© Korištenje materijala stranice samo u dogovoru s upravom.

Nootropici su skupina psihotropnih lijekova koji utječu na više funkcije mozga i povećavaju njegovu otpornost na negativne egzogene čimbenike: pretjerani stres, intoksikaciju, traumu ili hipoksiju. Nootropici poboljšati pamćenje, povećati inteligenciju, potaknuti kognitivnu aktivnost.

Iz starogrčkog jezika izraz "nootropici" znači "želja za razmišljanjem". Po prvi put ovaj koncept uveden je u prošlom stoljeću od strane farmakologa iz Belgije. Cerebroprotektori aktiviraju neurometaboličke procese u mozgu i povećavaju ukupnu otpornost tijela na djelovanje ekstremnih čimbenika.

Nootropici nisu izdvojeni kao samostalna farmakološka skupina, kombinirani su s psihostimulansima. Za razliku od potonjih, nootropici su antihipoksanti, ali nemaju negativan učinak na tijelo, ne ometaju aktivnost mozga, ne utječu na motoričke reakcije, nemaju hipnotički i analgetski učinak. Nootropici ne povećavaju psihofizičku aktivnost i ne izazivaju farmakološku ovisnost.

Svi nootropici podijeljeni su u 2 velike skupine:

• "Pravi" nootropici koji imaju jedini učinak - poboljšanje pamćenja i govora;
• s antihipoksičnim, sedativnim, antikonvulzivnim, mišićno relaksirajućim učincima.

Nootropici imaju primarni učinak, što je izravan učinak na strukture živčani sustav, te sekundarno djelovanje usmjereno na poboljšanje mikrocirkulacije u mozgu, prevenciju i hipoksiju. Nootropici stimuliraju metaboličke procese u živčanom tkivu i normaliziraju ih u slučaju trovanja i traumatskih ozljeda.

Trenutno farmakolozi razvijaju i sintetiziraju najnovije nootropne lijekove koji imaju manje nuspojava i učinkovitiji su. Karakterizira ih niska toksičnost i praktički ne uzrokuju komplikacije. Terapeutski učinak nootropika razvija se postupno. Treba ih uzimati kontinuirano i dugotrajno.

Nootropici nove generacije koriste se u raznim medicinska polja: pedijatrija, opstetricija, neurologija, psihijatrija i narkologija.

Mehanizam djelovanja

Nootropici izravno utječu na niz moždanih funkcija, aktiviraju ih, potiču mentalnu aktivnost i procese pamćenja. Oni olakšavaju interakciju desne i lijeve hemisfere, kao i glavnih centara koji se nalaze u moždanoj kori. Nootropici pomlađuju tijelo i produžuju život.

Neurometabolički cerebroprotektori su nootropni lijekovi koji su dobili drugo ime zbog svog biogenog podrijetla i učinka na stanični metabolizam. Ovi lijekovi povećavaju iskorištavanje glukoze i stvaranje ATP-a, potiču biosintezu proteina i RNA, inhibiraju proces oksidativne fosforilacije i stabiliziraju stanične membrane.

Mehanizam djelovanja nootropika:

• Stabilizacija membrane;
• antioksidans;
• antihipoksičan;
• Neuroprotektivno.

Kao rezultat tečaja nootropnih lijekova, poboljšavaju se mentalni i kognitivni procesi, povećava se inteligencija, aktivira se metabolizam u živčanom tkivu, povećava se otpornost mozga na negativne učinke endogenih i egzogenih čimbenika. Cerebrovazoaktivni lijekovi također imaju poseban mehanizam vazodilatacijskog djelovanja.

Učinkovitost nootropika povećava se u kombinaciji s angioprotektorima i psihostimulansima, osobito kod oslabljenih osoba.

Nootropici se najčešće propisuju za starije osobe i djecu. U starijoj dobi potrebno je korigirati poremećene funkcije intelekta: pozornost i pamćenje, kao i povećati kreativnu aktivnost. Djeci će neurometabolički stimulansi pomoći u borbi protiv mentalne retardacije.

Glavni efekti

Nootropici imaju sljedeće učinke na ljudsko tijelo:

spektar djelovanja nootropika

1. Psihostimulirajuće - stimulacija moždanih funkcija kod mentalno inertnih osoba koje pate od hipobulije, apatije, psihomotorne retardacije.
2. Antihipoksik - stvaranje otpornosti moždanih stanica na nedostatak kisika.
3. Sedativ - umirujući, inhibirajući učinak na tijelo.
4. Antiasteničan - uklanjanje simptoma asteničnog sindroma.
5. Antidepresiv - borba protiv depresije.
6. Antiepileptik - prevencija konvulzija, gubitka i zbunjenosti svijesti, poremećaja ponašanja i autonomnog poremećaja.
7. Nootropik - stimulacija kognitivne aktivnosti.
8. Adaptogeni - razvoj otpornosti tijela na učinke negativnih čimbenika.
9. Vasovegetativno - ubrzanje cerebralnog protoka krvi i uklanjanje glavnih simptoma.
10. Lipolitički - korištenje masnih kiselina kao izvora energije.
11. Antitoksičan - neutralizacija ili izlučivanje raznih otrovnih tvari iz organizma.
12. Imunostimulirajući - jačanje imunološkog sustava i povećanje ukupne otpornosti organizma.

Indikacije i kontraindikacije

Indikacije za uporabu nootropika:

Nootropici su kontraindicirani kod osoba s individualnom preosjetljivošću na glavni aktivni sastojak lijeka, teškom psihomotornom agitacijom, jetrenom i bubrežnom insuficijencijom ili bulimijom, kao i kod onih koji su imali akutnu bolest, koji boluju od Hettingtonove koreje, koji imaju tešku bubrežnu disfunkciju, trudnice i dojilje.

Nuspojave

Nuspojave koje se javljaju tijekom liječenja nootropima:

1. hiperekscitabilnost,
2. Slabost,
3. Nesanica,
4. Anksioznost, tjeskoba,
5. dispeptički simptomi,
6. Hepato- ili nefrotoksičnost,
7. eozinofilija,
8. Česti napadi angine pektoris
9. Konvulzije, epileptični napadi,
10. neravnoteža,
11. halucinacije,
12. ataksija,
13. zbunjenost,
14. Groznica,
15. Tromboflebitis i bol na mjestu uboda,
16. motorna dezinhibicija,
17. Osjećaj vrućine i crvenilo lica,
18. Erupcije na licu i tijelu poput urtikarije.

Opis lijekova

Popis najboljih nootropnih lijekova koji su postali rašireni u medicinskoj praksi:

• "Piracetam" pozitivno djeluje na metaboličke procese u mozgu. Lijek se propisuje za liječenje, poboljšanje pamćenja, korekciju disleksije, cerebrostenije i kod djece. "Piracetam" je hitan lijek za simptome ustezanja i delirij kod alkoholičara. Koristi se za virusne neuroinfekcije iu kompleksnoj terapiji infarkta miokarda.
• "Vinpocetin"- neurometaboličko sredstvo koje širi krvne žile mozga i poboljšava mikrocirkulaciju. Lijek opskrbljuje moždano tkivo kisikom i hranjivim tvarima snižava sustavni arterijski tlak. Vinpocetin tablete razrjeđuju krv i poboljšavaju njezina reološka svojstva. Lijek ima antioksidativni i neuroprotektivni učinak. Prvo se lijek primjenjuje intravenozno kapanjem tijekom 14 dana, a zatim se prelazi na oralnu primjenu tableta.
• "fenibut" imenovati pacijente s astenijom, neurozom, nesanicom, disfunkcijom vestibularnog aparata. Djeca "Fenibut" pomažu u borbi s mucanjem i tikovima. Lijek normalizira metabolizam u tkivima, ima psihostimulirajući, antitrombocitni i antioksidativni učinak. Phenibut je nisko toksičan i nije alergičan.
• "Pantogam"- učinkovito nootropno sredstvo, široko korišteno za liječenje djece. Glavni aktivni sastojak lijeka je vitamin B 15. Ovo je fiziološki aktivna tvar koja se nalazi u gotovo svim biljkama i proizvodima.
• Fenotropil- lijek najnovije generacije, koji je popularan i kod pacijenata i kod liječnika. Ima izraženo adaptogeno djelovanje i povećava otpornost organizma na stres. Lijek ne uzrokuje ovisnost. Često se preporučuje studentima tijekom pripreme za predavanje.
• fezam- nootropni lijek namijenjen složenom liječenju poremećaja cerebralna cirkulacija. Učinkovito djeluje na živčani sustav, širi krvne žile, potiče rad organa sluha i vida. "Fezam" uklanja učinke hipoksije, ublažava glavobolju, bori se protiv vrtoglavice i amnezije. Osobe koje su imale moždani udar ili TBI uzimaju Phezam dulje vrijeme. Pomaže pacijentima da se brzo oporave i eliminira Negativne posljedice patologije. Piracetam i Cinnarizine, koji su dio lijeka, proširuju krvne žile mozga, poboljšavaju prehranu mozga, metabolizam proteina i ugljikohidrata, stimuliraju lokalni protok krvi i smanjuju viskoznost krvi. Zahvaljujući objema komponentama, pojačava se antihipoksični učinak i antitrombocitna aktivnost, poboljšava se metabolizam u stanicama živčanog sustava.
• "Cinnarizine"- nootropik koji jača zidove cerebralnih žila i uzrokuje njihovo širenje bez promjene učinka krvni tlak. "Cinnarizine" ima senzibilizirajući učinak, potiskuje nistagmus i učinkovit je profilaktički protiv bolesti kretanja. Proširuje male arterije i periferne kapilare. Lijek se oslobađa u samom oblik doziranja- u obliku tableta za oralnu primjenu. "Cinnarizine" se propisuje ne samo za liječenje cerebrovaskularne insuficijencije, već i za prevenciju napada migrene i kinetoze. Lijek zaustavlja simptome vegetovaskularne distonije i: slabost, glavobolju, vrtoglavicu. "Cinnarizine" se koristi za ublažavanje stanja u menopauza. Lijek normalizira san, ublažava razdražljivost, uklanja.
• 

Cerebrolysin je složeni nootropni lijek koji je prošao klinička ispitivanja koja su potvrdila njegovu učinkovitost i sigurnost. Lijek se proizvodi u obliku tableta i otopine za injekcije. "Cerebrolysin" je propisan za liječenje bolesnika s različitim oblicima mentalnih i neuroloških bolesti. Prema recenzijama, "Cerebrolysin" aktivira procese mentalne aktivnosti i poboljšava raspoloženje. Dugotrajna primjena lijeka poboljšava procese pamćenja, povećava koncentraciju i sposobnost učenja.

"Actovegin"- antihipoksant, namijenjen za liječenje metaboličkih i vaskularnih poremećaja mozga i potiče brzo zacjeljivanje rana. Lijek se koristi za prevenciju i terapiju radijacijske ozljede kože, periferni vaskularni poremećaj, dijabetička polineuropatija. "Actovegin" se proizvodi u tabletama za oralnu primjenu, kao iu obliku otopine za intramuskularne, intravenske i intraarterijske injekcije. Lokalno se koristi gel, mast i krema "Actovegin".

Pošaljite svoj dobar rad u bazu znanja jednostavno je. Koristite obrazac u nastavku

Studenti, diplomanti, mladi znanstvenici koji koriste bazu znanja u svom studiju i radu bit će vam vrlo zahvalni.

Objavljeno na http://www.allbest.ru/

Medicinski i farmaceutski institut Pyatigorsk - podružnica Državne proračunske obrazovne ustanove visokog stručnog obrazovanja Ministarstva zdravstva Ruske Federacije Volgogradsko državno medicinsko sveučilište

Fakultet za poslijediplomski studij

Zavod za farmaciju

Specijalnost "Farmaceutska kemija i farmakognozija"

Sažetak na temu: " Klinička farmakologija nootropici."

Izvršila: Guketlova O. M.

Voditelj: Maslikova G.V.

Pjatigorsk, 2014

Uvod

Bibliografija

nootropik piracetam aminalon kavinton

Uvod

Ideja "kvalitete života" danas je zavladala cijelim civiliziranim svijetom. Milijuni ljudi smatraju da je potrebno osigurati sebi kreativnu dugovječnost - zato se i na Zapadu iu našim ušima čuje visoko specijalizirani izraz "nootropici", odnosno lijekovi koji povećavaju moždane resurse. Koja je tajna ovih lijekova?

Nootropici su tvari koje imaju specifičan učinak na više integrativne funkcije mozga, poboljšavaju pamćenje, olakšavaju proces učenja, potiču intelektualnu aktivnost, povećavaju otpornost mozga na štetne čimbenike i poboljšavaju kortikalno-subkortikalne veze. Nootropici mogu poboljšati kognitivne (kognitivne) funkcije i kod zdravih ljudi i, posebno, oštećenih u raznim bolestima. Nedavno je u skupini nootropika izdvojena podskupina neuroprotektora, koji imaju zaštitni, stabilizirajući učinak na stanice živčanog tkiva u nepovoljnim uvjetima. Od sredine 80-ih neuroprotektivni učinak nootropika razmatran je kroz prizmu utjecaja ne samo na metabolizam živčanog tkiva, već i na njegov genom, na implementaciju genskih informacija.

Popis stanja u kojima postoje kršenja osnovnih kognitivnih funkcija vrlo je širok. Uključuje kognitivni deficit kod ozljeda mozga, moždanog udara, kronične cerebrovaskularne insuficijencije, neurodegenerativnog oštećenja mozga, kroničnog alkoholizma, zaostajanja u razvoju djece. Prema WHO-u, godišnje se u svijetu registrira oko 7 milijuna slučajeva moždanih udara i 1,4 milijuna slučajeva traumatskih ozljeda mozga (TBI). Samo 10% osoba koje su preživjele ove patologije vraćaju se svom prethodnom poslu; samo 25% ljudi koji su imali moždani udar ili TBI zadovoljno je kvalitetom života. Zbog produljenja životnog vijeka stanovništva u europskim zemljama, Japanu, SAD-u, Kanadi i Australiji, naglo je porastao postotak (do 5,8%) bolesnika s neurodegenerativnim bolestima. Samo izravni troškovi u zemljama EU za liječenje bolesti povezanih s oštećenjem kognitivnih funkcija iznose 70-80 milijardi dolara godišnje.

Danas su nootropici skupina lijekova koja se najdinamičnije razvija.

Problemi terminologije i klasifikacije nootropnih lijekova

Pojam "nootropici" (od grčkih riječi "noos" - razmišljanje, um i "tropos" - težnja, afinitet) usvojen je 1972., dvije godine nakon pojave na svjetskom tržištu lijeka piracetama, koji je razvila belgijska tvrtka UCB.

Prema definiciji stručnjaka Svjetske zdravstvene organizacije, nootropici su lijekovi koji imaju izravan aktivirajući učinak na učenje, poboljšavaju pamćenje i mentalnu aktivnost, a također povećavaju otpornost mozga na agresivne utjecaje.

Nootropici su lijekovi za bolesne i zdrave osobe. Čovječanstvo se želi pomladiti, potpunije iskoristiti mogućnosti mentalnih sposobnosti: ojačati pamćenje, poboljšati njegovu kvalitetu, tako da u starosti pamćenje služi čovjeku kao i njegove intelektualne sposobnosti.

Uobičajene indikacije za korištenje nootropika su:

cerebralna ishemija (akutni stadij i razdoblje rehabilitacije);

traumatska ozljeda mozga (akutni stadij i razdoblje rehabilitacije);

koma;

Poremećaji intelektualne aktivnosti kod djece koja pate od kašnjenja mentalni razvoj u slabom ili umjerenom obliku;

poteškoće u učenju kod djece s poremećajem pažnje;

Sindrom kroničnog umora

vegetativno-vaskularna distonija;

· Alzheimerova bolest;

vaskularna demencija.

Dakle, značajka uporabe nootropnih lijekova je mogućnost njihove podjednake upotrebe i za bolesne i za zdrave ljude u ekstremnim situacijama, s prirodnim starenjem, s prekomjernim radom, za provođenje "pokrivne terapije" za ublažavanje teškog tijeka "sindroma ustezanja". ”, a također i kao sredstva protiv alkoholizma, ubrzavajući izlazak iz delirijalnog stanja i poboljšavajući tijek postdelirijalnog stanja.

Atraktivnost pojma "nootropik" leži upravo u tome što, kako kaže prof. G. V. Kovalev (1990) da je “. Nootropik djeluje na um koji izumire bilo zbog patoloških procesa, bilo zbog stresa uzrokovanog fizičkim, kemijskim (uključujući alkohol), biološkim ili društvenim čimbenicima koji utječu na ljudsko tijelo. U stranoj literaturi, kao sinonim za nootropike, ponekad se koristi izraz "cognitive enhancers". Uz izravan učinak na poremećene mnestičke funkcije, mnogi nootropici koriste se za smanjenje ukupne razine ljudske vitalne aktivnosti koja se javlja tijekom raznih ekstremnih utjecaja i bolesti (ishemija i ozljeda mozga, intoksikacija, deprivacija sna, umor, bolni sindromi, stres, itd.). perinatalni utjecaji itd.) .

Dakle, nootropici poboljšavaju:

· pamćenje;

· percepcija;

· Pažnja;

· razmišljanje;

· orijentacija;

dnevna aktivnost.

Skupina nootropika definirana je ranih 80-ih, kada su se nakon uspješnog uvođenja prvog lijeka ove klase, piracetama, u medicinsku praksu počeli pojavljivati ​​i drugi nootropici iz serije pirolidona. U potrazi za ovim nootropima sintetizirano je više od 1600 spojeva, od kojih je više od 600 detaljno proučeno. Trenutno skupina pirolidonskih nootropnih lijekova uključuje više od 10 originalnih lijekova.

Ovi nootropici, na temelju svoje kemijske strukture, nazivaju se "racetami". Nakon njih, počele su se određivati ​​druge obitelji nootropika, uključujući kolin-, GABA-, peptidergične i druge tvari, što je značajno proširilo ideju nootropika.

Brojni znanstvenici predlažu izdvojiti skupinu "pravih" nootropnih lijekova, za koje je sposobnost poboljšanja funkcija pamćenja glavni, a ponekad i jedini učinak, i skupinu nootropnih lijekova mješovitog djelovanja ("nepravi" nootropici), u kojima se učinak pamćenja nadopunjuje i često preklapa. druge, ne manje značajne manifestacije djelovanja.

Nootropici mješovitog djelovanja klasificirani su kao zasebna skupina neuropsihotropnih lijekova s ​​definicijom "neuroprotektori". Ispod je najpotpunija klasifikacija tvari s nootropnim djelovanjem do danas.

Klasifikacija tvari s nootropnim djelovanjem

1. Nootropici s dominantnim mnestičkim učinkom (kognitivni pojačivači).

1.1. Pirolidonski nootropici (racetami), pretežno metabolitskog djelovanja (piracetam, oksiracetam, aniracetam, pramiracetam, etiracetam, dipracetam, rolziracetam, nebracetam, isacetam, nefiracetam, detiracetam itd.).

1.2. kolinergičke tvari.

1.2.1. Aktivatori sinteze i otpuštanja acetilkolina (kolin klorid, fosfatidil-serin, lecitin, acetil-L-karnitin, DYuP-986, derivati ​​aminopiridina, ZK9346-betakarbolin itd.).

1.2.2. Agonisti kolinergičkih receptora (oksotremorin, betanekol, piropiperidini, hinukleotidi itd.).

1.2.3. Inhibitori acetilkolinesteraze (fizostigmin, takrin, amiridin, ertastigmin, galantamin, metrifonat, velnacrin maleat).

1.2.4. Supstance s mješovitim mehanizmom (demanol aceglumat, salbutamin, bifemelan, instenon).

1.3. Neuropeptidi i njihovi analozi (ACTH 1-10 i njegovi fragmenti, ebiratid, somatostatin, semax, vazopresin i njegovi analozi, tiroliberin i njegovi analozi, neuropeptid Y, supstanca P, angiotenzin-P, kolecistokinin-8, peptidni analozi piracetama (GVS- 111), inhibitori prolil endopeptidaze).

1.4. Tvari koje utječu na ekscitatorni aminokiselinski sustav (glutaminska kiselina, memantin, milacemid, glicerin, D-cikloserin, nooglutil).

2. Nootropni lijekovi mješovitog tipa sa širokim rasponom učinaka ("neuroprotektori").

2.1. Aktivatori moždanog metabolizma (aktovegin, acetil-L-karnitin, karnitin, fosfatidil, serin, esteri homopantotenske kiseline, ksantinski derivati ​​pentoksifilina, propentofilina, tetrahidrokinolini).

2.2. Cerebralni vazodilatatori (instenon, vinkamin, vinpocetin, oksibral, nicergolin, vinkonat, vindebumol).

2.3. Antagonisti kalcija (niludipin, cinarizin, flunarizin, itd.).

2.4. Antioksidansi (meksidol, eksifon, piritinol, tirilazad mezilat, meklofenoksat, aterovit (alfa-tokoferol i meklofenoksat) itd.).

2.5. Tvari koje utječu na GABA sustav (gamalon, pantogam, pikamilon, digam, nikotinamid, fenibut, fenotropil, natrijev oksibutirat, neurobutal itd.).

2.6. Supstance iz različitih skupina (etimizol, orotska kiselina, metilglukorotat, oksimetacil, beglimin, naftidrofuril, cerebrokrast, pripravci ginsenga, magnolija, ekstrakt ginka bilobe i dr.).

Unatoč razlici u spektru djelovanja, svi ovi lijekovi imaju pozitivan učinak na pamćenje (nootropno djelovanje), a nemaju izražene učinke tradicionalnih psihotropnih i kardiotropnih lijekova. Nootropike također karakterizira niska toksičnost i odsutnost izražene nuspojavečak i u subtoksičnim dozama (s izuzetkom nekih kolinergičkih lijekova).

Terapeutski učinak nootropnih lijekova temelji se na nekoliko mehanizama:

poboljšanje energetskog stanja neurona (povećana sinteza ATP-a, antihipoksičko i antioksidativno djelovanje);

aktivacija plastičnih procesa u središnjem živčanom sustavu zbog povećane sinteze RNA i proteina;

jačanje procesa sinaptičkog prijenosa u središnjem živčanom sustavu;

poboljšana iskorištenost glukoze;

učinak stabilizacije membrane.

Mnogi nootropici, uz izravni učinak na poremećene mnestičke funkcije, koriste se za smanjenje ukupne razine ljudske vitalne aktivnosti koja se javlja s različitim bolestima i ekstremnim učincima, kao što su ishemija, ozljeda mozga, intoksikacija, umor, bolni sindromi, stres, perinatalni učinci.

Glavna svojstva nootropika uključuju:

sposobnost poticanja metabolizma i energije u moždanim stanicama optimizacijom bioenergetskih procesa u živčanoj stanici;

poboljšanje rada neurona, kako u normalnim uvjetima tako i pod utjecajem ekstremnih čimbenika.

Zbog ovih svojstava, skupina nootropnih lijekova često se naziva "neurometabolički cerebroprotektori", koji karakteriziraju zajedničko vlasništvo lijekovi ove skupine stimuliraju metaboličke procese u živčanom tkivu, osobito s različitim poremećajima, optimizirajući razinu metabolizma, promijenjenu patološkim stanjem.

Glavno područje primjene nootropika kod zdravih ljudi je prevencija stresnih stanja i održavanje radne sposobnosti u kritičnim situacijama. Koriste se u pedijatrijskoj i gerijatrijskoj praksi. Indicirani su za cerebralnu insuficijenciju, astenična stanja, u kompleksnoj terapiji plitkih depresija sa znakovima letargije, u ranim fazama Alzheimerove bolesti, za liječenje alkoholnih encefalopatija, tijekom razdoblja rehabilitacije nakon zaraznih i upalnih bolesti mozga i traumatskih ozljede mozga.

Pripreme: Piracetam, Aminalon, Cavinton

Piracetam (nootropil) je ciklički derivat GABA. Nootropici poboljšavaju metabolizam moždanih stanica i prije svega metabolizam glukoze i kisika u njima, povećavaju otpornost stanica na hipoksiju, poboljšavaju prokrvljenost mozga i komunikaciju između hemisfera. Nootropici povećavaju pamćenje, smanjuju umor. Ali učinci se pojavljuju postupno, a ne odmah nakon gutanja. Piracetam ima antikonvulzivno djelovanje, a in posljednjih godina također su opisani njegovi imunomodulatorni učinci, imunopotencirajuće djelovanje.

INDIKACIJE ZA UPORABU:

U stanjima nakon potresa mozga;

U mentalno retardirane djece, s različitim stupnjevima mentalne retardacije; u djece s oštećenjem pamćenja, pažnje, govora;

Starije osobe, starije osobe, u gerijatriji za poboljšanje pamćenja, raspoloženja;

U kroničnom liječenju ovisnika o drogama, alkoholičara;

U bolesnika nakon moždanog udara;

Nootropici su indicirani za enurezu u male djece. Osim toga, propisani su za pojačavanje učinaka imunostimulansa.

AMINALON- GABA lijek. Dobiven sintetičkim putem. GABA je inhibitorni medijator koji ima važnu ulogu u metaboličkim procesima živčanog tkiva. Lijek stimulira disanje tkiva, aktivira enzime Krebsovog ciklusa, poboljšava korištenje glukoze neuronima.

Indikacije za uporabu: vaskularne bolesti mozga, mentalna retardacija u djece.

Nuspojave nootropika: stimulacija mozga može dovesti do razdražljivosti, poremećaja sna, neraspoloženja, tjeskobe kod djece, povišenog krvnog tlaka, seksualne razdražljivosti. Stoga se koriste u tečajevima (2-3 tjedna).

Posljednjih godina značajno se proširila skupina nootropika. To je mađarski lijek Cavinton (Gedeon Rihter), cerebrolysin itd.

CAVINTON (Tablica 0,005; amp. 0,5% otopina, 2 ml). Etilni ester apovinkaminske kiseline (pripravak vinca minor alkaloida).

Cavinton ima sljedeće učinke:

1) širi krvne žile mozga;

2) pojačava cerebralni protok krvi, poboljšava opskrbu mozga kisikom;

3) poboljšava korištenje glukoze od strane neurona, potiče nakupljanje cAMP, ATP;

4) smanjuje agregaciju trombocita;

5) povećava sadržaj kateholamina u središnjem živčanom sustavu.

Primarno se koristi u neurologiji za:

1) neurološki i mentalni poremećaji povezana s poremećajima cerebralne cirkulacije (moždani udar, trauma, skleroza);

2) poremećaji pamćenja;

3) vrtoglavica;

4) afazija;

5) hipertenzivna encefalopatija;

6) ateroskleroza retinalnih žila, tj. u oftalmologiji itd.;

7) gubitak sluha toksične geneze.

Bibliografija

1. Akopyan V. P., Edigarova L. V. Utjecaj GABA-ergičnih lijekova na ravnotežu elektrolita u uvjetima hipokinezije // Eksperimentalna i klinička farmakologija. 1998. T 5. S. 62-64.

2. Voronina T. A, Seredenin S. B. Nootropici, postignuća i novi problemi // Eksperimentalna i klinička farmakologija. 1998. V. 61. br. 4. S. 3-9.

3. Gomazkov O. A. Mozak i neuropeptidi. Moskva: Kršćanska izdavačka kuća. 1997. 170 str.

4. Gromova O. A. Neurometabolička farmakoterapija. SPb., 2001.

5. Gromova O. A., Skalny A. V., Burtsev E. M., Avdeenko T. V., Soloviev O. I. Strukturna analiza nootropika prirodnog podrijetla. 7. ruski kongres "Čovjek i lijek". 1998. 24.-27.travnja. 330 str.

6. Kovalev G. V. Nootropni lijekovi. Volgograd, 1990. 368 str.

7. Mosolov S. N. Aktualni trendovi u razvoju psihofarmakologije // Journal of Neurology and Psychiatry. 1998. br. 5. S. 12-19.

Domaćin na Allbest.ru

Slični dokumenti

Definicija i povijest nastanka nootropika, njihova klasifikacija prema mehanizmu djelovanja i kemijskoj strukturi. Mehanizam djelovanja i glavni učinci nootropnih lijekova. Učinkovitost upotrebe ovih lijekova u medicinskoj praksi.

sažetak, dodan 12.11.2012


Klasifikacija i kemijska svojstva psihomoričnih psihostimulansa. Mehanizam djelovanja fenamina. Centralni učinci amfetamina. Periferni učinci amfetamina, nootropika. Farmakološka svojstva kofeina, piracetama, aminala, etiracetama.

prezentacija, dodano 02.12.2014


Definicija nootropika - sredstva koja imaju specifično pozitivno djelovanje na više integrativne funkcije mozga. Proučavanje mehanizma njihova djelovanja, podjela i primjena u medicinskoj praksi. Farmakološka svojstva nootropnih lijekova.

seminarski rad, dodan 25.01.2010


Mehanizam djelovanja, središnji i periferni učinci, farmakološka svojstva, farmakokinetika amfetamina, mezokarba, kofeina. Kontraindikacije za njihovu upotrebu. Specifični aktivirajući učinak nootropnih lijekova na integrativne funkcije mozga.

prezentacija, dodano 25.10.2014


Pojam asortimana i robne nomenklature robe. Analiza širine, cjelovitosti i dubine asortimana farmaceutskih proizvoda. Izračun indeksa ažuriranja. Klasifikacija nootropnih lijekova prema kemijski sastav i mehanizam djelovanja.

seminarski rad, dodan 26.06.2014


Sredstva koja imaju specifično pozitivno djelovanje na više integrativne funkcije mozga. Uvod u medicinsku praksu piracetama. Glavne skupine nootropnih lijekova. Tvari drugih farmakoloških skupina s komponentom nootropnog djelovanja.

prezentacija, dodano 28.04.2012


Prikaz i karakteristike nootropnih lijekova - lijekova koji selektivno stimuliraju rad mozga i povećavaju energetski potencijal organizma. Mehanizam djelovanja i nuspojave analeptika, indikacije za imenovanje ovih lijekova.

prezentacija, dodano 14.02.2016


Interakcija lijekova. Klinička farmakologija antianginalnih, hipotenzivnih, kardiotoničkih lijekova za liječenje akutnog i kroničnog zatajenja srca. Klinička farmakologija lijekova za liječenje bronhoopstruktivnog sindroma.

tečaj predavanja, dodan 11.12.2010


Klasifikacija psihotropnih lijekova stimulativnog djelovanja. Glavni klinički učinci psihostimulansa, indikacije za njihovu primjenu. Značajke, podjela i primjena antidepresiva, analeptika, općih tonika i nootropika.

prezentacija, dodano 04.02.2015


Standardi klinička istraživanja GCP (dobra klinička praksa). Faze kliničkih ispitivanja lijekova. Etički aspekti kliničke farmakologije. Izbor lijekova, srčanih glikozida za supraventrikularne aritmije.

6130 0

Nootropici(cerebroprotektori) aktiviraju neurometaboličke i bioenergetske procese u mozgu, mnogi od njih imaju antihipoksičko djelovanje, aktiviraju više integrativne funkcije mozga (pamćenje, mišljenje, percepciju), povećavaju otpornost živčanog sustava na stres.

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci

Nootropici su metabolički stimulansi, utječu na energetske procese u moždanom tkivu, povećavaju sintezu adenozin trifosfata (ATP), proteina, povećavaju aktivnost niza enzima, smanjuju učinke hipoksije, poboljšavaju opskrbu krvlju središnjeg živčanog sustava, i stabiliziraju oštećene neuronske membrane. Neurometabolički učinak lijekova može biti posljedica strukturne sličnosti s inhibitornim neurotransmiterima (glicin, aminalon, natrijev oksibat, pikamilon, piracetam) ili aktivacije metaboličkih procesa u moždanom tkivu (glutaminska kiselina).

Nootropici koji oponašaju metaboličke učinke GABA (aminalon, natrijev oksibat, pikamilon, piracetam) stimuliraju mentalnu aktivnost i imaju antikonvulzivni učinak. Povećajte otpornost na hipoksiju i toksične učinke.

Osim toga, GABA smanjuje visoki krvni tlak, poboljšava cerebralni protok krvi, utječe na razinu šećera u krvi; natrijev hidroksibat djeluje protiv šoka, au velikim dozama uzrokuje spavanje i anesteziju. Picamilon kombinira svojstva inhibitornog medijatora GABA i nikotinske kiseline, ima umjereno umirujuće, psihostimulirajuće i antiastenično djelovanje, poboljšava cerebralni protok krvi i procese mikrocirkulacije, inhibira agregaciju trombocita.

Piracetam normalizira omjer ATP-a i adenozin-difosfata (ADP) (aktivira adenilat-ciklazu i inhibira nukleotid-fosfatazu), povećava aktivnost fosfolipaze A, stimulira energetske procese, pozitivno utječe na cerebralni metabolizam i krvotok, djeluje antiastenično, vegetotropno. , adaptogeni, antihipoksični učinci.

Glutaminska kiselina je aminokiselina koja sudjeluje u neutralizaciji amonijaka u moždanim tkivima, potiče sintezu ATP-a, neurotransmitera (acetilkolina i GABA), prijenos iona kalija, te ima neurotransmitersku aktivnost u nekim strukturama mozga. Povećava izdržljivost tijekom emocionalnog stresa, potiče procese oporavka.

Glicin, koji je inhibitorni neurotransmiter i regulator metaboličkih procesa u tkivima mozga, ima nootropni, antistresni, sedativni, antiepileptički učinak, uklanja depresiju, smanjuje sadržaj toksičnih produkata u središnjem živčanom sustavu nastalih tijekom akutne ishemije, te regulira tonus simpatičkog živčanog sustava.

Farmakokinetika

Piracetam brzo se apsorbira kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi dolazi nakon 40 minuta, u tkivu mozga akumulira se nakon 1-4 sata.Bioraspoloživost je gotovo 100%. Prodire kroz histohematske barijere, uklj. kroz BBB, placentarnu barijeru, nalazi se u majčinom mlijeku. Piracetam se ne veže na proteine ​​plazme, ne metabolizira se i izlučuje se uglavnom putem bubrega. T1 / 2 je 4 sata.Izraženi terapeutski učinak razvija se pri uzimanju piracetama tijekom 5 dana.

Aminalon nakon oralne primjene brzo se apsorbira, stvara se u krvi nakon 60 minuta, nakon 24 sata se ne otkriva u krvi. Loše prolazi kroz BBB, s organskim lezijama mozga, povećava se propusnost kroz BBB.

Picamilon brzo i potpuno apsorbira bilo kojim načinom primjene. Prodire kroz histohematske barijere, uklj. kroz BBB. Izlučuje se uglavnom putem bubrega nepromijenjen.

Glutaminska kiselina kada se uzima oralno, dobro se apsorbira, prodire kroz BBB i stanične membrane. U stanicama se iskorištava u procesu metabolizma, 4-7% izlučuje se putem bubrega nepromijenjeno.

Glicin kada se uzima oralno, apsorbira se, lako prodire u većinu tekućina i tkiva, prolazi kroz BBB i uništava ga glicin-oksidaza u jetri.

Mjesto u terapiji

U stomatološkoj praksi nootropici koji poboljšavaju metabolizam moždanog tkiva i utječu na metabolizam neurotransmitera koriste se u kompleksnoj terapiji neuralgije trigeminusa, sindrom boli, ozljede maksilofacijalne regije, kao i za korekciju nuspojava lijekova za smirenje u pripremi za stomatološke intervencije.

Podnošljivost i nuspojave

Nootropici se obično dobro podnose. Neki pacijenti mogu doživjeti pretjeranu stimulaciju središnjeg živčanog sustava (razdražljivost, vrtoglavica, tremor, tjeskoba, nervoza, poremećaj sna), dispeptičke smetnje (mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu).

Kontraindikacije i upozorenja

Nootropici su kontraindicirani u akutnom zatajenju bubrega, u djece s dijabetesom i poviješću indikacija alergijskih reakcija povezanih s upotrebom voćnih sokova, esencija itd.

Glutaminska kiselina je kontraindicirana u febrilnim stanjima, bolestima jetre, bubrega, gastrointestinalnog trakta, hematopoetskih organa, s povećanom razdražljivošću, nasilnim mentalnim reakcijama.

Tijekom primjene natrijevog oksibata trebate se suzdržati od primjene vozila, obavljanje posla koji zahtijeva povećanu pažnju, brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija

Piracetam u starijih bolesnika, pojačava učinak antianginalnih lijekova, povećava učinkovitost antidepresiva.

Natrijev oksibat pojačava učinak analgetika i anestetika.

Glicin smanjuje toksičnost neuroleptika, antidepresiva i antikonvulziva. U kombinaciji s hipnoticima, trankvilizatorima i neurolepticima moguće je sumiranje inhibitornog učinka na središnji živčani sustav.

Aminalon pojačava učinak lijekova koji poboljšavaju funkcije središnjeg živčanog sustava. Benzodiazepini pojačavaju djelovanje aminalona.

Nootropici (lat. Poza - um i tropos - srodstvo) znači, zbog blagotvornog učinka na metaboličke procese mozga, poboljšati mentalnu i mentalnu aktivnost, koja je oštećena u patološkim stanjima. Pojam "nootropici" predložio je 1972. C. Jurgea, autor nootropika piracetam. Ovi lijekovi ne utječu na zdravo tijelo, ne mijenjaju uvjetovane reflekse i ponašanje, bioelektričnu i motoričku aktivnost. Nootropici se dijele u sljedeće skupine:

1. Derivati ​​pirolidona (racetam): piracetam, fenotropil, pramiracetam, tiocetam itd.

2. Derivati ​​GABA: aminalon, natrijev oksibutirat, pikamilon itd.

3. Derivati ​​drugih aminokiselina: glutaminska kiselina, glicizirana itd.

4. Neuropeptidi i njihovi analozi: semaxa, noopept i dr.

5. Cerebralni vazodilatatori: vinpocetin, nicergolin, vinkamin (oksibral), pentoksifilin i dr.

6. Antioksidansi izravnog i neizravnog djelovanja: mexidol, cerebrolysin, actovegin, Solcoseryl, melatonin, ginkgo biloba i dr.

7. Kolinergici:

7.2. Antikolinesteraze: galantamin hidrobromid itd.

8. antagonisti kalcija: nimodipin, cinarizin i dr.

9. Pripravci različitih skupina: ksantinol nikotinat i dr.

Mehanizam djelovanja nootropika:

1. Ekscitacija receptora glutaminske kiseline, koji percipiraju signale iz memorijskih peptida.

2. Povećana sinteza, promet ATP-a, fosfatidilkolina.

3. Aktivacija sinteze proteina i RNA.

4. Poboljšana iskoristivost glukoze.

5. Stimulacija adenilat ciklaze, nakupljanje cAMP.

6. Aktivacija glikolize, aerobno disanje.

7. Povećana aktivnost fosfolipaze A, inhibicija Na + K + ATPaze.

8. Suzbijanje procesa slobodnih radikala, peroksidacija lipida, stabilizacija membrane.

9. Jačanje aktivnosti kolinergičkog sustava.

10. Proširenje cerebralnih žila, poboljšanje cerebralne cirkulacije, reološki pokazatelji.

Svojstva lijekova:

1) imaju mnestički učinak, poboljšavaju pamćenje, sposobnost učenja:

2) povećati otpornost mozga na ekstremne utjecaje;

3) može imati psihostimulativno (glutaminska kiselina) ili sedativno (umirujuće) djelovanje (glicin)

4) pokazuju antiastenično djelovanje;

5) neki lijekovi mogu imati antidepresive, antiepileptike, antiparkinsonike, vazovegetativne, adaptogene, stres-protektivne, kardioprotektivne učinke, poboljšavaju reološka svojstva krvi.

Glavni predstavnik nootropika je piracetam (nootropil). Po kemijskoj strukturi ciklički je sastav GABA.

Farmakokinetika. Piracetam se dobro apsorbira, ne veže se na proteine ​​krvi, prodire kroz krvno-moždanu barijeru, hematoplacentalnu membransku barijeru. Lijek se nakuplja u tkivima cerebralnog korteksa, malog mozga, bazalnih ganglija. Piracetam se ne metabolizira u tijelu, 80-90 % Lijek se izlučuje putem bubrega nepromijenjen bubrežnom filtracijom.

Farmakodinamika. Lijek poboljšava mentalnu aktivnost, pamćenje, sposobnost učenja i slično. Integrativni procesi uzrokovani piracetamom i drugim nootropima povezani su s njegovim učinkom na glutamatne receptore. Antitoksični učinak uglavnom je posljedica utjecaja na energetski metabolizam. Piracetam poboljšava unos glukoze, metabolizam adenozin trifosfata, fosfatidiletanolamina, fosfatidilkolina, povećava aktivnost adenilat ciklaze, fosfolipaze, otpornost tkiva na nedostatak kisika, inhibira aktivnost nukleozidne fosfataze, stimulira sintezu RNK i cirkulaciju krvi u moždanim tkivima. Ima antioksidativno, antihipoksičko djelovanje. Piracetam ima nisku toksičnost, ima adaptivna svojstva, antikonvulzivni, kardioprotektivni učinak, nema sedativni učinak i ima značajan antidepresivni učinak.

Indikacije: smanjenje mentalnih funkcija povezanih s kroničnim degenerativnim lezijama mozga (starost, alkoholizam, hemiplegija, moždani udar, trauma lubanje, astenični sindrom), korekcija nuspojava trankvilizatora u pripremi za operacije i druge manipulacije osoba s astenijskim sindromom, starijih osoba, djece . Piracetam se dobro kombinira s kardiovaskularnim i psihotropnim lijekovima, pojačava učinak antidepresiva, kombinira se s cinarizinom i orotičnom kiselinom.

Nuspojava dispepsija, razdražljivost, poremećaj sna.

Pramiracetam (Pramistar) za razliku od piracetama, ima visok afinitet prema kolinu i djeluje u kolinergičkim strukturama mozga, nema sedativni učinak, ali ima izraženo antidepresivno djelovanje.

Fenotropil povećava sadržaj norepinefrina, serotonina, dopamina u moždanom tkivu, ne utječe na sadržaj GABA, ne veže se za GABA i GABA receptore, potiče redoks procese, povećava energetski potencijal zbog iskorištenja glukoze, povećava regionalni protok krvi u ishemijskim područjima mozga. Fenotropil ima umjereni učinak na poboljšanje tjelesne sposobnosti, ima antagonizam prema kataleptičkom djelovanju neuroleptika. Umjereno izražen psihostimulirajući učinak kombinira se s anksiolitičkom aktivnošću. Lijek poboljšava raspoloženje, ima analgetski, adaptogeni učinak, štiti od stresa. Uz uzimanje fenotropila, povećava se vidna oštrina, lijek poboljšava dotok krvi u donje ekstremitete i pokazuje diuretski učinak. Lijek potiče stvaranje protutijela bez razvoja alergijskog učinka.

GABA je γ-aminomaslačna kiselina.

GABA (GABA), za razliku od dosadašnjih lijekova, ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, ali poboljšava energetske procese, iskorištavanje glukoze, potrošnju kisika, poboljšava cirkulaciju krvi i dinamiku živčanih procesa. Može uzrokovati bradikardiju i hipotenziju.

Farmakodinamika. GABA poboljšava cirkulaciju krvi u mozgu, ima antikonvulzivna i antihipoksična svojstva, zbog normalizacije razine GABA snižava krvni tlak, osobito u stanjima arterijske hipertenzije. Lijek uzrokuje bradikardiju, pokazuje blagi psihostimulirajući učinak, au slučajevima visok sadržaj glukoza u krvi ima hipoglikemijski učinak.

Indikacije: gubitak pamćenja nakon traume, moždani udar, zarazne bolesti, arterijska hipertenzija, paraliza, komplikacije cerebralne ateroskleroze, cerebrovaskularni inzult, glavobolja, nesanica, vrtoglavica, polineuritis, mentalna retardacija u djece.

Nuspojava dispepsija, poremećaji spavanja, osjećaj vrućine, hipotenzija, bradikardija.

Vinpocetin (Cavinton) - etil ester apovinkaminske kiseline je polusintetski derivat alkaloidnog spoja devincan - vinca bijeli alkaloid.

Farmakodinamika. Proširuje cerebralne i periferne žile, stimulira cerebralnu cirkulaciju, povećava oksigenaciju moždanog tkiva, unos glukoze. Smanjuje agregaciju trombocita, inhibira fosfodiesterazu, povećava razinu cAMP, modulira ionske kanale, utječe na metabolizam norepinefrina.

Indikacije: neurološke bolesti povezana s poremećajima cerebralne cirkulacije, oštećenjem pamćenja, afazijom, klimakteričnim sindromom, bolestima oka (aterosklerotične i angiospastične promjene mrežnice, žilnica, sekundarni glaukom, degenerativne bolesti oka) gubitak sluha vaskularnog ili toksičnog porijekla; vrtoglavica.

Nuspojava blaga arterijska hipotenzija, ekstrasistola.

nicergolin (sermion)- pripada skupini a-adrenergičkih blokatora.

Farmakodinamika. Značajno smanjuje tonus cerebralnih i perifernih žila, smanjuje cerebrovaskularni otpor, povećava cerebralnu cirkulaciju, aktivira metabolizam u moždanom tkivu. Povećava opskrbu moždanog tkiva kisikom i glukozom, brzinu cirkulacije krvi u žilama ekstremiteta i smanjuje otpornost plućnih žila. Nicergolin uzrokuje postupno sniženje krvnog tlaka u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Indikacije: ateroskleroza cerebralnih žila, tromboza i embolija cerebralnih žila, prolazni poremećaji cerebralne cirkulacije, obliterirajući endarteritis, Raynaudov sindrom, migrena, hipertenzivna kriza.

Nuspojava vrtoglavica, pospanost, nesanica, groznica, crvenilo lica.

Pentoksifilin (trental) je antispazmodik.

Farmakodinamika. Blokira fosfodiesterazu, natječe se s adenozinom za receptore i potiče nakupljanje cAMP-a. Opskrbljuje moždano tkivo kisikom, poboljšava mikrocirkulaciju i reološka svojstva krvi, smanjuje agregaciju trombocita, povećava elastičnost eritrocita, blokira oslobađanje citokina.

Indikacije: bolesti mozga, uključujući cerebralnu aterosklerozu, koronarnu bolest srca, post-infarkt miokarda, dijabetičku miopatiju, nefroangiopatiju; poremećaji periferne cirkulacije, vaskularna patologija očiju (akutna i kronična insuficijencija opskrbe krvlju mrežnice i žilnice), funkcionalni poremećaji saslušanje.

Nuspojava mučnina, povraćanje, gastralgija, vrtoglavica, crvenilo kože lica, snižavanje krvnog tlaka kada se primjenjuje parenteralno, svrbež, urtikarija.

Tiocetam, koji sadrži tiotriazolin i piracetam, ima nootropna, antiishemijska, antioksidativna svojstva, svojstva koja stabiliziraju membranu. Lijek oksidira glukozu u reakcijama aerobne i anaerobne oksidacije, normalizira bioenergetske procese, razinu ATP-a, stabilizira druge vrste metabolizma, ima antioksidativni učinak kod ishemije, poboljšava reologiju krvi aktiviranjem fibrinolitičkog sustava. Tiocetam povećava intenzitet metaboličkog GABA šanta i koncentraciju GABA u ishemijskim tkivima. Lijek poboljšava integrativnu i kognitivnu aktivnost mozga, potiče proces učenja, otklanja amneziju i učinke stresa.

Indikacije: poremećaji cerebralne cirkulacije uzrokovani aterosklerozom cerebralnih žila, metabolički poremećaji kao posljedica traumatske ozljede mozga, intoksikacija, dijabetička encefalopatija.

Nuspojava opća slabost, glavobolja, tjeskoba, vrtoglavica, halucinacije, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu i povećanje tjelesne težine, alergijske reakcije (osip, vrućica, Anafilaktički šok, angioedem, gušenje).

fezama (omaron) sadrži piracetam i cinarizin, poboljšava cirkulaciju krvi, metabolizam neurona vizualnih i slušnih analizatora, vraća njihovu funkciju.

Olatropil- veza γ-aminomaslačne kiseline i piracetama, potiče regulaciju između procesa ekscitacije i inhibicije zbog sadržaja GABA, regulira cirkulaciju krvi, metabolizam.

noofen (fenibut)- derivat GABA i feniletilamina. Glavni učinci su antihipoksičko i antianamnestičko djelovanje. Lijek ima umirujući učinak, ali potiče pamćenje i proces učenja, uklanja psiho-emocionalni stres, strah, tjeskobu.

Picamilon, koji je kombinacija GABA-e s nikotinskom kiselinom, prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Lijek ima značajan vazodilatacijski učinak, poboljšava cerebralnu cirkulaciju i, zahvaljujući nikotinskoj kiselini, ima hipolipidemijski učinak, što može biti korisno kod ateroskleroze cerebralnih žila. No, osobama preosjetljivim na nikotinsku kiselinu pikamilon se propisuje s oprezom.

Tanakan(tekući ekstrakt biljke ginko biloba) - vazodilatator, vazoregulator, neuroprotektor, antihipoksans, antiagregant.

Indikacije: encefalopatija, traumatska ozljeda mozga, smanjena inteligencija.

Nuspojava dispepsija, glavobolja, alergijske reakcije.

Actovegin- hemoderivat iz krvi deproteinizirane teladi, koji sadrži fiziološki aktivne tvari molekulske mase manje od 5000 Da. Lijek pomaže smanjiti korištenje kisika i glukoze u tkivu mozga, aktivira energetski metabolizam i stoga povećava otpornost neurona, kao i drugih tkiva, na hipoksiju i ishemiju.

Indikacije: metabolički i cirkulacijski poremećaji središnjeg živčanog sustava - ishemijski moždani udar, zaostali učinci nakon hemoragijskog moždanog udara, traumatske ozljede mozga, encefalopatija, poremećaji periferne cirkulacije, opekline I-III stupnja, oštećenje kože zračenjem, sluznice, radijacijska neuropatija.

Nuspojave: fenomeni preosjetljivosti (urtikarija, valovi vrućine, vrućica, anafilaktički šok).

Solcoseryl- standardizirani deproteinizirani dijalizat iz krvi mliječne teladi. Lijek aktivira metabolizam u tkivima, poboljšava trofizam, ubrzava regeneraciju. Solcoseryl utječe na aerobne procese i oksidativnu fosforilaciju, aktivira sintezu kolagena, staničnu proliferaciju i migraciju.

Indikacije: poremećaji metabolizma i cirkulacije krvi u mozgu (ishemijski i hemoragijski moždani udar, traumatska ozljeda mozga). Lijek se može propisati za kroničnu vensku insuficijenciju s trofičkim poremećajima u slučaju njihovog dugog tijeka.

Nuspojava urtikarija, groznica, hiperemija, edem na mjestu ubrizgavanja.

Cerebrolysin- proteolitička frakcija iz mozga svinja, potiče diferencijaciju, poboljšava funkciju neurona, aktivira metaboličke procese, smanjuje volumen infarkta moždanog tkiva, edema, stabilizira mikrocirkulaciju, poboljšava kognitivne funkcije.

Indikacije: organski, metabolički poremećaji i neurodegenerativne bolesti mozga, vaskularna demencija i Alzheimerova bolest, ozljede mozga, stanja nakon neurokirurških zahvata, moždani udari, komplikacije nakon moždanog udara, mentalna retardacija.

strana djelovanje: fenomeni preosjetljivosti, rijetko nesanica, depresija, agitacija, vrtoglavica, tremor, glavobolja, konvulzivni napadi, fluktuacije krvnog tlaka, hipertenzija, hiperventilacija, gubitak apetita, dispepsija, mučnina, povraćanje.

Cerebrokurin- peptidni regulator središnjeg živčanog sustava, sadrži aminokiseline, peptide i niskomolekularne produkte proteolize moždanih proteina embrija goveda. Lijek aktivira funkciju proteinske aktivacije živčanih stanica, povećava funkcionalnu aktivnost sinaptičkog aparata neurona, povećava promjer i površinu mitohondrija, obnavlja mijelinske ovojnice, poboljšava arterijsku i vensku cerebralnu cirkulaciju, ima vazoaktivno, neuroprotektivno, hepatoprotektivno djelovanje. , anabolički učinci, stabilizira nootropni učinak.

Indikacije: bolesti središnjeg živčanog sustava, vegetativno-vaskularna disfunkcija, kronične, ishemijske, discirkulacijske i posttraumatske encefalopatije, rezidualne posljedice nakon moždanog udara.

Nuspojava fenomeni preosjetljivosti na komponente lijeka.

Gliciziran (glicin)- aminokiselina, inhibitorni je neurotransmiter, ima sedativni učinak, poboljšava metaboličke procese u moždanim tkivima.

Indikacije: kao dio kompleksne farmakoterapije cerebrovaskularnih inzulta, smanjene ovisnosti o alkoholu, depresije, povećane razdražljivosti.

Nuspojava fenomeni preosjetljivosti.

Neurorubin(B1; B6; 12) - multivitaminski pripravak koji sadrži vitamine B, regulira metabolizam proteina, lipida, ugljikohidrata, podržava vitalne funkcije.

Indikacije: toksične reakcije u slučaju trovanja alkoholom, akutni i kronični neuritis, polineuropatija, toksične lezije središnjeg živčanog sustava, neurotična bol u neuritisu i polineuritisu, dijabetička polineuropatija.

Nuspojava fenomeni preosjetljivosti, moguć je angioedem.

Mexidol- derivat oksipiridina i sukcinske kiseline. Ima antioksidativno, antihipoksično, membransko stabilizirajuće, nootropno, anksiolitično djelovanje, djeluje protiv stresa, antikonvulzivno, hipolipidemično, sprječava poremećaje učenja i pamćenja. Lijek stabilizira membrane trombocita, eritrocita, poboljšava reološka svojstva krvi, opskrbu mozga krvlju, mikrocirkulaciju i aktivira metabolizam. Lijek pojačava aktivaciju aerobne glikolize, oksidativne procese u Krebsovom ciklusu tijekom hipoksije, povećava razinu ATP-a, kreatin-fosfata, energetsku funkciju mitohondrija, inhibira peroksidaciju lipida, modulira aktivnost enzima vezanih na membranu (adenilatne ciklaze, itd.). .), Receptorski kompleksi (benzodiazepin, itd.), pojačava vezu s ligandima, poboljšava transport medijatora, povećava sadržaj dopamina, smanjuje - kolesterol, lipoproteine ​​niske gustoće. Povećava otpornost tijela na štetne čimbenike (alkoholna intoksikacija, antipsihotici), na hipoksiju, smanjuje manifestacije toksemije, endogene intoksikacije kod akutnog pankreatitisa.

Indikacije: akutni poremećaji cerebralne cirkulacije, discirkulacijska encefalopatija, vegetativno-vaskularna disfunkcija, kognitivni poremećaji aterosklerotskog podrijetla, anksiozni poremećaji u neurotična stanja, sindrom ustezanja kod alkoholizma, akutna intoksikacija antipsihoticima, akutni pankreatitis, peritonitis (u kompleksnoj terapiji).

Nuspojava mučnina, suha usta, pospanost.

Naftidrofuril- vazodilatator, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, aktivira metabolizam tkiva, opskrbu tkiva kisikom, potiče korištenje glukoze, povećava stvaranje ATP-a.

Indikacije: ishemijski moždani udar, presenilne bolesti, razdoblje oporavka nakon moždanog udara, traume, Menierove bolesti, ishemijskih lezija retine, poremećaja cirkulacije unutarnje uho, bolovi u udovima, parestezije, dijabetička neuropatija, poremećaji cijeljenja rana i slično.

Nuspojava nesanica, osip, anksioznost, vrtoglavica, glavobolja, hipotenzija, ortostatski kolaps, srčane aritmije, hepatitis.

Nootropici koji poboljšavaju prehranu i prokrvljenost mozga pripadaju kategoriji lijekova koji poboljšavaju aktivnost viših mentalnih funkcija mozga:

Još jedan pozitivan učinak je zaštita sive tvari mozga od preopterećenja i gladovanja kisikom. Također se koriste u liječenju moždanog i srčanog udara.

Farmakološka skupina

Nootropici su raspoređeni u zasebnu farmakološku skupinu (ATX kod: N06VH).

Prvi otkriveni nootropik je Piracetam (1963.), iz kojeg je nastao ogranak "racetoma". Postao je glavni konkurent za psihostimulanse, ali u isto vrijeme nije imao nuspojave (ovisnost, iscrpljenost, psihomotorna agitacija, intoksikacija), što je potonji griješio. Novi sintetizirani lijek poboljšao je pamćenje, pažnju, pomogao da se bolje koncentrira. U zoru svog postojanja, novi lijek se koristio za liječenje disfunkcije mozga kod starijih osoba.

Godine 1972. predložena je nova oznaka - "nootropik". Piracetam je danas poznat pod trgovačkim imenom Nootropil. Međutim, njegov mehanizam djelovanja još uvijek nije u potpunosti razjašnjen.

Kakav je terapeutski učinak lijekova iz skupine

Osigurava rad sljedećih mehanizama, zbog kojih se postiže pozitivan učinak uzimanja nootropika:

• podupire energetsku strukturu neurona;
• poboljšava glavne i vodljive funkcije središnjeg živčanog sustava;
• aktivira plastičnu funkciju središnjeg živčanog sustava;
• poboljšava metaboličke procese (iskorištenje glukoze);
• stabilizira stanične membrane;
• smanjuje potrebu neurona za kisikom;
• ima neuroprotektivni učinak.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

Aktivne tvari nootropika dobro prodiru kroz mijelinsku barijeru živčanih vlakana. U neuronu dolazi do pojačanog metabolizma, bioenergetskih i bioelektričnih procesa te se ubrzava izmjena neurotransmitera.

U živčanoj stanici povećava se koncentracija adenilat ciklaze, norepinefrina; Aktivnije se proizvodi ATP (čak iu uvjetima nedostatka kisika), GABA, dopamin. Rad i oslobađanje medijatora serotonina je brži, glukoza se učinkovitije iskorištava.

Zahvaljujući tim procesima, tijelo dobiva stimulativni učinak u odnosu na kognitivne funkcije, za što su nootropici dobili dodatni naziv "stimulansi spoznaje". Osim pozitivnih promjena u živčanoj stanici, neurostimulatori poboljšavaju mikrocirkulaciju i prokrvljenost mozga.

Rezultat radnje i očekivani učinak

Nootropno djelovanje dovodi do sljedećih učinaka:

• aktivira se mentalna funkcija;
• pamćenje se poboljšava;
• svijest se čisti;
• povećana fizička snaga;
• postoji antidepresivni učinak;
• postoji sedativni učinak;
• dolazi do sagorijevanja masti;
• imunitet je ojačan;
• aktivirana je operativna pripravnost.

Klasifikacija modernih nootropika

Znan veliki iznos razvijeni nootropici diljem svijeta (cijeli popis uključuje do 132 stavke). U farmakologiji su sintetizirane sljedeće skupine lijekova, koje se dijele prema kemijskom sastavu:

1. Skupina pirolidinske serije ("racetami"): Etiracetam; Oxiracetam; Pramiracetam.
2. Skupina izvedena iz dimetilaminoetanola: Phenotropil; deanol aceglumat; Meklofenoksat.
3. GABAergici: Aminalon; Picamilon; fenibut.
4. Grupa derivata piridoksina: Piritinol; Biotredin.
5. Neuropeptidi: Noopept; Semax; Selank.
6. Polipeptidi: Cortexin; Cerebrolysin; Cerebramin.
7. Aminokiseline: glicin; Biotredin.
8. Grupa izvedena iz 2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (Bemitil).
9. Vitamin: Idebenon.

Lijekovi stare i nove generacije

Nootropici se također dijele na skupine stare i nove generacije. Nootropici stare generacije uključuju lijekove otkrivene u zoru sinteze neurostimulansa. Ovo je tzv. derivati ​​prvog otvorenog nootropika - Piracetama ("racetami"). To uključuje:

• Oxiracetam;
• Aniracetam;
• Etiracetam;
• Pramiracetam;
• Dupracetam;
• Rolziracetam;
• cebracetam;
• Nefiracetam;
• isacetam;
• Detiracetam.

Dolaskom 90-ih godina 20.st. otvara novu stranicu u povijesti razvoja nootropika. Suvremeni lijekovi imaju fleksibilnije selektivno djelovanje i manje nuspojava. Evo popisa najpopularnijih nootropika nove generacije:

• Phezam (poboljšanje cerebralne cirkulacije, metabolizma proteina i energije, ima vazodilatacijski učinak);
• Fenilpiracetam (oporavak od moždanog udara, poboljšanje pažnje, koncentracije, pamćenja, poboljšava prijenos informacija između hemisfera, antikonvulzivni učinak);
• Noopept (vraćanje pamćenja i drugih izgubljenih kognitivnih funkcija, ublažavanje tjeskobe, liječenje glavobolja);
• Selank (ublažava tjeskobu i stres, povećava mentalnu sposobnost, podiže raspoloženje).

Ono što je dobro za Rusa, za Nijemca je smrt

U postsovjetskom prostoru nootropici se povezuju s lijekovima koji pospješuju "moždani metabolizam". Međutim, osim nootropnih, ovi lijekovi imaju i niz drugih terapeutskih učinaka. Stoga se stimulansi mozga koriste i kao lijekovi za bolesti mozga.

Grupni lijekovi mogu se propisati za sljedeće poremećaje:

U osnovi, takvo liječenje je eksperimentalne prirode i često dovodi do nuspojava i pojačanih simptoma određenih bolesti.

Razmotrite indikacije i kontraindikacije za uporabu najpopularnijih lijekova u ovoj skupini.

Piracetam

Strukturno je sličan GABA-i. Ima neuroprotektivni i vaskularni učinak. Indikacije za uporabu piracetama:

Unatoč činjenici da u zapadnoj medicini ovaj lijek nije ljekovit, u Rusiji se piracetam koristi u terapijske svrhe za niz bolesti:

Kontraindikacije za upotrebu lijeka:

Fenotropil

Nootropik nove generacije, koji spada u skupinu tzv. "racetama". Potiče motoričke reakcije (slično dopingu). Ima antikonvulzivno i antiastenično djelovanje. Indikacije za upotrebu:

Kontraindikacije za uporabu: individualna netolerancija.

Semax

Domaći razvoj koji pripada skupini neuropeptidnih nootropika. Primjenjuje se na sljedeće slučajeve:

• povećana sposobnost prilagodbe pod stresom;
• prevencija psiho-emocionalnog preopterećenja;
• pogoršanje koncentracije;
• oštećenje pamćenja;
• oporavak nakon kraniocerebralnih operacija;
• migrena.

Postoje sljedeće kontraindikacije:

• preosjetljivost na nootropne komponente;
• akutna mentalna bolest;
• anksioznost;
• konvulzije.

Nuspojave

Nootropici su dvosjekli mač kada je u pitanju rad mozga. Njihov prijem u skladu sa svim uputama imat će blagotvoran učinak. No, ako i korak odstupite od propisa liječnika, to može dovesti do pojačanja simptoma bolesti za koju je lijek propisan ili može imati negativan učinak na kognitivne funkcije.

Razmotrite izražene nuspojave na primjerima najpopularnijih lijekova:

1. Piracetam. Nuspojave koje uzrokuje ovaj lijek: pogoršanje intelektualnih sposobnosti; povećana demencija; povećana tjeskoba i razdražljivost; poremećaj spavanja ili pospanost; smanjena koncentracija; poremećaj probavnog trakta (mučnina, povraćanje, proljev).
2. Fenotropil. Nuspojave uzrokovane ovim lijekom su sljedeće: nesanica; psihomotorna agitacija; hiperemija kože; povećanje tlaka; osjećaj topline.
3. Semax. Nisu pronađene nuspojave, osim iritacije nosne sluznice kod česte uporabe bočice.

Značajke aplikacije

Treba imati na umu da se lijek koji stimulira aktivnost mozga mora koristiti tek nakon što su ispunjeni određeni uvjeti.

Prvo što treba učiniti je konzultirati se s neurologom. Nakon što je liječnik primio pozitivnu ocjenu, trebali biste pripremiti svoje tijelo za uzimanje nootropika.

Ova priprema se sastoji u svojevrsnom postavljanju temelja na kojem će se podići zgrada učinkovitog djelovanja stimulatora mozga. Ovaj temelj je jačanje tijela, u kojem će potrebne tvari, pri uzimanju nootropika, brže i učinkovitije doći do mozga na molekularnoj razini, što će omogućiti bolju apsorpciju stimulansa. Vitaminizacija uključuje sljedeće tvari i prirodne komplekse:

Doze i sheme uzimanja nootropika iz TOP-3

Nijanse uporabe i doziranja popularnih nootropika.

Bio je prvi

Blagotvorni učinci Piracetama pojavljuju se tek nakon dugotrajne primjene. Izlučivanje iz tijela putem bubrega. Tečaj je 6-8 tjedana na mg / dan.

• kapsule;
• otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu;
• oralna otopina;
• sirup;
• tablete.

Fenotropil

Nakon uzimanja Phenotropil se brzo apsorbira u tijelu i prodire u sva tkiva. Izlučivanje iz tijela provodi se putem bubrega i jetre.

Domaći razvoj

Kako uzimati Semax:

Oblik otpuštanja: bočica s kapaljkom.

Zlatna desetka

Na temelju recenzija, sastavili smo popis najboljih nootropnih lijekova prema mišljenju ljudi:

Učinkovitost nije dokazana?

Stav svjetiljki medicine prema nootropima napajan je sumnjama i nesigurnošću. Bezbrojna klinička ispitivanja nootropika još uvijek se provode, ali ova farmakološka skupina nije uspjela dobiti uporište u statusu lijekova s ​​dokazanom učinkovitošću.

Promatranja stručnjaka omogućila su izvlačenje više ili manje stabilnih zaključaka o sljedećim lijekovima:

1. Piracetam. Kliničke studije (333 studije od 1972.) pokazale su da lijek pojačava učinak uzimanja antidepresiva, psihostimulansa i neizravnih antikoagulansa. Dokazana je njegova učinkovitost u liječenju ishemijskih moždanih udara (osim akutnih) i srčanih udara, zbog svoje sposobnosti da nadoknadi nedostatak kisika.
2. Vinpocetin. Ovaj lijek, koji je prošao 27 kliničkih ispitivanja, za stručnjake još uvijek nije uvjerljiv u nekim svojim svojstvima. Međutim, primijećeno je da lijek može imati vaskularni učinak (vazodilatacijski), stimulira metabolizam u moždanim tkivima. Koristi se kod ozljeda mozga, moždanih udara, ateroskleroze mozga, poremećaja pamćenja.
3. Cerebrolysin. 53 klinička ispitivanja. Liječnici su primijetili da lijek ima pozitivan učinak u liječenju akutnih moždanih udara i pomaže u ublažavanju stanja pacijenata s Alzheimerovom bolešću.

Što ima za djecu?

Za djecu postoje posebne granule za izradu sirupa. U pedijatrijskoj praksi poznati su slučajevi primjene nootropika u slučajevima sljedećih poremećaja:

• cerebrosteničan;
• encefalopatski;
• oštećenje pamćenja;
• intelektualna retardacija.

Indikacije za uporabu nootropika u djetinjstvo:

Pregledi pacijenata i liječnički pregled nootropika pomoći će da se konačno razjasni situacija.

Mišljenje običnih ljudi

Uzela sam Piracetam kapsule. Lijek zaista djeluje, ali od njega ne treba očekivati ​​nešto nadnaravno. Nikada nisam postao genij, ali procesi učenja se stvarno poboljšavaju, što mi je pomoglo da se uspješno pripremim za ispit na institutu. Također mi je pomoglo da se koncentriram na ispite.

Prvi nootropik na koji sam naišao bio je Piracetam. Uzeo sam ga po svim pravilima (zajedno s vitaminima i lecitinom). Nakon dvomjesečne kure, mogu reći da mi se svidio učinak: pojačano uzbuđenje, želja da se nešto učini, dugotrajno zadržavanje koncentracije.

Dugo sam zainteresiran za temu nootropika, pokušao sam puno, a posebno želim spomenuti Phenotropil. Nakon uzimanja osjeća se učinak dilatacije vremena. uspijevam. Uzmi malo snage. Jednom sam napisao seminarski rad za 3 sata (uzeo 3 tablete).

Pregled liječnika

Kao liječnika, zanima me učinak nootropika u okviru medicine utemeljene na dokazima. Definirajmo pojmove. Medicina utemeljena na dokazima je niz istraživanja lijeka ili metode liječenja na određenom broju pacijenata. Metode i pripravci koji su prošli ovu selekciju mogu se smatrati dokazano učinkovitima.

Znači li to da se sve metode i lijekovi koji nisu dobili priznanje liječnika, ostajući sa statusom "neučinkoviti", ne mogu koristiti u medicinskoj praksi? Ocjenjivanje lijekova koji su uspješno prošli testiranje nemaju uvijek željeni učinak. Baš kao i lijekovi koji su testirani tijekom istraživanja, i dalje mogu biti korisni.

Nootropici u svjetlu medicine utemeljene na dokazima jako su kritizirani, njihov se učinak izjednačava s placebo učinkom. Većina tih lijekova nije dobila priznanje.

Ali ne mogu se složiti s ovim stavom, jer već 15 godina promatram izražen klinički učinak nekih nootropnih lijekova (Phenibut). S druge strane, lijek Picamelon ne daje tako ružičastu sliku - željeni učinak se ne promatra.

Poznati stimulans moždane aktivnosti Nootropil pokazao se izvanredno dobro u smislu stimulansa operativne spremnosti. Međutim, niti jedan od ovih lijekova nije dobio priznanje znanstvene zajednice.

Stoga se liječnik ne bi trebao slijepo usredotočiti na standarde medicine utemeljene na dokazima. On mora odabrati ono što je prikladno za ovog pacijenta u ovoj konkretnoj situaciji.

Sumirati

U svojoj gotovo polustoljetnoj povijesti ova je farmakološka skupina doživjela značajnu evoluciju. Stvoreno je više od stotinu trgovačkih naziva nootropika.

Njihova funkcionalnost uključuje širok praktični raspon: od liječenja senilne moždane disfunkcije do primjene u opstetriciji, neurologiji i psihijatriji. Međutim, mehanizmi njihovog djelovanja na ljudsko tijelo još nisu razotkriveni - znanstvenici još nisu došli do glavne dokazane hipoteze o njegovom radu.

Daljnja ispitivanja lijeka se nastavljaju, sintetiziraju se novi uzorci.

Ovaj odjeljak je stvoren kako bi se brinuo o onima koji trebaju kvalificiranog stručnjaka, a da ne ometaju uobičajeni ritam vlastitog života.

Stvarno mi se sviđa nootronic, moja žena i ja ga pijemo, sada ne sjedimo kod kuće bez snage nakon napornog dana))

Ne znam djeluju li nootropici. Ja ih propisujem jer su stari na institutu rekli da se tako radi.Djeca ih uzimaju godinama i efekta ima,ali kako dokazati da je to učinak nootropika,a ne druge metode liječenja ili jednostavno nadoknade po tijelu? Čitam rezultate studija (333 za Piracetam, od kojih točno 0 (N-O-L-L) - dokazano da ima učinka), čitam o kliničko iskustvo strane kolege - "nootropici se smatraju dodacima prehrani i nisu na popisu lijekova u SAD-u, Europi." Roditelji me pitaju "Rade li?!"

Uvjeravam ih, nagovaram ih da uzimaju Cortexin, Pantogam, Phenibut, Cerebrolysin itd. Nisam siguran u njihovu učinkovitost.

P.S.: Prijatelju Sokrate, definirajmo pojmove - "medicina utemeljena na dokazima" temelji se na dokazima, a ne na mišljenju liječnika (mišljenje stručnjaka je kriterij učinkovitosti D, dok su rezultati istraživanja kriterij A ili B. Postoji i C - to je rezultat studija učinkovitosti, ali na vrlo uskom uzorku i specifičnim uvjetima. Tu su i F. i E).

P.P.S. Postoji lijek #1 i lijek #2. Dokazano je da lijek br.1 djeluje na organizam i dovodi do rezultata X a ne dovodi do rezultata Y,Z.

Dokazano je da lijek br.2 djeluje na organizam i ne dovodi do rezultata Y.

A tu je i istraživač koji želi vidjeti Y rezultat nakon lijeka #2.

a s obzirom na rezultat Y nakon upotrebe preparata br. 1, br. 2, br. 3, br. 4, smatrate li logičnim to objasniti kao rezultat djelovanja preparata br. 2?

Klasifikacija nootropika

4. Cerebrovaskularna sredstva:

Tokoferol acetat (vit. E);

Askorbinska kiselina (vit. C);

nikotinska kiselina (vit. PP);

Kvercetin (vit. R).

Mehanizam djelovanja nootropika.

Mehanizam djelovanja temelji se na promjeni bioenergetskih procesa u živčanoj stanici:

Povećava se potrošnja glukoze i kisika od strane neurona;

Povećano korištenje glukoze;

Jačanje cirkulacije ATP-a;

Stimulacija sinteze RNA i proteina;

Jačanje razmjene fosfatidiletanolamina i fosfatidilkolina u tkivu mozga.

Nootropici također utječu na metabolizam medijatora: imaju potencirajuće djelovanje N-metil deaspartata, kao i sposobnost aktiviranja glutamatergičkih i GABAergičkih procesa.

Dakle, nootropici, nazvani neurometabolički cerebroprotektori, imaju i neurotransmiterski učinak i metabolički, koji se ostvaruje poticanjem brzine i aktivnosti procesa opskrbe neurona energijom.

Nootropni učinak - utječe na kašnjenje u razvoju ili poremećaj viših kortikalnih funkcija, povećava razinu prosuđivanja i kritične sposobnosti mozga;

Psihostimulirajući učinak - uklanja apatiju i mentalnu retardaciju;

Sedativni učinak - smanjuje se razdražljivost i emocionalna razdražljivost;

Mnemotropno djelovanje (pomažu poboljšanju pamćenja).

Adaptogeno djelovanje (povećava otpornost mozga na učinke nepovoljnih čimbenika okoliša);

Antiepileptičko djelovanje - sprječava degradaciju osobnosti pri primjeni antiepileptika;

Povećanje razine budnosti svijesti.

Pokazati antihipoksični učinak.

1. Oligofrenija: liječenje oligofrenije nootropicima provodi se u cilju povećanja intelektualnih sposobnosti mozga, kao i poticanja učenja.

2. U gerijatrijskoj praksi za liječenje senilne demencije, uključujući Alzheimerovu bolest. Korištenje nootropika omogućuje vam da duže vrijeme sačuvate intelektualne sposobnosti starijih osoba.

3. Liječenje alkoholne demencije.

4. Razni cerebrovaskularni poremećaji (posljedice traumatskih ozljeda mozga, moždani udar) za ubrzanje i proširenje procesa funkcionalne rehabilitacije.

5. Kompleksna terapija depresije.

6. Epilepsija - u kompleksnoj terapiji antiepileptičkim lijekovima.

7. IHD i druge bolesti popraćene ishemijom.

1. Dispeptički poremećaji;

2. stimulirajući učinak (piracetam);

3. pospanost (fenibut i natrijev hidroksibutirat);

4. sniženje krvnog pritiska i bradikardija (aminalon i kavinton).

Adaptogeni– Ovo je skupina lijekova koji povećavaju nespecifičnu otpornost tijela i povećavaju njegovu otpornost na učinke nepovoljnih čimbenika okoliša.

Biljni pripravci.

Schisandra chinensis tinktura;

Pripravci ehinaceje (ehinaceja tinktura, imunal).

Pripravci životinjskog podrijetla.

Mehanizam djelovanja adaptogena.

Oni aktiviraju adaptivnu sintezu RNA i proteina zahvaljujući membranskom zaštitnom djelovanju i regulaciji selektivne propusnosti membrane. Antioksidativno djelovanje, koje se ostvaruje povećanjem endogenih antioksidansa u tijelu. Oslabiti biokemijske i funkcionalne pomake tijekom stresnih reakcija.

Adaptogeno djelovanje - povećava otpornost organizma na ekstremne čimbenike;

Tonik učinak - poboljšava funkcije središnjeg živčanog sustava, bez izazivanja euforije i bez remećenja cirkadijalnog ritma;

Povećati otpornost tijela na zarazne agense;

Antioksidativno djelovanje, koje se ostvaruje povećanjem endogenih antioksidansa u tijelu;

Zaštitno djelovanje kod trovanja ksenobioticima.

1. Neuroze i granična stanja.

2. Astenični uvjeti.

3. Opće slabljenje funkcija tijela nakon prošlih bolesti.

4. Sindrom kroničnog umora (CFS).

5. Za prevenciju reakcija na stres.

Pravila za uzimanje adaptogena.

1. Trajanje tečaja je oko 3 mjeseca.

2. Vrijeme prijema: jesen, zima.

3. Način prijema: tinkture se uzimaju na prazan želudac 30 minuta prije jela kapi.

4. Dijeta: isključenje iz prehrane masne i začinjene hrane, alkohola.

1. Ekscitacija središnjeg živčanog sustava;

2. povišeni krvni tlak (rijetko).

Aktoprotektori - Ovo je skupina lijekova koji povećavaju tjelesnu i mentalnu sposobnost u ekstremnim uvjetima. To uključuje sljedeće lijekove:

Poboljšati metabolizam tjelesnih stanica. Bemitil potiče aktivnost enzima glukoneogeneze, što potiče aerobne puteve razgradnje glukoze.

Indikacije za uporabu: (vidi adaptogene).

Farmakološka skupina - nootropici

Lijekovi podskupine su isključeni. Upaliti

Opis

Nootropici (gr. noos- razmišljanje, um; tropos- smjer) - sredstva koja imaju specifično pozitivno djelovanje na više integrativne funkcije mozga. Poboljšavaju mentalnu aktivnost, potiču kognitivne funkcije, učenje i pamćenje, povećavaju otpornost mozga na razne štetne čimbenike, uklj. do ekstremnih opterećenja i hipoksije. Osim toga, nootropici imaju sposobnost smanjenja neuroloških nedostataka i poboljšanja kortikosubkortikalnih veza.

Pojam nootropika nastao je 1963. godine, kada su belgijski farmakolozi S. Giurgea i V. Skondia sintetizirali i klinički primijenili prvi lijek ove skupine - piracetam. Kasnija istraživanja pokazala su da piracetam olakšava procese učenja i poboljšava pamćenje. Poput psihostimulansa, lijek je povećao mentalne performanse, ali nije imao nuspojave svojstvene njima. Godine 1972. K. Giurgea predložio je izraz "nootropici" za klasu lijekova koji pozitivno utječu na više integrativne funkcije mozga.

Postoji skupina "pravih" nootropika, kojima je sposobnost poboljšanja mnestičkih funkcija glavni, a ponekad i jedini učinak, i skupina nootropika mješovitog djelovanja ("neuroprotektori"), u kojima je mnestički učinak dopunjena, a često i preklapana drugim, ne manje značajnim manifestacijama djelovanja. Brojne tvari koje pripadaju skupini nootropika imaju prilično širok raspon farmakološkog djelovanja, uključujući antihipoksične, anksiolitičke, sedativne, antikonvulzivne, mišićne relaksante i druge učinke.

Nakon uspješnog uvođenja piracetama u medicinsku praksu, sintetizirano je više od 10 originalnih nootropnih lijekova iz serije pirolidina koji su trenutno u fazi III kliničkih ispitivanja ili su već registrirani u nizu zemalja: oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam , cebracetam, nefiracetam, isacetam , detiracetam, itd. Ovi nootropici, na temelju njihove kemijske strukture, nazivaju se "racetami". Nakon njih, počele su se formirati druge skupine nootropika, uključujući kolinergike, GABAergike, glutamatergike, peptidergike; osim toga, nootropno djelovanje je identificirano u nekim prethodno poznatim tvarima.

1. Derivati ​​pirolidina (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam itd.

3. Derivati ​​piridoksina: piritinol, Biotredin.

4. Derivati ​​i analozi GABA: gama-aminomaslačna kiselina (Aminalon), nikotinoil-GABA (Pikamilon), gama-amino-beta-fenilmaslačna kiselina hidroklorid (Fenibut), hopantenska kiselina, pantogam, kalcijev gama-hidroksibutirat (Neurobutal).

5. Cerebrovaskularni agensi: ginko biloba.

6. Neuropeptidi i njihovi analozi: Semax.

7. Aminokiseline i tvari koje utječu na sustav ekscitatornih aminokiselina: glicin, Biotredin.

8. Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (Bemitil).

9. Sredstva slična vitaminima: idebenon.

10. Polipeptidi i organski spojevi: Cortexin, Cerebrolysin, Cerebramin.

Opći tonik i adaptogen: acetilaminosukcinska kiselina, ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

Antihipoksanti i antioksidansi: hidroksimetiletilpiridin sukcinat (Mexidol).

Osim toga, eksperiment je pokazao nootropni učinak niza neuropeptida i njihovih sintetskih analoga (ACTH i njegovi fragmenti, somatostatin, vazopresin, oksitocin, tiroliberin, melanostatin, kolecistokinin, neuropeptid Y, supstanca P, angiotenzin II, kolecistokinin-8, peptid analozi piracetama itd.).

Trenutačno se glavnim mehanizmima djelovanja nootropnih lijekova smatra utjecaj na metaboličke i bioenergetske procese u živčanoj stanici i interakcija s neurotransmiterskim sustavima mozga. Neurometabolički stimulansi poboljšavaju prodiranje kroz BBB i korištenje glukoze (osobito u moždanoj kori, subkortikalnim ganglijima, hipotalamusu i malom mozgu), poboljšavaju izmjenu nukleinskih kiselina, aktiviraju sintezu ATP-a, proteina i RNA. Učinak niza nootropika posredovan je preko neurotransmiterskih sustava mozga, među kojima su najvažniji: monoaminergički (piracetam uzrokuje povećanje sadržaja dopamina i norepinefrina u mozgu, neki drugi nootropici - serotonin), kolinergički (piracetam i meklofenoksat povećavaju sadržaj acetilkolina u sinaptičkim završecima i gustoću kolinergičkih receptora, kolin alfoscerat, derivati ​​piridoksina i pirolidina poboljšavaju kolinergički prijenos u SŽS), glutamatergički (memantin i glicin djeluju preko N-metil-D-aspartata ( NMDA) podtip receptora).

Kao rezultat kliničkih studija i pokusa na životinjama, cijela linija dodatni mehanizmi koji doprinose nootropnoj aktivnosti neurometaboličkih stimulansa. Nootropici imaju membranski stabilizirajući učinak (regulacija sinteze fosfolipida i proteina u živčanim stanicama, stabilizacija i normalizacija strukture stanične membrane), antioksidativno (inhibicija stvaranja slobodnih radikala i lipidne peroksidacije staničnih membrana), antihipoksično (smanjenje potrebe neurona za kisikom u hipoksičnim uvjetima) i neuroprotektivno djelovanje (povećanje otpornosti živčanih stanica na učinke štetnih čimbenika raznih porijeklo). Važnu ulogu ima poboljšanje mikrocirkulacije u mozgu optimizacijom prolaska eritrocita kroz krvne žile mikrovaskulature i inhibicijom agregacije trombocita.

Rezultat kompleksnog djelovanja nootropnih lijekova je poboljšanje bioelektrične aktivnosti i integrativne aktivnosti mozga, što se očituje karakterističnim promjenama u elektrofiziološkim obrascima (olakšani prijelaz informacija između hemisfera, povećanje razine budnosti). , povećanje apsolutne i relativne snage EEG spektra korteksa i hipokampusa, povećanje dominantnog vrha). Povećanje kortikosubkortikalne kontrole, poboljšanje razmjene informacija u mozgu, pozitivan učinak na formiranje i reprodukciju memorijskog traga dovode do poboljšanja pamćenja, percepcije, pažnje, mišljenja, povećanja sposobnosti učenja i aktivacije intelektualnog funkcije. Sposobnost poboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcija dala je razlog za označavanje nootropnih lijekova kao "stimulansa spoznaje".

7. Antidepresivno djelovanje.

Stimulativni učinak nootropika na mentalnu aktivnost nije popraćen govornim i motoričkim uzbuđenjem, iscrpljivanjem funkcionalnih sposobnosti tijela, razvojem ovisnosti i ovisnosti. Međutim, u nekim slučajevima mogu izazvati tjeskobu i poremećaj sna. Pozitivna značajka nootropika je njihova niska toksičnost, dobra kompatibilnost s lijekovima drugih farmakoloških skupina i praktična odsutnost nuspojava i komplikacija. Treba napomenuti da se učinci ove skupine razvijaju postupno (u pravilu nakon nekoliko tjedana primjene), zbog čega ih je potrebno propisivati ​​dulje vrijeme.

U početku su se nootropici uglavnom koristili u liječenju moždane disfunkcije kod starijih bolesnika s organskim moždanim sindromom. Posljednjih godina naširoko se koriste u raznim područjima medicine, uključujući gerijatrijsku, opstetričku i pedijatrijsku praksu, neurologiju, psihijatriju i narkologiju.

Nootropici se koriste za demenciju različitog podrijetla (vaskularna, senilna, Alzheimerova bolest), kroničnu cerebrovaskularnu insuficijenciju, psihoorganski sindrom, posljedice cerebrovaskularnog inzulta, traumatske ozljede mozga, intoksikacije, neuroinfekcije, intelektualno-mnestičke poremećaje (poremećaj pamćenja, koncentracije, razmišljanja). , astenični, asteno-depresivni i depresivni sindrom, neurotični poremećaji i poremećaji slični neurozama, vegetovaskularna distonija, kronični alkoholizam (encefalopatija, psihoorganski sindrom, apstinencija), za poboljšanje mentalnih sposobnosti. U pedijatrijskoj praksi, indikacije za imenovanje nootropika su mentalne i razvoj govora, mentalna retardacija, posljedice perinatalnog oštećenja CNS-a, cerebralna paraliza, poremećaj pažnje. U akutnim stanjima u neurološkoj klinici (akutni ishemijski moždani udar, traumatska ozljeda mozga) pokazala se učinkovitost piracetama, kolin alfoscerata, glicina, Cerebrolysina. Neki nootropici se koriste za korekciju neuroleptičkog sindroma (deanol aceglumat, piritinol, pantogam, hopantenska kiselina), mucanja (fenibut, pantogam), hiperkineze (fenibut, hopantenska kiselina, memantin), poremećaja mokrenja (nikotinoil-GABA, pantogam), poremećaja spavanja ( glicin , fenibut, kalcij gama-hidroksibutirat), migrene (nikotinoil-GABA, piritinol, Semax), vrtoglavice (piracetam, fenibut, ginko biloba), za prevenciju bolesti kretanja (fenibut, GABA). U oftalmologiji (kao dio kompleksne terapije) koristi se nikotinoil-GABA (glaukom otvorenog kuta, vaskularne bolesti retine i makule), ginko biloba (senilna makularna degeneracija, dijabetička retinopatija).

Posljednje desetljeće 20. stoljeća obilježeno je velikom stopom istraživačke aktivnosti vezane uz potragu i proučavanje mehanizma djelovanja novih i postojećih nootropnih lijekova. Do sada se nastavlja potraga za osnovnom hipotezom o djelovanju nootropika, koja može integrirati već poznate aspekte mehanizma djelovanja nootropika i odrediti njihovu buduću sudbinu. Relevantna je potraga za novim lijekovima koji bi imali veću farmakološku aktivnost i koji bi selektivno djelovali na integrativne funkcije mozga, korigirajući psihopatološko stanje bolesnika, njegovu mentalnu aktivnost i orijentaciju u svakodnevnom životu.

Pripreme

• pribor za prvu pomoć
• Internet trgovina
• O tvrtki
• Kontakti

• Kontakti izdavača:
• Email:
• Adresa: Rusija, Moskva, ul. 5. Magistralnaya, 12.

Prilikom citiranja informativnih materijala objavljenih na stranicama web mjesta www.rlsnet.ru potrebna je poveznica na izvor informacija.

©. REGISTAR LIJEKOVA RUSIJE ® RLS ®

Sva prava pridržana

Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima

Nootropici nove generacije

Trenutno mnogi ljudi, osobito oni koji žive u velegradovima, redovito doživljavaju psihički stres. Loša ekološka situacija također negativno utječe na organizam stanovnika velikih gradova. Stres je daleko od bezazlenog. Često prenaprezanje živčanog sustava s vremenom dovodi do njegove iscrpljenosti, što rezultira manje ili više izraženim živčanim poremećajima, pa čak i psihičkim oboljenjima. Izloženost čimbenicima stresa uvelike povećava vjerojatnost patologija kardio-vaskularnog sustava. Na "nervoznom tlu" često se razvijaju srčani i moždani udari.

Kod osoba pod redovitim stresom smanjuje se sposobnost pamćenja i pogoršava se kognitivna aktivnost. Postaje razdražljiviji i skloniji depresiji. Desetljećima stručnjaci pokušavaju pronaći načine za sprječavanje i minimiziranje štetnih učinaka stresa na ljudski organizam.

Što su nootropici?

Nootropici su lijekovi koji poboljšavaju sposobnost pamćenja, potiču mentalnu aktivnost i čine ljudski mozak otpornijim na čimbenike kao što su gladovanje kisikom, učinci otrovnih tvari, pa čak i ozljede.

Bilješka: prvi učinkovit nootropic - Piracetam je dobiven prije više od pola stoljeća. Stvorili su ga farmakolozi iz Belgije. Lijek je prošao opsežna klinička ispitivanja 1963.

Rad na stvaranju novih lijekova-nootropika danas je aktivno u tijeku. Trenutačno postoji niz vrlo učinkovita sredstva koji povećavaju funkcionalnu aktivnost mozga. Oni pomažu ljudima da se nose s psiho-emocionalnim prenaprezanjem i stabiliziraju živčani sustav.

Učinak uzimanja nootropika

Nootropni učinak je pozitivan učinak na više funkcije korteksa.

Ostali pozitivni učinci modernih nootropika uključuju:

• sedativ (opuštajući);
• antidepresiv;
• psihostimulirajući;
• mnemotropno;
• anti-asteničan;
• antiepileptik;
• antiparkinsonik;
• antidiskinetik;
• vazovegetativni;
• adaptogeni.

Bilješka: Antiastenično djelovanje je smanjiti osjećaj opće slabosti i letargije, kao i smanjiti manifestacije mentalne astenije. Mnemotropni učinak podrazumijeva poboljšanje sposobnosti pamćenja i učenja općenito. Pod vazovegetativnim djelovanjem podrazumijeva se poticanje cirkulacije krvi u tzv. "bazen mozgova". Nootropici su jaki adaptogeni koji omogućuju tijelu da se prilagodi učincima različitih (uglavnom nepovoljnih) čimbenika okoliša.

Nootropici najnovije generacije mogu povećati jasnoću svijesti. Moderni lijekovi ove klase ne izazivaju psihomotornu agitaciju. Ne izazivaju ovisnost o drogama (ovisnost) i čak i pri dugotrajnoj uporabi ne iscrpljuju vlastite resurse organizma.

Mehanizam djelovanja nootropnih lijekova

Nootropici mogu aktivirati proces biosinteze ribonukleinske kiseline i proteinskih spojeva u središnjem živčanom sustavu. Ubrzavaju energetske procese u procesima stanica živčanog sustava i poboljšavaju prijenos živčanih impulsa. Pripravci na staničnoj razini značajno smanjuju stvaranje slobodnih radikala, odnosno imaju antioksidativno djelovanje. Optimiziraju iskorištavanje glukoze i drugih polisaharidnih spojeva. Nootropici su odgovorni za stvaranje proteina i fosfolipida u neurocitima, zbog čega se njihove membrane stabiliziraju. Lijekovi ove skupine povećavaju koncentraciju adenilat ciklaze u stanicama živčanog sustava, zbog čega se normalizira ATP proces, glavna energetska baza stanica. Adenozin trifosforna kiselina u uvjetima nedovoljne opskrbe kisikom stabilizira metabolizam u mozgu.

Važno: nootropici povećavaju razinu stvaranja i oslobađanja neurotransmitera - serotonina, dopamina, norepinefrina i acetilkolina.

Klasifikacija nootropnih lijekova

Nootropici uključuju sredstva nekoliko kliničkih i farmakoloških skupina.

Bilješka: spojevi pantotenske kiseline uključuju uobičajeni nootropik pantogam, a piritinol se proizvodi na bazi vitamina B6.

• Proizvodi koji sadrže dimetilaminoetanol uključuju:

• Centrophenoxin;
• Acefen.
  • Među lijekovima s peptidima i aminokiselinama su sljedeći lijekovi:
• Actovegin;
• glicin;
• Cerebrolysin.

1. Nootropici koji smanjuju negativne učinke nedostatka kisika uključuju, posebice, oksimetiletilpiridin sukcinat.
2. Jantarna kiselina, vitamini E i B15, folna kiselina i ekstrakt korijena ginsenga smatraju se pripravcima sličnim vitaminima i nootropnim adaptogenima.
3. Vazotropni, odnosno lijekovi koji pozitivno utječu na krvne žile mozga su Vinpocetin, Cinnarizine i Instenon.
4. Za poboljšanje pamćenja koriste se alati s različitim mehanizmom djelovanja:
   • Antikolesterazni lijekovi i holinomimetici:

• Kolin;
• Galantamine;
• Amiridin.
  • Hormonski pripravci:
• endorfini;
• enkefalini;
• ACTH;
• Kortikotropin.

Indikacije za uporabu nootropnih lijekova

Lijekovi ove kliničke i farmakološke skupine propisani su za takve bolesti i patološka stanja:

• smanjena mentalna i tjelesna aktivnost;
• pogoršanje mentalnih sposobnosti;
• problemi s pamćenjem i koncentracijom;
• neuroinfekcije (na primjer, encefalitis ili poliomijelitis);
• učinci na mozak otrovnih tvari;
• posljedice poremećenog cerebralnog protoka krvi;
• senilna demencija;
• encefalopatija i apstinencija u pozadini redovite zlouporabe alkohola;
• mucanje;
• posljedice TBI (oštećenje mozga);
• moždani udar;
• enureza;
• hiperkineza.

Bilješka: nootropici se koriste u liječenju oftalmoloških bolesti kao što su dijabetička retinopatija, patologija mrežnice vaskularnog podrijetla i glaukom otvorenog kuta

Nootropici u pedijatriji

Pedijatri mogu propisati nootropike djeci koja pate od sljedećih patologija:

• odgođeni razvoj govora;
• odstupanja u općem mentalnom razvoju;
• mentalna retardacija različite težine;
• oštećenje središnjeg živčanog sustava tijekom rođenja (na primjer, s hipoksijom).

Kontraindikacije za korištenje nootropika

Nootropici se ne propisuju pacijentima kada se dijagnosticira:

• preosjetljivost na aktivni sastojak ili netolerancija na pomoćne sastojke;
• izraženo smanjenje funkcionalne aktivnosti bubrega (akutno ili kronično zatajenje bubrega);
• hemoragijski moždani udar (akutno razdoblje);
• Hettingtonova koreja (nasljedna degenerativna bolest središnjeg živčanog sustava).

Važno: Nootropici nisu propisani za trudnice i dojilje!

Nuspojave

Velika većina pacijenata dobro podnosi nootropsku terapiju.

U nekim slučajevima mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• nemotivirani osjećaj tjeskobe;
• poremećaji noćnog sna;
• dnevna pospanost;
• povećana razdražljivost;
• nestabilnost krvnog tlaka;
• dispeptički poremećaji;
• alergija.

Bilješka: u starijih i senilnih bolesnika, nootropici u rijetkim slučajevima mogu izazvati povećanje težine kliničke manifestacije koronarna insuficijencija.

Lijekovi koji se trenutno najviše koriste u kliničkoj praksi

1. Piracetam (analozi - Nootropil i Lucetam) Proizvodi se u obliku tableta za per os primjenu, kao iu obliku otopine za intramuskularne injekcije i intravenske infuzije. Alat poboljšava metabolizam u središnjem živčanom sustavu i potiče cerebralnu cirkulaciju. Piracetam ima negativan učinak na agregaciju trombocita, pa ga u slučaju poremećaja zgrušavanja krvi treba primjenjivati ​​s oprezom.

1. Pramiracetam, koji je dostupan u obliku tableta, odlikuje se visokim stupnjem afiniteta prema kolinu. Lijek povećava kognitivne sposobnosti i poboljšava pamćenje. Nema sedativno (umirujuće) svojstvo. Alat se preporučuje za dugotrajno liječenje; Učinak se u potpunosti razvija nakon 1-2 mjeseca od početka uzimanja. Uz oprez u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom!
2. Cavinton (analozi - Vinpocetin i Neurovin). Alat je proizveden farmaceutske tvrtke kako u obliku tableta tako i u otopini za injekcije. Poboljšava protok krvi u cerebralnim žilama. Alat se naširoko koristi u neurologiji, kao iu oftalmološkoj praksi za složeno liječenje patologije retine. Također je učinkovit u poboljšanju oštrine sluha. Tečaj liječenja preporučuje se 1-8 mjeseci, ovisno o nosološkom obliku i dinamici. Lijek treba otkazati postupnim smanjenjem doze unutar 4-5 dana. U akutnom razdoblju bolesti indicirana je parenteralna primjena otopine; kako se stanje poboljšava, injekcijski oblik se zamjenjuje tabletama.

1. Phenibut (analozi - Noobut ​​​​i Bifren)- Proizvedeno u obliku praha, kapsula i tableta. Lijek vam omogućuje da se nosite s oštećenjem pamćenja i gladovanjem kisika živčanih stanica. Povećava ne samo mentalnu, već i fizičku izvedbu, omogućuje smanjenje živčane napetosti, oslobađanje od osjećaja tjeskobe i normalizaciju sna. Treba voditi računa da se Phenibut propisuje paralelno sa hipnoticima i antipsihoticima, budući da nootropik potencira njihov učinak. Lijek je indiciran za smanjenje inteligencije i poremećaje slične neurozama. Preporučuje se putnicima kao lijek protiv morske bolesti i bolesti putovanja. Prikazani prijem tečaja za 1-1,5 mjeseci.

1. Pantogam (hopantenska kiselina). Ove tablete smanjuju motoričku ekscitabilnost, što doprinosi prevenciji i liječenju hiperkinezije. Lijek značajno poboljšava performanse nakon mjesec dana prijema. Tijek liječenja je do šest mjeseci.

1. glicin, koji se isporučuje lancima ljekarni u obliku sublingvalnih tableta, stimulira metaboličke procese i karakterizira ga izraženi sedativni učinak. Pomaže kod stresa smanjujući osjećaj razdražljivosti i tjeskobe.

1. Cerebrolysin- ima pozitivan učinak u liječenju ozbiljnih organskih lezija i neurodegenerativnih patologija središnjeg živčanog sustava, uključujući čak i Alzheimerovu bolest. Lijek se široko koristi u kompleksnoj terapiji posljedica ozljeda glave i moždanog udara. Alat se proizvodi u obliku otopine za injekcije.

1. encefabol- za odrasle je dostupan u tabletama, a za djecu - u obliku suspenzije ugodnog okusa i mirisa. Lijek je snažan neuroprotektor i antioksidans. Alat normalizira funkcije ponašanja i poboljšava kognitivne sposobnosti.

Detaljnije informacije o djelovanju nootropika i indikacijama za njihovu uporabu dobit ćete gledajući ovaj video pregled:

Plisov Vladimir, medicinski komentator

Informacije su dane u informativne svrhe. Ne bavite se samoliječenjem. Na prvi znak bolesti obratite se liječniku. Postoje kontraindikacije, potrebno je konzultirati liječnika. Stranica može sadržavati sadržaj zabranjen za pregledavanje osobama mlađim od 18 godina.

Nastava: Lijekovi s nootropnim učinkom

1. Mehanizam djelovanja nootropika. Njihova klasifikacija i primjena

1.2 Klasifikacija nootropika

2. Farmakološka svojstva pojedinih nootropnih lijekova

2.1 Sintetski nootropici

2.2 Prirodni nootropici

Nootropici (grč. noos - mišljenje, um; tropos - usmjerenje) ili nootropici, također su neurometabolički stimulansi - sredstva koja imaju specifično pozitivno djelovanje na više integrativne funkcije mozga.

Poboljšavaju mentalnu aktivnost, potiču kognitivne funkcije, učenje i pamćenje, povećavaju otpornost mozga na razne štetne čimbenike, uključujući ekstremni stres i hipoksiju. Osim toga, nootropici imaju sposobnost smanjenja neuroloških nedostataka i poboljšanja kortikosubkortikalnih veza.

Pojam nootropika nastao je 1963. godine, kada su belgijski farmakolozi K. Giurgea i V. Skondia sintetizirali i primijenili u klinici prvi lijek iz ove skupine - piracetam. Kasnija istraživanja pokazala su da piracetam olakšava procese učenja i poboljšava pamćenje. Poput psihostimulansa, lijek je povećao mentalne performanse, ali nije imao nuspojave svojstvene njima. Godine 1972. K. Giurgea predložio je izraz "nootropici" za klasu lijekova koji pozitivno utječu na više integrativne funkcije mozga.

Sada je sintetizirano više od 10 originalnih nootropika pirolidinske serije, koji su u fazi III kliničkih ispitivanja ili su već registrirani u nizu zemalja. Među njima su oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Ovi nootropici se zajednički nazivaju racetami.

Osim toga, sintetizirane su druge obitelji nootropnih lijekova, uključujući kolinergike, GABAergike, glutamatergike i peptidergike.

1.1 Mehanizam djelovanja nootropika

Ne postoji jedinstveni mehanizam djelovanja za sve nootropike. Pretpostavlja se da nootropne učinke mogu uzrokovati:

Izravni učinak na neurone;

Poboljšanje cerebralnog protoka krvi i mikrocirkulacije krvi u mozgu;

Antiagregacijsko, antihipoksično, dekongestivno djelovanje i slično.

Trenutačno se glavnim mehanizmima djelovanja nootropnih lijekova smatra utjecaj na metaboličke i bioenergetske procese u živčanoj stanici i interakcija s neurotransmiterskim sustavima mozga. Neurometabolički stimulansi poboljšavaju prodiranje kroz BBB i korištenje glukoze (osobito u moždanoj kori, subkortikalnim ganglijima, hipotalamusu i malom mozgu), poboljšavaju izmjenu nukleinskih kiselina, aktiviraju sintezu ATP-a, proteina i RNA.

Učinak niza nootropika posredovan je putem neurotransmiterskih sustava u mozgu, među kojima su najvažniji:

Monoaminergički (piracetam uzrokuje povećanje sadržaja dopamina i norepinefrina u mozgu, neki drugi nootropici - serotonin);

Kolinergički (piracetam i meklofenoksat povećavaju sadržaj acetilkolina u sinaptičkim završecima i gustoću kolinergičkih receptora, kolin alfoscerat, derivati ​​piridoksina i pirolidina poboljšavaju kolinergički prijenos u središnji živčani sustav);

Glutamatergički (memantin i glicin djeluju preko podtipa receptora N-metil-D-aspartata (NMDA)).

Kao rezultat kliničkih studija i eksperimenata na životinjama, također je identificiran niz dodatnih mehanizama koji pridonose nootropnoj aktivnosti neurometaboličkih stimulansa.

Nootropici imaju stabilizacija membrane(regulacija sinteze fosfolipida i proteina u živčanim stanicama, stabilizacija i normalizacija strukture staničnih membrana), antioksidans(inhibicija stvaranja slobodnih radikala i lipidne peroksidacije staničnih membrana), antihipoksičan(smanjenje potrebe neurona za kisikom u uvjetima hipoksije) i neuroprotektivni djelovanje (povećanje otpornosti živčanih stanica na učinke nepovoljnih čimbenika različitog podrijetla).

Važnu ulogu ima poboljšanje mikrocirkulacije u mozgu optimizacijom prolaska eritrocita kroz krvne žile mikrovaskulature i inhibicijom agregacije trombocita.

Rezultat kompleksnog djelovanja nootropnih lijekova je poboljšanje bioelektrične aktivnosti i integrativne aktivnosti mozga, što se očituje karakterističnim promjenama u elektrofiziološkim obrascima (olakšani prijelaz informacija između hemisfera, povećanje razine budnosti). , povećanje apsolutne i relativne snage EEG spektra korteksa i hipokampusa, povećanje dominantnog vrha).

Povećanje kortikosubkortikalne kontrole, poboljšanje razmjene informacija u mozgu, pozitivan učinak na formiranje i reprodukciju memorijskog traga dovode do poboljšanja pamćenja, percepcije, pažnje, mišljenja, povećanja sposobnosti učenja i aktivacije intelektualnog funkcije. Sposobnost poboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcija dala je razlog za označavanje nootropnih lijekova kao "stimulansa spoznaje".

U spektru farmakološke aktivnosti nootropika (neurometaboličkih stimulansa) razlikuju se sljedeći glavni učinci:

1. Nootropno djelovanje (utjecaj na poremećene više kortikalne funkcije, razinu prosuđivanja i kritičkih sposobnosti, poboljšanje kortikalne kontrole subkortikalne aktivnosti, mišljenja, pažnje, govora).

2. Mnemotropno djelovanje (utjecaj na pamćenje, učenje).

3. Povećanje razine budnosti, jasnoće svijesti (utjecaj na stanje potlačene i zamagljene svijesti).

4. Adaptogeno djelovanje (povećanje ukupne otpornosti organizma na djelovanje ekstremnih čimbenika).

5. Anti-astenično djelovanje (smanjenje težine slabosti, letargije, iscrpljenosti, fenomena mentalne i fizičke astenije).

6. Psihostimulirajući učinak (utjecaj na apatiju, hipobuliju, aspontanost, siromaštvo motiva, mentalnu inertnost, psihomotornu retardaciju).

7. Antidepresivno djelovanje.

8. Sedativni / umirujući učinak, smanjenje razdražljivosti i emocionalne ekscitabilnosti.

Osim toga, nootropici utječu na autonomni živčani sustav, pridonose ispravljanju poremećaja kod parkinsonizma i epilepsije.

Od gore navedenih farmakodinamičkih svojstava, neka su zajednička svim nootropima, dok su druga jedinstvena za neke od njih.

Stimulativni učinak nootropika na mentalnu aktivnost nije popraćen govornim i motoričkim uzbuđenjem, iscrpljivanjem funkcionalnih sposobnosti tijela, razvojem ovisnosti i ovisnosti. Međutim, u nekim slučajevima mogu izazvati tjeskobu i poremećaj sna.

Pozitivna značajka nootropika je njihova niska toksičnost, dobra kompatibilnost s lijekovima drugih farmakoloških skupina i praktična odsutnost nuspojava i komplikacija.

Treba napomenuti da se učinci ove skupine razvijaju postupno (u pravilu nakon nekoliko tjedana primjene), zbog čega ih je potrebno propisivati ​​dulje vrijeme.

1.2 Klasifikacija nootropika

Postoji skupina "pravih" nootropika, kojima je sposobnost poboljšanja mnestičkih funkcija glavni, a ponekad i jedini učinak, i skupina nootropika mješovitog djelovanja ("neuroprotektori"), u kojima je mnestički učinak dopunjena, a često i preklapana drugim, ne manje značajnim manifestacijama djelovanja.

Brojne tvari koje pripadaju skupini nootropika imaju prilično širok raspon farmakološkog djelovanja, uključujući antihipoksične, anksiolitičke, sedativne, antikonvulzivne, mišićne relaksante i druge učinke.

Nootropni učinak lijeka može biti primarni (izravni učinak na živčane stanice) i sekundarni, zbog poboljšanog cerebralnog krvotoka i mikrocirkulacije, antiagregacijskih i antihipoksičkih učinaka.

Za označavanje tvari ove skupine postoji niz sinonima: neurodinamički, neuroregulacijski, neuroanabolički ili eutotrofni agensi, neurometabolički cerebroprotektori, neurometabolički stimulansi. Ovi pojmovi odražavaju opće svojstvo lijekova - sposobnost poticanja metaboličkih procesa u živčanom tkivu, osobito kod raznih poremećaja (anoksija, ishemija, intoksikacija, trauma itd.), vraćajući ih na normalnu razinu.

Postojeći nootropici mogu se klasificirati na sljedeći način:

1. Derivati ​​pirolidina (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam i drugi.

2. Derivati ​​dimetilaminoetanola (prekursori acetilkolina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

3. Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

4. Derivati ​​i analozi GABA: gama-aminomaslačna kiselina (aminalon), nikotinoil-GABA (aikamilon), gama-amino-beta-fenilmaslačna kiselina hidroklorid (fenibut), hopantenska kiselina, pantogam, kalcijev gama-hidroksibutirat (neurobutal).

5. Cerebrovaskularni agensi: ginko biloba.

6. Neuropeptidi i njihovi analozi: semax.

7. Aminokiseline i tvari koje utječu na sustav ekscitatornih aminokiselina: glicin, biotredin.

8. Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

9. Sredstva slična vitaminima: idebenon.

10. Polipeptidi i organski spojevi: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

11. Tvari drugih farmakoloških skupina s komponentom nootropnog djelovanja:

Korektori poremećaja cerebralne cirkulacije: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

Opći tonik i adaptogeni: acetilaminosukcinska kiselina, ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin;

Antihipoksansi i antioksidansi: - hidroksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol).

Znakovi nootropnog djelovanja prisutni su u farmakodinamici glutaminske kiseline, memantina i levokarnitina.

Postoji klasifikacija nootropika prema njihovom pretežnom djelovanju:

Nootropici i tvari slične nootropicima (lecitin, kolin, kleregil, aniracetam) koji poboljšavaju funkcioniranje kolinergičkog sustava mozga - liječenje degenerativne bolesti CNS;

Piracetam, piriditol - psihoenergizatori. Ove ljekovite tvari potiču cerebralni metabolizam, a prije svega energetski metabolizam. Koristi se za mentalnu retardaciju u djetinjstvu, za ozljede, cerebralnu ishemiju;

Cavinton i druge vazoaktivne tvari koriste se za poremećaje cerebralne cirkulacije;

Nootropne tvari (orotska kiselina, nikotinska kiselina itd.), koje su uključene samo u određene vrste metabolizma, same su uključene u metabolizam stanica. Koristi se kao pomoćna terapija.

1.3 Primjena nootropika u medicinskoj praksi

U početku su se nootropici uglavnom koristili u liječenju moždane disfunkcije kod starijih bolesnika s organskim moždanim sindromom. Rezultati prvih otvorenih, nekontroliranih, a kasnije i multicentričnih, randomiziranih, placebom kontroliranih studija ukazuju na prilično dobar terapijski učinak ovih lijekova u ovoj skupini bolesnika.

Posljednjih godina naširoko se koriste u raznim područjima medicine, uključujući gerijatrijsku, opstetričku i pedijatrijsku praksu, neurologiju, psihijatriju i narkologiju.

Glavna indikacija za imenovanje neurometaboličkih stimulansa je rezidualna cerebroorganska insuficijencija. Nootropici se koriste za razne bolesti, ali patogenetski djeluju s organskim oštećenjem mozga.

Lijekovi se koriste za sljedeće primarne i sekundarne organske bolesti mozga:

Poremećaji moždane funkcije u starijih osoba zbog degenerativnih ili vaskularnih poremećaja;

Cerebrovaskularne bolesti (posljedice moždanog udara);

Posttraumatska akutna i kronična oštećenja funkcija mozga;

Disfunkcije mozga kod alkoholizma;

Poremećaji moždanih funkcija u djece s minimalnom moždanom disfunkcijom; prevencija cerebralnih poremećaja u novorođenčadi iz skupina povećan rizik;

Poremećaj pamćenja, vrtoglavica, smanjena koncentracija, emocionalna labilnost;

Alzheimerova bolest u starijoj dobi;

Koma vaskularne, traumatske ili toksične geneze.

Nootropici se također koriste za liječenje simptoma ustezanja i psiho-organskog sindroma kod kroničnog alkoholizma; poteškoće u učenju u djece koje nisu povezane s neadekvatnim učenjem ili obiteljskim okolnostima (kao dio kombinirane terapije).

kao pokazati moderna istraživanja, nootropici smanjuju kognitivna oštećenja kod starijih osoba, kao i kod pacijenata s demencijom. Uočena je učinkovitost nootropnih lijekova kod poremećaja pamćenja i razmišljanja, smanjenja ukupne aktivnosti i interesa za okolinu, sposobnosti koncentracije, povećanog umora, emocionalnih poremećaja i poremećaja spavanja.

Učinkovitost terapije ovisi o dobi pacijenta: što je mlađi, to je bolji odgovor na liječenje. Kod pacijenata koji boluju od Alzheimerove bolesti primjena piritinola pomaže smanjiti simptome demencije i poboljšati pamćenje, što je objektivno potvrđeno normalizacijom opskrbe mozga krvlju; primjena piracetama poboljšava metabolizam mozga, ima neuroprotektivni učinak.

Nootropici koji se koriste za liječenje disfunkcije mozga nakon moždanog udara . Zbog aktivacije metaboličkih procesa u mozgu i poboljšanja reoloških svojstava krvi (povećanjem elastičnih svojstava crvenih krvnih stanica), sekundarni učinak nootropika je povećanje otpornosti moždanog tkiva na hipoksiju. Osim toga, ti lijekovi aktiviraju centre moždanog debla koji reguliraju cerebralni protok krvi.

Utvrđeno je da uključivanje piracetama u tijek neurorehabilitacijske terapije bolesnika nakon moždanog udara pridonosi stvaranju novih funkcionalnih struktura u mozgu, što objektivno potvrđuju nalazi EEG-a.

Primjena piracetama je učinkovita kod vrtoglavice centralnog i perifernog porijekla. Pretpostavlja se da je to posljedica djelovanja lijeka na vestibularne i okulomotorne jezgre moždanog debla. Dvostruko slijepe studije pokazuju učinkovitost piracetama kod vrtoglavice nakon ozljede glave, kod vertebrobazilarne insuficijencije, kao i kod perifernih vestibularnih poremećaja u osoba srednje i starije dobi.

Kronična zlouporaba alkohola uzrokuje manje ili više izražene funkcionalne poremećaje živčanih stanica, što rezultira razvojem organskog moždanog sindroma (osobito poremećaji pamćenja, poremećaji spavanja, sposobnosti koncentracije, depresivna stanja, razdražljivost). Korištenje piracetama pomaže u obnavljanju oštećenih funkcija.

U pedijatrijskoj praksi piracetam su koristili razni istraživači kod djece s minimalnom moždanom disfunkcijom (odsutnost, mentalni umor, smanjena koncentracija, hiperkinezija, disleksija) i mentalnom retardacijom različite etiologije (perinatalne ozljede, ozljede glave u djetinjstvu, potres mozga, encefalitis, genetska patologija) i dr.).

Piracetam se može koristiti za sprječavanje razvoja cerebralnih poremećaja u novorođenčadi iz rizičnih skupina, koji se mogu pojaviti zbog asfiksije ili hipoksije tijekom poroda, pothranjenosti zbog placentne insuficijencije, nedonoščadi, zaraznih bolesti majke itd.

Uz glavni klinički učinak, otkrivene su sljedeće mogućnosti nootropske terapije:

Jačanje antidepresivnog učinka klorprotiksena uz istovremenu primjenu;

Jačanje učinka antiepileptika kod epilepsije u djece;

Učinkovitost u tardivnoj diskineziji (koja je posljedica dugotrajnu upotrebu neuroleptici).

Piracetam inhibira agregaciju trombocita, što ga čini mogućim koristiti ne samo za liječenje moždanog udara, dinamičkog cerebrovaskularnog inzulta i dijabetes melitusa, već i za Raynaudov sindrom. Uz aspirin, piracetam se može koristiti za sekundarnu prevenciju ishemijskog moždanog udara.

Nootropici se dobro podnose: piracetam ne povećava rizik od krvarenja, uključujući rizik od hemoragijske transformacije moždanog udara.

Neki nootropici se koriste za korekciju neuroleptičkog sindroma, mucanja, hiperkineze, poremećaja mokrenja, poremećaja spavanja, migrene, vrtoglavice i za prevenciju bolesti kretanja.

Preteča nootropika bili su psihostimulansi - tvari koje intenzivno stimuliraju središnji živčani sustav, kratkotrajno povećavaju izdržljivost i snagu, smanjuju umor, smanjuju potrebu za snom i izazivaju osjećaj euforije.

Ali psihostimulansi imaju tri nedostatka: veliki broj negativne nuspojave, ovisnost i teške posljedice: nakon uzimanja lijeka i navale pozitivnih reakcija uvijek dolazi razdoblje depresije i gubitka snage. Zbog ovih nedostataka, proizvodnja i prodaja psihostimulansa je zabranjena u većini zemalja. Najpoznatiji predstavnik psihostimulansa je amfetamin.

Za razliku od psihostimulansa, nootropici praktički nemaju nuspojava, ovisnost je rijetka i nema značajnih posljedica.

Nootropici imaju blaži učinak na mozak i živčani sustav. Da bi se postigao nootropni učinak, potreban je tečaj uzimanja lijekova 1-3 mjeseca, ali uzimanje velikih doza nekih nootropika uzrokuje učinak na psihu sličan psihostimulansima.

Učinak nootropnih lijekova prvenstveno je posljedica poboljšanja i uspostavljanja ravnoteže između ekscitatornih i inhibitornih reakcija u mozgu, poboljšanja metabolizma i energetskih procesa u živčanim tkivima, osim toga, oni štite neurone tijekom gladovanja kisikom i toksičnosti membrane. učinaka, odnosno štite živčani sustav i mozak od starenja.

Trenutno je popis nootropnih lijekova i lijekova prilično širok, ovdje su tipični predstavnici:

Piracetam (nootropil) je prvi i najčešći lijek. Koristi se kod poremećaja pamćenja i pažnje, svih vrsta živčanih poremećaja, krvožilnih bolesti, ozljeda i skleroze mozga, psihičkih poremećaja i alkoholizma.

Koristi se za poboljšanje pamćenja, mišljenja i učenja kod bolesnih i zdravih ljudi. Poboljšava raspoloženje, stabilizira funkcije mozga. Nuspojave nisu česte: uznemirenost ili pospanost, mučnina i vrtoglavica, pojačana seksualnost.

farmakološki učinak- nootropik. Aktivira asocijativne procese u središnjem živčanom sustavu, poboljšava pamćenje, raspoloženje i mentalitet zdravih i bolesnih ljudi. Potiče integrativnu aktivnost mozga i intelektualnu aktivnost, poboljšava sinaptičko provođenje u korteksu i veze između hemisfera mozga, olakšava procese učenja, obnavlja i stabilizira poremećene funkcije mozga (svijest, pamćenje, govor), povećava mentalnu sposobnost.

Normalizira odnos ATP i ADP (aktivira adenilat ciklazu i inhibira nukleotid fosfatazu), povećava aktivnost fosfolipaze A, stimulira plastične i bioenergetske procese u živčanom tkivu, ubrzava izmjenu neurotransmitera. Povećava otpornost moždanog tkiva na hipoksiju i toksične učinke, pojačava sintezu nuklearne RNK i fosfolipida, potiče glikolitičke procese, pojačava korištenje glukoze u mozgu. Poboljšava mikrocirkulaciju, blokira agregaciju trombocita, optimizira konformacijska svojstva membrane eritrocita i sposobnost prolaska eritrocita kroz mikrosuđe, povećava regionalni protok krvi u ishemijskim područjima mozga. Pojačava alfa i beta aktivnost i smanjuje delta aktivnost na EEG-u. Smanjuje ozbiljnost vestibularnog nistagmusa.

Ima neuroprotektivni učinak tijekom hipoksije, traume, intoksikacije, elektrokonvulzivnih učinaka. Nema sedativnih i anksiolitičkih učinaka. U vezi s antihipoksičnim učinkom, učinkovit je u kompleksnoj terapiji infarkta miokarda.

Brzo i gotovo potpuno apsorbira kada se uzima oralno. Bioraspoloživost je 100%. Prodire u sve organe i tkiva, prolazi kroz placentarnu barijeru. Selektivno se akumulira u cerebralnom korteksu, uglavnom u frontalnim, parijetalnim i okcipitalnim režnjevima, malom mozgu i bazalnim ganglijima. Praktički se ne metabolizira.

Pojačava učinak psihostimulansa, neizravnih antikoagulansa, središnje djelovanje hormona Štitnjača(tremor, tjeskoba, razdražljivost, poremećaj sna, zbunjenost). U kombinaciji s neurolepticima pojačava težinu ekstrapiramidnih poremećaja.

Acefen (Meclofenoxate, Cerutil, Centrophenoxin) - tvar acetilkolina - kemijski prijenosnik živčano uzbuđenje(neurotransmiter, neurotransmiter), aktivni sudionik u radu cjelokupnog živčanog sustava čovjeka.

Lijek poboljšava opskrbu krvi u mozgu i potiče njegovu aktivnost, poboljšava procese uzbude i inhibicije, stimulira i vraća pamćenje, ima psihostimulirajući učinak. Uočeno je njegovo pomlađujuće djelovanje na moždane stanice. Za povećanje mentalnih sposobnosti koristi se u kombinaciji s piracetamom i acetil-l-karnitinom. Acefen se dobro podnosi. Nuspojave su povezane s pojačanim radom živčanog sustava: nesanica, tjeskoba, povećan apetit. Prema opažanjima i eksperimentima znanstvenika, acefen pomaže produžiti životni vijek laboratorijskih životinja za 36%.

Aminalon (sinonim: gammalon) - gama-aminomaslačna kiselina. Uz konvencionalne metode primjene, slabo prodire kroz BBB. Djelovanje se ostvaruje interakcijom s GABAergičnim receptorima koji su u bliskoj vezi s dopaminskim i drugim moždanim receptorima.

Vazodilatacijski učinak, vjerojatno zbog učinka na specifične receptore cerebralnih žila. Uz kršenja BBB-a, moguć je središnji inhibitorni učinak aminalona. Inhibicija funkcionalne aktivnosti mozga povećava njegovu otpornost na hipoksiju.

Povećava se respiratorna aktivnost moždanih tkiva, ubrzava se iskorištavanje glukoze, ubrzava se izlučivanje njezinih metaboličkih produkata, poboljšava se cirkulacija krvi.

Poboljšava dinamiku živčanih procesa, razmišljanja, pamćenja, ima blagi stimulativni učinak. Pospješuje obnovu pokreta i govora, smanjuje vestibularne poremećaje kod pacijenata s cerebrovaskularnim inzultima i nakon ozljeda mozga.

Koristi se kod vaskularnih bolesti mozga (ateroskleroza, hipertenzija), kronične cerebrovaskularne insuficijencije s oštećenjem pamćenja, pažnje, govora, vrtoglavice i glavobolje, kao iu postmoždanom i posttraumatskom razdoblju.

Kod djece, aminalon se koristi za simptome mentalna retardacija popraćeno smanjenjem mentalne aktivnosti, perinatalna encefalopatija. Lijek je također indiciran kao profilaktički i lijek pri ljuljanju.

Deprenyl (Umex, Sleginil) je lijek iste starosti kao i piracetam, koji se također naziva nootropikom. Dobro proučen i široko korišten. Po svom djelovanju ova tvar je inhibitor monoaminooksidaze (MAO-B): deprenil inhibira djelovanje tvari koje, pak, potiskuju feniletilamin i dopamin, koji stimuliraju mozak i živčani sustav i izazivaju osjećaj zadovoljstva.

Ako su u mladosti dopamin i MAO-B u ravnoteži, onda se nakon 40 godina enzim dopamin ne luči dovoljno, stoga su potrebni inhibitori MAO-B, a to je deprenil. Deprenil je nootropik za starije osobe. Izumljen je i počeo se koristiti za liječenje Alzheimerove i Parkinsonove bolesti. Uzimanjem deprenila intenzivira se aktivnost mozga i pamćenja, uključujući i kratkotrajno, poboljšava se opće blagostanje, tonus i raspoloženje. U pokusima na štakorima dokazano je da je deprenil produžio životni vijek glodavaca za 30%. Prema znanstvenicima, uzimanje 5 mg svaki drugi dan za osobe starije od 40 godina može produžiti život za 15 godina. Nuspojave su vrlo raznolike, ali praktična iskustva pokazuju da u slučaju profilaktičke primjene nisu.

Deprenyl je prvi put dobio 1965. dr. Joseph Knoll. Tijekom tog vremena prilično je dobro proučavan - tijekom proteklih 36 godina objavljene su stotine članaka o proučavanju različitih svojstava deprenila. Dugo se koristi u liječenju starijih osoba. A sada, nedavno, koristi se u profilaktičkim dozama za produljenje života sredovječnih ljudi.

Lijek ima mnogo važnih učinaka. Opisujemo najvažnije:

1. Neutralizira djelovanje destruktivnog enzima MAO-B. U nižim, "drevnijim" dijelovima mozga nalazi se dio - takozvano "crno tijelo", čiji neuroni proizvode dopamin. Međutim, s godinama se počinje povećavati proizvodnja određenog enzima MAO-B. Ovaj enzim uništava dopamin i kao rezultat toga količina ove tvari opada s godinama. Deprenyl ima izvanrednu sposobnost neutraliziranja djelovanja destruktivnog enzima i tako održava razinu dopamina u tijelu na visokoj razini desetljećima;

2. Deprenil pojačava djelovanje cjelokupnog katehol-aminskog sustava tijela. Osim dopamina, u tijelu postoji niz tvari koje, kao i dopamin, spadaju u tzv. kateholamine. To su norepinefrin, adrenalin, serotonin i drugi.

Vodeći istraživač deprenila, J. Knoll, zaključio je da životni vijek životinja ovisi o snazi ​​kateholaminskog sustava. Upravo neuroni proizvode kateholamine koji pomažu u održavanju visoke razine ekscitacije viših dijelova mozga. Drugim riječima, kateholaminski sustav održava tijelo u dobroj formi, čini tijelo energičnijim.

Knoll također vjeruje da je aktivnost deprenila kao pojačivača kateholaminskog sustava neovisna o njegovom učinku na neutralizaciju enzima MAO-B, jer je kod štakora pokazao da se pojačanje kateholaminskog sustava događa pri dozama mnogo manjim od onih potrebnih za neutralizaciju MAO-B .

3. Štiti mozak od toksina različitog porijekla. Deprenyl je pokazao izvanrednu sposobnost zaštite stanica mozga i živčanog sustava od djelovanja velikog broja neurotoksina (otrova), kao i zaštite mozga tijekom oštećenja i stresa različitog podrijetla. Neki od tih neurotoksina nastaju u mozgu tijekom metabolizma, drugi u organizam ulaze iz okoliša, zajedno s hranom.

Praksa pokazuje da profilaktičke doze deprenila ne uzrokuju nuspojave. Štoviše, terapijske doze ne uzrokuju posebne nuspojave, a to je 5-10 mg dnevno. I samo u dozama od 30 mg dnevno, koje se koriste za liječenje teške depresije, ponekad se bilježe neke nuspojave: mučnina, žgaravica, probavne smetnje, uznemirenost, nesanica itd. Jednom riječju, čak i ako pri ultra-visokim dozama - 30 mg dnevno - nema ozbiljnih nuspojava, tada se profilaktičke doze od 2,5 mg dnevno mogu smatrati potpuno sigurnima. O tome svjedoči i 30-godišnje iskustvo u primjeni deprenila u liječenju ljudi.

Ovi primjeri pripravaka pokazuju potencijal i mogućnosti nootropika, čiji je popis neusporedivo duži. Svi navedeni lijekovi i slično su lijekovi i propisuje ih liječnik.

2.2 Prirodni nootropici

Osim lijekova, za postizanje terapeutskog učinka često se koriste prirodne tvari s nootropnim svojstvima. Prirodni nootropici manje su učinkoviti od farmakološka sredstva, ali na isti način već nekoliko tjedana nakon početka uzimanja počinju poboljšavati kognitivne funkcije (pamćenje, koncentracija pažnje), povećavaju sposobnost učenja te potiču intelektualne funkcije. Ovi učinci nastaju zbog poboljšane cirkulacije krvi u mozgu, poticanja metabolizma energije u moždanim stanicama, optimizacije bioenergetskih procesa u živčanim stanicama, poboljšanja funkcioniranja i zaštite neurona.

Glavne vrste prirodnih nootropika:

Lecitin. Pojačava aktivnost ATPaze. Najvažniji je antagonist kolesterola. Otprilike 60% masnih kiselina u sojinom lecitinu je linolna kiselina. Zahvaljujući lipotropnim komponentama, kolinu i inizotolu, lecitin pomaže u liječenju patologije jetre. Zbog svoje sposobnosti prodiranja u krvno-moždanu barijeru pridonosi regulaciji vitalnih procesa u središnjem živčanom sustavu.

Značajno smanjuje proces oporavka nakon fizičkog stresa, povećava adaptivnu sposobnost središnjeg živčanog sustava i ubrzava proces oporavka.

Lecitin je prekursor acetilkolina, najvažnijeg neurotransmitera u ljudskom tijelu. Glavna je komponenta mijelinske ovojnice mozga i živčanih vlakana (oko 30% mozga čini lecitin), kao i staničnih membrana, pa njegov nedostatak dovodi do razdražljivosti, umora, malaksalosti, slabljenja pamćenja i sposobnosti koncentrat, nesanica, oslabljena funkcija jetre.

Lecitin se sintetizira u malim količinama u tijelu, ali to očito nije dovoljno. Potrebno je da lecitin u dovoljnim količinama uđe u tijelo izvana.

Najbogatije lecitinom su namirnice kao što su jaja, jetra, soja, kikiriki. No, životinjski lecitin otporniji je i manje učinkovit, a količina biljnog lecitina koja ulazi u naše tijelo hranom ne zadovoljava u potpunosti potrebe tijela. To je zbog činjenice da se velika količina lecitina gubi tijekom stresa, povećanog fizičkog i psihičkog stresa. Stoga ga je potrebno koristiti kao dodatak prehrani.

Neuroexcel je prirodni kompleks nove generacije čije komponente igraju ključnu ulogu fiziološka uloga u radu živčanih stanica, imaju membranoprotektivni učinak, obnavljaju strukturu živčanog tkiva, poboljšavaju metabolizam moždanih stanica i time smanjuju rizik od razvoja kognitivnih disfunkcija povezanih s oštećenjem pamćenja i koncentracije.

Sastojci: fosfatidilserin - 300 mg, alfa-lipoična kiselina - 15 mg.

Fosfatidilserin (PS) važan je predstavnik fosfolipida i funkcionalna je komponenta moždanih membrana. Glavno djelovanje FS-a povezano je s prijenosom živčanih impulsa u mozak, a posebno u hipotalamus. Brojna istraživanja posljednjih godina pokazala su da PS ima važnu ulogu u funkcioniranju mozga – pamćenju i sposobnostima učenja. Pokazalo se da zamjena FS-a dodatkom prehrani pridonosi poboljšanju narušenih mentalnih funkcija.

FS poboljšava pamćenje, učenje, ublažava depresivno raspoloženje, potiče cjelokupnu aktivnost. Suprotstavlja se neurološkim oštećenjima uzrokovanim stresom.

L-karnitin je jedna od glavnih vrsta prirodnih nootropika. Kofaktor je sustava oksidacije masnih kiselina, transporta masna kiselina preko unutarnje mitohondrijske membrane. Oslobođena energija višestruko je veća od glikolize i oksidacije metabolita Krebsovog ciklusa.

Acetil-L-karnitin (ALC) je poseban oblik karnitina koji može optimizirati rad mozga. Po svom sastavu i funkcijama vrlo je sličan aminokiselini karnitinu, a također je uključen u proces pretvaranja hrane koja unesena u tijelo u energiju. ALC prodire u mozak učinkovitije od običnog karnitina i stoga osigurava funkcioniranje moždanih stanica bolje nego sam karnitin.

Sprječava disfunkciju mozga tijekom razdoblja stresa. Osobama koje pate od povećanog umora također se preporučuje korištenje ALC-a. L-karnitin sprječava oštećenje živčanih stanica koje nastaje uslijed nedostatka kisika u moždanim stanicama. Acetil-L-karnitin jača imunološki sustav apsolutno siguran i netoksičan.

Gotu Cola je prirodni nootropik. Suprotno uvriježenom mišljenju, biljka gotu kola nema nikakve veze s orašastim plodovima kola i ne sadrži stimulanse poput kofeina. Gotu-kola, kao i Ginkgo Biloba, povoljno djeluje na krvotok, poboljšava pamćenje i jača krvne žile.

Nije slučajno da je mnogi iscjelitelji nazivaju "hranom za mozak", ili "biljkom za pamćenje". Gotu-kola smanjuje umor i ublažava depresiju, poboljšava cirkulaciju krvi, stimulira srce, bubrege i središnji živčani sustav.

Koristi se kod poremećaja spavanja, kod kardiovaskularnih bolesti. Uzima se kao tonik koji stimulira središnji živčani sustav i rad srca. Značajno poboljšava tjelesno i psihičko stanje čovjeka, što je posebno važno kod jakog umora, ima produljeno djelovanje.

Centella se koristi za proširene vene vene donjih ekstremiteta, hemoroidi.

Opseg polifunkcionalnog venotonika biljnog podrijetla Venulon:

Kao prevencija kronične venske insuficijencije;

U kompleksnoj terapiji CVI donjih ekstremiteta, praćenih osjećajem težine u nogama, boli, noćnim grčevima, trofičkim poremećajima.

Sastav svake kapsule: Ekstrakt mesnice - 50mg, Ekstrakt hamamelisa - 50mg, Troxerutin - 50mg, Gotu-Cola biljka i korijen u prahu - 50mg, Korijen žarulje u prahu ljekoviti - 100mg, ekstrakt sjemenke grožđa- 10 mg, diosmin iz kore limuna - 15 mg.

Nootropici uključuju popularnu i dobro proučenu ljekovitu biljku - Ginkgo Biloba. Aktivne tvari koje poboljšavaju opskrbu krvlju mozga često se nazivaju lijekovima s nootropnim svojstvima. Aktivne tvari (flavonski glikozidi i terpenski laktoni) smanjuju propusnost krvnih žila i poboljšavaju opskrbu mozga glukozom i kisikom.

Lijek ima protuupalni učinak koji sprječava krhkost kapilara, poboljšava cirkulaciju krvi. Ginkgo Biloba poboljšava opskrbu mozga krvlju i kisikom, sprječava pogoršanje pamćenja, povoljno djeluje na rad mozga, poboljšava pamćenje i reakciju. Povećava mentalnu i fizičku sposobnost tijela, daje elastičnost i snagu krvne žile, stjenke kapilara.

Pripravci ekstrakta lista ginka bilobe naširoko se koriste u Europi za liječenje senilnih moždanih poremećaja.

Aminokiseline. Mnoge aminokiseline su neurotransmiteri, odnosno izravno sudjeluju u prijenosu elektroničkih impulsa između živčanih stanica i aktivno sudjeluju u procesu ekscitacije i inhibicije.

Aminokiseline također aktivno sudjeluju u metabolizmu mozga - s njihovim nedostatkom poremećena je opskrba moždanih stanica glukozom, poremećeni su oksidativni procesi i pojačano je toksično oštećenje živčanih stanica. Gore opisani piracetam i acefen su modifikacije aminokiselina. Kada uđu u tijelo, te tvari prelaze u aminokiseline ili sudjeluju u njihovoj sintezi. Najvažnije aminokiseline koje osiguravaju ekscitaciju i inhibiciju živčanog sustava su gama-aminomaslačna kiselina (GABA), glutaminska kiselina, glicin, taurin, prolin.

Zaključak

Devedesete godine prošlog stoljeća bile su obilježene visokom stopom istraživačke aktivnosti vezane uz potragu i proučavanje mehanizma djelovanja novih i postojećih nootropnih lijekova.

Do sada se nastavlja potraga za osnovnom hipotezom o djelovanju nootropika, koja može integrirati već poznate aspekte mehanizma djelovanja nootropika i odrediti njihovu buduću sudbinu.

Relevantna je potraga za novim lijekovima koji bi imali veću farmakološku aktivnost i koji bi selektivno djelovali na integrativne funkcije mozga, korigirajući psihopatološko stanje bolesnika, njegovu mentalnu aktivnost i orijentaciju u svakodnevnom životu.

Daljnji razvoj farmakologije nootropika ide u nekoliko smjerova.

Prvo, važno je učiti molekularni mehanizmi temeljno pamćenje i učenje. Spoznaje iz ovog područja omogućit će ciljanu sintezu novih lijekova.

Tijekom prošlog desetljeća postignut je određeni napredak u proučavanju misterija mozga. Nobelovu nagradu za fiziologiju i medicinu 2000. godine dobili su Amerikanci Paul Greengard i Eric Kendel te Šveđanin Arvid Karlsson za proučavanje mehanizama sporog sinaptičkog prijenosa živčanih impulsa s neurona na neuron. Uspjeli su konačno potvrditi da pamćenje većine živih bića funkcionira zahvaljujući djelovanju neurotransmitera, čija promjena koncentracije na spojevima neurona jednih s drugima dovodi do stvaranja impulsa koji nosi informaciju.

Za razliku od učinaka klasičnih neurotransmitera koji se javljaju u milisekundama, djelovanje dopamina, norepinefrina i serotonina koje proučavaju znanstvenici razvija se u stotinama milisekundi, sekundi pa čak i satima. Upravo to određuje dugoročni, modulirajući učinak ovih neurotransmitera na funkcije živčanih stanica (ove tvari često nisu uključene u prijenos brzih signala za pokret ili govor, već u osiguravanju složenih stanja živčanog sustava - sjećanja, emocije, raspoloženja).

Treba spomenuti i novu klasu tvari koju su u prvoj polovici 1990-ih sintetizirali američki znanstvenici Harry Lynch i Harry Rogers: te tvari, koje autori nazivaju ampakini, olakšavaju stvaranje sinaptičkih veza, preko kojih se prenose živčani impulsi. između neurona.

Na temelju njih, Cortex Pharmaceuticals je još 1994. godine stvorio lijek Ampalex, namijenjen borbi protiv Alzheimerove bolesti, čiji je jedan od glavnih simptoma progresivni gubitak pamćenja. Preliminarna ispitivanja u Europi pokazala su da je dvije trećine starijih osoba koje su uzimale novi lijek učetverostručilo svoj učinak na testovima pamćenja, na razinu koja odgovara onoj prosječnog 35-godišnjaka. Ampalex se trenutno testira u Sjedinjenim Državama.

Godina 2000. donijela je još jedan obećavajući rezultat: dva američka biokemičara, Jerry Yin i Tim Tully, uspjeli su ustanoviti da je protein nazvan CREB odgovoran za formiranje dugotrajne memorije kod Drosophila (budući da se živčane stanice čovjeka i Drosophile ne razlikuju bitno , CREB može igrati ključnu ulogu u procesu pamćenja, ne samo kod miša, već i kod ljudski mozak). Američki biokemičari otkrili su da CREB pokreće proizvodnju proteina neuronima koji poboljšavaju sinaptičke veze. Sukladno tome, postaje moguće stvoriti učinkovit lijek za liječenje poremećaja pamćenja.

I, konačno, sredinom svibnja 2001. pojavila se informacija o još jednom obećavajućem otkriću grupe znanstvenika predvođenih Alsinom Silvom i Paulom Franklandom na Institutu za istraživanje mozga Kalifornijskog sveučilišta (UCLA). Kao rezultat pokusa na laboratorijskim miševima (bližim ljudima nego mušici Drosophila) otkriven je još jedan protein, alfa-CaMKII, koji je odgovoran za pretvaranje kratkoročnog pamćenja u dugotrajno pamćenje u cerebralnom korteksu (tj. proces komasacije).

U budućnosti se očekuje otkrivanje i proučavanje novih proteina uključenih u procese pamćenja. Međutim, treba napomenuti da je potpuno razumijevanje mehanizama funkcioniranja pamćenja još uvijek vrlo daleko.

Drugo , nastavlja se praktična potraga, stvaranje i testiranje novih nootropnih lijekova. Glavna metoda pretraživanja je sinteza i proučavanje tvari sličnih strukturom prirodnim metabolitima.

Peptidi, analozi i konjugati neuroaktivnih (medijatorskih) aminokiselina (GABA, glicin, b-alanin, taurin, glutaminska i asparaginska kiselina itd.), derivati ​​prolina, imidazobenzimidazola, 3-hidroksipiridina itd. tvari. Uz njih se proučavaju krunski eteri, tonična biljna sredstva (Rhodiola rosea, ginseng i dr.) i druge tvari.

U našoj zemlji aktivno se radi s N-derivatima medijatorskih aminokiselina, posebno s N-derivatima GABA, glicina, asparaginske kiseline; s derivatima pikamilona itd. Posljednjih se godina više pozornosti posvećuje ne samo analozima inhibicijskih medijatora, poput GABA, nego i ekscitatornih, prvenstveno glutaminske i asparaginske kiseline.

Napredak, kako u teoretskom tako iu praktičnom području, ulijeva nadu u daljnje usavršavanje metoda borbe protiv psihičkih poremećaja.

1. A. S. Avedisova, R. V. Akhapkin, V. I. Akhapkina, et al. – Analiza stranih studija nootropnih lijekova (na primjeru piracetama). - Ruski psihijatrijski časopis - 2001. - Broj 1. - P. 57-63.

2. Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Klinička farmakologija i farmakoterapija. M., 1997.; 530.

3. Kovalev G. V. Nootropni lijekovi. Volgograd: "Nizhne-Volzhskoe book publishing house", 1990;

4. Kovalev G.V. Nootropici. Volgograd: Niž.-Volž. kn.izd-vo, 1990. (monografija).

5. Kukes VG Klinička farmakologija. ur. 2. M.: "Geotar Medicine", 1999.

6. Malin D.I. Interakcije lijekova psihotropnih lijekova// Consiliummedicum. Psihijatrija i psihofarmakoterapija. - 2000. - br. 6. - V.2.

7. Mashkovsky M. D. Lijekovi. ur. 13. Kharkov: "Torsing", 1997.

8. Registar lijekova – Enciklopedija lijekova. M.: "RLS", 2002.

9. Sazhin V. A., Yanitskaya A. V., Kuleshova I. P., Ozerov A. A. Proučavanje uloge ekscitatornih neuroaktivnih aminokiselina u procesima pamćenja. // Novi podaci o farmakologiji medijatorskih aminokiselina i biološki aktivnih tvari. Volgograd: VGMI, 1992.

10. Vidalov priručnik. Moskva: AstraPharmService, 2002.