio sulčių fermentų

Pepsinas - baltymų virškinimas, gaunamas iš kiaulių gleivinės, optimalus pH = 1,5 - 4,0 (reikia HCl).

Acidino pepsinas - yra 1 dalis pepsino ir 4 dalys acidino (betain hidrochloridas, hidrolizuotas skrandyje HCl nedideliame kiekyje skysčio).

Natūralus skrandžio sulčių - yra visi skrandžio fermentai.

obaminas - proteazių, gautų iš veršelių ir ėriukų gleivinės, kiekis.

Indikacijos: gastritas su sekrecijos nepakankamumu, achilija, su tam tikra dispepsija.

Fermentiniai preparatai, kurių sudėtyje yra pankreatino ir orazės.

Oraza yra faktorių (amilazės, maltozės, proteazės, lipazės) kompleksas, gautas iš Aspergillum grybų. Nesunaikina skrandžio sultys. Jis turi tam tikrą antispazminį poveikį raumenims. Išleistas granulėse, paimkite 1 šaukštelį. valgant.

Pankreatinas - kasos gaminamų veiksnių kompleksas. Sudėtyje yra tripsino, lipazės, amilazės. Gauta iš gyvūnų. Inaktyvuotas skrandyje. Aktyvus šarminėje žarnyno aplinkoje. Paskirkite 15-20 minučių prieš valgį, išgerkite 100-200 ml skysčio. Gyvūniniai fermentų preparatai yra aktyvesni. Pankreatinas turi būti padengtas.

Mezim - tepamas prieš valgį. Likusi dalis - valgio metu ir prieš valgį, ypač Creon, licrease, pancitrate - tai mikrokapsulės / mikrotabletės su rūgštims atspariu apvalkalu. Jie supakuoti į įprastą kapsulę, kuri skrandyje suyra. Mikrotabletė sumaišoma su maisto boliusu ir patenka į dvylikapirštę žarną. FP turintis pankreatino ir buvimas skrandyje 1,5-2 valandas praranda iki 30% fermento aktyvumo.

Indikacijos skirti fermentų preparatus, kuriuose yra mažai lipazės

Maisto perteklius, dispepsija, gastroduodenitas ir enterokolitas. Būklė po skrandžio rezekcijos, žarnyno palaikymas diagnostiniams tyrimams, cistinė fibrozė, lėtinis pankreatitas - didelėmis dozėmis (3-5 lentelė 1 dozei).

Indikacijos skirti vaistus, kuriuose yra daug lipazės

Lėtinis pankreatitas, būklė po pankreatektomijos. Sergant lėtiniu pankreatitu, AF naudojamas pakaitinei terapijai ir skausmui malšinti, nes. fermentams patekus į dvylikapirštę žarną, sumažėja kasos sekrecija (funkcinis poilsis).

Kreono, pankreono sudėtyje yra dimetikono (adsorbuojančių dujų).

Preparatai, kurių sudėtyje yra pankreatino:

tulžies komponentai. Sudėtyje yra pankreatino, tulžies komponentų ir fermentų

hemiceliuliozės. Tulžies komponentai suteikia choleretinį poveikį, emulsina riebalus, aktyvina lipazę ir skatina jos išsiskyrimą, skatina riebaluose tirpių medžiagų pasisavinimą, aktyvina žarnyno motoriką, neleidžia vystytis puvimo procesams. Hemiceliuliozė – skaido skaidulą, dėl to sumažėja dujų susidarymo ir rūgimo procesai.

Indikacijos - virškinimo sutrikimai su tulžies sąstingiu, lėtinė tulžies takų obstrukcija.

Kontraindikacijos - pankreatitas (skatina sekreciją),

Obstrukcinė gelta.

Preparatai, kurių sudėtyje yra skrandžio sulčių fermentų, pankreatino ir tulžies komponentų

- panzinorm, 2 sluoksniai: 1) išorinis - yra labai aktyvių proteazių (pepsino, katepsino) ir a / c, stimuliuojančių skrandžio sekrecinį aktyvumą. Dengtas (atsparus rūgštims).

vidinė – rūgštims atspari šerdis. Padengtas rūgščiai atsparia danga. Sudėtyje yra pankreatino ir tulžies ekstraktų.

Indikacijos - virškinimo sutrikimai skrandyje ir dvylikapirštėje žarnoje.

Kontraindikacijos - pažiūrėkite aukščiau.

Kombinuotas

Likraza, 3 sluoksniai: 1) išorinis - bromelainas (rūgščiai atspari proteazė, veikia esant pH = 3 - 8); 2) vidutinė - yra pankreatino + folio rūgštis(choleretikas); 3) vidinis - enteroseptolis, chinolio darinys (antibakterinis komponentas). Visiems, išskyrus meksazę, nėra jokio šalutinio poveikio: galvos skausmas, pykinimas, rėmuo, periferinis neuritas ir regos nervo pažeidimas*.

Meksazė vartojama žarnyno infekcijoms gydyti.

Vaistai, turintys lipolitinį aktyvumą - vartojamas nuo steatorėjos. Aktyvumas mažas, atsparus rūgščiai aplinkai.

Virškinimo FP reikalavimai:

netoksiškumas

gera tolerancija

jokio šalutinio poveikio

optimalus veikimas, kai pH= 4–7

ilgas saugojimo laikotarpis

Vaistai, naudojami pūlingiems-nekroziniams procesams

Veiksmas:

nekrolizinis – sukelia krešėjusių bakterijų lizę. Gyvas. audiniai neveikia, nes turi inhibitorių.

suskystinti pūlius – aktyvesnis žaizdos turinio nutekėjimas.

priešuždegiminis – sunaikina fibrino barjerą aplink uždegimo židinį, skatina antibiotikų ir fagocitų prasiskverbimą.

prisideda prie antibakterinių medžiagų įsiskverbimo į uždegimo židinį.

Indikacijos :

žaizdos, nudegimai, pragulos, trofinės opos;

bronchopulmoninės sistemos ligos (bronchitas, plaučių abscesai, pleuritas, bronchektazės);

ENT - ligos (vidurinės ausies uždegimas, sinusitas);

osteomielitas;

ginekologinės ligos.

Kontraindikacijos:

individuali netolerancija;

kraujo krešėjimo sistemos pažeidimas;

negalima švirkšti į uždegimo židinį, kraujuojančią ertmę, tepti ant išopėjusio naviko paviršiaus.

Fermentiniai preparatai, vaistai, turintys fermentų, turi kryptingą poveikį medžiagų apykaitai. Fermentų preparatai gaunami iš gyvūninės kilmės produktų, augalų ir mikroorganizmų. Skrandžio sultys, pepsinas, pankreatinas ir kt. Tam naudojami fermentiniai preparatai ir fermentai virškinimo trakto ligos su virškinimo sistemos liaukų disfunkcija. Plačiai naudojamas medicinos praktikoje nustatytas fermentinis proteolitiniai vaistai gaunamas iš galvijų kasos (pavyzdžiui, chimotripsinas). Jie išsiskyrė peptidiniai ryšiai baltymuose ir peptiduose. tripsino proteolitinis fermentas, gaunamas iš galvijų kasos, vartojamas lokaliai, ardo nekrozinius audinius ir fibrininius darinius, skystina klampius sekretus, eksudatus, kraujo krešulius, turi priešuždegiminį poveikį. Naudojimas: tromboflebitas, paradontozė, osteomielitas, sinusitas, otitas, kraujavimas priekinėje akies kameroje.

Lidaza Farmakodinamika: suardo pagrindinį intersticinio in-va jungiamojo audinio komponentą – hialurono rūgštį (mukopolisacharidą), mažina jos klampumą, didina audinių ir kraujagyslių pralaidumą, palengvina skysčių judėjimą tarpląstelinėse erdvėse. Mažina audinių patinimą, minkština ir lygina randus, didina sąnarių judesių amplitudę, mažina kontraktūras ir neleidžia joms susidaryti. Hialuronidazė sukelia hialurono rūgšties skaidymą į gliukozaminą ir gliukuro rūgštį. Veikimo trukmė vartojant į odą iki 48 valandų Sąveika: gerina s/c arba/m vartojamų vaistų absorbciją, sustiprina poveikį vietiniai anestetikai. Naudojimo indikacijos: Nudegimai, trauminiai, pooperaciniai randai. Ilgalaikės negyjančios opos. Sąnarių sustingimas, sąnarių kontraktūros, osteoartritas, ankilozuojantis spondilitas, sunkios juosmens diskų ligos. Lėtinis tendovaginitas, sklerodermija (odos apraiškos), paviršinės lokalizacijos minkštųjų audinių hematoma. Pasiruošimas odos plastinei operacijai dėl stuburo susiaurėjimo. Miokardinis infarktas.

PANKRETINAS (fermentinis ir antifermentinis) Farmakodinamika: daugiausia yra tripsino ir amilazės. Įeina tripsinas plonoji žarna skaido baltymus, o amilazė hidrolizuoja krakmolą. Farmakokinetika: neabsorbuojamas ir sisteminis veiksmas neturi. Naudojimo indikacijos: su akhiliya, lėtinis pankreatitas su nepakankama kasos funkcija, su virškinimo sutrikimais, susijusiais su kepenų ir kasos ligomis, rūgštiniu ir hipocidiniu gastritu, lėtiniu enterokolitu.

PEPSINAS SU ATSKESTOS VANDENILIORŪGŠTIES Priklausymas grupei: Priemonės, naudojamos skrandžio liaukų veiklos sutrikimams gydyti. Farmakodinamika: Jis gaminamas skrandžio gleivinės ląstelėse neaktyvioje formoje – kaip profermentas pepsinogenas, kuris skrandžio turinyje virsta aktyviu fermentu pepsinu. Pepsinas hidrolizuoja peptidinius ryšius ir skaldo beveik visus natūralius baltymus; vaidina svarbų vaidmenį virškinimo procesuose. Farmakokinetika: neabsorbuojamas ir neturi sisteminio poveikio.

Dezoksiribonukleazė sumažina pūlių klampumą, lėtina herpeso virusų, adenovirusų vystymąsi; vartojamas nuo herpetinių ir adenovirusinių akių ligų, plaučių abscesų, viršutinių kvėpavimo takų pažeidimų. Tromboembolijai, tromboflebitui, miokardo infarktui gydyti, fibrinolizinas, tirpdo šviežius kraujo krešulius. Penicilinazė, gautas iš Bacillus cereus kultūros, inaktyvuoja penicilino preparatus, todėl naudojamas šių vaistų sukeliamoms alerginėms reakcijoms gydyti.

Medicinos praktikoje taip pat naudojami vaistai su antifermentiniu aktyvumu: anticholinesterazės preparatai (slopina cholinesterazę), kai kurie antidepresantai (slopina monoaminooksidazę); kaip diuretikai - karboanhidrazės inhibitoriai (pavyzdžiui, diakarbas); ūminio pankreatito atveju - proteolitinių fermentų inhibitoriai (pavyzdžiui, trasilolis).

ANTI-FERMENTŲ AGENTAI (fermentų inhibitoriai) slopina fermentų aktyvumą ir dėl to padidina jų substratų koncentraciją organizme. Specifinės antifermentinės medžiagos yra baltyminės medžiagos, kurios sąveikauja tik su tam tikrais fermentais. Šios sąveikos mechanizmas gali būti konkurencingas ir nekonkurencingas. Pirmuoju atveju vaistas jungiasi prie tos pačios aktyvios fermento vietos kaip ir substratas. Pastarasis, kaupdamasis, pradeda vėl aktyvuoti fermentą, išstumdamas inhibitorių. Naudojant nekonkurencinį mechanizmą, vaistas fiksuojamas allosteriškai. receptorių ir norint atkurti fermento funkciją, substrato koncentracija neturi reikšmės. Antifermentiniai vaistai yra cholinesterazės inhibitoriai (žr. Anticholinesterazės preparatai), monoaminooksidazė (pvz., nialamidas; žr. Antidepresantai) ir karboanhidrazė (pvz., diakarbas; žr. Diuretikai). Tais atvejais, kai liga yra susijusi su fermentinių procesų, ypač proteolizės ir fibrinolizės, aktyvavimu, naudojama nemažai antifermentinių medžiagų. Dauguma šių antifermentinių agentų yra polipeptidai, kurie iškart blokuoja keletą. susiję fermentai (pvz., stasminas, tripsinas ir kitos proteazės). Tiksliau mažo molio. fibrinolizės inhibitoriai, pvz., aminokaproinė rūgštis.

21. Fermentiniai preparatai: klasifikacija, veikimo principai ir vartojimo indikacijos. Antifermentinių vaistų vartojimas.

Fermentiniai produktai– Tai vaistai, kuriuose yra fermentų – didelės molekulinės šilumos nestabilių baltymų, kurie organizme veikia kaip biologiniai medžiagų apykaitos reakcijų katalizatoriai.

Fermentinių agentų klasifikacija

1. Peptidazės: acidinas-pepsinas, pepsidilis, natūralios skrandžio sultys.

2. Proteazės: kristalinis tripsinas, chimotripsinas, chimopsinas.

3. Nukleazės: ribonukleazė, dezoksiribonukleazė.

4. Fibrinoliziniai fermentai: streptoliazė, alte plaza (aktilizė), fibrinolizinas.

5. Hialuronidazės: lidazė, ronidazė, kolagenazė.

6. Polifermentinės priemonės: pankreatinas, festalas, vobenzimas, panzinorm, mezim forte.

7. Kiti fermentų agentai: asparaginazė, penicilinazė, citochromas C.

Pepsinas - vaistas, kurio sudėtyje yra proteolitinio fermento, gauto iš kiaulių skrandžio gleivinės, ir kuris gali skaidyti baltymus iki polipeptidų.

Naudojimo indikacijos: pakaitinė terapija sergant achilija, hipo- ir anacidiniu gastritu, dispepsija. Tai yra acidino-pepsino preparatų dalis, kuriame taip pat yra betaino, kuris išskiria druskos rūgštį. Natūraliose skrandžio sultyse yra pepsino.

Pankreatinas - fermentas iš galvijų kasos, turi lipazės, proteazės, amilazės. Išleidimo forma: dražė. Skirkite 1-3 tabletes prieš valgį.

Naudojimo indikacijos: pakaitinė terapija, achilija, kasos nepakankamumas, rūgštinis gastritas, dispepsija, enterokolitas.

Šalutinis poveikis: podagros paūmėjimas.

Šventė yra trys virškinimo fermentai (lipazė, amilazė, proteazė), be to, tulžies rūgščių, kurios gerina riebalų virškinimą, skatina kepenų tulžies ir tulžį formuojančias funkcijas, didina ląstelių membranų pralaidumą. Hemiceliuliozė, taip pat esanti preparate, gerina skrandžio ir žarnyno motorinę funkciją, suriša toksiškas žarnyno bakterijų atliekas. Festal turėtų būti pripažintas vienu sėkmingiausių fermentų kombinuotų preparatų, gerinančių virškinimą. Festal geriama po 1-3 tabletes valgio metu arba iškart po jo. Vaisto dozių skaičius priklauso nuo valgymų skaičiaus. Panašūs deriniai yra enzistal, digestal, mezim forte ir kt., Taip pat yra vaistų su patobulinta farmakokinetika (creon, pankreal Kirchner, panzinorm). Medicinos praktikoje virškinimo fermentai vartojami asmenims, kurių skrandžio sekrecija yra nepakankama, kasos funkcija nepakankama, virškinimo sutrikimais, atrofiniu gastritu, lėtiniu kolitu, valgymo sutrikimais. Asmenims, kurių skrandžio sekrecija yra padidėjusi (su padidėjusiu rūgštingumu), virškinimo fermentai yra kontraindikuotini, nes jie gali sustiprinti sutrikimus, susijusius su padidėjusiu skrandžio sulčių agresyvumu.

tripsino kristalinis suardo peptidinius ryšius baltymo molekulėje, skaidydamas baltymų skilimo produktus, nekrozinius audinius ir fibrino gijas. Gyvame audinyje yra tripsino inhibitorių. Po to injekcija į raumenis veiksmas išsivysto per 25-30 minučių. Vaistas pasižymi atsikosėjimą skatinančiu, priešuždegiminiu poveikiu, gerina mikrocirkuliaciją, netiesiogiai turi antimikrobinį ir imunomoduliacinį poveikį.

Naudojimo indikacijos: uždegiminės ligos kvėpavimo takų (kaip retėjančių skreplių), tromboflebitas, osteomielitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, nudegimai, pragulos.

Šalutinis poveikis: skausmas suleidus į raumenis, hiperemija, alergija, tachikardija.

Panašus poveikis pastebimas ir chimotripsinui, ribonukleazei, dezoksiribonukleazei.

Lidaza. Į vaisto sudėtį įeina hialuronidazė, kuri depolimerizuoja hialurono rūgštį, sumažindama jos klampumą, padidindama audinių pralaidumą. Tačiau reikia nepamiršti, kad vaisto poveikis yra grįžtamas. Farmakokinetika: veikimo pradžia po 1-2 val., pusinės eliminacijos laikas - 20-24 val. i- Vartojimo indikacijos: sąnarių kontraktūros, randai po nudegimų ir operacijų, hematomos. Šalutiniai poveikiai: alerginės reakcijos.

Ypatingą vietą užima fermentinės sisteminės terapijos priemonės: vobenzimas, flogenzimas.

Wobenzim sudėtyje yra papaino, bromelaino, lipazės, amilazės, tripsino, chimotripsino, todėl turi priešuždegiminį, edemą mažinantį, fibrinolizinį, imunomoduliacinį, antrinį analgetinį poveikį, gerina mikrocirkuliaciją, kraujo reologiją, aprūpinimą krauju, audinių aprūpinimą deguonimi, pasižymi hipolipideminiu, imunokorekciniu, antioksidacinis poveikis, turi įtakos reinfarktų išsivystymo rizikos veiksniams . Naudojimo indikacijos: sinuitas, bronchitas, pneumonija, pankreatitas, opinis kolitas, Krono liga, išsėtinė sklerozė, tromboflebitas, uždegiminiai procesai po chirurginių intervencijų, ginekologinės ir urologinės ligos, traumos. Šalutiniai poveikiai: alerginės reakcijos, išmatų konsistencijos ir kvapo pokyčiai.

flogenzimas sudėtyje yra tripsino, bromelaino, reutozido. Pagrindinis poveikis: priešuždegiminis, dekongestantas, padeda sumažinti skausmas, mažina kraujo klampumą, apsaugo nuo trombozės, gerina mikrocirkuliaciją. Naudojimo indikacijos:ūminiai uždegiminiai procesai, lėtinių uždegiminių ligų paūmėjimas, nudegimai, traumos, pooperacinis uždegimas ir edema, reumatinis miozitas, tendinitas, uždegiminės-distrofinės sąnarių ligos ūminėje fazėje. Šalutiniai poveikiai: alerginės reakcijos, pilnumo jausmas skrandyje, vidurių pūtimas.

Antifermentiniai vaistai (fermentų inhibitoriai).

Fermentų aktyvumui slopinti naudojami vaistai vadinami fermentų inhibitoriais.

klasifikacija 1. Proteinazės inhibitoriai : išgalvotas. 2. fibrinolizės inhibitoriai : amino-kaprono rūgštis. 3. Anticholinesterazės agentai : prozerinas, fizostigmino salicilatas, galantamino hidrobromidas ir kt. 4. MAO inhibitoriai : nialamidas. 5. Anglies anhidrazės inhibitoriai: diakarbas. 6. Ksantino oksidazės inhibitoriai: alopurinolis. 7. Acetaldehido genozės inhibitoriai: ciamidas, teturamas (disulfiramas) ir kt.

Kontrykal- antifermentinis vaistas, slopinantis tripsino, kallikreino, plazmino aktyvumą . Farmakokinetika: at į veną veiksmas išsivysto per 10-15 minučių.

Naudojimo indikacijos: ūminis pankreatitas, kasos nekrozė kartu su heparinu ūminiu miokardo infarkto periodu. Kontraindikacijos: atsargiai žmonėms, linkusiems į alergines reakcijas. Šalutiniai poveikiai: alerginės reakcijos.

E.V. Koltsova, mokslų daktarė, N.A. Vaščenkova, dr.
FSUE "GiproNIImedprom"

Fermentai yra specifiniai baltyminio pobūdžio biologiniai katalizatoriai, pagreitinantys cheminių reakcijų eigą ląstelėse. Fermentų sintezės trūkumas arba nuolatinis organų ir audinių fermentinių sistemų funkcinis nepakankamumas sukelia patologinių procesų vystymąsi. Paveldimos fermentopatijos yra susijusios su genetiškai nulemtu vieno ar kelių fermentų trūkumu. Yra žinoma daugiau nei 200 paveldimų fermentopatijų, kurioms nustatyta genų mutacijos esmė, nustatytos fermento baltymo molekulės sintezės klaidos, chromosomose nustatyti atitinkami mutuoti genai. Įgytos fermentopatijos gali atsirasti dėl ilgalaikio baltymų trūkumo dietoje, kofermentų biosintezės pažeidimo esant vitaminų trūkumui, metalofermentų sintezės slopinimo, kai maiste yra mažai atitinkamų mineralų.

Pagal pagrindinę veikimo kryptį ir klinikinį panaudojimą fermentiniai preparatai skirstomi į šias grupes: preparatai, naudojami pūlingiems-nekroziniams procesams, preparatai, turintys fibrinolizinių savybių ir virškinimą gerinantys preparatai.

Pirmajai grupei priklauso tripsinas, chimotripsinas, chimopsinas, ribonukleazė ir kt. Jie daugiausia naudojami pūlingoms ir trofinės opos, praguloms, taip pat ploninti klampias paslaptis sergant kvėpavimo takų ligomis (pneumonija, bronchitu).

Antrajai fermentų preparatų grupei priklauso fibrinolizinas, streptoliazė, urokinazė, trombolitinas, naudojami šviežiems kraujo krešuliams ištirpinti.

Trečiajai grupei priklauso tokie vaistai kaip pepsinas, pankreatinas, skrandžio sultys, abominas, taip pat įvairūs kompleksiniai vaistai, tokie kaip festalas, virškinimo ir kt. Šie vaistai skiriami esant kasos, skrandžio gleivinės liaukų sekrecinės veiklos nepakankamumui ir kitiems virškinamojo trakto sutrikimams.

Be minėtų grupių, medicinos praktikoje naudojami vaistai, kuriuose yra ir fermentų bei kitų savybių. farmakologinės savybės. Pačioje bendras vaizdas juos galima suskirstyti į vaistus, turinčius priešnavikinį ir antivirusinį aktyvumą bei vaistus, veiksmingus gydant ligas širdies ir kraujagyslių sistemos.

Neoplastinėms ligoms gydyti anksčiau buvo pasiūlyti augalų fermentai bei gyvūnų ir augalų fermentų kompleksas, šiuo metu asparaginazė daugiausia naudojama leukemijai gydyti. Širdies ir kraujagyslių sistemai gydyti skirti vaistai yra ypač svarbūs. Vaistas citochromas C, kurio Rusijoje yra nedaug, yra gaminamas daugelyje šalių sutrikimų gydymui. smegenų kraujotaka ir vainikinių arterijų aterosklerozė, naujagimių afiksija. Vaistas gali pagerinti audinių kvėpavimą, kai pažeidžiamas oksidacinis procesas audiniuose, yra antihipoksinis poveikis ir nėra šalutiniai poveikiai padaryti tai ypač svarbu.

Rusijos Federacijoje fermentų preparatų gamyba vykdoma 14 medicinos pramonės įmonių, tačiau gaminamos produkcijos kiekis ir asortimentas yra nereikšmingas. Didžiąją dalį fermentinių preparatų gamina FSUE NPO Microgen ir ICN Leksredstva (lentelė). 1993 m. pramonės įmonės gamino fermentus, naudojamus pūlingiems-nekroziniams procesams (7 prekiniai pavadinimai), virškinimą gerinančius (8 prekiniai pavadinimai) ir proteolizės inhibitorius (vienas prekės pavadinimas).

FERMENTŲ PREPARATAI, GERINANTI VIRŠKINIMĄ

Ypač perspektyvi fermentų panaudojimo sritis yra jų panaudojimas pakaitinei terapijai gydant virškinamojo trakto patologijas.

Pagrindiniai šiuolaikinių virškinamąjį traktą veikiančių fermentinių preparatų dozavimo formų privalumai yra didelis juos sudarančių fermentų aktyvumas, galimybė optimizuoti ne tik žarnyno, bet ir skrandžio virškinimą.

Pasaulinė virškinimo fermentų preparatų rinka susiformavo daugiausia 1970 m. Pagal savo sudėtį ir aktyvumą šie vaistai atitinka visus chemijos ir farmacijos produktų, reikalingų lengvoms ir sunkioms žarnyno, skrandžio, kepenų ligoms gydyti, rinkos reikalavimus. tulžies takų, kasa. Vaistai naudojami tiek suaugusiems, tiek vaikams, įskaitant vaikus, gydyti. ankstyvas amžius ir naujagimiams, kuriems virškinimo sutrikimai yra ypač dažni ir kelia rimtą pavojų gyvybei. Bet didžiausią fermentų preparatų vartotojų dalį sudaro vyresnio amžiaus ir senatvės žmonės, kuriems dažnai susilpnėja skrandžio, žarnyno ir kasos virškinimo funkcija.

Virškinimo trakto veikimo fermentų preparatų ypatybė yra tai, kad jų sudėtyje yra gyvūninės kilmės fermentų, kurie yra pankreatino dalis, ir fermentų, gautų dėl mikrobiologinės sintezės. Daugumoje preparatų yra bakterijų fermentų, daugiausiai naudojamų maisto masėms skrandyje kompensuoti. Taip pat naudojami pelėsių ir mielių fermentai, kurie turi skirtingą substrato specifiškumą, termolabilumą ir veikimo spektrą. Virškinimo trakto veikimo fermentiniai preparatai skiriasi sudėtimi (mikrobų rūgštinių fermentų, pepsino, chimotripsino, tulžies buvimas), taip pat mikrobų fermentų aktyvumu, kuris labai įvairus – kaip ir pankreatino dozė.

Išgrynintų monofermentinių preparatų gavimas taikomiesiems tikslams reikalauja daug pastangų, todėl dėl ekonominių priežasčių dauguma įmonių to nepraktikuoja. Tuo pačiu metu, atsižvelgiant į mikroorganizmų gebėjimą gaminti kelis fermentus, sukuriamos kelių fermentų kompozicijos.

Europoje dažniausiai vartojamos dražė, rečiau dengtos tabletės; Japonijoje jis dažniausiai gaminamas kapsulių pavidalu, o vaikiškos dozavimo formos - granulių ir miltelių pavidalu, skirtos naujagimiams skirto mišinio papildymui.

Pirmaujančių Japonijos, JAV, Vokietijos šalių firmos gamina dešimtis rūšių vaistų, kurių sudėtyje yra virškinimą gerinančių fermentų preparatų. Rusijos rinkoje virškinimo fermentus atstovauja tiek vietiniai, tiek importiniai preparatai iš 13 šalių: Vokietijos, Prancūzijos, Suomijos, Indijos, Lietuvos, Slovėnijos, Pakistano, Turkijos, Vengrijos, Ukrainos, Baltarusijos ir net San Marino. Pagrindinė tiekėja yra Vokietija, kuri eksportuoja 46% kompleksinių vaistų – tokių kaip Creon, Pankreoflat, Wobenzym ir kt.

Rusijos valstybinio statistikos komiteto duomenimis, bendro Rusijos Federacijos gyventojų sergamumo struktūroje virškinimo sistemos ligos sudaro 8 proc. 2002 m. užsiregistravo 16 mln. žmonių, per metus susirgimų padaugėja apie 2 proc. Ypatingą susirūpinimą kelia tai, kad kasmet paauglių, kenčiančių nuo virškinimo sutrikimų, skaičius išauga 3,3 proc.

Virškinimą optimizuojančių buitinių fermentų preparatų asortimentas ribotas, kaip ir jų gamybos apimtis. Taigi Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijos įregistruotų nagrinėjamos grupės vidaus fermentų asortimentą sudaro 22 prekiniai pavadinimai, o pagaminti (2003 m.) - 8 prekiniai pavadinimai, o tai rodo nedidelį vidaus rinkos prisotinimą rusiškais vaistais. .

Tarp buitinių fermentų preparatų, gerinančių virškinimą, didžiausią paklausą turi pankreatinas (tb p/o), Ferestal (tb p/o) ir Abomin (tb), ką liudija jų gamybos ir pardavimo lygiai.

Per 2003 metų 9 mėnesius pakuočių buvo pagaminta 21 721,1 tūkst. Nr.10 tablečių ir 4,4 tūkst. 10 geriamųjų tirpalų, parduota atitinkamai 21404,5 tūkst. pakuočių. ir 4,7 tūkst pakelių. 2002 ir 2003 metų 9 mėnesių maisto fermentų gamybos ir pardavimo apimčių palyginimas. parodė gamybos padidėjimą žodinės formos bjaurumo, pankreatino, arklių tirpalai. Tuo pačiu metu labai sumažėjo pepsino tirpalo išsiskyrimas iš šunų skrandžio liaukų, Ferestal tabletės, o virškinimo ir pankrenorma buvo sustabdyta.

FERMENTINIAI PREPARATAI, SUMAŽINANTI UŽDEGMĄ

Pasaulinėje chemijos ir farmacijos produktų rinkoje yra įvairių vaistai priešuždegiminis veikimas. Dažniau tai yra išoriniai preparatai tepalų ir miltelių pavidalu tirpalams ruošti. Plačiai siūlomi geriamieji ir daug rečiau injekciniai preparatai.

Išorinės fermentų preparatų dozavimo formos daugiausia naudojamos susilpninti uždegiminis procesas esant žaizdų ir nudegimų pažeidimams, kuriuos lydi audinių nekrozė su šašų, pluoštinių-nekrozinių ir pūlingų fibrininių plokštelių arba eksudatų susidarymu pleuros, pilvaplėvės, sąnarių ir kt. ertmėse. Šiuo atžvilgiu naudojami fermentai, kurie plonina eksudatus. , tirpdo fibriną ir turi nekrolitinių savybių (tripsinas, chimotripsinas, papainas). Šiuolaikinėse vaisto formose Japonijoje naudojamas fermentas serratopeptidazė ir tripsinas su papainu. Kartu su fermentais preparatuose gali būti antibiotikų (pvz., neomicino) ir skausmą malšinančių vaistų (pvz., lidokaino, prometazino), nes vietiniai fermentai dažnai sukelia skausmą, kai liečiasi su sveiku granuliaciniu audiniu.

Rusijoje taip pat buvo sukurti gyvūninės kilmės priešuždegiminiai fermentų preparatai, taip pat gauti iš mikroorganizmų kultūrų. Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijos įregistruotame buitinių fermentinių preparatų, skirtų pūlingiems-nekroziniams procesams gydyti, asortimente yra 29 fermentinių vaistų pavadinimai, daugiausia skirti išoriniam naudojimui: suspensijos, tirpalai, tepalai, ekstraktai, liofilizuoti milteliai. tirpalų ruošimas vietiniam vartojimui. Sukurtos ir įregistruotos injekcinės aprotinino (ingiprol, ingitril), hialuronidazės (lidazė, lyrazė, nidazė), kolalizino ir imobilizuotos elastoterazės formos (servetėlės). Tačiau ne visi vaistai šiuo metu yra gaminami pramoniniu mastu medicinos pramonėje; 2003 m. buvo pagaminti tik septyni prekiniai pavadinimai vaistai.

Iš buitinių priešuždegiminių fermentų preparatų paklausiausi yra liofilizuoti hialuronidazės milteliai, naudojami audinių pralaidumui didinti ir skysčių judėjimui intersticinėse erdvėse užtikrinti sergant artritu, hematomomis, raudonąja vilklige. Uždegiminei edemai gydyti rekomenduojamos išorinės šio fermento dozavimo formos venų išsiplėtimas venos, hemorojus, traumos.

Ant farmacijos rinka Rusijoje hialuronidazę atstovauja preparatai liofilinių miltelių pavidalu, skirti ruošti vietinės gamybos injekcinius tirpalus (lidazė, nidaza, lyraza) ir vaistus pagal. prekinis pavadinimas Lidase tiekiama iš Baltarusijos ir Ukrainos. AT Valstybės registras vaistai, Ronidazė taip pat yra miltelių pavidalu išoriniam naudojimui, tačiau šiuo metu gaminama tai dozavimo forma dingęs.

Per 2003 m. 9 mėnesius pakuočių buvo pagaminta 899,6 tūkst. 10 hialuronidazės (lydazė + lirazė + nidazė), kuri sudarė 72,1%, palyginti su 2002 m. to paties laikotarpio vaistų gamybos apimtimi. Pastebėtas lydazės ir nidazės gamybos sumažėjimas atitinkamai 44,3% ir 28,6%, o lirazės išsiskyrimas padidėjo 2,1 karto. Bendra 2003 m. 9 mėnesių hialuronidazės preparatų pardavimų apimtis taip pat sumažėjo ir sudarė 957,4 tūkst. pakuočių. Nr 10 (77,7%).

Situacija ir kitų fermentinių preparatų, naudojamų pūlingoms-nekrozinėms patologijoms gydyti, gamyboje, yra dviprasmiška. Taigi, palyginti su 2002 m., kolalizino ir terrilitino gamyba išaugo atitinkamai 2,2 ir 1,4 karto, kartu išaugus ir pardavimo apimčiai. Tuo pačiu metu sumažėjo amorfinio ir kristalinio tripsino gamybos ir pardavimo apimtys.

KITI FERMENTŲ PRODUKTAI

Rusijoje buvo sukurta ir net gaminama citochromo C, L-asparaginazė, taip pat penicilinazė, naudojama esant ūmioms alerginėms reakcijoms ir anafilaksiniam šokui, kurį sukelia penicilinų grupės vaistai, nors ir ribotais kiekiais. Tačiau šiuo metu išvardyti vaistai nėra gaminami medicinos pramonės gamyklose.

Gydymui ūminis pankreatitas o kitoms indikacijoms proteolitinių ir fibrinolizinių fermentų aktyvumui mažinti vartojami proteolizę slopinantys vaistai, ypač iš galvijų plaučių gaunamas ingitrilis. Vaistas priklauso gyvybiškai svarbiems ir būtiniems vaistams ir yra gaminamas federalinės valstybinės vieningos įmonės NPO Microgen įmonėse. Šio vaisto gamybos ir pardavimų augimo tempai 2003 m. 9 mėnesius buvo atitinkamai 131% ir 102,8%, palyginti su tuo pačiu laikotarpiu pernai.

Apibendrinant, reikia pabrėžti, kad fermentų preparatai yra mažai toksiški vaistai, kuriuos pacientai gerai toleruoja ilgą laiką. šalutiniai poveikiai kai kuriems pacientams stebimi fermentai ir greitai praeina nutraukus vaistų vartojimą. Fermentų naudojimas medicininiais tikslais yra besivystanti kryptis ir užima privalomą vietą šiuolaikinėje kompleksinėje terapijoje. Šalyse, kuriose išvystyta biocheminė pramonė, gaminama dešimtys fermentų turinčių vaistų, turinčių įvairų veikimo spektrą. Dėl Rusijos Federacija ekonomiškai pagrįstas, mūsų nuomone, yra ne nekontroliuojamas fermentinių vaistų skaičiaus didinimas, o pasenusių vaistų pakeitimas šiuolaikiniai vaistai, atitinkantis pasaulinės chemijos ir farmacijos produktų rinkos reikalavimus, siekiant patenkinti šalies gyventojų poreikį ir mažinti importo pasiūlą.