(2R,3R,4R,5R)-2-(6-aminopurin-9-il)-5-(hidroksimetil)oksolan-3,4-diolis

Cheminės savybės

Adenozinas yra nukleotidas , kuris susideda iš adeninas ir ribozė , kurios yra sujungtos beta-N9-klikozidinė jungtis .

Žmogaus kūne ši medžiaga yra dalis ATP (adenozino trifosfatas) , nukleino rūgštys ir įvairūs fermentai. Taigi komponentas vaidina svarbų vaidmenį chemijoje. organizme vykstantys procesai, energijos ir signalų perdavimas. Pabudimo metu adenozino koncentracija šiek tiek padidėja. Bendra adenozino formulė yra C10H13N5O4. Jo molekulinė masė = 267,2 gramai vienam moliui.

Adenozino monofosfatas dalyvauja ląstelių signalų perdavimo procese. Yra 4 tipai adenozino receptoriai , iš kurių 7 užtikrina impulsų perdavimą tarp ląstelių membranų. Prie normalių, sveikų ląstelių šios medžiagos koncentracija siekia 300 nM. Jei ląstelė yra pažeista, uždegusi ar išeminė, šis rodiklis greitai padidėja iki 700-1200 nM. Taigi adenozinas apsaugo ląsteles nuo neigiamų veiksnių poveikio.

Vaistas yra baltų kristalinių higroskopinių miltelių pavidalo. Po to hidrolizė Susidaro adenozinas - baltas arba baltas skystis su gelsvu atspalviu, pH vertė kuri yra nuo 7 iki 7,3. Medžiaga gerai tirpsta vandenyje ir praktiškai netirpi alkoholyje.

Adenozinas turi stiprų priešuždegiminį poveikį. Agentas veikia 4 receptorius, kurie yra susiję su G baltymas . Eksperimentuose su sergančiomis žiurkėmis, pavartojus adenozino, žaizdų gijimas yra daug greitesnis.

Kai medžiaga suleidžiama į veną, ji blokuoja pažeistų arterijų segmentų darbą, išsivysto laikina. atrioventrikulinis mazgas . Taigi diagnozuojama blokada vainikinių arterijų , supraventrikulinė tachikardija . Medžiaga priklauso 5 klasės antiaritminiams vaistams.

Pastaruoju metu į kosmetiką buvo įtrauktas adenozinas. Šis komponentas skatina gamybą ir elastinas viršutiniuose epidermio sluoksniuose citoprotekcinis veiksmas. Jo pagrindu kuriami kremai ir kaukės, mažinančios su amžiumi susijusias raukšles ir išlyginti odos reljefą.

farmakologinis poveikis

Antiaritminis, metabolinis, diagnostinis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Adenozino fosfatas – natūralus makroerginis junginys . Jo antiaritminis poveikis pagrįstas gebėjimu slopinti sinusinio mazgo automatizmas ir bloko laikymas nerviniai impulsaiįjungta Purkinje pluoštai . Įrankis plečiasi vainikinių kraujagyslių (padidinkite srovę kalio jonų ir blokuoja kalcio kiekį , lygiųjų raumenų kraujagyslių sienelės atsipalaiduoja), yra stiprus vazodilatatorius beveik visose kraujagyslių lovos, Be to kepenų venos ir aferentinės arteriolės .

Be to, medžiaga naudojama lokaliai oftalmologija adresu .

Patekęs į organizmą, vaistas virsta ir adenozino monofosfatas . Jis greitai pašalinamas iš sisteminės kraujotakos įsisavinant ląsteles. Nesusijungia su plazmos baltymais. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas išgrynintoje plazmoje yra itin greitas – trumpesnis nei 30 sekundžių. Adenozinas visiškai metabolizuojamas į hipoksantinas , šlapimo rūgštis arba ksantinas .

Medžiaga ne mutageninis poveikį organizmui, mažina (eksperimentuose su žiurkėmis).

Naudojimo indikacijos

Adenozino pagrindu pagaminti preparatai yra skirti:

  • intraveniniam vartojimui ir taurelėms paroksizminė supraventrikulinė tachikardija ;
  • metu scintigrafija arba 2D echokardiografija , kaip pagalbinė diagnostikos priemonė;
  • gydymui in oftalmologija (vietoje).

Kontraindikacijos

Priemonė yra kontraindikuotina:

  • esant reakcijoms padidėjęs jautrumas ant adenozino;
  • jei pacientas 2 ar 3 laipsnio AV blokada ir ne dirbtinis širdies stimuliatorius ;
  • adresu ;
  • adresu silpnumo sindromas sinusinis mazgas arba .

Vaistas vartojamas atsargiai sinusinė bradikardija , perikarditas , širdies ydos, hipovolemija .

Šalutiniai poveikiai

Po vaisto injekcijos galite patirti:

  • veido paraudimas, bradikardija , krūtinės skausmas, kraujospūdžio sumažėjimas;
  • sunku kvėpuoti bronchų spazmas ;
  • pažeidimas AV laidumas ;
  • dusulys, diplopija ;
  • galvos skausmas, nervingumas ir galvos svaigimas;
  • diskomfortas galūnėse, ypač rankose;
  • metalo skonis burnoje, pykinimas, padidėjęs prakaitavimas;
  • alerginės reakcijos (retai);
  • parestezija ;
  • nemalonūs, skausmingi pojūčiai gerklėje, apatinis žandikaulis, kaklas.

Taip pat po pateikimo į rinką tyrimų metu buvo nustatyta: prieširdžių ir skilvelių aritmija , padidinti PRAGARAS , pulso praradimas, sinusas takhi- ir bradikardija .

Labai retai pasirodė:

  • (be mirties) padidėjęs širdies plakimas, stiprus padidėjimas PRAGARAS ;
  • , regėjimo sutrikimai, kosulys;
  • mieguistumas , užgulusios ausys ir nosis, skotoma , nemalonus pojūtis liežuvyje.

Vartojant lokaliai, sisteminės reakcijos, kaip taisyklė, nepasireiškia. Labiausiai tikėtinas deginimas, diskomfortas ir dilgčiojimas akyse.

Adenozinas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Priklausomai nuo norimą efektą ir ligų vartojimas skirtinga dozė ir vartojimo būdas.

Sąveika

Atsargiai, ši medžiaga turėtų būti derinama su. Nes vaistas nuo epilepsijos gali sustiprinti širdies raumens blokada .

Metilksantinai, kofeinas ir adenozinas susilpninti adenozino veikimą. Atsižvelgiant į tai, gali prireikti padidinti vaisto dozę.

Atsargiai reikia leisti į veną kartu su beta adrenoblokatoriai, CCB, širdies glikozidai .

Pardavimo sąlygos

Reikalingas receptas.

Laikymo sąlygos

Adenozino pagrindu pagamintus preparatus laikykite laikydamiesi ant pakuotės pateiktų rekomendacijų.

Specialios instrukcijos

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėščioms moterims vaistas neturėtų sukelti jokio nepageidaujamo poveikio. Tačiau dėl trūkumo klinikiniai tyrimai, pasikonsultavę su specialistu galite skirti vaistą nėštumo metu. Medžiaga į motinos pieną neišsiskiria, todėl ją galima vartoti žindymo laikotarpiu.

Preparatai, kurių sudėtyje yra (analogų)

4 lygio ATX kodo sutapimas:

Adenocor

Adenozinas "ebeve" yra vaistas iš purino nukleotidų grupės. Vaisto vartojimas stabilizuoja vainikinių arterijų kraujotaką ir normalizuoja kraujo krešėjimą. Vaistas turi metabolinį, antiaritminį ir arteriodus plečiantį poveikį. Adenozinas "ebewe" yra vaistas iš purino nukleotidų grupės. Vaisto vartojimas stabilizuoja vainikinių arterijų kraujotaką ir normalizuoja kraujo krešėjimą. Vaistas turi metabolinį, antiaritminį ir arteriodus plečiantį poveikį.

ATX kodas

C01EB10 Adenozino fosfatas

Adenozino "Ebeve" vartojimo indikacijos

Vaistas skiriamas pacientams, siekiant greitai užkirsti kelią SVT (AV mazgo abipusis, taip pat skilvelių abipusis), kuris yra simptominis ir reikalauja gydymo. Jis turėtų būti skiriamas pacientams tik tuo atveju, jei makšties manevrai nepavyko.

Išleidimo forma

Pagaminta injekcinio tirpalo pavidalu.

Farmakodinamika

Adenozinas turi nuo dozės priklausomą neigiamą dromo-, chrono- ir inotropinį poveikį širdžiai. Kadangi vaisto pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, neigiamas inotropinis poveikis nėra kritinis.

Antiaritminis poveikis atsiranda po greito adenozino įvedimo į veną dėl dromotropinio poveikio. Jis slopina AV laidumą, mažina cheminė reakcija kalcio ląstelių kanalus, taip pat padidina kardiomiocitų ląstelių pralaidumą kalio jonams. Tuo pačiu metu jis trikdo ciklinio AMP veikimą kardiomiocituose, todėl pacientams, sergantiems paroksizminiu SVT (įtraukiant AV mazgą į impulsų pakartotinio įėjimo mechanizmą), atkuriamas normalus širdies ritmas. .

Neigiamas chronotropinis poveikis gali sukelti laikiną sinusinę bradikardiją, kuri vėliau virsta sinusine tachikardija.

Adenozinas neturi jokio poveikio prieširdžių plazdėjimo ar prieširdžių virpėjimo atveju, nes jis nepatenka į AV mazgą į impulsų pakartotinio įėjimo mechanizmą.

Vartojant 6–12 mg dozę, jis neturi sisteminio hemodinaminio poveikio. Jei infuzija atliekama didelėmis dozėmis, vaistas gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą.

Farmakokinetika

Endotelio ląstelės ir raudonieji kraujo kūneliai prisideda prie greito adenozino pašalinimo iš kraujo – pusinės eliminacijos laikas yra 10 sekundžių. Nukleozidų metabolizmo procesas paverčia adenoziną šlapimo rūgštimi, išsiskiriančia per inkstus.

Adenozino "Ebewe" vartojimas nėštumo metu

Kadangi adenozinas yra natūralus komponentas, esantis visose kūno ląstelėse, o jo pusinės eliminacijos laikas yra labai trumpas, vaistas neturėtų turėti neigiamo poveikio kūdikiui. Tačiau, kadangi nėra pakankamai informacijos apie gydymo šiuo vaistu pasekmes, nėštumo metu jį rekomenduojama vartoti tik dėl sveikatos priežasčių.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų dėl vaisto vartojimo:

  • Padidėjęs jautrumas adenozinui;
  • 2–3 laipsnių AV blokada, taip pat Shorto sindromas (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriais);
  • obstrukcinės plaučių patologijos (pavyzdžiui, bronchinė astma);
  • Ilgo QT sindromas.

Vaistas skiriamas atsargiai šiais atvejais:

  • Su CHF sunkia forma;
  • Nestabili krūtinės angina;
  • Po neseniai patyrusio miokardo infarkto;
  • TP ir AF (pacientams, kuriems yra papildomi širdies laidumo takai, galimas laikinas laidumo padidėjimas);
  • Po neseniai atliktos širdies persodinimo;
  • Sunki hipotenzija;
  • Su kvėpavimo sustojimu miego metu;
  • Šuntuojant kraują iš kairės į dešinę;
  • kartu vartojamas gydymas dipiridamolio pagalba (šiuo atveju adenozino galima skirti mažomis dozėmis ir tik tada, kai kyla grėsmė paciento gyvybei).

Adenozino "Ebeve" šalutinis poveikis

Tarp dažnų šalutiniai poveikiai vaistas: dusulys, kraujo tekėjimas į veido odą, bronchų spazmas, pykinimas, spaudimo pojūtis krūtinėje ir galvos svaigimas.

Be to, galimos šios apraiškos: prakaitavimas, diskomfortas, padidėjęs širdies ritmas, galvos svaigimas, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, hiperventiliacija, „šydo prieš akis“ atsiradimas, bradikardija, galvos skausmas, asistolija. Be to, gali būti skausmas in krūtinė, parestezija, mieguistumas, nugaros ir kaklo skausmas, metalo skonis burnos ertmė ir ryklės simptomai.

Iš esmės toks nepageidaujamos reakcijos netrunka ilgai – mažiau nei 1 minutę.

Retais atvejais adenozino vartojimas gali sumažinti kraujospūdį ir sumažinti PF.

Kartais šalutiniai poveikiai tampa ilgesni ir potencialiai pavojingi gyvybei reiškiniai (skilvelių virpėjimas ir plazdėjimas, taip pat asistolija). Tokiais atvejais kartais prireikia elektroterapinės intervencijos.

Dozavimas ir vartojimas

Adenozinas turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei stacionarinis gydymas naudojant naudojamą įrangą širdies ir plaučių gaivinimas. Vartojant adenoziną, būtina nuolat stebėti EKG, nes kyla aritmijų rizika.

Pirmoji dozė yra 3 mg; jei tachikardija tęsiasi po 1-2 minučių, skiriama antra dozė (6 mg); jei po 1-2 minučių nepagerėja, skiriama 3 dozė (9 mg); jei tachikardija nenutrūko po 1-2 minučių, skiriama 4 dozė (12 mg).

Kadangi pirmoji dozė (3 mg) turi silpną poveikį, gydymas adenozinu paprastai pradedamas nuo 2-osios dozės (6 mg).

Jei 4-oji dozė (12 mg) nedavė norimo rezultato, tirpalą galima vėl vartoti ta pačia doze arba padidinti iki 18 mg. Po to nerekomenduojama leisti vaisto ta pačia ar didesne doze.

Visas pirmiau nurodytas dozes reikia sumažinti, jei jos gydomos po širdies persodinimo arba kartu su dipiridamoliu. Tačiau gydant kartu su metilksantinu, adenozino dozę reikia padidinti.

Adenozino įvedimas vyksta boliuso injekcijos pagalba, kuri trunka 1-2 sekundes. Jis turi būti suleidžiamas į dideles periferines venas, o tada rekomenduojama nedelsiant suleisti 0,9 % NaCl tirpalo (10 ml).

Adenozino naudojimas diagnozuojant širdies išemiją.

Radioizotopai ir adenozinas turi būti infuzuojami į atskiras venas, kad būtų išvengta boliuso efekto.

Per SPECT su taliu-201 į veną adenozinas atsiranda per 6 minutes (greitis yra 140 µg/kg/min.). Tokiu atveju talis-201 reikia greitai suleisti į veną praėjus 3 minutėms nuo adenozino vartojimo pradžios.

Norint išvengti boliuso poveikio, skiriant adenoziną reikia stebėti kitos rankos kraujospūdį.

Įtraukta į vaistus

ATH:

C.01.E.B.10 Adenozinas

Farmakodinamika:

Endogeninis biologiškai veiklioji medžiaga, suteikiant:

- antiaritminis veiksmas(lėtina AV laidumą, padidina AV mazgo atsparumą ugniai ir sumažina sinusinio mazgo automatizmą);

- kraujagysles plečiantis – gali išprovokuoti arterinę hipotenziją, ypač lėta IV infuzija.

Adenozinas pradeda veikti nedelsiant, tikriausiai dėl specifinių adenozino receptorių aktyvavimo.

Taikymas oftalmologijoje taip pat yra dėl daugelio funkcijų:

- dalyvavimas reparaciniuose procesuose, o tai savo ruožtu sulėtina lęšiuko degeneraciją;

- pasižymi kraujagysles plečiančiu poveikiu ir gerina akies audinių aprūpinimą krauju, o tai skatina akies skysčio sintezę ir jo valymą nuo toksinų;

- mažina junginės, ragenos ir kitų akies audinių uždegimą;

- turi netiesioginį poveikį glutationų atstatymui.

Farmakokinetika

Adenozinas turi greitą metabolizmą, dalyvaujant eritrocituose ir kraujagyslių endotelio ląstelėse cirkuliuojantiems fermentams, jis virsta neaktyviu ir adenozino monofosfatu ir išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu.

Oftalmologijoje, kai naudojamas lokaliai, jis lengvai prasiskverbia pro rageną ir pasiskirsto visuose audiniuose.

Adenozino pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra ne ilgesnis kaip 1 minutė.

Indikacijos:

- paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos palengvinimas - boliusui į veną;

- kaip pagalbinė diagnostikos priemonė atliekant dvimatę echokardiografiją, scintigrafiją – infuzijai į veną;

- katarakta.

VII.H25-H28.H26 Kitos kataraktos

VII.H25-H28.H25 Senatvinė katarakta

IX.I30-I52.I45.6 Išankstinio sužadinimo sindromas

IX.I30-I52.I47.1 Aukščiau skilvelių tachikardija

Kontraindikacijos:

- II ir III laipsnio AV blokada (išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi);

- sergančio sinuso sindromas (išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi);

- skilvelių tachikardija;

- individuali netolerancija.

Atsargiai:

Pacientams, sergantiems nestabilia krūtinės angina, laidumo sutrikimais, adenoziną reikia vartoti atsargiai, sinusinė bradikardija, taip pat pacientams, sergantiems hipovolemija, perikarditu, širdies ydomis, bronchų astma.

Gydant reikia reguliariai stebėti kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir EKG.

Dozavimas ir vartojimas:

Kaip antiaritminis preparatas, 6 mg vaisto suleidžiama į veną (per 1-2 sekundes). Jei per 1-2 minutes poveikio nėra, į veną sušvirkščiama 12 mg boliuso, jei reikia, nurodyta dozė kartojama.

Vaikams vaistas švirkščiamas į veną kaip boliusas, kurio dozė yra 50 mcg / kg. Dozę galima didinti 50 mcg/kg kas 2 minutes, kol maksimali dozė 250 mcg/kg.

Kai diriguoja diagnostiniai tyrimaišvirkščiama į veną po 140 mcg / kg / min dozę 6 minutes (bendra dozė - 840 mcg / kg).

Esant didelei rizikai šalutiniai poveikiai infuzija pradedama nuo daugiau mažos dozės(nuo 50 mcg/kg/min.).

Didžiausia vaisto dozė suaugusiems yra 12 mg.

Naudojant adenoziną oftalmologijoje, dozavimo režimas priklauso nuo taikomo dozavimo forma.

Šalutiniai poveikiai:

Širdies ir kraujagyslių sistema: diskomfortas krūtinėje, arterinė hipotenzija, AV laidumo sutrikimai, veido paraudimas, bradikardija.

Kvėpavimo sistema: kvėpavimo nepakankamumas, bronchų spazmas.

Nervų sistema: nervingumas, galvos svaigimas ir galvos skausmas, parestezija, diplopija.

Virškinimo sistema: pykinimas, metalo skonis burnoje.

Vietinės reakcijos: deginimo pojūtis ir akių dilgčiojimas, atsirandantis naudojant oftalmologijoje lokaliai.

Kita: padidėjęs prakaitavimas, gerklės, kaklo ir apatinio žandikaulio skausmas.

Sąveika:

Vartojant kartu su dipiridamoliu, gali sustiprėti adenozino veikimas.

Vartojant kartu su kofeinu ir teofilinu, gali susilpnėti adenozino poveikis dėl antagonistinio kofeino ir teofilino poveikio adenozino receptoriams.

Specialios instrukcijos:

Būtina griežtai laikytis vaisto dozės pagal vartojimo indikacijas.

Instrukcijos

Adenozinas (Adenosinum) yra antiaritminis agentas. Vaistas, vartojamas tachikardijai gydyti.

Prekinis pavadinimas

Adenozinas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Adenozinas (adenozinas).

Dozavimo forma ir aprašymas

Pradinė medžiaga yra balti kristaliniai milteliai. Tirpsta vandenyje ir praktiškai netirpsta etanolyje. Tirpumas didėja kaitinant ir mažinant tirpalo pH. Molekulinė masė 267,24.

Tiekiamas skaidraus vandeninio injekcinio tirpalo pavidalu.

Sudėtis ir išleidimo forma

1% injekciniame tirpale:

  • Veikliosios medžiagos: adenazinas, 1 ml - 3,0 mg, ampulėje - 6,0 mg.
  • Pagalbinės medžiagos: vandens

Farmakologinė grupė

Antiaritminiai vaistai.

Farmakologinės savybės

Adenozinas yra purino endogeninis nukleozidas, galintis modeliuoti daugelį fiziologinių procesų organizme.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Vaistas turi greitą metabolizmą. Procese dalyvauja cirkuliuojantys kraujagyslių endotelio ląstelių ir eritrocitų fermentai. Deaminacija vykdoma. Veiklioji medžiaga virsta neaktyviu inozinu ir adenozino monofosfatu.

Agentas pradeda veikti iškart po įjungimo / įvado. T 1/2 trunka mažiau nei 10 s. Metabolitai išsiskiria per inkstus.

Naudojimo indikacijos

Vartojimas į veną: paroksizminė supraventrikulinė tachikardija (įskaitant su WPW sindromu).

IV infuzijai: diferencinė diagnostika supraventrikulinės tachiaritmijos (tachikardija su išsiplėtusiais QRS kompleksais), diagnostiniai elektrofiziologiniai tyrimai (AV blokados lokalizacija).

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • II ir III laipsnio AV blokada arba sergančio sinuso sindromas (išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi)
  • Bronchinė astma (bronchų spazmo rizika).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu leistina kritiniu atveju (adekvačių ir griežtai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis neatlikta). Kadangi adenozinas yra endogeninis organizmo tarpinis produktas, komplikacijų nesitikima, o keliose ataskaitose apie adenozino vartojimą nėščioms moterims nėra pranešimų apie vaisiaus ar motinos komplikacijas.

Manoma, kad dėl greito išnykimo iš kraujotakos adenozinas nepatenka į motinos pieną.

Dozavimas ir vartojimas

Kaip antiaritminis preparatas: suaugusiems - 6 mg į veną (per 1-3 s) į centrinę arba didelę periferinę veną, kontroliuojant EKG ir kraujospūdį, jei reikia, po 1-2 minučių - 12 mg, jei nėra poveikis - per 1-2 minutes pakartotinai 12 mg. Bet kuriame etape įvedimas sustabdomas pašalinus aritmiją arba išsivysčius aukšto laipsnio AV blokadai. Didžiausia vienkartinė dozė suaugusiesiems yra 12 mg.

Vartojantiems dipiridamolį pradinė dozė yra 0,5-1 mg. Vaikai - 50 mcg / kg. Dozę galima didinti 50 mcg/kg kas 2 minutes iki didžiausios 250 mcg/kg dozės.

Kaip pagalbinė diagnostikos priemonė: IV (infuzija) 140 mcg / kg / min dozėmis 6 minutes (bendra dozė - 840 mcg / kg).

Pacientams, kuriems yra didelė šalutinio poveikio rizika, infuzija pradedama mažesnėmis dozėmis (nuo 50 mcg / kg / min.).

Šalutinis poveikis

Su greitu IV boliusu

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu Jungtinėse Valstijose po adenozino suleidimo į veną buvo pastebėtas toks nepageidaujamas poveikis (placebo grupėje visos šios reakcijos buvo pastebėtos mažiau nei 1 % atvejų):

lengvas galvos svaigimas (2%), galvos skausmas (2%), dilgčiojimas rankose, tirpimas (1%), nervingumas, neryškus matymas, kaklo ir nugaros skausmas (mažiau nei 1%).

Iš šono širdies ir kraujagyslių veido paraudimas (18%), širdies plakimas, krūtinės skausmas, sumažėjęs kraujospūdis (mažiau nei 1%).

Dusulys (12%), spaudimas krūtinėje (7%), hiperventiliacija.

Iš virškinamojo trakto: pykinimas (3%), metalo skonis burnoje, ryklės susiaurėjimas.

Kiti: padidėjęs prakaitavimas (mažiau nei 1%).

Stebėjimų po pateikimo į rinką metu buvo pastebėti naujų aritmijų atvejai – skilvelių ir prieširdžių ekstrasistolija, sinusinė bradikardija, sinusinė tachikardija, pulso praradimas (naujos aritmijos dažniausiai trunka kelias sekundes), laikinas slėgio padidėjimas, bronchų spazmas.

Su intravenine infuzija

Atliekant kontroliuojamus ir nekontroliuojamus klinikinius tyrimus Jungtinėse Valstijose po adenozino suleidimo į veną (n=1421), buvo pastebėti šie nepageidaujami poveikiai, kurie buvo pastebėti mažiausiai 1 proc.

Nepaisant trumpo adenozino T1/2, 10,6% atvejų šalutinis poveikis buvo užfiksuotas ne infuzijos metu, o praėjus kelioms valandoms po jos pabaigos. 8,4% atvejų šalutinio poveikio pasireiškimas sutapo su infuzijos pradžia ir baigėsi praėjus 24 valandoms po jos pabaigos. Daugeliu atvejų neįmanoma nustatyti, ar vėlesnis šalutinis poveikis atsirado dėl adenozino infuzijos.

Paraudimas (44 %), diskomfortas krūtinėje (40 %), dusulys (28 %), galvos skausmas (18 %), diskomfortas gerklėje, žandikaulyje ar kakle (15 %), virškinimo trakto sutrikimai (13 %), galvos svaigimas ( 12%), diskomfortas rankose (4%), ST segmento depresija (3%), I laipsnio AV blokada (3%), II laipsnio AV blokada (3%), parestezija (2%), arterinė hipotenzija (2%). ), nervingumas (2%), aritmija (1%).

Šalutiniai poveikiai įvairaus laipsnio Mažiau nei 1% pacientų pastebėtos išraiškos:

  • Visas kūnas: diskomforto jausmas nugaroje ir (arba) viduje apatinės galūnės, silpnumas.
  • Iš šono širdies ir kraujagyslių sistema ir kraujas (kraujo susidarymas, hemostazė): miokardo infarktas be mirtingumas, gyvybei pavojinga skilvelių aritmija, 3 laipsnio AV blokada, bradikardija, širdies plakimas, prakaitavimas, T bangos pokyčiai, arterinė hipertenzija(SBP >200 mm Hg).
  • Iš šono nervų sistema ir jutimo organai: mieguistumas, emocinis labilumas, drebulys, regos sutrikimas.
  • Iš kvėpavimo sistemos: kosulys.
  • Kiti: burnos džiūvimas, diskomfortas ausyse, metalo skonis burnoje, nosies užgulimas, skotoma, nemalonus pojūtis liežuvyje.

Perdozavimas

Dėl trumpo T1/2 nepageidaujami reiškiniai (jei jie atsiranda) greitai išnyksta. Konkurencingi adenozino antagonistai yra kofeinas, teofilinas ir kiti metilksantinai.

Sąveika su kitais vaistais

Dipiridamolis sustiprina adenozino veikimą, nes slopina jo pasisavinimą ląstelėse (rekomenduojama sumažinti dozę). Adenozino vazoaktyvų poveikį susilpnina adenozino receptorių antagonistai, tokie kaip metilksantinai, įskaitant kofeiną ir teofiliną (gali prireikti didesnių adenozino dozių arba keisti gydymą). Karbamazepinas gali sustiprinti adenozino sukeltą širdies blokadą. Atsargiai reikia vartoti adenoziną kartu su kitais kardiotropiniais vaistais (pvz., beta adrenoblokatoriais, širdies glikozidais, CCB), nes jų veiksmingumas tokiais atvejais nebuvo sistemingai vertinamas; nors nepastebėta jokios neigiamos sąveikos, galimas adityvus arba sinergetinis slopinantis poveikis sinoatrialiniam ir AV laidumui.

Specialios instrukcijos

Įvadas per centrinės venos sumažina šalutinio poveikio riziką.

Suleisti į veną leidžiama tik ligoninėje, kur galima stebėti širdies veiklą. Pacientams, kuriems vienos adenozino dozės vartojimą komplikuoja AV blokada, papildomų dozių skirti negalima.

Laikymo sąlygos ir tinkamumo laikas

1 metai. Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, 3-7 °C temperatūroje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išleistas pagal receptą

Analogai

Farmakoterapinėmis savybėmis panašūs vaistai:

  1. Adenocor;
  2. Vitakikas;
  3. Rimecor.

Nuomonių apie vaistą "Adenozinas" tyrimo rezultatai

Deja, apklausoje apie šį vaistą dar niekas nedalyvavo.

Taip pat galite dalyvauti mūsų apklausoje

Kokia jūsų nuomonė apie mūsų vadovo elementus? medicininiai preparatai svarbu ne tik mums. Tokių mini apklausų rezultatai gali padėti kitiems skaitytojams pasirinkti veiksmingiausius vaistus.

Paciento būklė vaisto vartojimo metu

Kaip įvertintumėte vaistą vartojusio paciento būklę?

Yra tik trys tokios būsenos:

  1. Patenkinamos būklėsžmogus geba pasitarnauti sau ir aktyviai dalyvauti pokalbyje. Sąmonė yra aiški. Gali atsirasti ligos simptomų, tačiau tai netrukdo pacientui atlikti įprastos veiklos.
  2. Vidutinės būklės ligonio sąmonė dažniausiai būna aiški. Tačiau dažniausiai jis mieliau guli lovoje, dažniausiai priverstinėje padėtyje. Intensyvi veikla padidina bendrą silpnumą ir ligos simptomus. Tiesioginis tyrimas atskleidžia patologinių pokyčių sunkumą Vidaus organai ir sistemos.
  3. At sunkios būklės sąmonės gali nebūti, ji gali būti sutrikusi arba išlikti aiški. Ligos simptomai yra ryškūs. Pacientas beveik nuolat guli lovoje, sunkiai ar su pašaline pagalba atlieka aktyvius veiksmus.

Prieš pradėdami vartoti ADENOZINE, pasitarkite su gydytoju. Šios naudojimo instrukcijos skirtos tik informaciniams tikslams. Daugiau informacijos rasite gamintojo anotacijoje.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

26.010 (vaistas nuo kataraktos)

farmakologinis poveikis

Endogeninė biologiškai aktyvi medžiaga, dalyvauja įvairiuose organizmo procesuose. Jis turi antiaritminį poveikį (daugiausia su supraventrikulinėmis tachiaritmijomis). Lėtina AV laidumą, padidina AV mazgo atsparumą ugniai, gali nutraukti sužadinimo pakartotinio patekimo į AV mazgą kelius, mažina sinusinio mazgo automatizmą. Jis taip pat turi kraujagysles plečiantį poveikį, įskaitant. vainikinių arterijų plečiamoji priemonė. Gali sukelti arterinę hipotenziją (daugiausia su lėta IV infuzija). Manoma, kad daugelis adenozino poveikių atsiranda dėl specifinių . Veiksmo pradžia nedelsiant.

Vietiškai naudojant oftalmologijoje adenozinas, kaip DNR ir RNR molekulių struktūrinis elementas, dalyvauja reparaciniuose procesuose, energijos apykaitos procesuose, padeda sulėtinti degeneracinius lęšiuko procesus. Dėl kraujagysles plečiančio poveikio ir pagerinančio akies audinių aprūpinimą krauju, adenozinas padeda išplauti toksiškus skilimo produktus, skatina akies skysčio gamybą ir mainus. Adenozinas mažina junginės, ragenos ir kitų akių audinių uždegimą; netiesiogiai veikia glutationų atstatymą, nes tai yra fermento glutationo reduktazės ir redukuoto NADP struktūrinis elementas, kurie yra būtini norint suaktyvinti pagrindinį apsauginį mechanizmą, slopinantį oksidacijos procesus lęšyje.

Farmakokinetika

Metabolizmas yra greitas, dalyvaujant eritrocituose ir kraujagyslių endotelio ląstelėse cirkuliuojantiems fermentams, deaminuojant, pirmiausia į neaktyvų inoziną, ir fosforilinant iki adenozino monofosfato.

Naudojant lokaliai oftalmologijoje, adenozinas gerai prasiskverbia pro rageną ir pasiskirsto visuose audiniuose.

T1/2 adenozino iš plazmos yra mažiau nei 1 min.

Jis šalinamas per inkstus metabolitų pavidalu (vyraujantis galutinis metabolitas yra šlapimo rūgštis).

ADENOZINAS: DOZĖS

Jį lemia adenozino paskirtis ir vartojimo būdas. Suaugusiesiems adenozinas, kaip antiaritminis preparatas, yra skiriamas į veną boliuso pavidalu (per 1-2 sekundes) po 6 mg dozę. Jei per 1-2 minutes poveikio nėra, į veną sušvirkščiama 12 mg boliuso, jei reikia, nurodyta dozė kartojama.

Vaikams adenozinas, kaip antiaritminis preparatas, yra skiriamas 50 μg/kg IV boliuso būdu. Dozę galima didinti 50 mcg/kg kas 2 minutes iki didžiausios 250 mcg/kg dozės.

Kaip pagalbinė diagnostinė priemonė, adenozinas švirkščiamas į veną (infuzija) 140 μg / kg / min dozėmis 6 minutes (bendra dozė - 840 μg / kg). Pacientams, kuriems yra didelė šalutinio poveikio rizika, infuzija pradedama mažesnėmis dozėmis (nuo 50 mcg / kg / min.).

Didžiausia vienkartinė dozė: suaugusiems - 12 mg.

Vartojant oftalmologijoje, dozavimo režimas priklauso nuo naudojamos dozavimo formos.

vaistų sąveika

Kartu vartojant dipiridamolį, sustiprėja adenozino poveikis.

Kartu vartojant kofeiną, teofiliną, adenozino poveikis sumažėja dėl antagonistinio kofeino ir teofilino poveikio adenozino receptoriams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Dėl greitos medžiagų apykaitos jis neturi jokio neigiamo poveikio vaisiui.

ADENOZINO ŠALUTINIS POVEIKIS

Iš šono širdies ir kraujagyslių sistemos: galimas veido paraudimas, diskomfortas krūtinėje, AV laidumo sutrikimai, bradikardija, arterinė hipotenzija.

Iš šono Kvėpavimo sistema: dusulys, bronchų spazmas.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija, diplopija, nervingumas.

Iš šono Virškinimo sistema: pykinimas, metalo skonis burnoje.

Kita: gerklės, kaklo, apatinio žandikaulio skausmas, prakaitavimas.

Vietinės reakcijos: vartojant oftalmologijoje, galimas trumpalaikis deginimo pojūtis ir akių dilgčiojimas; sisteminės reakcijos yra labai retos.

Indikacijos

Vartojimas į veną - paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos (įskaitant susijusią su WPW sindromu) palengvinimas.

Infuzijai į veną – kaip pagalbinė diagnostikos priemonė (atliekant dvimatę echokardiografiją, scintigrafiją) kardiologijoje.

Dėl vietinis pritaikymas oftalmologijoje – katarakta.

Kontraindikacijos

II ir III laipsnio AV blokada (išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi), SSS (išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi), skilvelinė tachikardija, padidėjęs jautrumas iki adenozino.

Specialios instrukcijos

Adenozinas itin atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems laidumo sutrikimais, sinusine bradikardija, nestabilia krūtinės angina, taip pat sergantiems širdies ydomis, perikarditu, hipovolemija, bronchine astma. Vartojant adenoziną, rekomenduojama matuoti kraujospūdį, pulsą, stebėti EKG.

Būtina griežtai stebėti, ar vartojama vaisto forma atitinka vartojimo indikacijas.