Galantamin upute za uporabu analoga. Lijek "Galantamin" - upute za uporabu, opis i recenzije. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima
Otopina za intravensku i s/c primjenu - 1 ml:
- Aktivni sastojci: galantamin hidrobrom u odnosu na suhu tvar - 1/5 g;
- Pomoćne tvari: voda za injekcije - do 1000 ml.
Otopina za intravenoznu i supkutanu primjenu od 1 mg/ml i 5 mg/ml.
1 ml u neutralnoj staklenoj ampuli ili u ISO ampuli.
5 ampula u blister pakiranju (s folijom ili papirom ili bez folije i papira).
2 blister pakiranja u kartonskoj kutiji.
10 ampula u kartonskoj kutiji s papirnatim umetkom ili s posebnim utorima.
Svako pakiranje sadrži upute za uporabu i scarifier. Kod korištenja ampula s urezima, prstenovima i lomnim točkama, skarifikatori se ne stavljaju u pakiranje.
Opis oblika doziranja
Bezbojna prozirna tekućina.
farmakološki učinak
Inhibitor kolinesteraze.
Farmakokinetika
Galantamin se brzo apsorbira nakon supkutane primjene. Terapijska koncentracija u plazmi postiže se nakon 30 minuta. Nije bilo statistički značajne razlike u površini ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) nakon jedne doze od 10 mg primijenjene oralno ili parenteralno. Maksimalna koncentracija u plazmi nakon jedne doze od 10 mg primijenjene oralno i parenteralno iznosi 1,20 mg/ml i postiže se unutar 2 sata.
Poluživot galantamina (10 minuta) kada se primjenjuje parenteralno je duži u usporedbi s poluživotom neostigmin metil sulfata i piridostigmin bromida (0,54-3,5 minuta, odnosno 5,0-6,6 minuta), pa počinje djelovati kasnije od ostalih inhibitori kolinesteraze.
Volumen distribucije Galantamina je 175 litara, a vezanje na proteine plazme ne prelazi 18%; oko 53% galantamina je u oblikovani elementi krv.
Poluvrijeme eliminacije galantamina je dvofazno i traje 7-8 sati. Metabolizam se ne razlikuje po intenzitetu i odvija se uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 (izoenzima CYP2D6 i CYP3A4) uglavnom N- i O-demetilacijom (oko 5-6% lijeka), kao i glukuronidacijom, N-oksidacijom i epimerizacijom. . Metaboliti galantamina - epigalantamin i galantaminon nalaze se u plazmi i urinu.
Galantamin se izlučuje bubrezima 90-97% (18-22% nepromijenjen) glomerularnom filtracijom, 2,2-6,3% crijevima, oko 0,2% sa žučom. Bubrežni klirens je 65-100 ml/min (20-25% klirensa plazme), što je blizu klirensu inulina. Utvrđeno je da je u bolesnika s Alzheimerovom bolešću koncentracija galantamina u krvnoj plazmi 30-40% veća nego u zdravih dobrovoljaca. Uz umjerenu insuficijenciju jetre, eliminacija Galantamina usporava se za 25%. U umjerenom kroničnom zatajenju bubrega (klirens kreatinina 52-104 ml / min), njegova koncentracija u plazmi raste za 38%, u teškim (klirens kreatinina 9-51 ml / min) - za 67%.
Farmakodinamika
Reverzibilni inhibitor kolinesteraze. Olakšava izvođenje živčanih impulsa u području neuromuskularnih sinapsi; pojačava procese ekscitacije u refleksne zone leđne moždine i mozga, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Povećava tonus i potiče kontrakciju glatkih i skeletnih mišića, izlučivanje probavnih i znojnih žlijezda, obnavlja neuromuskularnu provodljivost blokiranu nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima. Uzrokuje miozu, spazam akomodacije, smanjuje intraokularni tlak kod glaukoma zatvorenog kuta.
Indikacije za uporabu Galantamina
U neurologiji:
- bolesti perifernog živčanog sustava (neuritis, polineuritis, polineuropatija);
- stanja povezana s oštećenjem prednjih rogova leđna moždina(nakon poliomijelitisa, mijelitisa, spinalne mišićne atrofije);
- cerebralna paraliza (rezidualni učinci moždanog udara, cerebralna paraliza (spastični oblici));
- poremećaji neuromuskularnog provođenja (mijastenija gravis).
U anesteziologiji i kirurgiji:
- kao antagonist nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa;
- za liječenje postoperativne pareze tanko crijevo i Mjehur.
U fizioterapiji:
- za iontoforezu pri neurološke bolesti periferni živčani sustav.
U toksikologiji:
- s trovanjem inhibitorima kolinesteraze.
Kontraindikacije za uporabu Galantamina
Povećana individualna osjetljivost, Bronhijalna astma, teško zatajenje srca (NYHA grupa III-IV), bradikardija, angina pektoris, atrioventrikularna blokada, arterijska hipertenzija, kronična opstruktivna plućna bolest, epilepsija, hiperkineza, teška disfunkcija jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici), mehanička crijevna opstrukcija, zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 9 ml/min), mehanički poremećaji urinarnog trakta, nedavna operacija na mokraćni put ili prostate, dob do 1 godine, trudnoća i razdoblje dojenja.
Pažljivo
insuficijencija jetre i bubrega, poremećeno mokrenje, kirurške intervencije korištenje opće anestezije (narcosis).
Nuspojave galantamina
- alergijske reakcije: povećana individualna osjetljivost na galantamin (svrbež, osip, urtikarija, rinitis); moguće akutne reakcije preosjetljivosti, uključujući Anafilaktički šok s gubitkom svijesti;
- reakcije zbog stimulacije kolinergičkih receptora: izraženi nikotinski ili muskarinski (u nižem stupnju) učinci karakteristični za inhibitore kolinesteraze;
- iz kardiovaskularnog sustava: bradikardija, AV blokada, angina pektoris, palpitacije, povećanje ili smanjenje krvni tlak, produljenje QT intervala;
- od strane živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, nesanica, tremor, pospanost;
- od osjetila: krvarenje iz nosa, zamagljen vid, grč akomodacije, rinitis, tinitus;
- sa strane gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanje, proljev, pojačano lučenje sline, pojačana pokretljivost crijeva, bol u trbuhu;
- ostalo: gubitak apetita, gubitak težine, prekomjerno znojenje, grčevi u mišićima.
S pojačanim m-kolinomimetičkim reakcijama, dnevnu dozu treba smanjiti ili prekinuti liječenje na 2-3 dana, a zatim nastaviti s nižim dozama.
Ako bilo koja od uputa nuspojave pogoršati ili ako primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, obavijestite svog liječnika.
interakcija lijekova
Slab je antagonist morfija i njegovih strukturnih analoga.
Galantamin ne samo da ne slabi, već naprotiv, pojačava djelovanje mišićnih relaksansa depolarizirajućeg tipa (suksametonij jodid, itd.). Istodobna primjena niza antiaritmika (kinidin), antidepresiva (paroksetin, fluoksetin, amitriptilin), antifungalnih (ketokonazol), antivirusnih (zidovudin), antibakterijskih (eritromicin) lijekova koji suprimiraju izoenzime CYP2D6 i CYP3A4 citokroma P450 uključene u metabolizam galantamina. može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvnom serumu, zbog čega se može povećati učestalost kolinergičkih nuspojava (uglavnom mučnine i povraćanja). AUC galantamina povećava se za 30-40% kada se primjenjuje zajedno s ketokonazolom, odnosno paroksetinom. Uz istovremenu primjenu s eritromicinom, AUC galantamina povećava se za 10%. Inhibitori izoenzima CYP2D6 (amitriptilin, fluoksetin, fluvoksamin, kinidin) smanjuju klirens galantamina za 25-33%. U tom slučaju, ovisno o podnošljivosti terapije od strane određenog bolesnika, može biti potrebno smanjiti dozu održavanja Galantamina.
Antagonizam je moguć između Galantamina i m-antiholinergika (atropin, homatropin), ganglioblokatora (heksametonij benzensulfonat, azametonij bromid, pahikarpin hidrojodid), nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa (tubokurarin klorid, itd.), kinina i prokainamida. Aminoglikozidni antibiotici (gentamicin, amikacin) mogu smanjiti terapijski učinak Galantamina.
U kombinaciji s Galantaminom lijekovi koji smanjuju broj otkucaja srca (β-blokatori, digoksin) povećavaju rizik od pogoršanja bradikardije.
Cimetidin može povećati bioraspoloživost galantamina.
Galantamin pojačava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav etanol i sedativi.
Doziranje Galantamina
Intravenozno, supkutano.
Dozu i trajanje liječenja galantaminom određuje liječnik, ovisno o težini simptoma bolesti i individualnom odgovoru bolesnika na liječenje.
U neurologiji prema navedenim indikacijama.
Galantamin u obliku otopine za intravensku i supkutanu primjenu koristi se za kratkotrajno liječenje u slučaju nemogućnosti uzimanja lijeka na usta. Prvom prilikom prelaze na uzimanje lijeka unutra.
Za odrasle, Galantamin se primjenjuje supkutano, obično u dozi od 0,03-0,28 mg/kg.
Liječenje započinje minimalnim dozama koje se postupno povećavaju. Početna doza je 2,5 mg na dan. Ako je potrebno, moguće je povećati dnevnu dozu svaka 3-4 dana za 2,5 mg do maksimalne dnevne doze od 20 mg u 2-3 doze u jednakim dozama. Maksimalna pojedinačna doza za odrasle je 10 mg, maksimalna dnevna doza- 20 mg.
- od 1 godine do 2 godine - 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg / kg);
- od 3 do 5 godina - 0,5-5,0 mg;
- od 6 do 8 godina - 0,75-7,5 mg;
- od 9 do 11 godina - 1,0-10,0 mg;
- stariji od 15 godina - 1,25-15,0 mg.
U anesteziologiji, kirurgiji i toksikologiji Galantamin se propisuje:
- s predoziranjem perifernih nedepolarizirajućih mišićnih relaksanata intravenozno u dozi od 10-20 mg dnevno;
- s postoperativnom parezom gastrointestinalnog trakta i mokraćnog mjehura supkutano ili intravenozno u dozama, ovisno o dobi, podijeljenim u 2-3 injekcije dnevno.
Za odrasle liječenje započinje minimalnim dozama koje se postupno povećavaju. Početna doza je 2,5 mg na dan. Ako je potrebno, moguće je povećati dnevnu dozu svaka 3-4 dana za 2,5 mg do maksimalne dnevne doze od 20 mg u 2-3 doze u jednakim dozama. Maksimalna pojedinačna doza za odrasle je 10 mg, maksimalna dnevna doza je 20 mg.
Za djecu se Galantamin propisuje supkutano prema izračunu po kg tjelesne težine u sljedećim dnevnim dozama:
- od 1 godine do 2 godine - 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg / kg);
- starije od 3 godine Galantamin se propisuje u dozi od 0,03-0,28 mg / kg ili:
- od 3 do 5 godina - 0,5-5,0 mg;
- od 6 do 8 godina - 0,75-7,5 mg;
- od 9 do 11 godina - 1,0-10,0 mg;
- od 12 do 15 godina - 1,25-12,5 mg;
- starije od 15 godina i odrasli - 1,25-15,0 mg.
U fizioterapiji Galantamin se primjenjuje iontoforezom u dozi od 2,5 do 5 mg pri električnoj struji od 1 do 2 mA tijekom 10 minuta tijekom 10-15 dana.
Predozirati
Simptomi predoziranja Galantaminom: mučnina, povraćanje, grčevi u abdomenu, proljev, pojačano lučenje sline, suzenje, urinarna i fekalna inkontinencija, jako znojenje, sniženi krvni tlak, produljenje QT intervala, bradikardija, bronhospazam, slabost mišića, u težim slučajevima - konvulzije i koma. Teška mišićna slabost, u kombinaciji s hipersekrecijom sluznice dušnika i bronhospazmom, može dovesti do potpunog začepljenja dišnih putova.
Liječenje: simptomatska terapija, kontrola funkcije dišnog i kardiovaskularnog sustava. Kao protuotrov, možete koristiti atropin u dozi od 0,5-1,0 mg intravenozno; doza se može ponoviti ovisno o kliničkoj slici.
Mjere opreza
Vagotonični utjecaj na sinoatrijski čvor može pridonijeti pojavi bradikardije i AV bloka. Ovo djelovanje je od veće važnosti za bolesnike sa supraventrikularnim aritmijama i pacijente koji uzimaju lijekove koji uzrokuju smanjenje brzine otkucaja srca. Međutim, prema rezultatima promatranja nakon registracije, usporavanje brzina otkucaja srca primijećeno kod pacijenata bez bolesti srca. Stoga su svi pacijenti u opasnosti od poremećaja intrakardijalnog provođenja.
Kolinomimetici mogu povećati želučanu sekreciju, stoga je potrebno uspostaviti nadzor bolesnika s rizikom od pojave ulcerativnih lezija probavnog trakta, kao i gastrointestinalnog krvarenja.
Kolinomimetici mogu uzrokovati kršenje odljeva urina.
Liječenje treba provoditi u kombinaciji s fizioterapijskim postupcima (masaža, fizioterapija), koju treba započeti 1-2 sata nakon primjene lijeka.
Tijekom liječenja Galantaminom, upotreba etanola i sedativa je neprihvatljiva.
Tijekom liječenja Galantaminom potrebno je suzdržati se od primjene vozila i zanimanja drugih potencijalno opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, budući da uporaba Galantamina može uzrokovati pospanost, vrtoglavicu, oštećenje vida.
Latinski naziv: Galantamin
ATX kod: N06DA04
Djelatna tvar:
Galantamin
Proizvođač: Canonpharma production CJSC, Rusija
Odmor iz ljekarne: Na recept
Uvjeti skladištenja: t do 25 C
Najbolje prije datuma: 4 godine.
Lijek pripada skupini antiholinesteraza. Uzimanje Galantamina poboljšava kolinergički prijenos, produljuje učinak endogenog acetilkolina. Lijek se izdaje strogo prema receptu.
Indikacije za upotrebu
Primjena lijeka u tabletama je indicirana za:
- Dijagnoza demencije, Alzheimerove bolesti, koja se javlja u blagoj do umjerenoj težini
- Poliomijelitis
- Znakovi neuritisa, popraćeni oštećenjem pamćenja
- Patologije mišićno-koštanog sustava (išijas)
- Progresija mišićne distrofije
- pojava miopatije.
Otopina za injekciju je indicirana za primjenu u:
- Neke patologije mozga
- Bolesti koje zahvaćaju leđnu moždinu
- Razvoj poremećaja u radu Narodne skupštine zbog teških ozljeda
- Dijagnosticiranje Guillain-Barréovog sindroma
- Pojava miopatije
- Razne neurološke bolesti
- Znakovi idiopatske pareze facijalnog živca
- Enureza.
Upute za uporabu sadrže informacije o tome što se koristi ovaj lijek za liječenje atonije mokraćnog mjehura, kao i crijeva, koja se manifestirala u postoperativnom razdoblju.
Lijek pomaže u uklanjanju intoksikacije uslijed trovanja morfinom i antikolinergičkim lijekovima.
Lijek se može koristiti za provođenje postupka iontoforeze u slučaju patologija perifernog živčanog sustava.
Primjena lijeka u radiologiji poboljšava proces dijagnosticiranja bolesti gastrointestinalnog trakta.
Sastav i oblici otpuštanja
Sastav 1 tab. uključuje jedino aktivni sastojak- galantamin u količini od - 4 mg, 8 mg i 12 mg. Opis lijeka sadrži podatke o prisutnosti pomoćnih tvari:
- Koloidni Si dioksid
- Stearat Mg
- Kroskarmeloza Na
- Ca hidrofosfat dihidrat
- Kopovidon.
Komponente ljuske: hipromeloza, Ti dioksid, makrogol.
1 ml otopine za injekciju sadrži galantamin hidrobromid 1 mg ili 5 mg, također je prisutna voda za injekcije (volumen - do 1 ml).
Okrugle pilule svijetle krem boje stavljaju se u blister. pakiranje od 7 kom. U pakiranju se nalaze 1, 2, 3 ili 4 blistera. lijek Galantamin, upute.
Injekcijska otopina se ulijeva u ampule od 1 ml, u pakiranju ćelija nalazi se 5 ampera, u pakiranju su 2 ćelije. ambalaža.
Ljekovita svojstva
Reverzibilni antiholinesterazni lijek. Tijekom medicinska terapija uočava se normalizacija kolinergičke transmisije, pojačava se i značajno produljuje učinkovitost samog endogenog acetilkolina. Također se poboljšava neuromuskularni prijenos unutar mišića, bilježi se antagonizam prema lijekovima sličnim kurareu, koji imaju nedepolarizirajuće djelovanje. Zbog učinka Galantamina povećava se ukupni tonus mišića unutarnji organi, dolazi do povećanja aktivnosti egzokrinih žlijezda.
Treba napomenuti da lijek pomaže u smanjenju intraokularnog tlaka, nije isključena pojava spazma smještaja i razvoj mioze. Aktivni sastojak Lijek brzo prodire kroz BBB izravno u tkivo mozga, procesi živčane ekscitacije su značajno pojačani.
Galantamin se nakon oralne primjene brzo apsorbira. Terapeutske koncentracije djelatna tvar u plazmi se postižu unutar pola sata. Najviša razina galantamina u jednoj aplikaciji zabilježena je nakon 2 sata. Galantamin se malo veže za proteine plazme. Kao rezultat procesa demetilacije, uočava se stvaranje dvaju metabolita, a to su epigalantamin i galantaminon.
U osnovi, izlučivanje metabolita provodi se uz sudjelovanje bubrežnog sustava, preostali iznos- crijeva.
Upute za uporabu Galantamina
Cijena: od 204 do 3507 rubalja.
Obično se tablete propisuju u dozi od 5-10 mg tri puta ili četiri puta dnevno nakon glavnog obroka. Trajanje terapijske terapije je oko 4-5 tjedana. Ako liječnik propisuje veće doze lijeka, trajanje liječenja može se smanjiti.
Doza otopine za injekciju ovisit će o dobnoj kategoriji pacijenata. Ako je potrebno, možete povećati uzete doze, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijentovog tijela.
Za odrasle, najveća pojedinačna doza dnevno ne smije prelaziti 10 mg, dnevno - 20 mg. Tijek liječenja trebao bi se odvijati uz korištenje niskih doza lijekova, u budućnosti je moguće povećati dozu dok se ne očituje očekivani učinak Galantamina. Liječenje je propisano tečajem koji traje oko 50 dana. Nakon 1-1,5 mjeseci. moguće regres liječenje.
Kontraindikacije i mjere opreza
- Prisutnost prekomjerne osjetljivosti na komponente
- epileptičkih napadaja
- Bronhijalna astma
- Visoki krvni tlak
- Kršenja CCC-a
- Dijagnostika opstruktivnih bolesti gastrointestinalnog trakta
- Patologije jetre i bubrega
- Poremećena prohodnost crijeva
- Opstruktivne bolesti pluća
- hiperkinetički sindrom.
Važno je napomenuti da tablete nisu propisane za djecu mlađu od 9 godina, otopina se ne može koristiti za liječenje djece mlađe od 1 godine.
Lijekove treba koristiti s oprezom tijekom trudnoće i dojenja, prije nego što se procijeni liječenje moguću korist za majku i vjerojatne rizike za bebu. Galantamin se liječi s patologijama jetre s oprezom, pod strogim nadzorom liječnika.
Interakcije između lijekova
Lijek je jedan od antagonista morfija i strukturnih analoga u odnosu na inhibicijski učinak na respiratorni centar. Lijek pomaže obnoviti neuromuskularnu provodljivost, koju su blokirali lijekovi slični kurareu s antidepolarizirajućim učinkom. Galantamin povećava učinkovitost depolarizirajućih mišićnih relaksansa.
Treba napomenuti da antikolinergički lijekovi neutraliziraju periferni muskarinski učinak galantamina i učinke slične nikotinu od uzimanja lijekova sličnih kurareu i blokatora ganglija.
Aminoglikolidi mogu smanjiti učinkovitost lijeka na bazi galantamina. Lijekovi koji smanjuju broj otkucaja srca mogu povećati rizik od bradikardije.
Na simultani prijem Cimetidin može povećati bioraspoloživost galantamina.
Inhibitori enzima CYP2D6 i CYP3A4 mogu povećati ukupnu koncentraciju galantamina u krvi.
Uz istovremenu primjenu paroksetina i ketakonazola, ukupna koncentracija galantamina u krvi može se povećati za 30%.
U slučaju kombinirane primjene s eritromicinom, razina galantamina u krvi se povećava za 10%. Inhibitori enzima CYP2D6 mogu smanjiti klirens lijeka za oko 33%.
Treba imati na umu da galantamin pojačava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav lijekova koji sadrže etanol i sedativa.
Nuspojave i predoziranje
Tijekom primjene lijeka moguć je razvoj nuspojava:
- CCC: promjene krvnog tlaka, pojava otoka, razvoj ortostatskog kolapsa, pojava fibrilacije atrija, tahikardija, mogu se osjetiti česti valovi vrućine, moguća bradikardija, dijagnostički znaci infarkta miokarda, ishemija
- Gastrointestinalni trakt: napadi mučnine i nagon za povraćanjem, pojava bolova u trbuhu, proljev, pojačano stvaranje plinova, znakovi dispepsije, jaka nelagoda, manifestacija gastritisa, suhe sluznice, pojačano lučenje sline, razvoj gastroenteritisa, anoreksije, hepatitisa
- Mišićno-koštani sustav: mišićni spazam, slabost
- Genitourinarni sustav: često - enureza, česti nagon za mokrenjem, izgled bubrežne kolike, razvoj hematurije, zadržavanje urina, pojava zaraznih patologija
- NS, osjetilni organi: tremor, pojava halucinacija, promjena preferencija okusa, letargija, konvulzivni sindrom depresija, letargija, paranoidne reakcije, poremećaji ponašanja, teški umor, omaglica, apatija
- Ostalo: bol u prsima, jako znojenje, groznica, povećana seksualna želja, pojava bronhospazma, znakovi hipokalemije, dehidracija, curenje iz nosa, krvarenje iz nosa.
Ako se pojave bilo kakvi neželjeni simptomi, liječenje treba prekinuti.
Nakon predoziranja možete doživjeti:
- Amplifikacija observabli neželjene reakcije
- padajući u komu
- jaka slabost mišića
- Pojačano lučenje sluznih žlijezda dušnika
- bronhospazam.
Potrebno je provesti postupak pranja gastrointestinalnog trakta, zatim je propisano simptomatsko liječenje. Možda uvođenje 0,5-1 mg atropina (kao protuotrov). Daljnja uporaba Atropina dogovara se s liječnikom, doziranje ovisi o općem stanju pacijenta i uočenom učinku njegove uporabe.
Analozi
Neki pacijenti traže sinonime za lijek, kako zamijeniti galantamin, analoge odabire liječnik.
Janssen, Italija
Cijena od 138 do 587 rubalja.
Antikolinesterazno sredstvo koje pojačava učinak acetilkolina na nikotinske receptore. Indikacije za primjenu lijeka: liječenje Alzheimerove bolesti i poremećaja cirkulacije u mozgu. Glavna komponenta Reminila je galantamin. Lijek je dostupan u obliku kapsula i tableta.
Prednosti:
- Može se koristiti za zatajenje bubrega
- Djelotvoran za razne vrste demencije
- Prihvatljiva cijena.
minusi:
- Može uzrokovati anoreksiju
- Kontraindicirana kod bronhijalne astme
- U pozadini liječenja mogu se razviti ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta.
1. Farmakološko djelovanje
Grupa lijekova:
Antiholinesterazni lijek.Terapeutski učinci Galantamina:
- Antikolinesteraza.
2. indikacije za uporabu
Lijek se koristi za:
- Liječenje miopatije, miostenije, senzornih i motoričkih poremećaja uzrokovanih neuritisom, psihogenom ili spinalnom impotencijom;
- Uklanjanje simptoma trovanja mišićnim relaksansom.
- 0,1-7 ml 0,25% otopine (ovisno o dobi);
Odrasli:
0,251 ml 1% otopine 12 puta dnevno;
Anidot za mišićne relaksanse:
152025 mg intravenozno.
Značajke aplikacije:
- Prema uputama, lijek se može koristiti samo u bolničkim uvjetima.
4. Nuspojave
- Kardiovaskularni sustav: bradikardija;
- Probavni sustav: salivacija;
- Živčani sustav: vrtoglavica.
5. Kontraindikacije
6. Tijekom trudnoće i dojenja
Nema podataka o sigurnosti primjene lijeka tijekom trudnoće ili dojenja.7. Interakcija s drugim lijekovima
Značajne interakcije galantamina s drugima lijekovi nije pronađeno.8. Predoziranje
Nisu primijećeni slučajevi predoziranja Galantaminom.9. Obrazac za otpuštanje
- Otopina za injekciju, 1 mg/ml -10 ml amp. 10 komada; 5 mg/ml - 2 ml amp. 10 komada.
- Filmom obložene tablete od 4, 8 ili 12 mg - 10, 15, 28, 30, 56 ili 60 kom.
10. Uvjeti skladištenja
- Nedostatak izvora svjetlosti i topline u blizini skladišnog prostora;
- Nemogućnost pristupa djeci i nepoznatim osobama.
Različito, ovisno o proizvođaču, naznačeno na pakiranju.
11. Sastav
1 tableta:
- galantamin - 2, 4, 8, 10 ili 12 mg.
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Lijek se izdaje prema receptu liječnika.Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter
*Uputa za medicinsku upotrebu za Galantamine izlazi u slobodnom prijevodu. POSTOJE KONTRAINDIKACIJE. PRIJE UPOTREBE POTREBNO SE KONZULTIRATI SA STRUČNJAKOM
4564 0
Galantamin
Antikolinesterazni agensi
Obrazac za otpuštanje
Rješenje za in/in i p/to ulaz. 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%R-r d / pr. unutar 4 mg/ml
Tableta, p.o., 4 mg, 8 mg, 12 mg
Mehanizam djelovanja
Galantamin reverzibilno inhibira acetilkolinesterazu, enzim koji razara acetilkolin, čime pojačava i produljuje djelovanje acetilkolina. Olakšava provođenje impulsa u kolinergičkim sinapsama (osjetljivim na muskarin i nikotin), uklj. u neuromuskularne sinapse skeletni mišići.Galantamin prodire kroz BBB, pojačava procese ekscitacije u refleksnim zonama leđne moždine i mozga.
Glavni efekti
■ Povećava tonus glatkih i skeletnih mišića.■ Obnavlja neuromuskularnu provodljivost blokiranu lijekovima sličnim kurareu nedepolarizirajućeg tipa djelovanja.
■ Potiče lučenje žlijezda slinovnica.
■ Potiče lučenje probavnih i znojnih žlijezda.
■ Izaziva suženje zjenice i grč akomodacije, snižava očni tlak.
■ Pospješuje procese ekscitacije u središnjem živčanom sustavu.
■ Sa spastičnim oblicima dječje dobi cerebralna paraliza poboljšava neuromuskularnu provodljivost, povećava kontraktilnost mišića, pozitivno utječe na mnestičke funkcije.
■ Kao rezultat stimulacije središnjih kolinergičkih struktura, učinkovit je u kompleksnoj terapiji blage i umjerene demencije kod Alzheimerove bolesti.
Indikacije
■ Kronični sijaladenitis.■ Motorički i senzorni poremećaji kod neuritisa, polineuritisa, išijasa i radikuloneuritisa.
■ Spastična paraliza.
■ Miastenija gravis.
■ Progresivna mišićna distrofija.
Doziranje i način primjene
U kroničnom sialoadenitisu, odrasli se injektiraju s / c s 1 ml 0,5-1% otopine 1 r / dan, elektroforeza se provodi za djecu. Unesite u / u, s / c, perkutano (iontoforeza), unutar (nakon jela). Doza i režim liječenja odabiru se pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu bolesti, učinkovitost galantamina u ovoj patologiji, dob pacijenta i toleranciju lijekova. Kada se primjenjuje oralno za odrasle, dnevna doza je 5-10 mg (za 3-4 doze), s / c primjenom - 2,5-10 mg 1-2 r / dan (maksimalne pojedinačne i dnevne doze od 10 mg i 20 mg odnosno).Djeca s / c imenuju 1-2 r / dan, u dobi od 1-2 godine - 0,25-0,5 mg, 3-5 godina - 0,5-1 mg, 6-8 godina - 0,75-2 mg, 9-11 godina stari - 1,25-3 mg, 12-14 godina - 1,75-5 mg, 15-16 godina - 2-7 mg. Terapija počinje minimalnim dozama koje se postupno povećavaju. Tijek liječenja je 4-5 tjedana (može se produžiti do 50 dana), ako je potrebno, provode se 2-3 tečaja u razmaku od 1-1,5 mjeseci.
Kada se koristi galantamin kao antagonist antidepolarizirajućih mišićnih relaksanata, lijekovi se propisuju intravenski (obično u kombinaciji s prozerinom): odrasli - 15-25 mg, djeca 1-2 godine - 1-2 mg, 3-5 godina - 1,5- 3 mg, 6-8 godina - 2-5 mg, 9-11 godina - 3-8 mg, 12-15 godina - 5-10 mg.
Kontraindikacije
■ Preosjetljivost.■ Bronhijalna astma.
■ Bradikardija, angina pektoris, arterijska hipertenzija, zatajenje srca.
■ Epilepsija, hiperkineza.
■ Mehanička crijevna opstrukcija.
■ Mehaničke smetnje u prohodnosti mokraćnih kanala.
Mjere opreza, kontrola terapije
U slučaju teške bubrežne insuficijencije dozu treba smanjiti.Tijekom liječenja, uporaba etanola i sedativa je neprihvatljiva.
Nuspojave
Sustavno djelovanje:■ obilno lučenje sline;
■ pojačano znojenje;
■ mučnina;
■ povraćanje;
■ bradikardija;
■ aritmija;
■ bronhospazam;
■ vrtoglavica;
■ grč mišića crijeva i mjehura;
■ konvulzije;
■ grč akomodacije.
Predozirati
Simptomi: pojačana ozbiljnost sistemskih nuspojava. Liječenje: smanjenje doze, primjena antikolinergika (atropin, itd.).Galantamin- selektivni, kompetitivni i reverzibilni inhibitor acetilkolinesteraze. Osim toga, galantamin pojačava učinak acetilkolina na nikotinske receptore, vjerojatno zbog vezanja na alosterično mjesto receptora. Povećanjem aktivnosti kolinergičkog sustava može se poboljšati kognitivna funkcija u bolesnika s demencijom Alzheimerovog tipa.
Farmakokinetika
Galantamin je bazični spoj s jednom konstantom disocijacije (pKa 8,2). Ima slabu lipofilnost s koeficijentom raspodjele (LogP) između n-oktanola i puferske otopine (pH 12) jednakim 1,09. Topivost u vodi (pH 6) je 31 mg/ml. Galantamin ima 3 kiralna centra. S, R, S-konfiguracija je prirodna (prirodna). Galantamin se djelomično metabolizira različitim citokromima, uglavnom izoenzimima CYP2D6 i CYP3A4. Neki od metabolita nastalih tijekom razgradnje galantamina aktivni su in vitro, ali nemaju nikakvu ulogu. značajnu ulogu pod in vivo uvjetima.
Brzina apsorpcije je visoka, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) je oko 1 sat.Apsolutna bioraspoloživost galantamina je visoka - 88,5 ± 5,4%. Prehrana smanjuje brzinu apsorpcije i smanjuje maksimalna koncentracija(Cmax) za oko 25% bez utjecaja na stupanj apsorpcije (AUC).
Srednji volumen distribucije (Vd) je 175 litara. Komunikacija s proteinima plazme je niska i iznosi 18%.
Ispitivanja in vitro pokazala su da su glavni izoenzimi sustava citokroma P450 uključeni u biotransformaciju galantamina CYP2D6 i CYP3A4. Izoenzim CYP2D6 sudjeluje u stvaranju O-desmetilgalantamina, a izoenzim CYP3A4 uključen je u stvaranje N-galantamin oksida. Izlučivanje radioaktivne doze putem bubrega i kroz crijeva ne razlikuje se u bolesnika s "sporim" i "brzim" metabolizmom (niska odnosno visoka aktivnost izoenzima CYP2D6). U plazmi bolesnika s "brzim" i "sporim" metabolizmom glavni dio radioaktivnih tvari čine nepromijenjeni galantamin i njegov glukuronid. Nakon jedne doze galantamina niti jedan od aktivnih metabolita galantamina (norgalantamin, O-desmetilgalantamin i O-desmetilnorgalantamin) nije detektiran u nekonjugiranom obliku u plazmi bolesnika s "brzim" i "sporim" metabolizmom. Norgalantamin je pronađen u plazmi pacijenata nakon dugotrajnu upotrebu lijek, dok njegova koncentracija nije bila veća od 10% koncentracije galantamina. Studije in vitro ukazuju na vrlo nisku sposobnost glavnih izoenzima ljudskog sustava citokroma P450 da inhibiraju galantamin.
Eliminacija galantamina je bieksponencijalna. Terminalni poluvijek (T1 / 2) u zdravih dobrovoljaca je 7-8 sati.Prema rezultatima ispitivanja trenutnog oslobađanja galantamina u populacijskim studijama, klirens za oralni galantamin u ciljnoj populaciji je obično oko 200 ml / min. s interindividualnom varijabilnošću od 30%. 7 dana nakon jednokratne oralne doze od 4 mg 3H-galantamina, 90-97% radioaktivne doze izlučuje se putem bubrega u obliku nepromijenjenog galantamina, a 2,2-6,3% putem crijeva. Nakon intravenska primjena i oralne primjene, 18-22% doze izlučeno je kao nepromijenjeni galantamin putem bubrega unutar 24 sata.Bubrežni klirens bio je 68,4 ± 22 ml/min (20-25% ukupnog klirensa iz plazme).
Indikacije za upotrebu
Droga Galantamin primijenjeno u simptomatsko liječenje blaga do umjerena demencija Alzheimerovog tipa.
Način primjene
Galantamin treba uzimati oralno dva puta dnevno, najbolje tijekom jutra i večernji prijem hrana. Tijekom terapije potrebno je osigurati dovoljnu količinu tekućine (vidjeti dio "Nuspojave").
Prije početka terapije. Potrebno je pravilno dijagnosticirati demenciju u Alzheimerovoj bolesti u skladu s važećim kliničkim smjernicama (vidi odjeljak "Posebne upute").
doza održavanja. Adekvatnost doze i podnošljivost galantamina treba redovito procjenjivati, po mogućnosti unutar tri mjeseca od početka terapije. Nadalje, treba procijeniti kliničku korist lijeka i njegovu podnošljivost od strane bolesnika u skladu s trenutnim preporukama. Terapiju održavanja treba nastaviti sve dok postoji terapijska korist i zadovoljavajuća podnošljivost lijeka. S nestankom terapijskog učinka ili netolerancije na lijek, liječenje se otkazuje.
Početna doza održavanja je 16 mg na dan (8 mg dvaput na dan), bolesnici bi ovu dozu trebali uzimati najmanje 4 tjedna.
O pitanju povećanja doze održavanja do maksimalno preporučenih 24 mg dnevno (12 mg dva puta dnevno) treba odlučiti nakon sveobuhvatne procjene kliničke situacije, posebno postignutog učinka i podnošljivosti.
U bolesnika koji ne reagiraju ili ne podnose 24 mg dnevno, dozu treba smanjiti na 16 mg dnevno.
Nakon naglog prekida uzimanja lijeka (na primjer, u pripremi za operaciju), ne dolazi do pogoršanja simptoma.
Nema značajnijih iskustava s primjenom lijeka u djece.
Bolesnici s jetrenim i zatajenja bubrega
U bolesnika s umjerenom ili teškom insuficijencijom jetre ili bubrega koncentracija galantamina u plazmi je povećana.
U bolesnika s zatajenje jetre umjereno, na temelju farmakokinetičkog modeliranja, početna doza treba biti 4 mg jednom dnevno tijekom najmanje 1 tjedna. Bolesnike zatim treba prebaciti na dozu od 4 mg dva puta dnevno tijekom najmanje 4 tjedna. U ovih bolesnika dnevna doza ne smije biti veća od 8 mg 2 puta na dan. U bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici), galantamin je kontraindiciran (vidjeti dio "Kontraindikacije"). U bolesnika s blagim zatajenjem jetre nije potrebna prilagodba doze.
U bolesnika s CC većim od 9 ml / min nije potrebna prilagodba doze. U bolesnika s teškom insuficijencijom bubrega (CC manji od 9 ml/min), galantamin je kontraindiciran (vidjeti dio "Kontraindikacije").
Kombinirana terapija. Uz istovremenu primjenu snažnih inhibitora izoenzima CYP2D6 ili CYP3A4, može biti potrebno smanjenje doze (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").
Nuspojave
U nastavku su sažeti rezultati sedam placebom kontroliranih dvostruko slijepih ispitivanja. klinička istraživanja(N=4457), pet otvorenih kliničkih ispitivanja (N=1454) i spontana izvješća nakon stavljanja lijeka u promet. Najčešće nuspojave bile su mučnina (25%) i povraćanje (13%). Općenito, nuspojave su bile epizodične, opažene tijekom titracije doze galantamina i trajale su, u većini slučajeva, kraće od tjedan dana. U tim slučajevima preporučljivo je koristiti antiemetike i osigurati dovoljan unos tekućine.
Klasifikacija incidencije nuspojava Svjetske zdravstvene organizacije (WHO): vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 do<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Iz imunološkog sustava: rijetko - preosjetljivost.
Sa strane metabolizma i prehrane: često - gubitak apetita, anoreksija; rijetko - dehidracija (uključujući, u rijetkim slučajevima, ozbiljnu, koja dovodi do zatajenja bubrega).
Na dijelu psihe: često - depresija, halucinacije; rijetko - vizualne i slušne halucinacije.
Iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja, tremor, letargija, pospanost; rijetko - disgeuzija, hipersomnija, konvulzije *.
Od strane organa vida: rijetko - zamagljen vid.
Od strane organa sluha i poremećaja labirinta: rijetko - tinitus.
Sa strane srca: često - bradikardija; rijetko - atrioventrikularna blokada prvog stupnja, palpitacije, supraventrikularna ekstrasistola, sinusna bradikardija.
Sa strane krvnih žila: često - arterijska hipertenzija; rijetko - arterijska hipotenzija, valovi vrućine.
Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - mučnina, povraćanje; često - proljev, bol u trbuhu, bol u gornjem dijelu trbuha, dispepsija, nelagoda u želucu, nelagoda u trbuhu; rijetko - nagon na povraćanje.
Sa strane jetre i bilijarnog trakta: vrlo rijetko - hepatitis.
Od kože i potkožnog tkiva: često - hiperhidroza.
Od mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - grčevi mišića; rijetko: slabost mišića.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: često - umor, astenija, malaksalost.
Laboratorijski i instrumentalni podaci: često - gubitak težine; rijetko - povećana aktivnost "jetrenih" enzima.
Ozljede, intoksikacije i komplikacije manipulacije: često - padovi, ozljede.
* Učinci skupine prijavljeni s inhibitorima acetilkolinesteraze koji se koriste u liječenju demencije uključuju konvulzije/napadaje (vidjeti dio 4.4).
odjeljak "Posebne upute").
Kontraindikacije
Preosjetljivost na galantamin hidrobromid i druge sastojke lijeka.
Zbog nedostatka podataka o primjeni galantamina u bolesnika s teškom jetrenom (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici) i teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manji od 9 ml/min), primjena galantamina u ovim skupinama pacijenata je kontraindiciran.
Galantamin kontraindiciran u bolesnika sa značajnim popratnim oštećenjem funkcije bubrega i jetre, teškom bronhijalnom astmom, opstruktivnom plućnom bolešću, akutnim zaraznim bolestima pluća (na primjer, upala pluća).
Djeca mlađa od 18 godina (nema dovoljno podataka o djelotvornosti i sigurnosti).
Intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze.
Trudnoća
Podaci kliničke primjene Galantamin trudnice su odsutne. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost. Potreban je oprez pri primjeni galantamina u trudnica.
Nema podataka o prodiranju galantamina u majčino mlijeko. Nisu provedena klinička ispitivanja u žena koje doje, stoga, kada se koristi galantamin, dojenje treba prekinuti.
Interakcija s drugim lijekovima
Farmakodinamičke interakcije
Kontraindicirana je istovremena primjena s drugim kolinomimeticima (ambenonijev klorid, donepezil, neostigmin metil sulfat, piridostigmin bromid, rivastigmin ili sistemski pilokarpin).
Galantamin je antagonist antikolinergičkih lijekova. Naglim prekidom uzimanja antikolinergičkog lijeka, poput atropina, učinak galantamina može se pojačati.
Kao i u liječenju drugim kolinomimeticima, moguće su farmakodinamičke interakcije s lijekovima koji smanjuju rad srca (digoksin, beta-blokatori), nekim blokatorima "sporih" kalcijevih kanala (BMCK) i amiodaronom.
Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni lijekova koji mogu izazvati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta". U takvim slučajevima potrebno je provesti liječenje pod kontrolom EKG-a.
Eliminacija galantamina odvija se metaboličkim reakcijama i izlučivanjem putem bubrega. Rizik razvoja klinički značajne farmakokinetičke interakcije je nizak. Međutim, u nekim slučajevima ne može se isključiti klinički značajna interakcija. Uzimanje hrane usporava apsorpciju galantamina, ali ne utječe na stupanj apsorpcije. Galantamin se preporučuje uzimati uz obroke kako bi se smanjile moguće kolinergičke nuspojave.
Ostali lijekovi koji utječu na metabolizam galantamina
Bioraspoloživost galantamina povećava se za približno 40% kada se koristi istodobno s paroksetinom (snažan inhibitor izoenzima CYP2D6) i za 30% odnosno 12% kada se koristi istodobno s ketokonazolom i eritromicinom (inhibitori izoenzima CYP3A4). Stoga, na početku liječenja snažnim inhibitorima izoenzima CYP2D6 (primjerice, kinidin, paroksetin ili fluoksetin) ili inhibitorima izoenzima CYP3A4 (primjerice, ketokonazol ili ritonavir), povećana je incidencija kolinergičkih nuspojava, uglavnom moguća mučnina i povraćanje. U tim je slučajevima preporučljivo smanjiti dozu održavanja lijeka (vidjeti dio "Način primjene i doze").
Istodobna primjena antagonista N-metil-O-aspartat (NMDA) receptora memantina u dozi od 10 mg jednom dnevno tijekom 2 dana nakon čega slijedi 10 mg dva puta dnevno tijekom 12 dana nije utjecala na farmakokinetiku galantamina u stanju dinamičke ravnoteže nakon primjene 16 mg galantamina u obliku dugodjelujućih kapsula jednom dnevno.
Učinak galantamina na metabolizam drugih lijekova
Galantamin u terapijskim dozama (24 mg/dan) nije utjecao na farmakokinetiku digoksina, te se ne može isključiti farmakodinamička interakcija.
Galantamin u terapijskim dozama (24 mg/dan) također nije utjecao na farmakokinetiku varfarina i produljenje protrombinskog vremena.
Predozirati
Simptomi predoziranja Galantamin slični simptomima predoziranja drugim kolinomimeticima. Obično dolazi do promjena u središnjem živčanom sustavu, parasimpatičkom živčanom sustavu i neuromuskularnom zglobu. Moguća mišićna slabost ili fascikulacija, kao i neki ili svi simptomi kolinergičke krize: jaka mučnina, povraćanje, grčevita bol u trbuhu, pojačano lučenje sline, suzenje, urinarna i fekalna inkontinencija, pojačano znojenje, bradikardija, nizak krvni tlak, kolaps i konvulzije. Sve veća mišićna slabost, u kombinaciji s hipersekrecijom sluznice dušnika i bronhospazmom, može dovesti do po život opasne opstrukcije dišnih putova.
U praćenju nakon stavljanja lijeka u promet zabilježeni su slučajevi torsades de pointes (polimorfne) ventrikularne tahikardije, produljenja QT intervala, bradikardije i ventrikularne tahikardije s kratkotrajnim gubitkom svijesti u slučajevima nenamjernog predoziranja galantaminom.
U jednom od ovih slučajeva pacijent je u jednom danu uzeo 32 mg galantamina.
Osim toga, dva slučaja slučajne primjene galantamina u dozi od 32 mg (mučnina, povraćanje i suhoća oralne sluznice; mučnina, povraćanje i bol u prsima) i jedan slučaj u dozi od 40 mg (povraćanje) s potpunim oporavkom su opisao. Jedan pacijent s poviješću halucinacija u prethodne dvije godine (kojemu je propisana doza od 24 mg/dan) razvio je halucinacije koje su zahtijevale hospitalizaciju nakon nenamjerne primjene galantamina u dozi od 24 mg dva puta dnevno tijekom 34 dana. Kod drugog bolesnika (kojemu je propisano 16 mg galantamina dnevno, oralna otopina), jedan sat nakon slučajne primjene galantamina u dozi od 160 mg (40 ml oralne otopine), došlo je do prekomjernog znojenja, povraćanja, bradikardije i stanja blizu sinkope, što je zahtijevalo hospitalizaciju bolesnika. Simptomi predoziranja nestali su unutar 24 sata.
Liječenje. Kao i kod svakog predoziranja lijekom, potrebno je poduzeti uobičajene potporne mjere. U teškim slučajevima, antikolinergički lijekovi poput atropina mogu se koristiti kao opći protuotrov. U početku se preporučuje intravenozno davanje 0,5-1 mg, učestalost i veličina sljedećih doza ovisi o dinamici kliničkog stanja pacijenta.
Strategije upravljanja predoziranjem neprestano se razvijaju i najbolje je kontaktirati najbliži centar za trovanja za najnovije savjete o liječenju predoziranja galantaminom.
Uvjeti skladištenja
Droga Galantamin treba čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Obrazac za otpuštanje
Galantamin - tablete filmom, 4 mg, 8 mg, 12 mg.
Paket:
10, 14, 25, 30 ili 50 tableta u blister pakiranju od PVC folije i tiskane lakirane aluminijske folije.
10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 ili 100 tableta u posudama od polietilen tereftalata ili u posudama od polimera za lijekove.
Jedna staklenka ili 1, 2, 3, 4, 5, 6 ili 10 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju (paket).
Spoj
1 tableta galantamina 4 mg sadrži aktivnu tvar: galantamin hidrobromid - 5,126 mg (u smislu galantamina - 4,0 mg).
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 63,474 mg; mikrokristalna celuloza - 20 000 mg; kroskarmeloza natrij - 4.000 mg; povidon-K25 - 3,0 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,500 mg; magnezijev stearat - 0,900 mg.
Sastav ljuske: hipromeloza - 1.700 mg; makrogol-4000 - 0,400 mg; titanijev dioksid - 0,900 mg.
1 tableta galantamina 8 mg sadrži aktivnu tvar: galantamin hidrobromid - 10,253 mg (u smislu galantamina - 8,0 mg).
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 126,947 mg; mikrokristalna celuloza - 40 000 mg; kroskarmeloza natrij - 8 000 mg; povidon-K25 - 6.000 mg; koloidni silicijev dioksid - 1.000 mg; magnezijev stearat - 1.800 mg.
1 tableta galantamina 12 mg sadrži aktivnu tvar: galantamin hidrobromid - 15,380 mg (u smislu galantamina - 12,0 mg).
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 121,820 mg; mikrokristalna celuloza - 40 000 mg; kroskarmeloza natrij - 8 000 mg; povidon-K25 - 6.000 mg; koloidni silicijev dioksid - 1.000 mg; magnezijev stearat - 1.800 mg.
Sastav ljuske: hipromeloza - 3.400 mg; makrogol-4000 - 0,800 mg; titanijev dioksid - 1.800 mg.
Dodatno
Galantamin indiciran za liječenje blage do umjerene Alzheimerove demencije. Djelotvornost galantamina u bolesnika s drugim vrstama demencije i drugim poremećajima pamćenja nije utvrđena. Također, nije utvrđen pozitivan učinak primjene galantamina (tijekom 2 godine) na usporavanje kognitivnog oštećenja i usporavanje prijelaza u klinički izraženu demenciju kod bolesnika sa sindromom „blagog“ kognitivnog pada („blagi“ tipovi oštećenja pamćenja koji ne zadovoljavaju kriterije za demenciju Alzheimerovog tipa). Smrtnost u skupini koja je primala galantamin bila je značajno viša nego u skupini koja je primala placebo, 14/1026 (1,4%) pacijenata koji su primali galantamin i 3/1022 (0,3%) pacijenata koji su primali placebo. Uzroci smrti bili su različiti. Otprilike polovica smrtnih slučajeva u skupini koja je primala galantamin bila je posljedica raznih vaskularnih komplikacija (infarkt miokarda, moždani udar i iznenadna smrt). Značaj ovih podataka za liječenje bolesnika s demencijom Alzheimerovog tipa nije poznat. Placebom kontrolirana istraživanja pacijenata s demencijom Alzheimerovog tipa provodila su se samo 6 mjeseci. U tim studijama nije bilo povećanja mortaliteta u skupini koja je primala galantamin.
Dijagnoza Alzheimerove demencije treba se postaviti prema važećim smjernicama. Liječenje treba biti pod nadzorom liječnika s iskustvom u dijagnostici i liječenju Alzheimerove demencije. Terapiju treba započeti samo ako je njegovatelj dostupan za redovito praćenje pacijentovog uzimanja lijekova.
U bolesnika s Alzheimerovom bolešću dolazi do smanjenja tjelesne težine. Liječenje kolinomimeticima, uključujući galantamin, popraćeno je gubitkom tjelesne težine, tako da ovaj pokazatelj treba pratiti tijekom terapije.
Kao i druge kolinomimetike, galantamin treba primjenjivati s oprezom u sljedećim stanjima:
Srčani poremećaji
Zbog svog farmakološkog djelovanja kolinomimetici mogu izazvati vagotonične učinke (npr. bradikardiju). Zbog toga galantamin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika sa sindromom bolesnog sinusa i drugim supraventrikularnim poremećajima provođenja, u istodobnoj terapiji lijekovima koji smanjuju broj otkucaja srca (digoksin i beta-blokatori), te u bolesnika s poremećajima elektrolita (hiperkalemija, hipokalijemija). , u razdoblju nakon akutnog infarkta miokarda; s novo dijagnosticiranom fibrilacijom atrija; u bolesnika s atrioventrikularnim blokom II-III stupnja, nestabilnom anginom ili kroničnim zatajenjem srca, osobito III-IV funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji.
Na pozadini terapije galantaminom za demenciju Alzheimerovog tipa, povećava se rizik od razvoja nekih nuspojava iz kardiovaskularnog sustava (vidi odjeljak "Nuspojave").
Gastrointestinalni poremećaji
U bolesnika s povećanim rizikom od razvoja erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta (primjerice, anamneza želučanog i duodenalnog ulkusa, terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima) potrebno je pratiti stanje u svrhu rano otkrivanje relevantnih patoloških simptoma. Galantamin se ne preporučuje za uporabu u bolesnika s GI opstrukcijom ili nedavnim GI kirurškim zahvatom.
Poremećaji živčanog sustava
Primjena kolinomimetika može izazvati konvulzije. Treba imati na umu da aktivnost napadaja može biti manifestacija same Alzheimerove bolesti. U rijetkim slučajevima, povećanje kolinergičkog tonusa može uzrokovati pogoršanje tijeka Parkinsonove bolesti. Objedinjena analiza placebom kontroliranih studija u bolesnika s demencijom Alzheimerovog tipa koji su koristili galantamin pokazala je rijedak razvoj cerebrovaskularnih komplikacija (vidjeti dio "Nuspojave"). To treba uzeti u obzir pri propisivanju galantamina bolesnicima s cerebrovaskularnom patologijom.
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava
Kirurške i medicinske intervencije
Galantamin, kao kolinomimetik, može povećati blokadu neuromuskularnog prijenosa depolarizirajućeg tipa tijekom anestezije (kada se koristi kao relaksant perifernih mišića suksametonij), osobito s nedostatkom pseudokolinesteraze.
S naglim prekidom liječenja (na primjer, prije operacije), sindrom "povlačenja" se ne razvija.
Utjecaj na sposobnost upravljanja prijevozom. usp. i krzno.:
Galantamin ima blagi do umjereni učinak na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. To je, između ostalog, posljedica vrtoglavice i pospanosti, osobito u prvim tjednima nakon početka terapije. Tijekom razdoblja liječenja trebali biste se suzdržati od vožnje vozila i rada s mehanizmima.
