(2R,3R,4R,5R)-2-(6-aminopurin-9-il)-5-(hidroksimetil)oksolan-3,4-diol

Kemijska svojstva

Adenozin je nukleotid , koji se sastoji od adenin i riboza , koji su povezani beta-N9-klikozidna veza .

U ljudskom tijelu ova tvar je dio ATP (adenozin trifosfat) , nukleinske kiseline i raznih enzima. Dakle, komponenta igra važnu ulogu u kem. procesi koji se odvijaju u tijelu, prijenos energije i signala. Tijekom budnosti koncentracija adenozina lagano raste. Bruto formula adenozina je C10H13N5O4. Njegova molekularna težina = 267,2 grama po molu.

Adenozin monofosfat sudjeluje u procesu prijenosa staničnih signala. Postoje 4 vrste adenozinske receptore , od kojih 7 osiguravaju prijenos impulsa između staničnih membrana. U blizini normalnih, zdravih stanica, koncentracija ove tvari doseže 300 nM. Ako je stanica oštećena, upaljena ili ishemijska, tada se ovaj pokazatelj brzo povećava na 700-1200 nM. Dakle, adenozin štiti stanice od učinaka nepovoljnih čimbenika.

Lijek ima oblik bijelog kristalnog higroskopnog praha. Nakon hidroliza Adenozin je formirana otopina - bijela ili bijela tekućina žućkaste nijanse, pH vrijednost što je od 7 do 7.3. Tvar je visoko topljiva u vodi i praktički netopljiva u alkoholu.

Adenozin ima snažno protuupalno djelovanje. Sredstvo djeluje na 4 receptora koji su povezani s G protein . U eksperimentima provedenim na bolesnim štakorima, nakon uzimanja Adenozina, zacjeljivanje rana je mnogo brže.

Kada se tvar primjenjuje intravenozno, blokira rad oštećenih segmenata arterija, razvija privremeni atrioventrikularni čvor . Tako se dijagnosticira blokada koronarne arterije , supraventrikularna tahikardija . Supstanca pripada klasi 5 antiaritmičkih lijekova.

Nedavno se adenozin dodaje kozmetici. Ova komponenta potiče proizvodnju i elastin u gornjim slojevima epidermisa citoprotektivni akcijski. Na njegovoj osnovi stvaraju se kreme i maske za smanjenje bora povezanih sa starenjem i zaglađivanje reljefa kože.

farmakološki učinak

Antiaritmijski, metabolički, dijagnostički.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Adenozin fosfat – prirodno makroergijski spoj . Njegov antiaritmijski učinak temelji se na sposobnosti suzbijanja automatizam sinusnog čvora i držanje bloka živčanih impulsa na Purkinjeova vlakna . Alat se širi koronarne žile (povećati struju ioni kalija i blokira kalcij , glatki mišić stijenke krvnih žila se opuštaju), jaka je vazodilatator u gotovo svim vaskularni kreveti, Osim jetrene vene i aferentne arteriole .

Također, tvar se koristi lokalno u oftalmologija u .

Nakon ulaska u tijelo lijek se pretvara u i adenozin monofosfat . Brzo se eliminira iz sistemske cirkulacije staničnim unosom. Ne veže se za proteine ​​plazme. Supstanca ima izuzetno brz poluživot od manje od 30 sekundi u pročišćenoj plazmi. Adenozin se u potpunosti metabolizira u hipoksantin , mokraćne kiseline ili ksantin .

Supstanca ne mutagena utjecaj na tijelo, smanjuje (u pokusima na štakorima).

Indikacije za upotrebu

Propisani su pripravci na bazi adenozina:

• za intravensku primjenu i kupiranje paroksizmalna supraventrikularna tahikardija ;
• tijekom scintigrafija ili 2D ehokardiografija , kao pomoćni dijagnostički alat;
• za liječenje u oftalmologija (lokalno).

Kontraindikacije

Alat je kontraindiciran:

• u prisutnosti reakcija preosjetljivost na adenozin;
• ako pacijent AV blok 2. ili 3. stupnja i br umjetni pacemaker ;
• u ;
• na sindrom slabosti sinusni čvor ili .

Lijek se koristi s oprezom u sinusna bradikardija , perikarditis , srčane mane, hipovolemija .

Nuspojave

Nakon ubrizgavanja lijeka, možete osjetiti:

• crvenilo lica, bradikardija , bol u prsima, snižavanje krvnog tlaka;
• teškoće u disanju bronhospazam ;
• kršenje AV provođenje ;
• dispneja, diplopija ;
• bol u glavi, nervoza i vrtoglavica;
• nelagoda u udovima, osobito u rukama;
• okus metala u ustima, mučnina, pojačano znojenje;
• alergijske reakcije (rijetko);
• parestezije ;
• neugodni, bolni osjećaji u grlu, donja čeljust, vrat.

Također tijekom postmarketinških studija utvrđeno je: atrijalni i ventrikularna aritmija , povećati PAKAO , gubitak pulsa, sinus takhi- i bradikardija .

Vrlo rijetko se pojavljuju:

• (nema smrti) pojačan rad srca, snažan porast PAKAO ;
• , problemi s vidom, kašalj;
• pospanost , začepljene uši i nos, skotom , nelagoda na jeziku.

Kada se primjenjuje lokalno, sustavne reakcije se u pravilu ne pojavljuju. Najvjerojatniji razvoj peckanja, nelagode i trnjenja u očima.

Adenozin, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Ovisno o željeni učinak i bolesti koriste različito doziranje i način primjene.

Interakcija

S oprezom, ovu tvar treba kombinirati s. Jer antiepileptički lijek može ojačati blokada srčanog mišića .

Metilksantini, kofein i adenozin oslabiti djelovanje adenozina. U tom smislu, možda će biti potrebno povećati dozu lijeka.

Potreban je oprez pri intravenskoj primjeni u kombinaciji s beta-blokatori, CCB, srčani glikozidi .

Uvjeti prodaje

Potreban je recept.

Uvjeti skladištenja

Pripravke na bazi adenozina čuvajte u skladu s preporukama na pakiranju.

posebne upute

Tijekom trudnoće i dojenja

Kod trudnica lijek ne bi trebao uzrokovati nuspojave. Međutim, zbog nedostatka Klinička ispitivanja, možete propisati lijek tijekom trudnoće nakon savjetovanja sa stručnjakom. Tvar se ne izlučuje u majčino mlijeko, pa se može koristiti tijekom dojenja.

Pripravci koji sadrže (analoge)

Adenocor

Adenozin "ebeve" je lijek iz skupine purinskih nukleotida. Korištenje lijeka dovodi do stabilizacije koronarnog protoka krvi i normalizacije zgrušavanja krvi. Lijek ima metabolički, antiaritmijski i arteriodilatacijski učinak. Adenozin "ebewe" je lijek iz grupe purinskih nukleotida. Korištenje lijeka dovodi do stabilizacije koronarnog protoka krvi i normalizacije zgrušavanja krvi. Lijek ima metabolički, antiaritmijski i arteriodilatacijski učinak.

ATX kod

C01EB10 Adenozin fosfat

Indikacije za uporabu Adenozin "Ebeve"

Lijek se propisuje pacijentima za brzu prevenciju SVT (AV nodalne recipročne, kao i ventrikularne recipročne), koje su simptomatske i zahtijevaju terapiju. Treba ga propisivati ​​pacijentima samo ako vagalni manevri nisu uspjeli.

Obrazac za otpuštanje

Proizvedeno u obliku otopine za injekcije.

Farmakodinamika

Adenozin ima negativan dromo-, krono- i inotropni učinak na srce ovisan o dozi. Budući da lijek ima kratko vrijeme poluraspada, negativan inotropni učinak nije kritičan.

Antiaritmijski učinak javlja se nakon brzog uvođenja adenozina intravenozno, zbog dromotropnog učinka. Inhibira AV provođenje, snižava kemijska reakcija kalcijeve stanične kanale, a također povećava propusnost stanica kardiomiocita za ione kalija. Istodobno, ometa djelovanje cikličkog AMP-a u kardiomiocitima, zbog čega se u bolesnika s paroksizmalnom SVT (s uključivanjem AV čvora u mehanizam ponovnog ulaska impulsa) uspostavlja normalan srčani ritam. .

Negativni kronotropni učinak može uzrokovati razvoj privremene sinusne bradikardije, koja zatim prelazi u sinusnu tahikardiju.

Adenozin nema učinka u slučaju atrijalnog lepršanja ili fibrilacije atrija, jer se time ne ulazi u AV čvor u mehanizam ponovnog ulaska impulsa.

U dozi od 6-12 mg nema sistemski hemodinamski učinak. Ako se infuzija provodi u velikim dozama, lijek može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka.

Farmakokinetika

Endotelne stanice i crvene krvne stanice pridonose brzom uklanjanju adenozina iz krvi - poluživot je 10 sekundi. Proces metabolizma nukleozida pretvara adenozin u mokraćnu kiselinu koju izlučuju bubrezi.

Korištenje adenozina "Ebewe" tijekom trudnoće

Budući da je adenozin prirodna komponenta prisutna u svim stanicama tijela, a poluvijek mu je vrlo kratak, lijek ne bi trebao imati negativan učinak na bebu. No, budući da nema dovoljno podataka o posljedicama terapije ovim lijekom, preporuča se koristiti ga tijekom trudnoće samo iz zdravstvenih razloga.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama za uporabu lijeka:

• Preosjetljivost na adenozin;
• AV blokada 2-3 stupnja, kao i Shortov sindrom (s iznimkom bolesnika s pacemakerima);
• Opstruktivne patologije pluća (na primjer, bronhijalna astma);
• Dugi QT sindrom.

Lijek se propisuje s oprezom u takvim slučajevima:

• S CHF u teškom obliku;
• Nestabilna angina;
• Nakon nedavnog infarkta miokarda;
• TP i AF (u bolesnika s dodatnim provodnim putovima srca moguće je prolazno povećanje provodljivosti);
• Nakon nedavne transplantacije srca;
• Hipotenzija u teškom obliku;
• S poviješću respiratornog zastoja tijekom spavanja;
• Kod ranžiranja krvi s lijeva na desno;
• istodobno liječenje uz pomoć dipiridamola (u ovom slučaju, adenozin se može propisati u malim dozama, i to samo kada postoji prijetnja životu pacijenta).

Nuspojave adenozina "Ebeve"

Među čestim nuspojave lijek: otežano disanje, navala krvi u kožu lica, bronhospazam, mučnina, osjećaj pritiska u prsima i vrtoglavica.

Osim toga, moguće su sljedeće manifestacije: znojenje, nelagoda, povećana brzina otkucaja srca, vrtoglavica, povećana intrakranijalni tlak, hiperventilacija, pojava "vela pred očima", bradikardija, glavobolja, asistolija. Osim toga, može postojati bol u prsa, parestezija, pospanost, bol u leđima i vratu, metalni okus usne šupljine i faringealni simptomi.

Uglavnom takav neželjene reakcije ne traju dugo - manje od 1 minute.

Rijetko, primjena adenozina može rezultirati sniženjem krvnog tlaka i AF.

Povremeno se nuspojave pretvaraju u dugotrajnije i potencijalno po život opasne pojave (fibrilacija i titranje ventrikula, kao i asistolija). U takvim slučajevima ponekad je potrebna elektroterapijska intervencija.

Doziranje i način primjene

Adenozin se smije koristiti samo ako stacionarno liječenje pomoću opreme koja se koristi u kardiopulmonalna reanimacija. U procesu primjene adenozina potrebno je kontinuirano pratiti EKG, jer postoji rizik od aritmija.

Prva doza je 3 mg; ako se tahikardija nastavi nakon 1-2 minute, primjenjuje se druga doza (6 mg); ako nakon 1-2 minute nema poboljšanja, primjenjuje se 3. doza (9 mg); ako prestanak tahikardije nije nastupio nakon 1-2 minute, primjenjuje se 4. doza (12 mg).

Budući da prva doza (3 mg) ima mali učinak, terapija adenozinom obično se započinje drugom dozom (6 mg).

Ako 4. doza (12 mg) nije dala željeni rezultat, otopina se može ponovno primijeniti u istoj dozi ili povećati na 18 mg. Nakon toga se ne preporučuje primjena lijeka u istoj ili većoj dozi.

Sve gore navedene doze treba smanjiti ako se liječe nakon transplantacije srca ili u kombinaciji s dipiridamolom. Ali u liječenju u kombinaciji s metilksantinom potrebno je povećati dozu adenozina.

Uvođenje adenozina događa se uz pomoć bolusne injekcije, koja traje 1-2 sekunde. Treba ga ubrizgati u velike periferne vene, a zatim se preporuča odmah ubrizgati 0,9% otopinu NaCl (10 ml).

Primjena adenozina u procesu dijagnosticiranja srčane ishemije.

Radioizotopi i adenozin trebaju se infundirati u zasebne vene kako bi se izbjegao bolus učinak.

Tijekom SPECT-a s talijem-201 intravenska primjena adenozin se javlja za 6 minuta (brzina je 140 µg/kg/min). U tom slučaju, talij-201 treba brzo ubrizgati u venu 3 minute nakon početka primjene adenozina.

Kako bi se izbjegla pojava bolus efekta, potrebno je pratiti krvni tlak u drugoj ruci tijekom primjene adenozina.

Uključeno u lijekove

C.01.E.B.10 Adenozin

- ublažavanje paroksizmalne supraventrikularne tahikardije - za bolus intravensku primjenu;

- kao pomoćni dijagnostički alat pri izvođenju dvodimenzionalne ehokardiografije, scintigrafije - za intravenoznu infuziju;

- katarakta.

VII.H25-H28.H26 Druge katarakte

VII.H25-H28.H25 Staračka katarakta

IX.I30-I52.I45.6 Sindrom preekscitacije

IX.I30-I52.I47.1 Iznad ventrikularna tahikardija

- AV blok II i III stupnja (osim bolesnika s umjetnim elektrostimulatorom srca);

- sindrom bolesnog sinusa (s izuzetkom bolesnika s umjetnim srčanim stimulatorom);

- ventrikularna tahikardija;

- individualna netrpeljivost.

Adenozin (Adenosinum) je antiaritmik. Lijek koji se koristi kod tahikardije.

Trgovački naziv

Adenozin

Međunarodni nezaštićeni naziv

Adenozin (Adenozin).

Oblik doziranja i opis

Početni materijal je bijeli kristalni prah. Topljiv u vodi i praktički netopljiv u etanolu. Topljivost se povećava zagrijavanjem i snižavanjem pH otopine. Molekularna težina 267,24.

Dostupan kao bistra vodena otopina za injekciju.

Sastav i oblik otpuštanja

U otopini za injekciju 1%:

• Aktivne tvari: adenazin, u 1 ml - 3,0 mg, u ampuli - 6,0 mg.
• Pomoćne tvari: voda

Farmakološka skupina

Antiaritmici.

Farmakološka svojstva

Adenozin je purinski endogeni nukleozid sposoban za modeliranje mnogih fizioloških procesa u tijelu.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek ima brz metabolizam. U proces su uključeni cirkulirajući enzimi vaskularnih endotelnih stanica i eritrocita. Provodi se dezaminacija. Aktivna tvar se pretvara u neaktivni inozin i adenozin monofosfat.

Sredstvo počinje djelovati odmah nakon uključivanja / uvođenja. T 1/2 traje manje od 10 s. Metaboliti se izlučuju putem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Za intravensku bolusnu primjenu: paroksizmalna supraventrikularna tahikardija (uključujući WPW sindrom).

Za IV infuziju: diferencijalna dijagnoza supraventrikularne tahiaritmije (tahikardija s proširenim QRS kompleksima), dijagnostičke elektrofiziološke studije (lokalizacija AV bloka).

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• AV blok II i III stupnja ili sindrom bolesnog sinusa (osim bolesnika s umjetnim elektrostimulatorom srca)
• Bronhijalna astma (rizik od bronhospazma).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnoći je dopušteno u hitnim slučajevima (nisu provedena adekvatna i strogo kontrolirana istraživanja na ljudima). Budući da je adenozin endogeni intermedijer u tijelu, komplikacije se ne očekuju i nema izvješća o komplikacijama kod fetusa ili majke u nekoliko izvješća o uporabi adenozina u trudnica.

Vjeruje se da zbog brzog nestanka iz krvotoka, adenozin ne prodire u majčino mlijeko.

Doziranje i način primjene

Kao antiaritmik: za odrasle - 6 mg intravenozno (unutar 1-3 s) u središnju ili veliku perifernu venu pod kontrolom EKG-a i krvnog tlaka, ako je potrebno, nakon 1-2 minute - 12 mg, ako nema učinak - kroz 1-2 minute više puta 12 mg. U bilo kojoj fazi, uvođenje se zaustavlja nakon uklanjanja aritmije ili razvoja AV blokade visokog stupnja. Maksimalna pojedinačna doza za odrasle je 12 mg.

U onih koji primaju dipiridamol, početna doza je 0,5-1 mg. Djeca - 50 mcg / kg. Doza se može povećavati za 50 mcg/kg svake 2 minute do maksimalne doze od 250 mcg/kg.

Kao pomoćno dijagnostičko sredstvo: IV (infuzija) u dozi od 140 mcg / kg / min tijekom 6 minuta (ukupna doza - 840 mcg / kg).

U bolesnika s visokim rizikom od nuspojava, infuzija se započinje nižim dozama (od 50 mcg/kg/min).

Nuspojava

S brzim IV bolusom

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima u Sjedinjenim Američkim Državama, nakon intravenske primjene adenozina uočene su sljedeće nuspojave (u skupini koja je primala placebo, sve ove reakcije uočene su u manje od 1% slučajeva):

blaga omaglica (2%), glavobolja (2%), trnci u rukama, obamrlost (1%), nervoza, zamagljen vid, bol u vratu i leđima (manje od 1%).

Sa strane kardio-vaskularni crvenilo u licu (18%), palpitacije, bol u prsima, sniženi krvni tlak (manje od 1%).

Kratkoća daha (12%), pritisak u prsima (7%), hiperventilacija.

Iz probavnog trakta: mučnina (3%), metalni okus u ustima, stezanje u grlu.

Drugi: pojačano znojenje (manje od 1%).

U postmarketinškim promatranjima zabilježeni su slučajevi novih aritmija - ventrikularna i atrijalna ekstrasistola, sinusna bradikardija, sinusna tahikardija, gubitak pulsa (nove aritmije obično traju nekoliko sekundi), prolazno povećanje tlaka, bronhospazam.

S intravenskom infuzijom

Prilikom provođenja kontroliranih i nekontroliranih kliničkih ispitivanja u Sjedinjenim Američkim Državama nakon intravenske primjene adenozina (n=1421), uočene su sljedeće nuspojave koje su zabilježene u najmanje 1% slučajeva.

Unatoč kratkom T1/2 adenozina, u 10,6% slučajeva nuspojave nisu zabilježene u vrijeme infuzije, već nekoliko sati nakon njezina završetka. U 8,4% slučajeva manifestacija nuspojava poklopila se s početkom infuzije i završila 24 sata nakon njezina završetka. U mnogim slučajevima nije moguće utvrditi jesu li kasnije nuspojave rezultat infuzije adenozina.

Crvenilo (44%), nelagoda u prsima (40%), dispneja (28%), glavobolja (18%), nelagoda u grlu, čeljusti ili vratu (15%), gastrointestinalne smetnje (13%), vrtoglavica ( 12%), nelagoda u rukama (4%), depresija ST segmenta (3%), AV blok I stupnja (3%), AV blok II stupnja (3%), parestezija (2%), arterijska hipotenzija (2% ), nervoza (2%), aritmija (1%).

Nuspojave različitim stupnjevima ekspresije zabilježene u manje od 1% pacijenata uključuju:

• Tijelo kao cjelina: osjećaj nelagode u leđima i/ili unutra Donji udovi, slabost.
• Sa strane kardio-vaskularni sustav i krv (tvorba krvi, hemostaza): infarkt miokarda bez fatalnost, po život opasna ventrikularna aritmija, AV blok 3. stupnja, bradikardija, palpitacije, znojenje, promjene T valova, arterijska hipertenzija(SBP >200 mm Hg).
• Sa strane živčani sustav i osjetilni organi: pospanost, emocionalna labilnost, tremor, oštećenje vida.
• Iz dišnog sustava: kašalj.
• Drugi: suha usta, nelagoda u uhu, metalni okus u ustima, začepljenost nosa, skotom, nelagoda u jeziku.

Predozirati

Zbog kratkog T1/2, nuspojave (ako se pojave) brzo nestaju. Kompetitivni antagonisti adenozina su kofein, teofilin i drugi metilksantini.

Interakcija s drugim lijekovima

Dipiridamol pojačava djelovanje adenozina inhibicijom njegovog unosa u stanice (preporuča se smanjenje doze). Vazoaktivne učinke adenozina umanjuju antagonisti adenozinskih receptora, kao što su metilksantini, uključujući kofein i teofilin (mogu biti potrebne veće doze adenozina ili promjena liječenja). Karbamazepin može pogoršati srčani blok izazvan adenozinom. Potreban je oprez pri in / u uvođenju adenozina s drugim kardiotropnim lijekovima (kao što su beta-blokatori, srčani glikozidi, CCB), budući da njihova učinkovitost u takvim slučajevima nije sustavno procijenjena; iako nije primijećena nikakva štetna interakcija, potencijalno je moguć aditivni ili sinergistički inhibitorni učinak na sinoatrijalno i AV provođenje.

posebne upute

Uvod putem središnje vene smanjuje rizik od nuspojava.

Intravenska primjena dopuštena je samo u bolnici gdje je moguće pratiti rad srca. Bolesnicima u kojih je primjena jedne doze adenozina komplicirana AV blokadom, ne smiju se davati dodatne doze.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

1 godina. Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 3-7 °C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Otpušta se na recept

Analozi

Lijekovi slični po svojim farmakoterapijskim svojstvima:

1. Adenocor;
2. Vitakik;
3. Rimecor.

Rezultati istraživanja mišljenja o lijeku "Adenozin"

Nažalost, još nitko nije sudjelovao u anketi o ovom lijeku.

Također možete sudjelovati u našoj anketi

Koje je vaše mišljenje o stavkama u našem vodiču? medicinski preparati važno ne samo za nas. Rezultati takvih mini-anketa mogu pomoći drugim čitateljima da se odluče za najučinkovitije lijekove.

Stanje pacijenta u vrijeme uzimanja lijeka

Kako biste ocijenili stanje pacijentice koja je uzimala lijek?

Postoje samo tri takva stanja:

1. U zadovoljavajućem stanju osoba se može sama poslužiti i aktivno sudjelovati u razgovoru. Svijest je bistra. Mogu se javiti simptomi bolesti, ali to ne sprječava bolesnika da obavlja svoje uobičajene aktivnosti.
2. U srednje teškom stanju svijest bolesnika je obično bistra. No najviše voli biti u krevetu, najčešće u prisilnom položaju. Intenzivna aktivnost povećava opću slabost i simptome bolesti. Izravni pregled otkriva ozbiljnost patoloških promjena na dijelu unutarnji organi i sustavi.
3. Na ozbiljno stanje svijest može biti odsutna, zbunjena ili ostati bistra. Simptomi bolesti su izraženi. Pacijent je gotovo stalno u krevetu, obavlja aktivne radnje s poteškoćama ili uz vanjsku pomoć.

Prije upotrebe ADENOZINA trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Ove upute za uporabu služe samo u informativne svrhe. Za više informacija pogledajte napomenu proizvođača.

Klinička i farmakološka skupina

26.010 (lijekovi za kataraktu)

farmakološki učinak

Endogena biološki aktivna tvar, sudjeluje u različitim procesima u tijelu. Ima antiaritmijski učinak (uglavnom kod supraventrikularnih tahiaritmija). Usporava AV provođenje, povećava refrakternost AV čvora, može prekinuti puteve ponovnog ulaska ekscitacije u AV čvor, smanjuje automatizam sinusnog čvora. Također ima vazodilatacijski učinak, uklj. koronarni dilatator. Može uzrokovati arterijsku hipotenziju (uglavnom sa sporom IV infuzijom). Vjeruje se da je pojava mnogih učinaka adenozina posljedica aktivacije specifičnih . Početak radnje je trenutačan.

Lokalnom primjenom u oftalmologiji adenozin, kao strukturni element molekula DNA i RNA, sudjeluje u reparativnim procesima, u procesima energetskog metabolizma te pomaže u usporavanju degenerativnih procesa u leći. Zahvaljujući vazodilatacijskom učinku i poboljšanju prokrvljenosti tkiva oka, adenozin pomaže u ispiranju toksičnih produkata raspadanja, potičući stvaranje i izmjenu intraokularne tekućine. Adenozin smanjuje upalu u konjunktivi, rožnici i drugim tkivima oka; neizravno utječe na obnovu glutationa, budući da je on strukturni element enzima glutation reduktaze i reduciranog NADP-a, koji su neophodni za aktiviranje glavnog zaštitnog mehanizma za suzbijanje oksidacijskih procesa u leći.

Farmakokinetika

Metabolizam je brz, uključuje cirkulirajuće enzime u eritrocitima i vaskularnim endotelnim stanicama, deaminacijom, prvenstveno u neaktivni inozin, i fosforilacijom u adenozin monofosfat.

Kada se primjenjuje topikalno u oftalmologiji, adenozin dobro prodire kroz rožnicu i raspoređuje se u svim tkivima.

T1/2 adenozina iz plazme je manji od 1 min.

Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita (pretežni konačni metabolit je mokraćna kiselina).

ADENOZIN: DOZIRANJE

Određena je svrhom i načinom primjene adenozina. Za odrasle se adenozin kao antiaritmik primjenjuje intravenozno u obliku bolusa (tijekom 1-2 sekunde) u dozi od 6 mg. Ako nema učinka unutar 1-2 minute, primjenjuje se 12 mg intravenozno u obliku bolusa, po potrebi se ponavlja primjena u naznačenoj dozi.

Za djecu se adenozin kao antiaritmik daje IV bolusom u dozi od 50 µg/kg. Doza se može povećavati za 50 mcg/kg svake 2 minute do maksimalne doze od 250 mcg/kg.

Kao pomoćno dijagnostičko sredstvo, adenozin se primjenjuje intravenozno (infuzija) u dozi od 140 μg / kg / min tijekom 6 minuta (ukupna doza - 840 μg / kg). U bolesnika s visokim rizikom od nuspojava, infuzija se započinje nižim dozama (od 50 mcg/kg/min).

Maksimalna pojedinačna doza: za odrasle - 12 mg.

Za upotrebu u oftalmologiji, režim doziranja ovisi o korištenom obliku doziranja.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu dipiridamola, pojačava se učinak adenozina.

Uz istovremenu primjenu kofeina, teofilina, učinci adenozina su smanjeni zbog antagonističkog djelovanja kofeina i teofilina na adenozinske receptore.

Trudnoća i dojenje

Zbog brzog metabolizma nema nikakav negativan učinak na plod.

NUSPOJAVE ADENOZINA

Sa strane kardio-vaskularnog sustava: mogući su crvenilo lica, nelagoda u prsima, poremećaji AV provođenja, bradikardija, arterijska hipotenzija.

Sa strane dišni sustav: dispneja, bronhospazam.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, parestezija, diplopija, nervoza.

Sa strane probavni sustav: mučnina, metalni okus u ustima.

Ostalo: grlobolja, vrat, donja čeljust, znojenje.

Lokalne reakcije: kada se koristi u oftalmologiji, mogući su kratkotrajni osjećaj peckanja i trnci u očima; sustavne reakcije izuzetno su rijetke.

Indikacije

Za intravensku bolusnu primjenu - ublažavanje paroksizmalne supraventrikularne tahikardije (uključujući povezanu s WPW sindromom).

Za intravensku infuziju - kao pomoćno dijagnostičko sredstvo (izvođenje dvodimenzionalne ehokardiografije, scintigrafije) u kardiologiji.

Za lokalna primjena u oftalmologiji - katarakta.

Kontraindikacije

AV blok II i III stupnja (osim bolesnika s umjetnim pacemakerom), SSS (osim bolesnika s umjetnim pacemakerom), ventrikularna tahikardija, preosjetljivost na adenozin.

posebne upute

Adenozin se primjenjuje s velikim oprezom kod bolesnika s poremećajima provođenja, sinusnom bradikardijom, nestabilnom anginom pektoris, kao i kod bolesnika sa srčanim manama, perikarditisom, hipovolemijom, bronhalnom astmom. Kod primjene adenozina preporučuje se mjerenje krvnog tlaka, otkucaja srca i praćenje EKG-a.

Potrebno je strogo poštivati ​​usklađenost korištenog oblika doziranja s indikacijama za uporabu.