Vücuttaki metabolik süreçlerin dinamik dengesi biyolojik katalizörler (enzimler), inhibitörler (anti-enzimler) ve koenzim tarafından düzenlenir. enzim preparatları enzim içeren ilaçlardır. Enzimlerin aktivitesini baskılamak için kullanılan ilaçlara enzim inhibitörleri denir. Koenzim, enzimlerin aktif bölgeleri olarak görev yapan enzimatik katalizde yer alır.

enzimler- biyolojik sürecin gidişatını hızlandıran biyolojik katalizörlerdir. kimyasal reaksiyonlar. Enzim preparatları, hastalıkları tedavi etmek için kullanılan enzimlerin dozaj formlarıdır (SE olarak adlandırılır). Enzimlerin aktivitesi biyolojik yöntemle belirlenir ve etki birimleri olarak ifade edilir. Tıbbi uygulamada, hayvan (tripsin, kimotripsin, pepsin, hiyalüronidaz), sebze (papain, bromelain) ve bakteri kökenli (klostridil peptidaz, streptokinaz) enzimleri ve ayrıca genetik mühendisliği (alteplaz) ile elde edilen enzimler kullanılır.

Enzimlerin uluslararası sınıflandırması, enzim tarafından katalize edilen reaksiyon tipine ve bu reaksiyonun substratına dayanmaktadır. farmakolojik sınıflandırma ayrıca enzimlerin klinik kullanımını da hesaba katar ve aşağıdaki forma sahiptir:

1. peptidazlar (pepsin).

2. Proteazlar (kristal tripsin, kristal kimotripsin).

3. nükleazlar (ribonükleaz, deoksiribonükleaz).

4. Hiyalüronidaz (lidaz, ronidaz) müstahzarları.

5. Fibrinolitik enzimler (fibrinolizin, streptokinaz, ürokinaz, alteplaz).

6. Oksidoredüktazlar ve farklı bir etki mekanizmasına sahip enzim preparatları (süperoksit dismutaz, sitokrom C, penisilinaz, L-asparaginaz).

7. polienzimatik müstahzarlar (pankreatin, creon, festal, wobenzym).

Klinik için büyük önem taşıyan peptidazlar, proteazlar ve nükleazlardır.

düşük moleküler ağırlıklı bileşiklere proteinlerin, peptitlerin veya nükleik asitlerin hidrolitik bölünmesini gerçekleştirir.

Peptidazlar. Pepsin, ana proteolitik enzimlerden biridir. sindirim kanalı. Mide içeriğinde aktif bir enzime dönüştürülen bir pepsinojen pro-enzimi olarak mide mukozasının hücrelerinde üretilir. Midenin asidik ortamında proteinleri peptidlere hidrolize eder.

Asidin-pepsin en yaygın olarak kullanılan pepsin preparatıdır. Tabletleri pepsin ve betain hidroklorür (asit) içerir. Pepsin proteinleri parçalar ve betain hidroklorür (asit) aktivitesi için en uygun pH'ı oluşturur. Asitin-pepsin bir araç olarak kullanılır yerine koyma tedavisi mide suyunun azaltılmış salgılanması ile. Kullanım endikasyonları hipo ve anasit gastrit, dispepsidir. Asidin-pepsin kullanırken hafif mide bulantısı ve mide ekşimesi mümkündür (nadiren). İlaç, mide suyunun asitliğini artıran hiperasit gastritinde kontrendikedir.

Doğal mide suyu aynı zamanda bir pepsin preparatıdır. hidroklorik asit. Atlardan veya köpeklerden mide fistülü yoluyla elde edilir, saflaştırılır ve mide salgı yetmezliğinin yerine koyma tedavisi olarak kullanılır.

proteazlar. Tripsin ve kimotripsin, peptit bağlarını hidrolize eden ve protein polipeptit zinciri üzerindeki etki alanlarında farklılık gösteren pankreatik proteazlardır. Tripsin absorpsiyon bölgesi, lizin/arginin tortusu ile etkileşime girer. Kimotripsin, hidrofobik amino asitlerin (fenilalanin, tirozin, triptofan) yan zincirlerine etki eder. Tripsin ve kimotripsin sadece sindirim sürecinde değil, aynı zamanda yabancı protein materyalinin yok edilmesinde de önemlidir. Bu proteazlar, doldurma işlemi sırasında oluşan denatüre proteinler için özellikle yüksek bir afiniteye sahiptir. Gübrenin proteolizi, seyrekleşmesine yol açar, pürülan eksüdanın tahliyesini iyileştirir, yaraların ve bronşların temizlenmesini hızlandırır (Şekil 11.1). Bu bağlamda, tripsin ve kimotripsin, pürülan süreçlerin tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.

Bağırsaktaki proteolitik enzimlerin kan veya lenf içine emilme olasılığı artık kanıtlanmıştır. Proteazların absorpsiyon miktarı moleküler ağırlıklarına bağlıdır ve yüzde birin yüzde biri ile %30-40 arasında değişir. Emme mekanizması şunları içerir:

Pirinç. 11.1. Pürülan iltihabın odağında proteazların ve nükleazların etkisi

mikrovillus uçlarından emilim, Peyer yamaları yüzeyinde endositoz ve göç eden lenfositlerle emilim. Bağırsakta uygulama veya absorpsiyondan sonra, proteazlar, ana kısmı α2-makroglobül ve n olan kan antiproteaz proteinlerine bağlanır. Bu komplekslerin bir parçası olarak proteazlar aktivitelerini korur ve hasarlı dokulara taşınır. Sistem düzeyinde inflamatuar peptitleri hidrolize eder, immünoaktif maddelerin (sitokinler, büyüme faktörleri) ve immün komplekslerin ve adezyon moleküllerinin uzaklaştırılmasını sağlayan reseptörlerin durumunu kontrol eder ve fibrinolizi aktive ederler.

tripsin kristalin enjeksiyon ve topikal uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için bir liyofilizat formunda üretilir. Büyük bir pankreastan elde edilen, bağıl moleküler ağırlığı 21 kDa olan bir proteindir. sığırlar.

Farmakokinetik. Solunum sistemi hastalıklarında, ilaç kas içinden ve inhalasyon şeklinde, plevra-intraplevral-plevra-ahlaki hastalıklarında kullanılır. Ameliyatta parenteral uygulama topikal uygulama ile birleştirilir. Oftalmolojide enjekte edilen arka kamera gözler veya konjonktiva altında. KBB pratiğinde maksiller kaviteye ve orta kulak boşluğuna sokmak mümkündür. Kanda, tripsin α2-makroglobuline bağlanır.

Farmakodinamik. Enzim pH 5.0-8.0'da aktiftir ve pH 7.0'da optimum aktiviteye sahiptir. Ölü dokuları, fibröz oluşumları, viskoz sırları ve eksüdaları parçalayabilir. Sağlıklı dokulara göre enzim, içlerinde tripsin inhibitörlerinin varlığından dolayı inaktif ve güvenlidir. İlaç, anti-inflamatuar ve anti-ödem etkileri vardır, fibrinolizi aktive eder.

Belirteçler. Tripsin kullanımının ana endikasyonları, kalın pürülan balgamlı solunum yolu hastalıkları, pürülan yaralar, yanıklar ve yatak yaraları, tromboflebit, pürülan sinüzit, pürülan otitis media ve viskoz eksüdalı östakiit, retinal vasküler tromboz, vitreus opaklığı, katarakt ekstraksiyonudur.

Yan etki. Tripsin kullanırken, enjeksiyon bölgesinde ateş, taşikardi, hafif ağrı ve hiperemi ve alerjik reaksiyonlar mümkündür. Solunum yoluna giriş bazen üstteki mukoza zarının tahriş olmasına neden olur. solunum sistemi.

Kontrendikasyonlar. İlaç dekompanse kalp yetmezliği, evre III solunum yetmezliği olan pulmoner amfizem, komplike pulmoner tüberküloz formları, şiddetli karaciğer hastalığı, pankreatit, artan kanamada kontrendikedir. Tripsin iltihabın odağına enjekte edilmemeli, yüzeye uygulanmalı (diğer proteolitik enzimler gibi) malign tümörler. İlacın intravenöz olarak uygulanması yasaktır.

kimotripsin kristalin tripsin ile benzer farmakolojik özelliklere ve kullanımlara sahiptir. Vücutta biraz daha kararlıdır ve ağırlıklı olarak aromatik amino asitler tarafından oluşturulan bağları hidrolize eden ve daha derin protein bölünmesine neden olan başka kısıtlama bölgelerine sahiptir.

nükleazlar. Bu hidrolitik enzim sınıfı, ribonükleaz ve deoksiribonükleaz içerir. Ribonükleaz, RNA'yı mono ve oligonükleotitlere depolimerize eder. Deoksiribonükleaz, DNA'yı deoksiribonükleotitlere hidrolize eden (parçalayan) albümin tipi bir proteindir. Klinik kullanım için, nükleo-

ases, her zaman içeren gübrenin yoğunluğunu ve viskozitesini azaltır çok sayıda yok edilen lökositlerden oluşan nükleik asitler.

ribonükleaz sığır pankreasından elde edilen çözeltilerin hazırlanması için bir liyofilizat formunda üretilir. Patolojik sürecin lokalizasyonuna göre, ajan topikal olarak uygulanan kas içi, endotrakeal olarak vücut boşluğuna uygulanır. İlaç RNA'yı depolimerize eder ve sonuç olarak irin, mukus, viskoz pürülan balgamı sıvılaştırır; ikincil olan bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Bazı RNA içeren virüslerin üremesini geciktirir. Ribonükleaz kullanımının ana endikasyonları, viskoz pürülan balgamlı solunum yolu hastalıkları, periodontal hastalık, diş eti iltihabıdır; osteomiyelit, fistüller, apseler, trofik ülserler, sinüzit, otit, tromboflebit; kene kaynaklı ensefalit; viral menenjit. Tedavi sırasında solunum yollarının mukoza zarının tahrişi, alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir. Ribonükleaz, aşırı duyarlılık, kronik kardiyak, solunum ve Karaciğer yetmezliği, açık tüberküloz şekli, kanama.

deoksiribonükleaz DNA depolimerizasyonuna ve gübrenin seyrelmesine neden olur. Herpes virüslerinin, adenovirüslerin ve DNA içeren diğer virüslerin gelişimini geciktirme özelliğine sahiptir. Bu enzim preparatı herpetik ve adenovirüs enfeksiyonları pürülan akciğer hastalıkları olan hastalarda viskoziteyi azaltmak ve balgam ve irin tahliyesini iyileştirmek için.

Hiyalüronidaz preparatları. Hiyalüronidaz, "çimentolayıcı" bir ara madde olan hyaluronik asidin parçalanmasına neden olur. bağ dokusu ve böylece doku geçirgenliğinde bir artışa yol açar ve interstisyel sıvının hareketini iyileştirir. Bu mekanizma, bu enzimin iltihaplanma, ödem, maddelerin taşınması, bağ dokusunun esnekliğinin düzenlenmesine katılımını belirler (Şekil 11.2). Hiyalüronidazın etkisi geri dönüşümlüdür.

Pirinç. 11.2. Hiyalüronidazın etki mekanizması

Lidaza- aktif temeli hiyalüronidaz ile temsil edilen sığırların testislerinden bir enzim preparatı. Lidaz deri altından, skar dokusu altından, kas içinden, elektroforez yöntemleriyle veya mukoz membranlara uygulamalarla (oftalmik uygulamada) uygulanır. Eylem süresi 48 saate ulaşır. İlacın etkisi, eklem hareketliliğinin ortaya çıkması, yara izlerinin yumuşaması, kontraktürlerin ortadan kaldırılması veya azaltılması, hematomların emilmesidir. Eylem en erken aşamalarda belirgindir patolojik süreçler. Lidaz belirtileri - eklem kontraktürleri, ankilozan spondilit, ciltte sikatrisyel değişiklikler, hematomlar, kronik ülserler, skleroderma. Oftalmik uygulamada ve ayrıca pnömoninin üretken doğasında kullanılır. Lidaza, çeşitli maddelerin emilimini hızlandırmak için kullanılır. ilaçlar(lokal anestezikler, antibiyotikler, glukokortikoidler). İlaç iyi tolere edilir, ancak bazen alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir. Bu enzim ajanının kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir: malign neoplazmalar, akut inflamatuar süreçler, pulmoner kanama ve hemoptizi.

Ronidaza- kökeni ve farmakolojik özellikleri bakımından hiyalüronidazın hazırlanması lidaza yakındır. Aynı zamanda, Ronidaz daha düşük bir saflaştırma derecesine sahiptir ve eklem kontraktürleri, yara izleri, hematomlar, kronik tendovaginit ve uzun süre iyileşmeyen yaraların tedavisi için yalnızca yerel olarak ıslak pansumanlar şeklinde kullanılır.

fibrinolitik enzimler. fibrinolitik enzimler fibrinolizin ve fibrinoliz aktivatörleri ( streptokinaz , ürokinaz , alteplaz). Etki mekanizmasına göre hepsi proteazdır, ancak farmakodinamik ve trombolitik tedavi için kullanım, bu enzimlerin ayrı bir sınıflandırma biriminde izole edilmesi için zemin sağlar. Bu ilaçlar, "Kan pıhtılaşmasını ve fibrinolizi etkileyen araçlar" bölümünde ayrıntılı olarak tartışılmaktadır.

Oksidoredüktaz ve diğer enzimler. Sitokrom C, doku solunumunda yer alan bir enzimdir. Bu enzim, yenidoğanların asfiksisinin yanı sıra, doğum sırasında ortaya çıkan hipoksik durumların tedavisinde kullanılır. bronşiyal astım, kalp yetmezliği, koroner hastalık kalpler. Yüksek fiziksel efor için sözlü olarak reçete edilir.

süperoksit dismutaz- FRO işlemlerini engelleyen hücrelerin antioksidan savunmasının anahtar bir enzimi. Oftalmolojide doku hipoksisi ve oksidatif stresin eşlik ettiği göz hastalıklarının tedavisinde kullanılır.

penisilinaz- belirli mikroorganizma türleri tarafından üretilen ve penisilini inaktive etme yeteneğine sahip bir enzim. Akut için kullanılır alerjik reaksiyonlar ve anafilaktik şok penisilin grubu antibiyotiklerin neden olduğu.

L-asparaginaz amino asit asparagini parçalayan bir enzimdir. Asparagin eksikliği, lösemik hücrelerin bölünmesini ve gelişimini sınırlayan bir faktör olarak hareket eder. Bu ilaç akut lösemi ve hematosarkomları tedavi etmek için kullanılır.

Polienzimatik müstahzarlar. Polienzimatik müstahzarlar, vücut üzerinde karmaşık bir etki yaratan birkaç enzim içerir. iki gruba ayrılabilirler: gastrointestinal sistemdeki sindirim sürecini iyileştiren ajanlar (pankreatin, kreon, festal) ve SE için ajanlar (wobenzym).

pankreatin- Polienzimatik hazırlık, sindirimi iyileştirir. Tripsin, amilaz ve lipaz içerir. Pankreas hastalıklarında, ilaç ekzokrin fonksiyonunun yetersizliğini telafi eder ve sindirimi iyileştirir. Pankreatin, kronik pankreatit, kistik fibroz, mide, bağırsaklar, karaciğer, safra kesesinin kronik inflamatuar ve dejeneratif hastalıkları için reçete edilir. İlaç olan kişilerde kullanılabilir normal fonksiyon gastrointestinal sistem beslenme hataları durumunda. Doz ayrı ayrı seçilir. Kalıcı replasman tedavisi gerekliyse, tedavinin seyri birkaç günden birkaç aya ve hatta yıllarca sürebilir.

Kreon pankreatinin orijinal dozaj şeklidir. Kapsülleri, mide suyunun etkisine dirençli mini mikrokürelerde pankreatin içerir. Kapsül midede çözündükten sonra pankreatin granülleri kekik ile karıştırılır ve mideye girer. on iki parmak bağırsağı, koruyucu kabuğun hızla çözüldüğü ve enzimleri serbest bıraktığı yer. Bu, fizyolojik sindirim sürecini sağlar ve enzimatik aktivite kaybını önler. Creon'un yanı sıra pankreatin kullanımı için endikasyonlar, ekzokrin pankreas yetmezliğinin eşlik ettiği hastalıklardır. İlaç iyi tolere edilir, ancak bazı durumlarda gastrointestinal bozukluklar mümkündür.

bayram- sindirimi iyileştirmek için polienzimatik müstahzarlar. Pankreas enzimleri (proteaz, amilaz, lipaz) ve safra bileşenleri içerir. Safra bileşenlerinin varlığı, safra salgılanmasını uyarır ve yağların emülsifikasyonunu destekler, bu da onları pankreas lipazı için uygun hale getirir. Festal, pankreasın ekzokrin fonksiyonunun yetersizliğinin, bozulmuş safra sekresyonu ile birleştiği durumlarda avantajlara sahiptir.

Wobenzim- SE için polienzimatik preparatlar, yani bitki ve hayvan kaynaklı bir hidrolitik enzim kompleksinin patofizyolojik süreçler üzerindeki emici etkisi. Pankreatin, papain, bromelain, lipaz, amilaz, tripsin, kimotripsin, rutin içerir. Yuttuktan sonra, enzimlerin bir kısmı ince bağırsakta emilir ve kana ulaşır. maksimum konsantrasyon 2-4 saat sonra geri kalanı sindirime katılır. Kanda proteolitik enzimler a2-makroglobuline bağlanır ve hasarlı dokulara taşınır ve burada görevlerini yerine getirirler. tedavi edici etki. Yarı ömür 8:00'dir. İlaç, anti-inflamatuar, immünomodülatör ve fibrinolitik özelliklere sahiptir. Tedavinin spesifik olmayan bir bileşeni olarak kullanılır: üst solunum yolu ve solunum yolu iltihabı, pankreatit, ülseratif kolit, Crohn hastalığı, multipl skleroz, iskemik kalp hastalığı, miyokard enfarktüsü, romatizmal eklem iltihabı, romatizma, osteoartrit, ankilozan spondilit, travma sonrası ve ameliyat sonrası ödem, tromboflebit, post-trombotik sendrom, vaskülit, tromboanjiitis obliterans, lenfödem, inflamasyon idrar yolu, prostatit, jinekolojide kronik enfeksiyon, mastopati, kırıklar, yumuşak dokuların enflamatuar süreçleri, çıkıklar. Wobenzym ile tedavi sırasında, nadiren alerjik reaksiyonlar olmak üzere dispeptik semptomlar mümkündür. İlaç kontrendikedir aşırı duyarlılık bileşenlerine, kan pıhtılaşma bozukluklarına, kanama olasılığı yüksek olan hastalıklara.

enzim preparatları

enzimler - biyolojik katalizörlerin rolünü garanti eden oldukça spesifik proteinler.

enzim preparatları - Bunlar, aktif prensibi enzim olan ilaçlardır.

1900 - enzimlerin (pepsin + HCl) ilk sözü.

immobilize enzimler - immobilizasyona tabi tutulur.

immobilizasyon - enzimlerin taşıyıcı matrise fiziksel veya kimyasal bağlanması.

başvurmaya başladı doğal enzimler .

Dezavantajları:

    depolama ihlali;

    dokularda inaktive;

    antijenik özelliklere sahip;

İmmobilize enzimlerin avantajları:

    tıbbi maddenin daha fazla stabilitesi;

    inaktive etkilere karşı koruma (termo-, pH-kararlı, inhibitörlere karşı daha az duyarlı);

    uzun süreli eylem;

    daha ucuz tedavi;

    antijenitede azalma.

immobilizasyon yöntemleri

Fiziksel :

    taşıyıcı üzerinde adsorpsiyon;

    jele dahil etme;

    mikrokapsülleme.

Kimyasal : 1) kovalent bağların oluşumu ile (streptodecase poliglusin ile bağlanır);

2) enzimin bir aracı kullanılarak taşıyıcıya bağlanması.

Matris olarak inorganik maddeler (silikojel) ve organik maddeler (5., polisakkaritler) kullanılabilir.

matrisler şunlar olabilir: 1) biyolojik olarak parçalanabilir - yarada çökme (kollajen). Avantajları: yaraya yapışmaz, fiziksel olarak çıkarılması gerekmez.

Dezavantajları: yok edilirler ve işlev görürler, yaraya doğal formlarında girerler.

2) Çözünmez - yarada parçalanmaz (selüloz).

Avantajları: Pansuman malzemesi olarak kullanılabilir.

Dezavantaj: Yaranın kenarlarının hızlı kaynaşmasına engel.

sınıflandırma

Menşei

    Hayvansal ürünler

Pepsin, tripsin, pankreatin

2) Bitkisel kökenli

Papain, carinazim (papayadan), bromelain (ananastan)

3) mikrobiyolojik köken

- terrilitin, klostridiopeptidaz, subtimuin - yara sürecinin tedavisi için (proteaz); somuim (lipaz, HCl'ye dirençli).

Klinik kullanıma göre

    Esas olarak pürülan-nekrotik süreçlerde kullanılan ilaçlar - tripsin, kimotripsin, kimopsin, pankipsin, terrilitin, kollajenaz, profuim, karipazim, fibrogan, geruksol, lisosorb - kombine .

      Nükleik asitleri parçalayan ilaçlar

- ribonükleaz, deoksiribonükleaz.

    Hyaluronik asidi depolimerize eden müstahzarlar

Lidaza, Ronidaz.

3) Sindirim süreçlerini iyileştiren ilaçlar

Pepsin, asitin - pepsin, doğal mide suyu, abomin

3.2) Pankreatin içeren Oraza ve enzim preparatları

pankreatin

Mezim-forte

Paket düz

trienzim

Bayram N

Mycrease

pantolonitrat

sindirim

Enzistal

Ipental

pantolon

3.5) Antibakteriyel etkiye sahip kombine enzim preparatları

likaz

3.6) Lipolitik aktiviteye sahip olmak

migedaz

Somilaz (somuim + amilaz)

4) Fibrinolitik ajanlar

Fibrinomezim, streptokinaz ve müstahzarları, ürokinaz, reptilaz, arvin

5) Çeşitli enzim preparatları

Penisilinaz, asparaginaz, sitokrom C.

Sindirimi iyileştiren ilaçlar

Enzim preparatları ile tedavi türleri:

    lokal - yara iyileşmesi, skleroderma tedavisi, bronşit için inhalasyon.

    emici - parenteral uygulama ve yapışkan süreçler, sinüzit, KBB - hastalıkları.

    ikame - sindirim enzimlerinin yetersiz salgılanması ile.

Mide suyu enzimleri içeren müstahzarlar

Pepsin - domuzların mukoza zarından elde edilen protein sindirimi, optimal pH = 1.5 - 4.0 (HCl gereklidir).

asitin pepsin - 1 kısım pepsin ve 4 kısım asitin (midede az miktarda sıvı içinde HC1 içinde hidrolize edilen betain hidroklorür) içerir.

Doğal mide suyu - Midenin tüm enzimlerini içerir.

obamin - buzağı ve kuzuların mukoza zarından elde edilen proteaz miktarı.

Endikasyonları: sekretuar yetmezliği olan gastrit, bazı dispepsi ile achilia.

Pankreatin ve oraz içeren enzim preparatları.

oraza Aspergillum mantarlarından elde edilen bir faktör (amilaz, maltoz, proteaz, lipaz) kompleksidir. Mide suyu tarafından yok edilmez. Kaslar üzerinde bir miktar antispazmodik etkiye sahiptir. Granüllerde serbest bırakılır, 1 çay kaşığı alın. yemek yerken.

pankreatin - pankreas tarafından üretilen bir faktör kompleksi. Tripsin, lipaz, amilaz içerir. Hayvanlardan alındı. Midede inaktive. Bağırsakların alkali ortamında aktiftir. Yemeklerden 15-20 dakika önce atayın, 100 - 200 ml sıvı için. Hayvansal enzim preparatları daha aktiftir. Pankreatin kaplanmalıdır.

Mezim - yemeklerden önce uygulanır. Geri kalanı - yemek sırasında ve öncesinde, özellikle Creon, licrease, pancitrat - bunlar aside dayanıklı bir kabuğa sahip mikrokapsüller / mikro tabletlerdir. Midede parçalanan normal bir kapsül içinde paketlenirler. Mikro tablet yiyecek bolusu ile karıştırılır ve duodenuma girer. Pankreatin içeren ve midede 1.5 - 2 saat kalan FP, enzim aktivitesinin %30'unu kaybeder.

Düşük lipaz içeriğine sahip enzim preparatlarının atanması için endikasyonlar

Gıda fazlalıkları, hazımsızlık, gastroduodenit ve enterokolit. Mide rezeksiyonu sonrası durum, tanısal testler için barsak desteği, kistik fibroz, kronik pankreatit - büyük dozlarda (1 doz başına tablo 3-5).

Lipaz içeriği yüksek olan ilaçların reçete edilmesi için endikasyonlar

Kronik pankreatit, pankreatektomi sonrası durum. Kronik pankreatitte AF yerine koyma tedavisi ve ağrının giderilmesi için kullanılır, çünkü. enzimler duodenuma girdiğinde pankreas salgısı azalır (fonksiyonel dinlenme).

Creon, pankreon dimetikon içerir (gazları adsorbe eder).

Pankreatin içeren müstahzarlar:

    safra bileşenleri. Pankreatin, safra bileşenleri ve enzim içerir

hemiselüloz. Safranın bileşenleri, bir choleretic etki sağlar, yağları emülsifiye eder, lipazı aktive eder ve salınımını uyarır, yağda çözünen maddelerin emilimini arttırır, bağırsak hareketliliğini aktive eder, paslandırıcı süreçlerin gelişmesini önler. Hemiselüloz - gaz oluşumu ve fermantasyon süreçlerini azaltan lifi parçalar.

Belirteçler - safra stazı ile sindirim bozuklukları, safra yollarının kronik tıkanması.

Kontrendikasyonlar - pankreatit (sekresyonu uyarır),

Tıkanma sarılığı.

Mide suyu enzimleri, pankreatin ve safra bileşenleri içeren müstahzarlar

- panzinorm, 2 katman: 1) dış - midenin salgı aktivitesini uyaran yüksek derecede aktif proteazlar (pepsin, katepsin) ve a / c içerir. Kaplamalı (asite dayanıklı).

    dahili - aside dayanıklı çekirdek. Aside dayanıklı kaplama ile kaplanmıştır. Pankreatin ve safra özleri içerir.

Belirteçler - mide ve duodenumda hazımsızlık.

Kontrendikasyonlar - yukarıyı görmek.

kombine

Likraza, 3 katman: 1) dış - bromelain (asite dayanıklı proteaz, pH = 3 - 8'de çalışır); 2) orta - pankreatin içerir + folik asit(koleretik); 3) dahili - enteroseptol, bir kinol türevi (antibakteriyel bileşen). Mexase dışında herkes için yan etkisi yoktur: baş ağrısı, mide bulantısı, mide ekşimesi, periferik nevrit ve optik sinir hasarı*.

Mexase, bağırsak enfeksiyonları için kullanılır.

Lipolitik aktiviteye sahip ilaçlar - steatore için kullanılır. Aktivitesi düşüktür, asidik ortama dayanıklıdır.

Sindirim FP gereksinimleri:

    toksik olmayan

    iyi tolerans

    yan efektleri olmayan

    pH= 4 - 7'de optimum etki

    uzun saklama süreleri

Pürülan-nekrotik süreçlerde kullanılan ilaçlar

Eylem:

    nekrolitik - pıhtılaşmış bakterilerin parçalanmasına neden olur. Canlı. dokular çalışmıyor çünkü inhibitörleri var.

    sıvılaştır irin - yara içeriğinin daha aktif bir çıkışı.

    anti-inflamatuar - inflamasyon odağı etrafındaki fibrin bariyerini yok edin, antibiyotiklerin ve fagositlerin penetrasyonunu teşvik edin.

    antibakteriyel ajanların iltihaplanma odağına nüfuz etme aktivitesine katkıda bulunur.

Belirteçler :

    yaralar, yanıklar, yatak yaraları, trofik ülserler;

    bronkopulmoner sistem hastalıkları (bronşit, akciğer apsesi, plörezi, bronşektazi);

    KBB - hastalıklar (otitis media, sinüzit);

    osteomiyelit;

    kadın Hastalıkları.

Kontrendikasyonlar:

    bireysel hoşgörüsüzlük;

    kan pıhtılaşma sisteminin ihlali;

    Enflamasyonun odağına, kanama boşluğuna, tümörün ülserli yüzeyine uygulanmamalıdır.

enzim preparatları, enzim içeren ilaçlar metabolizma üzerinde yönlendirilmiş bir etkiye sahiptir. Enzim preparatları hayvansal ürünlerden, bitkilerden ve mikroorganizmalardan elde edilir. Mide suyu, pepsin, pankreatin vb. Enzim müstahzarları ve enzimler için kullanılır. mide-bağırsak hastalıkları sindirim sistemi bezlerinin işlev bozukluğu ile. Tıbbi uygulamada yaygın kullanım Enzimatik buldu proteolitik ilaçlar sığır pankreasından elde edilir (örneğin, kimotripsin). ayrıldılar peptid bağları proteinlerde ve peptitlerde bulunur. tripsin Sığırların pankreasından elde edilen bir proteolitik enzim topikal olarak uygulandığında nekrotik dokuları ve fibröz oluşumları parçalar, viskoz salgıları, eksüdaları, kan pıhtılarını sulandırır ve iltihap önleyici etkileri vardır. Uygulama: tromboflebit, paradontoz, osteomiyelit, sinüzit, otit, gözün ön kamarasında kanama.

Lidaza Farmakodinamik: İn-va bağ dokusu - hyaluronik asidin (mukopolisakkarit) ana bileşenini parçalar, viskozitesini azaltır, doku ve damar geçirgenliğini arttırır, sıvıların interstisyel boşluklarda hareketini kolaylaştırır. Doku şişmesini azaltır, yara izlerini yumuşatır ve düzleştirir, eklemlerdeki hareket açıklığını arttırır, kontraktürleri azaltır ve oluşumunu engeller. Hiyalüronidaz, hyaluronik asidin glukozamin ve glukurik aside parçalanmasına neden olur. İntradermal uygulama için etki süresi 48 saate kadardır Etkileşim: S / c veya / m uygulanan ilaçların emilimini artırır, etkiyi artırır lokal anestezikler. Kullanım endikasyonları: Yanık, travmatik, ameliyat sonrası yara izleri. Uzun süreli iyileşmeyen ülserler. Eklem sertliği, eklem kontraktürleri, osteoartrit, ankilozan spondilit, lomber disklerin ciddi hastalıkları. Kronik tendovaginit, skleroderma (cilt belirtileri), yüzeysel lokalizasyonun yumuşak doku hematomu. Sikatrisyel daralmalar için cilt plastik cerrahisi için hazırlık. Miyokardiyal enfarktüs.

PANCREATIN (enzimatik ve anti-enzimatik) Farmakodinamik: Başlıca tripsin ve amilaz içerir. tripsin ince bağırsak proteinleri parçalar ve amilaz nişastayı hidrolize eder. Farmakokinetik: Emilmez ve sistemik eylem sahip değildir. Kullanım endikasyonları: Akhiliya ile, kronik pankreatit yetersiz pankreas fonksiyonu ile, karaciğer ve pankreas hastalıkları ile ilişkili sindirim bozuklukları, anasit ve hiperasit gastrit, kronik enterokolit.



PEPSİN SULANDIRILMIŞ HİDROKLOROJENİK ASİT İLE Grup bağlantısı: Mide bezlerinin işlevinin ihlali için kullanılan araçlar. Farmakodinamik: Mide mukozasının hücrelerinde aktif olmayan bir biçimde üretilir - mide içeriğinde aktif enzim pepsine dönüştürülen proenzim pepsinojen olarak. Pepsin, peptit bağlarını hidrolize eder ve neredeyse tüm doğal proteinleri parçalar; sindirim süreçlerinde önemli bir rol oynar. Farmakokinetik: Emilmez ve sistemik etkisi yoktur.

deoksiribonükleaz irin viskozitesini azaltır, herpes virüslerinin, adenovirüslerin gelişimini geciktirir; herpetik ve adenovirüs göz hastalıkları, akciğer apseleri, üst solunum yolu lezyonları için kullanılır. Tromboembolizm, tromboflebit, miyokard enfarktüsü tedavisi için, fibrinolizin, taze kan pıhtılarını çözme. penisilinaz Bacillus cereus kültüründen elde edilen , penisilin preparatlarını inaktive eder ve bu nedenle bu ilaçların neden olduğu alerjik reaksiyonlar için kullanılır.

Tıbbi uygulamada, ilaçlar da kullanılır antienzimatik aktiviteye sahip: antikolinesteraz ajanları (kolinesterazı inhibe eder), bazı antidepresanlar (monoamin oksidazı inhibe eder); diüretikler olarak - karbonik anhidraz inhibitörleri (örneğin, diakarb); akut pankreatitte - proteolitik enzimlerin inhibitörleri (örneğin, trasilol).

ANTİ-ENZİM AJANLARI (enzim inhibitörleri), enzimlerin aktivitesini inhibe eder ve sonuç olarak vücuttaki substratlarının konsantrasyonunu arttırır. Spesifik anti-enzimatik ajanlar, yalnızca belirli enzimlerle etkileşime giren protein yapısındaki maddelerdir. Bu etkileşimin mekanizması şunlar olabilir: rekabetçi ve rekabetçi olmayan. İlk durumda, ilaç, substrat olarak enzimin aynı aktif bölgesine bağlanır. İkincisi, biriken, inhibitörü değiştirerek enzimi yeniden etkinleştirmeye başlar. Rekabetçi olmayan bir mekanizma ile ilaç allosterik olarak sabitlenir. reseptör ve enzimin işlevini eski haline getirmek için substratın konsantrasyonu önemli değildir. Antienzimatik ajanlar arasında kolinesteraz inhibitörleri (bkz. Antikolinesteraz ajanları), monoamin oksidaz (örn., nialamid; bkz. Antidepresanlar) ve karbonik anhidraz (örn., diakarb; bkz. Diüretikler) yer alır. Hastalığın enzimatik süreçlerin, özellikle proteoliz ve fibrinolizin aktivasyonu ile ilişkili olduğu durumlarda bir takım anti-enzimatik ajanlar kullanılır. Bu anti-enzim ajanlarının çoğu, birkaçını hemen bloke eden polipeptitlerdir. ilgili enzimler (örn. stasmin, tripsin ve diğer proteazlar). Daha spesifik düşük mol. fibrinoliz inhibitörleri, örneğin aminokaproik asit.

21. Enzim preparatları: sınıflandırma, etki prensipleri ve kullanım endikasyonları. Anti-enzimatik ilaçların kullanımı.

Enzim ürünleri- Bunlar, vücutta metabolik reaksiyonlarda biyolojik katalizörler olarak hareket eden enzimler - yüksek moleküler ısıya dayanıklı proteinler içeren ilaçlardır.

Enzim ajanlarının sınıflandırılması

1. Peptidazlar: asitin-pepsin, pepsidil, doğal mide suyu.

2. Proteazlar: kristalli tripsin, kimotripsin, kimopsin.

3. Nükleazlar: ribonükleaz, deoksiribonükleaz.

4. Fibrinolitik enzimler: streptolyase, alte plaza (actilyse), fibrinolysin.

5. Hiyalüronidazlar: lidaz, ronidaz, kolajenaz.

6. Polienzimatik ajanlar: pankreatin, festal, wobenzym, panzinorm, mezim forte.

7. Diğer enzim ajanları: asparaginaz, penisilinaz, sitokrom C.

Pepsin - domuzların mide mukozasından türetilen bir proteolitik enzim içeren ve proteinleri polipeptidlere parçalama yeteneğine sahip bir ilaç.

Kullanım endikasyonları: achilia, hipo ve anasit gastrit, dispepsi için replasman tedavisi. Hidroklorik asit salgılayan betain de içeren asit-pepsin preparatlarının bir parçasıdır. Doğal mide suyunda pepsin içerir.

pankreatin - sığır pankreasından elde edilen bir enzim ajanı, lipaz, proteaz, amilaz içerir. Serbest bırakma formu: draje. Yemeklerden önce 1-3 tablet atayın.

Kullanım endikasyonları: replasman tedavisi, achilia, pankreas yetmezliği, anasit gastrit, dispepsi, enterokolit.

Yan etkiler: gut alevlenmesi.

bayram üç sindirim enzimi (lipaz, amilaz, proteaz), ayrıca yağların sindirimini iyileştiren, karaciğerin safra ve safra oluşturma fonksiyonlarını uyaran ve hücre zarlarının geçirgenliğini artıran safra asitleri içerir. Müstahzarda da bulunan hemiselüloz, mide ve bağırsakların motor fonksiyonunu iyileştirir, bağırsak bakterilerinin toksik atık ürünlerini bağlar. Festal, sindirimi iyileştiren en başarılı enzim kombinasyon preparatlarından biri olarak kabul edilmelidir. Festal yemek sırasında veya yemekten hemen sonra 1-3 tablet alınır. İlacın doz sayısı yemek sayısına bağlıdır. Enzistal, sindirim, mezim forte, vb.'de benzer kombinasyonlar mevcuttur, ayrıca gelişmiş farmakokinetiği olan ilaçlar da vardır (creon, pankreal Kirchner, panzinorm). Tıbbi uygulamada, mide salgısı yetersiz, pankreas işlevi yetersiz, sindirim bozuklukları, atrofik gastrit, kronik kolit ve yeme bozuklukları olan kişilerde sindirim enzimleri kullanılır. Artmış mide salgısı olan (artan asitli) kişiler için sindirim enzimleri kontrendikedir, çünkü mide suyunun artan agresifliği ile ilişkili bozuklukları şiddetlendirebilirler.

tripsin kristal, bir protein molekülündeki peptit bağlarını kırar, protein parçalanma ürünlerini, nekrotik dokuları ve fibrin ipliklerini ayırır. Canlı doku tripsin inhibitörleri içerir. Sonrasında Intramüsküler enjeksiyon eylem 25-30 dakika içinde gelişir. İlaç balgam söktürücü, antienflamatuar bir etkiye sahiptir, mikro dolaşımı iyileştirir, dolaylı olarak antimikrobiyal ve immünomodülatör etkiye sahiptir.

Kullanım endikasyonları: iltihaplı hastalıklar solunum yolu (balgam inceltici olarak), tromboflebit, osteomiyelit, sinüzit, orta kulak iltihabı, yanıklar, yatak yaraları.

Yan etkiler: kas içine enjekte edildiğinde ağrı, hiperemi, alerji, taşikardi.

Kimotripsin, ribonükleaz, deoksiribonükleazda da benzer bir etki gözlenir.

Lidaza. İlacın bileşimi, hyaluronik asidi depolimerize eden, viskozitesini azaltan ve doku geçirgenliğinde bir artışa neden olan hiyalüronidaz içerir. Bununla birlikte, ilacın etkisinin geri dönüşümlü olduğu akılda tutulmalıdır. Farmakokinetik: 1-2 saat sonra etki başlangıcı, yarı ömür - 20-24 saat i- Kullanım endikasyonları: eklem kontraktürleri, yanık ve ameliyat sonrası yara izleri, hematomlar. Yan etkiler: alerjik reaksiyonlar.

Sistemik tedavinin enzimatik araçları tarafından özel bir yer işgal edilir: wobenzym, phlogenzyme.

Wobenzim papain, bromelain, lipaz, amilaz, tripsin, kimotripsin içerir, bu nedenle, anti-inflamatuar, anti-ödem, fibrinolitik, immünomodülatör, ikincil analjezik etkiye sahiptir, mikro dolaşımı, kan reolojisini, kan akışını, doku oksijenasyonunu iyileştirir, hipolipidemik, immüno-düzeltici gösterir, antioksidan etki, reinfarkt gelişimi için risk faktörlerini etkiler . Kullanım endikasyonları: sinüzit, bronşit, zatürree, pankreatit, ülseratif kolit, Crohn hastalığı, multipl skleroz, tromboflebit, cerrahi müdahaleler sonrası inflamatuar süreçler, jinekolojik ve ürolojik hastalıklar, yaralanmalar. Yan etkiler: alerjik reaksiyonlar, dışkı kıvamında ve kokusunda değişiklikler.

filogenzim tripsin, bromelain, reutoside içerir. Ana etkiler: anti-inflamatuar, dekonjestan, azaltmaya yardımcı olur ağrı, kan viskozitesini azaltır, trombozu önler, mikro dolaşımı iyileştirir. Kullanım endikasyonları: akut inflamatuar süreçler, kronik inflamatuar hastalıkların alevlenmesi, yanıklar, yaralanmalar, postoperatif inflamasyon ve ödem, romatizmal miyozit, tendinit, akut dönemde eklemlerin inflamatuar-distrofik hastalıkları. Yan etkiler: alerjik reaksiyonlar, midede dolgunluk hissi, şişkinlik.

Anti-enzim ilaçları (enzim inhibitörleri).

Enzimlerin aktivitesini baskılamak için kullanılan ilaçlara enzim inhibitörleri denir.

sınıflandırma 1. proteinaz inhibitörleri : uydurma. 2. fibrinoliz inhibitörleri : amino-kaproik asit. 3. antikolinesteraz ajanları : prozerin, fizostigmin salisilat, galantamin hidrobromür vb. 4. MAO inhibitörleri : nialamid. 5. Karbonik anhidraz inhibitörleri: diakarb. 6. Ksantin oksidaz inhibitörleri: allopurinol. 7. Asetaldehit genaz inhibitörleri: siyamit, teturam (disülfiram), vb.

Kontrykal- tripsin, kallikrein, plazmin aktivitesini inhibe eden antienzimatik ilaç . farmakokinetik: intravenöz uygulama 10-15 dakika içinde eylem gelişir.

Kullanım endikasyonları: akut pankreatit, miyokard enfarktüsünün akut döneminde heparin ile kombinasyon halinde pankreas nekrozu. Kontrendikasyonlar: alerjik reaksiyonlara yatkın kişilerde dikkatli olunmalıdır. Yan etkiler: alerjik reaksiyonlar.

E.V. Koltsova, Ph.D., N.A. Vashchenkova, Doktora
FSUE "GiproNIImedprom"

Enzimler, hücrelerdeki kimyasal reaksiyonların seyrini hızlandıran, protein yapısındaki spesifik biyolojik katalizörlerdir. Enzim sentezi eksikliği veya organ ve dokuların enzim sistemlerinin kalıcı fonksiyonel yetersizliği, patolojik süreçlerin gelişmesine neden olur. Kalıtsal enzimopatiler, bir veya daha fazla enzimin genetik olarak belirlenmiş bir eksikliği ile ilişkilidir. 200'den fazla kalıtsal enzimopati bilinmektedir, bunlar için bir gen mutasyonunun özü tespit edilmiştir, enzimin protein molekülünün sentezindeki hatalar tespit edilmiştir ve karşılık gelen mutasyona uğramış genler kromozomlar üzerinde haritalanmıştır. Edinilmiş enzimopatiler, diyette uzun süreli bir protein eksikliğinden, vitamin eksikliğinde koenzimlerin biyosentezinin ihlalinden, diyette karşılık gelen minerallerin düşük içeriğine sahip metalloenzimlerin sentezinin inhibisyonundan kaynaklanabilir.

Ana etki yönüne ve klinik kullanıma göre, enzim preparatları aşağıdaki gruplara ayrılır: pürülan-nekrotik süreçlerde kullanılan preparatlar, fibrinolitik özelliklere sahip preparatlar ve sindirimi iyileştiren preparatlar.

İlk grup tripsin, kimotripsin, kimopsin, ribonükleaz ve diğerlerini içerir. Esas olarak pürülan tedavisi için kullanılırlar ve trofik ülserler, yatak yaralarının yanı sıra solunum yolu hastalıklarında (zatürree, bronşit) viskoz sırları inceltmek için.

İkinci enzim preparatları grubu, taze kan pıhtılarını çözmek için kullanılan fibrinolizin, streptoliyaz, ürokinaz, trombolitin içerir.

Üçüncü grup, pepsin, pankreatin, mide suyu, abomin gibi ilaçların yanı sıra festal, sindirim ve diğerleri gibi çeşitli karmaşık ilaçları içerir. Bu ilaçlar pankreasın salgı aktivitesinin yetersizliği, mide mukozasının bezleri ve gastrointestinal sistemin diğer bozuklukları için reçete edilir.

Yukarıdaki gruplara ek olarak, tıbbi uygulamada enzimleri de içeren ve başka özelliklere sahip ilaçlar kullanılmaktadır. farmakolojik özellikler. çok Genel görünüm antitümör ve antiviral aktiviteye sahip ilaçlar ve hastalıkların tedavisinde etkili ilaçlar olarak ayrılabilirler. kardiyovasküler sistemin.

Neoplastik hastalıkların tedavisi için daha önce bitki enzimleri ve bir hayvan ve bitki enzimleri kompleksi önerilmiştir; şu anda asparaginaz esas olarak lösemi tedavisinde kullanılmaktadır. Kardiyovasküler sistemin tedavisi için ilaçlar özellikle önemlidir. Rusya'da az bulunan sitokrom C ilacı, hastalıkların tedavisi için birçok ülkede üretilmektedir. serebral dolaşım ve koroner ateroskleroz, neonatal afiksi. İlaç, dokularda oksidatif sürecin ihlali durumunda ve bir antihipoksan etkisinin varlığında ve yokluğunda doku solunumunu iyileştirebilir. yan etkilerözellikle önemli hale getirin.

Rusya Federasyonu'nda, enzim preparatlarının üretimi, tıp endüstrisinin 14 işletmesinde gerçekleştirilmektedir, ancak üretilen ürünlerin hacmi ve aralığı önemsizdir. Enzim preparatları yelpazesinin en büyük payı FSUE NPO Microgen ve ICN Leksredstva tarafından üretilmektedir. (masa). 1993 yılında endüstri işletmeleri, pürülan-nekrotik süreçlerde (7 ticari isim), sindirimi iyileştirmede (8 ticari isim) ve proteoliz inhibitörlerinde (bir ticari isim) kullanılan enzimler ürettiler.

SİNDİRİMİ İYİLEŞTİREN ENZİM HAZIRLIKLARI

Enzimlerin kullanımı için özellikle umut verici bir alan, gastrointestinal sistem patolojilerinin tedavisinde replasman tedavisi için kullanımlarıdır.

Gastrointestinal etkinin enzim preparatlarının modern dozaj formlarının ana avantajları, kurucu enzimlerinin yüksek aktivitesini, sadece bağırsakları değil, aynı zamanda mide sindirimini de optimize etme yeteneğini içerir.

Sindirim enzimi preparatları için küresel pazar esas olarak 1970'lerde kuruldu. Bileşimleri ve aktiviteleri açısından, bu ilaçlar, hafif ve şiddetli bağırsak, mide, karaciğer hastalıklarının tedavisi için gerekli kimyasal ve farmasötik ürünler için pazarın tüm gereksinimlerini karşılar. safra yolu, pankreas. İlaçlar, çocuklar da dahil olmak üzere hem yetişkinleri hem de çocukları tedavi etmek için kullanılır. Erken yaş ve özellikle sindirim bozukluklarının yaygın olduğu ve yaşamı ciddi şekilde tehdit eden yenidoğanlar. Ancak, enzim preparatlarının tüketicilerinin en büyük kısmı, genellikle mide, bağırsak ve pankreasın sindirim fonksiyonunun zayıflamasını geliştiren yaşlı ve yaşlı insanlardır.

Gastrointestinal etkinin enzim preparatlarının bir özelliği, pankreatinin bir parçası olan hayvansal kökenli enzimlerin ve mikrobiyolojik sentez sonucunda elde edilen enzimlerin bileşimindeki varlığıdır. Çoğu müstahzar, esas olarak midedeki yiyecek kütlelerini telafi etmek için kullanılan bakteriyel enzimler içerir. Farklı substrat özgüllüğü, termolabilitesi ve etki spektrumu olan küf ve maya enzimleri de kullanılır. Gastrointestinal etkinin enzim preparatları, bileşimde (mikrobiyal asidik enzimlerin, pepsin, kimotripsin, safranın varlığı) ve ayrıca pankreatin dozu gibi, geniş ölçüde değişen mikrobiyal enzimlerin aktivitesinde farklılık gösterir.

Uygulamalı amaçlar için saflaştırılmış monoenzimatik preparasyonlar elde etmek çok fazla çaba gerektirir ve bu nedenle ekonomik nedenlerden dolayı çoğu şirket tarafından uygulanmaz. Aynı zamanda, mikroorganizmaların birkaç enzim üretme kabiliyeti dikkate alınarak, çok enzimli bileşimler oluşturulur.

Avrupa'da en yaygın kullanılan dozaj formları, daha az sıklıkla kaplanmış tabletler olan drajelerdir; Japonya'da, çoğunlukla kapsüller ve çocuk dozaj formları şeklinde yapılır - yeni doğanlar için karışıma ek olarak granül ve toz şeklinde.

Japonya, ABD, Almanya'nın önde gelen ülkelerindeki firmalar, sindirimi iyileştiren enzim preparatları içeren onlarca çeşit ilaç üretmektedir. Rusya pazarında, sindirim enzimleri 13 ülkeden hem yerli hem de ithal müstahzarlarla temsil edilmektedir: Almanya, Fransa, Finlandiya, Hindistan, Litvanya, Slovenya, Pakistan, Türkiye, Macaristan, Ukrayna, Beyaz Rusya ve hatta San Marino. Ana tedarikçi, Creon, Pankreoflat, Wobenzym, vb. Gibi karmaşık ilaçların %46'sını ihraç eden Almanya'dır.

Rusya Devlet İstatistik Komitesi'nin verilerine göre, Rusya Federasyonu nüfusunun genel morbidite yapısında, sindirim sistemi hastalıkları %8; 2002 yılında kayıtlı hasta sayısı 16 milyon kişiye ulaştı, vakalardaki yıllık artış yaklaşık %2'dir. Özellikle endişe verici olan, hazımsızlık çeken ergenlerin sayısındaki yıllık artışın %3,3 oranında artmasıdır.

Sindirimi optimize eden yerli enzim preparatlarının aralığı ve üretim hacmi sınırlıdır. Bu nedenle, Rusya Federasyonu Sağlık Bakanlığı tarafından tescil edilen söz konusu grubun yerli enzim yelpazesi, 22 ticari isim ve üretilen (2003'te) - iç pazarın Rus ilaçları ile hafif bir doygunluğunu gösteren 8 ticari isim içermektedir. .

Pankreatin (tb p/o), Ferestal (tb p/o) ve Abomin (tb), üretim ve satış seviyeleri ile kanıtlandığı gibi, sindirimi iyileştiren yerli enzim preparatları arasında en fazla talep görmektedir.

2003 yılının 9 ayı için 21.721,1 bin paket üretildi. 10 tablet ve 4.4 bin paket. 10 numaralı oral solüsyon, satışları sırasıyla 21404.5 bin paket olarak gerçekleşti. ve 4.7 bin paket. 2002 ve 2003 yıllarında 9 aylık gıda enzimlerinin üretim ve satış hacimlerinin karşılaştırılması. üretim artışı gösterdi sözlü formlar abomin, pankreatin, at çözümleri. Aynı zamanda, köpeklerin mide bezlerinden pepsin çözeltisinin salınımı, ferestal tabletler önemli ölçüde azalırken, sindirim ve pankrenorm askıya alındı.

ANTİ-İNFLAMATUAR EYLEMLİ ENZİM HAZIRLIKLARI

Dünya kimyasal ve farmasötik ürünler pazarında, çeşitli ilaçlar anti-inflamatuar eylem. Daha sıklıkla bunlar, çözeltilerin hazırlanması için merhemler ve tozlar şeklinde harici müstahzarlardır. Oral ve çok daha az sıklıkla enjekte edilebilir müstahzarlar yaygın olarak sunulmaktadır.

Enzim preparatlarının harici dozaj formları esas olarak zayıflatmak için kullanılır. inflamatuar süreç yara ve yanık lezyonlarında, plevra, periton, eklemler, vb. boşluklarında kabuk, fibröz-nekrotik ve pürülan-fibrin plakları veya eksüda oluşumu ile doku nekrozu ile birlikte. Bu bağlamda, eksüdaları incelten enzimler kullanılır. , fibrini çözer ve nekrolitik özelliklere sahiptir (tripsin, kimotripsin, papain). Japonya'daki modern dozaj formlarında, serratopeptidaz enzimi ve papainli tripsin kullanılır. Enzimlerin yanı sıra, doğal enzimler sağlıklı granülasyon dokusu ile temas ettiklerinde sıklıkla ağrıya neden olduklarından, preparatlar antibiyotikler (örneğin neomisin) ve ağrı kesiciler (örneğin lidokain, prometazin) içerebilir.

Rusya'da, mikroorganizma kültürlerinden elde edilenlerin yanı sıra hayvansal kökenli anti-inflamatuar enzim içeren müstahzarlar da geliştirilmiştir. Rusya Federasyonu Sağlık Bakanlığı tarafından tescil edilen cerahatli-nekrotik süreçlerin tedavisi için yerli enzim preparatları yelpazesi, esas olarak harici kullanım için 29 ticari enzim ilacı adı içerir: süspansiyonlar, çözeltiler, merhemler, özler, liyofilize tozlar için topikal kullanım için çözümler hazırlamak. Aprotinin (ingiprol, ingitril), hiyalüronidaz (lidaz, liraz, nidaz), kollalizin ve hareketsizleştirilmiş elastoterazın (peçeteler) enjekte edilebilir formları geliştirilmiş ve tescil edilmiştir. Ancak, şu anda tüm ilaçlar tıp endüstrisinde endüstriyel ölçekte üretilmemektedir; 2003 yılında ilaçların sadece yedi ticari ismi üretildi.

Anti-inflamatuar etkiye sahip yerli enzim preparatları arasında en çok talep gören, doku geçirgenliğini arttırmak ve artrit, hematom ve lupus eritematozustaki interstisyel boşluklarda sıvı hareketini sağlamak için kullanılan liyofilize hiyalüronidaz tozlarıdır. Bu enzimin harici dozaj formları, inflamatuar ödemin tedavisi için tavsiye edilir. varisli damarlar damarlar, hemoroidler, yaralanmalar.

Üzerinde ilaç pazarı Rusya'da, hiyalüronidaz, yerli üretimin (lidaz, nidaza, lyraza) enjeksiyon çözeltilerinin ve altındaki ilaçların hazırlanması için liyofilik tozlar şeklindeki müstahzarlar ile temsil edilir. ticari unvan Belarus ve Ukrayna'dan temin edilen lidaz. AT Devlet Sicili ilaçlar, Ronidaz ayrıca harici kullanım için bir toz formunda bulunur, ancak şu anda bunun üretimi dozaj formu eksik.

2003 yılının 9 ayı için 899,6 bin paket üretildi. 2002'de aynı dönem için ilaç çıktısı hacmine kıyasla %72.1'e tekabül eden hiyalüronidaz (lidaz + liraz + nidaz) sayısı 10'dur. Lidaz ve nidaz üretiminde sırasıyla %44,3 ve %28,6 oranında azalma ve liraz salınımında 2,1 kat artış kaydedilmiştir. 2003 yılı 9 aylık hiyalüronidaz müstahzarlarının toplam satış hacmi de azalarak 957.4 bin pakete ulaşmıştır. 10 numara (%77.7).

Pürülan-nekrotik patolojilerin tedavisinde kullanılan diğer enzim preparatlarının üretimindeki durum da belirsizdir. Böylece, 2002 yılına kıyasla kollalizin ve terrilitin üretimi sırasıyla 2,2 ve 1,4 kat arttı ve eş zamanlı satış hacmi arttı. Aynı zamanda, amorf ve kristalin tripsin üretim ve satış hacimleri azaldı.

DİĞER ENZİM ÜRÜNLERİ

Rusya'da, penisilin grubu ilaçların neden olduğu akut alerjik reaksiyonlarda ve anafilaktik şokta kullanılan sitokrom C, L-asparaginaz ve ayrıca penisilinaz sınırlı miktarlarda da olsa geliştirilmiş ve hatta üretilmiştir. Ancak, şu anda, listelenen ilaçlar tıp endüstrisinin fabrikalarında üretilmemektedir.

tedavi için akut pankreatit ve proteolitik ve fibrinolitik enzimlerin aktivitesini azaltmak için diğer endikasyonlar için, proteolizi engelleyen ilaçlar, özellikle sığırların akciğerlerinden elde edilen ingitril kullanılır. İlaç hayati ve temel ilaçlara aittir ve Federal Devlet Üniter Girişimi NPO Microgen'in işletmelerinde üretilir. 2003 yılının 9 ayında bu ilacın üretim ve satışlarındaki büyüme oranı geçen yılın aynı dönemine göre sırasıyla %131 ve %102.8 olarak gerçekleşti.

Sonuç olarak enzim preparatlarının düşük toksisiteli ilaçlar olduğu, hastalar tarafından uzun süre iyi tolere edildiği ve iyi tolere edildiği vurgulanmalıdır. yan etkiler enzimlerin neden olduğu az sayıda hastada görülür ve ilaçların kesilmesinden sonra hızla geçer. Enzimlerin kullanımı tıbbi amaçlar gelişen bir yöndür ve modern karmaşık terapide zorunlu bir yer tutar. Gelişmiş bir biyokimya endüstrisine sahip ülkelerde, çeşitli etki spektrumuna sahip düzinelerce enzim içeren ilaç üretilmektedir. İçin Rusya Federasyonu Bize göre ekonomik olarak mümkün olan enzim ilaçlarının sayısının kontrolsüz bir şekilde artması değil, eskimiş ilaçların yerine yenilerinin konulmasıdır. modern ilaçlar, ülke nüfusunun talebini karşılamak ve ithalat arzını azaltmak için dünya kimyasal ve farmasötik ürünler pazarının gereksinimlerini karşılamak.