Oblik otpuštanja: Čvrsto oblici doziranja. Tablete.



Opće karakteristike. Spoj:

Djelatna tvar: 50 mg ili 100 mg atenolola.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, magnezijev hidroksikarbonat, povidon, medicinska želatina, magnezijev stearat, natrijev škrobni glikolat.

Lijek koji ima antianginalne, antihipertenzivne i antiaritmičke učinke.


Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika.Nema membransko stabilizirajuće i unutarnje simpatomimetičko djelovanje. Smanjuje stvaranje cAMP iz ATP-a stimulirano katekolaminima, smanjuje unutarstaničnu struju kalcijevih iona. U prva 24 sata nakon oralne primjene, u pozadini smanjenja minutnog volumena srca, primjećuje se reaktivno povećanje ukupnog perifernog vaskularnog otpora, čija se težina postupno smanjuje unutar 1-3 dana.

Hipotenzivni učinak povezan je sa smanjenjem minutnog volumena srca, smanjenjem aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava, osjetljivošću baroreceptora i učinkom na središnji živčani sustav. Hipotenzivni učinak očituje se smanjenjem sistoličkog i dijastoličkog krvni tlak, smanjenje udarnog i minutnog volumena. U prosječnim terapijskim dozama ne utječe na tonus perifernih arterija. Hipotenzivni učinak traje 24 sata, sa redovita uporaba stabilizira do drugog tjedna liječenja.

Antianginalni učinak određen je smanjenjem potrebe miokarda za kisikom kao rezultat smanjenja brzine otkucaja srca (produljenje dijastole i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnosti, kao i smanjenjem osjetljivosti miokarda na učinke simpatičke stimulacije. Smanjuje broj otkucaja srca u mirovanju i tijekom tjelesna aktivnost. Povećanjem napetosti mišićnih vlakana ventrikula i krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki može se povećati potreba za kisikom, osobito u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmijski učinak očituje se supresijom sinusa i povezan je s uklanjanjem aritmogenih simpatičkih utjecaja na provodni sustav srca, smanjenjem brzine širenja ekscitacije kroz sinoatrijski čvor i produljenjem refraktornog razdoblja. Inhibira provođenje impulsa u antegradnom i, u manjoj mjeri, u retrogradnom smjeru kroz AV (atrioventrikularni) čvor i duž dodatnih putova.

Povećava stopu preživljenja pacijenata koji su imali infarkt miokarda (smanjuje učestalost ventrikularnih aritmija i napadaja). Lagano smanjuje vitalni kapacitet pluća, praktički ne slabi bronhodilatacijski učinak izoproterenola.

U terapijskim koncentracijama ne utječe na beta 2-adrenergičke receptore, za razliku od neselektivnih beta-blokatora, ima manje izražen učinak na glatku muskulaturu bronha i perifernih arterija te na metabolizam lipida. Kada se uzima više od 100 mg dnevno, može imati beta 2-adrenergički učinak blokiranja.

Negativni kronotropni učinak javlja se 1 sat nakon primjene, doseže maksimum nakon 2-4 sata i traje do 24 sata.

Farmakokinetika.Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je brza, nepotpuna (50%), bioraspoloživost je 40-50%, topljivost u mastima je vrlo niska. Vrijeme je da stignete maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi - 2-4 sata.Slabo prodire u krvno-moždanu barijeru, u malim količinama prolazi kroz placentarnu barijeru iu majčino mlijeko. Komunikacija s proteinima krvne plazme - 6-16%.

Praktički se ne metabolizira u jetri. Poluživot je 6-9 sati (povećava se u starijih bolesnika). Izlučuje se putem bubrega glomerularnom filtracijom (85-100% nepromijenjen). Bubrežna disfunkcija popraćena je produljenjem poluživota i kumulacijom: s klirensom kreatinina ispod 35 ml / min / 1,73 m 2, poluživot je 16-27 sati, s klirensom kreatinina ispod 15 ml / min - više od 27 sati. sati (potrebno je prilagođavanje doze). Izlaz tijekom .

Indikacije za upotrebu:

Doziranje i način primjene:

Dodijelite unutra prije jela, bez žvakanja, pijući malu količinu tekućine.

Arterijska hipertenzija. Liječenje počinje s 50 mg atenolola 1 puta dnevno. Za postizanje stabilnog hipotenzivnog učinka potrebno je 1-2 tjedna primjene. Uz nedovoljnu težinu hipotenzivnog učinka, doza se povećava na 100 mg u jednoj dozi. Daljnje povećanje doze se ne preporučuje jer nije praćeno povećanjem kliničkog učinka.

Angina. Početna doza je 50 mg na dan. Ako se optimalni terapijski učinak ne postigne unutar tjedan dana, povećajte dozu na 100 mg dnevno. Ponekad je moguće povećati dozu na 200 mg jednom dnevno. Stariji bolesnici i bolesnici s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega zahtijevaju korekciju režima doziranja. U prisutnosti zatajenja bubrega preporučiti prilagodbu doze ovisno o klirensu kreatinina. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s vrijednostima klirensa kreatinina iznad 35 ml / min / 1,73 m 2 (normalne vrijednosti su 100-150 ml / mip / 1,73 m 2), nema značajnog nakupljanja atenolola.

Bolesnici na hemodijalizi, Atenolol - Akri ® imenovati 50 mg / dan odmah nakon svake dijalize, koja se mora provesti u stacionarni uvjeti, jer može doći do sniženja krvnog tlaka.

U starijih bolesnika početna pojedinačna doza je 25 mg (može se povećati pod kontrolom krvnog tlaka, brzine otkucaja srca (HR)).

Akutni infarkt miokarda sa stabilnim hemodinamskim parametrima. Nakon 12 sati - 100 mg 1 puta dnevno ili 50 mg 2 puta dnevno tijekom 6-9 dana (pod kontrolom krvnog tlaka, EKG-a, razine glukoze u krvi).

Značajke aplikacije:

Praćenje bolesnika koji uzimaju atenolol treba uključivati ​​praćenje otkucaja srca i krvnog tlaka (na početku liječenja - dnevno, zatim 1 put u 3-4 mjeseca), glukoze u krvi u bolesnika sa šećernom bolešću (1 put u 4-5 mjeseci). U starijih bolesnika preporuča se pratiti funkciju bubrega (1 put u 4-5 mjeseci).

Potrebno je naučiti pacijenta kako izračunati broj otkucaja srca i uputiti ga u potrebu liječničke konzultacije ako je broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja u minuti.

Kod tireotoksikoze, atenolol može maskirati određene kliničke znakove tireotoksikoze (npr. tahikardiju). Nagli prekid u bolesnika s tireotoksikozom je kontraindiciran jer može pogoršati simptome. Na dijabetes može maskirati tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, praktički ne povećava hipoglikemiju izazvanu inzulinom i ne odgađa vraćanje glukoze u krvi na normalnu razinu.

U bolesnika s koronarnom bolešću srca (CHD), nagli prekid uzimanja beta-blokatora može uzrokovati povećanje učestalosti ili ozbiljnosti anginoznih napada, stoga prekid Atenolola - Akri® u bolesnika s IHD-om treba provoditi postupno.

Odabir doza u bolesnika sa srčanom dekompenzacijom također zahtijeva posebnu pozornost. U usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima, kardioselektivni beta-blokatori imaju manji učinak na funkciju pluća, međutim, kod opstruktivnih bolesti dišni put Atenolol - Akri ® se propisuje samo u slučaju apsolutnih indikacija. Ako je potrebno, njihovo imenovanje u nekim slučajevima, moguće je preporučiti korištenje beta 2-adrenergičkih agonista.

Bolesnicima s bronhospastičkim bolestima mogu se propisati kardioselektivni blokatori u slučaju nepodnošenja i/ili neučinkovitosti drugih antihipertenzivnih lijekova, ali treba strogo pratiti doziranje. Predoziranje je opasan razvoj.

Posebnu pozornost treba obratiti u slučajevima kada je potrebna kirurška intervencija pod anestezijom kod pacijenata koji uzimaju Atenolol-Akri®. Lijek treba prekinuti 48 sati prije intervencije. Kao anestetik, trebali biste odabrati lijek s najmanjim mogućim negativnim inotropnim učinkom.

Uz istodobnu primjenu Atenolol - Akri ® i klonidina, Atenolol - Akri ® se prekida nekoliko dana ranije nego klonidin kako bi se izbjegao simptom povlačenja potonjeg.

Moguće je pojačati težinu reakcije preosjetljivosti i nedostatak učinka od uobičajenih doza epinefrina u pozadini pogoršane alergijske anamneze.

Lijekovi koji smanjuju zalihe kateholamina (primjerice, rezerpin) mogu pojačati učinak beta-blokatora, stoga bolesnici koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se identificirali ili.

U slučaju pojačane bradikardije (manje od 50 otkucaja / min), arterijske hipotenzije (sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg), AV blokade, bronhospazma, ventrikularnih aritmija, teškog i zatajenja bubrega, potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti liječenje.

Ako je potrebna intravenska primjena verapamila, to treba učiniti najmanje 48 sati nakon uzimanja atenolola.

Pri primjeni atenolola moguće je smanjenje proizvodnje suzne tekućine, što je važno kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

Ne možete naglo prekinuti liječenje zbog rizika od razvoja teških aritmija i infarkta miokarda. Otkazivanje se provodi postupno, smanjujući dozu 2 tjedna ili više (smanjite dozu za 25% u 3-4 dana).

Treba ga otkazati prije proučavanja sadržaja u krvi i urinu kateholamina, nor-metanefrina i vanililbademove kiseline; titra antinuklearnih antitijela.

U pušača je učinkovitost beta-blokatora manja.

Trudnoća i razdoblje dojenja. Trudnicama se atenolol smije davati samo ako je korist za majku veća potencijalni rizik za fetus. Atenolol se izlučuje u majčino mlijeko, pa ga tijekom dojenja treba uzimati samo u iznimnim slučajevima i s velikim oprezom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa strojevima. Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od potencijalno opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Nuspojave:

Kardiovaskularni sustav: pojava simptoma, poremećaj atrioventrikularnog provođenja, bradikardija, izrazito smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, palpitacije,.

Središnji živčani sustav: smanjena sposobnost koncentracije, pospanost, depresija, letargija, umor, slabost, nesanica, noćne more, tjeskoba, zbunjenost ili gubitak kratkotrajnog pamćenja, u udovima (u bolesnika s "intermitentnom" klaudikacijom i Raynaudovim sindromom), slabost mišića, .

Gastrointestinalni trakt: suha usta, proljev, bol u trbuhu, promjena okusa.

Respiratorni sustav: bronhospazam, apneja, nazalna kongestija.

Hematološke reakcije: trombocitopenična purpura, (aplastična).

Endokrini sustav: smanjena potencija, smanjeni libido (kod bolesnika s dijabetesom melitusom neovisnim o inzulinu). Metaboličke reakcije:,.

Kožne reakcije: , dermatitis, svrbež, fotoosjetljivost, pojačano znojenje, crvenilo kože, pogoršanje tečaja.

Osjetilni organi: zamagljen vid, smanjeno lučenje suzne tekućine, suhoća i bolnost očiju,.

Utjecaj na fetus: intrauterino, hipoglikemija, bradikardija.

Laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost "jetrenih" enzima, razina bilirubina.

Ostalo: bol u leđima i prsima, sindrom "povlačenja" (pojačani napadi angine, povišen krvni tlak).

Interakcija s drugim lijekovima:

Istodobnom primjenom atenolola s inzulinom, antidijabeticima, pojačava se njihov hipoglikemijski učinak.

Kada se koristi zajedno s antihipertenzivnim lijekovima različite grupe ili nitrata, dolazi do povećanja hipotenzivnog učinka.

Istodobna primjena atenolola i verapamila (ili diltiazema) može izazvati obostrano pojačanje kardiodepresivnog učinka. Hipotenzivni učinak slabe estrogeni (retencija natrija) i nesteroidni protuupalni lijekovi.

Uz istovremenu primjenu atenolola i srčanih glikozida, povećava se rizik od razvoja bradikardije i poremećaja atrioventrikularnog provođenja.

Uz istovremenu primjenu atenolola s rezerpinom, metildopom, klonidinom, verapamilom, može doći do teške bradikardije.

Istovremena intravenska primjena verapamila i diltiazema može uzrokovati srčani zastoj; nifedipin može dovesti do značajnog sniženja krvnog tlaka.

Uzimajući atenolol s derivatima ergotamina, ksantina, njegova učinkovitost je smanjena.

Kada se prekine kombinirana primjena atenolola i klonidina, liječenje klonidinom se nastavlja još nekoliko dana nakon prekida uzimanja atenolola.

Istodobna primjena s lidokainom može smanjiti njegovo izlučivanje i povećati rizik od toksičnih učinaka lidokaina.

Primjena u kombinaciji s derivatima fenotiazina pomaže povećati koncentraciju svakog od lijekova u krvnom serumu.

Fenitoin s intravenskom primjenom, znači za opća anestezija pojačati težinu kardiosupresivnog djelovanja.

Kada se koristi zajedno s aminofilinom i teofilinom, moguće je međusobno potiskivanje terapijskih učinaka. Ne preporučuje se istovremena primjena s MAO inhibitorima.

Alergeni koji se koriste u imunoterapiji ili ekstrakti alergena za testiranje kože povećavaju rizik od teških sistemskih alergijskih reakcija ili anafilaksije. Sredstva za inhalacijsku anesteziju (derivati ​​ugljikovodika) povećavaju rizik od inhibicije funkcije miokarda i razvoja arterijske hipertenzije.

Amiodaron povećava rizik od bradikardije i supresije AV provođenja. Cimetidin povećava koncentraciju u plazmi (inhibira metabolizam). Radiokontaktni agensi koji sadrže jod za intravensku primjenu povećavaju rizik od razvoja anafilaktičkih reakcija.

Produžuje djelovanje nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa i antikoagulacijski učinak kumarina.

Tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici, sedativi i hipnotici pojačavaju depresiju središnjeg živčani sustav.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na lijek, atrioventrikularni blok II-III stupnja, teška bradikardija, sinoatrijski blok, akutni ili (u fazi dekompenzacije), kardiomegalija bez znakova zatajenja srca, Prinzmetalova angina, arterijska hipotenzija (u slučaju primjene kod infarkta miokarda, sistolička krvni tlak (krvni tlak) manji od 100 mm Hg), razdoblje laktacije, simultani prijem MAO inhibitori, dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

S oprezom: hipoglikemija, povijest alergijskih reakcija, kronična opstruktivna plućna bolest (uključujući), AV blokada 1. stupnja, kronično zatajenje srca (kompenzirano), obliterirajuća periferna vaskularna bolest ("intermitentna" klaudikacija, Raynaudov sindrom) , kronična, tireotoksikoza , depresija (uključujući povijest), psorijaza, trudnoća, starija dob.

Predozirati:

Simptomi: bradikardija, AV blok II-III stupnja, povećanje simptoma zatajenja srca, izrazito smanjenje krvnog tlaka, bronhospazam, hipoglikemija, vrtoglavica, nesvjestica, aritmija, ventrikularna, cijanoza noktiju, prstiju ili dlanova, konvulzije.

Liječenje: i imenovanje adsorpcijskih sredstava; ako se pojavi bronhospazam, inhalacija odn intravenska primjena beta2-agonist salbutamol; u slučaju kršenja AV provođenja, bradikardije - u / u uvođenju 1-2 mg atropina, epinefrina ili postavljanja privremenog pacemakera; s - lidokainom (lijekovi klase IA se ne koriste); s padom krvnog tlaka - pacijent bi trebao biti u Trendelenburgovom položaju; ako nema znakova - intravenske otopine za zamjenu plazme, ako su neučinkovite - uvođenje epinefrina, dopamina, dobutamina: u slučaju zatajenja srca - srčani glikozidi, diuretici, glukagon; u konvulzijama - intravenski diazepam. Dijaliza je moguća.

Uvjeti skladištenja:

Popis B. Na suhom, tamnom mjestu i izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25 ° C.Ne koristiti nakon datuma navedenog na pakiranju. IZrok trajanja - 2 godine.

Uvjeti za odlazak:

Na recept

Paket:

Tablete od 50 i 100 mg.10 ili 14 tableta u blister pakiranju. 2, 3 ili 5 blister pakiranja s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.


farmakološki učinak

Kardioselektivni beta 1-blokator bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Djeluje antihipertenzivno, antianginozno i ​​antiaritmijski.

Smanjuje stimulirajući učinak na srce simpatičke inervacije i kateholamina koji cirkuliraju u krvi. Ima negativan krono-, dromo-, batmo- i inotropni učinak: smanjuje broj otkucaja srca, inhibira provođenje i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda. OPSS na početku primjene beta-blokatora (u prva 24 sata nakon oralne primjene) raste (kao rezultat recipročnog povećanja aktivnosti α-adrenergičkih receptora i eliminacije stimulacije β2-adrenergičkih receptora) , nakon 1-3 dana vraća se na original, a kada dugotrajnu upotrebu smanjuje se.

Hipotenzivni učinak povezan je sa smanjenjem minutnog volumena krvi, smanjenjem aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava (što je važnije za bolesnike s početnom hipersekrecijom renina), osjetljivošću baroreceptora luka aorte (tu je nema povećanja njihove aktivnosti kao odgovor na smanjenje krvnog tlaka) i učinak na središnji živčani sustav; Očituje se sniženjem sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, smanjenjem udarnog i minutnog volumena. U prosječnim terapijskim dozama ne utječe na tonus perifernih arterija.

Antianginalni učinak određen je smanjenjem potrebe miokarda za kisikom kao rezultat smanjenja brzine otkucaja srca (produljenje dijastole i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnosti, kao i smanjenjem osjetljivosti miokarda na učinke simpatičke inervacije. Smanjenje broja otkucaja srca događa se u mirovanju i tijekom vježbanja. Povećanjem krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećanjem rastezanja mišićnih vlakana klijetki, može se povećati potreba za kisikom, osobito u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmijski učinak posljedica je eliminacije aritmogenih čimbenika (tahikardija, povećana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, povećan sadržaj cAMP, arterijska hipertenzija), smanjenja stope spontane ekscitacije sinusnih i ektopičnih pacemakera i usporavanja AV provođenja. Inhibicija provođenja impulsa primjećuje se uglavnom u antegradnom i, u manjoj mjeri, u retrogradnom smjeru kroz AV čvor i duž dodatnih putova.

Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, kada se koristi u srednjim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na organe koji sadrže β2-adrenergičke receptore (gušterača, skeletni mišići, glatki mišić periferne arterije, bronhije i maternica) i metabolizam ugljikohidrata; jačina aterogenog djelovanja ne razlikuje se od djelovanja propranolola. U manjoj mjeri izraženi su negativni batmo-, krono-, ino- i dromotropni učinci. Kada se koristi u visokim dozama (više od 100 mg / dan), uzrokuje blokadu oba podtipa β-adrenergičkih receptora.

Hipotenzivni učinak traje 24 sata, a redovitom primjenom stabilizira se do kraja 2 tjedna liječenja. Negativni kronotropni učinak javlja se 1 sat nakon ingestije, doseže maksimum nakon 2-4 sata i traje do 24 sata.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je 50-60%, bioraspoloživost - 40-50%. Praktički se ne metabolizira u tijelu. Slabo prodire kroz BBB. Vezanje na proteine ​​plazme - 6-16%.

T 1 / 2 je 6-9 sati.Izlučuje se uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Oštećena bubrežna funkcija uglavnom je popraćena povećanjem T 1/2 i kumulacijom: s CC manjim od 35 ml / min T 1 / 2 je 16-27 sati, s CC manjim od 15 ml / min - više od 27 sati, s anurije ono se produljuje na 144 sata.Izlučuje se tijekom hemodijalize.

U starijih bolesnika T 1/2 se povećava.

Indikacije

Arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, prolaps mitralni zalistak, hiperkinetički srčani sindrom funkcionalne geneze, neurocirkulacijska distonija hipertonskog tipa.

Liječenje: ishemijska bolest srca, angina (napetost, mirovanje i nestabilna).

Liječenje i prevencija: infarkt miokarda (akutna faza sa stabilnim hemodinamskim parametrima, sekundarna prevencija).

Aritmije (uključujući tijekom opće anestezije, sindrom kongenitalnog produženog QT intervala, infarkt miokarda bez znakova kroničnog zatajenja srca, tireotoksikoza), sinusna tahikardija, paroksizmalna atrijalna tahikardija, supraventrikularna i ventrikularna ekstrasistolija, supraventrikularni i ventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija, atrijsko podrhtavanje.

Esencijalni i senilni tremor, agitacija i tremor u sindromu ustezanja.

Kao dio kompleksne terapije: hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, feokromocitom (samo zajedno s alfa-blokatorima), tireotoksikoza; migrena (prevencija).

Režim doziranja

Postavite pojedinačno. Uobičajena doza za odrasle - unutar, na početku liječenja je 25-50 mg 1 put / dan. Ako je potrebno, doza se postupno povećava. U slučaju poremećene funkcije bubrega u bolesnika s CC 15-35 ml / min - 50 mg / dan; s CC manjim od 15 ml / min - 50 mg svaki drugi dan.

Maksimalna doza: odrasli kada se uzimaju oralno - 200 mg / dan u 1 ili 2 doze.

Nuspojava

Sa strane kardio-vaskularnog sustava: u nekim slučajevima - bradikardija, arterijska hipotenzija, poremećaji AV provođenja, pojava simptoma zatajenja srca.

Sa strane probavni sustav: na početku terapije moguća je mučnina, zatvor, proljev, suha usta.

Iz živčanog sustava: na početku terapije umor, vrtoglavica, depresija, blaga glavobolja, poremećaji spavanja, osjećaj hladnoće i parestezija u ekstremitetima, smanjenje reaktivnosti bolesnika, smanjenje izlučivanja suzne tekućine, konjunktivitis.

Sa strane endokrilni sustav: smanjena moć, hipoglikemijski uvjeti u bolesnika s dijabetes melitusom.

Sa strane dišni sustav: u predisponiranih bolesnika - pojava simptoma bronhijalne opstrukcije.

Alergijske reakcije: svrbež kože.

Drugi: pojačano znojenje, crvenilo kože.

Kontraindikacije za uporabu

AV blok II i III stupnja, sinoatrijski blok, SSSU, bradikardija (srčani ritam manji od 40 otkucaja u minuti), arterijska hipotenzija (ako se koristi za infarkt miokarda, sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg), kardiogeni šok, kronično zatajenje srca stadij IIB-III, akutno zatajenje srca, Prinzmetalova angina pektoris, razdoblje laktacije, istodobna primjena MAO inhibitora, preosjetljivost na atenolol.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Atenolol prolazi placentarnu barijeru, stoga je primjena tijekom trudnoće moguća samo ako je namjeravana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Atenolol se izlučuje u majčino mlijeko, stoga se, ako je potrebno, preporučuje prekinuti primjenu tijekom dojenja. dojenje.

Primjena kod djece

Potreban je oprez u pedijatriji (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu diuretika, pojačava se antihipertenzivni učinak.

Uz istovremenu primjenu lijekova za inhalacijsku anesteziju povećava se rizik od pojačanog kardiodepresivnog djelovanja i razvoja arterijske hipotenzije.

Postoje izvješća o razvoju bradikardije i arterijske hipotenzije uz istovremenu primjenu alkuronijevog klorida.

Uz istovremenu primjenu verapamila povećava se negativni inotropni učinak, razvijaju se bradikardija, bradiaritmija, teški poremećaji provođenja; opisani su slučajevi posturalne hipotenzije, vrtoglavice, zatajenja lijeve klijetke, letargije. Pod utjecajem verapamila, farmakokinetički parametri atenolola se ne mijenjaju značajno, iako je opisan slučaj povećanja AUC atenolola.

Uz istovremenu primjenu dizopiramida, C ss se povećava, klirens disopiramida se smanjuje, a moguć je i poremećaj provođenja.

Uz istodobnu primjenu dipiridamola opisan je slučaj razvoja bradikardije, a zatim asistolije (tijekom EKG testa s dipiridamolom u bolesnika koji je primao atenolol).

Istodobnom primjenom indometacina, naproksena i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova moguće je smanjiti antihipertenzivni učinak atenolola, što je u određenoj mjeri posljedica kršenja (pod utjecajem nesteroidnih protuupalnih lijekova) sinteze u bubrezima i oslobađanja prostaglandina PGA. i PGE u krvotok, koji imaju snažan vazodilatacijski učinak na periferne arteriole.

Uz istovremenu primjenu inzulina moguće je povećanje krvnog tlaka.

Uz istodobnu primjenu klonidina mogući su aditivni hipotenzivni učinak, sedacija i suha usta.

Uz istodobnu upotrebu kofeina, moguće je smanjenje učinkovitosti atenolola.

Uz istodobnu primjenu nizatidina opisan je slučaj pojačanog kardiodepresivnog djelovanja.

Uz istodobnu primjenu nifedipina opisani su slučajevi teške arterijske hipotenzije i zatajenja srca, što može biti posljedica povećanja inhibitornog učinka nifedipina na miokard.

Uz istovremenu primjenu orlistata, antihipertenzivni učinak atenolola se smanjuje, što može dovesti do značajnog povećanja krvnog tlaka, razvoja hipertenzivne krize.

Uz istovremenu primjenu prenilamina moguće je povećanje QT intervala.

Uz istovremenu primjenu klortalidona, pojačava se antihipertenzivni učinak.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Potreban je oprez kada zatajenje jetre.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Potreban je oprez kod kroničnog zatajenja bubrega. U slučaju poremećene funkcije bubrega u bolesnika s CC 15-35 ml / min - 50 mg / dan; s CC manjim od 15 ml / min - 50 mg svaki drugi dan.

Primjena u starijih bolesnika

Potreban je oprez kod starijih bolesnika.

posebne upute

Potreban je oprez kod dijabetes melitusa, KOPB-a (uklj. Bronhijalna astma, emfizem), metabolička acidoza, hipoglikemija; alergijske reakcije u povijesti, kronično zatajenje srca (kompenzirano), obliterirajuće bolesti perifernih arterija (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom), feokromocitom, zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, miastenija gravis, tireotoksikoza, depresija (uključujući povijest), psorijaza, trudnoća , u starijih bolesnika , u pedijatriji (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

Pri primjeni atenolola moguće je smanjenje proizvodnje suzne tekućine, što je važno za pacijente koji koriste kontaktne leće.

Otkazivanje atenolola nakon dugotrajnog liječenja treba provoditi postupno pod nadzorom liječnika.

Kada se prekine kombinirana primjena atenolola i klonidina, liječenje klonidinom se nastavlja još nekoliko dana nakon prestanka uzimanja atenolola, inače može doći do teške arterijske hipertenzije.

Ako je potrebno provesti inhalacijsku anesteziju u bolesnika koji primaju atenolol, nekoliko dana prije anestezije potrebno je prekinuti uzimanje atenolola ili odabrati anestetik s minimalnim negativnim inotropnim učinkom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

U bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje, pitanje izvanbolničke primjene atenolola treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora.

Upute za medicinsku upotrebu droga

Opis farmakološkog djelovanja

Selektivno blokira beta1-adrenergičke receptore, nema membransko-stabilizirajuće i unutarnje simpatomimetičko djelovanje. Inhibira središnje simpatičke impulse, smanjuje osjetljivost perifernih tkiva na kateholamine i inhibira izlučivanje renina. Smanjuje broj otkucaja srca u mirovanju i tijekom vježbanja. Negativni kronotropni učinak javlja se nakon 1 sata, doseže maksimum nakon 2-4 sata i traje do 24 sata. minutni volumen srca, SBP i dijastolički krvni tlak, smanjuje ortostatsku tahikardiju. Antihipertenzivni učinak traje 24 sata, stabilizira se redovitom primjenom do kraja 2 tjedna.

Indikacije za upotrebu

arterijska hipertenzija;

Prevencija napada angine (s izuzetkom Prinzmetalove angine);

Kršenja brzina otkucaja srca(sinusna tahikardija, prevencija supraventrikularnih tahiaritmija);

Neurocirkulacijska distonija hipertonskog tipa.

Obrazac za otpuštanje

tablete 50 mg; blister pakiranje 10, kartonsko pakiranje 3;
tablete 100 mg; blister pakiranje 10, kartonsko pakiranje 3;

Farmakodinamika

Smanjuje automatizam sinusnog čvora, usporava otkucaje srca, usporava AV provođenje, smanjuje kontraktilnost miokarda, smanjuje potrebu miokarda za kisikom. Smanjuje ekscitabilnost miokarda. Kada se koristi u srednjim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na glatku muskulaturu bronha i perifernih arterija od neselektivnih beta-blokatora.

Farmakokinetika

Atenolol se apsorbira brzo, iako ne u potpunosti (za 50%) iz gastrointestinalnog trakta. Cmax lijeka u krvi postiže se 2-3 sata nakon uzimanja. Atenolol se malo veže za proteine ​​plazme. T1 / 2 lijeka - 6-7 sati Atenolol se gotovo potpuno izlučuje iz tijela u nepromijenjenom (nemetaboliziranom) obliku urinom (85-100%). Vrlo slabo prodire kroz BBB. Prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.

Primjena tijekom trudnoće

Trudnicama se atenolol smije davati samo ako je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Atenolol se izlučuje u majčino mlijeko, pa ga tijekom dojenja treba uzimati samo u iznimnim slučajevima s velikim oprezom.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost na lijek;

AV blok II-III stupnja;

Sindrom bolesnog sinusa;

Kardiogeni šok;

Akutno zatajenje srca;

Teška bradikardija;

Arterijska hipotenzija kod infarkta miokarda (SBP
kronično zatajenje srca stadij II B–III;

Sinoaurikularna blokada;

metabolička acidoza;

Bronhijalna astma;

Kombinacija s MAO inhibitorima;

Dob djece do 18 godina.

Nuspojave

Najčešće nuspojave povezani s glavnim farmakološkim djelovanjem lijeka i izraženi su kako slijedi.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: pojava simptoma zatajenja srca, poremećaja AV provođenja, bradikardije, arterijske hipotenzije, osjećaja hladnoće i parestezije u ekstremitetima.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, poremećaj sna, smanjena sposobnost koncentracije, pospanost, depresija, halucinacije, letargija, umor, glavobolja.

Iz probavnog trakta: suha usta, mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, zatvor;

Iz dišnog sustava: dispneja, bronhospazam, apneja.

Hematološke reakcije: trombocitopenična purpura, anemija (aplastična), tromboza.

Iz endokrinog sustava: ginekomastija, smanjena potencija, smanjeni libido;

Metaboličke reakcije: hiperlipidemija, hipoglikemija;

Od kože: urtikarija, dermatitis, svrbež, fotosenzitivnost.

Doziranje i način primjene

Unutra, prije jela, bez žvakanja, piti malu količinu tekućine. Režim doziranja se postavlja pojedinačno.

Arterijska hipertenzija: početna doza je 50 mg 1 puta dnevno. Za postizanje stabilnog hipotenzivnog učinka potrebno je 1-2 tjedna. Uz nedovoljnu težinu hipotenzivnog učinka, doza se povećava na 100 mg po 1 dozi. Daljnje povećanje doze se ne preporučuje, jer. nije popraćeno pojačanim kliničkim učinkom.

Angina pektoris: početna doza - 50 mg / dan. Ako se unutar 1 tjedna ne postigne optimalni terapijski učinak, povećajte dozu na 100 mg / dan za 1 ili 2 doze.

Stariji bolesnici i bolesnici s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega zahtijevaju korekciju režima doziranja.

Pacijenti na hemodijalizi - 50 mg / dan odmah nakon svake dijalize u bolnici, tk. može doći do pada krvnog tlaka.

Na funkcionalni poremećaji kardiovaskularni sustav - u dozi od 25 mg dnevno.

Predozirati

Simptomi: bradikardija, atrioventrikularni blok II i III stupnja, povećanje simptoma zatajenja srca, arterijska hipotenzija, bronhospazam, hipoglikemija.

Ako se pojave simptomi predoziranja, odmah se obratite liječniku.

Liječenje: kod teške bradikardije indicirana je intravenska primjena 1 ml 0,1% otopine atropin sulfata.

Uz AV blokadu II i III stupnja, moguće je propisati izoprenalin u tabletama od 5 mg pod jezik (ako je potrebno, ponoviti nakon 2-4 sata) ili intravensku kapaljku ili sporu primjenu lijeka u dozi od 0,5-1 mg. Kada se pojavi bronhospazam, indicirani su beta2-agonisti.

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se koristi zajedno s aminofilinom i teofilinom, moguće je međusobno potiskivanje terapijskih učinaka.

Istodobnom primjenom atenolola s inzulinom, antidijabeticima, pojačava se njihov hipoglikemijski učinak.

U kombinaciji s antihipertenzivima različitih skupina ili nitratima, hipotenzivni učinak se pojačava. Istodobna primjena atenolola i verapamila (ili diltiazema) može izazvati međusobno pojačanje kardiodepresivnog djelovanja.

Uz istovremenu primjenu atenolola i srčanih glikozida povećava se rizik od razvoja bradikardije i poremećaja AV provođenja.

Uz istovremenu primjenu atenolola s rezerpinom, metildopom, klonidinom, verapamilom, može doći do teške bradikardije.

Uz istovremenu primjenu atenolola s derivatima ergotamina, ksantina, nesteroidnih protuupalnih lijekova, njihova učinkovitost se smanjuje.

Kada se prekine kombinirana primjena atenolola i klonidina, liječenje klonidinom se nastavlja još nekoliko dana nakon prekida uzimanja atenolola.

Istodobna primjena s lidokainom može smanjiti njegovo izlučivanje i povećati rizik od toksičnih učinaka lidokaina.

Primjena u kombinaciji s derivatima fenotiazina pomaže povećati koncentraciju svakog od lijekova u krvnom serumu.

Kontraindicirana je istovremena primjena s MAO inhibitorima.

Posebne upute za prijem

U bolesnika s koronarnom bolešću, naglo ukidanje beta-blokatora može uzrokovati povećanje učestalosti ili ozbiljnosti anginoznih napada, stoga prekid Atenolola u bolesnika s koronarnom bolešću treba provoditi postupno.

Odabir doza u bolesnika sa srčanom dekompenzacijom također zahtijeva posebnu pozornost. U usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima, kardioselektivni beta-blokatori manje utječu na funkciju pluća, no kod opstruktivnih bolesti dišnih putova Atenolol treba propisivati ​​samo u slučaju apsolutnih indikacija. Ako je potrebno, imenovanje u nekim slučajevima, moguće je preporučiti korištenje beta2-adrenergičkih agonista.

Atenolol prikriva tahikardiju koja se javlja s hipoglikemijom i može produžiti trajanje hipoglikemijskog odgovora na inzulin. Treba biti oprezan pri istodobnoj primjeni atenolola i hipoglikemijskih lijekova u bolesnika sa šećernom bolešću.

Posebna je pozornost potrebna u slučajevima kada je potrebna kirurška intervencija pod anestezijom u bolesnika koji uzimaju atenolol. Lijek treba prekinuti 48 sati prije kirurška intervencija. Kao anestetik, trebali biste odabrati lijek s najmanjim mogućim negativnim inotropnim učinkom.

Potreban je oprez u bolesnika s psorijazom, feokromocitomom, hipertireozom i teškom mijastenijom gravis, Raynaudovom bolešću i raznim obliterirajućim bolestima perifernih arterija, u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije izlučivanja bubrega.

Uz istovremenu primjenu atenolola i klonidina, atenolol se prekida nekoliko dana prije nego klonidin kako bi se izbjegli simptomi ustezanja potonjeg.

Ako je potrebno/uvesti verapamil, to treba učiniti najmanje 48 sati nakon uzimanja atenolola.

Pri primjeni Atenolola moguće je smanjenje proizvodnje suzne tekućine, što je važno za pacijente koji koriste kontaktne leće.

Atenolol treba propisivati ​​s oprezom vozačima vozila i osobama koje rade s mehanizmima, zbog mogućeg smanjenja pažnje.

Uvjeti skladištenja

Na suhom mjestu, na temperaturi ne višoj od 30 °C.

Najbolje prije datuma

Pripada ATX-klasifikaciji:

** Vodič za lijekove služi samo u informativne svrhe. Za više informacija pogledajte napomenu proizvođača. Nemojte se samo-liječiti; Prije nego počnete koristiti lijek Atenolol-Akri, trebate se posavjetovati s liječnikom. EUROLAB ne snosi odgovornost za posljedice nastale korištenjem informacija objavljenih na portalu. Sve informacije na stranici ne zamjenjuju savjet liječnika i ne mogu poslužiti kao jamstvo pozitivnog učinka lijeka.

Jeste li zainteresirani za Atenolol-Akri? Želite li saznati detaljnije informacije ili Vam je potreban liječnički pregled? Ili trebate pregled? Možeš rezervirati termin kod liječnika- Klinika Eurolaboratorija uvijek na usluzi! Najbolji doktori pregledat će Vas, posavjetovati, pružiti potrebnu pomoć i postaviti dijagnozu. možete i vi pozvati liječnika kući. Klinika Eurolaboratorija otvoren za vas 24 sata dnevno.

** Pažnja! Podaci navedeni u ovom formularu lijeka namijenjeni su medicinski stručnjaci i ne smije biti osnova za samoliječenje. Opis lijeka Atenolol-Akri daje se u informativne svrhe i nije namijenjen za propisivanje liječenja bez sudjelovanja liječnika. Pacijenti trebaju savjet stručnjaka!


Ako vas zanima bilo koji drugi lijekovi i lijekovi, njihovi opisi i upute za uporabu, podaci o sastavu i obliku otpuštanja, indikacije za uporabu i nuspojave, načini primjene, cijene i recenzije lijekovi ili ako imate još pitanja i prijedloga - pišite nam, svakako ćemo vam pokušati pomoći.

Fotografija pripreme

Latinski naziv: Atenolol

ATX kod: C07AB03

Djelatna tvar: Atenolol (ATENOLOL)

Analozi: Atenolol, Atenolol Teva

Proizvođač: Kemijsko-farmaceutska tvornica AKRIKHIN OAO

Ažuriranje uputa: 22.09.17

Atenolol-Acri je selektivni beta1-blokator s antihipertenzivnim, antianginoznim i antiaritmičkim učinkom.

Djelatna tvar

Atenolol (Atenolol), selektivni beta1-blokator.

Oblik i sastav ispuštanja

Lijek je dostupan u obliku ravnih cilindričnih, bijelih s kremom ili sivom bojom tableta od 50 i 100 mg. Tablete se prodaju u blister pakiranjima (10 kom.), U kartonskim pakiranjima (po 3 blistera).

farmakološki učinak

Atenolol je kardioselektivni beta1-blokator bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti. Smanjuje stimulirajući učinak na srce kateholamina koji cirkuliraju u krvi i simpatičku inervaciju. Djeluje antihipertenzivno, antiaritmijski i antianginozno. Smanjuje broj otkucaja srca, smanjuje potrebu miokarda za kisikom, smanjuje automatizam sinusni čvor, smanjuje ekscitabilnost i kontraktilnost miokarda, usporava AV provođenje. Nema aktivnost stabilizacije membrane. Kada se koristi u srednjim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na glatku muskulaturu perifernih arterija i bronha od neselektivnih beta-blokatora.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za upotrebu lijeka su:

  • Neurocirkulacijska distonija (hipertonični oblik), hipertenzivna kriza, arterijska hipertenzija, hiperkinetički srčani sindrom funkcionalne etiologije, prolaps mitralnog zaliska.
  • Angina pektoris (mirovanje, napor i nestabilna), ishemijska bolest srca. Akutni infarkt miokarda (liječenje i sekundarna prevencija).
  • Aritmije, paroksizmalna atrijalna tahikardija, sinusna tahikardija, ventrikularna i supraventrikularna ekstrasistolija, ventrikularna i supraventrikularna tahikardija, atrijsko lepršanje, fibrilacija atrija.
  • Senilni i esencijalni tremor, tremor i agitacija u sindromu ustezanja.
  • Migrena (prevencija).
  • Tirotoksikoza, feokromocitom, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija (kao dio složenog liječenja).

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u sljedećim situacijama: sinoatrijalna blokada, AV blokada drugog i trećeg stupnja, bradikardija, sindrom bolesnog sinusa, arterijska hipotenzija, akutno zatajenje srca, kronično zatajenje srca drugog i trećeg stupnja, Prinzmetalova angina, kardiogeni šok.

Također, Atenolol-Akri nije propisan za upotrebu MAO inhibitora, mlađih od 18 godina, tijekom dojenja, s povećanom osjetljivošću na aktivna komponenta odnosno pomoćne tvari lijeka.

S oprezom, lijek se koristi za zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, emfizem, bronhijalnu astmu, dijabetes melitus, hipoglikemiju, metaboličku acidozu, kronično kompenzirano zatajenje srca, obliterirajuće bolesti perifernih arterija, povijest alergija, depresiju, miasteniju gravis, psorijazu , tireotoksikoza, trudnoća, kao i djeca mlađa od 18 godina i starije osobe.

Upute za uporabu Atenolol-Akri (metoda i doziranje)

Režim doziranja se postavlja pojedinačno. Na početku liječenja, standardna doza za odrasle je 25-50 mg 1 puta dnevno. Ako je potrebno, doza lijeka se postupno povećava. Maksimalno dopušteno dnevna doza- 200 mg (u 1 - 2 doze).

S umjerenim oštećenjem funkcije bubrega lijek se propisuje 50 mg dnevno, a s teškim oštećenjem funkcije bubrega 50 mg svaki drugi dan.

Nuspojave

Prijem Atenolol-Akri može dovesti do pojave takvih nuspojave, kako:

  • Kardiovaskularni sustav: u nekim slučajevima - arterijska hipotenzija, bradikardija, pojava znakova zatajenja srca, oštećenje AV provođenja.
  • Živčani sustav: na početku liječenja - blaga glavobolja, vrtoglavica, umor, poremećaj spavanja (pospanost ili nesanica), depresija, osjećaj hladnoće u ekstremitetima, parestezija ekstremiteta, smanjena reaktivnost.
  • Endokrini sustav: hipoglikemijska stanja u bolesnika sa šećernom bolešću.
  • Probavni sustav: na početku terapije - suha usta, proljev ili zatvor, mučnina, bolovi u trbuhu, promjena okusa.
  • Dišni sustav: pojava simptoma bronhijalne astme.
  • Organi vida: konjunktivitis, smanjena proizvodnja suzne tekućine, bol i suhoća očiju, zamagljen vid.
  • Kožne reakcije: dermatitis, fotosenzitivnost, pogoršanje psorijaze, crvenilo kože, pojačano znojenje.
  • Hematološke reakcije: aplastična anemija, trombocitopenična purpura.
  • Alergijske reakcije: urtikarija, svrbež.
  • Laboratorijski pokazatelji: povišene vrijednosti bilirubina, povišene razine jetrenih enzima, leukopenija, agranulocitoza.
  • Ostalo: smanjena potencija, vaskulitis, artralgija, bol u prsima i leđima, sindrom ustezanja.

Predozirati

Predoziranje Atenolol-Acri karakterizirano je sljedećim simptomima: AV blokada drugog i trećeg stupnja, izražen pad krvnog tlaka, bradikardija, povećanje znakova zatajenja srca, ventrikularna ekstrasistolija, aritmija, vrtoglavica, bronhospazam, nesvjestica, konvulzije, cijanoza dlanova, prstiju i noktiju.

Analozi Atenolol-Akri

Analozi za ATX kod: Atenolol Belupo, Atenolol.

Nemojte sami donositi odluku o promjeni lijeka, posavjetujte se s liječnikom.

posebne upute

Lijek smanjuje izlučivanje suzne tekućine, što treba uzeti u obzir kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

Kada se kombinira atenolol s klonidinom, liječenje potonjim treba nastaviti neko vrijeme nakon otkazivanja atenolola (kako bi se izbjegao razvoj teške arterijske hipertenzije).

Otkazivanje Atenolol-Akri nakon dugotrajnog liječenja treba provoditi postupno i pod liječničkim nadzorom.

Ako je pacijentu potreban kirurški zahvat u općoj anesteziji, potrebno je prekinuti primjenu atenolola nekoliko dana prije kirurškog zahvata.

Osobe koje uzimaju beta-blokatore trebaju biti oprezne pri upravljanju vozilima i obavljanju poslova koji zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i povećanu koncentraciju.

Trudnoća i dojenje

Atenolol prolazi placentu, pa je primjena lijeka tijekom trudnoće moguća samo ako je namjeravana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Atenolol se izlučuje u majčino mlijeko. Stoga je tijekom laktacije preporučljivo prekinuti dojenje. Ako to nije moguće, potrebno je osigurati strogi medicinski nadzor djeteta.

U djetinjstvu

Informacije su odsutne.

U starosti

Informacije su odsutne.

interakcija lijekova

Ekstrakti alergena za kožne testove ili alergeni koji se koriste za imunoterapiju povećavaju rizik od anafilaksije i teških sistemskih alergijskih reakcija u pacijenata koji primaju atenolol. Radiokontaktni lijekovi koji sadrže jod za intravensku primjenu povećavaju vjerojatnost razvoja anafilaktičkih reakcija.

Kada se primjenjuje istodobno s oralnim hipoglikemijskim lijekovima i inzulinom, prikriva znakove razvoja hipoglikemije.

Smanjuje klirens ksantina i lidokaina (osim difillina) i povećava njihovu razinu u plazmi. To se posebno odnosi na bolesnike s inicijalno povećanim klirensom teofilina pod utjecajem pušenja.

Lijekovi za inhalacijsku opću anesteziju (derivati ​​ugljikovodika), fenitoin, kada se primjenjuju intravenski, povećavaju vjerojatnost sniženja krvnog tlaka i težinu kardiodepresivnih učinaka.

Hipotenzivni učinak oslabljen je NSAID-ima (zadržavanje Na + i blokada sinteze Pg u bubrezima), estrogeni (retencija Na +) i GCS.

Diuretici, BMCC, klonidin, hidralazin, simpatolitici i drugi antihipertenzivi dovode do pretjeranog sniženja krvnog tlaka.

Tri- i tetraciklički antidepresivi, hipnotici i sedativi, etanol i antipsihotici (neuroleptici) pojačavaju depresiju SŽS-a.

Srčani glikozidi, BMKK (diltiazem, verapamil), metildopa, gvanfacin i rezerpin, amiodaron i drugi antiaritmici povećavaju rizik od razvoja ili pogoršanja AV blokade, zatajenja srca, bradikardije i srčanog zastoja.

Nehidrogenirani ergot alkaloidi povećavaju rizik od poremećaja periferne cirkulacije.

Produžuje djelovanje nedepolarizirajućeg antikoagulantnog i miorelaksantnog učinka kumarina.

4,00 od 5 (7 glasova)

tab. 50 mg: 30 kom. Reg. Broj: P Broj 003306/01

Kliničko-farmakološka skupina:

Beta 1-blokator

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (3) - pakiranja od kartona.

Opis aktivnih sastojaka lijeka Atenolol»

farmakološki učinak

Kardioselektivni beta 1-blokator bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Djeluje antihipertenzivno, antianginozno i ​​antiaritmijski.

Smanjuje stimulirajući učinak na srce simpatičke inervacije i kateholamina koji cirkuliraju u krvi. Ima negativan krono-, dromo-, batmo- i inotropni učinak: smanjuje broj otkucaja srca, inhibira provođenje i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda. OPSS na početku primjene beta-blokatora (u prva 24 sata nakon oralne primjene) raste (kao rezultat recipročnog povećanja aktivnosti α-adrenergičkih receptora i eliminacije stimulacije β2-adrenergičkih receptora) , nakon 1-3 dana vraća se na prvobitnu vrijednost, a smanjuje se kod dulje upotrebe.

Hipotenzivni učinak povezan je sa smanjenjem minutnog volumena krvi, smanjenjem aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava (što je važnije za bolesnike s početnom hipersekrecijom renina), osjetljivošću baroreceptora luka aorte (tu je nema povećanja njihove aktivnosti kao odgovor na smanjenje krvnog tlaka) i učinak na središnji živčani sustav; Očituje se sniženjem sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, smanjenjem udarnog i minutnog volumena. U prosječnim terapijskim dozama ne utječe na tonus perifernih arterija.

Antianginalni učinak određen je smanjenjem potrebe miokarda za kisikom kao rezultat smanjenja brzine otkucaja srca (produljenje dijastole i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnosti, kao i smanjenjem osjetljivosti miokarda na učinke simpatičke inervacije. Smanjenje broja otkucaja srca događa se u mirovanju i tijekom vježbanja. Povećanjem krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećanjem rastezanja mišićnih vlakana klijetki, može se povećati potreba za kisikom, osobito u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmijski učinak posljedica je eliminacije aritmogenih čimbenika (tahikardija, povećana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, povećan sadržaj cAMP, arterijska hipertenzija), smanjenja stope spontane ekscitacije sinusnih i ektopičnih pacemakera i usporavanja AV provođenja. Inhibicija provođenja impulsa primjećuje se uglavnom u antegradnom i, u manjoj mjeri, u retrogradnom smjeru kroz AV čvor i duž dodatnih putova.

Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, kada se koristi u srednjim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na organe koji sadrže β 2 -adrenergičke receptore (gušterača, skeletni mišići, glatki mišići perifernih arterija, bronha i maternice), te na metabolizam ugljikohidrata. ; jačina aterogenog djelovanja ne razlikuje se od djelovanja propranolola. U manjoj mjeri izraženi su negativni batmo-, krono-, ino- i dromotropni učinci. Kada se koristi u visokim dozama (više od 100 mg / dan), uzrokuje blokadu oba podtipa β-adrenergičkih receptora.

Hipotenzivni učinak traje 24 sata, a redovitom primjenom stabilizira se do kraja 2 tjedna liječenja. Negativni kronotropni učinak javlja se 1 sat nakon ingestije, doseže maksimum nakon 2-4 sata i traje do 24 sata.

Indikacije

Arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, prolaps mitralnog zaliska, hiperkinetički srčani sindrom funkcionalne geneze, neurocirkulacijska distonija hipertonskog tipa.

Liječenje: ishemijska bolest srca, angina (napetost, mirovanje i nestabilna).

Liječenje i prevencija: infarkt miokarda (akutna faza sa stabilnim hemodinamskim parametrima, sekundarna prevencija).

Aritmije (uključujući s općom anestezijom, kongenitalni dugi QT sindrom, infarkt miokarda bez znakova kroničnog zatajenja srca, tireotoksikoza), sinusna tahikardija, paroksizmalna atrijalna tahikardija, supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole, supraventrikularna i ventrikularna tahikardija, fibrilacija atrija, atrijski flutter .

Esencijalni i senilni tremor, agitacija i tremor u sindromu ustezanja.

Kao dio kompleksne terapije: hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, feokromocitom (samo zajedno s alfa-blokatorima), tireotoksikoza; migrena (prevencija).

Režim doziranja

Postavite pojedinačno. Uobičajena doza za odrasle - unutar, na početku liječenja je 25-50 mg 1 put / dan. Ako je potrebno, doza se postupno povećava. U slučaju poremećene funkcije bubrega u bolesnika s CC 15-35 ml / min - 50 mg / dan; s CC manjim od 15 ml / min - 50 mg svaki drugi dan.

Maksimalna doza: odrasli kada se uzimaju oralno - 200 mg / dan u 1 ili 2 doze.

Nuspojava

Sa strane kardiovaskularnog sustava: u nekim slučajevima - bradikardija, arterijska hipotenzija, poremećaji AV provođenja, pojava simptoma zatajenja srca.

Iz probavnog sustava: na početku terapije moguća je mučnina, zatvor, proljev, suha usta.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: na početku terapije mogući su umor, vrtoglavica, depresija, blaga glavobolja, poremećaji spavanja, osjećaj hladnoće i parestezija u ekstremitetima, smanjenje reaktivnosti bolesnika, smanjenje izlučivanja suzne tekućine, konjunktivitis.

Iz endokrinog sustava: smanjena moć, hipoglikemijski uvjeti u bolesnika s dijabetes melitusom.

Iz dišnog sustava: u predisponiranih bolesnika - pojava simptoma bronhijalne opstrukcije.

Alergijske reakcije: svrbež kože.

Drugi: pojačano znojenje, crvenilo kože.

Kontraindikacije

AV blok II i III stupnja, sinoatrijski blok, SSSU, bradikardija (srčani ritam manji od 40 bpm), arterijska hipotenzija (ako se koristi za infarkt miokarda, sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg), kardiogeni šok, kronično zatajenje srca IIB- III, akutno zatajenje srca, Prinzmetalova angina, razdoblje laktacije, istodobna primjena MAO inhibitora, preosjetljivost na atenolol.

Trudnoća i dojenje

Atenolol prolazi placentarnu barijeru, stoga je primjena tijekom trudnoće moguća samo ako je namjeravana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Atenolol se izlučuje u majčino mlijeko, stoga se, ako je potrebno, preporučuje upotreba tijekom dojenja za prekid dojenja.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Potreban je oprez kod zatajenja jetre.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Potreban je oprez kod kroničnog zatajenja bubrega. U slučaju poremećene funkcije bubrega u bolesnika s CC 15-35 ml / min - 50 mg / dan; s CC manjim od 15 ml / min - 50 mg svaki drugi dan.

Primjena u starijih osoba

Potreban je oprez kod starijih bolesnika.

Aplikacija za djecu

Potreban je oprez u pedijatriji (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

posebne upute

Potreban je oprez kod dijabetes melitusa, KOPB-a (uključujući bronhijalnu astmu, plućni emfizem), metaboličke acidoze, hipoglikemije; alergijske reakcije u povijesti, kronično zatajenje srca (kompenzirano), obliterirajuće bolesti perifernih arterija (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom), feokromocitom, zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, miastenija gravis, tireotoksikoza, depresija (uključujući povijest), psorijaza, tijekom trudnoće, u starijih bolesnika, u pedijatriji (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

Pri primjeni atenolola moguće je smanjenje proizvodnje suzne tekućine, što je važno za pacijente koji koriste kontaktne leće.

Otkazivanje atenolola nakon dugotrajnog liječenja treba provoditi postupno pod nadzorom liječnika.

Kada se prekine kombinirana primjena atenolola i klonidina, liječenje klonidinom se nastavlja još nekoliko dana nakon prestanka uzimanja atenolola, inače može doći do teške arterijske hipertenzije.

Ako je potrebno provesti inhalacijsku anesteziju u bolesnika koji primaju atenolol, nekoliko dana prije anestezije potrebno je prekinuti uzimanje atenolola ili odabrati anestetik s minimalnim negativnim inotropnim učinkom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

U bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje, pitanje izvanbolničke primjene atenolola treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora.

interakcija lijekova

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu diuretika, pojačava se antihipertenzivni učinak.

Uz istovremenu primjenu lijekova za inhalacijsku anesteziju povećava se rizik od pojačanog kardiodepresivnog djelovanja i razvoja arterijske hipotenzije.

Postoje izvješća o razvoju bradikardije i arterijske hipotenzije uz istovremenu primjenu alkuronijevog klorida.

Uz istovremenu primjenu verapamila povećava se negativni inotropni učinak, razvijaju se bradikardija, bradiaritmija, teški poremećaji provođenja; opisani su slučajevi posturalne hipotenzije, vrtoglavice, zatajenja lijeve klijetke, letargije. Pod utjecajem verapamila, farmakokinetički parametri atenolola se ne mijenjaju značajno, iako je opisan slučaj povećanja AUC atenolola.

Uz istovremenu primjenu dizopiramida, C ss se povećava, klirens disopiramida se smanjuje, a moguć je i poremećaj provođenja.

Uz istodobnu primjenu dipiridamola opisan je slučaj razvoja bradikardije, a zatim asistolije (tijekom EKG testa s dipiridamolom u bolesnika koji je primao atenolol).

Istodobnom primjenom indometacina, naproksena i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova moguće je smanjiti antihipertenzivni učinak atenolola, što je u određenoj mjeri posljedica kršenja (pod utjecajem nesteroidnih protuupalnih lijekova) sinteze u bubrezima i oslobađanja prostaglandina PGA. i PGE u krvotok, koji imaju snažan vazodilatacijski učinak na periferne arteriole.

Uz istovremenu primjenu inzulina moguće je povećanje krvnog tlaka.

Uz istodobnu primjenu klonidina mogući su aditivni hipotenzivni učinak, sedacija i suha usta.

Uz istodobnu upotrebu kofeina, moguće je smanjenje učinkovitosti atenolola.

Uz istodobnu primjenu nizatidina opisan je slučaj pojačanog kardiodepresivnog djelovanja.

Uz istodobnu primjenu nifedipina opisani su slučajevi teške arterijske hipotenzije i zatajenja srca, što može biti posljedica povećanja inhibitornog učinka nifedipina na miokard.

Uz istovremenu primjenu orlistata, antihipertenzivni učinak atenolola se smanjuje, što može dovesti do značajnog povećanja krvnog tlaka, razvoja hipertenzivne krize.

Uz istovremenu primjenu prenilamina moguće je povećanje QT intervala.

Uz istovremenu primjenu klortalidona, pojačava se antihipertenzivni učinak.