KETOROLAK

Uluslararası tescilli olmayan isim

ketorolak

Dozaj formu

İntravenöz için çözüm ve Intramüsküler enjeksiyon, 30 mg/ml

Birleştirmek

1 ml çözelti içerir

aktif madde - ketorolak trometamol 30 mg,

yardımcı maddeler: sodyum klorür, disodyum edetat, enjeksiyonluk su

Tanım

Açık sarımsı sıvı

farmakoterapötik grup

Anti-inflamatuar ve antiromatizmal ilaçlar. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar. Asetik asit türevleri.

ketorolak

ATX kodu M01AB15

farmakolojik özellikler

farmakokinetik

Biyoyararlanım - %80-100, kas içi enjeksiyonla emilim - tam ve hızlı. 30 mg intramüsküler enjeksiyondan sonra, kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon (Cmax) 1.74-3.1 μg / ml, 60 mg - 3.23-5.77 μg / ml'dir, ulaşma süresi maksimum konsantrasyon sırasıyla - 15-73 dakika ve 30-60 dakika; 15 mg - 1.96-2.98 mcg / ml, 30 mg - 3.69-5.61 mcg / ml intravenöz infüzyondan sonra Cmax. Parenteral uygulama ile denge konsantrasyonlarına (Css) ulaşma süresi, günde 4 kez (subterapötiklerin üzerinde) uygulandığında 24 saattir ve intramüsküler olarak 15 mg'dır - 0.65-1.13 μg / ml, 30 mg - 1.29-2 47 mcg / ml, ile 15 mg - 0.79-1.39 mcg / ml, 30 mg - 1.68-2.76 mcg / ml intravenöz infüzyonu.

İlacın %99'u plazma proteinlerine bağlanır ve hipoalbüminemi ile kandaki serbest madde miktarı artar.

Dağılım hacmi 0.15-0.33 l/kg'dır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın dağılım hacmi 2 kat ve R-enantiyomerinin dağılım hacmi -% 20 oranında artabilir. Kan-beyin bariyerinden zayıf bir şekilde geçer, plasentayı geçer (% 10). Anne sütünde az miktarda bulunur.

Uygulanan dozun %50'den fazlası karaciğerde farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşumu ile metabolize edilir. Ana metabolitler, böbrekler ve p-hidroksiketorolak tarafından atılan glukuronidlerdir.

% 91 oranında böbrekler tarafından (% 40 metabolit şeklinde), % 6 oranında bağırsaklardan atılır. olan hastalarda yarılanma ömrü (T1 / 2) normal fonksiyon böbrekler ortalama 5.3 saat (30 mg intramüsküler enjeksiyondan 3.5-9.2 saat, 30 mg intravenöz uygulamadan 4-7.9 saat sonra). T1 / 2 yaşlı hastalarda uzar ve genç hastalarda kısalır. Karaciğer fonksiyonu T1 / 2'yi etkilemez. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) olan hastalarda, T1 / 2 10.3-10.8 saattir, daha belirgin böbrek yetmezliği- 13.6 saatten fazla

Toplam klirens, 30 mg - 0.023 l / kg / saat (yaşlı hastalarda 0.019 l / kg / saat) kas içi enjeksiyon, 30 mg - 0.03 l / kg / saat intravenöz infüzyon ile; 30 mg - 0.015 l / kg / saat intramüsküler enjeksiyon ile 19-50 mg / l plazma kreatinin konsantrasyonuna sahip böbrek yetmezliği olan hastalarda.

Hemodiyaliz ile atılmaz.

farmakodinamik

Ketorolak belirgin bir analjezik etkiye sahiptir, ayrıca anti-inflamatuar ve orta derecede antipiretik etkiye sahiptir. Etki mekanizması, esas olarak periferik dokularda enzim siklooksijenaz 1 ve 2'nin aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkilidir ve bu da prostaglandinlerin - modülatörlerinin biyosentezinin inhibisyonu ile sonuçlanır. ağrı duyarlılığı, termoregülasyon ve inflamasyon. Ketorolak, [-] S formundan dolayı analjezik etkiye sahip [-] S ve [+] R enantiyomerlerinin rasemik bir karışımıdır.

Analjezik etkinin gücü, diğer steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlardan önemli ölçüde üstün olan morfin ile karşılaştırılabilir.

İlaç opioid reseptörlerini etkilemez, nefes almayı engellemez, ilaç bağımlılığına neden olmaz, yatıştırıcı ve anksiyolitik etkisi yoktur.

Kas içi enjeksiyondan sonra, analjezik etkinin başlangıcı 0,5 saat sonra not edilir, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edilir.

Kullanım endikasyonları

Kısa bir banyo için ağrı sendromu orta ve güçlü yoğunlukta, özellikle yaralanmalarda, ameliyat sonrası dönem, radiküler sendrom, kas ve eklem ağrısı ile

Dozaj ve uygulama

Ağrının yoğunluğuna ve hastanın yanıtına göre seçilen minimum etkili dozlarda en az 15 saniye boyunca yavaş yavaş (veya damardan damar yoluyla) kasın derinliklerine enjekte edilir. Gerekirse, aynı zamanda azaltılmış dozlarda opioid analjezikler ek olarak reçete edilebilir.

Tek bir kas içi için tek dozlar veya intravenöz uygulama:

65 yaşın altındaki yetişkinler ve 16 yaşın üzerindeki çocuklar - ağrı sendromunun şiddetine bağlı olarak 10-30 mg;

65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yetişkinler - 10-15 mg.

Tekrarlanan parenteral uygulama için dozlar:

kas içinden

65 yaşın altındaki yetişkinler ve 16 yaşın üzerindeki çocuklara ilk enjeksiyonda 10-30 mg, daha sonra her 6 saatte bir 10-30 mg (genellikle her 6 saatte bir 30 mg);

65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yetişkinler - her 4-6 saatte bir 10-15 mg;

damardan

65 yaşın altındaki yetişkinlere ve 16 yaşın üzerindeki çocuklara 10-30 mg, daha sonra her 6 saatte bir 10-30 mg, bir infüzyon cihazı kullanılarak sürekli infüzyonla enjekte edilir, ilk doz 30 mg'dır ve ardından infüzyon hızı 5 mg / saat;

65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yetişkinlere 6 saatte bir 10-15 mg bolus enjekte edilir.

Maksimum günlük doz 65 yaşın altındaki yetişkinler ve 16 yaşın üzerindeki çocuklar için 90 mg'ı ve 65 yaşın üzerindeki veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yetişkinler için - hem kas içinden hem de damardan 60 mg.

Sürekli intravenöz infüzyon 24 saatten fazla sürmemelidir. Parenteral uygulama ile tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.

İlacın parenteral uygulamasından oral uygulamasına geçerken, transfer gününde her iki dozaj formunun toplam günlük dozu, 65 yaşın altındaki yetişkinler ve 16 yaşın üzerindeki çocuklar için 90 mg'ı ve yetişkinler için 60 mg'ı geçmemelidir. 65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan. Bu durumda, geçiş gününde tabletlerdeki ilacın dozu 30 mg'ı geçmemelidir.

Yan etkiler

Sıklıkla -%3'ten fazla, Bazen- 1-3 %, seyrek- %1'den az

Sıklıkla

Gastralji, ishal (özellikle eroziv ve ülseratif lezyon öyküsü olan 65 yaş üstü yaşlı hastalarda) gastrointestinal sistem)

Baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk

Ödem (yüz, incik, ayak bilekleri, parmaklar, ayaklar, kilo alımı)

Ara sıra

Stomatit, şişkinlik, kabızlık, kusma, midede dolgunluk hissi

Artırmak tansiyon

Deri döküntüsü (makülopapüler döküntü dahil), purpura

Enjeksiyon bölgesinde yanma veya ağrı

asiri terleme

Seyrek

Mide bulantısı, aşındırıcı ve ülseratif gastrointestinal sistem lezyonları (perforasyon ve / veya kanama dahil - karın ağrısı, epigastrik bölgede spazm veya yanma, dışkı veya melenada kan, kanla kusma veya "kahve telvesi" şeklinde, mide bulantısı, mide ekşimesi ve diğerleri), kolestatik sarılık, hepatit, hepatomegali, akut pankreatit

- akut böbrek yetmezliği, hematüri ve/veya azotemi ile birlikte olan veya olmayan bel ağrısı, hemolitik üremik sendrom(hemolitik anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni, purpura), sık idrara çıkma, idrar hacminde artış veya azalma, nefrit, böbrek ödemi

- işitme kaybı, kulak çınlaması, görme bozukluğu (bulanık görme dahil)

- Bronkospazm veya nefes darlığı, rinit, akciğer ödemi, gırtlak ödemi (nefes darlığı, nefes almada zorluk)

- aseptik menenjit (ateş, şiddetli baş ağrısı, nöbetler, boyun ve/veya sırt sertliği), hiperaktivite (ruh hali değişiklikleri, anksiyete), halüsinasyonlar, depresyon, psikoz

- bayılma

- anemi, eozinofili, lökopeni

- kanama ameliyat sonrası yara, burun kanaması, rektal kanama

- eksfolyatif dermatit (titreme ile birlikte olan veya olmayan ateş, ciltte kızarıklık, sertleşme veya soyulma, bademciklerde şişme ve/veya hassasiyet), ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu

- anafilaksi veya anafilaktoid reaksiyonlar (yüz cildinde renk değişikliği, ciltte kaşıntı, takipne veya nefes darlığı, göz kapaklarının şişmesi, periorbital ödem, nefes darlığı, nefes almada zorluk, vücutta ağırlık göğüs, hırıltı)

- dilin şişmesi, ateş.

Kontrendikasyonlar

Ketorolak'a karşı aşırı duyarlılık, tam veya eksik kombinasyon bronşiyal astım, burun ve paranazal sinüslerin tekrarlayan polipozisi ve asetilsalisilik asit veya diğer nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlara karşı intolerans (öykü dahil), ürtiker, nonsteroidal antiinflamatuar ilaçların neden olduğu rinit (geçmiş), dehidratasyon

Pirazolon ilaçlarına karşı toleranssızlık, hipovolemi (neden ne olursa olsun), kanama veya gelişme riski yüksek, koroner arter baypas greftleme sonrası durum, doğrulanmış hiperkalemi, iltihaplı hastalıklar bağırsaklar

Akut dönemde gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları, peptik ülserler, hipokoagülasyon (hemofili dahil)

Şiddetli böbrek ve/veya Karaciğer yetmezliği(kreatinin klerensi 30 ml/dk'dan az)

Hemorajik inme (doğrulanmış veya şüphelenilmiş), hemorajik diyatezi, hematopoietik bozukluk

Hamilelik, doğum ve emzirme

Çocukların yaşı 16 yaşına kadar.

Önce ve sırasında ağrı kesici cerrahi operasyonlar yüksek kanama riski nedeniyle, kronik ağrı

İlaç etkileşimleri

Ketorolac'ın eş zamanlı kullanımı asetilsalisilik asit veya diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, kalsiyum preparatları, glukokortikosteroidler, etanol, kortikotropin, gastrointestinal sistem ülserlerinin oluşumuna ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine yol açabilir.

Parasetamol ile birlikte uygulama, metotreksat - hepato- ve nefrotoksisite ile nefrotoksisiteyi arttırır. Ketorolak ve metotreksatın ortak atanması yalnızca kullanım sırasında mümkündür. düşük dozlar ikincisi (kan plazmasındaki metotreksat konsantrasyonunu kontrol etmek için).

Ketorolak kullanımının arka planına karşı, metotreksat ve lityum klirensinde bir azalma ve bu maddelerin toksisitesinde bir artış mümkündür. Dolaylı antikoagülanlar, heparin, trombolitikler, antiplatelet ajanlar, sefoperazon, sefotetan ve pentoksifilin ile birlikte uygulama kanama riskini artırır. Antihipertansif ve diüretik ilaçların etkisini azaltır (böbreklerde prostaglandinlerin sentezi azalır). Opioid analjeziklerle birleştirildiğinde, etkileri arttığından, ikincisinin dozları önemli ölçüde azaltılabilir.

İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisi artar (dozun yeniden hesaplanması gereklidir). Valproik asit ile birlikte uygulama, trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur. Verapamil ve nifedipin plazma konsantrasyonunu arttırır.

Diğer nefrotoksik ilaçlarla (altın preparatları dahil) birlikte uygulandığında nefrotoksisite gelişme riski artar.

Probenesid ve tübüler sekresyonu bloke eden ilaçlar, ketorolak klirensini azaltır ve kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.

Enjeksiyonluk çözelti, çökelme nedeniyle morfin sülfat, prometazin ve hidroksizin ile aynı enjektörde karıştırılmamalıdır. Tramadol çözeltisi, lityum müstahzarları ile farmasötik olarak uyumsuz.

Enjeksiyonluk solüsyon %0.9 sodyum klorür solüsyonu, dekstroz solüsyonu, Ringer solüsyonu ve Ringer's laktat, Plasmalit solüsyonunun yanı sıra aminofilin, lidokain hidroklorür, dopamin hidroklorür, kısa etkili insan insülini ve sodyum heparin tuzu içeren infüzyon solüsyonları ile uyumludur.

Özel Talimatlar

Dikkatlice: bronşiyal astım; kolesistit; Kronik kalp yetmezliği; arteriyel hipertansiyon; bozulmuş böbrek fonksiyonu (50 mg / l'nin altındaki plazma kreatinin); kolestaz; aktif hepatit; sepsis; sistemik lupus eritematoz; yaşlılık(65 yaş üstü); nazal mukoza ve nazofarenks polipleri, diğer nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlarla birlikte kullanım; gastrointestinal sistemin toksisitesini artıran faktörlerin varlığı: alkolizm, sigara içmek; postoperatif dönem, ödematöz sendrom, iskemik hastalık kalp hastalığı, serebrovasküler hastalık, dislipidemi/hiperlipidemi, diyabet, periferik arter hastalığı, kreatinin klerensi 60 ml/dk'dan az, gastrointestinal sistemde ülseratif lezyon öyküsü, H. pylori enfeksiyonu varlığı, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların uzun süreli kullanımı, şiddetli somatik hastalıklar, oral glukokortikosteroidlerin (klopidogrel dahil), seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin dahil) eşzamanlı uygulaması.

Diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla kombine edildiğinde sıvı retansiyonu, kardiyak dekompansasyon ve arteriyel hipertansiyon meydana gelebilir. Trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi 24-48 saat sonra durur.

Hipovolemi gelişme riskini artırır ters tepkiler böbreklerin yanından. Gerekirse, narkotik analjeziklerle birlikte reçete edilebilir.

Parasetamol ile aynı anda 5 günden fazla kullanmayınız. Kan pıhtılaşması bozulmuş hastalara ilacı sadece trombosit sayısının sürekli izlenmesi ile reçete edilir, özellikle ameliyat sonrası dönemde hemostazın dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektiren önemlidir.

İlacın bir araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri

aşırı doz

Belirtiler(tek enjeksiyonla): karın ağrısı, bulantı, kusma, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, bozulmuş böbrek fonksiyonu, metabolik asidoz.

Ketorolak, güçlü bir analjezik ve orta derecede ateş düşürücü etkiye sahip, steroid olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID). Temel amacı, çeşitli kökenlerden gelen ağrıyı hafifletmektir. Ağrı, doku hasarının bir göstergesi olarak hizmet eden öznel bir duyudur. Optimal analjeziği seçmek için analjezik aktivitesini, COX için seçiciliğini (siklooksijenaz 1 ve 2), biyoyararlanımı, çeşitli uygulama yollarının varlığını, terapötik etkinin başlama hızını ve güvenlik profilini açıkça anlamak gerekir. Ketorolak, etki mekanizması, periferik dokularda COX-1 ve COX-2'nin aktivitesinin baskılanması ile ilişkili olan seçici olmayan (seçici olmayan) bir NSAID'dir, bunun sonucunda prostaglandinlerin sentezi, aracılar ağrı ve iltihaplanma engellenir. İlaç opioid reseptörleri ile etkileşime girmez, solunum fonksiyonunu etkilemez, bağımlılık yapmaz ve yatıştırıcı etkisi yoktur. Analjezik etkinin gücü morfine benzer ve diğer NSAID'lerden çok daha üstündür. Oral uygulamadan sonra, analjezik etki 1 saat sonra gelişir, ilacın etkisinin zirvesi 2. saatte ortaya çıkar. Aslında ketorolak, akut ağrıyı gidermek için kullanılan tek NSAID'dir. İlaç olumsuzların çoğundan yoksun yan etkiler opioidlerin özelliği (sedasyon, solunum depresyonu, ilaç bağımlılığı). Ketorolak'ın yüksek analjezik aktivitesi bir dizi klinik çalışmada gösterilmiştir. Ketorolak tercih edilen ilaçtır. akut ağrı Bununla birlikte, kronik ağrının alevlenmesi durumunda (örneğin, osteoartrit ile) kısa süreli kullanımı da mümkündür. romatizmal eklem iltihabı). Bu nedenle, çalışmalardan birine göre şiddetli omurga ağrısı ile ketorolak'ın etkinliği meperidin ve kodeininkiyle karşılaştırılabilirdi ve yan etkiler çok daha az belirgindi.

saat renal kolik Ketorolak 30 mg intravenöz solüsyon olarak, daha az negatif yan reaksiyona sahip antispazmodiklerle kombinasyon halinde metamizol 2.5 mg ile aynı analjezik etkiye sahipti. Deneysel verilere göre, ketorolak tarafından böbreklerde prostaglandin sentezinin bloke edilmesi peristalsis'i engeller ve kan basıncını düşürür. idrar yolu, spazmı giderir ve böbrek kan akışının yoğunluğunu azaltır. İlaç bağırsakta hızla emilir. Yüksek (%80-100) biyoyararlanımı nedeniyle analjezik etki oldukça hızlı gelişir. Süre tedavi edici etki ketorolak - 10 saate kadar. Ketorolak tedavisinde olumsuz yan etkilerin görülme sıklığı %2.7'yi geçmez. Bu konuda en karakteristik dispeptik semptomlardır. Özellikle ilgi çekici olan, diğer NSAID'ler: metamizol, diklofenak ve lornoksikam ile karşılaştırıldığında enjekte edilebilir ketorolak formlarının etkinliği ve güvenliği üzerine yapılan çalışmadır. Lornoksikam ve ketorolak'ın metamizol ve diklofenakı geride bırakarak en iyi analjezik etkinliğe sahip olduğu bulundu. Bu NSAID'ler ayrıca tolere edilebilirlik açısından da farklılık göstermiştir. Tüm çalışma ilaçlarının tek bir uygulamasının nispeten güvenli olduğu belirtilmelidir. Aynı zamanda, bazı durumlarda metamizol ve diklofenak kullanımı, enjeksiyon bölgesinde lokal reaksiyonların ortaya çıkmasıyla ilişkilendirildi. Diklofenak uygulamasından sonra enjeksiyon bölgesinde 1 doku nekrozu vakası ve metamizol uygulamasından sonra birkaç vaka infiltrat vardı. Çalışmanın sonucu, akut ağrının tedavisi için ketorolak kullanımının gerekçesini göstermektedir ve bu ilaç, diğer NSAID'lere kıyasla yaralanmalarda ve kas-iskelet ağrısında daha etkilidir.

Farmakoloji

Ketorolak belirgin bir analjezik etkiye sahiptir, ayrıca anti-inflamatuar ve orta derecede antipiretik etkiye sahiptir.

Etki mekanizması, esas olarak siklooksijenaz 1 ve 2 enziminin aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkilidir. periferik dokularda, prostaglandinlerin biyosentezinin inhibisyonu ile sonuçlanır - ağrı duyarlılığı modülatörleri, termoregülasyon ve inflamasyon. Ketorolak, [-] S formundan dolayı analjezik etkiye sahip [-] S ve [+] R enantiyomerlerinin rasemik bir karışımıdır.

İlaç opioid reseptörlerini etkilemez, nefes almayı engellemez, ilaç bağımlılığına neden olmaz, yatıştırıcı ve anksiyolitik etkisi yoktur.

Analjezik etkinin gücü, diğer NSAID'lerden önemli ölçüde üstün olan morfin ile karşılaştırılabilir.

Oral uygulamadan sonra, sırasıyla 1 saat sonra analjezik etkinin başlangıcı not edilir, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edilir.

farmakokinetik

Ağızdan alındığında, Ketorolac-Verte gastrointestinal sistemde iyi emilir, 10 mg'lık bir boş mide dozu alındıktan 40 dakika sonra kan plazmasındaki (0.7-1.1 μg / ml) C max'a ulaşılır. Yağdan zengin besinler, ilacın kandaki Cmax değerini düşürür ve etkisini 1 saat geciktirir.

İlacın %99'u plazma proteinlerine bağlanır ve hipoalbüminemi ile kandaki serbest madde miktarı artar.

Biyoyararlanım - %80-100. Oral yoldan verildiğinde Css'ye ulaşma süresi, günde 4 kez (subterapötiklerin üzerinde) uygulandığında 24 saattir ve 10 mg'lık oral uygulamadan sonra 0.39-0.79 μg/ml'dir. Dağılım hacmi 0.15-0.33 l/kg'dır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın dağılım hacmi 2 kat ve R-enantiyomerinin dağılım hacmi - %20 oranında artabilir. Anne sütüne nüfuz eder: Anne 10 mg ketorolak aldığında, ilk dozdan 2 saat sonra sütte C max'a ulaşılır ve ikinci ketorolak dozundan 2 saat sonra 7.3 ng / ml'dir (ilacı günde 4 kez kullanırken ) 7,9 ng/ml'dir

Uygulanan dozun %50'den fazlası karaciğerde farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşumu ile metabolize edilir. Ana metabolitler, böbrekler tarafından atılan glukuronidler ve p-hidroksiketorolaktır. Böbrekler tarafından% 91, bağırsaklar yoluyla% 6 oranında atılır.

Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda T 1/2 ortalama 5,3 saattir.T 1/2 yaşlı hastalarda uzar ve genç hastalarda kısalır. Karaciğer fonksiyonu T 1/2'yi etkilemez. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) olan hastalarda, T 1/2, daha şiddetli böbrek yetmezliği olan 10.3-10.8 saattir - 13.6 saatten fazla. hemodiyaliz sırasında atılmaz.

Salım formu

10 adet. - hücresel kontur paketleri (1) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (5) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (10) - karton paketleri.
25 adet - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
25 adet - hücresel kontur paketleri (4) - karton paketleri.
10 adet. - polimer kutular (1) - karton paketleri.

Dozaj

Ketorolac-Verte, ağrı sendromunun şiddetine bağlı olarak ağızdan bir kez veya tekrar tekrar kullanılır. 10 mg'lık tek bir doz, tekrarlayan uygulama ile, ağrının şiddetine bağlı olarak günde 4 defa 10 mg'a kadar alınması tavsiye edilir; maksimum günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir.

Sözlü olarak alındığında kurs süresi 5 günü geçmemelidir.

aşırı doz

Semptomlar: karın ağrısı, mide bulantısı, kusma, mide veya eroziv gastrit peptik ülser oluşumu, bozulmuş böbrek fonksiyonu, metabolik asidoz.

Tedavi: gastrik lavaj, adsorbanların uygulanması ( Aktif karbon) ve semptomatik tedavi (hayati önemli işlevler gövde). Diyalizle yeterince atılmaz.

Etkileşim

Ketorolak'ın asetilsalisilik asit veya diğer NSAID'ler, kalsiyum preparatları, glukokortikosteroidler, etanol, kortikotropin ile eşzamanlı kullanımı, gastrointestinal ülser oluşumuna ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine yol açabilir.

Parasetamol ile birlikte uygulama, metotreksat - hepato- ve nefrotoksisite ile nefrotoksisiteyi arttırır. Ketorolak ve metotreksatın ortak atanması, yalnızca ikincisinin düşük dozları kullanıldığında mümkündür (kan plazmasındaki metotreksat konsantrasyonunu kontrol etmek için).

Probenisit, ketorolak plazma klirensini ve dağılım hacmini azaltır, kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır ve yarı ömrünü uzatır. Ketorolak kullanımının arka planına karşı, metotreksat ve lityum klirensinde bir azalma ve bu maddelerin toksisitesinde bir artış mümkündür. Dolaylı antikoagülanlar, heparin, trombolitikler, antiplatelet ajanlar, sefoperazon, sefotetan ve pentoksifilin ile eşzamanlı uygulama kanama riskini artırır. Antihipertansif ve diüretik ilaçların etkisini azaltır (böbreklerde prostaglandinlerin sentezi azalır). Opioid analjeziklerle birleştirildiğinde, ikincisinin dozları önemli ölçüde azaltılabilir.

Antasitler ilacın tam emilimini etkilemez.

İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisi artar (dozun yeniden hesaplanması gereklidir). Sodyum valproat ile birlikte uygulama trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur. Verapamil ve nifedipin plazma konsantrasyonunu arttırır.

Diğer nefrotoksik ilaçlarla (altın preparatları dahil) birlikte uygulandığında nefrotoksisite gelişme riski artar. İlaçlar, tübüler sekresyonu bloke eder, ketorolak klirensini azaltır ve kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.

Yan etkiler

Sıklıkla - %3'ten fazla, daha az sıklıkta - %1-3, nadiren - %1'den az.

Yandan sindirim sistemi: sık sık (özellikle gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları olan 65 yaş üstü yaşlı hastalarda) - gastralji, ishal; daha az sıklıkla - stomatit, şişkinlik, kabızlık, kusma, midede dolgunluk hissi; nadiren - mide-bağırsak sisteminin mide bulantısı, aşındırıcı ve ülseratif lezyonları (perforasyon ve / veya kanama dahil - karın ağrısı, epigastrik bölgede spazm veya yanma, melena, "kahve telvesi" gibi kusma, mide bulantısı, mide ekşimesi vb.), kolestatik sarılık, hepatit, hepatomegali, akut pankreatit.

Üriner sistemden: nadiren - akut böbrek yetmezliği, hematüri ve / veya azotemi olan veya olmayan sırt ağrısı, hemolitik üremik sendrom (hemolitik anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni, purpura), sık idrara çıkma, idrar hacminde artış veya azalma, nefrit, ödem böbrek oluşumu.

Duyulardan: nadiren - işitme kaybı, kulak çınlaması, görme bozukluğu (bulanık görme dahil).

Yandan solunum sistemi: nadiren: bronkospazm veya dispne, rinit, gırtlak ödemi (nefes darlığı, nefes darlığı).

Merkezi sinir sisteminin yanından: sık sık - baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, nadiren - aseptik menenjit (ateş, şiddetli baş ağrısı, kasılmalar, boyun ve / veya sırt kas sertliği), hiperaktivite (ruh hali değişiklikleri, kaygı), halüsinasyonlar, depresyon, psikoz.

Yandan kardiyovasküler sistemin: daha az sıklıkla - artan kan basıncı, nadiren - akciğer ödemi, bayılma.

Hematopoetik organlardan: nadiren - anemi, eoziyofili, lökopeni.

Hemostaz sisteminden: nadiren - ameliyat sonrası yara kanaması, burun kanaması, rektal kanama.

Derinin yanından: daha az sıklıkla - deri döküntüsü(makülopapüler döküntü dahil), purpura, nadiren - eksfolyatif dermatit (titreme ile birlikte veya titremesiz ateş, kızarıklık, deride kalınlaşma veya soyulma, palatin bademciklerinde şişme ve/veya ağrı), ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.

Lokal reaksiyonlar: daha az sıklıkla - enjeksiyon bölgesinde yanma veya ağrı.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren - anafilaksi veya anafilaktoid reaksiyonlar (yüz derisinde renk değişikliği, deri döküntüsü, ürtiker, ciltte kaşıntı, takipne veya nefes darlığı, göz kapaklarının şişmesi, periorbital ödem, nefes darlığı, nefes darlığı, göğüste ağırlık , hırıltı).

Diğer: sık sık - şişme (yüzde, bacaklarda, ayak bileklerinde, parmaklarda, ayaklarda, kilo alımında); daha az sıklıkla - artan terleme, nadiren - dilin şişmesi, ateş.

Kronik ağrı.

Dikkatle: bronşiyal astım, kolesistit, kronik kalp yetmezliği, arteriyel hipertansiyon, bozulmuş böbrek fonksiyonu (50 mg / l'nin altındaki plazma kreatinin), kolestaz, aktif hepatit, sepsis, sistemik lupus eritematozus; yaşlılık (65 yaş üstü); burun mukozası ve nazofarenks polipleri.

Uygulama özellikleri

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

Böbrek fonksiyon ihlalleri için başvuru

Böbrek yetmezliğinde kontrendikedir (50 mg/l'nin üzerindeki plazma kreatinin).

Böbrek fonksiyon bozukluğu (50 mg / l'nin altındaki plazma kreatinin) durumunda dikkatli kullanın.

Çocuklarda kullanım

16 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Özel Talimatlar

Trombosit agregasyonu üzerindeki etki 24-48 saat sonra durur.Hipovolemi böbreklerden advers reaksiyonların gelişme riskini artırır. Gerekirse, narkotik analjeziklerle birlikte reçete edilebilir.

Parasetamol ile aynı anda 5 günden fazla kullanmayınız. Kan pıhtılaşması bozulmuş hastalara sadece trombosit sayısının sürekli izlenmesi ile ilaç verilir, özellikle hemostazın dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektiren postoperatif dönemde önemlidir.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Ketorolac-Verte atanan hastaların önemli bir kısmında merkezi sinir sisteminden (uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı) yan etkiler geliştiğinden, daha fazla dikkat ve hızlı tepki gerektiren işlerden (araç sürmek, mekanizmalarla çalışmak) kaçınılması önerilir. , vb.).

İntravenöz ve intramüsküler uygulama solüsyonu, çocukların erişemeyeceği yerlerde, ışıktan koruyarak 15° ila 25°C sıcaklıkta saklanmalıdır.

Üretim tarihinden itibaren son kullanma tarihi

Ürün Açıklaması

farmakolojik etki

Ketorolak - NSAID'ler, belirgin bir analjezik (ağrı giderici) etkiye sahiptir, ayrıca anti-inflamatuar ve orta derecede antipiretik etkilere sahiptir.
Etki mekanizması, esas olarak periferik dokularda COX-1 ve COX-2 enzimlerinin aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkilidir ve prostaglandinlerin biyosentezinin inhibisyonu ile sonuçlanır - ağrı duyarlılığı modülatörleri, iltihaplanma ve termoregülasyon. Ketorolak, R(+) ve S(-)-enantiyomerlerinin rasemik bir karışımıdır, analjezik (ağrı giderici) etki ise S(-)-enantiyomerinden kaynaklanır.
Ketorolak opioid reseptörlerini etkilemez, solunumu baskılamaz, ilaç bağımlılığına neden olmaz, sedatif ve anksiyolitik etkisi yoktur.
Analjezik (ağrı giderici) etkinin gücü, diğer NSAID'lerden önemli ölçüde üstün olan morfin ile karşılaştırılabilir.
Yuttuktan sonra, analjezik (ağrı giderici) etkinin başlangıcı sırasıyla 1 saat sonra gözlenir, maksimum etki 2-3 saat sonra elde edilir.
İ / m uygulamasından sonra, analjezik (ağrı giderici) etkisinin başlangıcı 0,5 saat sonra not edilir, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edilir.

farmakokinetik

Emme
Oral olarak alındığında ketorolak gastrointestinal sistemden iyi emilir. Biyoyararlanım %80-100'dür. Plazmadaki Cmax 0.7-1.1 μg / ml'dir ve ilacı aç karnına 10 mg'lık bir dozda aldıktan 40 dakika sonra elde edilir. Yağdan zengin besinler, ilacın kandaki Cmax değerini düşürür ve etkisini 1 saat geciktirir.
/m girişi ile emilim tam ve hızlıdır. İlacın 30 mg Cmax dozunda i / m uygulamasından sonra kan plazmasında 1.74-3.1 mcg / ml, 60 mg - 3.23-5.77 mcg / ml dozundadır. Tmax sırasıyla 15-73 dakika ve 30-60 dakikadır.
İlacın 15 mg'lık bir dozda intravenöz infüzyonundan sonra, Cmax, 30 mg - 3.69-5.61 mcg / ml'lik bir dozda 1.96-2.98 mcg / ml'dir.
Dağıtım
Plazma proteinlerine bağlanma -% 99. Hipoalbüminemi ile kandaki serbest madde miktarı artar.
Vd 0.15-0.33 l/kg'dır.
Ağızdan alındığında Css'ye ulaşma süresi günde 4 kez (subterapötik üzeri) uygulandığında 24 saattir. 10 mg'lık bir dozda oral uygulamadan sonra Css 0.39-0.79 μg / ml'dir.
Parenteral olarak uygulandığında Css, günde 4 kez (subterapötiklerin üzerinde) uygulandığında 24 saat sonra elde edilir ve intramüsküler olarak 15 mg'lık bir dozda uygulandığında 0.65-1.13 μg / ml, 30 mg - 1.29-2.47 dozunda intramüsküler olarak uygulandığında elde edilir. ug /ml; 15 mg - 0.79-1.39 mcg / ml dozunda intravenöz infüzyonla, 30 mg - 1.68-2.76 mcg / ml dozunda intravenöz infüzyonla.
BBB'den zayıf bir şekilde geçer, plasentayı geçer (% 10).
Anne sütüne geçer: Anne 10 mg ketorolak aldığında, anne sütündeki Cmax'a ilk dozdan 2 saat sonra ulaşılır ve ikinci ketorolak dozundan 2 saat sonra 7,3 ng / ml'dir (ilacın 4 kez kullanılması durumunda). / gün) Cmax 7.9 ng/ml'dir.
Parenteral yolla uygulandığında az miktarda anne sütüne geçer.
Metabolizma
Uygulanan dozun %50'den fazlası karaciğerde farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşumu ile metabolize edilir. Ana metabolitler glukuronidler ve p-hidroksiketorolaktır.
üreme
İdrarla atılır -% 91 (metabolit şeklinde% 40), dışkı ile -% 6. Hemodiyaliz ile atılmaz.
Oral uygulamadan sonra böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda T1 / 2 2,4-9 saattir (ortalama 5,3 saat).
30 mg T1 / 2 - 3.5-9.2 saat / m uygulamasından sonra, / 30 mg T1 / 2 - 4-7.9 saat girişinden sonra.
30 mg'lık bir intramüsküler enjeksiyonla toplam klirens, 30 mg - 0.03 l / kg / s'lik bir intravenöz infüzyonla 0.023 l / kg / s'dir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın Vd'si 2 kat ve R-enantiyomerinin Vd'si %20 oranında artabilir. 30 mg ilacın intramüsküler enjeksiyonu ile 19-50 mg / l'lik bir plazma kreatinin konsantrasyonu ile toplam klirens 0.015 l / kg / s'dir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) olan hastalarda, T1 / 2, daha şiddetli böbrek yetmezliği olan 10.3-10.8 saattir - 13.6 saatten fazla.
Karaciğer fonksiyonu T1 / 2'yi etkilemez.
Yaşlı hastalarda, 30 mg'lık bir dozda a / m uygulamasıyla toplam klirens 0.019 l / kg / s'dir. T1 / 2 yaşlı hastalarda uzar ve genç hastalarda kısalır.

Kullanım endikasyonları

Güçlü ve orta şiddette ağrı sendromu: travma, diş ağrısı, postoperatif dönemde ağrı, onkolojik hastalıklar, kas ağrısı, artralji, nevralji, siyatik, çıkıklar, burkulmalar, romatizmal hastalıklar.
Semptomatik tedavi için tasarlanmıştır, kullanım sırasında ağrı ve iltihabı azaltır, hastalığın ilerlemesini etkilemez.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Özel Talimatlar

Diğer NSAID'lerle kombine edildiğinde sıvı tutulması, kardiyak dekompansasyon ve arteriyel hipertansiyon meydana gelebilir.
NSAID-gastropati geliştirme riskini azaltmak için antasitler, misoprostol, omeprazol reçete edilir.
Trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi 24-48 saat devam eder.
Hipovolemi böbreklerden advers reaksiyon riskini artırır.
Gerekirse, opioid analjeziklerle birlikte reçete edilebilir.
Parasetamol ile aynı anda 5 günden fazla kullanmayınız.
Kan pıhtılaşması bozulmuş hastalara, özellikle hemostazın dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektiren, özellikle postoperatif dönemde trombosit sayısının sürekli izlenmesi ile ilaç verilir.

Ketorolac atanan hastaların önemli bir kısmı merkezi yan etkiler geliştirdiğinden gergin sistem(uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı), daha fazla dikkat ve hızlı tepki gerektiren işlerden (araç kullanmak, mekanizmalarla çalışmak) kaçınılması önerilir.

Dikkatle (Önlemler)

Dikkatle: bronşiyal astım; kolesistit; Kronik kalp yetmezliği; arteriyel hipertansiyon; bozulmuş böbrek fonksiyonu (50 mg / l'nin altındaki plazma kreatinin); kolestaz; aktif hepatit; sepsis; sistemik lupus eritematoz; yaşlılık (65 yaş üstü); nazal mukoza ve nazofarenks polipleri, diğer NSAID'lerle birlikte kullanım; gastrointestinal sistemin toksisitesini artıran faktörlerin varlığı: alkolizm, sigara içmek; postoperatif dönem, ödematöz sendrom, iskemik kalp hastalığı, serebrovasküler hastalık, dislipidemi/hiperlipidemi, diyabetes mellitus, periferik arter hastalığı, kreatinin klerensi 60 ml/dk'dan az, gastrointestinal sistemde ülseratif lezyon öyküsü, Heliсobacter pylori enfeksiyonu varlığı, uzun süreli NSAID'lerin süreli kullanımı, ciddi somatik hastalıklar, eşzamanlı oral kortikosteroidler (prednizolon dahil), antikoagülanlar (warfarin dahil), antitrombosit ajanlar (klopidogrel dahil), seçici serotonin geri alım inhibitörleri (sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin dahil).

Kontrendikasyonlar

Bronşiyal astımın tam veya eksik kombinasyonu, burun ve paranazal sinüslerin tekrarlayan polipozisi ve asetilsalisilik asit veya diğer NSAID'lere karşı toleranssızlık (öykü dahil);
- ürtiker, NSAID'lerin neden olduğu rinit (tarihte);
- pirazolon serisinin ilaçlarına karşı hoşgörüsüzlük;
- dehidrasyon, hipovolemi (buna neden olan nedenden bağımsız olarak);
- kanama veya gelişme riski yüksek;
- koroner arter baypas greftlemesinden sonraki durum;
- doğrulanmış hiperkalemi;
- enflamatuar barsak hastalığı;
- akut aşamada gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, peptik ülserler;
- hipokoagülasyon (hemofili dahil);
- şiddetli böbrek yetmezliği (CC, 30 ml / dak'dan az);
- şiddetli karaciğer yetmezliği veya aktif karaciğer hastalığı;
- hemorajik inme (doğrulanmış veya şüphelenilmiş);
- hemorajik diyatezi;
- hematopoez ihlali;
- hamilelik;
- doğum;
- emzirme dönemi (emzirme);
- 16 yaşın altındaki çocuklar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir);
- aşırı duyarlılık ketorolak ve diğer NSAID'lere.
İlaç, yüksek kanama riski nedeniyle premedikasyon, anestezi idamesi, cerrahi operasyonlar öncesi ve sırasında (obstetrik uygulama dahil) ağrı kesici olarak kullanılmaz.
İlaç kronik ağrı tedavisi için endike değildir.

Dozaj ve uygulama

Oral uygulama için
Ketorolak, ağrı sendromunun şiddetine bağlı olarak ağızdan bir kez veya tekrar tekrar kullanılmalıdır.
Tek doz 10 mg'dır, tekrarlayan uygulamalarda ağrının şiddetine göre günde 4 defaya kadar 10 mg alınması önerilir. Maksimum günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir.
Sözlü olarak alındığında kurs süresi 5 günü geçmemelidir.
Parenteral olarak
İlaç, ağrının yoğunluğuna ve hastanın yanıtına göre seçilen minimum etkili dozlarda, en az 15 saniye boyunca yavaş yavaş intramüsküler veya intravenöz (akıntı) olarak uygulanmalıdır. Gerekirse, aynı zamanda azaltılmış dozlarda opioid analjezikler ek olarak reçete edilebilir.

Tek bir intramüsküler veya intravenöz uygulama ile tek dozlar: 65 yaşın altındaki yetişkinler - ağrı sendromunun şiddetine bağlı olarak 10-30 mg; 65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar - 10-15 mg.

65 yaşın altındaki yetişkinlere ve 16 yaşın üzerindeki çocuklara kas içinden uygulandığında, ilk enjeksiyonda kas içinden 10-60 mg, daha sonra her 6 saatte bir 10-30 mg (genellikle her 6 saatte bir 30 mg); 65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar - her 4-6 saatte bir 10-15 mg.
65 yaş altı yetişkinler ve 16 yaş üstü çocuklara damardan verildiğinde 10-30 mg, daha sonra 6 saatte bir 10-30 mg jet olarak enjekte edilir.Sürekli infüzyon ile infüzyon pompası ile, başlangıç ​​dozu 30 mg, ardından infüzyon hızı 5 mg/saattir.
65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalara intravenöz olarak uygulandığında, 6 saatte bir jet olarak 10-15 mg'lık bir doz enjekte edilir.
65 yaş altı yetişkinler ve 16 yaş üstü çocuklar için girişte i / m ve / için maksimum günlük doz 90 mg'dır; 65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar için - 60 mg.
Sürekli IV infüzyonu 24 saatten fazla sürmemelidir.
Parenteral uygulama ile tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.
İlacın parenteral uygulamasından oral uygulamaya geçiş yapılırken, transfer gününde her iki dozaj formundaki ilacın toplam günlük dozu aşağıdakileri geçmemelidir: 65 yaşın altındaki yetişkinler ve 16 yaşın üzerindeki çocuklar ve 60 yaşın üzerindeki çocuklar için 90 mg. 65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar için mg. Bu durumda, geçiş gününde tabletlerdeki ilacın dozu 30 mg'ı geçmemelidir.

aşırı doz

Semptomlar: karın ağrısı, bulantı, kusma, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, bozulmuş böbrek fonksiyonu, metabolik asidoz.
Tedavi: ilacın içeri alınması durumunda - mide yıkama, adsorbanların (aktif kömür) tanıtılması; oral ve parenteral olarak alındığında - semptomatik tedavi yürütmek (hayati vücut fonksiyonlarını sürdürmek). Diyalizle yeterince atılmaz.

Yan etki

Sıklıkla -> %3; daha az sıklıkla - %1-3; nadiren - Sindirim sisteminden: sıklıkla (özellikle gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları olan 65 yaş üstü yaşlı hastalarda) - gastralji, ishal; daha az sıklıkla - stomatit, şişkinlik, kabızlık, kusma, midede dolgunluk hissi; nadiren - iştahsızlık, mide bulantısı, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları (perforasyon ve / veya kanama dahil - karın ağrısı, epigastrik bölgede spazm veya yanma, melena, kan veya benzeri "kahve telvesi" ile kusma, mide bulantısı, mide ekşimesi), kolestatik sarılık, hepatit, hepatomegali, akut pankreatit.
Üriner sistemden: nadiren - akut böbrek yetmezliği, sırt ağrısı, hematüri, azotemi, hemolitik-üremik sendrom (hemolitik anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni, purpura), sık idrara çıkma, idrar hacminde artış veya azalma, nefrit, böbrek kaynaklı ödem .
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminin yanından: sık sık - baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren - aseptik menenjit (ateş, şiddetli baş ağrısı, kasılmalar, boyun ve / veya sırt kaslarının sertliği dahil), hiperaktivite (duygudurum değişiklikleri, anksiyete dahil), halüsinasyonlar, depresyon, psikoz.
Kardiyovasküler sistemin yanından: daha az sıklıkla - artan kan basıncı; nadiren - bayılma.
Solunum sisteminden: nadiren - bronkospazm, nefes darlığı, rinit, akciğer ödemi, gırtlak ödemi (nefes darlığı, nefes almada zorluk dahil).
Duyulardan: nadiren - işitme kaybı, kulak çınlaması, görme bozukluğu (bulanık görme dahil).
Hemopoietik sistemden: nadiren - anemi, eozinofili, lökopeni.
Kan pıhtılaşma sisteminden: nadiren - ameliyat sonrası yara kanaması, burun kanaması, rektal kanama.
Derinin yanından: daha az sıklıkla - deri döküntüsü (makülopapüler dahil), purpura; nadiren - eksfolyatif dermatit (titreme olan / olmayan ateş, kızarıklık, cildin kalınlaşması veya soyulması, palatin bademciklerin şişmesi ve / veya ağrısı dahil), ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren - anafilaksi veya anafilaktoid reaksiyonlar (yüz derisinde renk değişikliği, deri döküntüsü, ürtiker, ciltte kaşıntı, takipne veya nefes darlığı, göz kapağı ödemi, periorbital ödem, nefes darlığı, nefes darlığı, göğüste ağırlık dahil, hırıltı).
Lokal reaksiyonlar: daha az sıklıkla - enjeksiyon bölgesinde yanma veya ağrı.
Diğer: sık sık - ödem (yüz, kaval kemiği, ayak bilekleri, parmaklar, ayaklar dahil), kilo alımı; daha az sıklıkla - aşırı terleme; nadiren - dilin şişmesi, ateş.

Birleştirmek

1 ml'de
ketorolak trometamol (ketorolak trometamin) 30 mg
Yardımcı maddeler: sodyum klorür - 4.35 mg, disodyum edetat (etilendiamin-N, N, N", N "-tetraasetik asit 2-sulu (trilon B) disodyum tuzu) - 500 mcg, enjeksiyon için su - 1 ml'ye kadar.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Ketorolak'ın asetilsalisilik asit veya diğer NSAID'ler, kalsiyum preparatları, kortikosteroidler, etanol, kortikotropin ile eşzamanlı kullanımı, gastrointestinal ülser oluşumuna ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine yol açabilir.
Parasetamol ile birlikte uygulama, metotreksat - hepato- ve nefrotoksisite ile nefrotoksisiteyi arttırır.
Ketorolak ve metotreksatın ortak atanması, yalnızca ikincisinin düşük dozları kullanıldığında mümkündür (kan plazmasındaki metotreksat konsantrasyonunu kontrol etmek için).
Ketorolak kullanımının arka planına karşı, metotreksat ve lityum klirensinde bir azalma ve bu maddelerin toksisitesinde bir artış mümkündür.
Dolaylı antikoagülanlar, heparin, trombolitikler, antiplatelet ajanlar, sefoperazon, sefotetan ve pentoksifilin ile birlikte uygulama kanama riskini artırır.
Antihipertansif ve diüretik ilaçların etkisini azaltır (böbreklerde prostaglandinlerin sentezi azalır).
Opioid analjeziklerle eşzamanlı kullanımda, ikincisinin dozları önemli ölçüde azaltılabilir, tk. onların etkisi artar.
Eşzamanlı kullanımda, insülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini arttırır (dozun yeniden hesaplanması gereklidir).
Valproik asit ile birlikte uygulama, trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur.
Verapamil ve nifedipin plazma konsantrasyonunu arttırır.
Diğer nefrotoksik ilaçlarla (altın preparatları dahil) birlikte uygulandığında nefrotoksisite gelişme riski artar.
Probenesid ve tübüler sekresyonu bloke eden ilaçlar, ketorolak klirensini azaltır ve kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.
Miyelotoksik ilaçlar, ilacın hematotoksisitesinin tezahürlerini arttırır.
Enjeksiyonluk çözelti, çökelme nedeniyle morfin sülfat, prometazin ve hidroksizin ile aynı enjektörde karıştırılmamalıdır.
Tramadol çözeltisi, lityum müstahzarları ile farmasötik olarak uyumsuz.
Enjeksiyonluk çözelti, %0.9 sodyum klorür çözeltisi, %5 dekstroz (glikoz) çözeltisi, Ringer çözeltisi ve Ringer's laktat çözeltisi, "Plasmalit" çözeltisi ile ve ayrıca aminofilin, lidokain hidroklorür, dopamin hidroklorür, kısa etkili insan içeren infüzyon çözeltileri ile uyumludur. insülin ve heparin sodyum tuzu.

Salım formu

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti berrak, sarımsı renktedir.

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Kaplamalı tabletler beyaz veya neredeyse Beyaz renk, yuvarlak, bikonveks şekil; enine kesitte iki katman görülebilir.

Yardımcı maddeler: laktoz, patates nişastası, düşük moleküler ağırlıklı tıbbi polivinilpirolidon (povidon), magnezyum stearat, talk, kollidon CL-M.

Kabuk bileşimi: hidroksipropil metilselüloz veya hidroksipropil metilselüloz (hipromelloz), talk, titanyum dioksit, polietilen glikol 4000, propilen glikol.

10 adet. - hücresel kontur paketleri (1) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için çözüm şeffaf, sarımsı renk.

Yardımcı maddeler: sodyum klorür, etilendiamintetraasetik asidin disodyum tuzu (trilon B), enjeksiyonluk su.

1 ml - koyu cam ampuller (5) - blister ambalajlar (1) - karton ambalajlar.
1 ml - koyu cam ampuller (5) - blister ambalajlar (2) - karton ambalajlar.
1 ml - koyu cam ampuller (10) - karton paketleri.
1 ml - koyu cam ampuller (10) - blister ambalajlar (1) - karton ambalajlar.

Klinik ve farmakolojik grup

farmakolojik etki

Belirgin bir analjezik, antienflamatuar ve orta derecede antipiretik etkiye sahip NSAID'ler.

Etki mekanizması, esas olarak periferik dokularda COX-1 ve COX-2 enzimlerinin aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkilidir ve prostaglandinlerin biyosentezinin inhibisyonu ile sonuçlanır - ağrı duyarlılığı modülatörleri, termoregülasyon ve inflamasyon.

Ketorolak, S(-) ve R(+)-enantiyomerlerinin rasemik bir karışımıdır, analjezik etki ise S(-)-formundan kaynaklanmaktadır.

İlaç opioid reseptörlerini etkilemez, nefes almayı engellemez, ilaç bağımlılığına neden olmaz, yatıştırıcı ve anksiyolitik etkisi yoktur.

Analjezik etkinin gücü, diğer NSAID'lerden önemli ölçüde üstün olan morfin ile karşılaştırılabilir.

Oral uygulamadan sonra, analjezik etkinin başlangıcı 1 saat sonra not edilir, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edilir.

İ / m uygulamasından sonra, analjezik etkinin başlangıcı 30 dakika sonra not edilir, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edilir.

farmakokinetik

Emme

Ağızdan alındığında, Ketorolak gastrointestinal sistemden iyi emilir. Tmax, 10 mg'lık bir dozda aç karnına alındıktan sonra 40 dakikadır. Kan plazmasındaki C max 0.7-1.1 μg / ml. Yağdan zengin besinler, ilacın kandaki Cmax değerini düşürür ve etkisini 1 saat geciktirir. / m girişinde absorpsiyon tam ve hızlıdır.

Biyoyararlanım %80-100'dür.

Plazmada 30 mg Cmax / m uygulamasından sonra 1.74-3.1 μg / ml'dir. 60 mg'lık bir dozda i / m uygulamasından sonra kan plazmasında C max 3.23-5.77 mcg / ml'dir. T max sırasıyla 15-73 dakika ve 30-60 dakikadır.

15 mg'lık bir dozda intravenöz infüzyondan sonra, Cmax 1,96-2,98 mcg / ml'dir, 30 mg'lık bir dozda Cmax - 3,69-5,61 mcg / ml'dir.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma -% 99. Hipoalbüminemi ile kandaki serbest madde miktarı artar. Vd 0.15-0.33 l / kg'dır.

Ağızdan alındığında C ss'ye ulaşma süresi günde 4 kez kullanıldığında (subterapötiklerin üzerinde) 24 saattir ve 10 mg alındıktan sonra 0.39-0.79 μg/ml'dir.

Parenteral olarak uygulandığında C ss, günde 4 kez (subterapötiklerin üzerinde) uygulandığında 24 saat sonra elde edilir ve intramüsküler olarak 15 mg'lık bir dozda uygulandığında 0.65-1.13 μg / ml, 30 mg'lık bir dozda intramüsküler olarak uygulandığında - 1.29- 2.47 mcg/ml; 15 mg - 0.79-1.39 mcg / ml dozunda intravenöz infüzyonla, 30 mg - 1.68-2.76 mcg / ml dozunda intravenöz infüzyonla.

BBB'den zayıf bir şekilde geçer, plasenta bariyerine nüfuz eder (% 10).

Anne sütü ile birlikte verilir. Anne tarafından alındığında 10 mg ketorolak sütte C max 7,3 ng/ml iken Tmax ilk dozdan 2 saat sonradır. İkinci ketorolak dozundan 2 saat sonra (ilaç 4 kez / gün kullanıldığında), Cmax 7.9 ng / ml'dir. Parenteral yolla uygulandığında az miktarda anne sütüne geçer.

Metabolizma

Uygulanan dozun %50'den fazlası karaciğerde farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşumu ile metabolize edilir. Ana metabolitler glukuronidler ve p-hidroksiketorolaktır.

üreme

İdrarla atılır -% 91 (metabolit şeklinde% 40), dışkı ile -% 6. Hemodiyaliz ile atılmaz.

Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda T1 / 2, ortalama 5.3 saat (30 mg - 3.5-9.2 saat intramüsküler enjeksiyondan sonra, 30 mg - 4-7.9 saat intravenöz uygulamadan sonra).

30 mg intramüsküler enjeksiyon ile toplam klirens 0.023 l / kg / s, 30 mg intravenöz infüzyon ile 0.03 l / kg / s'dir.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın Vd'si 2 kat ve R-enantiyomerinin Vd'si %20 oranında artabilir. 30 mg ilacın intramüsküler enjeksiyonu ile 19-50 mg / l'lik bir plazma kreatinin konsantrasyonu ile toplam klirens 0.015 l / kg / s'dir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) olan hastalarda, T 1 / 2, daha şiddetli böbrek yetmezliği olan 10.3-10.8 saattir - 13.6 saatten fazla.

Karaciğer fonksiyonu T 1/2'yi etkilemez.

Yaşlı hastalarda, 30 mg'lık bir dozda a / m uygulamasıyla toplam klirens 0.019 l / kg / s'dir. T 1/2 yaşlı hastalarda uzar ve genç hastalarda kısalır.

İlacın kullanımı için endikasyonlar

- çeşitli kökenlerden orta ve şiddetli şiddetli ağrı sendromu (travma, diş ağrısı, doğum sonrası ve ameliyat sonrası dönemde ağrı, kanser, kas ağrısı, artralji, nevralji, siyatik, çıkıklar, burkulmalar, romatizmal hastalıklar dahil).

Dozaj rejimi

Oral uygulama için

Ketorolak, ağrı sendromunun şiddetine bağlı olarak ağızdan bir kez veya tekrar tekrar kullanılmalıdır.

Tek doz 10 mg'dır, tekrarlayan uygulamalarda ağrının şiddetine göre günde 4 defaya kadar 10 mg alınması önerilir. Maksimum günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir.

Sözlü olarak alındığında kurs süresi 5 günü geçmemelidir.

Parenteral olarak

İlaç, ağrının yoğunluğuna ve hastanın yanıtına göre seçilen minimum etkili dozlarda, en az 15 saniye boyunca yavaş yavaş intramüsküler veya intravenöz (akıntı) olarak uygulanmalıdır.

Tek parenteral uygulama için dozlar

Tek bir intramüsküler veya intravenöz uygulama ile tek dozlar: 65 yaşın altındaki yetişkinler- Ağrı sendromunun şiddetine bağlı olarak 10-30 mg; 65 yaş üstü yaşlı hastalar veya bozulmuş böbrek fonksiyonu ile- 4-6 saatte bir 10-15 mg .

Tekrarlanan parenteral uygulama için dozlar

saat 65 yaşın altındaki yetişkinlerde kas içi enjeksiyon ilk enjeksiyon için i / m 10-60 mg, daha sonra her 6 saatte bir 10-30 mg (genellikle her 6 saatte bir 30 mg); P yaşlı hastalar (65 yaş üstü) veya bozulmuş böbrek fonksiyonu ile- Her 4-6 saatte bir 10-15 mg.

saat 65 yaşın altındaki yetişkinlerin girişinde / girişinde 10-30 mg'lık bir dozda, ardından her 6 saatte bir 10-30 mg'lık bir dozda enjekte edilir.Bir infüzyon pompası kullanılarak sürekli infüzyonla, ilk doz 30 mg'dır, ardından infüzyon hızı 5 mg / s'dir.

saat 65 yaş üstü yaşlı hastaların girişinde / girişinde veya bozulmuş böbrek fonksiyonu ile bolus, 6 saatte bir 10-15 mg dozunda uygulanır.

/ m ve / ile uygulama yolunda olduğu gibi, maksimum günlük doz 90 mg'dır; P için yaşlı hastalar (65 yaş üstü) veya bozulmuş böbrek fonksiyonu ile- 60 mg.

Sürekli IV infüzyonu 24 saatten fazla sürmemelidir.

Parenteral uygulama ile tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.

İlacın parenteral uygulamasından oral uygulamaya geçildiğinde, ilacın her iki dozaj formundaki toplam günlük dozu transfer gününde 90 mg'ı geçmemelidir. 65 yaşın altındaki yetişkinler ve 60 mg için yaşlı hastalar (65 yaş üstü) veya bozulmuş böbrek fonksiyonu ile. Bu durumda, geçiş gününde tabletlerdeki ilacın dozu 30 mg'ı geçmemelidir.

Gerekirse, aynı zamanda azaltılmış dozlarda opioid analjezikler ek olarak reçete edilebilir.

Yan etki

Sıklıkla -> %3; daha az sıklıkla - %1-3; seyrek -

Sindirim sisteminden: sıklıkla (özellikle gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları olan 65 yaş üstü yaşlı hastalarda) - gastralji, ishal; daha az sıklıkla - stomatit, şişkinlik, kabızlık, kusma, midede dolgunluk hissi; nadiren - mide bulantısı, eroziv ve ülseratif gastrointestinal sistem lezyonları (perforasyon ve / veya kanama dahil - karın ağrısı, epigastrik bölgede spazm veya yanma, melena, kan veya kahve telvesi ile kusma, mide bulantısı, mide ekşimesi), kolestatik sarılık, hepatit , hepatomegali, akut pankreatit.

Üriner sistemden: nadiren - akut böbrek yetmezliği, hematüri ve / veya azotemi olan / olmayan sırt ağrısı, hemolitik üremik sendrom (hemolitik anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni, purpura), sık idrara çıkma, idrar hacminde artış veya azalma, nefrit, böbrek kaynaklı ödem.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminin yanından: sık sık - baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren - aseptik menenjit (ateş, şiddetli baş ağrısı, kasılmalar, boyun ve / veya sırt kaslarının sertliği dahil), hiperaktivite (duygudurum değişiklikleri, anksiyete dahil), halüsinasyonlar, depresyon, psikoz.

Kardiyovasküler sistemin yanından: bazen - kan basıncında bir artış; nadiren - pulmoner ödem, bayılma.

Solunum sisteminden: nadiren - bronkospazm veya nefes darlığı, rinit, gırtlak ödemi (nefes darlığı, nefes almada zorluk dahil).

Duyu organlarından: nadiren - işitme kaybı, kulak çınlaması, görme bozukluğu (bulanık görme dahil).

Hematopoetik sistemden: nadiren - anemi, eozinofili, lökopeni, ameliyat sonrası yaradan kanama, burun kanaması, rektal kanama.

Alerjik reaksiyonlar: bazen - deri döküntüsü (makülo-papüler dahil), purpura; nadiren - eksfolyatif dermatit (titreme ile birlikte/olmayan ateş, ciltte kızarıklık, kalınlaşma veya soyulma, palatin bademciklerin şişmesi ve/veya ağrısı dahil), ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu, anafilaksi veya anafilaktoid reaksiyonlar (h. yüz derisinde renk değişikliği, deri döküntüsü, ürtiker, deride kaşıntı, takipne veya nefes darlığı, göz kapaklarının şişmesi, periorbital ödem, nefes darlığı, nefes darlığı, göğüste ağırlık, hırıltılı solunum).

Yerel reaksiyonlar: daha az sıklıkla - enjeksiyon bölgesinde yanma veya ağrı.

Diğerleri: sık sık - şişme (yüz, bacaklar, ayak bilekleri, parmaklar, ayaklar dahil), kilo alımı; daha az sıklıkla - aşırı terleme; nadiren - dilin şişmesi, ateş.

İlacın kullanımına kontrendikasyonlar

- "aspirin" astımı;

- bronkospazm;

— anjiyoödem;

- hipovolemi (buna neden olan nedenden bağımsız olarak);

- dehidrasyon;

- akut fazda gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları;

- peptik ülserler;

- hipokoagülasyon (hemofili dahil);

- Karaciğer yetmezliği;

- böbrek yetmezliği (serum kreatinin > 5 mg/dl);

- hemorajik inme (doğrulanmış veya şüphelenilmiş);

- hemorajik diyatezi;

- diğer NSAID'lerle eşzamanlı kullanım;

- yüksek kanama riski veya tekrarlama riski (ameliyat sonrası dahil);

- hematopoez ihlali;

- hamilelik;

- emzirme dönemi;

- çocuk ve Gençlik 16 yıla kadar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir);

- ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;

- ketorolak ve diğer NSAID'lere karşı aşırı duyarlılık.

İlaç, yüksek kanama riski nedeniyle ve ayrıca kronik ağrı tedavisi için ameliyat öncesi ve sırasında ağrı kesici olarak kullanılmaz.

İTİBAREN Dikkat ilaç bronşiyal astım, kolesistit, kronik kalp yetmezliği, arteriyel hipertansiyon, bozulmuş böbrek fonksiyonu (serum kreatinin) için kullanılmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde ilacın kullanımı

İlacın hamilelik sırasında, doğum sırasında ve emzirme döneminde kullanımı kontrendikedir.

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

İlaç karaciğer yetmezliğinde kontrendikedir.

İlaç kolesistit, kolestaz, aktif hepatitte dikkatli kullanılmalıdır.

Böbrek fonksiyon ihlalleri için başvuru

İlaç böbrek yetmezliği olan hastalarda (plazma kreatinin >50 mg/l) kontrendikedir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu (plazma kreatinin) durumunda ilaç dikkatli kullanılmalıdır.

Özel Talimatlar

Diğer NSAID'lerle kombine edildiğinde sıvı tutulması, kardiyak dekompansasyon ve arteriyel hipertansiyon meydana gelebilir.

Ketorolak'ı parasetamol ile aynı anda 5 günden fazla kullanmayınız.

Gerekirse, Ketorolac'ı opioid analjeziklerle birlikte atayabilirsiniz.

Hipovolemi böbreklerden advers reaksiyon riskini artırır.

İlacın trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi 24-48 saat sonra durur.

Kan pıhtılaşması bozulmuş hastalara ilacı sadece trombosit sayısının sürekli izlenmesi ile reçete edilir, bu özellikle hemostazın dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektiren postoperatif dönemde önemlidir.

Tedavi süresi arttıkça ilaç komplikasyonları gelişme riski artar (hastalarda kronik ağrı) ve ilacın oral dozunun > 40 mg/gün aşılması.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Ketorolac atanan hastaların önemli bir kısmında merkezi sinir sisteminden (uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı dahil) yan etkiler geliştiğinden, daha fazla dikkat ve hızlı tepki gerektiren işlerden (araç sürmek, mekanizmalarla çalışmak dahil) kaçınılması önerilir. ).

aşırı doz

Belirtiler: karın ağrısı, bulantı, kusma, mide veya eroziv gastritte peptik ülser oluşumu, bozulmuş böbrek fonksiyonu, metabolik asidoz.

Tedavi: ilacın içeri alınması durumunda - gastrik lavaj, adsorbanların (aktif kömür) tanıtılması; oral ve parenteral olarak alındığında - semptomatik tedavi yürütmek (hayati vücut fonksiyonlarını sürdürmek). Diyalizle yeterince atılmaz.

ilaç etkileşimi

Ketorolak'ın asetilsalisilik asit veya diğer NSAID'ler, kalsiyum preparatları, kortikosteroidler, etanol, kortikotropin ile eşzamanlı kullanımı, gastrointestinal ülser oluşumuna ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine yol açabilir.

Ketorolak'ın parasetamol ile kombine kullanımı, metotreksat ile nefrotoksisiteyi arttırır - hepato- ve nefrotoksisiteyi arttırır ve sadece ikincisinin düşük dozları kullanıldığında mümkündür (kan plazmasındaki metotreksat konsantrasyonu izlenmelidir).

Probenesidin eşzamanlı kullanımı ile, Ketorolac'ın plazma klirensini ve V d'sini azaltır, kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır ve T 1/2'sini arttırır.

Ketorolak kullanımının arka planına karşı, metotreksat ve lityum klirensinde bir azalma, bu maddelerin toksisitesinde bir artış mümkündür.

Ketorolak'ın dolaylı antikoagülanlar, heparin, trombolitikler, antiplatelet ajanlar, sefoperazon, sefotetan ve pentoksifilin ile eşzamanlı kullanımı kanama riskini artırır.

Ketorolak ile kombine edildiğinde, antihipertansif ve diüretik ilaçların etkisi azalır (böbreklerde prostaglandinlerin sentezi azalır).

Ketorolak'ın opioid analjeziklerle eşzamanlı kullanımıyla, ikincisinin dozları önemli ölçüde azaltılabilir, çünkü. onların etkisi artar.

Antasitler, Ketorolac'ın tam emilimini etkilemez.

Ketorolac ile eşzamanlı kullanımda, insülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisi artar (dozun yeniden hesaplanması gereklidir).

Ketorolak'ın sodyum valproat ile birlikte kullanılması, trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur; verapamil ve nifedipin plazma konsantrasyonlarını artırır.

Ketorolak'ın diğer nefrotoksik ilaçlarla (altın preparatları dahil) eşzamanlı kullanımı ile nefrotoksisite gelişme riski artar.

Tübüler sekresyonu bloke eden ilaçların eşzamanlı kullanımı ile Ketorolac'ın klirensini azaltır ve kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.

Ketorolak enjeksiyonluk çözelti, çökelme nedeniyle morfin sülfat, prometazin ve hidroksizin ile aynı enjektörde karıştırılmamalıdır.

Ketorolak, tramadol çözeltisi, lityum preparatları ile farmasötik olarak uyumsuzdur.

Ketorolak enjeksiyonluk solüsyon fizyolojik tuzlu su, %5 dekstroz (glukoz), Ringer ve Ringer's laktat solüsyonu, Plasmalit solüsyonu ve ayrıca aminofilin, lidokain hidroklorür, dopamin hidroklorür, kısa etkili insan insülini ve heparin sodyum tuzu içeren infüzyon solüsyonları ile uyumludur.

Eczanelerden dağıtım şartları

İlaç reçete ile verilir.

Depolama şartları ve koşulları

Liste B. Tabletler, çocukların erişemeyeceği, kuru ve karanlık bir yerde 15 ° ila 25 ° C sıcaklıkta saklanmalıdır. Girişteki / m ve / için çözelti, 15 ° ila 25 ° C sıcaklıkta ışıktan korunan bir yerde saklanmalıdır. Raf ömrü - 2 yıl.

Ürün tipi

Anti-inflamatuar ilaçlar - pirolizinkarboksilik asit türevleri.

Birleştirmek

Aktif madde:

• ketorolak trometamol (ketorolak trometamin) - 30 mg.

Üreticiler

Moskhimfarm onları hazırla. ÜZERİNDE. Semashko (Rusya), Sintez AKO, Kurgan (Rusya), Sintez OAO (Rusya), Soteks PharmFirma (Rusya)

farmakolojik etki

NSAID'ler, belirgin bir analjezik etkiye sahiptir, ayrıca anti-inflamatuar ve orta derecede antipiretik etkiye sahiptir.

Etki mekanizması, ağrı, iltihaplanma ve ateşin patogenezinde önemli bir rol oynayan araşidonik asitten prostaglandinlerin oluşumunu katalize eden siklooksijenaz 1 ve siklooksijenaz 2'nin aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkilidir.

Analjezik etkinin gücü, diğerlerinden önemli ölçüde üstün olan morfin ile karşılaştırılabilir.

Kas içi enjeksiyondan sonra, analjezik etkinin başlangıcı 0,5 saat sonra not edilir, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edilir.

Kas içi enjeksiyon ile emilim tam ve hızlıdır.

30 mg kas içi enjeksiyondan sonra maksimum konsantrasyon 2,4 μg / ml, 60 mg - 4,5 μg / ml'dir, maksimum konsantrasyona ulaşma süresi 15 ila 73 dakikadır.

Plazma proteinleri ile iletişim - %99.

Parenteral olarak uygulandığında denge konsantrasyonuna (Css) ulaşma süresi günde 4 kez (subterapötikten daha yüksek) uygulandığında 24 saattir ve 15 mg - 0.9 μg / ml, 30 mg - 1.9 μg / ml'dir.

Dağıtım hacmi 0.15-0.3 l / kg'dır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın dağılım hacmi 2 kat ve R-enantiyomerinin dağılım hacmi - %20 oranında artabilir.Anne sütüne nüfuz eder.

Uygulanan dozun %50'den fazlası karaciğerde farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşumu ile metabolize edilir.

Ana metabolitler, böbrekler tarafından atılan glukuronidler ve p-hidroksiketorolaktır.

Böbrekler tarafından% 91, bağırsaklar yoluyla% 6 oranında atılır.

Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda yarı ömür ortalama 5 saattir.

Yaşlı hastalarda eliminasyon yarı ömrü artar ve genç hastalarda kısalır.

Karaciğer fonksiyonu yarı ömrü etkilemez.

19-50 mg / l (168-442 μmol / l) plazma kreatinin konsantrasyonunda böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, yarı ömür daha ciddi böbrek yetmezliği ile 10 saate çıkar - 13 saatten fazla.

Toplam klirens, 30 mg - 0.02 l / s / kg (yaşlı hastalarda 0.019 l / s / kg) intramüsküler enjeksiyon ile, böbrek yetmezliği olan hastalarda, 19-50 mg / l plazma kreatinin konsantrasyonunda intramüsküler enjeksiyon ile. 30 mg - 0,015 l/sa/kg.

Hemodiyaliz ile atılmaz.

Yan etki

Sindirim sisteminden:

• sık sık - gastralji, ishal;
• daha az sıklıkla - stomatit, şişkinlik, kabızlık, kusma, midede dolgunluk hissi;
• nadiren - iştahsızlık, mide bulantısı, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları (perforasyon ve / veya kanama dahil - karın ağrısı, epigastrik bölgede spazm veya yanma, dışkı veya melenada kan, kanla kusma veya " kahve telvesi", mide bulantısı, mide ekşimesi vb.), kolestatik sarılık, hepatit, hepatomegali, akut pankreatit.

Üriner sistemden:

• nadiren - akut böbrek yetmezliği,
• sırt ağrısı,
• hematüri
• azotemi,
• hemolitik üremik sendrom (hemolitik anemi,
• böbrek yetmezliği,
• trombositopeni,
• purpura,
• artan idrara çıkma,
• idrar hacminde artış veya azalma,
• yeşim,
• böbrek kaynaklı ödem.

Duyu organlarından:

• nadiren - işitme kaybı,
• kulak çınlaması,
• görme bozukluğu (bulanık görme dahil).

Solunum sisteminden:

• nadiren - bronkospazm veya dispne,
• rini,
• şişme kolaydır,
• gırtlak şişmesi (nefes darlığı,
• nefes almada zorluk).

Merkezi sinir sisteminin yanından:

• sık sık - baş ağrısı,
• baş dönmesi,
• uyuşukluk
• nadiren - aseptik menenjit (ateş,
• Şiddetli başağrısı,
• konvülsiyonlar,
• boyun ve / veya sırt kaslarının sertliği,
• hiperaktivite (ruh hali değişiklikleri,
• endişe,
• halüsinasyonlar,
• depresyon,
• psikopat,
• bayılma halleri.

Kardiyovasküler sistemin yanından:

• daha az sıklıkla - kan basıncında bir artış.

Hematopoetik organların yanından:

• nadiren - anemi,
• eozinofiller,
• lökopeni.

Hemostaz sisteminden:

• nadiren - ameliyat sonrası yaralardan kanama,
• burun kanaması,
• rektal kanama.

Derinin yanından:

• daha az sıklıkla - deri döküntüsü (makülopapüler döküntü dahil,
• mor,
• nadiren - eksfolyatif dermatit (titreme ile ateş veya olmak,
• hiperemi,
• cildin kalınlaşması veya soyulması,
• palatin bademciklerin büyümesi ve / veya ağrıları,
• kovanlar,
• malign eksüdatif eritem (Stevens-Johnson sendromu,
• toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu).

Yerel reaksiyonlar:

• daha az sıklıkla - enjeksiyon bölgesinde yanma veya ağrı.

Alerjik reaksiyonlar:

• nadiren - anafilaksi veya anafilaktoid reaksiyonlar (kişilerin cildinde renk değişikliği,
• deri döküntüsü,
• kovanlar,
• cilt kaşıntısı,
• takipne veya dispne
• şişme ve,
• periorbital ot,
• nefes darlığı
• zor nefes alma,
• göğüste ağırlık
• hırıltı).

Diğerleri:

• sık sık - ödem (yüz, incikler, ayak bilekleri, parmaklar, ayaklar, kilo alımı); daha az sıklıkta - artan terleme, nadiren - dilin şişmesi, ateş.

Kullanım endikasyonları

Güçlü ve orta şiddette ağrı sendromu:

• yaralanmalar,
• diş ağrısı,
• doğum sonrası ve ameliyat sonrası dönemde ağrı,
• kanser hastalıkları,
• kas ağrısı
• artralji,
• nevralji,
• kökler,
• çıkık,
• germe,
• romatizmal hastalıklar.

Semptomatik tedavi için tasarlanmıştır, kullanım sırasında ağrı ve iltihabı azaltır, hastalığın ilerlemesini etkilemez.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, bronşiyal astımın tam veya eksik kombinasyonu, burun ve paranazal sinüslerin tekrarlayan polipozisi ve asetilsalisilik asit veya diğerlerine karşı toleranssızlık.

NSAID'ler (tarih dahil), ürtiker, NSAID'lerin alınmasından kaynaklanan rinit (geçmiş); pirazolon ilaçlarına karşı toleranssızlık, hipovolemi (nedeni ne olursa olsun), akut dönemde gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, hipokoagülasyon (hemofili dahil), kanama veya gelişme riski yüksek, şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi) 30 ml/dk'dan az), şiddetli karaciğer yetmezliği veya aktif karaciğer hastalığı, koroner arter baypas greftlemesinden sonraki durum, doğrulanmış hiperkalemi, gebelik (III trimester), inflamatuar bağırsak hastalığı, doğum, emzirme, 16 yaşın altındaki çocuklar (güvenlik ve etkinlik kullanım kurulu değil).

Dikkatlice.

Bronşiyal astım, gastrointestinal sistem için toksisiteyi artıran faktörlerin varlığı:

• alkolizm, sigara ve kolesistit;
• postoperatif dönem, kronik kalp yetmezliği, ödematöz sendrom, arteriyel hipertansiyon, bozulmuş böbrek fonksiyonu (50 mg/l'nin altında plazma kreatinin), kolestaz, aktif hepatit, sepsis, sistemik lupus eritematozus, başkalarıyla birlikte kullanım.

NSAID'ler, iskemik kalp hastalığı, serebrovasküler hastalık, dislipidemi/hiperlipidemi, diabetes mellitus, periferik arter hastalığı, kreatinin klerensi 30-60 ml/dk, gastrointestinal ülser öyküsü, H. pylori enfeksiyonu, uzun süreli NSAID kullanımı, şiddetli sistemik hastalıklar, eşzamanlı resepsiyon oral glukokortikosteroidler (prednizolon dahil), antikoagülanlar (varfarin dahil), antiplatelet ajanlar (klopidogrel dahil), seçici serotonin geri alım inhibitörleri (sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin dahil), yaşlılık (65 yaş üstü), hamilelik (I ve II trimester) .

Uygulama yöntemi ve dozaj

İçinde, içinde / m, içinde / içinde.

Çocuklarda, sadece enjeksiyonla.

Doz, ağrı sendromunun şiddeti dikkate alınarak ayrı ayrı seçilir.

Tek bir doz 10-30 mg'dır, uygulama sıklığı günde 4 defaya kadardır (6-8 saatte bir).

Yaşlı hastalar için maksimum günlük doz 60 mg'dır.

Çözelti, akut ve akut tedavi için intramüsküler veya intravenöz olarak reçete edilir. şiddetli acı en fazla 5 gün, çocuklarda - 2 gün.

Tabletler 5-7 günden fazla kullanılmaz.

aşırı doz

Tek bir enjeksiyondan sonraki semptomlar:

• karın ağrısı,
• mide bulantısı,
• kusma,
• gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları,
• böbrek fonksiyon bozukluğu,
• metabolik asidoz.

Tedavi:

• semptomatik (hayati vücut fonksiyonlarının sürdürülmesi).

Diyaliz etkisizdir.

Etkileşim

Başkalarıyla resepsiyon

NSAID'ler, glukokortikosteroidler, etanol, kortikotropin, kalsiyum preparatları, gastrointestinal sistemin mukoza zarının ülserasyon riskini ve gastrointestinal kanama gelişimini artırır.

Antikoagülan ilaçlarla eşzamanlı uygulama - kumarin ve indandion türevleri, heparin, trombolitikler (alteplaz, streptokinaz, ürokinaz), antiplatelet ilaçlar, sefalosporinler, valproik asit ve asetilsalisilik asit kanama riskini artırır.

Antihipertansif ve diüretik ilaçların etkisini azaltır (böbreklerde prostaglandin sentezini azaltır).

Metotreksat ile birlikte randevu, hepato- ve nefrotoksisiteyi arttırır (ortak randevuları yalnızca düşük dozlarda kullanıldığında ve plazmadaki konsantrasyonunu kontrol ederken mümkündür).

Diğer nefrotoksik ilaçlarla (altın preparatları dahil) birlikte uygulandığında nefrotoksisite gelişme riski artar.

Tübüler sekresyonu bloke eden ilaçlar, ketorolak klirensini azaltır ve plazma konsantrasyonunu arttırır.

Narkotik analjeziklerin etkisini arttırır.

Miyelotoksik ilaçlar, ilacın hematotoksisitesinin tezahürlerini arttırır.

Özel Talimatlar

İlacı reçete etmeden önce, ilaca veya NSAID'lere karşı önceki alerji sorununu netleştirmek gerekir.

Gelişme riski nedeniyle alerjik reaksiyonlar ilk dozun verilmesi, bir doktorun yakın gözetimi altında gerçekleştirilir.

Hipovolemi nefrotoksik yan etki riskini artırır.

Gerekirse, narkotik analjeziklerle birlikte reçete edilebilir.

Başkalarıyla birlikte alındığında.

NSAID'lerde sıvı tutulması, kardiyak dekompansasyon, artan kan basıncı görülebilir.

Trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi 24-48 saat sonra durur.

Parasetamol ile aynı anda 5 günden fazla kullanmayınız.

Kan pıhtılaşması bozulmuş hastalara sadece trombosit sayısının sürekli izlenmesi ile reçete edilir, özellikle hemostazın dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektiren postoperatif hastalar için önemlidir.

NSAID gastropati geliştirme riskini azaltmak için antasitler, misoprostol, omeprazol reçete edilir.

Tedavinin uzatılması (kronik ağrılı hastalarda) ve ilacın dozunun günde 40 mg'dan fazla artması ile ilaç komplikasyonları gelişme riski artar.

Tedavi süresince, araç sürerken ve potansiyel olarak diğer faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. tehlikeli türler artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren faaliyetler.

Gastrointestinal sistemden advers olayların gelişme riskini azaltmak için, mümkün olan en kısa süre için minimum etkili doz kullanılmalıdır.

Depolama koşulları

Çocukların erişemeyeceği yerlerde, ışıktan korunan bir yerde, 15 ila 25 C sıcaklıkta saklayın.

İlacın ticari adı:

Ketorol®

İlacın uluslararası tescilli olmayan adı:

ketorolak.

Dozaj formu:

intravenöz ve intramüsküler uygulama için çözüm.

Birleştirmek

1 ml çözelti şunları içerir:

aktif madde: ketorolak trometamin (ketorolak trometamol) 30 mg;

Yardımcı maddeler: oktoksinol 0.07 mg, disodyum edetat 1 mg, sodyum klorür 4.35 mg, etanol 0.115 ml, propilen glikol 400 mg, sodyum hidroksit 0.725 mg, 1 ml'ye kadar enjeksiyon için su.

Tanım

Berrak, renksiz veya açık sarı çözelti.

Farmakoterapötik grup:

steroid olmayan antienflamatuar ilaç.

ATX kodu: M01AB15

farmakolojik özellikler

farmakodinamik

Steroid olmayan antienflamatuar ilaç (NSAID), belirgin bir analjezik etkiye sahiptir, antienflamatuar ve orta derecede ateş düşürücü etkiye sahiptir. Etki mekanizması, ağrı, iltihaplanma patogenezinde önemli bir rol oynayan araşidonik asitten prostaglandinlerin oluşumunu katalize eden siklooksijenaz (COX) - COX-1 ve COX-2'nin aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkilidir. ve ateş. Ketorolak, [-]S formundan dolayı analjezik etkiye sahip, [-]S ve [+]R enantiyomerlerinin rasemik bir karışımıdır. Analjezik etkinin gücü, diğer NSAID'lerden önemli ölçüde üstün olan morfin ile karşılaştırılabilir.

İlaç opioid reseptörlerini etkilemez, nefes almayı engellemez, ilaç bağımlılığına neden olmaz, yatıştırıcı ve anksiyolitik etkisi yoktur.

farmakokinetik

Tek ve tekrarlanan intravenöz ve intramüsküler uygulamadan sonra ketorolak'ın farmakokinetiği lineerdir.

Kas içine uygulandığında, emilim tam ve hızlıdır. 30 mg - 1.74-3.1 μg / ml, 60 mg - 3.23-5.77 μg / ml intramüsküler enjeksiyondan sonra ilacın maksimum konsantrasyonu (C max), maksimum konsantrasyona ulaşma süresi (T Cmax) - 15-73 dk ve sırasıyla 30-60 dk. Sırasıyla 15 mg - 1.96-2.98 mcg / ml, 30 mg - 3.69-5.61 mcg / ml, T Cmax - 0.4-1.8 dk ve 1.1-4.7 dk intravenöz uygulamadan sonra Cmax. Plazma proteinleri ile iletişim - %99. Günde 4 kez 30 mg parenteral uygulama ile ilacın denge konsantrasyonuna (Css) ulaşma süresi 24 saattir; 15 mg - 0.65-1.13 mcg / ml, 30 mg - 1.29-2.47 mcg / ml kas içi enjeksiyon ile.

Kas içi enjeksiyon ile dağılım hacmi (V d), intravenöz enjeksiyon ile 0.136-0.214 l / kg'dır - 0.166-0.254 l / kg. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın dağılım hacmi iki katına çıkarılabilir ve R-enantiyomerinin dağılım hacmi - %20 oranında.

Anne sütüne nüfuz eder: anne 10 mg ketorolak aldığında, sütteki Cmax'a ilk dozdan 2 saat sonra ulaşılır ve ikinci ketorolak dozundan 2 saat sonra 7.3 ng / ml'dir (ilacı günde 4 kez kullanırken) - 7,9 ng/l. Ketorolak'ın yaklaşık %10'u plasentayı geçer.

Uygulanan dozun %50'den fazlası karaciğerde farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşumu ile metabolize edilir. Ana metabolitler, böbrekler tarafından atılan glukuronidler ve farmakolojik olarak aktif olmayan p-hidroksiketorolaktır. Böbrekler tarafından% 91, bağırsaklar yoluyla% 6 oranında atılır.

Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda yarı ömür (T 1/2), 30 mg'lık parenteral uygulamadan sonra 3.5-9.2 saattir. Yaşlı hastalarda T 1/2 artar ve genç hastalarda kısalır. Karaciğer fonksiyonundaki değişiklikler T 1/2'yi etkilemez. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1 / 2 - 10.3-10.8 saat, daha şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda - 13, 6 o'den fazla 'saat

Kas içine 30 mg ketorolak verilmesiyle, toplam klirens 0.023 l / s / kg'dır (yaşlı hastalarda 0.019 l / s / kg); böbrek yetmezliği olan hastalarda (19-50 mg / l plazma kreatinin konsantrasyonunda) - 0.015 l / s / kg. 30 mg ketorolak intravenöz olarak verildiğinde, toplam klirens 0.03 l / s / kg'dır.

Hemodiyaliz ile atılmaz.

Kullanım endikasyonları

Travma, diş ağrısı, postoperatif dönemde ağrı, onkolojik ve romatizmal hastalıklar, miyalji, artralji, nevralji, siyatikte çeşitli kökenlerin güçlü ve orta şiddette ağrı sendromu. Kullanım sırasında ağrı ve iltihabı azaltan semptomatik tedavi için tasarlanmıştır. Hastalığın ilerlemesini etkilemez.

Kontrendikasyonlar

Ketorolak'a karşı aşırı duyarlılık;

Bronşiyal astımın tam veya eksik kombinasyonu, burun veya paranazal sinüslerin tekrarlayan polipozisi ve asetilsalisilik asit ve diğer NSAID'lere karşı toleranssızlık (öykü dahil);

Mide ve duodenumun mukoza zarında aşındırıcı ve ülseratif değişiklikler, aktif gastrointestinal kanama; serebrovasküler veya diğer kanama;

Akut fazda inflamatuar bağırsak hastalığı (Crohn hastalığı, ülseratif kolit);

Hemofili ve diğer kanama bozuklukları;

Dekompanse kalp yetmezliği;

Karaciğer yetmezliği veya aktif karaciğer hastalığı;

Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 ml / dak'dan az), ilerleyici böbrek hastalığı, doğrulanmış hiperkalemi;

Koroner arter baypas greftleme sonrası ameliyat sonrası dönem;

Probenesid, pentoksifilin, asetilsalisilik asit ve diğer NSAID'ler (siklooksijenaz-2 inhibitörleri dahil), lityum tuzları, antikoagülanlar (varfarin ve heparin dahil) ile eşzamanlı alım;

İlaç, kapsamlı öncesinde ve sırasında profilaktik ağrı kesici için kullanılmaz. cerrahi müdahaleler yüksek kanama riski nedeniyle;

Hamilelik, doğum, emzirme;

16 yaşın altındaki çocuklar (güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir).

Dikkatlice

Bronşiyal astım, koroner kalp hastalığı, konjestif kalp yetmezliği, ödematöz sendrom, arteriyel hipertansiyon, serebrovasküler hastalıklar, patolojik dislipidemi veya hiperlipidemi, bozulmuş böbrek fonksiyonu (kreatinin klerensi 30-60 ml/l), diabetes mellitus, kolestaz, sepsis, sistemik lupus eritematozus, periferik arter hastalığı, sigara içme, ileri yaş (65 yaş üstü), gastrointestinal ülserasyon öyküsü, alkol kötüye kullanımı, şiddetli fiziksel hastalık, aşağıdaki ilaçlarla eşzamanlı tedavi: antiplatelet ajanlar (örn., klopidogrel), oral glukokortikosteroidler (örn., prednizolon), seçici serotonin geri alım inhibitörleri (örn. sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Dozaj ve uygulama

Damardan, kas içinden.

Ketorol ® ilacının bir çözeltisi, ağrının yoğunluğuna göre seçilen minimal etkili dozlarda kullanılır. Gerekirse, narkotik analjezikleri aynı anda azaltılmış dozlarda reçete edebilirsiniz.

Vücut ağırlığı 50 kg'ı aşan 16 ila 64 yaş arası hastalara parenteral olarak uygulandığında, bir kez (oral uygulama dahil) intramüsküler olarak en fazla 60 mg uygulanır. Genellikle - her 6 saatte bir 30 mg; intravenöz - 30 mg (2 günde 6 dozdan fazla değil). Kas içi olarak, 50 kg'ın altındaki veya kronik böbrek yetmezliği (CRF) olan yetişkin hastalara 30 mg'dan fazla olmayan (oral uygulama dahil) uygulanır; genellikle - 15 mg (2 günde en fazla 8 doz); intravenöz - 6 saatte bir 15 mg'dan fazla değil (2 günde 8 dozdan fazla değil). Kas içi ve damar içi uygulama için maksimum günlük dozlar, vücut ağırlığı 50 kg - 90 mg / gün'ü aşan 16 ila 64 yaş arası hastalar içindir; 50 kg'dan hafif veya kronik böbrek yetmezliği olan yetişkin hastalar ve ayrıca yaşlı hastalar (65 yaş üstü) - 60 mg'lık intramüsküler ve intravenöz uygulama için. Tedavi süresi 2 günü geçmemelidir.

İntravenöz olarak uygulandığında, doz en az 15 saniye önce uygulanmalıdır. Intramüsküler enjeksiyon yavaşça, kasın derinliklerinde gerçekleştirilir. Analjezik etkinin başlangıcı 30 dakika sonra not edilir, maksimum ağrı rahatlaması 1-2 saat sonra gerçekleşir. Analjezik etkisi yaklaşık 4-6 saat sürer.

Yan etki

Yan etkilerin sıklığı, vakanın görülme sıklığına göre sınıflandırılır: sık sık (%1-10), bazen (%0.1-1), nadiren (%0.01-0.1), çok nadiren (%0.01'den az), bireysel mesajlar dahil.

Sindirim sisteminden: sıklıkla (özellikle gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları olan 65 yaş üstü yaşlı hastalarda) - gastralji, ishal; daha az sıklıkla - stomatit, şişkinlik, kabızlık, kusma, midede dolgunluk hissi; nadiren - mide-bağırsak sisteminin mide bulantısı, aşındırıcı ve ülseratif lezyonları (perforasyon ve / veya kanaması olanlar dahil - karın ağrısı, epigastrik bölgede spazm veya yanma, melena, kahve telvesi kusma, mide bulantısı, mide ekşimesi ve diğerleri), kolestatik sarılık, hepatit , hepatomegali, akut pankreatit.

Üriner sistemden: nadiren - akut böbrek yetmezliği, hematüri ve / veya azotemi olan veya olmayan sırt ağrısı, hemolitik-üremik sendrom (hemolitik anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni, purpura), sık idrara çıkma, idrar hacminde artış veya azalma, nefrit, böbrek kaynaklı ödem.

Duyu organlarından: nadiren - işitme kaybı, kulak çınlaması, görme bozukluğu (bulanık görme dahil).

Solunum sisteminden: nadiren - bronkospazm, rinit, laringeal ödem (nefes darlığı, nefes darlığı).

Merkezi sinir sisteminin yanından: sık sık - baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren - aseptik menenjit (ateş, şiddetli baş ağrısı, kasılmalar, boyun ve/veya sırt kaslarında sertlik), hiperaktivite (ruh hali değişiklikleri, anksiyete), halüsinasyonlar, depresyon, psikoz.

Kardiyovasküler sistemin yanından: daha az sıklıkla - artan kan basıncı; nadiren - pulmoner ödem, bayılma.

Hematopoetik organların yanından: nadiren - anemi, eozinofili, lökopeni.

Hemostaz sisteminden: nadiren - postoperatif yara kanaması, burun kanaması, rektal kanama.

Derinin yanından: daha az sıklıkla - deri döküntüsü (makülopapüler döküntü dahil), purpura; nadiren - eksfolyatif dermatit (titreme ile birlikte veya titremesiz ateş, kızarıklık, ciltte kalınlaşma veya soyulma, palatin bademciklerin şişmesi ve / veya ağrısı), ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.

Yerel reaksiyonlar: daha az sıklıkla - enjeksiyon bölgesinde yanma veya ağrı.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren - anafilaksi veya anafilaktoid reaksiyonlar (yüz derisinde renk değişikliği, deri döküntüsü, ürtiker, deride kaşıntı, nefes darlığı, göz kapaklarının şişmesi, periorbital ödem, nefes darlığı, göğüste ağırlık, hırıltılı solunum).

Diğerleri: sık sık - ödem (yüz, incikler, ayak bilekleri, parmaklar, ayaklar, kilo alımı); daha az sıklıkla - artan terleme; nadiren - dilin şişmesi, ateş.

aşırı doz

Semptomlar: karın ağrısı, bulantı, kusma, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, bozulmuş böbrek fonksiyonu, metabolik asidoz.

Tedavi: gastrik lavaj, adsorbanların uygulanması (aktif kömür) ve semptomatik tedavi (hayati vücut fonksiyonlarının sürdürülmesi). Diyalizle yeterince atılmaz.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Ketorolakın asetilsalisilik asit veya siklooksijenaz-2 inhibitörleri, kalsiyum preparatları, glukokortikosteroidler, etanol, kortikotropin dahil olmak üzere diğer NSAID'lerle eşzamanlı kullanımı, gastrointestinal sistem ülserlerinin oluşumuna ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine yol açabilir.

İlacı diğer NSAID'lerle (siklooksijenaz-2 inhibitörleri dahil) ve ayrıca probenesid, pentoksifilin, asetilsalisilik asit, lityum tuzları, antikoagülanlar (varfarin ve heparin dahil) ile aynı anda kullanmayın. Parasetamol ile 2 günden fazla kullanmayınız. Parasetamol ile birlikte uygulama, metotreksat - hepato- ve nefrotoksisite ile nefrotoksisiteyi arttırır. Ketorolak ve metotreksatın ortak atanması, yalnızca ikincisinin düşük dozları kullanıldığında mümkündür (kan plazmasındaki metotreksat konsantrasyonunu kontrol etmek için).

Probenesid, ketorolak'ın plazma klirensini ve dağılım hacmini azaltır, plazma konsantrasyonunu arttırır ve yarı ömrünü uzatır. Ketorolak kullanımının arka planına karşı, metotreksat ve lityum klirensinde bir azalma ve bu maddelerin toksisitesinde bir artış mümkündür. Dolaylı antikoagülanlar (örneğin varfarin), heparin, trombolitikler, antiplatelet ajanlar, sefoperazon, sefotetan ve pentoksifilin ile birlikte uygulama kanama riskini artırır. Antihipertansif ve diüretik ilaçların etkisini azaltır (böbreklerde prostaglandinlerin sentezi azalır). Narkotik analjeziklerle birleştirildiğinde, ikincisinin dozları önemli ölçüde azaltılabilir.

Antasitler ilacın tam emilimini etkilemez.

İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisi artar (dozun yeniden hesaplanması gereklidir). Valproik asit ile birlikte uygulama, trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur. Verapamil ve nifedipin plazma konsantrasyonunu arttırır.

Diğer nefrotoksik ilaçlarla (altın preparatları dahil) birlikte uygulandığında nefrotoksisite gelişme riski artar. Tübüler sekresyonu bloke eden ilaçlar, ketorolak klirensini azaltır ve kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.

Ketorolak'ın siklosporin, zidovudin, digoksin, takrolimus, kinolon ilaçları, seçici serotonin geri alım inhibitörleri, mifepriston ile eşzamanlı uygulanması ile olası etkileşimleri hesaba katmak gerekir.

Özel Talimatlar

Ketorol® iki dozaj biçimleri(film kaplı tabletler ve intravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti). İlacın uygulama yönteminin seçimi, ağrı sendromunun şiddetine ve hastanın durumuna bağlıdır.

İlacı reçete etmeden önce, ilaca veya NSAID'lere karşı önceki alerjik reaksiyon sorununu netleştirmek gerekir. Alerjik reaksiyon geliştirme riski nedeniyle, ilk doz yakın tıbbi gözetim altında uygulanır.

Hipovolemi nefrotoksik yan etki riskini artırır.

Gerekirse, narkotik analjeziklerle birlikte reçete edilebilir.

İlacı NSAID'lerle (siklooksijenaz-2 inhibitörleri dahil) birlikte kullanmayın, çünkü diğer NSAID'lerle birlikte alındığında sıvı tutulması, kardiyak dekompansasyon ve kan basıncında yükselme meydana gelebilir. Trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi 24-48 saat sonra durur.

İlaç trombositlerin özelliklerini değiştirebilir.

Kan pıhtılaşması bozulmuş hastalara sadece trombosit sayısının sürekli izlenmesi ile reçete edilir, özellikle hemostazın dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektiren postoperatif hastalar için önemlidir.

Tedavinin uzatılması (kronik ağrılı hastalarda) ve ilacın dozunun 90 mg/gün'ün üzerine çıkarılması ile ilaç komplikasyonları gelişme riski artar. Advers olay riskini azaltmak için, mümkün olan en kısa sürede minimum etkili doz kullanılmalıdır.

NSAID gastropati geliştirme riskini azaltmak için misoprostol, omeprazol reçete edilir.

Etkilemek tıbbi ürün için tıbbi kullanım yönetme yeteneği hakkında Araçlar, mekanizmalar

Tedavi süresi boyunca, araç sürerken ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.

Salım formu

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti, 30 mg/ml.

Sınıf I koyu cam ampullerde (USP) 1 ml. Ampulün üst kısmında bir halka ve bir kırılma noktası vardır. Ampulün üzerine bir etiket yapıştırılmıştır.

Kullanım talimatları olan 10 ampul bir PVC / alüminyum blister içine yerleştirilir.

Depolama koşulları

25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru, karanlık bir yerde.

Dondurmayın!

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!

son kullanma tarihi

Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım şartları

Reçetede.

Üretici firma

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Hindistan

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Hindistan

Üretim yeri adresi

Ünite-I, Arsa No. 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Sanayi Bölgesi, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak Bölgesi, Hindistan.

Şikayetler ve advers ilaç reaksiyonları hakkında bilgiler şu adrese gönderilmelidir:

Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Temsilciliği