NA mreža ljekarni Postoje razne tablete za čir na želucu. Peptički ulkus je vrlo česta bolest. Stvaranje peptičkog ulkusa uglavnom je posljedica pothranjenosti, zlouporabe alkohola i prisutnosti kronični gastritis. Popis lijekova i doziranje određuje samo liječnik.

Vrste droga

Sve tablete za gastritis i čir na želucu podijeljene su u nekoliko skupina:

• gastroprotektori (De-Nol, Venter, Cytotec);
• antacidi (Gaviscon, Rennie);
• inhibitori protonske pumpe (Pariet, Nexium, Omeprazol, Pantoprazol, Omez, Lansoprazol, Sanpraz, Nolpaza, Hairabezol);
• Blokatori H2-histaminskih receptora (Ranitidin, Zoran, Gistak, Famotidin);
• antimikrobne tablete (klaritromicin, metronidazol, amoksicilin, tetraciklin);
• lijekovi protiv bolova (No-shpa, Drotaverin, Baralgin);
• blokatori M-kolinergičkih receptora (Gastrocepin).

Popis lijekova tu ne završava. Za povećanje otpornosti stanica želučane sluznice na djelovanje kiseline koriste se sintetski prostaglandini. Dodatni lijekovi uključuju prokinetike (domperidon), sedative, antidepresive. Kod čira na želucu uzimaju se u obzir tolerancija lijeka i dob pacijenta.

Antacidi

Ako osoba ima gastritis i čir na želucu, često se koriste antacidi. Ovo je velika skupina lijekova koji pomažu u snižavanju pH vrijednosti želuca. Sljedeći antacidi dostupni su u tabletama:

• Gastal;
• Gaviscon;
• Rennie;
• Rutacid;
• Vikair.

Vikair tablete su jedne od najviše modernim sredstvima za smanjenje kiselosti. Ovo je simptomatski lijek koji ne utječe na mehanizam razvoja i etiologiju peptički ulkus. Vikair je kombinirani lijek. Lijek ima adstrigentno, antacidno, antispazmodičko i laksativno djelovanje.

Sadrži magnezijev karbonat koji neutralizira nastalu kiselinu. Lijek je kontraindiciran kod djece. Indikacija za imenovanje lijeka Vikair je peptički ulkus želuca i dvanaesnika i gastritis s visokom kiselošću. Antacidi su dostupni u obliku pastila i tableta za žvakanje. Lijekovi za žvakanje uključuju Gaviscon, Rennie i Rutacid. Umjesto tabletiranih lijekova često se koriste gelovi (Phosphalugel, Almagel).

Antisekretorna sredstva

Tablete za čir na želucu uključuju lijekove koji smanjuju stvaranje želučana kiselina. Sinteza klorovodične kiseline u parijetalnim žlijezdama krše blokatori protonske pumpe. Ova skupina uključuje Nexium, Omeprazol, Omez, Pantoprazole, Lansoprazol, Pariet, Hairabezol. Najčešće korišten i javnosti dostupan je Omeprazol. Uzima se oralno u obliku kapsula.

Lijek dovodi do kršenja sinteze klorovodične kiseline, bez koje se kiselost želučanog soka smanjuje. Korištenje ovog lijeka ili njegovih analoga potiče brže zacjeljivanje čira, smanjuje bol i dovodi do stabilne remisije. Omeprazol je indiciran za egzacerbaciju peptičkog ulkusa i recidiva. Nije propisan za djecu, trudnice i osobe s netolerancijom na komponente lijeka.

Novija generacija blokatora protonske pumpe uključuje Nexium. Koristi se u obliku obloženih tableta. Lijek počinje djelovati unutar prvog sata nakon gutanja tablete.

Nexium je učinkovit kod peptičkog ulkusa povezanog s infekcijom Helicobacter pylori. Lijek se može koristiti nakon krvarenja iz čira. Sadrži različite ugljikohidrate, stoga lijek nije prikladan za osobe s intolerancijom na saharozu i fruktozu. Blokatori antihistaminskih receptora trenutno se praktički ne koriste.

Zaštita sluznice

U liječenju gastritisa i čira na želucu, gastroprotektori su gotovo uvijek uključeni u shemu.

Ova skupina uključuje De-Nol i Venter. De-Nol sadrži bizmut dicitrat. Lijek ima protuupalno, adstrigentno i baktericidno djelovanje. De-Nol ubija bakteriju Helicobacter pylori.

Kada se koristi ovaj lijek, na površini čira i erozija stvara se zaštitni film koji potiče njihovo zacjeljivanje. Povećanje rezistencije mukoznih stanica nastaje zbog povećanja stvaranja prostaglandina, bikarbonata i sluzi. De-Nol smanjuje aktivnost pepsina. Ovaj lijek se koristi u fazi pogoršanja peptičkog ulkusa.

Tablete su kontraindicirane kod zatajenja bubrega, tijekom trudnoće, djece mlađe od 4 godine, tijekom dojenje te u slučaju individualne netolerancije na lijek. De-Nol rijetko dovodi do nuspojave. Moguće nuspojave uključuju proljev, mučninu, povraćanje, zatvor, svrbež, osip. Sličan učinak imaju i Venter tablete.

Ostali lijekovi

Liječenje gastritisa i ulkusa uključuje korištenje nekoliko lijekova iz različitih farmakoloških skupina odjednom. Za peptički ulkus liječnici često propisuju analoge prostaglandina E. Najčešće se koristi Cytotec. Lijek ima citoprotektivni učinak. To se postiže povećanjem proizvodnje sluzi i bikarbonata. Lijek djeluje na parijetalne stanice organa.

Cytotec ima brz i dugotrajan terapeutski učinak. Djelovanje tableta počinje pola sata nakon njihove primjene i traje oko 3-6 sati. Cytotech je dobar lijek za liječenje i prevenciju ulkusa. Lijek se ne propisuje osobama mlađim od 18 godina, trudnicama i dojiljama, osobama s jetrenim i zatajenja bubrega, enteritis i individualna netolerancija.

Važno mjesto u liječenju se daje uništavanju bakterija. Helicobacter pylori. Sljedeći antibiotici su učinkoviti protiv ovih mikroba:

• penicilini (amoksicilin, amoksiklav);
• nitroimidazole (metronidazol);
• makrolidi (klaritromicin).

Za iskorjenjivanje ove infekcije potrebno je imenovanje 3 ili 4 lijeka odjednom. Bakterije Helicobacter dobro žive u kiseloj sredini, pa se antibiotici kombiniraju s antacidima. Peptički ulkus u akutnoj fazi daje pacijentima veliku nelagodu. Sindrom boli pomoći u uklanjanju analgetika i antispasmotika. Potonji eliminiraju grč mišića zida želuca.

Antispazmodici uključuju: No-shpa, Nikoshpan, Duspatalin, Drotaverin. Ako se u pozadini čira koriste antibiotici u obliku tableta, tada se dodatno propisuju probiotici (Linex, Bifiform). Terapiju lijekovima treba kombinirati s prehranom. Također je potrebno odreći se alkohola. Dakle, želučani ulkus zahtijeva integrirani pristup liječenju. U slučaju nepoštivanja liječničkih propisa ili neishranjenosti, ulkus se ponovno pogoršava.

Uzroci nadutosti i podrigivanja

Nakon jela, neki pacijenti počinju podrigivati ​​zrakom i nadutošću. Takva manifestacija uzrokuje jaku nelagodu. Bolest može biti popraćena zvukovima koji dolaze iz želuca i loš miris kao pokvarena jaja. U većini slučajeva, manifestacija je popraćena oštrim i probadajućim bolovima.

Prije svega, stručnjaci savjetuju pronaći uzroke takve bolesti. Zabranjeno je započeti liječenje bez dijagnosticiranja i savjetovanja sa stručnjakom. Do danas postoje mnoge poznate patologije koje uzrokuju ovo stanje. Stalna pojava nadutosti i podrigivanja može biti posljedica pothranjenosti ili konzumacije proizvoda niske kvalitete. Loša prehrana uzrokuje bolest gastrointestinalni trakt.

Još jedna neugodna manifestacija, popraćena podrigivanjem pokvarenih jaja i nakupljanjem plinova u crijevima, je nadutost. Ova se bolest može manifestirati i kod djece i kod odraslih. Istodobno, donji dio trbuha nabrekne, osoba počinje nabubriti. Plinovi odlaze s velikim poteškoćama. Osjećaj mučnine na trajnoj osnovi.

Razlozi

Uzroci nadutosti s podrigivanjem zraka mogu biti različiti. U većini slučajeva, neugodno stanje se manifestira nakon svečanih gozbi. Ako osoba nema nikakve bolesti gastrointestinalnog trakta, tada su uzroci nadutosti rezultat loše probavljene hrane ili nekompatibilnih proizvoda. Zbog toga dolazi do snažnog nakupljanja plinova, što uzrokuje nadutost.

Glavni razlozi

Glavni i najčešći uzroci povećanog stvaranja plinova s ​​podrigivanjem uključuju:

Drugi se uzroci ne moraju pojaviti kod svih ljudi. Nisu česti, javljaju se samo u izoliranim slučajevima. To uključuje:

• Česti zatvor, zbog čega dolazi do nakupljanja plinova i razvoja nadutosti;
• Sjedilački način života. Stoga je potrebno tijelu dati barem malu tjelesnu aktivnost;
• Formiranje alergijske reakcije na određene namirnice koje su popraćene curenjem nosa i osipom;
• Često pušenje. Prisutnost loših navika uzrokuje bol u želucu. Istodobno se nakupljaju plinovi;
• Psihoze. Živčana napetost, kvarovi negativno utječu na ljudsko tijelo. Ako se osoba često brine i živi u stalnom stresu, to može dovesti do razvoja nadutosti;
• Također, uzroci bolesti mogu biti anatomski nedostatak u strukturi želuca, u kojem se nakupljaju plinovi;
• Neuspjeh tankog i debelog crijeva;
• U vrlo rijetkim slučajevima podrigivanje pokvarenih jaja može biti uzrokovano bolestima jetre i kardiovaskularnim bolestima;

O kojim bolestima to može govoriti?

• Kronični pankreatitis, koji se očituje kao napredna upalna lezija gušterače;
• Sindrom iritabilnog crijeva, koji se očituje kao kvar probavni sustav. Uzrokuje grčeve crijeva;
• Disbakterioza, koja izaziva neuspjeh crijevne mikroflore. U gastrointestinalnom traktu razmnožavaju se bakterije i patogeni mikroorganizmi;
• Netolerancija na laktozu, čija ozbiljnost ovisi o razini nedostatka enzima;
• Čir na želucu kod kojeg se hrana u želucu počinje razgrađivati ​​nakon određenog vremena. Zbog toga se u ljudskom tijelu oslobađa amonijak. Stoga, tijekom podrigivanja, vrlo neugodno loš miris, sličan pokvarenim jajima;

Bolest žučnog mjehura

Ova manifestacija je posljedica bolesti koje se manifestiraju u obliku mučnine, nadutosti i teške žgaravice. Takve bolesti uključuju:

• diskinezija bilijarnog trakta, što izaziva poremećaj u procesu kontrakcije žučnog mjehura i njegovih putova. Prema statistikama, najčešće se ova bolest manifestira kod žena s hormonalni poremećaji i pothranjenost. Kako bi se uklonila bolest, potrebno je slijediti štedljivu prehranu, uzimati antispazmodike i koleretske lijekove.
• Abnormalno povećanje ili smanjenje veličine žučnog mjehura, formiranje nepravilnog oblika. Povećanje organa ukazuje na kolecistomegaliju. Takva manifestacija može biti posljedica srpaste hemoglobinopatije. Skupljanje organa formira se kod ljudi s cističnom fibrozom. Uz takvu bolest, žuč postaje gusta i viskozna. Pacijenti mogu doživjeti izbočenje stijenki organa prema van, što je posljedica rasta divertikula. Druga patologija je stvaranje višestrukih pregrada, zbog čega površina organa postaje neravna. Vrlo rijetka anomalija je frigijska kapa, u kojoj je organ savijen prema gore.
• Kronični kolecistitis, koji se očituje u obliku upale zidova žučnog mjehura. Bolest izaziva motoričko-toničke kvarove bilijarnog sustava. Bolest se može manifestirati u svim dobnim skupinama.
• Postkolecistektomijski sindrom, koji se manifestira nakon uklanjanja žučnog mjehura. Bolesnici osjećaju ponavljajuće napade boli, dispeptičke smetnje, steatoreju, hipovitaminozu.

Što učiniti?

Ovi savjeti pomoći će vam da se riješite povećanog stvaranja plinova i podrigivanja pokvarenih jaja:

• Morate preispitati svoju prehranu;
• Prestanite grickati u hodu
• Nemojte razgovarati dok jedete;
• Bavite se više sportom;
• Prijavite se na tečaj joge ili masaže;
• Uklonite loše navike, uključujući konzumaciju alkohola i duhanskih proizvoda;
• S trajnim simptomima trebate kontaktirati profesionalnog stručnjaka;
• Kao što je propisao liječnik, možete uzimati lijekove ili recepte tradicionalne medicine;

medicinske potrepštine

Dijeta i prehrambene navike

Ako osoba ima oticanje trbuha i stalno se manifestira osjećaj mučnine, tada je potrebno preispitati prehranu.

• Iskusni stručnjaci preporučuju isključivanje masnih i sočnih mesnih proizvoda. Potrebno je dati prednost dijetalnom kuniću, teletini, piletini ili puretini.
• Kupovne fermentirane mliječne proizvode zamijenite domaćim jogurtom, domaćim jogurtom ili biljnim čajem.
• Preporuča se dodati začine i začine u prvo i drugo jelo, što može smanjiti stvaranje plina. Ovi začini uključuju kardamom, kopar, đumbir, peršin. Ali ljute začine morate potpuno isključiti iz prehrane. Izazivaju opekline želučane sluznice. U ovom slučaju, osoba manifestira mučninu i podrigivanje zraka. Plinovi se nakupljaju u tijelu.
• Iz prehrane je potrebno isključiti brzu hranu, slatke sode, proizvode koji sadrže konzervanse i boje.

Zabranjene namirnice koje treba ograničiti uključuju:

• Mahunarke - grašak, grah, soja, slanutak, grah;
• Konzervirana hrana, domaći kiseli krastavci;
• Dimljeni proizvodi;
• Haringa;
• Plodovi mora;
• Masno prekuhano meso;
• Kvas;
• Kupus svih vrsta;
• gljive;
• Sirovo povrće - rotkvica, repa, luk, rotkvica;
• Slatkiši - torte, kolači, medenjaci, kroasani, muffini;

Narodni lijekovi

• Ako čovjeku nabrekne trbuh, pojavi se mučnina, pojačano stvaranje plinova, tada treba piti sok od krumpira. Lijek se pije na prazan želudac odmah nakon buđenja. Tijek liječenja trebao bi biti najmanje deset dana.
• Možete napraviti vodu od kopra. Za to se sušeno sjeme kopra prelije kipućom vodom. Inzistirati na šezdeset minuta. Procijedite i uzimajte pet puta dnevno po jednu žlicu. Lijek pomaže ako osoba ima podrigivanje, stvaranje plinova i žgaravicu.
• Možete se riješiti nadutosti i osjećaja mučnine uz pomoć infuzije sjemenki komorača. Pune se kipućom vodom. Inzistirati oko četiri sata. Konzumirajte dvije žličice ne više od četiri puta dnevno;
• Podrigivanje pokvarenih jaja možete eliminirati vodom i sodom. Soda na vrhu žličice prelije se vodom. Zatim se smjesa koja cvrči otopi u pola čaše vode. Piti u jednoj dozi. Takvo liječenje je simptomatsko, ali nije dugoročno.
• Nadutost se može ukloniti uz pomoć magnezijevog praha. Otopi se u toploj vodi. Popijte u jednom potezu.

Jedan od zanimljivih narodne metode prikazano na videu

ostalo

Ako se nečiji želudac nadima, možete izvršiti sljedeće radnje:

• Bavite se gimnastikom, sportom. Možete raditi vježbe za trbušne mišiće. Da biste to učinili, lezite na leđa i naizmjenično pritisnite noge na trbuh. Zatim se ruke stave iza glave i počnu podizati tijelo. Dopušteno je raditi lučne pokrete, u kojima se trbuh podiže, a ruke i noge su napola savijene. Takve vježbe pomažu riješiti se nakupljanja plinova u crijevima.
• Možete se upisati na masažu ili sami napraviti masažu trbuha. Da biste to učinili, donji dio trbuha se gladi masažnim pokretima u smjeru kazaljke na satu i suprotno od njega.
• Liječenje može uključivati ​​uklanjanje povećanog plina iz crijevnog lumena;
• Mogu se propisati prokinetici, koji lako vraćaju motoričke poremećaje;
• Liječenje poremećaja crijevne biocenoze sastoji se u uzimanju bioloških pripravaka;

Prevencija

Važno je napomenuti da je nadutost, mučninu i podrigivanje pokvarenih jaja lakše spriječiti nego liječiti. Stoga morate pažljivo pratiti svoje zdravlje. Savjeti za sprječavanje nakupljanja plinova u crijevima:

• Potrebno je posvetiti više vremena svježi zrak u parkovima ili šumama gdje raste veliki broj zelene površine;
• Idite u krevet na vrijeme i naspavajte se dovoljno. San bi trebao trajati najmanje osam sati;
• Potrebno je odbiti hranu loše kvalitete i kojoj je istekao rok trajanja;
• Trebali biste se baviti gimnastikom, aktivnim sportom. Potrebno je tijelu dati malu fizičku aktivnost;
• Preporuča se isključiti slatku sodu iz prehrane, žvakaća guma, slatkiši koji sadrže boje;

Nadutost i podrigivanje pokvarenih jaja nije zasebna bolest. Takve manifestacije rezultat su kvara u tijelu ili bolesti gastrointestinalnog trakta. Prije početka liječenja potrebno je pronaći uzroke. Ne preporučuje se samoliječenje.

Što je bolje kupiti: Omez ili Nolpazu?

Pacijenti koji pate od ulceroznih erozivnih lezija želuca i drugih dijelova gastrointestinalnog trakta često se liječe lijekovima kao što su Nolpaza ili Omez. Koja je razlika između ova dva slična terapeutski učinak droga? Što je bolje odabrati: Nolpazu ili Omez?

Sličnosti

Lijekovi su inhibitori protonske pumpe (PPI) – pumpe koja prenosi natrij i klor – glavne elemente klorovodične kiseline.

Propisani su za prevenciju i liječenje sljedećih patologija:

• pogoršanje kroničnog gastritisa s visokom kiselošću;
• erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
• gastroezofagealna refluksna bolest;
• eradikacija (uklanjanje lijekova) Helicobacter pylori. PPI su uključeni u kompleksnu terapiju;
• Zollinger-Ellisonov sindrom.

Princip rada oba lijekovi je smanjiti razinu kiseline, koja nadražuje površinu sluznice gastrointestinalnog trakta, potiče upalu i razmnožavanje H. Pylori.

Terapeutski učinak javlja se gotovo odmah nakon uzimanja lijeka, što pridonosi brzom ožiljku zahvaćenih područja i daljnjem oporavku.

Sličnost također leži u shemi primjene. Oba lijeka moraju se uzeti 30 minuta prije jela. Prosječna dnevna doza je 40 mg aktivne tvari djelatna tvar. Trajanje tijeka liječenja ovisi o tijeku bolesti i stupnju oštećenja.

Koja je razlika

Glavna razlika su aktivni sastojci koji čine lijekove. Aktivna komponenta Nolpaze je pantoprazol, a sastavna osnova aktivne komponente Omeza je omeprazol.

Ovi se lijekovi razlikuju po zemljama podrijetla. Nolpaza je europska ljekoviti lijek, koji se proizvodi u Sloveniji, a Indija je proizvođač Omeza.

Metode utjecaja također su različite. Nolpaza se bolje apsorbira i ima blaže djelovanje na gastrointestinalni trakt, što smanjuje rizik od nuspojava. Nolpazu je najbolje uzimati kao profilaktički, budući da je moguće dugotrajnu upotrebu, bez posljedica. Dopušteno je uzimati lijek tijekom trudnoće i dojenja.

Omez je agresivniji lijek koji ima trenutni terapeutski učinak. Poboljšanja se opažaju nakon 30-40 minuta nakon što omeprazol uđe u tijelo pacijenta. U trudnoći i djetinjstvu ne preporučuje se primjena.

Pacijenti često biraju Omez, jer je nekoliko puta jeftiniji od Nolpaze.

Informacija! Prilikom odabira lijeka za liječenje patoloških lezija gastrointestinalnog trakta potrebno je uzeti u obzir mišljenje liječnika i težinu bolesti.

Puno medicinski specijalisti preferirajte Nolpaze, budući da je ovaj lijek razvijen prema europskim kriterijima. Ovo je nježniji lijek koji pacijenti s produljenim liječenjem lako podnose.

Nuspojave

Lijekovi se dobro apsorbiraju i podnose bez reakcije tijela.

Nakon primjene moguće su sljedeće nuspojave:

• mučnina, poremećaji stolice (konstipacija ili proljev);
• bol u gornjem srednjem dijelu trbuha;
• kršenja okusnih pupoljaka;
• glavobolja, halucinacije;
• razvoj depresije;
• smanjena vidna oštrina, česta vrtoglavica;
• mogu se pojaviti alergijski osip na koži, urtikarija;
• svrbež kože.

Sve nuspojave se povlače kada se lijek prekine.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za prijem su također iste:

• netolerancija na aktivni sastojak koji je dio lijekova;
• krvarenje u gastrointestinalnom traktu;
• kršenje jetre ili bubrega;
• hipovitaminoza;
• osobe mlađe od 12 godina.

Analozi

Na farmakološkom tržištu postoji veliki broj lijekova sličnih Omezu u smislu farmakološkog djelovanja, koji sadrže različite aktivne tvari.

Ranitidin

Ranitidin je blokator histaminskih receptora. Ovo je domaći proizvod farmakološki učinakšto je iskustvom provjereno. Sastoji se u smanjenju razine kiselosti želučanog soka. Omez potiče oslobađanje vodikovih protona, a Ranitidin - prestanak proizvodnje histamina.

Ranitidin je kontraindiciran u slučajevima oštećene funkcije bubrega i jetre, kao i kod trudnica i dojilja, djece mlađe od 12 godina.

U slučajevima kada je potrebno postići brže terapeutski učinak za najkraće moguće vrijeme, odabire se ranitidin, ali je vrlo nepoželjno uzimati ga dugo vremena. Stoga, prije nego što odgovorite na pitanje: "Omez ili Ranitidin, što je bolje?" potrebno je utvrditi stanje bolesnika, težinu bolesti, kakav je terapeutski učinak potreban i trajanje liječenja.

Ranitidin je pristupačan lijek.

Losek

Losek MAPs je inhibitor protonske pumpe koji pomaže smanjiti razinu lučenja želučane kiseline.

Sastav lijeka je omeprazol.

Riječ je o proizvodu švedske proizvodnje na čijem je temelju razvijen Omez, odnosno Omez je generički (zamjena) za Losek Maps. svi farmakološka svojstva, indikacije za uporabu, kontraindikacije i farmakokinetika lijekova su isti.

Losek MAPs je originalni lijek čija je cijena veća od cijene Omeza. Da biste utvrdili je li Omez ili Losek Maps bolje kupiti, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Pariet

Pariet je još jedan dobar i učinkovit analog japanske proizvodnje. Djelatna tvar sadrži natrijevu sol - rabeprazol. Indikacije za uporabu i nuspojave su iste. Morate odabrati Omez ili Pariet na temelju farmakološkog djelovanja.

Farmakološko djelovanje Omeza počinje u crijevima, gdje se aktivna tvar pretvara u metabolit - sulfenamid, koji blokira protonsku pumpu na staničnoj razini.

Aktivna tvar Parieta, rabeprazol, počinje djelovati u krvotoku u obliku aktivnog spoja, koji osigurava najbrži terapeutski učinak u smanjenju razine kiselosti.

Ovaj analog se može uzimati u manjim dozama, posebno s dugim tijekom liječenja, što pomaže u smanjenju rizika od nuspojava. Prilikom određivanja koji od lijekova Pariet ili Omez ima dulje djelovanje, dokazano je da se nakon prestanka uzimanja Parieta kiselost želuca ne povećava unutar tjedan dana. Kada prestanete uzimati Omez, kiselost želuca se vraća na prethodnu razinu, nakon 3-4 dana.

Dodano: 23.04.2017

Jedan od najčešćih gastroenteroloških patološka stanja je povećan sadržaj klorovodične kiseline u želučanom soku (ili hiperaciditeta). Ovo stanje je temelj upale želuca ili dvanaesnika, kao i formiranje ulcerativnih lezija u njima. Povećana kiselost može nastati kako zbog neinfektivnih uzroka – sustavnog i/ili jakog stresa i loše prehrane, tako i zbog naseljavanja želučane sluznice bakterijom Helicobacter pylori (infektivni uzrok).

I u prvom i u drugom slučaju za liječenje hiperacidnih stanja koriste se lijekovi iz skupine PPI, odnosno inhibitori protonske pumpe. Najčešći lijekovi iz ove skupine su omeprazol (omeprazol) i pantoprozol (pantoprazol). Mehanizam djelovanja lijekova je isti - inhibiraju enzim H + / K + -ATPazu (ili "protonsku pumpu"), koji osigurava protok vodika u želučanu šupljinu. Sa smanjenjem količine vodika smanjuje se koncentracija klorovodične kiseline u želucu i normalizira se kiselost želučanog soka. Time se eliminira trajno oštećenje sluznice i ona se može potpuno oporaviti.

Dakle, koja je razlika između omeprazena i pantoprosola?

Usporedne karakteristike lijekova - PPI 1 i 2 generacije.

* Odnosno, količina djelatne tvari koja dospijeva na mjesto djelovanja (u konkretnom slučaju do parijetalnih stanica želuca).

** To jest, koliko lijek može smanjiti patološki povećanu kiselost želučanog soka.

*** Odnosno vrijeme tijekom kojeg će djelatna tvar izgubiti polovicu svoje terapijske koncentracije.

Sažetak

Omeprazol ima izraženije antisekretorno djelovanje (4 puta jače od pantoprazola). Omeprazol počinje djelovati brže, ali se terapijska koncentracija djelatne tvari brže smanjuje.

Pantoprazol je "mekši" lijek. Počinje djelovati kasnije i manje izraženo inhibira izlučivanje klorovodične kiseline. Ali u isto vrijeme, pantoprazol duže zadržava terapeutsku koncentraciju u krvi. Ima antimikrobno djelovanje koje omeprazol nema. Pantoprazol ima širu kompatibilnost lijekova.

Od dva lijeka nemoguće je izdvojiti lidera, jer svaki od njih ima svoje prednosti i nedostatke. U jednom kliničkom slučaju, omeprazen će biti poželjniji za pacijenta, u drugom - Pantaprozolo. Točan odabir lijeka ovisi o individualnim karakteristikama bolesti i može ga kvalificirati samo iskusni gastroenterolog. U nedostatku mogućnosti savjetovanja sa stručnjakom, moguć je neovisni odabir lijeka na temelju gore navedenih informacija.

U svakodnevnoj praksi gastroenterolog mora riješiti mnoga pitanja vezana uz primjenu lijekova, jer se mnogi lijekovi trenutno proizvode.

Neki od njih su slični po svom farmakološkom učinku i mehanizmu djelovanja, dok su drugi alternativa skupim lijekovima, lijekovima koji nisu komercijalno dostupni ili su prestali proizvoditi. Često liječnici moraju birati između pantoprazola i omeprazola.

Razmotrimo Pantoprazol ili Omeprazol - što je bolje i kako se razlikuju.

Želučani agens iz skupine inhibitora enzimskog sustava koji se naziva protonska pumpa (ili protonska pumpa).

U ljekarnama se prodaje pod trgovačkim nazivima:

Prosječna cijena ovih lijekova je 200-300 rubalja.

Također se proizvode jeftine kapsule ruske proizvodnje, čija cijena ne prelazi 70 rubalja.

Blokirajući aktivnost enzima, inhibira proizvodnju klorovodične kiseline. Kao rezultat toga, smanjuje se traumatski učinak visoke kiselosti na sluznicu zidova želuca, erozivnih i ulcerativnih lezija na njima.

Utječe na mikrofloru probavnog sustava, inhibira vitalnu aktivnost Helicobacter pylori. Uzimajući antimikrobna sredstva, pojačava njihovu antihelicobacter učinkovitost.

Brzo uklanja simptome dispepsije - epigastričnu bol, žgaravicu, kiselo podrigivanje. Pozitivna dinamika se opaža 5 dana nakon početka lijeka.

Takva svojstva čine omeprazol korisnim u liječenju gastroenteroloških patologija praćenih hipersekretornom funkcijom parijetalnih stanica želuca:

• bolest refluksnog ezofagitisa;
• čirevi i erozije lokalizirane u želucu i crijevima;
• gastropatije uzrokovane lijekovima;
• Zollinger-Ellisonov sindrom.

Ne smiju se koristiti osobe preosjetljive na sastojke kapsula. Za djecu, trudnice i dojilje lijek je kontraindiciran zbog mogućih nuspojava (iznimka je Omez, čija je sigurnost za ove kategorije pacijenata potvrđena kliničkim studijama).

Imenovanje za bolesti jetre i bubrega moguće je samo po preporuci liječnika zbog agresivnog učinka na ove organe.

Tijek liječenja je dug, ovisno o postavljena dijagnoza od 1 do 2 mjeseca.

pantoprazol

U ljekarnama je predstavljen pod imenima:

• Nolpaza;
• Controloc.

Ovisno o doziranju i pakiranju, cijena paketa počinje od 200 rubalja.

Također je inhibitor protonske pumpe. Dostupan u tabletama.

Mehanizam djelovanja sličan je omeprazolu. Štiti sluznicu želuca od agresivnog kiselog okoliša. Sprječava razvoj komplikacija, uključujući perforaciju ulkusa. Povećava učinkovitost anti-Helicobacter terapije.

Brzina nastupa učinka ovisi o dijagnozi i režimu doziranja. Trajno poboljšanje primjećuje se 7 dana nakon početka liječenja.

Simptomi dispepsije, kao što su bolovi u želucu, žgaravica, nestaju od prvih dana uzimanja tableta.

Od ostalih inhibitora, lijek se razlikuje po kemijskoj otpornosti na učinke drugih lijekova.

Klinička ispitivanja potvrdila su učinkovitost lijeka u:

• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• liječenje egzacerbacija i prevencija peptičkog ulkusa;
• erozivni gastritis zbog uzimanja gastrotoksičnih lijekova, kao što su analgetici i hormoni;
• gastroezofagealna refluksna bolest.

Bilješka! Uz dispepsiju neurotične prirode, lijek se ne može uzimati.

Ostala ograničenja upotrebe su:

Lijek se uzima 1 puta dnevno, dugim tečajevima (1-2 mjeseca).

U patologijama uzrokovanim vitalnom aktivnošću bakterija, Helicobacter pylori se koristi u kombinaciji s antimikrobnim sredstvima prema posebnim shemama.

Usporedba lijekova

Usporedimo glavne karakteristike lijekova i saznajmo kako se omeprazol razlikuje od pantoprazola.

Obrazac za otpuštanje

Pantoprazol je dostupan samo u obliku tableta za oralnu primjenu.

Ovisno o nazivu marke, omeprazol može biti dostupan u različite forme otpuštanje, uključujući topljivi prašak za oralnu primjenu, kapsule i otopine za injekcije. Stoga pacijenti i liječnici imaju više mogućnosti u liječenju bolesnika s otežanim gutanjem i akutnim stanjima.

Cijena

Omeprazol i drugi lijekovi koji se temelje na njemu jeftiniji su od pantoprazola.

Najjeftinije kapsule mogu se kupiti za 35 rubalja. Skuplje opcije koštaju od 250 rubalja. Minimalna cijena pakiranja tečaja Pantoprazola je 380 rubalja.

Koja je razlika između pantoprazola i omeprazola uvelike ovisi o ovom parametru.

Kvaliteta

Potrebno je procijeniti kvalitetu lijekova prema proizvođaču i cijeni.

Imati visoku kvalitetu Nolpaza i Controloc, koji sadrži pantoprazol. Njihova sigurnost i učinkovitost potvrđena je brojnim kliničkim ispitivanjima.

Dobra kvaliteta u Omeprazolu srednje cjenovne kategorije ( Losek, Omez, Ultop).

Omeprazol jeftinih proizvođača, čiji trošak ne prelazi 100 rubalja. jedva se može pohvaliti visoka kvaliteta sirovine i neškodljivost za glavne "filtere" tijela - bubrege i jetru.

Primjena

Popis indikacija za uporabu sličan je za oba lijeka - to su patologije crijeva i želuca, popraćene prekomjernom sintezom klorovodične kiseline.

Ograničenja za upis su slična. Razlike:

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Pantoprazol i omeprazol su otporni na interakcije s drugim lijekovima.

Izuzetak je atazanavir. Ne smije se uzimati tijekom liječenja pantoprazolom.

Sigurnost u kombinaciji s drugim lijekovima ovisi o trajanju terapije. Sudeći prema odgovorima pacijenata, nisu zabilježene ozbiljne posljedice.

Nuspojave

Oba lijeka utječu endokrilni sustav- kod dugotrajnu upotrebu povećati razinu prolaktina i poremetiti izmjena minerala. Štedljiviji u tom pogledu je pantoprazol.

Pri uzimanju oba lijeka mogu se pojaviti dispeptički simptomi - poremećaji stolice, bol i nelagoda u trbuhu, mučnina i povraćanje. S obzirom na činjenicu da se oba lijeka metaboliziraju u jetri, moguć je razvoj nuspojava iz ovog organa. Međutim, takve promjene su kratkotrajne i nestaju nakon otkazivanja. Oba lijeka mogu izazvati alergijske reakcije.

Sumirati

Nemoguće je nedvosmisleno reći koji je od lijekova bolji. Sve ovisi o proizvođaču i cjenovnoj kategoriji. Jeftini lijekovi ne može se pohvaliti visokom kvalitetom, sigurnošću, kliničkim ispitivanjima i raznolikošću oblici doziranja. Ali omeprazol srednjeg cjenovnog segmenta nije lošiji od pantoprazola, a na neki način ga čak i nadmašuje.

Dakle, omeprazol i pantoprazol, razlika:

1. Omeprazol je dopušten trudnicama i djeci (Omez).
2. Pantoprazol je kontraindiciran tijekom liječenja atazanavirom.

U svakom slučaju, na liječniku je da odluči koji je lijek poželjniji u određenom slučaju.

Lijek Omeprazol se propisuje u slučajevima čira na želučanim površinama i duodenumu, s gastritisom i gastropatijom. Funkcija lijeka je smanjiti količinu klorovodične kiseline u želucu u slučaju negativne reakcije pacijenta na njezin višak. Aktivna komponenta omeprazola nadoknađuje nedostatak vitamina i, u interakciji sa želučanom kiselinom, dovodi do uništavanja početaka peptičkog ulkusa. Lijek inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, utječući na njegovu aktivnost.

Karakteristična značajka lijeka je da počinje pokazivati ​​svoje ljekovite kvalitete tek kada uđe u sredinu s kiselom reakcijom karakterističnom za želudac. Lijek je u stanju eliminirati djelovanje uzročnika ulcerativnih bolesti i gastritisa, mikroorganizma pod nazivom Helicobacter pylori.

Lijek je dostupan u obliku tableta, kapsula, praha, aktivni sastojci njegovi analozi su u načelu slični izvorniku i imaju isti aktivni sastojak - omeprazol. Međutim, uzimanje lijeka ima kontraindikacije, od kojih su glavne kronične bolesti jetre, kao i razdoblja laktacije i trudnoće.

Uzimanje lijeka

Upotreba lijeka se vrši prije jela za doručak ili prije večere. Doziranje lijeka je strogo individualno, propisuje se prema kartonu bolesti i ovisi o težini bolesti. Predoziranje lijekom može uzrokovati promjenu osjeta okusa, osjećaj suhoće usne šupljine i njegova upala, nestabilna stolica, povraćanje, disfunkcija jetre, razne kožne bolesti, utječu na kvalitativni i kvantitativni sastav ljudske krvi.

Vrste lijekova

Prirodni lijek, lijek koji proizvode brendirane tvrtke, na temelju pravne osnove koja se sastoji u prisutnosti patenta.

Generici, karakterizirani time da nemaju patentnu zaštitu za proizvod. Inače, prema izjavama proizvođača, koje su potvrdili liječnici, lijek je potpuno identičan originalu.

Analozi omeprazola

Ultop, proizveden u Portugalu i drugačiji od originala tehnološki proces proizvodnja i oblik oslobađanja. Ultop se odlikuje otpuštanjem u obliku praškova i kapsula za injekcije od 40 mg, što je njegova razlika od omeprazola, proizvedenog u kapsulama od 20 mg. Ultop se također razlikuje po dodatnim tvarima u odnosu na glavnu, među kojima su čestice šećera složenog sastava i magnezijev karbonat, s analognim sadržajem titanovog dioksida, glicerina i natrijevog lauril sulfata. Unatoč činjenici da su lijekovi slični u indikacijama za uporabu, Ultop ima prednost u odnosu na omeprazol, što se sastoji u činjenici da se može propisati pacijentima s oštećenom funkcijom jetre. Neprihvatljivo je uzimati Ultop, uz druge kontraindikacije, u slučaju negativne reakcije tijela na šećer.

De-Nol djeluje na Helicobacter pylori, stvarajući adstringentni zaštitni sloj u vezi s proteinskim tijelima u područjima oštećenim ulkusom. Pri uzimanju De Nola, koji ima antimikrobno djelovanje, ispod sloja koji prekriva površinu sluznice dolazi do obnavljanja epitelnog tkiva i zacjeljivanja ožiljaka. De-Nol može prodrijeti duboko u sluznicu, stanište bakterija ove vrste. Proizvođač De-Nol-a je Nizozemska, cijena relativno jeftinog i pristupačnog lijeka Omeprazol je visoka i kreće se od 5 do 10 američkih dolara za 56 i 120 komada, ovisno o broju tableta. Glavna razlika između De-Nola i originala je njegov antibakterijski učinak, koji se ostvaruje promjenom uvjeta prisutnosti mikroorganizama i izravnim baktericidnim učinkom.

Ranitidin

Ranitidin suzbija pojavu neurotransmiterskih lanaca za impulse boli, smanjuje količinu klorovodične kiseline u tijelu i djeluje na suzbijanje peptičkog ulkusa. Indikacije za uzimanje ranitidina su kritične faze čira na želucu, povećana kiselost u gastritisu, kirurški zahvati na želucu. Razlika između originalnog lijeka i ranitidina je u tome što omeprazol ima funkciju blokiranja proizvodnje kiseline i eliminacije viška kiseline, što pridonosi procesima oporavka. Još jedna značajka Ranitidina je ovisnost tijela o dozama lijeka, što izaziva njihovo povećanje, za razliku od originala.

pantoprazol

Pantoprazol se odlikuje visokom aktivnošću svojih bioloških komponenti s manjim učinkom na suzbijanje proizvodnje kiseline od omeprazola. U isto vrijeme, cijena Pantoprazola počinje od 3,5 dolara, dok je cijena omeprazola na razini od 0,5-3,5 dolara. Budući da analog omeprazola Pantoprozol ima dulje vrijeme razgradnje, bolje je prakticirati jednokratnu primjenu lijeka tijekom dana. Razlika između lijekova i da se Pantoprozol može uzimati tijekom razdoblja trudnoće. Značajka lijeka Pantoprozol je njegova inherentna baktericidna svojstva.

Nolpaza

Unatoč istoj namjeni i prilično visokoj učinkovitosti Nolpaze u smanjenju proizvodnje klorovodične kiseline, ne preporučuje se samostalno mijenjati propisani originalni lijek na analogni. Nolpaza, u usporedbi s omeprazolom, pokazuje veću bioraspoloživost komponenti sredstva, međutim, u liječenju peptičkog ulkusa, bolje je uzimati omeprazol. Nolpaza pokazuje dobre kliničke rezultate kada se koristi u složenom liječenju. Oblik otpuštanja analognog lijeka Nolpaza, koji se proizvodi u obliku tableta ovalnog oblika, a ne kapsula poput omeprazola, razlikuje se od izvornog. Nemoguće je identificirati, prema pregledima pacijenata, odgovor na pitanje koji je lijek bolji za uzimanje, budući da Nolpaza, poput omeprazola, pokazuje jednako visoku učinkovitost ovisno o indikacijama za liječenje.

Emanera

Lijek Emanera karakterizira suzbijanje različitih oblika stvaranja klorovodične kiseline, putem usmjerenog djelovanja. Emanerov lijek karakterizira brzo postizanje antisekretornog učinka. Na temelju toga preporučuje se uzimanje Emanere uz strogo pridržavanje doze propisane u receptu lijeka od strane liječnika. Cijena slovenskog lijeka Emanera je 7 dolara za 28 kapsula ukupne težine 20 mg djelatne tvari.

Esomeprazol

Esomeprazol je zasebna tvar na molekularnoj razini koja oponaša omeprazol. Esomeprazol je aktivni sastojak prethodno razmatranog lijeka Emaner. Unatoč tome, esomeprazol ima mnoge nuspojave koje se javljaju nakon primjene: zatvor, depresiju, pospanost, promjene okusa i razne bolesti kožni pokrivači. Općenito, može se reći da pri izlaganju Helicobacter pylori nije pronađena vidljiva razlika u djelovanju između esomeprazola i omeprazola, pri čemu je analog učinkovitiji u liječenju GERB-a. Međutim, prednosti Esomeprazola nadoknađuju se kontraindikacijama i prilično visokom cijenom u usporedbi s analogom.

Pariet

Znači Pariet karakterizira više velika brzina učinci, uklanjanje simptoma bolesti u usporedbi s omeprazolom. Istodobno, Pariet uzrokuje manju količinu nuspojave prolazeći preko blagi oblik od originalnog alata. Međutim, na temelju toga ne treba zaključiti da je moguće zamijeniti izvornik analogom Parieta, ta je odluka u nadležnosti liječnika. Visoka efikasnost pokazuje Pariet i u učinku na smanjenje kiselosti, u usporedbi s omeprazolom. Cijena lijeka Pariet je također visoka u odnosu na Omeprazol i iznosi oko 10 američkih dolara za 7 komada lijeka.

Lansoprazol

Lansoprazol je identičan opeprazolu, osim veće brzine prvog lijeka. U pitanju suzbijanja proizvodnje klorovodične kiseline, postoji posebna razlika između učinkovitosti Lansoprazola i originalni lijek nije primijetio. Lansoprazol, na temelju djelovanja koje ima kada prodre u tanko crijevo, dostupan je u kapsulama s finim granulama. Posebnost Lansoprazol je također sposoban za brzo zacjeljivanje želučanih ulkusa. Moguće nuspojave lijeka Lansoprazol uključuju podrigivanje, žgaravicu, disbakteriozu, zatvor.

Losek

Losek je oblik službenog analoga omeprazola koji proizvodi austrijska tvrtka. Djelatna tvar lijeka Losek je mnoštvo inkapsuliranih granula magnezija omeprazola, koje djeluju lokalno na suzbijanje lučenja kiseline. Preparat Losek se aktivira isključivo u sredini s određenom kiselom pozadinom, odnosno točno na odredištu. Kontraindikacije za uzimanje Loseka su jetrena i bubrežna insuficijencija, trudnoća i dojenje. Losek se proizvodi u obliku praha ili tableta i uzima se u prilično visokoj dozi koju propisuje liječnik, ovisno o težini bolesti.

rabeprazol

Prema rezultatima klinička istraživanja Učinkovitost Rabeprazola veća je u odnosu na Omeprazol u suzbijanju simptoma bolesti. Rabeprazol također ima veću stopu utjecaja na izvor simptoma bolesti. Među nuspojavama Rabeprazola su: vrtoglavica, bol u leđima, pojava reakcija alergijski tip, kašalj, rinitis, pospanost. Rabeprazol pokazuje dobre rezultate kada se koristi kao monoterapija za duodenalni i želučani ulkus. Još jedna razlika Rabeprazola je visoka bioraspoloživost lijeka u usporedbi s omeprazolom u prvim fazama liječenja gastrointestinalnih bolesti.

Inhibitori protonske pumpe (PPI) zauzimaju vodeće mjesto u nizu lijekova za liječenje bolesti povezanih s visokim stvaranjem želučane kiseline. Trenutno ova farmakološka skupina uključuje omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol i rabeprazol. Potrebno je pokriti i razumjeti neke aspekte rasprave o prednostima jednog ili drugog PPI-a. Osobito su akutni sporovi oko omeprazola i pantoprazola, koji su slični po svojim farmakodinamičkim karakteristikama i kliničkoj učinkovitosti. Razmotrimo razmatrane razlike u svjetlu dostupnih informacija o klinička farmakologija ove droge.

PPI mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja PPI je blokiranje H + /K + -ATPaze, enzima odgovornog za glavni korak u stvaranju klorovodične kiseline (HCl). Nepovratna (ili dugotrajna) blokada enzima objašnjava dugotrajnost glavnog farmakodinamičkog učinka IPP-a, koji značajno premašuje vrijeme provedeno ovim lijekovima u krvi. PPI su derivati ​​benzimidazola i prolijekovi su, odnosno, idealno, tvore aktivni oblik samo u sekretornim tubulima parijetalnih stanica, u čiji lumen strše dijelovi molekula H + /K + -ATPaze.

PPI su nestabilni u kiseloj sredini, vjerojatnost njihovog prodiranja iz želučane šupljine u sekretorne tubule parijetalnih stanica je zanemariva, posebno u usporedbi s transportnim mogućnostima mikrovaskulature želučane sluznice. Iz tog razloga, smanjenje gubitaka tijekom isporuke neaktivne tvari u parijetalnu stanicu dovodi do povećanja učinkovitosti ovih lijekova. Zaštita IPP-a od HCl tehnički je riješena primjenom enteričnih oblika koji oslobađaju djelatnu tvar u lužnatoj sredini lumena tankog crijeva.

Aktivacija PPI molekula odvija se sekvencijalnim protoniranjem piridinskog i benzimidazolskog prstena, a dodavanje vodikovog atoma potonjem moguće je samo u jako kiselom okruženju sekretornih tubula parijetalnih stanica. Pri razmatranju razlika u intenzitetu glavnog farmakodinamičkog učinka različitih PPI, pozornost se pridaje vrijednostima pKa njihovih piridinskih i benzimidazolskih prstenova (pKa1 odnosno pKa2) (Tablica 1). pKa je konstanta disocijacije, u ovom slučaju određena je pH vrijednostima pri kojima se polovica molekula lijeka protonira: H + se dodaje atomu dušika piridinskog (pKa1) i benzimidazolskog (pKa2) prstena. Procesi protonacije također se odvijaju malom brzinom pri pH > pKa, ali kada se ona smanji na razinu pKa, polovica molekula se protonira, a pri pH< pKa присоединение ионов водорода значительно ускоряется. рКа1 колеблется от 3,83 (лансопразол и пантопразол) до 4,53 (рабепразол). Омепразол и эзомепазол имеют рКа1 = 4,06. Таким образом, находясь в кишечном содержимом с рН = 5,5, в крови и цитозоле париетальной клетки с рН = 7,4, молекулы ИПП находятся в неионизированной форме, поэтому свободно проникают через биологические мембраны, в том числе через мембраны секреторных канальцев париетальных клеток. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются (протонируются), теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки . Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол.

Nakupljanje ioniziranog lijeka kao supstrata u lumenu sekretornog tubula ubrzava drugi stupanj njegove aktivacije. Nakon niza intramolekularnih promjena, atom dušika benzimidazolskog prstena je protoniran. pKa2 je značajno niži od pKa1 i kreće se od 0,11 (pantoprazol) do 0,79 (omeprazol i esomeprazol). Lansoprazol i rabeprazol imaju pKa2 = 0,62. Što je viša vrijednost pKa2, to brže atom dušika benzimidazolskog prstena prihvaća proton. Stoga se omeprazol i esomeprazol pretvaraju u svoj aktivni oblik brže od pantoprazola, čime se mogu brže vezati na protonske pumpe.

Kao rezultat dvostupanjske aktivacije (neka intermedijarna intramolekularna preuređenja nisu spomenuta), nastaju tetraciklički derivati ​​sulfenamida i sulfenske kiseline, sposobni za stvaranje disulfidnih veza s merkapto skupinama cisteinskih ostataka CYS813 i CYS822 protonske pumpe s blokadom konformacijski prijelazi enzima i oslobađanje molekula vode.

Do ponovnog stvaranja kiseline dolazi zbog sinteze novih molekula enzima H + /K + -ATPaze, ulaska "rezervnih" molekula sadržanih u tubulovizikulama i nedostupnih djelovanju lijekova te kidanja disulfidnih veza ispod djelovanje endogenog glutationa.

Za pantoprazol se kaže da je korisno sporije vezanje protona. Uz brzu aktivaciju, omeprazol veže CYS813, dok uz odgođenu aktivaciju, pantoprazol također veže CYS822 da nastane sulfonska kiselina. Omeprazol samo u maloj mjeri blokira CYS822. Veza PPI-a s CYS822 otporna je na djelovanje endogenog glutationa. Međutim, svaka razlika kemijska svojstva Spoj možemo smatrati prednošću lijeka samo ako dovodi do povećanja intenziteta njegovog glavnog farmakodinamičkog učinka i povećanja učinkovitosti liječenja njegovom primjenom. I je li bitna jača veza pantoprazola s H + /K + -ATPazom, ako se zna da je za svaki moderni PPI praktički ireverzibilna, a obnova proizvodnje kiseline ne ovisi o njezinoj disocijaciji, već o brzini inkorporacije novih protonskih pumpi u membranu sekretornih tubula parijetalnih stanica.

Farmakokinetika

Danas se također raspravlja o razlikama u farmakokinetici PPI. Tako je, na primjer, jedna od razlika o kojoj se najviše raspravljalo između omeprazola i pantoprazola veća bioraspoloživost pantoprazola (77%), koja se ne mijenja tijekom primjene, u usporedbi s omeprazolom (35% s jednom dozom i 60% s ciklusom). primjena). Bilo bi logično pretpostaviti da bi se za postizanje sličnog antisekretornog učinka trebao koristiti PPI s većom bioraspoloživošću u nižim dozama. Ali u isto vrijeme, većina studija dokazala je usporedivu kliničku učinkovitost pantoprazola od 40 mg s pola doze omeprazola - 20 mg.

Osim toga, maksimalna koncentracija u plazmi kod uzimanja omeprazola javlja se nakon oko 0,5-3,5 sati, kod uzimanja pantoprazola - nakon 2,0-3,0 sata, a kod uzimanja, na primjer, rabeprazola, vrijeme do postizanja maksimalna koncentracija kreće se od 2 do 5 sati. U isto vrijeme, veće vrijednosti ovog parametra mogu pridonijeti kasnijoj isporuci lijeka na mjesto aktivacije, i, obrnuto, više kratko vrijeme Postizanje maksimalne koncentracije omeprazola u krvnoj plazmi teoretski ukazuje na njegov brži ulazak u parijetalne stanice.

Poluživot lijekova koji se razmatraju malo se razlikuje: 0,6-1,5 sati za omeprazol i 0,9-1,2 sata za pantoprazol. Zbog sposobnosti koncentracije u sekretornim tubulima bez obrnutog prodiranja u vaskularni krevet, ovisnost PPI farmakodinamike o farmakokinetici je slaba, a trajanje njihovog glavnog farmakodinamičkog učinka značajno premašuje prosječno vrijeme zadržavanja lijeka u krvi.

Međutim, značajke farmakokinetike ne mogu biti samostalni argument u korist bilo kojeg IPP-a, kao ni boja njegovog pakiranja. Prednosti jednog IPP-a nad drugim, ako ih ima, mogu se opravdati samo značajkama farmakokinetike, ako su potonje posljedica optimizacije njegove farmakodinamike i kliničke učinkovitosti. Pokazuje li pantoprazol farmakodinamičke i kliničke prednosti u odnosu na omeprazol kada se daje u istim dozama?

Farmakodinamika PPI

Uspoređujući intenzitet glavnog farmakodinamičkog učinka IPP-a, bolje je govoriti o istim dozama lijekova. Publikacije često uspoređuju antisekretorni učinak 20 mg jednog PPI s 40 mg drugog, čime se umjetno stvara ideja da je lijek korišten u dvostrukoj dozi farmakodinamički učinkovitiji. U tom slučaju i pantoprazol i omeprazol mogu se koristiti u dozi od 40 mg/dan. S tim u vezi, od interesa su rezultati meta-analize, koji sistematiziraju podatke o prosječnim dnevnim vrijednostima želučanog pH u odnosu na upotrebu različitih doza PPI u različitim kategorijama pacijenata. I ovi podaci pouzdano pokazuju nižu antisekretornu aktivnost pantoprazola u usporedbi s omeprazolom: izračunati relativni potencijal antisekretornog učinka, u usporedbi s omeprazolom (1,00), za pantoprazol je samo 0,23.

Dakle, pantoprazol, propisan u jednakim dozama s omeprazolom, manje je aktivan inhibitor protonske pumpe, a njegova viša i stabilnija (jednaka za jednokratnu i kužnu primjenu) bioraspoloživost nije argument u raspravi o prednostima ovog lijeka.

Klinička učinkovitost

Poznato je da je brzina procesa popravljanja u sluznici jednjaka i želuca ovisna o pH. Za cijeljenje želučanog epitela kod peptičkog ulkusa smatra se važnim udio vremena tijekom kojeg pH prelazi 3. Terapija NSAID gastropatije i gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB) zahtijeva pH želuca > 4 veći dio dana. Svaki PPI može osigurati te razine pH, a postoje različite nacionalne i međunarodne smjernice za doziranje i ponovno izračunavanje doze prilikom zamjene. Na primjer, Centar Svjetske zdravstvene organizacije za suradnju u metodologiji statističkih istraživanja lijekovi(Centar za suradnju Svjetske zdravstvene organizacije za metodologiju statistike lijekova) i Kanadsko gastroenterološko udruženje smatraju da su doze od 20 mg/dan omeprazola i 40 mg/dan pantoprazola ekvivalentne za liječenje GERB-a (http://www.whocc.no/ atcddd/).

Objavljeni podaci iz mnogih kliničkih studija koje su uspoređivale učinkovitost različitih doza omeprazola i pantoprazola u različitim kategorijama pacijenata. Dakle, u dvije slijepe, randomizirane studije, dokazana je ista klinička učinkovitost 20 mg/dan omeprazola i 40 mg/dan pantoprazola, prema rezultatima endoskopskog cijeljenja duodenalnih ulkusa za 2, 4 i 8 tjedana terapije. .

Prema K. D. Bardhanu i sur. (1999), primjena omeprazola 20 mg/dan i pantoprazola 40 mg/dan ne pokazuje statistički značajne razlike u stupnju izlječenja ezofagitisa I stupnja (prema Savary-Miller klasifikaciji). Nakon 2 tjedna terapije pantoprazolom i omeprazolom, simptomi GERB-a nestali su u 70% odnosno 77%, odnosno nakon 4 tjedna - u 79% odnosno 84%. Nakon 4 tjedna u skupinama bolesnika liječenih pantoprazolom i omeprazolom, erozije su epitelizirane u 84% odnosno 89% slučajeva, nakon 8 tjedana - u 90% odnosno 95% slučajeva.

Prema multicentričnoj, dvostruko slijepoj, komparativnoj studiji provedenoj u Francuskoj, omeprazol 20 mg/dan i pantoprazol 40 mg/dan jednako su učinkoviti u liječenju refluksnog ezofagitisa II i III stupnja (prema Savary-Miller klasifikaciji): prema prema endoskopiji provedenoj prije i nakon 8 tjedana liječenja, cijeljenje erozija dogodilo se u 93% bolesnika liječenih pantoprazolom i 90% bolesnika liječenih omeprazolom.

Kriteriji za uključivanje u meta-analizu J. J. Caro i sur. (2001) primijećena je epitelizacija erozija jednjaka ili njezina odsutnost tijekom liječenja omeprazolom (20 mg/dan) i pantoprazolom (40 mg/dan) tijekom 8 tjedana. Nisu pronađene razlike u stupnju zacjeljivanja.

Ekvivalencija 40 mg/dan omeprazola i pantoprazola u liječenju refluksnog ezofagitisa II-III stupnja (prema Savary-Milleru) dokazana je u randomiziranoj, dvostruko slijepoj, paralelnoj skupini, multicentričnoj studiji provedenoj u Austriji, Njemačkoj, Portugalu , Švicarskoj i Nizozemskoj. Nakon 4 tjedna udio bolesnika sa zacijeljenim erozijama kod primjene omeprazola bio je 74,7%, a kod primjene pantoprazola 77,4%.

Tako objavljeni podaci randomiziranih studija dokazuju istu kliničku učinkovitost omeprazola, propisanog u dozi od 20 mg/dan, i pantoprazola, koji se propisuje u dozi od 40 mg/dan, u liječenju peptičkog ulkusa, refluksnog ezofagitisa I. stupnja iu 8-tjednoj terapiji. II refluksnog ezofagitisa i III stupnja (prema Savary-Milleru).

Metabolizam, interakcije lijekova

Poznato je da se inhibitori protonske pumpe biotransformiraju uglavnom pomoću CYP2C19 i CYP3A4. Rabeprazol se u većoj mjeri metabolizira neenzimskim mehanizmima. Međutim, poznato je da su za neke izoenzime sustava citokroma P-450, kao i za niz transportnih enzima, blokatori H + /K + -ATPaze inhibitori, što je od velike važnosti za naše razumijevanje interakcije lijekova uz sudjelovanje lijekova ovoga farmakološku skupinu(Tablica 2).

Tako je in vitro studija pokazala da pantoprazol, u većoj mjeri nego omeprazol, inhibira CYP2C9 (Ki, respektivno, 6,5 ± 1,0 i 16,4 ± 3,0 µM) i CYP3A4 (Ki, respektivno, 21, 9 ± 2,7 i 41,9 ± 5,9 µM). ). Što je manja vrijednost konstante inhibicije (Ki), to je veća inhibitorna aktivnost lijeka u odnosu na odgovarajući izoenzim. Supstrati CYP2C9 su fenitoin, S-varfarin, tolbutamid, losartan, nesteroidni protuupalni lijekovi (ibuprofen, diklofenak, piroksikam), irbesartan, karvedilol itd. CYP3A4 je dominantni izoenzim citokroma P450 s najvećim brojem supstrata, a to su amiodaron, amlodipin, atorvastatin, buspiron, verapamil, vinkristin, hidrokortizon, deksametazon, diazepam, disopiramid, itrakonazol, karbamazepin, ketokonazol, klaritromicin, lovrifastatin, progesteron, losartan, propafenon, propafenon, salmeterol, simvastatin, fentanil, flukonazol, kinidin, ciklosporin, cimetidin, eritromicin, itd. Glibenklamid, amitriptilin, imipramin su supstrati CYP2C9 i CYP3A4.

Podaci o interakcijama lijekova između inhibitora protonske pumpe i pripravaka supstrata pojedinih izoenzima citokroma P450 su kontradiktorni: sadrže suprotne zaključke, pozivanje na prilično stare publikacije i baze podataka koje nisu ažurirane dugo vremena. Rezultati in vivo i in vitro studija razlikuju se. Sažeti podaci o interakcijama lijekova, uključujući inhibitore protonske pumpe, sadržani su, primjerice, u online farmaceutskoj enciklopediji www.drugs.com (SAD).

Danas se raspravlja o najčešće raspravljanim aspektima interakcije IPP-a s klopidogrelom. Klopidogrel je prolijek. Njegove aktivne metabolite uglavnom stvara CYP2C19, ali također i CYP1A2, CYP2B6 i CYP2C9. Inhibitori protonske pumpe često se daju zajedno s klopidogrelom kako bi se spriječilo oštećenje sluznice i gastrointestinalno krvarenje. Međutim, pokazalo se da su svi PPI u većoj ili manjoj mjeri inhibitori CYP2C19 i usporavaju metaboličku aktivaciju klopidogrela, pogoršavajući njegova antitrombocitna svojstva (Tablica 3).

Što je Ki vrijednost PPI niža, veća je njegova inhibitorna aktivnost protiv CYP2C19. Međutim, analiza podataka iz objavljenih studija pokazuje da se učestalost kardiovaskularnih događaja u pozadini klopidogrela ne povećava zbog kombinirane primjene s inhibitorima protonske pumpe.

Danas, iako se nastavlja rasprava o interakcijama IPP-a s klopidogrelom, smjernice Europske agencije za lijekove (EMEA) i Agencije za hranu i lijekove (FDA, USFDA) preporučuju izbjegavanje IPP-a osim ako nije jasno naznačeno. Nema indikacija, a ako je potrebno, koristite pantoprazol, koji je slabi inhibitor CYP2C19.

Mnogi izoenzimi citokroma P450 sudjeluju u metabolizmu benzodiazepina. Na primjer, biotransformacija diazepama provodi se pomoću CYP3A4, CYP2C19, CYP3A5, CYP2B6, CYPCYP2C8, CYP2C9. Suvremeni podaci nisu dovoljni za usporednu procjenu interakcijskog potencijala omeprazola i pantoprazola s predstavnicima ove farmakološke skupine.

Putovi biotransformacije desnorotatornih i lijevorotatornih izomera varfarina su različiti. S-enantiomer, koji je 5 puta aktivniji od R-varfarina, metabolizira uglavnom CYP2C9, dok se R-enantiomer metabolizira pomoću CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4. Inhibitori protonske pumpe mogu promijeniti aktivnost CYP2C19 i CYP3A4, no značaj ovog čimbenika za interakciju varfarina s omeprazolom ili pantoprazolom tek treba analizirati.

Tako se danas, na temelju ažuriranih podataka o interakcijama lijekova, može govoriti o prednosti pantoprazola u odnosu na omeprazol samo kada se koriste zajedno s klopidogrelom ili citalopramom.

Nuspojave lijekova

Na temelju objavljenih podataka o sigurnosti inhibitora protonske pumpe, napravljena je analiza prema vrsti i učestalosti nuspojava (nuspojava). Za omeprazol i pantoprazol navedeni su NLR (vrtoglavica, glavobolja, astenija, kožni osip, bolovi u trbuhu, konstipacija, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje, kašalj, fraktura vrata bedrene kosti, rabdomioliza), kao i pojava kod samo jednog od lijekova ( iako povezanost s primjenom samo jednog od uspoređivanih IPP nije dokazana). Kod primjene omeprazola opisani su hepatotoksičnost, pankreatitis, intersticijski nefritis, vrućica (učestalost NLR nije navedena), kod primjene pantoprazola - Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, trombocitopenija (učestalost NLR nije navedena) ; s učestalošću većom od 1%, gastroenteritis, infekcije mokraćnog sustava, artralgija, bol u leđima, dispneja, infekcije gornjeg dišni put, sindrom sličan gripi.

Zaključak

Omeprazol je učinkovit i relativno siguran lijek za liječenje bolesti povezanih s visokim intenzitetom proizvodnje želučane kiseline.

Pantoprazol je inhibitor protonske pumpe koji u usporedbi s omeprazolom ima veću bioraspoloživost, ali manje antisekretorno djelovanje i kliničku učinkovitost u liječenju peptičkog ulkusa, refluksnog ezofagitisa I. stupnja i u 8-tjednoj terapiji refluksnog ezofagitisa II. i III. stupnja prema Savaryju. -Miller (ekvivalent dnevnim dozama od 20 mg omeprazola i 40 mg pantoprazola).

Od dva inhibitora protonske pumpe, pantoprazol se definitivno može preporučiti samo ako je potrebna istodobna primjena s klopidogrelom ili citalopramom.

Književnost

1. Kromer W., Kruger U., Huber R. et al. Razlike u pH ovisnim brzinama aktivacije supstituiranih benzimidazola i bioloških in vitro korelata // Farmakologija. veljače 1998.; 56(2):57-70.
2. Kusano M., Kuribayashi S., Kawamura O., Shimoyama Y. et al. Pregled liječenja bolesti povezanih s želučanom kiselinom: fokus na rabeprazol. Clinical Medicine Insights // Gastroenterology. 2011: 3, 31-343.
3. Roche V.F. Kemijski elegantni inhibitori protonske pumpe // American Journal of Pharmaceutical Education. 2006.; 70. stavak 5., članak 101. R. 1-11.
4. Shin J. M., Sachs G. Farmakologija inhibitora protonske pumpe // Curr Gastroenterol Rep. prosinac 2008.; 10(6):528-534.
5. Bell N. J., Burget D., Howden C. W. et al. Odgovarajuća supresija kiseline za liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti // Digestion. 1992.; 51 (Suppl 1): 59-67.
6. Katashima M., Yamanoto K., Tokuma Y., Hata T. et al. Usporedna farmakokinetička/farmakodinamička analiza inhibitora protonske pumpe omeprazola, lansoprazola i pantoprazola, u ljudi // Eur J Drug Metab Pharmacokin. 1998.; 23:19-26.
7. Leonard M. Klinika Cleveland; 3 Huber R, Kohl B, Sachs G. et al. // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9: 363-378.
8. Bell N. J., Hunt R. H. Uloga supresije želučane kiseline u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti // Gut. 1992.; 33:118-124.
9. Burget D. W., Chiverton S. G., Hunt R. H. Postoji li optimalan stupanj supresije kiseline za zacjeljivanje duodenalnih ulkusa? Model odnosa između zacjeljivanja ulkusa i supresije kiseline // Gastroenterologija. 1990.; 99:345-351.
10. Holloway R.H., Dent J., Narielvala F., Mackinnon A.M. Odnos između izloženosti ezofagealnoj kiselini i izlječenja ezofagitisa s omeprazolom u bolesnika s teškim refluksnim ezofagitisom // Gut. 1996.; 38:649-654.
11. Johansson K. E., Ask P., Boeryd B., Fransson S. G. et al. Ezofagitis, znakovi refluksa i izlučivanje želučane kiseline u bolesnika sa simptomima gastroezofagealne refluksne bolesti // Scand J Gastroenterol. 1986; 21: 837-847.
12. Laine L., Bombardier C., Hawkey C. J. et al. Stratifikacija rizika od kliničkih događaja u gornjem dijelu probavnog sustava povezanih s NSAID-om: rezultati dvostruko slijepe studije ishoda u bolesnika s reumatoidnim artritisom // Gastroenterologija. listopad 2002.; 123(4): z1006-1012.
13. Kirchheiner J., Glatt S., Fuhr U., Klotz U., Meineke I. et al. Relativna snaga inhibitora protonske pumpe — usporedba učinaka na intragastrični pH // Eur J Clin Pharmacol. 2009, 65:19-31.
14. Armstrong D., Marshall J. K., Chiba N., Enns R. et al. Kanadska konsenzusna konferencija o liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti u odraslih - ažuriranje 2004. // Can J Gastroenterol. 2005; 19:15-35.
15. Rehner M., Rohner H. G., Schepp W. Usporedba pantoprazola naspram omeprazola u liječenju akutne duodenalne ulceracije — multicentrična studija // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9(4):411-416.
16. Witzel L., Gutz H., Huttemann W., Schepp W. Pantoprazol naspram omeprazola u liječenju akutnih želučanih ulkusa // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9(1):19-24.
17. Bardhan K. D., van Rensburg C., Gatz G. Usporedba pantoprazola (Panto) 20 mg u odnosu na omeprazol (Ome) 20 mg u bolesnika s blagom gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) (sažetak) // Can J Gastroenterol. 1999; 13 (dodatak B): 154 B.
18. Vicari F., Belin J., Marek L. Pantoprazol 40 mg naspram omeprazola 20 mg u liječenju refluksnog ezofagitisa: rezultati francuskog multicentričnog dvostruko slijepog usporednog ispitivanja // Acta Endoscopica. 1998.; 28:451-456.
19. Caro J. J., Salas M., Ward A. Stope izlječenja i relapsa u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti liječenoj novijim inhibitorima protonske pumpe lansoprazolom, rabeprazolom i pantoprazolom u usporedbi s omeprazolom, ranitidinom i placebom: dokazi iz randomiziranih kliničkih ispitivanja // Clin Ther. 2001.; 23:998-10-17.
20. Korner T., Schutze K., van Leendert R. J. M., Fumagalli I. et. al. Usporediva učinkovitost pantoprazola i omeprazola u bolesnika s umjerenim do teškim refluksnim ezofagitisom Rezultati multinacionalne studije // Digestion. 2003; 67:6-13.
21. Li X., Andersson T. B., Ahlstrom M., Weidolf L. Usporedba inhibicijskih učinaka lijekova koji inhibiraju protonsku pumpu omeprazola, esomeprazola, lansoprazola, pantoprazola i rabeprazola na aktivnosti ljudskog citokroma p450 // Drug Metab Dispos. 2004.; 32 (8): 821-827.
22. Sychev D. A., Ramenskaya G. V., Ignatiev I. V., Kukes V. G. Klinička farmakogenetika: Tutorial/ Ed. V. G. Kukes, N. P. Bočkov. M.: GEOTAR-Media, 2007. 248 str.: ilustr.
23. Bhasker C. R., Miners J. O., Coulter S. et al. Alelna i funkcionalna varijabilnost citokroma P4502C9 // Farmakogenetika. 1997.; 7:51-58.
24. Steward D.J., Haining R.L., Henne K.R. et al. Genetska povezanost između osjetljivosti na varfarin i ekspresije CYP2C9*3 // Farmakogenetika. 1997.; 7: 361-367.
25. Hulot J. S., Bura A., Villard E. et al. Polimorfizam gubitka funkcije citokroma P450 2C19 glavna je determinanta odgovora na klopidogrel u zdravih ispitanika // Krv. 2006.; 108: 2244-2447.
26. Umemura K., Furuta T., Kondo K. Uobičajene genske varijante CYP2C19 utječu na farmakokinetiku i farmakodinamiku u aktivnom metabolitu klopidogrela u zdravih ispitanika // J Thromb Haemost. 2008.; 6: 1439-1441.
27. O'Donoghue M.L., Braunwald E., Antman E.M. et al. Farmakodinamički učinak i klinička učinkovitost klopidogrela i prasugrela sa ili bez inhibitora protonske pumpe: analiza dva randomizirana ispitivanja // Lancet. 2009, 9/19; 374 (9694): 989-997.
28. Stanek E. J., Aubert R. E., Flockhart D. A., Kreutz R. P. et al. Nacionalna studija o učinku pojedinačnih inhibitora protonske pumpe na kardiovaskularne ishode kod pacijenata liječenih klopidogrelom nakon koronarnog stentiranja: Studija ishoda klopidogrela Medco // SCAI Scientific sessions. 2009. 6. svibnja 2009.
29. Tan V.P., Yan B.P., Hunt R.H., Wong B.C.Y. Interakcija inhibitora protonske pumpe i klopidogrela: slučaj budnog čekanja // Journal of Gastroenterology and Hepatology. 2010, 25, 1342-1347.
30. Europska agencija za lijekove. Izjava za javnost: interakcija između klopidogrela i inhibitora protonske pumpe. London: E.M.A.; 2010. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Public_statement/2010/03/WC500076346.pdf.
31. Američka agencija za hranu i lijekove (FDA). Podsjetnik da izbjegavate istodobnu upotrebu plavixa (klopidogrel) i omeprazola. Maryland: FDA; 2010. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm231161.htm.
32. Shou M., Mei Q., ​​​​Michael W., Ettore M. W., Dai R. et al. Sigmoidni kinetički model za dva kooperativna mjesta vezanja supstrata u aktivnom mjestu citokroma P450 3 A4: primjer metabolizma diazepama i njegovih derivata // Biochem J. 1999; 340:845-853.
33. Pregled terapijske klase Inhibitori protonske pumpe Agenti s jednim entitetom. Department of Vermont Health Access. 2010. 53 str.

S. Yu. Serebrov,liječnik medicinske znanosti, Profesor

GBOU VPO Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište. I. M. Sechenov Ministarstvo zdravlja Ruske Federacije, Moskva