Hyoscyamine butylbromide, floranın aşağıdaki temsilcilerinde bulunan bir amonyum bileşiği olan bir bitki alkaloidi olarak kabul edilen aktif bir maddedir: belladonna, scopolia ve ayrıca henbane ve uyuşturucu. Bitkiden ekstrakte edildiğinde, bu bileşik kristal bir toz oluşturur. Beyaz renk, suda ve alkolde kolayca çözünür.

farmakolojik etki

Aktif madde hyoscine butylbromide, m-antikolinerjik etkiye sahip bazı ilaçların yanı sıra bazı antispazmodik etkileri olan bazı ilaçlarda bulunur.

Bu bitki bileşiği, sözde m-kolinerjik reseptörleri bloke eder. Bu maddeyi içeren müstahzarların atropin benzeri etkileri vardır, bunlar gözbebeği genişlemesi, konaklama felci birleşmeleri, göz içi basıncı biraz artabilir, taşikardi meydana gelir ve AV iletimi artar.

Ayrıca düz kas liflerini gevşetir. sindirim kanalı, ayrıca safra yolları ve idrar yolları, rahim, bronşlar, buna ek olarak, hiyosin butilbromür peristaltik süreçleri yavaşlatır, ter, tükürük ve mukoza bezlerinin salgı fonksiyonunu azaltır.

Bileşiminde bu bitki alkaloidini içeren müstahzarların dahili kullanımı sırasında, sindirim sisteminden zayıf bir şekilde emilir, ayrıca plazma proteinlerine düşük oranda bağlanır.

Kullanım endikasyonları

Hyoscine bileşiminde butilbromid dahil olmak üzere araçların kullanım için ne zaman belirtildiğini listeleyeceğim:

Gastrointestinal sistemin spastik koşullarında, ayrıca bağırsak, safra ve safra yolları gibi safra yolları ve ürogenital yollarda renal kolik, kolesistit ile;
Spastik biliyer diskinezi ile;
Doğrudan akut fazda meydana gelen peptik ülser ile;
Algomenore için etkili bir çare (ağrılı adet kanaması).

Kasları gevşetmek için sindirim sisteminin endoskopik muayenesini yaparken.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar arasında aşırı duyarlılık hyoscine butylbromide ve diğer belladonna alkaloidlerine ek olarak, açı kapanması glokomunda, ajan altı yaşına kadar ve megakolon (kalın bağırsağın patolojik genişlemesi) ile birlikte kullanılmaz. ).

Hiposin butilbromür müstahzarlarının kullanımına ilişkin kısıtlamalar arasında, bağırsak tıkanıklığı varlığından şüphelenilebilir; tıkanıklık idrar yolu prostat adenomu dahil; kardiyak patoloji ile, özellikle atriyal taşiaritmi ile.

Uygulama ve dozaj

Bu maddeyi içeren ilaçlar ağızdan kullanılabildiği gibi makattan da verilir. ilaç tedavisi kalifiye bir doktor tarafından ayrı ayrı seçilir.

Altı yaşından büyük yetişkinlere ve çocuklara genellikle günde üç ila beş kez 10 ila 20 miligramlık bir dozda ilaç verilir. Rektal olarak, ilaç günde üç defaya kadar bir veya iki fitile eşdeğer olan aynı dozda kullanılır.

Yan etkiler

Aktif madde hyoscine butylbromide içeren ilaçların kullanımına yanıt olarak olası yan etkileri listeleyeceğim: biraz uyuşukluk, amnezi (hafıza kaybı), akomodasyon bozukluğu, glokom, parlak ışığa karşı artan göz hassasiyeti, farinks ve ağız kuruluğu var boşluk, kabızlık, ayrıca bulantı ve kusma var.

Kaşıntı, kızarıklık, kızarıklık ve cildin şişmesi gibi dermatolojik bir yapıya sahip alerjik reaksiyonlar şeklinde diğer istenmeyen belirtiler mümkündür ve nefes almada zorluk çeken anafilaktik durumlar hariç tutulmaz. Ek olarak, terleme, kuru cilt ve taşikardide azalma vardır.

aşırı doz

Doz aşımı durumunda, aşağıdaki belirtiler not edilecektir: genişlemiş öğrenciler, kuru mukozalar, ışığa tepki eksikliği, yutma güçlüğü, kasılmalar, taşikardi, hipertermi eklemleri, bilinç bozukluğu, halüsinasyonlar, CNS depresyonu hariç tutulmaz, ayrıca, solunum durması ve parezi Mesane ve bağırsaklar.

Bu durumda hasta şu şekilde tedavi edilir: her şeyden önce mide yıkanmalı, ardından hastaya aktif kömür ve magnezyum sülfat verilir, zorla diürez verilir, her saat başı fizostigmin veya galantamin verilir.

Taşikardinin yanı sıra bağırsak parezisini de ortadan kaldırmak için hastaya neostigmin metil sülfat reçete edilir, konvülsiyonlar için magnezyum sülfat belirtilir, ayrıca mekanik ventilasyon etkilidir vb.

Hiposin butilbromid içeren müstahzarlar

Aktif madde hiyosin butilbromür bulunur ilaç tedavisi Buscopan, Hyoscin ve Spaniel. Listelenmiş ilaçlar ilaç endüstrisi tarafından üstleri kaplanmış tabletler şeklinde üretilmektedir. ince kabuk ayrıca rektal fitiller ve enjeksiyonlar için kullanılması önerilen bir çözüm vardır.

Çözüm

Bu bitki alkaloidini içeren ürünlerin kullanımı, kalifiye bir uzmanın tavsiyesi üzerine yapılmalıdır. Hasta, reçete edilen ilacın kullanım talimatlarını bağımsız olarak incelemelidir.

formül: C21H30BrNO4, kimyasal isim: -9-Butil-7-(3-hidroksi-1-okso-2-fenilpropoksi)-9-metil-3-oksa-9-azonyum trisiklononan bromür.
Farmakolojik grup: vegetotropik ajanlar / antikolinerjikler / m-antikolinerjikler.
Farmakolojik etki: antispazmodik, m-antikolinerjik.

farmakolojik özellikler

Hyoscine butylbromide, m-kolinerjik reseptörler üzerinde bloke edici bir etkiye sahiptir. Hyoscine butylbromide atropin benzeri etkilere sahiptir: konaklama felci, öğrenci genişlemesi, artan göz içi basıncı, atriyoventriküler ve sinoatriyal iletimin hızlanması, kalp hızında artış, atriyoventriküler düğümün fonksiyonel aktivitesinin uyarılması ve sinüs düğümünün otomatizmi, gevşeme düz kas idrar ve safra yolları, gastrointestinal sistem, bronşlar, rahim, boşaltım bezlerinin salgılanmasının azalması (mukus, tükürük, ter), peristalsis'i yavaşlatır. Hyoscine butylbromide, oral yoldan alındığında gastrointestinal kanaldan zayıf bir şekilde emilir. Plazma proteinlerine zayıf bağlanır. AT çoğu hiyosin butil bromür gastrointestinal sistemde, karaciğerde bulunur, safra kesesi ve kanallar ve böbrekler. Esas olarak bağırsaklar tarafından az miktarda böbrekler tarafından atılır.

Belirteçler

Gastrointestinal sistem, ürogenital ve safra yollarının spastik koşulları (biliyer kolik, renal kolik, kolesistit, pilorospazm, bağırsak kolik), safra kesesi ve safra yollarının spastik diskinezisi, algomenore, peptik ülser alevlenmesi (bir parçası olarak karmaşık tedavi), sindirim organlarının fonksiyonel ve endoskopik tanı çalışmaları (düz kasları gevşetmek için).

Hiposin butilbromür uygulama yöntemi ve dozları

Hyoscine butylbromide ağızdan alınır, rektal yoldan uygulanır, doz ayrı ayrı belirlenir. 6 yaşın üzerindeki hastalar: 10-20 mg (1-2 fitil) günde 3 kez makattan veya 10-20 mg günde 3-5 kez ağızdan alınır.
Normal dozlar kullanıldığında halüsinasyonlar ve uyarılma geliştirme olasılığı da dahil olmak üzere, farklı hastalarda hiposine karşı bireysel duyarlılıktaki önemli farklılıklar dikkate alınmalıdır. olasılık ters tepkiler yaşlı hastalarda artmıştır. Terapi sırasında alkol yasaktır. Sıcak havalarda ve yoğun performans gösterirken kaçınılmalıdır. fiziksel aktivite aşırı ısınmanın yanı sıra saunalar ve sıcak küvetler. Tedavi sırasında, araç kullanamaz ve artan reaksiyon hızı ve dikkat gerektiren diğer faaliyetleri gerçekleştiremezsiniz. Ağız kuruluğunu azaltmak için küçük buz parçaları kullanılabilir. sakızşekersiz, tükürük ikameleri. 14 günden fazla süren ağız kuruluğunun diş eti patolojileri, diş minesi ve mantar enfeksiyonları geliştirme riskini artırdığı akılda tutulmalıdır. ağız boşluğu. İlacın iptali kademeli olarak yapılmalıdır (hızlı iptal ile terleme, mide bulantısı, baş dönmesi gelişebilir).

Kullanım için kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer belladonna alkaloidleri dahil), myastenia gravis, açı kapanması glokomu, megakolon, 6 yaşına kadar, iyi huylu hiperplazi prostat bezi, taşiaritmi, pilor stenozu, mekanik bağırsak tıkanıklığı, şiddetli serebral ateroskleroz, akut pulmoner ödem.

Uygulama kısıtlamaları

Bağırsak tıkanıklığı şüphesi; taşiaritmi eğilimi; kalp hızında bir artışın istenmeyen olduğu dolaşım sistemi patolojisi (atriyal fibrilasyon, taşikardi dahil, iskemik hastalık kalp, arteriyel hipertansiyon, mitral stenoz, akut kanama); hipertiroidizm (muhtemelen artmış taşikardi); reflü özofajit; hipertermi (ter bezlerinin baskılanması nedeniyle sıcaklık hala artabilir); zayıflamış ve yaşlı hastalarda bağırsak atonisi (tıkanma riski); fıtık yemek borusu açıklığı reflü özofajit ile kombine olan diyafram (mide ve özofagusun azalmış motilitesi ve alt yemek borusu sfinkteri bozulmuş işlevli sfinkter yoluyla mide boşalmasının gecikmesine ve gastroözofageal reflüde artışa neden olabilir); 40 yaş üstü (tanı konmamış glokom riski); paralitik ileus; ülseratif kolit (bağırsak motilitesinin inhibisyonu mümkündür, bu da gelişme riskini artırır). paralitik ileus bağırsaklar; toksik megakolon gibi ciddi bir komplikasyonun alevlenmesi veya tezahürü de mümkündür); Karaciğer yetmezliği(azalmış metabolizma); ağız kuruluğu (uzun süreli kullanım tükürük salgısında daha fazla azalmaya neden olabilir); böbrek yetmezliği(azalmış atılım nedeniyle advers reaksiyon riski); myastenia gravis (asetilkolinin etkisinin inhibisyonu nedeniyle durum daha da kötüleşebilir); kronik hastalıklarözellikle hastalarda akciğer genç yaş ve zayıflamış hastalar (bronşiyal sekresyonda bir azalma, sekresyonun kalınlaşmasına ve bronşlarda tıkaç oluşumuna neden olabilir); idrar retansiyonu veya buna yatkınlık veya idrar yolunun tıkanmasının eşlik ettiği hastalıklar (prostatik hipertrofi nedeniyle mesane boynu dahil); otonom (vejetatif) nöropati (konaklama felci ve idrar retansiyonu artabilir); gebelik toksikozu (artış riski arteriyel hipertansiyon); Down hastalığı (muhtemelen artan kalp hızı ve olağandışı genişlemiş öğrenciler); çocuklarda beyin hasarı (merkezi sinir sisteminden kaynaklanan yan etkileri artırabilir) gergin sistem); çocuklarda merkezi felç (antikolinerjik ilaçlara karşı en belirgin reaksiyon olabilir).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik sırasında ve sırasında hiposin butilbromid kullanmak mümkündür. Emzirme tedavinin beklenen etkisi, çocuk veya fetüs için olası riskten daha büyükse.

Hiposin butilbromürün yan etkileri

Sindirim sistemi:şişkinlik, kuru mukoza zarları (burun ve ağızdakiler dahil), mide bulantısı, kabızlık ve kusma;
idrar sistemi: idrar retansiyonu veya idrar kaçırma;
görme organı: konaklama parezi, midriyazis, artan göz içi basıncı, bulanık görme;
kardiyovasküler sistem: taşikardi, çarpıntı, artan kan basıncı;
gergin sistem: baş dönmesi, sinirlilik, baş ağrısı, halsizlik, konuşma bozukluğu, ataksi, konfüzyon veya ajitasyon (çoğunlukla yaşlı hastalarda), uyku bozukluğu (uyuşukluk veya uykusuzluk), amnezi veya hafıza kaybı (yaşlı hastalarda, özellikle daha önce hafıza bozukluğu olanlarda uzun süreli kullanımda);
alerjik reaksiyonlar:ürtiker veya diğer cilt belirtileri; diğerleri: terlemede azalma, etkide azalma, ciltte kızarıklık.

Hiposin butilbromürün diğer maddelerle etkileşimi

Hiyosin butilbromür, H1 antihistaminiklerin, trisiklik antidepresanların (klomipramin, amitriptilin, imipramin dahil), kinidin, disopiramid, amantadin, diğer m-antikolinerjiklerin (tiotropium bromür, ipratropyum bromür dahil) m-antikolinerjik etkisini arttırır. Hiposin butilbromür ve dopamin antagonistlerinin (örneğin metoklopramid) eşzamanlı kullanımı, her iki ilacın da gastrointestinal sistem üzerindeki etkisinin zayıflamasına yol açar. Hyoscine butylbromide, beta-adrenerjik ilaçların neden olduğu taşikardi geliştirme riskini artırır. Hyoscine'in kombine kullanımı ile butil bromür, merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçların etkisini arttırır.

aşırı doz

Aşırı dozda hyosin butilbromide ile, aşağıdaki semptomlar gelişir: genişlemiş öğrenciler ve ışığa tepki göstermemeleri, ses kısıklığı, kuru mukoza zarları, yutma güçlüğü, hipertermi, taşikardi, cilt kızarması, halüsinasyonlar, bilinç bozukluğu, kasılmalar, merkezi sinir depresyonu sistem, solunum durması, parezi mesane ve bağırsaklar. Gerekli: ​​gastrik lavaj aktif karbon ve daha sonra taşikardi ve bağırsak parezisini ortadan kaldırmak için% 15 magnezyum sülfat, zorla diürez, tekrarlanan galantamin enjeksiyonları (1-2 saatte bir) veya fizostigmin (her 0,5-1 saatte bir) ile, hafif neostigmin metil sülfat kullanmak mümkündür. kasılmalar ve orta derecede uyarılmış magnezyum sülfat uygulaması; ağır vakalarda - oksijen tedavisi, sodyum oksibat, suni havalandırma akciğerler; idrar yapma zorluğu ile mesanenin kateterizasyonu; Pilokarpin glokom damlatması olan hastalar, gerekirse, kolinomimetiklerin sistemik kullanımı mümkündür.

Geçici olarak kullanım dışı

aktif madde

Hyoscine butylbromide (Hyoscine butylbromide)

farmakolojik etki

Antispazmodik, m-antikolinerjik.
M-kolinerjik reseptörleri bloke eder. Atropin benzeri etkilere neden olur: genişlemiş öğrenciler, konaklama felci, artan göz içi basıncı, artan kalp hızı, hızlanmış sinoatriyal ve AV iletimi, sinüs düğümünün otomatizmini ve AV düğümünün fonksiyonel aktivitesini uyarır, gastrointestinal sistemin düz kaslarını gevşetir safra ve idrar yolları, rahim, bronşlar, peristaltizmi yavaşlatır, boşaltım bezlerinin (tükürük, mukus, ter) salgısını azaltır.

Oral uygulamadan sonra, gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilir. Protein bağlanması düşüktür.

Uygulama şekli

Yetişkinler için: Yetişkin hastalar ilacı günde 3 ila 5 kez 10 ila 20 mg oral yoldan alırlar.

İlacı fitiller şeklinde kullanırken, hastalar günde 3 kez 1 ila 2 fitil alırlar.

Parenteral formdaki ilaç, 20 ila 40 mg arasında deri altı, kas içi ve intravenöz uygulama için kullanılabilir.
Çocuklar için:Çocuklar alır ilaç intravenöz olarak yavaşça ve sadece acil durumlar için tıbbi endikasyonlar. 12 yaşın altındaki çocuklar için ilaç, vücut ağırlığının kg'ı başına 0,3 ila 0,6 mg'lık bir dozajda kullanılır, gerekirse ilacın dozu, vücut ağırlığının kg'ı başına 15 mg'a yükseltilebilir. 12 yaşından büyük çocuklara 20 ila 40 mg'lık bir ilaç verilir.

1 ila 6 yaş arası çocuklar - 5-10 mg veya rektal olarak - 7.5 mg 3-5 kez / gün;
1 yaşın altında - ağızdan 5 mg 2-3 kez / gün veya rektal olarak 7.5 mg ila 5 kez / gün.

Belirteçler

Renal kolik, üreter spazmları, biliyer kolik, hipermotor biliyer diskinezi ve safra kesesi, kolesistit, bağırsak kolik, pilorospazm, ülser akut fazda mide ve duodenum (karmaşık tedavinin bir parçası olarak), dismenore.

Kontrendikasyonlar

Glokom, iyi huylu prostat hiperplazisi, pilor stenozu, taşiaritmi, megakolon, mekanik bağırsak tıkanıklığı, akut pulmoner ödem, şiddetli serebral ateroskleroz.

Yan etkiler

- Sinir sistemi ve duyu organlarından:
uyuşukluk, amnezi, konaklama bozukluğu, ışığa karşı artan göz hassasiyeti, glokom alevlenmesi.
- Sindirim sisteminden:
ağız boşluğu ve farenksin mukoza zarının kuruluğu, kabızlık, mide bulantısı ve kusma.
— alerjik reaksiyonlar:
cilt belirtileri, nefes darlığı atakları ile anafilaksi.

Diğer: cilt kuruluğu, ciltte kızarıklık, taşikardi, idrar yapma zorluğu, terlemede azalma.

Salım formu

draje 0.01 g - 20 adetlik bir pakette;
rektal fitiller- Bir pakette 10 adet.

DİKKAT!

Görüntülemekte olduğunuz sayfadaki bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlı oluşturulmuştur ve hiçbir şekilde kendi kendine tedaviyi teşvik etmemektedir. Kaynak, sağlık profesyonellerini belirli ilaçlar hakkında ek bilgilerle tanıştırmak ve böylece profesyonellik düzeylerini artırmak için tasarlanmıştır. İlacın kullanımı hiyosin butil bromür"Zorunlu, bir uzmanla görüşmenin yanı sıra, seçtiğiniz ilacın uygulama yöntemi ve dozu hakkındaki önerilerini sağlar.

Tanım

Detaylı Açıklama

farmakolojik etki

M-kolinerjik reseptörleri bloke eder. Atropin benzeri etkilere neden olur: genişlemiş öğrenciler, konaklama felci, artan göz içi basıncı, artan kalp hızı, hızlanmış sinoatriyal ve AV iletimi, sinüs düğümünün otomatizmini ve AV düğümünün fonksiyonel aktivitesini uyarır, gastrointestinal sistemin düz kaslarını gevşetir safra ve idrar yolları, rahim, bronşlar, peristaltizmi yavaşlatır, boşaltım bezlerinin (tükürük, mukus, ter) salgısını azaltır.

Oral uygulamadan sonra, gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilir. Protein bağlanması düşüktür.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer belladonna alkaloidleri dahil), açı kapanması glokomu, miyastenia gravis, megakolon, çocukluk 6 yaşına kadar.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Belki tedavinin beklenen etkisi geçerse potansiyel risk fetüs veya çocuk için.

Yan etkiler

Sinir sistemi ve duyu organlarından: uyuşukluk, amnezi, konaklama bozukluğu, ışığa karşı artan göz hassasiyeti, glokom alevlenmesi.

Sindirim sisteminden: ağız boşluğu ve farenksin mukoza zarının kuruluğu, kabızlık, mide bulantısı ve kusma.

Alerjik reaksiyonlar: cilt belirtileri, nefes darlığı atakları ile anafilaksi.

Diğerleri: cilt kuruluğu, ciltte kızarıklık, taşikardi, idrar yapma zorluğu, terlemede azalma.

Etkileşim

Trisiklik antidepresanların (amitriptilin, klomipramin, imipramin dahil), H1-antihistaminikler, kinidin, amantadin, disopiramid ve diğer m-antikolinerjiklerin (ipratropium bromür, tiotropium bromür dahil) m-antikolinerjik etkisini artırır. Hiposin butilbromür ve dopamin antagonistlerinin (örneğin metoklopramid) birlikte kullanımı, her iki ilacın da gastrointestinal sistem üzerindeki etkisinin zayıflamasına yol açar. Hyoscine butylbromide beta-adrenerjik taşikardi riskini artırır.

aşırı doz

Belirtiler: genişlemiş öğrenciler ve ışığa reaksiyon eksikliği, kuru mukozalar, ses kısıklığı, yutma güçlüğü, taşikardi, hipertermi, cilt kızarması, bilinç bozukluğu, halüsinasyonlar, kasılmalar, ardından CNS depresyonu, solunum durması, bağırsak ve mesane parezi.

Tedavi: aktif kömür ve ardından %15 magnezyum sülfat ile gastrik lavaj, zorlu diürez, tekrarlayan fizostigmin enjeksiyonları (her 0,5-1 saatte bir) veya galantamin (1-2 saatte bir), bağırsak parezi ve taşikardiyi ortadan kaldırmak için neostigmin metil sülfat uygulanabilir, orta derecede uyarılma ve şiddetli olmayan kasılmalar ile - magnezyum sülfat; ağır vakalarda - sodyum oksibat, oksijen tedavisi, mekanik ventilasyon; idrar yapma zorluğu ile - mesanenin kateterizasyonu. Glokomlu hastalar - gerekirse pilokarpin damlatılması, kolinomimetiklerin sistemik uygulanması mümkündür.

alıntı için: Karın ağrısı tedavisinde hiyosin butilbromürün değeri. meme kanseri. 2012;35:1718.

Literatür gözden geçirme özeti L.A. Samuels ve A.C. Ford ve ark.

Los Angeles Samuels (Samuels L.A. Farmakoterapi güncellemesi: Karın spazmlarının tedavisinde Hyoscine Butylbromide // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Cilt 1. S. 647-665) karın ağrısının en sık başvuru nedenlerinden biri olduğu ifadesi ile karın spastik ağrısı Tıbbi bakım baş ağrısı, sırt ağrısı ve baş dönmesinden sonra. Karın ağrısı, hem geçici hem de kendi kendine çözülen bozuklukların ve acil müdahale gerektiren yaşamı tehdit eden durumların bir belirtisi olabilir. tıbbi müdahale. Karın ağrısını yorumlarken doğru tanı koymak oldukça zor olabilir çünkü çeşitli hastalıklar genel pratisyenlerin, cerrahların, dahiliyecilerin, acil tıp uzmanlarının, çocuk doktorlarının, gastroenterologların, ürologların, jinekologların görevidir.
Hyoscine butylbromide (veya skopalamin-N-butilbromide, N-butylscopolamonium bromide ve butylscopolamine), terapötik etkisinin mekanizması ile bir nörotropik antispazmodiktir.
Asetilkolin (ACCh), parasempatik sinir sisteminin ana nörotransmitteridir ve 2 tip reseptöre etki eder - muskarinik ve nikotinik kolinerjik. Uyarıldığında, preganglionik sinir, ACh'yi ganglion içine bırakır ve postganglionik nöronlardaki nikotinik reseptörler üzerinde etki eder. Postganglionik nöron daha sonra hedef organın muskarinik reseptörlerini uyarmak için ACh'yi serbest bırakır. Birkaç tip muskarinik reseptör bilinmektedir, hiposin bütil bromürün etki mekanizması açısından, düz kaslarda bulunan M3 reseptörleri en büyük ilgi konusudur. kan damarları, bronşlar ve gastrointestinal sistem (GIT) ve çeşitli bezler solunum sistemi ve gastrointestinal sistem. Bu reseptörlerin uyarılması aracılı vazodilatasyona (nitrik oksit oluşumundan dolayı), bronkokonstriksiyona, gastrointestinal motilitenin artmasına ve bezlerin artan salgılanmasına yol açar. M3 reseptörleri aynı zamanda irisin siliyer gövdesinde ve kaslarında da bulunur, burada yerleşim ve gözbebeği boyutunu kontrol etmede görev alırlar. M2 ve M3 reseptörleri genitoüriner sistem organlarında bulunur.
Hyoscine butylbromide ikili bir etki mekanizmasına sahiptir. İlk olarak, ACH'nin düz kasların muskarinik reseptörleri üzerindeki etkisini bloke eder, gastrointestinal sistem ve idrar yolunun düz kaslarının spazmını ortadan kaldırır ve ayrıca bu organların hareketliliğini azaltır. İkincisi, hiyosin bütil bromür, sindirim bezlerinin salgılanmasında bir azalma ile kendini gösteren, salgı önleyici bir etkinin gerçekleşmesi nedeniyle rekabetçi olmayan bir nikotinik reseptör blokeridir. Buscopan'ın etkisi, üst ve alt bölümleri de dahil olmak üzere tüm gastrointestinal sistem üzerinde uygulanır. Bu nedenle, safra kolik, sistit, üretrit ve primer dismenore ile gastrointestinal sistemin çeşitli yerlerinde meydana gelen spazm için reçete edilir. Hyoscine butylbromide, diagnostik çalışmalardan (röntgen, endoskopik retrograd kolanjiyopankreatografi, kolonoskopi) önce gastrointestinal sistem spazmlarını önlemek için kullanılır.
Hyoscine butyl bromide kuaterner bir amonyum bileşiğidir, molekülü polarizedir ve ortamın pH'ından bağımsız olarak polaritesini korur. Bu bağlamda, ne zaman oral uygulama ilacın hafif bir emilimi vardır (%8) ve sistemik biyoyararlanımı %1'den azdır. Geçici olan düşük kan seviyelerine rağmen, etki bölgelerinde hiposin butilbromid ve/veya metabolitleri bulunur. İntravenöz olarak uygulandığında, ilaç kan-beyin bariyerini geçmez ve düşük plazma protein bağlanmasına sahiptir.
Los Angeles Samuels, abdominal spesifik olmayan kolik ve irritabl bağırsak sendromu (IBS), renal kolik, dismenore ve doğum ve teşhis prosedürlerindeki potansiyelinde hiyosin bütilbromür araştırmalarına kısa bir genel bakış sağlar.
Karın ağrısı
(“spesifik olmayan kolik”) ve IBS
Spesifik olmayan kolik karın ağrısı için hiyosin butilbromürün atanmasının temeli, antimuskarinik etkisidir. Klinik olarak, bu etki, hastanın hissettiği spazmın azalması veya kaybolması ile gastrointestinal sistemin düz kaslarının gevşemesi ile kendini gösterir. Bu etki midenin elektriksel ve biyomekanik aktivitesinin çalışmasında objektif olarak gösterildi: intravenöz uygulama 20 mg hiyosin bütil bromür, mekanik motor indeksinde %50,9 ve elektrik motor indeksinde %36.5'lik bir düşüşe neden oldu.
Günde 3 kez 10 mg'lık bir dozda hiyosin butilbromürün etkinliği ve güvenliği. Günde 3 kez 500 mg parasetamol ile karşılaştırıldığında, bunların kombinasyonu ve plasebo tekrarlayan spastik karın ağrısında incelenmiştir. 1637 hasta (1 hafta boyunca plasebo sonrası), süresi 3 hafta olan tedaviye bağlı olarak 4 gruba randomize edildi. Ağrı şiddeti (görsel analog skala (VAS) ve sözel derecelendirme skalasına göre), plaseboya kıyasla tüm tedavi gruplarında istatistiksel olarak anlamlı derecede azaldı. Tedavi tüm gruplarda iyi tolere edildi, sıklık yan etkiler gruplar arasında (plasebo dahil) önemli ölçüde farklılık göstermedi.
G.N. Tytgat, kramplı karın ağrısı ve diğer klinik endikasyonların tedavisi için hiposin butilbromürün oral ve parenteral kullanımına ilişkin literatür incelemelerini yayınlamıştır. Bunlardan ilki, oral ve rektal hiposin uygulamasının etkililiğini ve güvenliğini inceleyen 10 plasebo kontrollü çalışmayı analiz etti. İlacın etkinliği, yazarlar tarafından ilacın kramplarla ilişkili karın ağrısı için kullanımını destekleyen kanıt olarak kabul edilen tüm çalışmalarda kurulmuştur.
İkinci gözden geçirme, kolik/spazm tedavisi için GBB kullanımına ilişkin verileri sunar; teşhis çalışmalarının yürütülmesini iyileştirmek; biliyer ve renal kolik tedavisi için parenteral uygulama ile genitoüriner sistem spazmları; hem de doğum sırasında ve palyatif bakım. Yazar, hiposin butilbromürün olduğu sonucuna varmıştır. hızlı hareket ve akut karın krampları ile ilişkili bir dizi endikasyonda, palyatif bakım için doğumda ve ayrıca teşhis ve tedavide kullanımını destekleyen iyi tolere edilebilirlik ile oldukça etkilidir. Tıbbi prosedürler içinde karın boşluğu spastik kasılmalar ile zor olabilir.
Hiposin butilbromidin etkisi, fonksiyonel bir bozukluğun neden olduğu karın ağrısında da incelenmiştir. IBS'li 712 hastayı içeren çift kör, randomize, karşılaştırmalı, paralel gruplu bir çalışma yürütülmüştür. Hastalar 4 hafta içinde. hiposin butil bromür + parasetamol, hiposin butil bromür, parasetamol veya plasebo reçete edildi. Semptomları değerlendirmek için VAS kullanıldı. Tedavinin sonunda, hiposin butil bromür grubundaki hastaların %75'inden fazlası semptomlarda rahatlama yaşadı. Plasebo ve parasetamol ile karşılaştırıldığında hiposin butilbromid grubunda karın ağrısının yoğunluğunda istatistiksel olarak anlamlı bir azalma vardı.
renal kolik
Los Angeles Samuels, plasebo, steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve diğer antispazmodiklere karşı ek bir ağrı kesici (morfin ve indometasin ile birlikte) olarak hiyosin butilbromürü değerlendiren 755 hastayı içeren 6 çalışmayı aktarır. Hiposin butilbromürün bağımsız bir ajan olarak veya opioidler ve NSAID'lerle kombinasyon halinde renal kolik tedavisinde etkili olduğu sonucuna varılmıştır. NSAID'leri reçete ederken, analjezik etkinin başlama hızının ve süresinin daha iyi olduğuna dikkat edilmelidir.
dismenore
Los Angeles Samuels, primer ve sekonder dismenorede hiposin butil bromür kullanan 2 çalışmayı gözden geçirdi. 120 kadının katıldığı ilk çift kör, çapraz çalışmada, hiyosin butilbromür ve parasetamol, lizin kloniksinat ve proprinoksun yanı sıra plasebo ile karşılaştırıldı. Her iki tedavi grubu, plaseboya kıyasla subjektif ağrı skorunda önemli bir azalma gösterdi. Uzun süreli, açık etiketli bir çalışma, art arda 3 kez lizin kloniksinat ve hiyosin bütilbromürün kombine kullanımını inceledi. adet döngüleri 30 kadında. Kadınların başlangıçta çok şiddetli (%10.7), şiddetli (%42.9) veya orta (%46.4) ağrıları vardı. Çalışmanın sonunda sadece 1 hastada orta derecede ağrı vardı.
doğum
Bazı yazarlar, doğum ağrısının güvenli bir şekilde ortadan kaldırılamaması durumunda doğum süresinin (ve dolayısıyla doğum ağrısının) güvenli bir şekilde azaltılmasının mümkün olduğunu belirterek, doğumu hızlandırmanın bir yolu olarak hiposin butilbromürün etkisini araştırmışlardır. Hiposin butilbromür kullanımı, anneden veya yenidoğandan önemli advers reaksiyonların yokluğunda ilacın uygulanması ile doğum arasındaki dönemde istatistiksel ve klinik olarak anlamlı bir azalma ile sonuçlanmıştır.
Tanı testleri sırasında karın ağrısı ve rahatsızlık
prosedürler
3 çalışmada, plaseboya karşı hiposin butilbromidin etkinliği (2 çalışma; 208 hasta) ve glukagon (1 çalışma; 100 hasta) sigmoidoskopi ve/veya kolonoskopi ile değerlendirildi. Plasebo ile karşılaştırıldığında, hiposin butil bromür ile tedavi edilen grupta işlem süresinde bir azalma olduğu kanıtlanmıştır. Endoskopik prosedürü kolaylaştırmak için glukagon ile karşılaştırma ikincisinin lehineydi.
Kanıt var Intramüsküler enjeksiyon hyoscine butylbromide, karın manyetik rezonans görüntülemesinde görüntü kalitesini iyileştirir. Karaciğer ve pankreasın manyetik rezonans görüntülemesinin, hiposin butil bromür ile gastrointestinal motilitede bir azalma ile biraz daha iyi olduğu tespit edilmiştir.
IBS'den biri fonksiyonel bozukluklar büyük bir tıbbi ve sosyal önem. Dahiliyeciler ve gastroenterologlar çoğunlukla İlaç tedavisi IBS'de karın ağrısı. Bu bağlamda, A.C.'nin sistematik bir incelemesi ve meta-analizi. Ford, NJ Talley, B.M. Spiegel et al. .
IBS, karın ağrısı ve rahatsızlık ile karakterizedir ve dışkıların doğası ve sıklığındaki değişikliklerle ilişkilidir. Epidemiyolojik çalışmalara göre, popülasyondaki IBS sıklığı %5 ile %20 arasında değişmektedir. Gerçek sebep Bir dizi patolojik mekanizma öne sürülmesine rağmen, IBS belirsizliğini koruyor. Gastrointestinal sistemin bozulmuş motilitesi, bazı hastalarda dışkının doğası ve sıklığında bir değişikliğe yol açar. Düz kas spazmı, viseral aşırı duyarlılık ve merkezi ağrı algısının özellikleri, IBS - karın ağrısının en önemli semptomunun altında yatmaktadır.
İBS'nin etkili, basit ve tedavi gerektiren, tekrarlamaya meyilli kronik bir durum olduğuna şüphe yoktur. güvenli yollar tedavi. IBS'de motiliteyi normalleştirmek için iyi tanımlanmış bir etki mekanizmasına sahip olan bazı ilaçlar, ciddi yan etkileri nedeniyle yasaklanmıştır. Geleneksel olarak, IBS'li hastalara, bağırsak geçiş süresi üzerinde faydalı bir etkiye sahip olduğu düşünülen diyet lifi alımlarını artırmaları tavsiye edilmiştir. Karında ağrı ve dolgunluk hissini gidermek için çeşitli antispazmodikler kullanılır. Bir dizi çalışmaya göre, nane yağının da antispazmodik bir etkiye sahip olduğu ve IBS için reçetesiz bir tedavi olduğu gösterilmiştir.
Veri klinik araştırma IBS tedavisinin etkinliği konusunda, kural olarak çelişkilidir, karşılaştırılan tedavi yöntemlerinden birinin üstünlüğünü nesnel olarak değerlendirmek zordur. Sistematik incelemelerin bulguları da karıştırılmıştır. IBS'li hastaların tedavisine yönelik önerilerin altında çeşitli yaklaşımlar yatmaktadır.
AC. Ford, NJ Talley, B.M. Spiegel et al. Medline (1950-Nisan 2008) ve Embase (1980-Nisan 2008), the Cochrane Register of Controlled Trials (2007)'den literatür verilerinin bir değerlendirmesini yaptı: IBS'li yetişkin hastalarda yapılan çalışmalar, lif, antispazmodikler ve nane yağını plasebo veya plasebo ile karşılaştırdı. Tedavi yok.
Sistematik derlemenin amacı, IBS tedavisinde lif, antispazmodikler ve nane yağının etkinliğini belirlemektir. 615 literatür kaynağından 35 kontrollü çalışma analiz için seçildi: 9 tanesi - lifin etkinliğini değerlendirmek için, 19 - antispazmodikler, 3 - lif ve antispazmodikler, 4 - nane yağı.
Sistematik incelemenin birincil sonucu, tedaviden sonra IBS veya karın ağrısının altta yatan semptomlarını tersine çevirmede lif, antispazmodikler ve nane yağının plaseboya veya tedavi uygulanmamasına karşı etkinliğinin değerlendirilmesidir. Tedavi seyrinin süresi, fiber randevusu ile 4 hafta idi. 4 aya kadar, antispazmodikler - 1 haftadan itibaren. 6 aya kadar, nane yağı - 4 haftadan itibaren. 3 aya kadar İkincil sonuç, lif veya antispazmodik ilacın tipine bağlı olarak etkinliği ve tedavinin güvenliğini belirlemektir. Tedavinin etkisi, lif, antispazmodikler ve nane yağı ile tedavi ile devam eden IBS veya karın ağrısının ana semptomlarının yüzde 95 güven aralığının bir değerlendirmesiyle nispi risk (göreceli risk) olarak ifade edildi.
591 hastayı içeren 12 çalışmada, lif alan 300 kişiden 155'inde (%52) tedaviden sonra semptomlar görülürken, plasebo veya düşük lifli diyet alan 291 kişiden 168'inde (%57) semptomlar görüldü. Böylece, semptomların devam etmesi için göreceli risk 0.87 (%95 CI 0.76-1.00, p = 0.05), tedavi edilmesi gereken hasta sayısı (semptomların devam etmesini önlemek için fiber ile) 11'e (%95 GA 5-) ulaştı. 100). Kepek gibi bir lif kaynağının etkinliğinin ayrı bir analizinde, Psyllium preparatlarının aksine etkinliklerini kanıtlamanın mümkün olmadığını belirtmek önemlidir (göreceli risk 1.02; %95 CI 0.82-1.27). bir lif kaynağı (0 .78, %95 CI 0.63-0.96).
4 çalışmanın (392 hasta) analizinde, plasebo alan 195 hastanın 127'si (%65) ile karşılaştırıldığında 197 hastanın 52'si (%26) semptomatik kaldı. Nane yağı tedavisi ile semptomların devam etmesine ilişkin göreceli risk 0.43'tür (%95 GA 0.32-0.59).
En çok ilgi çeken, A.C.'nin meta-analizinin bu kısmıdır. Ford, NJ Talley, B.M. Spiegel ve ark., IBS tedavisinde antispazmodik ilaçların rolünün değerlendirilmesine adanmıştır. 1778 hastayı içeren 12 farklı antispazmodik ilaçla ilgili toplam 22 çalışma analiz edildi. Şu anda yerli doktorlar için mevcut olan antispazmodik özelliklere sahip ilaçlardan bu derleme, otilonium, hyoscine butylbromide, pinaverium, trimebutine, alverine ve mebeverine çalışmalarını içermektedir.
Toplamda, antispazmodiklerle tedavi edilen 905 hastanın 350'sinde (%39) IBS semptomları vardı, plasebo grubundaki 873 hastanın 485'inde (%56) IBS semptomları vardı: rölatif risk 0.68 (%95 CI 0.57-0.81) idi. IBS semptomlarının kalıcılığını önlemek için tedavi edilmesi gereken hasta sayısı 5'ti (%95 GA 4-9).
Spesifik antispazmodik ilaçların analizinde, otilonium ve hyoscine'in en iyi performans göstergelerine sahip olduğu ortaya çıktı. 4 otilonium (435 hasta) çalışmasında, plasebo ile tedavi edilen 219 hastanın 155'i (%71) ile karşılaştırıldığında, antispazmodik ile tedavi edilen 216 hastanın 111'inde (%51) IBS semptomları devam etti: bağıl risk 0,55 (%95 GA 0) idi. , 31-0.97) ve tedavi için gerekli hasta sayısı 4.5'tir (3.0-10.0). 3 çalışmada (426 hasta), plasebo ile tedavi edilen 211 hastanın 97'si (%46) ile karşılaştırıldığında, hiposin ile tedavi edilen 215 hastanın 63'ü (%29) IBS semptomlarının kalıcılığını yaşadı. IBS semptomlarının kalıcılığının göreceli riski 0,63 (%95 GA 0,51-0,78) olarak hesaplandı. Hiposin butilbromür kullanımı ile 1 hastada semptomların devam etmesini önlemek için tedavi edilmesi gereken hasta sayısının en düşük göstergesi elde edildi - 3.5 (2.0-25.0).
Hiposin butil bromür çalışmalarının bazı özellikleri Tablo 1'de sunulmuştur. Toplam sayısı 3 çalışmada hasta sayısı 400'ü aşmıştır ve her birinde hiposin butilbromür plasebodan önemli ölçüde daha etkili olmuştur. 1 çalışmada, hiposin uygulama süresinin 1 ay ve diğer 2'de - ilacın iyi tolere edilebilirliğini gösteren 3 ay olduğu belirtilmelidir. Sistematik derlemenin yazarları, IBS'yi antispazmodiklerle tedavi etmeyi planlayan bir pratisyen hekim için, yalnızca bu tür bir tedavi başarısız olursa diğer antispazmodikler göz önünde bulundurularak birinci basamak tedavi olarak hiposin butilbromür ile başlamanın mantıklı olduğunu tavsiye etti.
Trimebutin (140 hasta) kullanılarak üç çalışma analiz edildi. Trimebutin ile tedavi edilen 70 hastanın 28'inde (%40), plasebo ile tedavi edilen 70 hastanın 27'sinde (%39) IBS ve karın ağrısının ana semptomları devam etti. Hesaplanan rölatif risk 1.08 (%95 CI 0.72-1.61) olup, IBS'nin ana semptomlarının tedavisinde trimebutinin etkinliğini doğrulamamıştır.
13 çalışmaya (1379 hasta) göre, antispazmodik alırken yan etkiler hakkında sonuçlar çıkarıldı. Plasebo grubundaki 675 hastanın 62'si (%9) ile karşılaştırıldığında, 704 hastanın toplam 101'i (%14) antispazmodiklerle advers olay bildirdi. Çalışmaların hiçbiri ciddi yan etkiler bildirmedi. En yaygın olanları ağız kuruluğu, baş dönmesi, bulanık görme idi. Göreceli advers olay geliştirme riski 1,62 (%95 GA 1,05-2,50), zarar görebilecek hasta sayısı 17,5 (7,0-217.0) idi.
Bu nedenle, hiposin butilbromürün çift etkisi vardır - antispazmodik ve antisekretuar. Spastik karın ağrısı, biliyer kolik, özofagus spazmları, IBS'de etkinliğini göstermiştir. Etkisi "gastrointestinal sistem dışında" kanıtlanmıştır - renal kolik, dismenore, doğum ile. Hyoscine butylbromide, bu tür ürünlerin kalitesini artırır. teşhis çalışması manyetik rezonans görüntüleme gibi, kolonoskopi ve sigmoidoskopi sırasında ağrı ve spazmı ortadan kaldırır.

Doktora tarafından hazırlanan özet ÜZERİNDE. Lyutov 1 Moskova Devlet Tıp Üniversitesi, I.M. Sechenov

Edebiyat
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A.,. Romeiro F.G. Hiyosin butilbromürün insan midesi üzerindeki elektriksel ve mekanik etkileri: invaziv olmayan bir yaklaşım // Physiol Meas. 2009 Cilt 30(4). 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Tekrarlayan kramplı karın ağrısı olan hastaların tedavisinde hiposin butilbromürün etkinliği ve tolere edilebilirliği üzerine plasebo ve parasetamol kontrollü çalışma // Aliment Pharmacol Ther. 2006 Cilt 23 (12). 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Hyoscine butylbromide: abdominal kramp ve ağrı tedavisinde kullanımının gözden geçirilmesi // İlaçlar. 2007 Cilt 67(9). 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Hyoscine butylbromide - akut karın spazmında ve abdominal tanı ve tedavi prosedürlerine yardımcı olarak parenteral kullanımına ilişkin bir inceleme // Curr Med Res Opin. 2008.
5. Schafer E., Ewe K. İrritabl kolon tedavisi. İrritabl kolonlu ayaktan hastalarda buscopan plus, buscopan, parasetamol ve plasebonun etkinliği ve toleransı // Fortschr Med. 1990 Cilt 108 (25). 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Esnek sigmoidoskopi taraması için intravenöz antispazmodik ve hasta kontrollü analjezi yararlıdır // Gastrointest Endosc. 1995 Cilt 42(2). 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. ve diğerleri. Solunum tetikleme kullanılarak yüksek çözünürlüklü T2 ağırlıklı karın manyetik rezonans görüntüleme: butilskopolaminin görüntü kalitesi üzerindeki etkisi // Acta Radiol. 2008 Cilt 49(4). 376-382.