Makrolidler, insanlar için düşük toksisiteye sahip doğal antibakteriyel bileşiklerdir. Makrolidlerin listesi nispeten küçüktür, ancak tıpta toplam kullanım miktarı açısından, bu antibiyotik grubu sadece penisilin serisindeki ilaçlardan sonra ikinci sıradadır.

Makrolidler, geniş bir etki spektrumu, düşük yan etki riski ve hücre içi patojenik mikroflorayı baskılama yeteneği nedeniyle terapötik uygulamada sıklıkla kullanılır.

Makrolidler, bitki hücrelerinin, bakterilerin, mantarların, hayvan hücrelerinin doğal metabolik ürünleri olan poliketidler sınıfına aittir. Makrolid grubunun antibiyotikleri, ağırlıklı olarak bakteriyostatik bir etki gösterir, aşağıdakilerin büyümesini engeller:

Makrolidler, diğer antibakteriyel ilaç gruplarına kıyasla düşük toksisiteye sahiptir ve anti-inflamatuar özellikler sergiler.

Yüksek konsantrasyonlarda, makrolidler listesindeki bazı antibiyotiklerin bakterisit etkisi vardır. Pnömokokları, difteri patojenlerini, boğmacayı öldürebilirler.

Bu grubun antibiyotikleri, stafilokok, streptokok, H. influenzae'nin hayati aktivitesinin inhibisyonu ve vücuda ilaç alımının kesilmesinden sonra kendini gösteren antibiyotik sonrası bir etkiye sahiptir.

Antibiyotik direnci

Makrolidlere karşı direnç pratik olarak gelişmez, bu da penisilin alerjileri için ikinci ve üçüncü basamak tedaviler olarak kullanılmalarına izin verir. Bu grubun antibiyotiklere direnç vakaları yaygın değildir.

Nadir durumlarda, neden olan Campylobacter'e direnç bağırsak bozukluğu gastroenterite neden olur.

WHO'ya göre makrolidlere karşı direncin ortaya çıkmasının nedeni, yaygın mantıksız kullanımı olabilir. ilaçlar veterinerlik uygulamasında.

Makrolidler nasıl çalışır?

Makrolid grubunun antibiyotikleri, mikrobiyal ribozomlarda protein üretimini bloke eder. Protein oluşumunun ihlali, patojenik mikroorganizmaların üremesini engeller, ancak onları yok etmez.

Bu etkiye bakteriyostatik denir. Bakteriyostatik olması için ilacın kanda yüksek konsantrasyonlarda birikmesi gerekir.

Makrolidleri diğer antibiyotik gruplarından ayıran temel özelliği, dokularda içerikten birkaç kat daha yüksek konsantrasyonlar oluşturma yeteneğidir. bu araç kan içinde.

Makrolidler etkiler şekilli elemanlar kan, bağışıklık sistemi üzerinde hareket. Yüksek konsantrasyonlarda antibiyotikler kan hücrelerinde birikir, Akciğer dokusu. Bu nedenle, nötrofillerde, makrolidlerin konsantrasyonu, kandaki içeriği 40 kat ve pulmoner alveollerin makrofajlarında - 240 kat aşıyor.

Bağışıklık üzerindeki etkisi

Makrolidler aktiviteyi arttırır bağışıklık sistemi, fagositozun arttırılması - bir özellik bağışıklık hücreleri ele geçirmek ve emmek patojenik mikroorganizmalar. Midekamisin asetat, T öldürücü lenfositlerin aktivitesini arttırır.

Klaritromisin, azitromisin, josamisin, kandaki T yardımcı lenfositlerin sayısını normalleştirir. Bu ödemde azalmaya yol açar ve özellikle KBB hastalıkları ve alt solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde önemlidir. solunum sistemiçocuklarda Erken yaş.

Klaritromisin içerir inflamatuar süreç anti-enfektif korumayı artıran aktif olmayan lökositler.

Azitromisin, makrofajların aktivitesini artırarak bağışıklık sisteminin erken tepkisini aktive eder. Ve hastalığın geç evresinde, azitromisin, nötrofillerin apoptozunu (programlanmış hücre ölümü) uyararak bağışıklık tepkisinin aktivitesini düşürür, bu da bu popülasyonun boyutunda bir azalmaya yol açar ve kan sayımını normalleştirir.

Makrolidler reçete edilirken, bu grubun antibiyotikleri immünomodülatör özellikler sergilediği için ek immünomodülatörler gerekli değildir.

Makrolidler listesinin bir istisnası, takrolimus adı verilen bir ilaçtır. Bu ilaç immünosupresif özellikler sergiler ve transplantolojide transplant reddini önlemek için kullanılır.

sınıflandırma

Makrolidlerin sınıflandırılmasının temeli, molekülün yapısal özellikleridir. Bileşiğin antibakteriyel özelliklerini belirleyen molekülün merkezi kısmı, lakton halkası ile temsil edilir.

Halkadaki karbon birimlerinin sayısına göre makrolidler ayırt edilir:

  • 14 üyeli;
    • doğal - eritromisin, oleandomisin;
    • yarı sentetik - klaritromisin, roksitromisin;
  • 15 üyeli (azalidler) - yarı sentetik azitromisin;
  • 16 üyeli;
    • doğal - spiramisin, josamisin, midekamisin;
    • yarı sentetik - midekamisin asetat;
  • 23 üyeli - takrolimus.

Makrolidlere son nesil azalid grubuna aittir. 23-mer makrolid sadece antibakteriyel özellikler sergilemekle kalmaz, aynı zamanda bir immünosupresandır. Takrolimus hayati önem taşıyanlar listesinde önemli ilaçlar Bir immünosupresan olarak RF.

Belirteçler

Makrolid grubunun antibakteriyel ajanları hastalıklar için reçete edilir:

  • streptokokların neden olduğu - bademcik iltihabı, farenjit, rinofarenjit, orta kulak iltihabı, bademcik iltihabı, kızıl, erizipel;
  • klamidya, mikoplazmalar, streptokoklar, pnömokokların neden olduğu solunum yolu enfeksiyonları - pnömoni, kronik bronşit;
  • ürogenital enfeksiyonlar;
  • cilt lezyonları - furunküloz, foliküloz;
  • boğmaca;
  • difteri;
  • lejyonelloz;
  • borreliosis (Lyme hastalığı);
  • kampilobakteriyoz;
  • ağız boşluğu enfeksiyonları - periostitis, periodontitis;
  • şiddetli akne.

Makrolidlerin etkili olduğu hastalıkların isimleri listesi, sifiliz, klamidya gibi cinsel yolla bulaşan hastalıklarla desteklenir. Profilaksi olarak, aşağıdaki durumlarda makrolid listesinden antibiyotikler reçete edilir:

  • kronik bronşit;
  • romatizma;
  • endokardit.

Beta-laktam antibiyotiklere karşı toleranssızlık için, ürogenital enfeksiyonlara karşı ikinci sıra ilaçlar, akut sinüzit tedavisi için üçüncü sıra ilaçlar olarak kullanılırlar.

Bir doktor gözetiminde makrolidlerin tedavisi için izin verilir. bulaşıcı hastalıklar Teratojenik bir etkiye sahip olmadıkları için hamilelik sırasında. İlaçların etkisi tam olarak anlaşılmamakla birlikte, bu gruptaki antibiyotikler, solunum yolu, ürogenital enfeksiyonlu gebeler için en güvenli ilaçlar olarak kabul edilmektedir.

Klaritromisin ile ilgili olarak hamile kadınlar için mutlak güvenlik kanıtlanmıştır. sabit değil Olumsuz sonuçlar kadınlar ve fetüs için josamisin, eritromisin, azitromisin, spiramisin aldıktan sonra.

Makrolidler anne sütüne geçebilir, ancak ilacın çocuk üzerindeki olumsuz etkisine ilişkin veriler oluşturulmamıştır. antibakteriyel ilaçlar Bu serinin herhangi bir zamanda ve emzirme sırasında anne ve çocuk için güvenli kabul edilir.

Yan etkiler

Doza uyulmaması, ilaç rejiminin ihlali neden olabilir yan etkiler, tezahür etti:

  • baş ağrısı;
  • uyuşukluk;
  • mide bulantısı;
  • tat duyumlarının bozulması;
  • işitme kaybı;
  • sandalyenin ihlali;
  • ihlal kalp atış hızı;
  • alerjiler - ürtiker, anafilaksi, Quincke'nin ödemi.

Alerjik reaksiyonların makrolid listesindeki antibiyotiklerle meydana geldiği randomize çalışmalarda gösterilmiştir, oldukça nadirdir ve hiçbir çapraz alerji vakası tanımlanmamıştır.

Sıklık ters tepkiler yükselir:

  • küçük çocuklarda - yandan sindirim kanalı, karın ağrısı, kusma, yenidoğanlarda pilor stenozu ile kendini gösterir - midenin daralması, bu da yemeğin geçmesini zorlaştırır;
  • yaşlılarda - kalbin yanından ve kan damarları- QT aralığının uzamasıyla kendini gösterir, torsades de pointes ventriküler taşikardi.

İlaçlar, işlevleri ara metabolik ürünlerin yanı sıra kanla birlikte gelen ilaçlar, toksinler ve kanserojenleri oksitlemek olan sitokrom P450 üzerinde farklı davranır. Sitokrom P450'nin bloke edilmesi karaciğer hasarına yol açar.

Sitokrom P450 eritromisini bastırır. P450 azitromisini olumsuz etkilemez.

Kontrendikasyonlar

Grubun tüm antibiyotikleri için kontrendikasyonlar şunlardır:

  • Karaciğer yetmezliği;
  • bireysel hoşgörüsüzlük.

Şiddetli karaciğer hasarında bu grubun antibiyotik kullanımının yasaklanması, makrolidlerin karaciğerde metabolize edilmesi ve esas olarak safra ile atılması ile açıklanmaktadır.

Makrolidlerin belirli ilaçlarla etkileşimleri yasaktır. Bu nedenle, eritromisinin lovastatin ile kombinasyon halinde kullanılması aşağıdakilere neden olabilir:

  • miyopati - zayıflık, kas distrofisi ile birlikte kas hasarı;
  • rabdomiyoliz - yıkım, kasların nekrozu.

Eritromisin, klaritromisinin antikoagülan varfarin ile birlikte kullanımı kanama riskini artırır. Resepsiyon hormon ilacı eritromisinli metilprednizolon, hormonal ajanın etki süresini uzatır. Doz aşımına neden olmamak için bu dikkate alınmalıdır.

Uygulama özellikleri

Makrolidler, tabletler, kapsüller, oral uygulama için şurup, enjeksiyon için toz, kremler, harici kullanım için merhemler şeklinde üretilir.

Tabletlerdeki antibiyotikler yemeklerden bir saat önce iyi bir bardak su ile veya yemekten iki saat sonra alınır. Spiramisin, klaritromisin, josamisin kullanımı gıda alımına bağlı değildir. Antibiyotik içeren merhemler, talimatlara göre ince bir tabaka halinde uygulanır.

14 üyeli makrolidlerin listesi

Grup, aşağıdakilere dayalı ilaçları içerir: aktif içerik:

  • eritromisin - Eritromisin fosfat, Eritromisin-LekT, Eritromisin enterik kaplı tabletler;
  • oleandomisin - Oleandosin, Oleandomisin fosfor;
  • klaritromisin - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
  • roksitromisin - Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Makrolid grubunun ilaç listesindeki ilk antibiyotik 1952'de parlak mantar Streptomyces erythreus'tan elde edildi, ona "Erythromisin" adı verildi. Bu bileşiğe dayanarak, pratikte yaygın olarak kullanılan uzun bir ilaç listesi oluşturulmuştur.

Eritromisine dayalı ilaçların listesi, Ermiced, Erythron, Zinerit, Gryunamycin, vb. Adlarına sahip ilaçları içerir.

Genellikle KBB hastalıklarının tedavisi için reçete edilir, safra kesesi enfeksiyonları, trofik ülserler Enterik bir filmde Eritromisin tabletlerinin cildinde. Deri püstüler hastalıklarının tedavisi için Eritromisin merhem kullanılır. Gözün konjonktiva enfeksiyonunu tedavi etmek için de kullanılabilir.

Klaritromisin, AIDS hastalarında komplikasyonlara neden olan atipik bakterilere karşı artan aktivite ile karakterize edilir ve Staphylococcus aureus'a karşı etkilidir. Klaritromisin preparatları, bakterileri yok etmek (yok etmek) için neomisin ile kombinasyon halinde kullanılır. Helikobakter pilori Midede.

Azalitler

Azitromisin, oldukça geniş bir ilaç listesinin temeli olarak hizmet etti, Sumamed, Sumamed Forte, Azitromisin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox isimlerine sahip ilaçları içerir. Antibiyotik, patojenlerle ilgili olarak diğer makrolid temsilcilerine kıyasla en büyük aktiviteyi gösterir:

  • borrelia, mide bulandırıcı Lyme;
  • H. influenza;
  • moksarella;
  • riketsiya;
  • koli;
  • salmonella;
  • shigella.

Azitromisin günde bir kez alınır ve hücre içinde yüksek konsantrasyonlarda birikme özelliği 3 veya 5 günlük tedavi rejimlerinin kullanılmasına olanak sağlar.

Azalidler listesinden en çok çalışılan ilaç Sumamed'dir. Sumamed'in sadece bir yan etkisi olmadığı tespit edildi. zararlı etki ama aynı zamanda bir immünomodülatör etkiye sahiptir.

16 üyeli makrolidlerin listesi

16 üyeli makrolidler aşağıdaki fon listesini içerir:

  • spiramisin - Spiramycin-vero, Rovamisin;
  • josamisin - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
  • midekamisin - Macropen;
  • midekamisin asetat.

Josamisin bazlı antibiyotikler KBB pratiğinde, erizipellerin tedavisinde uygulama bulmuştur. şarbon. İlaç, oral uygulama için kaplanmış tabletler ve efervesan çözünür tabletler şeklinde mevcuttur.

Çocuklar için çilek aromalı çözünür tabletler Vilprafen-solutab reçete edilir. Çok dozaj formu hem çocukların kendileri hem de ebeveynleri için tedavi sürecini kolaylaştırır.

Spiramisin, tüm grup için genel reçetelere ek olarak, aşağıdakileri tedavi etmek için de kullanılır:

Yüksek dozlarda midekamisin, patojenik mikroorganizmalar üzerinde bakterisidal bir etkiye sahiptir, bulaşıcı ajanların hücrelerini yok eder. İlacın düşük dozajları bakteriyostatik özellikler sergiler, patojenlerin büyümesini engeller.

Midekamisin içeren ilaçlar post-antibiyotik etkiye sahiptir, yani ilacın kesilmesinden sonra genitoüriner organlarda yaşayan Mycoplasma hominis üzerinde etki etmeye devam eder. Midekamisin etkisinin özellikleri, atipik mikrofloranın neden olduğu ürogenital enfeksiyonlar da dahil olmak üzere çok çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılmasına izin verir.

bir antibiyotik sınıfıdır. Makrolidlerin kimyasal yapısının temeli makrosiklik lakton halkasıdır. Karbon atomlarının sayısına bağlı olarak, makrolidler 14 üyeli (doğal - eritromisin, yarı sentetik - klaritromisin, roksitromisin), 15 üyeli (yarı sentetik - azitromisin), 16 üyeli (doğal - josamisin, spiramisin, midekamisin; yarı sentetik - midekamisin asetat). Makrolidlerin gram pozitif koklara ve hücre içi patojenlere (lejyonella, kampilobakter, klamidya, mikoplazma) karşı aktivitesi ana olarak kabul edilir. klinik önemi makrolidler. Makrolidler, en az toksisiteye sahip antibiyotikler listesine dahil edilmiştir.

Hareket mekanizması

Mikrobiyal hücrenin ribozomlarında protein sentezinin ihlali nedeniyle antimikrobiyal etkiye sahiptirler. Çoğu zaman, makrolidler bakteriyostatik bir etki gösterirler, ancak yüksek konsantrasyonları aşağıdakilerin sağlanmasına katkıda bulunur. bakterisidal etki pnömokoklara, GABHS'ye, difteri ve boğmaca patojenlerine karşı. PAE makrolidlerinin tezahürü, gram pozitif kokların karakteristiğidir. Makrolidler, antibakteriyel etkiye ek olarak, immünomodülatör ve orta derecede anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir.

Etkinlik Çemberi

makrolid aktivitesi gram pozitif koklarla ilişkili olarak kendini gösterir (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, MRSA hariç). Son zamanlarda, dirençte bir artış tespit edilmiştir, ancak bazı durumlarda 16 üyeli makrolidler, 14 ve 15 üyeli ilaçların etkilerine uygun olmayan piyojenik streptokok ve pnömokoklara karşı aktif kalabilir.

Makrolidler, difteri ve boğmaca, üreaplazma, mikoplazma, klamidya, spiroket, listeria, kampilobakter, lejyonella, moraksella, anaerob (B.fragilis hariç) patojenlerine karşı aktiftir.

Azitromisin, H.influenzae için diğer makrolidlerden ve H.pylori ve atipik mikobakteriler için klaritromisin (örneğin, M.avium, vb.) için daha iyidir. Roksitromisin, azitromisin ve spiramisin bazı protozoalara (Cryptosporidium spp., T. gondii) karşı aktiftir. Klaritromisin, aktif metaboliti 14-hidroksiklaritromisin nedeniyle H.influenzae ve diğer patojenler üzerinde artan aktivite ile etki eder.

Acinetobacter spp. ailesinin mikroorganizmalarında, Pseudomonas spp. ve Enterobacteriaceae, tüm makrolidlerin etkisine doğal direnç gösterdi.

farmakokinetik

İlaç türü, lek. gıdanın şekli ve alımı, gastrointestinal sistemdeki makrolidlerin emilimini etkiler. Gıda varlığı nedeniyle, eritromisinin biyoyararlanımı önemli ölçüde azalır, midekamisin, azitromisin ve roksitromisin daha azdır. Besin varlığının josamisin, spiramisin ve klaritromisinin biyoyararlanımı üzerinde çok az etkisi vardır.

Kan serumundaki makrolidlerin konsantrasyonları dokulardakinden daha düşüktür ve farklı preparatlara göre değişir, bu nedenle makrolid grubu antibiyotiklere doku antibiyotikleri denir. En düşük konsantrasyonlar azitromisin'de, en yüksek konsantrasyonlar roksitromisin'de gözlenir.

Makrolidlerin kan plazma proteinleri ile bağlantısı değişen derecelerde gerçekleştirilir. Roksitromisin, plazma proteinlerine en yüksek bağlanmaya sahiptir - %90, spiramisin - en küçük - %20'den az. Vücuttaki makrolidler iyi dağılırken, çeşitli bedenler ve dokular (prostat bezi dahil) özellikle iltihaplanma sırasında yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Makrolidler hücrelere nüfuz edebilir ve orada yüksek konsantrasyonlar oluşturabilir. Hemato-oftalmik bariyer ve BBB yoluyla zayıf iletkenliğe sahiptir. Anne sütüne nüfuz eder ve plasentadan geçer.

Makrolidlerin metabolizması, mikrozomal sitokrom P-450 sisteminin yer aldığı karaciğerde meydana gelir. Metabolitlerin atılımı esas olarak safra ile gerçekleştirilir. Klaritromisinin metabolitlerinden biri antimikrobiyal aktivite göstermiştir. Metabolizma ağırlıklı olarak safra ile ve böbrekler yoluyla atılır - %5-10. Makrolidlerin yarı ömrü 1 (midekamisin için) ila 55 saat (azitromisin için) arasındadır. böbrek yetmezliğiçoğu makrolidde (roksitromisin ve klaritromisin hariç) bu göstergeyi etkilemez. Karaciğer sirozu, josamisin ve eritromisinin yarı ömründe önemli bir artışa neden olabilir.

Ters tepkiler

Makrolidler, AMP'lerin en güvenli gruplarından biridir. Genel olarak, advers reaksiyonlar nadirdir.

Kalp: nadiren - elektrokardiyogramda QT aralığının uzaması.

merkezi sinir sistemi: baş dönmesi, baş ağrısı, işitme bozukluğu (nadir durumlarda - büyük dozlarda klaritromisin ve eritromisin eklenmesiyle).

Karaciğer: kolestatik hepatit, karaciğer transaminaz aktivitesinde geçici artış - bulantı, kusma, karın ağrısı, halsizlik, genel halsizlik, ateş, sarılık ile kendini gösterir (genellikle klaritromisin ve eritromisin kullanımının bir sonucu olarak, izole vakalarda - josamisin ve spiramisin kaynaklı ).

GİT: karında ishal, kusma, mide bulantısı, rahatsızlık veya ağrı (çoğunlukla prokinetik bir etkiye sahip olan eritromisin alınmasıyla kendini gösterir, nadir durumlarda - josamisin ve spiramisin'den).

alerjik reaksiyonlar: çok nadir durumlarda, ürtiker, döküntü vb.

Lokal reaksiyonlar: lokal tahriş edici etkinin neden olduğu intravenöz uygulama durumunda flebit ve tromboflebit (makrolid antibiyotiklerin bir akışta ve konsantre bir biçimde enjekte edilmesi yasaktır - uygulama yavaş infüzyonla gerçekleştirilir).

Belirteçler

NDP enfeksiyonları: toplum kökenli pnömoni(atipik dahil), kronik bronşit alevlenmesi.

URT enfeksiyonları: akut sinüzit, streptokokal tonsillofarenjit, çocuklarda CCA (azitromisin alarak).

Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.

Difteri (eritromisin ve antidifteri serumunun bir kombinasyonu).

Oral enfeksiyonlar: periostitis, periodontitis.

CYBE: frengi (nörosifiliz hariç), klamidya, lenfogranüloma venereum, şans.

Campylobacter gastroenteritis (eritromisin alımı).

Şiddetli akne (azitromisin, eritromisin alarak).

Toksoplazmoz (genellikle spiramisin alarak).

Mide ülseri durumunda H.pylori eradikasyonu ve 12- oniki parmak bağırsağı ülseri(klaritromisinin antisekretuar ilaçlar, metronidazol ve amoksisilin ile kombinasyonu).

Cryptosporidiosis (spiramisin, roksitromisin).

AIDS hastalarında (klaritromisin, azitromisin) M.avium tarafından tetiklenen mikobakteriyozun önlenmesi ve tedavisi.

Önleyici kullanım:
- hastalarla temas halinde olan kişilerde boğmacanın önlenmesi (eritromisin reçetesi);
- Meningokok taşıyıcılarının sanitasyonu (spiramisin atanması);
- romatizmanın yıl boyunca önlenmesi durumunda alerjik reaksiyonlar penisilin üzerine (eritromisin atanması);
- diş hekimliğinde endokarditin önlenmesi (klaritromisin, azitromisin atanması);
- kolon cerrahisinden önce bağırsak dekontaminasyonu (eritromisin ve kanamisin kombinasyonu).

Kontrendikasyonlar

Hamilelik sırasında (roksitromisin, midekamisin, klaritromisin), emzirme döneminde (spiramisin, roksitromisin, midekamisin, klaritromisin, josamisin) makrolidlere alerjik reaksiyonlar tespit edilirse kullanılması yasaktır.

Uyarılar

Gebelik. Klaritromisinin fetüs üzerinde istenmeyen bir etkiye sahip olabileceği kanıtlanmıştır. Hamilelik sırasında midekamisin ve roksitromisinin güvenliği hakkında veri yoktur, bu nedenle bu dönemde de reçete edilmemelidir. Hamile kadınlar fetusu etkilemediği için spiramisin, josamisin ve eritromisin alabilir. Azitromisin sadece hayati endikasyonlar için reçete edilebilir.

emzirme. Çoğu makrolid anne sütüne geçme özelliğine sahiptir (azitromisin hakkında veri yoktur). Sadece eritromisin bebeği anne sütü yoluyla etkilemez. Emziren anneler için başka makrolidlerin kullanılması önerilmez.

Pediatri. 6 aylıktan küçük çocuklarda klaritromisinin güvenliği hakkında bilgi. eksik. Hastalarda roksitromisinin yarı ömrü genç yaş akşam 8'e kadar uzatılabilir.

geriatri. Yaşlı insanlar makrolid alma konusunda sınırlı değildir, ancak eritromisin reçete edilirken karaciğer fonksiyonunda yaşa bağlı olası değişiklikler ve artan işitme bozukluğu riski dikkate alınmalıdır.

Kalp hastalığı. Elektrokardiyogramda QT aralığının uzaması durumunda makrolid reçete ederken dikkatli olun.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu. Şiddetli karaciğer hastalığı, makrolidleri reçete ederken daha fazla dikkat gerektirir, çünkü karaciğer fonksiyon bozukluğu ile yarı ömür artabilir ve ilaçların, özellikle eritromisin ve josamisin gibi hepatotoksisite riski artar.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu. Kreatinin klerensinde 30 ml / dak'dan daha az bir azalma, klaritromisinin yarı ömründe 20 saate, aktif metaboliti - 40 saate kadar bir artışın nedeni olabilir. Kreatinin klerensinde 10 ml / dak'ya bir azalma, roksitromisinin yarı ömründe 15 saate kadar bir artışa neden olabilir. Bu gibi durumlar, bu makrolidlerin doz rejiminin düzeltilmesini önerir.

İlaç etkileşimleri

Çoğunluğun özünde ilaç etkileşimleri makrolid grubunun antibiyotikleri, karaciğerde sitokrom P-450'nin inhibisyonudur. Makrolidlerin inhibisyonunun şiddetine göre dağılımı şu sırayla gerçekleşir: midekamisin> roksitromisin> azitromisin> spiramisin = klaritromisin> eritromisin> josamisin. Makrolidlerin yardımıyla metabolizma inhibe edilir ve dolaylı antikoagülanlar, siklosporin, ergot preparatları, disopiramid, valproik asit, karbamazepin, teofilin kandaki konsantrasyon artar, bu da bu antibiyotik grubunun neden olduğu advers reaksiyon riskinin artmasına neden olur ve rejimlerini düzeltmek gerekli olabilir. Makrolidlerin (istisna: spiramisin) sisaprid, astemizol ve terfenadin ile kombinasyonu, QT aralığının uzaması sonucu ciddi kardiyak aritmilerin gelişmesine yol açabileceğinden önerilmez.

Gastrointestinal sistemdeki makrolidlerin (özellikle azitromisin) emilimi azalır. eşzamanlı resepsiyon antasitler ile.

Bağırsak mikroflorası tarafından digoksinin inaktivasyonunun zayıflaması nedeniyle, makrolidler ağızdan alındığında biyoyararlanımını artırabilir.

Rifampisin ile aynı anda alındığında, karaciğerdeki makrolidlerin metabolizması artar ve kandaki konsantrasyonlarında bir azalma da gözlenir.

Eritromisin, özellikle intravenöz olarak uygulandığında, alkolün emilimini artırma yeteneğine sahiptir. gastrointestinal sistem ve kandaki konsantrasyonunu arttırır.

Hastalar için bilgiler

Klaritromisin, josamisin ve spiramisin yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir ve diğer makrolidler yemekten 2 saat sonra veya 1 saat önce alınabilir.

Eritromisin bir bardak su ile alınmalıdır (ağızdan alındığında).

Sıvı lek hazırlarken ve alırken talimatları takip etmek gerekir. oral uygulama için tasarlanmış formlar.

Son kullanma tarihi geçmiş ilaçları almayın.

Eritromisin tedavisi sırasında alkol içmek yasaktır.

Tedavi süresince, özellikle tedavi sırasında rejime sıkı sıkıya bağlı kalınması önerilir. streptokok enfeksiyonları. Bir dozu atlayamazsınız. Dozu düzenli aralıklarla alın. Herhangi bir nedenle bir doz atlanırsa, mümkün olan en kısa sürede alın, ancak zamanı geldiyse sonraki randevu sonra kaçırılan dozu almayınız. Dozu ikiye katlamak yasaktır.

Birkaç gün içinde herhangi bir iyileşme olmazsa veya yeni belirtiler ortaya çıkarsa bir doktor konsültasyonu gereklidir.

makrolid antibiyotikler Sahip olmak geniş aralık dozajda uygun eylemler - üç doz almak ve birkaç yan etki vermek yeterlidir.

"Popüler olarak" olarak adlandırılan bu antibiyotikler makrolidler, 40 yıldır bilinmektedir (en eski temsilcileri bugün hala popüler olan eritromisindir), ancak yalnızca kimyasal yapılarını değiştirdikten sonra, hastalıklı dokulara daha iyi nüfuz eden bir ilaç oluşturmak mümkün olmuştur.

Makrolid antibiyotik - yeni nesil bir ilaç

Makrolid antibiyotikler şunları içerir: eritromisin ve türevleri, özellikle, klaritromisin. Bununla birlikte, antibiyotik, aktif maddesi olan gerçek bir hit haline geldi. azitromisin("Sumamed" ticari adı altında daha iyi bilinir).

Makrolidler, özellikle stafilokok ve streptokoklardan kaynaklanıyorsa boğaz, bademcikler, paranazal sinüsler, bronşlar, akciğerlerin iltihaplanması için solunum yollarının iltihaplanması için ve olağandışı bakterilerin neden olduğu atipik enfeksiyonlar için kullanılır. klamidya veya mikoplazmalar gibi solunum yolu için.

Makrolidler en az toksik olanlardandır ve en güvenli antibiyotikler.

Makrolid antibiyotiklerin uzun faydaları listesi

Öncelikle, makrolidlerin kullanımı çok uygundur. Hasta günde bir kez ve sadece 3 gün antibiyotik alır. Üç dozdan sonra vücut yeterince birikir. aktif madde, ancak tedavi kural olarak dört gün daha devam eder.

Aktif madde esas olarak enfekte dokularda birikir (kan serumundan çok daha fazlası vardır) ve uzun bir yarı ömre sahiptir. Etkilenen dokularda biriken ilaç, sadece orada bulunan bakterilere saldırmakla kalmaz, aynı zamanda oraya gitmeye çalışanları da bekler.

Diğer dokularda küçük bir antibiyotik konsantrasyonunun bulunması bakteriyostatik bir etkiye sahiptir, yani bakterilerin üremesini engeller. Tedavi kesintiye uğramazsa, ilaç tüm patojenik bakterileri yok edecektir.

Makrolidlerin aktif maddesinin yapısı ve kısa tedavi süresi karşı koruma sağlayabilir. antibiyotik direnci. Birçoğu, kendilerini daha iyi hissettiklerinde tedaviyi bırakırlar. Ancak böyle bir durumda hayatta kalan bakteriler antibiyotiğin etkilerine karşı dirençli hale gelir. Bir sonraki enfeksiyon, bu gruptan başka bir ilacın kullanılmasını gerektirir. Makrolidler söz konusu olduğunda, bu tehlike hariç tutulur - bakteri ilacın tamamlanmasından önce ölür.

Makrolidler nasıl alınır

Bu grubun ilaçları yemeklerden bir saat önce veya yemeklerden iki saat sonra alınır. Bir öncekini unuttuğumuz zaman çift doz almamalıyız. Sadece ilacı 3 değil 4 gün kullanın.

Ne yazık ki, makrolidler aynı özelliğe sahiptir ve mikoz gelişimine katkıda bulunur. Bu nedenle, bakteri florasının yenilenmesine yardımcı olan probiyotikler almanız gerekir. Kadınlar için oral tabletler veya enjekte edilebilir tabletlerin birlikte kullanılması önerilir.

Probiyotikler, sağlık üzerinde olumlu etkisi olan canlı mikroorganizmalardır. Etkili bir probiyotik dozu, en az bir milyar laktik asit bakteri hücresi içermelidir. Bunu başarmak için günde yaklaşık bir litre kefir içmeniz gerekir ki bu kolay değildir. Bu nedenle tedavi sırasında probiyotikleri kapsüllerde kullanmanız gerekir.

saat şiddetli pnömoniİlaç listesi standart tedavi protokollerinde belirtilen makrolidler de kullanılır. Bununla birlikte, başkalarıyla birleştirme ihtiyacı hakkında bilgi içerirler.En sık sefalosporinlerle birlikte kullanılırlar. Bu kombinasyon, toksisitelerini artırmadan her iki ilacın etkinliğini karşılıklı olarak artırmanıza izin verir.

makrolid sınıflandırması

Bu ilaç grubunun en yetkin ve uygun sınıflandırması kimyasaldır. "Makrolidler" adı ile yapı ve köken farklılıklarını yansıtır. Uyuşturucu listesi aşağıda verilecektir ve maddelerin kendileri şu şekilde ayırt edilir:

  1. 14-mer makrolidler:
  • doğal kökenli - eritromisin ve oleandomisin;
  • yarı sentetik - klaritromisin ve roksitromisin, diritromisin ve fluritromisin, telitromisin.

2. Azalid (15-mer) makrolidler: azitromisin.

3. 16-mer makrolidler:

  • doğal kökenli - midekamisin, spiramisin ve josamisin;
  • yarı sentetik - midekamisin asetat.

Bu sınıflandırma, sınıftaki ilaçların sadece yapısal özelliklerini yansıtır. Ticari unvanların listesi aşağıda sunulmuştur.

uyuşturucu listesi

Makrolidler, listesi çok geniş olan ilaçlardır. Toplamda, 2015 yılı itibariyle bu sınıfa ait 12 tıbbi madde bulunmaktadır. Ve bu etken maddeleri içeren ilaçların sayısı çok daha fazladır. Birçoğu şurada bulunabilir: eczane ağı ve bir dizi hastalığı tedavi etmek için alınır. Ayrıca, bazı ilaçlar farmakopede kayıtlı olmadığı için BDT'de mevcut değildir. Makrolid içeren müstahzarlar için ticari isim örnekleri aşağıdaki gibidir:

  • Eritromisin genellikle aynı adı taşıyan müstahzarlarda üretilir ve ayrıca "Zinerit" ve "Isotrexin" karmaşık ilaçlarına dahil edilir.
  • Oleandomisin, Oletetrin ilacının ilaç maddesidir.
  • Klaritromisin: "Klabaks" ve "Claricar", "Clerimed" ve "Klacid", "Cleron" ve "Lekoklar", "Pylobact" ve "Fromilid", "Ekozitrin" ve "Erasid", "Zimbaktar" ve "Arvitsin", "Kıspar" ve "Clarbakt", "Klaritrosin" ve "Claricin", "Klasine" ve "Coater", "Clerimed" ve "Romiclar", "Seydon" ve "SR-Claren".
  • Roksitromisin genellikle jenerik olarak bulunur ticari unvan, ve ayrıca aşağıdaki ilaçların bir parçasıdır: "Xitrocin" ve "Romik", "Elroks" ve "Rulitsin", "Esparoxy".
  • Azitromisin: Azivok ve Azidrop, Azimycin ve Azitral, Azitrox ve Azitrus, Zetamax ve Zi-Faktörü, Zitnob ve Zitrolid, Zitracin ve Sumaklid ", "Sumamed" ve "Sumamoks", "Sumatrolid" ve "Tremax-Sanovel", "Hemomisin" ve "Ecomed", "Safocid".
  • Midekamisin, "Macropen" ilacı şeklinde mevcuttur.
  • Spiramycin, Rovamycin ve Spiramycin-Vero olarak mevcuttur.
  • Diritromisin, fluritromisin ve ayrıca telitromisin ve josamisin BDT'de mevcut değildir.

Makrolidlerin etki mekanizması

Bu özel farmakolojik grup- makrolidler - bulaşıcı hastalıklara neden olan ajanın duyarlı hücresi üzerinde bakteriyostatik bir etkiye sahiptir. Sadece yüksek konsantrasyonlarda bakterisit etki sağlamak mümkündür, ancak bu sadece laboratuvar çalışmalarında kanıtlanmıştır. Makrolidlerin tek etki mekanizması, mikrobiyal hücrelerin protein sentezinin inhibisyonudur. Bu, öldürücü bir mikroorganizmanın tüm hayati süreçlerini bozar ve bunun sonucunda bir süre sonra ölür.

Protein sentezinin inhibisyon mekanizması, bakteri ribozomlarının 50S alt birimine bağlanmasıyla ilişkilidir. DNA sentezi sırasında polipeptit zincirini oluşturmaktan sorumludurlar. Böylece bakterinin yapısal proteinlerinin ve virülans faktörlerinin sentezi bozulur. Aynı zamanda, bakteriyel ribozoma yüksek özgüllük, insan vücudu için makrolidlerin göreceli güvenliğini belirler.

Makrolidlerin ve diğer sınıfların antibiyotiklerinin karşılaştırılması

Makrolidler, özelliklerde tetrasiklinlere benzer, ancak daha güvenlidir. İskeletin gelişimini bozmazlar. çocukluk. Florokinolonlu tetrasiklinler gibi, makrolidler (ilaç listesi yukarıda sunulmuştur) hücreye nüfuz edebilir ve vücudun üç bölmesinde terapötik konsantrasyonlar oluşturabilir. Bu, mikoplazmal pnömoni, lejyonelloz, kampilobakteriyoz tedavisinde önemlidir ve aynı zamanda makrolidler daha az etkili olmalarına rağmen florokinolonlardan daha güvenlidir.

Tüm makrolidler penisilinlerden daha toksiktir, ancak alerji geliştirme olasılığı açısından en güvenli olanıdır. Aynı zamanda, güvenlikte şampiyondurlar, ancak alerjiye neden olma eğilimindedirler. Bu nedenle, benzer bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahip olan makrolidler, enfeksiyonlarda aminopenisilinlerin yerini alabilir. solunum sistemi. Ve laboratuvar araştırması Modern tedavi protokolleri kombinasyonlarına izin vermesine rağmen, makrolidlerin birlikte alındığında penisilinlerin etkinliğini azalttığını göstermektedir.

Hamilelik sırasında ve pediatrik tedavide makrolidler

Makrolidler, sefalosporinler ve penisilinlerle birlikte güvenli ilaçlardır. Bu, hamilelik sırasında ve çocukların tedavisinde kullanılmalarına izin verir. Kemik ve kıkırdak iskeletinin gelişimini bozmazlar, teratojenik özellikleri yoktur. Gebeliğin üçüncü trimesterinde sadece azitromisin kullanımı sınırlandırılmalıdır. Pediatrik tedavide, hem penisilinler hem de sefalosporinler ve listesi hastalıkların tedavisi için standart protokollerde belirtilen makrolidler, vücuda toksik hasar riski olmadan kullanılabilir.

Bazı makrolidlerin açıklaması

Makrolidler (ilaçlar, yukarıda listeledik) klinik uygulama BDT dahil olmak üzere yaygın olarak kullanılmaktadır. Çoğu zaman, temsilcilerinden 4'ü kullanılır: klaritromisin ve azitromisin, midekamisin ve eritromisin. Spiramisin çok daha az sıklıkla kullanılır. Makrolidlerin etkinliği, farklı şekillerde elde edilmesine rağmen yaklaşık olarak aynıdır. Özellikle, klinik bir etki elde etmek için klaritromisin ve midekamisin günde iki kez alınmalıdır, azitromisin ise 24 saat etki eder. Bulaşıcı hastalıkların tedavisi için günde bir doz yeterlidir.

Eritromisin, tüm makrolidlerin en kısasıdır. Günde 4-6 kez alınmalıdır. Bu nedenle, en sık tedavi için yerel formlar şeklinde kullanılır. akne ve cilt enfeksiyonları. İshale neden olabilmelerine rağmen, çocuklar için makrolidlerin güvenli olması dikkat çekicidir.