KETOROLAC

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Ketorolakas

Dozavimo forma

Tirpalas skirtas intraveniniam ir injekcija į raumenis, 30 mg/ml

Junginys

1 ml tirpalo yra

veiklioji medžiaga - ketorolako trometamolis 30 mg,

pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, dinatrio edetatas, injekcinis vanduo

apibūdinimas

Skaidrus gelsvas skystis

Farmakoterapinė grupė

Priešuždegiminiai ir antireumatiniai vaistai. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Acto rūgšties dariniai.

Ketorolakas

ATX kodas M01AB15

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Biologinis prieinamumas - 80-100%, absorbcija sušvirkščiant į raumenis - pilna ir greita. Sušvirkštus į raumenis 30 mg, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra (Cmax) 1,74–3,1 μg/ml, 60 mg – 3,23–5,77 μg/ml, laikas iki maksimali koncentracija atitinkamai - 15-73 minučių ir 30-60 minučių; Cmax po 15 mg infuzijos į veną – 1,96-2,98 mcg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 mcg/ml. Laikas pasiekti pusiausvyros koncentraciją (Css) vartojant parenteraliniu būdu, yra 24 valandos, kai vartojama 4 kartus per dieną (daugiau nei subterapinis), ir yra 15 mg į raumenis - 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg - 1,29-2 47 mcg / ml, su 15 mg infuzija į veną - 0,79-1,39 mcg / ml, 30 mg - 1,68-2,76 mcg / ml.

99% vaisto jungiasi su plazmos baltymais, o esant hipoalbuminemijai, padidėja laisvosios medžiagos kiekis kraujyje.

Pasiskirstymo tūris yra 0,15-0,33 l/kg. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto pasiskirstymo tūris gali padidėti 2 kartus, o jo R-enantiomero pasiskirstymo tūris - 20%. Blogai praeina per hematoencefalinį barjerą, prasiskverbia pro placentą (10%). Nedideli kiekiai randami motinos piene.

Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai, kurie išsiskiria per inkstus, ir p-hidroksiketorolakas.

91% jo išsiskiria per inkstus (40% metabolitų pavidalu), 6% - per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas (T1/2) pacientams, sergantiems normali funkcija inkstai vidutiniškai 5,3 valandos (3,5-9,2 val. po 30 mg injekcijos į raumenis, 4-7,9 val. po 30 mg į veną). Senyviems pacientams T1/2 pailgėja, o jauniems – trumpėja. Kepenų funkcija neturi įtakos T1/2. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 yra 10,3-10,8 valandos, o ryškesnė inkstų nepakankamumas- daugiau nei 13,6 val

Bendras klirensas yra suleidus į raumenis 30 mg - 0,023 l / kg / h (senyviems pacientams 0,019 l / kg / h), į veną 30 mg - 0,03 l / kg / h; pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l, suleidus į raumenis 30 mg - 0,015 l / kg / h.

Neišsiskiria hemodializės būdu.

Farmakodinamika

Ketorolakas turi ryškų analgezinį poveikį, taip pat turi priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu ciklooksigenazės 1 ir 2 fermento aktyvumo slopinimu, daugiausia periferiniuose audiniuose, todėl slopinama prostaglandinų – moduliatorių – biosintezė. skausmo jautrumas, termoreguliacija ir uždegimas. Ketorolakas yra raceminis [-] S ir [+] R enantiomerų mišinys, turintis analgetinį poveikį dėl [-] S formos.

Nuskausminamojo poveikio stiprumas prilygsta morfijui, žymiai pranašesnis už kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminamojo ir anksiolitinio poveikio.

Po injekcijos į raumenis analgezinis poveikis pasireiškia po 0,5 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.

Naudojimo indikacijos

Trumpai maudytis skausmo sindromas vidutinio ir stipraus intensyvumo, daugiausia su traumomis, in pooperacinis laikotarpis, su radikuliniu sindromu, raumenų ir sąnarių skausmais

Dozavimas ir vartojimas

Jis švirkščiamas giliai į raumenis, lėtai (arba į veną srove) mažiausiai 15 sekundžių mažiausiomis veiksmingomis dozėmis, parinktomis pagal skausmo intensyvumą ir paciento reakciją. Jei reikia, tuo pačiu metu galima papildomai skirti opioidinius analgetikus mažesnėmis dozėmis.

Vienkartinės dozės vieną kartą į raumenis arba į veną:

Suaugusiesiems iki 65 metų ir vyresniems nei 16 metų vaikams - 10-30 mg, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo;

Suaugusieji, vyresni nei 65 metų arba kurių inkstų funkcija sutrikusi - 10-15 mg.

Dozės pakartotiniam parenteriniam vartojimui:

į raumenis

Suaugusiesiems iki 65 metų ir vyresniems nei 16 metų vaikams pirmą kartą švirkščiama 10-30 mg, vėliau 10-30 mg kas 6 valandas (dažniausiai 30 mg kas 6 valandas);

Suaugusieji, vyresni nei 65 metų arba kurių inkstų funkcija sutrikusi - 10-15 mg kas 4-6 valandas;

į veną

Suaugusiesiems iki 65 metų ir vyresniems nei 16 metų vaikams švirkščiama 10-30 mg, vėliau 10-30 mg kas 6 valandas, nuolatine infuzija naudojant infuzatorių, pradinė dozė yra 30 mg, o vėliau infuzijos greitis 5 mg/val.;

Suaugusiesiems, vyresniems nei 65 metų arba kurių inkstų funkcija sutrikusi, kas 6 valandas suleidžiama 10-15 mg boliuso dozė.

Maksimalus kasdieninė dozė suaugusiems iki 65 metų ir vyresniems nei 16 metų vaikams neturi viršyti 90 mg, o vyresniems nei 65 metų arba sutrikusios inkstų funkcijos suaugusiesiems - 60 mg tiek į raumenis, tiek į veną.

Nepertraukiama infuzija į veną neturi trukti ilgiau kaip 24 valandas. Vartojant parenteriniu būdu, gydymo kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų.

Pereinant nuo parenterinio vaisto vartojimo į geriamąjį, bendra abiejų vaisto formų paros dozė perkėlimo dieną neturi viršyti 90 mg suaugusiesiems iki 65 metų ir vyresniems nei 16 metų vaikams ir 60 mg suaugusiems. vyresni nei 65 metų arba kurių inkstų funkcija sutrikusi. Tokiu atveju vaisto dozė tabletėse perėjimo dieną neturi viršyti 30 mg.

Šalutiniai poveikiai

dažnai - daugiau nei 3 proc. kartais- 1-3 %, retai- mažiau nei 1 proc.

Dažnai

Gastralgija, viduriavimas (ypač vyresniems nei 65 metų pacientams, kuriems yra buvę erozinių ir opinių pažeidimų virškinimo trakto)

Galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas

Edema (veido, blauzdų, kulkšnių, pirštų, pėdų, svorio padidėjimas)

Kartais

Stomatitas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas skrandyje

Pakelti kraujo spaudimas

Odos išbėrimas (įskaitant makulopapulinį bėrimą), purpura

Deginimas ar skausmas injekcijos vietoje

per didelis prakaitavimas

Retai

Pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant perforaciją ir (arba) kraujavimą – pilvo skausmą, spazmą ar deginimą epigastriniame regione, kraują išmatose ar meleną, vėmimą krauju arba „kavos tirščių“ pavidalu), pykinimas, rėmuo ir kt.), cholestazinė gelta, hepatitas, hepatomegalija, ūminis pankreatitas

- ūminis inkstų nepakankamumas, nugaros skausmas su hematurija ir (arba) azotemija arba be jo, hemolizinis ureminis sindromas(hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura), dažnas šlapinimasis, šlapimo kiekio padidėjimas arba sumažėjimas, nefritas, inkstų edema

- klausos praradimas, spengimas ausyse, regos sutrikimas (įskaitant neryškų matymą)

- bronchų spazmas arba dusulys, rinitas, plaučių edema, gerklų edema (dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas)

- aseptinis meningitas (karščiavimas, sunkus galvos skausmas, traukuliai, kaklo ir (arba) nugaros sustingimas), hiperaktyvumas (nuotaikos pokyčiai, nerimas), haliucinacijos, depresija, psichozė

- apalpimas

- anemija, eozinofilija, leukopenija

- kraujavimas iš pooperacinė žaizda, nosies kraujavimas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos

- eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, paraudimas, odos sukietėjimas ar lupimasis, tonzilių patinimas ir (arba) jautrumas), dilgėlinė, Stivenso ir Džonsono sindromas, Lajelio sindromas

- anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (veido odos spalvos pakitimas, odos niežulys, tachipnėja arba dusulys, akių vokų patinimas, periorbitalinė edema, dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas, sunkumas krūtinė, švokštimas)

- liežuvio patinimas, karščiavimas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ketorolakui, pilnam arba nepilnam deriniui bronchų astma, pasikartojanti nosies ir paranalinių sinusų polipozė ir acetilsalicilo rūgšties ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo netoleravimas (įskaitant anamnezę), dilgėlinė, rinitas, sukeltas vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (anamnezėje), dehidratacija

Netoleravimas pirazoloniniams vaistams, hipovolemija (nepriklausomai nuo ją sukėlusios priežasties), kraujavimas arba didelė jų išsivystymo rizika, būklė po vainikinių arterijų šuntavimo, patvirtinta hiperkalemija, uždegiminės ligosžarnynas

Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ūminėje stadijoje, pepsinės opos, hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją)

Sunkus inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas(kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.)

Hemoraginis insultas (patvirtintas arba įtariamas), hemoraginė diatezė, kraujodaros sutrikimas

Nėštumas, gimdymas ir žindymo laikotarpis

Vaikų amžius iki 16 metų.

Skausmo malšinimas prieš ir jo metu chirurginės operacijos dėl didelės kraujavimo rizikos, lėtinio skausmo

Vaistų sąveika

Ketorolako vartojimas kartu su acetilsalicilo rūgštis ar kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, kalcio preparatai, gliukokortikosteroidai, etanolis, kortikotropinas gali sukelti virškinamojo trakto opų susidarymą ir kraujavimo iš virškinimo trakto atsiradimą.

Vartojant kartu su paracetamoliu, padidėja nefrotoksiškumas, su metotreksatu – hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas. Bendras ketorolako ir metotreksato skyrimas galimas tik vartojant mažos dozės pastaroji (metotreksato koncentracijai kraujo plazmoje kontroliuoti).

Vartojant ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas ir padidėti šių medžiagų toksiškumas. Vartojant kartu su netiesioginiais antikoaguliantais, heparinu, tromboliziniais vaistais, antitrombocitais, cefoperazonu, cefotetanu ir pentoksifilinu, padidėja kraujavimo rizika. Sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (sumažėja prostaglandinų sintezė inkstuose). Derinant su opioidiniais analgetikais, pastarųjų dozes galima žymiai sumažinti, nes sustiprėja jų poveikis.

Sustiprėja insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminis poveikis (būtina perskaičiuoti dozę). Vartojimas kartu su valproine rūgštimi sukelia trombocitų agregacijos pažeidimą. Padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.

Vartojant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.

Probenecidas ir kanalėlių sekreciją blokuojantys vaistai mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Injekcinio tirpalo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su morfino sulfatu, prometazinu ir hidroksizinu dėl nuosėdų. Farmaciškai nesuderinama su tramadolio tirpalu, ličio preparatais.

Injekcinis tirpalas yra suderinamas su 0,9 % natrio chlorido tirpalu, dekstrozės tirpalu, Ringerio tirpalu ir Ringerio laktatu, Plasmalit tirpalu, taip pat infuziniais tirpalais, kurių sudėtyje yra aminofilino, lidokaino hidrochlorido, dopamino hidrochlorido, trumpo veikimo žmogaus insulino ir natrio heparino druskos.

Specialios instrukcijos

Atsargiai: bronchų astma; cholecistitas; lėtinis širdies nepakankamumas; arterinė hipertenzija; sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 50 mg/l); cholestazė; aktyvus hepatitas; sepsis; sisteminė raudonoji vilkligė; vyresnio amžiaus(vyresnė nei 65 metų); nosies gleivinės ir nosiaryklės polipai, vartojant kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo; veiksnių, didinančių virškinimo trakto toksiškumą, buvimas: alkoholizmas, rūkymas; pooperacinis laikotarpis, edeminis sindromas, išeminė ligaširdies liga, smegenų kraujagyslių liga, dislipidemija/hiperlipidemija, diabetas, periferinių arterijų liga, kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min., anksčiau buvo opinių virškinimo trakto pažeidimų, yra H. pylori infekcija, ilgai vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, sunkus somatinės ligos, tuo pačiu metu skiriant geriamuosius gliukokortikosteroidus (įskaitant klopidogrelį), selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (įskaitant citalopramą, fluoksetiną, paroksetiną, sertraliną).

Vartojant kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gali susilaikyti skysčiai, pasireikšti širdies dekompensacija ir arterinė hipertenzija. Poveikis trombocitų agregacijai nutrūksta po 24-48 valandų.

Hipovolemija padidina vystymosi riziką nepageidaujamos reakcijos iš inkstų pusės. Jei reikia, jis gali būti skiriamas kartu su narkotiniais analgetikais.

Nevartoti kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas. Pacientams, kurių kraujo krešėjimas sutrikęs, vaistas skiriamas tik nuolat stebint trombocitų skaičių, tai ypač svarbu pooperaciniu laikotarpiu, kai reikia atidžiai stebėti hemostazę.

Vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Perdozavimas

Simptomai(su viena injekcija): pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, inkstų funkcijos sutrikimas, metabolinė acidozė.

Ketorolakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turintis stiprų analgetinį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį. Jo pagrindinis tikslas – malšinti įvairios kilmės skausmą. Skausmas yra subjektyvus pojūtis, kuris yra audinių pažeidimo indikatorius. Norint pasirinkti optimalų analgetiką, būtina aiškiai suprasti jo analgetinį aktyvumą, selektyvumą COX (ciklooksigenazės 1 ir 2), biologinį prieinamumą, įvairių vartojimo būdų buvimą, terapinio poveikio atsiradimo greitį ir saugumo profilį. Ketorolakas yra neselektyvus (neselektyvus) NVNU, kurio veikimo mechanizmas yra susijęs su COX-1 ir COX-2 aktyvumo slopinimu periferiniuose audiniuose, dėl kurių vyksta prostaglandinų, tarpininkų, sintezė. slopinamas skausmas ir uždegimas. Vaistas nesąveikauja su opioidiniais receptoriais, neveikia kvėpavimo funkcijos, nesukelia priklausomybės ir neturi raminamojo poveikio. Nuskausminamojo poveikio stiprumas yra panašus į morfijaus ir daug pranašesnis už kitus NVNU. Išgėrus, analgezinis poveikis pasireiškia po 1 valandos, didžiausias vaisto poveikis pasireiškia 2 valandą. Tiesą sakant, ketorolakas yra vienintelis NVNU, vartojamas ūminiam skausmui malšinti. Vaistas neturi daugumos neigiamų savybių šalutiniai poveikiai būdingas opioidams (sedacija, kvėpavimo slopinimas, priklausomybė nuo narkotikų). Didelis analgezinis ketorolako aktyvumas buvo įrodytas daugelio klinikinių tyrimų metu. Ketorolakas yra pasirinktas vaistas ūminis skausmas tačiau trumpalaikis jo vartojimas galimas ir esant lėtinio skausmo paūmėjimui (pvz., sergant osteoartritu,. reumatoidinis artritas). Taigi, esant stipriam stuburo skausmui, pagal vieną iš tyrimų ketorolako veiksmingumas buvo panašus į meperidino ir kodeino veiksmingumą, o šalutinis poveikis buvo daug mažiau ryškus.

At inkstų diegliai Ketorolako 30 mg intraveninis tirpalas turėjo tokį patį analgezinį poveikį kaip ir 2,5 mg metamizolis kartu su antispazminiais vaistais ir mažiau neigiamų šalutinių reakcijų. Remiantis eksperimentiniais duomenimis, ketorolakas blokuoja prostaglandinų sintezę inkstuose, slopina peristaltiką ir mažina kraujospūdį. šlapimo takų, malšina spazmus ir sumažina inkstų kraujotakos intensyvumą. Vaistas greitai absorbuojamas žarnyne. Dėl didelio (80-100%) biologinio prieinamumo analgezinis poveikis išsivysto gana greitai. Trukmė terapinis veiksmas ketorolakas - iki 10 valandų. Neigiamų šalutinių poveikių dažnis gydant ketorolaką neviršija 2,7 proc. Būdingiausi šiuo atžvilgiu yra dispepsiniai simptomai. Ypač įdomus yra injekcinių ketorolako formų veiksmingumo ir saugumo tyrimas, palyginti su kitais NVNU: metamizolu, diklofenaku ir lornoksikamu. Nustatyta, kad lornoksikamas ir ketorolakas pasižymi geriausiu analgeziniu veiksmingumu, pranokdami metamizolį ir diklofenaką. Šie NVNU taip pat skyrėsi toleravimu. Reikėtų pažymėti, kad vienas visų tiriamųjų vaistų vartojimas buvo gana saugus. Tuo pačiu metu metamizolo ir diklofenako vartojimas kai kuriais atvejais buvo susijęs su vietinių reakcijų atsiradimu injekcijos vietoje. Suleidus diklofenaką, buvo 1 audinių nekrozė injekcijos vietoje ir keli infiltratų atvejai pavartojus metamizolio. Tyrimo rezultatas rodo, kad ketorolako vartojimas ūminiam skausmui gydyti yra pagrįstas, o šis vaistas yra veiksmingesnis esant traumoms ir raumenų ir kaulų skausmams, palyginti su kitais NVNU.

Farmakologija

Ketorolakas turi ryškų analgezinį poveikį, taip pat turi priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.

Veikimo mechanizmas daugiausia susijęs su neselektyviu fermento ciklooksigenazės 1 ir 2 aktyvumo slopinimu. periferiniuose audiniuose, todėl slopinama prostaglandinų – skausmo jautrumo, termoreguliacijos ir uždegimo moduliatorių – biosintezė. Ketorolakas yra raceminis [-] S ir [+] R enantiomerų mišinys, turintis analgetinį poveikį dėl [-] S formos.

Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminamojo ir anksiolitinio poveikio.

Analgezinio poveikio stiprumas yra panašus į morfijų, žymiai pranašesnis už kitus NVNU.

Išgėrus, analgezinis poveikis pastebimas atitinkamai po 1 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, Ketorolac-Verte gerai absorbuojamas virškinimo trakte, C max kraujo plazmoje (0,7-1,1 μg / ml) pasiekiamas praėjus 40 minučių po 10 mg tuščio skrandžio dozės išgėrimo. Maistas, kuriame gausu riebalų, sumažina vaisto Cmax kraujyje ir uždelsia jo pasiekimą 1 valanda.

99% vaisto jungiasi su plazmos baltymais, o esant hipoalbuminemijai, padidėja laisvosios medžiagos kiekis kraujyje.

Biologinis prieinamumas – 80-100%. Laikas pasiekti Css, kai vartojamas per burną, yra 24 valandos, kai vartojamas 4 kartus per dieną (daugiau nei subterapinis), o išgėrus 10 mg - 0,39-0,79 μg / ml. Pasiskirstymo tūris yra 0,15-0,33 l/kg. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto pasiskirstymo tūris gali padidėti 2 kartus, o jo R-enantiomero pasiskirstymo tūris - 20%. Įsiskverbia į motinos pieną: motinai išgėrus 10 mg ketorolako, C max piene pasiekia praėjus 2 valandoms po pirmosios dozės ir yra 7,3 ng/ml, praėjus 2 valandoms po antrosios ketorolako dozės (vartojant vaistą 4 kartus per dieną). ) yra 7,9 ng/ml

Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai, kurie išsiskiria per inkstus, ir p-hidroksiketorolakas. 91% jo išsiskiria per inkstus, 6% - per žarnyną.

Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, T 1/2 vidutiniškai yra 5,3 val.. Senyviems pacientams T 1/2 pailgėja, o jauniems – trumpėja. Kepenų funkcija neturi įtakos T 1/2. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg/l (168-442 μmol/l), T 1/2 yra 10,3-10,8 val., Esant sunkesniam inkstų nepakankamumui - daugiau nei 13,6 val. hemodializės metu nepasišalina.

Išleidimo forma

10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (10) - kartoninės pakuotės.
25 vnt. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
25 vnt. - korinio kontūro pakuotės (4) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Ketorolac-Verte vartojamas per burną vieną kartą arba pakartotinai, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo. Vienkartinė 10 mg dozė, vartojant pakartotinai, rekomenduojama vartoti 10 mg iki 4 kartų per dieną, atsižvelgiant į skausmo sunkumą; didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.

Vartojant per burną, kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų.

Perdozavimas

Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, skrandžio opos arba erozinis gastritas, sutrikusi inkstų funkcija, metabolinė acidozė.

Gydymas: skrandžio plovimas, adsorbentų skyrimas ( Aktyvuota anglis) ir simptominė terapija (gyvybinės būklės palaikymas svarbias funkcijas kūnas). Nepakankamai išsiskiria dializės būdu.

Sąveika

Vienu metu vartojant ketorolaką su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, kalcio preparatais, gliukokortikosteroidais, etanoliu, kortikotropinu, gali susidaryti virškinimo trakto opos ir atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto.

Vartojant kartu su paracetamoliu, padidėja nefrotoksiškumas, su metotreksatu – hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas. Bendras ketorolako ir metotreksato skyrimas galimas tik vartojant mažas pastarojo dozes (norint kontroliuoti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje).

Probenicidas sumažina ketorolako klirensą plazmoje ir pasiskirstymo tūrį, padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje ir pailgina jo pusinės eliminacijos laiką. Vartojant ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas ir padidėti šių medžiagų toksiškumas. Kartu vartojant netiesioginius antikoaguliantus, hepariną, trombolizinius vaistus, antitrombocitus, cefoperazoną, cefotetaną ir pentoksifiliną, padidėja kraujavimo rizika. Sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (sumažėja prostaglandinų sintezė inkstuose). Derinant su opioidiniais analgetikais, pastarųjų dozes galima žymiai sumažinti.

Antacidiniai vaistai neturi įtakos visiškam vaisto įsisavinimui.

Sustiprėja insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminis poveikis (būtina perskaičiuoti dozę). Vartojimas kartu su natrio valproatu sukelia trombocitų agregacijos pažeidimą. Padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.

Vartojant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksinio poveikio rizika. Vaistai blokuoja kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Šalutiniai poveikiai

Dažnai - daugiau nei 3%, rečiau - 1-3%, retai - mažiau nei 1%.

Iš šono Virškinimo sistema: dažnai (ypač vyresniems nei 65 metų pacientams, kuriems anksčiau buvo erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų) - gastralgija, viduriavimas; rečiau - stomatitas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas skrandyje; retai - pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant su perforacija ir (arba) kraujavimu - pilvo skausmas, spazmas ar deginimas epigastriniame regione, melena, vėmimas kaip „kavos tirščiai“, pykinimas, rėmuo ir kt.), cholestazinis gelta, hepatitas, hepatomegalija, ūminis pankreatitas.

Iš šlapimo sistemos: retai - ūminis inkstų nepakankamumas, nugaros skausmas su hematurija ir (arba) azotemija arba be jos, hemolizinis ureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura), dažnas šlapinimasis, šlapimo kiekio padidėjimas arba sumažėjimas, nefritas, edema inkstų genezė.

Iš pojūčių: retai - klausos praradimas, spengimas ausyse, regos sutrikimas (įskaitant neryškų matymą).

Iš šono Kvėpavimo sistema: retai: bronchų spazmas arba dusulys, rinitas, gerklų edema (dusulys, dusulys).

Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, retai - aseptinis meningitas (karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas), hiperaktyvumas (nuotaikos pokyčiai, nerimas), haliucinacijos, depresija, psichozė.

Iš šono širdies ir kraujagyslių sistemos: rečiau - padidėjęs kraujospūdis, retai - plaučių edema, alpimas.

Iš kraujodaros organų: retai - anemija, eosiofilija, leukopenija.

Iš hemostazės sistemos: retai - kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.

Iš odos pusės: rečiau - odos bėrimas(įskaitant makulopapulinį bėrimą), purpura, retai - eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, paraudimas, odos sustorėjimas ar lupimasis, gomurinių tonzilių patinimas ir (arba) skausmingumas), dilgėlinė, Stivenso-Džonsono sindromas, Laielio sindromas.

Vietinės reakcijos: rečiau - deginimas ar skausmas injekcijos vietoje.

Alerginės reakcijos: retai - anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (veido odos spalvos pakitimas, odos bėrimas, dilgėlinė, odos niežėjimas, tachipnėja arba dusulys, akių vokų patinimas, periorbitalinė edema, dusulys, dusulys, sunkumas krūtinėje , švokštimas).

Kita: dažnai - patinimas (veido, kojų, kulkšnių, pirštų, pėdų, svorio padidėjimas); rečiau - padidėjęs prakaitavimas, retai - liežuvio patinimas, karščiavimas.

Lėtinis skausmas.

Atsargiai: bronchinė astma, cholecistitas, lėtinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 50 mg/l), cholestazė, aktyvus hepatitas, sepsis, sisteminė raudonoji vilkligė; senatvė (vyresnė nei 65 metų); nosies gleivinės ir nosiaryklės polipai.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Kontraindikuotinas esant inkstų nepakankamumui (kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 50 mg/l).

Atsargiai vartoti, jei sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 50 mg/l).

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 16 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Specialios instrukcijos

Poveikis trombocitų agregacijai nutrūksta po 24-48 valandų Hipovolemija padidina nepageidaujamų reakcijų iš inkstų atsiradimo riziką. Jei reikia, jis gali būti skiriamas kartu su narkotiniais analgetikais.

Nevartoti kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas. Pacientams, kurių kraujo krešėjimas sutrikęs, vaistas skiriamas tik nuolat stebint trombocitų skaičių, tai ypač svarbu pooperaciniu laikotarpiu, kai reikia atidžiai stebėti hemostazę.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kadangi nemaža dalis pacientų, kuriems buvo paskirtas Ketorolac-Verte, pasireiškia šalutinis poveikis iš centrinės nervų sistemos (mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas), rekomenduojama vengti darbų, kuriems reikia didesnio dėmesio ir greito reagavimo (vairuoti transporto priemones, dirbti su mechanizmais). ir kt.).

Į veną ir į raumenis vartojamas tirpalas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotas nuo šviesos, 15–25 °C temperatūroje.

Galiojimo laikas nuo pagaminimo datos

Prekės aprašymas

farmakologinis poveikis

Ketorolakas - NVNU, turi ryškų analgetinį (skausmą malšinantį) poveikį, taip pat turi priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.
Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu COX-1 ir COX-2 fermentų aktyvumo slopinimu, daugiausia periferiniuose audiniuose, todėl slopinama prostaglandinų – skausmo jautrumo, uždegimo ir termoreguliacijos moduliatorių – biosintezė. Ketorolakas yra raceminis R(+) ir S(-)-enantiomerų mišinys, o analgetinį (skausmą malšinantį) poveikį lemia S(-)-enantiomeras.
Ketorolakas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo vaistų, neturi raminamojo ir anksiolitinio poveikio.
Nuskausminamojo (skausmą malšinančio) poveikio stiprumas prilygsta morfijui, žymiai pranašesnis už kitus NVNU.
Nurijus, analgetinis (skausmą malšinantis) poveikis pradedamas atitinkamai po 1 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 2-3 valandų.
Suleidus i/m, analgetinis (skausmą malšinantis) poveikis pastebimas po 0,5 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.

Farmakokinetika

Siurbimas
Išgertas ketorolakas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra 80-100%. Cmax plazmoje yra 0,7–1,1 μg / ml ir pasiekiama praėjus 40 minučių po 10 mg vaisto vartojimo tuščiu skrandžiu. Maistas, kuriame gausu riebalų, sumažina vaisto Cmax kraujyje ir atitolina jo pasiekimą 1 val.
Įvedus / m, absorbcija yra visiška ir greita. Išgėrus 30 mg vaisto, Cmax kraujo plazmoje yra 1,74–3,1 mcg / ml, 60 mg dozėje - 3,23–5,77 mcg / ml. Tmax yra atitinkamai 15–73 minučių ir 30–60 minučių.
Po 15 mg vaisto infuzijos į veną Cmax yra 1,96–2,98 mcg / ml, o 30 mg dozėje - 3,69–5,61 mcg / ml.
Paskirstymas
Prisijungimas prie plazmos baltymų – 99%. Sergant hipoalbuminemija, padidėja laisvos medžiagos kiekis kraujyje.
Vd yra 0,15-0,33 l / kg.
Laikas pasiekti Css, kai vartojamas per burną, yra 24 valandos, kai vartojamas 4 kartus per dieną (aukščiau subterapinis). Css išgėrus 10 mg dozę yra 0,39–0,79 μg / ml.
Vartojant parenteraliniu būdu, Css pasiekiamas po 24 valandų, kai vartojama 4 kartus per dieną (daugiau nei subterapinė), o švirkščiant į raumenis 15 mg dozė yra 0,65–1,13 μg / ml, į raumenis - 30 mg - 1,29–2. μg /ml; su intravenine infuzija 15 mg doze - 0,79-1,39 mcg / ml, su intravenine infuzija 30 mg doze - 1,68-2,76 mcg / ml.
Blogai praeina per BBB, kerta placentą (10%).
Jis išsiskiria su motinos pienu: kai motina vartoja 10 mg ketorolako, Cmax motinos piene pasiekiamas praėjus 2 valandoms po pirmosios dozės ir yra 7,3 ng / ml, praėjus 2 valandoms po antrosios ketorolako dozės (vartojant vaistą 4 kartus). per dieną) Cmax yra 7,9 ng/ml.
Vartojant parenteraliniu būdu, nedidelis jo kiekis išsiskiria su motinos pienu.
Metabolizmas
Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai ir p-hidroksiketorolakas.
veisimas
Išsiskiria su šlapimu - 91% (40% metabolitų pavidalu), su išmatomis - 6%. Neišsiskiria hemodializės būdu.
Išgėrus, T1/2 pacientams, kurių inkstų funkcija normali, yra 2,4-9 valandos (vidutiniškai 5,3 valandos).
Suleidus / m 30 mg T1 / 2 - 3,5-9,2 valandos, po / įvedus 30 mg T1 / 2 - 4-7,9 valandos.
Bendras klirensas sušvirkštus 30 mg į raumenis yra 0,023 l / kg / h, suleidus į veną 30 mg - 0,03 l / kg / h.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto Vd gali padidėti 2 kartus, o jo R-enantiomero Vd - 20%. Kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l, į raumenis suleidus 30 mg vaisto, bendras klirensas yra 0,015 l / kg / h.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19–50 mg / l (168–442 μmol / l), T1 / 2 yra 10,3–10,8 valandos, o sunkesnis inkstų nepakankamumas - daugiau nei 13,6 valandos.
Kepenų funkcija neturi įtakos T1/2.
Senyviems pacientams, vartojant 30 mg dozę, bendras klirensas yra 0,019 l / kg / h. Senyviems pacientams T1/2 pailgėja, o jauniems – trumpėja.

Naudojimo indikacijos

Stipraus ir vidutinio sunkumo skausmo sindromas: trauma, danties skausmas, skausmas pooperaciniu laikotarpiu, onkologinės ligos, mialgija, artralgija, neuralgija, išialgija, išnirimai, patempimai, reumatinės ligos.
Jis skirtas simptominei terapijai, mažina skausmą ir uždegimą vartojimo metu, neturi įtakos ligos progresavimui.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Specialios instrukcijos

Vartojant kartu su kitais NVNU, gali susilaikyti skysčiai, pasireikšti širdies dekompensacija ir atsirasti arterinė hipertenzija.
Siekiant sumažinti NVNU-gastropatijos išsivystymo riziką, skiriami antacidiniai vaistai, misoprostolis, omeprazolas.
Poveikis trombocitų agregacijai išlieka 24-48 valandas.
Hipovolemija padidina nepageidaujamų reakcijų iš inkstų riziką.
Jei reikia, jį galima skirti kartu su opioidiniais analgetikais.
Nevartoti kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas.
Pacientams, kurių kraujo krešėjimas sutrikęs, vaistas skiriamas tik nuolat stebint trombocitų skaičių, ypač pooperaciniu laikotarpiu, todėl reikia atidžiai stebėti hemostazę.

Kadangi nemaža dalis pacientų, kuriems buvo paskirtas Ketorolakas, sukelia centrinį šalutinį poveikį nervų sistema(mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas), rekomenduojama vengti didesnio dėmesio ir greitos reakcijos reikalaujančių darbų (vairuoti transporto priemones, dirbti su mechanizmais).

Atsargiai (Atsargumo priemonės)

Atsargiai: bronchinė astma; cholecistitas; lėtinis širdies nepakankamumas; arterinė hipertenzija; sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 50 mg/l); cholestazė; aktyvus hepatitas; sepsis; sisteminė raudonoji vilkligė; senatvė (vyresnė nei 65 metų); nosies gleivinės ir nosiaryklės polipai, vartojant kartu su kitais NVNU; veiksnių, didinančių virškinimo trakto toksiškumą, buvimas: alkoholizmas, rūkymas; pooperacinis laikotarpis, edeminis sindromas, išeminė širdies liga, smegenų kraujagyslių liga, dislipidemija/hiperlipidemija, cukrinis diabetas, periferinių arterijų liga, kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min., anksčiau buvę opiniai virškinimo trakto pažeidimai, Heliсobacter pylori infekcija, ilgalaikė infekcija ilgalaikis NVNU vartojimas, sunkios somatinės ligos, kartu vartojami geriamieji kortikosteroidai (įskaitant prednizoloną), antikoaguliantai (įskaitant varfariną), antitrombocitiniai vaistai (įskaitant klopidogrelį), selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (įskaitant citalopramą, fluoksetiną, paroksetiną, sertraliną).

Kontraindikacijos

Visiškas arba neišsamus bronchinės astmos, pasikartojančios nosies ir paranalinių sinusų polipozės ir acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU netoleravimo derinys (įskaitant istoriją);
- dilgėlinė, rinitas, sukeltas NVNU (anamnezėje);
- netoleravimas pirazolono serijos vaistams;
- dehidratacija, hipovolemija (nepriklausomai nuo ją sukėlusios priežasties);
- kraujavimas arba didelė jų išsivystymo rizika;
- būklė po vainikinių arterijų šuntavimo;
- patvirtinta hiperkalemija;
- uždegiminė žarnų liga;
- eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ūminėje stadijoje, pepsinės opos;
- hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją);
- sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min.);
- sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;
- hemoraginis insultas (patvirtintas arba įtariamas);
- hemoraginė diatezė;
- hematopoezės pažeidimas;
- nėštumas;
- gimdymas;
- laktacijos laikotarpis (maitinimas krūtimi);
- vaikams iki 16 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
- padidėjęs jautrumas ketorolakui ir kitiems NVNU.
Vaistas nenaudojamas kaip premedikacijos, palaikomosios anestezijos, skausmo malšinimo priemonė prieš chirurgines operacijas ir jų metu (taip pat ir akušerinėje praktikoje) dėl didelės kraujavimo rizikos.
Vaistas nėra skirtas lėtiniam skausmui gydyti.

Dozavimas ir vartojimas

Vartoti per burną
Ketorolakas turi būti vartojamas per burną vieną kartą arba pakartotinai, atsižvelgiant į skausmo sindromo sunkumą.
Vienkartinė dozė yra 10 mg, pakartotinai vartojant, rekomenduojama gerti po 10 mg iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo skausmo sunkumo. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.
Vartojant per burną, kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų.
Parenteriniu būdu
Vaistas turi būti švirkščiamas giliai į raumenis arba į veną (srovele) lėtai, mažiausiai 15 sekundžių, minimaliomis veiksmingomis dozėmis, parinktomis atsižvelgiant į skausmo intensyvumą ir paciento reakciją. Jei reikia, tuo pačiu metu galima papildomai skirti opioidinius analgetikus mažesnėmis dozėmis.

Vienkartinės dozės, švirkščiant vieną kartą į raumenis arba į veną: suaugusiems iki 65 metų - 10-30 mg, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo; senyviems pacientams, vyresniems nei 65 metų arba kurių inkstų funkcija sutrikusi - 10-15 mg.

Sušvirkštus į raumenis jaunesniems nei 65 metų ir vyresniems nei 16 metų vaikams, pirmosios injekcijos metu į raumenis suleidžiama 10-60 mg, vėliau - 10-30 mg kas 6 valandas (dažniausiai 30 mg kas 6 valandas); senyviems pacientams, vyresniems nei 65 metų arba kurių inkstų funkcija sutrikusi - 10-15 mg kas 4-6 valandas.
Sušvirkštus į veną suaugusiesiems iki 65 metų ir vyresniems nei 16 metų vaikams, purkštuku sušvirkščiama 10-30 mg dozė, vėliau 10-30 mg kas 6 val.. Nepertraukiama infuzija naudojant infuzinę pompą, pradinė dozė – 30 mg, vėliau infuzijos greitis – 5 mg/val.
Senyviems, vyresniems nei 65 metų arba sutrikusios inkstų funkcijos pacientams į veną švirkščiama 10-15 mg dozė čiurkšle kas 6 valandas.
Didžiausia paros dozė i / m ir / in įvade suaugusiems iki 65 metų ir vaikams nuo 16 metų yra 90 mg; senyviems pacientams, vyresniems nei 65 metų arba kurių inkstų funkcija sutrikusi - 60 mg.
Nepertraukiama IV infuzija neturi trukti ilgiau nei 24 valandas.
Vartojant parenteriniu būdu, gydymo kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų.
Pereinant nuo parenterinio vaisto vartojimo į geriamąjį, bendra abiejų vaisto formų vaisto paros dozė perkėlimo dieną neturi viršyti: 90 mg suaugusiesiems iki 65 metų ir vyresniems nei 16 metų ir 60 metų vaikams. mg vyresniems nei 65 metų pacientams arba kurių inkstų funkcija sutrikusi. Tokiu atveju vaisto dozė tabletėse perėjimo dieną neturi viršyti 30 mg.

Perdozavimas

Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, sutrikusi inkstų funkcija, metabolinė acidozė.
Gydymas: vartojant vaistą viduje - skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) įvedimas; vartojant per burną ir parenteraliai - atliekant simptominį gydymą (palaikant gyvybines kūno funkcijas). Nepakankamai išsiskiria dializės būdu.

Šalutinis poveikis

Dažnai -> 3%; rečiau - 1-3%; retai - Iš virškinimo sistemos: dažnai (ypač vyresniems nei 65 metų pacientams, kuriems yra buvę erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų) - gastralgija, viduriavimas; rečiau - stomatitas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas skrandyje; retai - apetito praradimas, pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant perforaciją ir (arba) kraujavimą - pilvo skausmą, spazmą ar deginimą epigastrinėje srityje, meleną, vėmimą krauju ar panašiais „kavos tirščiais“, pykinimą, rėmuo), cholestazinė gelta, hepatitas, hepatomegalija, ūminis pankreatitas.
Iš šlapimo sistemos: retai - ūminis inkstų nepakankamumas, nugaros skausmas, hematurija, azotemija, hemolizinis-ureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura), dažnas šlapinimasis, šlapimo kiekio padidėjimas arba sumažėjimas, nefritas, inkstų kilmės edema .
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas; retai - aseptinis meningitas (įskaitant karščiavimą, stiprų galvos skausmą, traukulius, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimą), hiperaktyvumas (įskaitant nuotaikos pokyčius, nerimą), haliucinacijos, depresija, psichozė.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: rečiau - padidėjęs kraujospūdis; retai – apalpimas.
Iš kvėpavimo sistemos: retai - bronchų spazmas, dusulys, rinitas, plaučių edema, gerklų edema (įskaitant dusulį, kvėpavimo pasunkėjimą).
Iš pojūčių: retai - klausos praradimas, spengimas ausyse, regos sutrikimas (įskaitant neryškų matymą).
Iš hemopoetinės sistemos: retai - anemija, eozinofilija, leukopenija.
Iš kraujo krešėjimo sistemos: retai - kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.
Iš odos pusės: rečiau - odos bėrimas (įskaitant makulopapulinį), purpura; retai - eksfoliacinis dermatitas (įskaitant karščiavimą su / be šaltkrėtis, paraudimą, odos sustorėjimą ar lupimąsi, gomurinių tonzilių patinimą ir (arba) skausmą), dilgėlinė, Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas.
Alerginės reakcijos: retai - anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (įskaitant veido odos spalvos pasikeitimą, odos bėrimą, dilgėlinę, odos niežėjimą, tachipnėją ar dusulį, akių vokų edemą, periorbitalinę edemą, dusulys, dusulys, sunkumas krūtinėje, švokštimas).
Vietinės reakcijos: rečiau - deginimas ar skausmas injekcijos vietoje.
Kita: dažnai - edema (įskaitant veidą, blauzdas, kulkšnis, pirštus, pėdas), svorio padidėjimas; rečiau - gausus prakaitavimas; retai - liežuvio patinimas, karščiavimas.

Junginys

1 ml
ketorolako trometamolis (ketorolako trometaminas) 30 mg
Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas - 4,35 mg, dinatrio edetatas (etilendiamino dinatrio druska-N, N, N, N "-tetraacto rūgštis 2-vandeninis (trilonas B)) - 500 mcg, injekcinis vanduo - iki 1 ml.

Sąveika su kitais vaistais

Vienu metu vartojant ketorolaką su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, kalcio preparatais, kortikosteroidais, etanoliu, kortikotropinu, gali susidaryti virškinimo trakto opos ir atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto.
Vartojant kartu su paracetamoliu, padidėja nefrotoksiškumas, su metotreksatu – hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas.
Bendras ketorolako ir metotreksato skyrimas galimas tik vartojant mažas pastarojo dozes (norint kontroliuoti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje).
Vartojant ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas ir padidėti šių medžiagų toksiškumas.
Vartojant kartu su netiesioginiais antikoaguliantais, heparinu, tromboliziniais vaistais, antitrombocitais, cefoperazonu, cefotetanu ir pentoksifilinu, padidėja kraujavimo rizika.
Sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (sumažėja prostaglandinų sintezė inkstuose).
Kartu vartojant opioidinius analgetikus, pastarųjų dozes galima žymiai sumažinti, tk. sustiprėja jų poveikis.
Vartojant kartu, jis sustiprina insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminį poveikį (būtina perskaičiuoti dozę).
Vartojimas kartu su valproine rūgštimi sukelia trombocitų agregacijos pažeidimą.
Padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.
Vartojant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.
Probenecidas ir kanalėlių sekreciją blokuojantys vaistai mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Mielotoksiniai vaistai padidina vaisto hematotoksiškumo apraiškas.
Injekcinio tirpalo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su morfino sulfatu, prometazinu ir hidroksizinu dėl nuosėdų.
Farmaciškai nesuderinama su tramadolio tirpalu, ličio preparatais.
Injekcinis tirpalas yra suderinamas su 0,9% natrio chlorido tirpalu, 5% dekstrozės (gliukozės) tirpalu, Ringerio tirpalu ir Ringerio laktato tirpalu, "Plasmalit" tirpalu, taip pat infuziniais tirpalais, kurių sudėtyje yra aminofilino, lidokaino hidrochlorido, dopamino hidrochlorido, trumpo veikimo žmogaus insulino ir heparino natrio druskos.

Išleidimo forma

Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas yra skaidrus, gelsvos spalvos.

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dengtos tabletės balta arba beveik balta spalva, apvalios, abipus išgaubtos formos; skerspjūvyje matomi du sluoksniai.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, bulvių krakmolas, mažos molekulinės masės medicininis polivinilpirolidonas (povidonas), magnio stearatas, talkas, kolidonas CL-M.

Korpuso sudėtis: hidroksipropilmetilceliuliozė arba hidroksipropilmetilceliuliozė (hipromeliozė), talkas, titano dioksidas, polietilenglikolis 4000, propilenglikolis.

10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.

Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas skaidrios, gelsvos spalvos.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druska (trilonas B), injekcinis vanduo.

1 ml - tamsaus stiklo ampulės (5) - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
1 ml - tamsaus stiklo ampulės (5) - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
1 ml - tamsaus stiklo ampulės (10) - kartoninės pakuotės.
1 ml - tamsaus stiklo ampulės (10) - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

farmakologinis poveikis

NVNU, turintys ryškų analgetinį, priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu COX-1 ir COX-2 fermentų aktyvumo slopinimu, daugiausia periferiniuose audiniuose, todėl slopinama prostaglandinų – skausmo jautrumo, termoreguliacijos ir uždegimo moduliatorių – biosintezė.

Ketorolakas yra raceminis S(-) ir R(+) enantiomerų mišinys, o skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl S(-) formos.

Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminamojo ir anksiolitinio poveikio.

Analgezinio poveikio stiprumas yra panašus į morfijų, žymiai pranašesnis už kitus NVNU.

Išgėrus, analgezinis poveikis pastebimas po 1 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.

Suleidus i / m, analgezinis poveikis pastebimas po 30 minučių, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas ketorolakas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. T max yra 40 minučių po 10 mg dozės vartojimo nevalgius. C max kraujo plazmoje 0,7-1,1 μg/ml. Maistas, kuriame gausu riebalų, sumažina vaisto Cmax kraujyje ir atitolina jo pasiekimą 1 val. Absorbcija / m įvedimo metu yra visiška ir greita.

Biologinis prieinamumas yra 80-100%.

Suleidus 30 mg / m, Cmax plazmoje yra 1,74–3,1 μg / ml. Išgėrus 60 mg dozę, C max kraujo plazmoje yra 3,23–5,77 mcg / ml. T max yra atitinkamai 15-73 minučių ir 30-60 minučių.

Suleidus 15 mg dozę į veną, C max yra 1,96-2,98 mcg / ml, o 30 mg dozė - C max yra 3,69-5,61 mcg / ml.

Paskirstymas

Prisijungimas prie plazmos baltymų – 99%. Sergant hipoalbuminemija, padidėja laisvos medžiagos kiekis kraujyje. V d yra 0,15-0,33 l / kg.

Laikas pasiekti C ss, kai vartojamas per burną, yra 24 valandos, kai vartojamas 4 kartus per dieną (daugiau nei subterapinis), o išgėrus 10 mg - 0,39–0,79 μg / ml.

Vartojant parenteraliniu būdu, C ss pasiekiamas po 24 valandų, kai vartojama 4 kartus per dieną (daugiau nei subterapinė) ir į raumenis suleidus 15 mg dozę, yra 0,65-1,13 μg / ml, į raumenis suleidus 30 mg dozę - 1,29- 2,47 mcg/ml; su intravenine infuzija 15 mg doze - 0,79-1,39 mcg / ml, su intravenine infuzija 30 mg doze - 1,68-2,76 mcg / ml.

Blogai praeina per BBB, prasiskverbia pro placentos barjerą (10%).

Jis skiriamas su motinos pienu. Motinai išgėrus 10 mg ketorolako C max piene yra 7,3 ng/ml, T max yra 2 valandos po pirmosios dozės. Praėjus 2 valandoms po antrosios ketorolako dozės (vartojant vaistą 4 kartus per dieną), Cmax yra 7,9 ng / ml. Vartojant parenteraliniu būdu, nedidelis jo kiekis išsiskiria su motinos pienu.

Metabolizmas

Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai ir p-hidroksiketorolakas.

veisimas

Išsiskiria su šlapimu - 91% (40% metabolitų pavidalu), su išmatomis - 6%. Neišsiskiria hemodializės būdu.

Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, T1/2 vidutiniškai yra 5,3 valandos (suleidus į raumenis 30 mg – 3,5–9,2 val., suleidus 30 mg į veną – 4–7,9 val.).

Bendras klirensas sušvirkštus 30 mg į raumenis yra 0,023 l / kg / h, suleidus į veną 30 mg - 0,03 l / kg / h.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto V d gali padidėti 2 kartus, o jo R-enantiomero V d – 20 proc. Kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l, į raumenis suleidus 30 mg vaisto, bendras klirensas yra 0,015 l / kg / h.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1 / 2 yra 10,3-10,8 valandos, o sunkesnis inkstų nepakankamumas - daugiau nei 13,6 valandos.

Kepenų funkcija neturi įtakos T 1/2.

Senyviems pacientams, vartojant 30 mg dozę, bendras klirensas yra 0,019 l / kg / h. Senyviems pacientams T 1/2 pailgėja, o jauniems – trumpėja.

Vaisto vartojimo indikacijos

- vidutinio sunkumo ir stiprus įvairios kilmės skausmo sindromas (įskaitant traumas, danties skausmą, skausmą pogimdyminiu ir pooperaciniu laikotarpiu, vėžį, mialgija, artralgija, neuralgija, išialgija, išnirimai, patempimai, reumatinės ligos).

Dozavimo režimas

Vartoti per burną

Ketorolakas turi būti vartojamas per burną vieną kartą arba pakartotinai, atsižvelgiant į skausmo sindromo sunkumą.

Vienkartinė dozė yra 10 mg, pakartotinai vartojant, rekomenduojama gerti po 10 mg iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo skausmo sunkumo. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.

Vartojant per burną, kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų.

Parenteriniu būdu

Vaistas turi būti švirkščiamas giliai į raumenis arba į veną (srovele) lėtai, mažiausiai 15 sekundžių, minimaliomis veiksmingomis dozėmis, parinktomis atsižvelgiant į skausmo intensyvumą ir paciento reakciją.

Dozės vienkartiniam parenteriniam vartojimui

Vienkartinės dozės, švirkščiant vieną kartą į raumenis arba į veną: suaugusiųjų iki 65 metų amžiaus- 10-30 mg, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo; vyresnio amžiaus pacientams, vyresniems nei 65 metų arba su sutrikusia inkstų funkcija- 10-15 mg kas 4-6 valandas .

Dozės pakartotiniam parenteriniam vartojimui

At į raumenis jaunesniems nei 65 metų suaugusiesiems pirmą kartą švirkščiama i / m 10-60 mg, vėliau 10-30 mg kas 6 valandas (dažniausiai 30 mg kas 6 valandas); P senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) arba su sutrikusia inkstų funkcija- 10-15 mg kas 4-6 valandas.

At suaugusiesiems iki 65 metų amžiaus suleidžiama 10-30 mg doze, po to 10-30 mg kas 6 val.. Nepertraukiamai infuzuojant naudojant infuzinę pompą, pradinė dozė yra 30 mg, vėliau infuzijos greitis 5 mg/val.

At gydant / gydant senyvus, vyresnius nei 65 metų pacientus arba su sutrikusia inkstų funkcija boliusas skiriamas po 10-15 mg kas 6 valandas.

Kaip ir vartojant / m, ir / vartojant, didžiausia paros dozė yra 90 mg; už P senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) arba su sutrikusia inkstų funkcija- 60 mg.

Nepertraukiama IV infuzija neturi trukti ilgiau nei 24 valandas.

Vartojant parenteriniu būdu, gydymo kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų.

Pereinant nuo parenterinio vaisto vartojimo į geriamąjį, bendra abiejų vaisto formų vaisto paros dozė perkėlimo dieną neturi viršyti 90 mg. suaugusiųjų iki 65 metų amžiaus ir 60 mg senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) arba su sutrikusia inkstų funkcija. Tokiu atveju vaisto dozė tabletėse perėjimo dieną neturi viršyti 30 mg.

Jei reikia, tuo pačiu metu galima papildomai skirti opioidinius analgetikus mažesnėmis dozėmis.

Šalutinis poveikis

Dažnai -> 3%; rečiau - 1-3%; retai -

Iš virškinimo sistemos: dažnai (ypač vyresniems nei 65 metų pacientams, kuriems anksčiau buvo erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų) - gastralgija, viduriavimas; rečiau - stomatitas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas skrandyje; retai - pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant su perforacija ir (arba) kraujavimu - pilvo skausmas, spazmas ar deginimas epigastriniame regione, melena, vėmimas krauju ar kavos tirščiais, pykinimas, rėmuo), cholestazinė gelta, hepatitas , hepatomegalija, ūminis pankreatitas.

Iš šlapimo sistemos: retai - ūminis inkstų nepakankamumas, nugaros skausmas su/be hematurija ir (arba) azotemija, hemolizinis ureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura), dažnas šlapinimasis, šlapimo kiekio padidėjimas arba sumažėjimas, nefritas, inkstų kilmės edema.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas; retai - aseptinis meningitas (įskaitant karščiavimą, stiprų galvos skausmą, traukulius, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimą), hiperaktyvumas (įskaitant nuotaikos pokyčius, nerimą), haliucinacijos, depresija, psichozė.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: kartais - kraujospūdžio padidėjimas; retai - plaučių edema, alpimas.

Iš kvėpavimo sistemos: retai - bronchų spazmas ar dusulys, rinitas, gerklų edema (įskaitant dusulį, kvėpavimo pasunkėjimą).

Iš jutimo organų: retai - klausos praradimas, spengimas ausyse, regos sutrikimas (įskaitant neryškų matymą).

Iš kraujodaros sistemos: retai - anemija, eozinofilija, leukopenija, kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.

Alerginės reakcijos: kartais - odos bėrimas (įskaitant makulopapulinį), purpura; retai - eksfoliacinis dermatitas (įskaitant karščiavimą su šaltkrėčiu arba be jo, paraudimą, odos sustorėjimą ar lupimąsi, gomurinių tonzilių patinimą ir (arba) skausmą), dilgėlinė, Stivenso ir Džonsono sindromas, Lajelio sindromas, anafilaksija ar anafilaktoidinės reakcijos (įskaitant h. veido odos spalvos pakitimas, odos bėrimas, dilgėlinė, odos niežulys, tachipnėja arba dusulys, akių vokų patinimas, periorbitalinė edema, dusulys, dusulys, sunkumas krūtinėje, švokštimas).

Vietinės reakcijos: rečiau - deginimas ar skausmas injekcijos vietoje.

Kiti: dažnai - patinimas (įskaitant veidą, kojas, kulkšnis, pirštus, pėdas), svorio padidėjimas; rečiau - gausus prakaitavimas; retai - liežuvio patinimas, karščiavimas.

Kontraindikacijos vaisto vartojimui

- "aspirino" astma;

- bronchų spazmas;

— angioedema;

- hipovolemija (nepriklausomai nuo ją sukėlusios priežasties);

- dehidratacija;

- eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ūminėje fazėje;

- pepsinės opos;

- hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją);

- kepenų nepakankamumas;

- inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis serume > 5 mg/dl);

- hemoraginis insultas (patvirtintas arba įtariamas);

- hemoraginė diatezė;

- vartoti kartu su kitais NVNU;

- didelė kraujavimo atsiradimo ar pasikartojimo rizika (taip pat ir po operacijos);

- hematopoezės pažeidimas;

- nėštumas;

- laktacijos laikotarpis;

- vaikų ir paauglystė iki 16 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

- padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;

- padidėjęs jautrumas ketorolakui ir kitiems NVNU.

Vaistas nenaudojamas skausmui malšinti prieš operaciją ir jos metu dėl didelės kraujavimo rizikos, taip pat lėtiniam skausmui malšinti.

NUO atsargiai vaistas turi būti vartojamas sergant bronchine astma, cholecistitu, lėtiniu širdies nepakankamumu, arterine hipertenzija, sutrikusia inkstų funkcija (kreatinino koncentracija serume

Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo, gimdymo ir maitinimo krūtimi metu vaisto vartoti draudžiama.

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Vaistas yra kontraindikuotinas esant kepenų nepakankamumui.

Atsargiai vaistą reikia vartoti sergant cholecistitu, cholestaze, aktyviu hepatitu.

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Vaistas draudžiamas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino kiekis plazmoje >50 mg/l).

Vaistą reikia vartoti atsargiai, jei sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino kiekis plazmoje

Specialios instrukcijos

Vartojant kartu su kitais NVNU, gali susilaikyti skysčiai, pasireikšti širdies dekompensacija ir atsirasti arterinė hipertenzija.

Nevartokite Ketorolac kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas.

Jei reikia, Ketorolac galite skirti kartu su opioidiniais analgetikais.

Hipovolemija padidina nepageidaujamų reakcijų iš inkstų riziką.

Vaisto poveikis trombocitų agregacijai nutrūksta po 24-48 valandų.

Pacientams, kurių kraujo krešėjimas sutrikęs, vaistas skiriamas tik nuolat stebint trombocitų skaičių, tai ypač svarbu pooperaciniu laikotarpiu, kai reikia atidžiai stebėti hemostazę.

Vaistų komplikacijų atsiradimo rizika didėja ilgėjant gydymo trukmei (pacientams, sergantiems lėtinis skausmas) ir viršijant geriamąją vaisto dozę> 40 mg per parą.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kadangi didelei daliai pacientų, vartojančių Ketorolac, pasireiškia šalutinis poveikis iš centrinės nervų sistemos (įskaitant mieguistumą, galvos svaigimą, galvos skausmą), rekomenduojama vengti darbų, kuriems reikia didesnio dėmesio ir greito reagavimo (įskaitant transporto priemonių vairavimą, darbą su mechanizmais). ).

Perdozavimas

Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, skrandžio opos arba erozinis gastritas, inkstų funkcijos sutrikimas, metabolinė acidozė.

Gydymas: vartojant vaistą viduje - skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) įvedimas; vartojant per burną ir parenteraliai - atliekant simptominį gydymą (palaikant gyvybines kūno funkcijas). Nepakankamai išsiskiria dializės būdu.

vaistų sąveika

Kartu vartojant Ketorolac su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, kalcio preparatais, kortikosteroidais, etanoliu, kortikotropinu, gali susidaryti virškinimo trakto opos ir atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto.

Ketorolako vartojimas kartu su paracetamoliu padidina nefrotoksiškumą, su metotreksatu - padidina hepatotoksiškumą ir nefrotoksiškumą ir yra įmanomas tik vartojant mažas pastarojo dozes (reikia stebėti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje).

Kartu vartojant probenecidą, sumažėja ketorolako klirensas plazmoje ir V d, padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja jo T 1/2.

Vartojant Ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas, padidėti šių medžiagų toksiškumas.

Kartu vartojant ketorolaką su netiesioginiais antikoaguliantais, heparinu, tromboliziniais vaistais, antitrombocitais, cefoperazonu, cefotetanu ir pentoksifilinu, padidėja kraujavimo rizika.

Vartojant kartu su ketorolaku, sumažėja antihipertenzinių ir diuretikų poveikis (sumažėja prostaglandinų sintezė inkstuose).

Kartu vartojant ketorolaką su opioidiniais analgetikais, pastarųjų dozes galima žymiai sumažinti, nes. sustiprėja jų poveikis.

Antacidiniai vaistai neveikia visiškos ketorolako absorbcijos.

Kartu vartojant ketorolaką, padidėja insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminis poveikis (būtina perskaičiuoti dozę).

Ketorolako vartojimas kartu su natrio valproatu sukelia trombocitų agregacijos pažeidimą; padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant ketorolaką su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksiškumo rizika.

Kartu vartojant vaistus, kurie blokuoja kanalėlių sekreciją, sumažėja ketorolako klirensas ir padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje.

Ketorolako injekcinio tirpalo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su morfino sulfatu, prometazinu ir hidroksizinu dėl nuosėdų.

Ketorolakas farmaciniu požiūriu nesuderinamas su tramadolio tirpalu, ličio preparatais.

Ketorolako injekcinis tirpalas yra suderinamas su fiziologiniu fiziologiniu tirpalu, 5% dekstroze (gliukoze), Ringerio ir Ringerio laktato tirpalu, Plasmalit tirpalu, taip pat infuziniais tirpalais, kurių sudėtyje yra aminofilino, lidokaino hidrochlorido, dopamino hidrochlorido, trumpo veikimo žmogaus insulino ir heparino natrio druskos.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Sąrašas B. Tabletes reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje, sausoje, tamsioje vietoje, 15–25 °C temperatūroje. Tirpalas / m ir / įvedimui turi būti laikomas nuo šviesos apsaugotoje vietoje, 15–25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 2 metai.

Produkto tipas

Priešuždegiminiai vaistai - pirolizino karboksirūgšties dariniai.

Junginys

Veiklioji medžiaga:

• ketorolako trometamolis (ketorolako trometaminas) - 30 mg.

Gamintojai

„Moskhimfarm“ juos paruošia. ANT. Semashko (Rusija), Sintez AKO, Kurgan (Rusija), Sintez OAO (Rusija), Soteks PharmFirma (Rusija)

farmakologinis poveikis

NVNU, turi ryškų analgezinį poveikį, taip pat turi priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu ciklooksigenazės 1 ir ciklooksigenazės 2 aktyvumo slopinimu, kuris katalizuoja prostaglandinų susidarymą iš arachidono rūgšties, kurie atlieka svarbų vaidmenį skausmo, uždegimo ir karščiavimo patogenezėje.

Analgezinio poveikio stiprumas yra panašus į morfijų, žymiai pranašesnis už kitus.

Po injekcijos į raumenis analgezinis poveikis pasireiškia po 0,5 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.

Sušvirkštus į raumenis, absorbcija yra visiška ir greita.

Didžiausia koncentracija po 30 mg injekcijos į raumenis yra 2,4 μg / ml, 60 mg - 4,5 μg / ml, laikas pasiekti maksimalią koncentraciją yra nuo 15 iki 73 minučių.

Ryšys su plazmos baltymais – 99 proc.

Laikas pasiekti pusiausvyros koncentraciją (Css), vartojant parenteraliai, yra 24 valandos, vartojant 4 kartus per dieną (didesnis nei poterapinis) ir yra 15 mg - 0,9 μg / ml, 30 mg - 1,9 μg / ml.

Pasiskirstymo tūris yra 0,15-0,3 l/kg.

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, vaisto pasiskirstymo tūris gali padidėti 2 kartus, o jo R-enantiomero pasiskirstymo tūris - 20%.Pasiskverbia į motinos pieną.

Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai.

Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai, kurie išsiskiria per inkstus, ir p-hidroksiketorolakas.

91% jo išsiskiria per inkstus, 6% - per žarnyną.

Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai apie 5 valandas.

Pusinės eliminacijos laikas senyviems pacientams pailgėja, o jaunų pacientų trumpėja.

Kepenų funkcija neturi įtakos pusinės eliminacijos periodui.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 10 valandų, o esant sunkesniam inkstų nepakankamumui - daugiau nei 13 valandų.

Bendras klirensas yra sušvirkštus į raumenis 30 mg - 0,02 l / h / kg (0,019 l / h / kg senyviems pacientams), pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l, suleidus į raumenis 30 mg – 0,015 l/val/kg.

Neišsiskiria hemodializės būdu.

Šalutinis poveikis

Iš virškinimo sistemos:

• dažnai - gastralgija, viduriavimas;
• rečiau - stomatitas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas skrandyje;
• retai - apetito praradimas, pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant perforaciją ir (arba) kraujavimą - pilvo skausmą, spazmą ar deginimą epigastriniame regione, kraują išmatose ar melenoje, vėmimą krauju ar kavos tirščiai“, pykinimas, rėmuo ir kt.), cholestazinė gelta, hepatitas, hepatomegalija, ūminis pankreatitas.

Iš šlapimo sistemos:

• retai - ūminis inkstų nepakankamumas,
• nugaros skausmas,
• hematurija,
• azotemi,
• hemolizinis ureminis sindromas (hemolizinė anemija,
• inkstų nepakankamumas,
• trombocitopenija,
• purpura,
• padidėjęs šlapinimasis,
• šlapimo kiekio padidėjimas arba sumažėjimas,
• nefritas,
• inkstų kilmės edema.

Iš jutimo organų:

• retai - klausos praradimas,
• spengimas ausyse,
• regėjimo sutrikimas (įskaitant neryškų matymą).

Iš kvėpavimo sistemos:

• retai - bronchų spazmas arba dusulys,
• rini,
• patinimas yra lengvas,
• gerklų patinimas (dusulys,
• pasunkėjęs kvėpavimas).

Iš centrinės nervų sistemos pusės:

• dažnai - galvos skausmas,
• galvos svaigimas,
• mieguistumas,
• retai - aseptinis meningitas (karščiavimas,
• stiprus galvos skausmas,
• traukuliai,
• kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas,
• hiperaktyvumas (nuotaikos pokyčiai,
• nerimas,
• haliucinacijos,
• depresija,
• psicho,
• alpimo būsenos.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

• rečiau – kraujospūdžio padidėjimas.

Iš kraujodaros organų pusės:

• retai - anemija,
• eozinofilai,
• leukopenija.

Iš hemostazės sistemos:

• retai - kraujavimas iš pooperacinių žaizdų,
• Kraujavimas iš nosies,
• kraujavimas iš tiesiosios žarnos.

Iš odos pusės:

• rečiau - odos išbėrimas (įskaitant makulopapulinį bėrimą,
• violetinė,
• retai - eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas ir šaltkrėtis,
• hiperemija,
• odos sustorėjimas arba lupimasis,
• gomurinių tonzilių padidėjimas ir (arba) skausmas,
• dilgėlinė,
• piktybinė eksudacinė eritema (Stivenso-Džonsono sindromas,
• toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas).

Vietinės reakcijos:

• rečiau - deginimas ar skausmas injekcijos vietoje.

Alerginės reakcijos:

• retai - anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (žmonių odos spalvos pakitimas,
• odos bėrimas,
• dilgėlinė,
• odos niežulys,
• tachipnėja arba dusulys
• patinimas ve,
• periorbitalinė ote,
• dusulys
• sunkus kvėpavimas,
• sunkumas krūtinėje
• švokštimas).

Kiti:

• dažnai - edema (veido, blauzdų, kulkšnių, pirštų, pėdų, svorio padidėjimas); ne taip dažnai - padidėjęs prakaitavimas, retai - liežuvio patinimas, karščiavimas.

Naudojimo indikacijos

Stipraus ir vidutinio sunkumo skausmo sindromas:

• traumos,
• danties skausmas,
• skausmas po gimdymo ir pooperaciniu laikotarpiu,
• vėžio ligos,
• mialgis,
• artralgija,
• neuralgija,
• radikalai,
• dislokacija,
• tempimas,
• reumatinės ligos.

Jis skirtas simptominei terapijai, mažina skausmą ir uždegimą vartojimo metu, neturi įtakos ligos progresavimui.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, pilnas arba neišsamus bronchinės astmos derinys, pasikartojanti nosies ir paranalinių sinusų polipozė ir acetilsalicilo rūgšties netoleravimas ar kt.

NVNU (įskaitant istoriją), dilgėlinė, rinitas, sukeltas NVNU vartojimo (anamnezė); netoleravimas pirazoloniniams vaistams, hipovolemija (nepriklausomai nuo ją sukėlusios priežasties), eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai ūminėje stadijoje, hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją), kraujavimas arba didelė jų išsivystymo rizika, sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas). mažiau nei 30 ml/min.), sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga, būklė po vainikinių arterijų šuntavimo, patvirtinta hiperkalemija, nėštumas (III trimestras), uždegiminė žarnyno liga, gimdymas, laktacija, vaikai iki 16 metų (saugumas ir veiksmingumas) naudojimo neįdiegta).

Atsargiai.

Bronchinė astma, veiksnių, didinančių toksiškumą virškinimo traktui, buvimas:

• alkoholizmas, rūkymas ir cholecistitas;
• pooperacinis laikotarpis, lėtinis širdies nepakankamumas, edeminis sindromas, arterinė hipertenzija, sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 50 mg/l), cholestazė, aktyvus hepatitas, sepsis, sisteminė raudonoji vilkligė, vartojant kartu su kitais.

NVNU, išeminė širdies liga, smegenų kraujagyslių liga, dislipidemija/hiperlipidemija, cukrinis diabetas, periferinių arterijų liga, kreatinino klirensas 30-60 ml/min., anksčiau buvę virškinimo trakto opos, H. pylori infekcija, ilgalaikis NVNU vartojimas, sunkios sisteminės ligos, priėmimas vienu metu geriamieji gliukokortikosteroidai (įskaitant prednizoloną), antikoaguliantai (įskaitant varfariną), antitrombocitinės medžiagos (įskaitant klopidogrelį), selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (įskaitant citalopramą, fluoksetiną, paroksetiną, sertraliną), senatvė (vyresnė nei 65 metų), nėštumas (I ir II trimestras). .

Taikymo būdas ir dozavimas

Viduje, in / m, į / in.

Vaikams tik injekcijomis.

Dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į skausmo sindromo sunkumą.

Vienkartinė dozė yra 10-30 mg, vartojimo dažnis - iki 4 kartų per dieną (kas 6-8 valandas).

Didžiausia paros dozė senyviems pacientams yra 60 mg.

Tirpalas skiriamas į raumenis arba į veną ūminiam ir stiprus skausmas ne ilgiau kaip 5 dienas, vaikams - 2 dienas.

Tabletės vartojamos ne ilgiau kaip 5-7 dienas.

Perdozavimas

Simptomai po vienos injekcijos:

• skrandžio skausmas,
• pykinimas,
• vėmimas,
• eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai,
• inkstų funkcijos sutrikimas,
• metabolinė acidozė.

Gydymas:

• simptominis (gyvybinių organizmo funkcijų palaikymas).

Dializė neveiksminga.

Sąveika

Priėmimas su kitais

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, gliukokortikosteroidai, etanolis, kortikotropinas, kalcio preparatai didina virškinimo trakto gleivinės išopėjimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.

Vartojant kartu su antikoaguliantais – kumarino ir indandiono dariniais, heparinu, tromboliziniais vaistais (alteplaze, streptokinaze, urokinaze), trombocitų agregaciją mažinančiais vaistais, cefalosporinais, valproine rūgštimi ir acetilsalicilo rūgštimi, padidėja kraujavimo rizika.

Sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (mažina prostaglandinų sintezę inkstuose).

Vartojant kartu su metotreksatu, padidėja hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas (jų kartu skirti galima tik vartojant mažas pastarojo dozes ir kontroliuojant jo koncentraciją plazmoje).

Vartojant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.

Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją plazmoje.

Padidina narkotinių analgetikų poveikį.

Mielotoksiniai vaistai padidina vaisto hematotoksiškumo apraiškas.

Specialios instrukcijos

Prieš skiriant vaistą, būtina išsiaiškinti ankstesnės alergijos vaistui ar NVNU klausimą.

Dėl išsivystymo rizikos alerginės reakcijos pirmosios dozės įvedimas atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.

Hipovolemija padidina nefrotoksinio šalutinio poveikio riziką.

Jei reikia, jis gali būti skiriamas kartu su narkotiniais analgetikais.

Kai imamasi kartu su kitais.

NVNU gali būti stebimas skysčių susilaikymas, širdies dekompensacija, padidėjęs kraujospūdis.

Poveikis trombocitų agregacijai nutrūksta po 24-48 valandų.

Nevartoti kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas.

Pacientams, kurių kraujo krešėjimas sutrikęs, skiriami tik nuolat stebint trombocitų skaičių, tai ypač svarbu pooperaciniams pacientams, kuriems reikia atidžiai stebėti hemostazę.

Siekiant sumažinti NVNU gastropatijos išsivystymo riziką, skiriami antacidiniai vaistai, misoprostolis, omeprazolas.

Vaistų komplikacijų atsiradimo rizika didėja ilginant gydymą (pacientams, sergantiems lėtiniu skausmu) ir padidinus vaisto dozę daugiau nei 40 mg per parą.

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialius veiksmus pavojingų rūšių veikla, kuriai reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Siekiant sumažinti nepageidaujamų reiškinių iš virškinimo trakto atsiradimo riziką, mažiausią veiksmingą dozę reikia vartoti kuo trumpiau.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje, 15-25 C temperatūroje.

Prekinis vaisto pavadinimas:

Ketorol®

Tarptautinis nepatentuotas vaisto pavadinimas:

ketorolakas.

Dozavimo forma:

tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis.

Junginys

1 ml tirpalo yra:

veiklioji medžiaga: ketorolako trometaminas (ketorolako trometamolis) 30 mg;

Pagalbinės medžiagos: oktoksinolis 0,07 mg, dinatrio edetatas 1 mg, natrio chloridas 4,35 mg, etanolis 0,115 ml, propilenglikolis 400 mg, natrio hidroksidas 0,725 mg, injekcinis vanduo iki 1 ml.

apibūdinimas

Skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas tirpalas.

Farmakoterapinė grupė:

nesteroidinis vaistas nuo uždegimo.

ATX kodas: M01AB15

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turi ryškų analgezinį poveikį, turi priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu ciklooksigenazės (COX) aktyvumo slopinimu - COX-1 ir COX-2, kurie katalizuoja prostaglandinų susidarymą iš arachidono rūgšties, kurie atlieka svarbų vaidmenį skausmo, uždegimo patogenezėje. ir karščiavimas. Ketorolakas yra raceminis [-]S ir [+]R enantiomerų mišinys, turintis analgetinį poveikį dėl [-]S formos. Analgezinio poveikio stiprumas yra panašus į morfijų, žymiai pranašesnis už kitus NVNU.

Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminamojo ir anksiolitinio poveikio.

Farmakokinetika

Ketorolako farmakokinetika po vienkartinio ir pakartotinio vartojimo į veną ir į raumenis yra tiesinė.

Sušvirkštus į raumenis, absorbcija yra visiška ir greita. Didžiausia vaisto koncentracija (C max) po 30 mg injekcijos į raumenis - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, laikas pasiekti maksimalią koncentraciją (T Cmax) - 15-73 min. ir atitinkamai 30-60 min. C max suleidus į veną 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml, T Cmax - 0,4-1,8 min ir 1,1-4 ,7 min. Ryšys su plazmos baltymais – 99 proc. Laikas pasiekti pusiausvyros vaisto (Css) koncentraciją, kai parenteriniu būdu vartojama 30 mg 4 kartus per parą, yra 24 valandos; su injekcija į raumenis 15 mg - 0,65-1,13 mcg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 mcg / ml.

Pasiskirstymo tūris (V d) sušvirkščiant į raumenis yra 0,136-0,214 l/kg, suleidus į veną - 0,166-0,254 l/kg. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto pasiskirstymo tūris gali padidėti dvigubai, o jo R-enantiomero pasiskirstymo tūris - 20%.

Įsiskverbia į motinos pieną: kai motina vartoja 10 mg ketorolako, Cmax piene pasiekiama praėjus 2 valandoms po pirmosios dozės ir yra 7,3 ng / ml, praėjus 2 valandoms po antrosios ketorolako dozės (vartojant vaistą 4 kartus per dieną). - 7,9 ng/l. Apie 10% ketorolako prasiskverbia per placentą.

Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai, kurie išsiskiria per inkstus, ir farmakologiškai neaktyvus p-hidroksiketorolakas. 91% jo išsiskiria per inkstus, 6% - per žarnyną.

Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) po parenterinio 30 mg dozės vartojimo yra 3,5-9,2 valandos. Senyviems pacientams T 1/2 padidėja, o jauniems – trumpėja. Kepenų funkcijos pokyčiai neturi įtakos T 1/2. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1 / 2 - 10,3-10,8 val., Esant sunkesniam inkstų nepakankamumui - daugiau nei 13, 6 o. 'laikrodis

Suleidus 30 mg ketorolako į raumenis, bendras klirensas yra 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg senyviems pacientams); pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l) - 0,015 l / h / kg. Į veną suleidus 30 mg ketorolako, bendras klirensas yra 0,03 l / h / kg.

Neišsiskiria hemodializės būdu.

Naudojimo indikacijos

Įvairios kilmės stipraus ir vidutinio sunkumo skausmo sindromas esant traumoms, danties skausmui, skausmui pooperaciniu laikotarpiu, sergant onkologinėmis ir reumatinėmis ligomis, mialgija, artralgija, neuralgija, išialgija. Jis skirtas simptominei terapijai, mažinančiam skausmą ir uždegimą vartojimo metu. Tai neturi įtakos ligos progresavimui.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ketorolakui;

Visiškas arba neišsamus bronchinės astmos, pasikartojančios nosies ar paranalinių sinusų polipozės ir acetilsalicilo rūgšties bei kitų NVNU netoleravimo derinys (įskaitant anamnezę);

Eroziniai ir opiniai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės pokyčiai, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto; smegenų kraujagyslių ar kitoks kraujavimas;

Uždegiminė žarnyno liga (Krono liga, opinis kolitas) ūminėje fazėje;

hemofilija ir kiti kraujavimo sutrikimai;

Dekompensuotas širdies nepakankamumas;

Kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;

Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.), progresuojanti inkstų liga, patvirtinta hiperkalemija;

Pooperacinis laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo;

Vienu metu vartoti probenecidą, pentoksifiliną, acetilsalicilo rūgštį ir kitus NVNU (įskaitant ciklooksigenazės-2 inhibitorius), ličio druskas, antikoaguliantus (įskaitant varfariną ir hepariną);

Vaistas nenaudojamas profilaktiniam skausmui malšinti prieš ekstensiją ir jo metu chirurginės intervencijos dėl didelės kraujavimo rizikos;

Nėštumas, gimdymas, laktacija;

Vaikai iki 16 metų (saugumas ir veiksmingumas nenustatytas).

Atsargiai

Bronchinė astma, koronarinė širdies liga, stazinis širdies nepakankamumas, edeminis sindromas, arterinė hipertenzija, smegenų kraujagyslių ligos, patologinė dislipidemija arba hiperlipidemija, sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas 30-60 ml/l), cukrinis diabetas, cholestazė, sepsis, sisteminė vilkligė, periferinių arterijų liga, rūkymas, vyresnis amžius (vyresni nei 65 metų), virškinimo trakto išopėjimas, piktnaudžiavimas alkoholiu, sunkios fizinės ligos, kartu vartojami šie vaistai: antitrombocitinės medžiagos (pvz., klopidogrelis), geriamieji gliukokortikosteroidai (pvz., prednizolonas), selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (pvz., citalopramas, fluoksetinas, paroksetinas, sertralinas).

Dozavimas ir vartojimas

Į veną, į raumenis.

Vaisto Ketorol ® tirpalas naudojamas minimaliai veiksmingomis dozėmis, parinktomis pagal skausmo intensyvumą. Jei reikia, tuo pačiu metu galite skirti narkotinių analgetikų sumažintomis dozėmis.

Vartojant parenteraliai 16–64 metų pacientams, sveriantiems daugiau kaip 50 kg, vieną kartą į raumenis leidžiama ne daugiau kaip 60 mg (įskaitant peroralinį vartojimą). Paprastai - 30 mg kas 6 valandas; į veną - 30 mg (ne daugiau kaip 6 dozės per 2 dienas). Suaugusiems pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg arba sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (LNS), į raumenis leidžiama vieną kartą ne daugiau kaip 30 mg (įskaitant geriamąjį vartojimą); paprastai - 15 mg (ne daugiau kaip 8 dozės per 2 dienas); į veną - ne daugiau kaip 15 mg kas 6 valandas (ne daugiau kaip 8 dozės per 2 dienas). Didžiausios paros dozės, skiriamos į raumenis ir į veną, yra pacientams nuo 16 iki 64 metų, kurių kūno svoris viršija 50 kg - 90 mg per parą; suaugusiems pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg arba sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, taip pat senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) - 60 mg į raumenis ir į veną. Gydymo trukmė neturi viršyti 2 dienų.

Sušvirkštus į veną, dozę reikia sušvirkšti ne vėliau kaip prieš 15 sekundžių. Injekcija į raumenis atliekamas lėtai, giliai į raumenis. Analgezinis poveikis pastebimas po 30 minučių, didžiausias skausmo malšinimas pasireiškia po 1-2 valandų. Nuskausminantis poveikis trunka apie 4-6 valandas.

Šalutinis poveikis

Šalutinių reiškinių dažnis klasifikuojamas pagal atvejo pasireiškimo dažnį: dažnai (1-10%), kartais (0,1-1%), retai (0,01-0,1%), labai retai (mažiau nei 0,01%), įskaitant atskirus pranešimus.

Iš virškinimo sistemos: dažnai (ypač vyresniems nei 65 metų pacientams, kuriems anksčiau buvo erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų) - gastralgija, viduriavimas; rečiau - stomatitas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas skrandyje; retai - pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant tuos, kuriems yra perforacija ir (arba) kraujavimas - pilvo skausmas, spazmas ar deginimas epigastriniame regione, melena, kavos tirščių vėmimas, pykinimas, rėmuo ir kt.), cholestazinė gelta, hepatitas , hepatomegalija, ūminis pankreatitas.

Iš šlapimo sistemos: retai - ūminis inkstų nepakankamumas, nugaros skausmas su hematurija ir (arba) azotemija arba be jo, hemolizinis-ureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura), dažnas šlapinimasis, šlapimo kiekio padidėjimas arba sumažėjimas, nefritas, inkstų kilmės edema.

Iš jutimo organų: retai - klausos praradimas, spengimas ausyse, regos sutrikimas (įskaitant neryškų matymą).

Iš kvėpavimo sistemos: retai - bronchų spazmas, rinitas, gerklų edema (dusulys, dusulys).

Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas; retai - aseptinis meningitas (karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas), hiperaktyvumas (nuotaikos pokyčiai, nerimas), haliucinacijos, depresija, psichozė.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: rečiau - padidėjęs kraujospūdis; retai - plaučių edema, alpimas.

Iš kraujodaros organų pusės: retai - anemija, eozinofilija, leukopenija.

Iš hemostazės sistemos: retai - kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.

Iš odos pusės: rečiau - odos išbėrimas (įskaitant makulopapulinį bėrimą), purpura; retai - eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, paraudimas, odos sustorėjimas ar lupimasis, gomurinių tonzilių patinimas ir (arba) skausmas), dilgėlinė, Stivenso-Džonsono sindromas, Lajelio sindromas.

Vietinės reakcijos: rečiau - deginimas ar skausmas injekcijos vietoje.

Alerginės reakcijos: retai - anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (veido odos spalvos pakitimas, odos bėrimas, dilgėlinė, odos niežėjimas, dusulys, vokų patinimas, periorbitalinė edema, dusulys, sunkumas krūtinėje, švokštimas).

Kiti: dažnai - edema (veido, blauzdų, kulkšnių, pirštų, pėdų, svorio padidėjimas); rečiau - padidėjęs prakaitavimas; retai - liežuvio patinimas, karščiavimas.

Perdozavimas

Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, sutrikusi inkstų funkcija, metabolinė acidozė.

Gydymas: skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) skyrimas ir simptominis gydymas (gyvybinių organizmo funkcijų palaikymas). Nepakankamai išsiskiria dializės būdu.

Sąveika su kitais vaistais

Vienu metu vartojant ketorolaką su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, įskaitant ciklooksigenazės-2 inhibitorius, kalcio preparatus, gliukokortikosteroidus, etanolį, kortikotropiną, gali susidaryti virškinimo trakto opos ir atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto.

Nevartokite vaisto kartu su kitais NVNU (įskaitant ciklooksigenazės-2 inhibitorius), taip pat kartu su probenecidu, pentoksifilinu, acetilsalicilo rūgštimi, ličio druskomis, antikoaguliantais (įskaitant varfariną ir hepariną). Nevartokite kartu su paracetamoliu ilgiau nei 2 dienas. Vartojant kartu su paracetamoliu, padidėja nefrotoksiškumas, su metotreksatu – hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas. Bendras ketorolako ir metotreksato skyrimas galimas tik vartojant mažas pastarojo dozes (norint kontroliuoti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje).

Probenecidas sumažina ketorolako klirensą plazmoje ir pasiskirstymo tūrį, padidina jo koncentraciją plazmoje ir pailgina pusinės eliminacijos laiką. Vartojant ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas ir padidėti šių medžiagų toksiškumas. Vartojant kartu su netiesioginiais antikoaguliantais (pavyzdžiui, varfarinu), heparinu, tromboliziniais vaistais, antitrombocitais, cefoperazonu, cefotetanu ir pentoksifilinu, padidėja kraujavimo rizika. Sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (sumažėja prostaglandinų sintezė inkstuose). Derinant su narkotiniais analgetikais, pastarųjų dozes galima gerokai sumažinti.

Antacidiniai vaistai neturi įtakos visiškam vaisto įsisavinimui.

Sustiprėja insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminis poveikis (būtina perskaičiuoti dozę). Vartojimas kartu su valproine rūgštimi sukelia trombocitų agregacijos pažeidimą. Padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.

Vartojant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksinio poveikio rizika. Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Būtina atsižvelgti į galimą sąveiką, kai ketorolakas vartojamas kartu su ciklosporinu, zidovudinu, digoksinu, takrolimuzu, chinolonais, selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, mifepristonu.

Specialios instrukcijos

Ketorol® turi du dozavimo formos(plėvele dengtos tabletės ir tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis). Vaisto vartojimo būdo pasirinkimas priklauso nuo skausmo sindromo sunkumo ir paciento būklės.

Prieš skiriant vaistą, būtina išsiaiškinti ankstesnės alerginės reakcijos į vaistą ar NVNU klausimą. Dėl alerginių reakcijų išsivystymo pavojaus pirmoji dozė skiriama atidžiai prižiūrint gydytojui.

Hipovolemija padidina nefrotoksinio šalutinio poveikio riziką.

Jei reikia, jis gali būti skiriamas kartu su narkotiniais analgetikais.

Nevartokite vaisto kartu su NVNU (įskaitant ciklooksigenazės-2 inhibitorius), nes vartojant kartu su kitais NVNU, gali susidaryti skysčių susilaikymas, širdies dekompensacija ir padidėti kraujospūdis. Poveikis trombocitų agregacijai nutrūksta po 24-48 valandų.

Vaistas gali pakeisti trombocitų savybes.

Pacientams, kurių kraujo krešėjimas sutrikęs, skiriami tik nuolat stebint trombocitų skaičių, tai ypač svarbu pooperaciniams pacientams, kuriems reikia atidžiai stebėti hemostazę.

Vaistų komplikacijų atsiradimo rizika didėja ilginant gydymą (pacientams, sergantiems lėtiniu skausmu) ir didinant vaisto dozę daugiau nei 90 mg per parą. Siekiant sumažinti nepageidaujamų reiškinių riziką, mažiausia veiksminga dozė turi būti vartojama per trumpiausią įmanomą kursą.

Siekiant sumažinti NVNU gastropatijos išsivystymo riziką, skiriamas misoprostolis, omeprazolas.

Įtaka vaistinis preparatas dėl medicininiam naudojimui apie gebėjimą valdyti transporto priemonių, mechanizmai

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Išleidimo forma

Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas, 30 mg/ml.

1 ml I klasės tamsaus stiklo ampulėse (USP). Viršutinėje ampulės dalyje yra žiedas ir lūžio taškas. Ant ampulės pritvirtinta etiketė.

10 ampulių su naudojimo instrukcija dedama į PVC/aliuminio lizdinę plokštelę.

Laikymo sąlygos

Sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Neužšaldykite!

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Geriausias iki data

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą.

Gamintojas

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indija

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indija

Gamybos vietos adresas

I blokas, sklypas Nr. 137, 138 ir 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, Indija.

Informacija apie skundus ir nepageidaujamas reakcijas į vaistus turėtų būti siunčiama adresu:

Dr. Reddy's Laboratories Ltd. atstovybė.