Gedeon Richter Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter dd

Zemlja podrijetla

Mađarska

Grupa proizvoda

Živčani sustav

Antipsihotik (neuroleptik)

Obrasci za otpuštanje

• 1 ml - tamne staklene ampule (5) - konturna plastična ambalaža (1) - kartonske kutije. 1 ml - tamne staklene ampule (5) - konturna plastična ambalaža (1) - kartonske kutije.

Opis oblika doziranja

• Otopina za intramuskularnu injekciju uljaste prozirne, žute ili zelenkasto-žute boje

farmakološki učinak

Antipsihotik (neuroleptik), derivat butirofenona. Ima izražen antipsihotički učinak zbog blokade depolarizacije ili smanjenja stupnja ekscitacije dopaminskih neurona (smanjenje oslobađanja) i blokade postsinaptičkih dopaminskih D2 receptora u mezolimbičkim i mezokortikalnim strukturama mozga. Ima umjereni sedativni učinak zbog blokade β-adrenergičkih receptora retikularne formacije moždanog debla; izražen antiemetički učinak zbog blokade dopaminskih D2 receptora okidačke zone centra za povraćanje; hipotermijski učinak i galaktoreja zbog blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu. Dugotrajna uporaba popraćeno promjenom endokrinog statusa, u prednjoj hipofizi se povećava proizvodnja prolaktina, a smanjuje proizvodnja gonadotropnih hormona. Blokada dopaminskih receptora u dopaminskim putovima crne prugaste tvari doprinosi razvoju ekstrapiramidalnih motoričkih reakcija; blokada dopaminskih receptora u tuberoinfundibularnom sustavu uzrokuje smanjenje oslobađanja hormona rasta. Praktično nema antikolinergičkog djelovanja. Otklanja uporne promjene osobnosti, delirij, halucinacije, maniju, pojačava interes za okolinu. Djelotvoran kod bolesnika otpornih na druge antipsihotike. Ima određeni učinak aktiviranja. Kod hiperaktivne djece eliminira višak motorna aktivnost, poremećaji ponašanja (impulzivnost, poteškoće s koncentracijom, agresivnost). Za razliku od haloperidola, haloperidol dekanoat karakterizira produljeno djelovanje.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta za 60%. Cmax u plazmi kada se primjenjuje oralno postiže se nakon 3-6 sati, s intramuskularnom injekcijom - nakon 10-20 minuta, s intramuskularnom primjenom haloperidol dekanoata - 3-9 dana. Podvrgava se učinku "prvog prolaska" kroz jetru. Vezanje na proteine ​​je 92%. Vd pri ravnotežnoj koncentraciji - 18 l / kg. Aktivno se metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Inhibitor je izoenzima CYP2D6. Nema aktivnih metabolita. Lako prodire kroz histohematske barijere, uključujući BBB. Izlučuje se u majčino mlijeko T1 / 2 kada se uzima oralno - 24 sata, intramuskularnom injekcijom - 21 sat, intravenskom primjenom - 14 sati Haloperidol dekanoat se izlučuje unutar 3 tjedna. Izlučuje se putem bubrega - 40% i sa žučom kroz crijeva - 15%.

Posebni uvjeti

Ne preporučuje se parenteralna primjena u djece. Koristite s oprezom kada kardiovaskularne bolesti sa simptomima dekompenzacije, poremećajima provođenja miokarda, povećanjem QT intervala ili rizikom od povećanja QT intervala (uključujući hipokalemiju, istovremenu primjenu s lijekovima koji mogu povećati QT interval); s epilepsijom; glaukom zatvorenog kuta; zatajenje jetre i / ili bubrega; s tireotoksikozom; plućno srce i respiratorno zatajenje (uključujući KOPB i akutni zarazne bolesti); s hiperplazijom prostate s zadržavanjem urina; s kroničnim alkoholizmom; zajedno s antikoagulansima. U slučaju tardivne diskinezije potrebno je postupno smanjivati ​​dozu haloperidola i propisati drugi lijek. Postoje izvješća o mogućnosti pojave simptoma tijekom terapije haloperidolom. dijabetes insipidus, egzacerbacije glaukoma, trendovi (sa dugotrajno liječenje) do razvoja limfomonocitoze. Starijim je bolesnicima obično potrebna niža početna doza i postupnija titracija doze. Ovaj kontingent pacijenata karakterizira velika vjerojatnost razvoja ekstrapiramidalnih poremećaja. Prepoznati rani znakovi tardivne diskinezije, preporučuje se pažljivo praćenje bolesnika. U pozadini liječenja antipsihoticima, razvoj NMS-a moguć je u bilo kojem trenutku, ali najčešće se javlja nedugo nakon početka terapije ili nakon prelaska bolesnika s jednog antipsihotika na drugi, tijekom kombinirano liječenje s drugim psihotropnim lijekom ili nakon povećanja doze. Izbjegavajte konzumiranje alkohola tijekom liječenja. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima Tijekom razdoblja primjene haloperidola treba se suzdržati od potencijalno opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju više pažnje i velika brzina psihomotorne reakcije.

Spoj

• haloperidol dekanoat 70,52 mg, što odgovara sadržaju haloperidola 50 mg Pomoćne tvari: benzil alkohol, sezamovo ulje.

Indikacije za uporabu haloperidol dekanoata

• - kronična shizofrenija i druge psihoze, osobito pri liječenju haloperidolom brzo djelovanje bio je učinkovit i potreban je učinkovit antipsihotik s umjerenim sedativnim učinkom; - drugi poremećaji mentalne aktivnosti i ponašanja koji se javljaju uz psihomotornu agitaciju i zahtijevaju dugotrajno liječenje.

Haloperidol dekanoat kontraindikacije

• - koma; - Depresija CNS-a uzrokovana lijekovi ili alkohol; - Parkinsonova bolest; - oštećenje bazalnih ganglija; - djetinjstvo; - Preosjetljivost na komponente lijeka. S oprezom: dekompenzirane bolesti kardio-vaskularnog sustava(uključujući anginu pektoris, poremećaje intrakardijalnog provođenja, produljenje QT intervala ili predispoziciju za njega - hipokalijemija, istovremenu primjenu drugih lijekova koji mogu uzrokovati produljenje QT intervala), epilepsiju, glaukom zatvorenog kuta, jetrenu i/ili zatajenja bubrega, hipertireoza (s manifestacijama tireotoksikoze), plućno srce i respiratorno zatajenje (uključujući KOPB i akutne zarazne bolesti), hiperplazija prostate s retencijom urina, alkoholizam.

Doziranje haloperidol dekanoata

• 50 mg 50 mg/ml

Nuspojave haloperidol dekanoata

• Nuspojave koje se razvijaju tijekom liječenja posljedica su djelovanja haloperidola. Sa strane živčani sustav: glavobolja, nesanica ili pospanost (osobito na početku liječenja), tjeskoba, tjeskoba, agitacija, strahovi, akatizija, euforija ili depresija, letargija, epileptički napadaji, razvoj paradoksalne reakcije - pogoršanje psihoze i halucinacije; s dugotrajnim liječenjem - ekstrapiramidalni poremećaji, uklj. tardivna diskinezija (pucanje i boranje usana, napuhavanje obraza, brzi i crvoliki pokreti jezika, nekontrolirani pokreti žvakanja, nekontrolirani pokreti ruku i nogu), tardivna distonija (pojačano treptanje ili grčevi vjeđa, neobičan mimikal lica) izraz ili položaj tijela, nekontrolirani pokreti uvijanja vrata, trupa, ruku i nogu) i neuroleptički maligni sindrom (otežano ili ubrzano disanje, tahikardija, aritmija, hipertermija, porast ili pad krvnog tlaka, pojačano znojenje, urinarna inkontinencija, ukočenost mišića, epileptičkih napadaja, gubitak svijesti). Sa strane kardiovaskularnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, aritmije, tahikardija, promjene EKG-a (produljenje QT intervala, znakovi trepetanja i ventrikularne fibrilacije). Sa strane probavni sustav: kada se koristi u visokim dozama - gubitak apetita, suha usta, hiposalivacija, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, oštećena funkcija jetre, sve do razvoja žutice.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, s etanolom, moguće je pojačati depresiju središnjeg živčanog sustava, respiratornu depresiju i hipotenzivno djelovanje. Uz istovremenu primjenu lijekova koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije, moguće je povećati učestalost i težinu ekstrapiramidalnih učinaka. Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem, moguće je pojačati antikolinergičke učinke. Uz istovremenu primjenu s antikonvulzivima, moguće je promijeniti vrstu i / ili učestalost epileptiformnih napadaja, kao i smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi; s tricikličkim antidepresivima (uključujući desipramin) - metabolizam tricikličkih antidepresiva se smanjuje, povećava se rizik od konvulzija. Uz istodobnu primjenu haloperidola potencira djelovanje antihipertenzivnih lijekova.

Uvjeti skladištenja

• držati podalje od djece
• čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti

Informacije dostavljene Oblik doziranja:  rješenje za intramuskularna injekcija(ulje) Spoj:

Djelatna tvar: 70,52 mg haloperidoldekanoata (što odgovara 50 mg haloperidola) u 1 ml.

Pomoćne tvari: benzil alkohol - 15,00 mg, sezamovo ulje - do 1,00 ml.

Opis:

Žuta ili zelenkasto-žuta, bistra otopina.

Farmakoterapijska skupina:Antipsihotik (neuroleptik) ATX:  

N.05.A.D.01 Haloperidol

Farmakodinamika:

Haloperidoldekanoat je ester haloperidola i dekanske kiseline. Kada se primjenjuje intramuskularno tijekom spore hidrolize, oslobađa se haloperidol, koji zatim ulazi u krvotok.

Haloperidol dekanoat je neuroleptički derivat butirofenona. je izraziti antagonist središnjih dopaminskih receptora i spada u jake antipsihotike.

Haloperidol je vrlo učinkovit u liječenju halucinacija i deluzija, zbog izravne blokade središnjih dopaminskih receptora (vjerojatno djeluje na mezokortikalne i limbičke strukture), utječe na bazalne ganglije (nigrostriju).

Ima izraženo umirujuće djelovanje kod psihomotorne agitacije, djelotvorno kod manije i drugih agitacija.

Limbička aktivnost lijeka očituje se u sedativnom učinku, učinkovitom kao dodatni lijek za kronične boli.

Utjecaj na bazalne ganglije uzrokuje ekstrapiramidalne neželjene reakcije(distonija, akatizija, parkinsonizam).

Kod socijalno zatvorenih pacijenata socijalno ponašanje je normalizirano.

Izražena periferna antidopaminska aktivnost praćena je razvojem mučnine i povraćanja (iritacija kemoreceptora), opuštanjem gastrointestinalnog sfinktera i povećanim oslobađanjem prolaktina (blokira prolaktin-inhibirajući faktor u adenohipofizi).

Farmakokinetika:

Koncentracija haloperidola u plazmi oslobođenog iz depo-haloperidoldekanoata nakon intramuskularne injekcije doseže maksimum nakon 3-9 dana. Poluživot je oko 3 tjedna. Uz redovitu mjesečnu primjenu, stupanj zasićenja u plazmi postiže se nakon 2-4 mjeseca. Farmakokinetika kod intramuskularne injekcije ovisi o dozi. Kod doza ispod 450 mg postoji izravan odnos između doze i koncentracije haloperidola u plazmi.

Za postizanje terapijskog učinka potrebna je koncentracija haloperidola u plazmi od 4 do 20-25 mg/l. lako prolazi krvno-moždanu barijeru. 92% veže se na proteine ​​krvi, izlučuje se fecesom (60%) i urinom (40%), pri čemu je ~ 1% nepromijenjeno.

Indikacije:

Liječenje kronična shizofrenija i druge psihoze, posebno kada je liječenje brzodjelujućim haloperidolom bilo učinkovito i potreban je učinkovit, umjereno sedirajući antipsihotik.

Ostali poremećaji mentalne aktivnosti i ponašanja koji se javljaju uz psihomotornu agitaciju i zahtijevaju dugotrajno liječenje.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka.

Koma.

Depresija središnjeg živčanog sustava uzrokovana drogama ili alkoholom.

Parkinsonova bolest.

Oštećenje bazalnih ganglija.

Djetinjstvo.

Pažljivo:

Dekompenzirane bolesti CCC (uključujući anginu pektoris, poremećaje intrakardijalnog provođenja, produljenje Q-T intervala ili predispoziciju za to - hipokalijemija, istodobna primjena drugih lijekova koji mogu uzrokovati produljenje Q-T intervala), epilepsiju, glaukom zatvorenog kuta, jetrenu i / ili zatajenje bubrega, hipertireoza (sa simptomima tireotoksikoze), plućno srce i zatajenje dišnog sustava (uključujući KOPB i akutne zarazne bolesti), hiperplazija prostate s retencijom urina, alkoholizam.

Trudnoća i dojenje:

Studije provedene na velikom broju pacijenata pokazuju da haloperidoldekanoat ne uzrokuje značajno povećanje incidencije malformacija. U nekoliko izoliranih slučajeva primijećene su kongenitalne malformacije pri primjeni haloperidoldekanoata istovremeno s drugim lijekovima tijekom fetalnog razvoja.

Imenovanje haloperidol dekanoata tijekom trudnoće moguće je samo ako će liječenje donijeti više koristi nego štete fetusu.

Haloperidoldekanoat prelazi u majčino mlijeko. Kada se liječi haloperidoldekanoatom, dobrobit liječenja trebala bi jasno nadmašiti moguće štete. U nekim slučajevima, dojenčad je primijetila razvoj ekstrapiramidalnih simptoma kada su dojilje uzimale lijek.

Doziranje i način primjene:

Dizajniran isključivo za odrasle, isključivo za intramuskularnu injekciju! Ne primjenjivati ​​intravenozno!

Odrasle osobe : Bolesnicima na dugotrajnom liječenju oralnim antipsihoticima (uglavnom haloperidolom) može se savjetovati da prijeđu na depo injekcije. Dozu treba odabrati na individualnoj osnovi s obzirom na značajne individualne razlike u odgovoru. Odabir doze treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom bolesnika. Odabir početne doze provodi se uzimajući u obzir simptome bolesti, njezinu težinu, dozu haloperidola ili drugih antipsihotika propisanih tijekom prethodnog liječenja.

Na početku liječenja, svaka 4 tjedna, preporučuje se propisivanje doza 10-15 puta većih od doze oralnog haloperidola, što obično odgovara 25-75 mg haloperidoldekanoata (0,5-1,5 ml). Maksimalna početna doza ne smije biti veća od 100 mg.

Ovisno o učinku, doza se može povećavati u koracima, po 50 mg, do postizanja optimalnog učinka. Obično doza održavanja odgovara 20 puta dnevna doza oralni haloperidol. Ako se simptomi osnovne bolesti ponove tijekom razdoblja prilagodbe doze, liječenje haloperidoldekanoatom može se nadopuniti oralnim haloperidolom.

Obično se injekcije daju svaka 4 tjedna, međutim, zbog velikih individualnih razlika u učinkovitosti, može biti potrebno više injekcija. česta uporaba droga.

Stariji bolesnici i bolesnici s oligofrenijom preporučuje se niža početna doza, npr. 12,5-25 mg svaka 4 tjedna. U budućnosti, ovisno o učinku, doza se može povećati.

Nuspojave:

Nuspojave koje se razvijaju tijekom liječenja haloperidoldekanoatom posljedica su djelovanja haloperidola.

Mogući razvoj i lokalne reakcije povezan s injekcijom.

Iz živčanog sustava: glavobolja, nesanica ili pospanost (osobito na početku liječenja), tjeskoba, tjeskoba, agitacija, strahovi, akatizija, euforija ili depresija, letargija, epileptički napadaji, razvoj paradoksalne reakcije - pogoršanje psihoze i halucinacije; s dugotrajnim liječenjem - ekstrapiramidalni poremećaji, uklj. tardivna diskinezija (pucanje i boranje usana, napuhavanje obraza, brzi i crvoliki pokreti jezika, nekontrolirani pokreti žvakanja, nekontrolirani pokreti ruku i nogu), tardivna distonija (pojačano treptanje ili grčevi vjeđa, neobičan mimikal lica) izraz ili položaj tijela, nekontrolirani pokreti uvijanja vrata, trupa, ruku i nogu) i neuroleptički maligni sindrom (otežano ili ubrzano disanje, tahikardija, aritmija, hipertermija, povišenje ili sniženje krvnog tlaka, pojačano znojenje, urinarna inkontinencija, rigidnost mišića, epileptični napadaji, gubitak svijesti).

Sa strane SSS-a: kada se koristi u visokim dozama - snižavanje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, aritmije, tahikardija, promjene EKG-a (produljenje Q-T intervala, znakovi trepetanja i ventrikularne fibrilacije).

Iz probavnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - gubitak apetita, suha usta, hiposalivacija, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, oštećena funkcija jetre, sve do razvoja žutice.

Sa strane hematopoetskih organa: rijetko - privremena leukopenija ili leukocitoza, agranulocitoza, eritropenija i sklonost monocitozi.

Iz genitourinarnog sustava: retencija urina (s hiperplazijom prostate), periferni edem, bol u mliječne žlijezde, ginekomastija, hiperprolaktinemija, oslabljena menstrualnog ciklusa, smanjena potencija, povećan libido, prijapizam.

Od osjetilnih organa: katarakta, retinopatija, zamagljen vid.

Alergijske reakcije: makulopapularne i akne slične promjene kože, fotosenzitivnost, rijetko - bronhospazam, laringospazam.

Laboratorijski pokazatelji: hiponatrijemija, hiper- ili hipoglikemija.

ostalo: alopecija, povećanje tjelesne težine.

Predozirati:

Primjena depo injekcija haloperidoldekanoata povezana je s manjim rizikom od predoziranja nego oralni haloperidol. Simptomi predoziranja haloperidoldekanoatom i haloperidolom su isti. Ako se sumnja na predoziranje, treba uzeti u obzir dulje trajanje djelovanja haloperidoldekanoata.

Simptomi : razvoj poznatih farmakoloških učinaka i nuspojava u izraženijem obliku.

Simptomi koji predstavljaju najveća opasnost: ekstrapiramidalne reakcije, snižavanje krvnog tlaka, sedacija. Ekstrapiramidne reakcije očituju se u obliku mišićne rigidnosti i općeg ili lokaliziranog tremora. Povećanje krvnog tlaka vjerojatnije je nego njegovo smanjenje. U iznimnim slučajevima, razvoj kome s respiratornom depresijom i arterijskom hipotenzijom, pretvarajući se u stanje slično šoku. Moguće produljenje QT intervala s razvojem ventrikularnih aritmija.

Liječenje : Ne postoji specifičan protuotrov. prohodnost dišni put pacijentu u komi je orofaringealna ili endotrahealna cijev, a može biti potrebna depresija disanja umjetna ventilacija pluća. Provedite vitalni nadzor važne funkcije i EKG-a do njegove potpune normalizacije, liječenje teških aritmija odgovarajućim antiaritmicima, uz smanjenu krvni tlak i zastoj cirkulacije intravenska primjena tekući, plazma ili koncentrirani albumin i dopamin ili norepinefrin kao vazopresor. Uvođenje epinefrina je neprihvatljivo, jer. kao rezultat interakcije s haloperidolom, dekanoat može uzrokovati značajno povećanje krvnog tlaka, što zahtijeva hitnu korekciju. U teškim ekstrapiramidnim simptomima, uvođenje antiparkinsonika antikolinergičkih lijekova tijekom nekoliko tjedana (moguća obnova simptoma nakon prekida uzimanja ovih lijekova!).

Interakcija:

Povećava težinu inhibitornog učinka na središnji živčani sustav etanola, tricikličkih antidepresiva, opioidnih analgetika, barbiturata i hipnotika, lijekova za opća anestezija.

Pojačava učinak perifernih m-antiholinergika i većine antihipertenzivnih lijekova (smanjuje učinak gvanetidina zbog njegovog istiskivanja iz alfa-adrenergičkih neurona i supresije njegovog preuzimanja od strane tih neurona).

Inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva i MAO inhibitora, dok (međusobno) pojačava njihov sedativni učinak i toksičnost.

Kada se koristi istovremeno s bupropionom, snižava epileptični prag i povećava rizik od grand mal napadaja.

Smanjuje učinak antikonvulziva (snižavanje praga napadaja haloperidolom).

Slabi vazokonstrikcijski učinak dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina i epinefrina (blokada alfa-adrenergičkih receptora haloperidolom, što može dovesti do izopačenosti djelovanja epinefrina i paradoksalnog sniženja krvnog tlaka).

Smanjuje učinak antiparkinsonika (antagonistički učinak na dopaminergičke strukture središnjeg živčanog sustava).

Mijenja (može pojačati ili smanjiti) učinak antikoagulansa.

Smanjuje učinak bromokriptina (može biti potrebna prilagodba doze).

Kada se koristi s metildopom, povećava rizik od razvoja mentalni poremećaji(uključujući dezorijentaciju u prostoru, usporavanje i poteškoće u misaonim procesima).

Amfetamini smanjuju antipsihotički učinak haloperidola, što zauzvrat smanjuje njihov psihostimulativni učinak (blokada alfa-adrenergičkih receptora haloperidolom).

Antikolinergici, antihistaminici (I. generacije) i antiparkinsonici mogu povećati m-antiholinergički učinak haloperidola i smanjiti njegov antipsihotički učinak (može biti potrebna prilagodba doze).

Dugotrajna primjena karbamazepina, barbiturata i drugih induktora mikrosomalne oksidacije smanjuje koncentraciju haloperidola u plazmi.

U kombinaciji s pripravcima Li + (osobito u visokim dozama) može se razviti encefalopatija (može izazvati ireverzibilnu neurointoksikaciju) i mogu se pojačati eketrapiramidalni simptomi.

Na simultani prijem fluoksetin povećava rizik od razvoja nuspojave sa strane središnjeg živčanog sustava, posebno ekstrapiramidalne reakcije.

Kada se koristi istodobno s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije, povećava učestalost i težinu estrapiramidalnih poremećaja.

Upotreba jakog čaja ili kave (osobito u velikim količinama) smanjuje učinak haloperidola.

Posebne upute:

U nekoliko slučajeva psihijatrijski pacijenti liječeni antipsihoticima doživjeli su iznenadnu smrt. U slučaju predispozicije za produljenje QT intervala (QT sindrom, hipokalemija, uzimanje lijekova koji produljuju QT interval) tijekom liječenja haloperidoldekanoatom potreban je oprez zbog rizika od produljenja QT intervala.

Liječenje treba započeti oralnim haloperidolom i tek onda prijeći na injekcije haloperidoldekanoata kako bi se otkrile nepredviđene nuspojave.

Kod oslabljene funkcije jetre treba biti oprezan jer. metabolizam lijeka se odvija u jetri.

Kod dugotrajnog liječenja potrebno je redovito praćenje jetrene funkcije i krvne slike.

U izoliranim slučajevima haloperidoldekanoat je izazvao konvulzije. Liječenje bolesnika s epilepsijom ili u stanjima koja predisponiraju konvulzijama (npr. trauma glave, odvikavanje od alkohola) zahtijeva oprez.

Tiroksin pojačava toksičnost haloperidol dekanoata. Liječenje haloperidoldekanoatom u bolesnika s hipertireozom dopušteno je samo uz odgovarajuće tireostatsko liječenje.

Uz istovremenu prisutnost depresije i psihoze ili s dominacijom depresije, haloperidol dekanoat se propisuje zajedno s antidepresivima.

Uz istodobnu antiparkinsonsku terapiju, nakon završetka liječenja haloperidoldekanoatom, potrebno ju je nastaviti još nekoliko tjedana radi brže eliminacije antiparkinsonika.

Haloperidol dekanoat je a uljna otopina za intramuskularnu injekciju, stoga je zabranjeno davati intravenozno!

U budućnosti se stupanj zabrane određuje na temelju individualne reakcije pacijenta. Tijekom liječenja haloperidoldekanoatom zabranjeno je piti alkohol.

Na početku liječenja lijekom, a osobito tijekom primjene visokih doza, može se pojaviti sedativni učinak različite težine uz smanjenje pažnje, što se može pogoršati unosom alkohola.

Treba biti oprezan pri obavljanju teškog fizičkog rada, kupanju u vrućoj kupki (moguć razvoj toplinski udar zbog supresije središnje i periferne termoregulacije u hipotalamusu).

Tijekom liječenja ne smijete uzimati "protiv prehlade" OTC lijekove (moguće pojačane antikolinergičke učinke i rizik od toplinskog udara).

Izložene dijelove kože treba zaštititi od prekomjernog sunčevog zračenja zbog povećan rizik fotoosjetljivost.

Liječenje se prekida postupno kako bi se izbjegla pojava sindroma "apstinencije".

Utjecaj na sposobnost upravljanja prijevozom. usp. i krzno.:

NA početno razdoblje liječenje haloperidol dekanoatom, zabranjeno je voziti automobil i obavljati poslove povezane s povećanim rizikom od ozljeda i/ili koji zahtijevaju koncentraciju.

Oblik otpuštanja / doziranje:Otopina za intramuskularnu injekciju (ulje). Paket:

1 ml lijeka u tamnoj staklenoj ampuli hidrolitičke klase I s točkom loma.

5 ampula u plastičnoj posudi.

1 plastična posuda s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja:

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C, zaštićeno od svjetlosti.

Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma:

Upotrijebiti prije isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarne:

Neke činjenice o proizvodu:

Upute za korištenje

Cijena na web stranici online ljekarne: iz 338

Neke činjenice

Haloperidoldekanoat je dugodjelujući antipsihotik djelatna tvar koji je predstavljen derivatom butirofenona. Lijek je prepoznat kao univerzalan i vrlo učinkovit u liječenju shizofrenije. Uklanja halucinacije različite prirode i inhibira napredovanje bolesti. Razvijen je i testiran u Belgiji sredinom dvadesetog stoljeća.

Farmakodinamika lijeka

Lijek eliminira produktivne manifestacije psihoze, koje se prikazuju u obliku deluzija i halucinacija. U stanju je usporiti ili prekinuti njihovo daljnje napredovanje. Također pokazuje izraženo sedativno djelovanje. Neuroleptički učinak je inhibicija dopaminergičkog prijenosa, koji je pretjerano aktivan u psihozama. Istodobno, dopaminski receptori blokirani su ne samo u limbičkom sustavu, što dovodi do brojnih nuspojava. Sposobnost blokiranja dopaminskih receptora u centru za povraćanje i dovođenja do postojanog antiemetičkog učinka koristi se za nuspojave kemoterapije. Propisan za liječenje mentalna bolest. Ima sposobnost otklanjanja smetnji u percepciji osobnosti, vraća pacijentima interes za svijet oko sebe i ublažava maniju. Uključeno u kompleksnu terapiju mentalno retardiranih bolesnika.

Sastav lijeka

Haloperidoldekanoat sadrži djelatna tvar- haloperidol dekanoat i pomoćne komponente. Lijek je dostupan kao uljna otopina za intramuskularnu injekciju. Paket sadrži pet ampula tvari.

Indikacije za upotrebu

Među indikacijama za injekcije otopine haloperidol dekanoata, na prvom je mjestu liječenje shizofrenije. Trankvilizator uklanja sve simptome i poboljšava psihoemocionalno stanje. Lijek se propisuje za dugotrajne poremećaje osobnosti i druge bolesti povezane s mentalnim poremećajima. Široko se koristi kod ovisnosti o alkoholu, otklanja halucinacije i druge poremećaje. Injekcije su učinkovite za akutne psihoze uzrokovane izlaganjem narkotičke tvari i apstinencijskih sindroma. Uklonite povraćanje tijekom kemoterapije i ublažite anorexia nervosa.

Nuspojave

Sukladnost s uputama za uporabu sprječava negativne manifestacije antipsihotika. Nuspojave povezan s blokadom dopaminskih receptora u raznim područjima mozga. Haloperidoldekanoat blokira dopaminergičku transmisiju u ekstrapiramidnom sustavu. Njihovo potiskivanje dovodi do poremećaja koji se izražavaju trzajima, tikovima, tremorima, hipokinezom, smetnjama u emocionalna sfera. Poremećaji u radu drugih organa i sustava očituju se u sljedećem: nesanica, često treptanje, tahikardija, aritmija, retinopatija, agranulocitoza, bronhospazam.

Trudnoća i dojenje

Razdoblje trudnoće i dojenja je apsolutna kontraindikacija. dokazano loš utjecaj na fetalni razvoj. Lijek prelazi u majčino mlijeko, a tijekom razdoblja njegove uporabe potrebno je napustiti prirodno hranjenje.

Uputa

Haloperidoldekanoat je namijenjen za intramuskularnu injekciju. Maksimalna dopuštena doza je 100 miligrama dnevno. Trebali biste početi s 25 miligrama, injekcije se provode svaka 4 tjedna. Za starije pacijente, na početku terapije, preporučuje se ne prijeći oznaku od 12 miligrama. Prije uporabe potrebno je proći pregled i konzultirati se sa stručnjakom. Individualno odabrani tečaj omogućit će vam pozitivan učinak bez štete za vaše zdravlje.

Značajke prijema

Produljeni oblik omogućuje vam povećanje intervala između intramuskularne injekcije do četiri tjedna. Zabranjeno je davati tvar intravenozno. Preporuča se koristiti minimalnu dozu haloperidol dekanoata, što će spriječiti razvoj negativne posljedice za tijelo. Preosjetljivost na komponente lijeka je kontraindikacija. U djece se koristi s oprezom, zabranjeno je imenovanje djece mlađe od tri godine. Pod strogim nadzorom liječnika, lijek uzimaju osobe koje boluju od epilepsije, Parkinsonove bolesti, oštećenog rada jetre i kardiovaskularnog sustava.

Kompatibilnost s alkoholom

Upotreba lijeka nije kompatibilna s alkoholom. Tvar pojačava depresivni učinak alkohola na središnji živčani sustav i može izazvati respiratorni zastoj.

Interakcija s drugim lijekovima

Tiroksin povećava toksičnost haloperidol dekanoata, pa treba pratiti zajednički unos ovih lijekova u tireotoksikozi. Induktori jetrenih enzima smanjuju njegovu koncentraciju u krvi. Sredstvo pojačava učinak tvari koje depresiraju središnji živčani sustav i smanjuje učinak antikonvulziva.

Predozirati

Visoka doza lijeka može uzrokovati nepovratne učinke. Znakovi predoziranja su ukočenost mišića, tremor, letargija, hipotenzija. Respiratorna depresija zahtijeva hitan slučaj zdravstvene zaštite.

Uvjeti prodaje

Ampule s otopinom haloperidol dekanoata mogu se kupiti u ljekarni uz liječnički recept.

Upute za medicinsku upotrebu

medicinski proizvod

Haloperidol dekanoat

Trgovački naziv

Haloperidol dekanoat

Međunarodni nezaštićeni naziv

Haloperidol

Oblik doziranja

Uljna otopina za injekcije, 50 mg/ml

Spoj

1 ml lijeka sadrži

djelatna tvar - haloperidol dekanoat 70,52 mg (ekvivalentno 50 mg haloperidola)
Pomoćne tvari: benzil alkohol, sezamovo ulje.

Opis

Prozirna otopina žute ili zelenkasto-žute boje.

Farmakoterapijska skupina

Psihotropni lijekovi. Antipsihotici. Derivati ​​butirofenona.

ATX kod N05A D01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Haloperidoldekanoat je ester haloperidola i dekanske kiseline.

Kada se daje intramuskularno, tijekom spore hidrolize,

oslobađanje haloperidola, koji zatim ulazi u cirkulaciju.

Nakon intramuskularne injekcije maksimalna koncentracija aktivni haloperidol u krvnom serumu postiže se do 3.-9. dana, nakon čega se smanjuje. Poluživot je oko 3 tjedna. Uz redovitu mjesečnu primjenu, stabilna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi se uspostavlja nakon 2-4 mjeseca. Farmakokinetika kod intramuskularne injekcije ovisi o dozi.Kod doza ispod 450 mg postoji izravan odnos između doze i koncentracije haloperidola u plazmi. Za postizanje terapijskog učinka potrebna je koncentracija haloperidola u plazmi od 4 do 20-25 mcg / l. Haloperidol prolazi krvno-moždanu barijeru. Lijek je 92% vezan za proteine ​​plazme, izlučuje se iz tijela u obliku metabolita, 60% - s izmetom, 40% - s urinom.

Farmakodinamika

Haloperidol dekanoat pripada neurolepticima - derivatima butirofenona. Haloperidol je izraziti antagonist centralnih dopaminskih receptora i spada u jake antipsihotike.

Haloperidoldekanoat je vrlo učinkovit u liječenju halucinacija i deluzija, zbog izravne blokade središnjih dopaminskih receptora (djeluje na mezokortikalne i limbičke strukture), utječe na bazalne ganglije (nigrostriju). Ima izraženo umirujuće djelovanje kod psihomotorne agitacije, djelotvorno kod manije i drugih agitacija.

Limbička aktivnost lijeka očituje se u sedativnom učinku, učinkovitom kao dodatni lijek za kroničnu bol.

Utjecaj na bazalne ganglije uzrokuje ekstrapiramidalne nuspojave (distonija, akatizija, parkinsonizam).

Kod socijalno zatvorenih pacijenata socijalno ponašanje je normalizirano.

Izražena periferna antidopaminska aktivnost praćena je razvojem mučnine i povraćanja (iritacija kemoreceptora), opuštanjem gastrointestinalnog sfinktera i povećanim oslobađanjem prolaktina (blokira prolaktin-inhibirajući faktor u adenohipofizi).

Indikacije za upotrebu

Liječenje kronične shizofrenije i drugih psihoza, osobito ako je prethodno bilo liječenje haloperidolomdobar terapeutski učinak, te je potreban učinkovit neuroleptik umjerene sedacije

Ostali poremećaji mentalne aktivnosti i ponašanja koji se javljaju uz psihomotornu agitaciju i zahtijevaju dugotrajno liječenje.

Doziranje i način primjene

Dizajniran isključivo za odrasle, isključivo za intramuskularnu injekciju!

Ne primjenjivati ​​intravenozno !

Odrasle osobebolesnicima na dugotrajnom liječenju oralnim antipsihoticima (uglavnom haloperidolom) može se savjetovati da prijeđu na depo injekcije.

Dozu treba odabrati na individualnoj osnovi s obzirom na značajne individualne razlike u odgovoru. Odabir doze treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom bolesnika. Odabir početne doze provodi se uzimajući u obzir simptome bolesti, njezinu težinu, dozu haloperidoldekanoata ili drugih neuroleptika propisanih tijekom prethodnog liječenja.

Na početku liječenja, svaka 4 tjedna, preporučuje se propisivanje doza 10-15 puta većih od doze oralnog haloperidola, što obično odgovara 25-75 mg haloperidoldekanoata (0,5-1,5 ml). Maksimalna početna doza ne smije biti veća od 100 mg.

Ovisno o učinku, doza se može povećavati u koracima, po 50 mg, do postizanja optimalnog učinka. Obično doza održavanja odgovara 20 puta većoj dnevnoj dozi oralnog haloperidola. S ponovnom pojavom simptoma osnovne bolesti tijekom razdoblja odabira doze, liječenje haloperidoldekanoatom može se nadopuniti oralnim haloperidolom.

Obično se injekcije daju svaka 4 tjedna, no zbog velikih individualnih razlika u učinkovitosti može biti potrebna češća primjena lijeka.

Stariji bolesnici i bolesnici s oligofrenijom preporučuje se niža početna doza, npr. 12,5-25 mg svaka 4 tjedna. U budućnosti, ovisno o učinku, doza se može povećati.

Nuspojave

- glavobolja, omaglica, nesanica ili pospanost (različite jačine), nemir, tjeskoba, psihomotorna agitacija, agitacija, strah, akatizija, euforija, depresija, sedacija, epileptični napadaji, grand mal napadi, u rijetkim slučajevima, egzacerbacija psihoze, uključujući niz halucinacije

Ekstrapiramidni simptomi: tremor, ukočenost, salivacija, bradikinezija, akutna distonija, okulogrilna kriza, laringealna distonija (u takvim slučajevima mogu se primijeniti antikolinergički lijekovi, međutim, nikako s preventivna svrha jer smanjuju učinkovitost haloperidoldekanoata)

Tardivna diskinezija, karakterizirana nehotičnim ritmičkim trzanjem mišića jezika, lica, usta ili brade, nekontroliranim pokretima žvakanja, nekontroliranim pokretima ruku i nogu (ponovno uzimanje terapije, povećanje doze, promjena lijeka drugim antipsihotikom može maskirati sindroma, ako se ti fenomeni razviju, liječenje treba prekinuti, što je prije moguće)

Maligni neuroleptički sindrom karakteriziran hipertermijom, generaliziranom rigidnošću, autonomnom labilnošću, otežanim ili ubrzanim disanjem, tahikardijom, aritmijom, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, pojačanim znojenjem, urinarnom inkontinencijom, konvulzivnim poremećajima i promjenom svijesti (hipertermija je često najava sindroma ; s razvojem sindroma, liječenje antipsihotikom treba odmah prekinuti, bolesnika treba pažljivo pratiti i provoditi suportivnu terapiju)

Lokalne reakcije povezane s injekcijom

Mučnina, povraćanje, suha usta, gubitak apetita, dispepsija, gubitak ili dobivanje na težini, zatvor

Hiperprolaktinemija (galaktoreja, ginekomastija, oligo- ili amenoreja)

Hiper- ili hipoglikemija, hiponatrijemija, smanjeno lučenje antidiuretskog hormona

Tahikardija, hipertenzija, hipotenzija, vrlo rijetko produljenje QT intervala i/ili ventrikularna aritmija, lepršanje i ventrikularna fibrilacija (češće kod visokih doza i predispozicije)

Leukopenija ili leukocitoza; rijetko agranulocitoza, eritropenija, trombocitopenija (obično tijekom uzimanja drugih lijekova), monocitoza

Disfunkcija jetre, hepatitis, kolestaza, bol u želucu

Reakcije preosjetljivost(urtikarija, osip, anafilaksija, fotosenzitivnost; bronhospazam, laringospazam)

Zamagljen vid, katarakta, retinopatija, napadaj glaukoma zatvorenog kuta u starijih osoba

Zadržavanje urina, prijapizam, erektilna disfunkcija

Periferni edem

Kršenje termoregulacije

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka

Koma

Depresija središnjeg živčanog sustava uzrokovana drogama ili alkoholom

-bolesti središnjeg živčanog sustava praćene piramidalnim i ekstrapiramidalnim simptomima (uključujući Parkinsonovu bolest)

Oštećenje bazalnih ganglija

Dječji i mladost ispod 18

Trudnoća i dojenje

Interakcije lijekova

Haloperidoldekanoat, kao i drugi antipsihotici, pojačava centralni inhibitorni učinak depresiva na središnji živčani sustav (alkohol, hipnotici, barbiturati, sedativi, snažni analgetici, opći anestetici). Kombinirana uporaba haloperidoldekanoata s njima može dovesti do supresije respiratorne aktivnosti.

Haloperidoldekanoat pojačava učinak perifernih m-antiholinergika i većine antihipertenziva (smanjuje učinak gvanetidina zbog njegovog istiskivanja iz α-adrenergičkih neurona i supresije njegovog preuzimanja od strane tih neurona). Smanjuje metabolizam tricikličkih antidepresiva i MAO inhibitora, dok (međusobno) povećava njihov sedativni učinak i toksičnost.

Kada se koristi istovremeno s bupropionom, snižava epileptični prag i povećava rizik od grand mal napadaja.

Smanjuje učinak antikonvulziva.

Oslabljuje vazokonstrikcijski učinak dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina i epinefrina (blokada α-adrenergičkih receptora haloperidolom, što može dovesti do izopačenosti djelovanja epinefrina i do paradoksalnog sniženja krvnog tlaka).

Smanjuje učinak antiparkinsonika, poput levodope (antagonistički učinak na dopaminergičke strukture središnjeg živčanog sustava).

Mijenja (može pojačati ili smanjiti) učinak antikoagulansa.

Smanjuje učinak bromokriptina (može biti potrebna prilagodba doze).

Kada se koristi s metildopom, povećava rizik od razvoja mentalnih poremećaja (uključujući dezorijentaciju u prostoru, usporavanje i poteškoće u misaonim procesima). Amfetamini smanjuju antipsihotički učinak haloperidoldekanoata, što zauzvrat smanjuje njihov psihostimulativni učinak (blokada alfa-adrenergičkih receptora haloperidolom).

Antikolinergici, antihistaminici (I. generacije) i antiparkinsonici mogu povećati m-antiholinergički učinak haloperidola i smanjiti njegov antipsihotički učinak (može biti potrebna prilagodba doze).

Dugotrajna primjena karbamazepina, barbiturata i drugih induktora mikrosomalne oksidacije smanjuje koncentraciju lijeka u plazmi.krv: može biti potrebno povećati dozu haloperidoldekanoata, a nakon ukidanja induktora enzima može se smanjiti.

U nekoliko slučajeva, istodobna primjena haloperidoldekanoata s litijem bila je popraćena razvojem encefalopatije, ekstrapiramidalnih simptoma, tardivne diskinezije, malignog neuroleptičkog sindroma, simptoma debla, akutnog moždanog sindroma i kome. Većina simptoma bila je reverzibilna. Razlog njihovog razvoja je nepoznat. Ako se pojave takve reakcije, liječenje treba odmah prekinuti.

Kinidin, buspiron, fluoksetin uzrokovali su blago ili umjereno povećanje koncentracije haloperidoldekanoata u plazmi; u takvim slučajevima može biti potrebno smanjenje doze haloperidoldekanoata.

posebne upute

Liječenje treba započeti oralnim haloperidolom i tek onda prijeći na injekcije haloperidoldekanoata kako bi se otkrile nepredviđene nuspojave.Parenteralna primjena haloperidoldekanoata treba se provoditi pod strogim nadzorom liječnika (osobito u starijih bolesnika), kada se postigne terapijski učinak, potrebno je prijeći na oralnu primjenu.

Tijekom liječenja Haloperidol Decanoatom zabranjeno je piti alkohol.

U nekoliko slučajeva psihijatrijski pacijenti liječeni antipsihoticima doživjeli su iznenadnu smrt. U slučaju sklonosti produljenju QT intervala (QT sindrom, hipokalemija, uzimanje lijekova koji produljuju QT interval) tijekom liječenja haloperidoldekanoatom potreban je oprez i redovito provoditi EKG.

U slučaju oslabljene funkcije jetre treba biti oprezan jer se metabolizam lijeka odvija u jetri.

Kod dugotrajnog liječenja potrebno je redovito praćenje jetrene funkcije i krvne slike.

U izoliranim slučajevima haloperidoldekanoat je izazvao konvulzije. Liječenje bolesnika s epilepsijom ili stanjima koja predisponiraju konvulzijama (npr. trauma glave, odvikavanje od alkohola) zahtijeva oprez.

Tiroksin pojačava toksičnost haloperidol dekanoata. Liječenje haloperidoldekanoatom u bolesnika s hipertireozom dopušteno je samo uz odgovarajuću tireostatsku terapiju.

Uz istovremenu prisutnost depresije i psihoze ili s dominacijom depresije, haloperidol dekanoat se propisuje zajedno s antidepresivima.

Uz istodobnu antiparkinsonikovu terapiju, nakon završetka liječenja haloperidoldekanoatom, treba je nastaviti još nekoliko tjedana radi brže eliminacije antiparkinsonika.

Treba biti oprezan pri obavljanju teškog fizičkog rada, kupanju u vrućoj kupki (može doći do toplinskog udara zbog supresije središnje i periferne termoregulacije u hipotalamusu).

Tijekom liječenja ne smijete uzimati lijekove za "prehladu" koji se izdaju bez recepta (moguće pojačano antikolinergičko djelovanje i rizik od toplinskog udara).

Izloženu kožu treba zaštititi od prekomjernog sunčevog zračenja zbog povećanog rizika od fotoosjetljivosti.

Liječenje se prekida postupno kako bi se izbjegla pojava sindroma "apstinencije". Antiemetički učinak može prikriti znakove toksičnosti lijeka i otežati dijagnosticiranje stanja čiji je prvi simptom mučnina.

Trudnoća i dojenje

Haloperidoldekanoat ne uzrokuje značajno povećanje učestalosti malformacija. U nekoliko izoliranih slučajeva primijećene su kongenitalne malformacije pri primjeni haloperidoldekanoata istovremeno s drugim lijekovima tijekom fetalnog razvoja. Haloperidoldekanoat prelazi u majčino mlijeko. U nekim slučajevima, dojenčad je primijetila razvoj ekstrapiramidalnih simptoma kada su dojilje uzimale lijek.

Značajke utjecaja medicinski proizvod na sposobnost upravljanja vozilo ili potencijalno opasnih mehanizama

U početnom razdoblju liječenja haloperidol dekanoatom zabranjeno je voziti automobil i obavljati poslove povezane s potencijalno opasnim mehanizmima, može se pojaviti sedativni učinak različite težine uz smanjenje pažnje. U budućnosti se stupanj zabrane određuje na temelju individualne reakcije pacijenta.

Predozirati

Simptomi:ekstrapiramidne reakcije (u obliku mišićne rigidnosti i općeg ili lokaliziranog tremora), sniženje ili povišenje krvnog tlaka, sedacija. U iznimnim slučajevima - razvoj kome s respiratornom depresijom i arterijskom hipotenzijom. Moguće produljenje QT intervala s razvojem ventrikularnih aritmija.

Liječenje:simptomatski , nema specifičnog protuotrova. Prohodnost dišnih putova komatoznog bolesnika osigurava se uz pomoć orofaringealne ili endotrahealne sonde, au slučaju respiratorne depresije može biti potrebna umjetna ventilacija. Prate se vitalne funkcije i EKG do potpune normalizacije, teške aritmije liječe odgovarajućim antiaritmicima; kod sniženog krvnog tlaka i zastoja cirkulacije - intravenska primjena plazme ili koncentriranog albumina i dopamina, ili norepinefrina kao vazopresora. Uvođenje epinefrina je neprihvatljivo, jer. kao rezultat interakcije s haloperidol dekanoatom, može izazvati ekstremnu hipotenziju. Za teške ekstrapiramidne simptome, primjena antiparkinsonika, antikolinergika (na primjer, 1-2 mg benztropin mezilata intravenozno ili intramuskularno) tijekom nekoliko tjedana (moguća ponovna pojava simptoma nakon prekida uzimanja ovih lijekova!).

Oblik ispuštanja i pakiranje

1 ml u smeđim staklenim ampulama s naljepnicom za otvaranje.

Po 5 ampula u plastičnom pakiranju s ćelijama. 1 pakiranje saupute za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 15°C do 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

3 godine Jeste li uzeli bolovanje zbog bolova u leđima?

Koliko često osjećate bolove u leđima?

Možete li podnijeti bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?

Saznajte više kako se što brže riješiti bolova u leđima

Antipsihotik (neuroleptik)

Djelatna tvar

Haloperidol (haloperidol)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Otopina za intramuskularnu injekciju (uljna) prozirna, žuta ili zelenkastožuta.

Pomoćne tvari: benzil alkohol, sezamovo ulje.

1 ml - tamne staklene ampule (5) - plastične posude (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Haloperidoldekanoat je ester haloperidola i dekanske kiseline. S / m administracijom tijekom spore hidrolize oslobađa se haloperidol, koji zatim ulazi u sustavnu cirkulaciju. Haloperidol dekanoat je neuroleptički derivat butirofenona. Haloperidol je izraziti antagonist centralnih dopaminskih receptora i spada u jake antipsihotike.

Haloperidol je vrlo učinkovit u liječenju halucinacija i deluzija, zbog izravne blokade središnjih dopaminskih receptora (vjerojatno djeluje na mezokortikalne i limbičke strukture), utječe na bazalne ganglije (nigrostriju). Ima izraženo umirujuće djelovanje kod psihomotorne agitacije, djelotvorno kod manije i drugih agitacija.

Limbička aktivnost lijeka očituje se u sedativnom učinku; učinkovit kao pomoćno sredstvo kod kronične boli.

Utjecaj na bazalne ganglije uzrokuje ekstrapiramidalne reakcije (distonija, akatizija, parkinsonizam).

Kod socijalno zatvorenih pacijenata socijalno ponašanje je normalizirano.

Izražena periferna antidopaminska aktivnost praćena je razvojem mučnine i povraćanja (iritacija kemoreceptora), opuštanjem gastroduodenalnog sfinktera i povećanim oslobađanjem prolaktina (blokira prolaktin-inhibirajući faktor u adenohipofizi).

Farmakokinetika

Usis i distribucija

Cmax haloperidola oslobođenog iz depoa haloperidola nakon intramuskularne injekcije postiže se nakon 3-9 dana. Uz redovitu mjesečnu primjenu, stupanj zasićenja se postiže za 2-4 mjeseca. Farmakokinetika s i/m primjenom ovisi o dozi. Kod doza ispod 450 mg postoji izravan odnos između doze i koncentracije haloperidola u plazmi. Da bi se postigao terapeutski učinak, koncentracija haloperidola u plazmi je 20-25 μg / l.

Haloperidol lako prelazi BBB. Vezanje na proteine ​​plazme - 92%.

rasplod

T 1/2 oko 3 tjedna. Izlučuje se kroz crijeva (60%) i putem bubrega (40%, uključujući 1% u nepromijenjenom obliku).

Indikacije

• kronična shizofrenija i druge psihoze, osobito kada je liječenje brzodjelujućim haloperidolom bilo učinkovito i potreban je učinkovit, umjereno sedirajući antipsihotik;
• drugi poremećaji mentalne aktivnosti i ponašanja koji se javljaju uz psihomotornu agitaciju i zahtijevaju dugotrajno liječenje.

Kontraindikacije

• koma;
• depresija CNS-a uzrokovana drogama ili alkoholom;
• Parkinsonova bolest;
• oštećenje bazalnih ganglija;
• djetinjstvo;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Pažljivo: dekompenzirane bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući anginu pektoris, poremećaje intrakardijalnog provođenja, produljenje QT intervala ili sklonost tome - hipokalemija, istodobna primjena drugih lijekova koji mogu uzrokovati produljenje QT intervala), epilepsija, glaukom zatvorenog kuta, zatajenje jetre i / ili bubrega, hipertireoza (sa simptomima tireotoksikoze), plućno srce i zatajenje dišnog sustava (uključujući KOPB i akutne zarazne bolesti), hiperplazija prostate s retencijom urina, alkoholizam.

Doziranje

Lijek je namijenjen isključivo za odrasle osobe, samo za / m uvod. Zabranjeno je davati lijek in / in.

Bolesnicima na dugotrajnom liječenju oralnim antipsihoticima (uglavnom haloperidolom) može se savjetovati da prijeđu na depo injekcije. Dozu treba odabrati pojedinačno zbog značajnih razlika u odgovorima na liječenje različitih pacijenata. Odabir doze treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom bolesnika. Odabir početne doze provodi se uzimajući u obzir simptome bolesti, njegovu težinu, dozu haloperidola ili drugih neuroleptika propisanih tijekom prethodnog liječenja.

Na početku liječenja, svaka 4 tjedna, preporuča se propisivati ​​doze 10-15 puta veće od doze haloperidola za oralnu primjenu, što obično odgovara 25-75 mg haloperidoldekanoata (0,5-1,5 ml). Maksimalna početna doza ne smije biti veća od 100 mg.

Ovisno o učinku, doza se može povećavati u koracima, po 50 mg, do postizanja optimalnog učinka. Tipično, doza održavanja odgovara 20 puta dnevnoj oralnoj dozi haloperidola. S ponovnom pojavom simptoma osnovne bolesti tijekom razdoblja odabira doze, liječenje Haloperidol Decanoatom može se nadopuniti oralnim haloperidolom.

Obično se injekcije daju svaka 4 tjedna, međutim, zbog velikih individualnih razlika u učinkovitosti, može biti potrebna češća primjena lijeka.

Stariji bolesnici i bolesnici s oligofrenijom preporučuje se niža početna doza, npr. 12,5-25 mg svaka 4 tjedna. U budućnosti, ovisno o učinku, doza se može povećati.

Nuspojave

Nuspojave koje se razvijaju tijekom liječenja haloperidol dekanoatom posljedica su djelovanja haloperidola.

Možda razvoj lokalnih reakcija povezanih s / m davanjem lijeka.

Iz živčanog sustava: glavobolja, nesanica ili pospanost (osobito na početku liječenja), tjeskoba, tjeskoba, agitacija, strahovi, akatizija, euforija ili depresija, letargija, epileptički napadaji, razvoj paradoksalne reakcije - pogoršanje psihoze i halucinacije; s dugotrajnim liječenjem - ekstrapiramidalni poremećaji, uklj. tardivna diskinezija (pucanje i boranje usana, napuhavanje obraza, brzi i crvoliki pokreti jezika, nekontrolirani pokreti žvakanja, nekontrolirani pokreti ruku i nogu), tardivna distonija (pojačano treptanje ili grčevi vjeđa, neobičan mimikal lica) izraz ili položaj tijela, nekontrolirani pokreti uvijanja vrata, trupa, šaka i stopala) i neuroleptički maligni sindrom (otežano ili ubrzano disanje, tahikardija, aritmija, hipertermija, povišenje ili sniženje krvnog tlaka, pojačano znojenje, urinarna inkontinencija, rigidnost mišića, epileptični napadaji, gubitak svijesti).

Sa strane kardiovaskularnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, aritmije, tahikardija, promjene EKG-a (produljenje QT intervala, znakovi trepetanja i ventrikularne fibrilacije).

Iz probavnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - gubitak apetita, suha usta, hiposalivacija, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, oštećena funkcija jetre, sve do razvoja žutice.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - prolazna leukopenija ili leukocitoza, agranulocitoza, eritropenija i sklonost monocitozi.

Iz urinarnog sustava: retencija urina (s hiperplazijom prostate), periferni edem.

Iz reproduktivnog sustava i mliječne žlijezde: bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, hiperprolaktinemija, menstrualni poremećaji, smanjena potencija, povećani libido, prijapizam.

Sa strane organa vida: katarakta, retinopatija, zamagljen vid.

Sa strane metabolizma: hiperglikemija, hipoglikemija, hiponatrijemija.

Sa kože i potkožnog tkiva: makulo-papularne i aknaste promjene kože, fotosenzitivnost.

Alergijske reakcije: rijetko - bronhospazam, laringospazam.

Drugi: alopecija, povećanje tjelesne težine.

Predozirati

Primjena depo injekcija lijeka Haloperidol Decanoate povezana je s manjim rizikom od predoziranja od oralnog haloperidola. Simptomi predoziranja lijekom Haloperidol Decanoate i haloperidol su isti. Ako se sumnja na predoziranje, treba uzeti u obzir dulje djelovanje prvog.

Simptomi: razvoj poznatih farmakoloških učinaka i nuspojava u izraženijem obliku. Najopasniji simptomi su ekstrapiramidalne reakcije, snižavanje krvnog tlaka, sedacija. Ekstrapiramidne reakcije očituju se u obliku mišićne rigidnosti i općeg ili lokaliziranog tremora. Češće je moguće povećanje krvnog tlaka nego smanjenje. U iznimnim slučajevima, razvoj kome s respiratornom depresijom i arterijskom hipotenzijom, pretvarajući se u šok. Moguće produljenje QT intervala s razvojem ventrikularnih aritmija.

Liječenje: nema specifičnog protuotrova. Prohodnost dišnog trakta tijekom razvoja kome osigurava se uz pomoć orofaringealne ili endotrahealne sonde, s depresijom disanja može biti potrebna mehanička ventilacija. Provesti praćenje vitalnih funkcija i EKG-a (do potpune normalizacije), liječenje teških aritmija odgovarajućim antiaritmicima; sa sniženim krvnim tlakom i cirkulacijskim zastojem - u / u uvođenju tekućine, plazme ili koncentriranog i dopamina ili norepinefrina kao vazopresora. Uvođenje epinefrina je neprihvatljivo, jer. kao rezultat interakcije s lijekom Haloperidol Decanoate, krvni tlak može značajno porasti, što će zahtijevati hitnu korekciju. U teškim ekstrapiramidalnim simptomima, uvođenje antiparkinsonika antikolinergičkih lijekova tijekom nekoliko tjedana (moguća ponovna pojava simptoma nakon prestanka uzimanja tih lijekova).

interakcija lijekova

Povećava ozbiljnost inhibitornog učinka na središnji živčani sustav etanola, tricikličkih antidepresiva, opioida, barbiturata i hipnotika, lijekova za opću anesteziju.

Pojačava učinak perifernih m-antiholinergika i većine antihipertenzivnih lijekova (smanjuje učinak gvanetidina zbog njegovog istiskivanja iz α-adrenergičkih neurona i supresije njegovog preuzimanja od strane tih neurona).

Inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva i MAO inhibitora, dok (međusobno) pojačava njihov sedativni učinak i toksičnost.

Kada se koristi istovremeno s bupropionom, snižava epileptični prag i povećava rizik od grand mal napadaja.

Smanjuje učinak antikonvulziva (snižavanje praga napadaja haloperidolom).

Oslabljuje vazokonstriktorni učinak fenilefrina, norepinefrina, efedrina i epinefrina (blokada α-adrenergičkih receptora haloperidolom, što može dovesti do izopačenog djelovanja epinefrina i do paradoksalnog sniženja krvnog tlaka).

Smanjuje učinak antiparkinsonika (antagonistički učinak na dopaminergičke strukture središnjeg živčanog sustava).

Mijenja (može povećati ili smanjiti) učinak .

Smanjuje učinak bromokriptina (može biti potrebna prilagodba doze).

Kada se koristi s metildopom, povećava rizik od razvoja mentalnih poremećaja (uključujući dezorijentaciju u prostoru, usporavanje i poteškoće u misaonim procesima).

Amfetamini smanjuju antipsihotički učinak haloperidola, što zauzvrat smanjuje njihov psihostimulativni učinak (blokada α-adrenergičkih receptora haloperidolom).

Antikolinergici, antihistaminici (1. generacije) i antiparkinsonici mogu povećati m-antiholinergički učinak haloperidola i smanjiti njegov antipsihotički učinak (može biti potrebna prilagodba doze).

Dugotrajna primjena barbiturata i drugih induktora mikrosomalne oksidacije smanjuje koncentraciju haloperidola u plazmi.

U kombinaciji s pripravcima litija (osobito u visokim dozama) može se razviti encefalopatija (može uzrokovati ireverzibilnu neurointoksikaciju) i pojačati ekstrapiramidne simptome.

Kada se uzimaju istovremeno s fluoksetinom, povećava se rizik od razvoja nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, osobito ekstrapiramidalnih reakcija.

Kada se koristi istodobno s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije, povećava učestalost i težinu ekstrapiramidalnih poremećaja.

Upotreba jakog čaja ili kave (osobito u velikim količinama) smanjuje učinak haloperidola.

posebne upute

U nekoliko slučajeva psihijatrijski pacijenti liječeni antipsihoticima doživjeli su iznenadnu smrt.

U slučaju sklonosti produljenju QT intervala (sindrom produljenog QT intervala, hipokalijemija, primjena lijekova koji produljuju QT interval), potreban je oprez tijekom liječenja zbog rizika od produljenja QT intervala.

Liječenje treba započeti s oralnim haloperidolom i tek onda prijeći na injekcije lijeka Haloperidol Decanoate kako bi se otkrile nepredviđene nuspojave.

Kod oslabljene funkcije jetre treba biti oprezan jer. metabolizam lijeka se odvija u jetri.

Kod dugotrajnog liječenja potrebno je redovito praćenje jetrene funkcije i krvne slike.

U izoliranim slučajevima Haloperidol Decanoate je izazvao konvulzije. Liječenje bolesnika s epilepsijom i stanjima koja predisponiraju napadajima (npr. trauma glave, odvikavanje od alkohola) zahtijeva oprez.

Tiroksin pojačava toksičnost lijeka. Liječenje haloperidoldekanoatom u bolesnika s hipertireozom dopušteno je samo uz odgovarajuću terapiju tireostaticima.

Uz istovremenu prisutnost depresije i psihoze ili s dominacijom depresije, haloperidol dekanoat se propisuje zajedno s antidepresivima.

Uz istodobnu antiparkinsonikovu terapiju nakon završetka liječenja haloperidoldekanoatom potrebno ju je nastaviti još nekoliko tjedana zbog brže eliminacije antiparkinsonika.

Lijek Haloperidol Decanoate je uljna otopina za intramuskularnu primjenu, stoga je zabranjena intravenska primjena.

Tijekom liječenja lijekom zabranjeno je piti alkohol. U budućnosti se stupanj zabrane određuje na temelju individualne reakcije pacijenta.

Na početku liječenja lijekom, a osobito tijekom primjene visokih doza, može se pojaviti sedativni učinak različite težine uz smanjenje pažnje, što se može pogoršati unosom alkohola.

Treba biti oprezan pri obavljanju teškog fizičkog rada, kupanju u vrućoj kupki (može doći do toplinskog udara zbog supresije središnje i periferne termoregulacije u hipotalamusu).

Tijekom liječenja ne smijete uzimati lijekove za "prehladu" koji se izdaju bez recepta (moguće pojačano antikolinergičko djelovanje i rizik od toplinskog udara).

Izloženu kožu treba zaštititi od prekomjernog sunčevog zračenja zbog povećanog rizika od fotoosjetljivosti.

Liječenje se prekida postupno kako bi se izbjegla pojava sindroma ustezanja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Na početku liječenja haloperidol dekanoatom zabranjeno je voziti automobil i obavljati poslove koji su povezani s povećanim rizikom od ozljeda i/ili zahtijevaju povećanu koncentraciju.

Trudnoća i dojenje

Studije provedene na velikom broju pacijenata pokazuju da haloperidol dekanoat ne uzrokuje značajno povećanje incidencije malformacija. U nekoliko izoliranih slučajeva primijećene su kongenitalne malformacije pri istodobnoj primjeni haloperidoldekanoata s drugim lijekovima tijekom fetalnog razvoja. Propisivanje lijeka tijekom trudnoće moguće je samo ako je očekivana korist za majku veća potencijalni rizik za fetus.

Haloperidoldekanoat se izlučuje u majčino mlijeko. Propisivanje lijeka tijekom dojenje moguće samo ako namjeravana korist za majku nadmašuje mogući rizik za dojenče. U nekim slučajevima, dojenčad je primijetila razvoj ekstrapiramidalnih simptoma kada su dojilje uzimale lijek.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati u originalnom pakiranju, zaštićen od svjetlosti, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 5 godina. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.