Zabranjeno tijekom dojenja

Ima ograničenja za djecu

Ima ograničenja za starije osobe

Ima ograničenja za probleme s jetrom

Ima ograničenja za probleme s bubrezima

Tebantin kapsule djeluju antikonvulzivno, neuroprotektivno, analgetski i sedativno. Upute za uporabu lijeka pokazuju da je lijek namijenjen za suzbijanje parcijalnih napadaja kod odraslih bolesnika i djece starije od 12 godina. Uključuje aktivni sastojak gabapentin, koji je analog inhibitornog neurotransmitera središnjeg živčanog sustava živčani sustav– γ-aminomaslačna kiselina.

Opće informacije o lijeku

Tebantin pripada skupini glukokortikosteroida, INN -. To je popularno i učinkovito neurotropno sredstvo koje se koristi u liječenju epilepsije i napadaja drugih etiologija.

Oblici oslobađanja i cijene za lijek, prosječne u Rusiji

Lijek je dostupan u obliku doziranja - tvrda želatinska ljuska, po 100, 300 i 400 mg. Boja kapsule - od bijele do svijetlo žute, sadrži bijelu kristalnu kapsulu.

Prosječne cijene za Tebantine prikazane su u tablici.

Spoj

Kapsula lijekove sadrži 100, 300 ili 400 mg djelatne tvari - gabapentina. Pomoćni sastojci su:

• soli magnezija i stearinske kiseline - punilo, ima umirujući učinak;
• talk - punilo, upijajući i dezinfekcijski učinak;
• škrob - zgušnjivač, služi za sprječavanje alergijskih reakcija;
• laktoza monohidrat - normalizira crijevnu mikrofloru.

Ovojnica kapsule sastoji se od raznih prehrambenih aditiva i želatine.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Djelatna tvar lijeka slična je γ-aminomaslačnoj kiselini, važnom inhibitornom neurotransmiteru. Slično lipofilnim tvarima, dobro se apsorbira probavni trakt, ne utječe na unos i razgradnju gama-aminomaslačne kiseline (GABA).

Studije pokazuju da gabapentin reagira s većom α podjedinicom naponskih ionskih kanala, inhibirajući ione kalcija, koji uzrokuju neuropatsku bol. Dodatni učinci su povećanje proizvodnje GABA, inhibicija otpuštanja monoaminskih neuromodulatora. Za razliku od drugih antiepileptika, aktivni sastojak se ne veže na ionske kanale.

Djelovanje gabapentina

Kliničke studije na životinjama pokazale su povećanje metabolizma GABA u određenim područjima vezivno tkivo mozak. Komponenta lako prodire u živčano tkivo mozga, blokirajući pojavu napadaja.

Gabapentin se brzo apsorbira, dostižući vrhunac u krvnoj tekućini za manje od 3 sata. Daljnja primjena lijeka ubrzava maksimalnu koncentraciju. Apsolutna bioraspoloživost kapsule doseže 60%. Unos masne hrane nema veliki utjecaj na farmakokinetiku, ali u nekim slučajevima može izazvati povećanje maksimalna koncentracija.

Uzimanje lijeka od 0,3 do 4,8 g povećava maksimalnu i ukupnu koncentraciju. Dozama u rasponu od 0,6 g, kao i velikim dozama, zasićenje se nije značajno povećalo. Pojedinačna doza lijeka u djece male i srednje dobi pokazala je sličnu koncentraciju kao kod odraslih bolesnika. Ponovljene doze lijeka normalizirale su saturaciju, koja je trajala tijekom cijelog terapijskog tijeka.

Aktivni sastojak praktički nije uključen u metabolizam. Antikonvulziv se gotovo ne veže na proteine ​​plazme, vrijednost raspodjele doseže 57,7 litara. Zasićenost cerebrospinalne tekućine doseže 20% lokalizacije u tekućem dijelu krvi. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, prelazi u majčino mlijeko.

Biološki poluživot je do 7 sati, ne ovisi o dozi. Izlučuje se bubrezima, umjetno uklanja iz plazme ekstrarenalnim pročišćavanjem krvi. Brzina klirensa u starijih bolesnika s disfunkcijom bubrega smanjuje se i iznosi više od dva dana. Bolesnicima koji su podvrgnuti postupku pročišćavanja krvi savjetuje se prilagoditi dozu.

Indikacije i kontraindikacije

Propisuje se pacijentima koji pate od paroksizmalnih poremećaja. Slijedi popis za što se još koristi ovaj lijek:

Kliničke studije nisu utvrdile učinkovitost i sigurnost lijeka za pacijente mlađe od 18 godina. Glavna kontraindikacija za uzimanje terapeutskog sredstva je individualna netolerancija pacijenta na komponente lijeka. Dodatna ograničenja su:

1. Patologije gušterače upalne prirode u akutnom stupnju.
2. Monoterapija za djecu od 3-12 godina.
3. Djeca mlađa od 3 godine.
4. Dojenje.
5. Nedostatak ili intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze uzrokovana malapsorpcijom monosaharida u gastrointestinalnom traktu.

S oprezom ga koriste bolesnici s oštećenom bubrežnom hemodinamikom.

Rizik nasljedna patologija u djece koja su primala antikonvulzive kroz majčino mlijeko ili tijekom trudnoće, majka se povećava nekoliko puta. Anomalija se razvija u obliku "zečje" usne, patologije srdačno- vaskularni sustav. Istodobna primjena više antiepileptika negativno utječe na zdravlje fetusa, pa se trudnicama savjetuje pribjegavanje monoterapiji.

Žene u reproduktivnoj dobi kojima je potrebna antiepileptička terapija trebaju posjetiti svog liječnika za savjet. Ako se trudnoća dogodi tijekom razdoblja uzimanja lijekova, nagli prekid liječenja je neprihvatljiv, jer to prijeti izazivanjem napadaja i pogoršanjem zdravlja majke i fetusa.

Nema odgovarajućih podataka o primjeni antikonvulziva u trudnica. Ali to ne dokazuje odsutnost reproduktivne toksičnosti. Tebantin se preporučuje koristiti tijekom trudnoće samo kada postoji jasna potencijalna korist koja premašuje moguću Negativne posljedice da se fetus rodi.

jasan negativan utjecaj na dijete također nije identificiran, ali studije su pokazale da aktivni sastojak prelazi u majčino mlijeko. Stoga, dojenje dok koristite antikonvulzive ljekovitih proizvoda mora se dogovoriti s liječnikom.

Upute za korištenje

Oblik doziranja dobro apsorbira želučana sluznica, pa se Tebantin uzima oralno, bez obzira na vrijeme obroka.

Doziranje lijeka odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Dnevna doza propisana je za starije pacijente i djecu od 12 godina - od 0,9 do 1,2 g. Palijativna terapija provodi se prema sljedećoj shemi:

Najveća dnevna doza ne smije biti veća od 2,4 g. Alternativna shema liječenje je korištenje lijeka tri puta dnevno, počevši od 0,9 g, postupno povećavajući dnevno za 300 mg.

Doza za djecu od 5 do 12 godina temelji se na izračunu od 30 mg po kilogramu težine djeteta. I prvog dana preporuča se uzimanje ne više od 10 mg, drugog - 20, trećeg - 30 mg po kilogramu težine. Dnevni unos treba prilagođavati pedijatar kako bude dostizao terapeutski učinak. Za djecu od 3-4 godine ne propisuje se više od 50 mg / kg dnevno.

Liječenje neuroloških patologija počinje uzimanjem 300 mg lijeka, povećavajući se dnevno na 0,6, a zatim na 0,9 g. U nedostatku očekivanog učinka, dozu treba povećati na 1,8 g, podijelivši ga na jednake dijelove.

Na jaka bol dnevna doza počinje s 0,9 g - tri kapsule od 300 mg tri puta dnevno. Nadalje, volumen se povećava na 1800 mg, ali ne prelazi 3600 mg.

Za pacijente niske tjelesne težine koji su bili podvrgnuti transplantaciji unutarnji organi, ozbiljno stanje zdravlje, dnevna doza se povećava za najviše 100 mg lijeka. Stariji bolesnici s disfunkcijom bubrega, dozu regulira liječnik.

Uz sljedeće pokazatelje brzine pročišćavanja krvnog seruma od kreatinina, treba koristiti sljedeći režim terapije:

• više od 80 ml / min - dnevna stopa ne smije prelaziti 2,4 g tvari;
• 50-80 ml / min - ne više od 1,8 g;
• 30-49 - 0,9 g;
• 15-29 - 0,6 g;
• manje od 15 ml / min - 0,3 g Tebantina.

Neki slučajevi bolesti ne predviđaju maksimalnu dozu, 100 mg lijeka indicirano je tri puta dnevno svaki drugi dan.

Bolesnicima na plazmaferezi ili hemodijalizi propisuje se udarna doza od 0,3-0,4 g, a zatim 0,2 g lijeka svaka 4 sata postupka. Tijekom odsutnosti ekstrarenalnih pročišćavanja krvi, Tebantin nije propisan.

Trajanje antiepileptičke terapije određuje liječnik. Otkazivanje lijeka ili prijelaz na drugi antikonvulziv treba provoditi postupno. Suprotno uvelike povećava rizik od ponovne pojave spontanih napadaja s gubitkom svijesti.

Tebantin se preporučuje uzimati samo nakon savjetovanja s liječnikom. Posebnu pozornost na lijek treba posvetiti trudnicama, dojiljama i djeci mlađoj od 12 godina. Nepoštivanje pravila prijema može uzrokovati fiziološke promjene u fetusu ili djetetu.

Moguće nuspojave i predoziranje

U liječenju epileptičkih kriza, neuropatske boli u obliku monoterapije ili palijativne terapije, bilježe se sljedeće negativne reakcije:

Nuspojave se mogu izraziti povećanjem tjelesne težine, grčevima krvnih žila, patološkim gubitkom kose, povećanjem razine glukoze u bolesnika s dijabetes melitusom. Prihvaćanje u obliku palijativne skrbi kod djece mlađe od 12 godina može uzrokovati povećanu neprijateljsku raspoloženost i neadekvatnu motoričku aktivnost.

Predoziranje lijekom izražava se razvojem pospanosti, napadaja vrtoglavice, poremećaja govora, česte defekacije. Akutna intoksikacija nije uočena čak ni kod prekomjernog predoziranja. Ne postoji lijek koji zaustavlja ili smanjuje učinak gabapentina na tijelo. Izraženo predoziranje zahtijevat će plazmaferezu ili intestinalnu dijalizu.

Interakcije s drugim lijekovima i posebne upute

Kombinirana uporaba etanola i Tebantina popraćena je rizikom razvoja negativnog učinka gabapentina na središnji ili periferni živčani sustav. Primjena lijeka s drugim antikonvulzivima povećava aktivnost jetrenih enzima, što dovodi do promjene razine kolesterola niske gustoće.

Lijekovi za neutralizaciju klorovodične kiseline u želucu smanjuju učinak gabapentina. Preporuča se izmjena antiepileptika s antacidima u intervalima od najmanje dva sata. Kombinirana terapija s antikonvulzivima značajno smanjuje hormonski učinak kontracepcijske oralne kontracepcije.

Antagonist H2-histaminskih receptora cimetidin dovodi do sporijeg izlučivanja metabolita tebantina urinom. Tebantin je neučinkovit u liječenju napadaja odsutnosti. epileptičkih napadaja uzrokovane abnormalnom ili intenzivnom moždanom aktivnošću.

Bolesnici s dijabetesom trebaju kontrolirati sadržaj glukoze, promijeniti dozu sintetskih antidijabetika. Prva manifestacija bolesti gušterače zahtijevat će prekid primjene gabapentina. Pacijent treba biti podvrgnut temeljitom kliničkom pregledu.

U slučaju manifestacije povećana pospanost ili umor, poremećena koordinacija pokreta, vrtoglavica, naglo povećanje tjelesne težine, odmah prekinite liječenje i obratite se liječniku.

Uz rastuće neprijateljstvo ili neadekvatno motorna aktivnost u djece je potrebno prekinuti primjenu Tebantina i posavjetovati se s pedijatrom.

Analozi

Najviše učinkoviti analozi Tebantine su sljedeći antikonvulzivi:

Korištenje lijekova sličnih u djelovanju Tebantinu treba dogovoriti s liječnikom.

Antiepileptički lijek. Gabapentin je strukturno sličan neurotransmiteru gama-aminomaslačnoj kiselini (GABA). To je lipofilna tvar. Međutim, njegov mehanizam djelovanja razlikuje se od mehanizma nekih drugih lijekova koji stupaju u interakciju s GABA receptorima, uključujući lijekove valproične kiseline, barbiturate, benzodiazepine, inhibitore GABA transferaze, inhibitore ponovne pohrane GABA, GABA agoniste i GABA prolijekove: nema GABAergična svojstva i ne utječe na unos i metabolizam GABA. Preliminarne studije sugeriraju da se gabapentin veže na α 2 -δ podjedinicu naponskih kalcijevih kanala i inhibira protok iona kalcija, koji ima važnu ulogu u neuropatskoj boli. Drugi mehanizmi uključeni u djelovanje gabapentina kod neuropatske boli su: smanjenje smrti neurona ovisne o glutamatu, povećanje sinteze GABA i supresija otpuštanja monoaminskih neurotransmitera. Gabapentin se ne veže na receptore za druge uobičajene lijekove ili transmitere u klinički relevantnim koncentracijama, uključujući GABA A i GABA B, benzodiazepinske, glutamatne, glicinske ili NMDA receptore.

Za razliku od fenitoina i karbamazepina, gabapentin ne stupa u interakciju s natrijevim kanalima in vitro. Gabapentin je djelomično oslabio učinke agonista NMDA glutamatnog receptora u nekim in vitro testovima, ali samo u koncentracijama iznad 100 µmol, što se ne postiže in vivo. Gabapentin neznatno smanjuje otpuštanje monoaminskih neurotransmitera i modificira aktivnost enzima GABA sintetaze i glutamat sintetaze in vitro. Korištenje gabapentina kod štakora dovelo je do povećanja metabolizma GABA u nekim područjima mozga; ovaj je učinak bio sličan onom valproične kiseline, iako je primijećen u drugim dijelovima mozga. Značaj ovih učinaka gabapentina za njegovu antikonvulzivnu aktivnost nije utvrđen. Kod životinja gabapentin lako prodire u moždano tkivo i sprječava napadaje uzrokovane maksimalnim strujnim udarom, kemikalijama, uključujući inhibitore sinteze GABA, a također uzrokovane genetskim čimbenicima.

Farmakokinetika

Usisavanje

Apsorpcija je brza. Nakon oralne primjene, Cmax se postiže nakon 3 sata. Ponovljenom primjenom Cmax se postiže otprilike 1 sat brže nego s jednom dozom. Bioraspoloživost gabapentina nije proporcionalna dozi: smanjuje se s povećanjem doze.

Apsolutna bioraspoloživost gabapentin kapsula je oko 60%. Unos hrane (uključujući visok sadržaj masti) ne utječe značajno na farmakokinetiku, u takvim slučajevima dolazi do povećanja AUC i Cmax za 14%.

Pri uzimanju lijeka u dozi od 300-4800 mg, prosječne vrijednosti C max i AUC rastu s povećanjem doze. Odstupanje od linearnosti za oba pokazatelja je vrlo malo pri dozama koje ne prelaze 600 mg; kod visokih doza povećanje nije toliko značajno.

Farmakokinetički parametri gabapentina s ponovljenom primjenom lijeka svakih 8 sati prikazani su u tablici 1.

Distribucija

Gabapentin se praktički ne veže na proteine ​​plazme (manje od 3%), V d - 57,7 litara. Koncentracija u cerebrospinalna tekućina iznosi 20% C ss u plazmi.

Prodire kroz BBB, izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolizam

Gabapentin se praktički ne metabolizira u ljudskom tijelu i ne inducira oksidativne enzime jetre s miješanom funkcijom uključene u metabolizam lijeka.

rasplod

Eliminacija iz plazme nakon intravenske primjene je linearna. T 1/2 - 5-7 sati, ne ovisi o dozi. Konstanta brzine eliminacije, klirens iz plazme i bubrežni klirens gabapentina izravno su proporcionalni CC-u. Gabapentin se izlučuje putem bubrega nepromijenjen. Uklanja se iz plazme tijekom hemodijalize.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Nakon jednokratne oralne primjene gabapentina, koncentracije lijeka u plazmi u djece u dobi od 4 do 12 godina slične su onima u odraslih. Uz ponovljene doze, ravnotežno stanje se postiglo nakon 1-2 dana i održalo se tijekom cijelog liječenja.

Klirens gabapentina iz plazme smanjen je u starijih bolesnika i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. S CC manjim od 30 ml / min, T 1/2 je oko 52 sata.U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i bolesnika na hemodijalizi preporučuje se prilagodba doze.

Obrazac za otpuštanje

Kapsule od tvrde želatine, Coni-Snap ® , veličina #3, ružičasto-smeđa kapica i bijelo tijelo; sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, talk, laktoza monohidrat.

Sastav poklopca želatinske kapsule: željezo boja crveni oksid (E172), željezo boja žuti oksid (E172), titanijev dioksid (E171), želatina.
Sastav tijela želatinske kapsule: titanijev dioksid (E171), želatina.

10 komada. - blisteri (5) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakiranja od kartona.

Doziranje

Tebantin ® se primjenjuje oralno neovisno o unosu hrane ili s hranom. Kapsule treba uzeti bez žvakanja s dovoljnom količinom tekućine. Kod trostruke primjene treba imati na umu da vrijeme između dvije doze ne smije biti duže od 12 sati.

S parcijalnim konvulzijama kod odraslih i djece starije od 12 godina, antiepileptički učinak se postiže kada se lijek koristi u dozi od 900-1200 mg / dan. Optimalni terapijski učinak postiže se unutar nekoliko dana nakon titracije.

Četvrtog dana dnevna doza se može povećati na 1200 mg, podijeljena u 3 doze dnevno (400 mg 3 puta dnevno).

B. Alternativni režim doziranja: početna doza prvog dana - 300 mg 3 puta, t.j. 900 mg/dan Zatim se dnevna doza može povećati na 1200 mg.

Ovisno o postignutom učinku, doza se može povećati za 300-400 mg/dan, ali ne prekoračujući ukupnu dnevnu dozu od 2400 mg (u 3 podijeljene doze), što je zbog nedostatnih podataka o učinkovitosti i sigurnosti lijeka. kod viših doza.

Primjena lijeka kao dodatne terapije u djece u dobi od 3-12 godina i tjelesne težine veće od 17 kg.

Zbog nedostatnih podataka o djelotvornosti i sigurnosti, lijek se ne preporučuje djeci mlađoj od 3 godine i ne preporučuje se djeci od 3 do 12 godina kao monoterapija.

Preporučena dnevna doza lijeka je 25-35 mg/kg/dan u 3 podijeljene doze. U tablici 2 prikazane su preporučene dnevne doze Tebantina ® ovisno o tjelesnoj težini djeteta. Učinkovita terapijska doza postiže se titracijom prema sljedećoj shemi:

1. dan - 10 mg/kg/dan

2. dan - 20 mg/kg/dan

3. dan - 30 mg / kg / dan, prema metodi navedenoj u tablici. Zatim, ako je potrebno, dnevna doza Tebantina ® može se povećati na 35 mg / kg / dan u 3 podijeljene doze. Podaci iz dugotrajnih kliničkih studija potvrdili su dobru podnošljivost Tebantina ® u dozama od 40-50 mg/kg/dan.

Tablica 2. Početne doze gabapentina za djecu u dobi od 3-12 godina i tjelesne težine veće od 17 kg.

Tablica 3. Doze održavanja gabapentina za djecu u dobi od 3-12 godina i tjelesne težine veće od 17 kg.

U liječenju neuropatske boli u odraslih (starijih od 18 godina) optimalna terapijska doza Tebantina ® određuje se titracijom, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta maksimalna doza može doseći 3600 mg / dan.

A. Prvog dana - 300 mg gabapentina dnevno (300 mg 1 puta dnevno ili 100 mg 3 puta dnevno).

Drugog dana - 600 mg gabapentina dnevno (300 mg 2 puta dnevno ili 200 mg 3 puta dnevno).

Trećeg dana - 900 mg gabapentina dnevno (300 mg 3 puta dnevno).

B. Alternativni režim doziranja za jaku bol: početna doza 1. dana - 300 mg 3 puta, tj. 900 mg/dan Zatim se unutar 7 dana dnevna doza može povećati na 1800 mg / dan.

U nekim slučajevima, kako bi se postigao željeni analgetski učinak, doza se može povećati do najviše 3600 mg / dan, raspoređujući je u 3 doze. U kliničkim ispitivanjima doza je povećana na 1800 mg tijekom prvog tjedna, te na 2400 mg odnosno 3600 mg tijekom drugog i trećeg tjedna.

Za oslabljene bolesnike, bolesnike niske tjelesne težine ili one koji su bili podvrgnuti transplantaciji organa, doza se može povećati strogo za 100 mg / dan.

Stariji bolesnici, u skladu sa smanjenjem CC-a povezanim s dobi, bolesnici s bubrežnom insuficijencijom (CC manji od 80 ml / min), kao i bolesnici na hemodijalizi, terapijsku dozu treba odabrati pojedinačno (tablica 4).

* dnevnu dozu treba podijeliti u 3 doze

** uzimati svaki drugi dan 100 mg lijeka 3 puta dnevno.

Za bolesnike na hemodijalizi koji prethodno nisu uzimali gabapentin, preporuča se propisati udarnu dozu od 300-400 mg, zatim svaka 4 sata hemodijalize propisati 200-300 mg lijeka. U danima kada nema dijalize, Tebantine ® se ne smije uzimati.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, dvoslike, poremećaj govora, pospanost, letargija i proljev. Simptomi akutnog trovanja opasnog po život nisu uočeni ni nakon dnevnog uzimanja 49 g lijeka.

Liječenje: simptomatska terapija. Bolesnicima s teškom insuficijencijom bubrega može biti indicirana hemodijaliza.

Interakcija

Interakcije između gabapentina i fenitoina, karbamazepina, valproične kiseline i fenobarbitala nisu zabilježene. Farmakokinetika gabapentina u stanju dinamičke ravnoteže slična je zdravi ljudi i bolesnika koji primaju druge antiepileptike.

Gabapentin ne utječe na farmakokinetiku i učinkovitost oralnih kontraceptiva koji sadrže noretisteron i/ili etinilestradiol. Međutim, moguće je smanjenje / prekid kontracepcijskog učinka ovih lijekova kada se Tebantin kombinira s drugim antiepileptičkim lijekovima koji smanjuju učinkovitost oralnih kontraceptiva.

Sredstva koja neutraliziraju kiselost želuca, koja sadrže magnezij ili aluminij, smanjuju bioraspoloživost gabapentina za 24%. Tebantin ® kapsule treba uzeti 2 sata nakon uzimanja antacida.

Kombinacija cimetidina s gabapentinom neznatno smanjuje izlučivanje potonjeg putem bubrega, što vjerojatno nema kliničkog značaja.

Drugi lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav, kao i etanol, mogu pojačati nuspojave gabapentina na središnji živčani sustav (npr. pospanost, ataksija).

Probenecid ne utječe izlučivanje putem bubrega gabapentin.

Istodobna primjena gabapentina i morfija, kada je morfin u obliku kapsula s kontroliranim otpuštanjem od 60 mg uzet 2 sata prije uzimanja gabapentina, došlo je do povećanja AUC gabapentina za 44%, u usporedbi s monoterapijom gabapentinom, koja je bila popraćena povećanje praga boli (test hladnog pritiska). Klinički značaj te promjene nisu utvrđene. Pri primjeni gabapentina, 2 sata nakon primjene morfija, nisu uočene promjene u farmakokinetičkim parametrima morfija. Nuspojave morfija u kombinaciji s gabapentinom nisu se razlikovali od onih uočenih pri uzimanju morfija s placebom.

Kada se gabapentin dodaje drugim antikonvulzivima, zabilježeni su lažno pozitivni rezultati u određivanju ukupnih proteina u urinu pomoću polukvantitativnih testova. Kada se takvim testovima dobiju pozitivni rezultati, preporuča se koristiti specifičniju metodu taloženja sulfosalicilnom kiselinom ili biuret test.

Nuspojave

U liječenju parcijalnih napadaja

Općenito: bol u leđima, bol u prsima, groznica, umor, sindrom sličan gripi, astenija, malaksalost.

Iz živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, glavobolja, amnezija, ataksija, depresija, emocionalna labilnost, povećana živčana razdražljivost, nistagmus (ovisno o dozi), tremor, trzanje mišića, hiperkinezija, dizartrija, poremećaj koordinacije, halucinacije, poremećaji kretanja (koreoatetoza, diskinezija, distonija), poremećaj mišljenja, zbunjenost, tikovi, parestezije (ovisne o dozi), hiperkinezija, jačanje, slabljenje ili odsutnost refleksa, tjeskoba, nemir, neprijateljstvo, nesanica.

Sa strane probavni sustav: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dispepsija, pojačan apetit, suha usta ili grlo, zatvor, proljev, zubne lezije, pankreatitis, hepatitis, žutica, povišene jetrene transaminaze, nadutost, anoreksija, gingivitis.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: palpitacije, simptomi vazodilatacije. Kada se primjenjuje s drugim lijekovima - povećanje krvnog tlaka.

Iz hemopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija.

Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mialgija, prijelomi.

Sa strane dišni sustav: faringitis, rinitis, kada se primjenjuje s drugim antiepileptičkim lijekovima - kašalj, upala pluća.

Od osjetila: oštećenje vida (ambliopija, diplopija), tinitus.

Iz urinarnog sustava: urinarna inkontinencija, akutno zatajenje bubrega, kada se primjenjuje s drugim antiepileptičkim lijekovima - infekcija mokraćnog sustava.

Iz reproduktivnog sustava: impotencija, povećanje volumena mliječnih žlijezda, ginekomastija.

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, groznica, angioedem, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).

Ostalo: purpura, povećanje tjelesne težine, diskoloracija zubne cakline, oticanje lica, periferni edem, generalizirani edem, akne, alopecija, fluktuacije koncentracije glukoze u krvi u bolesnika s dijabetes melitusom.

U liječenju neuropatske boli

Općenito: slučajna ozljeda, astenija, bol u leđima, sindrom sličan gripi, glavobolja, infekcije, bol različita lokalizacija.

Iz probavnog sustava: zatvor, proljev, dispepsija, suha usta, nadutost, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu.

Iz živčanog sustava: poremećaj hoda, dezorijentacija, parestezija, pospanost, poremećaj razmišljanja, tremor.

Iz dišnog sustava: otežano disanje, faringitis.

Dermatološke reakcije: kožni osip.

Od osjetila: ambliopija.

Sa strane metabolizma: periferni edem, povećanje tjelesne težine.

Uz to, zabilježeni su neprijateljski osjećaji i hiperkinezija kod djece mlađe od 12 godina kada su uzimali gabapentin kao dodatnu terapiju.

Nakon naglog prekida terapije gabapentinom najčešće su uočeni anksioznost, nesanica, mučnina, bolovi različite lokalizacije i pojačano znojenje.

Indikacije

• parcijalni napadaji sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 12 godina kao monoterapija ili dodatna terapija;
• parcijalne konvulzije sa ili bez sekundarne generalizacije u djece u dobi od 3 do 12 godina kao dodatna terapija;
• neuropatske boli u bolesnika starijih od 18 godina (djelotvornost i sigurnost u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđene).

Kontraindikacije

• akutni pankreatitis;
• monoterapija u djece od 3 do 12 godina;
• dječja dob do 3 godine;
• razdoblje laktacije (dojenje);
• nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze/galaktoze ( oblik doziranja lijek sadrži laktozu);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, lijek treba propisati bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.

Značajke aplikacije

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka o primjeni lijeka u trudnica, stoga se Tebantin ® smije koristiti tijekom trudnoće samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko. Učinak gabapentina na dojenčad nije poznat, stoga se Tebantin® smije koristiti tijekom dojenja samo ako je korist za majku jasno veća od rizika za dojenče.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

S oprezom, lijek treba propisati bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i bolesnika na hemodijalizi preporučuje se prilagodba doze.

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djece mlađe od 3 godine.

Kontraindicirana je primjena lijeka Tebantin ® kao monoterapije u djece u dobi od 3 do 12 godina.

Primjena u starijih bolesnika

posebne upute

U procesu odabira optimalne terapijske doze nije potrebno mjeriti koncentraciju lijeka u plazmi.

Lijek je neučinkovit za liječenje absansnih epileptičkih napadaja.

Kod primjene gabapentina potrebna je kontrola razine glukoze u krvi u bolesnika sa šećernom bolešću; ponekad postoji potreba za promjenom doze hipoglikemijskog lijeka.

Kad se pojave prvi znaci akutni pankreatitis(stalna bol u trbušne šupljine, mučnina, ponovljeno povraćanje) liječenje gabapentinom treba prekinuti. Temeljit pregled pacijenta (klinički i laboratorijske pretrage) s ciljem rana dijagnoza akutni pankreatitis.

Kod netolerancije na laktozu valja napomenuti da 1 kap. (100 mg) sadrži 22,14 mg laktoze, 1 kaps. (300 mg) - 66,42 mg laktoze i 1 kap. (400 mg) - 88,56 mg laktoze.

Smanjenje doze, prekid ili zamjena drugom alternativom treba biti postupno tijekom razdoblja od najmanje 1 tjedna. Nagli prekid terapije može izazvati status epilepticus.

U slučaju manifestacije pospanosti, ataksije, vrtoglavice u odraslih, umor, mučnina i/ili povraćanje, povećanje tjelesne težine, a kod djece pospanost, hiperkinezija i neprijateljstvo, trebate prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Pedijatrijska uporaba

Sigurnost i djelotvornost gabapentina u djece mlađe od 3 godine kao dodatne terapije za epilepsiju i u djece mlađe od 12 godina kao monoterapije nisu utvrđene.

Sigurnost i djelotvornost terapije neuropatske boli u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima

Tijekom razdoblja liječenja pacijenti bi se trebali suzdržati od vožnje vozila i potencijalnog sudjelovanja u njima opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Tebantin je lijek koji pokazuje antiepileptičku, analgetsku (s neuropatijom) aktivnost, a također ima anksiolitičke i neuroprotektivne učinke.

Aktivni sastojak, gabapentin, je lipofilna tvar čija je struktura slična onoj neurotransmitera gama-aminomaslačne kiseline (GABA). U isto vrijeme, mehanizam djelovanja gabapentina razlikuje se od nekih drugih lijekova koji su u interakciji s GABA receptorima: ne pokazuje GABAergična svojstva i ne utječe na unos i metabolizam GABA.

Lijek se brzo apsorbira, a maksimalna koncentracija u plazmi se opaža nakon 3 sata. Nakon ponovljene primjene potrebno je 1 sat manje za postizanje maksimalne koncentracije nego kod jedne doze. Apsolutna bioraspoloživost gabapentin kapsula je približno 60%. S povećanjem doze lijeka, bioraspoloživost ove tvari se smanjuje.

Klinička i farmakološka skupina

Antikonvulzivni lijek.

Uvjeti prodaje iz ljekarni

Može kupiti na recept.

Cijena

Koliko Tebantine košta u ljekarnama? Prosječna cijena je na razini od 800 rubalja.

Sastav i oblik otpuštanja

Oblik lijeka Tebantin - kapsule: tvrda želatina, Coni-Snap, sadržaj - kristalni prah bijele ili gotovo bijele boje. bijela boja(10 kom u blisterima, u kartonskoj kutiji 5 ili 10 blistera).

Aktivni sastojak lijeka je gabapentin. Njegov sadržaj u kapsulama:

• Veličina #3, s bijelim tijelom i ružičasto-smeđom kapom - 100 mg;
• Veličina broj 1, sa svijetlo žutim tijelom i ružičasto-smeđom kapom - 300 mg;
• Veličina #0, sa žućkasto-narančastim tijelom i ružičasto-smeđim poklopcem - 400 mg.

Pomoćne komponente: preželatinizirani škrob, talk, laktoza monohidrat, magnezijev stearat.

Sastav ovojnice kapsule: titanijev dioksid (E171), želatina, željezov oksid žuti (E172) i željezov oksid crveni (E172).

farmakološki učinak

Točan mehanizam djelovanja Tebantina nije poznat.

Gabapentin je strukturno sličan GABA (γ-aminomaslačnoj kiselini), ali njegov mehanizam djelovanja razlikuje se od drugih spojeva koji su u interakciji s GABA sinapsama, uključujući barbiturate, valproate, benzodiazepine, inhibitore preuzimanja GABA, GABA prolijekove, GABA agoniste. Studije in vitro opisale su novo mjesto vezivanja peptida u moždanom tkivu štakora, što bi moglo biti povezano s analgetskim, antikonvulzivnim učinkom gabapentina.

U studijama na životinjama, gabapentin je lako prodirao u mozak, spriječio konvulzije od kemijskih konvulziva, maksimalan električni udar.

Farmakokinetika

Prehrana ne utječe na apsorpciju Gabapentina. Bioraspoloživost unutar 60%. Kod uzimanja pojedinačne doze, vršna koncentracija u plazmi se opaža nakon 180 minuta, a smanjuje se na 120 minuta kod ponovljene primjene. Terapijska koncentracija postiže se drugog dana primjene i održava se tijekom cijelog trajanja terapije. T1 / 2 - 5,2-6,1 sati. 63,6% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega. Mali dio gabapentina prolazi transformaciju u jetri bez promjene aktivnosti njezinih enzima.

Prodire kroz BBB i nalazi se u mlijeku majke koja doji. Koncentracija u plazmi od 20% određena je u sinovijalnoj tekućini. Uklanja se tijekom postupka hemodijalize. U starijih osoba i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, poluvrijeme eliminacije gabapentina je produljeno. U slučaju poremećene funkcije jetre, izlučivanje lijeka smanjuje se proporcionalno padu CC (klirensa kreatinina).

Indikacije za upotrebu

Indikacije za uporabu Tebantin tableta sugeriraju njihovu primjenu u liječenju bolesnika s neuropatijom. Kod epilepsije, odraslih i bolesnika starijih od 12 godina, lijek se propisuje, kako u monoterapiji tako iu kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja, uključujući napadaje popraćene sekundarnom generalizacijom.

Također, pacijentima dječje dobi (od 3 do 12 godina) propisuje se Tebantin kao pomoćni lijek u liječenju. parcijalni napadaji, uključujući napadaje praćene sekundarnom generalizacijom. Učinak Gabapentina u djece mlađe od 3 godine, kao ni u bolesnika mlađih od 12 godina kao monoterapije, nije proučavan.

Lijek se može propisati pacijentima s neuropatijom i sindromom neuropatske boli.

Kontraindikacije

Tebantin je strogo kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• Dječja dob do 3 godine;
• Dječja dob od 3 do 12 godina tijekom monoterapije gabapentinom;
• Akutni pankreatitis;
• Malapsorpcija glukoze/galaktoze, nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu;
• razdoblje laktacije;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Nema podataka o sigurnosti uzimanja Tebantina tijekom trudnoće, stoga se može propisati samo ako je očekivana korist veća potencijalni rizici.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom trebaju biti pod posebnim nadzorom tijekom razdoblja liječenja.

Imenovanje tijekom trudnoće i dojenja

U prvom tromjesečju trudnoće ne preporučuje se primjena Tebantina, jer se tijekom tog razdoblja formiraju i polažu svi organi i sustavi fetusa, a podaci o sigurnosti lijeka za trudnice i nerođeno dijete nisu dati.

U drugom i trećem tromjesečju trudnoće, uporaba Tebantina je opravdana samo ako je korist za buduća majka nadmašuje potencijalne rizike za dijete. Lijek se koristi u minimalnoj učinkovitoj dozi i pod strogim nadzorom liječnika.

Nije poznato može li se aktivni sastojak lijeka izlučiti u majčino mlijeko i kako to utječe na tijelo bebe, pa se lijek ne preporučuje za liječenje dojilja. Ako je terapija neophodna, treba prekinuti dojenje.

Doziranje i način primjene

Kao što je navedeno u uputama za uporabu, Tebantin kapsule se uzimaju oralno, bez obzira na obrok, ne žvaču, gutaju se cijele i isperu s dovoljnom količinom tekućine.

S parcijalnim konvulzijama, kako bi se osigurao antiepileptički učinak odraslim pacijentima i djeci starijoj od 12 godina, Tebantin se propisuje u dozi od 900-1200 mg dnevno. Preporučeni režimi liječenja:

• shema A: prvi dan - 300 mg (100 mg tri puta dnevno ili 300 mg jednom), drugi dan - 600 mg (200 mg tri puta dnevno ili 300 mg dva puta dnevno), treći dan - 900 mg ( 300 mg svaki).mg tri puta dnevno), četvrti dan - 1200 mg (400 mg tri puta dnevno);
• shema B: prvi dan - 900 mg (300 mg tri puta dnevno), sljedećih dana možete povećati dnevnu dozu na 1200 mg (400 mg tri puta dnevno).

Najveća dnevna doza Tebantina je 2400 mg (800 mg tri puta dnevno).

Kao dodatna terapija za parcijalne konvulzije, djeci u dobi od 3-12 godina s tjelesnom težinom većom od 17 kg propisuje se 25-35 mg / kg tjelesne težine dnevno, podijeljeno u tri doze. Preporučene početne doze:

• djeca u dobi od 3 do 12 godina težine 17-25 kg: prvi dan - 200 mg dnevno jednom, drugi dan - 200 mg dva puta dnevno, treći dan - 200 mg tri puta dnevno;
• djeca u dobi od 3 do 12 godina tjelesne težine veće od 26 kg: prvi dan - 300 mg dnevno jednom, drugi dan - 300 mg dva puta dnevno, treći dan - 300 mg tri puta dnevno.

Počevši od četvrtog dana terapije, dnevna doza gabapentina može se povećati na 35 mg/kg dnevno u tri podijeljene doze. Prema kliničkim studijama, pacijenti su dobro podnosili doze lijeka od 40-50 mg / kg dnevno.

• 17-25 kg - 600 mg svaki;
• 26-36 kg - 900 mg svaki;
• 37-50 kg - 1200 mg svaki;
• 51-72 kg - 1800 mg svaki.

Za neuropatsku bol u odraslih bolesnika starijih od 18 godina, doza Tebantina se postavlja titracijom, uzimajući u obzir učinkovitost terapije i podnošljivost lijeka. Maksimalna dnevna doza je 3600 mg na dan u tri podijeljene doze.

• shema A: prvi dan - 300 mg (100 mg tri puta dnevno ili 300 mg jednom), drugi dan - 600 mg (200 mg tri puta dnevno ili 300 mg dva puta dnevno), treći dan - 900 mg ( 300 mg svaki).mg tri puta dnevno);
• Shema B (s intenzivnom boli): prvi dan - 900 mg (300 mg tri puta dnevno), u sljedećih 7 dana možete povećati dnevnu dozu na 1800 mg dnevno.

Bolesnicima niske tjelesne težine, oslabljenim osobama i pacijentima koji su bili podvrgnuti transplantaciji organa, doza se povećava postupno, ne više od 100 mg dnevno.

Kod zatajenja bubrega (ako je klirens kreatinina manji od 80 ml / min), starijih osoba sa smanjenim klirensom kreatinina i bolesnika na hemodijalizi, doza Tebantina se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir stupanj oštećene funkcije bubrega.

Nuspojave

U pozadini uzimanja lijeka u bolesnika mogu se razviti nuspojave koje se klinički manifestiraju kako slijedi:

1. Srčani poremećaji: palpitacije.
2. Na dijelu organa vida: diplopija, ambliopija.
3. Od strane organa sluha, ravnoteže: vrtoglavica, zujanje u ušima.
4. Iz krvožilnog sustava: arterijska hipertenzija, vazodilatacija.
5. Respiratorni, torakalni, medijastinalni poremećaji: rinitis, otežano disanje, faringitis, bronhitis, kašalj.
6. Iz hepatobilijarnog sustava: hepatitis, žutica.
7. Infekcije/invazije: upala pluća, virusna infekcija, respiratorne infekcije, upala srednjeg uha, infekcije mokraćnog sustava.
8. Sa strane krvi limfni sustav: trombocitopenija, leukopenija.
9. Sa strane imunološki sustav: limfadenopatija, eozinofilija, alergijske reakcije.
10. Metabolički poremećaji: povećan apetit, anoreksija.
11. Iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, artralgija, trzanje mišića, bol u leđima.
12. Iz urinarnog sustava: akutno zatajenje bubrega, urinarna inkontinencija.
13. Iz reproduktivnog sustava, mliječne žlijezde: hipertrofija mliječne žlijezde, impotencija, ginekomastija.
14. Opći poremećaji: vrućica, umor, periferni edem, poremećaj hoda, generalizirani edem, astenija, malaksalost, bol, sindrom sličan gripi, reakcije ustezanja (tjeskoba, znojenje, mučnina, nesanica, bol), bol u prsima, povećanje tjelesne težine.
15. Odstupanja od norme u laboratorijska istraživanja: smanjenje razine leukocita, fluktuacije razine glukoze u krvi u bolesnika s dijabetes melitusom, povećane koncentracije jetrenih enzima u plazmi.
16. Iz živčanog sustava: vrtoglavica, pospanost, ataksija, hiperkineza, konvulzije, dizartrija, tremor, amnezija, nesanica, parestezija, glavobolja, hipoestezija, nistagmus, poremećaj koordinacije, pojačani, smanjeni / odsutni refleksi, poremećaji kretanja (hipokinezija, diskinezija, koreoatetoza, distonija).
17. Sa strane gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanje, promjene u stanju zuba, proljev, gingivitis, bol u trbuhu, zatvor, dispepsija, suha usta/ždrijelo, pankreatitis, nadutost.
18. Od kože, potkožnog tkiva: purpura, oticanje lica, osip, akne, svrbež, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, angioedem, alopecija.
19. Mentalni poremećaji: konfuzija, neprijateljstvo, emocionalna labilnost, anksioznost, depresija, razdražljivost, halucinacije, patološko razmišljanje.
20. Ozljede: prijelom, slučajna ozljeda, ogrebotine.

Razvoj opisanog neželjene reakcije na lijek zahtijeva hitnu konzultaciju s liječnikom i odluku o prekidu terapije ili korekciji propisane doze.

Predozirati

Ni nakon uzimanja 49 g tebantina dnevno nisu primijećeni simptomi po život opasnog akutnog trovanja.

U slučaju predoziranja javlja se poremećaj govora, dvoslike, vrtoglavica, proljev, pospanost i letargija. Preporučuje se simptomatsko liječenje. U liječenju bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom moguća je hemodijaliza.

posebne upute

Prije nego počnete koristiti lijek, pročitajte posebne upute:

1. Lijek je neučinkovit za liječenje absansnih epileptičkih napadaja.
2. Sigurnost i djelotvornost terapije neuropatske boli u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđene.
3. Sigurnost i djelotvornost gabapentina u djece mlađe od 3 godine kao dodatne terapije za epilepsiju i u djece mlađe od 12 godina kao monoterapije nisu utvrđene.
4. U procesu odabira optimalne terapijske doze nije potrebno mjeriti koncentraciju lijeka u plazmi.
5. Kod primjene gabapentina potrebna je kontrola razine glukoze u krvi u bolesnika sa šećernom bolešću; ponekad postoji potreba za promjenom doze hipoglikemijskog lijeka.
6. Kod netolerancije na laktozu valja napomenuti da 1 kap. (100 mg) sadrži 22,14 mg laktoze, 1 kaps. (300 mg) - 66,42 mg laktoze i 1 kap. (400 mg) - 88,56 mg laktoze.
7. Smanjenje doze, prekid ili zamjena drugom alternativom treba biti postupno tijekom razdoblja od najmanje 1 tjedna. Nagli prekid terapije može izazvati status epilepticus.
8. Kod prvih znakova akutnog pankreatitisa (dugotrajna bol u trbuhu, mučnina, opetovano povraćanje), liječenje gabapentinom treba prekinuti. S ciljem rane dijagnoze akutnog pankreatitisa potrebno je provesti temeljit pregled bolesnika (kliničke i laboratorijske pretrage).
9. U slučaju manifestacije pospanosti, ataksije, vrtoglavice, povećanog umora, mučnine i/ili povraćanja, povećanja tjelesne težine kod odraslih, a kod djece pospanosti, hiperkinezije i neprijateljstva, trebate prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Tijekom razdoblja liječenja pacijenti bi se trebali suzdržati od vožnje vozila i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija s drugim lijekovima

Prilikom primjene lijeka potrebno je uzeti u obzir interakciju s drugim lijekovima:

1. Sredstva koja neutraliziraju kiselost želuca, koja sadrže magnezij ili aluminij, smanjuju bioraspoloživost gabapentina za 24%. Tebantin kapsule treba uzeti 2 sata nakon uzimanja antacida.
2. Kombinacija cimetidina s gabapentinom neznatno smanjuje izlučivanje potonjeg putem bubrega, što vjerojatno nema kliničkog značaja.
3. Drugi lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav, kao i etanol, mogu pojačati nuspojave gabapentina na središnji živčani sustav (npr. pospanost, ataksija).
4. Probenecid ne utječe na izlučivanje gabapentina putem bubrega.
5. Interakcije između gabapentina i fenitoina, karbamazepina, valproične kiseline i fenobarbitala nisu zabilježene. Farmakokinetika gabapentina u stanju dinamičke ravnoteže slična je u zdravih ispitanika i u bolesnika koji primaju druge antiepileptike.
   Gabapentin ne utječe na farmakokinetiku i učinkovitost oralnih kontraceptiva koji sadrže noretisteron i/ili etinilestradiol. Međutim, moguće je smanjenje / prekid kontracepcijskog učinka ovih lijekova kada se Tebantin kombinira s drugim antiepileptičkim lijekovima koji smanjuju učinkovitost oralnih kontraceptiva.
6. Kada se gabapentin dodaje drugim antikonvulzivima, zabilježeni su lažno pozitivni rezultati u određivanju ukupnih proteina u urinu pomoću polukvantitativnih testova. Kada se takvim testovima dobiju pozitivni rezultati, preporuča se koristiti specifičniju metodu taloženja sulfosalicilnom kiselinom ili biuret test.
7. Istodobna primjena gabapentina i morfija, kada je morfin u obliku kapsula s kontroliranim otpuštanjem od 60 mg uzet 2 sata prije uzimanja gabapentina, došlo je do povećanja AUC gabapentina za 44%, u usporedbi s monoterapijom gabapentinom, koja je bila popraćena povećanje praga boli (test hladnog pritiska). Klinički značaj ovih promjena nije utvrđen. Pri primjeni gabapentina, 2 sata nakon primjene morfija, nisu uočene promjene u farmakokinetičkim parametrima morfija. Nuspojave morfija u kombinaciji s gabapentinom nisu se razlikovale od onih uočenih pri uzimanju morfija s placebom.

Ova stranica sadrži popis svih analoga Tebantina prema sastavu i indikacijama za uporabu. Popis jeftinih analoga, a također možete usporediti cijene u ljekarnama.

• Najviše jeftin analog tebantinski:
• Najpopularniji analog Tebantina:
• ATH klasifikacija: gabapentin
• Aktivni sastojci / sastav: gabapentin

Jeftini analozi Tebantin

Pri obračunu troška jeftini analozi Tebantin uzeta je u obzir minimalna cijena koja se nalazila u cjenicima ljekarni

Popularni analozi Tebantin

The popis analoga lijeka na temelju statistike najtraženijih lijekovi

Svi analozi Tebantina

Analozi u sastavu i indikacije za uporabu

Gore navedeni popis analoga lijekova, što ukazuje Tebantinske zamjene, je najprikladniji jer imaju isti sastav djelatnih tvari i odgovaraju indikacijama za uporabu

Analozi prema indikacijama i načinu primjene

Različiti sastavi, mogu se podudarati u indikaciji i načinu primjene

Za sastavljanje popisa jeftinih analoga skupih lijekova koristimo cijene koje nam dostavlja više od 10.000 ljekarni diljem Rusije. Baza podataka o lijekovima i njihovim analozima svakodnevno se ažurira, tako da su podaci na našoj web stranici uvijek ažurni od tekućeg dana. Ako niste pronašli analog koji vas zanima, upotrijebite pretragu iznad i s popisa odaberite lijek koji vas zanima. Na stranici svakog od njih pronaći ćete sve moguće opcije za analoge željenog lijeka, kao i cijene i adrese ljekarni u kojima je dostupan.

Kako pronaći jeftini analog skupog lijeka?

Tebantinska cijena

Tebantinska uputa

farmakološki učinak

Antiepileptički lijek. Gabapentin je strukturno sličan neurotransmiteru gama-aminomaslačnoj kiselini (GABA). To je lipofilna tvar. Međutim, njegov mehanizam djelovanja razlikuje se od mehanizma nekih drugih lijekova koji stupaju u interakciju s GABA receptorima, uključujući lijekove valproične kiseline, barbiturate, benzodiazepine, inhibitore GABA transferaze, inhibitore ponovne pohrane GABA, GABA agoniste i GABA prolijekove: nema GABAergična svojstva i ne utječe na unos i metabolizam GABA. Preliminarne studije sugeriraju da se gabapentin veže na α2-δ podjedinicu naponskih kalcijevih kanala i inhibira protok iona kalcija, koji ima važnu ulogu u neuropatskoj boli. Drugi mehanizmi uključeni u djelovanje gabapentina kod neuropatske boli su: smanjenje smrti neurona ovisne o glutamatu, povećanje sinteze GABA i supresija otpuštanja monoaminskih neurotransmitera. Gabapentin se u klinički relevantnim koncentracijama ne veže na receptore za druge uobičajene lijekove ili transmitere, uključujući GABAA i GABAB, benzodiazepinske, glutamatne, glicinske ili NMDA receptore.

Za razliku od fenitoina i karbamazepina, gabapentin ne stupa u interakciju s natrijevim kanalima in vitro. Gabapentin je djelomično oslabio učinke agonista NMDA glutamatnog receptora u nekim in vitro testovima, ali samo u koncentracijama iznad 100 µmol, što se ne postiže in vivo. Gabapentin neznatno smanjuje otpuštanje monoaminskih neurotransmitera i modificira aktivnost enzima GABA sintetaze i glutamat sintetaze in vitro. Korištenje gabapentina kod štakora dovelo je do povećanja metabolizma GABA u nekim područjima mozga; ovaj je učinak bio sličan onom valproične kiseline, iako je primijećen u drugim dijelovima mozga. Značaj ovih učinaka gabapentina za njegovu antikonvulzivnu aktivnost nije utvrđen. Kod životinja gabapentin lako prodire u moždano tkivo i sprječava napadaje uzrokovane maksimalnim strujnim udarom, kemikalijama, uključujući inhibitore sinteze GABA, a također uzrokovane genetskim čimbenicima.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se uzima oralno, apsorpcija je brza. Cmax se postiže nakon 3 sata, neovisno o dozi, kod uzimanja ponovljenih doza vrijeme do postizanja Cmax je 1 sat.Bioraspoloživost nije proporcionalna dozi: smanjuje se s povećanjem doze.

Apsolutna bioraspoloživost gabapentin kapsula je oko 60%. Unos hrane (uključujući visok sadržaj masti) ne utječe značajno na farmakokinetiku, u takvim slučajevima dolazi do povećanja AUC i Cmax za 14%.

Pri uzimanju lijeka u dozi od 300-4800 mg, prosječni Cmax i AUC rastu s povećanjem doze. Odstupanje od linearnosti za oba pokazatelja je vrlo malo pri dozama koje ne prelaze 600 mg; kod visokih doza povećanje nije toliko značajno.

Farmakokinetički parametri gabapentina s ponovljenom primjenom lijeka svakih 8 sati prikazani su u tablici 1.

Distribucija

Gabapentin se praktički ne veže na proteine ​​plazme (manje od 3%), Vd - 57,7 litara. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 20% Css u plazmi.

Prodire kroz BBB, izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolizam

Ggabapentin se praktički ne metabolizira u ljudskom tijelu i ne inducira oksidativne enzime jetre s miješanom funkcijom uključene u metabolizam lijeka.

rasplod

Eliminacija iz plazme nakon intravenske primjene je linearna. T1 / 2 - 5-7 sati, ne ovisi o dozi. Konstanta brzine eliminacije, klirens iz plazme i bubrežni klirens gabapentina izravno su proporcionalni CC-u. Gabapentin se izlučuje putem bubrega nepromijenjen. Uklanja se iz plazme tijekom hemodijalize.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kada se uzima u jednoj dozi gabapentina, koncentracije lijeka u plazmi u djece u dobi od 4 do 12 godina slične su onima u odraslih. Kod ponovljenih doza, stupanj zasićenja se postiže nakon 1-2 dana i traje tijekom cijelog liječenja.

Klirens gabapentina iz plazme smanjen je u starijih bolesnika i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. S CC manjim od 30 ml / min, T1 / 2 je oko 52 sata.U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i bolesnika na hemodijalizi preporučuje se prilagodba doze.

Indikacije

• parcijalni napadaji sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 12 godina kao monoterapija ili dodatna terapija;
• parcijalne konvulzije sa ili bez sekundarne generalizacije u djece u dobi od 3 do 12 godina kao dodatna terapija;
• neuropatske boli u bolesnika starijih od 18 godina (djelotvornost i sigurnost u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđene).

Kontraindikacije

• akutni pankreatitis;
• monoterapija u djece od 3 do 12 godina;
• dječja dob do 3 godine;
• razdoblje laktacije (dojenje);
• nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze / galaktoze (oblik doziranja lijeka sadrži laktozu);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

S oprezom, lijek treba propisati bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.

* - uzimati svaki drugi dan 100 mg lijeka 3 puta dnevno.

Za bolesnike na hemodijalizi koji prethodno nisu uzimali gabapentin, preporuča se propisati udarnu dozu od 300-400 mg, zatim svaka 4 sata hemodijalize propisati 200-300 mg lijeka. Nemojte uzimati gabapentin u dane bez dijalize.

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djetinjstvo do 3 godine.

Tebantin® je kontraindiciran kao monoterapija u djece u dobi od 3 do 12 godina.

Primjena u starijih bolesnika

Stariji bolesnici, u skladu sa smanjenjem CC-a povezanim s dobi, dozu treba odabrati pojedinačno.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka o primjeni lijeka tijekom trudnoće, stoga se Tebantin® smije primjenjivati ​​u trudnica samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko. Učinak gabapentina na dojenu djecu nije poznat, stoga, ako je potrebno, primjena lijeka tijekom dojenja dojenje treba prestati

posebne upute

U procesu odabira optimalne terapijske doze nije potrebno mjeriti koncentraciju lijeka u plazmi.

Lijek je neučinkovit u odsutnostima.

Kod primjene gabapentina potrebna je kontrola razine glukoze u krvi u bolesnika sa šećernom bolešću; ponekad postoji potreba za promjenom doze hipoglikemijskog lijeka.

Kod prvih znakova akutnog pankreatitisa (dugotrajna bol u trbuhu, mučnina, opetovano povraćanje), liječenje gabapentinom treba prekinuti. S ciljem rane dijagnoze akutnog pankreatitisa potrebno je provesti temeljit pregled bolesnika (kliničke i laboratorijske pretrage).

Kod netolerancije na laktozu valja napomenuti da 1 kap. (100 mg) sadrži 22,14 mg laktoze, 1 kaps. (300 mg) - 66,42 mg laktoze i 1 kap. (400 mg) - 88,56 mg laktoze.

Smanjenje doze, prekid ili zamjena drugom alternativom treba biti postupno tijekom razdoblja od najmanje 1 tjedna. Nagli prekid terapije može izazvati status epilepticus.

U slučaju manifestacije pospanosti, ataksije, vrtoglavice, povećanog umora, mučnine i/ili povraćanja, povećanja tjelesne težine kod odraslih, a kod djece pospanosti, hiperkinezije i neprijateljstva, trebate prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Pedijatrijska uporaba

Sigurnost i djelotvornost gabapentina u djece mlađe od 3 godine kao dodatne terapije za epilepsiju i u djece mlađe od 12 godina kao monoterapije nisu utvrđene.

Sigurnost i djelotvornost terapije neuropatske boli u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima

Tijekom razdoblja liječenja pacijenti bi se trebali suzdržati od vožnje vozila i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Spoj

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, talk, laktoza monohidrat.

Sastav želatinske kapsule: želatina, željezo boja crveni oksid (E172), željezo boja žuti oksid (E172), titanijev dioksid (E172).

Doziranje i način primjene

S parcijalnim konvulzijama kod odraslih i djece starije od 12 godina, antiepileptički učinak se postiže kada se lijek koristi u dozi od 900-1200 mg / dan. Optimalni terapijski učinak postiže se unutar nekoliko dana nakon titracije.

Četvrtog dana dnevna doza se može povećati na 1200 mg u 3 doze (400 mg 3 puta dnevno).

B. 1. dana početna doza je 300 mg 3 puta, t.j. 900 mg/dan Zatim se dnevna doza može povećati na 1200 mg.

Ovisno o postignutom učinku, doza se može povećati za 300-400 mg/dan, ali ne prekoračujući ukupnu dnevnu dozu od 2400 mg (u 3 podijeljene doze), što je zbog nedostatnih podataka o učinkovitosti i sigurnosti lijeka. kod viših doza.

Kao dodatna terapija u djece u dobi od 3-12 godina i tjelesne težine veće od 17 kg, preporučena dnevna doza lijeka je 25-35 mg/kg/dan u 3 podijeljene doze. U tablici 2 prikazane su preporučene dnevne doze Tebantina ovisno o tjelesnoj težini djeteta. Učinkovita terapijska doza postiže se titracijom prema sljedećoj shemi:

1. dan - 10 mg/kg/dan

2. dan - 20 mg/kg/dan

3. dan - 30 mg / kg / dan, prema metodi navedenoj u tablici. Zatim, ako je potrebno, dnevna doza Tebantina® može se povećati na 35 mg / kg / dan u 3 podijeljene doze. Podaci iz dugotrajnih kliničkih studija potvrdili su dobru podnošljivost Tebantina® u dozama od 40-50 mg/kg/dan.

Tablica 2. Početne doze gabapentina za djecu u dobi od 3-12 godina i tjelesne težine veće od 17 kg.

Tablica 3. Doze održavanja gabapentina za djecu u dobi od 3-12 godina i tjelesne težine veće od 17 kg.

Tebantin® je kontraindiciran u djece mlađe od 3 godine i kao monoterapija u djece u dobi od 3 do 12 godina kao monoterapija, jer. Podaci o učinkovitosti i sigurnosti gabapentina za ovu kategoriju bolesnika nisu dovoljni.

U liječenju neuropatske boli u odraslih (starijih od 18 godina) optimalna terapijska doza Tebantina® utvrđuje se titracijom, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost. Ovisno o individualnom odgovoru bolesnika, maksimalna doza može doseći 3600 mg/dan.

A. Prvog dana - 300 mg gabapentina (300 mg 1 puta dnevno ili 100 mg 3 puta dnevno).

Drugog dana - 600 mg gabapentina (300 mg 2 puta dnevno ili 200 mg 3 puta dnevno).

Trećeg dana - 900 mg gabapentina (300 mg 3 puta dnevno).

B. Uz intenzivnu bol, početna doza 1. dana je 300 mg 3 puta, tj. 900 mg/dan Zatim se unutar 7 dana dnevna doza može povećati na 1800 mg / dan.

U nekim slučajevima, kako bi se postigao željeni analgetski učinak, doza se može povećati do najviše 3600 mg / dan, raspoređujući je u 3 doze. U kliničkim ispitivanjima doza je povećana na 1800 mg tijekom prvog tjedna, te na 2400 mg odnosno 3600 mg tijekom drugog i trećeg tjedna.

Za oslabljene bolesnike, bolesnike niske tjelesne težine ili one koji su bili podvrgnuti transplantaciji organa, doza se može povećati strogo za 100 mg / dan.

Stariji bolesnici, u skladu sa smanjenjem CC-a povezanim s dobi, bolesnici s bubrežnom insuficijencijom (CC manji od 80 ml / min), kao i bolesnici na hemodijalizi, terapijsku dozu treba odabrati pojedinačno (tablica 4).